Del sistema musculoesquelético.

Agente antiglaucoma: un análogo de la prostaglandina F2a. Para reducir la presión intraocular elevada en adultos y niños (mayores de 1 año) con glaucoma de ángulo abierto o aumento del oftalmotono. Aplicar 1 gota 1 vez al día.

Latanoprost- análogo de la prostaglandina F2a - es un agonista selectivo del receptor FP y reduce la presión intraocular (PIO) aumentando la salida de humor acuoso, principalmente a través de la vía uveoescleral, así como a través de la red trabecular.
La disminución de la PIO comienza aproximadamente 3-4 horas después de la administración del medicamento, el efecto máximo se observa después de 8-12 horas y el efecto dura al menos 24 horas.
Se ha establecido que el latanoprost no tiene un efecto significativo sobre la producción de humor acuoso y la barrera hematooftálmica.
Cuando se usa en dosis terapéuticas, el latanoprost no tiene un efecto farmacológico significativo sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio.

Reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en adultos y niños (mayores de 1 año) con glaucoma de ángulo abierto o aumento del oftalmotono.
Nota: En niños menores de 3 años con glaucoma congénito primario, el tratamiento quirúrgico (trabeculotomía/goniotomía) sigue siendo el tratamiento de primera línea.

En adultos y niños mayores de 1 año, una gota en el ojo afectado una vez al día. El efecto óptimo se logra cuando se usa el medicamento por la noche.
Al igual que cuando se usan gotas para los ojos, para reducir el posible efecto sistémico del medicamento, inmediatamente después de la instilación de cada gota, se recomienda presionar la abertura lagrimal inferior, ubicada en la esquina interna del ojo, en el párpado inferior. Esto debe hacerse en 1 minuto.

Desde el lado del órgano de la visión: irritación de los ojos (sensación de ardor, sensación de arena en los ojos, picazón, hormigueo y sensación de cuerpo extraño); blefaritis; hiperemia conjuntival; Dolor en los ojos; aumento de la pigmentación del iris; erosiones puntiformes transitorias del epitelio, edema palpebral, edema periorbitario, edema y erosiones de la córnea; conjuntivitis; alargamiento, engrosamiento, aumento del número y aumento de la pigmentación de las pestañas y del vello; iritis/uveítis; queratitis; edema macular, incluido cistoide; cambio en la dirección del crecimiento de las pestañas, que a veces causa irritación ocular; visión borrosa, fotofobia, sequedad de mucosas oculares.
Para la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea, oscurecimiento de la piel de los párpados y reacciones cutáneas locales en los párpados, necrólisis epidérmica tóxica.
Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo (incluidos ataques agudos o exacerbación de la enfermedad en pacientes con antecedentes de asma bronquial), dificultad para respirar.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: dolor muscular/articular.
Reacciones generales y locales: dolor torácico inespecífico.
Infecciones e infestaciones: queratitis herpética.
También se han notificado casos de embolia de la arteria retiniana, desprendimiento de retina y hemorragia vítrea en pacientes con retinopatía diabética.
Niños
El perfil de seguridad del fármaco en niños no difirió del perfil de seguridad en adultos. En comparación con la población adulta, la nasofaringitis y la fiebre se notificaron con mayor frecuencia en los niños.

Hipersensibilidad al latanoprost u otros componentes del fármaco.
Edad hasta 1 año (no se ha establecido la eficacia y seguridad).

El medicamento no debe usarse más de una vez al día, ya que una administración más frecuente de latanoprost debilita el efecto reductor de la PIO.
Si se omite una dosis, la siguiente dosis se debe administrar a la hora habitual.
El fármaco se puede utilizar concomitantemente con otras clases de fármacos oftálmicos tópicos para reducir la PIO. Si el paciente está usando otras gotas para los ojos al mismo tiempo, se deben usar con al menos 5 minutos de diferencia.
El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede absorberse mediante lentes de contacto. Antes de instilar las gotas, se deben quitar las lentes de contacto y volver a colocarlas después de 15 minutos.
El fármaco puede provocar un aumento gradual del contenido de pigmento marrón en el iris.
El cambio en el color de los ojos es causado por un aumento en el contenido de melanina en los melanocitos estromales del iris, y no por un aumento en el número de melanocitos en sí.
En casos típicos, aparece una pigmentación marrón alrededor de la pupila y se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris.
En este caso, todo el iris o partes del mismo se vuelven marrones. En la mayoría de los casos, el cambio de color es menor y puede no ser clínicamente detectable.
El aumento de la pigmentación del iris de uno o ambos ojos se observa principalmente en pacientes con color de iris mixto, que contiene un color marrón como base.
El fármaco no tiene ningún efecto sobre los nevos y los lentigos del iris; no se observó acumulación de pigmento en la red trabecular ni en la cámara anterior del ojo.

Cuando se instilan dos análogos de prostaglandinas en los ojos simultáneamente, se ha descrito un aumento paradójico de la PIO, por lo que el uso simultáneo de dos o más prostaglandinas, sus análogos o derivados No recomendado.
Farmacéuticamente incompatible con colirios que contengan tiomersal- precipitación.

Instrucciones de uso
Xalatan gotas hl. 0,005% 2,5 ml nº 3

Formas de dosificación
colirio 0,005% 2,5ml

Sinónimos
Glaumax
Glauprost
Xalatamax
Latanomol
Prolatán

Grupo
Medicamentos antiglaucomatosos

Denominación común internacional
Latanoprost

Compuesto
El principio activo es latanoprost.

Fabricantes
Pfizer MFG. Bélgica NV (Bélgica), Pharmacia y Upjohn (Bélgica), Pharmacia N.V./S.A. (Bélgica)

efecto farmacológico
El latanaprost, un análogo de la prostaglandina F 2 alfa, es un agonista selectivo del receptor FP (prostaglandina F) y reduce la presión intraocular (PIO) al aumentar la salida del humor acuoso, principalmente a través de la vía uveoescleral, así como a través de la red trabecular. La disminución de la PIO comienza aproximadamente 3-4 horas después de la administración del medicamento, el efecto máximo se observa después de 8-12 horas, el efecto dura al menos 24 horas. Se ha establecido que el latanoprost no tiene un efecto significativo sobre la producción de humor acuoso y la barrera hematooftálmica. Cuando se usa en dosis terapéuticas, el latanoprost no tiene un efecto farmacológico significativo sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio. Farmacocinética. Succión. El latanoprost es un profármaco que se absorbe a través de la córnea, donde se hidroliza (bajo la acción de las esterasas) para formar un compuesto biológicamente activo: el ácido de latanoprost. La concentración en humor acuoso alcanza un máximo aproximadamente dos horas después de la aplicación tópica del fármaco. Distribución. El volumen de distribución es de 0,16±0,02 l/kg. El ácido de latanoprost se determina en el humor acuoso durante las primeras 4 horas y en plasma sólo durante la primera hora después de la aplicación tópica. Metabolismo. El ácido de latanoprost que ingresa a la circulación sistémica se metaboliza principalmente en el hígado mediante betaoxidación de ácidos grasos con la formación de metabolitos 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor. Excreción. El ácido latanoprost se elimina rápidamente del plasma: la vida media es de 17 minutos. El aclaramiento sistémico es de aproximadamente 7 ml/min/kg. Después de la betaoxidación en el hígado, los metabolitos se excretan principalmente por los riñones: después de la aplicación tópica, aproximadamente el 88% de la dosis se excreta por la orina. Farmacocinética en casos clínicos especiales. La exposición al latanoprost es aproximadamente 2 veces mayor en niños de 3 a 12 años en comparación con pacientes adultos y 6 veces mayor en niños menores de 3 años. Sin embargo, el perfil de seguridad del fármaco no difiere entre niños y adultos. El tiempo para alcanzar la concentración máxima de ácido latanoprost en el plasma sanguíneo es de 5 minutos para todos los grupos de edad. La vida media del ácido latanoprost en niños es la misma que en adultos. En concentraciones de equilibrio, el ácido latanoprost no se acumula en el plasma sanguíneo.

Efecto secundario
Se han registrado las siguientes reacciones adversas relacionadas con el uso del medicamento. Desde el órgano de la visión: irritación ocular (sensación de ardor, sensación de arena en los ojos, picazón, hormigueo y sensación de cuerpo extraño), blefaritis, hiperemia conjuntival, dolor ocular, aumento de la pigmentación del iris, erosiones puntuales transitorias del epitelio corneal, edema de párpado, edema periorbitario, hinchazón y erosión de la córnea, conjuntivitis, alargamiento, engrosamiento, aumento del número e intensificación de la pigmentación de las pestañas y del vello, iritis/uveítis, queratitis, edema macular (incluido cistoide), cambio de dirección retraso del crecimiento de las pestañas, que a veces provoca irritación ocular, crecimiento adicional de la fila de pestañas por encima de las glándulas de Meibomio, cambios en la región periorbitaria y en la zona de las pestañas, que provocan una profundización del surco del párpado superior, visión borrosa, fotofobia, mucosas secas de los ojos. De la piel: erupción cutánea, oscurecimiento de la piel de los párpados y reacciones cutáneas locales en los párpados, necrólisis epidérmica tóxica. Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza. Del sistema respiratorio: broncoespasmo (incluidos ataques agudos o exacerbación de la enfermedad en pacientes con antecedentes de asma bronquial), dificultad para respirar. Del sistema musculoesquelético: dolor muscular, dolor en las articulaciones. Otros: dolor torácico inespecífico, queratitis herpética. También se han notificado casos de embolia de la arteria retiniana, desprendimiento de retina y hemorragia vítrea en pacientes con retinopatía diabética. Niños. El perfil de seguridad del fármaco en niños no difirió del perfil de seguridad en adultos. En comparación con la población adulta, la nasofaringitis y la fiebre se notificaron con mayor frecuencia en los niños.

Indicaciones para el uso
Reducción de la presión intraocular elevada PIO en adultos y niños (mayores de 1 año) con glaucoma de ángulo abierto o aumento del oftalmotono.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al latanoprost u otros componentes del fármaco. Edad hasta 1 año (no se ha establecido la eficacia y seguridad).

Instrucciones de uso y dosificación.
En adultos y niños mayores de 1 año: 1 gota en el ojo afectado 1 vez al día. El efecto óptimo se logra cuando se usa el medicamento por la noche. Al igual que cuando se usan gotas para los ojos, para reducir el posible efecto sistémico del medicamento, inmediatamente después de aplicar cada gota, se recomienda presionar la abertura lagrimal inferior, ubicada en la esquina interna del ojo, en el párpado inferior. Esto debe hacerse en 1 minuto.

Sobredosis
Aparte de la irritación de la mucosa ocular, la hiperemia de la conjuntiva o de la epiesclera, no se conocen otros cambios indeseables en el órgano de la visión en caso de sobredosis de latanoprost. Si accidentalmente toma latanoprost por vía oral, debe tener en cuenta la siguiente información: un frasco de 2,5 ml de solución contiene 125 mcg de latanoprost. Más del 90% del fármaco se metaboliza durante el primer paso por el hígado. La infusión intravenosa a una dosis de 3 mcg/kg en voluntarios sanos no causó ningún síntoma, sin embargo, cuando se administró una dosis de 5,5 a 10 mcg/kg, se observaron náuseas, dolor abdominal, mareos, fatiga, sofocos y sudoración. En pacientes con asma bronquial moderada, la administración de latanoprost en los ojos a una dosis 7 veces mayor que la dosis terapéutica no provocó broncoespasmo. Tratamiento: terapia sintomática.

Interacción
Cuando se instilan dos análogos de prostaglandinas en los ojos simultáneamente, se ha descrito un aumento paradójico de la PIO, por lo que no se recomienda el uso simultáneo de dos o más prostaglandinas, sus análogos o derivados. Farmacéuticamente incompatible con colirios que contengan tiomersal (se produce precipitación).

instrucciones especiales
Con cuidado. Afaquia, pseudofaquia con rotura de la cápsula posterior del cristalino, pacientes con factores de riesgo de edema macular (se han descrito casos de desarrollo de edema macular, incluido cistoide, durante el tratamiento con latanoprost); glaucoma inflamatorio neovascular (debido a la falta de experiencia suficiente en el uso del medicamento); antecedentes de asma bronquial, queratitis herpética. Se debe evitar el uso del fármaco en pacientes con queratitis herpética activa y queratitis herpética recurrente, especialmente asociada con el uso de análogos de prostaglandina F2 alfa. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de desarrollar iritis/uveítis. Hay datos limitados sobre el uso del fármaco en pacientes sometidos a cirugía de cataratas. En este sentido, se debe utilizar con precaución en este grupo de pacientes. Embarazo y lactancia. No se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. El medicamento debe prescribirse durante el embarazo sólo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto. Latanoprost y sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna, por lo que el fármaco debe utilizarse con precaución durante la lactancia. El medicamento no debe recetarse más de una vez al día, ya que un uso más frecuente de latanoprost debilita el efecto reductor de la PIO. Si se omite una dosis, la siguiente dosis se debe administrar a la hora habitual. Latanoprost se puede utilizar concomitantemente con otras clases de medicamentos oftálmicos tópicos para reducir la PIO. Si el paciente está usando otras gotas para los ojos al mismo tiempo, se deben usar con al menos 5 minutos de diferencia. El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede absorberse mediante lentes de contacto. Antes de instilar las gotas, se deben quitar las lentes de contacto y volver a colocarlas después de 15 minutos. Latanoprost puede provocar un aumento gradual del pigmento marrón en el iris. El cambio en el color de los ojos es causado por un aumento en el contenido de melanina en los melanocitos estromales del iris, y no por un aumento en el número de melanocitos en sí. En casos típicos, aparece una pigmentación marrón alrededor de la pupila y se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris. En este caso, todo el iris o partes del mismo se vuelven marrones. En la mayoría de los casos, el cambio de color es menor y puede no ser clínicamente detectable. El aumento de la pigmentación del iris de uno o ambos ojos se observa principalmente en pacientes con color de iris mixto, que contiene un color marrón como base. El fármaco no tiene ningún efecto sobre los nevos y los lentigos del iris; no se observó acumulación de pigmento en la red trabecular ni en la cámara anterior del ojo. Al determinar el grado de pigmentación del iris durante más de 5 años, no se revelaron consecuencias indeseables del aumento de la pigmentación, incluso con el tratamiento continuo con latanoprost. En los pacientes, el grado de reducción de la PIO fue el mismo, independientemente de la presencia o ausencia de aumento de la pigmentación del iris. Por tanto, se puede continuar el tratamiento con latanoprost en casos de aumento de la pigmentación del iris. Estos pacientes deben ser monitorizados periódicamente y el tratamiento podrá suspenderse dependiendo de la situación clínica. Generalmente se observa un aumento de la pigmentación del iris durante el primer año después del inicio del tratamiento, rara vez durante el segundo o tercer año. Después del cuarto año de tratamiento, este efecto no se observa. La tasa de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y se estabiliza después de 5 años. A largo plazo, no se han estudiado los efectos del aumento de la pigmentación del iris. Después de suspender el tratamiento, no se observó ningún aumento en la pigmentación marrón del iris, pero el cambio en el color de los ojos puede ser irreversible. En relación con el uso de latanoprost se han descrito casos de oscurecimiento de la piel de los párpados, que pueden ser reversibles. El latanoprost puede provocar cambios graduales en las pestañas y los pelos vellosos, como alargamiento, engrosamiento, aumento de la pigmentación, aumento del grosor y un cambio en la dirección del crecimiento de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles y desaparecen al finalizar el tratamiento. Los pacientes que usan gotas en un solo ojo pueden desarrollar heterocromía. Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. El uso de colirios puede provocar visión borrosa transitoria. Conducir un automóvil o utilizar maquinaria compleja mientras se usa el medicamento se debe realizar con precaución.

Condiciones de almacenaje
Conservar en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura de 2 a 8 C. Conservar el frasco abierto a una temperatura que no supere los 25 C.

Reducción de la presión intraocular elevada PIO en adultos y niños (mayores de 1 año) con glaucoma de ángulo abierto o aumento del oftalmotono.

Contraindicaciones Xalatan colirio 0,005% 2,5ml

Hipersensibilidad al latanoprost u otros componentes del fármaco. Edad hasta 1 año (no se ha establecido la eficacia y seguridad).

Modo de empleo y dosificación Xalatan colirio 0,005% 2,5ml

Régimen de dosificación para adultos (incluidos los ancianos). Una gota en el ojo afectado una vez al día. El efecto óptimo se logra cuando se usa el medicamento por la noche. El medicamento no debe instilarse más de una vez al día, ya que se ha demostrado que una administración más frecuente reduce el efecto hipotensor. Si se omite una dosis, el tratamiento continúa como de costumbre. Al igual que cuando se usan gotas para los ojos, para reducir el posible efecto sistémico del medicamento, inmediatamente después de la instilación de cada gota, se recomienda presionar durante 1 minuto en la abertura lagrimal inferior, ubicada en la esquina interna del ojo en la párpado inferior. Este procedimiento debe realizarse inmediatamente después de la instilación. Antes de la instilación, es necesario quitarse las lentes de contacto e instalarlas no antes de 15 minutos después de la inserción. Si es necesario utilizar otros colirios al mismo tiempo, se debe separar su uso con un intervalo de 5 minutos. Latanoprost se utiliza en niños en la misma dosis que en adultos. Datos sobre el uso del fármaco en bebés prematuros (edad gestacional

Xalatan® no debe prescribirse más de 1 vez al día, porque El uso más frecuente de latanoprost conduce a un debilitamiento del efecto reductor de la PIO.

Si se omite una dosis, la siguiente dosis se debe administrar a la hora habitual.

Latanoprost se puede utilizar concomitantemente con otras clases de medicamentos oftálmicos tópicos para reducir la PIO. Si el paciente está usando otras gotas para los ojos al mismo tiempo, se deben usar con al menos 5 minutos de diferencia.

Xalatan® contiene cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por las lentes de contacto. Antes de instilar las gotas, se deben quitar las lentes de contacto y volver a colocarlas después de 15 minutos.

Latanoprost puede provocar un aumento gradual del pigmento marrón en el iris. El cambio en el color de los ojos es causado por un aumento en el contenido de melanina en los melanocitos estromales del iris, y no por un aumento en el número de melanocitos en sí. En casos típicos, aparece una pigmentación marrón alrededor de la pupila y se extiende concéntricamente hacia la periferia del iris. En este caso, todo el iris o partes del mismo se vuelven marrones. En la mayoría de los casos, el cambio de color es menor y puede no ser clínicamente detectable. El aumento de la pigmentación del iris de uno o ambos ojos se observa principalmente en pacientes con color de iris mixto, que contiene un color marrón como base. El fármaco no tiene ningún efecto sobre los nevos y los lentigos del iris; no se observó acumulación de pigmento en la red trabecular ni en la cámara anterior del ojo.

Al determinar el grado de pigmentación del iris durante más de 5 años, no se revelaron consecuencias indeseables del aumento de la pigmentación, incluso con el tratamiento continuo con latanoprost. En los pacientes, el grado de reducción de la PIO fue el mismo, independientemente de la presencia o ausencia de aumento de la pigmentación del iris. Por tanto, se puede continuar el tratamiento con latanoprost en casos de aumento de la pigmentación del iris. Estos pacientes deben ser monitorizados periódicamente y el tratamiento podrá suspenderse dependiendo de la situación clínica.

Generalmente se observa un aumento de la pigmentación del iris durante el primer año después del inicio del tratamiento, rara vez durante el segundo o tercer año. Después del cuarto año de tratamiento, este efecto no se observa. La tasa de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y se estabiliza después de 5 años. A largo plazo, no se han estudiado los efectos del aumento de la pigmentación del iris. Después de suspender el tratamiento, no se observó ningún aumento en la pigmentación marrón del iris, pero el cambio en el color de los ojos puede ser irreversible.

En relación con el uso de latanoprost se han descrito casos de oscurecimiento de la piel de los párpados, que pueden ser reversibles.

El latanoprost puede provocar cambios graduales en las pestañas y los pelos vellosos, como alargamiento, engrosamiento, aumento de la pigmentación, aumento del grosor y un cambio en la dirección del crecimiento de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles y desaparecen al finalizar el tratamiento.

Los pacientes que usan gotas en un solo ojo pueden desarrollar heterocromía.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

El uso de colirios puede provocar visión borrosa transitoria. Conducir un automóvil o utilizar maquinaria compleja mientras se usa el medicamento se debe realizar con precaución.

Composición y forma de lanzamiento.

Gotas para los ojos al 0,005% - 1 ml de latanoprost - 50 mcg excipientes: cloruro de sodio; dihidrógenofosfato de sodio (monohidrato); hidrogenofosfato de sodio (anhidro); cloruro de benzalconio; agua para inyección en frascos cuentagotas de 2,5 ml; En un paquete de cartón hay 1 o 3 botellas.

Descripción de la forma farmacéutica.

Solución transparente incolora.

Característica

Análogo de PG F2-alfa (con peso molecular 432,58).

efecto farmacológico

Es un agonista selectivo de los receptores de PG F2-alfa.

Farmacocinética

Aumenta la salida uveoescleral de humor acuoso pero no tiene un efecto significativo sobre su producción. En forma de precursor inactivo (el latanoprost es un éter isopropílico), penetra bien a través de la córnea y se hidroliza al ácido biológicamente activo latanoprost. La Cmax en humor acuoso se alcanza aproximadamente 2 horas después de la aplicación. En los tejidos del ojo, la forma activa casi no se metaboliza; El metabolismo se produce principalmente en el hígado. T1/2 - 17 min. Los 2 metabolitos principales son inactivos y se excretan principalmente por la orina.

Farmacodinamia

Al aumentar el flujo de salida uveoescleral, reduce el contenido de humor acuoso en los medios internos del ojo y reduce la presión intraocular. El efecto comienza 3-4 horas después de la administración, alcanza un máximo después de 8-12 horas y dura al menos 24 horas, no afecta la producción de humor acuoso ni la permeabilidad de la barrera hematooftálmica.

Indicaciones para el uso

Glaucoma

Contraindicaciones de uso

hipersensibilidad a la droga.

Uso durante el embarazo y los niños.

Contraindicado durante el embarazo, la lactancia y la infancia.

Efectos secundarios

• sensación de cuerpo extraño en el ojo, enrojecimiento del ojo;
• cambio en el color del iris;
• erupción cutanea.

Interacciones con la drogas

La disminución de la presión intraocular aumenta cuando se combina con betabloqueantes (timolol), agonistas adrenérgicos (dipivalil adrenalina), inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida); con colinomiméticos - más débiles. Farmacéuticamente incompatible con tiomersal (precipitación).

Dosis

por la noche, 1 gota en el ojo afectado, una vez; si se omite una dosis, se administra la siguiente como de costumbre, es decir, 1 gota. Cuando se usan junto con otros medicamentos en gotas, se administran con un intervalo de al menos 5 minutos.

Sobredosis

Síntomas: epiesclera o hiperemia conjuntival, irritación de la mucosa de los ojos.
La terapia sintomática se utiliza como tratamiento.

Medidas de precaución

Antes del tratamiento, es necesario informar al paciente sobre un posible cambio en el color de ojos. Durante el tratamiento, se requieren exámenes periódicos obligatorios de la pigmentación del iris, porque los cambios de color se desarrollan lentamente y pueden no notarse durante varios meses; Si hay un aumento intenso de la pigmentación, se suspende el tratamiento.