ओमेप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल में क्या अंतर है? ओमेप्राज़ोल बनाम पैंटोप्राज़ोल: बहस के गर्म बिंदु अन्य पीपीआई पर रैबेप्राज़ोल के लाभ।

पीपीआई, या प्रोटॉन पंप अवरोधक, गैस्ट्रिक विकृति के उपचार में उपयोग की जाने वाली औषधीय दवाओं के समूह से संबंधित हैं। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अत्यधिक उत्पादन से उत्पन्न लक्षणों को दवाएं जल्दी से समाप्त कर देती हैं। पीपीआई के आधुनिक प्रतिनिधि सबसे प्रभावी हैं: रैबेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और। उनका उपयोग विभिन्न प्रकार के जठरशोथ और अल्सरेटिव घावों के जटिल उपचार के हिस्से के रूप में किया जाता है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों को निर्धारित करने से पहले, गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट प्रयोगशाला और वाद्य अध्ययन के परिणामों की जांच करता है। खुराक निर्धारित करते समय और उपचार की अवधि निर्धारित करते समय, चिकित्सक रोगी के सामान्य स्वास्थ्य और रोगों के इतिहास की उपस्थिति को ध्यान में रखता है।

ओमेप्राज़ोल प्रोटॉन पंप अवरोधक समूह का सबसे प्रसिद्ध सदस्य है।

औषधीय तैयारी की विशेषताएं

गैस्ट्रिक जूस के पीएच को बढ़ाने के लिए एंटासिड का लंबे समय से उपयोग किया जाता है। जब यह मानव शरीर में प्रवेश करता है, तो दवाओं के सक्रिय तत्व हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ रासायनिक प्रतिक्रिया में प्रवेश करते हैं। परिणामी तटस्थ उत्पाद प्रत्येक आंत्र आंदोलन के साथ पाचन तंत्र से निकल जाते हैं। लेकिन एंटासिड्स में गंभीर कमियां हैं:

• दीर्घकालिक चिकित्सीय कार्रवाई की कमी;
• रोग के अंतर्निहित कारण पर कार्य करने में असमर्थता।

इसलिए, प्रोटॉन पंप अवरोधकों () के पहले प्रतिनिधि के संश्लेषण ने अल्सर और गैस्ट्रेटिस के उपचार में सफलता हासिल की। यदि एंटासिड पहले से उत्पादित हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्तर को कम करने में मदद करते हैं, तो पीपीआई इसके उत्पादन को रोकता है। यह एक व्यक्ति में अपच संबंधी विकारों के विकास से बचा जाता है - अत्यधिक गैस बनना, मतली, उल्टी, नाराज़गी और एसिड बेल्चिंग। प्रोटॉन पंप अवरोधकों का निस्संदेह लाभ प्रणालीगत संचलन में अधिकतम चिकित्सीय एकाग्रता को लंबे समय तक बनाए रखने की क्षमता है। केवल 15-20 घंटों के बाद, पेट की पार्श्विका कोशिकाएं फिर से हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन शुरू कर देती हैं।

पाचन तंत्र में पीपीआई प्रतिनिधियों को सक्रिय करने में अलग समय लगता है:

• रैबेप्राज़ोल का सबसे तेज़ चिकित्सीय प्रभाव है;
• पैंटोप्राजोल की सबसे धीमी क्रिया है।

प्रोटॉन पंप अवरोधक और सामान्य गुण हैं। उदाहरण के लिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश के बाद, सभी पीपीआई कास्टिक एसिड के उत्पादन को 85% से अधिक रोकते हैं।

चेतावनी: "जठरशोथ या अल्सरेटिव घावों के उपचार के लिए एक दवा का चयन करते समय, चिकित्सक एक विशेष प्रोटॉन फॉर्म अवरोधक के सक्रिय पदार्थ के लिए रोगियों की व्यक्तिगत संवेदनशीलता को ध्यान में रखते हैं। यह खुद को एक अजीबोगरीब तरीके से प्रकट करता है - हाल ही में गोलियों के सेवन से भी, गैस्ट्रिक जूस का पीएच तेजी से गिरता है। एसिड की यह एकाग्रता लगभग एक घंटे के भीतर निर्धारित की जाती है, और फिर व्यक्ति की भलाई में तेज सुधार होता है।

मानव शरीर में दवाओं की कार्रवाई

पीपीआई ड्रग प्रीकर्सर हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग में हाइड्रोजन प्रोटॉन को जोड़ने के बाद ही उपचारात्मक प्रभाव शुरू होता है। दवाओं का सक्रिय रूप हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन के लिए जिम्मेदार एंजाइमों पर सीधे कार्य करता है। प्रोटॉन पंप अवरोधक तुरंत अपने औषधीय गुणों को दिखाना शुरू नहीं करते हैं, लेकिन केवल ऊतकों में मूल यौगिकों के संचय और उनके सल्फेनामाइड्स में रूपांतरण के रूप में। हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन में गिरावट की दर दवा के प्रकार के आधार पर भिन्न हो सकती है।

लेकिन ऐसा अंतर केवल पीपीआई के उपयोग के पहले दिनों में ही संभव है। नैदानिक ​​अध्ययनों के दौरान, यह साबित हो चुका है कि किसी भी प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग करने के एक सप्ताह के बाद, उनकी चिकित्सीय प्रभावकारिता का स्तर बंद हो जाता है। यह दवाओं की समान रासायनिक संरचना के कारण संभव है। सभी पीपीआई बेंज़िमिडाज़ोल डेरिवेटिव्स को प्रतिस्थापित करते हैं और एक कमजोर एसिड की प्रतिक्रिया से बनते हैं। छोटी आंत में सक्रियण के बाद, दवाएं गैस्ट्रिक म्यूकोसा की ग्रंथियों की कोशिकाओं पर कार्य करना शुरू कर देती हैं। ऐसा होता है:

• पीपीआई पार्श्विका कोशिकाओं के नलिकाओं में प्रवेश करते हैं, टेट्रासाइक्लिक सल्फेनमाइड्स में बदल जाते हैं;
• प्रोटॉन पंप में सिस्टीन रिसेप्टर्स होते हैं, जिसके साथ सल्फेनमाइड डाइसल्फ़ाइड पुलों के माध्यम से बंधते हैं;
• (H +, K +) की क्रिया - ग्रंथियों की कोशिकाओं के शीर्ष झिल्लियों पर स्थित ATPases को दबाना शुरू हो जाता है;
• धीमा हो जाता है, और फिर हाइड्रोजन प्रोटॉन के पेट की गुहा में स्थानांतरण को पूरी तरह से रोक देता है।

(H +, K +) -ATPase के निषेध के बाद, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन असंभव हो जाता है। किसी भी प्रकार के जठरशोथ वाले रोगियों के लिए एंटीसेकेरेटरी थेरेपी का संकेत दिया जाता है, यहां तक ​​​​कि कम अम्लता के साथ भी। क्षतिग्रस्त ऊतकों के तेजी से पुनर्जनन के लिए यह आवश्यक है - अधिजठर क्षेत्र में दर्द का मुख्य कारण।

टिप: “पीपीआई न छोड़ें या इलाज बंद न करें। तेजी से ऊतक पुनर्जनन के लिए एक शर्त मानव शरीर में दवाओं की निरंतर उपस्थिति है। प्रोटॉन पंप इनहिबिटर की शुरुआत के कई सप्ताह बाद अल्सर का उपचार और निशान होता है।

पैंटोप्राज़ोल के साथ प्रोटॉन पंप अवरोधक एंटीबायोटिक दवाओं के प्रभाव को बढ़ाते हैं

सभी प्रकार के प्रोटॉन पंप अवरोधक

गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैथोलॉजी के उपचार के लिए प्रोटॉन पंप इनहिबिटर के पांच प्रतिनिधियों का उपयोग करते हैं, जो सक्रिय अवयवों में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। यदि एक पीपीआई विफल हो जाता है, तो डॉक्टर इसे दूसरी दवा से बदल देता है। फार्मेसियों की अलमारियों पर, प्रत्येक प्रकार के एंटीसेक्ट्री एजेंट को रूसी और विदेशी उत्पादन के कई संरचनात्मक एनालॉग्स द्वारा दर्शाया गया है। समान खुराक और कैप्सूल की संख्या के बावजूद, उनकी कीमत में गंभीर अंतर हो सकता है।

पीपीआई प्रतिनिधियों में से किसी एक के एनालॉग्स के बीच चयन करते समय, एक गैस्ट्रोएंटरोलॉजिस्ट अक्सर रोगी को अधिक महंगी दवा की सिफारिश करता है। आपको किसी भी स्वार्थ के लिए डॉक्टर पर आरोप नहीं लगाना चाहिए - ज्यादातर मामलों में ऐसी वरीयता उचित है। उदाहरण के लिए, रूसी दवा ओमेप्राज़ोल के अनुरूप हैं:

• भारतीय ओमेज़;
• अल्टॉप स्लोवेनिया में बना है।

इन दवाओं को लेते समय कई रोगियों को अंतर महसूस नहीं होगा, क्योंकि वे लगभग एक ही उपचारात्मक प्रभाव दिखाते हैं। लेकिन कुछ लोगों के लिए, Ultop के साथ इलाज के बाद रिकवरी आएगी। यह न केवल सक्रिय पदार्थ की गुणवत्ता के कारण है, बल्कि कैप्सूल और टैबलेट बनाने के लिए उपयोग की जाने वाली विभिन्न सहायक सामग्री के कारण भी है। प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जिन्हें खुराक और पाठ्यक्रम उपचार की अवधि निर्धारित करते समय एक व्यक्तिगत दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पैथोलॉजी के उपचार में ओमेप्राज़ोल सबसे आम और व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला प्रोटॉन पंप अवरोधक है। यह श्लेष्म झिल्ली पर भड़काऊ प्रक्रियाओं को रोकता है, क्षति के तेजी से पुनर्जनन को बढ़ावा देता है। पेट में एक घातक नवोप्लाज्म के निदान वाले रोगियों के उपचार में इसकी प्रभावशीलता सिद्ध हुई है, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन में वृद्धि को भड़काती है। Omeprazole एंटीबायोटिक दवाओं के एक साथ प्रशासित होने पर उनके जीवाणुनाशक प्रभाव को काफी बढ़ाता है। रक्त में दवा लेने के एक घंटे बाद, इसकी अधिकतम सांद्रता पाई जाती है, जो 2.5-4 घंटे तक बनी रहती है।

Lansoprazole

PPI समूह के इस सदस्य की जैव उपलब्धता 90% तक पहुँच जाती है। लैंसोप्राजोल की कार्रवाई का तंत्र रेडिकल्स के डिजाइन में अन्य दवाओं से भिन्न होता है जो एक एंटीसेकेरेटरी प्रभाव प्रदान करते हैं। दवा हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के लिए विशिष्ट इम्युनोग्लोबुलिन के गठन में योगदान करती है। नतीजतन, ग्राम-नकारात्मक जीवाणु के विकास को सफलतापूर्वक दबा दिया जाता है। इस प्रोटॉन पंप अवरोधक का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। लैंसोप्राज़ोल के संरचनात्मक एनालॉग्स में शामिल हैं: लैंसिड, एपिकुरस, लैंज़ैप।

पैंटोप्राज़ोल

अन्य पीपीआई के विपरीत, गैस्ट्र्रिटिस और अल्सरेटिव घावों के उपचार में पैंटोप्राज़ोल का उपयोग लंबे समय तक किया जा सकता है। यह विधि साइड इफेक्ट के विकास को भड़काती नहीं है। गैस्ट्रिक रस के पीएच की परवाह किए बिना पैंटोप्राज़ोल का उपयोग किया जाता है, क्योंकि यह इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता को प्रभावित नहीं करता है। एक प्रोटॉन पंप अवरोधक का निस्संदेह लाभ इसके पाठ्यक्रम प्रशासन के बाद रोग के निदान की कमी का अभाव है। पैंटोप्राज़ोल निर्माताओं से मौखिक प्रशासन और इंजेक्शन समाधान के लिए कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। दवा के सबसे प्रसिद्ध संरचनात्मक एनालॉग क्रोसिड, कंट्रोलोक, नोलपाजा हैं।

rabeprazole

यह एंटी-अल्सर एजेंट पाइरीडीन और इमिडाज़ोल रिंग्स की संरचना में ओमेप्राज़ोल से भिन्न होता है, जो रैबेप्राज़ोल को प्रोटॉन और पोटेशियम आयनों को अधिक प्रभावी ढंग से बाँधने की अनुमति देता है। प्रोटॉन पंप अवरोधक एंटरिक-लेपित कैप्सूल के रूप में आता है। Rabeprazole के उपयोग के बाद, दवा शुरू करने के एक महीने बाद अल्सरेटिव घाव पूरी तरह से ठीक हो जाते हैं। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट हेलिकोबैक्टर पाइलोरी द्वारा उकसाए गए जठरशोथ की चिकित्सीय योजना में दवा को शामिल करते हैं। रैबेप्राजोल के संरचनात्मक अनुरूपों में शामिल हैं: ज़ोलिसपैन, हैराबेज़ोल, बेरेट।

इसोमेप्राजोल

केवल एक एस-आइसोमर की उपस्थिति के कारण, एसोमेप्राज़ोल अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के रूप में हेपेटोसाइट्स द्वारा तेजी से चयापचय नहीं किया जाता है। अधिकतम चिकित्सीय एकाग्रता पर दवा लंबे समय तक प्रणालीगत संचलन में है। एसोमेप्राज़ोल का चिकित्सीय प्रभाव लगभग 15 घंटे तक रहता है, जो सभी पीपीआई में सबसे अधिक है। इस दवा के सबसे प्रसिद्ध एनालॉग एमानेरा, नेक्सियम हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लाभ

निर्माता कैप्सूल, टैबलेट, माता-पिता के उपयोग के लिए समाधान के रूप में प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उत्पादन करते हैं। जब हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को जल्दी से कम करने के लिए आवश्यक होता है, तो गैस्ट्रिक पैथोलॉजी को तेज करने के लिए इंजेक्टेबल दवाओं का उपयोग किया जाता है। ठोस खुराक रूपों के सक्रिय पदार्थ एक मजबूत खोल के साथ लेपित होते हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों को आक्रामक गैस्ट्रिक जूस के प्रभाव से बचाना आवश्यक है। खोल के बिना, दवाओं का मुख्य यौगिक जल्दी से नष्ट हो जाएगा, बिना किसी चिकित्सीय प्रभाव के समय के।

ऐसी सुरक्षा की उपस्थिति सुनिश्चित करती है कि पीपीआई छोटी आंत में प्रवेश करती है और सक्रिय पदार्थ एक क्षारीय वातावरण में जारी किया जाता है। पैठ का यह मार्ग दवाओं को अधिकतम चिकित्सीय गुण प्रदर्शित करने की अनुमति देता है। दवाओं के निस्संदेह लाभों में शामिल हैं:

• गैस्ट्रिक रस और पाचन एंजाइमों के उत्पादन में वृद्धि के साथ रोगियों में नाराज़गी और अधिजठर दर्द का तेजी से और प्रभावी उन्मूलन;
• एंटासिड और H2 रिसेप्टर विरोधी की तुलना में हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन में लंबी और अधिक तीव्र कमी;
• गैस्ट्रोडोडोडेनाइटिस, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों के उपचार में उच्चतम दक्षता;
• एक छोटा आधा जीवन और मामूली गुर्दे की निकासी की उपस्थिति;
• छोटी आंत में तेजी से अवशोषण;
• कम पीएच मान पर भी उच्च स्तर की सक्रियता।

प्रोटॉन पंप अवरोधक दवाएं हैं जो गैस्ट्रोएन्टेरोलॉजिस्ट हमेशा चिकित्सीय आहार में शामिल करते हैं यदि प्रयोगशाला परीक्षणों के दौरान रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का पता चला था। ये ग्राम-नकारात्मक जीवाणु अक्सर अल्सर और जठरशोथ का कारण बनते हैं। रोगजनक सूक्ष्मजीव फ्लैगेल्ला से लैस हैं, जिसके साथ वे।

यह जानकारी स्वास्थ्य देखभाल और दवा पेशेवरों के लिए है। मरीजों को इस जानकारी का उपयोग चिकित्सा सलाह या सिफारिशों के रूप में नहीं करना चाहिए।

एसिड-निर्भर रोगों के उपचार में पैंटोप्राजोल

ई.पी. याकोवेंको, ए.वी. याकोवेंको, यू.वी. इलारियोनोवा, एन.ए. एगाफोनोवा, एस.ए. लावेरेंटिव, ए.एन. इवानोव,
जैसा। प्राइनिशनिकोवा, एल.पी. क्रास्नोलोबोवा
गैस्ट्रोएंटरोलॉजी विभाग, स्नातकोत्तर चिकित्सा शिक्षा संकाय, उच्च व्यावसायिक शिक्षा के राज्य बजट शैक्षिक संस्थान
"रूसी राष्ट्रीय अनुसंधान चिकित्सा विश्वविद्यालय का नाम एन.आई. पिरोगोव के नाम पर रखा गया"
रूस, मास्को के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय

प्रोटॉन पंप अवरोधक (PPI) पैंटोप्राज़ोल एंजाइम H+/K+-ATPase को बाधित करके पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव को रोकता है। साहित्य और हमारे अपने अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, पैंटोप्राज़ोल का एंटीसेकेरेटरी प्रभाव अन्य पीपीआई के बराबर है। पैंटोप्राज़ोल के मुख्य विशिष्ट गुण एक साथ ली गई दवाओं के साथ बातचीत की अनुपस्थिति हैं, दवा शरीर में जमा नहीं होती है, जब इसे लिया जाता है, बुजुर्ग मरीजों के लिए गुर्दे और हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, इसका प्रभाव निर्भर नहीं करता है जिगर में आनुवंशिक रूप से निर्धारित चयापचय दर। तनाव अल्सर और गैस्ट्रोडोडोडेनल रक्तस्राव की रोकथाम और उपचार के लिए गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग से जुड़े गैस्ट्रोपैथी के लिए पैंटोप्राजोल का उपयोग करके चिकित्सा के आधुनिक नियम प्रस्तुत किए गए हैं।

कीवर्ड:एसिड-निर्भर रोग, प्रोटॉन पंप अवरोधक, पैंटोप्राजोल, ड्रग इंटरैक्शन

पैंटोप्राज़ोल, प्रोटॉन पंप अवरोधक (PPI), H+/K+-ATPase को बाधित करके पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव को रोकता है। साहित्य के आंकड़ों और स्वयं के शोध के परिणामों के अनुसार, पैंटोप्राज़ोल का एंटीसेकेरेटरी प्रभाव अन्य पीपीआई के साथ तुलनीय है। पैंटोप्राज़ोल की मुख्य विशिष्ट विशेषताएं एक साथ ली गई दवाओं के साथ बातचीत की कमी है, दवा शरीर में जमा नहीं होती है, गुर्दे और यकृत विफलता की उपस्थिति वाले बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, और इसका प्रभाव निर्भर नहीं करता है जिगर में आनुवंशिक रूप से निर्धारित चयापचय दर। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण, एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रोपैथी के उपचार के लिए और तनाव अल्सर और गैस्ट्रोडोडोडेनल रक्तस्राव की रोकथाम और उपचार के लिए पैंटोप्राजोल के साथ आधुनिक चिकित्सा पद्धति प्रस्तुत की गई है।

कुंजी शब्द:एसिड से संबंधित रोग, प्रोटॉन पंप अवरोधक, पैंटोप्राजोल, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन

एसिड-निर्भर रोग (एसीडी), जिसके रोगजनन में हाइड्रोक्लोरिक एसिड एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, एक गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के अभ्यास में सबसे आम है और रूसी आबादी के 30% से अधिक में होता है। मुख्य हैं गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी), पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी-निर्भर गैस्ट्रोपैथी), गैर-अल्सर अपच, पुरानी गैस्ट्रिटिस, अग्नाशयशोथ के उपयोग के कारण होने वाली गैस्ट्रोपैथी। वर्तमान में, प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) के उपयोग के बिना सीसीजेड थेरेपी की कल्पना करना मुश्किल है, जिसमें ओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और रैबेप्राज़ोल शामिल हैं।

सभी पीपीआई बेंज़िमिडाज़ोल डेरिवेटिव हैं और पाइरीडीन और बेंज़िमिडाज़ोल रिंग्स में रेडिकल्स के साथ-साथ कुछ फ़ार्माकोकाइनेटिक और फ़ार्माकोडीनेमिक गुणों में भिन्न हैं। एक ही समय में, सभी पीपीआई में कार्रवाई का एक समान तंत्र होता है - एंजाइम एच + / के + -एटीपीस (या प्रोटॉन पंप) को बाधित करके पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित स्राव को बाधित करने की क्षमता, की सतह पर स्थानीयकृत पार्श्विका कोशिका गैस्ट्रिक ग्रंथियों के लुमेन का सामना कर रही है। H+/K+-ATPase परिवहन प्रणाली में एक प्रमुख एंजाइम है जो पार्श्विका कोशिका के साइटोप्लाज्म से स्रावी नलिकाओं के लुमेन में हाइड्रोजन आयनों के हस्तांतरण में शामिल होता है और बाह्य अंतरिक्ष से पोटेशियम आयनों के लिए उनका आदान-प्रदान होता है। इसके बाद, सांद्रण प्रवणता के साथ C1 आयन भी स्रावी नलिकाओं के लुमेन में प्रवेश करते हैं, जहां हाइड्रोक्लोरिक एसिड बनता है। पीपीआई, जो कमजोर आधार हैं, प्रोटॉन पंप के पास स्रावी नलिकाओं के अम्लीय वातावरण में जमा होते हैं। इसके बाद, IPP अणु के पाइरीडीन वलय परमाणु को प्रोटोनेट किया जाता है और सक्रिय पदार्थ, सल्फेनेमाइड में परिवर्तित किया जाता है, जो प्रोटॉन पंप के उत्प्रेरक (ए) सबयूनिट पर एक या एक से अधिक सिस्टीन अवशेषों को सहसंयोजक रूप से बांधता है, जो इसके अपरिवर्तनीय निषेध की ओर जाता है। और हाइड्रोक्लोरिक एसिड संश्लेषण की समाप्ति। नतीजतन, पीपीआई हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के एक स्पष्ट निषेध का कारण बनता है, जो रक्त प्लाज्मा में उनके संचलन के समय से अधिक समय तक रहता है, और एसिड उत्पादन को बहाल करने के लिए नए प्रोटॉन पंपों के संश्लेषण की आवश्यकता होती है। पीपीआई प्रोटॉन पंप के उत्प्रेरक α-सबयूनिट पर सिस्टीन के साथ स्थान और बांड की संख्या में भिन्न होते हैं। इस मामले में, केवल पैंटोप्राजोल विशेष रूप से साइट को बांधता है, जिसमें प्रोटॉन पंप के α-सबयूनिट के पांचवें और छठे ट्रांसमेम्ब्रेन खंड शामिल हैं, साथ ही सिस्टीन 822, जो प्रोटॉन पंप के परिवहन क्षेत्र में गहराई से स्थित है , जो इसे ग्लूटाथियोन और डाइथियोथेरिटोल के लिए दुर्गम बनाता है, जो प्रोटॉन पंप के अवरोध को समाप्त कर सकता है। इस संबंध में, अन्य पीपीआई की तुलना में पैंटोप्राजोल की कार्रवाई की अवधि लंबी है।

पैंटोप्राज़ोल की उच्च और स्थिर जैवउपलब्धता (77%) की विशेषता है, जो दवा की पहली खुराक से शुरू होने वाले अधिकतम एसिड-दमनकारी प्रभाव की उपलब्धि में योगदान देता है, साथ ही एक निरंतर रैखिक अनुमानित फार्माकोकाइनेटिक्स, जो अधिकतम स्तर को बनाए रखने की अनुमति देता है। दवा लेने के पूरे समय के दौरान एसिड उत्पादन का अवसाद। इसी समय, शाम को एक ही खुराक लेने की तुलना में सुबह में 40 मिलीग्राम दवा लेने पर हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव का अधिक इष्टतम निषेध प्राप्त होता है। इंट्रागैस्ट्रिक पीएच स्तर की दैनिक निगरानी के परिणामों के अनुसार, 40 मिलीग्राम की खुराक पर पैंटोप्राजोल का एसिड-दमनकारी प्रभाव 20 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राजोल की तुलना में अधिक स्पष्ट था, इसी तरह जब लैंसोप्राजोल 30 मिलीग्राम / दिन लेते हैं। और एसोमेप्राज़ोल की दोहरी खुराक (40 मिलीग्राम) लेने की तुलना में थोड़ा कम। साथ ही, 40 मिलीग्राम की खुराक पर प्रवेश या अंतःशिरा में प्रशासित होने पर पैंटोप्राज़ोल का एंटीसेकेरेटरी प्रभाव महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होता है।

हमने मूल दवाओं एसोमेप्राज़ोल (नेक्सियम, एस्ट्रा ज़ेनेका) - 20 मिलीग्राम, रैबेप्राज़ोल (पैरिएट, जानसेन-सिलाग) - 20 मिलीग्राम और पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक, न्युकोमेड) - 40 मिलीग्राम के एसिड-दमनकारी प्रभाव का तुलनात्मक अध्ययन किया। जब ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों को सुबह 8 बजे प्रवेश किया जाता है। अध्ययन के परिणाम तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं।

मेज। एसोमेप्राज़ोल, रैबेप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल के एसिड-दमनकारी प्रभाव का तुलनात्मक मूल्यांकन

इस प्रकार, पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक) का एसिड-दमनकारी प्रभाव अन्य मूल पीपीआई - एसोमेप्राज़ोल और रैबेप्राज़ोल से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं था।

क्लिनिकल शब्दों में, एसिड-दमनकारी प्रभाव के अलावा, पीपीआई चुनते समय जिन अत्यंत महत्वपूर्ण गुणों को ध्यान में रखा जाता है, वे अन्य दवाओं के साथ निम्न स्तर की बातचीत, दीर्घकालिक उपयोग के साथ संचयी प्रभाव की अनुपस्थिति और उपस्थिति हैं। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए दवा का खुराक रूप। उत्तरार्द्ध तनावपूर्ण कटाव और अल्सरेटिव घावों की रोकथाम और उपचार के लिए आवश्यक है और ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा है, संज्ञाहरण के दौरान एसिड एस्पिरेशन सिंड्रोम की रोकथाम के साथ-साथ उन रोगियों के उपचार के लिए जिनके लिए दवा के प्रशासन का प्रवेश मार्ग है अस्वीकार्य (मतली, उल्टी, दस्त, इसोफेजियल स्टेनोसिस), पाइलोरस, निगलने के विकार, आदि)।

यह ज्ञात है कि पीपीआई, अधिकांश अन्य दवाओं की तरह, साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय किया जाता है, विशेष रूप से isoenzymes CYP2C19 और CYP3A4, और इसलिए वे परस्पर क्रिया कर सकते हैं, ली गई दवाओं के फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव को बदलते हैं। साथ-साथ। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अन्य पीपीआई की तुलना में पैंटोप्राज़ोल में इन आइसोनिजेस के लिए कम संबंध है, इसलिए इसमें दवाओं के अंतःक्रियाओं का सबसे छोटा स्पेक्ट्रम है। कई औषधीय और नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक) एंटासिड्स, एंटीपायरिन, कैफीन, क्लोपिडोग्रेल, मौखिक गर्भ निरोधकों, इथेनॉल, ग्लिबेक्लामाइड, लेवोथायरोक्सिन, मेटोप्रोलोल, पिरोक्सिकैम, थियोफ़िलाइन, एमोक्सिसिलिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, डाइक्लोफेनाक, नेप्रोक्सन, डायजेपाम के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है। , कार्बेम, डिगॉक्सिन, निफेडिपिन, वारफेरिन, साइक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस, आदि, जो एक साथ कई दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में पेट और ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के उपचार और रोकथाम में इसके उपयोग की अनुमति देता है। पीपीआई के संयोजन में लंबी अवधि के एंटीप्लेटलेट एजेंट, एंटीकोआगुलंट्स और अन्य दवाओं को प्राप्त करने वाले हृदय रोगियों के प्रबंधन में ड्रग इंटरैक्शन पर डेटा बेहद महत्वपूर्ण साबित हुआ है। विशेष रूप से, यह दिखाया गया है कि जिन रोगियों को मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन हुआ है, उनमें पैंटोप्राज़ोल को छोड़कर क्लोपिडोग्रेल और किसी भी पीपीआई का एक साथ उपयोग, अवलोकन के प्रारंभिक चरणों में आवर्तक मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन की घटनाओं में काफी वृद्धि करता है।

पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक), ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के विपरीत, बार-बार खुराक लेने के बाद शरीर में जमा नहीं होता है। तो, 5 दिनों के लिए 30 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर पैंटोप्राजोल के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, फार्माकोकाइनेटिक्स पहली खुराक के अंतःशिरा प्रशासन के बाद प्राप्त होने वालों के बराबर थे। पैंटोप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में जब 10 से 80 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और जब 240 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो रक्त सीरम में इसकी सामग्री रैखिक थी। पैंटोप्राज़ोल के ये गुण उन गुणों से काफी भिन्न होते हैं जो ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ पाए जाते हैं, जिनकी बढ़ती खुराक के साथ एक ही सीमा में, एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में असमान रूप से परिवर्तन होता है, और एक एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद आधा जीवन बढ़ जाता है। . इसके अलावा, यह पता चला है कि धीमे और त्वरित चयापचय वाले व्यक्तियों में पैंटोप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स में अंतर, जिसका मूल्यांकन 5-मेफेनिटोइन-4 "-हाइड्रॉक्सिलेज़ आइसोएंजाइम की आनुवंशिक रूप से निर्धारित गतिविधि द्वारा किया जाता है, का कोई नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। एक पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक) की महत्वपूर्ण संपत्ति, जो कुछ स्थितियों में बनाती है, यह एससीजेड के उपचार में पसंद की दवा है, बुजुर्ग मरीजों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता की अनुपस्थिति, साथ ही गुर्दे और हेपेटिक अपर्याप्तता के साथ।

वर्तमान में, SCZ के उपचार में पैंटोप्राज़ोल के उपयोग में एक बड़ा नैदानिक ​​​​अनुभव संचित हो गया है। शास्त्रीय ट्रिपल एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी की प्रभावशीलता के मूल्यांकन पर पर्याप्त प्रकाशन हैं, जिसमें दिन में दो बार निम्नलिखित में से दो दवाओं के संयोजन में 40 मिलीग्राम 2 बार पैंटोप्राजोल की खुराक शामिल है: एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम, क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम , मेट्रोनिडाजोल 400 या 500 मिलीग्राम 7-14 दिनों के भीतर। ट्रिपल थेरेपी का उपयोग करके हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एचपी) उन्मूलन की आवृत्ति, जिसमें पैंटोप्राज़ोल शामिल है, आईटीटी (इरादा-से-इलाज) विश्लेषण में 71-93.8% से लेकर (अध्ययन प्रोटोकॉल के अनुसार चिकित्सा में शामिल सभी रोगियों के आधार पर) और 86 पीपी (रेग-रोटोकॉल) विश्लेषण के लिए -100% (अध्ययन प्रोटोकॉल के अनुसार उपचार पूरा करने वाले रोगियों के आधार पर)। उसी समय, लेखकों के एक समूह ने दिखाया कि ट्रिपल थेरेपी का उपयोग करते समय, जिसमें पैंटोप्राज़ोल शामिल था, उपचार की तुलना में उन्मूलन की आवृत्ति अधिक प्रभावी थी, जिसमें ओमेप्राज़ोल शामिल था। इसी समय, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एच की आवृत्ति पाइलोरी उन्मूलन पीपीआई की पसंद से ज्यादा प्रभावित नहीं होता है, लेकिन इस्तेमाल किए गए ट्रिपल थेरेपी आहार के जीवाणुरोधी घटक के रोगज़नक़ के प्रतिरोध से प्रभावित होता है। इसके अलावा, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी की प्रभावशीलता आरआर संक्रमण और एच। पाइलोरी उपभेदों के विभिन्न नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में भिन्न होती है। कई अध्ययनों के नतीजे बताते हैं कि साइटोकाइन से जुड़े जीन (सीएजीए) के लिए सकारात्मक एच. पिलोरी उपभेद, डुओडनल अल्सर वाले मरीजों में अक्सर पाए जाते हैं, सीएजीए-नकारात्मक की तुलना में उन्मूलन करना आसान होता है, जो अक्सर रोगियों में पाए जाते हैं गैर-अल्सर अपच।

कई अध्ययनों के परिणामों ने इरोसिव और नॉन-इरोसिव जीईआरडी के उपचार और रखरखाव में पैंटोप्राज़ोल की प्रभावशीलता की पुष्टि की है। इस प्रकार, यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड या खुले अध्ययन के दौरान, यह पाया गया कि इरोसिव जीईआरडी (सेवरी-मिलर के अनुसार ग्रेड II और III) के उपचार में, 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर पैंटोप्राजोल की प्रभावशीलता तुलनीय थी। 20 और 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल की तुलना में, लैंसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम / दिन और एसोमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम / दिन रैनिटिडिन 300 मिलीग्राम / दिन या फैमोटिडाइन 40 मिलीग्राम / दिन से काफी बेहतर था। इसी तरह के परिणाम जीईआरडी रिलैप्स की रोकथाम में पैंटोप्राजोल के उपयोग से प्राप्त हुए थे। इस प्रकार, यह दिखाया गया था कि 12-24 महीनों के लिए 20 या 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर पैंटोप्राजोल ने अधिकांश रोगियों में भाटा ग्रासनलीशोथ के पुनरावर्तन के विकास को रोका, जिसमें अन्नप्रणाली के म्यूकोसा के अल्सर और क्षरण को ठीक किया गया था। पिछली चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ। इसी समय, रोगनिरोधी चिकित्सा में 20 और 40 मिलीग्राम पैंटोप्राजोल की प्रभावशीलता में महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

पैंटोप्राज़ोल ने एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम में व्यापक आवेदन पाया है। तो, एक यादृच्छिक तुलनात्मक अध्ययन में डी. ओल्तेनु एट अल। यह पाया गया कि 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, 40 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर पैंटोप्राज़ोल लेने वाले 87% रोगियों में और 20 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल लेने वाले 75% रोगियों में NSAID से जुड़े अल्सर के निशान देखे गए। 8 सप्ताह के बाद, उपरोक्त पीपीआई के साथ इलाज किए गए सभी मरीजों में अल्सर ठीक हो गए। NSAID से जुड़े गैस्ट्रोपैथी की रोकथाम में 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर पैंटोप्राज़ोल की उच्च प्रभावकारिता की पुष्टि उन रोगियों द्वारा की गई थी, जिन्होंने पहले से मौजूद अल्सर के निशान को प्राप्त कर लिया था और रोगनिरोधी चिकित्सा की शुरुआत के समय, एंडोस्कोपिक परीक्षा में एक सामान्य पाया गया था। या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के ऊपरी हिस्सों में 5 से कम फोकल पेटीचिया की उपस्थिति के साथ हाइपरेमिक म्यूकोसा। इसके अलावा, इरोसिव और अल्सरेटिव घावों के विकास के लिए कम से कम एक जोखिम कारक था, जिसमें गैस्ट्राइटिस या पेप्टिक अल्सर रोग का इतिहास, एक या अधिक एनएसएआईडी का उपयोग, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या एंटीकोआगुलंट्स, उन्नत आयु आदि का उपयोग शामिल था। .

एंडोस्कोपिक हेमोस्टेसिस के बाद गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर से पुन: रक्तस्राव को रोकने के उद्देश्य से पीपीआई का पैरेंट्रल प्रशासन चिकित्सा का एक आवश्यक घटक है। कई अध्ययनों में पाया गया है कि पैंटोप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन ने 48 और 72 घंटों में पुन: रक्तस्राव की दर, 72 घंटों में आधान एपिसोड और 14 दिनों में मृत्यु दर को काफी कम कर दिया है।

साहित्य डेटा का विश्लेषण और हमारे अपने अध्ययनों के परिणाम हमें पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करके प्रमुख सीवीडी के उपचार के लिए इष्टतम आहार प्रस्तुत करने की अनुमति देते हैं।

नॉन-इरोसिव जीईआरडी. पैंटोप्राज़ोल 4-8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 बार (नाश्ते से 30 मिनट पहले) निर्धारित किया जाता है, इसके बाद ऑन-डिमांड प्रशासन होता है।

इरोसिव जीईआरडी. पैंटोप्राजोल को रखरखाव चिकित्सा के लिए संक्रमण के साथ 4-8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम 1 बार (नाश्ते से 30 मिनट पहले) लिया जाता है, जिसमें 6-12 महीनों के लिए प्रतिदिन 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा लेना और फिर "लेना" शामिल है। मांग पर" 20 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर।

वर्तमान एच. पाइलोरी उन्मूलन नियमों में पीपीआई +2 एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, ज्यादातर मामलों में बिस्मथ तैयारी के संयोजन में। पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार पीपीआई के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। नीचे कई योजनाएं दी गई हैं, जिनकी नियुक्ति में एच। पाइलोरी का उन्मूलन 80% से अधिक है।

वर्तमान में प्रस्तावित प्रथम-पंक्ति नियम आमतौर पर चार-घटक होते हैं।

अनुभवजन्य चिकित्सा: पैंटोप्राजोल (कंट्रोलोक) 40 मिलीग्राम + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम + क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम + टिनिडाजोल 500 मिलीग्राम या मेट्रोनिडाजोल 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 10-14 दिनों के लिए दिन में दो बार ली जाती हैं।

अनुक्रमिक चिकित्सा: पैंटोप्राजोल (कंट्रोलोक) 40 मिलीग्राम + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम दिन में दो बार 5-7 दिनों के लिए, फिर पैंटोप्राजोल (कंट्रोलोक) 40 मिलीग्राम + क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम + टिनिडाजोल 500 मिलीग्राम या मेट्रोनिडाजोल 500 मिलीग्राम दिन में दो बार 5-7 दिनों के लिए। चिकित्सा की कुल अवधि 10-14 दिन है।

बिस्मथ क्वाड थेरेपी: पैंटोप्राजोल 40 मिलीग्राम दिन में 2 बार + बिस्मथ सबसिट्रेट 240 मिलीग्राम + टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड 500 मिलीग्राम (दोनों दिन में 4 बार) + मेट्रोनिडाजोल 500 मिलीग्राम या टिनिडाजोल 500 मिलीग्राम दिन में 3 बार 10, लेकिन अधिमानतः 14 दिनों के लिए। एक अन्य आहार: पैंटोप्राजोल (कंट्रोलोक) 40 मिलीग्राम + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम + क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम + बिस्मथ सबसिट्रेट 240 मिलीग्राम। सभी दवाएं 10-14 दिनों के लिए दिन में दो बार ली जाती हैं।

यदि उन्मूलन चिकित्सा के उपरोक्त तरीके अप्रभावी हैं, तो आरक्षित योजनाओं की पेशकश की जाती है: पीपीआई + लेवोफ़्लॉक्सासिन 500 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम 14 दिनों के लिए दिन में 2 बार या पीपीआई + रिफैब्यूटिन 150 मिलीग्राम + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार 14 दिन।

एच. पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर में, पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम / दिन लेने की अवधि डुओडनल अल्सर के लिए 2-4 सप्ताह और गैस्ट्रिक अल्सर के लिए 4-8 सप्ताह है।

तनाव अल्सर के विकास को रोकने के लिए, पैंटोप्राजोल (कंट्रोलोक) को हर 12 घंटे में 40 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है जब तक कि रोगी की स्थिति स्थिर न हो जाए और उसे एंटरल पोषण में स्थानांतरित कर दिया जाए। इस तथ्य के कारण कि गैस्ट्रिक म्यूकोसा के एसिड से जुड़े घाव एक तनावपूर्ण स्थिति की शुरुआत से 24 घंटों के भीतर होते हैं, रोगी के गहन देखभाल इकाई में प्रवेश करने के तुरंत बाद, और एसिड की रोकथाम के लिए नियोजित संचालन के दौरान कंट्रोलोक का पैरेंटेरल प्रशासन शुरू होना चाहिए। -एस्पिरेशन सिंड्रोम - एनेस्थीसिया से पहले या उसके दौरान।

जैसे ही स्थिति स्थिर होती है, दवा का पैरेंट्रल प्रशासन बंद कर दिया जाता है और रोगी को "अंतिम इंजेक्शन + दवा की पहली गोली" योजना के अनुसार पैंटोप्राजोल के एंटरल प्रशासन में स्थानांतरित कर दिया जाता है। पीपीआई के विभिन्न फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों के कारण (उदाहरण के लिए, पहली खुराक से पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करते समय अधिकतम एसिड-दमनकारी प्रभाव प्राप्त होता है, और ओमेप्राज़ोल - 7 वें दिन), मौखिक चिकित्सा में पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करना आवश्यक है।

औसतन, तनावपूर्ण कटाव और अल्सरेटिव घावों के निशान के लिए पीपीआई थेरेपी के चार सप्ताह के कोर्स की आवश्यकता होती है।

इस प्रकार, पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक) वर्तमान में सीवीडी के उपचार में उपयोग किए जाने वाले प्रभावी पीपीआई में से एक है। चूंकि पीपीआई के बीच समान खुराक और साइड इफेक्ट पर उनकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता दोनों के संदर्भ में अंतर छोटा दिखाई देता है, एक महत्वपूर्ण कारक जो दवा की पसंद को प्रभावित करता है, वह ड्रग इंटरैक्शन में प्रवेश करने की व्यक्तिगत क्षमता है। यह बुजुर्ग लोगों के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है जो एक ही समय में कई दवाएं लेते हैं, साथ ही उन रोगियों के लिए जो एक संकीर्ण चिकित्सीय सीमा वाली दवाओं का उपयोग करते हैं। ऐसे मामलों में, पैंटोप्राजोल को वरीयता दी जानी चाहिए, जिसके लिए ड्रग इंटरेक्शन की संभावना न्यूनतम है। इसके अलावा, एंटरल और अंतःशिरा उपयोग दोनों के लिए इस दवा के लिए खुराक के रूपों की उपलब्धता इसके उपयोग के लिए संकेतों का विस्तार करने की अनुमति देती है और माता-पिता से मौखिक प्रशासन तक एक सुरक्षित संक्रमण सुनिश्चित करती है।

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(विदेशी चिकित्सा प्रकाशनों की सामग्री के आधार पर)

पैंटोप्राज़ोल"प्रोटॉन पंप" (H+, K+-ATPase) का अवरोधक है। पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बेसल और उत्तेजित (उत्तेजना के प्रकार की परवाह किए बिना) स्राव के स्तर को कम करता है। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर में, गैस्ट्रिक स्राव में इस तरह की कमी से एंटीबायोटिक दवाओं के लिए सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता बढ़ जाती है। पैंटोप्राज़ोलहेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ इसकी अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि है। पैंटोप्राजोल, साथ ही इस समूह की अन्य दवाओं की कार्रवाई की अवधि नए "प्रोटॉन पंप" अणुओं के पुनर्जनन की दर पर निर्भर करती है, न कि शरीर में दवा के संचलन के समय पर। पैंटोप्राज़ोलअच्छी तरह से अवशोषित, न्यूनतम पहले चयापचय से गुजरता है। पैंटोप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 77% है। पैंटोप्राज़ोल के नैदानिक ​​गुणों का 11,000 रोगियों में अध्ययन किया गया है। पैंटोप्राज़ोलकटाव ग्रासनलीशोथ, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए एक प्रभावी दवा साबित हुई है। इसके अलावा, यह पाया गया कि हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन में एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर दवा एक अतिरिक्त एजेंट के रूप में प्रभावी होती है। पैंटोप्राज़ोलआपको ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम में एसिड गठन के स्तर को नियंत्रित करने की अनुमति देता है। दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है। इसके दुष्प्रभावों में सिरदर्द, दस्त और पेट दर्द शामिल हैं। इरोसिव एसोफैगिटिस के उपचार में अनुशंसित खुराक 8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 40 मिलीग्राम (प्रति ओएस) है। गंभीर गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स वाले रोगियों में जो टैबलेट के रूप में दवा लेने में असमर्थ हैं, पैंटोरपाज़ोल को दिन में एक बार 15 मिनट से अधिक 40 मिलीग्राम पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

परिचय

प्रोटॉन पंप अवरोधक संयुक्त राज्य में सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं में से हैं। उन्होंने हाइड्रोक्लोरिक एसिड के बढ़ते स्राव से जुड़े रोगों के उपचार को मौलिक रूप से प्रभावित करना संभव बना दिया। इस दवा समूह की पहली दवा संयुक्त राज्य अमेरिका में 1989 में दिखाई दी। हाल के वर्षों में, उनके उपयोग के संकेतों में काफी विस्तार हुआ है।

पैंटोप्राज़ोल की कार्रवाई का तंत्र प्रोटॉन पंप अवरोधकों के समूह की अन्य दवाओं के समान है।

पैंटोप्राज़ोल"प्रोटॉन पंप" अवरोधकों में से पहला है, जो मौखिक और अंतःशिरा दोनों उपयोगों के लिए उपलब्ध है।

अमेरिका में, पैंटोप्राज़ोल के लिए मुख्य संकेत गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (1,2) से जुड़े इरोसिव एसोफैगिटिस का उपचार है।

औषध

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं में H +, K + -ATPase को चुनिंदा रूप से बाधित करके कार्य करते हैं, इस प्रकार हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अंतिम चरण को अवरुद्ध करते हैं। इस मामले में, उत्तेजना के प्रकार की परवाह किए बिना हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव अवरुद्ध हो जाता है (3)।

अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तरह, पैंटोप्राजोल केवल हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के दौरान एटीपीस को रोकता है। "प्रोटॉन पंप" के अवरोधक H+, K+-ATPase से जुड़ते हैं और अपरिवर्तनीय रूप से हाइड्रोजन आयनों के परिवहन को अवरुद्ध करते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

"प्रोटॉन पंप" अवरोधकों की कार्रवाई की अवधि नए "प्रोटॉन पंप" के पुनर्जनन की दर पर निर्भर करती है, न कि शरीर में दवा की अवधि पर। 40 मिलीग्राम की खुराक पर एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद पैंटोप्राज़ोल का औसत आधा जीवन लगभग एक घंटा (4) है, हालांकि, इसके बावजूद, हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव का दमन लगभग तीन दिनों तक बना रहता है। यह नए संश्लेषित "प्रोटॉन पंप" अणुओं की संख्या और बाधित अणुओं की संख्या (5) के बीच एक निश्चित संतुलन की उपलब्धि के कारण है।

पैंटोप्राज़ोलएसिड के लिए अस्थिर है, इसलिए यह एंटरिक-लेपित गोलियों में उपलब्ध है। पैंटोप्राज़ोलतेजी से अवशोषण की विशेषता है और इसकी अधिकतम एकाग्रता प्रति ओएस एक या दोहराई गई खुराक के लगभग 2.5 घंटे बाद पहुंच जाती है। पैंटोप्राज़ोलथोड़ा प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। इसकी पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 77% है। भोजन के सेवन या एंटासिड की परवाह किए बिना दवा ली जा सकती है। वितरण की मात्रा लगभग 11.0-23.6 लीटर है, और प्रोटीन बंधन का प्रतिशत लगभग 98% है। यकृत में, पैंटोप्राज़ोल साइटोक्रोम पी-450 प्रणाली की भागीदारी के साथ व्यापक चयापचय से गुजरता है। पैंटोप्राज़ोलशरीर में जमा नहीं होता है और दिन के दौरान दवा की बार-बार खुराक इसके फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। बुजुर्ग मरीजों या गुर्दे की कमी के साथ-साथ मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में पैंटोप्राज़ोल की खुराक के विशेष चयन की कोई आवश्यकता नहीं है। गंभीर लिवर सिरोसिस वाले रोगियों में पैंटोप्राज़ोल का आधा जीवन 7-9 घंटे (6) तक बढ़ जाता है। 18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में पैंटोप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर डेटा अभी तक प्रकाशित नहीं हुआ है (1)।

संकेत

एफडीए (अमेरिकन ड्रग कंट्रोल एजेंसी) की स्थिति के अनुसार, पैंटोप्राजोल की नियुक्ति के लिए एक संकेत गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) (1,2) से जुड़े इरोसिव एसोफैगिटिस के उपचार का एक अल्पकालिक (16 सप्ताह तक) कोर्स है। ). इसके अलावा, पैंटोप्राजोल का उपयोग तीव्र गैस्ट्रिक और डुओडेनल अल्सर के उपचार के लिए और उनके रखरखाव चिकित्सा के लिए, पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रेटरी स्थितियों के उपचार के लिए, और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उपचार के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में, इरोसिव एसोफैगिटिस के रखरखाव चिकित्सा के लिए किया जाता है।

पैंटोप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन को उन रोगियों में जीईआरडी के अल्पकालिक (7-10 दिन) उपचार के लिए संकेत दिया जाता है जो दवा के टैबलेट रूप नहीं ले सकते हैं।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में पैंटोप्राज़ोल के अंतःशिरा रूपों की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने के लिए वर्तमान में अतिरिक्त अध्ययन चल रहे हैं, तनाव अल्सर (गहन देखभाल इकाइयों में रोगियों में) की रोकथाम के साथ-साथ रोगियों में आकांक्षा निमोनिया की रोकथाम में वैकल्पिक सर्जिकल हस्तक्षेप।

नैदानिक ​​दक्षता

जीईआरडी में इरोसिव एसोफैगिटिस

इरोसिव एसोफैगिटिस जीईआरडी के सबसे गंभीर नैदानिक ​​​​रूपों में से एक है, एक पुरानी स्थिति जिसमें अम्लीय पेट की सामग्री घुटकी में वापस आ जाती है। जीईआरडी के लक्षण, अलग-अलग डिग्री में व्यक्त किए गए, सप्ताह में कम से कम दो बार 40% से अधिक वयस्क आबादी में होते हैं। यदि तुरंत इलाज नहीं किया जाता है, तो जीईआरडी की वजह से एसोफेजियल चोट अधिक गंभीर जटिलताओं का कारण बन सकती है, जिसमें एसोफेजियल सख्त, रक्तस्राव, साथ ही बैरेट के एसोफैगस और एसोफेजेल कैंसर (2) के रूप में जाना जाने वाला एक प्रारंभिक स्थिति भी शामिल है।

ग्रेड II या III रिफ्लक्स एसोफैगिटिस (सेवरी-मिलर स्केल के अनुसार) वाले रोगियों में पैंटोप्राज़ोल, हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर विरोधी और ओमेप्राज़ोल की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता का तुलनात्मक अध्ययन किया गया (तालिका 1)। इन अध्ययनों के परिणामस्वरूप, अल्सर के उपचार और लक्षण नियंत्रण (10,11) के मामले में पैंटोप्राजोल H2 रिसेप्टर विरोधी की तुलना में अधिक प्रभावी पाया गया।

टैब। 1. जीईआरडी से जुड़े इरोसिव एसोफैगिटिस में पैंटोप्राज़ोल की प्रभावकारिता का प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन

स्रोत	पढ़ाई की सरंचना	प्रेक्षणों की संख्या	परिणाम	रोगियों की प्रारंभिक अवस्था
कोपेटाल (10)	आर.एम.सी. अवधि 8 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 149) बनाम आरएएस 150 दो बार दैनिक (एन = 69)	अध्ययन में शामिल: 249। बहिष्कृत: 31	PANT 4 सप्ताह के भीतर ठीक होने में अधिक प्रभावी है (69% s.v. 57%, p=0.054)। 8 सप्ताह के बाद हासिल किया गया सांख्यिकीय महत्व (82% बनाम 67%, पृ<0.01). 4 सप्ताह तक, PANT ने तीन लक्षणों को अधिक प्रभावी ढंग से रोक दिया: नाराज़गी, खट्टी डकारें, और ओडिनोफैगिया।	मरीजों ने एंडोस्कोपिक रूप से ग्रेड II या III तीव्र भाटा ग्रासनलीशोथ की पुष्टि की थी (सेवरी और मिलर वर्गीकरण के अनुसार)
बोचेनेक (11)	आर.पीआर. अवधि: 8 सप्ताह। पैंट 10 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 149); पैंट 20 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 149); पैंट 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 149); एनआईएच 150 मिलीग्राम दो बार दैनिक (एन = 69) या प्लेसबो	कोई डेटा नहीं	एंडोस्कोपिक रूप से 4 सप्ताह के बाद पांच समूहों में उपचार के प्रतिशत की पुष्टि हुई: क्रमशः 42%, 57%, 70%, 21% और 14%)। 8 सप्ताह तक, ठीक होने की दर थी: 59%, 76%, 83%, 37% और 32%। PANT से उपचारित रोगियों में उपचार के 4 और 8 सप्ताह के अंत तक, GERD के लक्षण उल्लेखनीय रूप से कम सामान्य थे (p<0.01).Процент заживления язв был существенно выше при любой дозировке ПАНТ, чем при приеме НИЗ или плацебо (р<0.001, точный метод Фишера)	एंडोस्कोपी के अनुसार, मरीजों को ग्रेड 2 इरोसिव एसोफैगिटिस था (हेट्ज़ेल-डेंट स्केल के अनुसार)
Corinalde-sietal। (12)	आर.एम.सी. अवधि 8 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 103), ओएमपी 20 मिलीग्राम एक बार दैनिक (मिमी = 105)	शामिल: 241. शामिल नहीं: 33	PANT और OMP के लिए उपचार दर 4 सप्ताह में 78.6% बनाम 79% थी। और 94.2% और 91.4% 8 सप्ताह के बाद, (पी) 0.05)। दोनों समूहों में, लक्षण राहत की एक ही डिग्री नोट की गई थी: नाराज़गी, खट्टी डकारें, निगलने पर दर्द।
मॉसनेरेटल। (13)	आरएमसी। अवधि: 8 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 170), ओएमपी 20 मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = 86)	शामिल: 286. शामिल नहीं: 30	4 सप्ताह के बाद ठीक होने का प्रतिशत। PAHT और OMP को लेना 74% mz.78% (p=0.57) था। 8 सप्ताह के बाद ठीक होने की दर 90% बनाम थी। 94% (पी = 0.34)। 4 सप्ताह के बाद PANT समूह के 83% रोगियों और OMP समूह के 86% रोगियों में लक्षणों का पूर्ण समाधान देखा गया (p=0.72)। उपचार या लक्षणों से राहत के प्रतिशत में समूहों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।	मरीजों को ग्रेड II या III भाटा ग्रासनलीशोथ (सेवरी-मिलर स्केल) था

जीईआरडी - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लेक्स रोग;

पंत - पैंटोप्राज़ोल;

पी - यादृच्छिक;

ओएमपी - ओमेपेराज़ोल;

एमसी - मल्टीसेंटर।

पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार और ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार दो यादृच्छिक मल्टीसेंटर परीक्षणों में दिखाया गया है ताकि मध्यम से गंभीर भाटा ग्रासनलीशोथ (12,13) ​​में समान नैदानिक ​​​​लाभ प्रदान किया जा सके।

एक अन्य तुलनात्मक नैदानिक ​​अध्ययन में, स्वस्थ स्वयंसेवकों में पैंटोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल के फार्माकोडायनामिक गुणों का अध्ययन करने पर जोर दिया गया था। पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रतिदिन ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम दैनिक (14) की तुलना में प्रभाव की तेज शुरुआत और गैस्ट्रिक स्राव का अधिक दमन प्रदान करने के लिए दिखाया गया है। हालांकि, अभी तक यह दिखाना संभव नहीं हो पाया है कि एसोफैगिटिस के उपचार में इन दवाओं की प्रभावशीलता के तुलनात्मक अध्ययन के परिणामों में ये फार्माकोडायनामिक अंतर महत्वपूर्ण रूप से परिलक्षित होते हैं।

वैन रेंसबर्ग एट अल (15) द्वारा एक नैदानिक ​​अध्ययन ने 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर पैंटोप्राजोल की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और सहनशीलता की तुलना की। यह पाया गया कि 4 सप्ताह के उपचार के बाद, क्रमशः 78% और 72% रोगियों में पूर्ण चिकित्सा दर्ज की गई, और 8 सप्ताह के बाद - 95% और 94% रोगियों (p> 0.05) में। ये परिणाम स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक अच्छी तरह से डिज़ाइन किए गए फार्माकोडायनामिक अध्ययन के साथ सहसंबंधित हैं, जिसमें दिखाया गया है कि 40 मिलीग्राम की पैंटोप्राज़ोल की दैनिक खुराक 80 और 120 मिलीग्राम (16) की दैनिक खुराक के रूप में प्रभावी थी।

इरोसिव एसोफैगिटिस वाले 90% से अधिक रोगी अल्पकालिक प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा के साथ ठीक हो जाते हैं, लेकिन पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता होती है (17)।

एक विशेष रूप से आयोजित बहु-केंद्र नैदानिक ​​अध्ययन में, जो एक वर्ष तक चला, प्रति दिन 40 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करके रखरखाव चिकित्सा की निवारक प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन किया गया। उन मरीजों पर एक अध्ययन किया गया जो ओमेपेराज़ोल या पेंटोप्राज़ोल थेरेपी (18) के साथ रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार को प्राप्त करने में कामयाब रहे। एंडोस्कोपी डेटा ने क्रमशः 6 और 12 महीनों में 2% और 6% की पुनरावृत्ति दर दिखाई। 24% रोगियों में, साइड इफेक्ट देखे गए, सबसे अधिक बार दस्त, मतली, उल्टी और चक्कर आना।

एक संभावित, यादृच्छिक, बहुकेंद्रीय अध्ययन में, 12 महीनों के लिए दिन में एक बार पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम के साथ दीर्घकालिक रखरखाव चिकित्सा के परिणामों का अध्ययन किया गया। अध्ययन 396 रोगियों पर आयोजित किया गया था जिन्होंने ग्रेड II और III ग्रासनलीशोथ (19) का पूर्ण उपचार प्राप्त किया था। एंडोस्कोपी के अनुसार, प्रति दिन 40 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल के साथ छह महीने के उपचार के बाद 7% बनाम 16%, और 12 महीने के बाद 19% बनाम 29% में पुनरावर्तन हुआ। लेखकों का निष्कर्ष है कि 20 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर पैंटोप्राज़ोल का प्रशासन उन रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के लिए प्रभावी और सुरक्षित है जो भाटा ग्रासनलीशोथ की तीव्र अवधि को रोकने में कामयाब रहे।

डुओडेनम का पेप्टिक अल्सर

तीव्र ग्रहणी संबंधी अल्सर (तालिका 2) के उपचार में पैंटोप्राज़ोल, रैनिटिडिन और ओमेप्राज़ोल का तुलनात्मक मूल्यांकन किया। रैनिटिडीन (20,21) की तुलना में पैंटोप्राज़ोल नैदानिक ​​लक्षणों के उपचार और नियंत्रण में अधिक प्रभावी पाया गया है। हालाँकि, पैंटोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल को चिकित्सकीय रूप से समान रूप से प्रभावी दिखाया गया है (22,23)।

सावरिनो एट अल। ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले 64 रोगियों का एक संभावित, यादृच्छिक, बहु-केंद्रीय अध्ययन किया। इस अध्ययन में गैस्ट्रिक अम्लता और अल्सर के निशान की डिग्री का 24 घंटे का आकलन किया गया था। पैंटोप्राज़ोल के साथ चिकित्सा का 2-सप्ताह का कोर्स शुरू करने से पहले (दिन में एक बार 20 मिलीग्राम, दिन में एक बार 40 मिलीग्राम और दिन में दो बार 40 मिलीग्राम), और इसके पूरा होने के बाद, सभी रोगियों ने पेट की गुहा में एंडोस्कोपिक परीक्षा और पीएच की निगरानी की। अल्सर उपचार क्रमशः 94%, 88% और 95% में प्राप्त किया गया था। दैनिक पीएच निगरानीएक खुराक पर निर्भर प्रभाव प्रकट करने की अनुमति दी, जबकि यह पता चला कि दिन में दो बार 40 मिलीग्राम पैंटोप्राजोल लेना दिन में एक बार 40 मिलीग्राम पैंटोप्राजोल लेने से अधिक प्रभावी है (पी<0.01) и 20 мг один раз в сутки (р<0.001). Вместе с тем, полученные данные нуждаются в уточнении, так как было исследовано относительно небольшое количество больных. Кроме того, практически все обследованные пациенты были носителями Н.pylori.

पेट में नासूर

गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में पैंटोप्राज़ोल की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता की तुलना रेनिटिडिन और ओमेप्राज़ोल (तालिका 3) से की गई थी। पैंटोप्राजोल ने रैनिटिडिन (25) की तुलना में उच्च उपचार दर प्रदान की। हालाँकि, इसकी प्रभावकारिता ओमेप्राज़ोल (26) के समान पाई गई।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण

हमने पुष्ट डुओडेनल अल्सर या गैस्ट्राइटिस वाले रोगियों में एच. पाइलोरी के उन्मूलन में रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में पैंटोप्राजोल की प्रभावशीलता का अध्ययन किया। एच. पाइलोरी (3) को खत्म करने के लिए उपयोग किए जाने वाले एंटीबायोटिक दवाओं के साथ प्रोटॉन पंप अवरोधकों को पहले सहक्रियाशील पाया गया है। अध्ययनों के परिणामस्वरूप, यह पाया गया कि एच. पाइलोरी उन्मूलन के अल्पकालिक (7-14 दिनों) पाठ्यक्रम में रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ पैंटोप्राजोल के संयोजन की प्रभावशीलता 90% से अधिक है।

एच। पाइलोरी संक्रमण (29) के संयोजन चिकित्सा में घटकों में से एक के रूप में उपयोग किए जाने पर ओमेप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता की तुलना करते हुए यादृच्छिक नैदानिक ​​​​परीक्षण किए गए हैं। जीवाणुरोधी चिकित्सा सभी मामलों में समान थी और इसमें एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम प्रतिदिन दो बार और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार दस दिनों तक शामिल था। ओमेपेराज़ोल की खुराक प्रतिदिन दो बार 20 मिलीग्राम थी; पैंटोप्राजोल की खुराक दिन में एक बार 40 मिलीग्राम या दिन में दो बार 40 मिलीग्राम है। उपचार के 10-दिवसीय पाठ्यक्रम के अंत में, रोगियों को जरूरत पड़ने पर एंटासिड के अलावा कोई उपचार नहीं मिला। उपचार की प्रभावशीलता एच. पाइलोरी के उन्मूलन की डिग्री और चिकित्सा के पाठ्यक्रम (तालिका 4) के पूरा होने के 4 सप्ताह और 6 महीने बाद अल्सर के उपचार की डिग्री द्वारा मूल्यांकन किया गया था।

टैब। 4. तीन-घटक प्रोटोकॉल में उपयोग किए जाने पर पैंटोप्राज़ोल और ओमेप्राज़ोल की प्रभावशीलता का तुलनात्मक मूल्यांकन

ओएमपी 40 = ओमेपेराज़ोल 20 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार;

पैंट 40 = पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार;

पैंट 80 = पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम दिन में दो बार।

स्थापित किया गया है कि सभी मामलों में एच. पाइलोरी उन्मूलन की प्रभावशीलता 90% से अधिक हो गई है। साथ ही, उपसमूहों के बीच कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं था जिसमें रोगियों ने दिन में दो बार प्रोटॉन पंप अवरोधक लिया। इस दवा की उच्च खुराक की तुलना में पैंटोप्राज़ोल की निचली खुराक कम प्रभावी थी (पी<0.01) (29).

एक अन्य अध्ययन में, यह दिखाया गया था कि संयोजन चिकित्सा, जिसमें पैंटोप्राज़ोल की उच्च खुराक शामिल है, 7 दिनों तक चलने से 93% (30) में एच। पाइलोरी का उन्मूलन हो जाता है।

पेप्टिक अल्सर रोग या गैर-अल्सरेटिव अपच वाले 50 रोगियों में थोड़े छोटे, भावी, यादृच्छिक परीक्षण में, जिन्हें एच। पाइलोरी का निदान किया गया था, यह पाया गया कि दिन में एक बार लेने पर 40 मिलीग्राम पैंटोप्राजोल की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता 40 के बराबर थी। मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल दिन में एक बार लेने पर। हालांकि, दोनों दवाओं को एक सप्ताह के लिए क्लीरिथ्रोमाइसिन 50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और मेट्रोनिडाजोल 500 मिलीग्राम दो बार दैनिक (31) के संयोजन में दिया गया था। पैंटोप्राज़ोल प्राप्त करने वाले 100% रोगियों में और ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले 88% रोगियों में एच। पाइलोरी का उन्मूलन प्राप्त किया गया था (पी = 0.235)।

पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करने वाले अन्य उपचार विकल्पों का भी पता लगाया गया है। विशेष रूप से, पैंटोप्राज़ोल (40 मिलीग्राम दैनिक), क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) और मेट्रोनिडाज़ोल (500 मिलीग्राम प्रतिदिन तीन बार) का संयोजन पैंटोप्राज़ोल (40 मिलीग्राम दैनिक) और सीपैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम) के संयोजन से अधिक प्रभावी पाया गया। दिन में तीन बार) (32)। इसी समय, रोगियों ने एंटीबायोटिक चिकित्सा के पाठ्यक्रम को पूरा करने के बाद दो सप्ताह तक पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम प्रति दिन के साथ उपचार प्राप्त करना जारी रखा। एच. पाइलोरी उन्मूलन के संदर्भ में ट्रिपल थेरेपी के एक कोर्स की प्रभावशीलता 95% थी, जबकि दो-घटक चिकित्सा के एक कोर्स की प्रभावशीलता 60% थी (p<0.001).

इसके अलावा, एच. पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में उपयोग किए जाने पर पैंटोप्राज़ोल और रैनिटिडीन की प्रभावशीलता का तुलनात्मक मूल्यांकन किया गया था। यह पाया गया कि एच. पाइलोरी उन्मूलन का प्रतिशत उन रोगियों में अधिक था जिन्हें पैंटोप्राज़ोल दिया गया था। उन्मूलन का प्रतिशत और अल्सर के उपचार का प्रतिशत 82.5% और 100% था (दिन में दो बार 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन के संयोजन में दिन में एक बार 40 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल लेने पर); 94.8% और 100% (जब पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम दिन में एक बार क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में दो बार और एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम दिन में दो बार लेते हैं); 67.6% और 96% (जब 120 बिस्मथ सुसिट्रेट दिन में तीन बार 150 मिलीग्राम रॉक्सिथ्रोमाइसिन के साथ दिन में दो बार और 250 मिलीग्राम मेट्रोनिडाजोल दिन में दो बार और 300 मिलीग्राम रैनिटिडिन सोते समय (37) लेते हैं। इस प्रकार, यह पाया गया कि तीन-घटक प्रोटोकॉल, जिसमें पैंटोप्राज़ोल का उपयोग शामिल था, अध्ययन किए गए अन्य दो प्रोटोकॉल की तुलना में संक्रमण के उन्मूलन के मामले में काफी अधिक प्रभावी था।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम

एक अध्ययन किया गया था जिसमें ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले रोगियों में एसिड नियंत्रण के मामले में पैंटोप्राज़ोल (दिन में दो बार 80 मिलीग्राम IV) की प्रभावशीलता का मूल्यांकन किया गया था। अध्ययन में 14 रोगियों को शामिल किया गया था जिन्हें दवा के प्रशासन के मौखिक से अंतःशिरा मार्ग में स्थानांतरित किया गया था। इन 14 रोगियों में से 13 में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के निर्माण पर पूर्ण नियंत्रण प्राप्त करना संभव था। पहले, इन सभी रोगियों को दिन में दो बार या उससे अधिक में 60 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल या लैंसोप्राज़ोल का अच्छा प्रभाव मिला। यह अवलोकन पुष्टि करता है कि पैंटोप्राजोल के अंतःशिरा रूप में स्विच करने से ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम (38) के रोगियों में हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन पर प्रभावी नियंत्रण की अनुमति मिलती है।

तीव्र जठरांत्र रक्तस्राव

कुछ समय पहले तक, यह आम तौर पर स्वीकार किया जाता था कि हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को दबाने के उद्देश्य से चिकित्सा का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव पर सकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ सकता है, क्योंकि यह शारीरिक हेमोस्टेसिस सुनिश्चित करने के लिए आवश्यक तटस्थ पीएच मान तक पहुंचने की अनुमति नहीं देता है। पैंटोप्राज़ोल के नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपस्थिति, जिसे अंतःशिरा में प्रशासित होने पर पर्याप्त रूप से बड़ी खुराक में इस्तेमाल किया जा सकता है, इस स्थिति को बदल सकता है। हालांकि, इसका समर्थन करने के लिए अभी भी अपर्याप्त नैदानिक ​​डेटा है। दवा की इष्टतम खुराक निर्धारित करने और यह स्पष्ट करने के लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता है कि यह इस विशेष मामले (39,40) में किन रोगियों की मदद कर सकता है।

दुष्प्रभाव और दवा विषाक्तता

स्वस्थ स्वयंसेवकों और जीईआरडी के रोगियों पर किए गए नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि पैंटोप्राज़ोल के अंतःशिरा और टैबलेट रूपों को अल्पकालिक और दीर्घकालिक उपयोग दोनों में अच्छी तरह से सहन किया जाता है। संयुक्त राज्य अमेरिका में 10 और 40 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर पैंटोप्राज़ोल का उपयोग करके किए गए दो नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, दवा की खुराक पर साइड इफेक्ट की घटना की कोई निर्भरता नहीं पाई गई। सबसे आम दुष्प्रभावों में सिरदर्द, दस्त और पेट दर्द शामिल हैं। तालिका 5 में सूचीबद्ध साइड इफेक्ट लगभग 1% रोगियों में जीईआरडी के साथ अमेरिकी नैदानिक ​​​​परीक्षणों (1) में पैंटोप्राजोल के साथ हुआ।

चूंकि पैंटोप्राज़ोल अधिक व्यापक हो गया, एनाफिलैक्सिस, एंजियोएडेमा, अग्नाशयशोथ, और त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाओं जैसे साइड इफेक्ट्स की सूचना मिली।

दवा बातचीत

पैंटोप्राज़ोलजिगर में चयापचय, मुख्य रूप से एंजाइमों की भागीदारी के साथ जो P-450 साइटोक्रोम सिस्टम का हिस्सा हैं। साइटोक्रोम P-450 सिस्टम में मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ पैंटोप्राज़ोल की संभावित बातचीत का अध्ययन करने वाले क्लिनिकल अध्ययन ने एंटीपाइरिन, कैफीन, कार्बामाज़ेपिन, सिसाप्राइड, डायजेपाम, डाइक्लोफेनाक, डिगॉक्सिन के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर पैंटोप्राज़ोल की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता का खुलासा नहीं किया। इथेनॉलोल, एस्ट्रवडियोल, मेटोप्रोलोल, निफ़ेडिपिन, फ़िनाइटोइन, थियोफ़िलाइन या वारफ़रिन। इसके अलावा, सबसे अधिक निर्धारित एंटासिड (41,42) के साथ कोई दवा पारस्परिक क्रिया नहीं पाई गई है।

खुराक आहार

वयस्कों में इरोसिव एसोफैगिटिस के लिए, पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम एक बार दैनिक रूप से आठ सप्ताह तक मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। यदि पूर्ण उपचार प्राप्त नहीं किया गया है, तो अतिरिक्त 8-सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जा सकती है। आज तक, इसके लंबे (16 सप्ताह से अधिक) उपयोग के साथ पैंटोप्राज़ोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता पर कोई डेटा नहीं है।

बुजुर्ग रोगियों, साथ ही गुर्दे की कमी या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। इसके अलावा, हेमोडायलिसिस (43) पर रोगियों में पैंटोप्राज़ोल की खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

पैंटोप्राज़ोल विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को भोजन या एंटासिड के साथ या बिना निगल लिया जाना चाहिए। अधिकांश नैदानिक ​​अध्ययनों में, पैंटोप्राजोल को भोजन से पहले प्रशासित किया गया था।

पैंटोनराज़ोल के टैबलेट फॉर्म

पैंटोप्राज़ोललंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों में 40 मिलीग्राम की खुराक उपलब्ध है। ये गोलियां एंटरिक कोटेड हैं। उन्हें कुचला, चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

नैनटोनराज़ॉप के अंतःशिरा रूप

पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ वाले ampoules में एक समाधान के रूप में भी उपलब्ध है। इसका उपयोग नमक के साथ किया जा सकता है। पैंटोप्राज़ोल समाधान 15 मिनट से अधिक प्रशासित किया जाना चाहिए।

विशेष टिप्पणी

"प्रोटॉन पंप इनहिबिटर" के समूह की दवाएं एच2-ब्लॉकर्स की तुलना में हाइड्रोक्लोरिक एसिड हाइपरस्क्रिटेशन को दबाने और इस रोग संबंधी स्थिति से जुड़े रोगों को ठीक करने में अधिक प्रभावी हैं। पैंटोप्राज़ोल इस समूह की अन्य दवाओं की तरह ही प्रभावी और सुरक्षित है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के टैबलेट रूपों के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में मामूली अंतर उनकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता (4,48,49) को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। पैंटोप्राज़ोल के संबंध में, सबसे महत्वपूर्ण यह है कि यह अब अंतःशिरा प्रशासन के रूप में भी उपलब्ध है। जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव के उपचार में इसका विशेष महत्व है।

टैब। 2. ग्रहणी संबंधी अल्सर में पैंटोप्राज़ोल की प्रभावकारिता के प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण

स्रोत	पढ़ाई की सरंचना	प्रेक्षणों की संख्या	परिणाम	रोगियों की प्रारंभिक अवस्था
श्मशान। (बीस)	आर.एम.सी. अवधि 4 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम दिन में एक बार। आरएएस 300 मिलीग्राम।	शामिल: 276. शामिल नहीं: 26	एंडोस्कोपी के अनुसार, 2 सप्ताह के बाद हीलिंग के मामले में PANT RAS से बेहतर है (73% बनाम 45%, पी<0.001) и в улучшении симптоматики (84% vs. 72%, р<0.05) через 4 недели, Показатели заживления через 4 недели статистически достоверно не отличались: 92% и 84% (р=0.073)	रोगियों में एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि की गई ग्रहणी संबंधी अल्सर था।
चेनेटाल। (21)	आर उपचार की अवधि: 4 सप्ताह। नाश्ते से पहले दिन में एक बार पैंट 40 मिलीग्राम, आरएएस 300 मिलीग्राम	शामिल: 160 शामिल नहीं: 26	2 सप्ताह के बाद PANT समूह में बेहतर उपचार की ओर रुझान देखा गया। (61% बनाम 51%), जो 4 सप्ताह के बाद सांख्यिकीय महत्व पर पहुंच गया। (97% बनाम 77%, पृ< 0.01). В группе ПАНТ чаще встечались безболевые обострения язвы (84% vs. 60%, р<0.01)	मरीजों में एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि की गई ग्रहणी संबंधी अल्सर था
Rehneretal। (22)	आर.एम.सी. अवधि: 4 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम दिन में एक बार, ओएमपी 20 मिलीग्राम दिन में एक बार	शामिल: 286. शामिल नहीं: 10	पैंट और ओबीटी में ठीक होने का प्रतिशत 71% बनाम 71% था। 74% (p>0.05) 2 सप्ताह के बाद। और 96% बनाम। 91% (पी> 0.05) 4 सप्ताह के बाद। 2 सप्ताह के बाद लक्षणों में सुधार। 85% बनाम। 86% (पी> 0.05)	मरीजों में एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि की गई ग्रहणी संबंधी अल्सर था
बकेरेटल। (23)	आर.एम.सी. अवधि: 4 सप्ताह। दिन में एक बार पैंट 40 मिलीग्राम; ओएमपी 20 मिलीग्राम दिन में एक बार	शामिल: 270. शामिल नहीं: 15।	PANT और OMT में अल्सर के ठीक होने का प्रतिशत 71% था। 2 सप्ताह के बाद 65% (पी = 0.31) और 95% बनाम। 4 सप्ताह के बाद 89% (पी = 0.09) 81% बनाम दर्द में 2 सप्ताह के बाद दर्द से राहत। 82% (पी = 0.87)	सभी रोगियों में एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि की गई ग्रहणी संबंधी अल्सर था।

पंत - पैंटोप्राज़ोल;

ओएमपी - ओमेपेराज़ोल;

आरएएस - रैनिटिडिन;

पी - यादृच्छिक;

एमसी - मल्टीसेंटर।

तालिका 3. तीव्र गैस्ट्रिक अल्सर में पैंटोप्राज़ोल का प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण

स्रोत	पढ़ाई की सरंचना	प्रेक्षणों की संख्या	परिणाम	प्रारंभिक अवस्था
हॉटज़ेटल (25)	आर.एम.सी. अवधि: 4 सप्ताह। दिन में एक बार पैंट 40 मिलीग्राम; आरएएस 300 मिलीग्राम।	शामिल: 248. शामिल नहीं: 27।	2 सप्ताह में ठीक होने की दर (37% बनाम 19%, p<0.01), 4 нед. (87% vs. 58%, р<0.001) и 8 нед (97% vs. 80%, р<0.001)	मरीजों ने एंडोस्कोपिक रूप से गैस्ट्रिक अल्सर की पुष्टि की थी
विट्जेटल। (26)	आर.एम.सी. अवधि: 8 सप्ताह। पैंट 40 मिलीग्राम दिन में एक बार। ओएमपी 20 मिलीग्राम दिन में एक बार।	शामिल: 243।	पैंट के साथ अल्सर का पूर्ण उपचार ओएमटी के साथ 77% की तुलना में 88% था (p<0.05). ПАНТ и ОМП обеспечили быстрое купирование болей. Полное заживление язв через 4 нед было более отчетливым при ПАНТ, чем при ОМП Через 8 нед не было существенных отличий между группами.	सभी रोगियों में एंडोस्कोपिक रूप से गैस्ट्रिक अल्सर की पुष्टि हुई थी।

पंत - पैंटोप्राज़ोल;

आरएएस - रैनिटिडिन;

पी - यादृच्छिक;

एमसी - मल्टीसेंटर;

ओएमपी - ओमेप्राज़ोल।

टैब। 5. पैंटोप्राजोल के सबसे आम दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव	अध्ययन 300 - यूएस 1% आवृत्ति)		अध्ययन 301 - यूएसए (% आवृत्ति)
	पैंटोप्राज़ोल (एन = 521)	प्लेसीबो (एन = 82)	प्लेसीबो (एन = 161)	निजाटिडाइन (एन = 82)
सिरदर्द	6	6	9	13
दस्त	4	1	6	6
पेट फूलना	2	2	4	0
पेट में दर्द	1	2	4	4
खरोंच	1	0	2	0
डकार	1	1	0	0
नींद संबंधी विकार	1	2	1	1
hyperglycemia	1	0	1	0

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अल्सर रोधी दवा पैंटोप्राजोल: फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स और नैदानिक ​​परिणाम
चिकित्सा समाचार सन फार्मास्युटिकल इंडस्ट्रीज लिमिटेड डॉक्टरों के लिए सूचना बुलेटिन। जून 2006