किसके लिए, कब और क्यों प्रेस्टेरियम की गोलियाँ निर्धारित की जाती हैं। फैलाने योग्य गोलियाँ: इसका क्या मतलब है? फायदे और नुकसान छितरी हुई गोलियों का क्या मतलब है

Madopar फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125"

सक्रिय पदार्थ

›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*)

लैटिन नाम

मडोपर फैलाने योग्य "125"

›› N04BA डोपा और इसके डेरिवेटिव

औषधीय समूह: एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

›› G20 पार्किंसंस रोग
›› G21 माध्यमिक पार्किंसनिज़्म

रचना और विमोचन का रूप

Madopar फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125"

मडोपर "125"
अंधेरे कांच की बोतलों में 100 पीसी ।; कार्डबोर्ड 1 बोतल के एक पैकेट में।
मडोपर "250"
अंधेरे कांच की बोतलों में 100 पीसी ।; कार्डबोर्ड 1 बोतल के एक पैकेट में।
मडोपर जीएसएस "125"

अंधेरे कांच की बोतलों में 100 पीसी ।; कार्डबोर्ड 1 बोतल के एक पैकेट में।

खुराक के रूप का विवरण

फैलाने योग्य गोलियाँ:बेलनाकार, दोनों किनारों पर चपटी, सफेद या लगभग सफेद, बिना गंध वाली या हल्की गंध वाली, टैबलेट के एक तरफ "ROCHE 125" उत्कीर्ण और दूसरी तरफ एक ब्रेक लाइन। गोली का व्यास लगभग 11 मिमी है; मोटाई - लगभग 4.2 मिमी।
कैप्सूल:हार्ड जिलेटिन कैप्सूल; शरीर - गुलाबी-मांस के रंग का, अपारदर्शी; टोपी - हल्का नीला, अपारदर्शी; कैप्सूल को काले रंग में "ROCHE" के रूप में चिह्नित किया गया है। कैप्सूल की सामग्री एक महीन दानेदार पाउडर है, कभी-कभी उखड़ी हुई, हल्के बेज रंग की, सूक्ष्म गंध के साथ।
गोलियां:बेवेल किनारे के साथ बेलनाकार, सपाट गोलियां, छोटे समावेशन के साथ हल्के लाल रंग में, बमुश्किल बोधगम्य गंध के साथ; टैबलेट के एक तरफ - एक क्रूसिफॉर्म जोखिम, उत्कीर्णन "रोचे" और एक हेक्सागोन; दूसरे पर - क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम। गोली का व्यास - 12.6-13.4 मिमी; मोटाई - 3-4 मिमी।
जीएसएस कैप्सूल:हार्ड जिलेटिन कैप्सूल; शरीर - हल्का नीला, अपारदर्शी; टोपी - गहरा हरा, अपारदर्शी; कैप्सूल को जंग लगी लाल स्याही से "ROCHE" के रूप में चिह्नित किया गया है। कैप्सूल की सामग्री सूक्ष्म गंध के साथ एक महीन दानेदार पाउडर होती है, कभी-कभी उखड़ी हुई, सफेद या थोड़ी पीली होती है।

औषधीय प्रभाव

औषधीय प्रभाव- एंटीपार्किन्सोनियन.

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन।रिलीज़ के सामान्य रूप (कैप्सूल Madopar "125" और Tablets Madopar "250")।
लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड ज्यादातर ऊपरी छोटी आंत में अवशोषित होते हैं। लेवोडोपा के सीमैक्स तक पहुंचने का समय कैप्सूल या टैबलेट लेने के 1 घंटे बाद होता है। लेवोडोपा की पूर्ण जैव उपलब्धता 98% (74 से 112% तक) है। कैप्सूल और टैबलेट बायोइक्विवेलेंट हैं। प्लाज्मा में लेवोडोपा का सीमैक्स और लेवोडोपा (एयूसी) के अवशोषण की डिग्री खुराक के अनुपात में बढ़ जाती है (50 से 200 मिलीग्राम तक लेवोडोपा की खुराक सीमा में)।
खाने से लेवोडोपा के अवशोषण की दर और सीमा कम हो जाती है। सामान्य भोजन के बाद कैप्सूल या टैबलेट निर्धारित करते समय, प्लाज्मा में लेवोडोपा का सीमैक्स 30% कम होता है और बाद में पहुंचता है। लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री 15% कम हो जाती है।
रिलीज का फैलाने योग्य रूप (माडोपर फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125")
फैलाने योग्य गोलियां लेने के बाद लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल Madopar 125 कैप्सूल या Madopar 250 टैबलेट लेने के समान हैं, C अधिकतम तक पहुंचने का समय कम हो जाता है। फैलाने योग्य गोलियों के लिए अवशोषण पैरामीटर कैप्सूल और गोलियों की तुलना में रोगियों में अधिक समान हैं।
सक्रिय पदार्थ (कैप्सूल मडोपर जीएसएस "125") के नियंत्रित रिलीज के साथ रिलीज फॉर्म
Madopar GSS "125" में उपरोक्त रिलीज रूपों की तुलना में अन्य फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं। सक्रिय पदार्थ पेट में धीरे-धीरे निकलते हैं। प्लाज्मा में सी अधिकतम पारंपरिक खुराक रूपों की तुलना में 20-30% कम है, और प्रशासन के 3 घंटे बाद हासिल किया जाता है। माडोपर 125 कैप्सूल और माडोपर 250 गोलियों की तुलना में प्लाज्मा एकाग्रता गतिशीलता को लंबे समय तक आधा जीवन (समय की अवधि जिसके दौरान प्लाज्मा एकाग्रता अधिकतम से अधिक या आधे के बराबर है) की विशेषता है, जो निरंतर नियंत्रित रिलीज को दृढ़ता से इंगित करता है सक्रिय पदार्थों की। Madopar GSS "125" की जैव उपलब्धता Madopar "125" कैप्सूल और Madopar "250" गोलियों की जैव उपलब्धता का 50-70% है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। खाने से लेवोडोपा का सीमैक्स प्रभावित नहीं होता है, जो माडोपर जीएसएस "125" लेने के 5 घंटे बाद पहुंचता है।
वितरण।लेवोडोपा बीबीबी के माध्यम से एक संतृप्त परिवहन प्रणाली के माध्यम से गुजरता है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। वितरण की मात्रा 57 लीटर है। सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में लेवोडोपा के लिए एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र प्लाज्मा में 12% है।
लेवोडोपा के विपरीत, बेंसराज़ाइड बीबीबी को पार नहीं करता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, छोटी आंत और यकृत में जमा होता है।
उपापचय।लेवोडोपा को दो मुख्य (डीकार्बोक्सिलेशन और ओ-मिथाइलेशन) और दो अतिरिक्त मार्गों (संक्रमण और ऑक्सीकरण) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है।
सुगंधित अमीनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज लेवोडोपा को डोपामाइन में परिवर्तित करता है। इस चयापचय मार्ग के मुख्य अंत उत्पाद होमोवैनिलिक और डाइहाइड्रॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड हैं।
कैटेकोल-ओ-मिथाइल-ट्रांसफरेज़ मिथाइलेट लेवोडोपा को 3-ओ-मिथाइलडोपा बनाता है। प्लाज्मा से इस मुख्य मेटाबोलाइट का टी 15-17 घंटे होता है, और माडोपर की चिकित्सीय खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में इसका संचय होता है।
लेवोडोपा के पेरिफेरल डीकार्बाक्सिलेशन में कमी, जब लेवोडोपा को बेनेराज़ाइड के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो लेवोडोपा और 3-ओ-मिथाइलडोपा के उच्च प्लाज्मा सांद्रता और कैटेकोलामाइंस (डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन) और फिनोलकारबॉक्सिलिक एसिड (होमोवैनिलिक एसिड, डायहाइड्रोफेनिलैसेटिक) के कम प्लाज्मा सांद्रता की ओर जाता है। एसिड)।
आंतों के म्यूकोसा और यकृत में, बेंसराज़ाइड को ट्राइहाइड्रॉक्सीबेंज़िलहाइड्राज़िन बनाने के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड किया जाता है। यह मेटाबोलाइट एरोमैटिक अमीनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज का प्रबल अवरोधक है।
निकासी।लेवोडोपा के डीकार्बाक्सिलेज़ टी 1/2 के परिधीय निषेध की पृष्ठभूमि के खिलाफ - 1.5 घंटे। प्लाज्मा से लेवोडोपा की निकासी - 430 मिली / मिनट।
चयापचय द्वारा बेन्सराज़ाइड को लगभग पूरी तरह से समाप्त कर दिया जाता है। मेटाबोलाइट मुख्य रूप से मूत्र (64%) और कुछ हद तक मल (24%) में उत्सर्जित होते हैं।
रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स
गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर डेटा उपलब्ध नहीं है।
पार्किंसंस रोग के साथ बुजुर्ग रोगियों (65-78 वर्ष) में, लेवोडोपा के टी 1/2 और एयूसी में 25% की वृद्धि होती है, जो नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं है।

फार्माकोडायनामिक्स

पार्किंसनिज़्म और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के उपचार के लिए संयुक्त उपाय।
पार्किंसनिज़्म।डोपामाइन, जो मस्तिष्क में एक न्यूरोट्रांसमीटर है, अपर्याप्त मात्रा में पार्किंसंस रोगियों में बेसल गैन्ग्लिया में उत्पन्न होता है। डोपामाइन के प्रत्यक्ष चयापचय अग्रदूत लेवोडोपा को निर्धारित करके रिप्लेसमेंट थेरेपी की जाती है, क्योंकि बाद वाला बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है।
मौखिक प्रशासन के बाद, लेवोडोपा सेरेब्रल और एक्स्ट्रासेरेब्रल दोनों ऊतकों में डोपामाइन के लिए तेजी से डीकार्बाक्सिलेटेड होता है। नतीजतन, अधिकांश प्रशासित लेवोडोपा बेसल गैन्ग्लिया तक नहीं पहुंचता है, और परिधीय डोपामाइन अक्सर साइड इफेक्ट का कारण बनता है। इसलिए लेवोडोपा के एक्स्ट्रासेरेब्रल डीकार्बाक्सिलेशन को रोकना अत्यधिक वांछनीय है। यह लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड के एक साथ प्रशासन द्वारा प्राप्त किया जाता है, एक परिधीय डीकार्बाक्सिलेज़ अवरोधक। Madopar 4:1 के इष्टतम अनुपात में इन पदार्थों का एक संयोजन है और लेवोडोपा की बड़ी खुराक के समान प्रभावकारी है।
रैपिड-एक्टिंग (फैलाने योग्य) गोलियों को विशेष रूप से डिस्पैगिया (निगलने की बीमारी) के रोगियों के लिए संकेत दिया जाता है, साथ ही ऐसे रोगियों के लिए जिन्हें दवा की कार्रवाई की तेज शुरुआत की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए, सुबह के समय और दोपहर में अकिनेसिया के साथ, या "एकल खुराक के प्रभाव की थकावट" या दवा के नैदानिक ​​​​प्रभाव की शुरुआत तक अव्यक्त अवधि में वृद्धि के साथ रोगियों।
जीएसएस कैप्सूल (हाइड्रोडायनामिक रूप से संतुलित प्रणाली) पेट में सक्रिय पदार्थों की धीमी रिहाई के साथ एक विशेष खुराक का रूप है, जहां कैप्सूल 3 से 6 घंटे तक रहता है।
पैर हिलाने की बीमारी।कार्रवाई का सटीक तंत्र ज्ञात नहीं है, लेकिन डोपामिनर्जिक प्रणाली इस सिंड्रोम के रोगजनन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है।

संकेत

पार्किंसनिज़्म।
Madopar फास्ट-एक्टिंग टैबलेट्स (फैलाने योग्य) "125" - सुबह के समय और दोपहर में अकिनेसिया के रोगियों के लिए एक विशेष खुराक का रूप, साथ ही डिस्पैगिया और "एकल खुराक के प्रभाव की थकावट" की घटना के साथ या "दवा के नैदानिक ​​प्रभाव की शुरुआत से पहले अव्यक्त अवधि में वृद्धि"।
Madopar GSS "125" को लेवोडोपा की क्रिया में किसी भी प्रकार के उतार-चढ़ाव के लिए संकेत दिया जाता है (अर्थात्: "पीक खुराक डिस्केनेसिया" और "अंतिम खुराक घटना", उदाहरण के लिए, रात में गतिहीनता)।
इडियोपैथिक रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम (डायलिसिस प्राप्त करने वाले गुर्दे की अपर्याप्तता वाले रोगियों में रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम सहित)।

मतभेद

लेवोडोपा, बेंसराज़ाइड या ड्रग एक्सीसिएंट्स के लिए अतिसंवेदनशीलता;
गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों के साथ संयोजन या MAO-A और MAO-B अवरोधकों के संयोजन के साथ;
अंतःस्रावी अंगों, यकृत या गुर्दे की शिथिलता (डायलिसिस प्राप्त करने वाले बेचैन पैर सिंड्रोम वाले रोगियों के अपवाद के साथ);
अपघटन के चरण में हृदय प्रणाली के रोग;
एक मानसिक घटक के साथ मानसिक बीमारी;
कोण-बंद मोतियाबिंद;
25 वर्ष से कम आयु;
गर्भावस्था;
स्तनपान की अवधि।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

भ्रूण में कंकाल के विकास के संभावित उल्लंघन के कारण, माडोपर (लेवोडोपा और बेनेराज़ाइड) गर्भावस्था में और प्रसव उम्र की महिलाओं में बिल्कुल contraindicated है जो पर्याप्त गर्भनिरोधक उपाय नहीं करते हैं। यदि गर्भावस्था उपचार के दौरान होती है, तो दवा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए।
चूँकि यह ज्ञात नहीं है कि क्या बेंसराज़ाइड स्तन के दूध में गुजरता है, और एक नर्सिंग माँ को लेवोडोपा और बेनेराज़ाइड के साथ उपचार की आवश्यकता होती है, उसे स्तनपान बंद कर देना चाहिए, क्योंकि। इस मामले में, बच्चे के कंकाल के गलत विकास से इंकार नहीं किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, दस्त, नुकसान के अलग-अलग मामले या स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन, मौखिक श्लेष्म की सूखापन।
त्वचा की तरफ से:शायद ही कभी - खुजली, दाने।
हृदय प्रणाली की ओर से:अतालता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (Madopar की खुराक को कम करने के बाद कमजोर), धमनी उच्च रक्तचाप।
रक्त प्रणाली से:शायद ही कभी - हेमोलिटिक एनीमिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
तंत्रिका तंत्र और मानसिक क्षेत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, उपचार के बाद के चरणों में, कभी-कभी - सहज आंदोलनों (जैसे कि कोरिया या एथेथोसिस), "ठंड" के एपिसोड, खुराक की अवधि के अंत तक प्रभाव कमजोर होना, "ऑन-ऑफ" घटना, गंभीर उनींदापन, अचानक उनींदापन के एपिसोड, बढ़ी हुई अभिव्यक्तियाँ बेचैन पैर सिंड्रोम, आंदोलन, चिंता, अनिद्रा, मतिभ्रम, प्रलाप, अस्थायी भटकाव, अवसाद।
समग्र रूप से शरीर से:ज्वर संक्रमण, राइनाइटिस, ब्रोंकाइटिस।
प्रयोगशाला संकेतक:कभी-कभी - यकृत ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि, रक्त यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि, मूत्र के रंग में लाल रंग में परिवर्तन, खड़े होने पर काला पड़ना।

इंटरैक्शन

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन।ट्राइहेक्सीफेनिडाइल (एक एंटीकोलिनर्जिक दवा) लेवोडोपा के अवशोषण की दर को कम करती है, लेकिन सीमा को नहीं। Madopar GSS "125" के साथ ट्राइहेक्सिफेनिडाइल की नियुक्ति लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स के अन्य मापदंडों को प्रभावित नहीं करती है।
Madopar GSS "125" के साथ प्रशासित होने पर एंटासिड लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री को 32% तक कम कर देता है।
फेरस सल्फेट प्लाज्मा में लेवोडोपा के सी मैक्स और एयूसी को 30-50% तक कम कर देता है; कुछ (लेकिन सभी नहीं) रोगियों में ये परिवर्तन नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण हैं।
मेटोक्लोप्रमाइड लेवोडोपा के अवशोषण की दर को बढ़ाता है।
लेवोडोपा ब्रोमोक्रिप्टाइन, अमांटाडाइन, सेलेजिलिन और डोमपरिडोन के साथ फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में प्रवेश नहीं करता है।
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन।एंटीसाइकोटिक्स, ओपियेट्स और एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स जिसमें रिसर्पाइन होता है, मैडोपर की क्रिया को रोकता है।
एमएओ अवरोधक।यदि अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों को Madopar निर्धारित करने का निर्णय लिया जाता है, तो Madopar शुरू करने से पहले MAO अवरोधक को रोकने से कम से कम 2 सप्ताह बीत जाना चाहिए ("मतभेद" देखें)। हालांकि, चयनात्मक MAO-B इनहिबिटर (जैसे कि सेलेजिलिन या रासगिलीन) और चयनात्मक MAO-A इनहिबिटर (जैसे कि मोक्लोबेमाइड) भी Madopar के साथ उपचार के दौरान निर्धारित किए जा सकते हैं। उसी समय, प्रभावकारिता और सहनशीलता के संदर्भ में रोगी की व्यक्तिगत आवश्यकताओं के आधार पर लेवोडोपा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है। MAO-A और MAO-B अवरोधकों का संयोजन एक गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक लेने के बराबर है, इसलिए इस संयोजन को Madopar के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
सहानुभूति(एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, आइसोप्रोटेरेनॉल, एम्फ़ैटेमिन)। माडोपर को सहानुभूति के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा उनके प्रभाव को प्रबल कर सकता है। यदि एक साथ प्रशासन अभी भी आवश्यक है, तो हृदय प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी बहुत महत्वपूर्ण है और यदि आवश्यक हो, तो सहानुभूति की खुराक में कमी।
एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं।शायद अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं (एंटीकोलिनर्जिक्स, अमैंटाडाइन, डोपामाइन एगोनिस्ट) के साथ दवा का संयुक्त उपयोग, लेकिन यह न केवल वांछनीय, बल्कि अवांछनीय प्रभावों को भी बढ़ा सकता है। Madopar या किसी अन्य दवा की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। यदि कैटेकोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ इनहिबिटर (COMT) को उपचार में जोड़ा जाता है, तो Madopar की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। यदि माडोपर के साथ उपचार शुरू किया जाता है, तो एंटीकोलिनर्जिक दवाओं को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा तुरंत कार्य करना शुरू नहीं करता है।
हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण।चूंकि हलोथेन एनेस्थेसिया के दौरान माडोपार प्राप्त करने वाले रोगी में रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव हो सकता है, सर्जरी से 12-48 घंटे पहले मडोपर को बंद कर दिया जाना चाहिए।
लेवोडोपा कैटेकोलामाइन, क्रिएटिनिन, यूरिक एसिड और ग्लूकोज के प्रयोगशाला निर्धारण के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकता है, और एक झूठी सकारात्मक कॉम्ब्स परीक्षण संभव है।
Madopar प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोटीन युक्त भोजन के साथ-साथ दवा लेने से जठरांत्र संबंधी मार्ग से लेवोडोपा के अवशोषण में बाधा उत्पन्न हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण"साइड इफेक्ट्स" खंड में उल्लेख किया गया है, लेकिन अधिक स्पष्ट रूप में: हृदय प्रणाली की ओर से - अतालता; मानसिक क्षेत्र - भ्रम, अनिद्रा; जठरांत्र संबंधी मार्ग से - मतली और उल्टी; पैथोलॉजिकल अनैच्छिक आंदोलनों।
पेट में सक्रिय पदार्थों (Madopar GSS "125") के विलंबित रिलीज के साथ एक खुराक का रूप लेते समय, लक्षणों की शुरुआत में देरी हो सकती है।
इलाज:महत्वपूर्ण कार्यों को नियंत्रित करना आवश्यक है, रोगसूचक उपचार: श्वसन एनालेप्टिक्स, एंटीरैडमिक दवाओं की नियुक्ति, उपयुक्त मामलों में, न्यूरोलेप्टिक्स।
सक्रिय पदार्थों (Madopar GSS "125") के विलंबित रिलीज के साथ एक खुराक के रूप का उपयोग करते समय, गैस्ट्रिक लैवेज द्वारा आगे के अवशोषण को रोका जाना चाहिए।

खुराक और प्रशासन

अंदर,खाने के कम से कम 30 मिनट पहले या खाने के 1 घंटे बाद।
कैप्सूल (Madopar "125" या Madopar GSS "125") को बिना चबाये पूरा निगल लेना चाहिए।
गोलियाँ (Madopar "250") निगलने की सुविधा के लिए कुचला जा सकता है।
फैलाने योग्य गोलियां (माडोपर फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) "125") को एक चौथाई गिलास पानी (25-50 मिली) में घोलना चाहिए और टैबलेट को घोलने के आधे घंटे के बाद नहीं लेना चाहिए। दूधिया सफेद घोल के निर्माण के साथ कुछ ही मिनटों में गोली पूरी तरह से घुल जाती है। चूँकि एक अवक्षेप जल्दी बन सकता है, इसे लेने से पहले घोल को हिलाने की सलाह दी जाती है।
कैप्सूल Madopar GSS "125" उपयोग से पहले नहीं खोला जाना चाहिए, अन्यथा सक्रिय पदार्थ की निरंतर नियंत्रित रिलीज का प्रभाव खो जाता है।
इष्टतम प्रभाव तक व्यक्तिगत रूप से खुराक का चयन करते हुए उपचार धीरे-धीरे शुरू किया जाना चाहिए।
मानक खुराक आहार
parkinsonism
प्रारंभिक उपचार।पार्किंसंस रोग के प्रारंभिक चरण में, 50 मिलीग्राम लेवोडोपा + 12.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड दिन में 3-4 बार लेने के साथ मेडोपर के साथ इलाज शुरू करने की सिफारिश की जाती है। यदि प्रारंभिक खुराक आहार को सहन किया जाता है, तो रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए।
इष्टतम प्रभाव आमतौर पर 300-800 मिलीग्राम लेवोडोपा + 75-200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड की 3 या अधिक खुराक में ली गई दैनिक खुराक के साथ प्राप्त किया जाता है। इष्टतम प्रभाव प्राप्त करने में 4 से 6 सप्ताह लग सकते हैं। यदि दैनिक खुराक को और बढ़ाना आवश्यक हो, तो इसे 1 महीने के अंतराल पर किया जाना चाहिए।
सहायक देखभाल।औसत रखरखाव खुराक 125 मिलीग्राम (100 मिलीग्राम लेवोडोपा + 25 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) दिन में 3-6 बार है। खुराक की संख्या (कम से कम 3) और पूरे दिन उनका वितरण इष्टतम प्रभाव सुनिश्चित करना चाहिए।
प्रभाव को अनुकूलित करने के लिए, Madopar 125 कैप्सूल और Madopar 250 टैबलेट को फैलाने योग्य टैबलेट या Madopar GSS 125 कैप्सूल से बदला जा सकता है।
पैर हिलाने की बीमारी।सोने से 1 घंटा पहले, थोड़े से भोजन के साथ। अधिकतम खुराक 500 मिलीग्राम / दिन है।
नींद की गड़बड़ी के साथ इडियोपैथिक रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम। Madopar 125 कैप्सूल या Madopar 250 टैबलेट लेने की सलाह दी जाती है। प्रारंभिक खुराक 62.5-125 मिलीग्राम है, अधिकतम खुराक 250 मिलीग्राम है।
इडियोपैथिक बेचैन पैर सिंड्रोम अन्य नींद विकारों के साथ।प्रारंभिक खुराक 1 कैप है। Madopar GSS "125" और 1 कैप। Madopar "125" सोने से 1 घंटे पहले। अपर्याप्त प्रभाव के साथ, Madopar GSS "125" की खुराक को 250 mg (2 कैप्स) तक बढ़ाया जाना चाहिए।
इडियोपैथिक "बेचैन पैर" सिंड्रोम दिन के दौरान गड़बड़ी के साथ।अतिरिक्त रूप से: 1 टैब। फैलाने योग्य या 1 कैप। Madopar "125", अधिकतम खुराक 500 मिलीग्राम / दिन है।
डायलिसिस प्राप्त करने वाले क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम - डायलिसिस से 30 मिनट पहले 125 मिलीग्राम (1 टैबलेट फैलाने योग्य या मैडोपर "125" कैप्सूल)।
बेचैन पैर सिंड्रोम के लक्षणों में वृद्धि को बाहर करने के लिए (दिन के दौरान शुरुआती उपस्थिति, गंभीरता में वृद्धि और शरीर के अन्य हिस्सों की भागीदारी), दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम की अनुशंसित अधिकतम खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। नैदानिक ​​​​लक्षणों में वृद्धि के साथ, लेवोडोपा की खुराक को कम किया जाना चाहिए या लेवोडोपा को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए और अन्य चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए।
विशेष मामलों में खुराक
माडोपर को अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं के साथ जोड़ा जा सकता है, क्योंकि उपचार जारी रहता है, अन्य दवाओं की खुराक को कम करना या धीरे-धीरे उन्हें वापस लेना आवश्यक हो सकता है।
यदि दिन के दौरान रोगी ने मोटर में उतार-चढ़ाव ("एकल खुराक के प्रभाव की थकावट", "ऑन-ऑफ" की घटना) की घटना का उच्चारण किया है, तो यह सिफारिश की जाती है कि या तो इसी तरह की छोटी एकल खुराक का अधिक सेवन किया जाए, या अधिक अधिमानतः माडोपर जीएसएस "125" का उपयोग।
Madopar GSS "125" में संक्रमण सुबह की खुराक के साथ शुरू करना सबसे अच्छा है, जबकि Madopar "125" या Madopar "250" की दैनिक खुराक और आहार को बनाए रखना है।
2-3 दिनों के बाद, खुराक धीरे-धीरे लगभग 50% बढ़ जाती है। मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि उनकी स्थिति अस्थायी रूप से खराब हो सकती है। इसकी विशेषताओं के कारण माडोपर जीएसएस "125" थोड़ी देर बाद काम करना शुरू कर देता है। Madopar GSS "125" को Madopar "125" कैप्सूल या फैलाने योग्य गोलियों के साथ निर्धारित करके नैदानिक ​​प्रभाव तेजी से प्राप्त किया जा सकता है। यह पहली सुबह की खुराक के मामले में विशेष रूप से उपयोगी हो सकता है, जो बाद की खुराक से थोड़ा अधिक होना चाहिए। Madopar GSS "125" की व्यक्तिगत खुराक को धीरे-धीरे और सावधानी से चुना जाना चाहिए, और खुराक में बदलाव के बीच का अंतराल कम से कम 2-3 दिनों का होना चाहिए।
निशाचर लक्षणों वाले रोगियों में, बिस्तर पर जाने से पहले धीरे-धीरे शाम की खुराक को बढ़ाकर 250 मिलीग्राम Madopar GSS "125" करके एक सकारात्मक प्रभाव प्राप्त किया गया।
Madopar GSS "125" (डिस्केनेसिया) के स्पष्ट प्रभाव के साथ, खुराक के बीच के अंतराल को बढ़ाया जाना चाहिए, एकल खुराक को कम किया जाना चाहिए।
यदि Madopar GSS "125" 1500 mg लेवोडोपा की दैनिक खुराक पर भी पर्याप्त प्रभावी नहीं है, तो Madopar "125", Madopar "250" और Madopar फास्ट-एक्टिंग टैबलेट (फैलाने योग्य) के साथ पिछले उपचार पर लौटने की सिफारिश की जाती है। "125"।
उपचार के बाद के चरणों में सहज आंदोलनों जैसे कोरिया या एथेथोसिस को खुराक कम करके समाप्त या कमजोर किया जा सकता है।
दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, "ठंड" के एपिसोड की उपस्थिति, खुराक की अवधि के अंत तक प्रभाव को कमजोर करना और "ऑन-ऑफ" घटना को समाप्त किया जा सकता है या खुराक को कम करके या दवा को निर्धारित करके काफी कम किया जा सकता है। कम खुराक, लेकिन अधिक बार।
इसके बाद, आप उपचार के प्रभाव को बढ़ाने के लिए खुराक बढ़ाने के लिए फिर से प्रयास कर सकते हैं।
हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। माडोपर हेमोडायलिसिस सत्र प्राप्त करने वाले रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

विशेष निर्देश

दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति उचित प्रतिक्रिया विकसित कर सकते हैं।
उपचार के प्रारंभिक चरण में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से होने वाले दुष्प्रभाव को काफी हद तक समाप्त किया जा सकता है यदि Madopar को थोड़ी मात्रा में भोजन या तरल के साथ लिया जाता है, और अगर खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है।
ओपन-एंगल ग्लूकोमा वाले मरीजों को नियमित रूप से इंट्राओकुलर दबाव को मापने की सलाह दी जाती है, क्योंकि सैद्धांतिक रूप से लेवोडोपा इंट्राओकुलर दबाव बढ़ा सकता है।
उपचार के दौरान, यकृत और गुर्दे के कार्य, रक्त गणना की निगरानी करना आवश्यक है।
मधुमेह के रोगियों को अक्सर रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी करने और हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
यदि संभव हो तो, हलोथेन एनेस्थीसिया के अपवाद के साथ, सामान्य एनेस्थीसिया से पहले मेडोपर को यथासंभव लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए। चूंकि हलोथेन एनेस्थेसिया के दौरान माडोपार प्राप्त करने वाले रोगी में रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव हो सकता है, सर्जरी से 12-48 घंटे पहले मडोपर को बंद कर दिया जाना चाहिए। ऑपरेशन के बाद, उपचार फिर से शुरू किया जाता है, धीरे-धीरे खुराक को पिछले स्तर तक बढ़ाया जाता है।
Madopar को अचानक रद्द नहीं किया जा सकता है। दवा के अचानक बंद होने से "न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम" (बुखार, मांसपेशियों में अकड़न, और संभावित मानसिक परिवर्तन और सीरम क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि) हो सकती है, जो जीवन के लिए खतरनाक रूप ले सकती है। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो रोगी को डॉक्टर की देखरेख में होना चाहिए (यदि आवश्यक हो, अस्पताल में भर्ती होना चाहिए) और उचित रोगसूचक उपचार प्राप्त करना चाहिए। इसमें रोगी की स्थिति के उचित मूल्यांकन के बाद मडोपर की पुन: नियुक्ति शामिल हो सकती है।
अवसाद अंतर्निहित बीमारी (पार्किंसनिज़्म, रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम) का नैदानिक ​​​​प्रकटन हो सकता है और माडोपार के उपचार के दौरान भी हो सकता है। मानसिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावित घटना के संदर्भ में मरीजों को सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए।
नशीली दवाओं पर निर्भरता और दुरुपयोग की संभावना।पार्किंसनिज़्म वाले कुछ रोगियों ने डॉक्टर की सिफारिशों और दवा की चिकित्सीय खुराक की महत्वपूर्ण अधिकता के बावजूद, दवा की बढ़ती खुराक के अनियंत्रित उपयोग के परिणामस्वरूप व्यवहार और संज्ञानात्मक विकारों की उपस्थिति का उल्लेख किया।
वाहन चलाने और मशीनों और तंत्रों के साथ काम करने पर प्रभाव।यदि उनींदापन होता है, सहित। उनींदापन के अचानक एपिसोड को कार चलाना बंद कर देना चाहिए या मशीनों और तंत्र के साथ काम करना बंद कर देना चाहिए, खुराक कम करने या उपचार बंद करने पर विचार करें।

सक्रिय संघटक ›› लेवोडोपा* + बेंसराज़ाइड* (लेवोडोपा* + बेंसराज़ाइड*) लैटिन नाम माडोपर "125" एटीएक्स: ›› N04BA डोपा और इसके डेरिवेटिव औषधीय समूह: एंटीपार्किन्सोनियन ड्रग्स नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (आईसीडी ... चिकित्सा शब्दकोश

सक्रिय संघटक ›› लेवोडोपा* + बेंसराज़ाइड* (लेवोडोपा* + बेंसराज़ाइड*) लैटिन नाम माडोपार "250" एटीएक्स: ›› एन04बीए डोपा और इसके डेरिवेटिव औषधीय समूह: एंटीपार्किन्सोनियन ड्रग्स नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (आईसीडी ... चिकित्सा शब्दकोश

तैयारी के कुल वजन के 60 से 70% के बीच जिलेटिनयुक्त स्टार्च को मात्रा में जोड़ा जा सकता है। विशेष रूप से, आविष्कार फ्लुओसेटिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फार्मास्यूटिकल्स और फैलाने योग्य गोलियों और उनके उत्पादन के तरीकों से संबंधित है। 5. दावा 1 के अनुसार एजेंट, जिसमें विशेषता है कि ऐक्रेलिक एसिड डेरिवेटिव की मात्रा एजेंट के कुल द्रव्यमान का 10 - 21% है।

सभी ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट्स को बुक्कल म्यूकोसा के माध्यम से अवशोषित नहीं किया जाता है, उनमें से कई पारंपरिक गोलियों की तरह ही अवशोषित होते हैं, समान जैवउपलब्धता रखते हैं और पेट के माध्यम से रक्तप्रवाह में प्रवेश करते हैं। साथ ही, उच्च विघटन दर और टैबलेट के छोटे वजन के कारण, उन्हें बक्कल स्पेस में तेजी से अवशोषित किया जा सकता है। भंग करने के बजाय झाग द्वारा मौखिक रूप से छितरी हुई पहली गोलियां बच्चों के लिए विटामिन लेने को अधिक मनोरंजक बनाने के लिए डिज़ाइन की गई थीं।

उपस्थित चिकित्सक", #08, 2012 (अगस्त 2012)। - "इस दवा का एक नया रूप बनाया गया था - जीभ में घुलनशील (लेवित्रा ओडीटी - मौखिक रूप से फैलने वाली गोलियां)। पारंपरिक टैबलेट और कैप्सूल के रूप में बाजार में कई मौखिक दवाएं उपलब्ध हैं, जो कई वयस्क रोगियों को स्वीकार्य हैं। दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स के मापदंडों द्वारा निर्धारित मैक्रोऑर्गेनिज्म की स्थितियों में कार्रवाई के लक्ष्य तक पहुंचने की दवा की क्षमता भी महत्वपूर्ण है।

खुराक के रूप में एंटीबायोटिक्स सॉल्टैब

एक मौखिक दवा के लिए, आंत में अवशोषण दर भी महत्वपूर्ण है, जो रक्त में इसकी एकाग्रता का चरम प्रदान करती है और तदनुसार, ऊतकों में उच्च एकाग्रता। एंटीबायोटिक दवाओं के मौखिक रूपों में, एस्टेलस फार्मा से फैलाने योग्य टैबलेट फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब®, फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब® और विलप्राफेन® सॉल्टैब ने अच्छी-खासी लोकप्रियता हासिल की है। सॉल्टैब का शाब्दिक अर्थ है "एक गोली जिसे पानी में घोला जा सकता है", और दवाओं के समूह के नाम पर एक महत्वपूर्ण शब्द है।

गोली माइक्रोस्फीयर में बिखरना शुरू हो जाती है या तो जब इसे फैलाया जाता है या गैस्ट्रिक एसिड के प्रभाव में होता है, इसमें 10-30 सेकंड लगते हैं, और वे जल्दी और समान रूप से जारी होते हैं। प्रशासन के तरीके के बावजूद - एक पूरी गोली या एक जलीय फैलाव के रूप में, फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब® ने प्रशासन के एक घंटे बाद रक्त में एक चोटी के साथ समान एकाग्रता घटता दिया।

अन्य प्रकार की पैथोलॉजी में सफलता के साथ सॉल्टैब के रूप में तैयारी का उपयोग किया जाता है। अंदर। गोलियों को आधा गिलास पानी (कम से कम 30 मिली) में घोलकर अच्छी तरह मिलाकर पीना चाहिए। दवा के आंत्रेतर प्रशासन के साथ उपचार शुरू करने के मामले में, Amoxiclav® Quiktab टैबलेट के अंतर्ग्रहण द्वारा उपचार जारी रखना संभव है।

फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब और खुराक के आवेदन की विधि

ज्यादातर मामलों में साइड इफेक्ट हल्के और क्षणिक होते हैं। सावधानी के साथ, स्तनपान के दौरान स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, यकृत की विफलता, गंभीर गुर्दे की हानि के इतिहास वाले रोगियों में दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलानिक एसिड कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं।

उपचार: रोगसूचक, दवा के हाल के प्रशासन (4 घंटे से कम) के मामले में, दवा के अवशोषण को कम करने के लिए पेट को धोना और सक्रिय लकड़ी का कोयला निर्धारित करना आवश्यक है। गोलियाँ सीधे संपीड़न द्वारा प्राप्त की जाती हैं। गोलियाँ 19-21 डिग्री सेल्सियस पर 3 मिनट से भी कम समय में पानी में बिखर जाती हैं और समान रूप से उसमें बिखर जाती हैं, जिससे रोगियों द्वारा उनके सेवन की सुविधा होती है और उपचार की प्रभावशीलता में सुधार होता है। इसके अलावा, अवसाद के उपचार के लिए फ्लुओक्सेटीन जैसे अवसाद-रोधी की प्रभावी खुराक के लंबे और निरंतर प्रशासन (औसतन 2 से 6 महीने के बीच) की आवश्यकता होती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

फैलाव एकरूपता परीक्षण में 100 मिलीलीटर पानी में 2 गोलियां डालकर उन्हें पूरी तरह से फैलने तक हिलाना शामिल है। फैलने वाली गोलियां ज्ञात हैं जिनमें एंटीबायोटिक्स / एमोक्सिसिलिन / और विरोधी भड़काऊ दवाएं / पाइरोक्सिकैम / शामिल हैं, लेकिन ऐसी कोई गोलियां नहीं हैं जिनमें एक अवसादरोधी हो।

नीचे बताए गए कारणों के लिए, डायरेक्ट कम्प्रेशन टैबलेटिंग को चुना जाना चाहिए। फैलाने योग्य गोलियों को परिभाषित करने वाले पैरामीटर हैं: i/उनके पानी में विघटन की उच्च दर, और ii/कणों के फैलाव की एकरूपता जिसमें वे विघटित होते हैं। दूसरी ओर, फैलाने योग्य गोलियों के उत्पादन में प्रत्यक्ष संपीड़न तकनीक का चुनाव करने वालों की पसंद में एक और फायदा होता है।

एमोक्सिक्लेव क्विकटैब - रूप मायने रखता है!

इस विवरण में प्रयुक्त अर्थ में, शब्द "मंदक" में भराव शामिल हैं जो पाउडर सामग्री के संपीड़न की सुविधा प्रदान करते हैं और गोलियों को शक्ति प्रदान करते हैं। यह बाइंडर के रूप में भी काम करता है और पर्याप्त कठोरता के साथ मजबूत गोलियां देता है, जबकि इसकी सूजन की क्षमता कम विघटन समय सुनिश्चित करती है। यह यह भी सुनिश्चित करता है कि मैट्रिक्स में जगह समान रूप से भरी हो ताकि टैबलेट का वजन लगभग स्थिर रहे।

इन नए योगों का उपयोग सक्रिय संघटक के रूप में फ्लुओक्सेटीन हाइड्रोक्लोराइड युक्त फैलाने योग्य गोलियां तैयार करने के लिए किया जा सकता है। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, टैबलेट बनाने की विधि फार्मास्युटिकल एजेंट के रूप में बहुत महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। व्यवहार में, गोलियों के सक्रिय संघटक का वजन और सामग्री समान होती है। सक्रिय संघटक समान रूप से रूप में वितरित किया जाता है और पानी में विघटन की दर काफी अधिक होती है (19-21 डिग्री सेल्सियस पर पानी में तीन मिनट के भीतर)।

बुक्कल म्यूकोसा के माध्यम से अवशोषण दवा को पाचन तंत्र को दरकिनार कर शरीर में प्रवेश करने की अनुमति देता है और प्रणालीगत संचलन में दवा के प्रवेश को तेज करता है। ए एल वर्टकिन, एल यू मोर्गुनोव न्यू लेविट्रा - स्तंभन दोष के उपचार में एक नया युग। मौखिक एजेंटों का निर्माण जिन्हें इंजेक्शन की आवश्यकता नहीं होती है, विशेष रूप से आउट पेशेंट अभ्यास में उनके उपयोग की सुविधा प्रदान करते हैं। सक्रिय अवयवों की अस्थिरता के कारण पतला रूप में सिरप और निलंबन का सीमित शेल्फ जीवन होता है, और रोगी द्वारा तैयार किए गए निलंबन को अक्सर रेफ्रिजरेटर में संग्रहित किया जाता है।

इनमें अवशोषण और उत्सर्जन की दर, शरीर के तरल पदार्थों में वितरण और कोशिकाओं में जमा होने की क्षमता शामिल है। यह आमतौर पर इंटरडोज़ अंतराल के प्रतिशत के रूप में व्यक्त किया जाता है; यह साबित हो चुका है कि इस अंतराल के 45-50% के दौरान β-लैक्टम और मैक्रोलाइड्स की सांद्रता रोगज़नक़ के एमआईसी से अधिक होनी चाहिए।

सॉल्टैब फॉर्म के बीच मूलभूत अंतर माइक्रोस्फीयर में सक्रिय पदार्थ का निष्कर्ष है, जो इसे गैस्ट्रिक एसिड और एंजाइम के प्रतिकूल प्रभाव से बचाता है। संपीड़न स्वीकार्य है और टैबलेट की कठोरता आवश्यक सीमा के भीतर है।

Catad_pgroup स्तंभन दोष उपचार

वियाग्रा फैलाने योग्य गोलियाँ - उपयोग के लिए निर्देश

पंजीकरण संख्या:

एलपी-004474

औषधीय उत्पाद का व्यापार नाम:

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:

सिल्डेनाफिल

दवाई लेने का तरीका:

orodispersible गोलियाँ

मिश्रण

1 टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:
सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल साइट्रेट 70.225 मिलीग्राम के रूप में एक्सीसिएंट्स:
ल्यूडिफ्लैश 343.525 मिलीग्राम (मैनिटोल ~ 302.30 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन ~ 17.18 मिलीग्राम, पॉलीविनाइल एसीटेट ~ 16.32 मिलीग्राम, पोविडोन ~ 1.46 मिलीग्राम), क्रॉसकार्मेलोज सोडियम 25,000 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 25,000 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 3.750 मिलीग्राम, सुक्रालोज 5.000 मिलीग्राम, इंडिगोमाइन ( 30-36%) 2.500 मिलीग्राम, स्वीटनर (मिठास बढ़ाने वाला) 5.000 मिलीग्राम (इसमें माल्टोडेक्सट्रिन 3.565 मिलीग्राम, स्वाद 0.790 मिलीग्राम, डेक्सट्रिन 0.395 मिलीग्राम, अवशिष्ट पानी 0.250 मिलीग्राम), प्राकृतिक स्वाद (प्राकृतिक विशेष) 5.000 मिलीग्राम (माल्टोडेक्सट्रिन 4.300 मिलीग्राम, प्रोपलीन शामिल है) ग्लाइकोल 0.185 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल 0.180 मिलीग्राम, स्वाद 0.085 मिलीग्राम, अवशिष्ट पानी 0.250 मिलीग्राम), नींबू स्वाद 5.000 मिलीग्राम (माल्टोडेक्सट्रिन 4.0000 मिलीग्राम, स्वाद 0.7500 मिलीग्राम, अल्फा टोकोफेरोल 0.0003 मिलीग्राम, अवशिष्ट पानी 0.2500 मिलीग्राम), मैग्नीशियम स्टीयरेट 10.000 मिलीग्राम।

विवरण

नीले हीरे के आकार की गोलियां एक तरफ "V50" से उकेरी जाती हैं और दूसरी तरफ सादे।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप:

स्तंभन दोष उपचार - PDE5 अवरोध करनेवाला

एटीसी कोड:

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
सिल्डेनाफिल साइक्लोगुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

कार्रवाई की प्रणाली
इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कैवर्नस बॉडी में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर की चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों को आराम मिलता है और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं होता है, लेकिन पीडीई5 के निषेध के माध्यम से नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) के प्रभाव को बढ़ाता है, जो सीजीएमपी के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में PDE5 के लिए चयनात्मक है, PDE5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोएंजाइम के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: PDE6 - 10 गुना; PDE1 - 80 से अधिक बार; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 से अधिक बार। PDEZ की तुलना में PDE5 के लिए सिल्डेनाफिल 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि PDEZ मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है। सिल्डेनाफिल लिंग के कैवर्नस निकायों में रक्त के प्रवाह को बढ़ाकर यौन उत्तेजना की स्थितियों के तहत खराब स्तंभन क्रिया को पुनर्स्थापित करता है।

चिकित्सीय आंकड़े
हृदय संबंधी शोध
100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक दबाव में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी थी। कला।, और डायस्टोलिक दबाव - 5.3 मिमी एचजी। कला। नाइट्रेट्स लेने वाले मरीजों में रक्तचाप (बीपी) पर एक अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया था (अनुभाग "अंतर्विरोध" और "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता") देखें।

गंभीर कोरोनरी धमनी रोग (सीएचडी) वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एक खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के एक अध्ययन में (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस था), सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दबाव में कमी क्रमशः 7% और 6%, और फुफ्फुसीय सिस्टोलिक दबाव में 9% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं किया और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में रक्त के प्रवाह को बाधित नहीं किया, और स्टेनोटिक और अक्षुण्ण कोरोनरी धमनियों दोनों में एडेनोसिन-प्रेरित कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई।

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, स्तंभन दोष और स्थिर एनजाइना वाले 144 रोगियों ने, जो एनजाइनल ड्रग्स (नाइट्रेट को छोड़कर) ले रहे थे, तब तक शारीरिक व्यायाम किया जब तक कि एनजाइना के लक्षणों की गंभीरता में सुधार नहीं हुआ। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में व्यायाम की अवधि काफी लंबी (19.9 सेकंड; 0.9 - 38.9 सेकंड) थी।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक बदलने के प्रभाव का अध्ययन पुरुषों (n = 568) में स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप के साथ दो से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने पर किया गया था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभाव की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ तीन से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य हानि पर अनुसंधान
कुछ रोगियों में, Farnsworth-Munsel 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंग (नीला / हरा) के रंगों को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि का उल्लंघन पीडीई 6 के अवरोध के कारण होता है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल होता है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, इंट्राओकुलर दबाव या पुतली के व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

प्रारंभिक उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) वाले रोगियों के एक प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एक खुराक में सिल्डेनाफिल अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशेष दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग अनुकरण, हम्फ्री परिधि और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए दृष्टि में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता
सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में 6 महीने तक चलने वाले 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में किया गया था, जिसमें विभिन्न एटियलजि (ऑर्गेनिक, साइकोजेनिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष थे। एक इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन कार्य की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक पार्टनर सर्वे का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित की गई है, सभी अध्ययनों में प्रदर्शित की गई है और 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में इसकी पुष्टि की गई है। फिक्स्ड-डोज़ अध्ययनों में, उन रोगियों का अनुपात जो रिपोर्ट कर रहे थे कि थेरेपी ने उनके इरेक्शन में सुधार किया था: 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक) की तुलना में 25% प्लेसिबो समूह। स्तंभन क्रिया के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, निर्माण में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

पूल किए गए आंकड़ों के अनुसार, सिल्डेनाफिल उपचार के साथ इरेक्शन में सुधार की सूचना देने वाले रोगियों में, मधुमेह के 59% रोगी थे, 43% रोगी रेडिकल प्रोस्टेटेक्टॉमी से गुजर रहे थे और 83% रोगियों में रीढ़ की हड्डी में चोट थी (बनाम 16%, 15% और 15%) प्लेसीबो समूह में क्रमशः 12%)। )

फार्माकोकाइनेटिक्स
अनुशंसित खुराक सीमा में सिल्डेनाफिल का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत लगभग 40% (25% से 63% तक)। इन विट्रो में, सिल्डेनाफिल लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में मानव पीडीई 5 गतिविधि को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा (सी अधिकतम) में मुक्त सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम एकाग्रता लगभग 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है। सी मैक्स जब सिल्डेनाफिल को मौखिक रूप से खाली पेट लिया जाता है तो औसतन 60 मिनट (30 मिनट से 120 मिनट तक) के भीतर हासिल किया जाता है। जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण दर कम हो जाती है: सी अधिकतम 29% की औसत से घट जाती है, और अधिकतम एकाग्रता (टी अधिकतम) तक पहुंचने का समय 60 मिनट तक बढ़ जाता है, लेकिन अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती (क्षेत्र) एकाग्रता-समय फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) के तहत 11% कम हो गया है।

वितरण
संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल के वितरण की मात्रा औसतन 105 लीटर है। सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध लगभग 96% है और यह दवा की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद वीर्य में सिल्डेनाफिल (मतलब 188 एनजी) की खुराक का 0.0002% से कम पाया गया।

उपापचय
सिल्डेनाफिल को मुख्य रूप से साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (प्रमुख मार्ग) और साइटोक्रोम CYP2C9 isoenzyme (मामूली मार्ग) द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल के एन-डीमेथिलेशन के परिणामस्वरूप मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट। आगे के चयापचय से गुजरता है। पीडीई के लिए इस मेटाबोलाइट की चयनात्मकता सिल्डेनाफिल की तुलना में है, और इन विट्रो में पीडीई5 के लिए इसकी गतिविधि सिल्डेनाफिल की तुलना में लगभग 50% है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% थी। एन-डेमेथिल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; इसका आधा जीवन (T1/2) लगभग 4 घंटे है।

प्रजनन
सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 l / h है, और अंतिम T1 / 2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के साथ-साथ अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से आंतों (मौखिक खुराक का लगभग 80%) और। कुछ हद तक, गुर्दे द्वारा (मौखिक खुराक का लगभग 13%)।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स
बुजुर्ग रोगी
स्वस्थ बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक आयु) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की एकाग्रता युवा लोगों (18-45 वर्ष) की तुलना में लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

गुर्दे की शिथिलता
हल्के (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CC) 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (CC 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की विफलता की डिग्री के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी ≤ 30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जो सामान्य गुर्दे समारोह वाले लोगों की तुलना में एयूसी (100%) और सी अधिकतम (88%) में लगभग दो गुना वृद्धि की ओर ले जाती है। एक ही आयु वर्ग के रोगी।

जिगर की शिथिलता
लिवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग क्लास ए और बी) के रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे एयूसी (84%) और सीमैक्स (47%) में वृद्धि होती है, जो लिवर के रोगियों में सामान्य लिवर फंक्शन की तुलना में होती है। समान आयु वर्ग। गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुघ वर्ग सी) वाले मरीजों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

उपयोग के संकेत

इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।
सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें) के बाद से लगातार या रुक-रुक कर नाइट्रिक ऑक्साइड दाता, कार्बनिक नाइट्रेट या किसी भी रूप में नाइट्राइट प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें।

PDE5 इनहिबिटर्स का सह-प्रशासन, जिसमें सिल्डेनाफिल भी शामिल है, गनीलेट साइक्लेज उत्तेजक जैसे कि रीओसीगुएट के साथ, क्योंकि इससे रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के संयोजन में वियाग्रा® की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption।

गंभीर जिगर की विफलता (बाल-पुघ वर्ग सी)। रटनवीर का सहवर्ती उपयोग।

गंभीर हृदय रोग (गंभीर हृदय विफलता, अस्थिर एनजाइना, स्ट्रोक या पिछले छह महीनों में रोधगलन, जानलेवा अतालता, उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमी एचजी) या धमनी हाइपोटेंशन (बीपी 90/50 मिमी एचजी से कम)) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। एक आंख में दृष्टि के नुकसान के साथ गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के एपिसोड वाले रोगी।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

पंजीकृत संकेत के अनुसार, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वियाग्रा ® का उपयोग करने का इरादा नहीं है।

पंजीकृत संकेत के अनुसार, वियाग्रा ® महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

सावधानी से

लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास के लिए पूर्वगामी रोग (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। रक्तस्राव के साथ रोग।

तीव्र चरण में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर।

जिगर की शिथिलता।

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी)।

इतिहास में ऑप्टिक तंत्रिका के पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक न्यूरोपैथी के विकास के एक प्रकरण वाले रोगी (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का एक साथ प्रशासन।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

खुराक और प्रशासन

अंदर। Orodispersible गोलियों को पानी के साथ या बिना लिया जा सकता है।

अधिकांश वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक यौन क्रिया से लगभग 1 घंटे पहले 50 मिलीग्राम है। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है (उचित खुराक की केवल फिल्म-लेपित गोलियां ली जानी चाहिए)। अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। जिन रोगियों को सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की एक खुराक की सिफारिश की जाती है, उन्हें मौखिक गुहा में 50 मिलीग्राम की खुराक के साथ दो गोलियां लेनी चाहिए, क्रमिक रूप से एक के बाद एक। उपयोग की अधिकतम अनुशंसित आवृत्ति दिन में एक बार होती है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि सिल्डेनाफिल का अवशोषण वसायुक्त खाद्य पदार्थों के संयोजन में उपयोग किए जाने पर काफी धीमा हो जाता है।

दवा लेते समय मुंह में घुलने वाली गोली जीभ पर रखनी चाहिए, जिसके बाद यह जल्दी से घुल जाएगी और निगली जा सकती है।

ब्लिस्टर खोलने के तुरंत बाद ओरोडिस्पर्सिबल टैबलेट लेना चाहिए। जिन रोगियों को सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है, उनके लिए सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम की दूसरी गोली पहली गोली के पूर्ण विघटन के बाद ली जानी चाहिए।

गुर्दे की शिथिलता
हल्के और मध्यम गुर्दे की कमी (सीसी 30-80 मिली / मिनट) के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी) के साथ< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

जिगर की शिथिलता
चूंकि जिगर की क्षति (विशेष रूप से सिरोसिस के साथ) के रोगियों में सिल्डेनाफिल का उत्सर्जन बिगड़ा हुआ है, वियाग्रा® की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग
रटनवीर के साथ सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है। किसी भी मामले में, वियाग्रा® की अधिकतम खुराक किसी भी परिस्थिति में 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और उपयोग की आवृत्ति - प्रति 48 घंटे में 1 बार ("अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)।

जब साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वियाग्रा® की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए ("अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)।

ए-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त करने के बाद ही वियाग्रा लेना शुरू किया जाना चाहिए। सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने पर भी विचार किया जाना चाहिए (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें) और "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता)।

बुजुर्ग रोगी
वियाग्रा® के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

खराब असर

सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द और "गर्म चमक" थे।

आमतौर पर, वियाग्रा के दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम होते हैं और क्षणिक होते हैं।

निश्चित खुराक के अध्ययन से पता चला है कि खुराक के साथ कुछ प्रतिकूल घटनाओं की घटना बढ़ जाती है।

निम्नलिखित वर्गीकरण के अनुसार प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति प्रस्तुत की जाती है:

प्रतिरक्षा प्रणाली से:अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - धुंधली दृष्टि, दृश्य हानि, सायनोप्सिया; अक्सर - आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, आंखों की लाली / स्केलेरल इंजेक्शन, प्रकाश धारणा की चमक में परिवर्तन, मायड्रायसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंख के ऊतकों में रक्तस्राव, मोतियाबिंद, लैक्रिमल तंत्र का विघटन; शायद ही कभी - पलकों और आस-पास के ऊतकों की सूजन, आंखों में सूखापन की भावना, प्रकाश स्रोत के चारों ओर देखने के क्षेत्र में इंद्रधनुषी घेरे की उपस्थिति, आंखों की थकान में वृद्धि, वस्तुओं को पीले रंग में देखना (ज़ैन्थोप्सिया), लाल वस्तुओं को देखना ( एरिथ्रोप्सिया), कंजंक्टिवल हाइपरिमिया, श्लेष्मा झिल्ली की आंखों में जलन, आंखों में बेचैनी; आवृत्ति अज्ञात - गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी, रेटिनल नस रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया *, दृष्टि की अस्थायी हानि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी, अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, रेटिनल एडिमा, रेटिनल वैस्कुलर रोग, विट्रीस डिटैचमेंट / विट्रियल ट्रैक्शन।

श्रवण अंग से:अकसर - सुनने में अचानक कमी या हानि, टिनिटस, कान में दर्द।

हृदय प्रणाली की ओर से:अक्सर - "ज्वार"; अक्सर - टैचीकार्डिया, पैल्पिटेशन, रक्तचाप कम करना, हृदय गति में वृद्धि, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, सेरेब्रल थ्रॉम्बोसिस, कार्डियक अरेस्ट, हार्ट फेल्योर, असामान्य इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम रीडिंग, कार्डियोमायोपैथी; शायद ही कभी - आलिंद फिब्रिलेशन, अचानक हृदय की मृत्यु *, वेंट्रिकुलर अतालता *।

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - प्यास, एडिमा, गाउट, असम्बद्ध मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय एडिमा, हाइपर्यूरिसीमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया की भावना।

श्वसन तंत्र से :अक्सर - नाक की भीड़; अक्सर - एपिस्टेक्सिस, राइनाइटिस, अस्थमा, डिस्पेनिया, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक की मात्रा में वृद्धि, खांसी में वृद्धि; शायद ही कभी - गले में जकड़न की भावना, नाक के श्लेष्म की सूखापन, नाक के श्लेष्म की सूजन।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - मतली, अपच; अक्सर - भाटा रोग, उल्टी, पेट में दर्द, मौखिक श्लेष्म की सूखापन। ग्लोसिटिस, मसूड़े की सूजन, बृहदांत्रशोथ, डिस्पैगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, ग्रासनलीशोथ, स्टामाटाइटिस, असामान्य यकृत समारोह परीक्षण, मलाशय से खून बहना; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - पीठ दर्द; अक्सर - मांसलता में दर्द, हाथ पैरों में दर्द, गठिया, आर्थ्रोसिस, कण्डरा टूटना, टेनोसिनोवाइटिस, हड्डी में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोवाइटिस।

जननांग प्रणाली से:अक्सर - सिस्टिटिस, नोक्टुरिया, स्तन वृद्धि, मूत्र असंयम, हेमट्यूरिया, स्खलन विकार, जननांग शोफ, एनोर्गास्मिया, हेमटोस्पर्मिया, लिंग के ऊतकों को नुकसान; शायद ही कभी - लंबे समय तक इरेक्शन और / या प्रतापवाद।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना; अक्सर - उनींदापन, माइग्रेन, गतिभंग, हाइपरटोनिटी, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, सिर का चक्कर, अवसाद के लक्षण, अनिद्रा, असामान्य सपने, बढ़ी हुई सजगता, हाइपोस्थेसिया; शायद ही कभी - ऐंठन *, बार-बार ऐंठन *, बेहोशी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, प्रुरिटस, पसीने में वृद्धि, त्वचा का अल्सरेशन, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य:अक्सर - गर्मी की भावना, चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया, सदमा, शक्तिहीनता, थकान, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द, ठंड लगना, आकस्मिक गिरना, सीने में दर्द, आकस्मिक चोटें; शायद ही कभी - चिड़चिड़ापन।
* मार्केटिंग के बाद के अध्ययनों के दौरान साइड इफेक्ट की पहचान की गई।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक कार्डियक डेथ, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक अटैक, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाओं की सूचना दी गई है। ), जिनका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इन रोगियों में से अधिकांश, लेकिन उन सभी में नहीं, हृदय संबंधी घटनाओं के लिए जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

दृश्य गड़बड़ी
दुर्लभ मामलों में, सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NPINZN) सहित सभी PDE5 अवरोधकों के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, एक दुर्लभ बीमारी और दृष्टि की कमी या हानि का कारण बताया गया है। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान। एक पर्यवेक्षणीय अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या PDE5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हाल ही में उपयोग NPINZN की तीव्र शुरुआत से जुड़ा है। नतीजे पीडीई5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर एनपीआईएनजेडएन के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के अनुसार, एनपीएनजेडएन की वार्षिक घटना सामान्य आबादी में ≥ 50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर 2.5-11.8 मामले हैं। सिल्डेनाफिल थेरेपी को बंद करने और तुरंत चिकित्सक से परामर्श करने के लिए मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि दृष्टि के अचानक नुकसान की स्थिति में। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ PDE5 अवरोधकों के संभावित प्रतिकूल प्रभावों के बारे में भी चर्चा करनी चाहिए। सिल्डेनाफिल सहित PDE5 अवरोधकों का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में किया जाना चाहिए जहाँ अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो।

अनुशंसित से अधिक खुराक में दवा वियाग्रा® का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती थीं।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर वियाग्रा® की एक खुराक के साथ, प्रतिकूल घटनाएं कम खुराक पर दवा लेने के समान थीं, लेकिन अधिक सामान्य थीं। 200 मिलीग्राम की खुराक के उपयोग से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि नहीं हुई, हालांकि, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (सिरदर्द, गर्म चमक, चक्कर आना, अपच, नाक की भीड़, दृश्य हानि) की आवृत्ति में वृद्धि हुई।

उपचार रोगसूचक है। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ा होता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित नहीं होता है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव
सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए इन आइसोएंजाइमों के अवरोधक क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंडिकर्स क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं। साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी देखी गई। सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम), साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा एकाग्रता में 56% की वृद्धि होती है। एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन में 5 दिनों के लिए दिन में 2 बार) के साथ 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक एकल खुराक, साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 का एक मध्यम अवरोधक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि। सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और सैक्विनवीर (1200 मिलीग्राम / दिन में 3 बार एक दिन), एचआईवी प्रोटीज और साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 के सह-प्रशासित होने पर, रक्त में सैक्विनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिल्डेनाफिल सीमैक्स बढ़ गया 140% और AUC में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाजोल और इट्राकोनाजोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में मजबूत परिवर्तन भी पैदा कर सकते हैं।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और रटनवीर (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) का एक साथ उपयोग, एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और साइटोक्रोम P450 का एक मजबूत अवरोधक, रक्त में रीतोनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के Cmax में 300% (4 गुना में), और AUC में 1000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों के बाद, रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की एकाग्रता लगभग 200 एनजी / एमएल (एक सिल्डेनाफिल - 5 एनजी / एमएल के एकल आवेदन के बाद) होती है। यह साइटोक्रोम P450 सबस्ट्रेट्स की एक विस्तृत श्रृंखला पर रटनवीर के प्रभाव के अनुरूप है। सिल्डेनाफिल रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। इन आंकड़ों को देखते हुए, रटनवीर और सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। किसी भी मामले में, सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक किसी भी परिस्थिति में 48 घंटों के भीतर 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में अध्ययन में, एक एंडोटिलिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी बोसेंटन (CYP3A4 (मध्यम), CYP2C9 और संभवतः CYP2C19 का एक प्रेरक) स्थिर अवस्था में (125 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) और स्थिर अवस्था में सिल्डेनाफिल का सहवर्ती उपयोग (प्रति दिन तीन बार 80 मिलीग्राम) सिल्डेनाफिल के एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 62.6% और 52.4% की कमी आई थी। सिल्डेनाफिल ने बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स को क्रमशः 49.8% और 42% बढ़ा दिया। यह माना जाता है कि CYP3A4 isoenzyme, जैसे कि रिफैम्पिसिन के शक्तिशाली प्रेरक के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की एकाग्रता में अधिक कमी हो सकती है।

साइटोक्रोम CYP2C9 आइसोएंजाइम (टोल्बुटामाइड, वारफेरिन) के अवरोधक, साइटोक्रोम CYP2D6 आइसोएंजाइम (चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट), थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का AUC, Cmax, Tmax, उत्सर्जन दर स्थिर और सिल्डेनाफिल के T1/2 या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव
सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC50> 150 μmol) का एक कमजोर अवरोधक है। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लेते समय, इसका सी मैक्स लगभग 1 μmol होता है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोएंजाइमों के सबस्ट्रेट्स की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

सिल्डेनाफिल बाद के दीर्घकालिक उपयोग और तीव्र संकेतों के लिए उनकी नियुक्ति के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है।

स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में ए-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम) के एक साथ प्रशासन के साथ, सिस्टोलिक / डायस्टोलिक रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी लापरवाह स्थिति 7/7 mmHg थी कला।, 9/5 मिमी एचजी। कला। और 8/4 मिमी एचजी। कला।, क्रमशः, और एक स्थायी स्थिति में - 6/6 मिमी एचजी। कला।, 11/4 मिमी एचजी। कला। और 4/5 मिमी एचजी। कला।, क्रमशः। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (बिना बेहोशी के) के रूप में प्रकट होते हैं। ए-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ महत्वपूर्ण बातचीत के संकेत, जो साइटोक्रोम सीवाईपी2C9 isoenzyme द्वारा चयापचय किए जाते हैं, की पहचान नहीं की गई है।
सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो रक्त में निरंतर स्तर पर साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 का एक सब्सट्रेट है।

स्थिर अवस्था में सिल्डेनाफिल का एक साथ उपयोग (दिन में तीन बार 80 मिलीग्राम) बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स (दिन में दो बार 125 मिलीग्राम) में क्रमशः 49.8% और 42% की वृद्धि होती है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) लेने पर सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) स्वस्थ स्वयंसेवकों में शराब के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है, औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) की अधिकतम रक्त शराब एकाग्रता के साथ।

उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के साथ सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) की परस्पर क्रिया के कोई संकेत नहीं थे। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। कला। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। कला। (डायस्टोलिक)।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने के लिए, उनके संभावित कारणों का निर्धारण करें और पर्याप्त उपचार का चयन करें, एक संपूर्ण चिकित्सा इतिहास एकत्र करना और संपूर्ण शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति (एंग्यूलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, पेरोनी रोग) के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, या उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो प्रिएपिज़्म (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया) के लिए जोखिम कारक हैं (अनुभाग "के साथ देखें) सावधानी")।

पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों के दौरान, लंबे समय तक निर्माण और प्रतापवाद के विकास के मामलों की सूचना मिली है। यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो आपको तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। यदि प्रतापवाद उपचार तुरंत नहीं किया जाता है, तो इससे लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और शक्ति का अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए बनाई गई दवाएं उन पुरुषों को नहीं दी जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।

यौन गतिविधि हृदय रोग की उपस्थिति में एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को हृदय संबंधी जांच के लिए भेजना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एंजिना, मायोकार्डियल इंफार्क्शन या स्ट्रोक, जीवन-धमकी देने वाली एरिथिमिया, उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 एमएमएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) वाले मरीजों में यौन गतिविधि अवांछनीय है।< 90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

हृदय संबंधी जटिलताएं
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक कार्डियक डेथ, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक अटैक, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाओं की सूचना दी गई है। ), जिनका सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध था। इन रोगियों में से अधिकांश, लेकिन उन सभी में नहीं, हृदय संबंधी घटनाओं के लिए जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप
सिल्डेनाफिल में एक प्रणालीगत वैसोडायलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है और अधिकांश रोगियों में इसका कोई परिणाम नहीं होता है। फिर भी, वियाग्रा® को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सक को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में वासोडिलेटिंग प्रभाव के संभावित प्रतिकूल अभिव्यक्तियों के जोखिम का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करना चाहिए, विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ। बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ रुकावट (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम वाले रोगियों में वासोडिलेटर्स के लिए संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जो ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होता है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और ए-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, वियाग्रा का उपयोग ए-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए ("अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)। ए-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण के बाद ही वियाग्रा लेना शुरू किया जाना चाहिए। आपको दवा वियाग्रा ® की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए (अनुभाग "आवेदन और खुराक की विधि" देखें)। पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर चिकित्सक को मरीजों को सूचित करना चाहिए कि क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी
दुर्लभ मामलों में, सिल्डेनाफिल, गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NPINZN) सहित सभी PDE5 अवरोधकों के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, एक दुर्लभ बीमारी और दृष्टि की कमी या हानि का कारण बताया गया है। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से कम कप-टू-ऑप्टिक डिस्क अनुपात ("कंजेस्टिव डिस्क"), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान। एक पर्यवेक्षणीय अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि क्या PDE5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हाल ही में उपयोग NPINZN की तीव्र शुरुआत से जुड़ा है। नतीजे पीडीई5 अवरोधक के उपयोग के बाद 5 आधे जीवन के भीतर एनपीआईएनजेडएन के जोखिम में लगभग 2 गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, एनपीआईएनजेडएन की वार्षिक घटनाएं सामान्य जनसंख्या में ≥50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर 2.5-11.8 मामले हैं। सिल्डेनाफिल थेरेपी को बंद करने और तुरंत चिकित्सक से परामर्श करने के लिए मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि दृष्टि के अचानक नुकसान की स्थिति में। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए और उनके साथ PDE5 अवरोधकों के संभावित प्रतिकूल प्रभावों के बारे में भी चर्चा करनी चाहिए। सिल्डेनाफिल सहित PDE5 अवरोधकों का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में किया जाना चाहिए जहाँ अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो। एक आंख में दृष्टि की हानि के साथ एनपीएनजेडएन विकास के एपिसोड वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल को contraindicated है (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कार्यों के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों में वियाग्रा के उपयोग की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए ऐसे रोगियों में सिल्डेनाफिल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

श्रवण विकार
कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और क्लिनिकल अध्ययन सिल्डेनाफिल सहित सभी PDE5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। PDE5 इनहिबिटर्स के उपयोग और अचानक श्रवण हानि या श्रवण हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेने के दौरान सुनने या सुनने में अचानक कमी आने की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है
सिल्डेनाफिल इन विट्रो में मानव प्लेटलेट्स पर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड, एक नाइट्रिक ऑक्साइड दाता के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के रक्तस्राव या बिगड़ने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए इन रोगियों में वियाग्रा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए ("सावधानी के साथ अनुभाग देखें")। प्राथमिक फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल 3.0%, प्लेसेबो 2.4%) वाले रोगियों की तुलना में डिफ्यूज़ कनेक्टिव टिश्यू डिजीज से जुड़े PH वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की घटना अधिक थी (सिल्डेनाफिल 12.9%, प्लेसेबो 0%)। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की घटना अधिक थी।

स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों के साथ संयोजन में उपयोग करें
सिल्डेनाफिल (उदाहरण के लिए, रेवासियो®) युक्त फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अन्य पीडीई 5 अवरोधकों या अन्य दवाओं के संयोजन के साथ वियाग्रा® की सुरक्षा और प्रभावकारिता या स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों का उपयोग है अनुशंसित नहीं है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

कार चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

सिल्डेनाफिल लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया।

हालांकि, चूंकि सिल्डेनाफिल, चक्कर आना, रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि आदि संभव है। साइड इफेक्ट, वाहनों को चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। आपको इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर भी ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक के नियम को बदलते समय।

रिलीज़ फ़ॉर्म

मौखिक रूप से फैलाने योग्य गोलियाँ 50 मिलीग्राम
पीए/एल्यूमिनियम/पीवीसी फिल्म और एल्युमिनियम फॉयल से बने ब्लिस्टर में 4 गोलियां।
कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 1 ब्लिस्टर।
पहले उद्घाटन के नियंत्रण की एक छिद्रित रेखा कार्डबोर्ड पैक के सामने की ओर लागू होती है।
सुरक्षात्मक स्टिकर पैक की पिछली सतह के ऊपरी दाएं कोने में स्थित है।

जमा करने की अवस्था

30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें
बच्चों की पहुंच से दूर रखें

तारीख से पहले सबसे अच्छा

3 वर्ष
पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें

छुट्टी की शर्तें

नुस्खे द्वारा जारी किया गया

पंजीकरण प्रमाण पत्र धारक

फाइजर इंक, यूएसए
पता: 235 पूर्व 42वीं स्ट्रीट, न्यूयॉर्क, एनवाई 10017 यूएसए

उत्पादक

फरेवा एम्बोइस, फ्रांस
ज़ोन एंडुस्ट्रियल, 29 रुए डेस एंडुस्ट्रिस, 37530 पोसे-सुर-सीज़, फ़्रांस

उपभोक्ताओं के दावों को फाइजर एलएलसी के पते पर भेजा जाना चाहिए:

123112 मॉस्को, प्रेस्नेन्स्काया एम्ब।, 10
नबेरेज़्नाया टॉवर बिजनेस सेंटर (ब्लॉक सी)

दवा का सक्रिय पदार्थ पेरिंडोप्रिल है। प्रेस्टेरियम दवाओं के एक समूह से संबंधित है जो एक एंजाइम की गतिविधि को रोकता है जो एंजियोटेंसिन 1 को एक सक्रिय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर कारक - एंजियोटेंसिन 2 में परिवर्तित करता है। इस दवा को लेते समय परिधीय वाहिकाओं के विस्तार के कारण दबाव कम हो जाता है, मायोकार्डियल और सेरेब्रल इस्किमिया की अभिव्यक्तियाँ कम हो जाती हैं। और ह्रदय की कार्यप्रणाली बहाल हो जाती है।

दवा रक्तचाप के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करती है, इसे अनुशंसित मूल्यों पर बनाए रखती है, और परिधीय वाहिकाओं के विस्तार के कारण हृदय की मांसपेशियों पर भार को भी कम करती है। Prestarium के इन गुणों ने ऐसी बीमारियों के इलाज में आवेदन पाया है:

• मस्तिष्क को रक्त की आपूर्ति के उल्लंघन में;
• मायोकार्डियल इस्किमिया की प्रगति को रोकना, संभावना को कम करना;
• संचार विफलता और इसके अपघटन की रोकथाम;
• जटिलताओं के जोखिम को कम करने के लिए।

उपचार को सही करने और रोगियों को पेरिंडोप्रिल की उच्च सामग्री वाली गोलियां लेने के लिए स्थानांतरित करने का निर्णय चिकित्सक द्वारा उपचार शुरू होने के 2 से 4 सप्ताह बाद किया जाता है। अधिकतम खुराक 10 मिलीग्राम है, इसका उपयोग उच्च रक्तचाप, मायोकार्डियल और सेरेब्रल इस्किमिया की जटिलताओं के जोखिम को कम करने के लिए लंबे समय तक किया जा सकता है।

संभावित प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं

सबसे अधिक बार, ऐसे अवांछनीय प्रभाव आवेदन के दौरान देखे जाते हैं:

इनमें से अधिकांश अभिव्यक्तियाँ दबाव में अत्यधिक गिरावट के कारण होती हैं, ऐसे मामलों में दवा रद्द कर दी जाती है। चिकित्सा बंद करने का एक अन्य कारण लगातार सूखी खांसी है, जो एसीई अवरोधक समूह की लगभग सभी दवाओं की विशेषता है।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन

अजन्मे बच्चे के स्वास्थ्य के लिए संभावित खतरे के कारण, गर्भावस्था की तैयारी के दौरान प्रेस्टारियम निर्धारित नहीं है, और यदि यह अभी भी उपचार के दौरान हुआ है, तो इसे जल्द से जल्द रद्द कर दिया जाना चाहिए। यदि बाद की तारीख में चिकित्सा जारी रखी जाती है, तो नवजात शिशु में खोपड़ी की अस्थिभंग और गुर्दे की कार्यप्रणाली गड़बड़ा सकती है। हाइपोटेंशन के जोखिम के कारण, ऐसे शिशुओं को जीवन के पहले वर्ष के दौरान निरंतर बाल चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

इसलिए, अक्सर गर्भवती महिलाओं के लिए, प्रेस्टेरियम को सिद्ध सुरक्षा वाली दवाओं से बदल दिया जाता है, वही नियम स्तनपान के दौरान लागू होता है, खासकर अगर बच्चा समय से पहले या कम वजन के साथ पैदा हुआ हो। चूंकि 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को निर्धारित करने की संभावना की पर्याप्त पुष्टि नहीं है, इसलिए उन्हें इसकी अनुशंसा नहीं की जा सकती है।

उच्च रक्तचाप के लिए प्रेस्टेरियम दवा के बारे में वीडियो देखें:

दवा की कीमत

फ़ार्मेसी श्रृंखला पेरिंडोप्रिल आर्जिनिन प्रस्तुत करती है, जिसे फ्रांसीसी कंपनी सर्वर द्वारा प्रेस्टारियम ए के नाम से 5 और 10 मिलीग्राम प्रति टैबलेट की खुराक में निर्मित किया जाता है। एक पैकेज के लिए जिसमें 30 टुकड़े होते हैं, आपको औसतन भुगतान करना होगा:

analogues

रासायनिक संरचना में पूरी तरह से समान Prestarium A का कोई एनालॉग नहीं है, औषधीय क्रिया में समान तैयारी की संरचना में पेरिंडोप्रिल होता है, लेकिन एक अलग नमक के रूप में होता है, इसलिए उनकी खुराक अलग होती है (5 और 10 मिलीग्राम के बजाय, टैबलेट में 4 होते हैं और 8).

पेरिंडोप्रिल के लिए व्यापार नाम:

• प्रेन्स,
• कवरएक्स,
• पार्नवेल,
• पिरिस्टार,
• एरेंटोप्रेस,
• हाइपरनिक,
• प्रोमेप्रिल,
• स्टॉपप्रेस,
• पेरिनेवा।

दबाव के लिए लोज़ैप दवा कई मामलों में मदद करती है। हालांकि, अगर आपको कुछ बीमारियां हैं तो आपको गोलियां नहीं लेनी चाहिए। आपको लोज़ैप कब चुनना चाहिए, और लोज़ैप प्लस कब है?

मूत्रवर्धक इंडैपामाइड, जिसके उपयोग के संकेत काफी व्यापक हैं, दिन में एक बार पिया जाता है। दवा के गुण अतिरिक्त तरल पदार्थ को निकालने में मदद करते हैं। लंबी अवधि के उपयोग के लिए, मंदबुद्धि आकार का चयन किया जाता है। इससे पहले कि आप इसे लेना शुरू करें, contraindications का पता लगाना बेहतर है।

Vinpocetine दवा बहुत आम है, जिसका उपयोग दिल के दौरे के बाद मस्तिष्क में अच्छे रक्त परिसंचरण को बनाए रखने के लिए निर्धारित किया जाता है। दवा गोलियों सहित कई रूपों में उपलब्ध है।

वीवीडी के साथ, टोंगिनल अक्सर निर्धारित किया जाता है, जिसके उपयोग से रक्तचाप और संवहनी स्वर को सामान्य करने में मदद मिलती है। दवा के लिए निर्देश बताते हैं कि केवल बूँदें लेना संभव है, गोलियाँ आज उपलब्ध नहीं हैं। किसी दवा के अनुरूप खोजना आसान नहीं है।

J42 क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, अनिर्दिष्ट L01 इम्पेटिगो L02 स्किन फोड़ा, फुरुनकल और कार्बुनकल L03 कफ L08.0 पायोडर्मा L30.3 संक्रामक डर्मेटाइटिस N34 यूरेथराइटिस और यूरेथ्रल सिंड्रोम N72 गर्भाशय ग्रीवा की सूजन की बीमारी T79.3 पोस्ट-ट्रॉमेटिक घाव संक्रमण, अन्यत्र वर्गीकृत नहीं

औषधीय समूह

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक - एजलाइड

औषधीय प्रभाव

मैक्रोलाइड-एज़लाइड समूह के बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक। इसमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। एज़िथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रोटीन संश्लेषण के दमन से जुड़ा हुआ है। राइबोसोम के 50S सबयूनिट से जुड़कर, यह अनुवाद चरण में पेप्टाइड ट्रांसलोकस को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को धीमा करता है। उच्च सांद्रता में, इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

इसमें कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव, एनारोबेस, इंट्रासेल्युलर और अन्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ गतिविधि है।

सूक्ष्मजीव शुरू में एंटीबायोटिक की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी हो सकते हैं या इसके प्रति प्रतिरोध प्राप्त कर सकते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन (एमआईसी, मिलीग्राम / एल) के लिए सूक्ष्मजीव संवेदनशीलता पैमाने

ज्यादातर मामलों में, दवा Sumamed ® एरोबिक ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय:स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-संवेदनशील उपभेद), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेद), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया:हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा, लेगियोनेला न्यूमोफिला, मोरेक्सेला कैटरलिस, पेस्टुरेला मल्टीसिडा, निसेरिया गोनोरिया; अवायवीय जीवाणु:क्लोस्ट्रीडियम इत्रिंगेंस, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।, प्रीवोटेला एसपीपी।, पोर्फिरोमोनस एसपीपी।; अन्य सूक्ष्मजीव: क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया सिटासी, माइकोप्लाज़्मा न्यूमोनिया, माइकोप्लाज़्मा होमिनिस, माइकोप्लाज़्मा जननांग, बोरेलिया बर्गडोरफेरी।

सूक्ष्मजीव, एज़िथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोध विकसित करने में सक्षम: ग्राम पॉजिटिव एरोबेस- स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद)।

प्रारंभ में प्रतिरोधीसूक्ष्मजीव: ग्राम पॉजिटिव एरोबेस- एंटरोकोकस फेकैलिस, स्टैफिलोकोकी (स्टैफिलोकोकस के मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेद मैक्रोलाइड्स के लिए बहुत उच्च स्तर का प्रतिरोध दिखाते हैं); एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया; एनारोबेस- बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन शरीर में अच्छी तरह से अवशोषित और तेजी से वितरित किया जाता है। 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद, जिगर के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता 37% है। रक्त प्लाज्मा में C अधिकतम 2-3 घंटे के बाद पहुँचता है और 0.4 mg / l है।

वितरण

प्रोटीन बंधन प्लाज्मा एकाग्रता के व्युत्क्रमानुपाती होता है और 7-50% होता है। आभासी V d 31.1 l/kg है। कोशिका झिल्लियों के माध्यम से प्रवेश करता है (इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए प्रभावी)। इसे फागोसाइट्स द्वारा संक्रमण के स्थान पर ले जाया जाता है, जहां इसे बैक्टीरिया की उपस्थिति में छोड़ा जाता है। हिस्टोहेमेटिक बाधाओं के माध्यम से आसानी से प्रवेश करता है और ऊतकों में प्रवेश करता है। ऊतकों और कोशिकाओं में सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में 10-50 गुना अधिक है, और संक्रमण के फोकस में यह स्वस्थ ऊतकों की तुलना में 24-34% अधिक है।

उपापचय

जिगर में डीमेथिलेटेड, गतिविधि खो रही है।

प्रजनन

टी 1/2 बहुत लंबा है - 35-50 घंटे। टी 1/2 ऊतक बहुत बड़ा है। अंतिम खुराक के बाद 5-7 दिनों तक एज़िथ्रोमाइसिन की चिकित्सीय एकाग्रता बनी रहती है। एज़िथ्रोमाइसिन मुख्य रूप से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है - आंतों के माध्यम से 50%, गुर्दे द्वारा 6%।

दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और भड़काऊ रोग:

ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों का संक्रमण (ग्रसनीशोथ / टॉन्सिलिटिस, साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया);

निचले श्वसन पथ के संक्रमण (तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का गहरा होना, निमोनिया, एटिपिकल रोगजनकों के कारण);

त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, गौण रूप से संक्रमित डर्माटोज़);

लाइम रोग (बोरेलिओसिस) का प्रारंभिक चरण प्रवासी एरिथेमा (एरिथेमा माइग्रन्स) है;

क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण मूत्र पथ के संक्रमण (मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ)।

एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, अन्य मैक्रोलाइड्स या केटोलाइड्स, या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

गंभीर जिगर की शिथिलता;

फेनिलकेटोनुरिया;

एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ एक साथ स्वागत;

बच्चों की उम्र 3 साल तक।

सावधानी से:मियासथीनिया ग्रेविस; हल्के और मध्यम गंभीरता के जिगर की शिथिलता; जीएफआर के साथ टर्मिनल गुर्दे की विफलता 10 मिली / मिनट से कम; प्रोएरिथमिक कारकों (विशेष रूप से बुजुर्ग मरीजों में) की उपस्थिति वाले रोगियों में - क्यूटी अंतराल के जन्मजात या अधिग्रहित लम्बाई के साथ, रोगियों में कक्षा आईए (क्विनिनिन, प्रोकेनामाइड) और III (डोफेटिलाइड, एमियोडैरोन और सोटालोल) की एंटीरैडमिक दवाओं के साथ चिकित्सा प्राप्त करना। सिसाप्राइड, टेरफेनडाइन, एंटीसाइकोटिक्स ड्रग्स (पिमोज़ाइड), एंटीडिप्रेसेंट्स (सिटालोप्राम), फ्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन), बिगड़ा हुआ पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के साथ, विशेष रूप से हाइपोकैलेमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया के साथ, नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया, अतालता या गंभीर हृदय विफलता के साथ; डिगॉक्सिन, वारफेरिन, साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ।

साइड इफेक्ट की आवृत्ति को डब्ल्यूएचओ की सिफारिशों के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार (≥10%), अक्सर (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

संक्रामक रोग:अक्सर - कैंडिडिआसिस (मौखिक गुहा और जननांगों के श्लेष्म झिल्ली सहित), निमोनिया, फेरींगजाइटिस, गैस्ट्रोएंटेरिटिस, श्वसन रोग, राइनाइटिस; अज्ञात आवृत्ति - स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस।

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया; बहुत ही कम - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया।

चयापचय की ओर से:अकसर - एनोरेक्सिया।

एलर्जी:अक्सर - एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया; अज्ञात आवृत्ति - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना, स्वाद गड़बड़ी, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, अनिद्रा, घबराहट; शायद ही कभी - आंदोलन; अज्ञात आवृत्ति - हाइपेशेसिया, चिंता, आक्रामकता, बेहोशी, आक्षेप, साइकोमोटर अति सक्रियता, गंध की हानि, गंध की विकृति, स्वाद संवेदनाओं की हानि, मायस्थेनिया ग्रेविस, प्रलाप, मतिभ्रम।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - दृश्य हानि।

सुनवाई और भूलभुलैया विकारों के अंग की ओर:अकसर - श्रवण हानि, चक्कर; अज्ञात आवृत्ति - बहरापन और / या टिनिटस तक श्रवण हानि।

हृदय प्रणाली की ओर से:अकसर - दिल की धड़कन की भावना, चेहरे पर रक्त की लाली; अज्ञात आवृत्ति - रक्तचाप में कमी, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पिरोएट" प्रकार की अतालता, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।

श्वसन तंत्र से :अक्सर - सांस की तकलीफ, नकसीर।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:बहुत बार - दस्त; अक्सर - मतली, उल्टी, पेट में दर्द; अकसर - पेट फूलना, अपच, कब्ज, जठरशोथ, बदहजमी, सूजन, मौखिक श्लेष्म की सूखापन, डकार, मौखिक श्लेष्म के अल्सर, लार ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि; बहुत ही कम - जीभ का मलिनकिरण, अग्नाशयशोथ।

जिगर और पित्त पथ की ओर से:अकसर - हेपेटाइटिस; शायद ही कभी - बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, कोलेस्टेटिक पीलिया; अज्ञात आवृत्ति - जिगर की विफलता (दुर्लभ मामलों में एक घातक परिणाम के साथ, मुख्य रूप से गंभीर जिगर की शिथिलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ), यकृत परिगलन, फुलमिनेंट हेपेटाइटिस।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, जिल्द की सूजन, शुष्क त्वचा, पसीना; शायद ही कभी - एक प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया; अज्ञात आवृत्ति - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अकसर - पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, माइलियागिया, पीठ दर्द, गर्दन में दर्द; अज्ञात आवृत्ति - गठिया।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से:अक्सर - डिसुरिया, गुर्दे के क्षेत्र में दर्द; अज्ञात आवृत्ति - बीचवाला नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता।

जननांगों और स्तन ग्रंथि से:अक्सर - मेट्रोराघिया, वृषण शिथिलता।

अन्य:अक्सर - शक्तिहीनता, अस्वस्थता, थकान, चेहरे की सूजन, सीने में दर्द, बुखार, परिधीय शोफ।

प्रयोगशाला डेटा:अक्सर - लिम्फोसाइटों की संख्या में कमी, ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि, बेसोफिल की संख्या में वृद्धि, मोनोसाइट्स की संख्या में वृद्धि, न्यूट्रोफिल की संख्या में वृद्धि, बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में कमी रक्त प्लाज्मा; अक्सर - एएसटी, एएलटी की गतिविधि में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में यूरिया की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में क्रिएटिनिन की एकाग्रता में वृद्धि, परिवर्तन रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की मात्रा में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में क्लोरीन की मात्रा में वृद्धि, रक्त में ग्लूकोज की मात्रा में वृद्धि, की संख्या में वृद्धि प्लेटलेट्स, हेमेटोक्रिट में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में बाइकार्बोनेट की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में सोडियम सामग्री में परिवर्तन।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, अस्थायी सुनवाई हानि, उल्टी, दस्त।

इलाज:रोगसूचक चिकित्सा।

विशेष निर्देश

दवा की एक खुराक छूटने की स्थिति में, छूटी हुई खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, और बाद की खुराक को 24 घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए।

Sumamed® को एंटासिड लेने के कम से कम 1 घंटा पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।

फुलमिनेंट हेपेटाइटिस और गंभीर यकृत विफलता के विकास की संभावना के कारण हल्के से मध्यम हेपेटिक हानि वाले मरीजों में सुमामेड® का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। यदि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के लक्षण हैं, जैसे कि तेजी से बढ़ती शक्तिहीनता, पीलिया, गहरे रंग का मूत्र, रक्तस्राव की प्रवृत्ति, यकृत एन्सेफैलोपैथी, Sumamed® उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए और यकृत की कार्यात्मक स्थिति का अध्ययन किया जाना चाहिए।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में: जीएफआर 10-80 मिली / मिनट वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

अन्य जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के साथ, Sumamed ® के साथ चिकित्सा के दौरान, गैर-अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की उपस्थिति और सुपरिनफेक्शन के विकास के संकेतों के लिए रोगियों की नियमित जांच की जानी चाहिए। कवक।

Sumamed ® का उपयोग निर्देशों में बताए गए से अधिक लंबे पाठ्यक्रमों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि। एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक गुण एक छोटी और सरल खुराक आहार की सिफारिश करने की अनुमति देते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन डेरिवेटिव के बीच संभावित बातचीत का कोई सबूत नहीं है, लेकिन एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन डेरिवेटिव के साथ मैक्रोलाइड्स का उपयोग करते समय एर्गोटिज़्म के विकास के कारण, इस संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।

Sumamed® दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के कारण होने वाले स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस का विकास संभव है, दोनों हल्के दस्त और गंभीर कोलाइटिस के रूप में। Sumamed® लेते समय एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त के विकास के साथ-साथ चिकित्सा के अंत के 2 महीने बाद, क्लोस्ट्रीडियल स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस को बाहर रखा जाना चाहिए। आंतों की गतिशीलता को बाधित करने वाली दवाएं contraindicated हैं।

मैक्रोलाइड्स के साथ इलाज करते समय, incl। एजिथ्रोमाइसिन, कार्डियक रिपोलराइजेशन और क्यूटी अंतराल में वृद्धि हुई, जो कार्डियक अतालता के विकास के जोखिम को बढ़ाता है, सहित। पाइरौएट-प्रकार अतालता।

लयबद्ध कारकों (विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों) की उपस्थिति वाले रोगियों में Sumamed® का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। क्यूटी अंतराल के जन्मजात या अधिग्रहित लम्बाई के साथ; कक्षा IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone और sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotics (pimozide), एंटीडिप्रेसेंट (citalopram), फ़्लोरोक्विनोलोन (moxifloxacin और levofloxacin) की एंटीरैडमिक दवाएं लेने वाले रोगियों में, बिगड़ा हुआ पानी वाले रोगियों में - इलेक्ट्रोलाइट संतुलन, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया के मामले में; नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण ब्रेडीकार्डिया, कार्डियक अतालता या गंभीर हृदय विफलता वाले रोगियों में। Sumamed® दवा का उपयोग मायस्थेनिक सिंड्रोम के विकास को भड़का सकता है या मायस्थेनिया ग्रेविस को बढ़ा सकता है।

वाहनों और तंत्र को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और दृष्टि के अंग पर अवांछनीय प्रभावों के विकास के साथ, उन क्रियाओं को करते समय सावधानी बरतनी चाहिए जिनके लिए ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है।

गुर्दे की विफलता के साथ

पर गुर्दे की शिथिलता

सावधानी से:जीएफआर के साथ टर्मिनल रीनल फेल्योर 10 मिली/मिनट से कम।

जिगर के कार्यों के उल्लंघन में

अंतर्विरोध:गंभीर जिगर की शिथिलता।

सावधानी से:हल्के से मध्यम गंभीरता के जिगर की शिथिलता।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान, दवा का उपयोग केवल तभी संभव है जब मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित संभावित लाभ भ्रूण और बच्चे को संभावित जोखिम से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो, स्तनपान कराने के दौरान दवा का उपयोग, स्तनपान निलंबित कर दिया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

antacids

एंटासिड एज़िथ्रोमाइसिन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करते हैं, लेकिन रक्त में C अधिकतम को 30% तक कम कर देते हैं, इसलिए Sumamed® को इन दवाओं को लेने और खाने के कम से कम 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद लेना चाहिए।

Cetirizine

स्वस्थ स्वयंसेवकों में 5 दिनों के लिए सेटिरिज़िन (20 मिलीग्राम) के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन और क्यूटी अंतराल में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ।

डिडानोसिन (डाइडोक्सीनोसिन)

6 एचआईवी संक्रमित रोगियों में एजिथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम / दिन) और डीडानोसिन (400 मिलीग्राम / दिन) के एक साथ उपयोग ने प्लेसीबो समूह की तुलना में डेडानोसिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में बदलाव को प्रकट नहीं किया।

डिगॉक्सिन (पी-ग्लाइकोप्रोटीन सबस्ट्रेट्स)

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का एक साथ उपयोग, incl। एज़िथ्रोमाइसिन, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के सबस्ट्रेट्स के साथ, जैसे डिगॉक्सिन, रक्त सीरम में सब्सट्रेट पी-ग्लाइकोप्रोटीन की एकाग्रता में वृद्धि की ओर जाता है। इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में वृद्धि की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

Zidovudine

एज़िथ्रोमाइसिन (1000 मिलीग्राम की एकल खुराक और 1200 मिलीग्राम या 600 मिलीग्राम की एकाधिक खुराक) का एक साथ उपयोग फार्माकोकाइनेटिक्स, सहित पर बहुत कम प्रभाव डालता है। Zidovudine या इसके ग्लूकोरोनाइड मेटाबोलाइट का गुर्दे का उत्सर्जन। हालांकि, एजिथ्रोमाइसिन के उपयोग से परिधीय रक्त मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में नैदानिक ​​​​रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट, फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन की एकाग्रता में वृद्धि हुई है। इस तथ्य का नैदानिक ​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोएंजाइम के साथ कमजोर रूप से इंटरैक्ट करता है। यह पता नहीं चला है कि एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के समान एज़िथ्रोमाइसिन फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में शामिल है। एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोएंजाइम का अवरोधक और प्रेरक नहीं है।

एर्गोट अल्कलॉइड

एर्गोटिज़्म की सैद्धांतिक संभावना को देखते हुए, एर्गोट अल्कलॉइड डेरिवेटिव के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन और ड्रग्स के एक साथ उपयोग पर फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए हैं, जिनका चयापचय साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोनिजेस की भागीदारी के साथ होता है।

एटोरवास्टेटिन

एटोरवास्टेटिन (10 मिलीग्राम दैनिक) और एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम दैनिक) के सह-प्रशासन ने एटोरवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन नहीं किया (एमएमसी-सीओए रिडक्टेस निषेध परख पर आधारित)। हालांकि, पंजीकरण के बाद की अवधि में, एज़िथ्रोमाइसिन और स्टैटिन दोनों प्राप्त करने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामलों की पृथक रिपोर्टें मिली हैं।

कार्बमेज़पाइन

स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करने वाले फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, कार्बामाज़ेपाइन की सांद्रता और प्लाज्मा में इसके सक्रिय मेटाबोलाइट पर उन रोगियों में कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा, जिन्हें सहवर्ती रूप से एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त हुआ था।

सिमेटिडाइन

एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सिमेटिडाइन की एकल खुराक के प्रभाव के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं हुआ, बशर्ते कि एज़िथ्रोमाइसिन से 2 घंटे पहले सिमेटिडाइन का उपयोग किया गया हो।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (कूमरिन डेरिवेटिव)

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों को वारफेरिन की एक 15 मिलीग्राम खुराक के थक्कारोधी प्रभाव को प्रभावित नहीं किया। एज़िथ्रोमाइसिन और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (Coumarin डेरिवेटिव) के एक साथ उपयोग के बाद थक्कारोधी प्रभाव के गुणन की सूचना दी गई है। यद्यपि एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, अप्रत्यक्ष मौखिक थक्का-रोधी (कूमरिन डेरिवेटिव) प्राप्त करने वाले रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

साइक्लोस्पोरिन

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल किया गया जिन्होंने 3 दिनों के लिए ओरल एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन एक बार) लिया, और फिर साइक्लोस्पोरिन (10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन एक बार), रक्त प्लाज्मा में Cmax और AUC 0- 5 साइक्लोस्पोरिन में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। जब इन दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाता है तो सावधानी बरतनी चाहिए। यदि इन दवाओं का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए और खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

इफावरेन्ज

एज़िथ्रोमाइसिन (600 मिलीग्राम / दिन एक बार) और एफेविरेंज़ (400 मिलीग्राम / दिन) का एक साथ उपयोग 7 दिनों के लिए दैनिक रूप से किसी भी नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक बातचीत का कारण नहीं बना।

फ्लुकोनाज़ोल

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम एक बार) के एक साथ उपयोग ने फ्लुकोनाज़ोल (800 मिलीग्राम एक बार) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। एजिथ्रोमाइसिन का कुल एक्सपोजर और टी 1/2 फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ नहीं बदला, हालांकि, एज़िथ्रोमाइसिन के सीमैक्स में कमी (18% तक) देखी गई, जिसका कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं था।

indinavir

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम एक बार) के एक साथ उपयोग ने इंडिनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स (5 दिनों के लिए 800 मिलीग्राम 3 बार / दिन) पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डाला।

methylprednisolone

एज़िथ्रोमाइसिन मिथाइलप्रेडिसिसोलोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।

नेफ्लिनवीर

एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) और नेफिनवीर (750 मिलीग्राम 3 बार / दिन) के एक साथ उपयोग से रक्त सीरम में एज़िथ्रोमाइसिन के सी एसएस में वृद्धि होती है। नेफिनवीर के साथ सह-प्रशासित होने पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव नहीं देखा गया और एज़िथ्रोमाइसिन की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी।

रिफाब्यूटिन

एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन का एक साथ उपयोग रक्त सीरम में प्रत्येक दवा की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता है। एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग के साथ, कभी-कभी न्यूट्रोपेनिया देखा गया। हालांकि न्यूट्रोपेनिया को राइफब्यूटिन के उपयोग से जोड़ा गया है, एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन और न्यूट्रोपेनिया के संयोजन के उपयोग के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

सिल्डेनाफिल

जब स्वस्थ स्वयंसेवकों में उपयोग किया गया, तो सिल्डेनाफिल या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट के एयूसी और सीमैक्स पर एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए प्रतिदिन 500 मिलीग्राम / दिन) के प्रभाव का कोई सबूत नहीं था।

टेरफेनडाइन

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन के बीच परस्पर क्रिया का कोई सबूत नहीं था। अलग-अलग मामलों की सूचना मिली है जहां इस तरह की बातचीत की संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है, लेकिन इस बात का कोई ठोस सबूत नहीं था कि इस तरह की बातचीत हुई थी। यह पाया गया है कि टेरफेनडाइन और मैक्रोलाइड्स का एक साथ उपयोग अतालता और क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है।

थियोफिलाइन

एजिथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन के बीच कोई इंटरेक्शन नहीं था।

ट्रायज़ोलम/मिडाज़ोलम

चिकित्सीय खुराक में ट्रायज़ोलम या मिडाज़ोलम के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में महत्वपूर्ण परिवर्तन की पहचान नहीं की गई है।

ट्राईमेथोप्रिम/सल्फामेथोक्साज़ोल

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, Cmax, ट्राइमेथोप्रिम या सल्फामेथोक्साज़ोल के कुल जोखिम या गुर्दे के उत्सर्जन पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था। सीरम एज़िथ्रोमाइसिन सांद्रता अन्य अध्ययनों में पाए गए अनुरूप थे।

दवा का उपयोग भोजन से 1 घंटे पहले या 2 घंटे के लिए दिन में एक बार मौखिक रूप से किया जाता है।

फैलाने योग्य टैबलेट को पूरा निगल लिया जा सकता है और पानी से धोया जा सकता है, या फैलाने योग्य टैबलेट को कम से कम 50 मिलीलीटर पानी में घोला जा सकता है। लेने से पहले, परिणामी निलंबन को अच्छी तरह मिलाएं।

वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों का वजन 45 किलोग्राम से अधिक है

पर ऊपरी और निचले श्वसन पथ, ईएनटी अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण: 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम 1 बार / दिन नियुक्त करें, कोर्स की खुराक 1.5 ग्राम है।

पर लाइम रोग (बोरेलिओसिस का प्रारंभिक चरण) - माइग्रेटिंग एरिथेमा (एरिथेमा माइग्रन्स) 5 दिनों के लिए 1 बार / दिन नियुक्त करें: पहले दिन - 1 ग्राम, फिर 2 से 5 दिनों तक - 500 मिलीग्राम प्रत्येक; कोर्स की खुराक - 3 जी।

क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस (मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ) के कारण मूत्र मार्ग में संक्रमण:पर सीधी मूत्रमार्गशोथ / गर्भाशयग्रीवाशोथ - 1 जी एक बार।

3 से 12 साल के बच्चों का वजन 45 किलो से कम होना

पर ऊपरी और निचले श्वसन पथ, ईएनटी अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमणदवा 3 दिनों के लिए 1 बार / दिन शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम / किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है, पाठ्यक्रम की खुराक 30 मिलीग्राम / किग्रा है।

तालिका 1. 45 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों के लिए Sumamed® की खुराक की गणना

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में, ओरल सस्पेंशन 100 mg / 5 ml के लिए पाउडर के रूप में Sumamed ® या ओरल सस्पेंशन 200 mg / 5 ml के पाउडर के रूप में Sumamed® forte का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

पर स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स के कारण ग्रसनीशोथ / टॉन्सिलिटिस Sumamed® को 3 दिनों के लिए 20 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर दिया जाता है। शीर्ष खुराक - 60 मिलीग्राम / किग्रा। अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम है।

पर लाइम की बीमारी ( आरंभिक चरणबोरेलिओसिस) - माइग्रेटिंग एरिथेमा (एरिथेमा माइग्रन्स)पहले दिन 20 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन की खुराक पर नियुक्त करें, फिर 2 से 5 दिनों तक - 10 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन की दर से।

60 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक वाले बच्चों में उपयोग में आसानी के लिए, मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में Sumamed® का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, मौखिक निलंबन के लिए पाउडर के रूप में 100 मिलीग्राम / 5 मिली या Sumamed® forte 200 मिलीग्राम / 5 मिली।

पर गुर्दे की शिथिलता: जब GFR 10-80 मिली/मिनट वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

पर यकृत रोग: जब रोगियों में उपयोग किया जाता है हल्के से मध्यम यकृत रोगखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बुजुर्ग रोगी:खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। अतालता के विकास के उच्च जोखिम के कारण बुजुर्ग रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए। पाइरौएट-प्रकार अतालता।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ लाइफ - 2 साल।