Insulina de acción corta: cómo inyectar drogas humanas. "Insulinas humanas

nombre ruso

Insulina soluble [humana genéticamente modificada]

Nombre latino de la sustancia Insulina soluble [humana genéticamente modificada]

Insulina soluble ( género. insulina solubilis)

Grupo farmacológico de la sustancia Insulina soluble [modificada genéticamente por humanos]

Artículo clínico y farmacológico típico 1.

Acción farmacéutica. Preparación de insulina de acción corta. Al interactuar con un receptor específico de la membrana celular externa, forma un complejo de receptor de insulina. Al aumentar la síntesis de AMPc (en células grasas y células hepáticas) o penetrar directamente en la célula (músculos), el complejo receptor de insulina estimula los procesos intracelulares, incl. síntesis de una serie de enzimas clave (hexoquinasa, piruvato quinasa, glucógeno sintetasa, etc.). La disminución de la concentración de glucosa en la sangre se debe a un aumento en su transporte intracelular, una mayor absorción y asimilación por los tejidos, estimulación de la lipogénesis, glucógenogénesis, síntesis de proteínas, una disminución en la tasa de producción de glucosa por el hígado (glucógeno reducido). descomposición), etc. Después de la inyección subcutánea, el efecto se produce en 20-30 minutos, alcanza un máximo después de 1-3 horas y dura, dependiendo de la dosis, de 5 a 8 horas. La duración de la acción del fármaco depende de la dosis. , método, lugar de administración y tiene características individuales significativas.

Farmacocinética. La integridad de la absorción depende del método de administración (s.c., i.m.), lugar de inyección (abdomen, muslo, nalgas), dosis, concentración de insulina en el fármaco, etc. Se distribuye de manera desigual en los tejidos. No atraviesa la barrera placentaria ni llega a la leche materna. Destruido por la insulinasa, principalmente en el hígado y los riñones. T 1/2 - de varios a 10 minutos. Excretado por los riñones (30-80%).

Indicaciones. Diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2: etapa de resistencia a los hipoglucemiantes orales, resistencia parcial a los hipoglucemiantes orales (terapia combinada); cetoacidosis diabética, coma cetoacidótico e hiperosmolar; diabetes mellitus que ocurre durante el embarazo (si la terapia dietética es ineficaz); para uso intermitente en pacientes con diabetes mellitus en el contexto de infecciones acompañadas de fiebre alta; para próximas cirugías, lesiones, partos, trastornos metabólicos, antes de cambiar al tratamiento con preparaciones de insulina de acción prolongada.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad, hipoglucemia.

Dosificación. La dosis y vía de administración del fármaco se determina individualmente en cada caso concreto en función del nivel de glucosa en sangre antes de las comidas y 1-2 horas después de las comidas, así como en función del grado de glucosuria y las características del curso de la la enfermedad.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa, 15 a 30 minutos antes de las comidas. La vía de administración más común es la subcutánea. Con cetoacidosis diabética, coma diabético, durante la cirugía, por vía intravenosa e intramuscular.

Con monoterapia, la frecuencia de administración suele ser de 3 veces al día (si es necesario, hasta 5-6 veces al día), el lugar de la inyección se cambia cada vez para evitar el desarrollo de lipodistrofia (atrofia o hipertrofia del tejido adiposo subcutáneo).

La dosis diaria promedio es de 30 a 40 UI, en niños - 8 UI, luego en la dosis diaria promedio - 0,5 a 1 UI/kg o 30 a 40 UI 1 a 3 veces al día, si es necesario - 5 a 6 veces al día . Con una dosis diaria superior a 0,6 U/kg, la insulina debe administrarse en forma de 2 o más inyecciones en diferentes zonas del cuerpo. Se puede combinar con insulinas de acción prolongada.

La solución de insulina se extrae del vial perforando el tapón de goma con una aguja de jeringa estéril y se limpia con etanol después de quitar la tapa de aluminio.

Efecto secundario. Reacciones alérgicas (urticaria, angioedema - fiebre, dificultad para respirar, disminución de la presión arterial);

hipoglucemia (palidez de la piel, aumento de la sudoración, transpiración, palpitaciones, temblor, hambre, agitación, ansiedad, parestesia en la boca, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, miedo, estado de ánimo deprimido, irritabilidad, comportamiento inusual, incertidumbre de movimientos, trastornos del habla y visión), coma hipoglucémico;

hiperglucemia y acidosis diabética (en dosis bajas, saltarse una inyección, incumplimiento de la dieta, en el contexto de fiebre e infecciones): somnolencia, sed, pérdida de apetito, enrojecimiento de la cara);

deterioro de la conciencia (hasta el desarrollo de un estado precomatoso y comatoso);

alteraciones visuales transitorias (generalmente al comienzo de la terapia);

reacciones cruzadas inmunológicas con insulina humana; un aumento en el título de anticuerpos antiinsulina con un aumento posterior de la glucemia;

hiperemia, picazón y lipodistrofia (atrofia o hipertrofia de la grasa subcutánea) en el lugar de la inyección.

Al inicio del tratamiento: hinchazón y error refractivo (son temporales y desaparecen con el tratamiento continuado).

Sobredosis. Síntomas: hipoglucemia (debilidad, sudor “frío”, piel pálida, palpitaciones, temblores, nerviosismo, hambre, parestesia en manos, piernas, labios, lengua, dolor de cabeza), coma hipoglucémico, convulsiones.

Tratamiento: el paciente puede eliminar por sí solo la hipoglucemia leve ingiriendo azúcar o alimentos ricos en carbohidratos de fácil digestión.

El glucagón o una solución hipertónica de dextrosa se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Cuando se desarrolla un coma hipoglucémico, se inyectan por vía intravenosa de 20 a 40 ml (hasta 100 ml) de una solución de dextrosa al 40% hasta que el paciente sale del estado comatoso.

Interacción. Farmacéuticamente incompatible con soluciones de otros fármacos.

El efecto hipoglucemiante se ve reforzado por sulfonamidas (incluidos hipoglucemiantes orales, sulfonamidas), inhibidores de la MAO (incluidos furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibidores de la anhidrasa carbónica, inhibidores de la ECA, AINE (incluidos salicilatos), esteroides anabólicos (incluidos estanozolol, oxandrolona, ​​metandrostenolona) , andrógenos, bromocriptina, tetraciclinas, clofibrato, ketoconazol, mebendazol, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, fármacos Li +, piridoxina, quinidina, quinina, cloroquinina, etanol.

El efecto hipoglucemiante se ve debilitado por glucagón, somatropina, corticosteroides, anticonceptivos orales, estrógenos, tiazidas y diuréticos de asa, BMCC, hormonas tiroideas, heparina, sulfinpirazona, simpaticomiméticos, danazol, antidepresivos tricíclicos, clonidina, antagonistas del calcio, diazóxido, morfina, marihuana, nicotina. , fenitoína, epinefrina, bloqueadores de los receptores de histamina H1.

Los betabloqueantes, la reserpina, la octreotida y la pentamidina pueden potenciar y debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina.

Instrucciones especiales. Antes de extraer insulina del vial, es necesario comprobar la transparencia de la solución. Si aparecen cuerpos extraños, aparece turbidez o precipitación de la sustancia en el vaso del frasco, no se puede utilizar el medicamento.

La temperatura de la insulina administrada debe ser la temperatura ambiente. La dosis de insulina debe ajustarse en casos de enfermedades infecciosas, disfunción tiroidea, enfermedad de Addison, hipopituitarismo, insuficiencia renal crónica y diabetes mellitus en personas mayores de 65 años.

Las causas de la hipoglucemia pueden ser: sobredosis de insulina, reposición de medicamentos, saltarse comidas, vómitos, diarrea, estrés físico; enfermedades que reducen la necesidad de insulina (enfermedades avanzadas de los riñones y el hígado, así como hipofunción de la corteza suprarrenal, la glándula pituitaria o la glándula tiroides), cambio del lugar de la inyección (por ejemplo, piel del abdomen, hombro, muslo), así como como interacción con otras drogas. Es posible reducir la concentración de glucosa en la sangre al transferir a un paciente de insulina animal a insulina humana.

La transferencia de un paciente a insulina humana siempre debe estar justificada médicamente y realizarse únicamente bajo la supervisión de un médico. La tendencia a desarrollar hipoglucemia puede afectar la capacidad de los pacientes para participar activamente en el tráfico, así como para mantener máquinas y mecanismos.

Los pacientes con diabetes pueden aliviar la hipoglucemia leve que ellos mismos perciben ingiriendo azúcar o alimentos ricos en carbohidratos (se recomienda llevar siempre consigo al menos 20 g de azúcar). Es necesario informar al médico tratante sobre la hipoglucemia para decidir si es necesario realizar ajustes en el tratamiento.

Cuando se trata con insulina de acción corta, en casos aislados puede producirse una disminución o un aumento del volumen de tejido adiposo (lipodistrofia) en la zona de inyección. Estos fenómenos se pueden evitar en gran medida cambiando constantemente el lugar de la inyección. Durante el embarazo, es necesario tener en cuenta una disminución (I trimestre) o un aumento (II-III trimestres) de la necesidad de insulina. Durante e inmediatamente después del parto, la necesidad de insulina puede disminuir drásticamente. Durante la lactancia, es necesario un seguimiento diario durante varios meses (hasta que se estabilicen las necesidades de insulina).

Los pacientes que reciben más de 100 unidades de insulina por día requieren hospitalización cuando se cambia el medicamento.

Registro estatal de medicamentos. Publicación oficial: en 2 volúmenes - M.: Medical Council, 2009. - Volumen 2, parte 1 - 568 pp.; Parte 2 - 560 s.

Interacciones con otros ingredientes activos.

Nombres comerciales

Nombre	El valor del Índice Vyshkowski ®

Insulina soluble [humana semisintética]

Nombre latino

Insulina soluble

Grupo farmacológico

Insulinas

Artículo clínico y farmacológico típico 1.

Acción farmacéutica. Preparación de insulina de acción corta. Al interactuar con un receptor específico de la membrana celular externa, forma un complejo de receptor de insulina. Al aumentar la síntesis de AMPc (en células grasas y células hepáticas) o penetrar directamente en la célula (músculos), el complejo receptor de insulina estimula los procesos intracelulares, incl. síntesis de una serie de enzimas clave (hexoquinasa, piruvato quinasa, glucógeno sintetasa, etc.). La disminución del contenido de glucosa en la sangre se debe a un aumento en su transporte intracelular, una mayor absorción y asimilación por los tejidos, estimulación de la lipogénesis, glucogenogénesis, síntesis de proteínas, una disminución en la tasa de producción de glucosa por el hígado (disminución de la degradación del glucógeno). , etc. Después de la inyección subcutánea, el efecto se produce en 20-30 minutos, alcanza un máximo después de 1-3 horas y dura, dependiendo de la dosis, de 5 a 8 horas. La duración de la acción del fármaco depende de la dosis, método , lugar de administración y tiene características individuales significativas.

Farmacocinética. La integridad de la absorción depende de la vía de administración (s.c., i.m.), lugar de inyección (abdomen, muslo, nalgas), dosis, concentración de insulina en el fármaco, etc. Se distribuye de manera desigual en los tejidos. No atraviesa la barrera placentaria ni llega a la leche materna. Destruido por la insulinasa, principalmente en el hígado y los riñones. T 1/2 - de varios a 10 minutos. Excretado por los riñones (30-80%).

Indicaciones. Diabetes mellitus tipo 1, diabetes mellitus tipo 2: etapa de resistencia a los hipoglucemiantes orales, resistencia parcial a los hipoglucemiantes orales (terapia combinada); cetoacidosis diabética, coma cetoacidótico e hiperosmolar; diabetes mellitus que ocurre durante el embarazo (si la terapia dietética es ineficaz); para uso intermitente en pacientes con diabetes mellitus en el contexto de infecciones acompañadas de fiebre alta; para próximas cirugías, lesiones, partos, trastornos metabólicos, antes de cambiar al tratamiento con preparaciones de insulina de acción prolongada.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad, hipoglucemia.

Dosificación. La dosis y vía de administración del fármaco se determina individualmente en cada caso concreto en función del nivel de glucosa en sangre antes de las comidas y 1-2 horas después de las comidas, así como en función del grado de glucosuria y las características del curso de la la enfermedad.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa, 15 a 30 minutos antes de las comidas. La vía de administración más común es la subcutánea. Para cetoacidosis diabética, coma diabético, durante la cirugía: IV e IM.

Con monoterapia, la frecuencia de administración suele ser de 3 veces al día (si es necesario, hasta 5-6 veces al día), el lugar de la inyección se cambia cada vez para evitar el desarrollo de lipodistrofia (atrofia o hipertrofia del tejido adiposo subcutáneo).

La dosis diaria promedio es de 30 a 40 UI, en niños - 8 UI, luego en la dosis diaria promedio - 0,5 a 1 UI/kg o 30 a 40 UI 1 a 3 veces al día, si es necesario - 5 a 6 veces al día . Con una dosis diaria superior a 0,6 U/kg, la insulina debe administrarse en forma de 2 o más inyecciones en diferentes zonas del cuerpo.

Se puede combinar con insulinas de acción prolongada.

La solución de insulina se extrae del vial perforando el tapón de goma con una aguja de jeringa estéril y se limpia con etanol después de quitar la tapa de aluminio.

Efecto secundario. Reacciones alérgicas (urticaria, angioedema - fiebre, dificultad para respirar, disminución de la presión arterial);

hipoglucemia (palidez de la piel, aumento de la sudoración, transpiración, palpitaciones, temblor, hambre, agitación, ansiedad, parestesia en la boca, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, miedo, estado de ánimo deprimido, irritabilidad, comportamiento inusual, incertidumbre de movimientos, trastornos del habla y visión), coma hipoglucémico;

hiperglucemia y acidosis diabética (en dosis bajas, saltarse una inyección, incumplimiento de la dieta, en el contexto de fiebre e infecciones): somnolencia, sed, pérdida de apetito, enrojecimiento de la cara);

deterioro de la conciencia (hasta el desarrollo de un estado precomatoso y comatoso);

alteraciones visuales transitorias (generalmente al comienzo de la terapia);

reacciones cruzadas inmunológicas con insulina humana; un aumento en el título de anticuerpos antiinsulina con un aumento posterior de la glucemia;

hiperemia, picazón y lipodistrofia (atrofia o hipertrofia de la grasa subcutánea) en el lugar de la inyección.

Al inicio del tratamiento: hinchazón y error refractivo (son temporales y desaparecen con el tratamiento continuado).

Sobredosis. Síntomas: hipoglucemia (debilidad, sudor “frío”, piel pálida, palpitaciones, temblores, nerviosismo, hambre, parestesia en manos, piernas, labios, lengua, dolor de cabeza), coma hipoglucémico, convulsiones.

Tratamiento: el paciente puede eliminar por sí solo la hipoglucemia leve ingiriendo azúcar o alimentos ricos en carbohidratos de fácil digestión.

El glucagón o una solución hipertónica de dextrosa se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Cuando se desarrolla un coma hipoglucémico, se inyectan por vía intravenosa de 20 a 40 ml (hasta 100 ml) de una solución de dextrosa al 40% hasta que el paciente sale del estado comatoso.

Interacción. Farmacéuticamente incompatible con soluciones de otros fármacos.

El efecto hipoglucemiante se ve reforzado por sulfonamidas (incluidos hipoglucemiantes orales, sulfonamidas), inhibidores de la MAO (incluidos furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibidores de la anhidrasa carbónica, inhibidores de la ECA, AINE (incluidos salicilatos), esteroides anabólicos (incluidos estanozolol, oxandrolona, ​​metandrostenolona) , andrógenos, bromocriptina, tetraciclinas, clofibrato, ketoconazol, mebendazol, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramina, fármacos Li +, piridoxina, quinidina, quinina, cloroquinina, etanol.

El efecto hipoglucemiante se ve debilitado por glucagón, somatropina, corticosteroides, anticonceptivos orales, estrógenos, tiazidas y diuréticos de asa, BMCC, hormonas tiroideas, heparina, sulfinpirazona, simpaticomiméticos, danazol, antidepresivos tricíclicos, clonidina, antagonistas del calcio, diazóxido, morfina, marihuana, nicotina. , fenito in, epinefrina, bloqueadores de los receptores de histamina H1.

Los betabloqueantes, la reserpina, la octreotida y la pentamidina pueden potenciar y debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina.

Instrucciones especiales. Antes de extraer insulina del vial, es necesario comprobar la transparencia de la solución. Si aparecen cuerpos extraños, aparece turbidez o precipitación de la sustancia en el vaso del frasco, no se puede utilizar el medicamento.

La temperatura de la insulina administrada debe ser la temperatura ambiente. La dosis de insulina debe ajustarse en casos de enfermedades infecciosas, disfunción tiroidea, enfermedad de Addison, hipopituitarismo, insuficiencia renal crónica y diabetes mellitus en personas mayores de 65 años.

Las causas de la hipoglucemia pueden ser: sobredosis de insulina, reposición de medicamentos, saltarse comidas, vómitos, diarrea, estrés físico; enfermedades que reducen la necesidad de insulina (enfermedades avanzadas de los riñones y el hígado, así como hipofunción de la corteza suprarrenal, la glándula pituitaria o la glándula tiroides), cambio del lugar de la inyección (por ejemplo, piel del abdomen, hombro, muslo), así como como interacción con otras drogas. Es posible reducir la concentración de glucosa en la sangre al transferir a un paciente de insulina animal a insulina humana.

La transferencia de un paciente a insulina humana siempre debe estar justificada médicamente y realizarse únicamente bajo la supervisión de un médico. La tendencia a desarrollar hipoglucemia puede afectar la capacidad de los pacientes para participar activamente en el tráfico, así como para mantener máquinas y mecanismos.

Los pacientes con diabetes pueden aliviar la hipoglucemia leve que ellos mismos perciben ingiriendo azúcar o alimentos ricos en carbohidratos (se recomienda llevar siempre consigo al menos 20 g de azúcar). Es necesario informar al médico tratante sobre la hipoglucemia para poder decidir sobre la necesidad de corregir el tratamiento.

Cuando se trata con insulina de acción corta, en casos aislados puede producirse una disminución o un aumento del volumen de tejido adiposo (lipodistrofia) en la zona de inyección. Estos fenómenos se pueden evitar en gran medida cambiando constantemente el lugar de la inyección. Durante el embarazo, es necesario tener en cuenta una disminución (I trimestre) o un aumento (II-III trimestres) de la necesidad de insulina. Durante e inmediatamente después del parto, la necesidad de insulina puede disminuir drásticamente. Durante la lactancia, es necesario un seguimiento diario durante varios meses (hasta que se estabilicen las necesidades de insulina).

La insulina es el principal medicamento para el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 1. En ocasiones también se utiliza para estabilizar el estado del paciente y mejorar su bienestar en el segundo tipo de enfermedad. Esta sustancia por su naturaleza es una hormona que puede influir en el metabolismo de los carbohidratos en pequeñas dosis. Normalmente, el páncreas produce una cantidad suficiente de insulina, lo que ayuda a mantener los niveles fisiológicos de azúcar en sangre. Pero en caso de trastornos endocrinos graves, la única posibilidad de ayudar al paciente suele ser la inyección de insulina. Lamentablemente, no se puede tomar por vía oral (en forma de tabletas), ya que se destruye por completo en el tracto digestivo y pierde su valor biológico.

Opciones para obtener insulina para uso en la práctica médica.

Muchos diabéticos probablemente se hayan preguntado al menos una vez de qué se fabrica la insulina que se utiliza con fines médicos. Actualmente, este medicamento se obtiene con mayor frecuencia mediante ingeniería genética y biotecnología, pero a veces se extrae de materias primas de origen animal.

Preparaciones obtenidas a partir de materias primas de origen animal.

Extraer esta hormona del páncreas de cerdos y bovinos es una tecnología antigua que rara vez se utiliza en la actualidad. Esto se debe a la baja calidad del medicamento resultante, su tendencia a provocar reacciones alérgicas y un grado de purificación insuficiente. El hecho es que, dado que la hormona es una sustancia proteica, se compone de un determinado conjunto de aminoácidos.

La insulina producida en el cuerpo del cerdo difiere en la composición de aminoácidos de la insulina humana en 1 aminoácido y de la insulina bovina en 3.

A principios y mediados del siglo XX, cuando no existían medicamentos similares, incluso esa insulina supuso un gran avance en la medicina y permitió llevar el tratamiento de los diabéticos a un nuevo nivel. Las hormonas obtenidas mediante este método reducen el nivel de azúcar en sangre, pero a menudo provocan efectos secundarios y alergias. Las diferencias en la composición de aminoácidos e impurezas del fármaco afectaron la condición de los pacientes, especialmente en las categorías de pacientes más vulnerables (niños y ancianos). Otra razón de la mala tolerabilidad de dicha insulina es la presencia de su precursor inactivo en el fármaco (proinsulina), del que era imposible deshacerse en esta variación del fármaco.

Hoy en día existen insulinas porcinas mejoradas que no presentan estos inconvenientes. Se obtienen del páncreas del cerdo, pero luego están sujetos a procesamiento y purificación adicionales. Son multicomponentes y contienen excipientes.

La insulina de cerdo modificada prácticamente no se diferencia de la hormona humana, por lo que todavía se utiliza en la práctica.

Estos medicamentos son mucho mejor tolerados por los pacientes y prácticamente no provocan reacciones adversas, no inhiben el sistema inmunológico y reducen eficazmente el azúcar en sangre. La insulina bovina no se utiliza actualmente en medicina, ya que debido a su estructura extraña afecta negativamente al sistema inmunológico y otros sistemas del cuerpo humano.

Insulina genéticamente modificada

La insulina humana, que se utiliza para los diabéticos, se produce comercialmente de dos maneras:

• utilizando tratamiento enzimático de insulina porcina;
• utilizando cepas genéticamente modificadas de E. coli o levadura.

Con un cambio fisicoquímico, las moléculas de insulina porcina, bajo la influencia de enzimas especiales, se vuelven idénticas a la insulina humana. La composición de aminoácidos del fármaco resultante no difiere de la composición de la hormona natural que se produce en el cuerpo humano. Durante el proceso de producción, el medicamento está altamente purificado, por lo que no causa reacciones alérgicas u otras manifestaciones indeseables.

Pero la mayoría de las veces, la insulina se obtiene utilizando microorganismos modificados (genéticamente alterados). Las bacterias o levaduras han sido alteradas biotecnológicamente para que puedan producir su propia insulina.

Además de la propia producción de insulina, su depuración juega un papel importante. Para que el medicamento no cause reacciones alérgicas o inflamatorias, en cada etapa es necesario controlar la pureza de las cepas de microorganismos y de todas las soluciones, así como de los ingredientes utilizados.

Existen 2 métodos para producir insulina de esta manera. El primero de ellos se basa en el uso de dos cepas (especies) diferentes de un único microorganismo. Cada uno de ellos sintetiza solo una cadena de la molécula de ADN de la hormona (hay dos en total y están retorcidas en espiral). Luego, estas cadenas se conectan y en la solución resultante ya es posible separar las formas activas de insulina de aquellas que no tienen ningún significado biológico.

El segundo método de producción de medicamentos utilizando E. coli o levadura se basa en el hecho de que el microbio produce primero insulina inactiva (es decir, su precursor, la proinsulina). Luego, mediante tratamiento enzimático, esta forma se activa y se utiliza en medicina.

El personal que tenga acceso a determinadas zonas de producción debe llevar siempre un traje de protección esterilizado, evitando así el contacto del fármaco con fluidos biológicos humanos.

Todos estos procesos suelen estar automatizados, el aire y todas las superficies en contacto con las ampollas y viales son estériles y las líneas del equipo están selladas herméticamente.

Las técnicas biotecnológicas permiten a los científicos pensar en soluciones alternativas al problema de la diabetes. Por ejemplo, actualmente se están realizando investigaciones preclínicas sobre la producción de células beta pancreáticas artificiales, que pueden obtenerse mediante métodos de ingeniería genética. Quizás en el futuro se utilicen para mejorar el funcionamiento de este órgano en una persona enferma.

La producción de productos modernos es un proceso tecnológico complejo que implica automatización y una mínima intervención humana.

Componentes adicionales

La producción de insulina sin excipientes en el mundo moderno es casi imposible de imaginar, porque pueden mejorar sus propiedades químicas, prolongar su tiempo de acción y lograr un alto grado de pureza.

Según sus propiedades, todos los ingredientes adicionales se pueden dividir en las siguientes clases:

• prolongadores (sustancias que se utilizan para garantizar un efecto más prolongado del medicamento);
• componentes desinfectantes;
• Estabilizadores, gracias a los cuales se mantiene la acidez óptima en la solución del fármaco.

Aditivos prolongadores

Existen insulinas de acción prolongada, cuya actividad biológica dura de 8 a 42 horas (según el grupo de fármacos). Este efecto se logra agregando sustancias especiales (prolongadores) a la solución inyectable. Muy a menudo, se utiliza uno de estos compuestos para este propósito:

• proteínas;
• sales de cloruro de zinc.

Las proteínas que prolongan el efecto del fármaco se someten a una purificación detallada y son poco alergénicas (por ejemplo, la protamina). Las sales de zinc tampoco tienen un efecto negativo sobre la actividad de la insulina ni sobre el bienestar de una persona.

Componentes antimicrobianos

Los desinfectantes en la insulina son necesarios para garantizar que la flora microbiana no se multiplique durante el almacenamiento y uso. Estas sustancias son conservantes y aseguran la preservación de la actividad biológica del fármaco. Además, si el paciente se administra la hormona de un solo frasco, el medicamento puede durarle varios días. Gracias a los componentes antibacterianos de alta calidad, no será necesario desechar el medicamento no utilizado debido a la posibilidad teórica de que los microbios se multipliquen en la solución.

Las siguientes sustancias se pueden utilizar como componentes desinfectantes en la producción de insulina:

• metacresol;
• fenol;
• parabenos.

Si la solución contiene iones de zinc, también actúan como conservante adicional debido a sus propiedades antimicrobianas.

Ciertos componentes desinfectantes son adecuados para la producción de cada tipo de insulina. Su interacción con la hormona debe estudiarse en la etapa de ensayos preclínicos, ya que el conservante no debe alterar la actividad biológica de la insulina ni afectar negativamente sus propiedades.

El uso de conservantes en la mayoría de los casos permite administrar la hormona debajo de la piel sin pretratarla con alcohol u otros antisépticos (el fabricante suele mencionar esto en las instrucciones). Esto simplifica la administración del medicamento y reduce el número de manipulaciones preparatorias antes de la inyección. Pero esta recomendación sólo funciona si la solución se administra mediante una jeringa de insulina individual con una aguja fina.

Estabilizadores

Los estabilizadores son necesarios para garantizar que el pH de la solución se mantenga en un nivel determinado. La seguridad del fármaco, su actividad y la estabilidad de sus propiedades químicas dependen del nivel de acidez. Cuando se producen hormonas inyectables para pacientes diabéticos, se suelen utilizar fosfatos para este fin.

Para las insulinas con zinc, no siempre se necesitan estabilizadores de solución, ya que los iones metálicos ayudan a mantener el equilibrio necesario. Sin embargo, si se usan, en lugar de fosfatos se usan otros compuestos químicos, ya que la combinación de estas sustancias conduce a la precipitación y la inadecuación del medicamento. Una propiedad importante de todos los estabilizadores es la seguridad y la ausencia de la capacidad de reaccionar con la insulina.

La selección de medicamentos inyectables para la diabetes para cada paciente individual debe ser realizada por un endocrinólogo competente. La tarea de la insulina no es solo mantener niveles normales de azúcar en sangre, sino también no dañar otros órganos y sistemas. El medicamento debe ser químicamente neutro, poco alergénico y preferiblemente asequible. También es muy conveniente que la insulina seleccionada se pueda mezclar con otras versiones según la duración de su acción.

insulina humana
Nombre latino: insulina humana
Grupos farmacológicos: Insulinas
Clasificación nosológica (CIE-10): E10 Diabetes mellitus insulinodependiente. E10-E14 Diabetes mellitus. E11 Diabetes mellitus no insulinodependiente. Práctica quirúrgica Z100 CLASE XXII
efecto farmacológico

Ingrediente activo (DCI) Insulina humana (Insulina humana)
Aplicación de insulina humana: Cetoacidosis, coma diabético, láctico e hiperosmolar, diabetes mellitus insulinodependiente (tipo I), incl. en condiciones intercurrentes (infecciones, lesiones, intervenciones quirúrgicas, exacerbación de enfermedades crónicas), nefropatía diabética y/o disfunción hepática, embarazo y parto, diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) con resistencia a los antidiabéticos orales, lesiones degenerativas de la piel. (úlceras tróficas, ántrax, furunculosis), astenia severa del paciente con patología grave (infecciones, quemaduras, traumatismos, congelación), proceso infeccioso prolongado (tuberculosis, pielonefritis).

Contraindicaciones de la insulina humana: Hipersensibilidad, hipoglucemia, enfermedades hepáticas y/o renales (es posible acumulación), lactancia (existe alto riesgo de excreción de insulina en la leche materna).

Efectos secundarios: Hipoglucemia, hiperglucemia posglucémica (fenómeno de Somogyi), edema, discapacidad visual, resistencia a la insulina (la necesidad diaria supera las 200 unidades), reacciones alérgicas: erupciones cutáneas con picazón, a veces acompañadas de disnea e hipotensión, shock anafiláctico; reacciones locales: enrojecimiento, hinchazón y dolor de la piel y el tejido subcutáneo (desaparecen por sí solos en unos pocos días o semanas), lipodistrofia posinyección (aumento de la formación de grasa en el lugar de la inyección - forma hipertrófica o atrofia de la grasa - forma atrófica ), acompañado de una violación de la absorción de insulina, la aparición de sensaciones de dolor cuando cambia la presión atmosférica.

Interacción: El efecto se ve reforzado por fármacos antidiabéticos orales, alcohol, andrógenos, esteroides anabólicos, disopiramida, guanetidina, inhibidores de la MAO, salicilatos (en grandes dosis), etc. AINE, betabloqueantes (enmascaran los síntomas de hipoglucemia: taquicardia, aumento de la presión arterial, etc.), reducir: ACTH, glucocorticoides, anfetaminas, baclofeno, estrógenos, anticonceptivos orales, hormonas tiroideas, tiazidas y otros diuréticos, triamtereno, simpaticomiméticos, glucagón, fenitoína. La concentración en sangre aumenta (acelera la absorción) de las drogas que contienen nicotina y del tabaquismo.

Sobredosis:Síntomas: hipoglucemia de diversa gravedad, hasta coma hipoglucémico.
Tratamiento: con hipoglucemia leve, la glucosa se administra por vía oral, con hipoglucemia grave, se administra glucosa por vía intravenosa (hasta 50 ml de una solución al 40%) con la administración simultánea de glucagón o adrenalina.

Modo de empleo y dosificación: ORDENADOR PERSONAL. Para un paciente cuya hiperglucemia y glucosuria no se eliminan con la dieta durante 2 a 3 días, a razón de 0,5 a 1 U/kg, y luego se ajusta la dosis de acuerdo con el perfil glucémico y glucosúrico; para mujeres embarazadas en las primeras 20 semanas, la dosis de insulina es de 0,6 U/kg. La frecuencia de administración puede ser diferente (generalmente se usan de 3 a 5 veces al seleccionar una dosis), mientras que la dosis total se divide en varias partes (dependiendo del número de comidas) en proporción al valor energético: desayuno - 25 partes, segundo desayuno - 15 partes, almuerzo - 30 partes, merienda - 10 partes, cena - 20 partes. Las inyecciones se realizan 15 minutos antes de las comidas. En el futuro es posible la doble administración (la más conveniente para los pacientes).

Medidas de precaución: El desarrollo de hipoglucemia se ve facilitado por sobredosis, mala alimentación, actividad física, infiltración grasa del hígado y daño orgánico a los riñones. Para prevenir la lipodistrofia postinyección, se recomienda cambiar el lugar de inyección; el tratamiento consiste en administrar insulina (6-10 unidades), mezclada con 0,5-1,5 ml de solución de novocaína al 0,25-0,5%, en la zona de transición de la lipodistrofia, más cerca de tejido sano, hasta una profundidad de 1/2 a 3/4 del espesor de la capa de grasa. Si se desarrolla resistencia, se debe cambiar al paciente a insulinas monopico y monocomponente altamente purificadas y prescribir temporalmente glucocorticoides y antihistamínicos. La alergización requiere hospitalización del paciente, identificación del componente del fármaco que es el alérgeno, administración de un tratamiento adecuado y reposición de insulina.

Instrucciones especiales: La reducción del número de inyecciones diarias se logra combinando insulinas de diferentes duraciones de acción.

Otros medicamentos que contienen ingredientes activos. insulina humana

El nivel hormonal ideal es la base para el pleno desarrollo del cuerpo humano. Una de las hormonas clave del cuerpo humano es la insulina. Su deficiencia o exceso conlleva consecuencias negativas. La diabetes mellitus y la hipoglucemia son dos extremos que se convierten en constantes compañeros desagradables del cuerpo humano, que ignora la información sobre qué es la insulina y cuál debe ser su nivel.

insulina hormonal

El honor de crear los primeros trabajos que abrieron el camino hacia el descubrimiento de la hormona pertenece al científico ruso Leonid Sobolev, quien en 1900 propuso utilizar el páncreas para obtener un fármaco antidiabético y dio la idea de qué es la insulina. Se dedicaron más de 20 años a nuevas investigaciones y, después de 1923, comenzó la producción industrial de insulina. Hoy la hormona está bien estudiada por la ciencia. Interviene en los procesos de descomposición de los carbohidratos, siendo responsable del metabolismo y la síntesis de grasas.

¿Qué órgano produce insulina?

El órgano productor de insulina es el páncreas, donde se ubican conglomerados de células B, conocidos en el mundo científico como islotes de Lawrence o islotes pancreáticos. La masa específica de células es pequeña y representa sólo el 3% de la masa total del páncreas. La insulina es producida por las células beta; la hormona tiene un subtipo llamado proinsulina.

No se sabe completamente qué subtipo de insulina es. La propia hormona, antes de tomar su forma final, ingresa al complejo de células de Golgi, donde se refina hasta el estado de una hormona de pleno derecho. El proceso se completa cuando la hormona se coloca en gránulos especiales del páncreas, donde se almacena hasta que la persona ingiere alimentos. El recurso de células B es limitado y se agota rápidamente cuando una persona abusa de los alimentos con carbohidratos simples, que es la causa del desarrollo de diabetes mellitus.

Acción

¿Qué es la hormona insulina?Es el regulador más importante del metabolismo. Sin él, la glucosa que ingresa al cuerpo con los alimentos no podrá ingresar a la célula. La hormona aumenta la permeabilidad de las membranas celulares, como resultado de lo cual la glucosa se absorbe en el cuerpo celular. Al mismo tiempo, la hormona promueve la conversión de glucosa en glucógeno, un polisacárido que contiene una reserva de energía que el cuerpo humano utiliza según sea necesario.

Funciones

Las funciones de la insulina son diversas. Asegura el funcionamiento de las células musculares, influyendo en los procesos del metabolismo de las proteínas y las grasas. La hormona desempeña el papel de informante cerebral que, basándose en los datos del receptor, determina la necesidad de carbohidratos rápidos: si hay muchos, el cerebro concluye que las células están muriendo de hambre y es necesario crear reservas. El efecto de la insulina en el cuerpo:

1. Impide que los aminoácidos importantes se descompongan en azúcares simples.
2. Mejora la síntesis de proteínas, la base de la vida.
3. Evita la degradación de las proteínas de los músculos, previene la atrofia muscular - efecto anabólico.
4. Limita la acumulación de cuerpos cetónicos, cuya cantidad excesiva es fatal para el ser humano.
5. Favorece el transporte de iones de potasio y magnesio.

El papel de la insulina en el cuerpo humano.

Una deficiencia de la hormona se asocia con una enfermedad llamada diabetes mellitus. Quienes padecen esta enfermedad se ven obligados a inyectarse periódicamente dosis adicionales de insulina en la sangre. El otro extremo es un exceso de la hormona, la hipoglucemia. Esta enfermedad provoca un aumento de la presión arterial y una disminución de la elasticidad vascular. El aumento de la secreción de insulina se ve reforzado por la hormona glucagón, producida por las células alfa de los islotes de Langerhans en el páncreas.

Tejidos dependientes de insulina

La insulina estimula la producción de proteínas en los músculos, sin las cuales el tejido muscular no puede desarrollarse. La formación de tejido adiposo, que normalmente desempeña funciones vitales, es imposible sin la hormona. Los pacientes con diabetes avanzada se enfrentan a cetoacidosis, una forma de trastorno metabólico en el que se produce una inanición intracelular por shock.

Niveles de insulina en sangre

Las funciones de la insulina incluyen mantener la cantidad necesaria de glucosa en sangre, regular el metabolismo de grasas y proteínas y transformar los nutrientes en masa muscular. A niveles normales de la sustancia ocurre lo siguiente:

• síntesis de proteínas para desarrollar músculos;
• se mantiene el equilibrio del metabolismo y catabolismo;
• estimula la síntesis de glucógeno, lo que aumenta la resistencia y la regeneración de las células musculares;
• Los aminoácidos, la glucosa y el potasio ingresan a las células.

Norma

La concentración de insulina se mide en µU/ml (se toman 0,04082 mg de sustancia cristalina como una unidad). Las personas sanas tienen un indicador de 3 a 25 de estas unidades. Para los niños, se permite una reducción a 3-20 µU/ml. En las mujeres embarazadas la norma es diferente: 6-27 µU/ml; en personas mayores de 60 años esta cifra es 6-35. Un cambio en la norma indica la presencia de enfermedades graves.

Elevado

El exceso prolongado de los niveles normales de insulina amenaza con cambios patológicos irreversibles. Esta condición ocurre debido a una caída en los niveles de azúcar. Se puede comprender que la concentración de insulina se excede con los siguientes signos: temblores, sudoración, taquicardia, ataques repentinos de hambre, náuseas, desmayos, coma. Los siguientes indicadores influyen en el aumento de los niveles hormonales:

• actividad física intensa;
• Estrés crónico;
• enfermedades del hígado y páncreas;
• obesidad;
• resistencia celular deteriorada a los carbohidratos;
• sindrome de Ovario poliquistico;
• insuficiencia de la glándula pituitaria;
• Cáncer y tumores benignos de las glándulas suprarrenales.

Reducido

Se produce una disminución en la concentración de insulina debido al estrés, la actividad física intensa, el agotamiento nervioso y el consumo diario de grandes cantidades de carbohidratos refinados. La falta de insulina bloquea el flujo de glucosa, aumentando su concentración. Como resultado, siente sed intensa, ansiedad, ataques repentinos de hambre, irritabilidad y micción frecuente. Debido a los síntomas similares de niveles bajos y altos de insulina, el diagnóstico se realiza mediante pruebas especiales.

¿De qué está hecha la insulina para diabéticos?

La cuestión de las materias primas para la producción de la hormona preocupa a muchos pacientes. La insulina en el cuerpo humano es producida por el páncreas y los siguientes tipos se obtienen artificialmente:

1. Cerdo o bovino - origen animal. Para la producción se utilizan páncreas animales. La preparación de carne de cerdo cruda contiene proinsulina, que no se puede separar y se convierte en una fuente de reacciones alérgicas.
2. Cerdo biosintético o modificado: un fármaco semisintético se obtiene reemplazando aminoácidos. Entre las ventajas se encuentran la compatibilidad con el cuerpo humano y la ausencia de alergias. Desventajas: escasez de materias primas, complejidad del trabajo, alto costo.
3. Recombinante genéticamente modificado, también llamado “insulina humana” porque es completamente idéntico a la hormona natural. La sustancia es producida por enzimas de cepas de levadura y E. coli modificada genéticamente.

Instrucciones para usar insulina.

Las funciones de la insulina son muy importantes para el cuerpo humano. Si es diabético, dispone de la derivación y receta médica de un médico, que le entrega el medicamento de forma gratuita en farmacias u hospitales. En caso de necesidad urgente, se puede comprar sin receta, pero se debe respetar la dosis. Para evitar una sobredosis, lea las instrucciones de uso de insulina.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones incluidas en cada paquete del medicamento insulínico, las indicaciones para su uso son diabetes mellitus tipo 1 (también llamada insulinodependiente) y en algunos casos diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente). Dichos factores incluyen la intolerancia a los agentes hipoglucemiantes orales y el desarrollo de cetosis.

administración de insulina

El médico prescribe el medicamento después del diagnóstico y análisis de sangre. Para tratar la diabetes mellitus se utilizan fármacos de diferente duración de acción: corta y larga. La elección depende de la gravedad de la enfermedad, el estado del paciente y la velocidad de inicio de acción del fármaco:

1. El fármaco de acción corta está destinado a administración subcutánea, intravenosa o intramuscular. Tiene un efecto reductor del azúcar rápido y a corto plazo; se administra entre 15 y 20 minutos antes de las comidas varias veces al día. El efecto se produce después de media hora, como máximo; después de dos horas, en total dura aproximadamente seis horas.
2. Acción prolongada o a largo plazo: tiene un efecto que dura de 10 a 36 horas, lo que le permite reducir la cantidad diaria de inyecciones. Las suspensiones se administran por vía intramuscular o subcutánea, pero no por vía intravenosa.

Para facilitar la administración y el cumplimiento de la dosis, se utilizan jeringas. Una división corresponde a un cierto número de unidades. Reglas para la terapia con insulina:

• guarde los medicamentos en el refrigerador y aquellos que comenzaron a temperatura ambiente; caliente el medicamento antes de administrarlo, porque el frío tiene un efecto más débil;
• es mejor inyectar una hormona de acción corta debajo de la piel del abdomen (inyectada en el muslo o encima de la nalga actúa más lentamente, incluso peor) en el hombro;
• se inyecta un medicamento de acción prolongada en el muslo izquierdo o derecho;
• aplique cada inyección en una zona diferente;
• al realizar inyecciones de insulina, cubra toda el área de la parte del cuerpo; de esta manera puede evitar el dolor y la compactación;
• retroceda al menos 2 cm desde el último lugar de inyección;
• no trates tu piel con alcohol, esto destruye la insulina;
• si sale líquido, la aguja se insertó incorrectamente; debe sostenerla en un ángulo de 45 a 60 grados.

Efectos secundarios

Cuando los medicamentos se administran por vía subcutánea, se puede desarrollar lipodistrofia en el lugar de la inyección. Muy raramente, pero se producen reacciones alérgicas. Si ocurren, se requiere terapia sintomática y reemplazo del medicamento. Las contraindicaciones de uso son:

• hepatitis aguda, cirrosis hepática, ictericia, pancreatitis;
• nefritis, urolitiasis;
• Defectos cardíacos descompensados.

precio de la insulina

El coste de la insulina depende del tipo de fabricante, del tipo de fármaco (período de acción corto/largo, materias primas) y del volumen de embalaje. El precio de 50 ml del medicamento Insulinum es de aproximadamente 150 rublos en Moscú y San Petersburgo. Insuman con una jeringa tipo pluma cuesta 1200, la suspensión Protafan tiene un precio de alrededor de 930 rublos. El nivel de farmacia también afecta el costo de la insulina.

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