एम- और एन-चोलिनोमिमेटिक्स (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट)। चोलिनोमिमेटिक्स - यह क्या है? क्रिया घटक की परिभाषा, अनुप्रयोग, वर्गीकरण और सिद्धांत जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनके उपयोग को अवरुद्ध करते हैं
6. एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट।
स्थानीयकरण एम 1
स्थानीयकरण: सीएनएस न्यूरॉन्स, सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स, कुछ प्रीसानेप्टिक जोन।
उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव:
ए) जठरांत्र संबंधी मार्ग के पेशी जाल की सक्रियता
बी) पसीने की ग्रंथियों की सक्रियता
स्थानीयकरण एम 2 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना के दौरान औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: मायोकार्डियम, एसएमसी, कुछ प्रीसानेप्टिक जोन
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव: SA नोड की उत्तेजना में कमी और हृदय की सिकुड़न में कमी
स्थानीयकरण एम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना के दौरान औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: एक्सोक्राइन ग्रंथियां, वाहिकाएं (एसएमसी और एंडोथेलियम)
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव:
परितारिका - वृत्ताकार पेशी का संकुचन (M 3 -Xp)
पक्ष्माभी पेशी - संकुचन (M 3 -Xp)
2) एसएमसी पोत:
एंडोथेलियम - एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर NO (M 3 -Xp) का विमोचन
3) ब्रोंकोइलर एसएमसी: कम हो जाते हैं (एम 3-एक्सपी)
एमएमसी दीवारें - कम हो जाती हैं (एम 3-एक्सपी)
एमएमसी स्फिंक्टर - आराम (एम 3-एक्सपी)
स्राव - बढ़ जाता है (एम 3-एक्सपी)
5) जेनिटोरिनरी सिस्टम का एसएमसी:
मूत्राशय की दीवारें - कम हो जाती हैं (M 3 -Xp)
दबानेवाला यंत्र - आराम (एम 3-एक्सपी)
गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय - कम हो जाता है (M 3 -Xp)
M-cholinomimetics के समूह से दवाएं।
पिलोकार्पिन, एसेक्लिडीन।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स की कार्रवाई और औषधीय प्रभाव के तंत्र।
कार्रवाई की प्रणाली: उत्तेजना एम-सीआर।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के औषधीय प्रभाव:
संक्षिप्त नाम एम। कंस्ट्रक्टर पुतली
पुतली का संकुचन (मिओसिस)
आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण का खुलना
श्लेम की नहर में द्रव के बहिर्वाह में सुधार
सिलिअरी पेशी का संकुचन और ट्रेबिकुलर मेशवर्क के माध्यम से अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार
लेंस की वक्रता बढ़ाना (फोकस के पास)
2. सीसीसी पर कार्रवाई:
हृदय गति में कमी
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी
हृदय के संकुचन की शक्ति में कमी
परिधीय वासोडिलेशन (एक्स्ट्रासिनैप्टिक एम-सीआर और नो रिलीज के माध्यम से मध्यस्थता)
3. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: आंतों के संकुचन के स्वर और आयाम में वृद्धि
4. मूत्राशय: निरोधी संकुचन, मूत्राशय की क्षमता में कमी।
5. गर्भाशय: मानव में, यह एम-एगोनिस्ट के प्रति संवेदनशील नहीं है।
6. श्वसन तंत्र:
ब्रोन्कियल ट्री की मांसपेशियों का संकुचन
ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव बढ़ा
7. सीएनएस: पार्किंसंस जैसा प्रभाव।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के दुष्प्रभाव।
जब स्थानिक रूप से लागू किया जाता है:
1) सिरदर्द
2) कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलक संपर्क जिल्द की सूजन
3) गंभीर पुतली कसना
4) रक्त वाहिकाओं का इंजेक्शन, आंखों में दर्द और भारीपन। जब मौखिक रूप से लिया जाता है:
1) मतली, उल्टी
2) दस्त या कब्ज, गैस्ट्राल्जिया, अपच
3) ठंड लगना, अधिक पसीना आना
4) बार-बार पेशाब आना
5) लैक्रिमेशन, राइनोरिया
6) दृश्य गड़बड़ी, चक्कर आना, सिरदर्द, चेहरे पर गर्म चमक, रक्तचाप में वृद्धि
उपयोग के लिए मुख्य संकेत और contraindicationsएम-चोलिनोमिमेटिक्स।
संकेत:
न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़े मूत्राशय प्रायश्चित
जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों की प्रायश्चित
प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, गर्भाशय के घटे हुए स्वर और उपविभाजन
अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी की एक्स-रे परीक्षा के लिए एक नैदानिक उपकरण के रूप में
पुतली को संकीर्ण करने और ग्लूकोमा या इसके कारण होने वाली बीमारियों में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए (केंद्रीय रेटिनल नस का घनास्त्रता, आदि)
मायड्रायटिक्स के टपकाने के बाद पुतली के संकुचन के लिए
लार ग्रंथियों का हाइपोफंक्शन, मौखिक श्लेष्म की सूखापन के साथ
मतभेद:
नेत्र रोग जिसमें मिओसिस अवांछनीय है, कोण-बंद मोतियाबिंद
दमा
गर्भावस्था, दुद्ध निकालना (मायोमेट्रियम के स्वर को बढ़ाने के उपयोग के अपवाद के साथ)
एम-चोलिनोमिमेटिक्स के लिए अतिसंवेदनशीलता
पुरानी हृदय विफलता चरण II-III, एनजाइना पेक्टोरिस
जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव
मिरगी
पिलोकारपिन (पाइलोकार्पिनम)।
ब्राजील के मूल निवासी पिलोकारस पिन्नाटिफोलियस जहोरंडी के पौधे से निकाला गया एक अल्कलॉइड।
चिकित्सा पद्धति में, पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम) का उपयोग किया जाता है।
समानार्थक शब्द: पिलोकार्पिनम हाइड्रोक्लोरिडम, पिलोकार।
पिलोकार्पिन परिधीय एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, पाचन और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि का कारण बनता है, पसीने में तेज वृद्धि, पुतली का कसना (इंट्राओकुलर दबाव में एक साथ कमी और आंखों के ऊतकों के ट्राफिज्म में सुधार के साथ), और चिकनी मांसपेशियों, ब्रोंची, आंतों, पित्त और मूत्राशय, गर्भाशय के स्वर में वृद्धि। पिलोकार्पिन विरोधी एट्रोपिन और अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक्स हैं।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पिलोकार्पिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, लेकिन आमतौर पर यह निर्धारित नहीं किया जाता है। जब आंख के संयुग्मक थैली में डाला जाता है, तो यह सामान्य सांद्रता में खराब अवशोषित होता है और इसका स्पष्ट प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है।
ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के साथ-साथ केंद्रीय रेटिनल नस के घनास्त्रता, रेटिनल धमनी की तीव्र रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका शोष, और विट्रोस हेमोरेज के मामले में आंखों के ट्राफिज्म में सुधार करने के लिए पिलोकार्पिन का व्यापक रूप से नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है।
नेत्र विज्ञान के अध्ययन में पुतली को पतला करने के लिए एट्रोपिन, होमोट्रोपिन, स्कोपोलामाइन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग के बाद पिलोकार्पिन का उपयोग मायड्रायटिक क्रिया को रोकने के लिए भी किया जाता है।
जलीय घोल के रूप में पिलोकार्पिन असाइन करें; बहुलक यौगिकों (मिथाइलसेलुलोज, आदि) के अतिरिक्त समाधान, जिनका प्रभाव लंबे समय तक रहता है; पायलोकर्पाइन युक्त बहुलक सामग्री से बने मलम और विशेष फिल्में।
पिलोकार्पिन का उपयोग अक्सर अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है जो अंतःस्रावी दबाव को कम करते हैं: ~-ब्लॉकर्स (टिमोलोल देखें), एड्रेनोमिमेटिक्स, आदि।
उन मामलों में पाइलोकार्पिन के साथ नेत्र फिल्मों को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है जहां नेत्रगोलक के स्वर को सामान्य करने के लिए प्रति दिन पाइलोकार्पिन समाधानों के 3-4 से अधिक एकल टपकाने की आवश्यकता होती है। फिल्म को दिन में 1-2 बार निचली पलक के लिए चिमटी के साथ रखा जाता है। आंसू द्रव के साथ गीला, यह सूज जाता है और निचले कंजंक्टिवल फोर्निक्स में बना रहता है। फिल्म को बिछाने के तुरंत बाद, फिल्म को गीला होने तक 30 - 60 सेकंड के लिए स्थिर स्थिति में रखें और यह नरम (लोचदार) अवस्था में चला जाए।
एसीक्लिडिन (एसेक्लिडिनम)। 3-एसिटॉक्सीक्विन्यूक्लिडीन सैलिसिलेट।
समानार्थक शब्द: Aceclidine, Glaucstat (हाइड्रोक्लोराइड), Glaudin, Glaunorm।
यह एक चोलिनोमिमेटिक पदार्थ है जो मुख्य रूप से शरीर के कोलीनर्जिक सिस्टम को उत्तेजित करता है।
रासायनिक संरचना के अनुसार, एसेक्लिडाइन 3-ऑक्सीक्विनुक्लिडीन के डेरिवेटिव से संबंधित है (ऑक्सीलिडाइन, इमेखिन, टेमेखिन भी देखें)।
यह इसे एसिटाइलकोलाइन अणु से संबंधित बनाता है और एसेक्लिडिन को कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के बंधन के लिए स्थितियां बनाता है।
एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, एसेक्लिडाइन एक चतुर्धातुक नहीं है, बल्कि एक तृतीयक आधार है, जो रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित हिस्टोहेमैटिक बाधाओं के माध्यम से एसेक्लिडीन को घुसना संभव बनाता है।
जब शरीर में पेश किया जाता है, तो एसेक्लिडिन चोलिनेर्जिक इन्नेर्वतिओन के साथ अंगों के कार्य में वृद्धि का कारण बनता है। स्वर बढ़ाने और आंतों, मूत्राशय, गर्भाशय के संकुचन को बढ़ाने के लिए दवा की क्षमता विशेष रूप से स्पष्ट है। उच्च खुराक पर, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप कम करना, लार में वृद्धि और ब्रोन्कोस्पास्म हो सकता है। दवा का एक मजबूत miotic प्रभाव है; पुतली का कसना अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी के साथ है। एट्रोपिन और अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग से एसेक्लिडीन की क्रिया को हटा दिया जाता है और रोका जाता है।
प्रशासन के विभिन्न तरीकों से दवा आसानी से अवशोषित हो जाती है, जिसमें कंजंक्टिवल थैली में टपकाना भी शामिल है।
Aceclidin का उपयोग मुख्य रूप से मूत्राशय के प्रायश्चित को रोकने और समाप्त करने के साधन के रूप में किया जाता है, विशेष रूप से मूत्राशय के न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़े मूत्र की मात्रा में वृद्धि के साथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों के प्रायश्चित के साथ-साथ प्रसूति और स्त्री रोग में अभ्यास - प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, कम स्वर और गर्भाशय के उप-विभाजन के साथ।
नेत्र संबंधी अभ्यास में, पुतली को संकीर्ण करने और ग्लूकोमा में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए एसेक्लिडीन समाधान का उपयोग किया जाता है।
Aceclidine अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी के एक्स-रे परीक्षण के लिए एक मूल्यवान औषधीय एजेंट है। पैरासिम्पेथेटिक वितंत्रीभवन के कारण होने वाले एसोफैगल अचलासिया का पता लगाने के लिए। पेट और डुओडेनम के घावों की प्रकृति को स्पष्ट करने के लिए।
ऐसक्लिडाइन मॉर्फिन की तरह ही प्रभावी है और इसका कोई साइड इफेक्ट नहीं है।
नेत्र अभ्यास में, एसेक्लिडिन को आंखों की बूंदों के रूप में निर्धारित किया जाता है।
Aceclidine का उपयोग अन्य miotics के साथ संयोजन में किया जा सकता है। होमोट्रोपिन के कारण होने वाले मायड्रायसिस से राहत पाने के लिए 5% घोल का उपयोग किया जा सकता है; एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन से मायड्रायसिस के साथ, एसेक्लिडिन पर्याप्त प्रभावी नहीं है।
चिकित्सीय खुराक में, एसेक्लिडीन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। कुछ मामलों में, जब समाधान को कंजंक्टिवल थैली में इंजेक्ट किया जाता है, तो कंजंक्टिवा की हल्की जलन, रक्त वाहिकाओं का इंजेक्शन हो सकता है; कभी-कभी अप्रिय व्यक्तिपरक संवेदनाएं विकसित होती हैं (आंखों में दर्द और भारीपन)। ये घटनाएं अपने आप दूर हो जाती हैं। साथ ही साथ अन्य miotic एजेंटों के उपयोग के बाद, यह अनुशंसा की जाती है कि एसेक्लिडीन के टपकाने के बाद, लैक्रिमल थैली के क्षेत्र को 2-3 मिनट के लिए दबाएं ताकि घोल को लैक्रिमल कैनाल और नाक गुहा में प्रवेश करने से रोका जा सके।
एसेक्लिडीन (जब एक इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है) की अधिक मात्रा के साथ या व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ, लार, पसीना, दस्त और कोलीनर्जिक सिस्टम के उत्तेजना से जुड़ी अन्य घटनाएं देखी जा सकती हैं। एट्रोपिन, मेटासिन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स की शुरुआत से इन घटनाओं को जल्दी से रोक दिया जाता है।
ऐसक्लिडीन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था (यदि दवा गर्भाशय की मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने के लिए निर्धारित नहीं है) के साथ-साथ contraindicated है। सर्जरी से पहले उदर गुहा में भड़काऊ प्रक्रियाएं।
चोलिनोमिमेटिक्स (चोलिनोमिमेटिक्स) ऐसे पदार्थ हैं जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं - शरीर की जैव रासायनिक प्रणाली जिसके साथ एसिट्लोक्लिन प्रतिक्रिया करता है। चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स सजातीय नहीं हैं। उनमें से कुछ निकोटीन के प्रति चयनात्मक संवेदनशीलता दिखाते हैं और उन्हें निकोटीन-संवेदनशील या एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मोटर नसों के अंत में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में, सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक नसों में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स स्थित होते हैं। अन्य कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स मस्करीन के लिए चयनात्मक संवेदनशीलता दिखाते हैं, फ्लाई एगारिक से अलग अल्कलॉइड। इसलिए, उन्हें मस्कैरेनिक-सेंसिटिव या एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। m-cholinergic रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) तंत्रिका तंतुओं के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अंत में स्थित हैं।
कुछ चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर, कोलिनोमिमेटिक एजेंटों के तीन समूह होते हैं: 1) एन-चोलिनोमिमेटिक एजेंट - पदार्थ जो मुख्य रूप से एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: लोबेलिन (देखें), (देखें), (देखें); 2) m-cholinomimetic एजेंट - पदार्थ जो मुख्य रूप से m-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: aceclidin (देखें), बेंज़मोन (देखें), (देखें); 3) पदार्थ जो n- और m-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करते हैं: एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (देखें), कारबैकोलिन (देखें)।
n-cholinomimetics श्वसन को उत्तेजित करता है और रक्तचाप बढ़ाता है। वे मुख्य रूप से आपातकालीन श्वसन उत्तेजना के लिए उपयोग किए जाते हैं।
एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंट पाचन, ब्रोन्कियल और के स्राव को बढ़ाते हैं; हृदय गति धीमा करें; रक्त वाहिकाओं को फैलाना, निम्न रक्तचाप; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, ब्रांकाई, पित्त और मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन का कारण; पुतली को संकुचित करें और आवास का कारण बनें। एम-चोलिनोमिमेटिक एजेंटों का उपयोग मुख्य रूप से ग्लूकोमा के उपचार के लिए किया जाता है। इन पदार्थों के कारण पुतली का संकुचन अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी की ओर जाता है।
m- और n-cholinergic रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले पदार्थों के प्रभाव मूल रूप से m-cholinomimetic एजेंटों के प्रभाव के समान होते हैं। इसका कारण यह है कि एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के एक साथ उत्तेजना से छिपी हुई है। एम- और एन-चोलिनोमिमेटिक्स से संबंधित पदार्थों में, केवल एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट व्यापक चिकित्सीय उपयोग पाते हैं।
एम- और एन-चोलिनोमिमेटिक दवाओं के साथ जहर स्राव, पसीना, पुतलियों के संकुचन में तेज वृद्धि, नाड़ी की धीमी गति (एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में - आवृत्ति में वृद्धि), रक्तचाप में गिरावट और दमा की विशेषता है। सांस लेना। विषाक्तता का उपचार एट्रोपिन (0.1% समाधान के 2 मिलीलीटर अंतःशिरा) या अन्य (देखें) की शुरूआत तक कम हो जाता है।
चोलिनोमिमेटिक्स (चोलिनोमिमेटिक्स) - पदार्थ जो एसिटाइलकोलाइन की क्रिया की नकल करते हैं और अंग के काम पर उसी तरह का प्रभाव डालते हैं जैसे कि इस अंग को संक्रमित करने वाली कोलीनर्जिक नसों की जलन।
कुछ चोलिनोमिमेटिक एजेंट (निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ) मुख्य रूप से या विशेष रूप से निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। इनमें शामिल हैं: निकोटीन, लोबेलिया (देखें), साइटिसिन, एनाबज़ीन, सबकोलाइन (देखें)।
ज्यादातर मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं: मस्करीन, एरेकोलाइन, एसेक्लिडिन (देखें), बेंज़ामोन (देखें), पाइलोकार्पिन (देखें), कारबैकोलिन (देखें) - मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ।
चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया का तंत्र एसिटाइलकोलाइन (देखें) की क्रिया के तंत्र के समान है, जो कोलीनर्जिक नसों के अंत में जारी किया जाता है या बाहर से प्रशासित किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन की तरह, कोलीनोमिमेटिक्स में उनके अणु में एक सकारात्मक रूप से आवेशित नाइट्रोजन परमाणु होता है - चतुष्कोणीय, पूरी तरह से आयनित (ब्यूटिरिलकोलाइन, मेचोलिल, कार्बाडोलिन, बेंज़मोन, मस्करीन, सबेकोलिन) या तृतीयक, आमतौर पर अत्यधिक आयनित (निकोटीन, एस्कोलीन, एसेक्लिडिन, पाइलोकार्पिन, लोबेलाइन)।
इसके अलावा, चोलिनोमिमेटिक अणु में आमतौर पर एक एस्टर या अन्य समूह होता है जो एसिटाइलकोलाइन अणु के रूप में चोलिनोमिमेटिक अणु में समान इलेक्ट्रॉन घनत्व वितरण बनाता है। रासायनिक प्रतिक्रियाशीलता में एसिटाइलकोलाइन के साथ समानता के कारण, चोलिनोमिमेटिक एजेंट कोलीनर्जिक रिसेप्टर की सतह पर गतिविधि की एक ही साइट के साथ बातचीत करते हैं जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है: सकारात्मक रूप से आवेशित नाइट्रोजन आयनिक साइट, ईथर समूह (या एक समान के साथ एक समूह) के साथ जोड़ती है इलेक्ट्रॉन वितरण) - कोलीनर्जिक रिसेप्टर के एस्ट्रोफिलिक साइट के साथ। चोलिनर्जिक रिसेप्टर के साथ चोलिनोमिमेटिक्स की बातचीत से आयनों के लिए कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि होती है। झिल्ली का विध्रुवण होता है और एक ऐक्शन पोटेंशिअल होता है। कुछ अंगों में (उदाहरण के लिए, हृदय में), कोलिनोमिमेटिक्स, जैसे एसिटाइलकोलाइन, विध्रुवण नहीं, बल्कि हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है। इससे हृदय के पेसमेकर की गतिविधि का दमन होता है, जिससे दिल की धड़कन धीमी हो जाती है। एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, कई चोलिनोमिमेटिक्स चोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं होते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ शरीर में पेश किए जाने पर असमान और कभी-कभी विपरीत प्रभाव भी पैदा करते हैं। इस प्रकार, निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ रक्तचाप बढ़ाते हैं, और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ इसे कम करते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की क्रिया में ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया, अधिवृक्क ग्रंथियों, संवहनी रिफ्लेक्सोजेनिक ज़ोन (सिनोकारोटिड, आदि) के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना होती है। निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की कार्रवाई के मुख्य लक्षण जब उन्हें शरीर में पेश किया जाता है, तो श्वसन की उत्तेजना होती है, जो कैरोटिड साइनस ज़ोन में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण होती है, और एड्रेनालाईन की बढ़ती रिहाई के कारण रक्तचाप में वृद्धि होती है। अधिवृक्क ग्रंथियां, सहानुभूति गैन्ग्लिया की उत्तेजना, साथ ही कैरोटिड ग्लोमेरुली से एक प्रेसर रिफ्लेक्स। अणु में एक द्वितीयक या तृतीयक नाइट्रोजन परमाणु (निकोटीन, लोबेलिन, साइटिसिन, अनाबज़ीन) वाले पदार्थ भी केंद्रीय को प्रभावित करते हैं
चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स: ईईजी पर एक सक्रियण प्रतिक्रिया का कारण बनता है, उच्च तंत्रिका गतिविधि को उत्तेजित करता है, पश्चवर्ती पिट्यूटरी ग्रंथि के हार्मोन के स्राव को बढ़ाता है। उच्च मात्रा में, कंपकंपी और आक्षेप मनाया जाता है। अणु में एक चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणु वाले पदार्थ (सबकोलाइन और इसके होमोलॉग्स, कारबैकोलिन) का केंद्रीय प्रभाव नहीं होता है, क्योंकि वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा को खराब तरीके से भेदते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के लिए, यह विशेषता है कि जब वे कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, तो उत्तेजना के बाद, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, जो एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक एजेंटों दोनों के लिए असंवेदनशील हो जाते हैं। अपवाद सबकोलाइन है। यह संभव है कि इसकी कार्रवाई के दौरान "लिटिक" चरण की अनुपस्थिति आंशिक रूप से इस तथ्य के कारण होती है कि यह कोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से नष्ट हो जाता है।
मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं जो पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक नसों से आवेगों का अनुभव करते हैं। वे पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के उत्तेजना के प्रभाव को पुन: उत्पन्न करते हैं। वे परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशियों के संकुचन, पुतलियों के संकुचन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी, आवास की ऐंठन का कारण बनते हैं। ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि - लार, लैक्रिमल, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और श्वसन पथ की श्लेष्म ग्रंथियां। पेट और आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को मजबूत करें; स्वर बढ़ाएं और मूत्राशय और गर्भाशय के संकुचन का कारण बनें। वे ताल की धीमी गति और हृदय के संकुचन की ताकत में कमी, दुर्दम्य अवधि को छोटा करने और उसके बंडल के उल्लंघन का कारण बनते हैं; वासोडिलेशन का कारण बनता है, विशेष रूप से त्वचा का। हृदय और रक्त वाहिकाओं को प्रभावित करते हुए, वे एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव पैदा करते हैं। अणु में तृतीयक नाइट्रोजन के साथ मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ (एरेकोलाइन, एसेक्लिडीन) भी केंद्रीय मस्कैरेनिक-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। उसी समय, ईईजी पर एक सक्रियण प्रतिक्रिया देखी जाती है, वातानुकूलित सजगता का विकास तेज होता है; उच्च मात्रा में, केंद्रीय मूल का कंपन देखा जाता है।
कुछ निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ श्वसन उत्तेजक के रूप में इसके रिफ्लेक्स स्टॉप के दौरान उपयोग किए जाते हैं; एनेस्थेसिया के दौरान दवाओं के ओवरडोज के कारण होने वाले श्वसन अवसाद के साथ, बार्बिटुरेट्स और एनाल्जेसिक, कार्बन मोनोऑक्साइड, आदि के साथ विषाक्तता; निमोनिया को रोकने के लिए पश्चात की अवधि में फेफड़ों के वेंटिलेशन को बढ़ाने के लिए; नवजात श्वासावरोध का मुकाबला करने के लिए। एक श्वसन उत्तेजक के रूप में, सबेकोलिन को लोबेलिन और साइटिटॉन पर लाभ होता है, क्योंकि यह एक केंद्रीय (पक्ष) क्रिया से रहित होता है, कोलीनेस्टरेज़ द्वारा जल्दी से नष्ट हो जाता है और कार्रवाई के दूसरे, अवरुद्ध चरण को नहीं दिखाता है। कार्रवाई की बड़ी चिकित्सीय चौड़ाई के कारण, सबकोलाइन को न केवल अंतःशिरा में, बल्कि सूक्ष्म रूप से भी प्रशासित किया जा सकता है। लोबेलिन और साइटिटॉन को केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है, क्योंकि वे उपचारात्मक खुराक में प्रभावी नहीं होते हैं जब उन्हें चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।
मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थों का उपयोग क्लिनिक में मुख्य रूप से एंटीकोलिनेस्टरेज़ के समान संकेतों के लिए किया जाता है: मायोटिक एजेंटों के रूप में - ग्लूकोमा और अन्य नेत्र रोगों में अंतःस्रावी दबाव को कम करने के लिए; पश्चात की अवधि में आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित का मुकाबला करने के लिए; शारीरिक विरोधी के रूप में एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में। चोलिनोमिमेटिक्स आमतौर पर एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों की तुलना में कमजोर होते हैं और लंबे समय तक चलने वाले नहीं होते हैं। Carbacholine कभी कभी कंपकंपी क्षिप्रहृदयता के लिए प्रयोग किया जाता है।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ उच्च रक्तचाप और उन बीमारियों में contraindicated हैं जिनमें दबाव में वृद्धि अवांछनीय है (गंभीर कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी, फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस)। ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर कार्बनिक हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रक्तस्राव और गर्भावस्था में मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थों को contraindicated है।
निकोटीनोमिमेटिक पदार्थों का एक साइड इफेक्ट रक्तचाप में वृद्धि है, और लोबेलिन और साइटिसिन के उपयोग के मामले में भी केंद्रीय प्रभाव में: मतली, चक्कर आना हो सकता है। Muscarinomimetic पदार्थ लार, पसीना, दस्त, त्वचा की लाली, दबाव ड्रॉप का कारण बन सकते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के साथ विषाक्तता बढ़े हुए दबाव, बढ़ी हुई श्वसन, धड़कन में प्रकट होती है; लोबेलिन और साइटिसिन चक्कर आना, मतली और उल्टी पैदा कर सकते हैं। Subecholine के साथ विषाक्तता के मामले में (चिकित्सीय खुराक में 50 गुना वृद्धि के साथ), श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात के कारण श्वसन गिरफ्तारी हो सकती है। निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के विरोधी गैंग्लियोब्लॉकिंग और सिम्पैथोलिटिक पदार्थ हैं। मस्कैरिनोमिमेटिक्स के साथ जहर पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम के उत्तेजना में प्रकट होता है: पुतलियों का तेज संकुचन, लैक्रिमेशन, ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव, दिल की धड़कन का धीमा होना, वासोडिलेशन, रक्तचाप में गिरावट, ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन, आंतों, और मूत्राशय। इन सभी घटनाओं को एट्रोपिन और अन्य मस्कैरिनोलिटिक पदार्थों द्वारा आसानी से हटा दिया जाता है।
100 आरपहला ऑर्डर बोनस
काम का प्रकार चुनें ग्रेजुएशन वर्क टर्म पेपर एब्स्ट्रैक्ट मास्टर की थीसिस प्रैक्टिस पर रिपोर्ट आर्टिकल रिपोर्ट रिव्यू टेस्ट वर्क मोनोग्राफ प्रॉब्लम सॉल्विंग बिजनेस प्लान सवालों के जवाब क्रिएटिव वर्क निबंध ड्रॉइंग कंपोज़िशन ट्रांसलेशन प्रेजेंटेशन टाइपिंग अन्य टेक्स्ट की विशिष्टता बढ़ाने में कैंडिडेट की थीसिस लेबोरेटरी वर्क में मदद- रेखा
कीमत पूछो
एम-cholinomimetics. एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण, उन्हें उत्तेजित करने वाली दवाएं, कार्रवाई का तंत्र और औषधीय प्रभाव, व्यक्तिगत दवाओं के उपयोग के लिए संकेत और मतभेद। मस्करीन विषाक्तता के लक्षण और राहत के उपाय।
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स (वर्गीकरण) को प्रभावित करने वाले साधन
एम-चोलिनोमिमेटिक्स (muscarinomimetics)
पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड
ऐसक्लिडीन
एम-चोलिनर्जिक ब्लॉकर्स (एंटीकोलिनर्जिक, एट्रोपिन जैसी दवाएं)
एट्रोपिन सल्फेट
स्कोपोलामाइन हाइड्रोब्रोमाइड
प्लैटिफिलिना हाइड्रोटार्ट्रेट
हाइपोट्रोपियम ब्रोमाइड
प्रभाव
|
स्थानीयकरण |
उत्तेजना प्रभाव |
नाकाबंदी प्रभाव |
|
पुतली (मिओसिस) का संकुचन, अंतर्गर्भाशयी द्रव का बहिर्वाह, अंतर्गर्भाशयी घटता है। दबाव, लेंस उत्तल |
पुपिल फैलाव (मायड्रायसिस), आंत बढ़ जाती है। दबाव, आवास पक्षाघात, फ्लैट लेंस |
|
|
संकुचन-ब्रोंकोस्पज़म |
आराम-ब्रोंकोडाइलेशन |
|
|
हृदय और रक्त वाहिकाएं |
ब्रैडीकार्डिया, चालन में कमी |
तचीकार्डिया, बेहतर चालन |
|
उत्तेजना का बढ़ा हुआ स्वर, ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव |
स्वर और स्राव में कमी |
|
|
गर्भाशय और मूत्राशय |
स्वर में वृद्धि |
पतन |
|
एक्सचेंज इन-इन |
उठाना ग्लाइकोगाइनोलिसिस, बढ़ा हुआ लिपोलिसिस, वृद्धि प्राणवायु की खपत |
मध्यम अपचय |
हृदय
ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट
सिकुड़ा हुआ कार्य कम होना
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का निषेध
उत्तेजना में कमी
नकारात्मक क्रोनो-इनो-बैटमो- और ड्रोनोट्रोपिक क्रिया
रक्त वाहिकाएं
- वासोडिलेशन:
- कंकाल की मांसपेशी
- लार ग्रंथियां
- गुफानुमा शरीर
ग्रंथियोंग्रंथियों के स्राव में वृद्धि:
चिकनी मांसपेशियां
- संकुचन (मोटर कौशल में वृद्धि, मांसपेशी टोन:
ओ ब्रोंची
ओ पेट
ओ आंतों
ओ पित्ताशय
ओ मूत्राशय
ओ पित्त नलिकाएं
o परितारिका की वृत्ताकार पेशी
- स्फिंक्टर्स का आराम:
ओ पेट
ओ आंतों
ओ मूत्राशय
आँख
- पुतलियों के संकुचन का कारण बनता है (मिओसिस)परितारिका और उसके संकुचन की वृत्ताकार पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की मध्यस्थता उत्तेजना के साथ जुड़ा हुआ है।
- अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करता हैउत्तरार्द्ध मिलोसिस का परिणाम है। उसी समय, परितारिका पतली हो जाती है, आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण अधिक हद तक खुल जाते हैं, इसलिए, फव्वारा रिक्त स्थान और श्लेम की नहर के माध्यम से अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार होता है।
- आवास की ऐंठन का कारण बनता हैसिलिअरी मांसपेशी (m.ciliaris) के रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, इसका संकुचन ज़िन के लिगामेंट को आराम देता है और लेंस की वक्रता बढ़ जाती है। आंख निकट के बिंदु पर सेट है।
पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोराइडम)
समानार्थी शब्द:पिलोकार्पिन, पिलोकार, ऑक्टेनपिलोकार्पिन।
औषधीय प्रभाव।परिधीय एम-चोलिनर्जिक संरचनाओं को उत्तेजित करता है।
उपयोग के संकेत।नेत्र विज्ञान में, अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करने के साथ-साथ केंद्रीय रेटिनल शिरा के घनास्त्रता, तीव्र धमनी रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका के शोष के लिए एक रहस्यमय (संकुचित पुतली) उपाय के रूप में। पिलोकार्पिन का उपयोग एट्रोपिन की मिड्रियाटिक क्रिया को रोकने के लिए किया जाता है।
लगाने की विधि और खुराक।आमतौर पर पिलोकार्पिन के 1 और 2% जलीय घोल का उपयोग दिन में 2-4 बार किया जाता है। बिस्तर पर जाने से पहले 1-2% पिलोकार्पिन मरहम। फिल्मों के रूप में खुराक के रूप हैं।
दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - सिरदर्द, लंबे समय तक उपयोग के साथ - कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ।
रिलीज़ फ़ॉर्म।पाउडर; 5 और 10 मिली की शीशियों में 1 और 2% घोल; ड्रॉपर ट्यूबों में 1% समाधान। 2.7 मिलीग्राम संख्या 30 की फिल्में।
एसेक्लिडीन (एसेक्लिडिनम)
समानार्थी शब्द:ग्लूकोस्टैट, ग्लौडिन, ग्लौनॉर्म
औषधीय प्रभाव:एक सक्रिय चोलिनोमिमेटिक एजेंट, मुख्य रूप से एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है। दवा की ख़ासियत एक मजबूत रहस्यमय (संकुचित पुतली) प्रभाव है।
उपयोग के संकेत:गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और मूत्राशय के पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित (टोन की हानि) को खत्म करने के लिए; नेत्र विज्ञान में पुतली के संकुचन और ग्लूकोमा में अंतःकोशिकीय दबाव में कमी (इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि) के लिए।
लगाने की विधि और खुराक।सूक्ष्म रूप से, 0.2% घोल का 1-2 मिली। उच्चतम एकल खुराक 0.004 ग्राम है, दैनिक खुराक 0.012 ग्राम है। नेत्र विज्ञान में, 3% और 5% नेत्र मरहम का उपयोग किया जाता है।
दुष्प्रभाव।लार आना, पसीना आना, दस्त संभव है।
मतभेद।एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था
रिलीज़ फ़ॉर्म। 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.2% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules; मरहम 3% और 20 ग्राम के लिए 5%।
मस्करीन विषाक्तता के लक्षण और राहत के उपाय
मस्करीन का विषाक्त महत्व मुख्य रूप से इसमें मौजूद कवक द्वारा विषाक्तता में निहित है। इस तरह के जहर तथाकथित मस्कैरेनिक सिंड्रोम की विशेषता है: हाइपरसैलिवेशन (बढ़ी हुई लार), पसीना, उल्टी, दस्त, ब्रेडीकार्डिया, मामूली प्यूपिलरी कसना, धुंधली दृष्टि, बढ़ी हुई क्रमाकुंचन। गंभीर मामलों में, पतन, श्वसन विफलता, फुफ्फुसीय एडिमा होती है।
मस्करीन या मस्करीन युक्त मशरूम लेने के 0.5-2 घंटे बाद विषाक्तता के लक्षण दिखाई देते हैं। मनुष्यों के लिए मस्करीन की घातक खुराक 0.525 ग्राम है, जो 4 किलोग्राम ताजा रेड फ्लाई एगारिक में निहित है। नियमित उपयोग से नशा हो सकता है।
मस्करीन विषाक्तता का उपचार
मस्करीन विषाक्तता के साथ मदद में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (पेट को धोने और adsorbents लेने से) से जहर को हटाने में मदद मिलती है, जिससे रक्त में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है (जलसेक चिकित्सा)। एक मारक के रूप में, एट्रोपिन और अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग किया जाता है। एड्रेनोमिमेटिक्स या ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपयोग के संकेत भी हो सकते हैं।
3.1.1। एम-cholinomimetics
M-cholinergic रिसेप्टर्स के उपप्रकार हैं - M1-, M2- और M3-cholinergic रिसेप्टर्स।
सीएनएस में, पेट की एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं में, एम1-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स स्थानीयकृत होते हैं; हृदय में - M2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, आंतरिक अंगों, ग्रंथियों और संवहनी एंडोथेलियम की चिकनी मांसपेशियों में - M3-cholinergic रिसेप्टर्स
तालिका एक।एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के उपप्रकारों का स्थानीयकरण
|
cardiomyocytes |
|||
|
रक्त वाहिकाओं का एंडोथेलियम1 |
|||
|
ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियां, जठरांत्र संबंधी मार्ग |
|||
|
लार, ब्रोन्कियल, पसीने की ग्रंथियां |
|||
|
पेट की एंटरोक्रोमाफिन जैसी कोशिकाएं |
जब M,-cholinergic रिसेप्टर्स और M3-cholinergic रिसेप्टर्स G- प्रोटीन के माध्यम से उत्तेजित होते हैं, तो फॉस्फोलिपेज़ C सक्रिय होता है; इनोसिटोल-1,4,5-ट्राइफॉस्फेट बनता है, जो Ca2 + और सार्कोप्लास्मिक (एंडोप्लाज्मिक) रेटिकुलम से रिलीज को बढ़ावा देता है। इंट्रासेल्युलर Ca2+ का स्तर बढ़ता है, उत्तेजक प्रभाव विकसित होते हैं।
जी-प्रोटीन के माध्यम से हृदय के एम 2-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने पर, एडिनाइलेट साइक्लेज को रोक दिया जाता है, सीएमपी का स्तर, प्रोटीन किनेज गतिविधि और इंट्रासेल्युलर सीए 2 + का स्तर कम हो जाता है। इसके अलावा, जब गो-प्रोटीन के माध्यम से M2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो K+ चैनल सक्रिय हो जाते हैं, और कोशिका झिल्ली का हाइपरप्लोरीकरण विकसित हो जाता है। यह सब निरोधात्मक प्रभाव के विकास की ओर जाता है।
M2-cholinergic रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर (प्रीसानेप्टिक झिल्ली पर) के अंत में मौजूद होते हैं; जब वे उत्तेजित होते हैं, एसिट्लोक्लिन की रिहाई कम हो जाती है।
मस्करीनएम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के सभी उपप्रकारों को उत्तेजित करता है।
मस्करीन रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है और इसलिए इसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाओं के एम 1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के संबंध में, मस्करीन हिस्टामाइन की रिहाई को बढ़ाता है, जो पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को उत्तेजित करता है।
M2-cholinergic रिसेप्टर्स की उत्तेजना के संबंध में, मस्करीन हृदय के संकुचन को धीमा कर देता है (ब्रैडीकार्डिया का कारण बनता है) और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को बाधित करता है।
M3-cholinergic रिसेप्टर्स, मस्करीन की उत्तेजना के संबंध में:
1) पुतलियों को संकुचित करता है (परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन का कारण बनता है);
2) आवास की ऐंठन का कारण बनता है (सिलिअरी मांसपेशियों के संकुचन से ज़िन लिगामेंट को आराम मिलता है; लेंस अधिक उत्तल हो जाता है, आंख निकट बिंदु पर सेट हो जाती है);
3) स्फिंक्टर्स के अपवाद के साथ आंतरिक अंगों (ब्रोंची, जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्राशय) की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाता है;
4) ब्रोन्कियल, पाचन और पसीने की ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाता है;
5) रक्त वाहिकाओं के स्वर को कम कर देता है (अधिकांश जहाजों को पैरासिम्पेथेटिक इंफ़ेक्शन प्राप्त नहीं होता है, लेकिन गैर-सहज एम 3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं; संवहनी एंडोथेलियम में एम 3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना NO की रिहाई की ओर ले जाती है, जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों को आराम देती है)।
चिकित्सा पद्धति में मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। मस्करीन की औषधीय क्रिया को फ्लाई एगारिक के साथ विषाक्तता में प्रकट किया जा सकता है। आंखों की पुतलियों का सिकुड़ना, गंभीर लार आना और पसीना आना, घुटन की भावना (ब्रोन्कियल ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव और ब्रोन्कियल टोन में वृद्धि), ब्रेडीकार्डिया, रक्तचाप कम होना, पेट में ऐंठन दर्द, उल्टी, दस्त हैं।
फ्लाई एगारिक के अन्य अल्कलॉइड की कार्रवाई के संबंध में, जिसमें एम-एंटीकोलिनर्जिक गुण होते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना संभव है: चिंता, प्रलाप, मतिभ्रम, आक्षेप।
फ्लाई एगारिक विषाक्तता के उपचार में, गैस्ट्रिक पानी से धोना किया जाता है, एक खारा रेचक दिया जाता है। मस्करीन की क्रिया को कमजोर करने के लिए, एम-चोलिनर्जिक अवरोधक एट्रोपिन प्रशासित किया जाता है। यदि सीएनएस उत्तेजना के लक्षण प्रबल होते हैं, तो एट्रोपिन का उपयोग नहीं किया जाता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को कम करने के लिए, बेंजोडायजेपाइन की तैयारी (डायजेपाम, आदि) का उपयोग किया जाता है।
व्यावहारिक चिकित्सा में एम-कोलिनोमिमेटिक्स, पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडीन और बेथेनेचोल का उपयोग किया जाता है।
pilocarpine- दक्षिण अमेरिका में उगने वाले पौधे का एक अल्कलॉइड। दवा का उपयोग मुख्य रूप से नेत्र अभ्यास में स्थानीय रूप से किया जाता है। पिलोकार्पिन पुतलियों को संकुचित करता है और आवास में ऐंठन पैदा करता है (लेंस की वक्रता को बढ़ाता है)।
पुतलियों का संकुचन (मिओसिस) इस तथ्य के कारण होता है कि पिलोकार्पिन परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन का कारण बनता है (पैरासिम्पेथेटिक फाइबर द्वारा संक्रमित)।
पिलोकार्पिन लेंस की वक्रता को बढ़ाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि पाइलोकार्पिन सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन का कारण बनता है, जिससे ज़िन का लिगामेंट जुड़ा होता है, जो लेंस को फैलाता है। जब सिलिअरी मांसपेशी सिकुड़ती है, तो जिन्न का लिगामेंट शिथिल हो जाता है और लेंस अधिक उत्तल आकार ले लेता है। लेंस की वक्रता में वृद्धि के संबंध में, इसकी अपवर्तक शक्ति बढ़ जाती है, आंख को निकट बिंदु पर सेट किया जाता है (एक व्यक्ति निकट की वस्तुओं को अच्छी तरह से और खराब - दूर की वस्तुओं को देखता है)। इस घटना को आवास ऐंठन कहा जाता है। इस मामले में, मैक्रोप्सिया होता है (वस्तुओं को बढ़े हुए आकार में देखना)
नेत्र विज्ञान में, आंखों की बूंदों, आंखों के मलम, आंख फिल्मों के रूप में पिलोकार्पिन का उपयोग ग्लूकोमा के लिए किया जाता है, एक ऐसी बीमारी जो अंतःस्रावी दबाव में वृद्धि से प्रकट होती है और दृश्य हानि का कारण बन सकती है।
पर बंद-कोण रूपग्लूकोमा, पाइलोकार्पिन पुतलियों को संकुचित करके और आंख के पूर्वकाल कक्ष (आईरिस और कॉर्निया के बीच) के कोण तक अंतर्गर्भाशयी द्रव की पहुंच में सुधार करके अंतःस्रावी दबाव को कम करता है, जिसमें पेक्टिनल लिगामेंट स्थित होता है (चित्र 12)। स्कैलप्ड लिगामेंट (फाउंटेन स्पेस) के ट्रैबेकुले के बीच क्रिप्ट्स के माध्यम से, अंतर्गर्भाशयी द्रव का बहिर्वाह होता है, जो तब श्वेतपटल के शिरापरक साइनस में प्रवेश करता है - श्लेम की नहर (ट्रैबेकुलो-कैनालिकुलर बहिर्वाह); ऊंचा अंतर्गर्भाशयी दबाव कम हो जाता है। पिलोकार्पिन के कारण मिओसिस 4-8 घंटे तक बना रहता है। आई ड्रॉप के रूप में पिलोकार्पिन का उपयोग दिन में 1-3 बार किया जाता है।
पर खुले कोणग्लूकोमा, पाइलोकार्पिन भी इस तथ्य के कारण अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार कर सकता है कि जब सिलिअरी मांसपेशी सिकुड़ती है, तो तनाव पेक्टिनल लिगामेंट के ट्रैबेकुले में स्थानांतरित हो जाता है; उसी समय, त्रिकोणीय नेटवर्क फैला हुआ है, फव्वारा रिक्त स्थान बढ़ता है और अंतर्गर्भाशयी द्रव का बहिर्वाह बेहतर होता है।
पिलोकार्पिन (5-10 मिलीग्राम) की छोटी खुराक कभी-कभी सिर या गर्दन के ट्यूमर के लिए विकिरण चिकित्सा के कारण जेरोस्टोमिया (शुष्क मुंह) में लार ग्रंथि स्राव को उत्तेजित करने के लिए मौखिक रूप से दी जाती है।
ऐसक्लिडीन- एक सिंथेटिक यौगिक, पाइलोकार्पिन से कम विषैला। एसेक्लिडाइन को आंत या मूत्राशय के पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित के साथ त्वचा के नीचे प्रशासित किया जाता है।
बेथनेचोल- सिंथेटिक एम-चोलिनोमिमेटिक, जिसका उपयोग आंत या मूत्राशय के पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित के लिए किया जाता है।
एम-cholinomimetics
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर उनका सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।
वे पैरासिम्पेथेटिक नसों की जलन की नकल करते हैं (चूंकि उनकी क्रिया उन अंगों को निर्देशित की जाती है जो पैरासिम्पेथेटिक इंफेक्शन प्राप्त करते हैं)।
दिल पर प्रभाव:
वेगस की कार्डियल शाखाएं मुख्य रूप से हृदय के साइनस और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स (एम-चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया चालन प्रणाली के इन वर्गों को निर्देशित करती हैं) एम-चोलिनोमिमेटिक्स की शुरूआत के साथ:
दिल का काम धीमा हो जाता है
कंकाल की मांसपेशी वाहिकाओं के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं (वासोडिलेशन)
संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा मांसपेशियों को आराम देने वाले कारक का स्राव
यह हाइपोटेंशन की ओर जाता है
ह्रदय गति का रुक जाना । ए-बी ब्लॉक के लिए धीमी चालन। एम-चोलिनोमिमेटिक्स के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, अचानक कार्डियक अरेस्ट संभव है।
जीआईटी पर प्रभाव:
टोन बढ़ाएं और आंतों की गतिशीलता को उत्तेजित करें, साथ ही पाचन नहर के स्फिंक्टर्स को आराम दें। आंतों के प्रायश्चित को दूर करता है।
मूत्राशय पर प्रभाव:
मूत्राशय की मांसपेशियों की बढ़ी हुई स्वर और सिकुड़ा गतिविधि। दबानेवाला यंत्र विश्राम।
आँख पर प्रभाव:
पुतलियों के सिकुड़ने का कारण (मिओसिस)। परितारिका की वृत्ताकार पेशी के संकुचन के कारण।
परितारिका के आधार पर ट्रैब्युलर मेशवर्क (फव्वारा स्थान) है। इसके माध्यम से आंख के पूर्वकाल कक्ष से द्रव का बहिर्वाह बढ़ जाता है। द्रव तब श्लेम की नहर और आंख की शिरापरक प्रणाली में प्रवेश करता है।
अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करें। आवास की ऐंठन का कारण।
आंख की वृत्ताकार पेशी (सिलिअरी) का संकुचन मांसपेशियों के मोटे होने और उस स्थान को हिलाने के साथ होता है जहां ज़िन का लिगामेंट लेंस के करीब जुड़ा होता है। लेंस अधिक उत्तल आकार लेता है। आंख निकट दृष्टि के लिए निर्धारित है।
नाब्रोन्ची का प्रभाव:
ब्रांकाई की ऐंठन।
ग्रंथियों पर प्रकाश:
ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाना।
गॉल ब्लैडर पर प्रभाव:
स्वर में वृद्धि।
उपयोग के संकेत।
1. ग्लूकोमा। पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग किया जाता है।
दिन में 2-4 बार 1-5% घोल बूँदें, मलहम। निचली पलक के लिए रात में आई फिल्म। ऐसक्लिडीन की क्रिया कम होती है।
2. आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित और पक्षाघात। एसेक्लिडीन का प्रयोग करें।
कम दुष्प्रभाव देता है।
सूक्ष्म रूप से, 0.2% घोल का 1-2 मिली, यदि आवश्यक हो - बार-बार
30 मिनट में।
मतभेद।
ब्रोंकोस्पज़म, रक्तचाप कम करना, गंभीर हृदय रोग, गर्भावस्था, मिर्गी। इन प्रभावों को एट्रोपिन द्वारा रोका या उलटा किया जाता है।
एन cholinomimetics
एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर द्विपक्षीय कार्रवाई:
पहला चरण - उत्तेजना दूसरा चरण - दमन
रिफ्लेक्स टाइप रेस्पिरेटर्स
केवल अंतःशिरा में प्रवेश किया जाता है।
मुख्य प्रभाव:
रक्त वाहिकाओं के कीमोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम, जिसके परिणामस्वरूप -
1. पलटा प्रकार श्वास की उत्तेजना।
उत्तेजक प्रभाव मजबूत है, लेकिन अल्पकालिक (2-5 मिनट जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है)।
अंतःशिरा प्रशासन के साथ, श्वसन केंद्र को सक्रिय करने के लिए न्यूनतम खुराक की आवश्यकता होती है। जब चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर - खुराक 10-20 गुना बढ़ जाती है। प्रशासन के इन तरीकों के साथ, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, उल्टी, ऐंठन, संभावित कार्डियक अरेस्ट के साथ योनि केंद्र की सक्रियता का कारण बनते हैं।
2. कार्डियोवैस्कुलर गतिविधि का उत्तेजना।
आवेदन: अब सीमित।
झटके के साथ, नवजात शिशुओं का श्वासावरोध (अर्थात श्वसन केंद्र की उत्तेजना को बनाए रखते हुए)।
जब सांस रुक जाती है (आघात के कारण, ऑपरेशन के दौरान)।
कोलेप्टाइड अवस्था में।
श्वसन अवसाद और हेमटोपोइजिस के साथ संक्रामक रोगों में।
मतभेद:
उच्च रक्तचाप, रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा।
तुलनात्मक विशेषताएं:
साइटिटन। यह अल्कलॉइड साइटिसिन का 0.15% घोल है। पलटा सांस को उत्तेजित करता है।
साथ ही यह ब्लड प्रेशर को बढ़ाता है, जो इसे लोबेलिन से अलग करता है।
CYTIZINE Tabex टैबलेट का हिस्सा है, जो धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करता है।
लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड। एक पौधे से या कृत्रिम रूप से प्राप्त अल्कलॉइड। वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे रक्तचाप में कमी आती है।
योजना के अनुसार, धीरे-धीरे खुराक में कमी के साथ धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए तैयारी।
ANABAZIN - जीभ के अंदर या नीचे की गोलियां, बुक्कल फिल्म, च्युइंग गम।
TABEX - (अल्कलॉइड साइटिसिन होता है)
लोबेसिल - इसमें लोबेलिया अल्कलॉइड होता है)
निकोरेट - (निकोटीन होता है)
व्यवहार की लत इन्हेलर, च्यूइंग गम, पैच, नाक स्प्रे, मिनी-पिल। खुराक में धीरे-धीरे कमी के साथ धूम्रपान पूरी तरह से बंद करने में 3 महीने लगते हैं।
एम और एन - चोलिनोमिमेटिक्स।
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता का तथ्य प्रबल होता है।
एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड।
बहुत कम प्रयुक्त।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अप्रभावी होता है।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, एक त्वरित, तेज, अल्पकालिक प्रभाव।
चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से दर्ज करें।
रक्तचाप और कार्डियक अरेस्ट में तेज कमी की संभावना के कारण अंतःशिरा रूप से यह असंभव है।
आवेदन पत्र:
परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन (अंतःस्रावीशोथ) के साथ। रेटिना की धमनियों की ऐंठन के साथ।
कार्बाकोलाइन।
अधिक सक्रिय। अधिक समय तक चलता है।
अंदर, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा (सावधानी के साथ)।
आवेदन पत्र:
अंतधमनीशोथ।
ग्लूकोमा के लिए स्थानीय रूप से आंखों की बूंदों के रूप में।
एम-चोलिनोमिमेटिक्स: पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड, एसेक्लिडीन(तृतीयक नाइट्रोजन का यौगिक)। कार्रवाई का तंत्र न्यूरॉन्स के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स और प्रभावकारी अंगों और ऊतकों की कोशिकाओं (हृदय, आंख, ब्रोंची और आंतों की चिकनी मांसपेशियों, पसीने की ग्रंथियों सहित उत्सर्जन ग्रंथियों) के चयनात्मक उत्तेजना के कारण होता है। एम-चोलिनोमिमेटिक्स पैरासिम्पेथेटिक आवेगों की नकल करते हैं और इसके अलावा, पसीने की ग्रंथियों (सहानुभूतिपूर्ण संक्रमण) को उत्तेजित करते हैं।
आँखों पर प्रभाव।परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना से इसका संकुचन होता है, और पुतली संकरी (मिओसिस) हो जाती है। पुतली का संकुचन और परितारिका का चपटा होना आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोनों को खोलने में मदद करता है और अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार करता है (फव्वारा रिक्त स्थान और श्लेम की नहर के माध्यम से, पूर्वकाल कक्ष के कोनों से शुरू होता है), जो अंतर्गर्भाशयी को कम करता है दबाव। M-cholinomimetics लेंस की वक्रता (अधिकतम तक) को बढ़ाता है, जिससे आवास की ऐंठन होती है: सिलिअरी मांसपेशी के M-cholinergic रिसेप्टर्स का उत्तेजना इसके संकुचन का कारण बनता है और, परिणामस्वरूप, ज़िन लिगामेंट की छूट - लेंस अधिक हो जाता है उत्तल, आंख निकट दृष्टि (मायोपिया) पर सेट है।
ह्रदय पर प्रभाव।एम-चोलिनोमिमेटिक्स धीमा हो जाता है (वेगस की कार्डियक शाखाओं के उत्तेजना के प्रभाव के समान) हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया) - हृदय की चालन प्रणाली के माध्यम से आवेगों का प्रवाह बाधित होता है।
बाहरी स्राव की ग्रंथियों पर प्रभाव।लार के स्राव में वृद्धि, जठरांत्र संबंधी मार्ग की ग्रंथियां, ब्रोंची में बलगम, लैक्रिमेशन, पसीना।
चिकनी पेशी पर क्रिया।एम-चोलिनोमिमेटिक्स ब्रोंची की परिसंचरण मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करता है (स्वर ब्रोंकोस्पस्म तक बढ़ जाता है), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (पेरिस्टल्सिस बढ़ता है), पित्त और मूत्राशय, आईरिस की गोलाकार मांसपेशी, और पाचन के स्फिंक्टरों का स्वर पथ और मूत्राशय, इसके विपरीत, घट जाती है।
आवेदन पत्र।एम-चोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग ग्लूकोमा में किया जाता है, इंट्राओकुलर दबाव (लक्षण चिकित्सा) को कम करने के लिए। कभी-कभी उनका उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए किया जाता है: स्फिंक्टर्स को आराम करते समय दवाएं स्वर को बढ़ाती हैं, इन चिकनी मांसपेशियों के अंगों के संकुचन (पेरिस्टलसिस) को बढ़ाती हैं, उनके खाली होने में योगदान करती हैं।
