लैक्टम एंटीबायोटिक वर्गीकरण। बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

एस.वी. सिदोरेंको, एस.वी. याकोवलेव एस.वी. सिदोरेंको, एस.वी. याकोवलेव

लेख जीवाणुरोधी एजेंटों के सबसे अधिक समूह - बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, उनके वर्गीकरण और सूक्ष्मजीवविज्ञानी विशेषताओं का विस्तृत विश्लेषण प्रस्तुत करता है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में उनके उपयोग के लिए सिफारिशें दी गई हैं।

कागज जीवाणुरोधी एजेंटों के सबसे अधिक समूह, -लैक्टम एंटीबायोटिक्स, उनके वर्गीकरण और सूक्ष्मजीवविज्ञानी विशेषताओं का विस्तृत विश्लेषण प्रस्तुत करता है। उनके नैदानिक ​​उपयोग की सिफारिशें दी गई हैं

एस.वी. सिडोरेंको, माइक्रोबायोलॉजी और क्लिनिकल कीमोथेरेपी विभाग, रूसी मेडिकल एकेडमी ऑफ पोस्टग्रेजुएट एजुकेशन एस.वी. याकोवलेव, क्लिनिकल हेमटोलॉजी और गहन देखभाल विभाग, मास्को मेडिकल अकादमी। आई.एम. सेचेनोवा एस.वी. सिडोरेंको, माइक्रोबायोलॉजी और क्लिनिकल कीमोथेरेपी विभाग, रूसी मेडिकल एकेडमी ऑफ पोस्टग्रेजुएट ट्रेनिंग एस.वी. याकोवलेव, क्लिनिकल हेमटोलॉजी और गहन देखभाल चिकित्सा विभाग, आई.एम. सेचेनोव मास्को मेडिकल अकादमी

1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (ब्ला) का वर्गीकरण और सूक्ष्मजैविक लक्षण वर्णन

यूएवी आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार हैं, क्योंकि वे अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी या महत्वपूर्ण स्थान रखते हैं। क्लिनिक में उपयोग की जाने वाली दवाओं की संख्या से, यह सभी जीवाणुरोधी एजेंटों में सबसे बड़ा समूह है। उनकी विविधता को जीवाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम, बेहतर फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और सूक्ष्मजीव प्रतिरोध के लगातार उभरते नए तंत्रों के प्रतिरोध के साथ नए यौगिकों को प्राप्त करने की इच्छा से समझाया गया है। आधुनिक यूएवी (उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर) और रूसी संघ में पंजीकृत दवाओं का वर्गीकरण दिया गया है तालिका एक।1.1। यूएवी की कार्रवाई के तंत्र और उनके लिए सूक्ष्मजीवों का प्रतिरोध

बीएलए की रासायनिक संरचना में एक आम टुकड़ा बीटा-लैक्टम रिंग है; इन दवाओं की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि इसकी उपस्थिति से जुड़ी है। यूएवी की कार्रवाई के तंत्र और उनके प्रति सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का एक योजनाबद्ध प्रतिनिधित्व दिया गया है। छवि पर।

पेनिसिलिन (और अन्य यूएवी) से जुड़ने की क्षमता के कारण, इन एंजाइमों को दूसरा नाम मिला - पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन(पीएसबी)। PSB अणु एक माइक्रोबियल सेल के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली से सख्ती से बंधे होते हैं; वे क्रॉस-लिंक के गठन को अंजाम देते हैं। BLAH को PSB से बाँधने से उत्तरार्द्ध की निष्क्रियता, विकास की समाप्ति और बाद में माइक्रोबियल सेल की मृत्यु हो जाती है। इस प्रकार, व्यक्तिगत सूक्ष्मजीवों के संबंध में विशिष्ट यूएवी की गतिविधि का स्तर मुख्य रूप से पीएसबी के लिए उनकी आत्मीयता (आत्मीयता) द्वारा निर्धारित किया जाता है। अभ्यास के लिए, यह महत्वपूर्ण है कि परस्पर क्रिया करने वाले अणुओं की आत्मीयता जितनी कम हो, एंजाइम के कार्य को दबाने के लिए एंटीबायोटिक की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है। तालिका 1. आधुनिक यूएवी का वर्गीकरण

I. पेनिसिलिन
1. प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन
2. अर्ध-सिंथेटिक
2.1। पेनिसिलिनस-स्थिर	2.2। एमिनोपेनिसिलिन	2.3 कार्बोक्सीपेनिसिलिन	2.4। यूरीडोपेनिसिलिन
मेथिसिल्लिन	एम्पीसिलीन	कार्बेनिसिलिन	azlocillin
ओक्सासिल्लिन	amoxicillin	टिसारसिलिन	mezlocillin
			पाइपेरासिलिन
द्वितीय सेफलोस्पोरिन
पहली पीढ़ी	द्वितीय पीढ़ी	तृतीय पीढ़ी	चतुर्थ पीढ़ी
आंत्रेतर	आंत्रेतर	आंत्रेतर	आंत्रेतर
सेफलोथिन	सेफुरोक्सीम	cefotaxime	cefpir
सेफलोरिडीन	cefamandol	सेफ्त्रियाक्सोन
सेफ़ाज़ोलिन	सेफ़ॉक्सिटिन*	सेफ़ोडीज़ाइम
मौखिक	सेफोटेटन*	Ceftizoxime
सेफैलेक्सिन	सेफ़मेटाज़ोल*	सेफ़ोपेराज़ोन **
सेफैड्रोसिल	मौखिक	सेफपाइरामाइड **
सेफ्राडाइन	cefaclor	सेफ्टाज़िडाइम **
	सेफुरोक्सीम एक्सेटिल	मोक्सालैक्टम
		मौखिक
		Cefixime
		सेफपोडॉक्सिम
		ceftibuten
तृतीय। संयुक्त दवाएं		चतुर्थ। कार्बापेनेम्स	वी। मोनोबैक्टम्स
एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम		इमिपेनेम	aztreonam
एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट		मेरोपेनेम
टिकार्सिलिन/क्लैवुलनेट
पाइपरसिलिन/ताज़ोबैक्टम
सेफ़ोपेराज़ोन / सल्बैक्टम
नोट: *स्पष्ट एंटीएनेरोबिक गतिविधि वाली दवाएं (सिफामाइसिन); **पी. एरुगिनोसा और गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ स्पष्ट गतिविधि के साथ तैयारी।

हालांकि, पीएसबी के साथ बातचीत करने के लिए, एंटीबायोटिक को सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं के माध्यम से बाहरी वातावरण में घुसना चाहिए। ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों में, कैप्सूल और पेप्टिडोग्लाइकन बीएल प्रसार के लिए एक महत्वपूर्ण बाधा नहीं हैं। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की लिपोपॉलेसेकेराइड परत यूएवी प्रसार के लिए एक लगभग दुर्गम बाधा है। बीएलए प्रसार का एकमात्र तरीका बाहरी झिल्ली के पोरिन चैनल हैं, जो एक प्रोटीन प्रकृति की कीप के आकार की संरचनाएं हैं, और पोषक तत्वों को जीवाणु कोशिका में ले जाने का मुख्य तरीका है। कार्रवाई के लक्ष्य तक बीएलए की पहुंच को सीमित करने वाला अगला कारक बीटा-लैक्टामेज एंजाइम है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलाइज करता है। बीटा-लैक्टामेस संभवतः पहली बार सूक्ष्मजीवों में एक साथ बीएलए का उत्पादन करने की क्षमता के साथ दिखाई दिए, जो संश्लेषित एंटीबायोटिक पदार्थों की क्रिया को बेअसर करते हैं। प्रतिच्छेदन जीन स्थानांतरण के परिणामस्वरूप, बीटा-लैक्टामेस रोगजनकों सहित विभिन्न सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक हो गए हैं। ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों में, बीटा-लैक्टामेस पेरिप्लास्मिक स्थान में स्थानीयकृत होते हैं, ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों में, वे स्वतंत्र रूप से पर्यावरण में फैलते हैं। बीटा-लैक्टामेस के व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण गुणों में शामिल हैं: सब्सट्रेट प्रोफाइल(पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन, या दोनों समान रूप से कुछ यूएवी को प्राथमिकता से हाइड्रोलाइज करने की क्षमता)। कोडिंग जीन का स्थानीयकरण(प्लास्मिड या क्रोमोसोम)। यह विशेषता प्रतिरोध की महामारी विज्ञान को परिभाषित करती है। जीन के प्लास्मिड स्थानीयकरण के साथ, प्रतिरोध का तेजी से इंट्रा- और चौराहों का प्रसार होता है, क्रोमोसोमल स्थानीयकरण के साथ, एक प्रतिरोधी क्लोन का प्रसार देखा जाता है। अभिव्यक्ति प्रकार(संवैधानिक या प्रेरक)। पर विधानप्रकार, सूक्ष्मजीव एक स्थिर दर पर बीटा-लैक्टामेज़ को संश्लेषित करते हैं, एक एंटीबायोटिक (प्रेरण) के संपर्क के बाद संश्लेषित एंजाइम की एक अनिश्चित मात्रा में तेजी से वृद्धि होती है। अवरोधकों के प्रति संवेदनशीलता। अवरोधकों में बीटा-लैक्टम प्रकृति के पदार्थ शामिल होते हैं जिनमें न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन वे अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस के लिए बाध्यकारी होते हैं और इस प्रकार उनकी गतिविधि (आत्मघाती अवरोध) को रोकते हैं। नतीजतन, बीएलए और बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ, बाद वाले एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाते हैं। खुराक के रूप जिसमें एंटीबायोटिक्स और बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक संयुक्त होते हैं, उन्हें संयुक्त, या संरक्षित, बीटा-लैक्टम कहा जाता है। क्लिनिकल अभ्यास में तीन अवरोधक पेश किए गए हैं: क्लैवुलानिक एसिड, सल्बैक्टम और टाज़ोबैक्टम। दुर्भाग्य से, सभी ज्ञात बीटा-लैक्टामेस उनकी कार्रवाई के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। बीटा-लैक्टामेस की विविधता के बीच, कई समूहों को अलग करना आवश्यक है जिनका सबसे बड़ा व्यावहारिक महत्व है। (तालिका 2)।बीटा-लैक्टामेस के आधुनिक वर्गीकरण और उनके नैदानिक ​​महत्व के बारे में अधिक जानकारी समीक्षाओं में पाई जा सकती है।

चूंकि पेप्टिडोग्लाइकन (बीएलए की कार्रवाई का लक्ष्य) माइक्रोबियल सेल का एक अनिवार्य घटक है, इसलिए सभी सूक्ष्मजीव इस वर्ग के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति कम या ज्यादा संवेदनशील होते हैं। हालांकि, व्यवहार में, यूएवी की वास्तविक गतिविधि रक्त या संक्रमण के स्रोत में उनकी सांद्रता द्वारा सीमित होती है। यदि पीबीपी एंटीबायोटिक दवाओं की सांद्रता पर बाधित नहीं होते हैं जो वास्तव में मानव शरीर में प्राप्त करने योग्य हैं, तो कोई सूक्ष्मजीव के प्राकृतिक प्रतिरोध की बात करता है। हालांकि, केवल माइकोप्लाज़्मा में ही बीएलए के लिए वास्तविक प्राकृतिक प्रतिरोध होता है, क्योंकि उनमें पेप्टिडोग्लाइकन की कमी होती है, जो एंटीबायोटिक दवाओं का लक्ष्य है। प्राकृतिक संवेदनशीलता (या प्रतिरोध) के स्तर के अलावा, यूएवी की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता सूक्ष्मजीवों में अधिग्रहीत प्रतिरोध की उपस्थिति से निर्धारित होती है। सूक्ष्मजीव की प्राकृतिक संवेदनशीलता के स्तर को निर्धारित करने वाले मापदंडों में से एक को बदलकर अधिग्रहित प्रतिरोध का गठन किया जाता है। इसके तंत्र हो सकते हैं: मैं।एंटीबायोटिक दवाओं के लिए PSB की आत्मीयता में कमी। द्वितीय।सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं की पारगम्यता को कम करना। तृतीय।नए बीटा-लैक्टामेस की उपस्थिति या मौजूदा लोगों के अभिव्यक्ति पैटर्न में बदलाव। ये प्रभाव विभिन्न अनुवांशिक घटनाओं का परिणाम हैं: मौजूदा जीन में उत्परिवर्तन या नए लोगों का अधिग्रहण।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स रोगाणुरोधी एजेंट हैं जो विभिन्न उत्पत्ति के एंटीबायोटिक दवाओं के 4 समूहों और रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम को जोड़ते हैं, लेकिन एक सामान्य विशेषता द्वारा एकजुट होते हैं - आणविक सूत्र में बीटा-लैक्टम रिंग की सामग्री।

बीटा-लैक्टम्स के समूह में पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनेम्स और मोनोबैक्टम्स शामिल हैं।

एक समान रासायनिक संरचना जीवाणुरोधी क्रिया के सामान्य तंत्र को निर्धारित करती है, जिसमें प्रोकैरियोटिक झिल्ली के मुख्य निर्माण घटक मोरे ईल्स के संश्लेषण को बाधित करना शामिल है।

एक सामान्य संरचनात्मक घटक के कारण बैक्टीरिया में क्रॉस-एलर्जी या अधिग्रहीत प्रतिरोध के विकास से इंकार नहीं किया जा सकता है।

यह ध्यान दिया गया है कि लैक्टम रिंग बीटा-लैक्टामेज प्रोटीन के विनाशकारी प्रभावों के प्रति अत्यधिक संवेदनशील है। 4 वर्गों के प्रतिनिधियों में से प्रत्येक को इसकी स्थिरता की डिग्री की विशेषता है और यह प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक प्रतिनिधियों में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न हो सकता है।

वर्तमान में, लैक्टम एंटीबायोटिक्स एंटीबायोटिक दवाओं के सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले समूहों में से एक हैं और व्यापक रूप से बीमारियों की दवा चिकित्सा के लिए सार्वभौमिक रूप से उपयोग किए जाते हैं।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का सामान्य वर्गीकरण:

1. पेनिसिलिन:
2. सेफलोस्पोरिन, 5 पीढ़ियाँ।
3. कार्बापेनेम्स।
4. मोनोबैक्टम्स।

पूरी सूची

पेनिसिलिन
प्राकृतिक		बेंज़िलपेनिसिलिन®
		फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन®
		बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन®
अर्द्ध कृत्रिम	एंटीस्टेलोकोकल	ऑक्सासिलिन®
	एमिनोपेनिसिलिन (रंगावली विस्तार)	एम्पीसिलीन ®
		एमोक्सिसिलिन ®
	कार्बोक्सीपेनिसिलिन (एंटीस्यूडोमोनल)	कार्बेनिसिलिन®
		टिकार्सिलिन ®
	यूरीडोपेनिसिलिन	एज़्लोसिलिन®
		मेज़्लोसिलिन®
		पाइपरसिलिन ®
	अवरोधक-संरक्षित
	संयुक्त
सेफ्लोस्पोरिन
1 पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफलोटिन®
		सेफेलोरिडीन®
		सेफ़ाज़ोलिन®
	मौखिक	सेफैलेक्सिन ®
		सेफैड्रोसिल®
		सेफ्राडाइन®
2 पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफुरोक्सीम®
		सेफमांडोल®
		सेफॉक्सिटिन ®
		सेफोटेटन®
		सेफ़मेटाज़ोल®
	मौखिक	सेफैक्लोर®
		सेफुरोक्सीम-एक्सेटिल®
तीसरी पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफ़ोटैक्सिम®
		सेफ्ट्रियाक्सोन ®
		सेफ़ोडायज़ाइम®
		सेफ्टीज़ॉक्सिम®
		सेफ़ोपेराज़ोन®
		सेफपाइरामाइड ®
		सेफ्टाज़िडाइम®
		सेफ़ोपेराज़ोन/सल्बैक्टम®
	मौखिक	सेफिक्सिम®
		cefditoren
		सेफपोडोक्सिम®
		छत्ता ®
चौथी पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफपिरोम ®
		सेफेपाइम ®
5वीं पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफ्टोबिप्रोल®
		सेफ्टारोलाइन ®
		सेफ्टोलोसन®
कार्बापेनेम्स
आसव और इंट्रामस्क्युलर		इमिपेनेम®
		मेरोपेनेम®
मोनोबैक्टम्स
सुई लेनी		अज़त्रियोनम ®

इनमें से अधिकांश दवाओं के निर्देश वेबसाइट पर "" खंड में हैं।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन पहले रोगाणुरोधी पदार्थ हैं जिन्हें गलती से अलेक्जेंडर फ्लेमिंग द्वारा खोजा गया था और चिकित्सा की दुनिया में क्रांति ला दी थी। प्राकृतिक उत्पादक पेनिसिला मशरूम है। जब न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता पहुँच जाती है, तो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में जीवाणुनाशक गतिविधि होती है (रोगजनक सूक्ष्मजीवों को नष्ट करते हैं)। पेनिसिलिन में स्तनधारियों के लिए कम विषाक्तता होती है, क्योंकि उनमें जोखिम के लिए मुख्य लक्ष्य - पेप्टिडोग्लाइकन (म्यूरिन ®) का अभाव होता है। हालांकि, दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी की प्रतिक्रिया का विकास संभव है।

पेनिसिलिन के लगातार उपयोग के कारण, सूक्ष्मजीवों ने बीटा-लैक्टम के जीवाणुरोधी प्रभावों के खिलाफ रक्षा प्रणाली विकसित की है:

• बीटा-लैक्टामेस का सक्रिय संश्लेषण;
• पेप्टिडोग्लाइकन प्रोटीन की पुनर्व्यवस्था।

इसलिए, वैज्ञानिकों ने पदार्थ के रासायनिक सूत्र को संशोधित किया है और 21 वीं सदी में, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन, जो बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के लिए हानिकारक हैं, व्यापक हो गए हैं।

डिस्कवरी इतिहास

ब्रिटिश बैक्टीरियोलॉजिस्ट ए. फ्लेमिंग ने, जैसा कि बाद में उन्होंने स्वयं स्वीकार किया, एंटीबायोटिक दवाओं की खोज के साथ दवा में क्रांति लाने की योजना नहीं बनाई थी। हालाँकि, वह सफल रहा, और दुर्घटना से काफी। लेकिन, जैसा कि आप जानते हैं, भाग्य केवल तैयार दिमाग देता है, जो वह था। 1928 तक, उन्होंने पहले से ही खुद को एक सक्षम सूक्ष्म जीवविज्ञानी के रूप में स्थापित कर लिया था और स्टैफिलोकोसेसी परिवार के बैक्टीरिया का व्यापक अध्ययन किया था। हालांकि, ए। फ्लेमिंग आदर्श क्रम के लिए अपनी पसंद में भिन्न नहीं थे।

वध के लिए स्टेफिलोकोसी की संस्कृतियों के साथ पेट्री डिश तैयार करने के बाद, उन्होंने उन्हें प्रयोगशाला में अपनी मेज पर छोड़ दिया और एक महीने के लिए छुट्टी पर चले गए। वापस लौटने पर, उन्होंने देखा कि कप पर छत से जहाँ फफूंदी गिरी थी, वहाँ कोई जीवाणु वृद्धि नहीं हुई थी। 28 सितंबर, 1928 को चिकित्सा के इतिहास की सबसे बड़ी खोज की गई। फ्लेमिंग, फ्लोरी और चेयेन के संयुक्त प्रयासों से 1940 तक पदार्थ को उसके शुद्ध रूप में प्राप्त करना संभव हो गया था, जिसके लिए उन्हें नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन रोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए निर्धारित हैं:

• मवाद;
• साइनसाइटिस;
• मध्यकर्णशोथ;
• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण (एमोक्सिसिलिन) का उपचार;
• पूति;
• मेनिंगोकोकल संक्रमण;
• ऑस्टियोमाइलाइटिस;
• भड़काऊ प्रक्रियाएं;
• डिप्थीरिया;
• यौन संचारित संक्रमण (सिफलिस, गोनोरिया);
• पायोडर्मा;
• पैल्विक अंगों का संक्रमण (प्रोस्टेटाइटिस, एडनेक्सिटिस, आदि);
• और (, स्कार्लेट ज्वर, आदि);
• घातक कार्बनकल।

पेनिसिलिन के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए मुख्य contraindication सभी लैक्टम रोगाणुरोधी दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी है। मिर्गी से पीड़ित लोगों को रीढ़ की हड्डी की झिल्ली और पेरीओस्टेम के बीच के लुमेन में इंजेक्शन लगाने से मना किया जाता है।

प्रतिकूल लक्षणों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट () और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कमजोरी, उनींदापन, चिड़चिड़ापन), और मौखिक गुहा, साथ ही सूजन के विकार शामिल हैं।

यह ध्यान दिया जाता है कि यदि उपचार की खुराक और अवधि देखी जाती है, तो साइड इफेक्ट दुर्लभ होते हैं।

पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण विशेषताएं

गुर्दे और यकृत के कामकाज के विकारों वाले मरीजों को केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब एंटीबायोटिक का लाभ संभावित जोखिमों से काफी अधिक हो। उपचार शुरू होने के 48-72 घंटों के बाद रोग के लक्षणों से राहत के अभाव में, वैकल्पिक समूह की दवाओं की नियुक्ति की सिफारिश की जाती है।

उनके लिए रोगजनक उपभेदों के प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण लैक्टम दवाओं के साथ स्व-दवा निषिद्ध है।

सेफ्लोस्पोरिन

बीटा-लैक्टम्स का सबसे व्यापक समूह, दवाओं की संख्या के मामले में अग्रणी। आज तक, दवाओं की 5 पीढ़ियों का विकास किया गया है। प्रत्येक बाद की पीढ़ी को लैक्टामेस के लिए अधिक प्रतिरोध और रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तारित सूची की विशेषता है।

विशेष रूप से रुचि 5 वीं पीढ़ी की है, लेकिन खोजी गई कई दवाएं अभी भी प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल परीक्षण के चरण में हैं। यह माना जाता है कि वे स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक तनाव के खिलाफ सक्रिय होंगे, जो सभी ज्ञात रोगाणुरोधी एजेंटों के प्रतिरोधी हैं।

सेफलोस्पोरिन की खोज का इतिहास

उन्हें 1948 में इतालवी वैज्ञानिक डी। ब्रोत्ज़ु द्वारा खोजा गया था, जो टाइफस के अध्ययन में लगे हुए थे। उन्होंने कहा कि सी. एक्रीमोनियम की उपस्थिति में, पेट्री डिश पर एस. टाइफी कल्चर की कोई वृद्धि नहीं देखी गई। बाद में, पदार्थ अपने शुद्ध रूप में प्राप्त किया गया था और दवा के कई क्षेत्रों में सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है और सूक्ष्म जीवविज्ञानी और औषधीय कंपनियों द्वारा सुधार किया जा रहा है।

सेफलोस्पोरिन के उपयोग के लिए संकेत

अलगाव के बाद डॉक्टर द्वारा दवाएं निर्धारित की जाती हैं, सूजन के प्रेरक एजेंट की पहचान और एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता का निर्धारण। स्व-उपचार अस्वीकार्य है, इससे मानव शरीर के लिए गंभीर परिणाम हो सकते हैं और अनियंत्रित जीवाणु प्रतिरोध फैल सकता है। सेफालोस्पोरिन त्वचा, हड्डी के ऊतकों और जोड़ों के स्टैफिलोकोकल और स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी हैं, जिनमें एमआरएसए (5 वीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन), श्वसन पथ के संक्रमण, मेनिनजाइटिस, साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, इंट्रा-पेट के संक्रमण, जननांग संक्रमण, एसटीडी (यौन संचारित) शामिल हैं। रोग)। ) आदि।

सेफलोस्पोरिन के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

विरोधाभास पेनिसिलिन के समान हैं। इसी समय, साइड इफेक्ट की घटना पिछले समूह की तुलना में कम है। रोगी के इतिहास में पेनिसिलिन से एलर्जी के निशान उपयोग के लिए चेतावनी के रूप में काम करते हैं।

इंजेक्टेबल एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने से पहले, एलर्जी प्रतिक्रियाओं (एलर्जी परीक्षण) के लिए एक परीक्षण किया जाता है।

महत्वपूर्ण विशेषताएं

सेफलोस्पोरिन दवाओं में से कोई भी शराब के अनुकूल नहीं है। इस नियम के उल्लंघन से तीव्र और गंभीर नशा हो सकता है, यकृत और तंत्रिका तंत्र को नुकसान हो सकता है।

भोजन के सेवन और दवा के सेवन के बीच कोई संबंध स्थापित नहीं किया गया है। लैक्टम एंटीबायोटिक्स को मौखिक रूप से लेते समय, इसे भरपूर पानी के साथ पीने की सलाह दी जाती है। इस तथ्य के बावजूद कि गर्भवती महिलाओं के लिए सेफलोस्पोरिन की सुरक्षा स्थापित करने के उद्देश्य से विशेष अध्ययन नहीं किया गया है, फिर भी, यह स्थिति में महिलाओं के लिए सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। साथ ही, भ्रूण में गर्भावस्था और विकृतियों के पाठ्यक्रम की कोई जटिलता नहीं देखी गई। हालांकि, डॉक्टर के पर्चे के बिना एंटीबायोटिक्स का उपयोग करने से मना किया जाता है।

उपचार के दौरान स्तनपान रोक दिया जाता है, क्योंकि पदार्थ स्तन के दूध में गुजरता है।

कार्बापेनेम्स

लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रतिरोध की डिग्री में नेता। यह तथ्य रोगजनक बैक्टीरिया की विशाल सूची की व्याख्या करता है जिसके लिए कार्बापेनेम हानिकारक हैं। एक अपवाद एनडीएम-1 एंजाइम है जो ई. कोलाई और के. निमोनिया संस्कृतियों में पाया जाता है। वे एंटरोहैक्टेरियासी और स्टैफिलोकोसेसी परिवारों, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और कई एनारोबिक बैक्टीरिया के प्रतिनिधियों के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदर्शित करते हैं।

विषाक्तता अनुमेय सीमा से अधिक नहीं है, और उनके फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर काफी अधिक हैं। अलग-अलग गंभीरता और स्थानीयकरण की सूजन के उपचार में स्वतंत्र अध्ययन के दौरान रोगाणुरोधी पदार्थ की प्रभावशीलता स्थापित और पुष्टि की गई है। उनकी कार्रवाई का तंत्र, सभी लैक्टम्स की तरह, जीवाणु कोशिका दीवार के जैवसंश्लेषण को बाधित करने के उद्देश्य से है।

कार्बापेनम की खोज का इतिहास

"पेनिसिलिन युग" की शुरुआत के 40 वर्षों के बाद, वैज्ञानिकों ने प्रतिरोध के बढ़ते स्तरों के बारे में चेतावनी दी और सक्रिय रूप से नए रोगाणुरोधी एजेंटों की खोज पर काम करना शुरू कर दिया, जिनमें से एक परिणाम कार्बापेनम के एक समूह की खोज थी। सबसे पहले, उन्होंने इमिपेनेम की खोज की, जो जीवाणुनाशक पदार्थों के लिए सभी आवश्यकताओं को पूरा करता था। 1985 में इसकी खोज के बाद से अब तक 2.6 करोड़ से ज्यादा मरीज इससे ठीक हो चुके हैं। Carbapenems ने वर्तमान समय में अपना महत्व नहीं खोया है, और चिकित्सा का कोई ऐसा क्षेत्र नहीं है जहाँ उनका उपयोग नहीं किया जाएगा।

संकेत

उपकरण को विभिन्न अंग प्रणालियों के संक्रमण वाले अस्पताल में भर्ती मरीजों के लिए संकेत दिया गया है:

• अस्पताल निमोनिया;
• पूति;
• मस्तिष्कावरण शोथ;
• बुखार
• दिल और कोमल ऊतकों की परत की सूजन;
• उदर क्षेत्र के संक्रमण;
• ऑस्टियोमाइलाइटिस।

कार्बापेनेम के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

कई अध्ययनों से पदार्थ की सुरक्षा की पुष्टि की गई है। नकारात्मक लक्षणों की घटना (मतली, उल्टी, दाने, दौरे, उनींदापन, अस्थायी क्षेत्र में दर्द, मल विकार) रोगियों की कुल संख्या का 1.8% से कम है। जब आप दवा लेना बंद कर देते हैं तो नकारात्मक प्रभाव तुरंत बंद हो जाते हैं। कार्बापेनेम के साथ उपचार के दौरान रक्त में न्यूट्रोफिल की एकाग्रता में कमी की पृथक रिपोर्टें हैं।

कार्बापेनम की महत्वपूर्ण विशेषताएं

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का प्रभावी उपचार के लिए 70 से अधिक वर्षों से सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है, हालांकि, डॉक्टर के नुस्खे और उपयोग के निर्देशों का सख्ती से पालन करना आवश्यक है। कार्बापेनेम अल्कोहल के अनुकूल नहीं है और दवा उपचार के बाद 2 सप्ताह तक इसके सेवन को सीमित करना उचित है। गैनिक्लोविर के साथ पूर्ण असंगति का पता चला। इन दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, ऐंठन देखी जाती है।

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को जानलेवा विकृति के लिए निर्धारित किया जाता है।

मोनोबैक्टम्स

एक विशिष्ट विशेषता बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ी सुगंधित अंगूठी की अनुपस्थिति है।ऐसी संरचना उन्हें लैक्टामेस के लिए पूर्ण प्रतिरक्षा की गारंटी देती है। उनके पास ग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ काफी हद तक जीवाणुनाशक गतिविधि है। इस तथ्य को उनकी कोशिका भित्ति की संरचना की ख़ासियत से समझाया गया है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव रोगाणुओं की तुलना में पेप्टिडोग्लाइकन की एक पतली परत होती है।

मोनोबैक्टम्स की एक महत्वपूर्ण विशेषता यह है कि वे अन्य लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से क्रॉस-एलर्जी का कारण नहीं बनते हैं। इसलिए, अन्य लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में उनका उपयोग अनुमत है।

चिकित्सा पद्धति में पेश की जाने वाली एकमात्र दवा गतिविधि के सीमित स्पेक्ट्रम के साथ एज़ट्रोनम है। Aztreonam को "युवा" एंटीबायोटिक माना जाता है और 1986 में खाद्य एवं औषधि प्रशासन मंत्रालय द्वारा अनुमोदित किया गया था।

मोनोबैक्टम्स के संकेत

यह कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम की विशेषता है और ग्राम-नकारात्मक रोगजनक बैक्टीरिया के कारण होने वाली भड़काऊ प्रक्रियाओं में उपयोग की जाने वाली एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से संबंधित है:

• पूति;
• अस्पताल और समुदाय उपार्जित निमोनिया;
• मूत्र पथ के संक्रमण, पेट के अंग, डर्मिस और कोमल ऊतक।

अधिकतम परिणाम प्राप्त करने के लिए, ग्राम पॉजिटिव माइक्रोबियल कोशिकाओं को नष्ट करने वाली दवाओं के साथ संयुक्त चिकित्सा की सिफारिश की जाती है। विशेष रूप से पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन।

मोनोबैक्टम्स के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

Aztreonam की नियुक्ति पर प्रतिबंध केवल व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी है।

शरीर से अवांछित प्रतिक्रियाएं संभव हैं, जो पीलिया, पेट की परेशानी, भ्रम, नींद की गड़बड़ी, चकत्ते और मतली के रूप में प्रकट होती हैं। एक नियम के रूप में, उपचार बंद होने पर वे सभी गायब हो जाते हैं। कोई भी, यहां तक ​​​​कि शरीर से सबसे महत्वहीन नकारात्मक प्रतिक्रियाएं - यह तुरंत डॉक्टर से परामर्श करने और उपचार को समायोजित करने का एक कारण है।

मोनोबैक्टम्स की महत्वपूर्ण विशेषताएं

गर्भवती महिलाओं को यह निर्धारित करना अवांछनीय है, क्योंकि इस श्रेणी के लोगों के लिए मोनोबैक्टम की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है। यह ज्ञात है कि पदार्थ नाल के माध्यम से भ्रूण के संचलन में फैल सकता है। एचबी पर महिलाओं द्वारा थेरेपी स्वीकार्य है, स्तन के दूध में जीवाणुनाशक पदार्थ का स्तर 1% से अधिक नहीं होता है।

बच्चों को उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां अन्य दवाओं ने उनके चिकित्सीय गुण नहीं दिखाए हैं। प्रतिकूल लक्षण वयस्कों के समान हैं। सक्रिय घटक में कमी के साथ खुराक समायोजन करना सुनिश्चित करें। सुधार बुजुर्ग रोगियों के लिए भी आवश्यक है, क्योंकि उनके गुर्दे का कार्य पहले से ही धीमा हो गया है और पदार्थ शरीर से बहुत कम मात्रा में उत्सर्जित होता है।

सावधानी के साथ और केवल जीवन-धमकाने वाले रोगियों के मामलों में यकृत और गुर्दे की विकृति के लिए निर्धारित किया जाता है।

हमारी साइट पर आप एंटीबायोटिक दवाओं के अधिकांश समूहों, उनकी दवाओं की पूरी सूची, वर्गीकरण, इतिहास और अन्य महत्वपूर्ण जानकारी से परिचित हो सकते हैं। इसके लिए साइट के टॉप मेन्यू में एक सेक्शन "" बनाया गया है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के वर्गीकरण में दवाओं के 4 वर्ग शामिल हैं:

पेनिसिलिन:

प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन।

सेमी-सिंथेटिक: - नैरो स्पेक्ट्रम: मेथिसिलिन, ऑक्सासिलिन, - ब्रॉड स्पेक्ट्रम: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, - कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन - β-लैक्टामेस द्वारा आसानी से नष्ट हो जाते हैं। - ureidopenicillins: azlocillin, mezlocillin, piperacillin - β-lactamases द्वारा आसानी से नष्ट हो जाते हैं। - शक्तिशाली पेनिसिलिन (बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर होते हैं जो जीवाणु एंजाइमों द्वारा एंटीबायोटिक को विनाश से बचाते हैं, लेकिन स्वयं जीवाणुनाशक गतिविधि नहीं करते हैं)। बीटा-लैक्टामेज इनहिबिटर्स में क्लैवुलानिक एसिड, सल्बैक्टम, टाज़ोबैक्टम शामिल हैं। एंटीबायोटिक्स और बीटा-लैक्टामेज़ इनहिबिटर के सबसे प्रसिद्ध संयोजन:

एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलानिक एसिड = एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन,

एम्पीसिलीन + सल्बैक्टम = सल्टामिसिलिन, अनज़ाइन, एम्पीसाइड, सल्सिलिन सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियाँ हैं। सेफलोस्पोरिन के β-लैक्टम रिंग में पेनिसिलिन की तुलना में कुछ अलग संरचना होती है (अंतर रिंग के आसपास के क्षेत्रों से जुड़ा होता है), और इसलिए β-लैक्टामेस (पेनिसिलिन की तुलना में) की क्रिया के लिए अधिक प्रतिरोधी होता है। मोनोबैक्टम्स: एज़ट्रोनम। एज़ट्रोनम 4 वर्गों का एकमात्र एंटीबायोटिक है जो न्यू डेल्ही मेटलो-बीटा-लैक्टमेज़ के लिए प्रतिरोधी है, लेकिन कुछ अन्य बीटा-लैक्टामेस द्वारा अवक्रमित किया गया है। क्रिया का स्पेक्ट्रम संकरा है - यह केवल ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं पर कार्य करता है और ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलो-, स्ट्रेप्टोकोकी, आदि) को प्रभावित नहीं करता है।

कार्बापनेम्स: इमिपेनेम, मेरोपेनेम। ये सभी ज्ञात एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ महंगे आधुनिक एंटीबायोटिक्स हैं। कई बीटा-लैक्टामेस के प्रतिरोधी, लेकिन सभी नहीं। एमआरएसए संक्रमण के इलाज के लिए बेकार। अन्य दवाओं के अप्रभावी होने पर गंभीर संक्रमण के इलाज के लिए अस्पतालों की गहन देखभाल इकाइयों में उपयोग किया जाता है।

सामान्य विशेषताएँ

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम्स विशेष एंजाइमों की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं - कई बैक्टीरिया द्वारा निर्मित β-लैक्टामेस। कार्बापेनेम्स को β-लैक्टामेस के लिए काफी अधिक प्रतिरोध की विशेषता है।

उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं। पेनिसिलिन समूह

विभिन्न प्रकार के कवक पेनिसिलियम (पेनिसिलियम क्राइसोजेनम, पेनिसिलियम नोटेटम, आदि) द्वारा निर्मित। इन कवक की महत्वपूर्ण गतिविधि के परिणामस्वरूप, विभिन्न प्रकार के पेनिसिलिन बनते हैं।

इस समूह के सबसे सक्रिय प्रतिनिधियों में से एक - बेंज़िलपेनिसिलिन - की निम्नलिखित संरचना है:

अन्य प्रकार के पेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन से भिन्न होते हैं क्योंकि उनमें बेंज़िल समूह के बजाय अन्य मूलक होते हैं।

रासायनिक संरचना के अनुसार, पेनिसिलिन एक अम्ल है, इससे विभिन्न लवण प्राप्त किए जा सकते हैं। सभी पेनिसिलिन के अणु का आधार 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड है, एक जटिल हेट्रोसायक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाजोलिडाइन और बीटा-लैक्टम।

पेनिसिलिन समूह की तैयारी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोकी, न्यूमोकोकी), स्पाइरोकेट्स और अन्य रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमणों में प्रभावी है।

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की एक विशिष्ट विशेषता बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के तनाव के खिलाफ उनकी प्रभावशीलता है।

पेनिसिलिन समूह के सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों का प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों का उत्पादन करने की उनकी क्षमता के कारण होता है - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनस), पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को हाइड्रोलाइज़ करना, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है।

हाल ही में, न केवल बीटा-लैक्टामेस की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी एंटीबायोटिक प्राप्त किए गए हैं, बल्कि ऐसे यौगिक भी हैं जो इन एंजाइमों को नष्ट कर देते हैं।

पेनिसिलिन समूह की तैयारी वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट), माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबायसिस, रिकेट्सिया, कवक और सबसे रोगजनक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के प्रेरक एजेंट के खिलाफ प्रभावी नहीं हैं।

इस समूह की तैयारियों का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है जो विकास के चरण में होते हैं। जीवाणुरोधी प्रभाव सूक्ष्मजीवों की कोशिका भित्ति के जैवसंश्लेषण को बाधित करने के लिए पेनिसिलिन की विशिष्ट क्षमता से जुड़ा है। उनके लक्ष्य ट्रांसपेप्टिडेस हैं, जो कोशिका भित्ति पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को पूरा करते हैं। ट्रांसपेप्टिडेस एक जीवाणु कोशिका के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली में स्थानीयकृत एंजाइम प्रोटीन का एक सेट है। अलग-अलग बीटा-लैक्टम्स एक विशेष एंजाइम के लिए आत्मीयता की डिग्री में भिन्न होते हैं, जिन्हें पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन कहा जाता है।

साइड इफेक्ट: सिरदर्द, बुखार, पित्ती, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली पर दाने, जोड़ों का दर्द, इओसिनोफिलिया।

एंटीबायोटिक्स दवाओं का एक समूह है जिसमें एटियोट्रोपिक तंत्र क्रिया होती है। दूसरे शब्दों में, ये दवाएं रोग के कारण (इस मामले में, रोगज़नक़ सूक्ष्मजीव) पर सीधे कार्य करती हैं और इसे दो तरीकों से करती हैं: वे रोगाणुओं (जीवाणुनाशक दवाओं - पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन) को नष्ट कर देती हैं या उनके प्रजनन (बैक्टीरियोस्टेटिक - टेट्रासाइक्लिन) को रोकती हैं। सल्फोनामाइड्स)।

बड़ी संख्या में ऐसी दवाएं हैं जो एंटीबायोटिक्स हैं, लेकिन उनमें से सबसे व्यापक समूह बीटा-लैक्टम है। यह उनके बारे में है जिस पर इस लेख में चर्चा की जाएगी।

जीवाणुरोधी एजेंटों का वर्गीकरण

क्रिया के तंत्र के अनुसार, इन दवाओं को छह मुख्य समूहों में बांटा गया है:

1. एंटीबायोटिक्स जो कोशिका झिल्ली के घटकों के संश्लेषण को बाधित करते हैं: पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, आदि।
2. ड्रग्स जो सेल दीवार के सामान्य कामकाज में हस्तक्षेप करती हैं: पॉलीएन्स, पॉलीमीक्सिन।
3. ड्रग्स जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं: मैक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, आदि।
4. आरएनए पोलीमरेज़ क्रिया के चरण में आरएनए संश्लेषण को दबाना: रिफैम्पिसिन, सल्फोनामाइड्स।
5. डीएनए पोलीमरेज़ क्रिया के चरण में आरएनए संश्लेषण को दबाना: एक्टिनोमाइसिन, आदि।
6. डीएनए संश्लेषण अवरोधक: एन्थ्रासाइक्लिन, नाइट्रोफुरन्स, आदि।

हालाँकि, यह वर्गीकरण बहुत सुविधाजनक नहीं है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, जीवाणुरोधी दवाओं के निम्नलिखित विभाजन को स्वीकार किया जाता है:

1. पेनिसिलिन।
2. सेफलोस्पोरिन।
3. मैक्रोलाइड्स।
4. एमिनोग्लाइकोसाइड्स।
5. पॉलीमीक्सिन और पॉलीनेस।
6. टेट्रासाइक्लिन।
7. सल्फोनामाइड्स।
8. एमिनोक्विनोलोन के डेरिवेटिव।
9. Nitrofurans।
10. फ्लोरोक्विनोलोन।

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं। कार्रवाई की संरचना और तंत्र

यह एक जीवाणुनाशक प्रभाव वाली दवाओं का एक समूह है और उपयोग के लिए संकेतों की काफी विस्तृत सूची है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनेम, मोनोबैक्टम्स शामिल हैं। उन सभी को उच्च दक्षता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता की विशेषता है, जो उन्हें कई बीमारियों के इलाज के लिए सबसे अधिक निर्धारित दवाएं बनाती हैं।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की क्रिया का तंत्र उनकी संरचना के कारण होता है। अत्यधिक विवरण यहां बेकार हैं, यह केवल सबसे महत्वपूर्ण तत्व का उल्लेख करने योग्य है, जिसने दवाओं के पूरे समूह को नाम दिया। बीटा-लैक्टम रिंग, जो उनके अणुओं का हिस्सा है, एक स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करता है, जो रोगज़नक़ की कोशिका भित्ति के तत्वों के संश्लेषण को अवरुद्ध करके प्रकट होता है। हालांकि, कई बैक्टीरिया एक विशेष एंजाइम का उत्पादन करने में सक्षम होते हैं जो रिंग की संरचना को बाधित करता है, जिससे एंटीबायोटिक अपने मुख्य हथियार से वंचित हो जाता है। इसीलिए उपचार में बीटा-लैक्टामेज़ के खिलाफ सुरक्षा न करने वाली दवाओं का उपयोग अप्रभावी है।

अब जीवाणु एंजाइम की कार्रवाई से सुरक्षित बीटा-लैक्टम समूह के एंटीबायोटिक्स अधिक आम होते जा रहे हैं। इनमें ऐसे पदार्थ शामिल हैं जो बीटा-लैक्टामेज के संश्लेषण को अवरुद्ध करते हैं, उदाहरण के लिए, क्लैवुलोनिक एसिड। इस प्रकार संरक्षित बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (जैसे एमोक्सिक्लेव) बनाए जाते हैं। अन्य बैक्टीरियल एंजाइम अवरोधकों में सल्बैक्टम और ताज़ोबैक्टम शामिल हैं।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं: ऐतिहासिक पृष्ठभूमि

इस श्रृंखला की दवाएं पहली एंटीबायोटिक्स थीं, जिसका उपचारात्मक प्रभाव लोगों को ज्ञात हो गया। लंबे समय तक वे व्यापक रूप से विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते थे और उपयोग के पहले वर्षों में लगभग रामबाण थे। हालांकि, यह जल्द ही स्पष्ट हो गया कि उनकी प्रभावशीलता धीरे-धीरे कम हो रही थी, क्योंकि जीवाणुओं की दुनिया का विकास अभी भी स्थिर नहीं है। सूक्ष्मजीव एंटीबायोटिक-प्रतिरोधी जीवाणुओं की पीढ़ियों को जन्म देते हुए, अस्तित्व की विभिन्न जटिल स्थितियों के लिए जल्दी से अनुकूल होने में सक्षम हैं।

पेनिसिलिन की व्यापकता ने उनके प्रति असंवेदनशील रोगाणुओं के उपभेदों का तेजी से विकास किया है, इसलिए, अपने शुद्ध रूप में, इस समूह की तैयारी अब अप्रभावी है और लगभग कभी भी उपयोग नहीं की जाती है। उनका उपयोग उन पदार्थों के संयोजन में किया जाता है जो उनके जीवाणुनाशक प्रभाव को बढ़ाते हैं, साथ ही बैक्टीरिया के रक्षा तंत्र को दबाते हैं।

पेनिसिलिन की तैयारी

ये बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स हैं, जिनका वर्गीकरण काफी व्यापक है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (उदाहरण के लिए, "बेंज़िलपेनिसिलिन")।
2. एंटीस्टाफिलोकोकल ("ऑक्सासिलिन")।
3. विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन ("एम्पीसिलीन", "एमोक्सिसिलिन")।
4. एंटीस्यूडोमोनल ("एज़्लोसिलिन")।
5. संरक्षित पेनिसिलिन (क्लैवुलोनिक एसिड, सल्बैक्टम, ताज़ोबैक्टम के साथ संयुक्त)।
6. तैयारी जिसमें पेनिसिलिन श्रृंखला के कई एंटीबायोटिक्स शामिल हैं।

पेनिसिलिन समूह से संबंधित दवाओं का संक्षिप्त अवलोकन

प्राकृतिक पेनिसिलिन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों दोनों की गतिविधि को सफलतापूर्वक दबाने में सक्षम हैं। उत्तरार्द्ध में, स्ट्रेप्टोकोकी और मेनिन्जाइटिस के प्रेरक एजेंट बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील हैं। बाकी बैक्टीरिया ने अब रक्षा तंत्र हासिल कर लिया है। एनारोबेस के खिलाफ प्राकृतिक पेनिसिलिन भी प्रभावी होते हैं: क्लोस्ट्रिडिया, पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, आदि। ये दवाएं सबसे कम जहरीली होती हैं और इनमें अपेक्षाकृत कम संख्या में अवांछनीय प्रभाव होते हैं, जिनमें से सूची मुख्य रूप से एलर्जी की अभिव्यक्तियों तक कम हो जाती है, हालांकि ओवरडोज के मामले में, ऐंठन सिंड्रोम का विकास और पाचन तंत्र के किनारे विषाक्तता के लक्षणों की उपस्थिति।

एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन में, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक ऑक्सासिलिन का सबसे बड़ा महत्व है। यह संकीर्ण उपयोग के लिए एक दवा है, क्योंकि यह मुख्य रूप से स्टैफिलोकोकस ऑरियस का मुकाबला करने के लिए है। यह इस रोगजनक (पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित) के खिलाफ है कि ऑक्सैसिलिन सबसे प्रभावी है। साइड इफेक्ट दवाओं के इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों के समान हैं।

विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन, ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव फ्लोरा और एनारोबेस के अलावा, आंतों के संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ भी सक्रिय हैं। साइड इफेक्ट वही हैं जो ऊपर सूचीबद्ध हैं, हालांकि इन दवाओं से पाचन खराब होने की संभावना थोड़ी अधिक होती है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक "एज़्लोसिलिन" (पेनिसिलिन के चौथे समूह का एक प्रतिनिधि) के खिलाफ लड़ने का इरादा है। हालाँकि, वर्तमान में, इस रोगज़नक़ ने इस श्रृंखला की दवाओं के लिए प्रतिरोध दिखाया है, जो उनके उपयोग को इतना प्रभावी नहीं बनाता है।

संरक्षित पेनिसिलिन का उल्लेख पहले ही ऊपर किया जा चुका है। इस तथ्य के कारण कि इन दवाओं में ऐसे पदार्थ शामिल हैं जो बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज को रोकते हैं, वे कई बीमारियों के इलाज में अधिक प्रभावी हैं।

अंतिम समूह पेनिसिलिन श्रृंखला के कई प्रतिनिधियों का एक संयोजन है, जो पारस्परिक रूप से एक दूसरे की कार्रवाई को मजबूत करते हैं।

बैक्टीरियल संहारक की चार पीढ़ियां

सेफलोस्पोरिन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स भी हैं। ये दवाएं कार्रवाई के स्पेक्ट्रम की चौड़ाई और साइड इफेक्ट की नगण्यता में भिन्न हैं।

सेफलोस्पोरिन के चार समूह (पीढ़ियाँ) हैं:

1. पहली पीढ़ी के प्रतिभाशाली प्रतिनिधि Cefazolin और Cefalexin हैं। वे मुख्य रूप से स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिंगोकोकी और गोनोकोकी के साथ-साथ कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई के लिए अभिप्रेत हैं।
2. दूसरी पीढ़ी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक Cefuroxime है। इसकी जिम्मेदारी के क्षेत्र में मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा शामिल है।
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" इस वर्गीकरण के तीसरे समूह के प्रतिनिधि हैं। वे एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ बहुत प्रभावी हैं, और नोसोकोमियल फ्लोरा (अस्पताल सूक्ष्मजीवों के तनाव) को नष्ट करने में भी सक्षम हैं।
4. चौथी पीढ़ी की मुख्य दवा Cefepim है। इसमें उपरोक्त दवाओं के सभी फायदे हैं, इसके अलावा, यह बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज़ की क्रिया के लिए बेहद प्रतिरोधी है और इसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ गतिविधि है।

सामान्य रूप से सेफलोस्पोरिन और बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स एक स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव की विशेषता है।

इन दवाओं के प्रशासन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में से, विभिन्न एलर्जी प्रतिक्रियाएं सबसे अधिक ध्यान देने योग्य हैं (मामूली चकत्ते से लेकर जीवन-धमकाने वाली स्थिति, जैसे कि एनाफिलेक्टिक शॉक), कुछ मामलों में, पाचन संबंधी विकार संभव हैं।

बैकअप सुविधा

इमिपेनेम एक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है जो कार्बापेनेम्स के समूह से संबंधित है। वह, साथ ही कम प्रसिद्ध "मेरोपेनेम" के रूप में, अन्य दवाओं के प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा पर प्रभाव की प्रभावशीलता के मामले में, सेफलोस्पोरिन की तीसरी और चौथी पीढ़ी भी हो सकती है।

कार्बापेनेम्स के समूह से एक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक एक दवा है जिसका उपयोग विशेष रूप से गंभीर बीमारियों के मामलों में किया जाता है जब रोगजनकों को अन्य दवाओं के साथ इलाज नहीं किया जा सकता है।

बैकअप नंबर दो

"एज़ट्रोनम" मोनोबैक्टम्स का सबसे प्रमुख प्रतिनिधि है, यह क्रिया के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम की विशेषता है। यह बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक ग्राम-नेगेटिव एरोबेस के खिलाफ सबसे प्रभावी है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, इमिपेनेम की तरह, एज़ट्रोनम व्यावहारिक रूप से बीटा-लैक्टामेस के प्रति असंवेदनशील है, जो इसे इन रोगजनकों के कारण होने वाली बीमारियों के गंभीर रूपों के लिए पसंद की दवा बनाता है, खासकर जब अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार अप्रभावी होता है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम

उपरोक्त सारांशित करते हुए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन समूहों की दवाओं का बड़ी संख्या में रोगजनकों पर प्रभाव पड़ता है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की क्रिया का तंत्र ऐसा है कि यह रोगाणुओं के जीवित रहने का कोई मौका नहीं छोड़ता है: कोशिका भित्ति संश्लेषण की नाकाबंदी बैक्टीरिया के लिए मौत की सजा है।

ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव जीव, एरोबेस और एनारोबेस... रोगजनक वनस्पतियों के इन सभी प्रतिनिधियों के लिए एक अत्यधिक प्रभावी तैयारी है। बेशक, इन एंटीबायोटिक दवाओं में अत्यधिक विशिष्ट दवाएं हैं, लेकिन अधिकांश अभी भी संक्रामक रोगों के कई रोगजनकों से लड़ने के लिए तैयार हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स नोसोकोमियल फ्लोरा के प्रतिनिधियों का भी विरोध करने में सक्षम हैं, जो उपचार के लिए सबसे अधिक प्रतिरोधी है।

अस्पताल के तनाव क्या हैं?

हम चिकित्सा संस्थानों में मौजूद सूक्ष्मजीवों के बारे में बात कर रहे हैं। उनकी उपस्थिति के स्रोत रोगी और चिकित्सा कर्मचारी हैं। रोगों के अव्यक्त, सुस्त रूप विशेष रूप से खतरनाक होते हैं। अस्पताल एक आदर्श स्थान है जहाँ सभी संभावित प्रकार के संक्रामक रोगों के वाहक एकत्र होते हैं। और सैनिटरी नियमों और विनियमों का उल्लंघन इस वनस्पति के अस्तित्व के लिए एक जगह खोजने के लिए उपजाऊ जमीन है, जहां यह रह सकता है, गुणा कर सकता है और दवाओं के प्रतिरोध को प्राप्त कर सकता है।

अस्पताल के उपभेदों का उच्च प्रतिरोध मुख्य रूप से इस तथ्य के कारण है कि, एक अस्पताल संस्थान को उनके निवास स्थान के रूप में चुना गया है, बैक्टीरिया को विभिन्न दवाओं के संपर्क में आने का अवसर मिलता है। स्वाभाविक रूप से, सूक्ष्मजीवों पर दवाओं का प्रभाव बेतरतीब ढंग से होता है, उन्हें नष्ट करने के उद्देश्य के बिना, और छोटी खुराक में, और यह इस तथ्य में योगदान देता है कि अस्पताल के माइक्रोफ्लोरा के प्रतिनिधि उनके लिए विनाशकारी तंत्र के खिलाफ सुरक्षा विकसित कर सकते हैं, उनका विरोध करना सीख सकते हैं। इस प्रकार उपभेद दिखाई देते हैं, जिनसे लड़ना बहुत कठिन होता है, और कभी-कभी यह असंभव लगता है।

बीटा-लैक्टम श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स, एक तरह से या किसी अन्य, इस कठिन समस्या को हल करने का प्रयास करते हैं। उनमें से ऐसे प्रतिनिधि हैं जो सबसे अधिक दवा-असंवेदनशील बैक्टीरिया से भी सफलतापूर्वक निपट सकते हैं। संरक्षित। उनका उपयोग सीमित है, और उन्हें केवल तभी सौंपा जाता है जब वास्तव में आवश्यक हो। यदि इन एंटीबायोटिक दवाओं का अनुचित रूप से अक्सर उपयोग किया जाता है, तो सबसे अधिक संभावना है कि यह उनकी प्रभावशीलता में गिरावट को समाप्त कर देगा, क्योंकि तब बैक्टीरिया को इन दवाओं की छोटी खुराक के साथ बातचीत करने, उनका अध्ययन करने और सुरक्षा के तरीके विकसित करने का अवसर मिलेगा।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स कब दी जाती हैं?

दवाओं के इस समूह के उपयोग के संकेत मुख्य रूप से उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के कारण हैं। एक संक्रमण के लिए एक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक निर्धारित करना सबसे उचित है जिसका रोगज़नक़ इस दवा की क्रिया के प्रति संवेदनशील है।

पेनिसिलिन ने ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, स्कार्लेट ज्वर, मेनिन्जाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, एक्टिनोमाइकोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रामक रोगों के उपचार में खुद को सिद्ध किया है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा से लड़ने वाली दवाओं के बारे में मत भूलना।

सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक समान स्पेक्ट्रम होता है, और इसलिए उनके लिए संकेत पेनिसिलिन के समान ही होते हैं। हालांकि, यह कहा जाना चाहिए कि सेफलोस्पोरिन की प्रभावशीलता, विशेष रूप से पिछली दो पीढ़ियों, बहुत अधिक है।

Monobactams और carbapenems अस्पताल के तनाव के कारण होने वाली बीमारियों सहित सबसे गंभीर और इलाज के लिए कठिन बीमारियों से लड़ने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं। वे सेप्सिस और सेप्टिक शॉक में भी प्रभावी हैं।

अवांछित क्रिया

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (इस समूह से संबंधित दवाएं ऊपर सूचीबद्ध हैं) का शरीर पर अपेक्षाकृत कम प्रभाव पड़ता है। दुर्लभ रूप से होने वाले ऐंठन सिंड्रोम और पाचन तंत्र के एक विकार के लक्षण जीवन के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं में से दवाओं की शुरूआत के लिए गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं वास्तव में खतरनाक हो सकती हैं।

चकत्ते, खुजली, नासिकाशोथ और नेत्रश्लेष्मलाशोथ जीवन के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं, हालांकि वे बहुत अप्रिय हैं। वास्तव में जिस चीज से डरना चाहिए, वह क्विन्के की एडिमा (विशेष रूप से स्वरयंत्र में, जो सांस लेने में असमर्थता तक गंभीर घुटन के साथ है) और एनाफिलेक्टिक शॉक जैसी गंभीर प्रतिक्रियाएं हैं। इसलिए, एलर्जी परीक्षण करने के बाद ही दवा का प्रबंध करना संभव है।

क्रॉस रिएक्शन भी संभव हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, जिसका वर्गीकरण बड़ी संख्या में दवाओं के समूहों की उपस्थिति का तात्पर्य है, एक दूसरे की संरचना में बहुत समान हैं, जिसका अर्थ है कि यदि उनमें से एक असहिष्णु है, तो अन्य सभी को भी शरीर द्वारा माना जाएगा। एक एलर्जेन के रूप में।

बैक्टीरिया के प्रतिरोध को बढ़ाने वाले कारकों के बारे में कुछ शब्द

जीवाणुरोधी दवाओं (बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं सहित) की प्रभावशीलता में धीरे-धीरे कमी उनके अनुचित रूप से लगातार और अक्सर गलत नुस्खे के कारण होती है। उपचार का एक अधूरा कोर्स, छोटी चिकित्सीय खुराक का उपयोग वसूली में योगदान नहीं देता है, लेकिन वे सूक्ष्मजीवों को "ट्रेन" करने, दवाओं के खिलाफ सुरक्षा के तरीकों का आविष्कार करने और विकसित करने का अवसर देते हैं। तो क्या यह कोई आश्चर्य की बात है कि बाद वाले समय के साथ अप्रभावी हो जाते हैं?

हालाँकि अब एंटीबायोटिक दवाओं को बिना डॉक्टर के पर्चे के फार्मेसियों में नहीं दिया जाता है, फिर भी आप उन्हें प्राप्त कर सकते हैं। और इसका मतलब यह है कि स्व-दवा और इससे जुड़ी समस्याएं (हर समय एक ही दवा का उपयोग, चिकित्सा के दौरान अनुचित रुकावट, गलत तरीके से चयनित खुराक, आदि) बनी रहेंगी, जिससे प्रतिरोधी उपभेदों की खेती के लिए स्थितियां बनेंगी। .

विभिन्न दवाओं के साथ सक्रिय रूप से संपर्क करने और उनका प्रतिकार करने के नए तरीकों का आविष्कार करने का अवसर होने पर, अस्पताल की वनस्पतियां कहीं भी नहीं जाएंगी।

क्या करें? स्व-दवा न करें, उपस्थित चिकित्सक की सिफारिशों का पालन करें: जब तक आवश्यक हो, और सही खुराक में दवाएं लें। बेशक, नोसोकोमियल वनस्पतियों से लड़ना अधिक कठिन है, लेकिन यह अभी भी संभव है। सैनिटरी मानकों को कड़ा करने और उनके सख्त कार्यान्वयन से प्रतिरोधी वनस्पतियों के प्रजनन के लिए अनुकूल परिस्थितियों के निर्माण की संभावना कम हो जाएगी।

निष्कर्ष में कुछ शब्द

एक बहुत व्यापक विषय बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स है। फार्माकोलॉजी (दवाओं का विज्ञान और शरीर पर उनका प्रभाव) उन्हें कई अध्यायों को समर्पित करता है, जिसमें न केवल समूह का सामान्य विवरण शामिल है, बल्कि इसके सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधियों का विवरण भी शामिल है। यह लेख पूर्ण होने का दावा नहीं करता है, यह केवल आपको उन मुख्य बिंदुओं से परिचित कराने का प्रयास करता है जो आपको इन दवाओं के बारे में जानने की आवश्यकता है।

स्वस्थ रहें और न भूलें: इस या उस एंटीबायोटिक का उपयोग करने से पहले, निर्देशों को ध्यान से पढ़ें और सिफारिशों का सख्ती से पालन करें, और इससे भी बेहतर, किसी विशेषज्ञ से सलाह लें।

बी-लैक्टम्स दवा में इस्तेमाल होने वाले पहले एंटीबायोटिक्स थे, और वास्तव में उन्होंने आधुनिक एंटीबैक्टीरियल कीमोथेरेपी के युग को जन्म दिया। पहला एंटीबायोटिक बेंज़िलपेनिसिलिन है, जिसका उपयोग 1941 में नैदानिक ​​अभ्यास में किया जाना शुरू हुआ। 50 के दशक के अंत में, पहले अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन को 60 के दशक की शुरुआत में, सेफलोस्पोरिन और 80 के दशक के मध्य में कार्बापेनेम में संश्लेषित किया गया था।

इन वर्षों में, इस वर्ग के 70 से अधिक एंटीबायोटिक दवाओं को संश्लेषित किया गया है, लेकिन वर्तमान में लगभग 30 दवाओं का वास्तव में दवा में उपयोग किया जाता है। आधी सदी से अधिक के इतिहास में, कई बी-लैक्टम्स को व्यावहारिक उपयोग से बाहर कर दिया गया है, लेकिन शेष लोग रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी के कई क्षेत्रों में अपनी अग्रणी स्थिति बनाए रखते हैं, हालांकि कुछ संक्रामक रोगों में उनकी स्थिति बदल गई है। हालाँकि, अब तक, इस वर्ग के एंटीबायोटिक्स आउट पेशेंट अभ्यास और अस्पताल दोनों में सबसे अधिक निर्धारित हैं। यह समीक्षा रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के स्थान पर एक आधुनिक दृष्टिकोण प्रस्तुत करती है जिसमें रोगाणुरोधी गतिविधि और व्यक्तिगत दवाओं के प्रतिरोध पर जोर दिया जाता है और उपचार के नियमों (पसंद या पहली पंक्ति) में उनकी अधिमान्य स्थिति का संकेत मिलता है। अलग-अलग दवाओं की भारित तुलनात्मक विशेषताओं को प्रस्तुत करने का भी प्रयास किया गया था जो कि रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में समान हैं।

बी-लैक्टम (बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स) में बी-लैक्टम रिंग वाली दवाओं का एक बड़ा समूह शामिल है। इनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनेम, मोनोबैक्टम्स शामिल हैं। एक अलग समूह में एक बी-लैक्टम एंटीबायोटिक (पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन) और एक बी-लैक्टामेज इनहिबिटर (क्लैवुलानिक एसिड, सल्बैक्टम, टाज़ोबैक्टम) से युक्त संयुक्त तैयारी होती है और इसे "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम" कहा जाता है।

सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि

बी-लैक्टम्स में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों सहित रोगाणुरोधी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। माइकोप्लाज्मा प्राकृतिक रूप से बी-लैक्टम के प्रतिरोधी हैं। बी-लैक्टम्स उन सूक्ष्मजीवों पर कार्य नहीं करते हैं जो कोशिकाओं के अंदर स्थानीय होते हैं, जिसमें दवाएं अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती हैं (क्लैमाइडिया, रिकेट्सिया, लेगियोनेला, ब्रुसेला, आदि)। अधिकांश बी-लैक्टम्स का अवायवीय जीवों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी सभी बी-लैक्टम के प्रतिरोधी हैं।

नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण सूक्ष्मजीवों के खिलाफ बी-लैक्टम्स की प्राकृतिक गतिविधि पर डेटा और व्यक्तिगत एंटीबायोटिक दवाओं के लिए उनके अधिग्रहीत प्रतिरोध पर सांकेतिक जानकारी तालिका में दी गई है।

कार्रवाई और प्रतिरोध का तंत्र

व्यक्तिगत बी-लैक्टम के व्यक्तिगत गुण निम्न द्वारा निर्धारित किए जाते हैं:

• पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (PSB) के लिए आत्मीयता (संबंध);
• सूक्ष्मजीवों की बाहरी संरचनाओं में प्रवेश करने की क्षमता;
• बी-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस का प्रतिरोध।

एक माइक्रोबियल सेल में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई का लक्ष्य पीएसबी है, सूक्ष्मजीवों (पेप्टिडोग्लाइकन) के बाहरी झिल्ली के मुख्य घटक के संश्लेषण में शामिल एंजाइम; बी-लैक्टम्स को पीबीपी से बांधने से पीबीपी निष्क्रिय हो जाता है, विकास रुक जाता है और बाद में माइक्रोबियल सेल की मृत्यु हो जाती है।

बी-लैक्टम्स स्वतंत्र रूप से कैप्सूल और पेप्टिडोग्लाइकन के माध्यम से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों की कोशिका में प्रवेश करते हैं। बी-लैक्टम ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली से नहीं गुजरते हैं, और कोशिका में प्रवेश बाहरी झिल्ली के पोरिन चैनलों के माध्यम से किया जाता है।

पीएसबी में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स की पहुंच एंजाइमों - बी-लैक्टामेस द्वारा सीमित है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को निष्क्रिय करते हैं। विशेष पदार्थ बनाए गए हैं जो बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं को बी-लैक्टामेस (बी-लैक्टामेज इनहिबिटर) की विनाशकारी कार्रवाई से बचाते हैं। खुराक के रूप जिसमें एंटीबायोटिक्स और बी-लैक्टामेज़ अवरोधक संयुक्त होते हैं, उन्हें "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम्स" कहा जाता है।

प्राकृतिक संवेदनशीलता (या प्रतिरोध) के अलावा, बी-लैक्टम्स की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता अधिग्रहीत प्रतिरोध द्वारा निर्धारित की जाती है, जिसके तंत्र हो सकते हैं:

• बी-लैक्टम्स के लिए पीएसबी की घटी हुई आत्मीयता;
• बी-लैक्टम के लिए सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं की पारगम्यता में कमी;
• नए बी-लैक्टामेस का उद्भव या मौजूदा लोगों की अभिव्यक्ति में परिवर्तन।

मतभेद और चेतावनी

एलर्जी

β-लैक्टम केवल उनके लिए दस्तावेजी अतिसंवेदनशीलता के मामले में contraindicated हैं। एलर्जी की प्रतिक्रिया अधिक बार पेनिसिलिन (5-10%) के उपयोग के साथ देखी जाती है, कम अक्सर अन्य बी-लैक्टम (1-2% या उससे कम) के साथ। बी-लैक्टम्स के बीच एक क्रॉस-एलर्जिक प्रतिक्रिया का जोखिम है: बेंज़िलपेनिसिलिन से एलर्जी के इतिहास के साथ, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन के लिए अतिसंवेदनशीलता विकसित होने की संभावना लगभग 10% है, सेफलोस्पोरिन 2-5%, कार्बापेनम लगभग 1% . यदि पेनिसिलिन (एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा, ब्रोंकोस्पस्म) के लिए गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का इतिहास इंगित किया गया है, तो अन्य बी-लैक्टम्स के उपयोग की अनुमति नहीं है; मध्यम प्रतिक्रियाओं (पित्ती, जिल्द की सूजन) के साथ, एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की आड़ में सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम को सावधानीपूर्वक निर्धारित करना संभव है।

गर्भावस्था

यदि आवश्यक हो, बी-लैक्टम का उपयोग गर्भवती महिलाओं में संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है, क्योंकि उन्हें टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक या भ्रूण-विषैले नहीं दिखाया गया है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह

अधिकांश β-लैक्टम नेफ्रोटॉक्सिक नहीं होते हैं और चिकित्सकीय खुराक में सुरक्षित होते हैं, विशेष रूप से गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में। ऑक्सासिलिन के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दुर्लभ मामलों में, अंतरालीय नेफ्रैटिस का विकास संभव है। सेफलोस्पोरिन नेफ्रोटॉक्सिसिटी के संकेत विशेष रूप से शुरुआती दवाओं (सेफेलोरिडीन, सेफलोथिन, सेफैपिरिन) को संदर्भित करते हैं, जिनका अब उपयोग नहीं किया जाता है।

हेपटोटोक्सिसिटी

किसी भी बी-लैक्टम के उपयोग से ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में क्षणिक वृद्धि संभव है। ये प्रतिक्रियाएं अपने आप चली जाती हैं और दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग की प्रतिक्रियाएं

मतली, उल्टी और दस्त सभी β-लैक्टम के साथ हो सकते हैं। दुर्लभ मामलों में, सी। डिफिसाइल की वजह से एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त विकसित हो सकते हैं।

हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं

कुछ सेफलोस्पोरिन और कार्बोक्सीपेनिसिलिन के उपयोग से रक्तस्रावी सिंड्रोम हो सकता है। कुछ सेफलोस्पोरिन्स (सीफामांडोल, सेफोटेटन, सेफोपेराजोन, सेफमेटाजोल) में आंत में विटामिन के के कुअवशोषण के कारण हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया पैदा करने की क्षमता होती है; रक्तस्राव कम आम है। कुपोषण, गुर्दे की विफलता, यकृत का सिरोसिस, घातक ट्यूमर इस प्रतिक्रिया का अनुमान लगाते हैं।

प्लेटलेट झिल्लियों की शिथिलता से जुड़े रक्तस्रावी सिंड्रोम के विकास की संभावना के कारण कार्बेनिसिलिन और टिसारसिलिन को सर्जरी से पहले सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए।

शराब के प्रति क्षीण सहनशीलता

अल्कोहल लेने पर डिसुलफिरम जैसी प्रतिक्रियाएं कुछ सेफलोस्पोरिन (सीफामंडोल, सेफेरोपाज़ोन) पैदा कर सकती हैं। इन एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए मरीजों को इस तरह की प्रतिक्रिया की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

यह मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय है: स्टैफिलोकोकी (पेनिसिलिनस का उत्पादन करने वालों को छोड़कर), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, ई. फेकैलिस (कुछ हद तक), एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस; एनारोबेस, सी. डिप्थीरिया, एल. मोनोसाइटोजेन्स, टी. पैलिडम, बी. बर्गडॉर्फ़ेरी, लेप्टोस्पाइरा के विरुद्ध उच्च गतिविधि दिखाता है। कोकल वनस्पतियों पर इसके प्रभाव के संदर्भ में, यह I-II पीढ़ी के अन्य पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन से आगे निकल जाता है।

अर्जित प्रतिरोध

वर्तमान में, स्टैफिलोकॉसी (समुदाय-अधिग्रहित और अस्पताल-अधिग्रहीत दोनों) के अधिकांश उपभेद पेनिसिलिनस का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं। बेंज़िलपेनिसिलिन के लिए पाइोजेनिक स्ट्रेप्टोकोकस का प्रतिरोध प्रलेखित नहीं किया गया है। रूसी संघ में बेंज़िलपेनिसिलिन के लिए न्यूमोकोकी का प्रतिरोध 10 से 20% तक है और हाल के वर्षों में बढ़ गया है। गोनोकोकी का नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रतिरोध 30% से अधिक है।

मुख्य संकेत

एक गैर-संक्रामक क्लिनिक में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल और मेनिंगोकोकल संक्रमणों के साथ-साथ गैस गैंग्रीन के लिए उचित है। ब्रोंकोपुलमोनरी संक्रमण के उपचार में, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का लाभ होता है।

• एस। पाइोजेन्स संक्रमण (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, विसर्प)
• एस निमोनिया संक्रमण (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, दिमागी बुखार)
• ई. मल संक्रमण (gentamicin के साथ संयोजन में)
• क्लॉस्ट्रिडियल संक्रमण का उपचार और रोकथाम (पसंद की दवा)
• मेनिंगोकोकल संक्रमण (पसंद की दवा)
• उपदंश (पसंद का साधन)
• लेप्टोस्पाइरोसिस
• किरणकवकमयता
• अनुभवजन्य चिकित्सा के साधन के रूप में:
  • देशी वाल्व संक्रमित अन्तर्हृद्शोथ (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में)
  • फोड़ा निमोनिया (मेट्रोनिडाजोल के संयोजन में)

खुराक

यह 6 मिलियन यूनिट (स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण) से 24-30 मिलियन यूनिट (सीएनएस संक्रमण) की दैनिक खुराक में अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से उपयोग किया जाता है।

बेंजाथिनबेंज़िलपेनिसिलिन

बेंज़िलपेनिसिलिन की लंबी खुराक का रूप। रोगाणुरोधी गतिविधि और प्रतिरोध - बेंज़िलपेनिसिलिन देखें

फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं

बेंज़िलपेनिसिलिन का N,N-dibenzylethylenediamine नमक बेंज़िलपेनिसिलिन का एक लंबा रूप है। इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर, यह एक डिपो बनाता है, जिसमें से सक्रिय सिद्धांत, बेंज़िलपेनिसिलिन, धीरे-धीरे जारी किया जाता है (12-24 घंटों के बाद Tmax तक पहुंच जाता है), जो रक्त में कम सांद्रता में लंबे समय तक (3 सप्ताह तक) निर्धारित होता है। . 1.2 मिलियन IU की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, 1 सप्ताह के बाद औसत रक्त सांद्रता 0.1 mg / l, 2 सप्ताह के बाद - 0.02 mg / l, 3 सप्ताह के बाद - 0.01 mg / l होती है।

प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार 40-60%। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

मुख्य संकेत

• उपदंश
• स्कार्लेट ज्वर (उपचार और रोकथाम)
• गठिया की रोकथाम

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है। ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी) और ग्राम-नेगेटिव (एन। गोनोरिया, एन। मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, ट्रेपोनेमा एसपीपी।, एच। इन्फ्लुएंजा, कोरी-नेबैक्टीरियम एसपीपी के खिलाफ प्राथमिक गतिविधि।

अर्जित प्रतिरोध- बेंज़िलपेनिसिलिन देखें

मुख्य संकेत

• बच्चों में स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस
• दंत प्रक्रियाओं के दौरान एंडोकार्डिटिस की रोकथाम
• लोहित ज्बर
• मुंह और मसूड़ों में संक्रमण

पेनिसिलिनस-स्थिर पेनिसिलिन

ओक्सासिल्लिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, एस। पाइोजेन्स, एस। निमोनिया, एस। विरिडन्स, एस। एगलैक्टिया) के खिलाफ सक्रिय; एंटरोकोकी को प्रभावित नहीं करता है। ग्राम पॉजिटिव कोसी के खिलाफ प्राकृतिक गतिविधि के संदर्भ में, यह प्राकृतिक पेनिसिलिन से नीच है। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (निसेरिया एसपीपी को छोड़कर), एनारोबेस के खिलाफ गतिविधि नहीं दिखाता है। स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस के लिए स्थिर।

अर्जित प्रतिरोध

एस ऑरियस के समुदाय-प्राप्त उपभेदों की प्रतिरोध दर 5% से कम है, अस्पतालों में ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति विभागों के बीच भिन्न होती है और गहन देखभाल इकाइयों में 50% या अधिक तक पहुंच सकती है।

मुख्य संकेत

वर्तमान में, ऑक्सासिलिन का उपयोग केवल स्टेफिलोकोकल संक्रमणों (मुख्य रूप से समुदाय-अधिग्रहित) के लिए उचित है।

• विभिन्न स्थानीयकरण के स्टेफिलोकोकल संक्रमण (पसंद के साधन)
• संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के संक्रमण:
• त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमण (फ़ुरुनकल, कार्बुनकल, पायोडर्मा, आदि)
  • स्तन की सूजन
  • अंतःशिरा नशीली दवाओं के उपयोगकर्ताओं में संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (पसंद की दवा)
  • एक्यूट प्यूरुलेंट आर्थराइटिस (पसंद की दवा)
  • कैथेटर से जुड़े एंजियोजेनिक संक्रमण

खुराक

अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर और अंदर; 4-12 ग्राम की दैनिक खुराक (4-6 घंटे के अंतराल के साथ)। दवा को प्राथमिक रूप से प्रशासित किया जाता है, क्योंकि मौखिक जैवउपलब्धता बहुत अधिक नहीं है। मौखिक प्रशासन के लिए, क्लोक्सासिलिन को प्राथमिकता दी जाती है। गंभीर संक्रमण में, दैनिक खुराक 8-12 ग्राम (4-6 इंजेक्शन में) है।

क्लोक्सासिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम ऑक्सासिलिन (देखें) के करीब है। स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस के लिए स्थिर।

अर्जित प्रतिरोध- ऑक्सासिलिन देखें

मुख्य संकेत

• विभिन्न स्थानीयकरण, हल्के और मध्यम के स्टेफिलोकोकल संक्रमण
• संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के संक्रमण:
  • त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमण (फ़ुरुनकल, कार्बुनकल, पायोडर्मा, आदि)
  • तीव्र मास्टिटिस

खुराक

अंदर 500 मिलीग्राम दिन में 4 बार

एमिनोपेनिसिलिन

एमोक्सिसिलिन

मौखिक उपयोग के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

इसमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। ग्राम-पॉजिटिव कॉक्सी (एस. पाइोजेन्स, एस. विरिडन्स, एस. न्यूमोनिया, पेनिसिलिन-सेंसिटिव स्टेफिलोकॉसी), ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस), लिस्टिरिया, एच. इन्फ्लुएंजा, ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय , कुछ हद तक - एंटरोकोसी, एच। पाइलोरी, कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई। कोलाई, पी। मिराबिलिस, शिगेला एसपीपी।, साल्मोनेला एसपीपी।)।

अर्जित प्रतिरोध

स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनसेस के लिए स्थिर नहीं है, इसलिए एस ऑरियस के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं। रूसी संघ में एमोक्सिसिलिन के लिए न्यूमोकोकी और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा का प्रतिरोध नगण्य है, ई। मल का प्रतिरोध 10-15% है। एंटरोबैक्टीरिया के समुदाय-अधिग्रहीत उपभेदों का प्रतिरोध मध्यम (10-30%) है, अस्पताल के तनाव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं।

मुख्य संकेत

वर्तमान में बाह्य रोगी अभ्यास में वयस्कों और बच्चों में जटिल समुदाय-अधिग्रहित श्वसन संक्रमण के लिए पसंद के साधन के रूप में माना जाता है; इन रोगों में अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन की प्रभावशीलता से कम नहीं है। गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर के लिए उन्मूलन चिकित्सा की मुख्य योजनाओं में शामिल है।

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के गैर-गंभीर समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण:
  • निमोनिया (पसंद का साधन)
  • तीव्र मध्यकर्णशोथ (पसंद का उपाय)
  • तीव्र साइनसाइटिस (पसंद की दवा)
  • स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस - टॉन्सिलिटिस (पसंद का साधन)
• आंतों में संक्रमण (पेचिश, साल्मोनेलोसिस)
• एच। पाइलोरी उन्मूलन योजनाओं में
• दंत हस्तक्षेप के दौरान एंडोकार्डिटिस की रोकथाम

खुराक

इसका उपयोग मौखिक रूप से किया जाता है (निलंबन के रूप में बच्चे)। आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार। वयस्कों में अनुशंसित दैनिक खुराक 1.5 ग्राम है एंडोकार्डिटिस की रोकथाम - 3 ग्राम एक बार।

खुराक के रूप की विशेषताएं: एंटीबायोटिक (सॉल्यूटैब) के छितरी हुई खुराक के रूप में गोलियों और कैप्सूल के रूप में पारंपरिक खुराक रूपों की तुलना में जठरांत्र संबंधी मार्ग में अधिक पूर्ण अवशोषण की विशेषता होती है, जो उच्च सीरम सांद्रता के निर्माण के साथ होता है। रक्त, साथ ही आंतों के माइक्रोफ्लोरा पर दवा का कम प्रभाव।

एम्पीसिलीन

माता-पिता और मौखिक उपयोग के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

प्राकृतिक गतिविधि का स्पेक्ट्रम एमोक्सिसिलिन के समान है। अधिग्रहित प्रतिरोध - एमोक्सिसिलिन देखें

मुख्य संकेत

• ई. मल संक्रमण (पसंद की दवा)
• लिस्टेरिया और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा मेनिन्जाइटिस (एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संयोजन में)
• निचले श्वसन पथ के संक्रमण:
  • मध्यम स्तर का समुदाय उपार्जित निमोनिया (पसंद का साधन)
  • क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का गहरा होना
• बच्चों और बुजुर्गों में माध्यमिक प्युरुलेंट मैनिंजाइटिस (तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के संयोजन में)
• आंतों में संक्रमण (शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस)
• नेटिव वाल्व इन्फेक्टिव एंडोकार्डिटिस (जेंटामाइसिन के संयोजन में) (पसंद का एजेंट)

खुराक

यह माता-पिता और अंदर लागू किया जाता है। दवा को कम मौखिक जैवउपलब्धता की विशेषता है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए, आंतों के संक्रमण के अपवाद के साथ, एमोक्सिसिलिन का उपयोग करना उचित है।

इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए दैनिक खुराक 4-12 ग्राम (4-6 घंटे के अंतराल के साथ) है: श्वसन संक्रमण के लिए - 4 ग्राम / दिन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और एंडोकार्डिटिस के संक्रमण के लिए - 8-12 ग्राम / दिन; अंदर (केवल आंतों के संक्रमण के लिए) - 0.5-1 ग्राम दिन में 4 बार।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन

कार्बेनिसिलिन

ब्रॉड स्पेक्ट्रम एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

यह ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के खिलाफ सक्रिय है, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, निसेरिया, लिस्टेरिया, ग्राम पॉजिटिव एनारोबेस (क्लोस्ट्रीडिया, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी) शामिल हैं, कुछ हद तक - कुछ प्रकार के एंटरोबैक्टीरिया, हीमोफिलिक बैसिलस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (एंटीस्यूडोमोनल में) गतिविधि अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन से कम)।

अर्जित प्रतिरोध

एक उच्च स्तर स्टेफिलोकोकी, एंटरोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा की विशेषता है, और इसलिए उपयोग एंटीबायोटिक के लिए रोगजनकों की प्रलेखित संवेदनशीलता वाले संक्रमण के मामलों तक सीमित है।

मुख्य संकेत

पी. एरुजिनोसा के कार्बेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों के कारण संक्रमण (एमिनोग्लाइकोसाइड्स या फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में)।

खुराक

इसका उपयोग बड़ी खुराक में अंतःशिरा जलसेक के रूप में किया जाता है (दिन में 5 ग्राम 5-6 बार)।

सावधान रहें नियुक्त करें जब:

• गुर्दे की शिथिलता
• रक्तस्राव का इतिहास
• हृदय अपर्याप्तता
• धमनी का उच्च रक्तचाप

कार्डियोवैस्कुलर या गुर्दे की कमी में, कार्बेनिसिलिन का उपयोग हाइपरनाट्रेमिया और हाइपोकैलेमिया का कारण बन सकता है।

यूरीडोपेनिसिलिन

इस समूह में पिपेरेसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन शामिल हैं, लेकिन चिकित्सा पद्धति में केवल एज़्लोसिलिन ही महत्वपूर्ण है।

एज़्लोसिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के साथ-साथ एनारोब भी शामिल हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के बैक्टीरिया के संबंध में, यह ई कोलाई, पी मिराबिलिस, पी वल्गारिस के खिलाफ अधिक सक्रिय है। एच. इन्फ्लूएंजा और एन. गोनोरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन को संदर्भित करता है, और इसकी गतिविधि कार्बेनिसिलिन से बेहतर है।

अर्जित प्रतिरोध

स्टैफिलोकोकल पेनिसिलिनसेस के लिए स्थिर नहीं है, इसलिए अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं। वर्तमान में, ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के कई अस्पताल उपभेद एज़्लोसिलिन के प्रतिरोधी हैं।

मुख्य संकेत

कार्बेनिसिलिन-अतिसंवेदनशील पी. एरुजिनोसा संक्रमण (एमिनोग्लाइकोसाइड्स या फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में)

वर्तमान में, दवा के लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण कार्बेनिसिलिन के उपयोग के संकेत सीमित हैं।

खुराक

इसका उपयोग अंतःशिरा (ड्रिप, बोलस), इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है। वयस्कों के लिए मानक खुराक दिन में 2 ग्राम 3 बार है। गंभीर संक्रमण में: 4-5 ग्राम (यहां तक ​​कि 10 ग्राम) की एक खुराक।

नियुक्त सावधान रहें: गर्भावस्था के पहले तिमाही में; स्तनपान करते समय; हेपेटॉक्सिक ड्रग्स और एंटीकोआगुलंट्स की एक साथ नियुक्ति के साथ।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

बी-लैक्टामेज के उत्पादन से जुड़े रोगाणुओं के प्रतिरोध का मुकाबला करने के तरीकों में से एक बी-लैक्टम संरचना के विशेष पदार्थों का उपयोग है, जो एंजाइमों को बांधते हैं और इस तरह बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं पर उनके विनाशकारी प्रभाव को रोकते हैं। इन पदार्थों को "बी-लैक्टामेज अवरोधक" कहा जाता है, और बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उनके संयोजन को "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम्स" कहा जाता है।

वर्तमान में उपयोग में 3 β-लैक्टामेज अवरोधक हैं:

• क्लैवुलानिक एसिड
• सल्बैक्टम
• Tazobactam

β-लैक्टामेज़ इनहिबिटर अकेले उपयोग नहीं किए जाते हैं, लेकिन केवल β-लैक्टम के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में शामिल हैं: एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन / सल्बैक्टम, पिपेरेसिलिन / टैज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन / क्लैवुलैनेट।

ये एंटीबायोटिक्स अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन (एमिनोपेनिसिलिन, कार्बोक्सीपेनिसिलिन, या यूरिडोपेनिसिलिन) के β-लैक्टामेज़ अवरोधकों के निश्चित संयोजन हैं जो अपरिवर्तनीय रूप से विभिन्न β-लैक्टामेस को बांधते हैं और इस प्रकार पेनिसिलिन को इन एंजाइमों द्वारा गिरावट से बचाते हैं। नतीजतन, पेनिसिलिन प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद अवरोधकों के साथ इन दवाओं के संयोजन के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम्स की प्राकृतिक गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन से मेल खाता है; केवल अधिग्रहीत प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का व्यापक रूप से क्लिनिकल अभ्यास में उपयोग किया जाता है, एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम और एमोक्सिसिलिन / सल्बैक्टम के साथ मुख्य रूप से समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए, और टिकरसिलिन / क्लैवुलनेट और पिपेरेसिलिन / टाज़ोबैक्टम - अस्पताल में संक्रमण के लिए।

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

क्लैवुलानिक एसिड बी-लैक्टामेस की क्रिया द्वारा एमोक्सिसिलिन के एंजाइमेटिक निष्क्रियता को रोकता है।

ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, स्टैफिलोकॉसी, ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी को छोड़कर) और ग्राम-नेगेटिव (एन। गोनोरिया, एन। मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच। इन्फ्लुएंजा, एम। एंटरोकॉसी और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोलाई, पी. मिराबिलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।) के खिलाफ कम सक्रिय।

अर्जित प्रतिरोध

एस ऑरियस के अधिकांश समुदाय-अधिग्रहीत उपभेद अतिसंवेदनशील होते हैं। रूसी संघ में एस निमोनिया, एच इन्फ्लूएंजा का प्रतिरोध नगण्य है। हाल के वर्षों में, ई. कोलाई के समुदाय-अधिग्रहीत यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध में वृद्धि हुई है, जो वर्तमान में लगभग 30% है। ग्राम-नकारात्मक एंटेरिक बैक्टीरिया का प्रतिरोध भिन्न होता है - समुदाय-अधिग्रहीत उपभेद अतिसंवेदनशील होते हैं, जबकि अस्पताल-अधिग्रहीत उपभेद अक्सर प्रतिरोधी होते हैं।

मुख्य संकेत

नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में अवरोधक-संरक्षित एमिनोपेनिसिलिन के बीच सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है और इसलिए इसके व्यापक संकेत हैं।

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के सामुदायिक उपार्जित संक्रमण:
  • हल्के से मध्यम निमोनिया
  • निमोनिया विनाशकारी और फोड़ा (पसंद का साधन)
  • जीर्ण ब्रोंकाइटिस की उत्तेजना (पसंद का साधन)
  • तीव्र ओटिटिस मीडिया
  • तीव्र साइनस
  • जीर्ण साइनसाइटिस की उत्तेजना (पसंद का एक साधन)
  • आवर्तक टॉन्सिलोफेरींजाइटिस (पसंद की एक दवा)
  • एपिग्लोटाइटिस (पसंद का साधन)
• सीधी त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण
• समुदाय एक्वायर्ड इंट्रा-पेट में संक्रमण (पसंद की दवा)
• पैल्विक अंगों के समुदाय-अधिग्रहित स्त्री रोग संबंधी संक्रमण (डॉक्सीसाइक्लिन के साथ संयोजन में):
  • endometritis
  • सल्पिंगोफोराइटिस
• जानवर के काटने के घाव (पसंद का उपाय)
• पेट की सर्जरी और प्रसूति-स्त्री रोग में रोकथाम (पसंद का साधन)

खुराक

375-625 मिलीग्राम के अंदर दिन में 3 बार या 1 जी 2 बार एक दिन, अंतःशिरा 1.2 ग्राम दिन में 3 बार। सर्जरी में रोकथाम: सर्जरी से 30-60 मिनट पहले अंतःशिरा 1.2 ग्राम।

खुराक के रूप की विशेषताएं: एंटीबायोटिक (सॉल्यूटैब) के छितरी हुई खुराक के रूप में दवा के पारंपरिक खुराक रूपों की तुलना में जठरांत्र संबंधी मार्ग में अधिक समान अवशोषण होता है, जो रक्त में एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलानिक एसिड की अधिक स्थिर चिकित्सीय सांद्रता प्रदान करता है। क्लैवुलानिक एसिड की जैवउपलब्धता में वृद्धि के परिणामस्वरूप, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट की घटनाएं कम हो जाती हैं।

एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टैफिलोकोसी, ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी को छोड़कर) और ग्राम-नेगेटिव (एन। गोनोरिया, एन। मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच। इन्फ्लुएंजा, एम। कैटरलिस, एनारोबेस (बी। फ्रेगिलिस सहित) के खिलाफ सक्रिय, कम सक्रिय एंटरोकोकी और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई कोलाई, पी मिराबिलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।) के खिलाफ।

अर्जित प्रतिरोध- एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलनेट देखें

मुख्य संकेत

• त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित इंट्रा-पेट में संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित विनाशकारी या फोड़ा निमोनिया
• पेट की सर्जरी और प्रसूति एवं स्त्री रोग में रोकथाम

ऊपरी श्वसन पथ और निमोनिया के संक्रमण के लिए, एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट निर्धारित करना अधिक उपयुक्त है।

खुराक

अंतःशिरा 1.5-3 ग्राम दिन में 4 बार, मौखिक रूप से 375-750 मिलीग्राम दिन में 2 बार। शल्य चिकित्सा में रोकथाम: शल्य चिकित्सा से 30-60 मिनट पहले अंतःशिरा 3 ग्राम

एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम

रोगाणुरोधी गतिविधि और प्रतिरोध की विशेषताएं - एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम देखें।

मुख्य संकेत

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट की तुलना में कम अध्ययन किया गया। सामुदायिक-अधिग्रहित श्वसन संक्रमण और त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमण, पेट के संक्रमण के साथ नियुक्ति संभव है।

खुराक

अंदर, 0.5 ग्राम दिन में 3 बार, अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर, 1 ग्राम 3 बार एक दिन (एमोक्सिसिलिन के लिए गणना)।

टिकारसिलिन/क्लैवुलनेट

एंटीस्यूडोमोनल कार्बोक्सीपेनिसिलिन टिसारसिलिन और बी-लैक्टामेज़ इनहिबिटर क्लैवुलनेट का संयोजन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

क्लैवुलानिक एसिड बी-लैक्टामेस की क्रिया द्वारा टिकार्सिलिन के एंजाइमी निष्क्रियता को रोकता है। ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, पेनिसिलिन-संवेदनशील न्यूमोकोकी, ऑक्सासिलिन-संवेदनशील स्टेफिलोकोसी) और ग्राम-नकारात्मक (एन। गोनोरिया, एन। मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच। इन्फ्लुएंजा, एम। कैटर्रैलिस, एनारोबेस (बी। फ्रेगिलिस सहित) के खिलाफ सक्रिय। , पी। एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टीरियासी की कुछ प्रजातियाँ।

अर्जित प्रतिरोध

एंटरोबैक्टीरियासी और पी। एरुगिनोसा के अस्पताल के उपभेदों में व्यापक।

मुख्य संकेत

गहन देखभाल इकाइयों के बाहर सामुदायिक-अधिग्रहित और गैर-गंभीर अस्पताल संक्रमण (एरोबिक-एनारोबिक):

• फुफ्फुसीय - फोड़ा, एम्पाइमा
• इंट्रा-पेट, श्रोणि

खुराक

वयस्कों के लिए अंतःशिरा (जलसेक), 3.2 ग्राम दिन में 3-4 बार।

सेफ्लोस्पोरिन

सभी सेफलोस्पोरिन 7-अमीनोसेफेलोस्पोरैनिक एसिड के डेरिवेटिव हैं।

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, सेफलोस्पोरिन को 4 पीढ़ियों (पीढ़ियों) में बांटा गया है।

I पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी) के खिलाफ सक्रिय हैं। कुछ ग्राम-नेगेटिव एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोलाई, पी. मिराबिलिस) स्वाभाविक रूप से पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन उनके लिए प्रतिरोध उच्च होता है। बी-लैक्टामेस द्वारा दवाओं को आसानी से हाइड्रोलाइज किया जाता है। ओरल और पैरेंटेरल सेफलोस्पोरिन का स्पेक्ट्रम समान है, हालांकि गतिविधि पैरेंटेरल एजेंटों में थोड़ी अधिक है, जिनमें सेफ़ाज़ोलिन सबसे अधिक सक्रिय है।

पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं और बी-लैक्टामेज के प्रति अधिक प्रतिरोधी हैं (सेफामंडोल की तुलना में सेफुरोक्सीम अधिक स्थिर है)। ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ तैयारी अत्यधिक सक्रिय रहती है।

गतिविधि के मामले में मौखिक और आंत्रेतर एजेंट महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होते हैं। एक दवा, सेफॉक्सिटिन, अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है।

III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों और स्ट्रेप्टोकोकी/न्यूमोकोकी के विरुद्ध सक्रिय हैं। एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि कम है। तीसरी पीढ़ी के एंटीस्यूडोमोनस सेफलोस्पोरिन्स (सीफेटाजाइम, सेफोपेराज़ोन) पी. एरुजिनोसा और कुछ अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं। III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन β-लैक्टामेस के प्रति अधिक प्रतिरोधी हैं, लेकिन विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस और क्लास सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस (AmpC) द्वारा अवक्रमित होते हैं।

चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ स्टेफिलोकोसी और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के खिलाफ I-II पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की उच्च गतिविधि को जोड़ती है। वर्तमान में, IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सीफेपाइम) में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं के बीच रोगाणुरोधी गतिविधि का व्यापक स्पेक्ट्रम है। कुछ मामलों में IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन एंटरोबैक्टीरिया के उन उपभेदों के खिलाफ सक्रिय हैं जो III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी हैं।

सीफेपाइम बी-लैक्टामेस द्वारा एएमपीसी के हाइड्रोलिसिस के लिए पूरी तरह से प्रतिरोधी है और विस्तारित-स्पेक्ट्रम प्लास्मिड बी-लैक्टामेस द्वारा आंशिक रूप से हाइड्रोलिसिस का प्रतिरोध करता है, पी. एरुजिनोसा (सीफेटाजिडाइम की तुलना में) के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करता है।

इस प्रकार, पीढ़ी I से IV तक के सेफलोस्पोरिन में, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और न्यूमोकोकी के खिलाफ गतिविधि बढ़ जाती है, और स्टैफिलोकोकी के खिलाफ गतिविधि I से III पीढ़ी तक थोड़ी कम हो जाती है; पीढ़ी I से IV तक, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के बी-लैक्टामेस की क्रिया का प्रतिरोध बढ़ जाता है।

सभी सेफलोस्पोरिन व्यावहारिक रूप से एंटरोकॉसी के खिलाफ गतिविधि से रहित हैं, ग्राम-पॉजिटिव एनारोब के खिलाफ निष्क्रिय हैं और ग्राम-नेगेटिव एनारोब के खिलाफ कमजोर रूप से सक्रिय हैं।