उर्फ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम, स्पास्टिक कोलन। सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट चयनात्मक सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट

संख्या पर लौटें

सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट और चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम

सारांश

वैश्विक आंकड़ों के अनुसार, सामान्य आबादी में कब्ज की घटना 24.2% (देश और लिंग के आधार पर) तक पहुँच जाती है। पुरानी कब्ज से प्रकट होने वाली बीमारियों में एक विशेष स्थान चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम (आईबीएस) का है। वर्तमान में, चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम सभी गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल पैथोलॉजीज में पहले स्थान पर है और गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के दौरे के सभी मामलों में से लगभग 1/3 के लिए जिम्मेदार है।
आईबीएस दुनिया की 25% से अधिक आबादी को प्रभावित करता है, इसके लक्षण लगभग 15-25% महिलाओं और 5-20% पुरुषों को प्रभावित करते हैं। IBS इन रोगियों के जीवन की गुणवत्ता को काफी खराब कर देता है और जैविक विकृति में बदल जाता है।

रोम सर्वसम्मति III (2006) के अनुसार, IBS के लिए नैदानिक ​​मानदंडों में शामिल हैं: आवर्ती पेट दर्द या बेचैनी की उपस्थिति, निदान से पहले के 6 महीनों के दौरान पिछले 3 महीनों के दौरान प्रति माह कम से कम 3 दिनों तक रहना, निम्नलिखित संकेतों के साथ संयोजन में (कम से कम दो): शौच के बाद स्थिति में सुधार; मल आवृत्ति में परिवर्तन से जुड़ी शुरुआत; शुरुआत मल के आकार (उपस्थिति) में बदलाव से जुड़ी है।

बिगड़ा हुआ आंत्र मोटर फ़ंक्शन (हाइपरमोटर स्पास्टिक डिस्केनेसिया) के लक्षण, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के रोगों वाले 50-70% रोगियों में देखे जाते हैं और दर्द से प्रकट होते हैं, आईबीएस के लिए पैथोग्नोमोनिक हैं। कब्ज के साथ आईबीएस में, बृहदान्त्र की गतिशीलता अक्सर बढ़ जाती है, और कब्ज का असली कारण कमजोर क्रमाकुंचन है, अर्थात, बृहदान्त्र की प्रणोदक और प्रतिगामी गतिशीलता के बीच सामान्य संबंध में व्यवधान।

IBS के विकास को बढ़ावा मिलता है: आंतों के मोटर-निकासी कार्य में गड़बड़ी; आनुवंशिक प्रवृतियां; मनोसामाजिक कारक - पैरासिम्पेथेटिक प्रभाव, न्यूरोसिस, विक्षिप्त व्यक्तित्व विकास या मनोरोगी, सामाजिक और भावनात्मक तनाव कारकों (आईबीएस को कभी-कभी "चिड़चिड़ा सिर सिंड्रोम" कहा जाता है) की प्रबलता के साथ केंद्रीय और स्वायत्त तंत्रिका तंत्र का विघटन; आंत की संवेदनशीलता की सीमा में कमी; आहार में गिट्टी पदार्थों की कमी; कुअवशोषण विकार; डिसहॉर्मोनल विकार; एंटीबायोटिक उपचार; आंतों के माइक्रोफ्लोरा की गड़बड़ी (डिस्बिओसिस); आंतों में संक्रमण (लगभग 30% रोगियों में रोग की शुरुआत तीव्र आंतों के संक्रमण से पहले हुई थी), आदि।

IBS के लक्षण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग, कोलेलिथियसिस, क्रोनिक पैन्क्रियाटाइटिस, आदि) के लगभग सभी कार्बनिक रोगों में देखे जाते हैं, जो उनके बीच एक ओवरलैप सिंड्रोम के अस्तित्व का सुझाव देते हैं और उन्हें IBS जैसे विकारों के रूप में नामित करते हैं। .

आधुनिक दृष्टिकोण से, IBS और IBS जैसे विकारों के रोगजनन में, मोटर संबंधी शिथिलता के अलावा, गैस निर्माण में वृद्धि के साथ आंतों में अत्यधिक बैक्टीरिया की वृद्धि को एक बड़ी भूमिका सौंपी जाती है। आंत की अतिसंवेदनशीलता के लिए एक नई व्याख्या भी प्रस्तावित की गई है: परिवर्तित आंतों के जीवाणु वनस्पतियों की पृष्ठभूमि के खिलाफ आंत्र तंत्रिका तंत्र को नुकसान के परिणामस्वरूप दर्द विकसित हो सकता है, जिसे इस विकृति वाले रोगियों का इलाज करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए।

आईबीएस का वर्गीकरण ब्रिस्टल पैमाने के अनुसार निर्धारित मल आवृत्ति और स्थिरता में परिवर्तन पर आधारित है। महिलाओं में, आईबीएस का सबसे आम रूप कब्ज (आईबीएस-सी) या मिश्रित रूप की प्रबलता के साथ दर्ज किया जाता है, जो हार्मोनल प्रणाली की गतिविधि से जुड़ा होता है।

वर्ल्ड गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल सोसाइटी के नए दिशानिर्देश, जो रोम III मानदंड के लिए एक महत्वपूर्ण अतिरिक्त है, आईबीएस के लिए ट्रिगर कारकों पर प्रकाश डालते हैं: संक्रामक के बाद आईबीएस; खाद्य असुरक्षा से प्रेरित IBS; तनाव-प्रेरित आईबीएस (60-85%)।

IBS के कई रोगियों में अन्नप्रणाली, पेट और पित्त प्रणाली के कार्यात्मक विकार होते हैं।

कब्ज (आईबीएस-एस) वाले आईबीएस के मरीजों को अक्सर शौच करने की कोई इच्छा नहीं होती (3 दिन या उससे अधिक के लिए), जो उन्हें एनीमा या जुलाब का उपयोग करने के लिए मजबूर करती है, जिसका उपयोग अनुपयुक्त और हानिकारक है, क्योंकि जुलाब की खुराक और आवृत्ति एनीमा की मात्रा हर समय बढ़ानी होगी। स्वतंत्र मल त्याग की अनुपस्थिति और/या शौच के बाद अपूर्ण मल त्याग की भावना, बारी-बारी से ढीले मल आना, परिवर्तित न्यूरोसाइकिक प्रतिक्रियाओं वाले रोगी के लिए एक तनावपूर्ण स्थिति है, जो आंतों की शिथिलता को बढ़ाती है।

आईबीएस-एस में दर्द इलियाक क्षेत्रों में स्थानीयकृत होता है, खाने के बाद इसकी तीव्रता बढ़ जाती है (महिलाओं में यह मासिक धर्म के दौरान भी तेज हो जाती है), और शौच और गैस के पारित होने के बाद कम हो जाती है। यह विशेषता है कि आईबीएस-सी वाले प्रत्येक रोगी में, बीमारी के दौरान नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

अन्य कार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों की तरह, आईबीएस के उपचार में आवश्यक रूप से गैर-औषधीय (रोगी शिक्षा, तनाव दूर करने के उद्देश्य से तरीके, आहार संबंधी सिफारिशें, भोजन डायरी रखना) और औषधीय (एंटीस्पास्मोडिक्स, जुलाब, प्रोकेनेटिक्स, प्रोबायोटिक्स, आदि) दोनों शामिल हैं। .) तरीके.

कब्ज के साथ IBS के रोगियों में पेट दर्द से राहत के लिए, चयनात्मक मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक मेबेवेरिन पसंद की दवा है - 1 कैप्सूल (200 मिलीग्राम) दिन में 2 बार।

कब्ज के लिए व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले आधुनिक जुलाब में से, ऑस्मोटिक जुलाब आईबीएस-एस - लैक्टुलोज और मैक्रोगोल -4000 के लिए निर्धारित हैं, साथ ही जुलाब जो आंतों की सामग्री (साइलियम) की मात्रा को बढ़ाते हैं।

हाल ही में, कब्ज (इडियोपैथिक कब्ज, कार्यात्मक कब्ज, आईबीएस-सी) के साथ होने वाले कार्यात्मक आंतों के रोगों के उपचार में, जुलाब के अलावा, आधुनिक दवाओं का उपयोग किया गया है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के मोटर फ़ंक्शन को नियंत्रित करते हैं - सेरोटोनिन 5-एचटी 4 रिसेप्टर एगोनिस्ट (टेगासेरोड), मोटिलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट, मायोसाइट्स के μ- और δ-ओपियेट रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स और κ-रिसेप्टर्स (ट्राइमब्यूटिन) के एक्टिवेटर, संयुक्त प्रोकेनेटिक्स (आईटोप्राइड हाइड्रोक्लोराइड), कोलेसीस्टोकिनिन एंटागोनिस्ट्स (डेक्सॉक्सीग्लुमाइड), भोजन चाइम के सामान्य पारगमन को बढ़ावा देते हैं। आंतों के माध्यम से और शौच के कार्य को सुविधाजनक बनाना।

यह पता चला है कि IBS के विकास में मुख्य रोगजन्य तंत्र आंत-मस्तिष्क-आंत के स्तर पर तंत्रिका तंतुओं के साथ सेरोटोनर्जिक आवेग संचरण की प्रणाली में व्यवधान है। सेरोटोनिन गतिशीलता, आंत की संवेदनशीलता और आंतों के स्राव के नियमन में शामिल है, और टाइप 4 सेरोटोनिन रिसेप्टर्स मनुष्यों में जठरांत्र संबंधी कार्यों को बनाए रखने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। वर्तमान में, IBS के रोगजन्य उपचार के लिए दवाओं का सबसे आशाजनक समूह सेरोटोनर्जिक दवाएं हैं। टेगासेरोड (व्यापार नाम फ्रैक्टल®) सेरोटोनिन (5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन) रिसेप्टर टाइप 4 (5-HT4) का एक आंशिक एगोनिस्ट है, जिसमें एक न्यूरोट्रांसमीटर और सेक्रेटोलिटिक प्रभाव होता है। एगोनिस्ट द्वारा 5-HT4 सेरोटोनिन रिसेप्टर्स की उत्तेजना न्यूरोट्रांसमीटर के उत्पादन को बढ़ाती है, जिसके बाद मोटर उत्तेजक और निरोधात्मक न्यूरॉन्स में आवेगों का संचरण होता है। इस प्रकार, आंतों की चिकनी मांसपेशियों की शिथिलता न्यूरोट्रांसमीटर की कार्रवाई के स्थल के बाहर होती है, और उनका एक साथ संकुचन समीपस्थ रूप से होता है। इस प्रकार, 5-HT4 रिसेप्टर्स आंतों की चिकनी मांसपेशियों की क्रमाकुंचन गतिविधि के लिए जिम्मेदार हैं। इस तंत्र को देखते हुए, 5-HT4 रिसेप्टर एगोनिस्ट का उपयोग कार्यात्मक कब्ज, अज्ञातहेतुक कब्ज, निष्क्रिय बृहदान्त्र और IBS-s के लिए किया जा सकता है। इस प्रकार के रिसेप्टर के पूर्ण (प्रुकलोप्राइड) और अपूर्ण (टेगासेरोड) एगोनिस्ट हैं।

साक्ष्य-आधारित चिकित्सा के सिद्धांतों के आधार पर, यह स्थापित किया गया है कि फ्रैक्टल® मांसपेशी फाइबर के स्तर पर सेरोटोनिन 5-एचटी 4 रिसेप्टर्स के सक्रियण को बढ़ावा देता है और आईबीएस-सी वाले रोगियों में छोटे और बड़े के माध्यम से आंतों की सामग्री के पारित होने में तेजी लाता है। आंत, मल त्याग की संख्या बढ़ाता है, आंतों के स्राव को उत्तेजित करता है, जिससे कब्ज की गंभीरता, असुविधा के लक्षण और पेट दर्द कम हो जाता है।

परीक्षणों से यह भी पता चला कि टेगासेरोड संवेदी तंत्रिका तंतुओं के स्तर पर सेरोटोनिन 5-HT4 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, जिससे बृहदान्त्र फैलाव के दौरान आंत की संवेदनशीलता कम हो जाती है और दर्द की अभिव्यक्ति कम हो जाती है। दवा के चयापचय का अध्ययन करते समय, यह साबित हुआ कि टेगासेरोड साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजाइम को रोकता नहीं है, इसलिए दवा-दवा परस्पर क्रिया का कोई खतरा नहीं है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों में टेगासेरोड ने जठरांत्र संबंधी मार्ग के सभी स्तरों पर क्रमाकुंचन को उत्तेजित करने की उच्च क्षमता का प्रदर्शन किया है। यह गैस्ट्रिक खाली करने और आंतों के संक्रमण को तेज करता है। आईबीएस-सी के रोगियों में नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, टेगासेरोड ने मल त्याग को सामान्य किया (कब्ज में 35% की कमी हुई), पेट में दर्द कम हुआ (48%), और आंतों की परेशानी और पेट फूलना (47%) में कमी आई।

दिन में 2 बार 6 मिलीग्राम की खुराक पर स्वस्थ स्वयंसेवकों में 5-HT4 रिसेप्टर एगोनिस्ट टेगासेरोड ने गैस्ट्रिक खाली करने और छोटी और बड़ी आंतों के माध्यम से पारगमन में तेजी ला दी। टेगासेरोड आईबीएस के नैदानिक ​​लक्षणों को प्रभावी ढंग से कम करता है और मल त्याग की आवृत्ति को बढ़ाता है। 11 यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण में, टेगसेरोड कब्ज के साथ आईबीएस के उपचार में प्रभावी था।

प्लेसबो का उपयोग करने वाले तीन बड़े यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययनों के अनुसार, आईबीएस-सी के रोगियों में दिन में 2 बार 6 मिलीग्राम की खुराक पर टेगासेरोड के उपयोग से 3 महीने के भीतर वांछित प्रभाव पड़ा: रोगियों में दर्द और कब्ज बंद हो गया। महिलाओं में दवा का अधिक स्पष्ट प्रभाव पड़ा। टेगासेरोड के दुष्प्रभाव हल्के दस्त तक सीमित थे, जो 10% रोगियों में होता था।

दिन में दो बार 6 मिलीग्राम की खुराक पर टेगासेरोड की प्रभावशीलता की जांच करने वाले एक डबल-ब्लाइंड, मल्टीसेंटर, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन के नतीजे बताते हैं कि टेगासेरोड दर्द को कम करता है, कब्ज और सूजन को खत्म करता है, और दो सप्ताह के कोर्स के बाद जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। थेरेपी, उपचार के बाद अगले 4 सप्ताह तक लाभकारी प्रभाव बनाए रखती है।

मई 2006 में लॉस एंजिल्स में अमेरिकन गैस्ट्रोवीक में, पुरानी कब्ज वाले रोगियों में टेगासेरोड दवा की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने वाले एक नैदानिक ​​​​अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत किए गए थे। परीक्षण में 278 लोग शामिल थे जिन्हें 4 सप्ताह तक दिन में दो बार टेगासेरोड 6 मिलीग्राम प्राप्त हुआ। 41% मामलों (113 मरीज़) में मरीज़ों की स्थिति में सुधार हुआ। इन 113 लोगों में से 88% ने ड्रग थेरेपी खत्म करने के 12 सप्ताह के भीतर अपने लक्षणों में सुधार महसूस किया।

इस प्रकार, सेरोटोनिन रिसेप्टर्स 5-HT4 फ्रैक्टल® का आंशिक एगोनिस्ट बिगड़ा हुआ आंतों की टोन और गतिशीलता - आईबीएस-एस, कार्यात्मक कब्ज, आदि के साथ रोगों के उपचार में तेजी से उपयोग किया जाता है।

लंबे समय तक कब्ज वाले आईबीएस के लिए, फ्रैक्टल® के उपयोग को दूसरी पीढ़ी के संयुक्त प्रोकेनेटिक एजेंट - इटोप्राइड हाइड्रोक्लोराइड (प्राइमर® दवा) के साथ जोड़ना आवश्यक है, जिसका पाचन तंत्र के सभी हिस्सों पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है और यह एकमात्र है प्रोकेनेटिक एजेंट छोटी और बड़ी आंतों की गतिशीलता पर कार्य करता है।

दवा का चयापचय आपको साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय किए गए अन्य औषधीय एजेंटों को लेने पर अवांछित दवा अंतःक्रियाओं से बचने की अनुमति देता है, उनके औषधीय गुणों को बदले बिना, क्योंकि दवा CYP450 की भागीदारी के बिना फ्लेवोन मोनोऑक्सीजिनेज द्वारा चयापचय की जाती है। साइटोक्रोम CYP450 के निषेध की अनुपस्थिति दवा की न्यूनतम हेपेटोटॉक्सिसिटी को इंगित करती है।

इस अध्ययन का उद्देश्य: कब्ज (आईबीएस-सी) के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम वाले रोगियों (महिलाओं) में फ्रैक्टल® के संयोजन में आंशिक 5-HT4 सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट फ्रैक्टल® और प्राइमर® की चिकित्सीय प्रभावशीलता का अध्ययन करना।

सामग्री और अनुसंधान विधियाँ

निगरानी में 21 से 46 वर्ष की आयु की 42 महिला IBS मरीज़ थीं, बीमारी की अवधि 3 से 9 वर्ष तक थी। 7 रोगियों (17%) में कब्ज के साथ आईबीएस को कार्यात्मक अपच - पोस्टप्रैंडियल डिस्ट्रेस सिंड्रोम (पीडीएस) के साथ जोड़ा गया था, 8 रोगियों (19%) में - पित्त प्रकार के ओड्डी डिसफंक्शन (एसडीओ) के स्फिंक्टर के साथ, 22 रोगियों (52%) में ) इसमें आंतों की डिस्बिओसिस (पोस्ट-संक्रामक आईबीएस) का पता चला था। सभी रोगियों को 2 सप्ताह की अवधि के लिए गैस्ट्रोएंटरोलॉजी विभाग में अस्पताल में भर्ती कराया गया था। कब्ज के साथ आईबीएस के विकास के अनुमानित जोखिम कारक थे: क्रोनिक तनाव (24 मरीज़ - 57%) - तनाव-प्रेरित आईबीएस; धूम्रपान - 9 रोगियों में (21%); आहार संबंधी त्रुटियों (सूखा भोजन, नाश्ते की कमी, उपवास) के कारण आईबीएस - 19 रोगियों में (45%); शारीरिक निष्क्रियता - 15 रोगियों में (36%), शरीर का अतिरिक्त वजन - 10 रोगियों में (24%)।

कब्ज के साथ आईबीएस का निदान इतिहास, नैदानिक ​​चित्र की प्रकृति और ब्रिस्टल स्टूल स्केल, जैव रासायनिक, बैक्टीरियोलॉजिकल, वाद्य (सिग्मोइडोस्कोपी, सिग्मोइडोस्कोपी), रेडियोलॉजिकल (इरिगोस्कोपी) अनुसंधान विधियों के आधार पर रोम III मानदंड के अनुसार सत्यापित किया गया था। .

अध्ययन के उद्देश्य के अनुसार, सभी रोगियों को 2 समूहों में विभाजित किया गया था: समूह 1 (22 रोगी), नियमित उपायों और आहार संबंधी सिफारिशों की पृष्ठभूमि के खिलाफ, फ्रैक्टल® दवा, 1 टैबलेट प्राप्त किया। (6 मिलीग्राम) भोजन से 15 मिनट पहले दिन में 2 बार, समूह 2 (20 रोगियों, जिनमें कार्यात्मक अपच के 7 रोगी - पीडीएस और डीएसओ के 8 रोगी शामिल हैं) को प्राइमर®, 1 टैबलेट के साथ एक ही खुराक में फ्रैक्टल® प्राप्त हुआ। (50 मिलीग्राम) दिन में 3 बार। इसके बाद, बाह्य रोगी चरण में, उसी खुराक में मल सामान्य होने तक (लेकिन 4-6 सप्ताह से अधिक नहीं) दवा फ्रैक्टल® लेना जारी रखने और लक्षणों की उपस्थिति में प्राइमर® को "ऑन डिमांड" मोड में लेने की सिफारिश की गई थी। अपच का.

उपचार की प्रभावशीलता अपच की शिकायतों से राहत की डिग्री, रोग की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और उनके उन्मूलन की अवधि, मल के सामान्यीकरण और उपचार से दुष्प्रभावों की अनुपस्थिति द्वारा निर्धारित की गई थी।

परिणाम और उसकी चर्चा

उपचार से पहले, अध्ययन में शामिल पहले और दूसरे समूह के सभी रोगियों में मल की गड़बड़ी (कब्ज) थी - मल हर 3-4 दिनों में 1 बार होता था, घनी स्थिरता का; 19% रोगियों में, मल 1-2 बार होता था सप्ताह। 76% रोगियों में अपच संबंधी लक्षण (सूजन, पेट में गड़गड़ाहट, गैस निकलने में कठिनाई, डकार आना, मुंह में कड़वाहट) पाए गए, 83% रोगियों में एस्थेनोन्यूरोटिक सिंड्रोम पाया गया, जिससे इन रोगियों के जीवन की गुणवत्ता कम हो गई। 50% रोगियों ने पेट की गंभीर परेशानी के कारण अपनी दैनिक कार्य गतिविधि को सीमित कर दिया, ऐसा औसतन सप्ताह में 1-2 बार देखा गया।

फ्रैक्टल® के साथ 2-सप्ताह की चिकित्सा के बाद, मल के सामान्यीकरण में सकारात्मक प्रवृत्ति देखी गई, पहले समूह के 75% रोगियों में, मल नरम स्थिरता का हो गया, शौच का कार्य मजबूत तनाव के बिना और स्वतंत्र रूप से किया गया , मल त्याग की आवृत्ति में वृद्धि हुई - 65% रोगियों में हर 2-3 दिन में एक बार (पृ< 0,005). Полученные данные свидетельствуют о патогенетической значимости Фрактала® в восстановлении двигательной активности кишечника у больных СРК-с и подтверждают его прокинетические, пропульсивные, секреторные эффекты.

70% रोगियों में दर्द सिंड्रोम काफी कम हो गया; यह 10% में नहीं देखा गया (पृ< 0,005), что подтверждает антиноцицептивное действие Фрактала®. В дальнейшем, на амбулаторном этапе, еще через 2 недели болевой синдром не отмечался у 92 % пациенток. Диспептический синдром уменьшился у 86 % больных, астеноневротический синдром — у 80 % пациенток, у большинства из них улучшились сон, настроение, появилась трудовая и социальная активность.

फ्रैक्टल® और प्राइमर® लेने वाले दूसरे समूह के 75% रोगियों में, आंतों की मोटर गतिविधि सामान्य हो गई, मल की स्थिरता में सुधार हुआ और मल त्याग की आवृत्ति 7-8वें दिन के अंत तक हर 1-2 दिन में 1 बार बढ़ गई। उपचार (पी< 0,005).

50% रोगियों में, आंतों की क्रमाकुंचन गतिविधि में वृद्धि का पता चला था, उपर्युक्त समय सीमा के भीतर मल पूरी तरह से सामान्य हो गया था (गठित, नरम स्थिरता)। 75% रोगियों में दर्द सिंड्रोम काफी कम हो गया, और दूसरे सप्ताह के अंत तक 8 रोगियों में इसका पता नहीं चला। 80% रोगियों में समूह 1 (औसतन 4-5 दिन पहले) की तुलना में डिस्पेप्टिक सिंड्रोम की अभिव्यक्तियाँ पहले कम हो गईं (पी)< 0,005), у 3 эти симптомы не отмечались. Астеноневротический синдром был менее выражен у 85 % пациенток.

10 रोगियों की कोलोनोस्कोपी की गई, जिसमें बढ़ी हुई घबराहट, ऐंठन, हाइपरमिया के क्षेत्र और कोई कार्बनिक आंत्र घाव नहीं होने का पता चला।

पहले समूह में, IBS-s वाले अधिकांश अध्ययनित रोगियों में फ्रैक्टल® दवा का उपयोग करके अच्छे और संतोषजनक उपचार परिणाम प्राप्त हुए - 90% मामलों में, जो प्रणोदक, प्रोकेनेटिक, नोसिसेप्टिव, सेक्रेटोलिटिक, एंटीफ्लैटुलेंट तंत्र से जुड़ा हुआ है। दवा की क्रिया का.

रोगियों के दूसरे समूह में, फ्रैक्टल® और प्राइमर® के संयुक्त प्रशासन के साथ अच्छे और संतोषजनक उपचार परिणाम लगभग सभी अध्ययन किए गए रोगियों में देखे गए - 95%, 1 रोगी में लगातार कब्ज, गंभीर सामान्य कोलोनोप्टोसिस और कम कैलोरी के कारण बढ़ा हुआ वजन कम करने के उद्देश्य से आहार, अस्पताल में रहने के 2 सप्ताह के भीतर मल सामान्य नहीं हुआ, रोगी ने इलाज बंद कर दिया।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि फ्रैक्टल® महिलाओं में आईबीएस-एस में कब्ज के उपचार में एक रोगजनक एजेंट है, इसमें एक प्रेरक, प्रोकिनेटिक प्रभाव होता है, मोटर और क्षणिक आंतों के कार्यों में सुधार होता है। फ्रैक्टल® और प्राइमर® दवाओं के संयुक्त प्रशासन के साथ, जो अपनी क्रिया के तंत्र में सहक्रियाशील हैं, लेकिन विभिन्न औषधीय समूहों से संबंधित हैं, आंतों की मोटर गतिविधि की बहाली पहले (4-5 वें दिन) हुई, क्योंकि आंतों की गतिशीलता और स्राव सामान्य हो जाता है, मल की मात्रा बढ़ जाती है और कब्ज दूर हो जाता है।

निष्कर्ष

1. फ्रैक्टल® महिलाओं में कब्ज, अज्ञातहेतुक कब्ज और कार्यात्मक कब्ज की प्रबलता के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के रोगजनक उपचार के लिए एक दवा है।

2. फ्रैक्टल® पेरिस्टाल्टिक रिफ्लेक्स और आंतों के स्राव को उत्तेजित करता है, कब्ज को खत्म करता है, आईबीएस-एस के रोगियों में सुधारात्मक और रखरखाव चिकित्सा के रूप में दीर्घकालिक लिया जा सकता है, यदि नियमित उपाय (आहार, शारीरिक गतिविधि) अप्रभावी रहे हैं, तो अतिरिक्त की आवश्यकता नहीं है जुलाब का नुस्खा.

3. आईबीएस-एस वाले रोगियों में, आंत के मोटर-निकासी कार्य पर उनके सहक्रियात्मक प्रभाव को प्रदर्शित करने के लिए चयनात्मक संयुक्त प्रोकेनेटिक एजेंट प्राइमर® के साथ फ्रैक्टल® के उपयोग को संयोजित करने की सलाह दी जाती है।

4. फ्रैक्टल® में एंटीनोसाइसेप्टिव प्रभाव होता है - उपचार के चौथे सप्ताह के अंत तक, आईबीएस-एस वाले 92% रोगियों में दर्द नहीं देखा गया था।

5. फ्रैक्टल® पेट की परेशानी के लक्षणों को समाप्त करता है, उपचार के अंत तक 80% रोगियों में एस्थेनोन्यूरोटिक सिंड्रोम की अभिव्यक्तियों को कम करता है, जो श्रम और सामाजिक गतिविधि का विस्तार करने और आईबीएस-एस वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करता है।

6. फ्रैक्टल® अधिक वजन वाले रोगियों (बीएमआई> 30 किग्रा/एम2) में आईबीएस-एस के लिए पसंद की दवा है, जिन्होंने तेजी से वजन घटाने के लिए उपवास और कम कैलोरी वाले आहार के उपयोग के कारण कब्ज की प्रगति का अनुभव किया है।

ग्रन्थसूची

1. ज़िवागिन्त्सेवा टी.डी. और अन्य। चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम: निदान और उपचार के आधुनिक पहलू: पाठ्यपुस्तक। - 2007. - 59 पी।

2. ज़िवागिन्त्सेवा टी.डी., सर्जिएन्को ई.आई., मिर्ज़ोएवा एल.ए. कब्ज: दिशानिर्देश. - खार्कोव, 2009. - 20 पी।

3. ज़िवागिन्त्सेवा टी.डी., चेर्नोबे ए.आई. पाचन तंत्र के कार्यात्मक विकारों के उपचार के लिए आधुनिक दृष्टिकोण // दवा और फार्मेसी के समाचार। - 2009. - संख्या 294. - पी. 7-12.

4. इवाश्किन वी.टी., ट्रूखमनोव ए.एस., माएव आई.वी. पाचन तंत्र के मोटर-निकासी कार्य का शारीरिक आधार // रॉस। पत्रिका गैस्ट्रोएंटेरोल., हेपेटोल., कोलोप्रोक्टोल. - 2007. - नंबर 5. - पी. 4-10।

5. कलिनिन ए.वी., खज़ानोव ए.आई. चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी और हेपेटोलॉजी: निदान और उपचार। - एम.: मिक्लोस, 2007. - पी. 197-213।

6. फादीन्को जी.डी. चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम // स्वस्थ यूक्रेन। - 2009. - नंबर 18. - पी. 58.

7. याकोवेंको ई.पी., याकोवेंको ए.वी., अगाफोनोवा एन.ए. पेट दर्द सिंड्रोम: दवा चुनने के लिए इष्टतम दृष्टिकोण // सुचास्ना गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2009. - नंबर 1(45)। - पृ. 99-107.

8. कैमिलेरी एम., ब्यूनो एल., डी पोंटी एफ. एट अल। कार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के औषधीय और फार्माकोकाइनेटिक पहलू // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2006. - वॉल्यूम। 130, संख्या 5. -आर. 1421-1434.

9. ड्रॉसमैन डी.ए. कार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार और रोमІІІ प्रक्रिया // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2006. - वॉल्यूम। 130, क्रमांक 5 -आर. 1377-1390.

10. लॉन्गस्ट्रेथ जी.एफ., थॉम्पसन डब्ल्यू.जी. और अन्य।कार्यात्मक आंत्र विकार // क्लिनिकल गैस्ट्रोएंटरोलॉजी और हेपेटोलॉजी। - 2008. - वॉल्यूम। 1, नंबर 1. - पी. 18-29.

11. ओ''रेली एम ., वैन-बरघौट वी., मैकबोर्की सी. एट अल।कब्ज के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम वाले रोगियों में कार्य क्षमता और दैनिक गतिविधि पर टेगासेरोड का प्रभाव // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2009. - नंबर 4. - पी. 9-16।

12. लिटोव्किना एम. टेगासेरोड दवा के उपयोग के परिणाम इसके बंद होने के बाद भी बने रहते हैं // मेडिकल बुलेटिन। - 2006. - नंबर 18।

13. रामकुमार डी., राव एस.एस. पुरानी कब्ज के लिए पारंपरिक चिकित्सा उपचारों की प्रभावकारिता और सुरक्षा: व्यवस्थित समीक्षा // थेरेपी। — 2006. — संख्या 12. —पृ. 62-66.

14. त्सुबौसी टी. इटोप्राइड हाइड्रोक्लोराइड की उत्तेजक क्रियासे विट्रो और विवो में कोलोनिक मोटर गतिविधि // जेपीईटी। - 2003. - वॉल्यूम। 306, संख्या 2. - पी. 787-793.

15. थॉम्पसन डब्ल्यू.जी. रोम का मार्ग // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी। - 2006. - वॉल्यूम। 130, संख्या 5. -आर. 1466-1479.

16. इवांस बी.डब्ल्यू. और अन्य। // कोक्रेन डेटाबेस सिस्टम रेव। - 2007, 17 अक्टूबर (4): सीडी003960।

17. फोर्ड ए.सी. और अन्य। //पूर्वाह्न। जे. गैस्ट्रोएंटेरोल. — 2009, जुलाई. - 104(7). - 1831-43.

2590 0

सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट

सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट - ट्रिप्टान - सुमाट्रिप्टन, ज़ोलमिट्रिप्टन, नाराट्रिप्टन पैरेटिक वासोडिलेशन को रोकते हैं, माइग्रेन के हमले के दौरान पैरेटिक धमनियों के स्वर को सामान्य करते हैं।

मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करने वाले सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी (केतनसेरिन, रितनसेरिन) का उपयोग उच्च रक्तचाप, धमनी उच्च रक्तचाप के साथ एथेरोस्क्लेरोसिस, परिधीय धमनियों के वैसोस्पास्म वाले रोगों - रेनॉड की बीमारी और आंतरायिक अकड़न के इलाज के लिए किया जाता है।

माइग्रेन के अंतर-आक्रमण अवधि के दौरान साइप्रोहेप्टाडाइन, पिज़ोटिफेन, प्रासोक्रोम निर्धारित हैं।

दवाएं जो मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करती हैं, एंजाइम सिस्टम (एडिनाइलेट साइक्लेज, पीडीई) पर प्रभाव के आधार पर, विभिन्न औषधीय वर्गों से संबंधित होती हैं: आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव, इमिडाज़ोल डेरिवेटिव (पैपावरिन, नो-शपा), प्यूरीन डेरिवेटिव (ज़ैंथिन - एमिनोफिललाइन, पेंटोक्सिफायलाइन) ), छोटी पेरीविंकल (विनपोसेटिन, विंकापेन, विंकाटोन)।

उनके पास एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, लेकिन शुरू में कम धमनी टोन के साथ वे एक वासोटोनिक, वेनोटोनिक प्रभाव देते हैं। बाद की क्षमता विशेष रूप से प्यूरीन डेरिवेटिव (ज़ैंथिन) में स्पष्ट होती है। फार्माकोथेरेप्यूटिक प्रभाव रक्त की तरलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण क्षमता, साथ ही नॉट्रोपिक प्रभाव पर दवाओं के प्रभाव से भी जुड़ा हुआ है।

नाइट्रेट्स की क्रिया का तंत्र नाइट्रिक ऑक्साइड ("एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर") के निर्माण से जुड़ा है, जो बदले में चिकनी मांसपेशियों में इंट्रासेल्युलर सीए सामग्री को कम करता है। नाइट्रेट का फैलाव प्रभाव नसों पर अधिक प्रभाव डालता है। इंट्राक्रैनियल शिरापरक प्रणाली के अतिप्रवाह के कारण तेज़ सिरदर्द होता है।

कैल्शियम चैनल अवरोधक

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (कैल्शियम प्रतिपक्षी) (सीसीबी) चिकनी मांसपेशी कोशिका में कैल्शियम के प्रवेश को रोकते हैं, कोरोनरी और परिधीय वाहिकाओं के स्वर को कम करते हैं, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करते हैं, और संचालन प्रणाली के माध्यम से विद्युत आवेगों के गठन और संचालन को दबाते हैं। दिल। ऐसा माना जाता है कि उनमें से एक, निमोडाइपिन का प्रभाव मुख्य रूप से मस्तिष्क धमनियों को प्रभावित करता है।

इस्केमिया और हाइपोक्सिया के कारण सेरेब्रल एडिमा के दौरान न्यूरॉन्स की मृत्यु न केवल Na आयनों के संचय से निर्धारित होती है, बल्कि Ca आयनों की इंट्रासेल्युलर एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि से भी होती है। इसलिए, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स एक सुरक्षात्मक भूमिका निभाते हैं, इस्केमिक हाइपोक्सिया और सेरेब्रल एडिमा की स्थितियों में एक एडेमेटस न्यूरॉन की मृत्यु को रोकते हैं।

परंपरागत रूप से, निफ़ेडिपिन (विशेषकर तेज़-अभिनय रूप में - अदालत), निमोडाइपिन (निमोटोप), एम्लोडिपिन (नॉरवास्क) का अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है: वेरापामिल पर आधारित - वेराकार्ड, आइसोप्टिन एसआर 240, वेरोगालाइड ईपी 240, लेकोप्टिन, फिनोप्टिन, फ्लेमन; डिल्टियाज़ेम पर आधारित - ब्लॉकैल्सिन 90 रिटार्ड, डिल्टेम, कार्डिल, एटिज़ेम; निफ़ेडिपिन पर आधारित - अदालत एसएल, ज़ेनुसिन, कॉर्डफ्लेक्स, कॉर्डिपिन रिटार्ड, कोरिनफ़र रिटार्ड, निफ़ेकार्ड एक्सएल।
सभी सीसीबी का उपयोग उच्च रक्तचाप और एनजाइना के इलाज के लिए किया जाता है। इस्केमिक हाइपोक्सिया के दौरान न्यूरॉन्स के संरक्षक के रूप में उनके प्रभाव को खारिज नहीं किया जा सकता है।

डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव के सबसे आम दुष्प्रभाव वासोडिलेशन-संबंधी हॉट फ्लैश और सिरदर्द, और टखने की सूजन हैं, जो मूत्रवर्धक द्वारा केवल आंशिक रूप से कम होते हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (एसीईआई) प्रेसर पेप्टाइड एंजियोटेंसिन II के गठन को रोकते हैं। प्रणालीगत रक्तचाप में कमी के बावजूद, मस्तिष्क रक्त प्रवाह और इसका नियमन आमतौर पर नहीं बदलता है। एसीईआई धमनी उच्च रक्तचाप में रक्तस्राव और मस्तिष्क शोफ के जोखिम को कम करता है, जाहिर तौर पर फाइब्रिनोइड परिवर्तन और संवहनी दीवार के परिगलन में कमी के कारण होता है।

धमनी उच्च रक्तचाप और फोकल मस्तिष्क घावों वाले रोगियों में, जब प्रणालीगत रक्तचाप में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ एसीई अवरोधकों के साथ इलाज किया जाता है, तो मस्तिष्क रक्त प्रवाह 10% बढ़ जाता है। प्राकृतिक एसीई अवरोधक टेप्रोटाइड सबराचोनोइड रक्तस्राव के दौरान मस्तिष्क धमनियों की ऐंठन से राहत देता है।

प्रणालीगत रक्तचाप और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी से हृदय संबंधी कार्यभार में कमी आती है और हृदय उत्पादन में वृद्धि होती है। एसीईआई एल्डोस्टेरोन के स्तर को कम करता है, जिससे शरीर से सोडियम आयन बाहर निकल जाते हैं और पोटेशियम आयन जमा हो जाते हैं। परिधीय रक्तप्रवाह का विस्तार होता है, हृदय में रक्त की शिरापरक वापसी कम हो जाती है। एंजियोटेंसिन II में कमी न केवल प्लाज्मा में, बल्कि हृदय की मांसपेशियों में भी बाएं वेंट्रिकल के फैलाव और इसकी अतिवृद्धि को रोकती है।

एसीईआई समूह में क्विनाप्रिल (एक्यूप्रो), लिसिनोप्रिल (डिरोटन, प्रिनिविल, डैप्रिल), मोएक्सिप्रिल (ल्यूएक्स), पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम, कोवरेक्स), रैमिप्रिल (ट्रिटेस, कोरिप्रिल), ट्रैंडोलैप्रिल (होप्टेन), फोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल) जैसी दवाएं शामिल हैं। सिलाज़ाप्रिल (इनहिबेस, प्रिलाज़ाइड)। अंतिम 4 दवाओं को लंबे समय तक काम करने की विशेषता है; चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखने के लिए प्रति दिन एक खुराक पर्याप्त है।

एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक परीक्षण में [1.5-3 वर्षों से अधिक] दवा पेरिंडोप्रिल ने रक्तचाप को विश्वसनीय रूप से नियंत्रित करके, रक्तस्रावी स्ट्रोक की संख्या को 2 गुना कम करने की क्षमता दिखाई।
एसीईआई का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है, विशेष रूप से नवीकरणीय मूल के, उच्च रक्तचाप संकट, कंजेस्टिव कार्डियोवैस्कुलर विफलता, रेनॉड रोग के एंजियोस्पैस्टिक रूप, धमनी उच्च रक्तचाप या कंजेस्टिव हृदय विफलता के साथ डीईपी के लिए।

इन रूपों में, एसीई अवरोधक अक्सर सहानुभूतिपूर्ण अंत, α-ब्लॉकर्स और कैल्शियम प्रतिपक्षी पर कार्य करने वाले सिम्पैथोलिटिक्स की तुलना में अधिक प्रभावी होते हैं। लंबे समय तक उपचार से कमजोरी, सिरदर्द, चक्कर आना, प्रोटीनूरिया, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरकेलेमिया (विशेष रूप से हेपरिन के साथ संयोजन में), एंजियोएडेमा, विकृति या स्वाद की हानि संभव है।

कैल्शियम प्रतिपक्षी, बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक सहित अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंटों के साथ एसीई अवरोधकों का संयोजन उनकी प्रभावशीलता को बढ़ाता है। एनएसएआईडी, विशेष रूप से इंडोमिथैसिन, एसीईआई के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम करते हैं। जब एसीईआई को अचानक बंद कर दिया जाता है, तो रक्तचाप तेजी से बढ़ जाता है (वापसी सिंड्रोम), धमनी उच्च रक्तचाप फिर से प्रकट होता है, और डायस्टोलिक रक्तचाप बढ़ जाता है।

एंजियोटेंसिन (एटी) एच रिसेप्टर्स के विरोधी (अवरोधक) धमनियों की चिकनी मांसपेशियों में इसके रिसेप्टर्स पर एटी II के प्रभाव को रोकते हैं और इसके वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को रोकते हैं। इस प्रकार, उनकी क्रिया के अनुप्रयोग का बिंदु एंजियोटेंसिनोजेन-एंजियोटेंसिन II वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सिस्टम की अंतिम कड़ी है। एसीईआई के विपरीत, वे ब्रैडीकाइनिन और अन्य किनिन के टूटने को नहीं रोकते हैं और इसलिए उनकी क्रिया खांसी के साथ नहीं होती है।

इन दवाओं में शामिल हैं: वाल्सार्टन (डायोवन), इर्बेसार्टन (अप्रा-वेल), लोसार्टन (कोज़ार), कैंडेसार्टन (एटाकैंड), टेल्मिसर्टन (माइकार्डिस, प्रीटोर), एप्रोसार्टन (टेवेटन)। साइड इफेक्ट्स में रोगसूचक धमनी हाइपोटेंशन और हाइपरकेलेमिया की संभावना शामिल है। गुर्दे की धमनियों के स्टेनोसिस, महाधमनी और माइट्रल वाल्व के स्टेनोसिस और प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी के लिए सावधानी आवश्यक है। एटी पी-रिसेप्टर ब्लॉकर्स की तुलनात्मक प्रभावशीलता का बहुकेंद्रीय अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।

साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधक

साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधक - एनएसएआईडी - पर एनाल्जेसिक और स्थानीय एनेस्थेटिक्स के अध्याय में विस्तार से चर्चा की गई है।

जटिल वासोएक्टिव और न्यूरोमेटाबोलिक प्रभाव वाली दवाएं। यह बिल्कुल स्पष्ट है कि वासोएक्टिव एजेंट जो प्रणालीगत और मस्तिष्क परिसंचरण में सुधार करते हैं, चयापचय प्रक्रियाओं में भी सुधार करते हैं। साथ ही, कई दवाओं में "प्रत्यक्ष" चयापचय, नॉट्रोपिक गुण होते हैं। ऐसी दवाओं को वासोएक्टिव और न्यूरोमेटाबोलिक प्रभाव वाली दवाएं कहने की सलाह दी जाती है। ऐसी दवाओं का एक उदाहरण एक्टोवैजिन है।

एक्टोवैजिन बछड़े के रक्त का एक डिप्रोटीनाइज्ड हेमोडेरिवेट है। व्युत्पन्न के अलावा, इसमें न्यूक्लिक एसिड, इलेक्ट्रोलाइट्स और ट्रेस तत्वों (सोडियम, कैल्शियम, फास्फोरस, मैग्नीशियम), अमीनो एसिड, लिपिड, ऑलिगोसेकेराइड के व्युत्पन्न होते हैं। ग्लूकोज और ऑक्सीजन के चयापचय को सक्रिय करने की क्षमता के कारण एक्टोवैजिन एक शक्तिशाली एंटीहाइपोक्सिक एजेंट है। साथ ही, हाइपोक्सिया के प्रति ऊतक प्रतिरोध बढ़ जाता है और कोशिका का ऊर्जा चयापचय उत्तेजित हो जाता है, विशेष रूप से इस्किमिया और हाइपोक्सिया की स्थितियों में।

सेरेब्रोवास्कुलर विकारों के विभिन्न रूपों, विभिन्न मूल की एन्सेफैलोपैथी के साथ-साथ दैहिक, शल्य चिकित्सा, स्त्रीरोग संबंधी, अंतःस्रावी रोगों और गंभीर स्थितियों वाले रोगियों के लिए दवा की सिफारिश की जाती है।

एक्टोवैजिन को अन्य वासोएक्टिव दवाओं के साथ जोड़ा जा सकता है (एक सिरिंज में नहीं!): एमिनोफिललाइन, पेंटोक्सिफायलाइन, इंस्टेनॉन। इसके अलावा, प्रत्येक संयुक्त दवा की छोटी खुराक के मामले में भी समग्र प्रभावशीलता बढ़ जाती है।

चयापचय और वासोएक्टिव प्रभाव वाली दवाओं में विनपोसेटिन (कैविंटन), सिनारिज़िन (स्टुगेरॉन), पेंटोक्सिफाइलाइन (ट्रेंटल), डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन (रेडर्जिन), निकर्जोलिन (सेर्मियन), तनाकन, साथ ही इंस्टेनॉन जैसी जटिल दवा शामिल हैं।

लिपिड-कम करने वाली दवाओं को किसी भी स्थानीयकरण के एथेरोस्क्लेरोसिस के लिए संकेत दिया जाता है, जिसमें रक्त प्लाज्मा कोलेस्ट्रॉल का स्तर 5 mmol/l से अधिक या कोलेस्ट्रॉल 3 mmol/l से अधिक होता है। थेरेपी जो कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) कोलेस्ट्रॉल को कम करती है और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाती है, एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा कर देती है और इसके प्रतिगमन को भी बढ़ावा दे सकती है। एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को 25-35% तक कम करना कोरोनरी धमनी रोग और एथेरोस्क्लोरोटिक डिस्करक्यूलेटरी एन्सेफैलोपैथी की प्राथमिक और माध्यमिक रोकथाम में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

विभिन्न औषधीय समूहों की दवाओं में लिपिड कम करने वाले गुण होते हैं: स्टैटिन - लवस्टैटिन, एटोरवास्टेटिन, प्रवास्टैटिन, सिमवास्टेटिन; फाइब्रेट्स - फेनोफाइब्रेट, सिप्रोफाइब्रेट; आयन एक्सचेंज रेजिन - जेमफाइब्रोज़िल, कोलेस्टारामिन और निकोटिनिक एसिड। लिपिड कम करने वाली दवाओं का चयन और उपचार की अवधि हृदय रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित की जाती है। प्रभावशीलता का आकलन लिपिड प्रोफाइल डेटा द्वारा किया जाता है।

सुमाट्रिप्टन (आप्रवासी)- तीव्र माइग्रेन हमलों के लिए सबसे प्रभावी उपचार। इस चयनात्मक सेरोटोनिन 5 रिसेप्टर एगोनिस्ट का प्रशासन एचटी 1चिकित्सा पद्धति में माइग्रेन के रोगजनन को स्पष्ट करना संभव हो गया।

सुमाट्रिप्टन में सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के लिए सबसे बड़ी समानता है 5-एचटी एलडी,रिसेप्टर्स को 5 गुना कमजोर तरीके से बांधता है 5-एचटी 1बी, 12 गुना कमजोर - रिसेप्टर्स के साथ 5-एनटी 1ए,रिसेप्टर्स के लिए बहुत कम आत्मीयता प्रदर्शित करता है 5-एचटी 1ई,अन्य प्रकार के सेरोटोनिन रिसेप्टर्स, एड्रेनोरिसेप्टर्स, डोपामाइन रिसेप्टर्स, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है।

जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है, तो सुमाट्रिप्टन 12 मिनट के बाद, मौखिक प्रशासन के बाद - 2 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम एकाग्रता बनाता है। इसकी जैवउपलब्धता क्रमशः 97 और 14% है। मौखिक रूप से लेने पर कम जैवउपलब्धता प्रीसिस्टमिक उन्मूलन के कारण होती है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध - 14 - 21%, आधा जीवन - 2 घंटे। सुमाट्रिप्टन एमएओ प्रकार की भागीदारी के साथ ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन से गुजरता है एक।मेटाबोलिक उत्पाद (इंडोलेएसिटिक एसिड और इसके ग्लुकुरोनाइड) मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।

मध्यम से गंभीर माइग्रेन में सिरदर्द के तीव्र हमले से राहत के लिए एक ऑटोइंजेक्टर का उपयोग करके सुमाट्रिप्टन को मौखिक रूप से, आंतरिक रूप से और चमड़े के नीचे निर्धारित किया जाता है। चिकित्सीय प्रभाव 70% रोगियों में होता है। बिना आभा वाले माइग्रेन, बार-बार (महीने में 4-6 बार तक), वनस्पति लक्षणों के साथ गंभीर हमलों में महत्वपूर्ण सुधार देखा गया है। हमलों के बीच की अवधि में रक्तचाप बढ़ने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सुमाट्रिप्टन कम प्रभावी है, 50 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में, रात में माइग्रेन के हमले, हमले की शुरुआत से 2-4 घंटे बाद लिया गया, आभा के साथ माइग्रेन।

सुमाट्रिप्टन 83% रोगियों में खुराक पर निर्भर, क्षणिक दुष्प्रभाव पैदा करता है। जब इसे त्वचा के नीचे इंजेक्ट किया जाता है, तो इंजेक्शन वाली जगह पर जलन होती है, सिर में भारीपन महसूस होता है, गर्मी महसूस होती है, पेरेस्टेसिया और उनींदापन महसूस होता है। 3 - 5% मरीज़ सीने में तकलीफ़ की शिकायत करते हैं। सुमैट्रिप्टन के सबसे खतरनाक दुष्प्रभाव अतालता और कोरोनरी वाहिकाओं की ऐंठन (मायोकार्डियल रोधगलन का खतरा) हैं। 40% रोगियों में, सुमैट्रिप्टन बंद करने के एक दिन बाद माइग्रेन का दर्द फिर से शुरू हो जाता है।

सुमैट्रिप्टन के उपयोग में बाधाएं अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, वैसोस्पैस्टिक एनजाइना या कोरोनरी हृदय रोग (एनजाइना पेक्टोरिस, साइलेंट इस्किमिया, मायोकार्डियल रोधगलन का इतिहास), एलर्जी प्रतिक्रियाएं हैं। शिरा में सुमैट्रिप्टन का संचार अस्वीकार्य है। इसे एर्गोट एल्कलॉइड (खुराक के बीच अंतराल - 24 घंटे) और एमएओ अवरोधक (अंतराल - 14 दिन) के साथ नहीं लिया जाता है। उपचार की अवधि के दौरान, टायरामाइन से भरपूर खाद्य पदार्थों को आहार से बाहर रखा जाता है। बच्चों, 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों और गर्भवती महिलाओं को सुमैट्रिप्टन निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता है। सुमैट्रिप्टन से उपचार होने पर स्तनपान बंद कर दें।

नए चयनात्मक एगोनिस्ट 5-एचटी 1बी u5- एचटी 1 डीसेरोटोनिन रिसेप्टर बेहतर फार्माकोकाइनेटिक गुणों और कम दुष्प्रभावों में सुमैट्रिप्टन से भिन्न होते हैं।

ज़ोलमिट्रिप्टन(ZOMIG), रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है, न्यूरोजेनिक सूजन को कमजोर करता है, ट्राइजेमिनल तंत्रिका अंत के विध्रुवण को रोकता है, और दर्द की धारणा में शामिल मस्तिष्क संरचनाओं की उत्तेजना को कम करता है। ज़ोलमिट्रिप्टन की चिकित्सीय प्रभावकारिता सुमैट्रिप्टन की तुलना में चार गुना अधिक है।

ज़ोलमिट्रिप्टन की जैव उपलब्धता 40% है। रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2 से 4 घंटे बाद बनती है। प्रोटीन बंधन 25% है, आधा जीवन 2.5 - 3 घंटे है। दो तिहाई यकृत में चयापचय होता है, 1/3 गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। MAO अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान, ज़ोलमिट्रिप्टन की खुराक कम कर दी जाती है।

ज़ोलमिट्रिप्टन का उपयोग आभा के साथ या उसके बिना होने वाले किसी भी गंभीरता के माइग्रेन हमलों से राहत पाने के लिए किया जाता है। यह हमले की शुरुआत में और उसके विकसित होने के 4 घंटे बाद सिरदर्द, फोटोफोबिया, बढ़ी हुई संवेदनशीलता, मतली दोनों को समाप्त करता है। ज़ोलमिट्रिप्टन की कोई लत नहीं है।

ज़ोलमिट्रिप्टन के दुष्प्रभाव हल्के से मध्यम होते हैं। दवा से कमजोरी, शुष्क मुँह, चक्कर आना, उनींदापन, पेरेस्टेसिया और गर्मी का एहसास हो सकता है। केवल 1-2% रोगियों को हृदय क्षेत्र में असुविधा का अनुभव होता है। ज़ोलमिट्रिप्टन बुजुर्ग रोगियों और धमनी उच्च रक्तचाप से पीड़ित लोगों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

naratriptan(नारामिग) और rizatriptan(MAXALT) कोरोनरी वाहिकाओं की तुलना में कैरोटिड धमनी को अधिक हद तक संकीर्ण करता है, मौखिक रूप से लेने पर इसकी उच्च जैवउपलब्धता होती है (63 - 74%), और तेजी से मस्तिष्क में प्रवेश करता है। इन दवाओं का प्रोटीन से बंधन 30% है, आधा जीवन 6 घंटे है।

antiemetics

उल्टी केंद्र (चित्र 52) मेडुला ऑबोंगटा में स्थित है। यह सेरेब्रल कॉर्टेक्स (अप्रिय उपस्थिति, गंध) से आवेगों द्वारा उत्तेजित होता है, वेस्टिबुलर उपकरण रिसेप्टर्स (मोशन सिकनेस), ग्रसनी के रिसेप्टर्स, पेट (सेरोटोनिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर्स के अभिवाही तंतुओं के सिरों पर) की जलन पर उत्तेजित होता है। वेगस)। इसके अलावा, उल्टी केंद्र उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन के रिसेप्टर्स की उत्तेजना से उत्तेजित होता है (मस्तिष्क के चौथे वेंट्रिकल के नीचे स्थित; रक्त-मस्तिष्क बाधा द्वारा संरक्षित नहीं)।

उल्टी पेट की मांसपेशियों और डायाफ्राम के संकुचन के कारण निचले एसोफेजियल स्फिंक्टर, पेट की मांसपेशियों और पाइलोरिक स्फिंक्टर के संकुचन की पृष्ठभूमि के खिलाफ होती है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करने वाले एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स, हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, सेरोटोनिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर ब्लॉकर्स, ड्रोनबिनोल का उपयोग एंटीमेटिक्स के रूप में किया जाता है।

से एम-एंटीकोलिनर्जिक्सआमतौर पर एक वमनरोधी के रूप में उपयोग किया जाता है scopolamineवेस्टिबुलर तंत्र के रिसेप्टर्स की जलन से जुड़ी उल्टी के लिए दवा प्रभावी है। विशेष रूप से, इसका उपयोग उड़ान या समुद्र यात्रा से 0.5 घंटे पहले एरोन टैबलेट के हिस्से के रूप में मोशन सिकनेस (वायु बीमारी, समुद्री बीमारी) के लिए किया जाता है। कार्रवाई की अवधि लगभग 6 घंटे है।

लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव के लिए, स्कोपोलामाइन के साथ एक ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (पैच) का उपयोग किया जाता है। पैच स्वस्थ त्वचा (आमतौर पर कान के पीछे) पर लगाया जाता है; कार्रवाई की अवधि 72 घंटे.

जब आप बीमार हों तो आंदोलन प्रभावी हो सकता है। हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स -प्रोमेथाज़िन, डिफेनहाइड्रामाइन।

प्रोमेथाज़ीन(डिप्राज़िन, पिपोल्फेन) - एक फेनोथियाज़िन व्युत्पन्न, एक प्रभावी एंटीएलर्जिक दवा, जिसका उपयोग मोशन सिकनेस, भूलभुलैया विकारों और सर्जरी के बाद एंटीमेटिक के रूप में भी किया जाता है। दवा मौखिक रूप से दी जाती है, और धीरे-धीरे इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में भी दी जाती है।

अन्य फेनोथियाज़िन की तरह, प्रोमेथाज़िन में एम-एंटीकोलिनर्जिक और α-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुण होते हैं; शुष्क मुँह, आवास संबंधी गड़बड़ी, मूत्र प्रतिधारण और रक्तचाप में कमी हो सकती है। प्रोमेथाज़िन का स्पष्ट शामक प्रभाव होता है। इसका उपयोग करते समय त्वचा पर चकत्ते और त्वचा की प्रकाश संवेदनशीलता हो सकती है।

diphenhydramine(डाइफेनहाइड्रामाइन) - एंटीएलर्जिक और कृत्रिम निद्रावस्था का। डिफेनहाइड्रामाइन का वमनरोधी प्रभाव मुख्य रूप से मोशन सिकनेस में होता है।

D2 रिसेप्टर ब्लॉकर्सउल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़ी उल्टी के लिए प्रभावी, विशेष रूप से, संक्रामक रोगों के लिए, गर्भवती महिलाओं की उल्टी, ट्यूमर कीमोथेरेपी, और डी 2 रिसेप्टर्स (एपोमोर्फिन, आदि) को उत्तेजित करने वाले पदार्थों की कार्रवाई के तहत। वमनरोधी के रूप में उपयोग किया जाता है थिएथिलपेराज़िन(टोरेकन), Perphenazine(एटेपेरेज़िन), हेलोपरिडोल, मेटोक्लोप्रामाइड, डोमपरिडोनआदि। मेटोक्लोप्रामाइड और डोमपरिडोन का वमनरोधी प्रभाव उनके गैस्ट्रोकाइनेटिक गुणों (निचले एसोफेजियल स्फिंक्टर के स्वर में वृद्धि, गैस्ट्रिक गतिशीलता में वृद्धि, पाइलोरिक स्फिंक्टर के खुलने) से भी सुगम होता है।

कीमोथेराप्यूटिक (साइटोस्टैटिक) एंटीट्यूमर दवाओं के उपयोग से जुड़ी उल्टी के लिए (आंत की एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं से सेरोटोनिन की रिहाई को उत्तेजित करना, योनि के अभिवाही तंतुओं के अंत के 5-एचटी 3 रिसेप्टर्स पर कार्य करना), इन दवाओं में से मेटोक्लोप्रामाइड प्रभावी था, जो डी 2-रिसेप्टर्स के अलावा, सेरोटोनिन 5-एचटी 3 रिसेप्टर्स को मध्यम रूप से अवरुद्ध करता है। मेटोक्लोप्रमाइड मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, और अधिक गंभीर मामलों में इसे कीमोथेरेपी या ट्यूमर की रेडियोथेरेपी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के रोगों और माइग्रेन से जुड़ी उल्टी के लिए धीरे-धीरे इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में दिया जाता है।

एंटीट्यूमर दवाओं और ट्यूमर की रेडियोथेरेपी के उपयोग से जुड़ी उल्टी के लिए यह अधिक प्रभावी साबित हुआ। 5-एचटी 3 रिसेप्टर ब्लॉकर्स ऑनडेंसट्रॉन, ट्रोपिसिट्रॉन, ग्रैनिसेट्रॉन।ये दवाएं ऑपरेशन के बाद उल्टी की रोकथाम और उपचार के लिए भी सबसे प्रभावी हैं। इन दवाओं का वमनरोधी प्रभाव उल्टी केंद्र के ट्रिगर क्षेत्र में और योनि के अभिवाही तंतुओं के अंत में 5-एचटी 3 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा हुआ है। दवाएं मौखिक रूप से निर्धारित की जाती हैं और अंतःशिरा द्वारा दी जाती हैं।

दुष्प्रभाव: सिरदर्द, कमजोरी, कब्ज या दस्त, मूत्र प्रतिधारण।

ऐसे मामलों में जहां ये दवाएं एंटीट्यूमर दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में पर्याप्त प्रभावी नहीं हैं, उन्हें मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है ड्रोनाबिनोल - एक टेट्राहाइड्रोकैनाबिनोल तैयारी (भारतीय भांग का सक्रिय सिद्धांत), जिसमें, विशेष रूप से, एंटीमेटिक गुण होते हैं (तालिका 11)।

ड्रोनबिनोल के दुष्प्रभाव: उत्साह (कैंसर रोगियों के लिए हमेशा सुखद नहीं), डिस्फोरिया, दवा निर्भरता, α-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव (रक्तचाप कम करना, टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन), ​​टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी, शुक्राणुओं की संख्या और प्रतिरक्षा में कमी।

antiemetics

उल्टी के तंत्रिका विनियमन के विभिन्न भागों पर कार्य करने वाली दवाओं द्वारा वमनरोधी प्रभाव डाला जा सकता है:

1) यदि उल्टी पेट की स्थानीय जलन के कारण होती है, तो जलन पैदा करने वाले पदार्थों को हटाने के बाद, लेप (अलसी, चावल, स्टार्च, आदि की तैयारी), कसैले (टैनिन, टैनालबिन, बर्ड चेरी फल, आदि) लगाया जा सकता है। प्रयुक्त, और बेहतर - एक संयुक्त एंटासिड दवा - अल्मागेल ए;

2) यदि उल्टी केंद्र (या ट्रिगर ज़ोन) में न्यूरॉन्स की उत्तेजना के कारण उल्टी होती है, तो अन्य साधनों का उपयोग किया जाता है। पहले, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं का उपयोग किया जाता था, लेकिन अब आधुनिक न्यूरोट्रोपिक दवाएं बनाई गई हैं।

इन दवाओं को निम्नलिखित उपसमूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. एंटीकोलिनर्जिक्स, या एम-एंटीकोलिनर्जिक्स. मुख्य रूप से समुद्री और हवाई बीमारियों के साथ-साथ मेनियार्स रोग की रोकथाम और उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। ये ऐसी बीमारियाँ हैं जिनमें वेस्टिबुलर तंत्र की जलन के कारण उल्टी होती है। एक नियम के रूप में, एम-एंटीकोलिनर्जिक दवाएं जैसे स्कोपोलामाइन और हायोसायमाइन का उपयोग किया जाता है। ये एल्कलॉइड, एट्रोपिन के साथ, बेलाडोना, हेनबेन, धतूरा और स्कोपोलिया में पाए जाते हैं।

एरोन टैबलेट (0.0005) का उत्पादन किया जाता है - जिसमें स्कोपोलामाइन और हायोसायमाइन होता है। प्रति दिन 1-2 गोलियाँ लिखिए।

निधियों के निम्नलिखित उपसमूह का उपयोग समान उद्देश्यों के लिए किया जाता है:

2. एंटिहिस्टामाइन्स- एच1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स (डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राज़िन - वेस्टिबुलर उल्टी सहित किसी भी मूल की उल्टी के लिए सबसे सक्रिय और प्रभावी)।

वमनरोधी बहुत प्रभावशाली हैं

न्यूरोलेप्टिक्स यह न्यूरोट्रोपिक एंटीमेटिक्स का तीसरा उपसमूह है।

3. न्यूरोलेप्टिक्स और, सबसे ऊपर, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव: अमीनाज़िन, ट्रिफ़्टाज़िन, ईटेपेरज़िन, फ़्लुओरोफ़ेनज़िन, टाईथाइलपेरज़िन (टोरेकन) और अन्य। थिएथिलपेराज़िन (टोरेकन) को इसके मजबूत चयनात्मक प्रभाव और दुष्प्रभावों की अनुपस्थिति के कारण सबसे अच्छा माना जाता है। इसके अलावा, एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग किया जाता है - ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव (हेलोपरिडोल, ड्रॉपरिडोल), जो केंद्रीय मूल की उल्टी के लिए भी प्रभावी हैं।

वमनरोधी दवा डोमपरिडोन (मोटिलियम; गोलियों में 0.01) संरचना में ब्यूटिरोफेनोन समूह की दवाओं (ड्रॉपरिडोल, पिमोज़ाइड) के करीब है, और क्रिया में मेटोक्लोप्रमाइड के समान है। है D2 रिसेप्टर विरोधी, रक्त-मस्तिष्क बाधा (सेरुकल के विपरीत) में प्रवेश नहीं करता है और एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण नहीं बनता है।

दवा का संकेत दिया गया हैकार्यात्मक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों, गैस्ट्रिक हाइपोटेंशन, भाटा ग्रासनलीशोथ के लिए। यह दवा पित्त संबंधी डिस्केनेसिया को कम करती है।

दुष्प्रभाव: प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि, सिरदर्द, शुष्क मुँह, चक्कर आना।

न्यूरोलेप्टिक्स का वमनरोधी प्रभाव मुख्य रूप से उल्टी केंद्र के केमोरिसेप्टर ट्रिगर ज़ोन के डी-रिसेप्टर्स (डोपामाइन) पर उनके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा होता है।

डी-रिसेप्टर ब्लॉकर्स के अलावा, सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने वाली दवाओं में एंटीमैटिक प्रभाव होता है।

सेरोटोनिन 5-HT3 (या S3-) रिसेप्टर ब्लॉकर्स

(5-एचटी - 5-हाइड्रॉक्सी ट्रिप्टोफैन शब्दों से, एस - सेरोटोनिन से)।

सेरोटोनिन रिसेप्टर उपप्रकार:

5-HT1 - (या S1) रिसेप्टर्स मुख्य रूप से दर्शाए जाते हैं

जठरांत्र संबंधी मार्ग की चिकनी मांसपेशियों में;

5-HT2 - (या S2) प्लेटलेट्स पर रक्त वाहिकाओं, ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों में;

5-HT3 - (या S3) परिधीय ऊतकों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में।

कैंसर रोगियों में कीमोथेरेपी के दौरान उल्टी को रोकने के लिए उपयोग की जाने वाली नई एंटीमेटिक्स में से एक दवा ट्रोपिसिट्रॉन (ट्रोपिसेप्ट्रोनम; पर्यायवाची - NAVOBAN; 0.005 के कैप्सूल में और 0.1% समाधान के 5 मिलीलीटर के एम्प में उपलब्ध है) है। दवा की क्रिया की अवधि 24 घंटे है।

कैंसर रोगियों में कीमोथेरेपी के दौरान उल्टी की रोकथाम के लिए ट्रोपिसिट्रॉन का संकेत दिया जाता है, कोर्स 6 दिन का है। दैनिक खुराक 0.005 है, जो भोजन से पहले निर्धारित की जाती है।

दुष्प्रभाव: अपच, चक्कर आना, कब्ज, रक्तचाप में वृद्धि। अंत में, ऐसी दवाएं हैं जिनमें वमनरोधी गतिविधि होती है, लेकिन कार्रवाई की मिश्रित प्रकृति होती है।

5. मेटोक्लोप्रामाइड (मेटोक्लोप्रामिडम; समानार्थक शब्द - रेगलन, सेरुकल; 0, 01 और 2 मिली (10 मिलीग्राम) प्रति एम्प की गोलियों में) - एक दवा जो एक विशिष्ट अवरोधक है डोपामाइन(डी2) और भी सेरोटोनिन(5-HT3) रिसेप्टर्स। काफ़ी अधिक है

अन्य दवाओं की तुलना में सक्रिय (उदाहरण के लिए, अमीनाज़ीन)।

दवा प्रदान करती है:

वमनरोधी और हिचकीरोधी क्रिया।

इसके अलावा, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग के कार्य को नियंत्रित करता है, इसके स्वर और गतिशीलता को सामान्य करता है;

पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार को बढ़ावा देता है।

एक वमनरोधी के रूप में, मेटोक्लोप्रमाइड का संकेत दिया गया है:

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ नशा;

साइटोस्टैटिक्स और एंटी-ब्लास्टोमा एंटीबायोटिक दवाओं के दुष्प्रभावों को रोकने के लिए;

आहार संबंधी विकार;

अल्सर के रोगियों, जठरशोथ के रोगियों की जटिल चिकित्सा;

पेट की डिस्केनेसिया, पेट फूलना;

गर्भावस्था की उल्टी;

दवा का प्रयोग किया जाता है:

पेट और छोटी आंत के रोगों के एक्स-रे निदान की गुणवत्ता में सुधार करना;

माइग्रेन के लिए, टॉरेट सिंड्रोम (बच्चों में सामान्यीकृत टिक्स और वोकलिज़ेशन)।

दुष्प्रभाव: पार्किंसनिज्म शायद ही संभव है (कैफीन का सेवन करना चाहिए), साथ ही उनींदापन, टिनिटस, शुष्क मुँह।

भोजन के बाद दवा लिखिए।

सम्बंधित जानकारी।

एंटीसेरोटोनिन दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो शरीर में सेरोटोनिन के शारीरिक प्रभावों को रोकती हैं या खत्म करती हैं। के रूप में। मुख्य रूप से ऐसे एजेंटों का उपयोग किया जाता है जो विभिन्न प्रकार के सेरोटोनिन-संवेदनशील रिसेप्टर्स - एस 1, एस 2, एस 3 (रिसेप्टर्स देखें) को अवरुद्ध करते हैं। ऊतकों में सेरोटोनिन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी रक्त वाहिकाओं, ब्रांकाई, आंतों की चिकनी मांसपेशियों पर अंतर्जात या बहिर्जात सेरोटोनिन के स्पस्मोजेनिक प्रभाव को समाप्त कर देती है, प्लेटलेट एकत्रीकरण, संवहनी पारगम्यता आदि पर इसका प्रभाव पड़ता है। इप्रासोक्रोम का सेरोटोनिन के कारण होने वाली प्रतिक्रियाओं पर भी प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है।
उपयोग के संकेतों के अनुसार, ए.एस. मुख्य रूप से एंटीमाइग्रेन गतिविधि के साथ (मेटिसेग्रिड, सुमैट्रिप्टन, लिसुराइड, पिज़ोटिफेन, साइप्रोहेप्टाडाइन), एंटीमाइग्रेन और एंटीहेमोरेजिक गतिविधि (आईप्राज़ोक्रोम) के साथ, एंटीहेमोरेजिक गतिविधि (केतनसेरिन) के साथ, एंटीमेटिक प्रभाव (ग्रैनिसेट्रॉन, ओंडान्सट्रॉन, ट्रोपिसिट्रॉन) के साथ। कई ए.एस. के शारीरिक प्रभावों का स्पेक्ट्रम। अन्य मध्यस्थ प्रक्रियाओं पर उनके अंतर्निहित प्रभाव के कारण इसका विस्तार हुआ। इस प्रकार, लिसुराइड में एक डोपामिनर्जिक प्रभाव होता है, पिज़ोटिफेन में एक एंटीकोलिनर्जिक और एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, केतनसेरिन में एक α-एड्रीनर्जिक अवरोधक के गुण होते हैं, और साइप्रोहेप्टाडाइन में एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है (हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स देखें)।
जैसा। एंटीमाइग्रेन गतिविधि के साथ इसका उपयोग मुख्य रूप से माइग्रेन के वैसोपैरालिटिक रूप के हमलों के उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है।

इनमें से अधिकांश दवाओं का उपयोग करते समय, अपच संबंधी विकार, उनींदापन, कमजोरी, थकान, सिरदर्द और धमनी हाइपोटेंशन के रूप में दुष्प्रभाव संभव हैं। वमनरोधी गतिविधि वाली दवाओं (चयनात्मक एस3 रिसेप्टर विरोधी) का उपयोग मतली और उल्टी की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, विशेष रूप से साइटोस्टैटिक थेरेपी और विकिरण चिकित्सा के दौरान; इनका उपयोग करते समय सिरदर्द, रक्त सीरम में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि और कब्ज संभव है। सभी ए.एस. के लिए सामान्य मतभेद। गर्भावस्था और स्तनपान हैं।
मुख्य ए.एस. की रिहाई और आवेदन का प्रपत्र। नीचे दिए गए हैं.
ग्रेनिसेट्रॉन (किट्रिल) - 1 मिलीग्राम की गोलियाँ; 3 मिलीलीटर के ampoules में अंतःशिरा प्रशासन के लिए 1% समाधान। उल्टी को रोकने के लिए, वयस्कों को दिन में 2 बार मौखिक रूप से 1 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है (अधिकतम दैनिक खुराक 9 मिलीग्राम); उल्टी को रोकने के लिए, 1% समाधान के 3 मिलीलीटर, आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 20-50 मिलीलीटर में पतला, अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।
इप्राज़ोक्रोम (दिवास्कैन) - 0.25 मिलीग्राम की गोलियाँ। स्वायत्त विकारों के साथ माइग्रेन की रोकथाम के लिए, साथ ही संवहनी और प्लेटलेट हानिकारक कारकों के प्रभाव के कारण रक्तस्रावी प्रवणता के उपचार के लिए, हीमोफिलिक प्रकार और फाइब्रिनोलिटिक रक्तस्राव के प्लास्मैटिक जमावट विकारों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इस दवा का उपयोग मधुमेह संबंधी रेटिनोपैथी के इलाज के लिए भी किया जाता है। वयस्कों को दिन में 3 बार 1-3 गोलियाँ निर्धारित की जाती हैं।
केतनसेरिन (सुफ्रोक्सल) - 20 और 40 मिलीग्राम की गोलियाँ; 2 और 10 मिलीलीटर के ampoules में 0.5% समाधान। S2 और a-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरुद्ध प्रभाव डालता है। दवा रक्त वाहिकाओं के फैलाव का कारण बनती है और इसका एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। उच्च रक्तचाप और परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन वाले मरीजों को दिन में 2 बार मौखिक रूप से 20-40 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत के लिए, 0.5% घोल के 2-6 मिलीलीटर को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है।
लिसुराइड (लिसेनिल) - गोलियाँ 0.025 और 0.2 मिलीग्राम (लिसेनिल फोर्टे)। माइग्रेन और अन्य वासोमोटर सेफाल्गिया की रोकथाम के लिए उपयोग किया जाता है, प्रति दिन 0.0125 मिलीग्राम से शुरू होता है, अगर अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो खुराक को दिन में 2-3 बार 0.025 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है; अर्जेंटाफिनोमा के लिए, दिन में 2 बार 0.0125 मिलीग्राम से शुरू करें, खुराक को दिन में 3 बार 0.05 मिलीग्राम तक बढ़ाएं; डंपिंग सिंड्रोम के लिए, दिन में 0.025 मिलीग्राम 3 बार, यदि आवश्यक हो, तो दिन में 4 बार 0.05 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। इसके डोपामिनर्जिक प्रभाव और वृद्धि हार्मोन और प्रोलैक्टिन के स्राव को दबाने की क्षमता के कारण, इसका उपयोग पार्किंसनिज़्म, एक्रोमेगाली और स्तनपान को रोकने के लिए किया जाता है। बाद के मामले में, लिसेनिल फोर्टे 0.2 मिलीग्राम का उपयोग दिन में 3 बार करें, प्रोलैक्टिनोमा के लिए - प्रति दिन 4 मिलीग्राम तक। एक्रोमेगाली के लिए, प्रति दिन 0.1 मिलीग्राम की खुराक से शुरू करें, इसे एक विशेष योजना के अनुसार प्रतिदिन बढ़ाएं, 24 दिनों के बाद 2-2.4 मिलीग्राम (दिन में 4 बार 0.6 मिलीग्राम) की दैनिक खुराक तक पहुंचें। पार्किंसनिज़्म के लिए, चिकित्सीय खुराक 2.6-2.8 मिलीग्राम प्रति दिन (4 विभाजित खुराकों में) है। अवसाद के उपचार के लिए 0.6-3 मिलीग्राम की दैनिक खुराक का उपयोग किया जाता है। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन और मानसिक विकार जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं। अंतर्विरोध हैं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, पेप्टिक अल्सर रोग का इतिहास और मनोविकृति।
मेथीसेग्राइड (डेसेरिल) - 2 मिलीग्राम की गोलियाँ। माइग्रेन के हमलों को रोकने के लिए, 2 मिलीग्राम दिन में 2-4 बार निर्धारित किया जाता है। दुष्प्रभाव: अनिद्रा, उत्साह, विभिन्न अंगों में सूजन संबंधी फाइब्रोसिस।
ओन्डेनसेट्रॉन (ज़ोफ़रान) - 4 और 8 मिलीग्राम की गोलियाँ; 2 और 4 मिलीलीटर के ampoules में 1% और 0.5% समाधान। इमेटोजेनिक कीमोथेरेपी और विकिरण थेरेपी के दौरान उल्टी को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है। वयस्कों को चिकित्सीय सत्र से 2 घंटे पहले 8 मिलीग्राम दवा अंतःशिरा में दी जाती है, बाद में हर 12 घंटे में 8 मिलीग्राम की खुराक मौखिक रूप से दी जाती है; बच्चों को कीमोथेरेपी से तुरंत पहले 5 मिलीग्राम/एम2 की एक एकल अंतःशिरा खुराक दी जाती है, फिर दिन में 2 बार 4 मिलीग्राम की खुराक मौखिक रूप से दी जाती है। उपचार का कोर्स 5 दिनों का है।

पिज़ोटिफ़ेन (सैंडोमिग्रान) - 0.5 मिलीग्राम की गोलियाँ। इसके अतिरिक्त, इसमें एंटीहिस्टामाइन गुण और कमजोर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है; भूख को उत्तेजित कर सकता है और वजन बढ़ा सकता है, ट्रैंक्विलाइज़र, शामक, अवसादरोधी और शराब के प्रभाव को बढ़ाता है। माइग्रेन के हमलों को रोकने के लिए, 0.5 मिलीग्राम दिन में 3 बार निर्धारित किया जाता है। कोण-बंद मोतियाबिंद, पेशाब करने में कठिनाई, साथ ही ऐसे काम करने वाले व्यक्तियों के लिए वर्जित है जिनमें एकाग्रता और त्वरित मनोवैज्ञानिक प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।
सुमाट्रिप्टन (इमिग्रान, मेनाट्रिप्टोन) - 100 मिलीग्राम की गोलियाँ; 1 मिलीलीटर के ampoules में चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए 1.2% समाधान। माइग्रेन और हॉर्टन माइग्रेन के हमले से राहत पाने के लिए, 6 मिलीग्राम दवा (1.2% घोल का 0.5 मिली) चमड़े के नीचे दी जाती है या 100 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दी जाती है; दवा का बार-बार उपयोग 2 घंटे से पहले संभव नहीं है। अधिकतम दैनिक खुराक 12 मिलीग्राम पैरेन्टेरली, 300 मिलीग्राम मौखिक रूप से है। अल्पकालिक धमनी उच्च रक्तचाप और यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन संभव है। अंतर्विरोध: 14 वर्ष से कम और 65 वर्ष से अधिक आयु, एनजाइना पेक्टोरिस, उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे का कार्य।
ट्रोपिसिट्रॉन (नेवोबैन) - 5 मिलीग्राम कैप्सूल; 5 मिलीलीटर के ampoules में अंतःशिरा प्रशासन के लिए 0.5% समाधान। कीमोथेरेपी के दौरान उल्टी को रोकने के लिए, वयस्कों को पहले दिन 0.5% घोल के 5 मिलीलीटर को 100 मिलीलीटर रिंगर के घोल या 5% ग्लूकोज घोल या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड घोल में मिलाकर अंतःशिरा में दिया जाता है; बाद के दिनों में दवा को 5 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिया जाता है। नाश्ते से पहले प्रति दिन 1 बार। 25 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों को 0.2 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक निर्धारित की जाती है। उपचार का कोर्स 6 दिन है।