उच्च रक्तचाप वेरापामिल से गोलियाँ। उपयोग गाइड

एक दवा: वेरापामिल (वेरापामिल)

सक्रिय संघटक: वेरापामिल
एटीएक्स कोड: C08DA01
केएफजी: कैल्शियम चैनल अवरोधक
रेग। संख्या: पी N011991/02
पंजीकरण की तिथि: 07/18/11
रेग के मालिक। साभार: अल्कलॉइड (मैसेडोनिया)

फार्मास्युटिकल फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान पारदर्शी, रंगहीन।

एक्सीसिएंट्स:सोडियम क्लोराइड - 17 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट - 42 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रोक्साइड - 16.8 मिलीग्राम, केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड - 5.4 μl, इंजेक्शन के लिए पानी - 2 मिली तक।

2 मिली - रंगहीन कांच की शीशियां (5) - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
2 मिली - रंगहीन कांच की शीशियां (5) - ब्लिस्टर पैक (10) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

वेरापामिल "धीमी" कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है। इसमें एंटीरैडमिक, एंटीआंगिनल और एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि है।

मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके और हृदय गति को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। हृदय की कोरोनरी वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है और कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है; परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध के स्वर को कम करता है।

वेरापामिल एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को काफी धीमा कर देता है, साइनस नोड के स्वचालितता को रोकता है, जो दवा को सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के इलाज के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।

इसका एनजाइना पेक्टोरिस में प्रभाव पड़ता है, साथ ही सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के साथ एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में भी। साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के साथ चयापचय को दबा देता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

यह प्लाज्मा प्रोटीन को 90% तक बांधता है। रक्त-मस्तिष्क और अपरा अवरोध के माध्यम से और स्तन के दूध में (थोड़ी मात्रा में) प्रवेश करता है। कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए N-dealkylation और O-demethylation द्वारा लीवर में तेजी से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शरीर में दवा और इसके चयापचयों का संचय उपचार के दौरान बढ़े हुए प्रभाव की व्याख्या करता है। सबसे महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट औषधीय रूप से सक्रिय नॉरवेरापामिल (वेरापामिल की काल्पनिक गतिविधि का 20%) है। एंजाइम प्रणाली CYP3 A4, CYP3 A5 और CYP3 A7 दवा के चयापचय में शामिल है। टी 1/2 दो-चरण: लगभग 4 मिनट - जल्दी और 2-5 घंटे - अंतिम। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित 70% (अपरिवर्तित 3-5%), पित्त 25% के साथ। हेमोडायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं।

संकेत

सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के हमलों से राहत; आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, आलिंद एक्सट्रैसिस्टोल के पैरॉक्सिस्म।

खुराक मोड

इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, हृदय गति और रक्तचाप की निरंतर निगरानी के साथ, धीरे-धीरे कम से कम 2 मिनट में अंतःशिरा का प्रशासन करें। पर बुजुर्ग रोगीअवांछित प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए परिचय कम से कम 3 मिनट के लिए किया जाता है।

पैरॉक्सिस्मल हृदय ताल की गड़बड़ी को रोकने के लिए, 0.25% घोल (5-10 मिलीग्राम) के 2-4 मिलीलीटर को एक धारा में (ईसीजी और रक्तचाप के नियंत्रण में) अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि कोई प्रभाव नहीं होता है, तो उसी खुराक पर 30 मिनट के बाद फिर से प्रशासित करना संभव है। 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल के 100-150 मिली में दवा के 0.25% घोल के 2 मिली को पतला करके वेरापामिल का घोल तैयार किया जाता है।

खराब असर

हृदय प्रणाली की ओर से:गंभीर मंदनाड़ी (कम से कम 50 बीट / मिनट), रक्तचाप में स्पष्ट कमी, दिल की विफलता का विकास या वृद्धि, क्षिप्रहृदयता; एनजाइना पेक्टोरिस विकसित करना संभव है, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन तक (विशेष रूप से कोरोनरी धमनियों के गंभीर अवरोधक घावों वाले रोगियों में), अतालता (वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और स्पंदन सहित); तेजी से प्रशासन के साथ - III डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, एसिस्टोल, पतन।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान, शक्तिहीनता, उनींदापन, अवसाद, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार।

पाचन तंत्र से:मतली, "जिगर" ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में वृद्धि।

एलर्जी:त्वचा की खुजली, दाने, चेहरे की त्वचा का फूलना, मल्टीमॉर्फिक एक्सयूडेटिव इरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित)।

अन्य:अधिकतम एकाग्रता, फुफ्फुसीय एडिमा, स्पर्शोन्मुख थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, परिधीय शोफ (टखनों, पैरों और पैरों की सूजन) की पृष्ठभूमि के खिलाफ दृष्टि का क्षणिक नुकसान।

मतभेद

पुरानी दिल की विफलता IIB-III डिग्री;

धमनी हाइपोटेंशन;

तीव्र रोधगलन;

सिनोआट्रियल नाकाबंदी;

सिक साइनस सिंड्रोम;

महाधमनी के मुंह का स्टेनोसिस;

मोर्गग्नी-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम;

डिजिटेलिस नशा;

एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री;

वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया;

हृदयजनित सदमे;

वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम या लॉन-गानोंग-लेविन सिंड्रोम के संयोजन में आलिंद स्पंदन या फाइब्रिलेशन (पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);

पोर्फिरिया;

गर्भावस्था;

स्तनपान अवधि;

किसी भी बीटा-ब्लॉकर के पिछले 2 घंटों के भीतर पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन,

18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं);

दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता,

सावधानी से:एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक I डिग्री, ब्रैडीकार्डिया, बीटा-ब्लॉकर्स के सहवर्ती उपयोग, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, वृद्धावस्था, पुरानी हृदय विफलता I और IIA डिग्री, यकृत और गुर्दे के गंभीर उल्लंघन।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।

विशेष निर्देश

उपचार के दौरान, हृदय और श्वसन तंत्र के कार्य, रक्त में ग्लूकोज और इलेक्ट्रोलाइट्स की मात्रा, परिसंचारी रक्त की मात्रा और उत्सर्जित मूत्र की मात्रा को नियंत्रित करना आवश्यक है। 30 ng/mL से ऊपर प्लाज्मा सांद्रता पर PQ अंतराल को बढ़ा सकता है। अचानक उपचार बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहनों के ड्राइवरों और ऐसे लोगों के लिए काम के दौरान सावधानी बरतें, जिनका पेशा ध्यान की बढ़ती एकाग्रता से जुड़ा है (प्रतिक्रिया की गति कम हो जाती है)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में बदल जाता है, कभी-कभी एसिस्टोल, रक्तचाप में कमी, दिल की विफलता, सदमा, सिनोआट्रियल ब्लॉक।

मदद देना:ब्रैडीकार्डिया और चालन विकारों के साथ - आइसोप्रेनलाइन, एट्रोपिन की शुरूआत में, कैल्शियम ग्लूकोनेट के 10% समाधान के 10-20 मिलीलीटर, एक कृत्रिम पेसमेकर; प्लाज्मा-प्रतिस्थापन समाधानों का अंतःशिरा जलसेक। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में रक्तचाप बढ़ाने के लिए, अल्फा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक (फिनाइलफ्राइन) निर्धारित हैं; isoprenaline और norepinephrine का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

साइटोक्रोम P450 से जुड़े चयापचय के दमन के कारण डिगॉक्सिन, थियोफिलाइन, प्राज़ोसिन, साइक्लोस्पोरिन, कार्बामाज़ेपिन, मांसपेशियों को आराम देने वाले, क्विनिडाइन, वैल्प्रोइक एसिड की रक्त सांद्रता को बढ़ाता है।

सिमेटिडाइन वर्पामिल की जैव उपलब्धता को लगभग 40% (यकृत में चयापचय को कम करके) बढ़ाता है, और इसलिए, बाद की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।

कैल्शियम की तैयारी वेरापामिल की प्रभावशीलता को कम करती है। रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, निकोटीन, यकृत में चयापचय में तेजी लाने, रक्त में वेरापामिल की एकाग्रता में कमी का कारण बनता है, एंटीजेनिनल, हाइपोटेंशन और एंटीरैडमिक प्रभाव की गंभीरता को कम करता है।

इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी और दिल की विफलता का खतरा बढ़ जाता है। प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन और अन्य दवाएं जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती हैं, क्यूटी अंतराल को लंबे समय तक बढ़ाने के जोखिम को बढ़ाती हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन से नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव में वृद्धि हो सकती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकारों के विकास के जोखिम में वृद्धि, ब्रैडीकार्डिया (वरापामिल और बीटा-ब्लॉकर्स की शुरूआत कई घंटों के अंतराल पर की जानी चाहिए)।

प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाते हैं। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन, शरीर में सोडियम आयनों और द्रव के प्रतिधारण के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करती हैं।

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की सांद्रता बढ़ाता है (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की सावधानीपूर्वक निगरानी और खुराक में कमी की आवश्यकता होती है)।

सिम्पेथोमिमेटिक्स वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम करते हैं।

वेरापामिल (नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव का योग, मृत्यु तक) के उपयोग के 48 घंटे पहले और 24 घंटे के भीतर डिसोपाइरामाइड और फ्लीकेनाइड का प्रबंध नहीं किया जाना चाहिए।

एस्ट्रोजेन शरीर में द्रव प्रतिधारण के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं। उच्च स्तर की प्रोटीन बाइंडिंग (कूमरिन और इंडंडियोन डेरिवेटिव, गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स, कुनैन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपीराज़ोन सहित) की विशेषता वाली दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाना संभव है।

रक्तचाप को कम करने वाली दवाएं वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाती हैं।

लिथियम की तैयारी के एक न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव के जोखिम को बढ़ाता है। परिधीय मांसपेशियों में आराम करने वालों की गतिविधि को बढ़ाता है (खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता हो सकती है)।

फार्मेसियों से छूट के नियम और शर्तें

नुस्खे पर।

भंडारण के नियम और शर्तें

15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ लाइफ - 3 साल।

वेरापामिल एक दवा है जिसमें एंटीरैडमिक, एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होते हैं।

रिलीज फॉर्म और रचना

वेरापामिल निम्नलिखित खुराक रूपों में उपलब्ध है:

• फिल्म-लेपित गोलियां (फफोले में 10 टुकड़े, एक कार्टन बॉक्स में 1 या 5 फफोले);
• अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान: रंगहीन, पारदर्शी (2 मिलीलीटर के रंगहीन कांच के ampoules में, ब्लिस्टर पैक में 5 ampoules, एक कार्टन बॉक्स में 2 या 10 पैक)।

1 टैबलेट की संरचना में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड - 40 या 80 मिलीग्राम;
• सहायक घटक: डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, स्टार्च, ब्यूटाइलहाइड्रोक्साइनिसोल, शुद्ध तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट, जिलेटिन, मिथाइल पैराबेन, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, इंडिगो कारमाइन।

इंजेक्शन समाधान के 1 ampoule की संरचना में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड - 5 मिलीग्राम;
• सहायक घटक: सोडियम क्लोराइड - 17 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रोक्साइड - 16.8 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट - 42 मिलीग्राम, केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड - 0.0054 मिली, इंजेक्शन के लिए पानी - 2 मिली तक।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

वेरापामिल एंटीरैडमिक, एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजेनियल प्रभाव वाली दवा है। यह धीमे कैल्शियम चैनलों का अवरोधक है। यह मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के साथ-साथ मायोकार्डियल चालन प्रणाली की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों (और, संभवतः, सोडियम आयनों) के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवेश को रोकता है। कार्डियक कंडक्शन सिस्टम के धीमे चैनलों की नाकाबंदी के कारण वेरापामिल का एंटीरैडमिक प्रभाव संभवतः है। सिनोआट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स की विद्युत गतिविधि धीमी चैनलों के माध्यम से कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवेश से प्रभावित होती है। वेरापामिल कैल्शियम के प्रवेश को रोकता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देता है, जिससे हृदय गति के आधार पर एवी नोड में प्रभावी दुर्दम्य अवधि में वृद्धि होती है। आलिंद स्पंदन और / या आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में, यह प्रभाव वेंट्रिकुलर दर में कमी का कारण बनता है। वेरापामिल एवी नोड में उत्तेजना के पुन: प्रवेश को रोकता है और वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम सहित पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया से पीड़ित रोगियों में सही साइनस लय को बहाल करने में मदद करता है।

वेरापामिल का रिसेप्शन सहायक मार्गों के साथ आवेग के चालन को प्रभावित नहीं करता है, और सामान्य एट्रियल एक्शन पोटेंशिअल या इंट्रावेंट्रिकुलर चालन समय में भी बदलाव नहीं करता है। इस मामले में, दवा परिवर्तित आलिंद तंतुओं में आयाम, विध्रुवण की गति और आवेग चालन को कम करने में मदद करती है। वेरापामिल परिधीय धमनियों की ऐंठन का कारण नहीं बनता है, रक्त सीरम में कैल्शियम की कुल एकाग्रता को नहीं बदलता है। सक्रिय पदार्थ आफ्टरलोड और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करने में मदद करता है। अधिकांश रोगियों (जैविक हृदय रोग वाले लोगों सहित) में वेरापामिल का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव आफ्टरलोड में कमी से ऑफसेट होता है। आमतौर पर, हृदय सूचकांक कम नहीं होता है, हालांकि, गंभीर या मध्यम पुरानी दिल की विफलता में (20 मिमी एचजी से अधिक फुफ्फुसीय धमनी में पच्चर का दबाव और 35% तक बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश के साथ), तीव्र अपघटन की संभावना है पुरानी दिल की विफलता के। बोलस अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप, वेरापामिल का अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 3-5 मिनट के बाद होता है। एक मानक चिकित्सीय खुराक (5-10 मिलीग्राम) पर वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, एक क्षणिक, अक्सर स्पर्शोन्मुख, सामान्य रक्तचाप में कमी, प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध और सिकुड़न देखी जाती है। बाएं वेंट्रिकल के भरने के दबाव में मामूली वृद्धि दर्ज की गई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है:

• अवशोषण: लगभग 90-92% दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होती है। वेरापामिल की जैव उपलब्धता कम (लगभग 20%) है, जिसे यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के प्रभाव से समझाया गया है। रक्त प्लाज्मा में सामग्री धीरे-धीरे बढ़ जाती है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 81.34 एनजी / एमएल है। अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का औसत समय 4.75 घंटे है। दवा लेने के 1 दिन बाद, रक्त प्लाज्मा में पर्याप्त उच्च चिकित्सीय सांद्रता (51.6 एनजी / एमएल) पाई जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - लगभग 90%;
• वितरण: एकल खुराक लेते समय, आधा जीवन 2.8 से 7.4 घंटे तक होता है, और जब दवा फिर से ली जाती है, तो 4.5 से 12 घंटे तक। बुजुर्ग रोगियों में, आधा जीवन बढ़ जाता है। वेरापामिल रक्त-मस्तिष्क और अपरा संबंधी बाधाओं को पार करता है, स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है;
• चयापचय: ​​​​यकृत में चयापचय (पहला पास प्रभाव)। 12 वेरापामिल मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है, जिनमें से मुख्य औषधीय रूप से सक्रिय नॉरवेरापामिल है। अन्य मेटाबोलाइट्स अधिकतर निष्क्रिय होते हैं;
• उत्सर्जन: वेरापामिल की खुराक का लगभग 70% मूत्र में उत्सर्जित होता है, और लगभग 16% या अधिक मल में दवा के मौखिक प्रशासन के बाद 5 दिनों के लिए उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित रूप में, शरीर से 3-4% उत्सर्जित होता है।

जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है:

• वितरण: वेरापामिल शरीर के ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में, वितरण की मात्रा 1.6 से 1.8 l/kg के बीच होती है। लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं;
• चयापचय: ​​इन विट्रो चयापचय अध्ययनों से पता चला है कि वेरापामिल साइटोक्रोम पी 450 परिवार के CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 और CYP2C9 isoenzymes द्वारा चयापचय किया जाता है। जब स्वस्थ स्वयंसेवकों को मौखिक रूप से प्रशासित किया गया, तो 12 मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए वेरापामिल को यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया गया था, जिनमें से अधिकांश ट्रेस मात्रा में मौजूद थे। मुख्य मेटाबोलाइट्स में वर्पामिल डेरिवेटिव्स के ओ- और एन-डीलकीलेटेड रूप शामिल हैं। कुत्तों में अध्ययन में, केवल नोरवेरापामिल को औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट (मूल यौगिक का लगभग 20%) पाया गया। वेरापामिल रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं को पार करता है, स्तन के दूध में थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होता है;
• उत्सर्जन: रक्त में वेरापामिल की सामग्री में परिवर्तन की वक्र में तेजी से प्रारंभिक वितरण चरण (आधा जीवन - लगभग 4 मिनट) के साथ-साथ उन्मूलन का एक धीमा टर्मिनल चरण (आधा जीवन) के साथ एक द्वि-घातीय चरित्र है - 2 से 5 घंटे तक)। 24 घंटों के भीतर, दवा की खुराक का लगभग 50% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, 5 दिनों के भीतर - 70%। वेरापामिल की खुराक का लगभग 16% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित रूप में, 3-4% वेरापामिल शरीर से उत्सर्जित होता है। वेरापामिल की कुल निकासी लगभग यकृत रक्त प्रवाह से मेल खाती है - लगभग 1 एल / एच / किग्रा (0.7 से 1.3 एल / एच / किग्रा तक)।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं, जो रोगियों के दो समूहों में अध्ययन के दौरान दर्ज किया गया था: बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना और टर्मिनल चरण में गुर्दे की विफलता के साथ। हेमोडायलिसिस द्वारा नॉरवेरापामिल और वेरापामिल उत्सर्जित नहीं होते हैं।

आयु संकेतक धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में इसके उपयोग के मामले में वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को बदल सकता है। वृद्ध रोगियों में उन्मूलन आधा जीवन बढ़ाया जा सकता है। उम्र और दवा के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के बीच संबंध की पहचान नहीं की गई है।

उपयोग के संकेत

गोलियाँ

• दिल की ताल संबंधी विकार, जिसमें पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन (टैचीरैडमिक वैरिएंट), सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल शामिल हैं - उपचार और रोकथाम के लिए;
• अस्थिर एनजाइना (रेस्ट एनजाइना), क्रोनिक स्टेबल एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस), वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (वैरिएंट एनजाइना, प्रिंज़मेटल एनजाइना) - उपचार और रोकथाम के लिए;
• धमनी उच्च रक्तचाप - उपचार के लिए।

इंजेक्शन समाधान

एक इंजेक्शन समाधान के रूप में वेरापामिल का उपयोग सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, अलिंद समय से पहले धड़कन, फड़फड़ाहट और आलिंद फिब्रिलेशन के हमलों को राहत देने के लिए किया जाता है।

मतभेद

शुद्ध:

• जीर्ण हृदय विफलता IIB-III चरण;
• मोर्गग्नी-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम;
• सिनोआट्रियल नाकाबंदी;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• कार्डियोजेनिक झटका (अतालता के कारण के अलावा) (गोलियों के लिए);
• गंभीर मंदनाड़ी (गोलियों के लिए);
• वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम (गोलियों के लिए);
• तीव्र हृदय विफलता (गोलियों के लिए);
• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) (गोलियों के लिए);
• धमनी हाइपोटेंशन (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• तीव्र रोधगलन (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• महाधमनी छिद्र का स्टेनोसिस (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• डिजिटलिस नशा (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• लोउन-गानोंग-लेविन सिंड्रोम या वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम स्पंदन या आलिंद फिब्रिलेशन (पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) (इंजेक्शन समाधान के लिए) के संयोजन में;
• पोर्फिरीया (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• बीटा-ब्लॉकर्स के अंतःशिरा प्रशासन के साथ एक साथ चिकित्सा;
• आयु 18 वर्ष तक;
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

रिश्तेदार (निम्नलिखित स्थितियों / बीमारियों की उपस्थिति में सावधानी के साथ वेरापामिल का उपयोग किया जाना चाहिए):

• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक I डिग्री;
• मंदनाड़ी;
• गुर्दे और यकृत के गंभीर कार्यात्मक विकार;
• 100 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव के साथ धमनी हाइपोटेंशन। (गोलियों के लिए);
• पुरानी दिल की विफलता I और II डिग्री (गोलियों के लिए) और I और IIA डिग्री (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• बीटा-ब्लॉकर्स (इंजेक्शन समाधान के लिए) के साथ एक साथ रिसेप्शन;
• बाएं वेंट्रिकुलर विफलता (इंजेक्शन समाधान के लिए) के साथ मायोकार्डियल इंफार्क्शन;
• वृद्धावस्था (इंजेक्शन समाधान के लिए)।

वेरापामिल का उपयोग करने के निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ

वेरापामिल को भोजन के दौरान या बाद में पानी की थोड़ी मात्रा के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है।

रोगी की स्थिति, बीमारी के पाठ्यक्रम की गंभीरता और विशेषताओं के साथ-साथ दवा की प्रभावशीलता के आधार पर, डॉक्टर व्यक्तिगत रूप से खुराक और चिकित्सा की अवधि निर्धारित करता है।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रारंभिक वयस्क एकल खुराक और एनजाइना के हमलों की रोकथाम के लिए, अतालता 40-80 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 3-4 बार होती है। एक एकल खुराक, यदि आवश्यक हो, 120-160 मिलीग्राम (अधिकतम - 480 मिलीग्राम प्रति दिन) तक बढ़ाया जाता है।

जिगर के गंभीर कार्यात्मक विकारों के साथ, सबसे छोटी खुराक (अधिकतम - प्रति दिन 120 मिलीग्राम) के साथ चिकित्सा शुरू करने की सलाह दी जाती है।

इंजेक्शन समाधान

वेरापामिल को इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, हृदय गति और रक्तचाप की लगातार निगरानी करते हुए, धीरे-धीरे, कम से कम 2 मिनट में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में, अवांछनीय प्रभावों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, समाधान का प्रशासन कम से कम 3 मिनट के लिए किया जाना चाहिए।

पैरॉक्सिस्मल कार्डियक अतालता को गिरफ्तार करते समय, वेरापामिल को 0.25% समाधान (5-10 मिलीग्राम) के 2-4 मिलीलीटर की धारा में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम और रक्तचाप की निगरानी करता है। कोई प्रभाव नहीं होने की स्थिति में, 30 मिनट के बाद दवा की उसी खुराक को फिर से देना संभव है। वेरापामिल के 0.25% समाधान के 2 मिलीलीटर को पतला करने के लिए, सोडियम क्लोराइड के 0.9% समाधान के 100-150 मिलीलीटर का उपयोग करें।

दुष्प्रभाव

गोलियाँ

• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द, चक्कर आना; दुर्लभ मामलों में - सुस्ती, तंत्रिका उत्तेजना में वृद्धि, थकान में वृद्धि;
• पाचन तंत्र: उल्टी, मतली, कब्ज; कुछ मामलों में - रक्त प्लाज्मा में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि;
• हृदय प्रणाली: चेहरे की लालिमा, एवी नाकाबंदी, गंभीर मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, दिल की विफलता के लक्षणों की उपस्थिति (दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, विशेष रूप से पूर्वगामी रोगियों में);
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली, त्वचा लाल चकत्ते;
• अन्य: परिधीय शोफ।

इंजेक्शन समाधान

• पाचन तंत्र: मतली, हेपेटिक ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि में वृद्धि;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: बढ़ी हुई थकान, चिंता, सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, सुस्ती, शक्तिहीनता, अवसाद, उनींदापन;
• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम: गंभीर ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 50 बीट से कम नहीं), रक्तचाप में कमी, दिल की विफलता का बढ़ना या विकास, टैचीकार्डिया; संभवतः - एनजाइना पेक्टोरिस का विकास, मायोकार्डियल रोधगलन तक (विशेष रूप से कोरोनरी धमनियों के गंभीर अवरोधक घावों वाले रोगियों में), अतालता (स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन सहित); समाधान के तेजी से परिचय के साथ - एसिस्टोल, III डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, पतन;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: चेहरे की त्वचा की निस्तब्धता, दाने, प्रुरिटस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म एक्सयूडेटिव (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित);
• अन्य: फुफ्फुसीय एडिमा, अधिकतम एकाग्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ दृष्टि का क्षणिक नुकसान, स्पर्शोन्मुख थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, परिधीय शोफ (टखनों, पैरों और पैरों की सूजन सहित)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: रक्तचाप में चिह्नित कमी (कभी-कभी उस स्तर तक जिसे मापा नहीं जा सकता), चेतना की हानि, सदमा, पलायन ताल, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक I या II डिग्री (वेनकेबैक पीरियड्स अक्सर एस्केप रिदम के साथ या बिना देखे जाते हैं), पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर पृथक्करण, कार्डियक अरेस्ट, साइनस अरेस्ट, साइनस ब्रैडीकार्डिया, हार्ट फेल्योर, सिनोआट्रियल ब्लॉक, एसिस्टोल के साथ।

प्रारंभिक पहचान के मामले में (यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो आंत में वेरापामिल की रिहाई और अवशोषण 2 दिनों के भीतर होता है), गैस्ट्रिक पानी से धोना निर्धारित किया जाता है यदि आवेदन के 12 घंटे से अधिक नहीं हुए हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (आंतों के शोर की अनुपस्थिति में) की कम गतिशीलता के साथ, यह उपाय बाद की अवधि में किया जा सकता है।

उपचार रोगसूचक है और ओवरडोज की नैदानिक ​​​​तस्वीर पर निर्भर करता है।

कैल्शियम एक विशिष्ट मारक है। ओवरडोज के उपचार के लिए, कैल्शियम ग्लूकोनेट 10% (10-30 मिली) के घोल को अंतःशिरा या धीरे-धीरे ड्रिप जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो प्रक्रिया को दोहराया जा सकता है।

साइनस ब्रैडीकार्डिया के साथ, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री, कार्डियक अरेस्ट, आइसोप्रेनलाइन, एट्रोपिन, ऑरिप्रेनेलिन या कार्डियक स्टिमुलेशन का संकेत दिया जाता है।

धमनी हाइपोटेंशन के साथ, नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन), डोबुटामाइन, डोपामाइन निर्धारित हैं। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।

विशेष निर्देश

चिकित्सा के दौरान, श्वसन और हृदय प्रणाली के कार्य को नियंत्रित करना आवश्यक है, रक्त में इलेक्ट्रोलाइट्स और ग्लूकोज का स्तर, उत्सर्जित मूत्र की मात्रा और परिसंचारी रक्त की मात्रा।

वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, 30 मिलीग्राम / एमएल से ऊपर प्लाज्मा सांद्रता पर पीक्यू अंतराल का विस्तार संभव है।

वेरापामिल का उपयोग वाहनों के चालकों और उन लोगों द्वारा सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनका पेशा ध्यान की बढ़ती एकाग्रता (प्रतिक्रिया दर में कमी के कारण) से जुड़ा है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

निर्देशों के मुताबिक, वेरापामिल गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है।

गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग के कोई आंकड़े नहीं हैं।

पशु अध्ययन में, प्रजनन प्रणाली पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष विषाक्त प्रभाव की पहचान नहीं की गई है। चूंकि जानवरों के अध्ययन के परिणाम मनुष्यों में ड्रग थेरेपी की प्रतिक्रिया का विश्वसनीय रूप से अनुमान नहीं लगाते हैं, वेरापामिल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां को संभावित लाभ बच्चे को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक है।

दवा को अपरा अवरोध के माध्यम से प्रवेश करने की विशेषता है, यह प्रसव के दौरान गर्भनाल के रक्त में भी पाया जाता है।

वेरापामिल और मेटाबोलाइट्स स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। उपलब्ध सीमित आंकड़ों के अनुसार, एक शिशु को दूध के साथ मिलने वाली वेरापामिल की खुराक काफी कम होती है (मां द्वारा ली गई वेरापामिल की मात्रा का 0.1 से 1% तक)। चूंकि शिशुओं के लिए जटिलताओं की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है, इसलिए स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां को संभावित लाभ बच्चे के लिए अपेक्षित जोखिम से अधिक हो।

बचपन में आवेदन

18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के उपचार के लिए वेरापामिल का उपयोग करने से मना किया जाता है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

गंभीर गुर्दे की कमी में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित करना।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह और गंभीर जिगर की विफलता के मामले में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित करना।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

दवा बातचीत

कुछ दवाओं के साथ वेरापामिल के एक साथ उपयोग के साथ, निम्नलिखित प्रभाव हो सकते हैं:

• एंटीरैडमिक ड्रग्स, बीटा-ब्लॉकर्स और इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स: कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव में वृद्धि (एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी के विकास का जोखिम, हृदय गति में तेज कमी, दिल की विफलता का विकास, रक्तचाप में तेज कमी बढ़ जाती है);
• एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट और मूत्रवर्धक: वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि;
• डिगॉक्सिन: रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता के स्तर में वृद्धि (दवा की इष्टतम खुराक निर्धारित करने और नशा को रोकने के लिए, रक्त प्लाज्मा में इसके स्तर की निगरानी की जानी चाहिए);
• सिमेटिडाइन और रैनिटिडीन: रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता के स्तर में वृद्धि;
• थियोफ़िलाइन, प्राज़ोसिन, साइक्लोस्पोरिन: रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता में वृद्धि;
• मसल रिलैक्सेंट: मसल रिलैक्सेंट एक्शन में वृद्धि;
• रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल: रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता में कमी और इसकी क्रिया को कमजोर करना;
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है;
• क्विनिडाइन: रक्त प्लाज्मा में क्विनिडाइन की सांद्रता के स्तर में वृद्धि, रक्तचाप को कम करने का एक बढ़ा जोखिम, हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी के साथ - गंभीर धमनी हाइपोटेंशन का विकास;
• कार्बामाज़ेपाइन, लिथियम: न्यूरोटॉक्सिक प्रभावों का बढ़ा हुआ जोखिम।

analogues

वेरापामिल के एनालॉग्स हैं: आइसोप्टीन, आइसोप्टीन सीपी 240, कैवेरिल, फिनोप्टिन, लेकोप्टीन, गैलोपामिल, वेरापामिल सोफार्मा, वेरापामिल-एस्कोम, निफेडिपिन, निफेडिपिन रिटार्ड, एम्लोडिपाइन, निकार्डिपिन, रियोडिपिन, निमोडिपिन।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर एक अंधेरी, सूखी जगह में स्टोर करें।

शेल्फ लाइफ - 3 साल।