Antibiótico betalactámico: mecanismo de acción y clasificación. Antibióticos B-lactámicos Los antibióticos B-lactámicos incluyen
Los antibióticos betalactámicos son fármacos antimicrobianos que actúan contra muchos microbios gramnegativos y grampositivos, anaeróbicos y aeróbicos.
Clasificación:
- penicilinas;
- cefalosporinas;
- antibióticos β-lactámicos no tradicionales.
El efecto terapéutico de estos fármacos lo proporciona el anillo β-lactámico, bajo cuya influencia se inactiva la enzima transpeptidasa implicada en la síntesis de la membrana celular o se detiene la acción de las enzimas proteicas transportadoras de penicilina. En cualquier caso, las bacterias en crecimiento son destruidas. Los β-lactámicos no afectan a los microbios que están en reposo.
La actividad de exposición está influenciada por la capacidad de los β-lactámicos para penetrar la membrana externa de las bacterias: si los microbios grampositivos los atraviesan fácilmente, la capa de lipopolisacárido de algunos microorganismos gramnegativos protege contra la penetración del fármaco, por lo que no Todas las bacterias gramnegativas son susceptibles a los efectos de los antibióticos β-lactámicos.
Otra barrera es la presencia de la enzima lactamasa en los microbios, que hidroliza el antibiótico inactivándolo. Para evitar que esto suceda, el medicamento contiene un inhibidor de la β-lactamasa: ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam. Estos antibióticos se denominan β-lactámicos combinados o protegidos.
Características de las penicilinas naturales:
- Tienen un espectro estrecho de efectos antimicrobianos.
- Susceptible a las beta-lactamasas.
- Se desintegran bajo la influencia del ácido clorhídrico del estómago (administrado sólo por vía intramuscular).
- Se destruyen y excretan rápidamente del cuerpo, por lo que es necesario inyectar el medicamento cada 4 horas. Para prolongar el efecto de las penicilinas naturales, se crearon sus sales poco solubles, por ejemplo, la bicilina.
- Inactivo contra rickettsias, hongos, amebas, virus, patógenos de la tuberculosis.
Se utiliza para tratar: 
- infecciones del tracto respiratorio superior;
- infecciones de heridas;
- septicemia;
- infecciones de la piel y tejidos blandos;
- osteomielitis;
- Infecciones genitourinarias, incluidas sífilis y gonorrea.
Penicilinas semisintéticas: breves características.
Los β-lactámicos estables a la penicilinasa actúan contra los microbios resistentes a la penicilina.
Las aminopenicilinas tienen un efecto antimicrobiano más amplio que las penicilinas naturales. No se destruyen en el estómago, por lo que pueden usarse en forma de tabletas. Las aminopenicilinas, así como el antibiótico combinado ampiox (ampicilina con oxacilina), se utilizan ampliamente para las infecciones microbianas del tracto respiratorio superior.
Las carboxipenicilinas y ureidopenicilinas (penicilinas anti-pseudomonas), debido a su exposición a las β-lactamasas y al rápido desarrollo de la resistencia bacteriana a ellas, rara vez se utilizan, principalmente para combatir Pseudomonas aeruginosa.
Grupo de cefalosporinas
La medicina moderna utiliza 5 generaciones de antibióticos de cefalosporina β-lactámicos:
Breve descripción del grupo.
Las cefalosporinas de primera generación tienen la menor amplitud de actividad antimicrobiana entre otras cefalosporinas y actúan sobre bacterias grampositivas.
Se utiliza para tratar infecciones causadas por estreptococos y estafilococos. La cefazolina también se utiliza como agente profiláctico antes de la cirugía.
Los fármacos de segunda generación también son activos contra bacterias gramnegativas y microorganismos anaeróbicos.
Estos agentes antimicrobianos tratan infecciones intraabdominales, enfermedades ginecológicas, infecciones de tejidos blandos tanto aeróbicas como anaeróbicas y complicaciones purulentas de la diabetes mellitus.
Ineficaz para infecciones nosocomiales (nosocomiales).
Las más utilizadas son las cefalosporinas de tercera generación. Combaten eficazmente las bacterias gramnegativas y están indicados para infecciones adquiridas en la comunidad causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae. Las enfermedades nosocomiales se tratan eficazmente con ceftriaxona y cefotaxima. Para mejorar la eficacia del tratamiento, se prescriben cefalosporinas de tercera generación junto con antibióticos aminoglucósidos.
Los principales objetivos de las cefalosporinas intravenosas son las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa. Se utilizan para enfermedades infecciosas graves de los órganos internos y del sistema musculoesquelético.
La lista de antibióticos de quinta generación se limita al ceftobiprol medocaril, cuya principal ventaja es la capacidad de combatir Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Los antibióticos betalactámicos (BLA) constituyen la base de la terapia moderna para las enfermedades infecciosas. Se caracterizan por una alta actividad clínica, una toxicidad relativamente baja y un amplio espectro de acción.
La base de la estructura de todos los representantes de este grupo es el anillo betalactámico. También determina las propiedades antimicrobianas, que consisten en bloquear la síntesis de la membrana celular bacteriana.
La similitud de la estructura química de los betalactámicos también determina la posibilidad de alergia cruzada a fármacos de este grupo.
Acción antimicrobiana y manifestación de resistencia.
¿Cómo inactivan los antibióticos betalactámicos las bacterias? ¿Cuál es su mecanismo de acción? La célula microbiana contiene las enzimas transpeptidasa y carboxipeptidasa, con la ayuda de las cuales conecta las cadenas de peptidoglicano, la sustancia principal de la membrana. Estas enzimas tienen otro nombre: proteínas fijadoras de penicilina (PBP) debido a su capacidad para formar fácilmente complejos con la penicilina y otros fármacos betalactámicos.
El complejo BLA + PSB bloquea la integridad de la estructura del peptidoglicano, la membrana se destruye y la bacteria muere inevitablemente.
La actividad de BLA contra microbios depende de las propiedades de afinidad, es decir, afinidad por PBP. Cuanto mayor sea esta afinidad y la tasa de formación de complejos, menor será la concentración de antibiótico necesaria para suprimir la infección y viceversa.
La llegada de la penicilina en los años 40 revolucionó el tratamiento de las enfermedades infecciosas y la inflamación causada por diversos microorganismos y salvó muchas vidas, incluso en situaciones de guerra. Durante algún tiempo se creyó que se había encontrado una panacea.
Sin embargo, durante los diez años siguientes, la eficacia de la penicilina contra grupos enteros de microbios se redujo a la mitad.
Hoy en día, la resistencia a este antibiótico ha aumentado hasta el 60-70%. Estas cifras pueden variar significativamente en diferentes regiones.
Las cepas de estreptococos, estafilococos y otros microbios que causan formas graves de infecciones nosocomiales se han convertido en el flagelo de los departamentos de hospitalización. Incluso en la misma ciudad, pueden ser diferentes y responder de manera diferente a la terapia con antibióticos.
¿Cuál es la causa de la resistencia a los antibióticos betalactámicos? Resultó que, en respuesta a su uso, los microbios pudieron producir enzimas beta-lactamasas que hidrolizan BLA.
La creación de penicilinas y cefalosporinas semisintéticas permitió solucionar este problema durante algún tiempo, ya que no están sujetas a hidrólisis enzimática. La solución se encuentra en la creación de fármacos protegidos. La introducción de inhibidores de betalactamasas permite inactivar estas enzimas y el antibiótico se une libremente a la PBP de la célula microbiana.
Pero la aparición de nuevas mutaciones en cepas microbianas conduce a la aparición de nuevos tipos de betalactamasas que destruyen el sitio activo de los antibióticos. La principal fuente de resistencia microbiana es el uso incorrecto de antibióticos, a saber:
En estas condiciones, los patógenos desarrollan resistencia y la infección posterior los volverá inmunes a la acción de los antibióticos.
Se puede afirmar que en algunos casos los esfuerzos de los creadores de nuevos antibióticos están encaminados a salir adelante, pero más a menudo tienen que buscar formas de superar los cambios en la resistencia de los microorganismos que ya se han producido.
La simplicidad de las bacterias hace que su capacidad de evolucionar sea casi ilimitada. Los nuevos antibióticos se convierten durante algún tiempo en barreras para la supervivencia de las bacterias. Pero los que no mueren desarrollan otros métodos de defensa.
clasificación de vehículos aéreos no tripulados
Los antibióticos betalactámicos incluyen fármacos tanto naturales como sintéticos. Además, se han creado formas combinadas en las que el principio activo está además protegido de las enzimas producidas por microorganismos que bloquean la acción del antibiótico.
La lista comienza con la penicilina, descubierta en los años 40 del siglo pasado, que también pertenece a los betalactámicos:
Características de uso y contraindicaciones.
El ámbito de aplicación de los vehículos aéreos no tripulados en el tratamiento de infecciones sigue siendo amplio. Varios tipos de antibióticos pueden ser clínicamente activos contra el mismo tipo de microorganismos patógenos.
Para elegir el método de tratamiento óptimo, se utiliza el siguiente enfoque:
La dificultad para elegir un fármaco adecuado radica no sólo en la selectividad del efecto sobre un patógeno en particular, sino también en tener en cuenta las posibles resistencias, así como los efectos secundarios.
Esto lleva a la regla más importante: el tratamiento con antibióticos lo prescribe únicamente un médico, el paciente debe respetar plenamente la dosis prescrita, los intervalos entre dosis y la duración del tratamiento.
Los antibióticos betalactámicos están destinados principalmente a la administración parenteral. De esta forma es posible alcanzar una concentración máxima suficiente para suprimir el patógeno. El mecanismo de eliminación de BLA es a través de los riñones.
Si un paciente ha tenido una reacción alérgica a uno de los antibióticos betalactámicos, se debe esperar que responda a otros. Las manifestaciones alérgicas pueden ser leves, en forma de erupción, picazón o graves, hasta edema de Quincke, y pueden requerir medidas antichoque.
Otros efectos secundarios son la supresión de la microflora intestinal normal, la aparición de trastornos dispépticos en forma de náuseas, vómitos y heces blandas. Si se produce una reacción del sistema nervioso, es posible que se produzcan temblores en las manos, mareos y convulsiones. Todo esto confirma la necesidad de supervisión médica sobre la prescripción y el uso de medicamentos de este grupo.
Los antibióticos betalactámicos provienen del país más remilgado: Inglaterra, donde un farmacéutico que sirvió en la corte de los reyes utilizó el moho como tratamiento para diversos procesos inflamatorios de la piel. Es difícil de imaginar, pero antes una persona podía morir por el más simple rasguño o corte, ya que no existía una panacea para las sustancias más simples. El descubridor de la penicilina como antibiótico fue el médico escocés A. Fleming, que trabajaba como bacteriólogo en un hospital de Londres. El mecanismo de acción de la penicilina era tan poderoso que podía matar una bacteria peligrosa, el estafilococo, que anteriormente causaba la muerte de muchas personas.
Durante mucho tiempo, la penicilina se utilizó con fines diagnósticos hasta que empezó a utilizarse como fármaco antibacteriano.
Los antibióticos betalactámicos tienen un efecto bactericida y destruyen organismos patógenos a nivel celular. Entre ellos se encuentran el grupo de las penicilinas, las cefalosporinas, los carbapenems y los monobactam. Todos los fármacos relacionados con los betalactámicos tienen una estructura química similar, el mismo efecto destructivo sobre las bacterias y la intolerancia individual a los componentes en algunas personas.
Los antibióticos del grupo de los betalactámicos han ganado gran popularidad debido a su mínimo impacto negativo en la microflora del cuerpo, al tiempo que tienen un amplio efecto sobre una serie de patógenos que se convierten en una causa común de infección bacteriana.
La penicilina como antibiótico es el primero de la serie de betalactámicos. Con el tiempo, la gama de medicamentos con penicilina se ha ampliado significativamente y ahora existen más de 10 medicamentos similares. La penicilina es producida en la naturaleza por diferentes tipos de moho: el penicillium. Todos los medicamentos con penicilina son absolutamente ineficaces como tratamiento para infecciones virales, el bacilo de Koch, infecciones por hongos y muchos microbios gramnegativos.
Clasificación de este grupo:
- Penicilina natural. Incluye bencilpenicilinas (procaína y benzatina), fenoximetilpenicilina, fenoximetilpenicilina benzatina.
- Penicilina semisintética. Oxacilina (un fármaco antiestafilocócico), ampicilina y amoxicilina (un grupo de antibióticos de amplio espectro), fármacos antipseudomonas (carbenicilina, azlocilina, etc.), protegidos con inhibidores (amoxicilina clavulanato, ampicilina sulbactam, etc.).
Todos los medicamentos de este grupo comparten propiedades similares. Por tanto, todas las lactamas tienen una baja toxicidad, un alto efecto bactericida y una amplia gama de dosis, por lo que pueden utilizarse para tratar diversas enfermedades en niños pequeños y ancianos. Los antibióticos se eliminan principalmente a través del sistema urinario, en particular a través de los riñones.
La bencilpenicilina es el origen de una serie de antibióticos naturales que todavía se utilizan como tratamiento para muchas enfermedades. Tiene una serie de ventajas: es adecuado para el tratamiento de infecciones meningocócicas y estreptocócicas, tiene baja toxicidad y es accesible gracias a su bajo coste. Las desventajas incluyen inmunidad adquirida o resistencia a estafilococos, neumococos, bacteroides y gonococos.
Aparece después del uso prolongado de medicamentos antibacterianos o como resultado de no completar un ciclo de terapia, como resultado de lo cual el cuerpo desarrolla inmunidad a la penicilina y, en el futuro, la sustancia ya no podrá afectar negativamente a la bacteria.
Las filas de organismos afectados por la penicilina se completan con: listeria, treponema pallidum, borrelia, patógenos de la difteria, clostridios, etc.
La penicilina debe administrarse solo por vía intramuscular, ya que cuando ingresa al tracto gastrointestinal simplemente se destruye. Cuando se absorbe en la sangre, su efecto comienza después de 40 minutos.
Gracias a las lactamas, puedes deshacerte de muchas infecciones observando la dosis correcta. De lo contrario, pueden producirse efectos secundarios en forma de reacciones alérgicas (erupción cutánea, fiebre, shock anafiláctico, etc.). Para reducir la probabilidad de efectos indeseables, se realiza una prueba para identificar la sensibilidad al fármaco, se estudia cuidadosamente el historial del paciente y también se controla al paciente después de la administración del fármaco. En algunos casos, pueden producirse convulsiones y desequilibrio electrolítico.
Los antibióticos tipo penicilina no deben tomarse junto con sulfonamidas.
Indicaciones de uso de bencilpenicilina:
- neumonía neumocócica;
- escarlatina;
- meningitis en adultos y niños de 3 años en adelante;
- borreliosis (una enfermedad infecciosa causada por una picadura de garrapata);
- leptospirosis;
- sífilis;
- tétanos;
- angina bacteriana, etc.
El medicamento Megacilina también pertenece a los antibióticos betalactámicos naturales. Es similar a la penicilina, pero puede ingresarse por vía gastrointestinal. Puede provocar diarrea, por lo que es necesario llevar consigo bacterias beneficiosas (lacto y bifidobacterias).
Indicado como tratamiento para amigdalitis, faringitis. El medicamento también se toma para terapia cutánea.
La megacilina se utiliza como profilaxis si existe riesgo de infección neumocócica y fiebre reumática.
La bencilpenicilina procaína se administra sólo por vía intramuscular, una vez al día, ya que el efecto del fármaco al entrar en el organismo dura 24 horas. El medicamento se utiliza para la neumonía neumocócica leve, la amigdalitis y la faringitis.
Además del efecto negativo sobre las bacterias, tiene un efecto analgésico en el organismo. No puede usar el medicamento si tiene intolerancia individual a la novocaína. La bencilpenicilina procaína se utiliza como profilaxis contra el ántrax.
La serie de cefalosporinas de antibióticos betalactámicos se produce a partir de hongos cefalosporínicos. Debido a su baja toxicidad, se encuentran entre los agentes más utilizados entre todos los fármacos antimicrobianos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas en su efecto sobre las bacterias y las reacciones alérgicas que pueden observarse en algunos pacientes.
Según la clasificación, las cefalosporinas se dividen en 4 generaciones:
- Medicamentos de 1ª generación: cefazolina, cefadroxilo;
- Medicamentos de segunda generación: cefuroxima, cefaclor;
- Medicamentos de tercera generación: ceftriaxona, cefotaxima, cefoperazona, ceftibuten;
- Medicamento de 4ª generación: Cefepima.
Entre los fármacos de primera generación se encuentran la cefazolina para administración intramuscular y el cefadroxilo y la cefalexina para uso oral. La versión inyectable tiene un efecto más fuerte sobre los microorganismos en comparación con los agentes orales.
Las cefalosporinas de primera generación tienen un espectro de acción limitado contra bacterias gramnegativas, listeria y enterococos. Se utilizan como tratamiento para formas leves de infecciones estreptocócicas o estafilocócicas.
Las cefalosporinas de segunda generación son generalmente similares a los antibióticos de primera generación, con una diferencia: son más activas contra las bacterias gramnegativas.
El medicamento ceftriaxona se usa para tratar muchas enfermedades infecciosas y pertenece al grupo 3 de cefalosporinas. Se administra predominantemente por vía intramuscular y comienza a actuar entre 25 y 50 minutos después de ingresar al torrente sanguíneo.
El medicamento Cefotoxima tiene propiedades similares. Ambos antibióticos tienen un efecto destructivo sobre las células de bacterias estreptocócicas y neumocócicas.
Las cefalosporinas de cuarta generación se encuentran entre los antibióticos más potentes en cuanto a su efecto sobre bacterias y microorganismos. Una sustancia de este grupo penetra más rápidamente a través de la membrana y se utiliza como tratamiento para muchas enfermedades (sepsis, infecciones de las articulaciones, infecciones del tracto, infecciones intraabdominales, etc.).
Los carbapenémicos son antibióticos betalactámicos que se utilizan para tratar formas graves de diversas enfermedades. Clasificación de acción: microorganismos grampositivos, gramnegativos, anaeróbicos. Los carbapenémicos se utilizan para tratar enfermedades causadas por bacterias como:
- coli;
- enterobacteria;
- citrobacter;
- morganela;
- estreptococos;
- meningococos;
- gonococos.
Prácticamente no se observa resistencia bacteriana después del uso prolongado de carbapenem, lo que es su característica distintiva en comparación con otros antibióticos. Sus efectos secundarios son similares a los de las penicilinas (edema de Quincke, erupción cutánea, asfixia). En algunos casos, provoca la formación de coágulos de sangre en los vasos venosos.
Pueden producirse trastornos gastrointestinales, mareos, pérdida del conocimiento y temblores en las manos. Para eliminar los síntomas negativos que surgen al tomar un antibiótico, a veces basta con reducir la dosis del medicamento.
Los medicamentos de este grupo no se pueden utilizar durante el período de lactancia, en recién nacidos ni en personas maduras. Durante el embarazo, se recetan antibióticos si existe una amenaza para la vida y la salud de la mujer embarazada o del bebé en el útero.
Los carbapenémicos no se pueden combinar con penicilinas, cefalosporinas y monobactos.
Entre el grupo de los monobactam, en la práctica médica solo se utiliza un antibiótico, que se llama Aztreonam. Se utiliza para tratar muchas enfermedades infecciosas, sepsis. Inyectado sólo por vía intramuscular, tiene un efecto destructivo sobre las paredes celulares de las bacterias.
El medicamento no debe usarse si es hipersensible a los antibióticos betalactámicos para evitar el desarrollo de reacciones alérgicas.
Los antibióticos pueden tener efectos tanto positivos como negativos en el cuerpo, por lo que para evitar consecuencias negativas, dichos medicamentos los prescribe un médico únicamente después de un examen exhaustivo del historial médico.
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Los antibióticos son un grupo de fármacos que tienen un mecanismo de acción etiotrópico. En otras palabras, estos medicamentos actúan directamente sobre la causa de la enfermedad (en este caso, el microorganismo causante) y lo hacen de dos maneras: destruyen los microbios (medicamentos bactericidas - penicilinas, cefalosporinas) o impiden su reproducción (bacteriostáticos - tetraciclinas, sulfonamidas).
Hay una gran cantidad de medicamentos que son antibióticos, pero el grupo más extenso entre ellos son los betalactámicos. Estos son los que se discutirán en este artículo.
Según su mecanismo de acción, estos fármacos se dividen en seis grupos principales:
- Antibióticos que alteran la síntesis de los componentes de la membrana celular: penicilinas, cefalosporinas, etc.
- Medicamentos que interfieren con el funcionamiento normal de la pared celular: polienos, polimixinas.
- Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas: macrólidos, tetraciclinas, aminoglucósidos, etc.
- Supresión de la síntesis de ARN en la etapa de acción de la ARN polimerasa: rifampicinas, sulfonamidas.
- Suprimir la síntesis de ARN en la etapa de acción de la ADN polimerasa: actinomicinas, etc.
- Bloqueadores de la síntesis de ADN: antraciclinas, nitrofuranos, etc.
Sin embargo, esta clasificación no es muy conveniente. En la práctica clínica, se acepta la siguiente división de fármacos antibacterianos:
- Penicilinas.
- Cefalosporinas.
- Macrólidos.
- Aminoglucósidos.
- Polimixinas y polienos.
- Tetraciclinas.
- Sulfonamidas.
- Derivados de aminoquinolonas.
- Nitrofuranos.
- Fluoroquinolonas.
Se trata de un grupo de fármacos con efecto bactericida y una lista bastante amplia de indicaciones de uso. Los antibióticos betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos. Todos ellos se caracterizan por una alta eficacia y una toxicidad relativamente baja, lo que los convierte en los fármacos más recetados para el tratamiento de muchas enfermedades.
El mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos está determinado por su estructura. No es necesario entrar en detalles innecesarios, vale la pena mencionar sólo el elemento más importante, que dio nombre a todo el grupo de medicamentos. El anillo betalactámico incluido en sus moléculas proporciona un efecto bactericida pronunciado, que se manifiesta bloqueando la síntesis de elementos de la pared celular del patógeno. Sin embargo, muchas bacterias son capaces de producir una enzima especial que altera la estructura del anillo, privando así al antibiótico de su arma principal. Es por eso que el uso de medicamentos que no tienen protección contra las betalactamasas en el tratamiento es ineficaz.
Hoy en día son cada vez más habituales los antibióticos betalactámicos protegidos de la acción de enzimas bacterianas. Contienen sustancias que bloquean la síntesis de betalactamasas, por ejemplo, el ácido clavulónico. Así se crean los antibióticos betalactámicos protegidos (como Amoxiclav). Otros inhibidores de enzimas bacterianas incluyen Sulbactam y Tazobactam.
Los medicamentos de esta serie fueron los primeros antibióticos, cuyo efecto terapéutico llegó a ser conocido por la gente. Durante mucho tiempo fueron muy utilizados para tratar diversas enfermedades y en los primeros años de uso fueron casi una panacea. Sin embargo, pronto quedó claro que su eficacia estaba disminuyendo gradualmente, ya que la evolución del mundo bacteriano no se detenía. Los microorganismos pueden adaptarse rápidamente a una variedad de condiciones de vida difíciles, dando lugar a generaciones de bacterias resistentes a los antibióticos.
La prevalencia de las penicilinas ha provocado un rápido crecimiento de cepas microbianas insensibles a ellas, por lo que en su forma pura los fármacos de este grupo ahora son ineficaces y casi nunca se utilizan. Se utilizan mejor en combinación con sustancias que mejoran su efecto bactericida y también suprimen los mecanismos protectores de las bacterias.
Se trata de antibióticos betalactámicos, cuya clasificación es bastante extensa:
- Penicilinas naturales (por ejemplo, bencilpenicilina).
- Antiestafilocócico (“Oxacilina”).
- Penicilinas de espectro extendido (“Ampicilina”, “Amoxicilina”).
- Antipseudomona (Azlocilina).
- Penicilinas protegidas (combinadas con ácido clavulónico, sulbactam, tazobactam).
- Preparaciones que contienen varios antibióticos de penicilina.
Las penicilinas naturales pueden suprimir con éxito la actividad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. De estos últimos, los estreptococos y el agente causante de la meningitis son los más sensibles a este grupo de antibióticos betalactámicos. Las bacterias restantes han adquirido ahora mecanismos de defensa. Las penicilinas naturales también son eficaces contra los anaerobios: clostridios, peptococos, peptoestreptococos, etc. Estos fármacos son los menos tóxicos y tienen un número relativamente pequeño de efectos indeseables, cuya lista se reduce principalmente a manifestaciones alérgicas, aunque en caso de sobredosis, el desarrollo del síndrome convulsivo y la aparición de síntomas de intoxicación en los lados del sistema digestivo.
De las penicilinas antiestafilocócicas, la más importante es el antibiótico betalactámico oxacilina. Este es un medicamento para uso limitado, ya que está destinado principalmente a combatir Staphylococcus aureus. Es contra este patógeno (incluidas las cepas resistentes a la penicilina) donde la "oxacilina" es más eficaz. Los efectos secundarios son similares a los de otros representantes de este grupo de fármacos.
Además de la flora grampositiva y gramnegativa y los anaerobios, las penicilinas de espectro ampliado también son activas contra los patógenos de las infecciones intestinales. Los efectos secundarios no difieren de los enumerados anteriormente, aunque estos medicamentos se caracterizan por una probabilidad ligeramente mayor de sufrir trastornos del sistema digestivo.
El antibiótico betalactámico Azlocilina (un representante del cuarto grupo de penicilinas) está destinado a combatir la Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo, en la actualidad, este patógeno ha mostrado resistencia a los fármacos de esta serie, lo que hace que su uso no sea tan eficaz.
Las penicilinas protegidas ya se han mencionado anteriormente. Debido a que estos medicamentos contienen sustancias que inhiben la beta-lactamasa bacteriana, son más eficaces en el tratamiento de muchas enfermedades.
El último grupo es una combinación de varios representantes de la serie de penicilinas, que refuerzan mutuamente sus efectos.
Las cefalosporinas también son antibióticos betalactámicos. Estos medicamentos, al igual que las penicilinas, se distinguen por un amplio espectro de acción y efectos secundarios insignificantes.
Hay cuatro grupos (generaciones) de cefalosporinas:
- Los representantes más destacados de la primera generación son cefazolina y cefalexina. Están destinados principalmente a combatir estafilococos, estreptococos, meningococos y gonococos, así como algunos microorganismos gramnegativos.
- La segunda generación es el antibiótico betalactámico Cefuroxima. Su área de responsabilidad incluye principalmente la microflora gramnegativa.
- "Cefotaxima", "Ceftazidima" son representantes del tercer grupo de esta clasificación. Son muy eficaces contra las enterobacterias y también son capaces de destruir la flora nosocomial (cepas hospitalarias de microorganismos).
- El principal fármaco de cuarta generación es la cefepima. Tiene todas las ventajas de los fármacos anteriores, además, es extremadamente resistente a la acción de las betalactamasas bacterianas y tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
Las cefalosporinas y los antibióticos betalactámicos en general se caracterizan por un efecto bactericida pronunciado.
De las reacciones indeseables a la administración de estos medicamentos, las más notables son una variedad de reacciones alérgicas (desde erupciones leves hasta afecciones potencialmente mortales, como el shock anafiláctico); en algunos casos, es posible que se produzcan trastornos del sistema digestivo.
El imipenem es un antibiótico betalactámico que pertenece al grupo de los carbapenems. Éste, al igual que el igualmente conocido Meropenem, puede superar incluso a la tercera y cuarta generación de cefalosporinas en términos de eficacia para afectar la microflora resistente a otros fármacos.
Un antibiótico betalactámico del grupo de los carbapenémicos es un fármaco que se utiliza en casos de enfermedad particularmente graves cuando los patógenos no pueden tratarse con otros fármacos.
Aztreonam es el representante más destacado de los monobactámicos y se caracteriza por un espectro de acción bastante estrecho. Este antibiótico betalactámico es más eficaz contra los aerobios gramnegativos. Sin embargo, cabe señalar que, al igual que Imipenem, Aztreonam es prácticamente insensible a las betalactamasas, lo que lo convierte en el fármaco de elección para las enfermedades graves causadas por estos patógenos, especialmente cuando el tratamiento con otros antibióticos es ineficaz.
Para resumir lo anterior, cabe señalar que los fármacos de estos grupos afectan a una gran cantidad de variedades de microorganismos patógenos. El mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos es tal que no deja ninguna posibilidad de que los microbios sobrevivan: bloquear la síntesis de la pared celular es una sentencia de muerte para las bacterias.
Organismos grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios... Existe un fármaco muy eficaz para todos estos representantes de la flora patógena. Por supuesto, entre estos antibióticos también hay agentes altamente especializados, pero la mayoría todavía están listos para combatir varios patógenos de enfermedades infecciosas a la vez. Los antibióticos betalactámicos pueden resistir incluso a los representantes de la flora nosocomial, que son los más resistentes al tratamiento.
Estamos hablando de microorganismos que existen en las instituciones médicas. Las fuentes de su aparición son los pacientes y el personal médico. Las formas ocultas y lentas de enfermedades son especialmente peligrosas. El hospital es un lugar ideal donde se reúnen los portadores de todos los tipos posibles de enfermedades infecciosas. Y las violaciones de las normas y reglamentos sanitarios son un terreno fértil para que esta flora encuentre un nicho de existencia donde pueda vivir, reproducirse y adquirir resistencia a las drogas.
La alta resistencia de las cepas hospitalarias se debe principalmente al hecho de que, al elegir una institución hospitalaria como hábitat, las bacterias tienen la oportunidad de entrar en contacto con diversos medicamentos. Naturalmente, el efecto de los medicamentos sobre los microorganismos ocurre accidentalmente, sin el propósito de destruirlos y en pequeñas dosis, y esto contribuye al hecho de que los representantes de la microflora hospitalaria pueden desarrollar protección contra los mecanismos que les son destructivos y aprender a resistirlos. Así aparecen tensiones que son muy difíciles de combatir, y a veces parece imposible.
Los antibióticos betalactámicos, en un grado u otro, intentan resolver este difícil problema. Entre ellos hay representantes que pueden combatir con bastante éxito incluso las bacterias más insensibles a los medicamentos. Estos son medicamentos de reserva. Su uso es limitado y sólo se recetan cuando es realmente necesario. Si estos antibióticos se usan con una frecuencia excesiva, lo más probable es que esto resulte en una disminución de su efectividad, porque entonces las bacterias tendrán la oportunidad de interactuar con pequeñas dosis de estos medicamentos, estudiarlos y desarrollar métodos de protección.
Las indicaciones para el uso de este grupo de fármacos están determinadas principalmente por su espectro de acción. Lo más recomendable es prescribir un antibiótico betalactámico para una infección cuyo patógeno sea sensible a la acción de este medicamento.
Las penicilinas han demostrado su eficacia en el tratamiento de faringitis, amigdalitis, neumonía, escarlatina, meningitis, endocarditis bacteriana, actinomicosis, infecciones anaeróbicas, leptospirosis, salmonelosis, shigelosis, enfermedades infecciosas de la piel y tejidos blandos. No te olvides de los medicamentos que pueden combatir la Pseudomonas aeruginosa.
Las cefalosporinas tienen un espectro de acción similar, por lo que sus indicaciones son casi las mismas que las de las penicilinas. Sin embargo, hay que decir que la eficacia de las cefalosporinas, especialmente las dos últimas generaciones, es mucho mayor.
Los monobactámicos y carbapenémicos están diseñados para combatir las enfermedades más graves y difíciles de tratar, incluidas las causadas por cepas hospitalarias. También son eficaces en la sepsis y el shock séptico.
Como ya se mencionó, los antibióticos betalactámicos (los medicamentos que pertenecen a este grupo se enumeran anteriormente) tienen un número relativamente pequeño de efectos nocivos en el cuerpo. Las convulsiones raras y los síntomas de trastornos del sistema digestivo no representan una amenaza para la vida. Las reacciones alérgicas graves a la administración de antibióticos betalactámicos pueden llegar a ser verdaderamente peligrosas.
Las erupciones cutáneas, el picor de la piel, la rinitis y la conjuntivitis no suponen una amenaza para la vida, aunque son muy desagradables. De lo que realmente hay que tener cuidado son de reacciones tan graves como el edema de Quincke (especialmente en la laringe, que se acompaña de una asfixia grave que llega hasta la imposibilidad de respirar) y el shock anafiláctico. Por lo tanto, el medicamento sólo se puede administrar después de realizar una prueba de alergia.
También son posibles reacciones cruzadas. Los antibióticos betalactámicos, cuya clasificación implica la presencia de una gran cantidad de grupos de fármacos, tienen una estructura muy similar entre sí, lo que significa que si uno de ellos es intolerante, todos los demás también serán percibidos por el organismo. como alérgeno.
La disminución gradual de la eficacia de los fármacos antibacterianos (incluidos los antibióticos betalactámicos) se debe a su prescripción excesivamente frecuente y, a menudo, incorrecta. Un tratamiento incompleto y el uso de pequeñas dosis terapéuticas no contribuyen a la recuperación, pero dan a los microorganismos la oportunidad de "entrenar", inventar y practicar métodos de protección contra las drogas. ¿Es entonces de extrañar que estos últimos se vuelvan ineficaces con el tiempo?
Aunque los antibióticos ya no están disponibles en las farmacias sin receta, aún puedes conseguirlos. Esto significa que la automedicación y los problemas asociados a ella (uso constante del mismo fármaco, interrupción injustificada del tratamiento, dosis seleccionadas incorrectamente, etc.) persistirán, creando las condiciones para el cultivo de cepas resistentes.
La flora hospitalaria tampoco irá a ninguna parte, teniendo la capacidad de contactar activamente con varios medicamentos e inventar nuevas formas de contrarrestarlos.
¿Qué hacer? No te automediques, sigue las recomendaciones de tu médico: toma los medicamentos durante el tiempo necesario y en las dosis correctas. Por supuesto, es más difícil combatir la flora nosocomial, pero aún es posible. El endurecimiento de las normas sanitarias y su estricta implementación reducirán la probabilidad de crear condiciones favorables para la proliferación de flora resistente.
Un tema muy amplio son los antibióticos betalactámicos. La farmacología (la ciencia de las drogas y su efecto en el cuerpo) les dedica varios capítulos, que incluyen no solo una descripción general del grupo, sino que también contienen una descripción de sus representantes más famosos. Este artículo no pretende ser completo, sólo intenta presentar los puntos principales que simplemente necesita saber sobre estos medicamentos.
Mantente saludable y no lo olvides: antes de utilizar cualquier antibiótico, lee atentamente las instrucciones y sigue estrictamente las recomendaciones, o mejor aún, consulta con un especialista.
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Los antibióticos betalactámicos son agentes antimicrobianos que combinan 4 grupos de sustancias antibióticas de diferente origen y espectro de actividad antimicrobiana, pero unidos por una característica común: el contenido del anillo betalactámico en la fórmula molecular.
Una estructura química similar determina el mecanismo general del efecto destructivo, principalmente sobre los microorganismos grampositivos, que consiste en dañar el proceso de síntesis de la morena, principal componente constructor de la membrana procariótica. No se puede descartar el desarrollo de alergia cruzada debido al componente estructural común.
Se ha observado que el anillo lactámico es muy sensible a los efectos destructivos de las proteínas beta-lactamasas. Cada uno de los representantes de las 4 clases se caracteriza por su propio grado de estabilidad y puede diferir significativamente entre representantes naturales y semisintéticos.
Actualmente, los antibióticos lactámicos son la base de toda terapia antimicrobiana y se utilizan en todas partes como terapia farmacológica para una amplia gama de enfermedades.
Clasificación general de los antibióticos betalactámicos:
- Penicilinas:
- natural;
- semi sintetico. - Cefalosporinas, 5 generaciones.
- Carbapenémicos.
- Monobactamas.
penicilinas
Las penicilinas son las primeras sustancias antimicrobianas que fueron descubiertas accidentalmente por Alexander Fleming y que supusieron una poderosa revolución en el mundo de la medicina. El productor natural son los hongos Penicillium, cosmopolitas del suelo. Cuando se alcanza la concentración mínima inhibidora, los antibióticos lactámicos tienen actividad bactericida. La penicilina es absolutamente segura para los mamíferos, ya que carecen del principal objetivo de acción: el peptidoglicano (mureína). Sin embargo, es posible la intolerancia individual al fármaco y el desarrollo de una reacción alérgica.
Los microorganismos han desarrollado sistemas de defensa contra los efectos nocivos de las penicilinas:
- síntesis activa de beta-lactamasas;
- Reordenamiento de las proteínas peptidoglicanos.
Por lo tanto, los científicos modificaron la fórmula química de la sustancia y en el siglo XXI se generalizaron las penicilinas semisintéticas, que son dañinas para una gran cantidad de bacterias grampositivas y gramnegativas. No existe un solo área de la medicina donde no serían aplicables.
El bacteriólogo británico A. Fleming, como él mismo admitió más tarde, no tenía intención de revolucionar la medicina con el descubrimiento de los antibióticos. Sin embargo, lo consiguió y por pura casualidad. Pero, como saben, la suerte sólo concede a las mentes preparadas, y él lo era. En 1928 ya se había consolidado como un microbiólogo competente y realizó un estudio exhaustivo de las bacterias de la familia Staphylococcaceae. Sin embargo, A. Fleming no se distinguió por su pasión por el orden ideal.
Después de preparar placas de Petri con cultivos de estafilococos para el sacrificio, las dejó en su mesa del laboratorio y se fue de vacaciones durante un mes. A su regreso, notó que no había crecimiento bacteriano en el área donde el moho había caído del techo sobre la taza. El 28 de septiembre de 1928 se realizó el mayor descubrimiento en la historia de la medicina. Fue posible obtener la sustancia en su forma pura en 1940, gracias al esfuerzo conjunto de Fleming, Flory y Chain, por lo que recibieron el Premio Nobel.
Recetado para enfermedades causadas por cocos y bacilos grampositivos y gramnegativos, espiroquetas y algunas bacterias anaeróbicas. Por ejemplo:
- neumonía;
- pleuresía purulenta;
- envenenamiento de la sangre con agentes infecciosos;
- infecciones meningocócicas;
- osteomielitis;
- procesos inflamatorios del tracto urinario;
- amigdalitis;
- difteria;
- enfermedades otorrinolaringológicas;
- erisipela;
- lesiones estreptocócicas;
- carbunco maligno, actinomicosis.
Intolerancia individual y alergias a todos los fármacos antimicrobianos lactámicos. Está prohibido inyectar en la luz entre la membrana de la médula espinal y el periostio a personas diagnosticadas con epilepsia.
Los síntomas secundarios incluyen trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, heces blandas) y del sistema nervioso central (debilidad, somnolencia, irritabilidad). Candidiasis de la vagina y la cavidad bucal, así como disbacteriosis. Posible hinchazón. Se observa que si se respetan la dosis y la duración del tratamiento, los efectos secundarios son raros.
A los pacientes con patologías en el funcionamiento de los riñones, el corazón y las mujeres embarazadas se les prescribe solo si los beneficios del antibiótico superan significativamente los posibles riesgos. Si después de una semana de tratamiento no se alivian los síntomas de la enfermedad, se recomienda prescribir medicamentos de un grupo alternativo. Se ha establecido que el uso combinado de un antibiótico y un inmunoestimulante tiene el efecto más positivo en el cuerpo humano.
La automedicación con fármacos lactámicos está prohibida debido a la rápida tasa de desarrollo de resistencia de las cepas patógenas a ellos.
En los niños, la dosis diaria debe ajustarse y reducirse de 12 g por día (adultos) a 300 mg por día.
El grupo más extenso, líder en número de medicamentos. Hasta la fecha se han desarrollado 5 generaciones de fármacos. Cada generación posterior se caracteriza por una mayor resistencia a las lactamasas y una lista ampliada de actividad antimicrobiana.
La quinta generación es de particular interés, pero muchos de los fármacos descubiertos aún se encuentran en la etapa de ensayos clínicos y preclínicos. Se supone que serán activos contra una cepa de Staphylococcus aureus resistente a todos los agentes antimicrobianos conocidos.
Fueron descubiertos en 1948 por el científico italiano D. Brotzu, que investigaba el tifus. Observó que en presencia de C. acremonium no había crecimiento del cultivo de S. typhi en una placa de Petri. Posteriormente, la sustancia se obtuvo en forma pura y se utiliza activamente en muchas áreas de la medicina y está siendo mejorada por microbiólogos y empresas farmacológicas.
Lo prescribe un médico después del aislamiento, la identificación del agente causante de la inflamación y la determinación de la sensibilidad a los antibióticos. La automedicación es inaceptable, ya que puede tener graves consecuencias para el cuerpo humano y la propagación de una resistencia incontrolada de los procariotas. Eficaz contra infecciones estafilocócicas y estreptocócicas de la dermis, tejido óseo y articulaciones, incluido MRSA (quinta generación).
Las contraindicaciones son similares a las de las penicilinas. Al mismo tiempo, la frecuencia de efectos secundarios es menor que en el grupo anterior. El historial de alergia a las penicilinas del paciente sirve como advertencia para su uso.
La administración intravenosa frecuente y repetida conlleva la formación de un exceso de calor en el cuerpo del paciente y sensaciones dolorosas en los músculos lisos. Recientemente, han comenzado a aparecer informes aislados de que las cefalosporinas de quinta generación tienen un efecto negativo sobre la hematopoyesis.
Ninguno de los medicamentos con cefalosporinas es compatible con el alcohol. La violación de esta regla conlleva una intoxicación aguda de todo el cuerpo. La dosis diaria permitida para niños es de 50 a 100 mg, para la meningitis se permite un aumento a 200 mg. Recetado a recién nacidos como componente de una terapia farmacológica combinada con ampicilina.
No existe correlación entre la ingesta de alimentos y la ingesta de medicamentos. Al tomar antibióticos lactámicos por vía oral, se recomienda beber mucha agua. A pesar de que no se han realizado estudios especiales destinados a establecer la seguridad de las cefalosporinas en mujeres embarazadas, se utiliza con éxito en mujeres embarazadas. No hubo complicaciones durante el embarazo ni patologías en el feto. Pero aún así, no se puede utilizar sin prescripción médica. La recepción durante la lactancia es limitada, ya que la sustancia penetra en la leche materna y puede cambiar la microflora intestinal del bebé.
Líderes en grado de inmunidad a la acción de las lactamasas. Este hecho explica la enorme lista de bacterias patógenas para las que los carbapenémicos son perjudiciales. Una excepción es la enzima NDM-1, identificada en cultivos de E. coli y K. pneumoniae. Son bactericidas para representantes de las familias Enterohacteriaceae y Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa y muchas bacterias anaeróbicas.
La toxicidad no excede los estándares permitidos y sus parámetros farmacocinéticos son bastante altos. La eficacia de la sustancia antimicrobiana fue establecida y confirmada en estudios independientes en el tratamiento de inflamaciones de diversa gravedad y localización. Su mecanismo de acción, como el de todas las lactámicas, tiene como objetivo inhibir la biosíntesis de la pared celular de los procariotas.
40 años después del comienzo de la "era de la penicilina", los científicos dieron la alarma sobre los crecientes niveles de resistencia y comenzaron a trabajar activamente para encontrar nuevos agentes antimicrobianos, uno de cuyos resultados fue el descubrimiento de un grupo de carbapenémicos. En primer lugar, se descubrió el imipenem, que cumplía todos los requisitos para ser una sustancia bactericida. Desde su apertura en 1985, más de 26 millones de pacientes se han curado con él. Los carbapenémicos no han perdido su importancia y hoy en día no hay área de la medicina donde no se utilicen.
El medicamento está indicado para pacientes hospitalizados con infecciones de diversos sistemas de órganos, con:
- neumonía hospitalaria;
- envenenamiento de la sangre;
- fiebre;
- inflamación del revestimiento del corazón y tejidos blandos;
- infecciones del área abdominal;
- osteomielitis.
La seguridad de la sustancia ha sido confirmada por numerosos estudios. La frecuencia de manifestación de síntomas negativos (náuseas, vómitos, erupción cutánea, convulsiones, somnolencia, dolor en la región temporal, malestar en las heces) es inferior al 1,8% del número total de pacientes. Los fenómenos negativos desaparecen inmediatamente cuando se deja de tomar el medicamento. Hay informes aislados de una disminución en la concentración de neutrófilos en la sangre durante el tratamiento con carbapenémicos.
Los antibióticos betalactámicos se han utilizado con éxito como terapia eficaz durante más de 70 años; sin embargo, es necesario seguir estrictamente las prescripciones e instrucciones de uso del médico. Los carbapenémicos no son compatibles con el alcohol y conviene limitar su ingesta 2 semanas antes y después del tratamiento farmacológico. Se reveló una incompatibilidad total con ganciclovir. Cuando estos medicamentos se usan en combinación, se observan convulsiones.
No se ha establecido la seguridad para los recién nacidos, por lo que se excluye su uso. Se ha observado que en los niños aumenta la vida media del principio activo.
A las mujeres embarazadas y lactantes se les prescribe para patologías potencialmente mortales.
Una característica distintiva es la ausencia de un anillo aromático asociado con un anillo betalactámico. Esta estructura les garantiza una inmunidad completa a las lactamasas. Tienen actividad bactericida principalmente contra procariotas aerobios gramnegativos. Este hecho se explica por las características estructurales de su pared celular, que consiste en una capa más delgada de peptidoglicano en comparación con los microbios grampositivos.
Una característica importante de los monobactámicos es que no provocan alergia cruzada con otros antibióticos lactámicos. Por tanto, su uso está permitido en caso de intolerancia individual a otros antibióticos lactámicos.
El único medicamento que se ha introducido en la práctica médica es el aztreonam, con un espectro de actividad limitado. Aztreonam se considera un antibiótico "joven", fue aprobado en 1986 por el Ministerio de Administración de Alimentos y Medicamentos.
Se caracteriza por un espectro de acción estrecho y pertenece al grupo de antibióticos utilizados para los procesos inflamatorios causados por bacterias patógenas gramnegativas:
- envenenamiento de la sangre;
- neumonía adquirida en hospitales y en la comunidad;
- infecciones de los conductos urinarios, órganos abdominales, dermis y tejidos blandos.
Para lograr los máximos resultados, se recomienda una terapia combinada con medicamentos que destruyan las células microbianas grampositivas. Administración exclusivamente parenteral.
La única limitación para prescribir aztreonam es la intolerancia y las alergias individuales. Son posibles reacciones indeseables del cuerpo, que se manifiestan en forma de ictericia, malestar abdominal, confusión, alteraciones del sueño, erupción cutánea y náuseas. Como regla general, todos desaparecen cuando se interrumpe la terapia. Cualquier reacción negativa del cuerpo, incluso la más leve, es motivo para consultar inmediatamente a un médico y ajustar el tratamiento.
- INTRODUCCIÓN
- 1. Propiedades distintivas de los nuevos antibióticos betalactámicos
- 2. Complicaciones bacterianas de la infección por VIH y su tratamiento.
- Conclusión
1. Albert A. Toxicidad selectiva. Fundamentos físico-químicos de la terapia: en dos volúmenes / Transl. De inglés M.: Medicina, 1989.
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3. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Farmacología clínica y farmacoterapia. Guía para médicos. Moscú: Universum Publishing, 1997.
4. Gause G.F. Bases moleculares de la acción antibiótica. /Trans. De inglés M.: “Mir”, 1975.
5. Yegorov N.S. Fundamentos de la doctrina de los antibióticos. M.: Escuela Superior, 1986.
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10. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Antibióticos: farmacología clínica. Smolensk: Amipress, 1994.
11. Yakovlev V.P. Quimioterapia antibacteriana en una clínica no infecciosa: nuevos betalactámicos, monobactámicos y quinolonas. // Resultados de la ciencia y la tecnología. Moscú, 1992, 201 págs.
Queridos amigos, ¡hola!
Hoy continuaremos la conversación sobre antibióticos que iniciamos antes.
Ya hemos discutido qué medicamentos se clasifican como antibióticos, cómo actúan, de qué tipos son, por qué los microbios se vuelven resistentes a ellos y cuál debería ser la terapia antibiótica racional.
Hoy hablaremos de dos grupos populares de antibióticos, consideraremos sus características generales, indicaciones de uso, contraindicaciones y los efectos secundarios más comunes.
¡Entonces vamos!
Primero, averigüemos qué es...
Betalactámicos
Los betalactámicos son un grupo de antibióticos cuya fórmula química contiene un anillo betalactámico.
Se parece a esto:
El anillo betalactámico une el antibiótico a una enzima microbiana necesaria para la síntesis de la pared celular.
Después de la formación de esta unión, su síntesis se vuelve imposible. Como resultado, los límites de la casa bacteriana se destruyen, el líquido del medio ambiente comienza a penetrar en la célula y la bacteria muere sin siquiera tener tiempo de llamar a un notario. 🙂
Pero la última vez ya dijimos que las bacterias son tipos bastante creativos que aman mucho la vida. No les calienta en absoluto la perspectiva de estallar como una pompa de jabón por la hinchazón de ellos mismos, de sus seres queridos, cuando la pared celular sea destruida por un antibiótico.
Para evitarlo, idean varios trucos. Uno de ellos es la producción de enzimas (betalactamasas o penicilinasas), que se combinan con el anillo betalactámico del antibiótico y lo inactivan. Como resultado, el antibiótico no puede llevar a cabo su acto terrorista.
Pero en el mundo microbiano todo sucede como en los humanos: hay bacterias que son más creativas y menos creativas, es decir. Algunos tienen una mayor capacidad para producir betalactamasas, otros tienen una capacidad menor. Por tanto, el antibiótico actúa sobre algunas bacterias y no sobre otras.
Ahora que te he explicado estas cosas tan importantes, puedes pasar directamente al análisis de grupos de antibióticos.
Los betalactámicos más comunes que recetan los médicos son las penicilinas y las cefalosporinas.
penicilinas
Las penicilinas se dividen en naturales y semisintéticas.
Los naturales incluyen bencilpenicilina, bicilina y fenoximetilpenicilina.
Actúan sobre una gama muy limitada de bacterias: estreptococos, que causan la escarlatina, la erisipela; patógenos de gonorrea, meningitis, sífilis, difteria.
bencilpenicilina Es destruido por el ácido clorhídrico del estómago, por lo que no tiene sentido tomarlo por vía oral. Se administra únicamente por vía parenteral y para mantener la concentración requerida en sangre se administra cada 4 horas.
Al comprender todas las desventajas de la bencilpenicilina, los científicos continuaron trabajando para mejorar este grupo y en la granja. Bicilina entró en el mercado. También se usa sólo por vía parenteral, pero crea un depósito del antibiótico en el tejido muscular, por lo que tiene un efecto duradero. Se administra 1-2 veces por semana y Bicilina-5 con menos frecuencia: una vez cada 4 semanas.
Bueno, entonces apareció fenoximetilpenicilina - penicilina para uso oral.
Aunque tampoco es particularmente resistente a los ácidos, es más que la bencilpenicilina.
Pero todavía no tiene ningún efecto sobre los estafilococos, que son la causa de muchas infecciones.
Y todo porque el estafilococo produce las mismas enzimas beta-lactamasas que inactivan el antibiótico. Por tanto, todas las penicilinas naturales prácticamente no tienen ningún efecto sobre él.
Era necesario crear algo que destruyera también a esta "bestia".
Por lo tanto, se desarrolló una penicilina semisintética: la oxacilina, que es resistente a las betalactamasas de la mayoría de los estafilococos.
Pero nuevamente surgió un problema: su actividad contra otras bacterias resultó ser puramente simbólica. Y dado que en nuestro país la identificación del patógeno que provocó una determinada enfermedad rara vez se realiza (al menos de forma ambulatoria), el uso de oxacilina no está en absoluto justificado.
Años pasados. Prosiguieron los trabajos sobre las penicilinas. Cada fármaco posterior fue superior en cierto modo a los anteriores, pero los problemas persistieron.
Y finalmente, apareció en las farmacias la ampicilina, que todavía es muy apreciada por muchos pacientes, y tal vez incluso por los médicos. Ya era una penicilina de amplio espectro: actuaba sobre estreptococos y algunos estafilococos, E. coli, patógenos, meningitis y gonorrea.
En combinación con oxacilina (el fármaco Ampiox), su eficacia ha aumentado.
Y después entró en el mercado la amoxicilina. En comparación con la ampicilina, se absorbe 2 veces mejor en el intestino y su biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos. Además, penetra mejor en el sistema broncopulmonar.
Sólo quedaba por resolver el problema del desarrollo de resistencia bacteriana a estos fármacos.
Y entonces aparecieron las penicilinas “protegidas”, anulando la estrategia de los microbios. Las sustancias adicionales incluidas en su composición se unen a las betalactamasas de las bacterias, neutralizándolas.
Las más populares del grupo de las penicilinas "protegidas" son las preparaciones de amoxicilina con ácido clavulánico ( Augmentin, Amoxiclav, Panclave, Flemoclav y etc.).
Asi es como ellos trabajan.
El ácido clavulánico ofrece a las beta-lactamasas una “mano y corazón”, es decir. conecta con ellos. Se vuelven “suaves y esponjosos” y se olvidan por completo de su gran misión de inactivar el antibiótico.
Mientras que el ácido clavulánico "mata" las betalactamasas, la amoxicilina, por su parte, se une silenciosa y silenciosamente a la enzima microbiana implicada en la síntesis de la pared celular. La pared celular se destruye. A través de él, el líquido del entorno ingresa a la célula y... listo... la bacteria muere en su mejor momento debido a la ascitis y el autoedema.
Indicaciones para el uso de penicilinas.
Amigos, para no amontonarlo todo, aquí les nombro aquellas indicaciones para las que se utiliza con mayor frecuencia este grupo.
Entonces, aquí están las indicaciones para el uso de penicilinas:
- Infecciones del tracto respiratorio y órganos otorrinolaringológicos: dolor de garganta, bronquitis, neumonía.
- Infecciones del tracto urinario: pielonefritis.
- Condición después de la extracción del diente.
- Úlcera gástrica, ya que la amoxicilina está incluida en los esquemas de erradicación de Helicobacter Pylori.
Los efectos secundarios más comunes de las penicilinas:
- Reacciones alérgicas.
- Candidiasis, disbiosis intestinal.
- Disfunción (amoxicilina + ácido clavulánico).
- Náuseas, vómitos (con mayor frecuencia cuando se toma amoxicilina con ácido clavulánico).
Cuando se comercialice amoxicilina con ácido clavulánico, se recomienda tomarla con alimentos.
Principales contraindicaciones para el uso de penicilinas.
Solo nombraré una contraindicación absoluta:
Hipersensibilidad a las penicilinas y otros antibióticos betalactámicos.
Embarazadas, lactantes, niños (¡solo según prescripción médica!)
- Para niños: en dosis adecuadas para su edad.
- Las mujeres embarazadas pueden hacerlo.
- Las madres lactantes deben tener cuidado: el bebé puede desarrollar sarpullido y candidiasis.
Cefalosporinas
También pertenecen a los antibióticos betalactámicos y también tienen un efecto bactericida. En comparación con las penicilinas, son más resistentes a las betalactamasas, por lo que muchos médicos dan preferencia a este grupo en sus prescripciones.
Además, actúan sobre aquellas bacterias que no son sensibles o poco sensibles a las penicilinas. En particular, hacen frente a estafilococos, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, etc.
Se aislaron cefalosporinas de un hongo Cefalosporium acremonium a mediados del siglo XX y, como las penicilinas, por accidente.
En la actualidad se conocen 5 generaciones de cefalosporinas. ¿Por qué abrieron tantos?
Sí, todo por el mismo motivo: obtener la cefalosporina ideal que satisfaga todas las necesidades de médicos y pacientes.
Pero no hay límite para la perfección y creo que este trabajo nunca terminará.
Mire ejemplos de cefalosporinas de diferentes generaciones: 
Las generaciones se diferencian entre sí en el espectro de acción y el nivel de actividad antimicrobiana.
Por ejemplo, las primeras generaciones actúan bien sobre las bacterias grampositivas y son bastante débiles sobre las gramnegativas.
Y los últimos representantes de las cefalosporinas son activos contra una amplia gama de bacterias tanto grampositivas como gramnegativas.
Por cierto, ¿recuerdas qué son las bacterias grampositivas y gramnegativas?
Luego agregaré una gota de microbiología a nuestra conversación.
¿Qué son las bacterias grampositivas y gramnegativas?
Hace mucho tiempo, en el siglo XIX, vivía en Dinamarca un biólogo llamado Gram. Y entonces, un día, un hermoso día para toda la ciencia médica, realizó un experimento, tiñendo un grupo de bacterias de una manera especial.
Antes que él, muchos científicos intentaron de alguna manera sistematizar esta compañía de microorganismos hostiles para los humanos, pero no salió nada bueno.
Y luego... ¡Listo! Como resultado, una parte de las bacterias se volvió de color púrpura brillante (el autor las llamó grampositivas), mientras que otras permanecieron incoloras (gramnegativas), y se necesitó un tinte adicional para colorear estas últimas. En las imágenes, las bacterias grampositivas se representan en color violeta o azul, y las bacterias gramnegativas en rosa:
Resultó que los microbios grampositivos tienen una pared celular más gruesa que absorbe bien el tinte.
Las bacterias gramnegativas tienen una pared celular más delgada, pero contienen lipopolisacáridos, que le dan una fuerza especial y la protegen de la penetración de antibióticos, saliva, jugo gástrico y lisozima. Por tanto, las bacterias gramnegativas son más resistentes a los antibióticos.
Mira a los representantes de ambos:
Pero volvamos a la conversación sobre las cefalosporinas.
También difieren en la biodisponibilidad. Por ejemplo, para la cefixima (Suprax) es del 40-50% y para la cefalexina alcanza el 95%.
Su comportamiento en el organismo también es diferente. Por ejemplo, los medicamentos de primera generación atraviesan mal la barrera hematoencefálica, por lo que no se utilizan para la meningitis, mientras que los de tercera generación tienen más éxito en este asunto que sus homólogos farmacéuticos. grupo.
Por tanto, la elección de la cefalosporina depende directamente del patógeno, la situación clínica y la gravedad de la enfermedad.
Indicaciones para el uso de cefalosporinas.
Las cefalosporinas de primera generación se utilizan con mayor frecuencia en los siguientes casos:
- Infecciones causadas por estafilococos o estreptococos (si las penicilinas son ineficaces).
- Infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos de gravedad leve a moderada.
Cefalosporinas de segunda generación:
- Infecciones del tracto respiratorio y órganos otorrinolaringológicos, en caso de ineficacia de las penicilinas o hipersensibilidad a ellas.
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- Infecciones ginecológicas.
- Infecciones del tracto urinario no complicadas.
Cefalosporinas de tercera generación:
- Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos.
- Infecciones graves del tracto urinario.
- Infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa.
- Infecciones nosocomiales.
- Meningitis, sepsis.
Cefalosporinas de cuarta generación:
- Infecciones nosocomiales.
- Infecciones graves del tracto respiratorio.
- Infecciones graves de la piel, tejidos blandos, huesos y
- Septicemia.
Cefalosporinas de quinta generación:
- Infecciones complicadas de la piel y sus apéndices, incluido el pie diabético infectado.
Contraindicaciones generales para el uso de cefalosporinas.
- Historia de las cefalosporinas.
- Al prescribir cefalosporinas de primera generación, se produce alergia a las penicilinas, ya que en algunos casos se observa alergia cruzada: es decir, una persona con reacción alérgica a las penicilinas también puede administrarla a las cefalosporinas de primera generación.
Efectos secundarios más comunes
- Reacciones alérgicas. Pero su frecuencia es menor que cuando se usan penicilinas.
- Náuseas, vómitos, diarrea (para medicamentos orales).
- Nefrotoxicidad.
- Aumento del sangrado.
- Candidiasis de la cavidad bucal y vagina.
¡ATENCIÓN!
Los antiácidos reducen la absorción de las cefalosporinas orales en el tracto gastrointestinal, por lo que deben pasar al menos 2 horas entre la toma del antiácido y la cefalosporina.
Embarazadas, lactantes, niños (¡estrictamente según lo prescrito por un médico!)
- Las mujeres embarazadas pueden hacerlo.
- Amamantar con cuidado.
- Este grupo también es muy utilizado en la práctica pediátrica.
Probablemente terminemos nuestra conversación por hoy.
No es una tarea fácil separar los antibióticos.
La próxima vez continuaremos con este tema.
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Y me despido de ti.
Hasta la próxima en el blog “!”
Con mucho cariño para ti, Marina Kuznetsova
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