Antimicrobianos sintéticos. Medicamentos antimicrobianos: descripción general, aplicación y revisiones.

Sulfonamidas

Las preparaciones de este grupo se prescriben para la intolerancia a los antibióticos o la resistencia de la microflora a ellos. En términos de actividad, son significativamente inferiores a los antibióticos, y en los últimos años su importancia para la clínica ha ido disminuyendo. Las sulfonamidas tienen una estructura similar al ácido para-aminobenzoico. El mecanismo de acción de los fármacos está asociado a su antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzoico, que es utilizado por los microorganismos para la síntesis de ácido dihidrofólico. La violación de la síntesis de este último conduce al bloqueo de la formación de bases de purina y pirmidina y la supresión de la reproducción de microorganismos (efecto bacteriostático).

Las sulfanilamidas son activas frente a cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoos (Plasmodium palúdico y Toxoplasma), Chlamydia; agentes causantes de ántrax, difteria, peste, así como Klebsiella, bacterias activas y algunos otros microorganismos.

Dependiendo de la absorción del tracto gastrointestinal y la duración de la excreción del cuerpo, se distinguen los siguientes grupos de sulfonamidas:

A. Sulfonamidas con buena capacidad de absorción:

acción a corto plazo (T1 / 2 - 8 horas); norsulfazol, sulfadimezina, urosulfano, etazol, sulfacilo de sodio;

duración de acción media (T1 / 2 - 8-20 horas): sulfazina y otras drogas (estas drogas no se usan ampliamente);

de acción prolongada (T1 / 2 - 24-48 horas): sulfapridazn,

sulfadimetoxina (sulfametoxazol), sulfamonometoxina y otras drogas;

acción ultralarga (T1 / 2 - 65 horas); sulfaleno.

B. Sulfonamidas, pobremente absorbidas del tracto gastrointestinal y excretadas lentamente del cuerpo: sulgina, ftalazol, ftalazina, salazopiridazina y otras drogas. ^^ ^

La duración de la acción de las sulfonamidas depende de la aparición de enlaces lábiles con la albúmina. Desde la sangre, las sulfonamidas penetran bastante bien en varios tejidos y fluidos corporales. La sulfapirndazina tiene el mayor poder de penetración. Sulfadimetoksin se acumula en cantidades significativas en la bilis. Todas las sulfonamidas atraviesan bien la placenta. Las sulfonamidas se metabolizan (acetilan) en el hígado. Al mismo tiempo, se pierde su actividad y aumenta la toxicidad, algunos de ellos tienen una fuerte disminución de la solubilidad en un ambiente neutro y especialmente ácido, lo que puede contribuir a su precipitación en el tracto urinario (cristaluria). El grado y la tasa de acetil-lnrovaniya diferentes sulfonamidas no son los mismos. Aquellos fármacos que son acetilados en pequeña medida son excretados del organismo en forma activa, y esto determina su mayor actividad antimicrobiana en el tracto urinario (etazol, urosulfán). Las sulfanilamidas se pueden absorber en el cuerpo mediante la formación de glucurónidos inactivos. Esta vía de inactivación es especialmente característica de la sulfadimetoxina. Los glucurónidos de sulfonamida son altamente solubles en agua y no precipitan en los riñones. Las sulfonamidas y sus metabolitos se excretan por vía renal.

La sensibilidad de los microbios a las sulfonamidas se reduce drásticamente en aquellos ambientes donde hay una alta concentración de ácido paraaminobenzoico, por ejemplo, en un foco purulento. La actividad de los fármacos de acción prolongada disminuye en presencia de bases de ácido fólico, metionina, purina y primidina. El mecanismo de acción competitivo de estos fármacos requiere la creación de una alta concentración de sulfonamidas en la sangre del paciente para el tratamiento exitoso de infecciones. Para hacer esto, debe prescribir la primera dosis de carga, 2-3 veces más alta que la dosis terapéutica promedio, y en ciertos intervalos (dependiendo de la vida media del medicamento) prescribir dosis de mantenimiento.

Los efectos secundarios en el tratamiento de las sulfonamidas son comunes a todo el grupo: efectos sobre la sangre y el sistema nervioso central; disbacteriosis. Tomar medicamentos puede causar metahemoglobinemia e hiperbilirrubinemia, especialmente en los recién nacidos. Por lo tanto, no se recomienda recetar estos medicamentos, especialmente los de acción prolongada, a mujeres embarazadas poco antes del parto y recién nacidos.

Biseptol (sulfateno, co-trnmoxazole) - es una combinación de sulfanilamida - sulfametoxazol con el medicamento trimetoprima. La trimetoprima inhibe la actividad de una enzima importante para la síntesis de ácidos fúlvicos, la dagndrobola reductasa.Este fármaco combinado tiene un efecto bactericida. En pacientes, puede causar una violación de la hematopoyesis (leucopenia, agranulocitosis),

Salazo compuestos de sulfonamidas

Salazosulfapirishchi (sulfasalazina) - compuesto nitrogenado de sulfetiriadina (sulfadn-on) con ácido salicílico Hay una alta actividad de este medicamento contra diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. El papel decisivo en el mecanismo de acción lo desempeña la capacidad del fármaco para acumularse en el tejido conjuntivo (incluidos los intestinos) y descomponerse gradualmente en ácido 5-salicílico (que se excreta en las heces) y eufalirida, que tienen propiedades antiinflamatorias. -Efectos inflamatorios y antibacterianos en los intestinos. El medicamento se usa para la colitis ulcerosa inespecífica. La salazopirndazina y la salshodimetoksina tienen un mecanismo de acción e indicaciones similares.

Derivados de 4- y 8-hidroxiquinolina

Prepsch?Usted este grupo son halo- y nitro-derivados de oxnhinolnia.Actúan principalmente sobre la flora gramnegativa, y también tienen un efecto anti-rotozoos (disentería ameba, giardia, thrnchomonads, balantidia). Según las propiedades farmacocinéticas, los derivados de oxiquinol se dividen en dos grupos; pobremente absorbido (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) y bien absorbido del tracto gastrointestinal (nntroxoln),

Enteroseptol es activo contra Escherichia coli, bacterias putrefactivas, agentes causantes de disentería amebiana y batsnlpyarnoy. Prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo tanto, se crea su alta concentración en la luz intestinal, que también se usa en la práctica quirúrgica El 1er o 3er día de ingreso Enteroseptol contiene yodo, por lo que los síntomas del yodo son posibles: secreción nasal, tos, dolor en las articulaciones, erupciones en la piel, medicamento antiinflamatorio! con hipertiroidismo, Enteroseptol se incluye en la combinación * de prepfaggs complejos; dermozolon, mexaform, meksat

Debido a los efectos secundarios (trastornos disanépticos, neuritis, mielopatía, daño al nervio óptico), los derivados oxisintéticos se han vuelto menos utilizados.

Nntroxolnn (5-NOC) . fármaco considerado el menos tóxico en comparación con otras oxquinolinas, con un amplio espectro de actividad frente a grampositivos (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) y gramnegativos (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patógenos, así como hongos (C. albicans). La troxolina se absorbe bien. El fármaco penetra bien en el tejido de la próstata. Casi toda la cantidad del medicamento se excreta sin cambios por los riñones, lo que, teniendo en cuenta el espectro de acción (yashroksoln actúa sobre todos los patógenos de la infección del tracto urogenital), permite que se use exclusivamente como uroséptico.

quinolonas

Las quinolonas son un gran grupo de a ^ r th s f o b g ^ p "enaratos, unidos por un único mecanismo de acción: la inhibición de la enzima de una célula bacteriana - ADN girasa. Primera Sintética 3

un fármaco de la clase de las quinolonas fue el ácido nalidíxico (Negram), utilizado desde 1962. Este fármaco, debido a las peculiaridades de la farmacocinética (excretado por los riñones en forma activa) y al espectro de acción antimicrobiana, está indicado para el tratamiento de la infecciones del tracto y algunas infecciones intestinales (enterocolitis bacteriana, disentería)

Preparaciones antibacterianas del grupo de los fluoroquinoles

Las preparaciones pertenecientes a este grupo se obtuvieron introduciendo un átomo de flúor en la posición 6 de la molécula de quinolona.Dependiendo del número de átomos de flúor, los compuestos monofluorados (tsnprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino, norfloxacino), difluorados (lomefloxacino) y trifluorados (fleroksatsin) están aislados.

Los primeros fármacos del grupo de las fluoroquinolonas se propusieron para la práctica clínica en 1978-1980. El desarrollo intensivo del grupo de las fluoroquinolonas se debe a un amplio espectro de acción, alta actividad antimicrobiana, acción bactericida, propiedades farmacocinéticas óptimas y buena tolerancia para el uso a largo plazo.

Las fluoroquinolonas son fármacos con un amplio espectro antimicrobiano, que abarca microorganismos aerobios y anaerobios gramnegativos y grampositivos.

Las fluoroquinolonas son muy activas contra la mayoría de las bacterias gramnegativas (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Los microorganismos sensibles incluyen Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp, Staphylococcus spp. (incluyendo cepas resistentes a la ieticilina), algunas cepas de Clostridiuni (C. perfringens). Entre las cepas de Psedomonas, incluyendo P. aerugmosa, así como Streptococcus spp. (incluyendo S. pneumonias) hay cepas sensibles y moderadamente sensibles

Como regla, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, estreptococos anaerobios son moderadamente sensibles.

Los hongos, virus, treponemas y la mayoría de los protozoos son resistentes a las fluoroquinolonas.

La actividad de las fluoroquinolonas contra los microbios granpositivos es menos pronunciada que contra los gramnegativos.Los estreptococos son menos sensibles a las fluoroquinolonas que los estafilococos.

Entre las fluoroquinolonas, la ciprofloxacina exhibe la mayor actividad in vitro contra los microorganismos gramnegativos, y la ciprofloxacina y la ofloxacina contra los microorganismos grampositivos.

El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas está asociado a un efecto sobre la ADN girasa, esta enzima está involucrada en los procesos de replicación, recombinación genética y reparación del ADN. La enrasa de ADN provoca un supergiro negativo, convirtiendo el ADN en una estructura circular cerrada covalentemente, y también conduce a la unión reversible de las bobinas de ADN. La unión de las fluoroquinolonas a la ADN gnrasa conduce a la muerte de las bacterias.

Farmacocinética, las fgorquinolonas se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en la sangre después de 1 a 3 horas. Comer algo ralentiza la absorción de medicamentos, sin afectar la cantidad de absorción. Las fluoroquinolonas se caracterizan por una alta biodisponibilidad oral, que para la mayoría de los fármacos alcanza el 80-100% (a excepción de la norfloxacina, cuya biodisponibilidad tras la administración oral es del 35-45%). La duración de la circulación de las fluoroquinolonas en el cuerpo humano (para la mayoría de los medicamentos, el indicador T1 / 2 es de 5 a 10 horas) le permite recetarlas 2 veces al día. Las fluoroquinolonas se unen en un grado bajo a las proteínas séricas (menos del 30 % en la mayoría de los casos). Los preparados tienen un gran volumen de distribución (90 litros o más), lo que indica su buena penetración en diversos tejidos, donde se crean concentraciones que en muchos casos se acercan a las inferiores o las superan. Las fluoroquinolonas penetran bien en las membranas mucosas del tracto gastrointestinal, tracto urinario y respiratorio, pulmones, riñones, líquido sinovial, donde las concentraciones son superiores al 150 % en relación con el suero; la tasa de penetración de las fluoroquinolonas en el esputo, la piel, los músculos, el útero, el líquido inflamatorio y la saliva es del 50-150 %, y en el líquido cefalorraquídeo, la grasa y los tejidos del ojo, menos del 50 %. La buena difusión de las fluoroquinolonas en los tejidos se debe a su alta lipofilia y baja unión a proteínas,

Las fluoroquinolonas se metabolizan en el cuerpo, mientras que la pefloxacina es más susceptible a la biotransformación (50 - 85%), al menos, ofloxacina y lomefloxanina (menos del 10%); otras drogas en términos del grado de metabolismo ocupan una posición intermedia. El número de metabolitos formados oscila entre 1 y 6. Varios metabolitos (oxo-, demetnl-v formnl-) tienen alguna actividad antibacteriana.

La eliminación de las fluoroquinolonas en el organismo se realiza por vía renal y extrarrenal (bnotransformación en el hígado, excreción con bilis, excreción con heces, etc.). Con la excreción de fluoroquinolonas (ofloxaciano y lomefloxacino) por los riñones, se crean concentraciones en la orina que son suficientes para suprimir la microflora sensible a nm durante mucho tiempo,

Aplicacion clinica. Las fluoroquinolonas son ampliamente utilizadas en pacientes con infecciones del tracto urinario, la eficacia en caso de infecciones menores y complicadas es del 70-100%, se obtuvieron buenos resultados en pacientes con prostatitis bacteriana y por clamidia bacteriana (55-100%).

Las fluoroquinolonas son eficaces en las infecciones de transmisión sexual, principalmente la gonorrea. En la gonorrea aguda no complicada de varias localizaciones (incluida la faringe y el recto), la efectividad de las fluoroquinolonas es del 97%. 100% incluso con una sola aplicación. Se observa un efecto menos pronunciado de las fluoroquinolonas en infecciones urogenitales causadas por clamidia (la eliminación del patógeno es del 45-100%) y Mnco-plasmas (33-100%). Con la sífilis, no se usan drepars de este grupo,

Se observan buenos resultados con el uso de fluoroquinolonas en infecciones intestinales (salmonelosis, disentería, diversas formas de diarrea bacteriana).

En casos de enfermedad respiratoria, las fluoroquinolonas son importantes en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior (neumonía, bronquitis, broncoconstricción) causadas por la microflora gramnegativa, incluida P. awuginosa.

El uso de fluoroquinolonas como fármacos de primera línea para las infecciones de las vías respiratorias superiores es inapropiado.

Las fluoroquinolonas son fármacos eficaces para el tratamiento de formas graves de procesos pioinflamatorios en la piel, tejidos blandos, artritis purulenta, osteomielitis crónica causada por bacterias aerobias gramnegativas (incluyendo P, aemgi-poaa) y S. ash-esh.

Dada la buena penetración de las fluoroquinolonas en los tejidos ginecológicos (útero, vagina, trompas de Falopio, ovarios), se utilizan con éxito en el tratamiento de enfermedades inflamatorias agudas de los órganos pélvicos,

Las fluoroquinolonas (parenterales u orales) son eficaces en procesos sépticos acompañados de bacteriemia por microorganismos aerobios gramnegativos y grampositivos

Las fluoroquinolonas (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) se utilizan con éxito en el tratamiento de la meningitis bacteriana secundaria.

Reacciones adversas. Las reacciones adversas con el uso de fluoroquinolonas ocurren principalmente en el tracto gastrointestinal (hasta un 10%) (náuseas, vómitos, anorexia, molestias gástricas) y en el sistema nervioso central (0,5b%) (dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño o del estado de ánimo, agitación, temblor, depresión), Las reacciones alérgicas causadas por la fluoroquinolona ocurren en no más del 2% de los pacientes, Se observan reacciones cutáneas en el 2% > además, se observa fotosensibilidad. ; no se sabe si afectan el tejido óseo en los niños. Sin embargo, no se recomienda el uso de estos medicamentos en niños menores de 12 años y mujeres embarazadas.

La ciprofloxacina (schrobay, cnfloxinal) es una de las preparaciones más activas y ampliamente utilizadas de este grupo. Penetra bien en varios órganos y tejidos, células. Hipo hasta 100% en esputo, 90-80% en líquido pleural, hasta 200-1000% del fármaco en tejido pulmonar. El medicamento se usa para infecciones del tracto respiratorio, tracto urinario, osteomielitis, infección abdominal, lesiones en la piel y apéndices.

La pefloxacina (peflacina, abakgal) es una fluoroquinolona con alta actividad contra Enterobacteriaceae, cocos gramnegativos. Los estafilococos y estreptococos grampositivos son menos sensibles a la pefloxacina que las bacterias gramnegativas. La pefloxacina exhibe una alta actividad contra las bacterias localizadas intracelularmente (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Se absorbe bien cuando se toma por vía oral, en altas concentraciones se determina en órganos y tejidos, incluidos los huesos, se acumula bien en la piel, músculos, fascia, líquido pertoneal, en los órganos abdominales, próstata y penetra a través de la BBB.

La pefloxacina se metaboliza activamente en el hígado con la aparición de compuestos activos: N-demetilpefloxacina (norfloxacina), N-oxidepefloxacina, oxodemetshsheflox-cn y otros. El fármaco se elimina por los riñones y se excreta parcialmente por la bilis.

La ofloxacina (floksnn, tarivid) se refiere a las henolonas monofluoradas. Su actividad antimicrobiana es cercana a la del ciprofloxacino, pero existe una mayor actividad frente a Staphylococcus aureus.Al mismo tiempo, el ofloxacino tiene mejores parámetros farmacológicos, mejor biodisponibilidad, una vida media más larga y concentraciones más altas en suero y tejidos. Se utiliza principalmente para infecciones de la región urogenital, así como para infecciones respiratorias, 200-400 mg 2-3 veces al día.

La lomefloxadina (Moxaquin) es una difluoroquinolona. Se absorbe rápida y fácilmente cuando se toma por vía oral. La biodisponibilidad supera el 98%. Muy bien se acumula en los tejidos de la glándula prostática. Aplicar 1 tableta de 400 mg por día para infecciones del tracto respiratorio y urinario, prevención de infección urogenital en el postoperatorio, lesiones de la piel y tejidos blandos, tracto gastrointestinal

nitrofuranos

Los nitrofuranos son activos contra la flora grampositiva y gramnegativa: intestinal, disentería bacillus, patógenos de paratifoidea, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, estafilococos, virus grandes, agentes causantes de gangrena gaseosa son sensibles a ellos. Las preparaciones de este grupo son efectivas en la resistencia de los microorganismos a otros agentes antimicrobianos. Los trofuranos tienen actividad antiinflamatoria, rara vez causan dnsbacternosis y candidiasis. Los medicamentos tienen un efecto bactericida al inhibir la formación de ácidos nucleicos. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal, penetran rápidamente y se distribuyen uniformemente en fluidos y tejidos. Su principal transformación en el cuerpo es la reducción del grupo ntro. Los nitrofuranos y sus metabolitos se excretan por los riñones, en parte con la bilis y hacia la luz intestinal.

Los efectos secundarios incluyen dispepsia y reacciones alérgicas, metahemoglobinemia, disminución de la agregación plaquetaria y, en relación con esto, pueden ocurrir sangrado, alteración del ciclo ovárico-menstrual, embriotoxicidad, insuficiencia renal, con uso prolongado, neuritis, infiltrados intersticiales pulmonares. Para prevenir los efectos secundarios, se recomienda beber muchos líquidos, prescribir medicamentos anti-tngnstamin y vitaminas del grupo B. Una gran cantidad de efectos secundarios limita el uso de medicamentos en este grupo.

La furazolidona actúa sobre nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, bacilo paratifoidea, proteus. Se utiliza para infecciones gastrointestinales. furazolidona Sy'tchem6

aumenta la sensibilidad a las bebidas alcohólicas, es decir, tiene una acción similar a la de teturam.Se prescribe por vía oral después de las comidas, 0,1-0,15 g 4 veces al día. No se recomienda tomarlo por más de 10 días.

La furadonina (nitrofurantón) tiene un espectro de acción antimicrobiano similar al de la furazolndona, pero más activo contra el papiloma intestinal, estafilococos y proteus. Cuando se toma por vía oral, furadonnn se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El 50% de la furadonina se excreta en la orina en estado inalterado y el 50% en forma inactiva; metabolitos. Una alta concentración de la droga en la orina dura hasta 12 horas. Furadonnn se elimina en grandes cantidades en la bilis. El fármaco atraviesa la placenta. El medicamento se usa para infecciones del sistema urinario.

Furognn (solafur) es el más utilizado de los medicamentos de este grupo.Para la administración oral, una dosis única es de 0.1-0.2 g, se toma 3 veces al día durante 7-10 días. Uso principal como uroantiséptico Usado localmente para lavado (en cirugía) y duchas vaginales (en la práctica obstétrica y ginecológica).

Derivado de tiosemicarbazona

Pharyngosept (ambazone) es un fármaco bacteriostático, que es 1,4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. Activo contra estreptococos hemolíticos, neumococos, estreptococos viridescentes. Las indicaciones para el uso del medicamento se limitan a enfermedades de la nasofaringe; tratamiento y prevención de cataratas, gingivitis, estomatitis causadas por: un patógeno sensible a este medicamento, así como tratamiento de complicaciones después de operaciones en la nasofaringe. Aplique sublinshaglio de 3 a 5 tabletas por día 15-30 minutos después de comer.

Derivados de quinoxalina

Hnnoksindnn es un derivado de la quinoxalina, un agente antibacteriano sintético. Es activo contra el bacilo de Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia y bacilos de disentería, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (especialmente patógenos de gangrena gaseosa). La quinoxidina está indicada para formas graves de procesos inflamatorios en la cavidad abdominal.

En términos de farmacodinamia y farmacocinética, la dioxidina es similar a la quinoxina, pero la menor toxicidad y la posibilidad de administración intracavitaria e intravenosa de daoxin-diyaa aumentaron significativamente la eficacia del tratamiento de la sepsis, especialmente causada por estafilococo áureo y virus del papiloma.

agentes antibacterianos sintéticos

Sulfonamidas.

derivados de quinolonas.

Derivados de nitrofurano.

Derivados de la 8-hidroxiquinolina.

Derivados de quinoxalina.

Oxazolidinonas.

Preparaciones de sulfanilamida

Clasificación

1. Sulfonamidas para la acción de reabsorción

Acción corta:

Sulfanilamida (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Duración media de la acción:

Sulfadiazina (Sulfazin), sulfametoxazol.

Actuacion larga: Sulfadimetoksina, sulfamonometoksina.

Acción extralarga: Sulfametoxipirazina (sulfaleno).

2. Sulfonamidas que actúan en la luz intestinal

Ftalilsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidina (Sulgin).

3. Sulfonamidas para uso tópico

Sulfacetamida (Sulfacyl sodio, Albucid), sulfadiazina de plata.

4. Preparados combinados de sulfonamidas y ácido salicílico: Salazosulfapiridina (Sulfasalazina), Salazopiridazina (Salazodina).

5. Preparaciones combinadas de sulfonamidas con trimetoprima:

Cotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

SA tiene una amplia gama de actividades:

Bacterias: cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, patógenos de disentería, difteria, neumonía catarral, cólera vibrio, clostridios;

clamidia;

actinomicetos;

Protozoos (toxoplasmosis, malaria).

La naturaleza de la acción bacteriostático.

Mecanismo de acción. Son análogos estructurales de PABA, impiden de manera competitiva su incorporación al ácido dihidrofólico e inhiben la dihidropteroato sintetasa. Como resultado, la formación de ácido tetrahidrofólico, la síntesis de purinas y pirimidinas, los ácidos nucleicos disminuyen, se suprime el crecimiento y la reproducción de microorganismos.

SA de acción reabsorbente. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal (70-100%), se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales, pasan a través de la BHE, la placenta y la leche materna. Se metabolizan en el hígado para formar derivados acetilados, que cristalizan en la orina ácida, obstruyendo los túbulos renales.

SA actuando en la luz intestinal pobremente absorbido del tracto gastrointestinal, usado para tratar infecciones intestinales.

SA para aplicación tópica Se utiliza para tratar y prevenir infecciones oculares.

Medicamentos combinados SA.

1). con trimetoprim - cotrimaxosol. Actúa bactericida.

Mecanismo de acción: viola la síntesis de ácido dihidrofólico; trimetoprima bloquea la dihidrofolato reductasa e interrumpe la formación de ácido tetrahidrofólico.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.

2). Con ácido 5-aminosalicílico - Salazopiridazina, salazosulfapiridina tienen efectos antimicrobianos, antiinflamatorios e inmunosupresores.

Indicaciones para el uso:

Infecciones respiratorias y otorrinolaringológicas

Infecciones del tracto biliar.

Infecciones del tracto urinario.

Clamidia.

Infecciones del tracto gastrointestinal.

Infecciones oculares.

Toxoplasmosis y malaria (+ pirimetamina).

Tratamiento de una herida limpia.

Efectos secundarios:

Nefrotoxicidad (bebida con bebida alcalina), reacciones alérgicas, hepatotoxicidad (hiperbilirrubinemia en niños pequeños), SNC (dolor de cabeza, mareos, depresión, alucinaciones), dispepsia, alteración de la hematopoyesis, metahemoglobinemia (en recién nacidos y niños del 1er año de vida), desnutrición , disfunción tiroidea, teratogenicidad.

Los niños del primer año de vida se prescriben muy raramente.

Antimicrobianos sintéticos

Preparaciones de sulfanilamida

derivados de quinolonas.

Agentes antibacterianos sintéticos de diferente estructura química: derivados del nitrofurano, nitroimidazol y 8-hidroxiquinolina

Preparaciones de sulfanilamida

Las sulfonamidas fueron los primeros fármacos quimioterapéuticos de amplio espectro que encontraron aplicación en la medicina práctica.

Tras el descubrimiento en 1935 de las propiedades antimicrobianas del estreptocida, hasta la fecha se han sintetizado y estudiado unas 6.000 sustancias de sulfanilamida. De estos, alrededor de 40 compuestos se utilizan en la práctica médica. Todos ellos tienen un mecanismo de acción común y difieren poco entre sí en el espectro de actividad antimicrobiana. Las diferencias entre los fármacos individuales se relacionan con la fuerza y ​​la duración de la acción.

Los medicamentos de sulfanilamida suprimen la actividad vital de varios cocos (estreptococos, neumococos, meningococos, gonococos), algunos palos (disentería, ántrax, peste), cólera vibrio, virus del tracoma. Menos sensibles a las sulfonamidas son los estafilococos, Escherichia coli, etc.

Químicamente, las sulfamidas son ácidos débiles. Tomados por vía oral, se absorben principalmente en el estómago y se ionizan en el ambiente alcalino de la sangre y los tejidos.

El mecanismo de la acción quimioterapéutica de las sulfonamidas es que impiden la absorción por parte de los microorganismos de la sustancia necesaria para su actividad vital: el ácido para-aminobenzoico (PABA). Con la participación del PABA en la célula microbiana se sintetiza ácido fólico y metionina, que aseguran el crecimiento y desarrollo de las células (factores de crecimiento). Las sulfonamidas tienen una similitud estructural con PABA y formas de retrasar la síntesis de factores de crecimiento, lo que conduce a la interrupción del desarrollo de microorganismos (efecto bacteriostático).

Existe un antagonismo competitivo entre PABA y un fármaco de sulfanilamida, y para la manifestación de un efecto antimicrobiano, es necesario que la cantidad de sulfanilamida en el entorno microbiano exceda significativamente la concentración de PABA. Si el entorno que rodea a los microorganismos contiene mucho PABA o ácido fólico (la presencia de pus, productos de descomposición de los tejidos, novocaína), la actividad antimicrobiana de las sulfonamidas se reduce notablemente.

Para el tratamiento exitoso de enfermedades infecciosas, es necesario crear altas concentraciones de preparaciones de sulfanilamida en la sangre del paciente. Por lo tanto, el tratamiento se prescribe desde la primera dosis aumentada (dosis de carga), después de lo cual la concentración requerida se mantiene mediante inyecciones repetidas del medicamento durante todo el período de tratamiento. Las concentraciones insuficientes del fármaco en la sangre pueden provocar la aparición de cepas resistentes de microorganismos. Es recomendable combinar el tratamiento con preparados de sulfanilamida con algunos antibióticos (penicilina, eritromicina) y otros agentes antimicrobianos.

Los efectos secundarios de las sulfonamidas pueden manifestarse por reacciones alérgicas (picazón, erupción cutánea, urticaria) y leucopenia.

Cuando la orina es ácida, algunas sulfonamidas se precipitan y pueden obstruir las vías urinarias. El nombramiento de abundante bebida (preferiblemente alcalina) reduce o previene las complicaciones de los riñones.

Según la duración de la acción, las sulfamidas se pueden dividir en tres grupos:

1) medicamentos a corto plazo (estreptocidos, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfán, sulfadimezina; se prescriben 4-6 veces al día);

2) duración de acción media (sulfazina; se prescribe 2 veces al día);

3) de acción prolongada (sulfapiridazina, sulfadimetoxina, etc.; se recetan 1 vez al día);

4) un fármaco de acción ultraprolongada (sulfaleno; alrededor de 1 semana)

Los medicamentos que se absorben bien en el tracto gastrointestinal y proporcionan concentraciones sanguíneas estables (sulfadimezina, norsulfazol, medicamentos de acción prolongada) están indicados para el tratamiento de neumonía, meningitis, gonorrea, sepsis y otras enfermedades.

Las sulfonamidas, que se absorben lenta y mal y crean altas concentraciones en el intestino (ftalazol, ftazina, sulgina, etc.), están indicadas para el tratamiento de infecciones intestinales: disentería, enterocolitis, etc.

Los medicamentos que los riñones excretan rápidamente en forma inalterada (urosulfán, etazol, sulfacil, etc.) se prescriben para enfermedades urológicas.

El nombramiento de sulfonamidas está contraindicado en enfermedades graves de los órganos hematopoyéticos, en enfermedades alérgicas, hipersensibilidad a las sulfonamidas, durante el embarazo (posiblemente efecto teratogénico).

La combinación de algunas sulfonamidas con trimetoprima en una forma de dosificación permitió crear fármacos antimicrobianos muy efectivos: bactrim (biseptol), sulfatono, lidaprim, etc. Bactrim está disponible en tabletas que contienen sulfametoxazol y trimetoprima. Cada uno de ellos individualmente tiene un efecto bacteriostático y en combinación proporcionan una fuerte actividad bactericida contra los microbios grampositivos y gramnegativos, incluidos los resistentes a las sulfanilamidas.

Bactrim es más efectivo para infecciones del sistema respiratorio, tracto urinario, tracto gastrointestinal, septicemia y otras enfermedades infecciosas.

Cuando se usan estos medicamentos, los efectos secundarios son posibles: náuseas, vómitos, diarrea, reacciones alérgicas, leucopenia y agranulocitosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas, enfermedades del sistema hematopoyético, embarazo, alteración de la función renal y hepática.

Preparativos:

Estreptocida (Streptocidum)

Asigne dentro de 0.5 - 1.0 g 4 - 6 veces al día.

Dosis más altas: única - 2,0 g, diaria - ?,0 g.

Forma de liberación: polvo, tabletas de 0,3 y 0,5 g.

norsulfazol (norsulfazolum)

Asigne dentro de 0.5 - 10 g 4 -6 veces al día. Una solución (5-10%) de norsulfazol sódico se inyecta por vía intravenosa a razón de 0,5-1,2 g por infusión.

Dosis más altas: individual - 2,0 g, diaria - 7,0 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Sulfadimezina (Sulfadimezinum)

Asigne dentro de 1,0 g 3-4 veces al día.

Dosis más altas: sola - 2,0 g, diariamente 7,0 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

Urosulfán (Urosulfanum)

Asigne dentro de 0.5 - 1.0 g 3 - 5 veces al día.

Dosis más altas: sola - 2 g, diaria - 7 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Ftalazol (Ftalazolum)

Asigne dentro de 1 - 2 g 3 - 4 veces al día.

Dosis más altas: individual - 2,0 g, diaria - 7,0 g.

Forma de liberación: polvo. Comprimidos de 0,5 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Sulfacyl - sodio (Sulfacylum - natrium)

Asigne dentro de 0.5 - 1 g 3 - 5 veces al día. En la práctica ocular, se usa en forma de soluciones o ungüentos al 10-2 - 3%.

Dosis más altas: sola - 2 g, diaria - 7 g.

Forma de liberación: polvo.

Almacenamiento: lista B.

Sulfadimetoxina (Sulfadimethoxinum)

Asigne dentro 1 - 2 g 1 vez por día.

Forma de liberación: polvo y comprimidos de 0,2 y 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinónimo: biseptol.

Forma de liberación: tabletas.

Ejemplos de recetas

Rp. Pestaña. Estreptocidios 0,5 N 10

DS Tome 2 tabletas 4-6 veces al día

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodio 5% - 20 ml

D.S. Administrar por vía intravenosa 10 días 1-2 veces al día

Rp.: Ung. Sulfacyli - sodio 30% - 10.0

D.S. Ungüento para los ojos. Acuéstese detrás del párpado inferior 2-3 veces al día

Rp.: Sol. Sulfacyli - sodio 20% - 5 ml

D.S. Gotas para los ojos. Aplicar 2 gotas 3 veces al día.

Rep.: Tab. Urosulfano 0,5 N 30

D.S. Tomar 2 comprimidos 3 veces al día

Derivados de quinolonas

Los derivados de quinolona incluyen ácido nalidíxico (nevigramon, negros). Eficaz en infecciones causadas por microorganismos gramnegativos. Se utiliza principalmente para las infecciones del tracto urinario. Puede usarse para enterocolitis, colecistitis y otras enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la droga. Incluso resistente a otros medicamentos antibacterianos. Asigne dentro de 0.5 - 1 g 3 - 4 veces al día. Cuando se usa el medicamento, son posibles las náuseas, los vómitos, la diarrea, los dolores de cabeza y las reacciones alérgicas. El medicamento está contraindicado en violación de la función del hígado, los riñones, en los primeros 3 meses. Embarazo y niños menores de 2 años.

Recientemente, las fluoroquinolonas, derivados de quinolonas que contienen átomos de flúor en la estructura, han atraído mucha atención. Se ha sintetizado un número significativo de tales fármacos: ciprofloxacina, norfloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, ofloxacina. Son agentes antibacterianos de amplio espectro altamente activos. Tienen un efecto bactericida sobre las bacterias gramnegativas, incluidos los gonococos, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Son menos activos frente a bacterias Gram-positivas. Interfieren con la replicación del ADN y la formación del ARN. Las fluoroquinolonas se absorben bien en el tracto gastrointestinal. Penetra la mayoría de los tejidos. Se utilizan para infecciones del tracto urinario, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal. La tolerancia a las fluoroquinolonas se desarrolla con relativa lentitud. Los efectos secundarios incluyen trastornos dispépticos, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, dolor de cabeza, insomnio, fotosensibilidad. Contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes, así como en pacientes menores de 18 años.

Una de las direcciones importantes en la creación de nuevas fluoroquinolonas es aumentar el efecto antimicrobiano sobre las bacterias grampositivas, en particular sobre los neumococos. Estos medicamentos incluyen moxifloxacina, levofloxacina. Además, estos medicamentos son activos contra la clamidia, los micoplasmas, los ureaplasmas y los anaerobios. Los medicamentos se recetan 1 vez al día, son efectivos cuando se administran por vía enteral. Son muy efectivos contra patógenos de infecciones URT, son activos incluso contra Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacino (Ofloxacinum)

Asignar dentro de 0,2 g 2 veces al día.

Forma de liberación: comprimidos de 0,2 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

Ciprofloxacina (Ciprofloxacina)

En el interior y en / en 0,125-0,75 g.

Forma de liberación: comprimidos de 0,25; 0,5 y 0,75 g; Solución al 0,2% para infusiones de 50 y 100 ml; Solución al 1% en ampollas de 10 ml (para dilución).

Moxifloxacina (Moxifloxacina)

Interior 0,4 g.

Forma de liberación: comprimidos de 0,4 g.

Agentes antibacterianos sintéticos: derivados del nitrofurano, nitroimidazol y 8-hidroxiquinolina

Los derivados de nitrofurano incluyen furatsilina, furazolidona, etc.

Furacilin tiene un efecto sobre muchos microbios grampositivos y gramnegativos. Se utiliza externamente en soluciones (0,02%) y ungüentos (0,2%) para el tratamiento y prevención de procesos inflamatorios purulentos: lavado de heridas, úlceras, quemaduras, en oftalmología, etc. Inside se prescribe para el tratamiento de la disentería bacteriana. Furacilin, cuando se aplica tópicamente, no causa irritación de los tejidos y promueve la cicatrización de heridas.

Cuando se ingiere, a veces se notan náuseas, vómitos, mareos y reacciones alérgicas. En caso de insuficiencia renal, la furatsilina no se prescribe por vía oral.

Entre los derivados del nitrofurano, la furadonina y la furagina se utilizan para tratar infecciones del tracto urinario. Se prescriben por vía oral, se absorben con bastante rapidez y se excretan en una cantidad significativa por los riñones, creando las concentraciones necesarias para la manifestación de la acción bacteriostática y bactericida en el tracto urinario.

La furazolidona, en comparación con la furatsilina, es menos tóxica y más activa contra Escherichia coli, el agente causante de la disentería bacteriana, la fiebre tifoidea y la intoxicación alimentaria. Además, la furazolidona es activa frente a Giardia y Trichomonas. Furazolin se usa por vía oral para el tratamiento de infecciones del tracto gastrointestinal, giardiasis, colecistitis y tricomoniasis. De los efectos secundarios, a veces se observan trastornos dispépticos y reacciones alérgicas.

Los derivados de nitroimidazol incluyen metronidazol y tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum): se usa ampliamente para tratar la tricomoniasis, la giardiasis, la amebiosis y otras enfermedades causadas por protozoos. Recientemente, se ha descubierto que el metronidazol es muy eficaz contra Helicobacter pylori en las úlceras gástricas. Asignar en el interior, por vía parenteral y en forma de supositorios.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza.

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, hematopoyesis. Incompatible con la ingesta de bebidas alcohólicas.

Tinidazol (Tinidazol). Por estructura, indicaciones y contraindicaciones, se acerca al metronidazol. Ambos medicamentos están disponibles en tabletas. Almacenamiento: lista B.

La nitroxolina (5 - NOC) tiene un efecto antibacteriano sobre los microbios grampositivos y gramnegativos, así como contra algunos hongos. A diferencia de otros derivados de la 8-hidroxiquinolina, el 5-NOC se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se excreta sin cambios a través de los riñones. Se utiliza para infecciones del tracto urinario.

Intestopan se usa para enterocolitis aguda y crónica, disentería amebiana y bacilar.

Quiniofon (Yatren) se usa por vía oral principalmente para la disentería amebiana. A veces se prescribe por vía intramuscular para el reumatismo.

Preparativos…

Furacilina (Furacilinum)

Se aplica externamente en forma de solución acuosa al 0,02%, solución de alcohol al 0,066% y pomada al 0,2%.

Dentro designan 0.1 g 4-5 veces al día.

Dosis más altas en el interior: individual - 0,1 g, diaria - 0,5 g.

Forma de liberación: polvo, tabletas de 0,1 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

furazolidona

Aplicado dentro de 0,1 - 0,15 g 3-4 veces al día. Las soluciones de 1:25.000 se aplican externamente.

Dosis más altas en el interior: individual - 0,2 g, diaria - 0,8 g.

Forma de liberación: polvo y tabletas de 0,05 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar resguardado.

Nitroxoline (Nitro, añadido el 25/02/2014

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Medicamentos de sulfanilamida

Son derivados de la amida del ácido sulfanílico. La actividad quimioterapéutica de las sulfonamidas se descubrió en los años 30 del siglo XX, cuando el investigador alemán Domagk descubrió y propuso para uso médico el prontosil o estreptocida rojo, por lo que recibió el Premio Nobel.

Pronto se descubrió que la amida del ácido sulfanílico, que se denominó estreptocida blanco, tiene una propiedad antimicrobiana en la molécula de prontosil. Sobre la base de su molécula, se han sintetizado una gran cantidad de derivados de las sulfanilamidas.

El mecanismo de acción de las sulfonamidas está asociado con un antagonismo específico con el ácido para-aminobenzoico (PABA), un factor en el crecimiento y desarrollo de las células microbianas. El PABA es necesario para la síntesis de ácido dihidrofólico por parte de los microorganismos, que participa en la formación adicional de bases de purina y pirimidina, que son necesarias para la síntesis de ácidos nucleicos de los microorganismos. Debido a la similitud de la estructura de PABA, las drogas de sulfanilamida lo desplazan y en lugar de PABA son capturados por la célula microbiana, lo que inhibe el crecimiento y desarrollo de microorganismos. (Fig.28). Para obtener un efecto terapéutico, las sulfonamidas deben prescribirse en dosis suficientes para evitar la posibilidad del uso de PABA por microorganismos en los tejidos.

La actividad de las sulfonamidas disminuye en contenidos purulentos, sangre, donde se observan concentraciones elevadas de PABA. Su actividad también se reduce en presencia de sustancias que se descomponen con la formación de PABA (novocaína, benzocaína, derivados de sulfonilureas), cuando se administran junto con ácido fólico y fármacos que intervienen en su síntesis.

Las sulfonamidas tienen un efecto bacteriostático. El espectro de acción de estos compuestos es bastante amplio e incluye los siguientes agentes infecciosos: bacterias grampositivas y gramnegativas (estreptococos, neumococos, gonococos, meningococos, E. coli, shigella, ántrax, peste, difteria, brucelosis, cólera, gangrena gaseosa, tularemia), protozoos ( Plasmodium malaria, toxoplasma), clamidia, actinomicetos.

La mayoría de las sulfonamidas se absorben bien en el tracto gastrointestinal, principalmente en el intestino delgado. La distribución en el cuerpo ocurre de manera uniforme, se encuentran en el líquido cefalorraquídeo, penetran en la cavidad articular y pasan a través de la placenta.

En el cuerpo, las sulfonamidas sufren acetilación y se pierde su actividad quimioterapéutica. Los derivados de acetilo son menos solubles en agua y precipitan. El grado de acetilación de diferentes fármacos varía mucho. Las sulfonamidas se excretan del cuerpo principalmente por los riñones.

Los medicamentos de sulfanilamida se usan para tratar enfermedades infecciosas de diferente localización. Los medios que se absorben bien en los intestinos se usan para tratar neumonía, meningitis, sepsis, infecciones del tracto urinario, amigdalitis, erisipela, infecciones de heridas, etc. A menudo se usan en combinación con antibióticos.

Algunas sulfonamidas se absorben mal del intestino, crean una alta concentración en él y suprimen activamente la microflora intestinal (ftalazol, sulgin, ftazin).

Los medicamentos de sulfanilamida se consideran compuestos de baja toxicidad, pero pueden causar los siguientes efectos secundarios indeseables: reacciones alérgicas (erupción cutánea, dermatitis, fiebre), trastornos dispépticos (náuseas, vómitos, pérdida de apetito), cristaluria (los productos acetilados pueden precipitar en los riñones). en forma de cristales y bloquean el tracto urinario), deterioro de la función renal, leucopenia, anemia, trastornos neuropsiquiátricos. Para prevenir la cristaluria se recomienda una abundante bebida alcalina (hasta 3 litros al día).

Las sulfonamidas están contraindicadas en caso de hipersensibilidad a ellas, alteración de la función excretora renal, enfermedades del sistema sanguíneo, daño hepático, embarazo.

Sulfonamidas de acción resortiva

Estos medicamentos se absorben bien en el tracto gastrointestinal, se acumulan en todos los tejidos y difieren en la duración del efecto antibacteriano y la tasa de excreción del cuerpo.

Medicamentos de acción corta con una vida media (en un 50%) de hasta 8 horas. Para mantener las concentraciones bacteriostáticas, se prescriben después de 4-6 horas.

La sulfadimezina (sulfametazina) es prácticamente insoluble en agua. Toxicidad relativamente baja, pero provoca cristaluria, un cambio en el cuadro sanguíneo.

El sulfaetiltiadiazol (etazol) es prácticamente insoluble en agua. Menos acetilada que otras sulfonamidas, no provoca cristaluria y tiene menor efecto en la sangre. El etazol sódico es fácilmente soluble en agua y puede usarse por vía parenteral para infecciones graves.

La sulfacetamida (sulfacil sódico) es altamente soluble en agua. Se aplica tópicamente en la práctica ocular en forma de gotas, ungüentos para el tratamiento de conjuntivitis, blefaritis, úlceras corneales purulentas, para el tratamiento de heridas. También se utiliza por vía parenteral para la acción sistémica en infecciones graves.

La sulfanilamida (estreptocida) para acción sistémica se usa en tabletas y polvos, mientras que se absorbe rápidamente en la sangre. Para el tratamiento de enfermedades cutáneas inflamatorias purulentas, úlceras, heridas, la pomada estreptocida o el linimento estreptocida se usan tópicamente en la superficie de la piel afectada o en compresas para apósitos. Incluido en los ungüentos combinados "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Ingalipt".

Fármacos de acción prolongada con una vida media de hasta 24-48 horas. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal, pero se excretan lentamente del cuerpo, se prescriben 1-2 veces al día.

La sulfadimetoxina (madribon), el sulfametoxazol se reabsorben significativamente en los túbulos renales, se acumulan en grandes cantidades en la bilis, penetran en el líquido pleural, pero penetran pobre y lentamente en la barrera hematoencefálica.

La sulfapiridazina (sulfametoxipiridazina) también se reabsorbe en los riñones. Penetra en el líquido cefalorraquídeo, pleural, se acumula en la bilis. Eficaz contra ciertos virus y protozoos (agentes causantes de malaria, tracoma, lepra).

Medicamentos de acción ultralarga (prolongada) con una vida media de hasta 84 horas.

La sulfametoxipiridazina (sulfaleno) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, por lo que sus altas concentraciones se crean en la luz intestinal. Se utilizan en el tratamiento de infecciones intestinales - disentería bacilar, colitis, enterocolitis, para la prevención de infecciones intestinales, en el postoperatorio.

Sulfonamidas, no absorbidas en el tracto gastrointestinal

El ftalilsulfatiazol (ftalazol) es un polvo prácticamente insoluble en agua. En el intestino, la parte de sulfanilamida de la molécula, norsulfazol, se escinde. A menudo, el ftalazol se combina con antibióticos y sulfonamidas de buena absorción. Tiene baja toxicidad y es bien tolerado. Asigne 4-6 veces al día para infecciones intestinales.

La sulfaguanidina (Sulgin) actúa de manera similar al ftalazol.

Phtazin es un medicamento de acción más prolongada, se prescribe 2 veces al día para la disentería, la salmonelosis y otras infecciones intestinales.

Combinación de sulfonamidas

La combinación más utilizada de sulfonamidas con trimetoprima. Trimetoprim bloquea la conversión de ácido dihidrofólico a ácido tetrahidrofólico. En tal combinación, aumenta la actividad antimicrobiana y el efecto se vuelve bactericida. (Figura 28).

El cotrimaxazol (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim, etc.) es una combinación de sulfametoxazol y trimetoprima. El medicamento se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la duración del efecto es de aproximadamente 8 horas. Se excreta principalmente por vía renal. Asignar 2 veces al día para infecciones del tracto respiratorio, intestinal, infecciones ENT, sistema genitourinario, etc.

Los efectos secundarios son los mismos que los de otras sulfonamidas.

Arroz. 33 Mecanismo de acción de las sulfonamidas y trimetoprima

Medicamentos similares son Lidaprim (sulfametrol + trimetoprima), Sulfaton (sulfamonometoxina + trimetoprima).

Se han creado medicamentos que combinan fragmentos de sulfanilamida y ácido salicílico en su estructura. Estos incluyen salazopiridazina (salazodina), mesalazina (mesacol, salofalk, etc.). Estos medicamentos tienen efectos antibacterianos y antiinflamatorios. Se aplica en la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn (colitis granulomatosa) por vía interna y rectal. Cuando se aplica, son posibles reacciones alérgicas, leucopenia, anemia.

Derivados de nitrofurano

Los derivados de nitrofurano son agentes antimicrobianos con un amplio espectro de acción, son efectivos contra muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, anaerobios, protozoos, rickettsias y hongos. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, los virus son resistentes a ellos.

Los nitrofuranos interrumpen los procesos de respiración tisular en los microorganismos y tienen un efecto bacteriostático. Son eficaces en la resistencia de los microorganismos a otros agentes antimicrobianos.

Los nitrofuranos se absorben bien en el tracto gastrointestinal y se distribuyen de manera aproximadamente uniforme en los tejidos. Mala penetración en el líquido cefalorraquídeo. Excretado en la orina por los riñones, en parte con bilis en la luz intestinal.

Se utilizan principalmente para tratar infecciones de los intestinos y las vías urinarias, y algunos se aplican tópicamente como antisépticos (furatsilina).

Los principales efectos secundarios indeseables como resultado de tomar nitrofuranos en el interior son reacciones dispépticas y alérgicas, mareos. Tienen un efecto similar al teturam (aumentan la sensibilidad del cuerpo al alcohol). Para reducir los efectos secundarios al tomar derivados de nitrofurano, se recomienda beber mucha agua, tomar medicamentos después de las comidas y vitaminas B. Contraindicado en enfermedades graves de los riñones, hígado, corazón, hipersensibilidad a los nitrofuranos, embarazo, lactancia.

La nitrofurantoína (furadonina) tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana, es muy activa contra estafilococos y Escherichia coli. Se encuentra en alta concentración en la orina, por lo que se utiliza para infecciones del tracto urinario. Además, la furadonina se excreta en la bilis y puede usarse para la colecistitis.

Furazidin (furagin) tiene un amplio espectro de acción. Se utiliza para la uretritis aguda y crónica, cistitis, pielonefritis y otras infecciones de las vías urinarias y los riñones en comprimidos. Para el tratamiento de heridas purulentas, quemaduras, duchas y enjuagues, se usa tópicamente una solución en solución isotónica de cloruro de sodio.

La furazolidona inhibe el crecimiento y la reproducción de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Pobremente absorbido desde el tracto gastrointestinal. Es especialmente activo en relación a los microbios gramnegativos, en particular a los agentes causantes de infecciones intestinales. Tiene actividad antitricomonas y antigiardia.

Se usa para infecciones intestinales, sepsis, colitis por tricomonas, giardiasis, quemaduras infectadas, etc. A veces se usa para tratar el alcoholismo. La nifuroxazida tiene el mismo efecto.

El nitrofural (furatsilina) ​​se usa en forma de soluciones acuosas y alcohólicas, ungüentos como antiséptico para tratar heridas, enjuagar y lavar las cavidades, con procesos inflamatorios purulentos en la piel. Por vía oral en tabletas se puede utilizar para tratar la disentería, infecciones del tracto urinario.

Derivados de nitroimidazol

Muestra acción bactericida contra todos los anaerobios, protozoos, Helicobacter pylori. Son inactivos frente a bacterias aeróbicas y hongos. Son agentes antiprotozoarios universales. Cuando se toman por vía oral, se absorben rápida y completamente, penetran en todos los tejidos, incluso atravesando las barreras hematoencefálica y placentaria. Metabolizado en el hígado, excretado en la orina sin cambios y en forma de metabolitos, tiñéndolo de color marrón rojizo.

El metronidazol (trichopolum, flagyl, klion, metrogil) se prescribe para la tricomoniasis, la giardiasis, la amebiasis extracelular, la úlcera gástrica y otras enfermedades. Asignar por dentro, por vía parenteral, por vía rectal, tópicamente.

De los efectos secundarios, los síntomas dispépticos más frecuentes (trastorno del apetito, sabor metálico, diarrea, náuseas), pueden causar una violación del sistema nervioso central (deterioro de la coordinación de movimientos, convulsiones). Tiene un efecto similar al teturam, no es compatible con el alcohol.

Los derivados de nitroimidazol también incluyen tinidazol (Fazigin), ornidazol (Tiberal), nimorazol (Naxogen). Duran más que el metronidazol. Tinidazol es parte de un fármaco complejo en combinación con norfloxacina "N-Flox-T". Tiene actividad antibacteriana y antiprotozoaria.

quinolonas

1ª generación - No fluorados

Derivados de la 8-oxinolina

Intetrix

nitroxolina

Los medicamentos tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana, así como actividad antifúngica y antiprotozoaria.

El mecanismo de acción antibacteriana es interrumpir la síntesis de proteínas de las células microbianas. Los fármacos de las oxiquinolinas se utilizan para infecciones intestinales, infecciones del aparato genitourinario, etc.

Hay medicamentos derivados de la 8-hidroxiquinolina que se absorben mal y se absorben bien en el tracto gastrointestinal.

Intetrix se absorbe mal del tubo digestivo. Eficaz contra la mayoría de las bacterias intestinales patógenas grampositivas y gramnegativas, hongos del género Candida. Aceptado para diarrea aguda, amebiasis intestinal. Baja toxicidad.

La nitroxolina (5-NOC, 5-nitrox) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se excreta sin cambios por los riñones. Se utiliza para las infecciones del tracto urinario causadas por diversos microorganismos grampositivos y gramnegativos. Activo contra algunos hongos tipo levadura. Asignar dentro. De los efectos secundarios, son posibles los fenómenos dispépticos, la neuritis. Al tomar nitroxolina, la orina adquiere un color amarillo brillante.

Los derivados de 8-hidroxiquinolina están contraindicados en caso de hipersensibilidad a ellos, alteración de la función de los riñones, hígado, lesiones del sistema nervioso periférico.

Derivados de naftiridina

ácido nalidix

Ácido pipemídico

El ácido nalidíxico (nevigramon, negros) tiene un fuerte efecto antibacteriano contra los microorganismos gramnegativos. Pseudomonas aeruginosa, patógenos grampositivos y anaerobios son resistentes al ácido nalidíxico.

Dependiendo de la concentración, actúa bactericida y bacteriostáticamente. Se absorbe bien cuando se toma por vía oral, se excreta en la orina sin cambios. Se usa para infecciones del tracto urinario, especialmente formas agudas, así como para colecistitis, otitis, enterocolitis.

El fármaco suele ser bien tolerado, a veces son posibles trastornos dispépticos, reacciones alérgicas, fotodermatosis.

El ácido nalidíxico está contraindicado en violación de la función del hígado, los riñones, el embarazo, los niños menores de 2 años.

El ácido pipemídico (palin, pimidel, pipemidine, pipem) tiene un efecto bactericida contra la mayoría de los microorganismos gramnegativos y algunos grampositivos. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se excreta por los riñones sin cambios, creando altas concentraciones en la orina. Se utiliza para enfermedades agudas y crónicas del tracto urinario y los riñones.

Los síntomas dispépticos y las reacciones alérgicas en forma de erupción son posibles.

2ª generación - fluorados (fluoroquinolonas)

Estos medicamentos son derivados de quinolonas que contienen átomos de flúor en la estructura. Son agentes antibacterianos de amplio espectro altamente activos. Influir en el metabolismo del ADN bacteriano. Tienen un efecto bactericida sobre las bacterias aerobias gramnegativas, tienen un efecto ligeramente más débil sobre los patógenos grampositivos. Activo contra Mycobacterium tuberculosis, clamidia.

Las fluoroquinolonas se absorben bien y son efectivas cuando se toman por vía oral, excretadas por los riñones más a menudo sin cambios. Penetra en varios órganos y tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica.

Se utilizan para infecciones graves del tracto urinario, riñones, vías respiratorias, tracto gastrointestinal, infecciones ORL, meningitis, tuberculosis, sífilis y otras enfermedades causadas por microorganismos sensibles a las fluoroquinolonas.

La habituación de los microorganismos a las fluoroquinolonas se desarrolla con relativa lentitud.

Puede causar efectos secundarios no deseados: mareos, insomnio, fotosensibilidad, leucopenia, cambios en el cartílago, disbacteriosis.

Contraindicado en embarazo, lactancia, hasta 18 años.

1ra generación - acción sistémica:

Ciprofloxacina (ciprobay, tsifran, cyprinol), pefloxacina (abaktal), norfloxacina (norbactina, nolicina), ofloxacina (tarivid, oflomax), lomefloxacina (maksakvin, lomitas) son ampliamente utilizados en urología, neumología, oftalmología, otorrinolaringología, dermatología para el tratamiento de enfermedades infecciosas de diversa índole. Se usan por vía oral, por inyección, tópicamente.

2da generación - fluoroquinolonas respiratorias:

Se acumulan selectivamente en el tracto respiratorio. Levofloxacina (Tavanic), Moxifloxacina (Avelox) se usan para infecciones del tracto respiratorio, tuberculosis de los pulmones, piel y tejidos blandos 1 vez al día. Eficaz en infecciones resistentes a antibióticos β-lactámicos, macrólidos y otros agentes quimioterápicos. Rara vez causa efectos no deseados.

Nombre de la droga, sinónimos, condiciones de almacenaje	Forma de liberación	Métodos de aplicación
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B)		Primera dosis 4 comprimidos luego 2 pestañas. después de 4 horas
Sulfanilamida (Streptocidum) (B)	Pestaña. 0,3; 0.5 Ungüento 10% - 15.0; 20,0; 30,0; 50.0 Linimento 5% - 30.0	1-2 mesas. 5-6 veces al día En la cavidad de la herida exteriormente en áreas afectadas de la piel exteriormente en áreas afectadas de la piel
Sulfaaetiladizolum (Aethazolum) (B)	Pestaña. 0.5	2 ficha. 4-6 veces al día En la cavidad de la herida
Aethazolum-natrium (B)	Amperio. Solución al 10% y 20% - 5ml y 10ml	en un músculo (en una vena) lentamente) 3 veces al día
(Sulfacylum-natrio) (B)	Flac. (tubo- gotero) 10%, Solución al 20%, 30% - 1,5 ml, 5 ml y 10 ml Ungüento 30% - 10.0 Amperio. Solución al 30% - 5ml	2 gotas por cavidad conjuntiva 3 veces al día Acuéstese detrás del párpado 3 veces al día. En una vena lentamente 2 veces al día
Sulfadimetoxinum (Madribonum) (B)	Pestaña. 0.5	1-2 mesas. 1 vez por día (1 día - 4 tab.)
		1 pestaña 1 vez al día (1 día 5 comprimidos). en infección crónica 1 pestaña 1 vez por semana
Ftalilsulfatiazidum (Ftalazolum)	Pestaña. 0.5	2 ficha. 4-6 veces al día
Sulraguanidinum (Sulginum)	Pestaña. 0.5	2 tabletas 4-6 veces al día
Cotrimoxazolum biseptolum, septrinum, oriprinum)	Pestaña. 0,12; 24; 0,48; 0.96 Susp. 80ml y 100ml	Pa 2 ficha. mañana y tarde después de las comidas 2 tés cuchara 2 veces al día En una vena, 10 ml 2 veces al día
Salazopiridazino (Salazodinum)

A. Acción sistémica: (etazol, sulfadimesina, sulfapiridazina, sulfamometoxina, sulfaleno);

B. Fármacos combinados: groseptol (sulfamerazina + trimetoprima), cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima), sulfatono (sulfamonometoxina + trimetoprima).

B. Acción local: ftalazol, sulgin, ftazin, sulfacil sódico.

D. Fármacos para el tratamiento de la colitis ulcerosa inespecífica: sulfasalazina, salazopiridazina.

1. Derivados de nitrofurano:

- acción sistémica: furagina, furazolidona, nitrofurantoína (furadonina), furazolina.

- acción local: nifuroxazida (ercefuril).

- para uso externo: furatsilina.

1. Derivados de quinolonas: ácido nalidíxico (nevigramona), ácido oxolínico (gramurina), ácido pipemídico (palina).
2. 4 . Derivados de 8-hidroxiquinolina: nitroxolina, intestopan.
3. Derivados de fluoroquinolonas: ciprofloxacina, ofloxacina (tarivid), pefloxacina, nofloxacina, lomefloxacina.
4. Derivados de nitroimidazol: metronidazol, tinidazol

Para caracterizar las preparaciones de cada grupo: el mecanismo de acción, el espectro de actividad antimicrobiana, las características de la farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo, eliminación), indicaciones de uso, efectos secundarios, contraindicaciones.

Trabajo independiente

hacer tablas de acuerdo con la eficacia y seguridad farmacoclínica de los medicamentos: sulfadimezina, sulfapiridazina, sulfasalazina, cotrimoxazol, furagina, furazolidona, ácido nalidíxico, palina, nitroxolina, tarivid, ciprofloxacina, metronidazol.

Eficacia clínica y farmacológica de los medicamentos.

Grupo	Espectro de actividad antimicrobiana	Indicaciones para aplicaciones	Preparativos
Sulfonamidas sistémico comportamiento	activo hacia Cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, patógenos de gangrena gaseosa, ántrax, difteria, neumonía catarral, peste, así como clamidia, actinomicetos, patógenos de toxoplasmosis.		Sulfadimezina
	activo hacia microorganismos grampositivos y gramnegativos, así como clamidia, actinomicetos.	Neumonía, bronquitis, otitis purulenta, infecciones del tracto urinario y biliar, disentería, enterocolitis, meningitis purulenta (meningocócica y neumocócica), infecciones quirúrgicas purulentas; formas de malaria resistentes a los medicamentos (en combinación con medicamentos antipalúdicos, incluida la cloridina); lepra; enfermedades oculares infecciosas (conjuntivitis, blefaritis, queratitis, tracoma, etc.); furunculosis, quemaduras, escaras, eczema, absceso. Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, oído, garganta, nariz, tracto genitourinario, tracto gastrointestinal causadas por la microflora indicada.	Sulfapiridazina
conjunto	Activo contra los siguientes microorganismos: estreptococos (los estreptococos hemolíticos son más sensibles a la penicilina), estafilococos, neumococos, meningococos, gonococos, E. coli (incluidas las cepas enterotoxigénicas), salmonella (incluidas S. typhi y paratyphi), vibrio cholerae, ántrax, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina). cepas ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (incluido el agente causante de la tularemia), Brucella, Mycobacteria, Leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, algunos tipos de Pseudomonas (excepto Ps aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri y sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; virus grandes: patógenos, tracoma, psitacosis, ornitosis, linfogranulomatosis inguinal; protozoos: Plasmodium malaria, toxoplasma, hongos patógenos, actinomicetos, coccidios, histoplasma, leishmania. Resistentes al fármaco: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, espiroquetas, leptospira, virus.	Infecciones bacterianas causadas por microflora sensible: infecciones del tracto urinario: uretritis, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, gonorrea (masculina y femenina). Infecciones del tracto respiratorio: bronquitis (aguda y crónica), bronquiectasias, neumonía lobular, bronconeumonía, neumonía por pneumocystis, inflamación del oído medio, sinusitis. Infecciones del tracto gastrointestinal: tifoidea, paratifoidea, salmonella, cólera y disentería. Infecciones de piel y tejidos blandos: pioderma, abscesos e infecciones de heridas. Osteomielitis (aguda y crónica), brucelosis (aguda), septicemia, sepsis intraabdominal, meningitis, infecciones osteoarticulares, infecciones esqueléticas y de tejidos blandos infantiles.	cotrimoxazol
Para el tratamiento de la colitis ulcerosa inespecífica:	- Tiene efectos antimicrobianos y antiinflamatorios. Capaz de acumularse selectivamente en el tejido conectivo de la pared intestinal con la liberación de ácido 5-aminosalicílico, que tiene actividad antiinflamatoria, y sulfapiridina, que tiene actividad bacteriostática antimicrobiana, un antagonista competitivo del ácido para-aminobenzoico.		Sulfasalazina
acción local	Es activo frente a cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, así como clamidias, actinomicetos, etc.		Sulfacilo de sodio
nitrofuranos acción sistémica	Tiene actividad antibacteriana contra microbios grampositivos y gramnegativos. El medicamento permanece activo contra cepas patógenas de estafilococos y otros microorganismos resistentes a los antibióticos y otros agentes quimioterapéuticos.	Furagin soluble se usa en adultos con formas graves de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por estafilococos aureus patógenos, estreptococos y otros patógenos sensibles a la droga. Las cápsulas de furazidina también se utilizan para prevenir infecciones durante operaciones urológicas, citoscopias, cateterismo, etc. Enfermedades infecciosas e inflamatorias: heridas purulentas, quemaduras, cistitis aguda y crónica, uretritis, pielonefritis; infecciones de los órganos genitales femeninos; conjuntivitis.	Furagin
	Eficaz contra microbios grampositivos y gramnegativos, Trichomonas, Giardia. Los agentes causales de la disentería, fiebre abdominal y paratifoidea son más sensibles a la furazolidona. Tiene poco efecto sobre los patógenos de infección purulenta e infección anaeróbica. La resistencia microbiana se desarrolla lentamente.		furazolidona
acción local	Eficaz contra microorganismos grampositivos (estafilococos, estreptococos) y gramnegativos (salmonella, shigella, proteus).	Diarrea de varios orígenes (bacteriana, en colitis crónica, en violación de las enzimas intestinales).	Nifuroxazida (ercefuril)
para uso en exteriores	Activo frente a bacterias grampositivas y gramnegativas (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., etc. .).	Externamente: heridas purulentas, escaras, quemaduras en estadio II-III, blefaritis, conjuntivitis, forúnculo del conducto auditivo externo; osteomielitis, empiema de senos paranasales, pleura (lavado de cavidades); otitis aguda externa y media, estomatitis, gingivitis; daños menores en la piel (incluyendo abrasiones, rasguños, grietas, cortes). adentro: disentería de origen bacteriano.	furacilina
Derivados de quinolonas	Eficaz contra microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Bacilo de Friedlander. Actúa bactericida o bacteriostático dependiendo de la sensibilidad del microorganismo y concentración. Las cepas de microorganismos resistentes a los antibióticos y las sulfonamidas son sensibles al fármaco. El medicamento no es activo contra microorganismos grampositivos y anaerobios.
	Tiene un efecto bactericida sobre la mayoría de los microorganismos gramnegativos (Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Es activo contra algunos microorganismos grampositivos, en particular, Staphylococcus aureus.
Derivados de 8-hidroxiquinolina	El medicamento tiene un efecto sobre los microbios grampositivos (estafilococos, estreptococos, corinebacterias, etc.) y gramnegativos (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, gonorrea patógenos), es eficaz contra ciertos tipos de hongos ( Candida, dermatofitos, moho, algunos agentes causantes de micosis profundas).		nitroxolina
Fluoroquinolonas	Activo frente a microorganismos productores de betalactamasas. Sensible al fármaco: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol positivo e indol negativo), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas Ple siomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, clamidia, legionella. Diferentes sensibilidades a la droga tienen: enterococos, Streptococcus pyogenes, pneumoniae y viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis y pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuim. En su mayoría insensibles: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bacterias anaerobias (por ejemplo, Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). No funciona en Treponema pallidum.		Tarivid
	Los siguientes patógenos son altamente sensibles a la ciprofloxacina: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol positivo e indol negativo), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Los siguientes microorganismos son moderadamente sensibles a la ciprofloxacina: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, el grupo Viridans de estreptococos, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuitum. Los siguientes organismos se consideran generalmente sensibles a la ciprofloxacina: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Con pocas excepciones, los organismos anaerobios son moderadamente sensibles (p. ej., Peptococcus, Peptostreptococcus) o resistentes (p. ej., Bacteroides) a la ciprofloxacina. El ciprofloxacino no es efectivo contra Treponema pallidum.		Ciprofloxacina
Derivados de nitroimidazol	Medicamento bactericida antimicrobiano con alta actividad contra bacterias anaerobias obligadas (formadoras de esporas y no formadoras de esporas), agentes causantes de algunas infecciones por protozoos: Trichomonas, Giardia, ameba disentérica. No es activo contra las bacterias aeróbicas. Cuando se combina con amoxicilina, muestra actividad contra Helicobacter pylori (la amoxicilina inhibe el desarrollo de resistencia al metronidazol).	Enfermedades causadas por protozoos (amebiasis, tricomoniasis, giardiasis, balantiasis), vaginitis por tricomonas, uretritis por tricomonas, disentería amebiana) y bacterias anaerobias (Bac.fragilis y otros bacteroides, fusobacterias, eubacterias, clostridios, cocos anaerobios), incl. después de intervenciones quirúrgicas en los órganos abdominales, en la práctica ginecológica: infecciones intraabdominales, apendicitis, colecistitis, peritonitis, abscesos hepáticos, infecciones de heridas postoperatorias, sepsis posparto, abscesos pélvicos, peritonitis; infecciones del tracto respiratorio: neumonía necrosante, absceso pulmonar; otras infecciones: septicemia, gangrena gaseosa, osteomielitis, tétanos, meningitis, absceso cerebral; prevención de infecciones anaerobias postoperatorias. Alcoholismo. Como agente radiosensibilizador: radioterapia de pacientes con tumores (cáncer, sarcoma) en los casos en que la resistencia del tumor se deba a la hipoxia en las células tumorales. Para el gel: rosácea, acné vulgar, vaginosis bacteriana (uso intravaginal), heridas que no cicatrizan a largo plazo, úlceras tróficas.	metronidazol

Características de la seguridad del uso de medicamentos.

				Contraindicaciones para la cita.
Sulfadimezina
Sulfapiridazina			Leucopenia. Choque anafiláctico. Edema de Quincke. La formación de sulfo y metahemoglobina. Agranulocitosis. Angina necrótica. Insuficiencia renal aguda (con la administración repetida de grandes dosis de más de 10 g, en el contexto de baja diuresis y cristaluria urinaria ácida).
cotrimoxazol (biseptol)
Sulfasalazina
Sulfacilo de sodio
Furagin
furazolidona
Nifuroxazida (ercefuril)
furacilina
Ácido nalidíxico (nevigramon)
Ácido pipemídico (palin)
nitroxolina
Tarivid (ofloxacina)	Náuseas. violaciones del gusto, el olfato.
Ciprofloxacina	Náuseas. violaciones del gusto, el olfato.
metronidazol	Náuseas. sabor "metálico" en la boca

ser capaz de elegir grupo y medicamento específico, su forma de dosificación, dosis, vía de administración, régimen de dosificación para el tratamiento de enfermedades infecciosas y escribir en recetas: cotrimoxazol, sulfadimezina, furazolidona, palina, nevigramon, nitroxolina, sulfasalazina, tarivid, ciprofloxacina, sulfacil sódico.

№	Receta	Indicación para el uso de la droga.
1	Rp.:Tab. “Cotrimoxazoli” N.20 D.S. 2 tabletas 2 veces al día. En la bronquitis aguda, bacteriana	Infecciones bacterianas causadas por microflora sensible: infecciones del tracto urinario: uretritis, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, gonorrea (masculina y femenina). Infecciones del tracto respiratorio: bronquitis (aguda y crónica), bronquiectasias, neumonía lobular, bronconeumonía, neumonía por pneumocystis, inflamación del oído medio, sinusitis. Infecciones del tracto gastrointestinal: tifoidea, paratifoidea, salmonella, cólera y disentería. Infecciones de piel y tejidos blandos: pioderma, abscesos e infecciones de heridas. Osteomielitis (aguda y crónica), brucelosis (aguda), septicemia, sepsis intraabdominal, meningitis, infecciones osteoarticulares, infecciones esqueléticas y de tejidos blandos infantiles.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 comprimidos 6 veces al día. Para el tratamiento de la neumonía.	Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microflora sensible: neumonía, infecciones meningocócicas, gonorrea, sepsis, disentería, toxoplasmosis, etc.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 comprimidos 4 veces al día. Con disentería.	Disentería, paratifoidea, giardiasis, intoxicación alimentaria; colitis por Trichomonas, uretritis; heridas y quemaduras infectadas
4	Rp.: Palini 0,2 Dtd N.20 en mayúsculas. S. 2 cápsulas 2 veces al día.	Pielonefritis, uretritis, cistitis, prostatitis.
5	Rp.:Nevigramoni 0.5 Dtd N.56 en mayúsculas. S. Inside, 2 cápsulas 4 veces al día en en 7 dias. Para el tratamiento de la cistitis.	Pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis; infecciones gastrointestinales, colecistitis, etc. - causadas por microorganismos sensibles a la droga. Prevención de infecciones durante operaciones en los riñones, uréteres, vejiga.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. Después de las comidas, 2 comprimidos 4 veces al día. Curso 2 semanas. Con pielonefritis crónica.	Infecciones agudas y crónicas del tracto urogenital: pielonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis, adenoma infectado o carcinoma de próstata, prevención de infecciones durante diversas intervenciones (cateterismo, citoscopia; prevención de infecciones posoperatorias durante operaciones en los riñones y tracto genitourinario) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 D.S. 2 tabletas 5 veces al día para 2 semanas seguido de gradual reducción de la dosis en 0,5 g cada 5–7 días; El curso es de 3 meses.	colitis ulcerosa inespecífica; enfermedades del sistema broncopulmonar y de las articulaciones.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0.2 N.20 D.S. 1 tableta 2 veces al día. EN en 7 dias. Para infecciones agudas tracto urinario.	Enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la ofloxacina: infecciones del tracto respiratorio, oído, garganta, nariz, piel, tejidos blandos, huesos, articulaciones, enfermedades infecciosas e inflamatorias de la cavidad abdominal (a excepción de la enteritis bacteriana), riñones, tracto urinario , órganos pélvicos, genitales, gonorrea.
9	Rp.: Tab.Ciprofloxacino 0,25 N.20 D.S. 1 tableta 2 veces al día. curso Para infecciones del tracto urinario.	Infecciones del tracto respiratorio. El uso de ciprofloxacino está indicado para los llamados patógenos difíciles (por ejemplo, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infecciones del oído medio, senos paranasales, especialmente si son causadas por patógenos gramnegativos, incluidos Pseudomonas o Staphylococcus. Infecciones de los ojos, riñones y (o) tracto urinario, órganos genitales, incluyendo inflamación de los apéndices, gonorrea, prostatitis; infecciones de la cavidad abdominal (por ejemplo, infecciones bacterianas del tracto gastrointestinal, tracto biliar, peritonitis), piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones (por ejemplo, osteomielitis), sepsis. Tratamiento y prevención de infecciones amenazantes en pacientes con funciones protectoras del cuerpo debilitadas, por ejemplo, durante el tratamiento con agentes inmunosupresores o en pacientes con neutropenia. Descontaminación intestinal selectiva en pacientes tratados con agentes inmunosupresores.
10	Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20%-10.0ml. D.S. Gotas para los ojos, 2 gotas 4 veces al día día. Con conjuntivitis.	Conjuntivitis, blefaritis, así como algunas otras enfermedades oculares, prevención de la blenorrea en recién nacidos.

trabajo en el aula

1. Completar tareas de prueba

1. Las sulfonamidas sistémicas de acción prolongada incluyen:

A. Etazol B. Sulfadimetoxina C. Ftalazol D. Urosulfán D. Sulfacilo de sodio

1. El mecanismo de acción de los derivados de la oxiquinolina es:

A. Formación de compuestos complejos con iones metálicos B. Bloqueo de la deshidrofolato reductasa C. Competencia con ácido paraaminobenzoico D. Violación de la síntesis de proteínas de la pared microbiana E. Unión de ácido paraaminobenzoico

1. Las sulfonamidas bloquean la síntesis de ácido fólico en la célula bacteriana porque:

A. Compite con el ácido paraaminobenzoico B. Potencia la acción del ácido paraaminobenzoico C. Se une al ácido paraaminobenzoico D. Interrumpe la síntesis de proteínas de la pared microbiana E. Aumenta la presión osmótica dentro de la célula microbiana

1. Las sulfonamidas para el tratamiento de la colitis ulcerosa incluyen:

A. Etazol B. Cotrimoxazol C. Ftalazol D. Salazopiridazina D. Sulfacilo de sodio

1. Tiene actividad antitrichomonas y antilambliosis:

A. Furazolidona B. Etazol C. Ofloxacina D. Ampicilina D. Ketoconazol

1. Especificar los puntos de acción de las sulfonamidas y la trimetoprima

para-aminobenzoico

dihidropteridina

Dihidropteorato sintetasa

Ácido dihidropteroico

Deshidrofolato reductasa

Síntesis de purinas

Síntesis

Topoisomerasas Replicación del ADN celular

paredes

Síntesis de nucleótidos Síntesis de proteínas

pared celular

membrana citoplasmática

1. resolver problemas

Tarea 1

La actividad de la dihidrofolato reductasa inhibe:

Tarea 2

La actividad de la dihidropteroato sintetasa inhibe:

1. Sulfadimezina 2. Trimetoprim 3. Sulfametoxazol 4. Norsulfazol

Tarea #3

La actividad de la ADN girasa de los núcleos bacterianos inhibe:

1. Dioxidina 2. Ciprofloxacina 3. Lomefloxacina 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Tarea #4

Las sulfonamidas bloquean la síntesis de ácido fólico en la pared bacteriana, porque:

1. Compiten con el ácido para-aminobenzoico, que es un precursor del ácido fólico.
2. Potencializan la acción del ácido para-aminobenzoico, que es un antagonista natural del ácido fólico.
3. Se unen al ácido para-aminobenzoico y forman un complejo inactivo

Tarea #5

Haga una elección racional de un agente antimicrobiano sintético:

A. Neumonía crouposa ambulatoria: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacina. 3. Ercefurilo

B. Neumonía lobular hospitalaria: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacina. 3. Ercefurilo

Proponer una tecnología para el uso de los medios seleccionados.

1. Resolver problemas en la elección de agentes antimicrobianos sintéticos, teniendo en cuenta el estado de los órganos y sistemas del cuerpo del paciente, los efectos secundarios y tóxicos de las drogas

Tarea #6

Las siguientes afirmaciones sobre las sulfonamidas son verdaderas:

1. La sulfadimetoxina tiene una vida media larga 2. La salazosulfopiridina se usa comúnmente para las infecciones del tracto urinario 3. La sulgina se absorbe poco en el tracto gastrointestinal 4. Sulfacyl-Na es un agente adecuado para la aplicación tópica en el ojo 5. Si ocurre una reacción alérgica durante tratamiento, la dosis debe reducirse durante 2-3 días

Tarea #7

Sulfonamidas:

1. Generalmente más solubles en orina alcalina 2. Alcanzan concentraciones más altas en sangre que en orina 3. Son más activos después de ser metabolizados y acetilados en orina 4. Son más activos en orina alcalina 5. Pueden precipitar en orina para formar cristales

Tarea #8

Las sulfonamidas pueden causar daño renal, que puede deberse a la precipitación de cristales en los túbulos colectores del riñón. Los factores que predisponen a la formación de un precipitado cristalino son:

1. Alta concentración del fármaco en la orina 2. Poca solubilidad del fármaco en la orina 3. pH urinario alrededor de 5,0 4. Administración simultánea de varias sulfonamidas

Tarea #9

El agente causante más común de infecciones del tracto urinario es Proteus, que es muy sensible a la nitrofurantoína.

1. Verdadero 2. Falso

Tarea #10

El agente causante más común de infecciones intestinales es Escherichia coli, Salmonella, cólera, Enterobacter, bacilo de la disentería: 1. Verdadero 2. Falso

Tarea #11

Los agentes causantes de infecciones intestinales son altamente sensibles a:

1. Ciprofloxacina 2. Nitroxalina 3. Entefuril.

Tarea #12

Las sulfonamidas son metabolizadas por:

1. Acetilación 2. Conjugación con ácido glucurónico 3. Conjugación con sulfatos

Tarea #13

Ralentización y aceleración de la acetilación de sulfonamidas:

1. Determinado genéticamente 2. Depende de la temperatura corporal. 3. Depende de la dosis del fármaco. 4. Depende de la edad del paciente

Tarea #14

En orina alcalina, sulfonamidas:

1. Menos soluble 2. Más soluble 3. Insoluble 4. La estabilidad de las sulfonamidas no depende del pH de la orina

Tarea #15

Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario, la dosis de sulfonamidas debe ser:

1. Doblado en comparación con la dosis requerida para tratar una infección sistémica 2. Igual a la dosis requerida para tratar una infección sistémica 3. Menos que la dosis requerida para tratar una infección sistémica 4. Las sulfonamidas no son efectivas para tratar una infección del tracto urinario

Tarea #16

El riesgo de desarrollar cristaluria durante la terapia con sulfonamida puede reducirse mediante:

1. Prescripción de sulfonamidas más solubles 2. Alcalinización de la orina 3. Tratamiento en el contexto de aumento de la carga de agua (diuresis hasta 2 litros por día) 4. Ninguno de los anteriores.

1. Justificar una farmacoterapia combinada racional, teniendo en cuenta la interacción farmacológica y farmacéutica de los medicamentos.

Tarea #17

Combinación de sulfonamidas con trimetoprima:

1. Eficaz porque se inhiben las reacciones enzimáticas sensibles

síntesis de ácido fólico 2. Seguro, porque no se producen reacciones inhibitorias en humanos

1. Puede causar anemia inducida por medicamentos, que se trata con éxito con ácido fólico sin inhibir el efecto antibacteriano 4. Bactericida, aunque sus componentes son bacteriostáticos 5. Conduce fácilmente a la resistencia a los medicamentos

Tarea #18

En el cotrimoxazol, se prefiere el sulfametoxazol a otras sulfonamidas porque:

1. Es el menos tóxico 2. Actúa de la misma forma que la trimetoprima 3. Desarrolla la menor resistencia 4. Su vida media es similar a la trimetoprima

Tarea #19

En la infección urinaria aguda, con orina ácida, cuando no se determina el patógeno, se puede iniciar el tratamiento con:

1. Cloranfenicol 2. Tetraciclina 3. Cotrimoxazol 4. Furazolidona

Tarea #20

En la infección urinaria aguda, con orina alcalina y falta de identificación del patógeno, el tratamiento puede comenzar con:

1. Cotrimoxazol 2. Nitrofuranos 3. Sulfonamida 4. Entefuril

Tarea #21

Especificar los fármacos de elección para la infección del tracto urinario por Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofuranos 2. Ácido nalidíxico 3. Ciprofloxacino 4. Ofloxacino

Tarea #22

Qué medicamentos están indicados para el tratamiento de la infección por clamidia del tracto genitourinario:

1. Nitroxolina 2. Palin 3. Ofloxacina

Tarea #23

Con el uso a largo plazo, ¿qué uroantisépticos pueden desarrollar polineuritis?

1. Biseptol 2. Furagina 3. Nitroxolina

Tarea #24

Especificar un uroantiséptico que no produzca disbacteriosis intestinal:

1. Sulfadimezina 2. Palin 3. Furagina