نتیجه پایدار انالاپریل در درمان فشار خون بالا. Enalapril - دستورالعمل استفاده Enalapril 2.5 mg دستورالعمل استفاده

با دقت. تنگی آئورت و / یا میترال (با پارامترهای همودینامیک مختل)؛ کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک (GOKMP)؛ بیماری های عروق مغزی (از جمله نارسایی عروق مغزی)؛ بیماری ایسکمیک قلب (CHD)؛ بیماری های بافت همبند سیستمیک خود ایمنی (از جمله اسکلرودرمی، لوپوس اریتماتوز سیستمیک)؛ سرکوب خون سازی مغز استخوان؛ وضعیت پس از پیوند کلیه؛ نارسایی کلیه (CC کمتر از 80 میلی لیتر در دقیقه)، نارسایی کبد؛ سابقه آلرژیک تشدید شده یا آنژیوادم در سابقه؛ استفاده در بیماران نژاد نگروید؛ در طی فرآیند آفرزیس لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) با استفاده از سولفات دکستران. در بیماران تحت دیالیز با استفاده از غشاهای با جریان بالا (مانند AN69)؛ در بیماران پس از جراحی بزرگ یا در حین بیهوشی عمومی؛ فشار خون رنواسکولار؛ در طول حساسیت زدایی با یک آلرژن از زهر Hymenoptera. بیمارانی که رژیم غذایی با نمک محدود دارند یا تحت همودیالیز هستند. هیپرکالمی؛ شرایط همراه با کاهش حجم خون در گردش (BCC)، از جمله. اسهال، استفراغ؛ سن بالا (بیش از 65 سال)، آلدوسترونیسم اولیه، دیابت شیرین، مصرف همزمان با سرکوب کننده‌های ایمنی و نمک‌زا. در دوران بارداری و در دوران شیردهی استفاده شود. مصرف دارو در دوران بارداری توصیه نمی شود. در صورت وقوع حاملگی، مصرف دارو باید فورا قطع شود. مهارکننده های ACE در صورت استفاده در سه ماهه دوم و سوم بارداری می توانند باعث بیماری یا مرگ جنین یا نوزاد شوند. استفاده از یک مهارکننده ACE در این دوره با اثرات منفی روی جنین و نوزاد همراه بود، از جمله ایجاد افت فشار خون شریانی، نارسایی کلیه، هیپرکالمی و / یا هیپوپلازی استخوان های جمجمه در نوزاد. شاید ایجاد الیگوهیدرآمنیوس، ظاهراً به دلیل کاهش عملکرد کلیه جنین باشد. این عارضه می تواند منجر به انقباض اندام ها، بدشکلی استخوان های جمجمه از جمله قسمت صورت و هیپوپلازی ریه شود. هنگام استفاده از دارو، لازم است بیمار را از خطر احتمالی برای جنین آگاه کرد. نوزادانی که مادران آنها دارو مصرف کرده اند باید از نظر افت فشار خون، الیگوری و هیپرکالمی به دقت تحت نظر باشند. دارویی که از جفت عبور می کند ممکن است تا حدی با دیالیز صفاقی از گردش خون نوزاد خارج شود. از نظر تئوری، می توان آن را با انتقال خون حذف کرد. نارس بودن، تاخیر رشد داخل رحمی و مجرای شریانی باز نیز گزارش شده است، اما مشخص نیست که آیا این موارد با عملکرد مهارکننده ACE مرتبط است یا خیر. در موارد نادری که استفاده از مهارکننده های ACE در دوران بارداری ضروری تلقی می شود، باید معاینات سونوگرافی دوره ای برای ارزیابی شاخص مایع آمنیوتیک انجام شود. در صورت تشخیص الیگوهیدرآمنیوس در معاینه اولتراسوند، قطع مصرف دارو ضروری است، مگر اینکه مصرف آن برای مادر حیاتی تلقی شود. با این حال، هم بیمار و هم پزشک باید بدانند که الیگوهیدرآمنیوس با آسیب غیرقابل برگشت به جنین ایجاد می شود. اگر در دوران بارداری از مهارکننده های ACE استفاده شود و الیگوهیدرآمنیوس ایجاد شود، بسته به هفته بارداری، آزمایش استرس، تست بدون استرس یا مشخصات بیوفیزیکی جنین ممکن است برای ارزیابی وضعیت عملکردی جنین ضروری باشد. انالاپریل و انالاپریلات در غلظت های کمی در شیر مادر دفع می شوند. در صورت لزوم، مصرف داروی انالاپریل در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود. در مورد استفاده از محاصره دوگانه RAAS (به عنوان مثال، با استفاده همزمان از یک مهارکننده ACE با یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II) باید در هر مورد جداگانه با نظارت دقیق بر عملکرد کلیه تصمیم گیری شود. در بیماران با کاهش BCC (از جمله مصرف همزمان با دیورتیک ها، در شرایط مصرف محدود نمک، همودیالیز، اسهال، استفراغ) که ممکن است در پاسخ به استفاده از این دارو کاهش ناگهانی و مشخص فشار خون ایجاد شود، باید احتیاط کرد. یک مهار کننده ACE در بیماران مبتلا به CHF خفیف، CRF یا بدون آن، افت فشار خون شریانی علامت دار معمولاً مشاهده نمی شود. ایجاد افت فشار خون شریانی به احتمال زیاد در بیماران مبتلا به CHF شدیدتر به دلیل استفاده از دوزهای بالای دیورتیک ها، هیپوناترمی یا نارسایی عملکردی کلیه است. در این بیماران، درمان باید تحت نظر پزشک تا تنظیم بهینه دوز انالاپریل و / یا دیورتیک شروع شود. تاکتیک های مشابهی را می توان برای بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر و بیماری عروق مغزی که در آنها کاهش بیش از حد فشار خون می تواند منجر به انفارکتوس میوکارد یا حوادث عروق مغزی شود، اعمال کرد. در صورت ایجاد فشار خون شریانی شدید، بیمار باید در وضعیت افقی قرار گیرد و در صورت لزوم، انفوزیون IV محلول کلرید سدیم 0.9٪ باید شروع شود. افت فشار خون شریانی گذرا منع مصرفی برای ادامه درمان با انالاپریل پس از تثبیت فشار خون و پر کردن BCC نیست. در برخی از بیماران مبتلا به CHF با فشار خون طبیعی یا پایین، هنگام استفاده از داروی Enalapril، ممکن است کاهش اضافی در فشار خون رخ دهد. معمولاً این دلیلی برای قطع دارو نیست. در صورت افت فشار خون شریانی، کاهش دوز و/یا لغو دیورتیک و/یا انالاپریل ضروری است. مانند سایر گشادکننده‌های عروق، مهارکننده‌های ACE در بیماران مبتلا به هیپرتروفی بطن چپ و انسداد دریچه‌ها باید با احتیاط مصرف شوند و در موارد شوک قلبی و انسداد قابل توجه همودینامیکی باید از مصرف آنها خودداری شود. در صورت اختلال در عملکرد کلیه (CC کمتر از 80 میلی لیتر در دقیقه)، نظارت دقیق بر محتوای پتاسیم و کراتینین در سرم خون ضروری است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، ممکن است کاهش دوز و/یا دفعات مصرف دارو ضروری باشد. در برخی از بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان یک کلیه، افزایش غلظت اوره و کراتینین در سرم خون مشاهده می شود. تغییرات معمولا برگشت پذیر هستند و پس از قطع درمان به حالت عادی باز می گردند. در برخی از بیمارانی که قبل از درمان بیماری کلیوی نداشتند، با مصرف همزمان انالاپریل با دیورتیک ها، افزایش جزئی و گذرا در غلظت سرمی اوره و کراتینین مشاهده شد. در چنین مواردی، کاهش دوز و / یا قطع انالاپریل و / یا دیورتیک ممکن است مورد نیاز باشد. در بیماران مبتلا به تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان به یک کلیه، با مصرف مهارکننده های ACE، خطر افزایش فشار خون شریانی و نارسایی کلیوی وجود دارد. فقط تغییرات متوسط ​​در غلظت کراتینین پلاسما می تواند نشان دهنده کاهش عملکرد کلیه باشد. در چنین بیمارانی، درمان باید با دوزهای پایین زیر نظر پزشک شروع شود، به تدریج یک دوز فردی انتخاب شود و غلظت کراتینین در سرم خون کنترل شود. هیچ تجربه ای در مورد استفاده از انالاپریل در بیمارانی که اخیراً تحت پیوند کلیه قرار گرفته اند وجود ندارد. بنابراین مصرف این دارو در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. استفاده از داروی Enalapril در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی معمولاً نیازی به تنظیم دوز ندارد. به ندرت، استفاده از یک مهارکننده ACE با سندرمی همراه است که با ایجاد زردی کلستاتیک تا ایجاد نکروز برق آسا کبدی شروع می شود. اگر علائم زردی یا افزایش فعالیت آنزیم های کبدی در بیمارانی که از مهارکننده های ACE استفاده می کنند ظاهر شود، درمان با دارو باید قطع شود و معاینه مناسب انجام شود. نوتروپنی/آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی و کم خونی در بیماران تحت درمان با مهارکننده های ACE گزارش شده است. نوتروپنی به ندرت در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه و بدون عارضه دیگر ایجاد می شود. انالاپریل باید با احتیاط فراوان در بیماران مبتلا به بیماری های بافت همبند (از جمله لوپوس اریتماتوز سیستمیک، اسکلرودرمی) که همزمان تحت درمان سرکوب کننده سیستم ایمنی، آلوپورینول یا پروکائین آمید، و همچنین با ترکیبی از این عوامل، به ویژه با اختلال عملکرد کلیوی هستند، استفاده شود. این بیماران ممکن است دچار عفونت های شدید شوند که به درمان شدید آنتی بیوتیکی پاسخ نمی دهند. با این وجود، اگر بیماران از داروی Enalapril استفاده می کنند، توصیه می شود به طور دوره ای تعداد لکوسیت ها در خون را کنترل کنند. باید به بیمار هشدار داد که در صورت بروز علائم عفونت، لازم است با پزشک مشورت شود. با استفاده از مهارکننده های ACE، از جمله انالاپریل، آنژیوادم صورت، اندام ها، زبان، تارهای صوتی و/یا حنجره گزارش شده است. این ممکن است در هر زمانی در طول درمان اتفاق بیفتد. در چنین مواردی، درمان با انالاپریل باید بلافاصله قطع شود و بیمار باید تحت نظر پزشک باشد تا علائم مربوطه به طور کامل برطرف شود. حتی در مواردی که تنها مشکل در بلع بدون مشکل در تنفس وجود دارد، بیماران ممکن است نیاز به مشاهده طولانی مدت پزشکی داشته باشند، زیرا. درمان با آنتی هیستامین ها و گلوکوکورتیکواستروئیدها ممکن است کافی نباشد. آنژیوادم همراه با تورم حنجره و زبان، در موارد بسیار نادر، می تواند کشنده باشد. بیماران مبتلا به تورم زبان، تارهای صوتی یا حنجره ممکن است دچار انسداد راه هوایی شوند، به خصوص در بیمارانی که سابقه جراحی تنفسی دارند. در موارد انسداد راه هوایی، لازم است درمان مناسب در اسرع وقت انجام شود، از جمله تجویز زیر جلدی اپی نفرین (0.3-0.5 میلی لیتر محلول اپی نفرین (آدرنالین) به نسبت 1: 1000) و / یا مصرف اقدامات لازم برای اطمینان از هدایت راه های هوایی (انتوباسیون یا تراکئوستومی). در میان بیماران سیاه پوستی که تحت درمان با مهارکننده ACE هستند، بروز آنژیوادم بیشتر از بیماران سایر نژادها است. بیمارانی که سابقه آنژیوادم غیرمرتبط با استفاده از مهارکننده‌های ACE دارند، در هنگام مصرف هر یک از مهارکننده‌های ACE، خطر ابتلا به آنژیوادم را افزایش می‌دهند. گزارش‌هایی مبنی بر ایجاد واکنش‌های آنافیلاکتیک تهدیدکننده حیات در بیمارانی که از مهارکننده‌های ACE در طی فرآیند حساسیت‌زدایی با زهر پریشان استفاده می‌کنند، وجود دارد. با قطع موقت استفاده از مهارکننده های ACE قبل از شروع حساسیت زدایی می توان از چنین واکنش هایی جلوگیری کرد. در بیمارانی که ایمونوتراپی با زهر زنبور عسل دریافت می کنند، باید از استفاده از مهارکننده های ACE اجتناب شود. در موارد نادر، واکنش های آنافیلاکتوئیدی تهدید کننده زندگی در بیمارانی که از مهارکننده های ACE در طی آفرزیس LDL با سولفات دکستران مصرف می کنند، مشاهده شده است. در صورت استفاده از آفرزیس LDL، مهارکننده های ACE باید به طور موقت با داروهای دیگر برای درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی جایگزین شوند. واکنش های آنافیلاکتوئیدی در بیماران تحت همودیالیز با استفاده از غشاهای پلی اکریلونیتریل با جریان بالا (AN69) گزارش شده است. در این موارد، استفاده از نوع دیگری از غشای دیالیز یا استفاده از یک داروی ضد فشار خون از یک گروه دارویی متفاوت توصیه می شود. هنگام استفاده از داروی انالاپریل در بیماران مبتلا به دیابت که داروهای هیپوگلیسمی برای تجویز خوراکی یا انسولین دریافت می کنند، در ماه اول درمان، لازم است به طور منظم غلظت گلوکز در خون کنترل شود. سرفه با استفاده از مهارکننده های ACE گزارش شده است. معمولاً سرفه غیرمولد و مداوم است و پس از قطع مصرف مهارکننده های ACE متوقف می شود. در تشخیص افتراقی سرفه، سرفه ناشی از استفاده از مهارکننده های ACE نیز باید در نظر گرفته شود. در بیمارانی که تحت عمل جراحی قرار می گیرند یا در طی بیهوشی عمومی با استفاده از عواملی که باعث افت فشار خون شریانی می شوند، مهارکننده های ACE می توانند تشکیل آنژیوتانسین II را در پاسخ به آزادسازی جبرانی رنین مسدود کنند. قبل از جراحی (از جمله اقدامات دندانپزشکی) لازم است جراح بیهوشی را در مورد مصرف انالاپریل هشدار دهید. هیپرکالمی ممکن است در طول درمان با مهارکننده های ACE از جمله انالاپریل ایجاد شود. عوامل خطر هیپرکالمی عبارتند از: نارسایی کلیوی، سن بالا (بیش از 65 سال)، دیابت، برخی از بیماری های همراه (کاهش BCC، نارسایی حاد قلبی در مرحله جبران، اسیدوز متابولیک)، مصرف همزمان دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (مانند اسپیرونولاکتون، اپلرنون، تریامترن، آمیلورید) و همچنین فرآورده های پتاسیم یا جایگزین های نمک خوراکی حاوی پتاسیم و استفاده از سایر داروهایی که باعث افزایش محتوای پتاسیم در پلاسمای خون می شوند (به عنوان مثال، هپارین). استفاده از مکمل های پتاسیم، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم یا جایگزین های نمک خوراکی حاوی پتاسیم، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، می تواند منجر به افزایش قابل توجهی در محتوای پتاسیم در پلاسمای خون شود. هیپرکالمی می تواند منجر به اختلالات جدی ریتم قلب شود که گاهی کشنده است. مصرف همزمان انالاپریل با هر یک از داروهای فوق باید با احتیاط انجام شود و باید با نظارت منظم بر محتوای پتاسیم در پلاسمای خون همراه باشد. معمولاً مصرف همزمان داروهای لیتیوم و داروی انالاپریل توصیه نمی شود. انالاپریل، مانند سایر مهارکننده های ACE، دارای اثر ضد فشار خون کمتری در بیماران نژاد نگروید در مقایسه با نمایندگان نژادهای دیگر است، که احتمالاً به دلیل فعالیت کم رنین در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی در این جمعیت است. قطع ناگهانی انالاپریل منجر به ایجاد سندرم "ترک" نمی شود. تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها. هنگام استفاده از داروی انالاپریل، به دلیل احتمال ایجاد سرگیجه و خواب آلودگی، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در سایر فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، باید مراقب باشید.

پ N013864/01

نام تجاری دارو:انالاپریل

نام بین المللی غیر اختصاصی:

انالاپریل

فرم دوز:

قرص ها

ترکیب:

1 قرص 5 میلی گرمی حاوی:
ماده فعال: انالاپریل مالئات - 5 میلی گرم.
مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 106.000 میلی گرم، کربنات منیزیم - 71.645 میلی گرم، ژلاتین - 7.800 میلی گرم، کروپویدون - 7.800 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.755 میلی گرم.
1 قرص 10 میلی گرمی حاوی:
ماده فعال: انالاپریل مالئات - 10 میلی گرم.
مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 125000 میلی گرم، کربنات منیزیم - 84600 میلی گرم، ژلاتین - 9200 میلی گرم، کراسپوویدون - 9200 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2000 میلی گرم.
1 قرص 20 میلی گرمی حاوی:
ماده فعال: انالاپریل مالئات - 20 میلی گرم.
مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 116.400 میلی گرم، کربنات منیزیم - 120.000 میلی گرم، ژلاتین - 10.700 میلی گرم، کروپویدون - 10.700 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2.200 میلی گرم.

شرح
برای قرص های 5 میلی گرم، 10 میلی گرم و 20 میلی گرم - قرص های گرد، دو محدب سفید رنگ با نمره در یک طرف.

گروه فارماکوتراپی:

مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین

کد ATC:[C09AA02]

خواص دارویی
فارماکودینامیک
انالاپریل یک داروی ضد فشار خون از گروه مهارکننده های ACE است. انالاپریل یک "پیش دارو" است: در نتیجه هیدرولیز آن، انالاپریلات تشکیل می شود که ACE را مهار می کند. مکانیسم عمل آن با کاهش تشکیل آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I همراه است که کاهش محتوای آن منجر به کاهش مستقیم آزادسازی آلدوسترون می شود. این باعث کاهش کل مقاومت عروق محیطی، فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP)، پس از بارگذاری و بارگذاری اولیه روی میوکارد می شود.
شریان ها را به میزان بیشتری نسبت به وریدها منبسط می کند، در حالی که افزایش رفلکس در ضربان قلب مشاهده نمی شود.
اثر کاهش فشار خون با سطح بالای رنین پلاسما نسبت به سطح نرمال یا کاهش یافته آشکارتر است. کاهش فشار خون در محدوده های درمانی بر گردش خون مغزی تأثیر نمی گذارد، جریان خون در عروق مغز حتی در پس زمینه کاهش فشار خون در سطح کافی حفظ می شود.
جریان خون کرونر و کلیوی را افزایش می دهد.
با استفاده طولانی مدت، هیپرتروفی بطن چپ میوکارد و میوسیت های دیواره رگ های نوع مقاومتی کاهش می یابد، از پیشرفت نارسایی قلبی جلوگیری می کند و توسعه اتساع بطن چپ را کند می کند. خون رسانی به میوکارد ایسکمیک را بهبود می بخشد. تجمع پلاکتی را کاهش می دهد.
مقداری اثر ادرارآور دارد.
زمان شروع اثر افت فشار خون در صورت مصرف خوراکی 1 ساعت است، پس از 4-6 ساعت به حداکثر می رسد و تا 24 ساعت طول می کشد.در برخی بیماران برای رسیدن به سطح مطلوب فشار خون، درمان چند هفته ای ضروری است. در نارسایی قلبی، یک اثر بالینی قابل توجه با استفاده طولانی مدت - 6 ماه یا بیشتر مشاهده می شود.
فارماکوکینتیک
پس از مصرف خوراکی، 60 درصد دارو جذب می شود. خوردن غذا بر جذب انالاپریل تأثیر نمی گذارد. انالاپریل تا 50 درصد به پروتئین های خون متصل می شود. انالاپریل به سرعت در کبد متابولیزه می شود و متابولیت فعال انالاپریلات را تشکیل می دهد که یک مهار کننده ACE قوی تر از انالاپریل است. فراهمی زیستی دارو 40 درصد است. حداکثر غلظت انالاپریل در پلاسمای خون پس از 1 ساعت، انالاپریلات - پس از 3-4 ساعت به دست می آید. انالاپریلات به راحتی از سدهای بافت خونی عبور می کند، به استثنای سد خونی مغزی، مقدار کمی از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود.
نیمه عمر انالاپریل حدود 11 ساعت است. انالاپریل عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود - 60٪ (20٪ - به شکل انالاپریل و 40٪ - به شکل انالاپریلات) از طریق روده - 33٪ (6٪). - به شکل انالاپریل و 27٪ - به شکل انالاپریلات).
در طول همودیالیز (سرعت - 62 میلی لیتر در دقیقه) و دیالیز صفاقی برداشته می شود.

موارد مصرف
- فشار خون شریانی،
- در نارسایی مزمن قلبی (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

موارد منع مصرف
حساسیت به انالاپریل و سایر مهارکننده‌های ACE، سابقه آنژیوادم همراه با درمان با مهارکننده‌های ACE، پورفیری، بارداری، شیردهی، سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).
با دقتبرای هیپرآلدوسترونیسم اولیه، تنگی دو طرفه شریان های کلیوی، تنگی شریان یک کلیه، هیپرکالمی، شرایط پس از پیوند کلیه اعمال می شود. تنگی آئورت، تنگی میترال (با اختلالات همودینامیک)، تنگی زیر آئورت هیپرتروفیک ایدیوپاتیک، بیماری‌های بافت همبند سیستمیک، بیماری عروق کرونر قلب، بیماری‌های عروق مغزی، دیابت شیرین، نارسایی کلیوی (پروتئینوری بیش از 1 گرم در روز)، نارسایی کبد، در بیمارانی که مشاهده می‌کنند. رژیم غذایی با نمک محدود یا کسانی که تحت همودیالیز هستند، در حالی که با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی و نمک سود مصرف می کنند، در افراد مسن (بیش از 65 سال).

مقدار و نحوه مصرف
بدون توجه به زمان غذا، داخل را اختصاص دهید.
با تک درمانی فشار خون شریانی، دوز اولیه 5 میلی گرم یک بار در روز است.
در صورت عدم وجود اثر بالینی پس از 1-2 هفته، دوز 5 میلی گرم افزایش می یابد. پس از مصرف دوز اولیه، بیماران باید به مدت 2 ساعت و یک ساعت دیگر تا تثبیت فشار خون تحت نظر پزشک باشند. در صورت لزوم و تحمل کافی، دوز را می توان به 40 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم افزایش داد. پس از 2-3 هفته، آنها به دوز نگهدارنده 10-40 میلی گرم در روز، تقسیم به 1-2 دوز تغییر می کنند. با فشار خون شریانی متوسط، دوز متوسط ​​روزانه حدود 10 میلی گرم است.
حداکثر دوز روزانه دارو 40 میلی گرم در روز است.
در صورت تجویز همزمان برای بیمارانی که دیورتیک دریافت می کنند، درمان دیورتیک باید 2-3 روز قبل از تجویز انالاپریل قطع شود. اگر این امکان پذیر نیست، دوز اولیه دارو باید 2.5 میلی گرم در روز باشد.
بیماران مبتلا به هیپوناترمی (غلظت یون سدیم سرم کمتر از 130 میلی مول در لیتر) یا غلظت کراتینین سرم بیش از 0.14 میلی مول در لیتر دوز اولیه - 2.5 میلی گرم 1 بار در روز.
با پرفشاری خون عروقی، دوز اولیه 2.5-5 میلی گرم در روز است. حداکثر دوز روزانه 20 میلی گرم است.
در نارسایی مزمن قلبی، دوز اولیه 2.5 میلی گرم یک بار است، سپس دوز 2.5-5 میلی گرم هر 3-4 روز افزایش می یابد، مطابق با پاسخ بالینی به حداکثر دوزهای قابل تحمل، بسته به مقادیر فشار خون. اما نه بیشتر از 40 میلی گرم در روز، یک بار یا در 2 دوز منقسم. در بیماران مبتلا به فشار خون سیستولیک پایین (کمتر از 110 میلی متر جیوه)، درمان باید با دوز 1.25 میلی گرم در روز شروع شود. تنظیم دوز باید طی 2-4 هفته یا کمتر انجام شود. میانگین دوز نگهدارنده 5-20 میلی گرم در روز است. برای 1-2 پذیرایی
در افراد مسن، اثر کاهش فشار خون بارزتر و طول مدت اثر دارو بیشتر مشاهده می شود که با کاهش سرعت دفع انالاپریل همراه است، بنابراین دوز اولیه توصیه شده برای افراد مسن 1.25 میلی گرم است.
در نارسایی مزمن کلیه، تجمع با کاهش فیلتراسیون کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه رخ می دهد. با کلیرانس کراتینین (CC) 80-30 میلی لیتر در دقیقه، دوز معمولاً 5-10 میلی گرم در روز است، با CC تا 30-10 میلی لیتر در دقیقه - 2.5-5 میلی گرم در روز، با CC کمتر از 10 میلی لیتر / دقیقه - 1.25-2.5 میلی گرم در روز. فقط در روزهای دیالیز
مدت زمان درمان بستگی به اثربخشی درمان دارد. با کاهش شدید فشار خون، دوز دارو به تدریج کاهش می یابد.
این دارو هم در تک درمانی و هم در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می شود. عوارض جانبی
انالاپریل به طور کلی به خوبی تحمل می شود و در بیشتر موارد عوارضی که نیاز به قطع دارو داشته باشد ایجاد نمی کند.
از سمت سیستم قلبی عروقی:کاهش بیش از حد فشار خون، فروپاشی ارتواستاتیک، به ندرت - درد رترواسترنال، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد (معمولاً با کاهش شدید فشار خون همراه است)، به ندرت - آریتمی (برادی دهلیزی یا تاکی کاردی، فیبریلاسیون دهلیزی)، تپش قلب، ضربان قلب شاخه های شریان ریوی
از سیستم عصبی:سرگیجه، سردرد، ضعف، بی خوابی، اضطراب، گیجی، خستگی، خواب آلودگی (2-3%)، به ندرت هنگام استفاده از دوزهای بالا - عصبی، افسردگی، پارستزی.
از اندام های حسی:اختلالات دهلیزی، اختلالات شنوایی و بینایی، وزوز گوش.
از دستگاه گوارش:خشکی دهان، بی اشتهایی، اختلالات سوء هاضمه (تهوع، اسهال یا یبوست، استفراغ، درد در ناحیه شکم)، انسداد روده، پانکراتیت، اختلال در عملکرد کبد و ترشح صفرا، هپاتیت، یرقان.
از دستگاه تنفسی:سرفه خشک غیرمولد، پنومونیت بینابینی، برونکواسپاسم، تنگی نفس، رینوره، فارنژیت.
عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی، خارش، کهیر، آنژیوادم، به ندرت - دیسفونی، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار، سندرم استیون جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمی، پمفیگوس، حساسیت به نور، سرووزیت، واسکولیت، میوزیت، آرترالژیاستوماتیت، آرترالژیاستوماتیت.
از طرف شاخص های آزمایشگاهی:هیپرکراتینینمی، افزایش محتوای اوره، افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی"، هیپربیلی روبینمی، هیپرکالمی، هیپوناترمی. در برخی موارد، کاهش هماتوکریت، افزایش ESR، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، آگرانولوسیتوز (در بیماران مبتلا به بیماری های خودایمنی) و ائوزینوفیلی مشاهده می شود.
از سیستم ادراری:اختلال در عملکرد کلیه، پروتئینوری. سایر موارد: آلوپسی، کاهش میل جنسی، گرگرفتگی.

مصرف بیش از حد
علائم:کاهش شدید فشار خون تا ایجاد فروپاشی، انفارکتوس میوکارد، تصادف حاد عروق مغزی یا عوارض ترومبوآمبولیک، تشنج، بی‌حسی.
رفتار:بیمار به یک موقعیت افقی با یک سر تخت پایین منتقل می شود. در موارد خفیف، لاواژ معده و مصرف سالین نشان داده می شود، در موارد شدیدتر، اقداماتی با هدف تثبیت فشار خون: تجویز داخل وریدی سالین، جایگزین های پلاسما، در صورت لزوم، تجویز آنژیوتانسین II، همودیالیز (سرعت دفع انالاپریلات). به طور متوسط ​​62 میلی لیتر در دقیقه است).

تداخل با سایر داروها
با تجویز همزمان انالاپریل با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، کاهش اثر فشار خون ممکن است. با دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (اسپیرونولاکتون، تریامترن، آمیلورید) می تواند منجر به هیپرکالمی شود. با نمک های لیتیوم - برای کاهش سرعت دفع لیتیوم (کنترل غلظت لیتیوم در پلاسمای خون نشان داده شده است).

مصرف همزمان با داروهای ضد تب و ضد درد ممکن است اثربخشی انالاپریل را کاهش دهد.

انالاپریل اثر داروهای حاوی تئوفیلین را تضعیف می کند.

اثر کاهش فشار انالاپریل توسط دیورتیک ها، بتا بلوکرها، متیل دوپا، نیترات ها، مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، هیدرالازین، پرازوسین افزایش می یابد.

سرکوب کننده های ایمنی، آلوپورینول، سیتواستاتیک ها سمیت خونی را افزایش می دهند.

داروهایی که باعث سرکوب مغز استخوان می شوند، خطر ابتلا به نوتروپنی و/یا آگرانولوسیتوز را افزایش می دهند.

دستورالعمل های ویژه
هنگام تجویز انالاپریل برای بیمارانی که حجم خون در گردش آنها کاهش یافته است (در نتیجه درمان با دیورتیک، در عین حال محدود کردن مصرف نمک، همودیالیز، اسهال و استفراغ) باید احتیاط کرد - افزایش خطر کاهش ناگهانی و واضح فشار خون وجود دارد. پس از استفاده حتی از دوز اولیه یک مهارکننده ACE. افت فشار خون شریانی گذرا منع مصرفی برای ادامه درمان با دارو پس از تثبیت فشار خون نیست. در صورت کاهش شدید فشار خون مکرر، باید دوز را کاهش داد یا دارو را قطع کرد.
استفاده از غشاهای دیالیز با نفوذپذیری بالا خطر بروز واکنش آنافیلاکتیک را افزایش می دهد. اصلاح رژیم دوز در روزهای عاری از دیالیز باید بسته به سطح فشار خون انجام شود.

قبل و در طول درمان با مهارکننده های ACE، نظارت دوره ای فشار خون، شمارش خون (هموگلوبین، پتاسیم، کراتینین، اوره، فعالیت آنزیم های "کبدی")، پروتئین در ادرار ضروری است.

بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلبی، بیماری ایسکمیک قلبی، و بیماری عروق مغزی که در آنها کاهش ناگهانی فشار خون ممکن است منجر به انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی یا اختلال در عملکرد شود، باید به دقت تحت نظر باشند.

لغو ناگهانی درمان منجر به سندرم "ترک" (افزایش شدید فشار خون) نمی شود.

برای نوزادان و نوزادانی که در داخل رحم در معرض مهارکننده‌های ACE قرار گرفته‌اند، توصیه می‌شود برای تشخیص به موقع کاهش شدید فشار خون، الیگوری، هیپرکالمی و اختلالات عصبی، که ممکن است به دلیل کاهش جریان خون کلیوی و مغزی، نظارت شود. با کاهش فشار خون ناشی از مهارکننده های ACE. در الیگوری، حفظ فشار خون و پرفیوژن کلیه با تجویز مایعات مناسب و منقبض کننده عروق ضروری است. در صورت نارسایی کلیوی، کاهش دفع متابولیت فعال امکان پذیر است که منجر به افزایش غلظت آن در پلاسمای خون می شود. چنین بیمارانی ممکن است نیاز به تجویز دوزهای کمتری از دارو داشته باشند.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و تنگی یک طرفه یا دو طرفه شریان های کلیوی، افزایش محتوای اوره و کراتینین در سرم خون امکان پذیر است.

در چنین بیمارانی، نظارت بر عملکرد کلیه در چند هفته اول درمان ضروری است. ممکن است نیاز به کاهش دوز دارو باشد.

در هنگام تجویز انالاپریل برای بیماران مبتلا به نارسایی عروق کرونر و عروق مغزی، به دلیل خطر افزایش ایسکمی همراه با افت فشار خون شریانی بیش از حد، باید نسبت خطر و منافع بالقوه در نظر گرفته شود.

این دارو در بیماران دیابتی به دلیل خطر هیپرکالمی باید با احتیاط مصرف شود.

بیمارانی که سابقه علائم آنژیوادم دارند ممکن است در طول درمان با انالاپریل خطر ابتلا به آنژیوادم را افزایش دهند.
در بیماران مبتلا به بیماری های خودایمنی شدید، مانند لوپوس اریتماتوز سیستمیک یا اسکلرودرمی، خطر ابتلا به نوتروپنی یا آگرانولوسیتوز در حین مصرف انالاپریل افزایش می یابد.

قبل از مطالعه عملکرد غدد پاراتیروئید، دارو باید قطع شود.

الکلاثر ضد فشار خون دارو را افزایش می دهد.

در ابتدای درمان، تا پایان دوره انتخاب دوز، لازم است از رانندگی با وسایل نقلیه و انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند، خودداری شود، زیرا ممکن است سرگیجه، به ویژه پس از شروع اولیه دوز یک مهارکننده ACE در بیمارانی که دیورتیک مصرف می کنند.

قبل از جراحی (از جمله دندانپزشکی)، لازم است جراح / متخصص بیهوشی در مورد استفاده از مهارکننده های ACE هشدار داده شود.

فرم انتشار
قرص 5 میلی گرم، 10 میلی گرم، 20 میلی گرم.
10 قرص در یک تاول A1/A1، لمینیت شده با فیلم PVC و پلی آمید. 2 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی قرار داده می شود.

شرایط نگهداری
لیست B.
در جای خشک و در دمای 15 تا 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ
3 سال.
بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها
با نسخه.

سازنده
1. سازنده
هموفارم A.D.، صربستان
26300 Vrsac, Beogradsky way bb, صربستان
ادعاهای مصرف کننده باید به آدرس زیر ارسال شود:
روسیه، 603950، نیژنی نووگورود GSP-458، خ. سالگانسکایا، 7.
در مورد بسته بندی در Hemofarm Ltd. روسیه:
تولید شده توسط: Hemofarm A.D.، Vrsac، صربستان
بسته بندی شده:

Hemofarm LLC، 249030، روسیه، منطقه کالوگا، Obninsk، کیف شوسه، 62.

یا
2. تولید کننده
Hemofarm LLC، 249030، روسیه، منطقه کالوگا، Obninsk، کیف شوسه، 62.
سازمان پذیرش شکایات مصرف کنندگان:
Hemofarm LLC، 249030، روسیه، منطقه کالوگا، Obninsk، کیف شوسه، 62.

انالاپریل مالئات (انالاپریل)

ترکیب و شکل انتشار دارو

قرص از سفید به سفید با رنگ مایل به زرد، گرد، دو محدب.

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی - 73 میلی گرم، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه - 30 میلی گرم، تالک - 3 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 1 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1 میلی گرم.

10 عدد. - بسته های تاول (1) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (2) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (3) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (5) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته های تاول (10) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

مهارکننده ACE این یک پیش دارویی است که از آن متابولیت فعال Enalaprilat در بدن تشکیل می شود. اعتقاد بر این است که مکانیسم اثر ضد فشار خون با مهار رقابتی فعالیت ACE همراه است، که منجر به کاهش سرعت تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (که دارای اثر تنگ کننده عروقی است و ترشح آلدوسترون در غده فوق کلیوی را تحریک می کند) می شود. قشر).

در نتیجه کاهش غلظت آنژیوتانسین II، افزایش ثانویه فعالیت رنین به دلیل حذف بازخورد منفی در آزادسازی رنین و کاهش مستقیم ترشح آلدوسترون رخ می دهد. علاوه بر این، به نظر می رسد انالاپریلات بر روی سیستم کینین-کالیکرئین اثر می گذارد و از تجزیه برادی کینین جلوگیری می کند.

به دلیل اثر گشادکننده عروق، OPSS (پس از بارگذاری)، فشار گوه در مویرگ های ریوی (پیش بار) و مقاومت در عروق ریوی را کاهش می دهد. برون ده قلبی و تحمل ورزش را افزایش می دهد.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، استفاده طولانی مدت از انالاپریل تحمل ورزش را افزایش می دهد و شدت نارسایی قلبی را کاهش می دهد (بر اساس معیارهای NYHA). انالاپریل در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی خفیف تا متوسط، پیشرفت آن را کند می کند و همچنین توسعه اتساع بطن چپ را کند می کند. با اختلال عملکرد بطن چپ، انالاپریل خطر ابتلا به پیامدهای ایسکمیک عمده (از جمله بروز انفارکتوس میوکارد و تعداد بستری شدن در بیمارستان برای آنژین ناپایدار) را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، حدود 60 درصد از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف همزمان غذا بر جذب تاثیری ندارد. در کبد با هیدرولیز با تشکیل انالاپریلات متابولیزه می شود که به دلیل فعالیت دارویی که اثر کاهش فشار خون ایجاد می شود. اتصال انالاپریلات به پروتئین های پلاسما 50-60٪ است.

T 1/2 انالاپریلات 11 ساعت است و با نارسایی کلیه افزایش می یابد. پس از مصرف خوراکی، 60٪ از دوز از طریق کلیه ها (20٪ به صورت انالاپریل، 40٪ به صورت انالاپریلات)، 33٪ از طریق روده ها (6٪ به صورت انالاپریل، 27٪ به صورت انالاپریلات) دفع می شود. پس از تجویز داخل وریدی انالاپریلات، 100٪ بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود.

نشانه ها

فشار خون شریانی (از جمله رنواسکولار)، نارسایی مزمن (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

فشار خون ضروری

نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

پیشگیری از ایجاد نارسایی قلبی قابل توجه بالینی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بدون علامت بطن چپ (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

پیشگیری از ایسکمی عروق کرونر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ به منظور کاهش بروز انفارکتوس میوکارد و کاهش دفعات بستری شدن در بیمارستان برای آنژین ناپایدار.

موارد منع مصرف

سابقه آنژیوادم، تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان کلیوی به کلیه منفرد، هیپرکالمی، پورفیری، مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال عملکرد کلیه (CC)<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

دوز

هنگام مصرف خوراکی، دوز اولیه 2.5-5 میلی گرم 1 بار در روز است. دوز متوسط ​​10-20 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم است.

حداکثر دوز روزانهدر صورت مصرف خوراکی 80 میلی گرم است.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی:سرگیجه، سردرد، خستگی، خستگی؛ به ندرت هنگام استفاده در دوزهای بالا - اختلالات خواب، عصبی بودن، افسردگی، عدم تعادل، پارستزی، وزوز گوش.

از سمت سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، سنکوپ، تپش قلب، درد در ناحیه قلب؛ به ندرت در صورت استفاده در دوزهای بالا - گرگرفتگی.

از دستگاه گوارش:حالت تهوع؛ به ندرت - خشکی دهان، درد شکم، استفراغ، اسهال، یبوست، عملکرد غیر طبیعی کبد، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، افزایش غلظت بیلی روبین در خون، هپاتیت، پانکراتیت. به ندرت هنگام استفاده در دوزهای بالا - گلوسیت.

از سیستم خونساز:به ندرت - نوتروپنی؛ در بیماران مبتلا به بیماری های خود ایمنی - آگرانولوسیتوز.

از سیستم ادراری:به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه، پروتئینوری.

از دستگاه تنفسی:سرفه خشک.

از دستگاه تناسلی:به ندرت هنگام استفاده در دوزهای بالا - ناتوانی جنسی.

واکنش های پوستی:به ندرت در صورت استفاده در دوزهای بالا - ریزش مو.

عکس العمل های آلرژیتیک:به ندرت - بثورات پوستی، ادم Quincke.

دیگران:به ندرت - هیپرکالمی، گرفتگی عضلات.

تداخل دارویی

با استفاده همزمان با سیتواستاتیک، خطر ابتلا به لکوپنی افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (از جمله اسپیرونولاکتون، تریامترن، آمیلورید)، آماده سازی پتاسیم، جایگزین های نمک و مکمل های غذایی حاوی پتاسیم، ممکن است هیپرکالمی ایجاد شود (به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه)، زیرا. مهارکننده های ACE محتوای آلدوسترون را کاهش می دهند که منجر به احتباس پتاسیم در بدن در برابر پس زمینه محدود کردن دفع پتاسیم یا دریافت اضافی آن در بدن می شود.

با مصرف همزمان مواد افیونی و بیهوشی، اثر ضد فشار خون انالاپریل افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از دیورتیک های "حلقه"، دیورتیک های تیازیدی، اثر ضد فشار خون افزایش می یابد. خطر ابتلا به هیپوکالمی وجود دارد. افزایش خطر اختلال در عملکرد کلیه.

با استفاده همزمان با آزاتیوپرین، ممکن است کم خونی ایجاد شود که به دلیل مهار فعالیت اریتروپویتین تحت تأثیر مهارکننده های ACE و آزاتیوپرین است.

موردی از ایجاد یک واکنش آنافیلاکتیک و انفارکتوس میوکارد با استفاده از آلوپورینول در بیمار دریافت کننده انالاپریل شرح داده شده است.

در دوزهای بالا، می تواند اثر ضد فشار خون انالاپریل را کاهش دهد.

به طور قطعی ثابت نشده است که آیا اسید استیل سالیسیلیک اثر درمانی مهارکننده های ACE را در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر و نارسایی قلبی کاهش می دهد یا خیر. ماهیت این تداخل به سیر بیماری بستگی دارد.

اسید استیل سالیسیلیک با مهار سنتز COX و پروستاگلاندین می تواند باعث انقباض عروق شود که منجر به کاهش برون ده قلبی و بدتر شدن وضعیت بیماران مبتلا به نارسایی قلبی می شود که مهارکننده های ACE دریافت می کنند.

با استفاده همزمان از بتا بلوکرها، متیل دوپا، نیترات ها، هیدرالازین، پرازوسین، افزایش اثر ضد فشار خون ممکن است.

با استفاده همزمان با NSAID ها (از جمله ایندومتاسین)، اثر ضد فشار خون انالاپریل کاهش می یابد، ظاهراً به دلیل مهار سنتز پروستاگلاندین تحت تأثیر NSAID ها (که اعتقاد بر این است که در ایجاد اثر کاهش فشار خون مهارکننده های ACE نقش دارند). افزایش خطر ابتلا به اختلال عملکرد کلیه؛ به ندرت هیپرکالمی مشاهده می شود.

با استفاده همزمان از انسولین، عوامل هیپوگلیسمی مشتقات سولفونیل اوره، ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد شود.

با استفاده همزمان از مهارکننده های ACE و اینترلوکین 3، خطر افت فشار خون شریانی وجود دارد.

با استفاده همزمان با گزارشاتی از ایجاد سنکوپ وجود دارد.

با استفاده همزمان با کلومیپرامین، افزایش عملکرد کلومیپرامین و ایجاد اثرات سمی گزارش شده است.

با استفاده همزمان با کوتریموکسازول، موارد هیپرکالمی شرح داده شده است.

با مصرف همزمان با کربنات لیتیوم، غلظت لیتیوم در سرم خون افزایش می یابد که با علائم مسمومیت با لیتیوم همراه است.

با استفاده همزمان با اورلیستات، اثر ضد فشار خون انالاپریل کاهش می یابد، که می تواند منجر به افزایش قابل توجه فشار خون، ایجاد یک بحران فشار خون بالا شود.

اعتقاد بر این است که با استفاده همزمان با پروکائین آمید، افزایش خطر ابتلا به لکوپنی امکان پذیر است.

با مصرف همزمان با انالاپریل، اثر داروهای حاوی تئوفیلین کاهش می یابد.

گزارش هایی از ایجاد نارسایی حاد کلیه در بیماران پس از پیوند کلیه، در حالی که استفاده از سیکلوسپورین وجود دارد.

با مصرف همزمان با سایمتیدین، T 1/2 انالاپریل افزایش می یابد و غلظت آن در پلاسمای خون افزایش می یابد.

اعتقاد بر این است که در صورت استفاده همزمان با اریتروپویتین ها می توان اثربخشی داروهای ضد فشار خون را کاهش داد.

با مصرف همزمان با اتانول، خطر افت فشار خون شریانی افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

این دارو در بیماران مبتلا به بیماری های خودایمنی، دیابت شیرین، اختلال عملکرد کبد، تنگی شدید آئورت، تنگی عضلانی زیر آئورت با منشا ناشناخته، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک و از دست دادن مایعات و املاح با احتیاط فراوان استفاده می شود. در مورد درمان قبلی با سالورتیک ها، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، خطر ابتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک افزایش می یابد، بنابراین، قبل از شروع درمان با انالاپریل، لازم است از دست دادن مایعات و املاح جبران شود.

با درمان طولانی مدت با انالاپریل، لازم است به طور دوره ای تصویر خون محیطی کنترل شود. قطع ناگهانی انالاپریل باعث افزایش شدید فشار خون نمی شود.

در طول مداخلات جراحی در طول دوره درمان با انالاپریل، ممکن است افت فشار خون شریانی ایجاد شود که باید با تجویز مقدار کافی مایع اصلاح شود.

قبل از بررسی عملکرد غدد پاراتیروئید، مصرف انالاپریل باید قطع شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا انجام کارهای دیگری که نیاز به توجه بیشتری دارد باید احتیاط کرد، زیرا. سرگیجه ممکن است، به ویژه پس از مصرف دوز اولیه انالاپریل.

بارداری و شیردهی

برای استفاده در دوران بارداری منع مصرف دارد. در صورت بارداری، مصرف انالاپریل باید بلافاصله قطع شود.

انالاپریل در شیر مادر ترشح می شود. در صورت لزوم، استفاده از آن در دوران شیردهی باید در مورد خاتمه شیردهی تصمیم گیری کند.

کاربرد در دوران کودکی

ایمنی و اثربخشی انالاپریل در کودکان ثابت نشده است.

برای اختلال در عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد با احتیاط بسیار مصرف شود.

انالاپریل یک مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) است. بدن انسان ترکیبی از بسیاری از واکنش های بیوشیمیایی است که فعالیت حیاتی آن را در سطح سلولی کنترل می کند. سیستم رنین - آنژیوتانسین - آلدوسترون یکی از این چرخه‌های تبدیل متوالی مواد فعال بیولوژیکی است که نقش مهمی در تنظیم فشار خون و تعادل آب و نمک دارد. با غیرفعال کردن یکی از پیوندهای مهم در این چرخه - آنژیوتانسین - انالاپریل از تشکیل هورمون آلدوسترون قشر آدرنال جلوگیری می کند که به نوبه خود باعث کاهش فشار خون می شود.

انالاپریل یک ابزار ضروری در کابینت دارو برای هر بیمار مبتلا به فشار خون بالا است. علاوه بر اثر کاهش دهنده فشار خون، ویژگی های مثبت زیادی در رابطه با سیستم قلبی عروقی نیز دارد. این کاهش تون عروقی بیش از حد و کاهش بار روی عضله قلب و اثر مدر خفیف است. اثر واضح یک دوز دارو 4-6 ساعت پس از مصرف احساس می شود و در طول روز باقی می ماند. با این حال، اینجا و اکنون نباید از او انتظار معجزه داشت: افراد مبتلا به نارسایی قلبی باید حداقل 6 ماه انالاپریل مصرف کنند تا به یک اثر بالینی واضح دست یابند.

مزیت انالاپریل عدم نیاز به برنامه غذایی روزانه شماست: می توان آن را در هر زمانی صرف نظر از مصرف غذا مصرف کرد. بسته به بیماری و سن بیمار، رژیم های زیادی برای مصرف این دارو وجود دارد. به عنوان یک قاعده کلی، در درمان فشار خون شریانی با انالاپریل در حالت "انفرادی"، دوز اولیه روزانه 5 میلی گرم است. در صورت عدم وجود نتایج واضح پس از 7-14 روز، دوز 5 میلی گرم دیگر افزایش می یابد و به همین ترتیب تا 40 میلی گرم افزایش می یابد، که نباید بالاتر از آن افزایش یابد.

بیماران مسن بیشتر مستعد اثر انالاپریل هستند، که در اثر کاهش فشار خون تا حدودی مشخص تر و طولانی تر ظاهر می شود. این به دلیل کاهش شدت دفع انالاپریل در بیماران مسن است. در چنین مواردی، دوز اولیه روزانه توصیه می شود تا 1.25 میلی گرم کاهش یابد.

انالاپریل هم در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون و هم به تنهایی خوب عمل می کند. زمان مصرف دارو به اثر مشاهده شده بستگی دارد. دوز دارو، که در آن اثر درمانی واضح آن به دست آمد، یک ثابت تزلزل ناپذیر نیست و متعاقباً می تواند به مقادیر نگهداری کاهش یابد.

فارماکولوژی

مهارکننده ACE این یک پیش دارویی است که از آن متابولیت فعال Enalaprilat در بدن تشکیل می شود. اعتقاد بر این است که مکانیسم اثر ضد فشار خون با مهار رقابتی فعالیت ACE همراه است، که منجر به کاهش سرعت تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (که دارای اثر تنگ کننده عروقی است و ترشح آلدوسترون در غده فوق کلیوی را تحریک می کند) می شود. قشر).

در نتیجه کاهش غلظت آنژیوتانسین II، افزایش ثانویه در فعالیت رنین پلاسما به دلیل حذف بازخورد منفی در انتشار رنین و کاهش مستقیم ترشح آلدوسترون رخ می دهد. علاوه بر این، به نظر می رسد انالاپریلات بر روی سیستم کینین-کالیکرئین اثر می گذارد و از تجزیه برادی کینین جلوگیری می کند.

به دلیل اثر گشادکننده عروق، OPSS (پس از بارگذاری)، فشار گوه در مویرگ های ریوی (پیش بار) و مقاومت در عروق ریوی را کاهش می دهد. برون ده قلبی و تحمل ورزش را افزایش می دهد.

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، استفاده طولانی مدت از انالاپریل تحمل ورزش را افزایش می دهد و شدت نارسایی قلبی را کاهش می دهد (بر اساس معیارهای NYHA). انالاپریل در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی خفیف تا متوسط، پیشرفت آن را کند می کند و همچنین توسعه اتساع بطن چپ را کند می کند. با اختلال عملکرد بطن چپ، انالاپریل خطر ابتلا به پیامدهای ایسکمیک عمده (از جمله بروز انفارکتوس میوکارد و تعداد بستری شدن در بیمارستان برای آنژین ناپایدار) را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، حدود 60 درصد از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف همزمان غذا بر جذب تاثیری ندارد. در کبد با هیدرولیز با تشکیل انالاپریلات متابولیزه می شود که به دلیل فعالیت دارویی که اثر کاهش فشار خون ایجاد می شود. اتصال انالاپریلات به پروتئین های پلاسما 50-60٪ است.

T 1/2 انالاپریلات 11 ساعت است و با نارسایی کلیه افزایش می یابد. پس از مصرف خوراکی، 60٪ از دوز از طریق کلیه ها (20٪ به صورت انالاپریل، 40٪ به صورت انالاپریلات)، 33٪ از طریق روده ها (6٪ به صورت انالاپریل، 27٪ به صورت انالاپریلات) دفع می شود. پس از تجویز داخل وریدی انالاپریلات، 100٪ بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود.

فرم انتشار

10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (1) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (2) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (3) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (5) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته های تاول (2) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (1) - بسته های مقوایی.
20 عدد - بسته های تاول (2) - بسته های مقوایی.

دوز

هنگام مصرف خوراکی، دوز اولیه 2.5-5 میلی گرم 1 بار در روز است. دوز متوسط ​​10-20 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم است.

با تجویز داخل وریدی - 1.25 میلی گرم هر 6 ساعت برای تشخیص افت فشار خون بیش از حد در بیماران مبتلا به کمبود سدیم و کم آبی بدن به دلیل درمان قبلی با دیورتیک، بیمارانی که دیورتیک دریافت می کنند و همچنین در نارسایی کلیوی، دوز اولیه 625 میلی گرم تجویز می شود. در صورت پاسخ ناکافی بالینی، می توان این دوز را پس از 1 ساعت تکرار کرد و درمان را با دوز 1.25 میلی گرم هر 6 ساعت ادامه داد.

حداکثر دوز روزانه برای تجویز خوراکی 80 میلی گرم است.

اثر متقابل

با استفاده همزمان با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی، سیتواستاتیک، خطر ابتلا به لکوپنی افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (از جمله اسپیرونولاکتون، تریامترن، آمیلورید)، آماده سازی پتاسیم، جایگزین های نمک و مکمل های غذایی حاوی پتاسیم، ممکن است هیپرکالمی ایجاد شود (به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه)، زیرا. مهارکننده های ACE محتوای آلدوسترون را کاهش می دهند که منجر به احتباس پتاسیم در بدن در برابر پس زمینه محدود کردن دفع پتاسیم یا دریافت اضافی آن در بدن می شود.

با استفاده همزمان از مسکن ها و بی حس کننده ها، اثر ضد فشار خون انالاپریل افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از دیورتیک های "حلقه"، دیورتیک های تیازیدی، اثر ضد فشار خون افزایش می یابد. خطر ابتلا به هیپوکالمی وجود دارد. افزایش خطر اختلال در عملکرد کلیه.

با استفاده همزمان با آزاتیوپرین، ممکن است کم خونی ایجاد شود که به دلیل مهار فعالیت اریتروپویتین تحت تأثیر مهارکننده های ACE و آزاتیوپرین است.

موردی از ایجاد یک واکنش آنافیلاکتیک و انفارکتوس میوکارد با استفاده از آلوپورینول در بیمار دریافت کننده انالاپریل شرح داده شده است.

اسید استیل سالیسیلیک در دوزهای بالا ممکن است اثر ضد فشار خون انالاپریل را کاهش دهد.

به طور قطعی ثابت نشده است که آیا اسید استیل سالیسیلیک اثر درمانی مهارکننده های ACE را در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر و نارسایی قلبی کاهش می دهد یا خیر. ماهیت این تداخل به سیر بیماری بستگی دارد.

اسید استیل سالیسیلیک با مهار سنتز COX و پروستاگلاندین می تواند باعث انقباض عروق شود که منجر به کاهش برون ده قلبی و بدتر شدن وضعیت بیماران مبتلا به نارسایی قلبی می شود که مهارکننده های ACE دریافت می کنند.

با استفاده همزمان از بتا بلوکرها، متیل دوپا، نیترات ها، مسدود کننده های کانال کلسیم، هیدرالازین، پرازوسین، افزایش اثر ضد فشار خون ممکن است.

با استفاده همزمان با NSAID ها (از جمله ایندومتاسین)، اثر ضد فشار خون انالاپریل کاهش می یابد، ظاهراً به دلیل مهار سنتز پروستاگلاندین تحت تأثیر NSAID ها (که اعتقاد بر این است که در ایجاد اثر کاهش فشار خون مهارکننده های ACE نقش دارند). افزایش خطر ابتلا به اختلال عملکرد کلیه؛ به ندرت هیپرکالمی مشاهده می شود.

با استفاده همزمان از انسولین، عوامل هیپوگلیسمی مشتقات سولفونیل اوره، ممکن است هیپوگلیسمی ایجاد شود.

با استفاده همزمان از مهارکننده های ACE و اینترلوکین 3، خطر افت فشار خون شریانی وجود دارد.

با استفاده همزمان با کلوزاپین، گزارش هایی از ایجاد سنکوپ وجود دارد.

با استفاده همزمان با کلومیپرامین، افزایش عملکرد کلومیپرامین و ایجاد اثرات سمی گزارش شده است.

با استفاده همزمان با کوتریموکسازول، موارد هیپرکالمی شرح داده شده است.

با مصرف همزمان با کربنات لیتیوم، غلظت لیتیوم در سرم خون افزایش می یابد که با علائم مسمومیت با لیتیوم همراه است.

با استفاده همزمان با اورلیستات، اثر ضد فشار خون انالاپریل کاهش می یابد، که می تواند منجر به افزایش قابل توجه فشار خون، ایجاد یک بحران فشار خون بالا شود.

اعتقاد بر این است که با استفاده همزمان با پروکائین آمید، افزایش خطر ابتلا به لکوپنی امکان پذیر است.

با مصرف همزمان با انالاپریل، اثر داروهای حاوی تئوفیلین کاهش می یابد.

گزارش هایی از ایجاد نارسایی حاد کلیه در بیماران پس از پیوند کلیه، در حالی که استفاده از سیکلوسپورین وجود دارد.

با مصرف همزمان با سایمتیدین، T 1/2 انالاپریل افزایش می یابد و غلظت آن در پلاسمای خون افزایش می یابد.

اعتقاد بر این است که در صورت استفاده همزمان با اریتروپویتین ها می توان اثربخشی داروهای ضد فشار خون را کاهش داد.

با مصرف همزمان با اتانول، خطر افت فشار خون شریانی افزایش می یابد.

اثرات جانبی

از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: سرگیجه، سردرد، خستگی، افزایش خستگی. به ندرت هنگام استفاده در دوزهای بالا - اختلالات خواب، عصبی بودن، افسردگی، عدم تعادل، پارستزی، وزوز گوش.

از طرف سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون ارتواستاتیک، غش، تپش قلب، درد در ناحیه قلب. به ندرت در صورت استفاده در دوزهای بالا - گرگرفتگی.

از دستگاه گوارش: حالت تهوع؛ به ندرت - خشکی دهان، درد شکم، استفراغ، اسهال، یبوست، عملکرد غیر طبیعی کبد، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، افزایش غلظت بیلی روبین در خون، هپاتیت، پانکراتیت. به ندرت هنگام استفاده در دوزهای بالا - گلوسیت.

از سمت سیستم خونساز: به ندرت - نوتروپنی. در بیماران مبتلا به بیماری های خود ایمنی - آگرانولوسیتوز.

از سیستم ادراری: به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه، پروتئینوری.

از دستگاه تنفسی: سرفه خشک.

از دستگاه تناسلی: به ندرت، هنگام استفاده در دوزهای بالا - ناتوانی جنسی.

واکنش های پوستی: به ندرت، هنگام استفاده در دوزهای بالا - ریزش مو.

واکنش های آلرژیک: به ندرت - بثورات پوستی، آنژیوادم.

سایر موارد: به ندرت - هیپرکالمی، گرفتگی عضلات.

نشانه ها

فشار خون شریانی (از جمله رنواسکولار)، نارسایی مزمن قلبی (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

فشار خون ضروری

نارسایی مزمن قلب (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

پیشگیری از ایجاد نارسایی قلبی قابل توجه بالینی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بدون علامت بطن چپ (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

پیشگیری از ایسکمی عروق کرونر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ به منظور کاهش بروز انفارکتوس میوکارد و کاهش دفعات بستری شدن در بیمارستان برای آنژین ناپایدار.

موارد منع مصرف

سابقه آنژیوادم، تنگی دو طرفه شریان کلیوی یا تنگی شریان کلیوی به کلیه منفرد، هیپرکالمی، پورفیری، مصرف همزمان با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال عملکرد کلیه (CC)<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

ویژگی های برنامه

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

برای استفاده در دوران بارداری منع مصرف دارد. در صورت بارداری، مصرف انالاپریل باید بلافاصله قطع شود.

انالاپریل در شیر مادر ترشح می شود. در صورت لزوم، استفاده از آن در دوران شیردهی باید در مورد خاتمه شیردهی تصمیم گیری کند.

برنامه برای نقض عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد با احتیاط بسیار مصرف شود.

در کودکان استفاده کنید

ایمنی و اثربخشی انالاپریل در کودکان ثابت نشده است.

دستورالعمل های ویژه

این دارو در بیماران مبتلا به بیماری های خودایمنی، دیابت شیرین، اختلال عملکرد کبد، تنگی شدید آئورت، تنگی عضلانی زیر آئورت با منشا ناشناخته، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک و از دست دادن مایعات و املاح با احتیاط فراوان استفاده می شود. در مورد درمان قبلی با سالورتیک ها، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، خطر ابتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک افزایش می یابد، بنابراین، قبل از شروع درمان با انالاپریل، لازم است از دست دادن مایعات و املاح جبران شود.

با درمان طولانی مدت با انالاپریل، لازم است به طور دوره ای تصویر خون محیطی کنترل شود. قطع ناگهانی انالاپریل باعث افزایش شدید فشار خون نمی شود.

در طول مداخلات جراحی در طول دوره درمان با انالاپریل، ممکن است افت فشار خون شریانی ایجاد شود که باید با تجویز مقدار کافی مایع اصلاح شود.

قبل از بررسی عملکرد غدد پاراتیروئید، مصرف انالاپریل باید قطع شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا انجام کارهای دیگری که نیاز به توجه بیشتری دارد باید احتیاط کرد، زیرا. سرگیجه ممکن است، به ویژه پس از مصرف دوز اولیه انالاپریل.

1 قرص 5 میلی گرمی حاوی:

ماده فعال: انالاپریل مالئات - 5 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 106.000 میلی گرم، کربنات منیزیم - 71.645 میلی گرم، ژلاتین - 7.800 میلی گرم، کروپویدون - 7.800 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.755 میلی گرم.

1 قرص 10 میلی گرمی حاوی:

ماده فعال: انالاپریل مالئات - 10 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 125000 میلی گرم، کربنات منیزیم - 84600 میلی گرم، ژلاتین - 9200 میلی گرم، کراسپوویدون - 9200 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2000 میلی گرم.

1 قرص 20 میلی گرمی حاوی:

ماده فعال: انالاپریل مالئات - 20 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 116.400 میلی گرم، کربنات منیزیم - 120.000 میلی گرم، ژلاتین - 10.700 میلی گرم، کروپویدون - 10.700 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2.200 میلی گرم. قرص 5 میلی گرم، 10 میلی گرم، 20 میلی گرم.

10 قرص در یک تاول Al/Al، لمینیت شده با فیلم PVC و پلی آمید. 2 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی قرار داده می شود.

شرح فرم دوز

قرص

مشخصه

برای قرص های 5 میلی گرم، 10 میلی گرم و 20 میلی گرم - قرص های گرد، دو محدب سفید رنگ با نمره در یک طرف.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، 60 درصد دارو جذب می شود. خوردن غذا بر جذب انالاپریل تأثیر نمی گذارد. انالاپریل تا 50 درصد به پروتئین های خون متصل می شود. انالاپریل به سرعت در کبد متابولیزه می شود و متابولیت فعال انالاپریلات را تشکیل می دهد که یک مهار کننده ACE قوی تر از انالاپریل است. فراهمی زیستی دارو 40 درصد است. حداکثر غلظت انالاپریل در پلاسمای خون پس از 1 ساعت، انالاپریلات - پس از 3-4 ساعت به دست می آید. انالاپریلات به راحتی از سدهای بافت خونی عبور می کند، به استثنای سد خونی مغزی، مقدار کمی از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود.

نیمه عمر انالاپریل حدود 11 ساعت است. انالاپریل عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود - 60٪ (20٪ - به شکل انالاپریل و 40٪ - به شکل انالاپریلات) از طریق روده - 33٪ (6٪). - به شکل انالاپریل و 27٪ - به شکل انالاپریلات).

در طول همودیالیز (سرعت - 62 میلی لیتر در دقیقه) و دیالیز صفاقی برداشته می شود.

فارماکودینامیک

انالاپریل یک داروی ضد فشار خون از گروه مهارکننده های ACE است. انالاپریل یک "پیش دارو" است: در نتیجه هیدرولیز آن، انالاپریلات تشکیل می شود که ACE را مهار می کند. مکانیسم عمل آن با کاهش تشکیل آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I همراه است که کاهش محتوای آن منجر به کاهش مستقیم آزادسازی آلدوسترون می شود. این باعث کاهش کل مقاومت عروق محیطی، فشار خون سیستولیک و دیاستولیک (BP)، پس از بارگذاری و بارگذاری اولیه روی میوکارد می شود.

شریان ها را به میزان بیشتری نسبت به وریدها منبسط می کند، در حالی که افزایش رفلکس در ضربان قلب مشاهده نمی شود.

اثر کاهش فشار خون با سطح بالای رنین پلاسما نسبت به سطح نرمال یا کاهش یافته آشکارتر است. کاهش فشار خون در محدوده های درمانی بر گردش خون مغزی تأثیر نمی گذارد، جریان خون در عروق مغز حتی در پس زمینه کاهش فشار خون در سطح کافی حفظ می شود. جریان خون کرونر و کلیوی را افزایش می دهد.

با استفاده طولانی مدت، هیپرتروفی بطن چپ میوکارد و میوسیت های دیواره رگ های نوع مقاومتی کاهش می یابد، از پیشرفت نارسایی قلبی جلوگیری می کند و توسعه اتساع بطن چپ را کند می کند. خون رسانی به میوکارد ایسکمیک را بهبود می بخشد.

تجمع پلاکتی را کاهش می دهد.

مقداری اثر ادرارآور دارد.

زمان شروع اثر افت فشار خون در صورت مصرف خوراکی 1 ساعت است، پس از 4-6 ساعت به حداکثر می رسد و تا 24 ساعت طول می کشد.در برخی بیماران برای رسیدن به سطح مطلوب فشار خون، درمان چند هفته ای ضروری است.

در نارسایی قلبی، یک اثر بالینی قابل توجه با استفاده طولانی مدت - 6 ماه یا بیشتر مشاهده می شود.

فارماکولوژی بالینی

مهار کننده آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین

موارد مصرف Enalapril

فشار خون شریانی،

در نارسایی مزمن قلبی (به عنوان بخشی از درمان ترکیبی).

موارد منع مصرف انالاپریل

حساسیت به انالاپریل و سایر مهارکننده‌های ACE، سابقه آنژیوادم همراه با درمان با مهارکننده‌های ACE، پورفیری، بارداری، شیردهی، سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است).

در هیپرآلدوسترونیسم اولیه، تنگی دو طرفه شریان های کلیوی، تنگی شریان یک کلیه، هیپرکالمی، شرایط پس از پیوند کلیه با احتیاط مصرف شود. تنگی آئورت، تنگی میترال (با اختلالات همودینامیک)، تنگی زیر آئورت هیپرتروفیک ایدیوپاتیک، بیماری‌های بافت همبند سیستمیک، بیماری عروق کرونر قلب، بیماری‌های عروق مغزی، دیابت شیرین، نارسایی کلیوی (پروتئینوری بیش از 1 گرم در روز)، نارسایی کبد، در بیمارانی که مشاهده می‌کنند. رژیم غذایی با نمک محدود یا کسانی که تحت همودیالیز هستند، در حالی که با داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی و نمک سود مصرف می کنند، در افراد مسن (بیش از 65 سال).

مصرف انالاپریل در بارداری و کودکان

منع مصرف در بارداری، شیردهی، کودکان تجویز نمی شود.

عوارض جانبی انالاپریل

انالاپریل به طور کلی به خوبی تحمل می شود و در بیشتر موارد عوارضی که نیاز به قطع دارو داشته باشد ایجاد نمی کند.

از طرف سیستم قلبی عروقی: کاهش بیش از حد فشار خون، فروپاشی ارتواستاتیک، به ندرت - درد رترواسترنال، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد (معمولاً با کاهش شدید فشار خون همراه است)، بسیار به ندرت - آریتمی (برادی دهلیزی یا تاکی کاردی، دهلیزی). فیبریلاسیون)، تپش قلب، ترومبوآمبولی شاخه های شریان ریوی.

از سیستم عصبی: سرگیجه، سردرد، ضعف، بی خوابی، اضطراب، گیجی، خستگی، خواب آلودگی (2-3٪)، بسیار به ندرت هنگام استفاده از دوزهای بالا - عصبی، افسردگی، پارستزی.

از حواس: اختلالات دستگاه دهلیزی، اختلالات شنوایی و بینایی، وزوز گوش.

از دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی اشتهایی، اختلالات سوء هاضمه (تهوع، اسهال یا یبوست، استفراغ، درد در ناحیه شکم)، انسداد روده، پانکراتیت، اختلال در عملکرد کبد و ترشح صفرا، هپاتیت، یرقان.

از دستگاه تنفسی: سرفه خشک غیرمولد، پنومونیت بینابینی، برونکواسپاسم، تنگی نفس، رینوره، فارنژیت.

واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، خارش، کهیر، آنژیوادم، به ندرت - دیسفونی، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار، سندرم استیون جانسون، نکرولیز اپیدرمی سمی، پمفیگوس، حساسیت به نور، سرووزیت، واسکولیت، آرتریت آرتیماتیت، آرتیماتیت، آرتریت، آرتیماتیت.

از نظر پارامترهای آزمایشگاهی: هیپرکراتینینمی، افزایش محتوای اوره، افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی"، هیپربیلی روبینمی، هیپرکالمی، هیپوناترمی. در برخی موارد، کاهش هماتوکریت، افزایش ESR، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، آگرانولوسیتوز (در بیماران مبتلا به بیماری های خودایمنی) و ائوزینوفیلی مشاهده می شود.

از سیستم ادراری: اختلال در عملکرد کلیه، پروتئینوری.

سایر موارد: آلوپسی، کاهش میل جنسی، گرگرفتگی.

تداخل دارویی

با تجویز همزمان انالاپریل با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، کاهش اثر فشار خون ممکن است. با دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (اسپیرونولاکتون، تریامترن، آمیلورید) می تواند منجر به هیپرکالمی شود. با نمک های لیتیوم - برای کاهش سرعت دفع لیتیوم (کنترل غلظت لیتیوم در پلاسمای خون نشان داده شده است).

مصرف همزمان با داروهای ضد تب و ضد درد ممکن است اثربخشی انالاپریل را کاهش دهد.

انالاپریل اثر داروهای حاوی تئوفیلین را تضعیف می کند.

اثر کاهش فشار انالاپریل توسط دیورتیک ها، بتا بلوکرها، متیل دوپا، نیترات ها، مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته، هیدرالازین، پرازوسین افزایش می یابد.

سرکوب کننده های ایمنی، آلوپورینول، سیتواستاتیک ها سمیت خونی را افزایش می دهند.

داروهایی که باعث سرکوب مغز استخوان می شوند، خطر ابتلا به نوتروپنی و/یا آگرانولوسیتوز را افزایش می دهند.

مقدار مصرف انالاپریل

بدون توجه به زمان غذا، داخل را اختصاص دهید.

با تک درمانی فشار خون شریانی، دوز اولیه 5 میلی گرم یک بار در روز است.

در صورت عدم وجود اثر بالینی پس از 1-2 هفته، دوز 5 میلی گرم افزایش می یابد. پس از مصرف دوز اولیه، بیماران باید به مدت 2 ساعت و یک ساعت دیگر تا تثبیت فشار خون تحت نظر پزشک باشند. در صورت لزوم و تحمل کافی، دوز را می توان به 40 میلی گرم در روز در 2 دوز منقسم افزایش داد. پس از 2-3 هفته، آنها به دوز نگهدارنده تغییر می کنند - 10-40 میلی گرم در روز، تقسیم به 1-2 دوز. با فشار خون شریانی متوسط، دوز متوسط ​​روزانه حدود 10 میلی گرم است.

حداکثر دوز روزانه دارو 40 میلی گرم در روز است.

در صورت تجویز همزمان برای بیمارانی که دیورتیک دریافت می کنند، درمان دیورتیک باید 2-3 روز قبل از تجویز انالاپریل قطع شود. اگر این امکان پذیر نیست، دوز اولیه دارو باید 2.5 میلی گرم در روز باشد.

بیماران مبتلا به هیپوناترمی (غلظت یون سدیم سرم کمتر از 130 میلی مول در لیتر) یا غلظت کراتینین سرم بیش از 0.14 میلی مول در لیتر دوز اولیه - 2.5 میلی گرم 1 بار در روز.

با پرفشاری خون عروقی، دوز اولیه 2.5-5 میلی گرم در روز است. حداکثر دوز روزانه 20 میلی گرم است.

در نارسایی مزمن قلبی، دوز اولیه 2.5 میلی گرم یک بار است، سپس دوز 2.5-5 میلی گرم هر 3-4 روز افزایش می یابد، مطابق با پاسخ بالینی به حداکثر دوزهای قابل تحمل، بسته به مقادیر فشار خون. اما نه بیشتر از 40 میلی گرم در روز، یک بار یا در 2 دوز منقسم. در بیماران مبتلا به فشار خون سیستولیک پایین (کمتر از 110 میلی متر جیوه)، درمان باید با دوز 1.25 میلی گرم در روز شروع شود. تنظیم دوز باید طی 2-4 هفته یا کمتر انجام شود. میانگین دوز نگهدارنده 5-20 میلی گرم در روز است. برای 1-2 پذیرایی

در افراد مسن، اثر کاهش فشار خون بارزتر و طول مدت اثر دارو بیشتر مشاهده می شود که با کاهش سرعت دفع انالاپریل همراه است، بنابراین دوز اولیه توصیه شده برای افراد مسن 1.25 میلی گرم است.

در نارسایی مزمن کلیه، تجمع با کاهش فیلتراسیون کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه رخ می دهد. با کلیرانس کراتینین (CC) 80-30 میلی لیتر در دقیقه، دوز معمولاً 5-10 میلی گرم در روز است، با CC تا 30-10 میلی لیتر در دقیقه - 2.5-5 میلی گرم در روز، با CC کمتر از 10 میلی لیتر / دقیقه - 1.25-2.5 میلی گرم در روز. فقط در روزهای دیالیز

مدت زمان درمان بستگی به اثربخشی درمان دارد. با کاهش شدید فشار خون، دوز دارو به تدریج کاهش می یابد.

این دارو هم در تک درمانی و هم در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می شود.

مصرف بیش از حد

علائم: کاهش شدید فشار خون تا ایجاد فروپاشی، انفارکتوس میوکارد، تصادف حاد عروق مغزی یا عوارض ترومبوآمبولیک، تشنج، بی‌حسی.

درمان: بیمار به حالت افقی با سر تخت پایین منتقل می شود. در موارد خفیف، لاواژ معده و مصرف سالین نشان داده می شود، در موارد شدیدتر، اقداماتی با هدف تثبیت فشار خون: تجویز داخل وریدی سالین، جایگزین های پلاسما، در صورت لزوم، تجویز آنژیوتانسین II، همودیالیز (سرعت دفع انالاپریلات). به طور متوسط ​​62 میلی لیتر در دقیقه است).

دسته بندی ها

مقالات محبوب

2023 "kingad.ru" - بررسی سونوگرافی اندام های انسان