Ácido gamma-aminobutírico: instrucciones de uso, análogos, costo, revisiones de pacientes. Ácido gamma-aminobutírico: instrucciones de uso

Cada vez surge más información sobre el neurotransmisor, que tiene el complejo pero orgulloso nombre de ácido gamma-aminobutírico; los medicamentos que contienen esta sustancia se recomiendan como sedantes. ¿Cómo actúa realmente este ácido? ¿Qué efecto tienen los fármacos con GABA en el organismo?

GABA (GABA, ácido gamma-aminobutírico) es un neurotransmisor que bloquea los impulsos entre las células nerviosas del cerebro. Los niveles bajos de GABA pueden manifestarse como:

• Empeoramiento del estado de ánimo y aparición de signos de trastorno de ansiedad;
• Ataques de epilepsia;
• Dolores de cabeza crónicos.

Como resultado de los estudios, se reveló que aumentar el nivel de ácido gamma-aminobutírico puede mejorar el estado de ánimo o tener un efecto calmante y relajante sobre el sistema nervioso.

Además, el neurotransmisor GABA, producido por el cuerpo, afecta la regulación del tono muscular y la producción de hormonas necesarias para la construcción de células musculares. Si está buscando un suplemento que ayude a aumentar la fuerza muscular, es posible que le interesen los suplementos de GABA. Son populares entre los levantadores de pesas debido a su capacidad para quemar grasa y mejorar el rendimiento deportivo.

Ácido gamma-aminobutírico: ¿cuándo no funcionan los medicamentos?

• Estado de ánimo mejorado
• Reducir la ansiedad
• Reducir los síntomas de la depresión.
• Mejora de la calidad del sueño
• Aliviar los síntomas del síndrome premenstrual

Aunque el neurotransmisor GABA (producido por el cuerpo) tiene una gran influencia en la función cerebral, tomarlo en forma de suplementos dietéticos puede no producir resultados. Las investigaciones muestran que los medicamentos con ácido gamma-aminobutírico no tienen el efecto esperado sobre la función cerebral, por lo que no deben usarse para estos fines.

Echemos un vistazo más de cerca a por qué sucede esto y cuál es realmente el efecto del ácido gamma-aminobutírico cuando se toma adicionalmente en forma de suplementos dietéticos.

¿Cómo es que esto no funciona?

Como resultado de los estudios, se encontró que tomar medicamentos GABA para reducir la ansiedad y la depresión no es efectivo. Esto se debe a la barrera hematoencefálica, que es un sistema que separa la sangre circulante del tejido cerebral. Para que cualquiera de los nutrientes llegue a las células cerebrales, debe cruzar la barrera. Sólo ciertos tipos de conexiones pueden hacer esto.

Si el ácido aminobutírico se toma en forma de medicamentos, las sustancias activas se absorberán en los intestinos y se transportarán al cerebro a través de la sangre, pero no podrán cruzar la barrera hematoencefálica.

Para que el GABA tenga un efecto sobre la función cerebral, debe ser sintetizado por las propias células cerebrales a partir de sus predecesores. Es decir, tomar un medicamento con ácido gamma-aminobutírico no puede aumentar el nivel del neurotransmisor en el cerebro.

Cómo aumentar los niveles de ácido gamma-aminobutírico

Los científicos han encontrado una manera de aumentar el nivel de GABA en el cuerpo humano con la ayuda de medicamentos. Los suplementos dietéticos están destinados a reducir la ansiedad y la depresión, pero no contienen ácido gamma-aminobutírico.

Se han encontrado nootrópicos, precursores del GABA, que aportan al cuerpo humano los componentes necesarios para la síntesis del neurotransmisor. Una excelente sustancia natural que estimula la producción de ácido gamma-aminobutírico es la L-teanina. Este compuesto es ampliamente conocido y se encuentra en grandes cantidades en el té verde.

Phenibut también es un precursor de GABA. Al igual que la L-teanina, es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. Los principios activos estimulan los receptores cerebrales para producir GABA.

Las investigaciones han demostrado que el picamilon, que contiene GABA y niacina, puede atravesar la barrera hematoencefálica. Después de tomar este medicamento, aumenta la activación de los receptores cerebrales.

¿Debo comprar medicamentos con GABA como sedante?

A pesar de las conclusiones categóricas de los científicos de que tomar GABA no reduce los ataques de ansiedad y depresión, muchas personas continúan tomando estos medicamentos. En Internet puede encontrar una gran cantidad de reseñas de personas reales que sintieron relajación y disminución de la ansiedad después de tomar medicamentos con ácido gamma-aminobutírico.

Esto puede explicarse tanto por el efecto placebo como por la dosis y composición de los fármacos que se toman. Existe información de que grandes dosis de medicamentos con ácido gamma-aminobutírico aún pueden aumentar ligeramente el nivel de GABA en el cuerpo.

La investigación sobre el efecto del ácido aminobutírico en el cuerpo humano aún está en curso. No se comprende completamente cómo la dosis de la sustancia ingerida afecta la función cerebral. No se han realizado suficientes experimentos para determinar las condiciones específicas que afectan la absorción de GABA por parte del cuerpo.

Cada uno debe decidir por sí mismo si compra medicamentos que contengan ácido gamma-aminobutírico como sedante. Si compra suplementos dietéticos según lo prescrito por un médico, no debería haber preguntas. Si va (según la antigua tradición rusa) a automedicarse, debe abordar con cuidado la elección de los medicamentos.

¿Cuándo funcionan los medicamentos GABA?

Entonces, ¿por qué son tan populares los suplementos que contienen GABA pero que no proporcionan los efectos nootrópicos esperados? La respuesta es simple: las preparaciones con ácido gamma-aminobutírico se consideran potentes quemagrasas naturales.

El efecto del ácido gamma-aminobutírico sobre la pérdida de peso.

GABA apoya la producción de hormonas que ayudan a desarrollar masa muscular. En otras palabras, el efecto de tomar medicamentos con ácido gamma-aminobutírico es acelerar el metabolismo (la masa muscular adicional requiere más calorías). Si recién está comenzando a trabajar en el desarrollo de su cuerpo o está buscando medicamentos que lo ayuden a perder peso, entonces GABA es su elección.

¿Se puede obtener GABA de los alimentos?

Es imposible obtener ácido gamma-aminobutírico de los alimentos. Sin embargo, varios alimentos contienen sustancias como los flavonoides, que actúan aumentando los niveles de GABA en el cerebro. Estos son accesibles y conocidos por todos:

• Frutas;
• Verduras;
• Vino tinto.

Efectos secundarios del GABA

Los efectos secundarios pueden incluir los siguientes:

• relajación excesiva, en este estado es mejor no conducir.
• Los cambios a corto plazo en la frecuencia cardíaca y la intensidad de la respiración, generalmente desaparecen rápidamente.
• Evite tomar medicamentos GABA junto con alcohol y drogas. Esto puede provocar problemas graves.

GABA: una lista de medicamentos que funcionan

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El complemento dietético también será eficaz para calmar el sistema nervioso.

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Cómo tomar ácido gamma-aminobutírico

El rango de dosis recomendado de GABA para bajar de peso es de 2 a 4 gramos por día. Esta cantidad se puede tomar de una sola vez (menos eficaz) o en partes a lo largo del día. Si el GABA se utiliza únicamente para perder grasa, entonces el mejor momento para complementarlo es 2 horas antes de acostarse. No tome suplementos de ácido gamma-aminobutírico con alimentos proteicos, ya que esto puede afectar la digestión.

¿Conoce el ácido gamma-aminobutírico? ¿Qué preparados de GABA prefiere?

Ácido gamma-aminobutírico (GABA)- el principal transmisor inhibidor del sistema nervioso humano. Pero sólo aquellos que ya lo hemos desarrollado. Y para proporcionarnos una calma verdaderamente olímpica, a veces la ayuda una variada compañía de sustancias muy famosas. Examinaremos más de cerca el GABA y aprenderemos que esta molécula no es tan simple como parece a primera vista.

Neurotransmisor en reposo

Ácido gamma-aminobutírico(GABA; ácido γ-aminobutírico, GABA) se sintetiza en el cerebro a partir del ácido glutámico, otro neurotransmisor, mediante su descarboxilación (eliminación del grupo carboxilo de la cadena principal) (Fig. 1). Según la clasificación química, el GABA es un aminoácido, pero no el habitual, es decir, el α-aminoácido utilizado para la síntesis de moléculas de proteínas, donde el grupo amino está unido al primer átomo de carbono de la cadena. En GABA, el grupo amino está unido al tercer átomo del grupo carboxilo (en glutamato, era el primer átomo antes de la descarboxilación).

El GABA se sintetiza directamente en el cerebro y se une a dos tipos de receptores en la superficie de las neuronas: los receptores GABA tipos A y B. Receptores tipo A Anteriormente se subdividían en tipos de receptores y (se encuentran principalmente en la retina), pero posteriormente se combinaron debido a la acción común. Este tipo de receptor es ionotrópico: cuando GABA se une a ellos, se abre un canal iónico en la membrana de la célula nerviosa y los iones de cloruro ingresan rápidamente a la célula, reduciendo su reactividad. La membrana de las células nerviosas tiene potencial de reposo. Hay menos iones cargados dentro de la celda que fuera, y esto crea una diferencia de carga. En el exterior, la superioridad la crean el cloro, el calcio y el sodio, mientras que en el interior predominan los iones de potasio y una serie de moléculas orgánicas cargadas negativamente. En sentido teórico, el potencial de membrana tiene dos caminos: un aumento (llamado despolarización) y disminuir ( hiperpolarización) (Figura 2). En reposo, el potencial de membrana es aproximadamente −70 ... −90 mV (milivoltios), y cuando el sistema nervioso está funcionando, comienza un "tira y afloja" entre dos fuerzas: las células excitadoras (que despolarizan la membrana) y la inhiben ( hiperpolarizante).

Figura 2. Esquema de aparición del potencial de acción en la membrana celular. Es necesario cambiar el contenido de iones dentro y fuera de la célula con tal fuerza que el valor de la carga en la membrana cambie y alcance un cierto umbral. Si esto sucede, la membrana continúa despolarizándose aún más, la neurona se excita y transmite una señal a otras células. Excederse(inversión): el período en el que el potencial de membrana es positivo. A esto le sigue una fase de repolarización y la carga de la membrana vuelve a sus valores anteriores.

Para entender cómo funciona esto, es necesario considerar dos puntos. La primera es que varias fuerzas de dirección opuesta pueden actuar sobre una neurona al mismo tiempo: por ejemplo, cinco neuronas excitadoras y tres neuronas inhibidoras convergieron en una célula de esta parte del sistema nervioso. Al mismo tiempo, pueden actuar sobre la dendrita de esta neurona y sobre el axón en la parte presináptica. El segundo punto es que una célula nerviosa que experimente estos efectos funcionará según el principio de “todo o nada”. No puede enviar una señal y no enviarla al mismo tiempo. Todos los efectos de las señales que llegaron a la célula se resumen, y si los cambios resultantes en el potencial de membrana exceden un cierto valor (llamado umbral de excitación), entonces la señal se transmitirá a otra célula a través de la sinapsis. Si no se alcanza el valor umbral, lo siento, inténtenlo de nuevo, muchachos. Todo esto recuerda a la fábula de Krylov sobre el cisne, el cáncer y el lucio: cada uno tira en su propia dirección, pero no está muy claro qué resultará de ello.

Entonces, la molécula de GABA se ha unido al receptor del canal iónico. El canal iónico, que tiene una estructura bastante compleja (Fig. 3), se abre y comienza a dejar entrar iones de cloruro cargados negativamente a la célula. Bajo la influencia de estos iones, se produce una hiperpolarización de la membrana y la célula se vuelve menos susceptible a las señales excitadoras de otras neuronas. Esta es la primera y, quizás, función principal del GABA: Inhibición de la actividad de las células nerviosas en el sistema nervioso..

Figura 3. Receptor ionotrópico GABA. El receptor GABA A es un heteropentámero: consta de 5 subunidades proteicas que, dependiendo de la homología de las secuencias de aminoácidos, pueden pertenecer a ocho familias diferentes (más a menudo a α, β, γ; miembros de la familia ρ homo -oligomerizar - los receptores GABA A -ρ resultantes, “antiguos » GABA C). Esto determina la diversidad de receptores GABA A. A - Diagrama de estructura del receptor. Izquierda: Cada una de las subunidades en el extremo N globular largo, que se extiende hasta la superficie de la neurona, tiene una estructura de bucle de cisteína característica y sitios de unión para GABA y otros ligandos. A esto le siguen 4 dominios transmembrana de hélice α (entre el último de ellos hay un gran bucle citoplasmático responsable de la unión al citoesqueleto y a los moduladores "internos") y un extremo C corto. A la derecha: Cinco subunidades forman un canal iónico, orientado por el segundo dominio transmembrana ( cilindro naranja) entre sí. Esta es la estructura cuaternaria del receptor. Cuando se une a dos moléculas de GABA, el receptor cambia de conformación y abre un poro para el transporte de aniones. b - Fotomicrografía de un receptor GABA en cerebro porcino.

Otro aspecto del efecto inhibidor del GABA es su efecto sobre los procesos emocionales, en particular la ansiedad. La ansiedad es un concepto muy amplio. Contiene tanto reacciones humanas completamente sanas ante influencias estresantes (un examen, un callejón oscuro, una declaración de amor) como condiciones patológicas (trastornos de ansiedad en el sentido médico de la palabra). Con base en las disposiciones de la ciencia psiquiátrica moderna, podemos decir que existe ansiedad normal Y la ansiedad es como una enfermedad. La ansiedad se convierte en una enfermedad cuando interfiere en tu vida diaria o profesional, impidiéndote tomar cualquier decisión, incluso las más necesarias.

La parte del cerebro responsable de las respuestas emocionales es amígdala- acumulación de células nerviosas en lo más profundo de nuestra cabeza. Es una de las partes más antiguas e importantes del sistema nervioso de los animales. La especialidad especial de la amígdala son las emociones negativas: nos sentimos enojados, enojados, asustados y ansiosos a través de la amígdala. GABA permite al cerebro reducir la intensidad de estas experiencias.

pastilla nerviosa

Los medicamentos que son eficaces para tratar la ansiedad y las convulsiones deben unirse al receptor GABA. No son estimuladores directos de los receptores, es decir. no se unen a la misma parte de la molécula que el GABA. Su función es aumentar la sensibilidad del canal iónico al GABA, cambiando ligeramente su organización espacial. Estos productos químicos se llaman moduladores alostéricos. Los moduladores alostéricos de los receptores GABA incluyen etanol, benzodiazepinas y barbitúricos.

El alcohol es conocido por sus efectos relajantes y ansiolíticos. Soluciones alcohol etílico en diversas concentraciones han sido ampliamente utilizados por la población de la Tierra durante mucho tiempo para calmar los nervios. El etanol brinda relajación a las personas al unirse al receptor GABA y facilitar su interacción adicional con el neurotransmisor. Sucede que las personas sobreestiman su capacidad para beber alcohol, y esto conduce a una pérdida paulatina de control sobre sus acciones y a un aumento de la inhibición. Se produce una hiperrelajación alcohólica que, con el uso continuo, puede provocar un coma alcohólico: el efecto inhibidor del alcohol sobre el sistema nervioso central es muy fuerte. Potencialmente, el alcohol podría usarse durante las operaciones quirúrgicas como anestésico (anteriormente, en situaciones críticas, por ejemplo, en el frente, esto se hacía). Ed.), pero el rango de concentraciones en el que desactiva la sensibilidad al dolor y aún no "apaga" completamente a una persona es demasiado pequeño.

Figura 7. Caja veronal de la empresa Bayer(en la esquina superior izquierda).

Este y otros grupos de medicamentos utilizados en el tratamiento complejo no de la ansiedad, sino de la depresión, se describen en la revisión "jugosa" " Una breve historia de los antidepresivos": con todos los entresijos de esta condición, con teorías/hipótesis y dudas sobre las mismas. - Ed.

Figura 8. Receptor GABA A y sitios de unión al fármaco. La combinación más común de subunidades en el sistema nervioso central (alrededor del 40% de los receptores GABA A) son dos α1, dos β2 y un γ2, ubicados alrededor del poro de cloruro ( vista desde arriba). Sitio GABA (en la superficie, unión α y β): el lugar donde GABA se une al receptor; El sitio BDZ (en la superficie, unión de α y γ) es el sitio de unión de las benzodiacepinas, el sitio ETF (en β) es la etifoxina, el sitio NS (en el canal) son los neuroesteroides. Los sitios de unión de barbitúricos y etanol probablemente se encuentran en lo profundo del canal (en los dominios transmembrana). En el primer caso, la subunidad β probablemente desempeña el papel principal; varias subunidades, incluidas ρ y δ, interactúan con el etanol, pero su sensibilidad difiere.

La razón del disgusto por las benzodiazepinas radica en sus efectos secundarios, que son bastante numerosos y no todos son tenidos en cuenta por las estructuras oficiales. En primer lugar, las benzodiazepinas, como todos los fármacos GABAérgicos, son adictivas. En segundo lugar, las benzodiazepinas perjudican la memoria de una persona. El uso de fármacos de este grupo potencia el efecto inhibidor del GABA sobre las células del hipocampo, el centro de la memoria. Esto puede provocar dificultades para recordar información nueva, lo que se observa cuando se toman benzodiazepinas, especialmente en personas mayores.

GABA, a pesar de su estrecha “especialidad”, es un neurotransmisor sorprendente. En el cerebro en desarrollo, el ácido γ-aminobutírico excita las células nerviosas y, en el cerebro desarrollado, por el contrario, reduce su actividad. Es responsable de la sensación de calma y los medicamentos que activan sus receptores dan a los médicos muchos motivos de preocupación. Así apareció ante nosotros el ácido gamma-aminobutírico, una molécula simple responsable de garantizar que nuestro cerebro no se "queme".

? Adiccion. 106 , 2086–2109;

Fórmula bruta

C4H9NO2

Grupo farmacológico de la sustancia ácido gamma-aminobutírico.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

56-12-2

Características de la sustancia Ácido gamma-aminobutírico.

Polvo cristalino de color blanco de sabor ligeramente amargo y olor específico. Fácilmente soluble en agua, muy ligeramente soluble en alcohol; El pH de una solución acuosa al 5% es 6,5-7,5.

Farmacología

efecto farmacológico- nootrópico, estimulante del metabolismo en el sistema nervioso central.

Es el principal mediador implicado en los procesos de inhibición central. Mejora el suministro de sangre al cerebro, activa procesos energéticos, aumenta la actividad respiratoria de los tejidos, mejora la utilización de la glucosa y la eliminación de productos metabólicos tóxicos. Interactúa con receptores GABAérgicos específicos de tipos A y B. Mejora la dinámica de los procesos nerviosos en el cerebro, aumenta la productividad del pensamiento, mejora la memoria y tiene un efecto psicoestimulante, antihipóxico y anticonvulsivo moderado.

Ayuda a restaurar las funciones motoras y del habla después de un accidente cerebrovascular. Tiene un efecto hipotensor moderado, reduce la presión arterial inicialmente elevada y la gravedad de los síntomas provocados por la hipertensión (mareos, insomnio) y reduce ligeramente la frecuencia cardíaca. En pacientes con diabetes mellitus, reduce los niveles de glucosa en sangre; con glucemia normal, a menudo causa hiperglucemia debido a la glucogenólisis.

Las concentraciones plasmáticas alcanzan un máximo después de 60 minutos y luego disminuyen rápidamente; después de 24 horas no se detecta en el plasma sanguíneo. Según datos experimentales, penetra mal en la BBB. Poco tóxico.

Aplicación de la sustancia ácido gamma-aminobutírico.

Daño a los vasos cerebrales (aterosclerosis, hipertensión, etc.), insuficiencia cerebrovascular y encefalopatía discirculatoria, deterioro de la memoria, atención, habla, mareos, dolor de cabeza, consecuencias de un accidente cerebrovascular y lesión cerebral traumática, encefalopatía alcohólica, polineuritis alcohólica, retraso mental en niños, demencia. , parálisis cerebral, depresión endógena con predominio de fenómenos asteno-hipocondríacos y dificultad en la actividad mental, complejo sintomático del mareo (enfermedad del mar y del aire).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, edad infantil (hasta 1 año), insuficiencia renal aguda, embarazo (1er trimestre).

Es bien sabido que el componente más importante de nuestra alimentación son las proteínas. Aunque los carbohidratos son muy importantes para proporcionar energía al cuerpo, se pueden obtener tanto de grasas como de aminoácidos. Las grasas tampoco son un problema. Pero las proteínas (proteínas musculares, proteínas del tejido conectivo y, lo más importante, enzimas) se obtienen únicamente a partir de aminoácidos. De ellos, 14 se pueden sintetizar en el cuerpo y 8, al igual que las vitaminas, deben ingresar al cuerpo humano a través de los alimentos. Si durante el hambre el cuerpo, después de haber agotado sus reservas de grasas y carbohidratos, recurre a las proteínas para mantener los procesos energéticos, es un desastre. En los niños, hay un retraso en el desarrollo físico y mental, en los adultos: edema por hambre, disminución de la temperatura y debilitamiento de todo tipo de actividad vital.

Una persona necesita solo 120 g de proteínas por día, pero no hay suficientes en los alimentos vegetales y las proteínas vegetales se absorben mal. En mi opinión, la carne, el pescado y los productos lácteos deberían incluirse definitivamente en la dieta. Si el alimento carece de ciertos aminoácidos (aunque no sean esenciales), se pueden tomar en forma de medicamentos, como el ácido glutámico y la histidina. Se utiliza especialmente la metionina, que es absolutamente necesaria para los procesos degenerativos en el hígado y el corazón, y la glicina como sedante. (Pero hablaremos de eso más tarde).

Ácido gamma-aminobutírico

Durante mucho tiempo no quedó claro cómo se consigue una disminución de la actividad cerebral general, por ejemplo, durante el sueño. Los científicos supusieron que debería haber una sustancia, tal vez un transmisor de impulsos nerviosos, un mediador, que aseguraría una disminución de la actividad del sistema nervioso no en las células individuales o incluso en los núcleos nerviosos, sino en el cerebro en general. Y se descubrió un mediador inhibidor tan universal. Resultó ser ácido gamma-aminobutírico, al que en adelante llamaremos abreviadamente: GABA.

El GABA fue descubierto por primera vez en el cerebro por Yu. Roberts y sus colegas (e independientemente por Jörg Avapara) en 1950. Dado que la molécula de ácido butírico tiene una cadena de tres átomos de carbono (y el cuarto en el grupo COO), según la nomenclatura sistemática el ácido debería llamarse ácido aminobutanoico, pero nadie llama ácido acético etanoico (Fig. 1).

Los componentes básicos de las proteínas son los alfa aminoácidos: aquellos en los que el grupo amino está unido a un átomo de carbono ubicado al lado del grupo carboxi. ¿Para qué puede ser útil el aminoácido gamma?

Se sabe que cuando se irrita la piel (así como cualquier otro órgano de los sentidos), surgen potenciales eléctricos en las partes correspondientes de la corteza cerebral, llamados respuestas primarias. En 1963, el científico inglés K. Krnevich acercó a una de las neuronas que reproducen las respuestas primarias una pipeta llena de una solución muy débil de GABA. Por primera vez pudo establecer que el aminoácido que sale de la pipeta es capaz de suprimir por completo la aparición de impulsos en las células sensibles de la corteza cerebral. Los investigadores japoneses lo hicieron aún más fácil: se llevó un electrodo de luz a la superficie del cerebro y se colocó "encima" un papel de filtro humedecido con una solución de GABA. La ventaja de este experimento no fue sólo la simplicidad, sino también el hecho de que la amplitud de los potenciales registrados, formados no por una, sino por varias neuronas a la vez, refleja aproximadamente la fuerza del impacto. La concentración de la sustancia en este caso, por supuesto, requería una grande, pero el efecto resultó ser el mismo: se suprimieron los potenciales. Posteriormente, el autor de este artículo reprodujo experimentos similares (Fig. 2).

Además, se descubrió que el GABA puede inhibir no sólo los potenciales evocados, sino también los que surgen espontáneamente, tanto en la corteza como en otras partes del cerebro. Al mismo tiempo, GABA se sintetiza y libera precisamente en aquellos núcleos del cerebro que se encargan de su inhibición. Se cree que el GABA proporciona la transmisión de impulsos inhibidores en aproximadamente el 30-50% de los contactos nerviosos. Como lo hace ella?

Los contactos de las fibras nerviosas con las células, las sinapsis que funcionan con la participación de GABA, no se diferencian fundamentalmente de otras. GABA se sintetiza en el citoplasma de una neurona y, tras la llegada de un impulso, se libera en la hendidura sináptica entre las terminaciones nerviosas y la porción adyacente de la envoltura neuronal (Fig. 3). También se han encontrado proteínas receptoras especializadas (del latín receta - tomar) que interactúan con GABA. Como resultado de esta interacción, se abren canales en la membrana de la neurona receptora, lo que permite la entrada a la célula de iones de cloruro cargados negativamente, que están presentes en exceso en el líquido intersticial. La penetración del cloro provoca un estado de hiperpolarización en la célula, es decir, inhibición (recordemos que la transferencia de excitación se produce por el proceso contrario: la despolarización de la membrana neuronal). Ahora se ha demostrado que los receptores GABA también se encuentran en los vasos sanguíneos, especialmente en el cerebro.

Los científicos elaboraron mapas que muestran exactamente dónde actúa el GABA como neurotransmisor inhibidor y qué importancia tiene en cada sitio. Aunque la concentración de este ácido varía en las diferentes partes del cerebro, se puede encontrar en casi todas partes. Calculamos el número total aproximado de sus moléculas y nos sorprendimos. Resultó que el cerebro contiene GABA en cantidades mucho mayores que las necesarias para las funciones mediadoras. ¿Por qué, cabría preguntarse, tanto?

Era natural suponer que el GABA desempeña otras funciones en el cerebro. De hecho, resultó ser un participante obligado en muchos procesos de intercambio. Afecta el transporte y utilización de la glucosa, la respiración de las células, la formación de reservas de energía en ellas, aumenta la resistencia de las células y del cerebro en su conjunto a la falta de oxígeno y activa la síntesis de proteínas. La variedad de funciones fisiológicas y bioquímicas que realiza el GABA, así como los datos sobre la interrupción de su formación en algunos trastornos psicopatológicos y neurológicos, todo esto habla de su enorme importancia. Los farmacólogos no podían pasar por alto una molécula tan asombrosa.

En la búsqueda de nuevos fármacos, los científicos recordaron que las plantas, hace millones de años, aprendieron a sintetizar compuestos que bloquean con éxito los efectos de los mediadores. En el caso del GABA, se trata de los alcaloides picrotoxina (que se encuentran en las semillas de las enredaderas del género Anamirta, que crecen en los países asiáticos tropicales: Indonesia, India, Nueva Guinea, las Molucas, así como en varios tipos de astrágalo). y bicuculina (aislada de las hojas de Dicentre cucullaria de la familia fumaria). Intentaron utilizar ambas sustancias para activar el cerebro, pero resultaron demasiado peligrosas, ya que incluso en dosis insignificantes provocaban convulsiones graves. (Los nativos alguna vez prepararon veneno de anamirtha para la pesca "química" y para las flechas). Ahora, para excitar el centro respiratorio, se usa una droga sintética bimegrida, que también bloquea los efectos del GABA, pero de manera más selectiva y no tan activa.

El primer fármaco que activó los receptores GABA fue el GABA puro. Su medicamento, llamado "gammalon", fue desarrollado en Japón, y luego apareció exactamente el mismo nacional, llamado "aminalon". A pesar de que ambos fármacos se utilizan desde hace mucho tiempo, sus efectos terapéuticos siguen sin estar claros. El hecho es que, debido a su baja solubilidad en las grasas, el GABA casi no ingresa desde la sangre al tejido cerebral; sin embargo, sus efectos centrales no están en duda y están bien estudiados. La explicación de las valiosas propiedades del gammalon-aminalon por la capacidad del GABA para dilatar los vasos sanguíneos parece insatisfactoria.

Los farmacólogos saben que para aumentar la permeabilidad de las sustancias al cerebro a través de la barrera hematoencefálica que separa la sangre (de hecho, una solución acuosa) de las células cerebrales saturadas de lípidos, necesitan "unir" un radical que sea altamente soluble. en grasas. Los farmacólogos de Leningrado, incluido mi amigo el profesor I.P. Lapin propuso introducir un radical fenilo en la molécula de GABA, lo que la convirtió en el fármaco fenibut, que supera fácilmente la barrera y tiene un efecto inhibidor pronunciado (Fig. 1). Hoy en día, el fenibut es un tranquilizante diurno común y, lo más importante, no interfiere con la conducción.

Con el tiempo se pudo comprobar que en los tejidos cerebrales el GABA pierde su grupo amino, que es sustituido por hidroxilo. Esta sustancia se llama ácido gamma-hidroxibutírico. Si se inyecta directamente en el torrente sanguíneo, no sólo atraviesa la barrera hematoencefálica, sino que también tiene un efecto inhibidor tan fuerte en el cerebro que su sal de sodio, el oxibutirato de sodio, puede usarse como agente anestésico general (más precisamente, para convertir pérdida de conciencia) durante las operaciones. Piénselo: ¡una persona produce una sustancia en su cerebro que puede provocar un estado de anestesia! ¿Cómo no recordar las operaciones bajo hipnosis?

La segunda forma de mejorar la penetración de la molécula del fármaco en el tejido cerebral es adjuntarle alguna sustancia de origen natural, como una vitamina. En particular, el fármaco picamilon se obtuvo combinando ácido nicotínico, también conocido como PP, con GABA. Como era de esperar, el picamilon dilata los vasos del cerebro y tiene un efecto calmante sobre la ansiedad, el miedo, el aumento de la irritabilidad y también aumenta la resistencia al estrés físico y mental.

La creación de fármacos similares al GABA y el estudio de sus efectos permitieron hablar de la existencia de dos funciones principales del GABA: mediadora y metabólica. La función mediadora está asociada a la participación del GABA en la regulación del nivel de vigilia, la actividad motora, el tono vascular, manteniendo un umbral convulsivo alto y mejorando parcialmente la memoria y el pensamiento. La función metabólica es el suministro de energía al cerebro, la resistencia a la falta de oxígeno y otras influencias nocivas.

Nootrópicos

En 1963, la empresa belga UCB obtuvo un compuesto que era un ácido gamma-aminobutírico enrollado en un anillo con algunos radicales adicionales. Al estudiar este compuesto, el profesor K. Giurji y sus colaboradores descubrieron que mejora activamente la memoria y facilita el proceso de aprendizaje, es decir, afecta las funciones intelectuales superiores del cerebro. Como en griego el pensamiento y la razón son noos y la afinidad es tropos, el nuevo medicamento se llamó “nootropil”. Y en 1972 apareció el término "medicamentos nootrópicos".

Según los expertos de la OMS, los nootrópicos activan la capacidad de aprender, mejoran la memoria y la actividad mental y también aumentan la resistencia del cerebro a las influencias agresivas.

En Rusia, el nootropil se produce con el nombre de “piracetam” y en todo el mundo con más de 30 nombres, una prueba más de su extraordinaria popularidad. Las indicaciones para su uso son deterioro de la memoria, disminución de la concentración, cambios de humor, trastornos del comportamiento y del pensamiento en enfermedades vasculares, lesiones y esclerosis del cerebro, así como trastornos mentales en el alcoholismo crónico. El fármaco se tolera bien, pero en algunas personas provoca reacciones inesperadas: excitación o, por el contrario, somnolencia, a veces mareos y, a veces, aumento de la sexualidad.

Hoy en día, el grupo de fármacos nootrópicos no tiene límites estrictamente definidos. Además de los ya mencionados aminalon, fenibut y picamilon, también incluyen deonol (nooclerina), idebenona, meclofenoxato, nicotinoil-GABA y pantogam. Todos estos fármacos son metabólicos y, hasta cierto punto, antioxidantes. Convencionalmente, los fármacos nootrópicos incluyen fármacos que tienen una capacidad pronunciada para provocar la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales: vinpocetina (Cavinton), complamine, trental, cinarizina, etc. La cafeína y algunas vitaminas también pueden considerarse nootrópicos: B6, B15, BC y B12. .

Si consideramos el efecto nootrópico como tal, podemos indicar que se basa en tres propiedades características (que se expresan en diferentes grados en diferentes fármacos): en primer lugar, restablecen el equilibrio entre los procesos excitadores e inhibidores en el cerebro, y en segundo lugar, restablecen el equilibrio entre los procesos excitadores e inhibidores en el cerebro. , activan el metabolismo y los procesos energéticos en las células nerviosas y, en tercer lugar, aumentan la resistencia de las neuronas durante la falta de oxígeno y los efectos tóxicos de las membranas.

En los últimos años, la idea de los fármacos nootrópicos ha cambiado algo. Se supone que la próxima generación de medicamentos de este grupo no solo activará las funciones integradoras superiores del cerebro, sino que también restaurará la memoria y los procesos de pensamiento deteriorados, reducirá los déficits que ocurren con varios tipos de daño al sistema nervioso y aumentará la la resistencia del cuerpo. Estos fondos transformarán la vida de la humanidad, liberándola de las consecuencias de las enfermedades cerebrales y asegurando una vejez activa. Y quizás nos permitan tratar la demencia congénita o adquirida.

Los receptores GABA tienen una característica muy interesante: están rodeados de otros receptores que también regulan el proceso de inhibición, tanto a través de los receptores GABA como de forma independiente. Entre estos "compañeros" se encuentran los receptores de los barbitúricos, el alcohol y, lo más importante, las benzodiazepinas, que hoy en día son uno de los fármacos más comunes y valiosos con efectos tranquilizantes, relajantes musculares, atárcticos, anticonvulsivos e hipnóticos. Tendrán que dedicarles un apartado aparte.

Las benzodiazepinas son los principales tranquilizantes.

La palabra "bedlam" en el sentido de "desorden completo" proviene del nombre del hospital psiquiátrico más grande del siglo XIV en Londres. Realmente había algo completamente caótico: los pacientes con diversas formas de psicosis eran mantenidos en salas comunes. Algunos de ellos se comportaron tan violentamente que se volvieron peligrosos para los demás. Luego los pusieron en una silla especial, como una silla eléctrica, a la que ataron no solo brazos y piernas, sino también la cabeza del desafortunado. El paciente, que intentó sin éxito escapar de las cadenas, gradualmente se cansó y se calmó, se calmó. Estas sillas se llamaban tranquilizantes (del latín tranquillo - me calmo). De aquí proviene este término ahora tan extendido.

Actualmente, los tranquilizantes se utilizan para tratar neurosis en lugar de psicosis; son medicamentos del arsenal de neuropatólogos y no de psiquiatras. Las causas más comunes de neurosis son la pérdida de la sensación de seguridad y confianza en el futuro. Existe la opinión de que la neurosis "no es gran cosa", que todo el mundo tiene neurosis, pero a esta enfermedad "no da miedo" a veces le siguen depresión y suicidio.

Los tranquilizantes reemplazaron a los sedantes, que se administraban a personas que no podían encontrar un lugar para sí mismas debido a la excitación, la inquietud o la ansiedad. Desafortunadamente, no pudieron aliviar la ansiedad y el miedo, pero nos permitieron de alguna manera calmarnos, sentarnos y relajarnos (de ahí el nombre: sedere - en latín "sentarse"). Los sedantes favoritos eran el bromo y los barbitúricos, que provocaban una inhibición total en el cerebro, lo que, por supuesto, no restauraba la salud y estaba lejos de ser inofensivo. Las hierbas medicinales actúan de manera similar, solo que más débiles: valeriana, peonía y pasiflora.

A principios de los años 60 apareció la primera benzodiazepina: Librium (Elenium), que inmediatamente interesó a médicos de todas las especialidades. Particularmente atractivas fueron sus actividades relajantes del músculo central (músculo esquelético relajante) y anticonvulsivas. Actualmente, existen muchas benzodiazepinas. Los tranquilizantes ansiolíticos incluyen elenium (en la versión rusa, clozepid), sibazon (diazepam, relanium, seduxen), nozepam (tazepam) y fenazepam, que tienen un efecto ansiolítico pronunciado (ansiolítico, de anxius - ansioso, lleno de miedo) y efecto sedante. Las benzodiazepinas sin efectos sedantes-hipnóticos se denominan tranquilizantes diurnos. Estos incluyen mezapam (también conocido como rudatel).

Todos estos medicamentos son bien tolerados, pero muchos de ellos tienen efectos secundarios descritos: dolor de cabeza, somnolencia, disminución de la potencia, disminución de la velocidad de reacción, capacidad de potenciar el efecto del alcohol, provocando intoxicación patológica con pérdida del conocimiento. Especialmente peligroso a este respecto es el fenazepam, cuyo efecto puede durar de uno a cuatro días. Con el uso prolongado, se produce adicción, con menos frecuencia adicción, empeoramiento del estado de ánimo, una persona comienza a tomar nuevos medicamentos de este grupo... En resumen, es mejor comenzar a tratar el insomnio no con fenazepam, sino tomar una ruta más difícil. - por ejemplo, reduzca el consumo de café por la tarde y prepárelo antes de acostarse como una infusión de hierbas: ¿qué pasa si no necesita una pastilla?

Ahora Rusia está comprando en el extranjero un fármaco relativamente nuevo: el gidazepam, cuyo efecto tranquilizante se combina con un efecto activador. También es eficaz en el tratamiento de las migrañas. Alprozalam es interesante por su efecto antidepresivo. En mi opinión, estos medicamentos deberían tener una demanda especial, pero no es así. Probablemente porque sus nombres no aparecen en carteles coloridos ni se repiten en vídeos publicitarios.

Glicina como tranquilizante suave.

El segundo aminoácido inhibidor no esencial, la glicina, ha tenido un éxito silencioso pero bien merecido, a pesar de que es sólo un ácido aminoacético. Hay poco en el tejido cerebral, pero esta pequeña cantidad es absolutamente necesaria. Al ser un transmisor inhibidor, la glicina impide la propagación de un impulso que llega a lo largo de las sensibles raíces dorsales de la médula espinal hasta su otra mitad y otros segmentos. Los antagonistas naturales de la glicina que tienen una actividad insuperable y se unen a sus receptores son la toxina tetánica y el alcaloide estricnina, contenido en las nueces eméticas Nux vomica, también conocidas como frutos de San Ignacio. (La estricnina es un veneno muy conocido y las nueces eméticas son uno de los medicamentos favoritos entre los homeópatas). Si se bloquea la acción de la glicina, la más mínima irritación provoca una contracción tónica de los músculos de todo el cuerpo, que adquiere la posición opistótona típica de la intoxicación por estricnina o tétanos: arqueada con apoyo en la parte posterior de la cabeza y los talones. En la medicina científica moderna, la estricnina rara vez se utiliza. Pero la glicina está ganando cada vez más popularidad.

La clínica ha confirmado que (cuando se usa por vía sublingual) no solo mejora el efecto de los anticonvulsivos, sino que también acelera el sueño, tiene un efecto antioxidante, antiestrés, tranquilizante y nootrópico, bloqueando el sistema pituitario-suprarrenal.

Según datos clínicos, la glicina suprime la irritabilidad y hace que el comportamiento sea más razonable. Al mismo tiempo, es similar a los tranquilizantes solo en su efecto sedante, y en todos los demás aspectos es lo opuesto a ellos. Por tanto, no tiene efecto relajante muscular, debilita el efecto del alcohol, no provoca adicción, aumenta la velocidad de las reacciones, mejora el rendimiento mental y, al aumentar la dosis, su efecto disminuye. ¡La glicina no sólo no interfiere con la conducción, sino que también se recomienda para los conductores!

Seamos realistas, no siempre se puede confiar en una clínica. Pero también hay datos experimentales muy autorizados a favor del hecho de que en un modelo de hipoxia cerebral con aparición de un ataque cardíaco, la glicina la previene de manera más efectiva que el piracetam. Al mismo tiempo, aumenta la facturación de GABA, aumenta o se normaliza el contenido de los principales mediadores cerebrales en muchas de sus partes, especialmente en la zona de la isquemia. La revista Human Physiology (2001) informa que después de tres semanas de tomar glicina dos veces al día, se registró un aumento en la velocidad de los procesos de pensamiento.

Hoy en día, las indicaciones para el uso de glicina incluyen condiciones estresantes, tensión psicoemocional, aumento de la excitabilidad, labilidad emocional, neurosis, distonía vegetativa-vascular, consecuencias de una lesión cerebral traumática, encefalopatía, incluida la alcohólica, trastornos del sueño... Un verdadero milagro es el efecto de un aminoácido común que consumimos con los alimentos y que producimos en nuestro propio cuerpo. Quizás sean precisamente estos medicamentos los que abran a las personas el camino hacia la salud y la longevidad.

“Química y vida - Siglo XXI”

Saludos a todos los amantes del deporte saludable y el desarrollo físico. Hoy tocaré el tema de los suplementos deportivos, o más concretamente del GABA (más conocido como GABA). En la industria de la nutrición deportiva existen una gran cantidad de aditivos de poca utilidad e incluso ineficaces, que vienen impuestos por un poderoso marketing. Pero el ácido gamma-aminobutírico es una agradable excepción. No es sólo un componente para el crecimiento muscular, la pérdida de peso o la mejora cognitiva: es una sustancia natural. Mejorará tanto el rendimiento deportivo como la salud en general.

Permítanme comenzar con el hecho de que el GABA, o ácido gamma aminobutírico, para ser más precisos, no es un nuevo "fármaco revolucionario" descubierto repentinamente por los fabricantes de nutrición deportiva. La sustancia se ha estudiado durante décadas y en la década de 2000 se llevaron a cabo estudios innovadores que demostraron su eficacia. Es decir, en este momento GABA tiene una enorme base de evidencia, respaldada por docenas de estudios autorizados.

¿Qué tipo de milagro es el ácido gamma-aminobutírico y por qué se ha utilizado tan activamente en la mayoría de las disciplinas deportivas? Su estructura es el ácido aminobutírico, el neurotransmisor más importante del cerebro. GABA inhibe la transmisión de impulsos neuronales entre las células nerviosas del cerebro.

A primera vista suena aterrador, pero en realidad es una verdadera medicina para el sistema nervioso y el cerebro, que le permite mantener su salud. Básicamente, es un fusible que protege el cerebro y el sistema nervioso central de la sobreexcitación, el agotamiento y una serie de enfermedades graves. Se ha demostrado que la deficiencia de GABA puede provocar:

• Epilepsia.
• Depresión.
• Insomnio.
• Cambios de humor repentinos.
• Migrañas crónicas.
• Sentimientos de ansiedad y otros trastornos mentales.

GABA también regula el sueño y el estado de vigilia/reposo, y participa en la regulación de los procesos energéticos en el cerebro.

Descripción y breve historia de la aparición.

En el cuerpo, GABU produce ácido glutámico, que es su opuesto. El proceso se lleva a cabo gracias a la enzima glutamato descarboxilasa. El ácido glutámico, a diferencia del GABA, es responsable de la excitación.

Los primeros estudios que identificaron el ácido gamma-aminobutírico se llevaron a cabo en 1954-56. Entonces sólo se determinó su presencia en el sistema nervioso central humano. No fue hasta 1963 que se completó la síntesis de GABA. A finales de la década, los científicos crearon el primer suplemento a base de aminoácidos, cuyo uso dio resultados positivos. En Rusia apareció un poco más tarde y se llamó “Aminalon”.

El principal problema del GABA es que la sustancia no atraviesa bien la barrera hematoencefálica. Como resultado, se necesitaban dosis altas de ácido gamma-aminobutírico para obtener el efecto, lo que perjudicaba la tolerancia del cuerpo a la sustancia y encarecía demasiado la producción de GABA. No fue hasta la década de 2000 que los científicos pudieron mejorar la molécula de GABA combinándola con las vitaminas B5 y B6, así como con radicales fenilo. Esto permitió que GABA cruzara la barrera hematoencefálica de manera mucho más eficiente.

Hay otra ruta utilizada en las preparaciones modernas de GABA. Incluyen sustancias que ingresan fácilmente al cerebro y allí, bajo la influencia de enzimas, se convierten en GABA. Desde entonces, los suplementos y los medicamentos se han vuelto verdaderamente eficaces y se han utilizado activamente tanto en el deporte como en la medicina.

Condiciones de lanzamiento/venta

Me gustaría separar inmediatamente los conceptos de aditivo alimentario (clasificado como complemento dietético) y medicamento. En el caso de los primeros, no existen prohibiciones de compra, se distribuyen gratuitamente. La eficacia de estas sustancias puede variar mucho según el fabricante que las produzca. En medicina todo es mucho más complicado. Algunos medicamentos sólo están disponibles con receta médica, aunque otros se pueden comprar sin restricciones. Déjame darte algunos ejemplos de nombres populares:

1. Picamilon es un suplemento eficaz que contiene sustancias que se convierten en GABA y niacina después de ingresar al cerebro. Prohibido en 2015 en Estados Unidos.
2. Gambibetal es un medicamento que contiene ácido gamma-aminobutírico, disponible sólo con receta médica.
3. Gopantam y Pantogam– suplementos modificados que combinan moléculas de ácido beta aminobutírico con vitamina B. Disponibles sin receta y aptos incluso para niños.
4. Phenibut es una droga popular que contiene GABA con la adición de un radical fenilo. A menudo se agrega a los suplementos previos al entrenamiento para mejorar la concentración y la atención. En Rusia se distribuye con receta médica.
5. El nicotinoilo se distribuye libremente.

En los medicamentos, preste atención al hecho de que en el nombre debe indicarse la fórmula C4H9NO2. Si hablamos de suplementos deportivos, Now Gaba es bastante popular. La razón es simple: la relación óptima entre la cantidad de porciones de GABA y el precio. Aunque recomiendo elegir bien la marca y estudiar la composición, dosis, reseñas, etc. Entre las opciones de precio moderado del ácido gamma-aminobutírico, podemos destacar Gaba Plus de la marca polaca OstroVit.

Los suplementos de GABA son producidos por casi todas las empresas deportivas, desde Twinlab hasta marcas nacionales, lo que a menudo complica la elección.

Cómo afecta al cuerpo

En el organismo, el GABA es el responsable del sueño, regulando el estado de reposo y excitación. Es decir, el uso de ácido gamma-aminobutírico o un medicamento basado en él puede mejorar la calidad del sueño y reducir una serie de efectos negativos, desde dolores de cabeza hasta cambios de humor durante el síndrome premenstrual. En los deportes, GABA ha ganado una enorme popularidad por dos motivos:

• GABA mejora la concentración mental, el estado de ánimo y la claridad mental.
• Aumenta la producción de la hormona del crecimiento.

¿Qué nos aporta el último efecto? En resumen, eso es todo. Este es uno de los principales factores de crecimiento, estimula el crecimiento muscular, acelera la quema de grasa, aumenta la fuerza, la resistencia y restaura los músculos y otros tejidos.

Naturalmente, GABA no dará el mismo resultado que las inyecciones de GH (aumentando los niveles hasta 10-15 veces), que utilizan los culturistas profesionales. Sin embargo, se ha demostrado científicamente que el uso del suplemento aumentará la producción de la hormona del crecimiento entre 5 y 6 veces. Para un atleta nato, esto será más que suficiente para ver un efecto pronunciado del uso de ácido gamma-aminobutírico.

Farmacocinética y farmacodinamia.

GABA está clasificado como un agente nootrópico que restaura los procesos metabólicos en el cerebro, acelera la utilización de la glucosa y la eliminación de productos de degradación. El ácido gamma-aminobutírico normaliza la presión arterial, eliminando la hipertensión, el insomnio y los mareos. GABA tiene un leve efecto supresor sobre la frecuencia cardíaca y reduce los niveles de glucosa en los diabéticos. El fármaco se caracteriza por una rápida absorción con un pico de 60 minutos. Después de eso, la concentración disminuye con una eliminación completa del cuerpo en 24 horas.

Que productos contienen

Para obtener GABA de los alimentos no es necesario seguir ninguna dieta especial. Muchos alimentos ricos en ácido gamma-aminobutírico están presentes en la dieta normal de los residentes de los países de la CEI, por lo que no tendrá que cambiar mucho sus preferencias. El GABA se encuentra principalmente en alimentos vegetales. Los más comunes son los siguientes (en orden descendente):

• Tomates.
• Caballa.
• Verduras encurtidas (especialmente legumbres después de la fermentación).
• Papa.
• Pomelos.
• Arroz germinado.
• Brócoli.
• Berenjena.
• Melocotones, naranjas, calabaza.
• Zanahoria.
• Remolacha.

Para entenderlo: los tomates contienen alrededor de 60-64 mg de GABA por 100 gramos de producto, los melocotones y los kiwis, de 11 a 13. Las remolachas, 4 mg. Se considera que la fuente más rica en ácido gamma-aminobutírico es el "té de gaba" o gabarona. La concentración de GABA que contiene puede alcanzar de 150 a 400 mg por 100 gramos. Pero quiero señalar que no se puede obtener la misma cantidad de GABA del té que de los tomates, que se pueden comer en gran cantidad sin dañar la salud.

Forma de liberación

Depende del fabricante. Si se trata de medicamentos con ácido gamma-aminobutírico en una farmacia, entonces el 99% del GABA estará disponible en tabletas. GABA viene en tres formas:

• En tabletas, incluidas las masticables.
• En cápsulas.
• En forma de polvo.

Todo depende de los componentes del suplemento y del fabricante de GABA.

Compuesto

Los medicamentos utilizan diferentes fórmulas, por lo que es necesario fijarse en el envase. Puede ser la sal sódica del ácido N-nicotinoil-g-aminobutírico, el clorhidrato de gamma-amino-beta-fenilbutirato y otras sustancias. Estos medicamentos deben tomarse únicamente por recomendación de un médico. Pero en el caso de un suplemento dietético, la mayoría de los fabricantes simplemente indican GABA. En el mejor de los casos, añaden la decodificación de la abreviatura.

Beneficios y daños

Ya hemos hablado mucho de los beneficios del ácido gamma butírico. Por tanto, resumiré brevemente los pros y los contras de GABA:

• Sueño mejorado.
• Eliminación de depresión, migrañas frecuentes, sobreexcitación excesiva, etc.
• Aceleración del crecimiento muscular y quema de grasas mediante la estimulación de la síntesis de la hormona del crecimiento.

No hay ningún daño por tomar ácido gamma-aminobutírico.

Indicaciones y contraindicaciones.

Dejemos los medicamentos porque es mejor no usarlos uno mismo. Pero no existen contraindicaciones para obtener el efecto en el culturismo. Las únicas excepciones pueden ser las personas con una mayor reacción al GABA: provoca somnolencia. En este caso, la dosis diaria debe tomarse antes de acostarse. Durante el embarazo, se permite tomar ácido gamma-aminobutírico solo después de consultar a un médico.

En cuanto a las indicaciones para tomar GABA, la lista es bastante amplia. Estos incluyen diversos trastornos psicoemocionales, dolores de cabeza e incluso la recuperación después de un derrame cerebral. En los deportes, el GABA se utiliza para dos propósitos: aumentar la actividad mental (concentración, velocidad de reacción, atención, memoria, etc.) y el nivel de la hormona del crecimiento.

Posibles efectos secundarios

Los efectos secundarios sólo pueden ocurrir si se exceden las dosis de GABA. La mayoría de las veces se expresan en un ligero hormigueo de corta duración en la cara y el cuello. Pero en el caso de los medicamentos, los posibles "efectos secundarios" deben consultarse en las instrucciones de uso, ya que pueden diferir según el medicamento GABA.

Sobredosis

Solo es posible si se excede excesivamente la dosis recomendada de GABA. Se manifiesta por dolor de cabeza, náuseas, erupciones cutáneas, sobreexcitación emocional o irritabilidad.

¿Cuánto dura un paquete?

Mucho depende del fabricante. Pero rara vez un fabricante produce un paquete de ácido gamma-aminobutírico que dure menos de 30 días. Generalmente son 45-50 días. Por lo tanto, observe siempre la cantidad de porciones, la dosis y el costo total de GABA. Compara estos parámetros y busca la mejor opción. A veces, el envase más caro resulta ser el de mejor valor debido a la gran cantidad de porciones. Ésta es la ventaja de las latas grandes de GABA. Entre las formas, la versión en polvo resulta más rentable (debido a la relación porción/precio).

Condiciones de almacenaje

No existen condiciones especiales que distingan el ácido gamma-aminobutírico de otros alimentos deportivos. No abra el paquete de GABA; guárdelo en lugares secos y alejados de la luz solar directa.

Consumir preferentemente antes del

Para los medicamentos, el período no suele exceder los 3 años. Para GABA puede oscilar entre 2 y 3 años. Pero una regla es común a todos los medicamentos: no usarlos después de la fecha de vencimiento. En este caso, GABA no dará el resultado deseado, además un medicamento caducado puede aumentar las deficiencias y las reacciones negativas.

Cómo tomarlo correctamente

Aquí me basaré en los resultados de investigaciones realizadas durante muchos años. Si desea recomendaciones más detalladas, consulte las instrucciones. Es casi imposible abarcar todos los medicamentos y suplementos y resaltar los significados generales.

Instrucciones de uso y dosificación.

Para maximizar todos los beneficios del GABA, recomiendo beber una ración antes de acostarse. Según la investigación, esta es la opción más eficaz. También puedes dividir tu ingesta diaria de GABA en dos porciones, tomándolas después del entrenamiento y antes de acostarte. Pero sólo si la dosis diaria de ácido gamma-aminobutírico no provoca somnolencia intensa.

La dosis óptima es de 1,5 a 2 g por día. Los fabricantes suelen reducirlo a 0,5 o 0,75 g, pero esto puede ser una estrategia de marketing. La sustancia no penetra bien en la BBB, todo depende del medio de transporte. Los medicamentos pasan libremente la BHE, por lo que sus dosis son siempre más bajas que las de GABA (200-500 mg).

Duración del curso

La duración óptima de un curso de GABA en adultos es de 1 a 2 meses. Después de esto, debes tomar un descanso de al menos 2 a 4 semanas, ya que el efecto de su ingesta disminuye gradualmente. Si GABA se utiliza como medicamento, el tratamiento lo prescribe un médico.

Esquemas de admisión

Según revisiones y estudios científicos, en el deporte se utilizan dos esquemas:

1. Alternando 1 mes de ingreso - 2 semanas de descanso.
2. Curso largo de 2 a 4 meses con una pausa de 6 a 8 semanas.

¿Cuánto tiempo tarda en empezar a funcionar?

Las primeras mejoras con el ácido gamma-aminobutírico se pueden observar apenas una semana después de tomarlo. Todo lo anterior es un placebo. Pero GABA alcanza su capacidad máxima sólo en la semana 3, por lo que los cursos cortos simplemente no tienen sentido.

¿Con qué se puede y qué no se puede combinar?

Puedes combinarlo con todo. Las únicas excepciones son los fuertes estimulantes del sistema nervioso central o aquellos medicamentos que aumentan la excitabilidad y la producción de ácido glutámico. Puedo compararlo con intentar conducir un automóvil de un lado a otro al mismo tiempo. En el caso de medicamentos, lea las instrucciones de un medicamento específico.

Cómo no comprar una falsificación

Una pregunta muy compleja y voluminosa incluso para deportistas experimentados. Te aconsejo que compruebes según los criterios principales:

1. Filtramos medicamentos dudosos con nombres similares: Giba, GAMK y otros. Es obvio que son falsificaciones. Palenque suele venderse con el nombre de Gabba.
2. Elija fabricantes conocidos (menor riesgo de comprar una falsificación).
3. Estudie detenidamente el embalaje y compárelo con la foto de GABA en el sitio web del fabricante.
4. Una buena manera es consultar el precio. Si el precio aproximado en el sitio web del fabricante es significativamente más alto que en la tienda, lo más probable es que sea falso.

¿Cómo debería ser el embalaje?

En el 95% de los casos, todas las formas de GABA se almacenan en frascos de plástico. El tamaño depende de la cantidad de porciones en un paquete. Ocasionalmente, los fabricantes producen GABA en frascos de vidrio. Los medicamentos se encuentran principalmente en ampollas.

Es importante entender la diferencia entre una falsificación y un original. En primer lugar, se trata de la ausencia de posibles daños. Se desconoce qué añaden los estafadores a las tabletas o cápsulas. Podría ser simple tiza o algo potencialmente peligroso para la salud. Por lo tanto, nunca se sabe qué añadió un artesano local al embalaje de Gabba y cómo afectará a su salud. Bueno, es un hecho completamente obvio: el producto original funcionará como se indica. Palenka, aunque sea de gran calidad y cara, no lo es.