आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना। एड्रेनोब्लॉकर्स: एक्शन, एप्लिकेशन फीचर्स

• बीटा ब्लॉकर्स कैसे काम करते हैं?
• आधुनिक बीटा ब्लॉकर्स: सूची

आधुनिक बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो हृदय रोगों के उपचार के लिए निर्धारित हैं, विशेष रूप से उच्च रक्तचाप में। इस समूह में दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला है। यह अत्यंत महत्वपूर्ण है कि उपचार विशेष रूप से एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया गया है। स्व-दवा सख्त वर्जित है!

बीटा-ब्लॉकर्स: उद्देश्य

बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं का एक बहुत ही महत्वपूर्ण समूह है जो उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के रोगियों के लिए निर्धारित है। दवा की क्रिया का तंत्र सहानुभूति तंत्रिका तंत्र पर कार्य करना है। इस समूह की दवाएं रोगों के उपचार में सबसे महत्वपूर्ण दवाओं में से हैं जैसे:

साथ ही, मार्फन सिंड्रोम, माइग्रेन, विदड्रॉल सिंड्रोम, माइट्रल वॉल्व प्रोलैप्स, एओर्टिक एन्यूरिज्म और स्वायत्त संकट के मामले में रोगियों के उपचार में दवाओं के इस समूह की नियुक्ति उचित है। विस्तृत जांच, रोगी के निदान और शिकायतों के संग्रह के बाद ही डॉक्टर को दवाएं लिखनी चाहिए। फार्मेसियों में दवाओं की मुफ्त पहुंच के बावजूद, आपको किसी भी तरह से अपनी दवाएं खुद नहीं चुननी चाहिए। बीटा-ब्लॉकर्स के साथ थेरेपी एक जटिल और गंभीर घटना है जो रोगी के लिए जीवन को आसान बना सकती है और गलत तरीके से प्रशासित होने पर उसे काफी नुकसान पहुंचा सकती है।

अनुक्रमणिका पर वापस जाएं

बीटा-ब्लॉकर्स: किस्में

इस समूह में दवाओं की सूची बहुत व्यापक है।

यह बीटा-एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के निम्नलिखित समूहों को अलग करने के लिए प्रथागत है:

• हृदय गति कम धीमी हो जाती है;
• हृदय का पंपिंग कार्य इतना कम नहीं होता है;
• जहाजों का परिधीय प्रतिरोध कम हो जाता है;
• एथेरोस्क्लेरोसिस विकसित होने का जोखिम इतना अधिक नहीं है, क्योंकि रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर प्रभाव न्यूनतम होता है।

हालांकि, दोनों प्रकार की दवाएं दबाव को कम करने में समान रूप से प्रभावी हैं। इन दवाओं को लेने से साइड इफेक्ट भी कम होते हैं।

सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाओं की सूची: सेक्ट्रल, कॉर्डनम, सेलिप्रोलोल (कार्डियोसेलेक्टिव के समूह से), एल्प्रेनोल, ट्रैज़िकोर (गैर-चयनात्मक के समूह से)।

निम्नलिखित दवाओं में यह गुण नहीं होता है: कार्डियोसेलेक्टिव ड्रग्स बेटाक्सोलोल (लोकरेन), बिसोप्रोलोल, कॉनकोर, मेटोप्रोलोल (वाज़ोकॉर्डिन, एंगिलोक), नेबिवोलोल (नेबवेट) और गैर-चयनात्मक नाडोलोल (कोर्गार्ड), एनाप्रिलिन (इंडरल)।

अनुक्रमणिका पर वापस जाएं

लाइपो- और हाइड्रोफिलिक तैयारी

एक अन्य प्रकार के अवरोधक। लिपोफिलिक दवाएं वसा में घुल जाती हैं। जब अंतर्ग्रहण किया जाता है, तो इन दवाओं को बड़े पैमाने पर यकृत द्वारा संसाधित किया जाता है। इस प्रकार की दवाओं की कार्रवाई काफी अल्पकालिक होती है, क्योंकि वे शरीर से जल्दी निकल जाती हैं। साथ ही, वे रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से बेहतर प्रवेश द्वारा प्रतिष्ठित होते हैं, जिसके माध्यम से पोषक तत्व मस्तिष्क में जाते हैं और तंत्रिका ऊतक के अपशिष्ट उत्पादों को उत्सर्जित किया जाता है। इसके अलावा, इस्किमिया के रोगियों में कम मृत्यु दर साबित हुई है जिन्होंने लिपोफिलिक ब्लॉकर्स लिया था। हालांकि, इन दवाओं का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव पड़ता है, अनिद्रा, अवसादग्रस्तता की स्थिति पैदा होती है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं पानी में अत्यधिक घुलनशील होती हैं। वे यकृत में चयापचय की प्रक्रिया से नहीं गुजरते हैं, लेकिन गुर्दे के माध्यम से, यानी मूत्र के साथ अधिक मात्रा में उत्सर्जित होते हैं। इस मामले में, दवा का प्रकार नहीं बदलता है। हाइड्रोफिलिक दवाओं का लंबे समय तक प्रभाव रहता है, क्योंकि वे शरीर से बहुत जल्दी उत्सर्जित नहीं होती हैं।

कुछ दवाओं में लिपो- और हाइड्रोफिलिक दोनों गुण होते हैं, अर्थात वे वसा और पानी दोनों में समान रूप से अच्छी तरह से घुल जाते हैं। बिसोप्रोलोल में यह गुण होता है। यह उन मामलों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है जहां रोगी को गुर्दे या यकृत की समस्या होती है: शरीर स्वयं उस प्रणाली को "चुनता है" जो दवा को हटाने के लिए स्वस्थ स्थिति में है।

आमतौर पर लिपोफिलिक ब्लॉकर्स को भोजन के सेवन की परवाह किए बिना लिया जाता है, और हाइड्रोफिलिक ब्लॉकर्स को भोजन से पहले और भरपूर पानी के साथ लिया जाता है।

बीटा-ब्लॉकर का चयन एक अत्यंत महत्वपूर्ण और बहुत कठिन कार्य है, क्योंकि किसी विशेष दवा का चुनाव कई कारकों पर निर्भर करता है। इन सभी कारकों को केवल एक योग्य विशेषज्ञ ही ध्यान में रख सकता है। आधुनिक औषध विज्ञान में वास्तव में प्रभावी दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला है, इसलिए रोगी के लिए सबसे महत्वपूर्ण प्राथमिकता एक अच्छा डॉक्टर ढूंढना है जो किसी विशेष रोगी के लिए उचित उपचार का सही चयन करेगा और यह निर्धारित करेगा कि कौन सी दवाएं उसके लिए सर्वोत्तम होंगी। केवल इस मामले में, ड्रग थेरेपी परिणाम लाएगी और सचमुच रोगी के जीवन को लम्बा खींच देगी।

बीटा-ब्लॉकर्स लेने से हाइपोटेंशन हो सकता है - रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट, साथ ही ब्रैडीकार्डिया - हृदय गति में कमी। यदि सिस्टोलिक दबाव 100 मिमी एचजी से कम है, और नाड़ी 50 बीट प्रति मिनट से कम है, तो रोगी को तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। गर्भावस्था के दौरान बीटा-ब्लॉकर्स नहीं लेना चाहिए क्योंकि इससे भ्रूण का विकास रुक सकता है।

बीटा ब्लॉकर्स के कई साइड इफेक्ट होते हैं। यहाँ सबसे गंभीर हैं।

• थकान में वृद्धि: यह रक्तचाप कम होने पर मस्तिष्क में रक्त के प्रवाह में कमी का परिणाम हो सकता है।
• धीमी हृदय गति: सामान्य कमजोरी का संकेत।
• हृदय की रुकावटें: जब हृदय की चालन प्रणाली गड़बड़ा जाती है, तो बीटा-ब्लॉकर्स लेना हानिकारक हो सकता है।
• व्यायाम असहिष्णुता: सक्रिय एथलीट के लिए सबसे अच्छा दवा विकल्प नहीं है।
• अस्थमा का बढ़ना: इस समूह की दवाएं ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों की स्थिति को खराब कर सकती हैं।
• एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल के स्तर में कमी, या रक्त में कम घनत्व वाले लिपिड: कुछ बीटा-ब्लॉकर्स "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करते हैं।
• विषाक्तता: जिगर की बीमारी या गुर्दे की विफलता में, बीटा-ब्लॉकर्स शरीर में जमा हो सकते हैं क्योंकि वे शरीर से यकृत, गुर्दे या दोनों के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।
• यदि आप दवा लेना बंद कर देते हैं तो उच्च रक्तचाप की संभावना: यदि आप अचानक दवा लेना बंद कर देते हैं, तो आपका रक्तचाप उपचार शुरू होने से पहले की तुलना में और भी अधिक बढ़ सकता है। इन दवाओं को कई हफ्तों में धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।
• रक्त शर्करा के स्तर में कमी: दवाओं के इस समूह को लेने वाले मधुमेह रोगियों में निम्न रक्त शर्करा के स्तर पर कम प्रतिक्रिया हो सकती है क्योंकि रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाने वाले हार्मोन बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा अवरुद्ध नसों पर निर्भर होते हैं।
• बीटा-ब्लॉकर्स को रोकने का सबसे खतरनाक दुष्प्रभाव: दिल का दौरा। दिल के दर्द और दिल के दौरे से बचने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स को धीरे-धीरे लेना बंद करें

बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय विशेष देखभाल की आवश्यकता वाली शर्तें:

• मधुमेह मेलेटस (विशेषकर इंसुलिन प्राप्त करने वाले रोगी);
• ब्रोन्कियल रुकावट के बिना क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज;
• हल्के से मध्यम आंतरायिक खंजता के साथ परिधीय धमनी घाव;
• डिप्रेशन;
• डिस्लिपिडेमिया (रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर की समस्या);
• साइनस नोड के स्पर्शोन्मुख शिथिलता, पहली डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी।

इन शर्तों के तहत, आपको चाहिए:

• कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स चुनें;
• बहुत कम खुराक से शुरू करें;
• इसे सामान्य से अधिक सुचारू रूप से बढ़ाएं;
• मधुमेह के रोगियों के लिए - रक्त शर्करा के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।

बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए पूर्ण मतभेद:

• व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कियल रुकावट के साथ क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (या ब्रोन्कोडायलेटर्स के उपयोग की आवश्यकता होती है);
• एक कृत्रिम पेसमेकर की अनुपस्थिति में, 2-3 डिग्री की एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी;
• नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ ब्रैडीकार्डिया;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• हृदयजनित सदमे;
• परिधीय धमनियों के गंभीर घाव;
• नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ निम्न रक्तचाप।

बीटा-ब्लॉकर्स को वापस लेने के तरीके

बीटा-ब्लॉकर्स की औषधीय विशेषताओं (कार्डियोसेलेक्टिविटी की उपस्थिति या अनुपस्थिति, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, आदि) के बावजूद, लंबे समय तक उपयोग (या खुराक में महत्वपूर्ण कमी) के बाद उनकी अचानक वापसी से तीव्र हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास का खतरा बढ़ जाता है, जिन्हें कहा जाता है "वापसी सिंड्रोम" या "रिबाउंड सिंड्रोम"।

उच्च रक्तचाप वाले व्यक्तियों में बीटा-ब्लॉकर्स का यह वापसी सिंड्रोम खुद को उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के विकास तक रक्तचाप की संख्या में वृद्धि के रूप में प्रकट कर सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में, एनजाइनल एपिसोड की तीव्रता में वृद्धि और / या वृद्धि और, कम अक्सर, एक तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम का विकास। दिल की विफलता से पीड़ित व्यक्तियों में, विघटन के लक्षणों की उपस्थिति या वृद्धि।

खुराक में कमी या बीटा-ब्लॉकर्स की पूर्ण वापसी, यदि आवश्यक हो, रोगी की भलाई और रक्त परीक्षणों की सावधानीपूर्वक निगरानी करते हुए, धीरे-धीरे (कई दिनों या हफ्तों में भी) किया जाना चाहिए। यदि बीटा-ब्लॉकर की तेजी से वापसी अभी भी आवश्यक है, तो संकट की स्थितियों के जोखिम को कम करने के लिए निम्नलिखित उपायों को पहले से व्यवस्थित और कार्यान्वित किया जाना चाहिए:

• रोगी को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए;
• रोगी को शारीरिक और भावनात्मक अधिभार को कम करना चाहिए;
• संभावित गिरावट को रोकने के लिए अन्य समूहों से अतिरिक्त दवाएं लेना शुरू करें (या उनकी खुराक बढ़ाएं)।

उच्च रक्तचाप के लिए, रक्तचाप कम करने वाली दवाओं के अन्य वर्गों का उपयोग किया जाना चाहिए। कोरोनरी हृदय रोग में - अकेले या कैल्शियम विरोधी के साथ नाइट्रेट। दिल की विफलता वाले रोगियों में, बीटा-ब्लॉकर्स के बजाय मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक निर्धारित किए जाते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स और उनके गुणों के बारे में सामान्य जानकारी: ""।

साइड इफेक्ट आम तौर पर सभी बीटा-ब्लॉकर्स के लिए समान होते हैं, लेकिन वे इस समूह में विभिन्न दवाओं के लिए गंभीरता में भिन्न होते हैं। अधिक जानकारी के लिए, विशिष्ट बीटा-ब्लॉकर दवाओं पर लेख देखें।

1. रायसा

   मैं लगभग 6 वर्षों से उच्च रक्तचाप से पीड़ित हूं। मैं डेल्थियाज़ेम दिन में 2 बार, शाम को कॉनकोर और आवश्यकतानुसार निफ़ेडिपिन लेता हूँ। 24 घंटे की कार्रवाई तैयार करने के लिए पारित करना वांछनीय होगा। मुझे बताओ कि कौन सी दवा मेरे लिए सही है।

2. ओल्गा

   क्या न्यूरोसिस के साथ ब्लॉकर्स लेना जरूरी है

3. अन्ना

   हैलो! मेरा बेटा 36 साल का है, अधिक वजन वाला, ऊंचा और डायस्टोलिक 140/100, डॉक्टर द्वारा निर्धारित दवाएं: लोज़ैप, कॉनकोर, एनाप, डिराटन। दवाओं ने अपेक्षित परिणाम नहीं दिया। गुर्दे सामान्य हैं। मुझे बताएं कि उच्च डायस्टोलिक दबाव क्यों है और कौन से परीक्षण किए जाने चाहिए? क्या ऐसी दवाएं हैं जो डायस्टोलिक दबाव को कम करती हैं? धन्यवाद

4. अलीना

   सेरेब्रल पाल्सी वाले बीमार बच्चे की वजह से मुझे दिल का न्यूरोसिस है। मैं 54 वर्ष का हूँ। मुझे बीमार होने का बहुत डर है, हालाँकि मैं हमेशा स्वस्थ रहा हूँ। इस गर्मी में मजबूत दबाव वृद्धि के साथ आतंक के हमले हुए। दिल का अल्ट्रासाउंड अच्छा है, केवल डायस्टोलिक फ़ंक्शन का उल्लंघन है। और इसलिए सब कुछ सामान्य है, पीजी और एनबीपीएनपीजी के बाएं पैर की शाखा के सामने अभी भी पूरी तरह से नाकाबंदी है। मैंने न्यूरोलॉजी विभाग में एक कोर्स किया। मैंने 1.25 बजे 2 महीने के लिए कोरोनल पिया। मेक्सिडोल और मैग्नेबी6. मैं पूरक पर स्विच करना चाहता हूं। आपकी राय

5. बोरिस

   आपके परिश्रम के लिए धन्यवाद! भगवान् आपका भला करे।
   कृपया मुझे मेरी समस्या के बारे में बताएं ...
   मैं 45 साल का हूं। पतला, तेज, हार्डी, स्वास्थ्य समस्याओं को कभी नहीं जानता था, हालांकि वह लंबे समय से खेलों में शामिल नहीं था। गर्मियों में मैं पाँचवीं मंजिल पर चला गया - मैंने बहुत सारे फर्नीचर को ऊपर और नीचे घसीटा। अचानक, एक अतालता दिखाई दी। लेट जाओ, शांत हो जाओ। और पतझड़ में, एक दिन, वह सुबह से दोपहर तक प्रकट हुई - वह उत्तेजित हो गई। डॉक्टरों को अस्पताल भेजा गया - टैचीकार्डिया। दबाव थोड़ा बढ़ा, हालांकि यह हमेशा सामान्य था। उन्होंने पोटेशियम-मैग्नीशियम ड्रॉपर को चुभोया और कार्वेडियोल देना शुरू कर दिया। दिल के अल्ट्रासाउंड ने माइट्रल वाल्व की कमी, एक लम्बी पत्रक दिखाया।
   मैं किसी तरह Carvediol को पसंद नहीं करता था - ऐसा लगता था कि कभी-कभी बिस्तर पर जाने से पहले पर्याप्त हवा नहीं होती थी। हृदय रोग विशेषज्ञ ने 10 दिनों के लिए कैल्शियम (अवरोधक?) निर्धारित किया, और कुछ नहीं।
   मैं एक निजी हृदय रोग विशेषज्ञ के पास गया। मैंने कंप्यूटर पर इसकी जांच की, अन्य घावों का एक गुच्छा पाया, और मेरे दिल से कहा: जाहिर तौर पर यह एक वाल्व के साथ जन्मजात है, लेकिन अगर आप ओवरलोड नहीं करते हैं, तो आप बुढ़ापे तक जी सकते हैं।
   उसने आहार की खुराक निर्धारित की। अनुक्रमिक उपचार का एक पूरा परिसर। और अगर कोई अतालता है, तो उसने लेने के लिए निर्धारित किया: कोएंजाइम Q10 + खनिजों का एक कोलाइडल समाधान। यहीं से मेरा सवाल आया।
   किसी तरह, मौसम मेरे दिल को "चिकोटी" देता है, खासकर रात में, फिर मैं बुरी तरह सोता हूं, मुझे चिंता है।
   क्या मैं पूरक आहार के साथ मैग्नीशियम B6 पी सकता हूँ? मैं समझता हूं कि मैग्नीशियम को अतालता और वाल्व की समस्याओं में बहुत मदद करनी चाहिए?
   क्या वे एक दूसरे के साथ हस्तक्षेप करते हैं?
   अब मैं सफाई के लिए 20 दिन का क्लोरोफिल और कोलाइडल सिल्वर पीता हूं। फिर एक महीने के लिए अन्य पूरक आहार। वहाँ और Q10- लंबे समय तक रहेगा। ओमेगा 3 लंबे समय तक रहेगा। लेकिन इससे पहले कि मैं उनके पास पहुंचूं, डॉक्टर ने कहा: शरीर प्रदूषित है, और उनका पूरा प्रभाव नहीं होगा, आपको पहले दूसरों के साथ खुद को शुद्ध करना होगा।
   क्या मैं सोचता हूँ कि जब तक मैं शुद्ध हो रहा हूँ, मेरे हृदय को कष्ट होगा? तो मुझे लगता है, मैग्नीशियम पीने के लिए। क्या यह सही है? क्या यह एक ही समय में संभव है? गुर्दे ठीक हैं।

   1. व्यवस्थापक पोस्ट लेखक

      > कंप्यूटर पर जांच की गई,
      > डॉक्टर ने कहा: शरीर प्रदूषित है
      >20 दिनों तक क्लोरोफिल और कोलाइडल सिल्वर पिया
      >पहले साफ करने की जरूरत है

      मुझे विश्वास है कि आप एक चार्लटन के लिए गिर गए हैं

      > क्या मैं पूरक आहार के साथ मैग्नीशियम-बी6 पी सकता हूं?

      हाँ, और जल्दी से शुरू करो। आप कोलाइडयन चांदी के बजाय भी कर सकते हैं।
      ध्यान रहे कि चांदी मानव शरीर के लिए जहर है, विकिपीडिया पढ़ें। सच है, सबसे अधिक संभावना है, आपके द्वारा बेचे गए पूरक में चांदी बिल्कुल नहीं है :)।

      > दिल का अल्ट्रासाउंड दिखाया
      > माइट्रल वाल्व अपर्याप्तता

      आपके लिए इस पृष्ठ पर जाना - - और वहां जो लिखा है उसे करना महत्वपूर्ण है।

      परंतु! यदि आप दौड़ना या अन्य शारीरिक शिक्षा शुरू करने का निर्णय लेते हैं - केवल एक सक्षम (!) डॉक्टर के साथ व्यक्तिगत परामर्श के बाद। दिल की समस्याओं के बिना उच्च रक्तचाप के रोगी अधिक साहसी हो सकते हैं, लेकिन आप ऐसा नहीं कर सकते, अन्यथा आप जॉगिंग करते समय दिल के दौरे से गिर जाएंगे।

      "3 सप्ताह में उच्च रक्तचाप का इलाज - यह वास्तविक है" ब्लॉक में हमारे सभी लेखों का ध्यानपूर्वक अध्ययन करें। यह आपको बताता है कि एक स्वतंत्र प्रयोगशाला में आपको कौन से परीक्षण और परीक्षाएं प्राप्त करने की आवश्यकता है, साथ ही मैग्नीशियम के अलावा कौन से पूरक, हृदय को सहारा देने के लिए अच्छे हैं। अगर आप दुबले हैं, तो आपके लिए कम कार्बोहाइड्रेट वाला आहार महत्वपूर्ण नहीं है।

6. तातियाना

   मैं 30 साल का हूं, 164 सेमी, 65 किलो। जून 2013 में (वजन 86 किलो था) मेरे पास बहुत मजबूत, दीर्घकालिक तनावपूर्ण स्थिति थी, जिसके बाद मैं बीमार हो गया। व्यायाम के दौरान प्रति मिनट 150 बीट तक टैचीकार्डिया, रक्तचाप में 180/105 तक लगातार वृद्धि, गंभीर चक्कर आना और सामान्य कमजोरी। रक्त परीक्षण सामान्य है, केवल रक्त घनत्व 118% है और कोलेस्ट्रॉल 5.2 है। डॉक्टर कार्डियोलॉजिस्ट इस नतीजे पर पहुंचे कि यह कार्डियोलॉजी नहीं बल्कि साइकोसोमैटिक्स है। मुझे नोफेन, बिसोप्रोलोल निर्धारित किया गया था। मैंने पहले ही पूरा कोर्स पूरा कर लिया है, मैं पूरी तरह से स्वस्थ जीवन शैली का नेतृत्व करता हूं। व्यायाम, खेलकूद, नियमित सैर, उचित पोषण। मैंने बेहतर महसूस किया, 20 किलो वजन कम किया, रक्त का थक्का पहले से ही 87% और कोलेस्ट्रॉल 4 है। रक्तचाप स्थिर है 112/70, पल्स 60-75 व्यायाम के बाद। अब बिसोप्रोलोल को रद्द करने का समय आ गया है। मुझे बताओ - इसे सही तरीके से लेना कैसे बंद करें ताकि कोई विद्ड्रॉअल सिंड्रोम न हो? मैंने इसे 4 महीने के लिए 2.5 पर और दूसरा 2 सप्ताह 1.25 पर लिया, और फिर इसे कितनी खुराक और कितना पीना है? आपकी सहायता के लिए धन्यवाद:)।

7. हरमन

   मेरी उम्र 73 साल है। अतालता की बढ़ती घटनाओं और हृदय के अल्ट्रासाउंड के संकेतों के संबंध में, तनाव इकोकार्डियोग्राफी की सिफारिश की जाती है। क्या अध्ययन की पूर्व संध्या पर वर्शपिरोन, नॉरवन, प्रीडक्टल, कार्डियोमैग्निल, क्रेस्टर को रद्द करना आवश्यक है?

8. इगोर

   नमस्कार! लोगों की मदद करने के लिए धन्यवाद। मेरा एक सवाल है। ऊंचाई 177 सेमी, वजन 109 किलो, उम्र 40 वर्ष। समय-समय पर, महीने में तीन बार, टैचीकार्डिया के साथ दबाव 165/98/105 बढ़ जाता है। चिकित्सक ने मुझे 4 महीने पहले दिन में एक बार बिसोप्रोलोल पीने के लिए निर्धारित किया और कहा कि यह जीवन के लिए है। मैंने नियमित रूप से पिया, कोई समस्या नहीं थी, दबाव 117/70/75 पर बहाल हो गया था। मैंने बिसोप्रोलोल से बाहर निकलने का फैसला किया - मैंने खुराक कम करना शुरू कर दिया, लेकिन 3 दिनों के बाद टैचीकार्डिया और दबाव 140/90/98 दिखाई दिया। मैं एक एम्बुलेंस में गया - उन्होंने मुझे गोलियां दीं - 20 मिनट के बाद यह मेरे हाथों में गर्म हो गया, सब कुछ शांत हो गया। अगले दिन मैंने बिसोप्रोलोल की पिछली खुराक पी ली - सब कुछ ठीक था। 4 दिनों के बाद, उसने फिर से आधा पीना शुरू कर दिया। 2 दिन बीत चुके हैं - मेरा रक्तचाप और क्षिप्रहृदयता फिर से बढ़ गई है। मुझे क्या करना चाहिए? इससे पहले, एक संकट के दौरान, मैंने एनाप्रिलिन और वालोकॉर्डिन पिया था। अब मुझे नहीं पता कि सब कुछ क्रम में कैसे रखा जाए। मैं समझता हूं कि मेरे चिकित्सक को परवाह नहीं है, लेकिन मैं जीना चाहता हूं! मुझे क्या करना चाहिए? आपको धन्यवाद!

9. लिडा

   नमस्ते! क्या बीटा-ब्लॉकर्स के ऐसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं जैसे जीभ में जलन, गले और तालू पर पट्टिका का अहसास। यह कभी-कभी होता था, फिर अधिक बार, और अब यह एक महीने के लिए बिल्कुल भी नहीं जाता है। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट को संबोधित किया है - नियुक्त या नामांकित उपचार मदद या सहायता नहीं करता है। मैंने देखा कि बीटा-ब्लॉकर्स, साथ ही दबाव के लिए अन्य दवाएं लेने के आधे घंटे बाद ये लक्षण बिगड़ जाते हैं।

   मेरी उम्र 67 साल है, ऊंचाई 161 सेमी, वजन 86 किलो है। मैं कई सालों से बीटा ब्लॉकर्स ले रहा हूं। मैंने एटेनोलोल से शुरुआत की, फिर कोरोनल, अब बिनेलोल दिन में एक बार सुबह। एक घंटे बाद मैं वाल्ज़ दो गोलियाँ लेता हूँ। इससे पहले, उसने एनैप लिया। निदान चरण 2 उच्च रक्तचाप है। कोई मधुमेह नहीं है। आंतों की समस्या थी।

   क्या आप बीटा ब्लॉकर्स लेना बंद कर सकते हैं? क्या ऐसे दुष्प्रभावों के बिना उच्च रक्तचाप की कोई गोलियां हैं?

10. करीना

    नमस्ते! मेरी हाइट 155 सेमी, वजन 52 किलो, उम्र 29 साल है। तनावपूर्ण स्थितियों की एक श्रृंखला के बाद (2.5 साल पहले जन्म, और फिर बच्चे के जन्म के 11 महीने बाद पिता का अंतिम संस्कार), हृदय की समस्याएं शुरू हुईं। पैनिक अटैक आने लगे। आराम करने वाली नाड़ी बहुत अधिक थी। उसका कार्डियोग्राम हुआ - टैचीकार्डिया को छोड़कर, कोई असामान्यता नहीं पाई गई। दैनिक ईसीजी निगरानी से भी कोई गंभीर समस्या सामने नहीं आई। दिल के अल्ट्रासाउंड से बहुत कम प्रोलैप्स का पता चला - डॉक्टर ने कहा कि इस तरह की विकृति के साथ, देश का आधा हिस्सा एक परिपक्व उम्र में रहता है और रहता है। सब कुछ ठीक हो जाएगा, लेकिन केवल एक तेज़ दिल की धड़कन ही मुझे परेशान करने लगी। साथ ही दिल के क्षेत्र में झुनझुनी दर्द। मैं यह नहीं कह सकता कि यह दिल है, लेकिन पेट का दर्द भार की परवाह किए बिना और कभी-कभी लापरवाह स्थिति में भी प्रकट होता है। डॉक्टर ने नेबिवोलोल और एडाप्टोल निर्धारित किया। बाद में, एडाप्टोल को लेमन बाम और वेलेरियन गोलियों से बदल दिया गया। एक दो बार मैंने धीरे-धीरे बीटा-ब्लॉकर लेना बंद कर दिया - भगवान का शुक्र है, बिना किसी परिणाम के। अब मैं उन्हें फिर से पीता हूं, लेकिन एक समस्या है। तचीकार्डिया दूर नहीं जाता है। बेशक, नाड़ी अब 120-150 नहीं है, लेकिन कभी-कभी यह शांत शारीरिक अवस्था में 100 तक पहुंच जाती है। मेरा बच्चा बहुत सक्रिय है, भगवान का शुक्र है, लेकिन इससे लगातार तनाव और नींद की कमी होती है। लय और तंत्रिकाओं को शांत करने के लिए नेबिवोलोल में क्या मिलाया जा सकता है? शायद वैलोकॉर्डिन बूँदें? आपके उत्तर के लिए अग्रिम धन्यवाद और मैं वर्तनी और विराम चिह्न त्रुटियों के लिए क्षमा चाहता हूँ। हृदय गति बढ़ने और फोन से टाइप करने में कठिनाई के कारण मैं बहुत चिंतित हूं। और हाँ, मेरे चिकित्सक ने मुझे एडीएचडी का निदान किया।

    नमस्ते! मैं 41 हूँ। 80 किग्रा, खेल के लिए गया। 12 साल पहले, एक हृदय रोग विशेषज्ञ ने कोरोनल 5mg (जीवन के लिए आधा टैबलेट) निर्धारित किया (क्योंकि 12 साल पहले, अचानक नीले रंग से, पीसी पर बैठे, यह भरा हुआ और डरावना हो गया, खिड़की की ओर भागा, तुरंत जाने दिया, ऐसा लगा चिकित्सक के पास गए, मापा दबाव (हालांकि यह तनाव की प्रतिक्रिया हो सकती है), उन्होंने कहा कि यह उच्च रक्तचाप था (150/100, ऐसा लग रहा था), उन्होंने कुछ कम करने का इंजेक्शन लगाया (इसने मुझे बीमार कर दिया दो दिन बाद) और फिर कार्डियोल।
    सामान्य तौर पर, मैंने 12 साल तक अनुशासित रूप से पिया, सब कुछ सामान्य था, दबाव सामान्य था, लेकिन पिछले छह महीनों से मेरे सिर में दर्द होने लगा और शारीरिक भार के लिए उदासीनता और कुछ भी करने की अनिच्छा थी! मैंने खुराक को कम करने और बढ़ाने की कोशिश की (धीरे-धीरे स्वाभाविक रूप से), नतीजतन, सुबह में दबाव 140/85 था, और सिर की ऐसी सूती अवस्था। (कॉफी वास्तव में मदद नहीं करती है) सामान्य तौर पर, मैं उलझन में हूं, कृपया मदद करें। क्या मैं बीबी को पूरी तरह से लेना बंद कर सकता हूं (खुराक न्यूनतम थी)? या इसके विपरीत, खुराक बढ़ाएं (लेकिन बीबी की खुराक में वृद्धि के साथ दबाव भी बढ़ता है !!!) मैंने कोरोनल को कॉनकोर में बदलने की कोशिश की (यह काम नहीं किया, मुझे चक्कर आने लगा, मैं वापस लौट आया कोरोनल फिर से) ....
    12 साल में कई बार बीबी खत्म करने को लेकर डॉक्टरों के पास गया। लेकिन सभी ने नकारात्मक रूप से बात की। (लेकिन आखिरकार, जब उन्हें एक समय में नियुक्त किया गया था, तो वास्तव में कब्जा नहीं किया गया था !!! और जैसा कि मैं इसे समझता हूं, हर कोई अब उनके रद्द करने की जिम्मेदारी से डरता है: ((स्पष्ट करें और मदद करें!

क्या आपको वह जानकारी नहीं मिली जिसकी आप तलाश कर रहे थे?
यहां अपना प्रश्न पूछें।

उच्च रक्तचाप का इलाज अपने आप कैसे करें
3 सप्ताह में, महंगी हानिकारक दवाओं के बिना,
"भूखा" आहार और भारी शारीरिक शिक्षा:
नि: शुल्क चरण-दर-चरण निर्देश।

प्रश्न पूछें, उपयोगी लेखों के लिए धन्यवाद
या, इसके विपरीत, साइट सामग्री की गुणवत्ता की आलोचना करें

विषय

1988 में नोबेल पुरस्कारों में से एक डी। ब्लैक का है, जो एक वैज्ञानिक थे जिन्होंने पहले बीटा-ब्लॉकर - प्रोप्रानोलोल का नैदानिक ​​परीक्षण विकसित और संचालित किया था। इस पदार्थ का उपयोग 20 वीं शताब्दी के 60 के दशक में चिकित्सा पद्धति में किया जाने लगा। उच्च रक्तचाप और हृदय रोग, क्षिप्रहृदयता और स्ट्रोक, धमनी रोग और संचार प्रणाली के अन्य खतरनाक विकृति के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजी अभ्यास असंभव है। विकसित किए गए 100 उत्तेजक पदार्थों में से 30 का उपयोग चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए किया जाता है।

बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं

एड्रेनालाईन के प्रभाव से हृदय के बीटा रिसेप्टर्स की रक्षा करने वाले फार्मास्यूटिकल्स का एक बड़ा समूह बीटा-ब्लॉकर्स (बीबी) कहलाता है। इन सक्रिय पदार्थों वाली दवाओं के नाम "एलओएल" में समाप्त होते हैं। कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों के इलाज के लिए उन्हें आसानी से दवाओं में से चुना जा सकता है। सक्रिय पदार्थ के रूप में एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, टिमोलोल और अन्य का उपयोग किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

मानव शरीर में कैटेकोलामाइन का एक बड़ा समूह होता है - जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ जो आंतरिक अंगों और प्रणालियों पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं, अनुकूली तंत्र को ट्रिगर करते हैं। इस समूह के प्रतिनिधियों में से एक की कार्रवाई - एड्रेनालाईन सर्वविदित है, इसे एक तनाव पदार्थ, भय का हार्मोन भी कहा जाता है। सक्रिय पदार्थ की क्रिया विशेष संरचनाओं के माध्यम से की जाती है - β-1, β-2 एड्रेनोरिसेप्टर्स।

बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र हृदय की मांसपेशी में β-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की गतिविधि के निषेध पर आधारित है। संचार प्रणाली के अंग इस आशय की प्रतिक्रिया इस प्रकार है:

• संकुचन की आवृत्ति घटने की दिशा में हृदय गति में परिवर्तन;
• हृदय संकुचन की शक्ति कम हो जाती है;
• संवहनी स्वर में कमी।

समानांतर में, बीटा-ब्लॉकर्स तंत्रिका तंत्र की क्रिया को रोकते हैं। तो हृदय, रक्त वाहिकाओं के सामान्य कामकाज को बहाल करना संभव है, जो एनजाइना के हमलों, धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस, कोरोनरी रोग की आवृत्ति को कम करता है। दिल का दौरा, दिल की विफलता से अचानक मौत के जोखिम को कम करता है। उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप से जुड़ी स्थितियों के उपचार में प्रगति हुई है।

• दबाव वाली दवाएं - न्यूनतम साइड इफेक्ट वाली दवाओं की नवीनतम पीढ़ी की सूची
• साइड इफेक्ट के बिना उच्च रक्तचाप के लिए दवाएं - क्रिया, संरचना और उपचार के तंत्र के अनुसार मुख्य समूह
• उच्च रक्तचाप के लोकप्रिय उपाय और उनकी नियुक्ति के नियम

उपयोग के संकेत

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए बीटा-ब्लॉकर्स निर्धारित हैं। यह उनकी चिकित्सीय क्रिया की एक सामान्य विशेषता है। सबसे आम बीमारियां जिनके लिए उनका उपयोग किया जाता है वे हैं:

• उच्च रक्तचाप। उच्च रक्तचाप के लिए बीटा-ब्लॉकर्स हृदय पर भार को कम करते हैं, इसकी ऑक्सीजन की मांग कम हो जाती है और रक्तचाप सामान्य हो जाता है।
• तचीकार्डिया। 90 बीट प्रति मिनट या उससे अधिक की हृदय गति के साथ, बीटा-ब्लॉकर्स सबसे प्रभावी हैं।
• रोधगलन। पदार्थों की क्रिया का उद्देश्य हृदय के प्रभावित क्षेत्र को कम करना, पुनरावृत्ति को रोकना और हृदय की मांसपेशियों के ऊतकों की रक्षा करना है। इसके अलावा, दवाएं अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करती हैं, शारीरिक सहनशक्ति को बढ़ाती हैं, अतालता के विकास को कम करती हैं और मायोकार्डियल ऑक्सीजन संतृप्ति में योगदान करती हैं।
• हृदय विकृति के साथ मधुमेह मेलेटस। अत्यधिक चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करते हैं, इंसुलिन के लिए ऊतक संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।
• दिल की धड़कन रुकना। दवाओं को एक योजना के अनुसार निर्धारित किया जाता है जिसमें खुराक में क्रमिक वृद्धि शामिल होती है।

जिन बीमारियों के लिए बीटा-ब्लॉकर्स निर्धारित हैं, उनमें ग्लूकोमा, विभिन्न प्रकार के अतालता, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, कंपकंपी, कार्डियोमायोपैथी, तीव्र महाधमनी विच्छेदन, हाइपरहाइड्रोसिस, उच्च रक्तचाप की जटिलताएं शामिल हैं। धमनी विकृति, अवसाद के उपचार के लिए माइग्रेन, वैरिकाज़ रक्तस्राव की रोकथाम के लिए दवाएं निर्धारित की जाती हैं। इन रोगों के उपचार में केवल कुछ बीबी का उपयोग शामिल है, क्योंकि उनके औषधीय गुण भिन्न हैं।

दवाओं का वर्गीकरण

बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण इन सक्रिय पदार्थों के विशिष्ट गुणों पर आधारित है:

1. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स β-1 और β-2 दोनों संरचनाओं पर एक साथ कार्य करने में सक्षम हैं, जो साइड इफेक्ट का कारण बनता है। इस विशेषता के आधार पर, दवाओं के दो समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है: चयनात्मक (केवल β-1 संरचनाओं पर अभिनय) और गैर-चयनात्मक (β-1 और β-2 रिसेप्टर्स दोनों पर अभिनय)। चयनात्मक बीबी की एक ख़ासियत है: बढ़ती खुराक के साथ, उनकी कार्रवाई की विशिष्टता धीरे-धीरे खो जाती है, और वे β-2 रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करना शुरू कर देते हैं।
2. कुछ पदार्थों में घुलनशीलता समूहों को अलग करती है: लिपोफिलिक (वसा में घुलनशील) और हाइड्रोफिलिक (पानी में घुलनशील)।
3. बीबी, जो एड्रेनोरिसेप्टर्स को आंशिक रूप से उत्तेजित करने में सक्षम हैं, को आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ दवाओं के एक समूह में जोड़ा जाता है।
4. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को शॉर्ट-एक्टिंग और लॉन्ग-एक्टिंग ड्रग्स में विभाजित किया गया है।
5. फार्माकोलॉजिस्ट ने बीटा-ब्लॉकर्स की तीन पीढ़ियों का विकास किया है। वे सभी अभी भी चिकित्सा पद्धति में उपयोग किए जाते हैं। पिछली (तीसरी) पीढ़ी की तैयारी में कम से कम contraindications और साइड इफेक्ट्स हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स

दवा की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, इसका चिकित्सीय प्रभाव उतना ही मजबूत होगा। पहली पीढ़ी के चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स को गैर-कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है, ये दवाओं के इस समूह के शुरुआती प्रतिनिधि हैं। चिकित्सीय के अलावा, उनके मजबूत दुष्प्रभाव हैं (उदाहरण के लिए, ब्रोन्कोस्पास्म)। दूसरी पीढ़ी की बीबी कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं हैं, उनका केवल टाइप 1 कार्डियक रिसेप्टर्स पर एक निर्देशित प्रभाव होता है और श्वसन प्रणाली के रोगों वाले लोगों के लिए कोई मतभेद नहीं होता है।

टैलिनोलोल, ऐसबुटानॉल, सेलिप्रोलोल में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि है, एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल में यह गुण नहीं है। इन दवाओं ने आलिंद फिब्रिलेशन, साइनस टैचीकार्डिया के उपचार में खुद को साबित किया है। टैलिनोलोल उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, एनजाइना के हमलों, दिल के दौरे में प्रभावी है, उच्च सांद्रता में यह टाइप 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है। उच्च रक्तचाप, इस्किमिया, दिल की विफलता के लिए बिसोप्रोलोल को लगातार लिया जा सकता है, और अच्छी तरह से सहन किया जाता है। इसमें एक स्पष्ट वापसी सिंड्रोम है।

आंतरिक सहानुभूति गतिविधि

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ बीटा-ब्लॉकर्स की पहली पीढ़ी, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - इस तरह के प्रभाव वाली दवाओं की दूसरी पीढ़ी। एल्प्रेनोलोल का उपयोग कार्डियोलॉजी में कोरोनरी हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, एक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर के उपचार के लिए किया जाता है जिसमें बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव और मतभेद होते हैं। सेलिप्रोलोल ने उच्च रक्तचाप के उपचार में खुद को साबित कर दिया है, एनजाइना के हमलों की रोकथाम है, लेकिन बहुत सारी दवाओं के साथ दवा की बातचीत का पता चला है।

लिपोफिलिक दवाएं

लिपोफिलिक एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स में प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, रिटार्ड शामिल हैं। इन दवाओं को यकृत द्वारा सक्रिय रूप से संसाधित किया जाता है। यकृत विकृति या बुजुर्ग रोगियों में, ओवरडोज हो सकता है। लिपोफिलिसिटी उन दुष्प्रभावों को निर्धारित करती है जो तंत्रिका तंत्र के माध्यम से खुद को प्रकट करते हैं, जैसे कि अवसाद। प्रोप्रानोलोल थायरोटॉक्सिकोसिस, कार्डियोमायल्जिया, मायोकार्डियल डिस्ट्रोफी में प्रभावी है। मेटोप्रोलोल शारीरिक और भावनात्मक तनाव के दौरान हृदय में कैटेकोलामाइन की क्रिया को रोकता है, हृदय विकृति में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए बीटा-ब्लॉकर्स, जो हाइड्रोफिलिक दवाएं हैं, यकृत द्वारा संसाधित नहीं होते हैं, वे गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में शरीर में जमा हो जाता है। उनकी लंबी कार्रवाई है। भोजन से पहले दवाएं लेना और खूब पानी पीना बेहतर है। एटेनोलोल इस समूह से संबंधित है। यह उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रभावी है, हाइपोटेंशन प्रभाव लगभग एक दिन तक बना रहता है, जबकि परिधीय वाहिकाएं अच्छी स्थिति में रहती हैं। बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों और विकृति में खतरनाक है:

• मधुमेह;
• डिप्रेशन;
• फेफड़े की बीमारी;
• रक्त में लिपिड का ऊंचा स्तर;
• परिधीय परिसंचरण का उल्लंघन;
• स्पर्शोन्मुख साइनस नोड शिथिलता।

दुष्प्रभाव

बीटा-ब्लॉकर्स के कई दुष्प्रभाव हमेशा प्रकट नहीं होते हैं, उनमें से:

• अत्यंत थकावट;
• हृदय गति में कमी;
• ब्रोन्कियल अस्थमा का तेज होना;
• ह्रदय मे रुकावट;
• "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल और चीनी की एकाग्रता में कमी;
• दवाओं के बंद होने के बाद, बढ़े हुए दबाव का खतरा होता है;
• हार्ट अटैक;
• शारीरिक परिश्रम के दौरान थकान में वृद्धि;
• संवहनी विकृति वाले रोगियों में शक्ति पर प्रभाव;
• विषाक्त क्रिया।

वीडियो

ध्यान!लेख में दी गई जानकारी केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए है। लेख की सामग्री स्व-उपचार के लिए नहीं बुलाती है। केवल एक योग्य चिकित्सक ही निदान कर सकता है और किसी विशेष रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर उपचार के लिए सिफारिशें दे सकता है।

क्या आपको पाठ में कोई त्रुटि मिली? इसे चुनें, Ctrl + Enter दबाएं और हम इसे ठीक कर देंगे!

28733 0

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, या β-ब्लॉकर्स, दवाओं का एक समूह है जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को विपरीत रूप से ब्लॉक कर सकता है। कोरोनरी धमनी की बीमारी और हृदय संबंधी अतालता के उपचार के लिए 1960 के दशक की शुरुआत से उनका उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास में किया जाता रहा है; बाद में उनका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए और बाद में - दिल की विफलता के इलाज के लिए किया जाने लगा। हृदय प्रणाली के रोगों की माध्यमिक रोकथाम में β-ब्लॉकर्स का महत्व इतना अधिक था कि 1988 में दवाओं के इस समूह के निर्माण में भाग लेने वाले वैज्ञानिकों को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। हाल के वर्षों में, कई बड़े नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों और मेटा-विश्लेषणों के परिणाम प्राप्त करने के बाद, β-ब्लॉकर्स के उपयोग की सीमा कुछ हद तक संकुचित हो गई है, मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में प्राथमिक रोकथाम के लिए दवाओं के रूप में उनके कम सक्रिय उपयोग के कारण।

कार्रवाई की प्रणाली

β-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र काफी जटिल है, पूरी तरह से समझ में नहीं आता है, विभिन्न दवाओं के लिए काफी भिन्न होता है और इसमें कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने, हृदय गति को कम करने, मायोकार्डियल सिकुड़न और रक्तचाप होता है, जिससे मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है। . β-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इस्केमिक मायोकार्डियम के छिड़काव में सुधार भी डायस्टोल लंबा होने और मायोकार्डियम के गैर-इस्केमिक क्षेत्रों में संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि के कारण "रिवर्स कोरोनरी चोरी" के कारण होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सभी β-ब्लॉकर्स β-adrenergic रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने में सक्षम हैं। हालाँकि, इन दवाओं में अंतर है (तालिका 1)। विभिन्न प्रकार के ad-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्रवाई की चयनात्मकता, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति, वसा घुलनशीलता, यकृत में चयापचय की क्षमता और कार्रवाई की अवधि के आधार पर उन्हें उप-विभाजित किया जाता है।

तालिका एक

क्लिनिक में प्रयुक्त β-ब्लॉकर्स के मुख्य गुण

एक दवा	β1-चयनात्मकता . की उपस्थिति	आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति	वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति	1/2
एटेनोलोल बीटाक्सोलोल बिसोप्रोलोल कार्वेडिलोल मेटोप्रोलोल नादोलोल नेबिवोलोल पिंडोलोल प्रोक्सोडोलोल प्रोप्रानोलोल सोटोलोल टैलिनोलोल टिमोलोल एस्मोलोल	हाँ हाँ हाँ नहीं हाँ नहीं हाँ नहीं कोई डेटा नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं हाँ	नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं नहीं हाँ हाँ नहीं नहीं	नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं नहीं हाँ नहीं हाँ नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं	6-9 घंटे 16-22 घंटे 7-15 घंटे 6 घंटे 3-7 घंटे 10-24 घंटे 10 घंटे 2-4 घंटे कोई डेटा नहीं 2-5 घंटे 7-15 घंटे 6 घंटे 2-4 घंटे 9 मिनट

कार्रवाई की चयनात्मकता के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह।β-adrenergic रिसेप्टर्स के दो मुख्य प्रकार हैं: β1- और β2-adrenergic रिसेप्टर्स।

• गैर-चयनात्मक। वे दोनों प्रकार के β-adrenergic रिसेप्टर्स (प्रोप्रानोलोल) पर समान रूप से कार्य करते हैं।
• चयनात्मक . वे β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल, आदि) पर अधिक हद तक कार्य करते हैं।

β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई की चयनात्मकता अलग-अलग डिग्री तक व्यक्त की जा सकती है, यह लगभग हमेशा कम हो जाती है या बढ़ती खुराक के साथ गायब भी हो जाती है।

आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति और अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह। β-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ आवंटित करें और इसके बिना, α1-adrenergic अवरुद्ध गतिविधि और नाइट्रिक ऑक्साइड बनाने की क्षमता के साथ।

• β-ब्लॉकर्स आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के साथ। वे सहानुभूति तंत्रिका तंत्र पर एक साथ उत्तेजक प्रभाव डालने में सक्षम हैं। पहले, इस गुण को हृदय प्रणाली पर दवाओं के निरोधात्मक प्रभाव को कम करके उपयोगी माना जाता था। हालांकि, आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति रोग के पूर्वानुमान को खराब कर देती है।
• आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना β-ब्लॉकर्स। यह β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की गंभीरता है जो रोग के पूर्वानुमान पर दवाओं के अनुकूल प्रभाव को रेखांकित करती है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामों ने पुष्टि की है कि आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले β1-ब्लॉकर्स इसके बिना β-ब्लॉकर्स की तुलना में बहुत कम प्रभावी हैं, और वर्तमान में पहले समूह की दवाओं का उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

• β-ब्लॉकर्स α1-अवरुद्ध गतिविधि के साथ। इस नए प्रभाव के कारण, दवाओं का एक अतिरिक्त वासोडिलेटिंग प्रभाव (कार्वेडिलोल) होता है।
• β-ब्लॉकर्स नाइट्रिक ऑक्साइड बनाने में सक्षम (नेबिवोलोल)।

वसा घुलनशीलता के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह

• lipophilic (मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल)।
• हाइड्रोफिलिक (टिमोलोल, सोटालोल, एटेनोलोल)।

पहले, β-एड्रीनर्जिक लोकेटर के इन गुणों और उनकी प्रभावशीलता के साथ-साथ मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव होने की क्षमता के बीच समानताएं खींची गई थीं। हालांकि, हाल के अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, विशेष रूप से मायोकार्डियल रोधगलन के बाद β-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले 35,000 रोगियों पर अवलोकन संबंधी डेटा का एक मेटा-विश्लेषण, वसा में घुलने और साइड इफेक्ट के लिए किसी विशेष दवा की क्षमता के बीच कोई संबंध नहीं पाया गया। .

जिगर में चयापचय के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह

• β-ब्लॉकर्स यकृत में चयापचय करते हैं। उन्हें तथाकथित पहले पास प्रभाव की विशेषता है।
• β-ब्लॉकर्स जो यकृत में चयापचय नहीं होते हैं। वे अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा शरीर से उत्सर्जित होते हैं।

दवाओं के इन गुणों का व्यावहारिक रूप से कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।

कार्रवाई की अवधि के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह।इसे परोक्ष रूप से आधे जीवन से आंका जा सकता है (किसी भी मामले में आधे जीवन को दवा की अवधि के बराबर नहीं माना जाना चाहिए!) इसके अनुसार, लंबी कार्रवाई, मध्यम और छोटी अवधि की कार्रवाई की दवाओं को अलग किया जाता है।

• β-लंबी कार्रवाई के अवरोधक। ऐसी दवाएं दिन में एक बार ली जा सकती हैं (नाडोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल)। कुछ β-ब्लॉकर्स (मुख्य रूप से मेटोप्रोलोल के लिए) के लिए, विशेष खुराक के रूप बनाए गए हैं जो उनकी कार्रवाई को काफी लंबा कर सकते हैं और अधिक समान प्रभाव प्रदान कर सकते हैं।

प्रारंभ में, मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट (तथाकथित मेटोप्रोलोल एसए) का एक लंबा-अभिनय रूप लगभग 24 घंटे के प्रभाव की अवधि के साथ प्रस्तावित किया गया था। इस तरह के खुराक रूपों में एक अघुलनशील मैट्रिक्स (METO-IM) के रूप में या में मेटोपोलोल टार्ट्रेट होता है। हाइड्रोफिलिक मैट्रिक्स (METO-HM) का रूप। ये विस्तारित रिलीज मेटोपोलोल टार्ट्रेट फॉर्मूलेशन रूस में उपलब्ध हैं (उदाहरण के लिए एगिलोक रिटार्ड)।

मेटोप्रोलोल के प्रभाव को और अधिक समान बनाने के लिए, एक विशेष निरंतर रिलीज़ डोज़ फॉर्म प्रस्तावित किया गया था (मेटोप्रोलोल सीआर / ज़ोक; अंग्रेजी नियंत्रित रिलीज़ / शून्य ऑर्डर कैनेटीक्स, यानी शून्य ऑर्डर कैनेटीक्स के साथ एक नियंत्रित रिलीज़ दवा), जिसमें मेटोपोलोल सक्सिनेट के रूप में इस्तेमाल किया गया था।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि 100 मिलीग्राम पर मेटोप्रोलोल सीआर / जेडओके की 1 गोली लेने के बाद, रक्त में मेटोपोलोल की एक समान एकाग्रता को कम से कम 24 घंटों के लिए 100 एनएमओएल / एल के स्तर पर बनाए रखा गया था, जो कि चरम एकाग्रता से काफी कम है। पारंपरिक गोलियां लेने के बाद दवा की मात्रा (एक पारंपरिक मेटोप्रोलोल टैबलेट लेने के बाद, अधिकतम सांद्रता 600 एनएमओएल / एल तक पहुंच जाती है), लेकिन β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का अधिकतम प्रभाव पैदा करने के लिए पर्याप्त है। इसी समय, निरंतर रिलीज खुराक के रूप में मेटोपोलोल की एकाग्रता में वृद्धि में तेज चोटियों की अनुपस्थिति दवा की बेहतर सहनशीलता का कारण बनती है और कई अवांछनीय प्रभावों को रोकती है।

• β- कार्रवाई की मध्यम अवधि के एड्रेनोब्लॉकर्स। नियमित मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट गोलियों का प्रभाव 8 से 10 घंटे तक रहता है, इसलिए उन्हें दिन में 2 या 3 बार भी देना चाहिए।
• β-लघु कार्रवाई के एड्रेनोब्लॉकर्स। एस्मोलोल सबसे छोटी अभिनय दवाओं में से एक है। इसका एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव जलसेक बंद होने के 10-20 मिनट बाद ही रहता है।

मार्टसेविच एस.यू., टॉल्पीगिना एस.एन.

बीटा अवरोधक

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से दवाओं के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजी की कल्पना नहीं की जा सकती है, जिनमें से 30 से अधिक नाम वर्तमान में ज्ञात हैं। हृदय रोगों (सीवीडी) के उपचार के लिए कार्यक्रम में बीटा-ब्लॉकर्स को शामिल करने की आवश्यकता स्पष्ट है: पिछले 50 वर्षों के कार्डियक क्लिनिकल अभ्यास में, बीटा-ब्लॉकर्स ने जटिलताओं की रोकथाम और की फार्माकोथेरेपी में एक मजबूत स्थिति ले ली है। धमनी उच्च रक्तचाप (एएच), कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी), पुरानी दिल की विफलता (सीएचएफ), चयापचय सिंड्रोम (एमएस), साथ ही साथ कुछ प्रकार के क्षिप्रहृदयता। परंपरागत रूप से, जटिल मामलों में, उच्च रक्तचाप का दवा उपचार बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक से शुरू होता है, जो मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई), सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना और अचानक कार्डियोजेनिक मौत के जोखिम को कम करता है।

विभिन्न अंगों के ऊतकों के रिसेप्टर्स के माध्यम से दवाओं की मध्यस्थता कार्रवाई की अवधारणा एन। लैंगली द्वारा 1905 में प्रस्तावित की गई थी, और 1906 में एच। डेल ने व्यवहार में इसकी पुष्टि की।

1990 के दशक में, यह स्थापित किया गया था कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तीन उपप्रकारों में विभाजित हैं:

बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो हृदय में स्थित होते हैं और जिसके माध्यम से हृदय पंप की गतिविधि पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभावों की मध्यस्थता की जाती है: साइनस लय में वृद्धि, इंट्राकार्डियक चालन में सुधार, मायोकार्डियल उत्तेजना में वृद्धि, मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि (सकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो -, बैटमो-, इनोट्रोपिक प्रभाव);

बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो मुख्य रूप से ब्रोंची में स्थित होते हैं, अग्न्याशय में संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाएं, कंकाल की मांसपेशियां; उत्तेजित होने पर, ब्रोन्को- और वासोडिलेटरी प्रभाव, चिकनी मांसपेशियों की छूट और इंसुलिन स्राव का एहसास होता है;

बीटा 3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से एडिपोसाइट झिल्ली पर स्थानीयकृत, थर्मोजेनेसिस और लिपोलिसिस में शामिल हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स को कार्डियोप्रोटेक्टर्स के रूप में उपयोग करने का विचार अंग्रेज जे। डब्ल्यू। ब्लैक का है, जिन्हें 1988 में अपने सहयोगियों, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों के साथ नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने इन दवाओं की नैदानिक ​​प्रासंगिकता को "200 साल पहले डिजिटलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में सबसे बड़ी सफलता" माना।

मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थों के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन में कमी के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव को कमजोर करना बीटा के मुख्य कार्डियोथेरेप्यूटिक प्रभाव को निर्धारित करता है। अवरोधक

बीटा-ब्लॉकर्स का एंटी-इस्केमिक प्रभावहृदय गति (एचआर) में कमी और मायोकार्डियल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने पर होने वाले हृदय संकुचन की ताकत के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण।

बीटा-ब्लॉकर्स एक साथ बाएं वेंट्रिकल (एलवी) में अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करके और डायस्टोल के दौरान कोरोनरी छिड़काव को निर्धारित करने वाले दबाव ढाल को बढ़ाकर मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करते हैं, जिसकी अवधि हृदय गति को धीमा करने के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स की एंटीरियथमिक क्रिया, हृदय पर एड्रीनर्जिक प्रभाव को कम करने की उनकी क्षमता के आधार पर, निम्न होता है:

हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव);

साइनस नोड, एवी कनेक्शन और हिज-पुर्किनजे सिस्टम (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) के ऑटोमैटिज्म में कमी;

हिज-पुर्किनजे सिस्टम में ऐक्शन पोटेंशिअल की अवधि और दुर्दम्य अवधि को कम करना (क्यूटी अंतराल को छोटा किया जाता है);

एवी जंक्शन में चालन को धीमा करना और एवी जंक्शन की प्रभावी दुर्दम्य अवधि की अवधि में वृद्धि, पीक्यू अंतराल (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव) को लंबा करना।

बीटा-ब्लॉकर्स तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की दहलीज को बढ़ाते हैं और मायोकार्डियल रोधगलन की तीव्र अवधि में घातक अतालता को रोकने के साधन के रूप में माना जा सकता है।

हाइपोटेंशन क्रियाबीटा-ब्लॉकर्स के कारण:

दिल के संकुचन की आवृत्ति और ताकत में कमी (नकारात्मक क्रोनो- और इनोट्रोपिक प्रभाव), जो कुल मिलाकर कार्डियक आउटपुट (एमओएस) में कमी की ओर जाता है;

स्राव में कमी और प्लाज्मा रेनिन एकाग्रता में कमी;

महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर तंत्र का पुनर्गठन;

सहानुभूतिपूर्ण स्वर का केंद्रीय निषेध;

शिरापरक संवहनी बिस्तर में पोस्टसिनेप्टिक परिधीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, दाहिने दिल में रक्त के प्रवाह में कमी और एमओएस में कमी के साथ;

रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए कैटेकोलामाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध;

रक्त में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर में वृद्धि।

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं कार्डियोसेक्लेक्टिविटी, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, झिल्ली-स्थिरीकरण, वासोडिलेटिंग गुण, लिपिड और पानी में घुलनशीलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव और कार्रवाई की अवधि में उपस्थिति या अनुपस्थिति में भिन्न होती हैं।

बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव उनके उपयोग (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकासंकीर्णन) के दुष्प्रभावों और मतभेदों का एक महत्वपूर्ण हिस्सा निर्धारित करता है। गैर-चयनात्मक की तुलना में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की एक विशेषता बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में हृदय के बीटा 1-रिसेप्टर्स के लिए अधिक आत्मीयता है। इसलिए, जब छोटी और मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो इन दवाओं का ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विभिन्न दवाओं के लिए कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की डिग्री समान नहीं है। इंडेक्स सीआई/बीटा1 से सीआई/बीटा2, कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की डिग्री की विशेषता, गैर-चयनात्मक प्रोप्रानोलोल के लिए 1.8:1 है, एटेनोलोल और बीटाक्सोलोल के लिए 1:35, मेटोपोलोल के लिए 1:20, बिसोप्रोलोल (बिसोगामा) के लिए 1:75 है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि चयनात्मकता खुराक पर निर्भर है, यह दवा की बढ़ती खुराक के साथ घट जाती है (चित्र 1)।

वर्तमान में, चिकित्सक बीटा-अवरुद्ध प्रभाव वाली दवाओं की तीन पीढ़ियों को अलग करते हैं।

I पीढ़ी - गैर-चयनात्मक बीटा 1- और बीटा 2-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल), जो नकारात्मक इनो-, क्रोनो- और ड्रोमोट्रोपिक प्रभावों के साथ, ब्रोंची, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं, मायोमेट्रियम, जो नैदानिक ​​​​अभ्यास में उनके उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करता है।

द्वितीय पीढ़ी - कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा 1-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल), मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च चयनात्मकता के कारण, लंबे समय तक उपयोग के साथ अधिक अनुकूल सहनशीलता है और उच्च रक्तचाप के उपचार में दीर्घकालिक जीवन पूर्वानुमान के लिए एक ठोस सबूत आधार है। , कोरोनरी धमनी रोग और CHF।

1980 के दशक के मध्य में, तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स बीटा 1, 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम चयनात्मकता के साथ विश्व दवा बाजार में दिखाई दिए, लेकिन अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की एक संयुक्त नाकाबंदी के साथ।

III पीढ़ी की दवाएं - सेलिप्रोलोल, बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल (कार्वेडिगामा® ब्रांड नाम के साथ इसका सामान्य एनालॉग) में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण हैं।

1982-1983 में, सीवीडी के उपचार में कार्वेडिलोल के उपयोग के साथ नैदानिक ​​अनुभव की पहली रिपोर्ट वैज्ञानिक चिकित्सा साहित्य में दिखाई दी।

कई लेखकों ने कोशिका झिल्ली पर तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स के सुरक्षात्मक प्रभाव का खुलासा किया है। यह, सबसे पहले, झिल्ली के लिपिड पेरोक्सीडेशन (एलपीओ) के निषेध और बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव के कारण होता है, और दूसरा, बीटा-रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव में कमी के कारण होता है। कुछ लेखक बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव को उनके माध्यम से सोडियम चालकता में परिवर्तन और लिपिड पेरोक्सीडेशन के निषेध के साथ जोड़ते हैं।

ये अतिरिक्त गुण इन दवाओं के उपयोग की संभावनाओं का विस्तार करते हैं, क्योंकि वे मायोकार्डियल सिकुड़न, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय पर पहली दो पीढ़ियों के नकारात्मक प्रभाव को बेअसर करते हैं, और साथ ही बेहतर ऊतक छिड़काव, हेमोस्टेसिस पर सकारात्मक प्रभाव प्रदान करते हैं और शरीर में ऑक्सीडेटिव प्रक्रियाओं का स्तर।

Carvedilol एंजाइमों के CYP2D6 और CYP2C9 परिवार का उपयोग करके, साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा लीवर (ग्लुकुरोनिडेशन और सल्फेशन) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। कार्वेडिलोल और इसके मेटाबोलाइट्स का एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव अणुओं में कार्बाज़ोल समूह की उपस्थिति के कारण होता है (चित्र 2)।

कार्वेडिलोल मेटाबोलाइट्स - एसबी 211475, एसबी 209995 एलपीओ को दवा की तुलना में 40-100 गुना अधिक सक्रिय रूप से रोकता है, और विटामिन ई - लगभग 1000 गुना।

कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में कार्वेडिलोल (Carvedigamma®) का उपयोग

कई पूर्ण बहुकेंद्रीय अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स का एक स्पष्ट इस्केमिक विरोधी प्रभाव होता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स की एंटी-इस्केमिक गतिविधि कैल्शियम और नाइट्रेट विरोधी की गतिविधि के अनुरूप है, लेकिन, इन समूहों के विपरीत, बीटा-ब्लॉकर्स न केवल गुणवत्ता में सुधार करते हैं, बल्कि कोरोनरी रोगियों की जीवन प्रत्याशा को भी बढ़ाते हैं। धमनी रोग। 27 हजार से अधिक लोगों को शामिल करते हुए 27 बहुकेंद्रीय अध्ययनों के एक मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के इतिहास वाले रोगियों में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स रोधगलन से आवर्तक रोधगलन और मृत्यु दर के जोखिम को कम करते हैं। 20%।

हालांकि, न केवल चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में पाठ्यक्रम की प्रकृति और रोग का निदान पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर कार्वेडिलोल ने भी स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में बहुत अच्छी प्रभावकारिता दिखाई है। इस दवा की उच्च इस्केमिक प्रभावकारिता अतिरिक्त अल्फा 1-अवरुद्ध गतिविधि की उपस्थिति के कारण है, जो कोरोनरी वाहिकाओं के फैलाव और पोस्ट-स्टेनोटिक क्षेत्र के कोलेटरल में योगदान करती है, और इसलिए मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करती है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में एक सिद्ध एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है जो इस्किमिया के दौरान मुक्त कणों को पकड़ने से जुड़ा होता है, जो इसके अतिरिक्त कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव का कारण बनता है। उसी समय, कार्वेडिलोल इस्केमिक क्षेत्र में कार्डियोमायोसाइट्स के एपोप्टोसिस (क्रमादेशित मृत्यु) को रोकता है, जबकि कामकाजी मायोकार्डियम की मात्रा को बनाए रखता है। कार्वेडिलोल (वीएम 910228) के मेटाबोलाइट में कम बीटा-अवरुद्ध प्रभाव दिखाया गया है, लेकिन यह एक सक्रिय एंटीऑक्सिडेंट है, जो लिपिड पेरोक्सीडेशन को अवरुद्ध करता है, सक्रिय मुक्त कणों को "फँसा" करता है। यह व्युत्पन्न सीए ++ के लिए कार्डियोमायोसाइट्स की इनोट्रोपिक प्रतिक्रिया को संरक्षित करता है, कार्डियोमायोसाइट में इंट्रासेल्युलर एकाग्रता को सार्कोप्लास्मिक रेटिकुलम के सीए ++ पंप द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इसलिए, कार्डियोमायोसाइट्स के उप-कोशिकीय संरचनाओं के झिल्ली लिपिड पर मुक्त कणों के हानिकारक प्रभाव के निषेध के माध्यम से मायोकार्डियल इस्किमिया के उपचार में कार्वेडिलोल अधिक प्रभावी है।

इन अद्वितीय औषधीय गुणों के कारण, मायोकार्डियल परफ्यूज़न में सुधार और सीएडी के रोगियों में सिस्टोलिक फ़ंक्शन को बनाए रखने में मदद करने के मामले में कार्वेडिलोल पारंपरिक बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स से बेहतर हो सकता है। जैसा कि दास गुप्ता एट अल द्वारा दिखाया गया है, कोरोनरी धमनी की बीमारी के कारण एलवी डिसफंक्शन और दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल मोनोथेरेपी ने भरने के दबाव को कम कर दिया, और एलवी इजेक्शन अंश (ईएफ) को भी बढ़ाया और हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार किया, जबकि विकास के साथ नहीं। ब्रैडीकार्डिया का।

क्रोनिक स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, कार्वेडिलोल आराम करने और व्यायाम के दौरान हृदय गति को कम करता है, और आराम से ईएफ को भी बढ़ाता है। कार्वेडिलोल और वेरापामिल का एक तुलनात्मक अध्ययन, जिसमें 313 रोगियों ने भाग लिया, ने दिखाया कि, वेरापामिल की तुलना में, कार्वेडिलोल ने हृदय गति, सिस्टोलिक रक्तचाप और हृदय गति - रक्तचाप उत्पाद को अधिकतम सहनशील शारीरिक गतिविधि के दौरान काफी हद तक कम कर दिया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में अधिक अनुकूल सहनशीलता प्रोफ़ाइल है।
महत्वपूर्ण रूप से, पारंपरिक बीटा 1-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्वेडिलोल एनजाइना के इलाज में अधिक प्रभावी प्रतीत होता है। इस प्रकार, 3 महीने के यादृच्छिक, बहुकेंद्र, डबल-ब्लाइंड अध्ययन के दौरान, स्थिर क्रोनिक एनजाइना वाले 364 रोगियों में कार्वेडिलोल की सीधे मेटोपोलोल से तुलना की गई। उन्होंने कार्वेडिलोल 25-50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या मेटोप्रोलोल 50-100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार लिया। जबकि दोनों दवाओं ने अच्छा एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक प्रभाव दिखाया, कार्वेडिलोल ने मेटोप्रोलोल की तुलना में व्यायाम के दौरान एसटी खंड अवसाद में समय को 1 मिमी तक बढ़ा दिया। कार्वेडिलोल की सहनशीलता बहुत अच्छी थी और, महत्वपूर्ण बात यह है कि जब कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाई गई थी, तो प्रतिकूल घटनाओं के प्रकारों में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं हुआ था।

यह उल्लेखनीय है कि कार्वेडिलोल, जिसमें अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव नहीं होता है, तीव्र रोधगलन (CHAPS) और रोधगलन के बाद के इस्केमिक एलवी डिसफंक्शन (CAPRICORN) के रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा में सुधार करता है। एमआई के विकास पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का एक पायलट अध्ययन, कार्वेडिलोल हार्ट अटैक पायलट स्टडी (सीएचएपीएस) से आशाजनक डेटा आया। तीव्र एमआई के बाद 151 रोगियों में प्लेसबो के साथ कार्वेडिलोल की तुलना करने वाला यह पहला यादृच्छिक परीक्षण था। सीने में दर्द शुरू होने के 24 घंटे के भीतर उपचार शुरू कर दिया गया और खुराक को दिन में दो बार बढ़ाकर 25 मिलीग्राम कर दिया गया। अध्ययन के मुख्य समापन बिंदु एल.वी. समारोह और दवा सुरक्षा थे। रोग की शुरुआत से 6 महीने तक मरीजों को देखा गया। प्राप्त आंकड़ों के अनुसार, गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं की घटनाओं में 49% की कमी आई है।

कम एलवीईएफ वाले 49 रोगियों के चैप्स अध्ययन के दौरान प्राप्त सोनोग्राफिक डेटा (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

कार्वेडिलोल की अच्छी सहनशीलता और एंटी-रीमॉडेलिंग प्रभाव से संकेत मिलता है कि यह दवा एमआई के बाद के रोगियों में मृत्यु के जोखिम को कम कर सकती है। बड़े पैमाने पर CAPRICORN (CARvedilol Post InfaRct Survival COntRol in Left Ventricular DysfunctioN) अध्ययन ने मायोकार्डियल रोधगलन के बाद LV शिथिलता में जीवित रहने पर कार्वेडिलोल के प्रभाव की जांच की। CAPRICORN अध्ययन ने पहली बार प्रदर्शित किया कि ACE अवरोधकों के साथ कार्वेडिलोल समग्र और हृदय मृत्यु दर को कम कर सकता है, साथ ही रोगियों के इस समूह में बार-बार होने वाले गैर-घातक दिल के दौरे की दर को कम कर सकता है। नए सबूत हैं कि कार्वेडिलोल कम से कम उतना ही प्रभावी है, यदि CHF और CAD के रोगियों में रीमॉडेलिंग को उलटने में अधिक प्रभावी नहीं है, तो मायोकार्डियल इस्किमिया में पहले के कार्वेडिलोल प्रशासन की आवश्यकता का समर्थन करता है। इसके अलावा, "नींद" (हाइबरनेटिंग) मायोकार्डियम पर दवा का प्रभाव विशेष ध्यान देने योग्य है।

उच्च रक्तचाप के उपचार में Carvedilol

आज उच्च रक्तचाप के रोगजनन में न्यूरोह्यूमोरल विनियमन के उल्लंघन की अग्रणी भूमिका संदेह से परे है। उच्च रक्तचाप के दोनों मुख्य रोगजनक तंत्र - कार्डियक आउटपुट में वृद्धि और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि - सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा नियंत्रित होते हैं। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक कई वर्षों से एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के मानक रहे हैं।

जेएनसी-VI दिशानिर्देशों में, बीटा-ब्लॉकर्स को उच्च रक्तचाप के जटिल रूपों के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में माना जाता था, क्योंकि कार्डियोवैस्कुलर रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने के लिए नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में केवल बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक साबित हुए हैं। पिछले बहुकेंद्रीय अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स स्ट्रोक के जोखिम को कम करने की प्रभावशीलता के संबंध में अपेक्षाओं पर खरे नहीं उतरे। हेमोडायनामिक्स पर नकारात्मक चयापचय प्रभाव और प्रभाव की विशेषताओं ने उन्हें मायोकार्डियल और संवहनी रीमॉडेलिंग को कम करने की प्रक्रिया में अग्रणी स्थान लेने की अनुमति नहीं दी। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि मेटा-विश्लेषण में शामिल अध्ययन केवल बीटा-ब्लॉकर्स की दूसरी पीढ़ी के प्रतिनिधियों से संबंधित हैं - एटेनोलोल, मेटोपोलोल और इसमें कक्षा की नई दवाओं पर डेटा शामिल नहीं था। इस समूह के नए प्रतिनिधियों के आगमन के साथ, बिगड़ा हुआ हृदय चालन, मधुमेह मेलेटस, लिपिड चयापचय संबंधी विकार और गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में उनके उपयोग का खतरा काफी हद तक समतल हो गया था। इन दवाओं का उपयोग उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स के दायरे का विस्तार करने की अनुमति देता है।

बीटा-ब्लॉकर्स वर्ग के सभी प्रतिनिधियों के उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार में सबसे आशाजनक वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं हैं, जिनमें से एक कार्वेडिलोल है।

Carvedilol का दीर्घकालिक काल्पनिक प्रभाव है। उच्च रक्तचाप वाले 2.5 हजार से अधिक रोगियों में कार्वेडिलोल के काल्पनिक प्रभाव के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, दवा की एक खुराक के बाद रक्तचाप कम हो जाता है, लेकिन अधिकतम काल्पनिक प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है। एक ही अध्ययन विभिन्न आयु समूहों में दवा की प्रभावशीलता पर डेटा प्रदान करता है: कम उम्र के व्यक्तियों में 25 या 50 मिलीग्राम की खुराक पर कार्वेडिलोल के 4 सप्ताह के सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ रक्तचाप के स्तर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। 60 वर्ष से अधिक आयु का।

यह महत्वपूर्ण है कि, गैर-चयनात्मक और कुछ बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स के विपरीत, वासोडिलेटिंग गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स न केवल इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को कम करते हैं, बल्कि इसे थोड़ा बढ़ाते भी हैं। इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने के लिए कार्वेडिलोल की क्षमता एक ऐसा प्रभाव है जो मुख्य रूप से बीटा 1-अवरुद्ध गतिविधि के कारण होता है, जो मांसपेशियों में लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को बढ़ाता है, जो बदले में लिपिड निकासी को बढ़ाता है और परिधीय छिड़काव में सुधार करता है, जो ग्लूकोज के अधिक सक्रिय अवशोषण में योगदान देता है। ऊतकों द्वारा। विभिन्न बीटा ब्लॉकर्स के प्रभावों की तुलना इस अवधारणा का समर्थन करती है। इस प्रकार, एक यादृच्छिक अध्ययन में, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को कार्वेडिलोल और एटेनोलोल निर्धारित किया गया था। यह दिखाया गया था कि 24 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, कार्वेडिलोल उपचार के साथ उपवास ग्लाइसेमिया और इंसुलिन का स्तर कम हो गया, और एटेनोलोल उपचार के साथ बढ़ गया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल का इंसुलिन संवेदनशीलता (पी = 0.02), उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) के स्तर (पी = 0.04), ट्राइग्लिसराइड्स (पी = 0.01) और लिपिड पेरोक्सीडेशन (पी = 0.04) पर अधिक स्पष्ट सकारात्मक प्रभाव पड़ा।

डिस्लिपिडेमिया को सीवीडी के चार प्रमुख जोखिम कारकों में से एक माना जाता है। एजी के साथ इसका संयोजन विशेष रूप से प्रतिकूल है। हालांकि, कुछ बीटा-ब्लॉकर्स लेने से रक्त लिपिड के स्तर में अवांछित परिवर्तन भी हो सकते हैं। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, कार्वेडिलोल सीरम लिपिड स्तर पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। एक बहुकेंद्र, अंधा, यादृच्छिक अध्ययन में, लिपिड प्रोफाइल पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का अध्ययन हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप और डिस्लिपोप्रोटीनमिया वाले रोगियों में किया गया था। अध्ययन में 250 रोगियों को शामिल किया गया था, जिन्हें 25-50 मिलीग्राम / दिन या एसीई अवरोधक कैप्टोप्रिल की खुराक पर 25-50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर कार्वेडिलोल के साथ उपचार समूहों में यादृच्छिक किया गया था। तुलना के लिए कैप्टोप्रिल का चुनाव इस तथ्य से निर्धारित होता है कि इसका या तो कोई प्रभाव नहीं पड़ता है या लिपिड चयापचय पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। उपचार की अवधि 6 महीने थी। दोनों तुलनात्मक समूहों में, सकारात्मक गतिशीलता का उल्लेख किया गया था: दोनों दवाओं ने लिपिड प्रोफाइल में तुलनीय सुधार किया। लिपिड चयापचय पर कार्वेडिलोल का लाभकारी प्रभाव इसकी अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि के कारण सबसे अधिक संभावना है, क्योंकि बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी को वासोडिलेशन का कारण दिखाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप हेमोडायनामिक्स में सुधार हुआ है, साथ ही साथ डिस्लिपिडेमिया की गंभीरता में कमी आई है।

बीटा 1-, बीटा 2- और अल्फा 1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, कार्वेडिलोल में अतिरिक्त एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण भी होते हैं, जो सीवीडी जोखिम कारकों को प्रभावित करने और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लक्ष्य अंग सुरक्षा सुनिश्चित करने के संदर्भ में विचार करना महत्वपूर्ण है।

इस प्रकार, दवा की चयापचय तटस्थता उच्च रक्तचाप और मधुमेह के रोगियों के साथ-साथ एमएस के रोगियों में इसके व्यापक उपयोग की अनुमति देती है, जो बुजुर्गों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

कार्वेडिलोल की अल्फा-ब्लॉकिंग और एंटीऑक्सिडेंट क्रियाएं, जो परिधीय और कोरोनरी वासोडिलेशन प्रदान करती हैं, केंद्रीय और परिधीय हेमोडायनामिक्स के मापदंडों पर दवा के प्रभाव में योगदान करती हैं, इजेक्शन अंश और एलवी स्ट्रोक वॉल्यूम पर दवा का सकारात्मक प्रभाव साबित हुआ है। , जो इस्केमिक और गैर-इस्केमिक हृदय विफलता वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

जैसा कि ज्ञात है, उच्च रक्तचाप को अक्सर गुर्दे की क्षति के साथ जोड़ा जाता है, और एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी चुनते समय, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति पर दवा के संभावित प्रतिकूल प्रभावों को ध्यान में रखना आवश्यक है। ज्यादातर मामलों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर से जुड़ा हो सकता है। Carvedilol के बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव और वासोडिलेशन के प्रावधान को गुर्दे के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव दिखाया गया है।

इस प्रकार, कार्वेडिलोल बीटा-अवरोधक और वासोडिलेटिंग गुणों को जोड़ता है, जो उच्च रक्तचाप के उपचार में इसकी प्रभावशीलता सुनिश्चित करता है।

CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स

CHF सबसे प्रतिकूल रोग स्थितियों में से एक है जो रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा को काफी खराब कर देता है। दिल की विफलता की व्यापकता बहुत अधिक है, यह 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सबसे आम निदान है। वर्तमान में, CHF के रोगियों की संख्या में लगातार ऊपर की ओर रुझान है, जो अन्य सीवीडी में जीवित रहने में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, मुख्य रूप से कोरोनरी धमनी रोग के तीव्र रूपों में। डब्ल्यूएचओ के अनुसार, सीएफ़एफ़ वाले रोगियों की 5 साल की जीवित रहने की दर 30-50% से अधिक नहीं है। एमआई से गुजरने वाले रोगियों के समूह में, कोरोनरी घटना से जुड़े संचार विफलता के विकास के बाद पहले वर्ष के भीतर 50% तक की मृत्यु हो जाती है। इसलिए, CHF के लिए चिकित्सा को अनुकूलित करने का सबसे महत्वपूर्ण कार्य दवाओं की खोज है जो CHF वाले रोगियों की जीवन प्रत्याशा को बढ़ाते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स को दवाओं के सबसे आशाजनक वर्गों में से एक के रूप में पहचाना जाता है जो विकास की रोकथाम और CHF के उपचार के लिए प्रभावी हैं, क्योंकि सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम की सक्रियता CHF के विकास के लिए अग्रणी रोगजनक तंत्रों में से एक है। प्रतिपूरक, रोग के प्रारंभिक चरणों में, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया बाद में मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग का मुख्य कारण बन जाता है, कार्डियोमायोसाइट्स की ट्रिगर गतिविधि में वृद्धि, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और लक्ष्य अंगों के बिगड़ा हुआ छिड़काव।

CHF वाले रोगियों के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का इतिहास 25 वर्ष है। बड़े पैमाने पर अंतर्राष्ट्रीय अध्ययन CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol हार्ट फेल्योर ट्रायल प्रोग्राम, COPERNICUS ने CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स को पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में अनुमोदित किया, जो ऐसे रोगियों के उपचार में उनकी सुरक्षा और प्रभावकारिता की पुष्टि करते हैं। मेज ।)। CHF के रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता पर प्रमुख अध्ययनों के परिणामों के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि ACE अवरोधकों के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की अतिरिक्त नियुक्ति, हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार और रोगियों की भलाई के साथ, के पाठ्यक्रम में सुधार करती है। CHF, जीवन की गुणवत्ता संकेतक, अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को कम करता है - 41% और CHF वाले रोगियों में मृत्यु का जोखिम 37% तक।

2005 के यूरोपीय दिशानिर्देशों के अनुसार, एसीई इनहिबिटर थेरेपी और रोगसूचक उपचार के अलावा CHF वाले सभी रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, कॉमेट मल्टीसेंटर अध्ययन के परिणामों के अनुसार, जो कार्वेडिलोल के प्रभाव का पहला प्रत्यक्ष तुलनात्मक परीक्षण था और दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोपोलोल खुराक पर जो औसत अनुवर्ती के साथ जीवित रहने पर एक समान एंटीड्रेनर्जिक प्रभाव प्रदान करते हैं। 58 महीने की अवधि में, कार्वेडिलोल मृत्यु के जोखिम को कम करने में मेटोपोलोल की तुलना में 17% अधिक प्रभावी था।

इसने कार्वेडिलोल समूह में 1.4 साल का औसत जीवन प्रत्याशा लाभ प्रदान किया, जिसमें अधिकतम 7 साल तक अनुवर्ती कार्रवाई की गई। कार्वेडिलोल का संकेतित लाभ कार्डियोसेक्लेक्टिविटी की कमी और अल्फा-अवरुद्ध प्रभाव की उपस्थिति के कारण है, जो मायोकार्डियम की नॉरपेनेफ्रिन की हाइपरट्रॉफिक प्रतिक्रिया को कम करने, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने और गुर्दे द्वारा रेनिन के उत्पादन को दबाने में मदद करता है। इसके अलावा, CHF वाले रोगियों में नैदानिक ​​परीक्षणों में, एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी (TNF-अल्फा (ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर के स्तर में कमी), इंटरल्यूकिन्स 6-8, सी-पेप्टाइड), दवा के एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीपैप्टोटिक प्रभाव रहे हैं। सिद्ध, जो न केवल स्वयं की दवाओं के बीच, बल्कि अन्य समूहों के रोगियों के इस दल के उपचार में इसके महत्वपूर्ण लाभों को भी निर्धारित करता है।

अंजीर पर। चित्रा 3 कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के विभिन्न विकृतियों के लिए कार्वेडिलोल की खुराक की खुराक के लिए एक योजना दिखाता है।

इस प्रकार, कार्वेडिलोल, बीटा- और अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव वाले एंटीऑक्सिडेंट, विरोधी भड़काऊ, एंटीप्टोप्टिक गतिविधि के साथ, वर्तमान में सीवीडी और एमएस के उपचार में उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग से सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है।

साहित्य

डेवरो पी.? जे., स्कॉट बीट्टी डब्ल्यू., चोई पी.? टी. एल., बैडनेर एन.एच., गायट जी.एच., विल्लार जे.सी. और अन्य। गैर-हृदय शल्य चिकित्सा में पेरिऑपरेटिव बी-ब्लॉकर्स के उपयोग के प्रमाण कितने मजबूत हैं? यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों की व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण // बीएमजे। 2005; 331:313-321।

फुएरस्टीन आर।, यू टी।? एल। एक शक्तिशाली एंटीऑक्सिडेंट, SB209995, ऑक्सी जीन-रेडिकल-मध्यस्थता वाले लिपिड पेरोक्सीडेशन और साइटोटोक्सिसिटी // फार्माकोलॉजी को रोकता है। 1994; 48:385-91।

दास गुप्ता पी., ब्रॉडहर्स्ट पी., राफ्टी ई.?बी. और अन्य। कोरोनरी धमनी रोग के लिए माध्यमिक हृदय विफलता में कार्वेडिलोल का मूल्य // एम जे कार्डियोल। 1990; 66:1118-1123.

हौफ-ज़ाचारियो यू., ब्लैकवुड आर.?ए., गुनावर्धने के.?ए. और अन्य। क्रोनिक स्टेबल एनजाइना में कार्वेडिलोल बनाम वेरापामिल: एक बहुकेंद्रीय परीक्षण // यूर जे क्लिन फार्माकोल। 1997; 52:95-100.

वैन डेर डू आर।, हौफ-ज़ाचारीउ यू।, पफ़र ई। एट अल। स्थिर एनजाइना पेक टोरिस में कार्वेडिलोल और मेटोप्रोलोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना // एम जे कार्डियोल 1999; 83:643-649।

मैगियोनी ए। क्रोनिक हार्ट फेल्योर के औषधीय प्रबंधन के लिए नए ईएससी क्विडलाइन्स की समीक्षा // यूर। हार्ट जे। 2005; 7: J15-J21।

डार्गी एच.जे. बाएं निलय की शिथिलता वाले रोगियों में रोधगलन के बाद परिणाम पर कार्वेडिलोल का प्रभाव: CAPRICORN यादृच्छिक परीक्षण // लैंसेट। 2001; 357: 1385-1390।

खट्टर आर.एस., सीनियर आर., सोमन पी. एट अल। पुरानी दिल की विफलता में बाएं वेंट्रिकुलर रीमॉडेलिंग का प्रतिगमन: कैप्टोप्रिल और कार्वेडिलोल का तुलनात्मक और संयुक्त प्रभाव // एम हार्ट जे। 2001; 142:704-713.

डहलोफ बी।, लिंडहोम एल।, हैनसन एल। एट अल। उच्च रक्तचाप (STOP-उच्च रक्तचाप) के साथ पुराने रोगियों में स्वीडिश परीक्षण में रुग्णता और मृत्यु दर // द लैंसेट, 1991; 338: 1281-1285।

रंगनो आर। ई।, लैंग्लोइस एस।, लुटेरोड्ट ए। मेटोप्रोलोल निकासी घटना: तंत्र और रोकथाम // क्लिन। फार्माकोल। वहाँ। 1982; 31:8-15.

लिंडहोम एल।, कार्ल्सबर्ग बी।, सैमुएलसन ओ। शॉएड बी-ब्लॉकर्स प्राथमिक उच्च रक्तचाप के उपचार में पहली पसंद हैं? एक मेटा-विश्लेषण // लैंसेट। 2005; 366: 1545-1553।

स्टीनन यू। कार्वेडिलोल का एक बार दैनिक खुराक आहार: एक मेटा-विश्लेषण दृष्टिकोण // जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1992; 19 (सप्ल। 1): S128-S133।

जैकब एस एट अल। एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी और इंसुलिन संवेदनशीलता: क्या हमें बीटा-ब्लॉकिंग एजेंटों की भूमिका को फिर से परिभाषित करना है? // एम जे हाइपरटेन्स। 1998.

गिउग्लिआनो डी. एट अल। गैर-इंसुलिन-आश्रित मधुमेह मेलेटस और उच्च रक्तचाप में कार्वेडिलोल और एटेनोलोल के चयापचय और हृदय संबंधी प्रभाव। एक यादृच्छिक, नियंत्रित परीक्षण // एन इंटर्न मेड। 1997; 126:955-959।

केनेल डब्ल्यू। बी। और अन्य। डिस्लिपिडेमिया के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के लिए प्रारंभिक दवा चिकित्सा // एम हार्ट जे। 188: 1012-1021।

हौफ-ज़हरिउ यू. एट अल। हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया // यूर जे क्लिन फार्माकोल वाले रोगियों में सीरम लिपिड एकाग्रता पर कार्वेडिलोल और कैप्टोप्रिल के प्रभावों की एक डबल-ब्लाइंड तुलना। 1993; 45:95-100.

फजारो एन एट अल। लंबे समय तक अल्फा 1-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी आहार-प्रेरित डिस्लिपिडेमिया और चूहे में हाइपरिन्सुलिनमिया को बढ़ाती है // जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1998; 32:913-919।

यू टी.?एल. और अन्य। एसबी 211475, कार्वेडिलोल का एक मेटाबोलाइट, एक उपन्यास एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट, एक शक्तिशाली एंटीऑक्सिडेंट // यूर जे फार्माकोल है। 1994; 251:237-243।

ओहल्स्टन ई.?एच. और अन्य। Carvedilol, एक कार्डियोवस्कुलर दवा, संवहनी चोट के बाद संवहनी चिकनी पेशी कोशिका प्रसार, प्रवास और नवजात गठन को रोकता है // Proc Natl Acad Sci USA। 1993; 90:6189-6193।

पूल-विल्सन पी.?ए. और अन्य। कार्वेडिलोल या मेटोप्रोलोल यूरोपीय परीक्षण (सीओएमईटी) में क्रोनिक दिल की विफलता वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​परिणामों पर कार्वेडिलोल और मेटोपोलोल की तुलना: यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण // लैंसेट। 2003; 362 (9377): 7-13.

नेर जी। कार्वेडिलोल की वासोडिलेटरी क्रिया // जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1992; 19 (सप्ल। 1): S5-S11।

अग्रवाल बी एट अल। माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया // जे हम हाइपरटेन्स के गुणात्मक अनुमानों पर एंटीहाइपरटेंसिव ट्रीटमेंट का प्रभाव। 1996; 10:551-555.

मार्ची एफ। एट अल। हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप में कार्वेडिलोल की प्रभावकारिता और माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया पर प्रभाव: बहुकेंद्र, यादृच्छिक।

टेंडरा एम। यूरोप में दिल की विफलता के उपचार के लिए महामारी विज्ञान, उपचार और क्विडलाइन // यूर। हार्ट जे।, 2005; 7: J5-J10।

वागस्टीन एफ।, कैडाहल के।, वालेंटिन आई। एट अल। पतला कार्डियोमायोपैथी में दीर्घकालिक बीटा-नाकाबंदी: अल्पकालिक और दीर्घकालिक मेटोपोलोल के प्रभाव के बाद मेटोप्रोलोल की वापसी और पुन: प्रशासन // सर्कुलेशन 1989; 80:551-563.

MERIT-HF स्टडी ग्रुप // Am की ओर से अंतर्राष्ट्रीय संचालन समिति। जे. कार्डियोल., 1997; 80 (सप्ल। 9बी): 54J-548J।

पैकर एम., ब्रिस्टो एम.?आर., कोहन जे.?एन. और अन्य। पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में रुग्णता और मृत्यु दर पर कार्वेडिलोल का प्रभाव। यूएस कार्वेडिलोल हार्ट फेल्योर स्टडी ग्रुप // एन इंग्लैंड जे मेड। 1996; 334:1349.

COPERNICUS अन्वेषक संसाधन। एफ। हॉफमैन-ला रोश लिमिटेड, बेसल, स्विट्जरलैंड, 2000।

क्या आर।, हौफ-ज़ाचारीउ यू।, प्रफ ई। एट अल। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस // ​​Am में कार्वेडिलोल और मेटोपोलोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना। जे. कार्डियोल। 1999; 83:643-649।

इस्केमिक हृदय रोग के कारण कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल का यादृच्छिक, पेसबो-नियंत्रित परीक्षण। ऑस्ट्रेलिया/न्यूजीलैंड हार्ट फेल्योर रिसर्च कोलैबोरेटिव ग्रुप // लैंसेट, 1997; 349:375-380।

ए. एम. शिलोवी
एम. वी. मेलनिकी*, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर
ए. श. अवशालुमोव**

*एमएमए उन्हें। आई एम सेचेनोव,मास्को
**मास्को इंस्टीट्यूट ऑफ साइबरनेटिक मेडिसिन का क्लिनिक,मास्को