नेक्सियम पाउडर 10 मिलीग्राम कैसे उपयोग करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

एक पैकेज में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 11.1 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बराबर;
excipients: मेथैक्रेलिक एसिड और एथिल एक्रिलेट कॉपोलीमर (1:1) 9.5 मिलीग्राम, तालक 8.4 मिलीग्राम; सुक्रोज, गोलाकार दाने (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250 - 0.355 मिमी) 7.4 मिलीग्राम, हाइप्रोलोज 32.2 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 1.7 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 0.95 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.65 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल मोनोस्टियरेट 40 -55 0.48 मिलीग्राम, पॉलीसॉर्बेट 80 0.27 मिलीग्राम , डेक्सट्रोज 2813 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 75 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 75 मिलीग्राम, निर्जल साइट्रिक एसिड 4.9 मिलीग्राम, पीला आयरन ऑक्साइड डाई 1.8 मिलीग्राम।
विवरण
विभिन्न आकारों के हल्के पीले दाने (मुख्य द्रव्यमान सूक्ष्म रूप से विभाजित दाने होते हैं और बड़े छर्रों होते हैं)। भूरे रंग के दाने हो सकते हैं।

फार्माकोडायनामिक्स। एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है।
पेट। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।
कार्रवाई की प्रणाली
Esomeprazole एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में गुजरता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है, जबकि बेसल और उत्तेजित दोनों को बाधित करता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव
एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (6-7 घंटे के बाद एसिड की एकाग्रता को मापने पर)
चिकित्सा के 5 वें दिन दवा लेने के बाद)। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​​​लक्षणों वाले रोगियों में, दैनिक मौखिक एसोमेप्राज़ोल के 5 दिनों के बाद
4 से ऊपर 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम इंट्रागैस्ट्रिक पीएच की खुराक औसतन, 24 घंटों में से 13 और 17 घंटे के लिए बनाए रखी गई थी। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, 76%, 54% और 24% रोगियों में क्रमशः 4 से ऊपर का इंट्रागैस्ट्रिक पीएच कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।
दवा की प्लाज्मा सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था)।
हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव
Nexium® को 40 मिलीग्राम की खुराक पर लेने पर, लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद उपचार होता है।
एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® के साथ उपचार करने से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफल उन्मूलन होता है।
एक साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर वाले मरीजों को अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है।
नेक्सियम® को पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव में प्रभावी दिखाया गया है, जिसकी पुष्टि एंडोस्कोपिक परीक्षा से हुई है।
बच्चों में जीईआरडी में प्रयोग करें (1-11 वर्ष की आयु)
एंडोस्कोपिक डेटा द्वारा पुष्टि की गई हीलिंग, Nexium® के साथ 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद 1-11 वर्ष की आयु के 93.3% रोगियों में देखी गई। 20 किलो से कम वजन वाले मरीजों ने नेक्सियम® को 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लिया, और 20 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों को 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर।
हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव
गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के उपचार के दौरान, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (CgA) की सांद्रता बढ़ जाती है। CgA एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, CgA एकाग्रता के अध्ययन से 5 दिन पहले अस्थायी रूप से एसोमेप्राज़ोल लेना बंद करना आवश्यक है।
लंबे समय तक एसोमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, संभवतः प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है।
लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक आम है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के एक स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। पुटी सौम्य और प्रतिगमन हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं का उपयोग पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ होता है, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से साल्मोनेला एसपीपी, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी के कारण होने वाले संक्रमण के जोखिम में मामूली वृद्धि हो सकती है। और शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल अस्पताल में भर्ती मरीजों में।
Nexium® ने साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) के चयनात्मक अवरोधकों सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (NSAIDs) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में रैनिटिडिन की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता दिखाई।
Nexium® ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

फार्माकोकाइनेटिक्स। अवशोषण और वितरण। Esomeprazole एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, दवा के कणिकाओं वाली गोलियां, जिनमें से खोल गैस्ट्रिक रस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी है, मौखिक प्रशासन के लिए उपयोग की जाती हैं। विवो परिस्थितियों में, एसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता घूस के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। 40 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ 89% तक बढ़ जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा शरीर के वजन का लगभग 0.22 l/kg है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन को 97% तक बांधता है।
भोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण कम हो जाता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।
चयापचय और उत्सर्जन। Esomeprazole को साइटोक्रोम P450 सिस्टम की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मिथाइलेटेड मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ मुख्य भाग को एक विशिष्ट बहुरूपी आइसोएंजाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शेष भाग का चयापचय CYP3A4 isoenzyme द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमेप्राज़ोल का एक सल्फो व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है।
नीचे दिए गए पैरामीटर CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में मुख्य रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं।
दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 l / h है और कई खुराक के बाद 9 l / h है। उन्मूलन आधा जीवन 1.3 घंटे है जब दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लिया जाता है। एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, संभवतः सीवाईपी2C19 isoenzyme के अवरोध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो व्युत्पन्न द्वारा। दिन में एक बार दैनिक सेवन के साथ, खुराक के बीच रक्त प्लाज्मा से एसोमेप्राज़ोल पूरी तरह समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।
एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 80% तक खुराक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है, शेष मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।
रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं। लगभग 2.9±1.5% आबादी ने CYP2C19 isoenzyme की गतिविधि कम कर दी है। ऐसे रोगियों में, CYP3A4 की क्रिया के परिणामस्वरूप मुख्य रूप से एसोमेप्राज़ोल का चयापचय किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के व्यवस्थित प्रशासन के साथ, CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। Isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं।
बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।
40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी मूल्य पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दिन में एक बार दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं।
हल्के से मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय खराब हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है। गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों के लिए, 20 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक को पार नहीं किया जाना चाहिए। जब दिन में एक बार लिया जाता है, तो एसोमेप्राज़ोल और इसके मुख्य चयापचयों का कोई संचय नहीं देखा जाता है।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि एसोमेप्राज़ोल स्वयं गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित नहीं होता है, लेकिन इसके मेटाबोलाइट्स, यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।
12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मूल्य और रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का समय वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स के मूल्यों के समान था। .
1-11 वर्ष की आयु के बच्चों में, 10 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मूल्य किशोरों और वयस्कों में 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेने पर एयूसी मूल्य के समान था।
1-11 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मान 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेने पर किशोरों और वयस्कों में एयूसी मूल्य से 6-11 गुना अधिक था।

गर्ड:
- कटाव भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार - पुनरावृत्ति को रोकने के लिए कटाव भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार के बाद लंबे समय तक रखरखाव उपचार - जीईआरडी के रोगसूचक उपचार

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:
- हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
- हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम
पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है)।

- एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार
- जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या अन्य स्थितियां जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरस्क्रिटेशन द्वारा विशेषता हैं, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरस्क्रिटेशन शामिल है।

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए एंटिक-लेपित छर्रों और कणिकाओं के खुराक के रूप में नेक्सियम मुख्य रूप से बाल रोगियों और निगलने में कठिनाई वाले व्यक्तियों के लिए है।
अंदर। 10 मिलीग्राम नेक्सियम® लेने के लिए, एक पैकेज की सामग्री को 15 मिली पानी वाले गिलास में डालें। 20 मिलीग्राम Nexium® लेने के लिए, 2 पैकेट की सामग्री को एक गिलास में 30 मिलीलीटर पानी डालें। 40 मिलीग्राम नेक्सियम® लेने के लिए, 4 पैकेट की सामग्री को 60 मिली पानी वाले गिलास में डालें। कांच की सामग्री मिश्रित होनी चाहिए और निलंबन बनाने के लिए कुछ मिनट प्रतीक्षा करें। निलंबन को तुरंत या तैयारी के 30 मिनट के भीतर मौखिक रूप से लिया जा सकता है, उपयोग करने से पहले फिर से हिलाया जा सकता है। फिर आपको फिर से एक गिलास में 15 मिली पानी डालना चाहिए, बाकी को हिलाकर अंदर ले जाना चाहिए। स्पार्कलिंग पानी का प्रयोग न करें। छर्रों और दानों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
निलंबन को नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जा सकता है। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की तैयारी और प्रशासन के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" खंड में दिए गए हैं।
1-11 साल के बच्चों का वजन ≥ 10 किलो
गर्ड
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 10 किलो से अधिक वजन वाले रोगियों के लिए, लेकिन 20 किलो से कम - 8 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 10 मिलीग्राम। 20 किलो या उससे अधिक वजन वाले रोगियों के लिए - 8 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम।
जीईआरडी का रोगसूचक उपचार: 8 सप्ताह तक दिन में एक बार 10 मिलीग्राम।
1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक खुराक में एसोमेप्राज़ोल का उपयोग अध्ययन नहीं किया गया है।
12 साल से वयस्क और बच्चे
गर्ड
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।
उन मामलों में उपचार के अतिरिक्त 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जाती है, जहां पहले कोर्स के बाद, ग्रासनलीशोथ का उपचार नहीं होता है या लक्षण बने रहते हैं। पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।
जीईआरडी का रोगसूचक उपचार: ग्रासनलीशोथ के बिना रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। यदि 4 सप्ताह के उपचार के बाद लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त परीक्षा की जानी चाहिए। लक्षणों को समाप्त करने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। लक्षणों की बहाली के साथ नेक्सियम® 20 मिलीग्राम दिन में एक बार लें। NSAIDs लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
वयस्कों
पेट और डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है।
पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है):
गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम® 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।
लंबे समय से एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:
- NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार: Nexium® 20 mg या 40 mg दिन में एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।
- एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार।
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रेशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिटेशन से जुड़ी स्थितियां: अनुशंसित प्रारंभिक खुराक नेक्सियम® 40 मिलीग्राम दिन में दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा के उपयोग का अनुभव है।
1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे या 10 किलो से कम वजन: प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण, Nexium® का उपयोग 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों या 10 किलो से कम वजन वाले बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में Nexium® के उपयोग का अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए ("फार्माकोकाइनेटिक्स" अनुभाग देखें)।
हेपेटिक अपर्याप्तता: हल्के और मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए - 1-11 वर्ष की आयु के रोगियों के लिए 10 मिलीग्राम और 12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए 20 मिलीग्राम।
बुजुर्ग रोगी: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत:
1. 10 मिलीग्राम नेक्सियम® देने के लिए, एक पैकेज की सामग्री को 15 मिली पानी वाले गिलास में डालें।
2. 20 मिलीग्राम नेक्सियम® को प्रशासित करने के लिए, 2 पैकेट की सामग्री को 30 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें।
3. नेक्सियम® के 40 मिलीग्राम को प्रशासित करने के लिए, 4 पैकेट की सामग्री को 60 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें।
4. बीकर की सामग्री को हिलाएं और निलंबन बनने के लिए कुछ मिनट प्रतीक्षा करें।
5. निलंबन को दोबारा मिलाएं और इसे सिरिंज में खींचें।
6. तैयारी के तुरंत बाद या 30 मिनट के भीतर निलंबन दर्ज करें।
7. सिरिंज में एक और 15 मिली (10 मिलीग्राम की खुराक के लिए), या 30 मिली (20 मिलीग्राम की खुराक के लिए), या 60 मिली (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए) पानी डालें, सिरिंज को हिलाएं और इंजेक्ट करें शेष निलंबन नासोगैस्ट्रिक ट्यूब में।
अप्रयुक्त निलंबन को नष्ट कर दिया जाना चाहिए।

किसी भी खतरनाक लक्षण की उपस्थिति में (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, रक्त या मेलेना के साथ उल्टी), साथ ही साथ पेट के अल्सर की उपस्थिति में (या यदि पेट में अल्सर होने का संदेह है), उपस्थिति एक घातक नवोप्लाज्म को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि नेक्सियम ® के साथ उपचार से लक्षणों का चौरसाई हो सकता है और निदान में देरी हो सकती है।
दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेपेराज़ोल लेने वाले मरीजों में, पेट के शरीर के श्लेष्म झिल्ली के बायोप्सी नमूने की एक हिस्टोलॉजिकल परीक्षा ने एट्रोफिक प्रकट किया।
लंबी अवधि (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) के लिए दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।
12 साल से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए दवा का दीर्घकालिक उपयोग इंगित नहीं किया गया है।
नेक्सियम "आवश्यकतानुसार" लेने वाले मरीजों को लक्षण बदलने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए "आवश्यकतानुसार", अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए ("अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" अनुभाग देखें)। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम® को निर्धारित करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए ड्रग इंटरैक्शन की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 isoenzyme का एक शक्तिशाली अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 isoenzyme (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, संभावित मतभेदों और बातचीत को ध्यान में रखना आवश्यक है। इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन। नेक्सियम® में सुक्रोज और डेक्सट्रोज होते हैं, इसलिए वे वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में contraindicated हैं।
ड्राइव करने की क्षमता और अन्य तंत्र पर प्रभाव
इस तथ्य के कारण कि Nexium® के साथ चिकित्सा के दौरान धुंधली दृष्टि और उनींदापन देखा जा सकता है, वाहन चलाते समय और अन्य तंत्रों का संचालन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

निम्नलिखित साइड इफेक्ट्स हैं जो दवा के खुराक आहार पर निर्भर नहीं करते हैं, नैदानिक ​​​​परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान दवा Nexium® के उपयोग के साथ नोट किया गया।
अक्सर
(>1/100, <1/10)
सिरदर्द, पेट दर्द, / उल्टी,
कभी कभी
(>1/1000, <1/100)
जिल्द की सूजन, खुजली, दाने, उनींदापन, अनिद्रा, चक्कर आना, शुष्क मुँह, धुंधली दृष्टि, परिधीय, ऊंचा यकृत एंजाइम
कभी-कभार
(>1/10000, <1/1000)
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक रिएक्शन / एनाफिलेक्टिक शॉक), (पीलिया के साथ या बिना), आंदोलन, भ्रम, स्वाद की गड़बड़ी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस, प्रकाश संवेदनशीलता, अस्वस्थता, पसीना
बहुत मुश्किल से
(<1/10000)
एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया, आक्रामक व्यवहार, जिगर की बीमारी के रोगियों में, मांसपेशियों की कमजोरी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म,।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव। एसोमेप्राज़ोल के उपचार के दौरान गैस्ट्रिक रस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड या एंटासिड के स्राव को दबाने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी हो सकती है, साथ ही डिगॉक्सिन के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है। डिगॉक्सिन के साथ प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम का सह-प्रशासन डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% की वृद्धि करता है (20% रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ जाती है)।
ओमेप्राज़ोल को कुछ एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करते दिखाया गया है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेपेराज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 isoenzyme के स्तर पर सहभागिता भी संभव है। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं, जैसे कि एतज़ानवीर और नेफिनवीर की संयुक्त नियुक्ति के साथ, उनकी सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों को एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रितोनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम एक बार दैनिक) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (Cmax) और न्यूनतम (Cmin) सांद्रता लगभग 75% कम हो गई)। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।
ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सीरम में सैक्विनवीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फ़ार्माकोडीनेमिक गुणों को देखते हुए, एंटीरेट्रोवाइरल जैसे कि एतज़ानवीर और नेल्फ़िनवीर के साथ एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोएंजाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग जिसमें CYP2C19 isoenzyme शामिल है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमिप्रामाइन, क्लोमिप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो, बदले में, खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। नेक्सियम® को "आवश्यकतानुसार" मोड में निर्धारित करते समय यह बातचीत विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल और डायजेपाम का सह-प्रशासन किया जाता है, जो कि CYP2C19 आइसोएंजाइम का एक सब्सट्रेट है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल की नियुक्ति से मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की अवशिष्ट सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।
दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेपेराज़ोल का प्रशासन क्रमशः एकाग्रता-समय वक्र और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी2C19 isoenzyme सब्सट्रेट) के सीएमएक्स के तहत क्रमशः 15% और 41% तक बढ़ गया।
40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वारफेरिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफेरिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वार्फरिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग के साथ आईएनआर (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य क्यूमरिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग के शुरुआत में और अंत में आईएनआर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।
Esomeprazole, omeprazole की तरह, CYP2C19 isoenzyme को रोकता है। Cilostazol और 40 mg omeprazole के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में cilostazol के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में वृद्धि होती है: Cmax और AUC क्रमशः 18% और 26%। सिलोस्टाज़ोल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में से एक के समान पैरामीटर क्रमशः 29% और 69% बढ़ जाते हैं।
40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और आधा जीवन 31% तक, हालांकि, सिसाप्राइड की अधिकतम एकाग्रता प्लाज्मा महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है। सिसाप्राइड मोनोथेरापी के साथ देखा गया क्यूटी अंतराल का थोड़ा लम्बा होना, नेक्सियम® के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।
नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है।
Esomeprazole और naproxen या rofecoxib के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फ़ार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।
एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकेनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।
Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP3A4 isoenzyme को रोकता है, 2 बार एसोमेप्राज़ोल के एयूसी में वृद्धि की ओर जाता है। Esomeprazole और CYP3A4 और CYP2C19 isoenzymes के संयुक्त अवरोधक का संयुक्त उपयोग, उदाहरण के लिए, voriconazole, esomeprazole के AUC मान में 2 गुना से अधिक की वृद्धि कर सकता है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर हेपेटिक हानि और दीर्घकालिक उपयोग वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। 12 साल से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए दवा का दीर्घकालिक उपयोग इंगित नहीं किया गया है।
ड्रग्स जो CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes को प्रेरित करते हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट।

एसोमेप्राज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाज़ोल्स या अन्य अवयवों को प्रतिस्थापित करता है जो दवा बनाते हैं।
वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी।
1 वर्ष तक के बच्चों की उम्र या 10 किलो से कम शरीर का वजन (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण), बच्चों की उम्र 1-11 वर्ष (कटाव के उपचार के अलावा अन्य संकेतों के लिए) ग्रासनलीशोथ और जीईआरडी के रोगसूचक उपचार) और जीईआरडी के अलावा अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे।
Esomeprazole को atazanavir और nelfinavir के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य दवाओं के साथ पारस्परिक प्रभाव" देखें)।
सावधानी के साथ - गंभीर (अनुभव सीमित है)।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान Nexium® दवा के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ओमेपेराज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के नतीजे, जो एक रेसमिक मिश्रण है, ने भ्रूण के प्रभाव या खराब भ्रूण के विकास को नहीं दिखाया।
जब एसोमेप्राज़ोल जानवरों को प्रशासित किया गया था, भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत का भी गर्भावस्था, प्रसव के दौरान और प्रसवोत्तर विकास के दौरान पशुओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।
गर्भवती महिलाओं को दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।
यह ज्ञात नहीं है कि एसोमेप्राज़ोल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए नेक्सियम® को स्तनपान के दौरान प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से लक्षणों के साथ था। Nexium® की 80 मिलीग्राम की एक खुराक से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमेप्राज़ोल के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन के साथ अच्छी तरह से जुड़ जाता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार किया जाना चाहिए।

लेपित गोलियां

एक 20 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय संघटक: 22.30एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट का मिलीग्राम, जो एसोमेप्राज़ोल के 20 मिलीग्राम से मेल खाता है।

एक्सीसिएंट्स:ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 1.70 मिलीग्राम, हाइप्रोलोज 8.10 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 17.00 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) 0.06 मिलीग्राम, आयरन डाई येलो ऑक्साइड (E 172) 0.02 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1 .20 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड कोपोलिमर ( 1:1) 35.00 मिलीग्राम। सेल्युलोज माइक्रोक्रिस्टलाइन 273.00। मिलीग्राम, पैराफिन 0.20 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 3.00 मिलीग्राम, पॉलीसॉर्बेट 80 0.62 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन। 5.70 मिलीग्राम सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 0.57 मिलीग्राम, सुक्रोज गोलाकार दाने - (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) 28.00 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 2.90 मिलीग्राम, तालक 14.00 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 10.00 मिलीग्राम;

एक 40 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं:

ट्राइहाइड्रेट, जो 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल से मेल खाता है।

एक्सीसिएंट्स:ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 2.30 मिलीग्राम, हाइप्रोलोज 11.00 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज 26.00 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) 0.45 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.70 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथाएक्रेलिक एसिड कॉपोलीमर (1: 1) 46.00 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 389.00 मिलीग्राम, पैराफिन 0.30 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 4.30 मिलीग्राम, पॉलीसॉर्बेट 80 1.10 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 8.10 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 0.81 मिलीग्राम, सुक्रोज गोलाकार दाने (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250-0.355 मिमी) 30.00 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 3.80 मिलीग्राम, तालक 20.00 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 14.00 मिलीग्राम।

गोलियाँ 20 मिलीग्राम: आयताकार, उभयलिंगी, हल्का गुलाबी, फिल्म-लेपित टैबलेट, एक तरफ 20 मिलीग्राम के साथ उत्कीर्ण, दूसरी तरफ।

गोलियाँ 40 मिलीग्राम: आयताकार, उभयलिंगी, गुलाबी, फिल्म-लेपित टैबलेट, एक तरफ 40 मिलीग्राम के साथ उत्कीर्ण, दूसरी तरफ।

Esomeprazole, omeprazole का S-isomer है और गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। एस-और ओमेपेराज़ोल के आर-आइसोमर में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।

कार्रवाई की प्रणाली

Esomeprazole एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय हो जाता है और हाइड्रोक्लोरिक के बेसल और उत्तेजित स्राव दोनों को रोकते हुए प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है। अम्ल।

पेट में एसिड के स्राव पर प्रभाव।

एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापने पर) उपचार के पांचवें दिन)।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​​​लक्षणों वाले रोगियों में, 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के दैनिक मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच औसतन, 24 में से 13 और 17 घंटे के लिए बनाए रखा गया था। घंटे। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, 76%, 54% और 24% रोगियों में क्रमशः 4 से ऊपर का इंट्रागैस्ट्रिक पीएच कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

दवा की प्लाज्मा सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव. जब नेक्सियम को 40 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद होता है।

एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार सफल उन्मूलन की ओर जाता है। हैलीकॉप्टर पायलॉरीलगभग 90% रोगियों में।

एक साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर वाले मरीजों को अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है।

पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव में नेक्सियम की प्रभावकारिता एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में दिखाई गई थी।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव. गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है।

जिन रोगियों का लंबे समय तक इलाज किया गया है, उनमें एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि हुई है, जो संभवतः प्लाज्मा गैस्ट्रिन सांद्रता में वृद्धि से जुड़ी है।

लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक आम है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के एक स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। पुटी सौम्य और प्रतिगमन हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं का उपयोग पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ होता है, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जीनस के बैक्टीरिया के कारण होने वाले जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के जोखिम में थोड़ी वृद्धि हो सकती है। साल्मोनेला एसपीपी।तथा कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।

रैनिटिडिन के साथ किए गए दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम ने गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर प्रभाव दिखाया, जिसमें चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधक शामिल हैं।

दो अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

अवशोषण और वितरण।एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर, इसलिए, मौखिक उपयोग के लिए, दवा के कणिकाओं वाली गोलियां, जिनमें से खोल गैस्ट्रिक जूस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी है, का उपयोग किया जाता है। शर्तों में विवो मेंएसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 1 के बाद पहुंच जाती है -

लेने के 2 घंटे बाद। 40 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ 89% तक बढ़ जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था सांद्रता में वितरण की मात्रा लगभग होती है

शरीर के वजन का 0.22 एल / किग्रा। प्लाज्मा प्रोटीन को 97% तक बांधता है।

भोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण कम हो जाता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

चयापचय और उत्सर्जन।साइटोक्रोम P450 प्रणाली की भागीदारी के साथ चयापचय से गुजरता है। मुख्य भाग को एक विशिष्ट बहुरूपी CYP2C19 isoenzyme की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मिथाइलेटेड मेटाबोलाइट्स बनते हैं। शेष भाग का चयापचय CYP3A4 isoenzyme द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमेप्राज़ोल का एक सल्फो व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में मुख्य रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं।

दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 l / h है और कई खुराक के बाद 9 l / h है। उन्मूलन आधा जीवन 1.3 घंटे है जब दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लिया जाता है। एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, संभवतः सीवाईपी2C19 isoenzyme के अवरोध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो व्युत्पन्न द्वारा। दिन में एक बार दैनिक सेवन के साथ, यह खुराक के बीच के अंतराल में रक्त प्लाज्मा से पूरी तरह से हटा दिया जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 80% तक खुराक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है, शेष मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं।लगभग 2.9±1.5% आबादी ने CYP2C19 isoenzyme की गतिविधि कम कर दी है। ऐसे रोगियों में, CYP3A4 की क्रिया के परिणामस्वरूप मुख्य रूप से एसोमेप्राज़ोल का चयापचय किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के व्यवस्थित प्रशासन के साथ, CYP2C 19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान आइसोएंजाइम की कम गतिविधि वाले रोगियों में लगभग 60% की वृद्धि हुई है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं।

बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दिन में एक बार दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं।

हल्के से मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय खराब हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि एसोमेप्राज़ोल स्वयं गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित नहीं होता है, लेकिन इसके मेटाबोलाइट्स, यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मूल्य और रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का समय वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स के मूल्यों के समान था। .

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार

पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का लक्षणात्मक उपचार

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर:

ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हैलीकॉप्टर पायलॉरी

संबंधित पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम हैलीकॉप्टर पायलॉरी

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है)। लंबे समय से एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

NSAIDs से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार

जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या अन्य स्थितियां जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरस्क्रिटेशन द्वारा विशेषता हैं, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरस्क्रिटेशन शामिल है।

एसोमेप्राज़ोल के लिए अतिसंवेदनशीलता, बेंज़िमिडाज़ोल्स या अन्य अवयवों को प्रतिस्थापित करता है जो दवा बनाते हैं।

वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी।

12 वर्ष से कम आयु के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए।

Esomeprazole को atazanavir और nelfinavir के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ पारस्परिक क्रिया" देखें)।

वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ओमेपेराज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के नतीजे, जो एक रेसमिक मिश्रण है, ने भ्रूण के प्रभाव या खराब भ्रूण के विकास को नहीं दिखाया।

जब एसोमेप्राज़ोल जानवरों को प्रशासित किया गया था, भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत का भी गर्भावस्था, प्रसव के दौरान और प्रसवोत्तर विकास के दौरान पशुओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

गर्भवती महिलाओं को दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यह ज्ञात नहीं है कि यह स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

अंदर। टैबलेट को तरल के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप गोलियों को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रान्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल भंग हो सकता है), टैबलेट के विघटित होने तक हिलाते रहें, जिसके बाद निलंबन माइक्रोग्रान्यूल्स को तुरंत या 30 मिनट के भीतर पीना चाहिए, इसके बाद फिर से गिलास को आधा पानी से भरें, बाकी को हिलाएं और पीएं। माइक्रोग्रान्यूल्स को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

ऐसे रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते, गोलियों को अभी भी पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच इस प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हों। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की तैयारी और प्रशासन के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" खंड में दिए गए हैं।

12 साल से वयस्क और बच्चेखाने की नली में खाना ऊपर लौटना

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।

कटाव भाटा के उपचार के बाद लंबे समय तक रखरखाव उपचार पुनरावृत्ति को रोकने के लिए ग्रासनलीशोथ: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का लक्षणात्मक उपचार: 20 मिलीग्राम दिन में एक बार - ग्रासनलीशोथ के बिना रोगियों के लिए। यदि 4 सप्ताह के उपचार के बाद लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त परीक्षा की जानी चाहिए। लक्षणों को समाप्त करने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। लक्षणों की पुनरावृत्ति होने पर नेक्सियम 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लें। NSAIDs लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर हैलीकॉप्टर पायलॉरी"।

ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हैलीकॉप्टर पायलॉरी:नेक्सियम 20 मिलीग्राम, 1 ग्राम और 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को 1 सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है, इससे जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति को रोका जा सकता है हैलीकॉप्टर पायलॉरी: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, 1 ग्राम और 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है। पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है)

गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

लंबे समय से एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार: दिन में एक बार नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है, एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर की रोकथाम: दिन में एक बार नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रेशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रेशन से जुड़ी स्थितियां:

अनुशंसित शुरुआती खुराक नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा के उपयोग का अनुभव है।

किडनी खराब:दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में नेक्सियम के साथ अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए (फार्माकोकाइनेटिक्स अनुभाग देखें)।

लीवर फेलियर:हल्के से मध्यम यकृत के साथ

अपर्याप्त खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगी:दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा निर्धारित करते समय

1. सिरिंज में एक टैबलेट रखें और सिरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, गोली के दानों के साथ जांच को रोकने के लिए 50 मिलीलीटर पीने के पानी में दवा को पतला करना आवश्यक हो सकता है।

2. गोली को घोलने के लिए लगभग दो मिनट के लिए सिरिंज को तुरंत हिलाएं।

3. सिरिंज को टिप के साथ पकड़ें और सुनिश्चित करें कि टिप बंद नहीं है।

4. ऊपर की ओर इशारा करते हुए इसे जारी रखते हुए सिरिंज की नोक को जांच में डालें।

5. सिरिंज को हिलाएं और इसे उल्टा कर दें। ट्यूब में तुरंत भंग दवा के 5-10 मिलीलीटर इंजेक्ट करें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटाएं और हिलाएं (टिप को बंद करने से बचने के लिए सिरिंज को टिप के साथ रखा जाना चाहिए)।

6. सिरिंज को उल्टा घुमाएं और जांच में 5-10 मिली दवा डालें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक कि सिरिंज खाली न हो जाए।

7. सिरिंज में तलछट के रूप में दवा के शेष के मामले में, सिरिंज को 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा से भरें और पैराग्राफ 5.6 में वर्णित कार्यों को दोहराएं। इस उद्देश्य के लिए कुछ जांचों में 50 मिलीलीटर पीने के पानी की आवश्यकता हो सकती है।

निम्नलिखित साइड इफेक्ट्स हैं जो नैदानिक ​​परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, नेक्सियम के उपयोग के साथ नोट किए गए दवा के खुराक आहार पर निर्भर नहीं करते हैं।

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से लक्षणों के साथ था। 80 मिलीग्राम नेक्सियम की एक खुराक से कोई नकारात्मक परिणाम नहीं हुआ। एसोमेप्राज़ोल के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है। प्लाज्मा प्रोटीन को अच्छी तरह से बांधता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार किया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव।एसोमेप्राज़ोल के उपचार के दौरान गैस्ट्रिक रस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में बदलाव हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। एंटासिड और अन्य दवाएं जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करती हैं, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी ला सकती हैं।

के साथ बातचीत करते हुए दिखाया गया है। कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेपेराज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP 2C 19 के स्तर पर इंटरेक्शन भी संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं की संयुक्त नियुक्ति के साथ, जैसे कि और, ओमेर्पाज़ोल थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, उनकी सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों को एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रितोनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम एक बार दैनिक) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (Cmax) और न्यूनतम (Cmin) सांद्रता लगभग 75% कम हो गई)। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सीरम में सैक्विनवीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फ़ार्माकोडीनेमिक गुणों को देखते हुए, एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं जैसे एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

Esomeprazole CYP 2C 19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोएंजाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग जिसमें सीवाईपी 2सी 19 शामिल है, जैसे कि, और अन्य, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं, जिसके बदले में खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। नेक्सियम को "आवश्यकतानुसार" मोड में नियुक्त करते समय यह बातचीत विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और डायजेपाम, जो कि साइटोक्रोम CYP 2C 19 का एक सब्सट्रेट है, का सह-प्रशासन किया जाता है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल की नियुक्ति से मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की अवशिष्ट सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेपेराज़ोल का प्रशासन क्रमशः एकाग्रता-समय वक्र और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी 2 सी 19 सब्सट्रेट) के सीएमएक्स के तहत क्षेत्र में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वार्फरिन के सह-प्रशासन से इसे लंबे समय तक लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वार्फरिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग के साथ आईएनआर इंडेक्स (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामलों की सूचना मिली है। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य क्यूमरिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग के शुरुआत में और अंत में आईएनआर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और आधा जीवन 31% तक, हालांकि, सिसाप्राइड की अधिकतम एकाग्रता प्लाज्मा महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है। सिसाप्राइड मोनोथेरापी के साथ देखा गया क्यूटी अंतराल का थोड़ा लम्बा होना, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है।

Esomeprazole और naproxen या rofecoxib के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फ़ार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।

एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकेनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।

CYP 2C 19 और CYP 3A 4 एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में भाग लेते हैं। क्लियरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP 3A 4 को रोकता है, एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि की ओर जाता है। एसोमेप्राज़ोल का सह-प्रशासन और सीवाईपी 3ए 4 और सीवाईपी 2सी 19 के संयुक्त अवरोधक, जैसे कि वोरिकोनाज़ोल, एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक वृद्धि कर सकता है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर हेपेटिक हानि और दीर्घकालिक उपयोग वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

यदि कोई चेतावनी संकेत हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिसफैगिया, रक्त या मेलेना के साथ उल्टी), या यदि पेट में अल्सर मौजूद है (या यदि पेट में अल्सर का संदेह है), तो दुर्दमता से इंकार किया जाना चाहिए। क्योंकि नेक्सियम के साथ इलाज करने से लक्षणों को ठीक किया जा सकता है और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, उन रोगियों में जो लंबे समय से ले रहे हैं, पेट के शरीर के श्लेष्म झिल्ली के बायोप्सी नमूनों की हिस्टोलॉजिकल जांच से एट्रोफिक गैस्ट्रेटिस का पता चला।

लंबी अवधि (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) के लिए दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

नेक्सियम "आवश्यकतानुसार" लेने वाले मरीजों को लक्षण बदलने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। "आवश्यकतानुसार" थेरेपी निर्धारित करते समय एसोमेप्राज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए ("अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" अनुभाग देखें)। उन्मूलन के लिए नेक्सियम की नियुक्ति करते समय हेलिकोबैक्टरपाइलोरीट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए ड्रग इंटरेक्शन की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। CYP 3A 4 का एक शक्तिशाली अवरोधक है, इसलिए CYP 3A 4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और बातचीत को ध्यान में रखना आवश्यक है। इन दवाओं के साथ।

एंग्लो-स्वीडिश फार्मास्युटिकल कंपनी एस्ट्रा ज़ेनेका की मूल दवा नेक्सियम (आईएनएन - एसोमेप्राज़ोल) प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) से संबंधित दवाओं के एक दिलचस्प वर्ग से संबंधित है। उनका इतिहास 1979 का है, जब दवाओं के इस समूह के आरंभकर्ता, ओमेप्राज़ोल को उसी एस्ट्रा ज़ेनेका की सुविधाओं पर संश्लेषित किया गया था। तेज परेशानी शुरुआत है: आज तक, पीपीआई की 5 पीढ़ियां पहले से ही हैं, जिनमें से नेक्सियम (एसोमेप्राज़ोल) विशेष रुचि है। सुनने में चाहे कितना भी दयनीय लगे, लेकिन नेक्सियम के विकास के साथ, एपीआई के विकास में एक नया कदम उठाया गया। तथ्य यह है कि इस दवा की ओमेपेराज़ोल की तुलना में उच्च जैव उपलब्धता है, और इसलिए चिकित्सीय प्रभावकारिता में इसका लाभ है। व्यवहार में, यह औषधीय प्रभाव के तेजी से विकास और इसके लंबे समय तक प्रतिधारण से प्रकट होता है। नेक्सियम और अन्य पीपीआई के बीच इस महत्वपूर्ण अंतर के पीछे का रहस्य यह है कि यह एक आइसोमर है। तथाकथित यौगिक जिनका आणविक सूत्र समान है, लेकिन एक अलग स्थानिक संरचना है। "पासपोर्ट" पहचान के बावजूद, एक आइसोमर दूसरे की तुलना में कहीं अधिक प्रभावी हो सकता है। ओमेप्राज़ोल दो आइसोमर्स का मिश्रण है, जबकि नेक्सियम को केवल एक आइसोमर द्वारा दर्शाया गया है, जो सबसे प्रभावी ढंग से कार्य करता है: यह यकृत में चयापचय प्रक्रियाओं में अधिक सक्रिय रूप से शामिल होता है, यह पूरे शरीर में रक्त प्रवाह के साथ तेजी से फैलता है, जिस स्थान पर पहुंचता है इसका प्रत्यक्ष चिकित्सीय उपयोग - पेट के श्लेष्म झिल्ली की पार्श्विका कोशिकाएं।

हाइपरसेक्रेटरी रोगों के लिए, इसका अर्थ है गैस्ट्रिक पीएच का अधिक नियंत्रित विनियमन, कम समय में पेप्टिक अल्सर रोग के सफल परिणामों का उच्च प्रतिशत, भाटा ग्रासनलीशोथ से राहत, नाराज़गी का प्रभावी दमन, और बहुत कुछ। इसके अलावा, नेक्सियम यकृत में अधिक धीरे-धीरे बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है, जो रक्त में दवा की प्रभावी एकाग्रता को लंबे समय तक बनाए रखता है। भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार में, नेक्सियम अन्य सभी पीपीआई से आगे निकल जाता है, इसे औसतन 30 दिनों में ठीक कर देता है, जबकि वही ओमेरपाज़ोल को ऐसा करने में लगभग 60 दिन लगते हैं। और अपने व्यक्तिगत बजट को बचाने के मामले में उपचार के समय को कम करना भी रोगी के लिए फायदेमंद होता है।

नेक्सियम तीन खुराक रूपों में उपलब्ध है: गोलियां, अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान के लिए लियोफिलिसेट और मौखिक निलंबन के लिए एंटिक-लेपित छर्रों। रोग, इसकी गंभीरता और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर, उपस्थित चिकित्सक द्वारा खुराक और उपयोग की आवृत्ति निर्धारित की जाती है।

औषध

Esomeprazole, omeprazole का S-isomer है और गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप के विशिष्ट निषेध द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि होती है।

कार्रवाई की प्रणाली

Esomeprazole एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा के पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में गुजरता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है, जबकि बेसल और उत्तेजित दोनों को बाधित करता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव।

पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव पर प्रभाव

एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापने पर) उपचार के पांचवें दिन)। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​​​लक्षणों वाले रोगियों में, 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के दैनिक मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच औसतन, 24 में से 13 और 17 घंटे के लिए बनाए रखा गया था। घंटे। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, 76%, 54% और 24% रोगियों में क्रमशः 4 से ऊपर का इंट्रागैस्ट्रिक पीएच कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

दवा की प्लाज्मा सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग एकाग्रता का अनुमान लगाने के लिए किया गया था)।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के निषेध के परिणामस्वरूप प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव। जब नेक्सियम को 40 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद होता है।

एक सप्ताह के लिए उपयुक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में दिन में दो बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार करने से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफल उन्मूलन होता है।

एक साप्ताहिक उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर वाले मरीजों को अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है।

पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव में नेक्सियम की प्रभावकारिता एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में दिखाई गई थी।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव। गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (CgA) की सांद्रता बढ़ जाती है। CgA एकाग्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए एकाग्रता के अध्ययन से 5-14 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए। यदि इस समय के दौरान CgA की सांद्रता सामान्य नहीं हुई है, तो अध्ययन को दोहराया जाना चाहिए।

लंबे समय तक एसोमेप्राज़ोल के साथ इलाज किए गए बच्चों और वयस्क मरीजों में एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि हुई है, जो शायद प्लाज्मा गैस्ट्रिन एकाग्रता में वृद्धि से जुड़ी हुई है। इस घटना का कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है।

लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में, पेट में ग्रंथियों के अल्सर का गठन अधिक आम है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव के एक स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। पुटी सौम्य और प्रतिगमन हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं का उपयोग पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि के साथ होता है, जो आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जीनस साल्मोनेला एसपीपी के बैक्टीरिया के कारण जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के जोखिम में मामूली वृद्धि हो सकती है। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी। और, अस्पताल में भर्ती मरीजों में, शायद क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल।

रैनिटिडिन के साथ किए गए दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम ने गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर प्रभाव दिखाया, जिसमें चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधक शामिल हैं। दो अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और / या पेप्टिक अल्सर के इतिहास के साथ) के साथ इलाज किए गए रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण और वितरण

Esomeprazole एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए, दवा के कणिकाओं वाली गोलियां, जिनमें से खोल गैस्ट्रिक रस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी है, मौखिक प्रशासन के लिए उपयोग की जाती हैं। विवो परिस्थितियों में, एसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता घूस के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। 40 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ 89% तक बढ़ जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा शरीर के वजन का लगभग 0.22 l/kg है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन को 97% तक बांधता है।

भोजन धीमा हो जाता है और पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण कम हो जाता है, लेकिन यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध की प्रभावशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

चयापचय और उत्सर्जन

Esomeprazole को साइटोक्रोम P450 सिस्टम की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मिथाइलेटेड मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ मुख्य भाग को एक विशिष्ट बहुरूपी आइसोएंजाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शेष भाग का चयापचय CYP3A4 isoenzyme द्वारा किया जाता है; इस मामले में, एसोमेप्राज़ोल का एक सल्फो व्युत्पन्न बनता है, जो प्लाज्मा में निर्धारित मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में मुख्य रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं। दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 l / h है और कई खुराक के बाद 9 l / h है। उन्मूलन आधा जीवन 1.3 घंटे है जब दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लिया जाता है। एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, संभवतः सीवाईपी2C19 isoenzyme के अवरोध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फो व्युत्पन्न द्वारा। दिन में एक बार दैनिक सेवन के साथ, खुराक के बीच रक्त प्लाज्मा से एसोमेप्राज़ोल पूरी तरह समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो 80% तक खुराक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है, शेष मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं।

लगभग 2.9±1.5% आबादी ने CYP2C19 isoenzyme की गतिविधि कम कर दी है। ऐसे रोगियों में, CYP3A4 की क्रिया के परिणामस्वरूप मुख्य रूप से एसोमेप्राज़ोल का चयापचय किया जाता है। दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के व्यवस्थित प्रशासन के साथ, CYP2C19 isoenzyme की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मूल्य से 100% अधिक है। Isoenzyme की कम गतिविधि वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। दिन में एक बार दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पुरुषों और महिलाओं में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल के खुराक और प्रशासन के मार्ग को प्रभावित नहीं करती हैं। हल्के से मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय खराब हो सकता है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है।

गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि एसोमेप्राज़ोल स्वयं गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित नहीं होता है, लेकिन इसके मेटाबोलाइट्स, यह माना जा सकता है कि गुर्दे की कमी वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में एयूसी और टीसी अधिकतम का मान वयस्कों में एयूसी और टीसी अधिकतम के मूल्यों के समान था।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गुलाबी फिल्म-लेपित गोलियां, आयताकार, उभयलिंगी, एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ एक अंश के रूप में "ए / ईआई" के साथ डीबॉस किया गया; ब्रेक पर - पीले संसेचन (क्रुप प्रकार) के साथ सफेद रंग।

excipients: ग्लाइसेरिल मोनोस्टियरेट 40-55 - 2.3 मिलीग्राम, हाइप्रोलोज - 11 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 26 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 450 एमसीजी, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.7 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड के कोपोलिमर (1: 1) - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 389 मिलीग्राम, पैराफिन - 300 एमसीजी, मैक्रोगोल - 4.3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 1.1 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 8.1 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 810 एमसीजी, सुक्रोज गोलाकार दाने (चीनी, गोलाकार दाने) (आकार 0.250- 0.355 मिमी) - 30 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 3.8 मिलीग्राम, तालक - 20 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट - 14 मिलीग्राम।

7 पीसी। - एल्यूमीनियम फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
7 पीसी। - एल्यूमीनियम फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।
7 पीसी। - एल्यूमीनियम फफोले (4) - कार्डबोर्ड के पैक।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। टैबलेट को तरल के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप गोलियों को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रान्यूल्स का सुरक्षात्मक खोल भंग हो सकता है), टैबलेट के विघटित होने तक हिलाते रहें, जिसके बाद निलंबन माइक्रोग्रान्यूल्स को तुरंत या 30 मिनट के भीतर पीना चाहिए, इसके बाद फिर से गिलास को आधा पानी से भरें, बाकी को हिलाएं और पीएं। माइक्रोग्रान्यूल्स को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

ऐसे रोगियों के लिए जो निगल नहीं सकते, गोलियों को अभी भी पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच इस प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हों। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की तैयारी और प्रशासन के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" खंड में दिए गए हैं।

12 साल से वयस्क और बच्चे

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।

पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार: ग्रासनलीशोथ के बिना रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। यदि 4 सप्ताह के उपचार के बाद लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की एक अतिरिक्त परीक्षा की जानी चाहिए। लक्षणों को समाप्त करने के बाद, आप "आवश्यकतानुसार" दवा लेने के नियम पर स्विच कर सकते हैं, अर्थात। लक्षणों की पुनरावृत्ति होने पर नेक्सियम 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लें। NSAIDs लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के विकास के जोखिम वाले रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 जीआई क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाओं को एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार लिया जाता है।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है)

गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

NSAID संबंधित गैस्ट्रिक अल्सर हीलिंग: Nexium 20 mg या 40 mg प्रतिदिन एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है।

NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रेशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रेशन से जुड़ी स्थितियां:

अनुशंसित शुरुआती खुराक नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा के उपयोग का अनुभव है।

गुर्दे की कमी: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में नेक्सियम के साथ अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए ("फार्माकोकाइनेटिक्स" अनुभाग देखें)।

हेपेटिक अपर्याप्तता: हल्के और मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगी: दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की शुरूआत

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा निर्धारित करते समय

1. एक सीरिंज में एक टैबलेट रखें और सीरिंज में 25 मिली पानी और लगभग 5 मिली हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, गोली के दानों के साथ जांच को रोकने के लिए 50 मिलीलीटर पीने के पानी में दवा को पतला करना आवश्यक हो सकता है।

2. गोली को घोलने के लिए लगभग दो मिनट के लिए सिरिंज को तुरंत हिलाएं।

3. सिरिंज को टिप के साथ पकड़ें और जांचें कि टिप बंद नहीं है।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें जबकि इसे ऊपर की ओर इशारा करते हुए पकड़ना जारी रखें।

5. सिरिंज को हिलाएं और इसे उल्टा कर दें। ट्यूब में तुरंत भंग दवा के 5-10 मिलीलीटर इंजेक्ट करें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटाएं और हिलाएं (टिप को बंद करने से बचने के लिए सिरिंज को टिप के साथ रखा जाना चाहिए)।

6. सिरिंज को उल्टा घुमाएं और दवा के 5-10 मिलीलीटर को ट्यूब में इंजेक्ट करें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक कि सिरिंज खाली न हो जाए।

7. सिरिंज में तलछट के रूप में दवा के शेष के मामले में, सिरिंज को 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा से भरें और पैराग्राफ 5.6 में वर्णित कार्यों को दोहराएं। इस उद्देश्य के लिए कुछ जांचों में 50 मिलीलीटर पीने के पानी की आवश्यकता हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से लक्षणों के साथ था। 80 मिलीग्राम नेक्सियम की एक खुराक से कोई नकारात्मक परिणाम नहीं हुआ।

एसोमेप्राज़ोल के लिए मारक अज्ञात है। Esomeprazole प्लाज्मा प्रोटीन के साथ अच्छी तरह से जुड़ जाता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार किया जाना चाहिए।

परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव।

एसोमप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी से दवाओं के अवशोषण में कमी या वृद्धि हो सकती है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। गैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब के अवशोषण में कमी हो सकती है, और डिगॉक्सिन जैसी दवाओं के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है। डिगॉक्सिन के साथ प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम के सह-प्रशासन ने डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 10% की वृद्धि की (दस में से दो रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता में 30% तक की वृद्धि हुई)।

ओमेप्राज़ोल को कुछ एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करते दिखाया गया है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेपेराज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 isoenzyme के स्तर पर सहभागिता भी संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, जैसे कि एतज़ानवीर और नेफिनवीर, ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, उनके सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रितोनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम एक बार दैनिक) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर की जैव उपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, Cmax और Cmin लगभग 75% कम हो गया) . एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर के एक साथ उपयोग के साथ, सैक्विनवीर की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ उपयोग किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फ़ार्माकोडीनेमिक गुणों को देखते हुए, एंटीरेट्रोवाइरल जैसे कि एतज़ानवीर और नेल्फ़िनवीर के साथ एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

Esomeprazole CYP2C19 को रोकता है, जो इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोएंजाइम है। तदनुसार, चयापचय में अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग जिसमें CYP2C19 isoenzyme शामिल है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमिप्रामाइन, क्लोमिप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो, बदले में, खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। "आवश्यकतानुसार" मोड में नेक्सियम का उपयोग करते समय यह बातचीत विशेष रूप से याद रखना महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल और डायजेपाम का सह-प्रशासन किया जाता है, जो कि CYP2C19 आइसोएंजाइम का एक सब्सट्रेट है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी होती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के उपयोग से मिर्गी के रोगियों में फ़िनाइटोइन की अवशिष्ट सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार की शुरुआत में और जब इसे रद्द कर दिया जाता है, तो फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

दिन में एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेपेराज़ोल का उपयोग एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र में वृद्धि और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी2C19 isoenzyme सब्सट्रेट) के सीएमएक्स क्रमशः 15% और 41% तक बढ़ गया।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वारफेरिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफेरिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालांकि, वार्फरिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग के साथ आईएनआर इंडेक्स (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामलों की सूचना मिली है। एसोमेप्राज़ोल और वार्फरिन या अन्य क्यूमरिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग के शुरुआत में और अंत में आईएनआर को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

अध्ययनों ने क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमेप्राजोल (40 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन दिखाया है, जिससे क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में कमी आती है औसतन 40% और एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध में औसतन 14% की कमी।

इस बातचीत का नैदानिक ​​महत्व स्पष्ट नहीं है। 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्लेसबो या ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संभावित अध्ययन में। क्लोपिडोग्रेल और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एसीके) के साथ चिकित्सा के साथ, और जब बड़े पैमाने पर यादृच्छिक परीक्षणों के नैदानिक ​​​​परिणामों का विश्लेषण करते हैं, तो क्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के साथ हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं हुई, जिसमें एसोमप्राज़ोल भी शामिल है।

कई अवलोकन संबंधी अध्ययनों के परिणाम विरोधाभासी हैं और क्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के दौरान थ्रोम्बोम्बोलिक हृदय संबंधी जटिलताओं के बढ़ते जोखिम की उपस्थिति या अनुपस्थिति के बारे में एक स्पष्ट उत्तर नहीं देते हैं।

20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और 81 मिलीग्राम एएसए के एक निश्चित संयोजन के साथ क्लॉपिडोग्रेल का उपयोग करते समय क्लॉपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट का एक्सपोजर क्लॉपिडोग्रेल मोनोथेरेपी की तुलना में लगभग 40% कम हो गया, जबकि एडीपी प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोध के अधिकतम स्तर थे वही, जो संभवतः कम खुराक पर एएसए के एक साथ प्रशासन के कारण है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेपेराज़ोल का उपयोग क्रमशः सिलोस्टाज़ोल के सीएमएक्स और एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि हुई; सिलोस्टाज़ोल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में से एक के लिए क्रमशः 29% और 69% की वृद्धि हुई थी।

40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि होती है: एयूसी - 32% और आधा जीवन 31% तक, हालांकि, सिसाप्राइड की अधिकतम एकाग्रता प्लाज्मा महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है। सीसाप्राइड मोनोथेरापी के दौरान देखा गया क्यूटी अंतराल का थोड़ा लम्बा होना, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

Esomeprazole और tacrolimus के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त सीरम में tacrolimus की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई।

कुछ रोगियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई थी। मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, एसोमेप्राज़ोल के अस्थायी रूप से बंद होने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है।

Esomeprazole और naproxen या rofecoxib के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों ने चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फ़ार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन को प्रकट नहीं किया।

एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकेनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।

Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में 500 मिलीग्राम 2 बार) के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP3A4 आइसोएंजाइम को रोकता है, एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि करता है। Esomeprazole और CYP3A4 और CYP2C19 isoenzymes के संयुक्त अवरोधक का संयुक्त उपयोग, उदाहरण के लिए, voriconazole, esomeprazole के AUC मान में 2 गुना से अधिक की वृद्धि कर सकता है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर हेपेटिक हानि और दीर्घकालिक उपयोग वाले मरीजों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

ड्रग्स जो CYP2C19 और CYP3A4 isoenzymes को प्रेरित करते हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट।

दुष्प्रभाव

निम्नलिखित साइड इफेक्ट्स हैं जो नैदानिक ​​परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, नेक्सियम के उपयोग के साथ नोट किए गए दवा के खुराक आहार पर निर्भर नहीं करते हैं। साइड इफेक्ट की आवृत्ति निम्न श्रेणीकरण के रूप में दी गई है: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से

असामान्य: जिल्द की सूजन, प्रुरिटस, दाने, पित्ती;

दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता;

बहुत दुर्लभ: इरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक से

दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया;

बहुत दुर्लभ: मांसपेशियों में कमजोरी।

तंत्रिका तंत्र की तरफ से

अक्सर: सिरदर्द;

असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, उनींदापन;

दुर्लभ : स्वाद में गड़बड़ी।

मानसिक विकार

असामान्य: अनिद्रा;

दुर्लभ : अवसाद, आंदोलन, भ्रम;

बहुत दुर्लभ: मतिभ्रम, आक्रामक व्यवहार।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से

अक्सर: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली/उल्टी;

असामान्य: शुष्क मुँह;

दुर्लभ: स्टामाटाइटिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कैंडिडिआसिस;

बहुत दुर्लभ: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ (हिस्टोलॉजिकल रूप से पुष्टि)।

जिगर और पित्त पथ के किनारे से

अकसर: "यकृत" एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि;

दुर्लभ: हेपेटाइटिस (पीलिया के साथ या बिना);

बहुत दुर्लभ: जिगर की विफलता, जिगर की बीमारी वाले रोगियों में एन्सेफैलोपैथी।

जननांग अंगों और स्तन ग्रंथि से

बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया।

रक्त और लसीका प्रणाली से

दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली की तरफ से

दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक रिएक्शन / एनाफिलेक्टिक शॉक)।

श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से

दुर्लभ : श्वसनी-आकर्ष।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से

बहुत दुर्लभ: अंतरालीय नेफ्रैटिस।

दृष्टि के अंग से

दुर्लभ: धुंधली दृष्टि।

चयापचय और पोषण की ओर से

असामान्य: परिधीय शोफ;

दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया;

बहुत दुर्लभ: हाइपोमैग्नेसीमिया; हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैलिमिया।

सामान्य विकार

दुर्लभ : अस्वस्थता, पसीना।

संकेत

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

• इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार;
• पुनरावृत्ति को रोकने के लिए इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार;
• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार;

पेट और डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार;
• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में लंबे समय तक एसिड-दबाने वाली चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो पुनरावृत्ति को रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है)।

लंबे समय से एनएसएआईडी लेने वाले मरीज:

• NSAIDs लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार;
• जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या अन्य स्थितियां जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरस्क्रिटेशन द्वारा विशेषता हैं, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरस्क्रिटेशन शामिल है।

मतभेद

• एसोमेप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या दवा बनाने वाली अन्य सामग्री के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी;
• 12 वर्ष से कम आयु के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए;
• Esomeprazole को atazanavir और nelfinavir के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य दवाओं के साथ पारस्परिक प्रभाव" देखें)।

सावधानी के साथ: गंभीर गुर्दे की विफलता (अनुभव सीमित है)।

आवेदन सुविधाएँ

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ओमेपेराज़ोल के महामारी विज्ञान के अध्ययन के नतीजे, जो एक रेसमिक मिश्रण है, ने भ्रूण के प्रभाव या खराब भ्रूण के विकास को नहीं दिखाया।

जब एसोमेप्राज़ोल जानवरों को प्रशासित किया गया था, भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत का भी गर्भावस्था, प्रसव के दौरान और प्रसवोत्तर विकास के दौरान पशुओं पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

गर्भवती महिलाओं को दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यह ज्ञात नहीं है कि स्तन के दूध में एसोमेप्राज़ोल उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम नहीं दिया जाना चाहिए।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हल्के से मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में नेक्सियम के साथ अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा देते समय सावधानी बरतनी चाहिए ("फार्माकोकाइनेटिक्स" अनुभाग देखें)।

बच्चों में प्रयोग करें

विशेष निर्देश

यदि कोई चेतावनी संकेत हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिसफैगिया, रक्त या मेलेना के साथ उल्टी), या यदि पेट में अल्सर मौजूद है (या यदि पेट में अल्सर का संदेह है), तो दुर्दमता से इंकार किया जाना चाहिए। क्योंकि नेक्सियम के साथ इलाज करने से लक्षणों को ठीक किया जा सकता है और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेपेराज़ोल लेने वाले मरीजों में, पेट के शरीर के गैस्ट्रिक म्यूकोसा के बायोप्सी नमूने की एक हिस्टोलॉजिकल परीक्षा ने एट्रोफिक गैस्ट्रेटिस प्रकट किया।

लंबी अवधि (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) के लिए दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए। नेक्सियम "आवश्यकतानुसार" लेने वाले मरीजों को लक्षण बदलने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए "आवश्यकतानुसार", अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए ("अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" अनुभाग देखें)। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम की नियुक्ति करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए ड्रग इंटरैक्शन की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक शक्तिशाली अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेद और बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

नेक्सियम टैबलेट में सुक्रोज होता है, इसलिए वे वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में contraindicated हैं।

अध्ययनों ने क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमेप्राजोल (40 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन दिखाया है, जो क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट के संपर्क में कमी की ओर जाता है। औसतन 40% और एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम निषेध में औसतन 14% की कमी। इसलिए, एसोमेप्राज़ोल और क्लॉपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए ("अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" अनुभाग देखें)।

अलग-अलग अवलोकन संबंधी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा ऑस्टियोपोरोसिस से संबंधित फ्रैक्चर के जोखिम को थोड़ा बढ़ा सकती है, लेकिन इसी तरह के अन्य अध्ययनों में जोखिम में वृद्धि नहीं देखी गई है।

ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों में, जिसमें दीर्घकालिक चिकित्सा (12 वर्ष से अधिक) के दो ओपन-लेबल अध्ययन शामिल हैं, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग के साथ ऑस्टियोपोरोसिस के कारण फ्रैक्चर का संबंध नहीं रहा है। की पुष्टि की।

हालांकि ओमेप्राज़ोल/एसोमेप्राज़ोल के उपयोग और ऑस्टियोपोरोसिस के कारण होने वाले फ्रैक्चर के बीच एक कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है, ऑस्टियोपोरोसिस या इसके कारण होने वाले फ्रैक्चर के जोखिम वाले रोगियों को उचित नैदानिक ​​​​पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहनों और अन्य तंत्रों को चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए।