Heptor 400 ampollas. Heptor: indicaciones de uso y posología.

liofilizado para preparación de solución para administración intravenosa e intramuscular

Propietario/Registrador

LENS-PHARM, OOO

Clasificación Internacional de Enfermedades (CIE-10)

B15 Hepatitis aguda a B16 Hepatitis aguda b B17.1 Hepatitis aguda c B18.1 Hepatitis viral crónica b sin agente delta B18.2 Hepatitis viral crónica c F10.3 Estado de abstinencia F11.3 Estado de abstinencia F32 Episodio depresivo F33 Trastorno depresivo recurrente K70 Alcohólico enfermedad hepática K71 Toxicidad hepática K72 Insuficiencia hepática, no clasificada en otra parte K73 Hepatitis crónica, no clasificada en otra parte K74 Fibrosis y cirrosis del hígado K81.1 Colecistitis crónica K83.0 Colangitis

Grupo farmacológico

Hepatoprotector. Fármaco con actividad antidepresiva.

efecto farmacológico

Heptor pertenece al grupo de hepatoprotectores con actividad antidepresiva. Tiene un efecto colerético y colecinético. Tiene efecto desintoxicante, regenerador, antioxidante, antifibrosante y neuroprotector.

Compensa la deficiencia de ademetionina y estimula su producción en el organismo, principalmente en el hígado y el cerebro. Participa en las reacciones biológicas de transmetilación (donante del grupo metilo): la molécula de S-adenosil-L-metionina (ademetionina) dona el grupo metilo en las reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares, proteínas, hormonas, neurotransmisores, etc. .; transsulfación: un precursor de cisteína, taurina, glutatión (proporciona un mecanismo redox para la desintoxicación celular), coenzima A. Aumenta el contenido de glutamina en el hígado, cisteína y taurina en plasma; reduce el contenido de metionina en el suero sanguíneo, normalizando las reacciones metabólicas en el hígado. Después de la descarboxilación, participa en los procesos de aminopropilación como precursor de poliaminas: putrescina (un estimulador de la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), espermidina y espermina, que forman parte de la estructura de los ribosomas.

Tiene un efecto colerético debido a un aumento de la movilidad y polarización de las membranas de los hepatocitos debido a la estimulación de la síntesis de fosfatidilcolina en ellas. Esto mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares asociados con las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Es eficaz en la variante intralobulillar de colestasis (alteración de la síntesis y del flujo de bilis). Promueve la desintoxicación de los ácidos biliares, aumenta el contenido de ácidos biliares conjugados y sulfatados en los hepatocitos. La conjugación con taurina aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su eliminación de los hepatocitos. El proceso de sulfatación de los ácidos biliares favorece su eliminación por los riñones, facilita el paso a través de la membrana de los hepatocitos y la excreción con la bilis. Además, los ácidos biliares sulfatados protegen las membranas de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados presentes en altas concentraciones en los hepatocitos durante la colestasis intrahepática. En pacientes con enfermedades hepáticas difusas (cirrosis, hepatitis) con síndrome de colestasis intrahepática, reduce la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos, incluido. concentración de bilirrubina directa, actividad de fosfatasa alcalina, g-glutamiltranspeptidasa, aminotransferasas. El efecto colerético y hepatoprotector persiste hasta 3 meses después de la interrupción del tratamiento.

Se ha demostrado que es eficaz en la hepatopatía causada por fármacos hepatotóxicos. El nombramiento de ademetionina a pacientes con adicción a opioides, acompañado de daño hepático, conduce a la regresión de las manifestaciones clínicas de abstinencia, mejora del estado funcional del hígado y procesos de oxidación microsomal.

La actividad antidepresiva aparece gradualmente, a partir del final de 1 semana de tratamiento y se estabiliza dentro de las 2 semanas de tratamiento. Eficaz en la depresión endógena y neurótica recurrente resistente a la amitriptilina. Tiene la capacidad de interrumpir las recaídas de la depresión.

La cita para la osteoartritis reduce la intensidad del dolor, aumenta la síntesis de proteoglicanos y conduce a la regeneración parcial del tejido cartilaginoso.

Farmacocinética

Biodisponibilidad con administración i / m - 95%. La unión a las proteínas plasmáticas es insignificante, atraviesa la barrera hematoencefálica. Independientemente de la vía de administración, se produce un aumento significativo de la concentración de ademetionina en el líquido cefalorraquídeo. Metabolizado en el hígado. T 1/2 - 1,5 horas Excretado por los riñones.

Colecistitis crónica no calculosa;

Colangitis;

colestasis intrahepática;

Hepatitis de diversos orígenes: viral, tóxica, incl. origen alcohólico y medicinal (antibióticos, antitumorales, antituberculosos y antivirales, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales);

Degeneración grasa del hígado;

Cirrosis del higado;

Encefalopatía, incl. asociado con insuficiencia hepática (alcohólica, etc.);

Depresión (incluida la secundaria);

Síndrome de abstinencia (alcohol, etc.);

I y II trimestre del embarazo;

período de lactancia;

Edad hasta 18 años;

Hipersensibilidad a la ademstionina y/o componentes disolventes.

Gastralgia, dispepsia, pirosis, reacciones alérgicas.

Sobredosis

No hubo casos de sobredosis.

instrucciones especiales

En el tratamiento de pacientes con cirrosis hepática asociada con hiperazotemia, es necesaria una monitorización sistemática de la azotemia.

Durante la terapia a largo plazo, es necesario determinar el contenido de urea y creatinina en el suero sanguíneo.

La solución del fármaco se prepara inmediatamente antes de su uso; Si el color del liofilizado difiere del color adecuado, es necesario abstenerse de utilizarlo.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Está contraindicada la recepción de ademetionina en el trimestre I y II del embarazo y durante la lactancia. Si existen indicaciones para el uso de ademetionina en el III trimestre del embarazo, el medicamento se toma de acuerdo con las recomendaciones especificadas en la sección Régimen posológico.

la interacción de drogas

No se observó interacción con otras drogas.

V/m, pulg/pulg. En cuidados intensivos, en las primeras 2 a 3 semanas de tratamiento, Heptor se prescribe en una dosis de 400 a 800 mg / día por vía intravenosa (muy lenta) o intramuscular.

El liofilizado se disuelve únicamente en el disolvente especial suministrado (solución de L-lisina). Una vez finalizada la terapia intensiva, la terapia de mantenimiento se lleva a cabo utilizando la forma farmacéutica oral de Geptor (tabletas de 400 mg).

Condiciones de almacenamiento y vida útil.

Conservar a una temperatura no superior a 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil: 2 años. No utilizar después de la fecha de vencimiento.

LS-001820 de 22.08.2011

Nombre comercial

Denominación común internacional

ademetionina

Forma de dosificación

Comprimidos con cubierta entérica

Composición de Heptor

Una tableta contiene
Substancia activa: Disulfato de tosilato de ademetionina en términos de ademetioninión - 400 mg.
Excipientes para obtener una tableta que pesa 0,95 g (sin cubierta): poliplasdón X El-10 (crospovidona) - 19 mg, celulosa microcristalina - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, estearato de magnesio - 15 mg.
Para obtener una tableta con una cubierta que pesa 1,045 g, son suficientes sustancias auxiliares: acrílico amarillo - [copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1: 1), talco, dióxido de titanio, dióxido de silicio coloidal, citrato de trietilo, bicarbonato de sodio, lauril sulfato de sodio, amarillo óxido de hierro, laca de aluminio amarillo quinolina], hidroxipropilmetilcelulosa, plasdon ES-630 (copovidona), polietilenglicol 6000.

Descripción de Heptor

Comprimidos con cubierta entérica, amarillos, oblongos, biconvexos.

Grupo farmacoterapéutico

Agente hepatoprotector

código ATX

efecto farmacológico

Farmacodinamia
Heptor pertenece al grupo de hepatoprotectores con actividad antidepresiva. Tiene un efecto colerético y colecinético. Tiene efecto desintoxicante, regenerador, antioxidante, antifibrosante y neuroprotector.
Compensa la deficiencia de ademetionina y estimula su producción en el organismo, principalmente en el hígado y el cerebro. Participa en reacciones biológicas de transmetilación (donante del grupo metilo) - La molécula de S-adenosil-L-metionina (ademetionina) dona el grupo metilo en las reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares, proteínas, hormonas, neurotransmisores, etc.; transsulfación: un precursor de cisteína, taurina, glutatión (proporciona el mecanismo redox de desintoxicación celular), coenzima A. Aumenta el contenido de glutamina en el hígado, cisteína y taurina en plasma; reduce el contenido de metionina en el suero sanguíneo, normalizando las reacciones metabólicas en el hígado. Después de la descarboxilación, participa en los procesos de aminopropilación como precursor de poliaminas: putrescina (un estimulador de la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), espermidina y espermina, que forman parte de la estructura de los ribosomas. Tiene un efecto colerético debido a un aumento de la movilidad y polarización de las membranas de los hepatocitos debido a la estimulación de la síntesis de fosfatidilcolina en ellas. Esto mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares asociados con las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Es eficaz en la variante intralobulillar de colestasis (alteración de la síntesis y del flujo de bilis). Promueve la desintoxicación de los ácidos biliares, aumenta el contenido de ácidos biliares conjugados y sulfatados en los hepatocitos. La conjugación con taurina aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su eliminación de los hepatocitos. El proceso de sulfatación de los ácidos biliares favorece su eliminación por los riñones, facilita el paso a través de la membrana de los hepatocitos y la excreción con la bilis. Además, los ácidos biliares sulfatados protegen las membranas de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados presentes en altas concentraciones en los hepatocitos durante la colestasis intrahepática. En pacientes con enfermedades hepáticas difusas (cirrosis, hepatitis) con síndrome de colestasis intrahepática, reduce la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos, incluido. concentraciones de bilirrubina directa y total, actividad de fosfatasa alcalina, g-glutamil transpeptidasa, aminotransferasas. El efecto colerético y hepatoprotector persiste hasta 3 meses después de la interrupción del tratamiento. Se ha demostrado que es eficaz en la hepatopatía causada por fármacos hepatotóxicos. El nombramiento de ademetionina a pacientes con adicción a opioides, acompañado de daño hepático, conduce a la regresión de las manifestaciones clínicas de abstinencia, mejora del estado funcional del hígado y procesos de oxidación microsomal. La actividad antidepresiva aparece gradualmente, a partir del final de 1 semana de tratamiento y se estabiliza dentro de las 2 semanas de tratamiento. Eficaz en la depresión endógena y neurótica recurrente resistente a la amitriptilina. Tiene la capacidad de interrumpir las recaídas de la depresión. La cita para la osteoartritis reduce la intensidad del dolor, aumenta la síntesis de proteoglicanos y conduce a la regeneración parcial del tejido cartilaginoso.

Farmacocinética
Biodisponibilidad cuando se toma por vía oral: 5%. Con una única administración oral de 400 mg, la concentración plasmática máxima (Cmax) es de 0,7 mg/l. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) es de 2 a 6 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es insignificante y atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando se toma, se produce un aumento significativo en la concentración de ademetionina en el líquido cefalorraquídeo. Metabolizado en el hígado. La vida media (T 1/2) es de 1,5 horas y se excreta por vía renal.

Indicaciones de uso de Heptor.

• colecistitis crónica no calculosa;
• colangitis;
• colestasis intrahepática;
• hepatitis de diversos orígenes: viral, tóxica, incl. origen alcohólico y medicinal (antibióticos, antitumorales, antituberculosos y antivirales, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales);
• degeneración grasa del hígado;
• cirrosis del higado;
• encefalopatía, incl. asociado con insuficiencia hepática (alcohólica, etc.);
• depresión (incluida la secundaria);
• síndrome de abstinencia (alcohol, etc.).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.
Edad de niños hasta 18 años.
Embarazo I-II trimestre, lactancia.

Heptor Posología y administración

Durante la terapia de mantenimiento, se recomienda una dosis diaria de 800-1600 mg (2-4 comprimidos). La duración de la terapia de mantenimiento es en promedio de 2 a 4 semanas. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar. Para mejorar el efecto terapéutico, se recomienda tomarlos por la mañana, entre comidas.

Precauciones de uso

Dado el efecto tónico del fármaco, no se recomienda tomarlo antes de acostarse. El uso oral del medicamento en pacientes con cirrosis hepática asociada con hiperazotemia debe realizarse bajo la supervisión de un médico con control de los niveles de nitrógeno. Las tabletas del medicamento están recubiertas con una capa especial que se disuelve solo en el intestino, por lo que se libera ademetionina en el duodeno 12. En pacientes con trastorno afectivo bipolar, la ingesta de ademetionina puede inducir una inversión del afecto (desarrollo de hipomanía o manía).

Sobredosis

No hubo casos clínicos de sobredosis.

Efecto secundario

Para esta forma farmacéutica:
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio.
Del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, sequedad de la mucosa oral, dispepsia, flatulencia, náuseas.

Interacción con otras drogas.

No se observó interacción con otras drogas.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Tomar el medicamento está contraindicado en el trimestre I-II del embarazo y durante la lactancia.

Influencia en la capacidad para conducir un automóvil y trabajar con mecanismos.

Cuando se usa en esta forma farmacéutica, el medicamento no afecta la capacidad para conducir un automóvil ni trabajar con mecanismos.

Forma de liberación

Comprimidos con cubierta entérica, 400 mg.
10 comprimidos en blister.
20, 40 o 50 comprimidos en un frasco de polímero.
Cada frasco contiene 1 o 2 blisters junto con las instrucciones de uso en un paquete.

Condiciones de almacenaje

Lista B. En un lugar seco y oscuro, a una temperatura no superior a 25 C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Acción farmacológica: hepatoprotectora, antidepresiva, colerética, colecinética. Indicaciones: colecistitis crónica alcalculosa, colangitis, daño hepático tóxico, hepatitis crónica, cirrosis hepática, encefalopatía.

Hepatoprotector, tiene actividad antidepresiva. Tiene un efecto colerético y colecinético. Tiene propiedades desintoxicantes, regeneradoras, antioxidantes, antifibrosantes y neuroprotectoras. Compensa la deficiencia de ademetionina y estimula su producción en el organismo, principalmente en el hígado y el cerebro. Participa en reacciones biológicas de transmetilación (donante del grupo metilo): la molécula de S-adenosil-L-metionina (ademetionina), es donadora del grupo metilo en las reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares, proteínas, hormonas, neurotransmisores; Participa en reacciones de transsulfatación como precursor de cisteína, taurina, glutatión (proporciona el mecanismo redox de desintoxicación celular), coenzima de acetilación. Aumenta el contenido de glutamina en el hígado, cisteína y taurina en plasma; reduce el contenido de metionina en suero, normalizando las reacciones metabólicas en el hígado. Además de la descarboxilación, participa en los procesos de aminopropilación como precursor de poliaminas: putrescina (un estimulador de la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), espermidina y espermina, que forman parte de la estructura de los ribosomas. Tiene un efecto colerético debido a un aumento de la movilidad y polarización de las membranas de los hepatocitos, debido a la estimulación de la síntesis de fosfatidilcolina en las mismas. Esto mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares asociados con las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Es eficaz en la variante intralobulillar de colestasis (alteración de la síntesis y del flujo de bilis). Promueve la desintoxicación de los ácidos biliares, aumenta el contenido de ácidos biliares conjugados y sulfatados en los hepatocitos. La conjugación con taurina aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su eliminación del hepatocito. El proceso de sulfatación de los ácidos biliares contribuye a la posibilidad de su eliminación por los riñones, facilita el paso a través de la membrana del hepatocito y la excreción con la bilis. Además, los ácidos biliares sulfatados protegen las membranas de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados (presentes en altas concentraciones en los hepatocitos en la colestasis intrahepática). En pacientes con enfermedades hepáticas difusas (cirrosis, hepatitis) con síndrome de colestasis intrahepática, reduce la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos, incluido. nivel de bilirrubina directa, actividad de fosfatasa alcalina, aminotransferasas.

Colestasis intrahepática en condiciones preciróticas y cirróticas, que incluyen: degeneración grasa del hígado; hepatitis crónica; daño hepático tóxico de diversas etiologías, incluidas las alcohólicas, virales y medicinales (antibióticos, antitumorales, antituberculosos y antivirales, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales); colecistitis crónica alitiásica; colangitis; cirrosis del higado; encefalopatía, incl. asociado con insuficiencia hepática (incluido el alcohol). Colestasis intrahepática en mujeres embarazadas. Síntomas de depresión.

Aplicar en el interior, en / mo / en (muy lentamente). Cuando se toma por vía oral, la dosis diaria es de 800 a 1600 mg. Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular, la dosis diaria es de 400 a 800 mg. La duración del tratamiento se establece individualmente según la gravedad y el curso de la enfermedad. En pacientes de edad avanzada se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja recomendada, teniendo en cuenta la disminución de la función hepática, renal o cardíaca, la presencia de condiciones patológicas concomitantes y el uso de otros fármacos.

Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, diarrea; raramente: vómitos, sequedad de boca, esofagitis, dispepsia, flatulencia, dolor gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, cólico hepático. Del sistema nervioso: raramente: confusión, insomnio, mareos, dolor de cabeza, parestesia. Del sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, calambres musculares. Del sistema urinario: raramente - infecciones del tracto urinario. Del lado de la piel: raramente: hiperhidrosis, picazón, erupción cutánea. Reacciones locales: raramente - reacciones en el lugar de la inyección; muy raramente: reacciones en el lugar de la inyección, necrosis de la piel en el lugar de la inyección. Reacciones alérgicas: raramente - reacciones anafilácticas; muy raramente: edema de Quincke, edema laríngeo. Otros: raramente: sofocos, flebitis superficial, astenia, escalofríos, síntomas similares a los de la gripe, debilidad, edema periférico, hipertermia.

Trastornos genéticos que afectan el ciclo de la metionina y/o que causan homocistinuria y/o hiperhomocisteinemia (deficiencia de cistation beta sintetasa, alteración del metabolismo de la cianocobalamina); niños y adolescentes menores de 18 años, hipersensibilidad a la ademetionina.

Utilice ademetionina con precaución en pacientes con insuficiencia renal, con trastornos bipolares, simultáneamente con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos (como clomipramina); preparaciones a base de hierbas y preparaciones que contienen triptófano; en pacientes de edad avanzada. La insuficiencia de vitamina B12 y ácido fólico puede provocar una disminución de las concentraciones de ademetionina, por lo que se recomienda su uso concomitante a las dosis habituales. Los pacientes con depresión requieren un seguimiento cuidadoso y atención psiquiátrica continua mientras reciben tratamiento con ademetionina para controlar la eficacia del tratamiento. Cuando se utiliza en pacientes con cirrosis hepática en el contexto de hiperazotemia, es necesaria una monitorización sistemática del nivel de nitrógeno en la sangre. Durante la terapia a largo plazo, es necesario determinar el contenido de urea y creatinina en el suero sanguíneo. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Cuando se usa ademetionina, es posible que se produzcan mareos. Los pacientes no deben conducir vehículos ni trabajar con otros mecanismos hasta la completa desaparición de los síntomas que puedan afectar la velocidad de reacción en estas actividades.

Hay un informe sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico en un paciente que usó ademetionina y clomipramina. La ademetionina debe utilizarse con precaución al mismo tiempo que inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, preparados y remedios a base de hierbas que contengan triptófano.

Heptor Pertenece al grupo de los hepatoprotectores, tiene actividad antidepresiva, acción desintoxicante, regeneradora, antioxidante, antifibrosante y neuroprotectora.
Heptor contiene el componente activo ademetionina (S-adenosil-L-metionina), que participa en varios procesos bioquímicos del cuerpo y también estimula la producción de ademetionina endógena. La ademetionina está presente en casi todos los tejidos y fluidos biológicos del cuerpo; participa en reacciones bioquímicas como donante de grupos metilo. En particular, la ademetionina participa en el proceso de metilación de los fosfolípidos de la capa de la membrana celular (transmetilación) y también es un precursor de compuestos tiólicos, como taurina, cisteína, glutatión y CoA. La ademetionina desempeña un papel importante como precursor de las poliaminas, entre ellas la putrescina (que estimula la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), la espermina y la espermidina (que forman parte de la estructura de los ribosomas).
Las tabletas del medicamento Geptor tienen cubierta entérica: el ingrediente activo se libera en el duodeno.

Indicaciones para el uso

Heptor Se utiliza para tratar pacientes con colestasis intrahepática, cirrosis hepática y afecciones precirróticas.
Heptor se utiliza en el tratamiento de pacientes que padecen hepatitis de diversos orígenes, incluidos los tóxicos, medicinales (cuando se toman antibióticos, medicamentos antituberculosos y antitumorales, anticonceptivos orales y antidepresivos tricíclicos) y hepatitis viral.
Heptor se prescribe a pacientes con encefalopatía de origen secundario, síndrome de abstinencia de alcohol y síndromes depresivos.

Modo de aplicación

Una droga Heptor destinado al uso oral. Se recomienda tragar los comprimidos enteros, sin triturar ni masticar. La tableta debe retirarse del paquete inmediatamente antes de tomarla. Para obtener el máximo efecto, se recomienda tomar comprimidos de Heptor entre comidas. La duración del tratamiento y la dosis del medicamento Heptor las determina el médico según el estado del paciente y el tratamiento concomitante.
Como terapia de mantenimiento, a los adultos se les suele recetar de 2 a 4 comprimidos de Heptor al día. La dosis diaria se divide en varias tomas.
La duración promedio de la terapia es de 2 a 4 semanas. Si es necesario, se repiten los ciclos de terapia con Heptor.
No se recomienda tomar Heptor por la noche, ya que el fármaco tiene un efecto tónico.

Efectos secundarios

Heptor generalmente bien tolerado por los pacientes. En algunos casos, se observó el desarrollo de malestar en el epigastrio, que se debe al pH ácido del principio activo (este efecto secundario suele ser leve, desaparece por sí solo y no requiere terapia adicional ni la interrupción del medicamento Heptor). ).
En casos aislados, es posible el desarrollo de reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

:
Heptor contraindicado en pacientes con antecedentes de intolerancia a los componentes de las tabletas.
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento Geptor a pacientes que padecen cirrosis hepática, que se asocia con hiperazotemia (la terapia debe realizarse bajo supervisión médica y con un control constante de los niveles de nitrógeno plasmático).

El embarazo

Una droga Heptor No debe utilizarse en el primer y segundo semestre del embarazo. Por decisión del médico, Heptor se puede prescribir en el tercer trimestre del embarazo con un seguimiento constante del estado de la mujer y del feto.
Durante la lactancia, es posible tomar el medicamento Heptor solo después de consultar a un médico y decidir si es posible continuar con la lactancia.

Interacción con otras drogas.

Interacciones con la drogas Heptor con otras drogas no se observó.

Sobredosis

Informes de sobredosis de drogas Heptor no recibido.

Condiciones de almacenaje

Heptor Debe almacenarse en un lugar oscuro a una temperatura de 15 a 25 grados centígrados.

Forma de liberación

Heptor - tabletas; 10 piezas en blister en caja de cartón; 1 o 2 blisters.
Heptor 20, 40 o 50 piezas en bancos.

Compuesto

1 comprimido con cubierta entérica Heptor contiene: S-adenosilmetionina (equivalente al ion ademetionina) - 400 mg.
Excipientes: poliplasdón X El-10 (crospovidona); MCC; manitol; estearato de magnesio
funda: acrilizar; hidroxipropilmetilcelulosa; plasdón ES-630; polietilenglicol 6000.

Composición y forma de liberación del fármaco.

Comprimidos con cubierta entérica amarillo, oblongo, biconvexo.

Excipientes: crospovidona (polyplasdon X El-10) - 19 mg, celulosa microcristalina - 53 mg, (manitol) - 53 mg, estearato de magnesio - 15 mg.

Composición de la concha: acrilisis - 61,3 mg, hidroxipropilmetilcelulosa - 21 mg, copovidona (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilenglicol 6000 - 3,7 mg.

10 piezas. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.

efecto farmacológico

Hepatoprotector, tiene actividad antidepresiva. Tiene un efecto colerético y colecinético. Tiene propiedades desintoxicantes, regeneradoras, antioxidantes, antifibrosantes y neuroprotectoras.

Compensa la deficiencia de ademetionina y estimula su producción en el organismo, principalmente en el hígado y el cerebro. Participa en reacciones biológicas de transmetilación (donante del grupo metilo): la molécula de S-adenosil-L-metionina (ademetionina), es donadora del grupo metilo en las reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares, proteínas, hormonas, neurotransmisores; Participa en reacciones de transsulfatación como precursor de cisteína, taurina, glutatión (proporciona el mecanismo redox de desintoxicación celular), coenzima de acetilación. Aumenta el contenido de glutamina en el hígado, cisteína y taurina en; reduce el contenido de metionina en suero, normalizando las reacciones metabólicas en el hígado. Además de la descarboxilación, participa en los procesos de aminopropilación como precursor de poliaminas: putrescina (un estimulador de la regeneración celular y la proliferación de hepatocitos), espermidina y espermina, que forman parte de la estructura de los ribosomas.

Tiene un efecto colerético debido a un aumento de la movilidad y polarización de las membranas de los hepatocitos, debido a la estimulación de la síntesis de fosfatidilcolina en las mismas. Esto mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares asociados con las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Es eficaz en la variante intralobulillar de colestasis (alteración de la síntesis y del flujo de bilis). Promueve la desintoxicación de los ácidos biliares, aumenta el contenido de ácidos biliares conjugados y sulfatados en los hepatocitos. La conjugación con aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su eliminación del hepatocito. El proceso de sulfatación de los ácidos biliares contribuye a la posibilidad de su eliminación por los riñones, facilita el paso a través de la membrana del hepatocito y la excreción con la bilis. Además, los ácidos biliares sulfatados protegen las membranas de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados (presentes en altas concentraciones en los hepatocitos en la colestasis intrahepática). En pacientes con enfermedades hepáticas difusas (cirrosis, hepatitis) con síndrome de colestasis intrahepática, reduce la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos, incluido. nivel de bilirrubina directa, actividad de fosfatasa alcalina, aminotransferasas.

Farmacocinética

Después de una dosis oral única de 400 mg, la Cmax de ademetionina en plasma se alcanza después de 2 a 6 horas y es de 0,7 mg/l. La biodisponibilidad del fármaco cuando se toma por vía oral es del 5%, con administración intramuscular: 95%.

La unión a proteínas séricas es insignificante.

Penetra a través de la BHE. Independientemente de la vía de administración, se produce un aumento significativo de la concentración de ademetionina en el líquido cefalorraquídeo. Metabolizado en el hígado. T 1/2 - 1,5 horas Se excreta por los riñones.

Indicaciones

Colestasis intrahepática en condiciones preciróticas y cirróticas, que incluyen: degeneración grasa del hígado; hepatitis crónica; daño hepático tóxico de diversas etiologías, incluidas las alcohólicas, virales y medicinales (antibióticos, antitumorales, antituberculosos y fármacos, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos orales); colecistitis crónica alitiásica; colangitis; cirrosis del higado; encefalopatía, incl. asociado con insuficiencia hepática (incluido el alcohol).

Colestasis intrahepática en mujeres embarazadas.

Síntomas de depresión.

Contraindicaciones

Trastornos genéticos que afectan el ciclo de la metionina y/o que causan homocistinuria y/o hiperhomocisteinemia (deficiencia de cistation beta sintetasa, trastorno metabólico); niños y adolescentes menores de 18 años, hipersensibilidad a la ademetionina.

Dosis

Aplicar en el interior, en / mo / en (muy lentamente).

Cuando se toma por vía oral, la dosis diaria es de 800 a 1600 mg.

Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular, la dosis diaria es de 400 a 800 mg.

La duración del tratamiento se establece individualmente según la gravedad y el curso de la enfermedad.

En pacientes de edad avanzada se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja recomendada, teniendo en cuenta la disminución de la función hepática, renal o cardíaca, la presencia de condiciones patológicas concomitantes y el uso de otros fármacos.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, diarrea; raramente: vómitos, sequedad de boca, esofagitis, dispepsia, flatulencia, dolor gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, cólico hepático.

Del sistema nervioso: raramente: confusión, insomnio, mareos, dolor de cabeza, parestesia.

Del sistema musculoesquelético: raramente - artralgia, calambres musculares.

Del sistema urinario: raramente - infecciones del tracto urinario.

Del lado de la piel: raramente: hiperhidrosis, picazón, erupción cutánea.

Reacciones locales: raramente - reacciones en el lugar de la inyección; muy raramente: reacciones en el lugar de la inyección, necrosis de la piel en el lugar de la inyección.

Reacciones alérgicas: raramente - reacciones anafilácticas; muy raramente: edema de Quincke, edema laríngeo.

Otros: raramente: sofocos, flebitis superficial, astenia, escalofríos, síntomas similares a los de la gripe, debilidad, edema periférico, hipertermia.

la interacción de drogas

Hay un informe sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico en un paciente que usó ademetionina y clomipramina.

La ademetionina debe utilizarse con precaución al mismo tiempo que inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, preparados y remedios a base de hierbas que contengan triptófano.

instrucciones especiales

Utilice ademetionina con precaución en pacientes con insuficiencia renal, con trastornos bipolares, simultáneamente con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos (como clomipramina); preparaciones a base de hierbas y preparaciones que contienen triptófano; en pacientes de edad avanzada.

La insuficiencia de vitamina B 12 puede provocar una disminución de las concentraciones de ademetionina, por lo que se recomienda su uso concomitante en las dosis habituales.

Los pacientes con depresión requieren un seguimiento cuidadoso y atención psiquiátrica continua mientras reciben tratamiento con ademetionina para controlar la eficacia del tratamiento.

Cuando se utiliza en pacientes con cirrosis hepática en el contexto de hiperazotemia, es necesaria una monitorización sistemática del nivel de nitrógeno en la sangre. Durante la terapia a largo plazo, es necesario determinar el contenido de urea y creatinina en el suero sanguíneo.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Cuando se usa ademetionina, es posible que se produzcan mareos. Los pacientes no deben conducir vehículos ni trabajar con otros mecanismos hasta la completa desaparición de los síntomas que puedan afectar la velocidad de reacción en estas actividades.

Embarazo y lactancia

En los trimestres I y II del embarazo, la ademetionina se utiliza sólo en caso de emergencia, cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El uso de ademetionina en dosis altas en el tercer trimestre del embarazo no provocó efectos indeseables.

El uso de ademetionina durante la lactancia sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el niño.

Aplicación en la infancia

Contraindicación: niños y adolescentes menores de 18 años.