Oméprazole Shtada - mode d'emploi. Les pilules Stada pour quoi

Omeprazole STADA est un médicament qui réduit la sécrétion des glandes gastriques.

Forme et composition de la version

Forme posologique - gélules entériques : gélatine dure, taille n° 1, orange, les gélules contiennent des granules sphériques de couleur blanche avec une teinte crémeuse ou blanche (dans un paquet de carton 1-3, 5, 8 ou 10 plaquettes alvéolées de 10 gélules et instructions pour une utilisation Oméprazole STADA).

Composition de 1 gélule :

• principe actif : oméprazole - 20 mg (granulés d'oméprazole - 235,29 mg) ;
• composants auxiliaires: carbonate de calcium - 8 mg, hypromellose - 20,59 mg, copolymère (1: 1) d'acrylate d'éthyle et d'acide méthacrylique - 58,82 mg, hydroxyde de sodium - 0,35 mg, talc - 0,14 mg, alcool cétylique - 1,76 mg, povidone - 0,61 mg, polysorbate 80 - 0,71 mg, propylène glycol - 1,91 mg, phtalate de diéthyle - 5,88 mg, dioxyde de titane - 0,42 mg, mannitol - 40 mg, saccharose - 64,31 mg, hydrogénophosphate de sodium - 2,99 mg, laurylsulfate de sodium - 0,8 mg, lactose - 8 mg;
• enveloppe de la capsule : gélatine, dioxyde de titane, colorant jaune orangé.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie

L'oméprazole est un dérivé du benzimidazole, un inhibiteur spécifique de la pompe à protons (enzyme H+/K+-ATPase). La substance se caractérise par un mécanisme hautement sélectif pour supprimer la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac.

L'oméprazole est une base faible. Il est concentré et transformé en forme active dans le milieu très acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales, où la substance inhibe la pompe à protons, bloquant ainsi l'étape finale de la synthèse de l'acide chlorhydrique. L'effet de l'oméprazole est dose-dépendant, tout en assurant une suppression efficace de la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique, quelle que soit l'étiologie du facteur stimulant.

L'effet antisécrétoire de l'oméprazole après administration orale se développe pendant la première heure, le maximum est observé après 2 heures, l'effet persiste pendant 24 heures. Lors de la prise du médicament une fois par jour, une inhibition efficace et rapide de la sécrétion quotidienne (jour et nuit) d'acide chlorhydrique est assurée. L'effet maximal du traitement est observé après 4 jours d'admission. L'activité sécrétoire des glandes exocrines de l'estomac après l'abolition de l'oméprazole après 3 à 5 jours est complètement restaurée.

L'oméprazole à la dose de 20 mg chez les patients atteints d'ulcère duodénal entraîne une diminution constante de l'acidité intragastrique d'au moins 80 % (selon la pH-métrie sur 24 heures). Dans le même temps, il y a une diminution de 70% de la concentration maximale moyenne d'acide chlorhydrique après stimulation avec de la pentagastrine. Pris quotidiennement, l'oméprazole permet de maintenir un pH intragastrique ≥ 3 pendant une moyenne de 17 heures par jour.

Avec le RGO (reflux gastro-œsophagien), à la suite d'un traitement, il y a une diminution de l'effet de l'acide chlorhydrique sur l'œsophage.

Lorsqu'il est traité avec de l'oméprazole, la tachyphylaxie n'est pas observée. 3-4 jours après le retrait du médicament, l'activité sécrétoire est complètement restaurée sans syndrome de rebond.

En ce qui concerne Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), l'oméprazole a un effet bactéricide. L'éradication des bactéries lors de la prise du médicament en association avec des agents antibactériens s'accompagne des effets suivants: soulagement rapide des symptômes, degré élevé de guérison des défauts de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​rémission prolongée de l'ulcère peptique et diminution dans la probabilité de complications (sous forme de saignement gastro-intestinal). Aucun traitement d'entretien continu n'est nécessaire.

En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans le plasma sanguin, il se produit une augmentation de la concentration de chromogranine A. Cela peut être important lors de l'examen de patients afin de détecter des tumeurs neuroendocrines.

Pharmacocinétique

L'oméprazole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal ; la concentration plasmatique maximale dans le sang est atteinte en moyenne en 2 heures. L'absorption se produit dans l'intestin grêle pendant 3 à 6 heures. Après une dose unique, la biodisponibilité est d'environ 40 %, après 3 à 5 jours de prise 1 fois par jour, elle passe à 60 %. Manger n'affecte pas cet indicateur. Il existe une corrélation entre l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique et l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps).

L'oméprazole se lie aux protéines plasmatiques à un niveau d'environ 95 %. Le volume de distribution est de 0,34 l/kg.

Le métabolisme de l'oméprazole se produit intégralement dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2C19 (dans une plus grande mesure) et du CYP3A4, entraînant la formation de six métabolites qui n'ont pas d'activité pharmacologique ; le principal métabolite est l'hydroxyoméprazole.

En raison de la présence d'un degré élevé d'affinité de la substance pour l'isoenzyme CYP2C19, il peut y avoir une interaction compétitive avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels cette isoenzyme est impliquée. De plus, la sévérité de l'effet antisécrétoire, en fonction du polymorphisme du gène CYP2C19, peut avoir une variabilité différente.

L'oméprazole est excrété sous forme de métabolites: jusqu'à 80% - par les reins, 20 à 30% - par les intestins avec la bile. T 1/2 (demi-vie) - de 30 à 90 minutes.

Chez les patients de plus de 65 ans, on observe une légère diminution du métabolisme de l'oméprazole.

L'excrétion de la substance en cas d'insuffisance rénale chronique diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.

Dans les maladies hépatiques chroniques, sa fonction est altérée et le métabolisme de l'oméprazole diminue, la biodisponibilité augmente à 100%, la clairance diminue à 70 ml / min et T 1/2 s'allonge jusqu'à 180 minutes. La tendance au cumul de l'oméprazole lorsqu'il est pris 1 fois par jour n'a pas été trouvée.

En cas d'utilisation d'oméprazole chez l'enfant de plus de 1 an, dans le respect des doses recommandées, la concentration plasmatique dans le sang est similaire à celle de l'adulte.

Indications pour l'utilisation

Adultes:

• éradication de Helicobacter pylori chez les patients souffrant d'ulcères gastriques et duodénaux (dans le cadre d'une thérapie combinée);
• ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (thérapie et prévention);
• reflux gastro-oesophagien (RGO) symptomatique ;
• œsophagite par reflux ;
• ulcères et érosions de l'estomac et du duodénum associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (associés aux AINS) (thérapie et prévention) ;
• syndrome de Zollinger-Ellison ;
• dyspepsie, dont le développement est associé à une acidité accrue.

Contre-indications

Absolu:

• déficit en isomaltase/saccharose, lactase ; intolérance au fructose, au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (Omeprazole STADA contient du lactose et du saccharose);
• thérapie combinée avec les médicaments suivants : nelfinavir, atazanavir, posaconazole, erlotinib, méthotrexate à fortes doses ;
• intolérance individuelle aux composants du médicament, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués.

Parent (les gélules Omeprazole STADA sont prescrites sous contrôle médical) :

• insuffisance hépatique;
• thérapie combinée avec les médicaments suivants: clopidogrel, saquinavir, tacrolimus, digoxine, ainsi que des médicaments qui, en cas d'utilisation prolongée, peuvent provoquer une hypomagnésémie;
• utilisation à long terme d'oméprazole (à partir de 1 an) à fortes doses, en particulier chez les patients âgés et les patients atteints d'ostéoporose (associée au risque de fractures de la hanche, de la colonne vertébrale, des os du poignet).

Oméprazole STADA, mode d'emploi : méthode et posologie

Omeprazole STADA se prend par voie orale, de préférence à jeun (avant le petit déjeuner), il est possible de l'utiliser avec de la nourriture. La gélule doit être avalée entière (sans croquer la gélule et son contenu) avec 100 ml d'eau.

Les patients qui ont des difficultés à avaler peuvent prendre Omeprazole EG par l'une des voies suivantes :

• le contenu des gélules est avalé après ouverture ou résorption ;
• le contenu de la gélule est mélangé à un liquide légèrement acide (yaourt, jus, mais pas d'eau gazeuse ni de lait). La suspension résultante doit être prise dans les 30 minutes, après la prise, il est recommandé de verser le liquide dans le même verre à la moitié de son volume, d'agiter et de boire (pour être sûr de prendre la dose complète).

adultes

Ulcère peptique du duodénum

En cas d'exacerbation de l'ulcère duodénal, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule une fois par jour pendant une cure de 14 jours. Si la cicatrisation complète n'a pas eu lieu, le traitement est prolongé pour la même période. Avec une faible sensibilité au traitement, la dose quotidienne est augmentée de 2 fois. L'ulcère guérit généralement en 4 semaines.

S'il est impossible de procéder à l'éradication des patients Helicobacter pylori ou Helicobacter pylori-négatifs, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule une fois par jour pendant une cure de 28 jours pour prévenir les rechutes. Si nécessaire, une dose unique est doublée.

Ulcère de l'estomac

En cas d'exacerbation d'un ulcère gastrique, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule une fois par jour pendant une cure de 28 jours. Si la cicatrisation complète n'a pas eu lieu, le traitement est prolongé pour la même période. Avec une faible sensibilité au traitement, la dose quotidienne est augmentée de 2 fois et la durée d'administration peut aller jusqu'à 8 semaines.

Pour prévenir les récidives, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule une fois par jour pendant une cure de 28 jours. Si nécessaire, une dose unique est doublée.

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum en vue de l'éradication d'Helicobacter pylori (thérapie combinée)

Les médicaments antibactériens pour la polythérapie sont sélectionnés conformément aux recommandations régionales et nationales concernant la résistance bactérienne et la durée du traitement.

La thérapie à trois composants (un cours de 7 jours) peut être effectuée selon l'un des schémas suivants:

• 20 mg Oméprazole STADA + 500 mg clarithromycine + 1000 mg amoxicilline : 2 fois par jour ;
• 20 mg d'oméprazole STADA + 250 ou 500 mg de clarithromycine + 400 ou 500 mg de métronidazole ou 500 mg de tinidazole : 2 fois par jour ;
• 40 mg Oméprazole STADA : 1 fois par jour ; 500 mg d'amoxicilline + 400 ou 500 mg de métronidazole ou 500 mg de tinidazole : 3 fois par jour.

La thérapie à deux composants (cours de 14 jours) peut être effectuée selon l'un des schémas suivants:

• 20-40 mg Omeprazole STADA + 750 mg amoxicilline : 2 fois par jour ;
• 40 mg Oméprazole STADA : 1 fois par jour ; 500 mg de clarithromycine : 3 fois par jour.

Si après la fin du traitement selon l'un des schémas indiqués, le test pour Helicobacter pylori est positif, le traitement peut être répété.

Oesophagite par reflux

Avec l'exacerbation de l'œsophagite par reflux, Omeprazole STADA est prescrit 1 capsule 1 fois par jour. La guérison survient généralement en 4 semaines. Si une guérison complète ne s'est pas produite pendant cette période, le médicament est à nouveau utilisé selon le même schéma.

Dans l'oesophagite sévère par reflux, Omeprazole EG doit être utilisé 1 fois par jour, 2 gélules pendant 8 semaines.

Au stade de la rémission, un traitement d'entretien est effectué: le médicament est pris pendant une longue période, 1 capsule 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée.

Reflux gastro-oesophagien symptomatique

Pour le traitement du reflux gastro-oesophagien symptomatique, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule 1 fois par jour pendant 28 jours. Si pendant cette période les symptômes n'ont pas disparu, un examen plus approfondi est recommandé.

Ulcères et érosions de l'estomac et du duodénum associés aux AINS

En présence d'ulcères gastriques associés aux AINS, d'ulcères duodénaux ou d'érosions gastroduodénales chez les patients sous traitement par AINS en cours ou interrompu, Omeprazole EG est généralement prescrit 1 capsule 1 fois par jour pendant 28 jours. Avec une efficacité insuffisante, l'utilisation du médicament peut être prolongée pour la même période.

A des fins prophylactiques, Omeprazole EG doit être pris 1 gélule 1 fois par jour.

Dyspepsie liée à l'acide

Pour le traitement de la dyspepsie associée à une acidité élevée, Omeprazole STADA est prescrit 1 capsule 1 fois par jour pendant une cure de 14 à 28 jours.

Syndrome de Zollinger-Ellison

Le schéma posologique d'Omeprazole STADA dans le syndrome de Zollinger-Ellison est sélectionné individuellement, en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique. Le traitement commence généralement par la prise de 3 capsules 1 fois par jour, selon les indications, la dose peut être augmentée à 4-6 capsules, dans de tels cas, elle est divisée en 2 doses.

La durée du cours est déterminée individuellement.

Enfants

Traitement symptomatique des brûlures d'estomac et des régurgitations acides dans le RGO ; oesophagite par reflux

Pour les enfants de plus de 2 ans et pesant plus de 20 kg, Omeprazole STADA est prescrit 1 gélule 1 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée.

Durée du cours:

• RGO brûlures d'estomac/éructations acides : 14 à 28 jours ; si pendant ce temps les symptômes ne disparaissent pas, un examen complémentaire est prescrit ;
• œsophagite par reflux : 28 à 56 jours.

Éradication de Helicobacter pylori dans l'ulcère duodénal (thérapie combinée)

Lors du choix des agents antibactériens et de la durée du traitement (généralement 7 jours, mais dans certains cas, le traitement est prolongé jusqu'à 14 jours), les recommandations nationales/régionales concernant la résistance bactérienne doivent être prises en compte.

Le schéma de la pharmacothérapie chez les enfants à partir de 4 ans (2 fois par jour pendant 7 jours):

• poids 31–40 kg : 20 mg d'oméprazole STADA + 750 mg d'amoxicilline + 7,5 mg/kg de clarithromycine ;
• poids à partir de 40 kg : 20 mg Oméprazole STADA + 1000 mg amoxicilline + 500 mg clarithromycine.

Caractéristiques d'utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

La dose quotidienne d'oméprazole EG en cas d'insuffisance hépatique ne doit pas dépasser 20 mg, car chez ces patients, la biodisponibilité et le T 1/2 de l'oméprazole augmentent.

Effets secondaires

Effets indésirables possibles (> 10 % - très souvent ; > 1 % et< 10% – часто; >0,1 % et< 1% – нечасто; >0,01 % et< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• système nerveux : souvent - mal de tête ; rarement - somnolence, paresthésie, étourdissements, vertiges, insomnie; rarement - confusion réversible, agressivité, agitation, dépression et hallucinations (principalement dans le contexte de maladies somatiques concomitantes graves), encéphalopathie (contre une histoire lourde de maladie hépatique grave);
• système endocrinien : rarement - gynécomastie ;
• système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation, ballonnements, vomissements ; rarement - activité accrue des enzymes hépatiques; rarement - colite microscopique, manque d'appétit, sensation de bouche sèche, troubles du goût, stomatite, candidose du tractus gastro-intestinal, hépatite (y compris avec ictère, chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique grave), insuffisance hépatique, formation de glandes gastriques kystes au cours d'un long parcours (dus à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique ; réversibles, bénins) ;
• système génito-urinaire : rarement - protéinurie, hématurie, infection des voies urinaires ;
• organes hématopoïétiques : rarement - thrombocytopénie, leucopénie ; très rarement - pancytopénie, agranulocytose;
• système musculo-squelettique: rarement - fracture des os du poignet, de la hanche, des vertèbres; rarement - myalgie, arthralgie; très rarement - faiblesse musculaire;
• réactions allergiques : rarement - néphrite interstitielle, bronchospasme, œdème de Quincke, fièvre, réaction/choc anaphylactique ;
• peau et tissus sous-cutanés: rarement - démangeaisons, dermatite, urticaire; rarement - photosensibilité, alopécie; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique ;
• autres : rarement - malaise ; rarement - œdème périphérique, vision floue, hyponatrémie, transpiration excessive; avec une fréquence indéterminée - hypomagnésémie (y compris associée à une hypokaliémie), hypocalcémie (associée à une hypomagnésémie sévère).

Surdosage

Lorsque des adultes prennent de l'oméprazole en une dose unique de 560 mg, des symptômes d'intoxication modérée sont observés. Il existe des informations sur la prise d'une dose unique de 2400 mg, qui n'a pas entraîné le développement de symptômes toxiques graves. Avec une augmentation de la dose d'oméprazole, la vitesse de son élimination ne change pas, un traitement spécifique n'est donc pas nécessaire.

Les principaux symptômes : diarrhée, tachycardie, étourdissements, confusion, dépression, apathie, maux de tête, nausées, flatulences, vomissements.

Thérapie: symptomatique, si nécessaire, un lavage gastrique est prescrit, l'utilisation de charbon actif. L'hémodialyse n'est pas assez efficace. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

instructions spéciales

Chez les patients présentant des symptômes tels que des vomissements récurrents, une perte de poids spontanée importante, des vomissements avec du sang ou du méléna, une dysphagie et un ulcère gastrique suspect ou suspect, les néoplasmes malins doivent être exclus avant la nomination d'Omeprazole STADA, car le traitement peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic correct. .

Lors du traitement de patients présentant un apport réduit en vitamine B12 dans l'organisme ou en présence de facteurs de risque de malabsorption de cette vitamine, il convient de tenir compte du fait qu'avec un traitement à long terme, son absorption diminue.

Des cas d'hypomagnésémie sévère, se manifestant sous forme de fatigue, convulsions, délire, étourdissements, arythmie ventriculaire, ont été rapportés chez des patients recevant Omeprazole EG pendant une longue période (au moins pendant trois mois, généralement pendant un an). Habituellement, ces symptômes après l'arrêt du médicament et la prise de médicaments contenant du magnésium sont arrêtés. Lors de la planification d'un traitement à long terme, ainsi que dans le contexte d'une utilisation combinée avec la digoxine ou d'autres médicaments pouvant entraîner une hypomagnésémie (y compris les diurétiques), vous devez d'abord évaluer la teneur en magnésium dans le sang et surveiller périodiquement cet indicateur pendant le traitement.

Il faut également tenir compte du fait que l'utilisation à long terme d'Omeprazole STADA (plus d'un an) augmente le risque de fractures des os du poignet, de la hanche et des vertèbres associées à l'ostéoporose, principalement en présence d'autres facteurs de risque pour le maladie ou chez les personnes âgées. Une relation causale entre Omeprazole EG et les fractures n'a pas été établie, cependant, s'il existe un risque d'ostéoporose/fractures, un traitement approprié doit être prescrit conformément aux dernières recommandations cliniques.

Dans le contexte de l'utilisation à long terme de l'oméprazole, il y a une légère augmentation de la fréquence de formation de kystes glandulaires dans l'estomac. Ces modifications sont réversibles et bénignes, elles doivent être considérées comme une conséquence physiologique d'une inhibition prononcée de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Avec une diminution de l'acidité pendant le traitement par Omeprazole STADA, il y a une augmentation du nombre de bactéries qui sont normalement présentes dans le tractus gastro-intestinal ; alors qu'il y a une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales causées par des bactéries du genre Campylobacter spp., Salmonella spp. ou Clostridium difficile (chez les patients hospitalisés).

Dans certains cas, tant chez l'adulte que chez l'enfant, l'utilisation à long terme d'oméprazole s'accompagne d'une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation de la concentration plasmatique de gastrine dans le sang (n'a pas de signification clinique ).

Lors de l'examen d'un patient afin de détecter des tumeurs neuroendocrines 5 jours avant l'étude de la concentration de chromogranine A (CgA), l'utilisation d'Omeprazole STADA doit être temporairement arrêtée. Si pendant ce temps la normalisation de la concentration de CgA ne s'est pas produite, le test est répété 14 jours après l'arrêt du traitement.

Les patients diabétiques doivent tenir compte du fait que 1 gélule d'Omeprazole EG contient 64,31 mg de saccharose.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Les patients pendant la période d'utilisation d'Omeprazole EG lors de la conduite de véhicules à moteur doivent être prudents, car le développement d'effets indésirables tels que vertiges, somnolence et vision floue n'est pas exclu.

Application dans l'enfance

Les gélules d'oméprazole STADA sont utilisées pour traiter les enfants :

• à partir de 2 ans et avec un poids corporel supérieur à 20 kg : oesophagite par reflux, traitement symptomatique des brûlures d'estomac et des régurgitations acides dans le RGO ;
• à partir de 4 ans : éradication d'Helicobacter pylori chez les enfants atteints d'ulcère duodénal (dans le cadre d'une polythérapie).

Pour la fonction rénale altérée

Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster la dose du médicament.

Pour la fonction hépatique altérée

La dose quotidienne d'Oméprazole EG chez les patients présentant une fonction hépatique altérée ne doit pas dépasser 20 mg.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose d'Omeprazole EG.

interaction médicamenteuse

L'oméprazole peut modifier la biodisponibilité des médicaments dont l'absorption dépend de l'acidité (pH) du milieu. Interactions possibles :

• posaconazole, itraconazole, kétoconazole, erlotinib : leur absorption est réduite, ce qui peut entraîner leur manque d'efficacité clinique ; l'association de l'oméprazole avec le posaconazole et l'erlotinib est contre-indiquée ;
• atazanavir, nelfinavir : leur concentration plasmatique est significativement réduite (une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 n'est pas exclue), ce qui peut entraîner une diminution de leur efficacité thérapeutique et l'apparition de résistances ; la combinaison n'est pas recommandée;
• digoxine : son absorption et sa biodisponibilité augmentent ; en cas d'utilisation combinée, des précautions doivent être prises, en particulier chez les patients âgés, et pour contrôler la concentration plasmatique de digoxine dans le sang;
• clopidogrel : il existe une interaction pharmacocinétique et pharmacodynamique au niveau de l'isoenzyme CYP2C19, tandis que l'activité pharmacologique du clopidogrel diminue en raison d'une diminution du contenu de son métabolite actif dans le plasma sanguin ;
• sels de fer, vitamine B 12 (cyanocobalamine) : leur absorption est réduite.

Lorsqu'il est associé à des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19, il peut y avoir une diminution de leur métabolisme et une augmentation de leur action. Cela est dû au fait que l'oméprazole est un inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP2C19. Interactions possibles :

• phénytoïne : il est nécessaire de surveiller l'état des patients prenant de l'oméprazole et de la phénytoïne ; une réduction de la dose de phénytoïne peut être nécessaire ; il n'y a aucune information confirmant la modification de la concentration plasmatique de phénytoïne dans le sang dans le contexte d'une utilisation combinée à long terme de ces médicaments;
• warfarine et autres antagonistes de la vitamine K : une surveillance de l'indicateur INR (rapport international normalisé) est nécessaire ; certains patients nécessitent une réduction de la dose de ces médicaments ; il n'y a pas de données confirmant la modification du temps de coagulation au cours d'un traitement combiné à long terme ;
• saquinavir : association avec prudence ; une augmentation de la concentration plasmatique de saquinavir dans le sang est possible, ce qui est associé à la probabilité d'allongement de l'intervalle QT et de PR sur l'ECG;
• cilostazol : la concentration maximale et l'ASC du cilostazol et de l'un de ses métabolites actifs augmentent ; le mécanisme d'interaction n'est pas clair;
• méthotrexate : sa concentration plasmatique dans le sang augmente ; si un traitement par de fortes doses de méthotrexate est nécessaire, l'oméprazole doit être temporairement arrêté ;
• tacrolimus : sa concentration plasmatique dans le sang augmente ; pendant la période de traitement, une surveillance attentive de cet indicateur est nécessaire, ainsi qu'une surveillance de la fonction rénale; la dose de tacrolimus peut être ajustée selon les indications.

Lorsqu'il est associé à des médicaments qui inhibent les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, la concentration plasmatique d'oméprazole dans le sang peut augmenter. Interactions possibles :

Ortanol.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et de l'humidité, à des températures allant jusqu'à 25 °C. Garder loin des enfants.

Durée de conservation - 3 ans.

Loratadin Shtada est un médicament antiallergique, un bloqueur des récepteurs H1-histamine.

Forme et composition de la version

Le médicament est produit sous forme de comprimés: presque blancs ou blancs, plats-cylindriques, avec un chanfrein et un risque de séparation (7 ou 10 pièces sous blister, dans un paquet de carton 1, 2 ou 3 paquets et mode d'emploi Loratadin Shtada).

1 comprimé contient :

• principe actif : loratadine - 10 mg ;
• composants auxiliaires: lactose monohydraté, croscarmellose sodique, amidon de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de calcium.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie

Loratadin Shtada est un médicament antiallergique à action antihistaminique, antiprurigineuse et antiexsudative. Sa substance active, la loratadine, est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 à longue durée d'action. L'efficacité pharmacologique de la substance est due à la capacité de la loratadine à inhiber la libération de leucotriène C 4 et d'histamine par les mastocytes et à réduire la perméabilité capillaire.

Le médicament aide à prévenir le développement et à atténuer l'évolution des réactions allergiques, prévient le développement de l'œdème et soulage les spasmes des muscles lisses. Après avoir pris la pilule à l'intérieur, l'effet se produit après 0,5 heure, l'effet maximal est atteint après 8 à 12 heures et dure 24 heures.Il n'y a aucun effet sur le système nerveux central et la dépendance au médicament.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la loratadine est rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Sa concentration maximale dans le plasma sanguin (C max) est atteinte après 1,3 à 2,5 heures.Avec l'ingestion simultanée de nourriture, le processus d'absorption ralentit de 1 heure.Chez les personnes âgées, la C max est 50% plus élevée et avec des lésions hépatiques alcooliques, La Cmax dépend de la gravité de la maladie.

La liaison de la loratadine aux protéines plasmatiques est de 97 %. Il ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

Il est métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP3A4 et CYP2D6) avec la formation d'un métabolite actif - DCL (descarboéthoxyloratadine). La concentration plasmatique d'équilibre de la loratadine et du métabolite actif est atteinte dans le contexte d'une administration régulière du médicament le cinquième jour de traitement.

La demi-vie (T 1 / 2) est moyenne pour la loratadine - 8,4 heures, pour le DCL - 28 heures, pour les patients âgés, les indicateurs sont respectivement de 18,2 heures et 17,5 heures.Chez les patients présentant des lésions hépatiques alcooliques, T 1 /2 augmente en fonction de la gravité de la maladie. La substance est excrétée par les reins et avec la bile.

La pharmacocinétique de la loratadine dans l'insuffisance rénale chronique et l'hémodialyse ne change pas.

Indications pour l'utilisation

• rhinite allergique saisonnière et toute l'année, rhinoconjonctivite (rhume des foins), conjonctivite, urticaire (y compris urticaire chronique idiopathique);
• dermatoses allergiques qui démangent;
• œdème de Quincke;
• réaction allergique aux piqûres d'insectes;
• démangeaisons d'étiologies diverses;
• réactions pseudo-allergiques.

Contre-indications

Absolu:

• période de grossesse;
• lactation;
• âge jusqu'à trois ans;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec prudence, Loratadine Stada doit être pris en cas d'insuffisance hépatique.

Loratadin Shtada, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de Loratadin Stada sont pris par voie orale, 1 fois par jour.

• adultes et enfants de plus de 12 ans, enfants de moins de 12 ans pesant plus de 30 kg : 1 pc. (10 mg);
• enfants de 3 à 12 ans pesant moins de 30 kg : 1/2 pc. (5mg).

Effets secondaires

Chez les adultes, des effets indésirables tels que bouche sèche, maux de tête, somnolence, fatigue, nausées, gastrite et éruption cutanée peuvent souvent survenir. Dans de rares cas - palpitations, tachycardie, anaphylaxie, fonction hépatique anormale, alopécie.

Chez les enfants, dans le contexte de l'utilisation de la loratadine, la nervosité, les maux de tête et la sédation apparaissent rarement.

Surdosage

Symptômes : maux de tête, somnolence, tachycardie.

Traitement : lavage gastrique immédiat ou induction de vomissements, administration de charbon actif. En cas de surdosage, consulter un médecin.

instructions spéciales

L'utilisation simultanée d'alcool réduit l'efficacité de la loratadine.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement avec les comprimés de Loratadin Stada, il est recommandé d'éviter les activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre est associée à une concentration accrue de l'attention et à une vitesse élevée des réactions psychomotrices.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Loratadine Stad est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

Application dans l'enfance

La nomination de Loratadin Stad est contre-indiquée chez les enfants de moins de trois ans.

Pour la fonction hépatique altérée

Pendant le traitement par la loratadine, la prudence s'impose chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

interaction médicamenteuse

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec Loratadine Stada :

• kétoconazole, érythromycine, cimétidine : il convient de garder à l'esprit qu'un traitement concomitant avec chacun de ces médicaments ne s'accompagne d'aucune manifestation clinique, y compris des modifications de l'ECG (électrocardiogramme), mais augmente la concentration de loratadine dans le plasma sanguin ;
• antidépresseurs tricycliques, barbituriques, rifampicine, zixorine, phénylbutazone, phénytoïne, autres inducteurs d'oxydation microsomale : inhibent l'efficacité de la loratadine ;
• éthanol : aide à réduire l'activité du médicament.

Analogues

Les analogues de Loratadin Shtada sont Loratadin, Loratadin-OBL, Loratadin Akrikhin, Loratadin Teva, Loratadin Eco, Alerpriv, Claridol, Claritin, Clarisens, Clarifer, Lorahexal, Lomilan, Loratadine, Erolin, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder loin des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Durée de conservation - 3 ans.