El diazepam es un fármaco con efectos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos, sedantes y relajantes musculares centrales. El diazepam reduce la gravedad del estrés emocional, reduce la ansiedad y también reduce el aumento del tono muscular. El efecto del fármaco se basa en su capacidad para potenciar el efecto central del ácido gamma-aminobutírico (uno de los mediadores inhibidores del sistema nervioso central) sobre los receptores de la formación reticular de la columna cerebral. El diazepam conduce a una disminución de la excitación de la corteza cerebral, el hipotálamo, el tálamo y el sistema límbico. El diazepam tiene un efecto relajante muscular debido a la desaceleración de los reflejos espinales postsinápticos.
Durante la abstinencia de alcohol, el diazepam ayuda a reducir la gravedad del estado agudo de agitación, temblor, delirio alcohólico agudo, alucinaciones y negativismo.
Con la administración continua, el efecto del fármaco aumenta debido a la excreción de tiza y, como consecuencia, a la acumulación de diazepam en los tejidos.
Los niveles iniciales de diazepam disminuyen con bastante rapidez en 6 horas, después de lo cual la disminución de las concentraciones plasmáticas se hace más lenta. La vida media del diazepam oscila entre 20 y 70 horas, dependiendo de las características individuales de los pacientes.
El diazepam se metaboliza en el hígado con la formación de sustancias activas (el metabolito principal N-desmetildiazepam se determina en el plasma entre 24 y 36 horas después de la administración del fármaco).
El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

Indicaciones para el uso

El diazepam en forma de solución parenteral se utiliza para tratar a pacientes con estrés neuropsíquico agudo, que se acompaña de insomnio, tensión, ansiedad y miedo.
El diazepam se usa para tratar pacientes con epilepsia, síntomas emocionales graves y parálisis espástica.
El diazepam también se puede recetar para la abstinencia de alcohol y el delirium tremens.

Modo de aplicación

La solución de diazepam está destinada a uso parenteral. El medicamento se administra por vía intravenosa o intramuscular. Se permite administrar diazepam intravenoso por goteo y chorro. Se propone administrar por vía intramuscular solo en los músculos grandes (en particular, el músculo glúteo), siguiendo las reglas para la administración intramuscular de soluciones. La duración del tratamiento y la dosis de diazepam las determina el médico individualmente.
A los adultos con enfermedades que se acompañan de agitación psicomotora intensa y convulsiones, así como para el alivio de ataques epilépticos, generalmente se les recetan 10 mg de diazepam (2 ml de solución de diazepam al 0,5%) hasta 3 veces al día.
La dosis única más alta recomendada de diazepam es de 30 mg, la dosis diaria más alta es de 70 mg. Para el estado epiléptico, la dosis única de diazepam se puede aumentar a 40 mg. Si es necesario, en pacientes con estado epiléptico, las inyecciones se repiten cada 3-4 horas, pero no más de 4 veces al día.
El efecto sedante se produce unos minutos después de la administración intravenosa de diazepam y entre 30 y 40 minutos después de la administración intramuscular.
La duración recomendada de la terapia es de 3 a 10 días.
Después del alivio de los síntomas agudos de la enfermedad, se propone continuar el tratamiento con diazepam oral.
Dosis recomendadas para niños:
Para las convulsiones febriles, a los niños de 1 a 6 años generalmente se les recetan de 2 a 5 mg de diazepam por día.
Para las convulsiones febriles, a los niños de 6 a 14 años generalmente se les recetan entre 5 y 10 mg de diazepam por día.
Se pide a los niños que administren lentamente la solución de diazepam por vía intravenosa.
Después de un tratamiento prolongado, la retirada del diazepam debe realizarse de forma gradual.

Efectos secundarios

Los pacientes suelen tolerar bien el diazepam. En algunos casos, cuando se usa el medicamento diazepam, es probable que los pacientes desarrollen somnolencia, mareos, letargo, miastenia gravis y reacciones alérgicas en la piel.
Con el uso prolongado del medicamento diazepam, es probable que se desarrolle drogodependencia.
Cuando se administra diazepam por vía intravenosa, pueden desarrollarse reacciones inflamatorias locales; para prevenir este efecto indeseable, se propone cambiar el lugar de la inyección con cada inyección.

Contraindicaciones

Diazepam no se prescribe a pacientes con antecedentes de reacciones de intolerancia a los componentes de la solución, ni a medicamentos del grupo de las benzodiazepinas.
Diazepam no se utiliza en el tratamiento de pacientes con miastenia gravis y glaucoma.
Diazepam no debe usarse en pacientes con restricciones ocupacionales.
Diazepam no se prescribe a pacientes con alcoholismo (excepto en casos de abstinencia de alcohol y delirio alcohólico).
La solución de diazepam en la práctica pediátrica se utiliza únicamente para el tratamiento de niños mayores de 1 año.
Se debe tener precaución al prescribir diazepam a pacientes con mayor riesgo de desarrollar drogodependencia.
Se deben evitar actividades potencialmente peligrosas durante el tratamiento con diazepam.

El embarazo

Diazepam no se usa durante el embarazo. Por motivos de salud, el diazepam puede utilizarse durante el embarazo bajo supervisión médica durante un período mínimo de tiempo y en las dosis mínimas eficaces.
Si es necesario usar regularmente el medicamento Diazepam durante la lactancia, se debe decidir la cuestión de interrumpir la lactancia.

Interacción con otras drogas.

No mezcle la solución de diazepam en la misma jeringa con otros medicamentos.
El diazepam potencia los efectos de los barbitúricos, fenotiazinas, inhibidores de la monoaminooxidasa y otros fármacos psicotrópicos.
Los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, incluidos hipnóticos, sedantes, analgésicos, antipsicóticos y anestésicos, así como antidepresivos, potencian el efecto inhibidor del diazepam sobre el sistema nervioso central.

Sobredosis

Cuando se utilizan dosis excesivas de diazepam, es probable que los pacientes desarrollen somnolencia, disartria, miastenia gravis y agitación paradójica. Con nuevos aumentos de la dosis, los pacientes experimentaron el desarrollo de reflejos disminuidos, pérdida del conocimiento y coma. Es poco probable que se produzca una muerte por sobredosis de diazepam, pero el riesgo aumenta significativamente cuando se usan dosis excesivas de diazepam en combinación con alcohol etílico y otras sustancias que potencian los efectos de las benzodiazepinas.
En caso de sobredosis de diazepam, también es probable el desarrollo de hipotensión arterial, depresión respiratoria y reacciones paradójicas, que incluyen alteraciones del sueño, alucinaciones y agitación.
En caso de sobredosis de diazepam, se prescribe terapia de mantenimiento y control constante del estado del paciente. Si es necesario, se utilizan estimulantes del sistema nervioso central y fármacos cardiovasculares.

Forma de liberación

Solución para uso parenteral Diazepam 2 ml en ampollas, 10 ampollas colocadas en blisters se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

El diazepam en forma de solución para uso parenteral debe almacenarse en habitaciones donde la temperatura se mantenga entre 8 y 25 grados centígrados.
La vida útil del diazepam es de 2 años.

Sinónimos

Sibazon solución inyectable al 0,5%.

Compuesto

2 ml de Diazepam (1 ampolla) contienen:
Diazepam – 10 mg;
Sustancias adicionales.

Tranquilizante del grupo de las benzodiazepinas, tiene efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivos, potenciando los efectos del sistema GABAérgico al estimular la acción central del GABA, principal neurotransmisor inhibidor del cerebro. Los derivados de las benzodiazepinas actúan de la misma manera que los agonistas de los receptores de benzodiazepinas, que forman un componente de una unidad supramolecular funcional conocida como complejo receptor de benzodiazepina-GABA-clorionóforo ubicado en la membrana neuronal.
Debido al efecto estimulante selectivo sobre los receptores GABA en la formación reticular ascendente del tronco del encéfalo, reduce la excitación de la corteza, la región límbica, el tálamo y el hipotálamo y tiene un efecto ansiolítico y sedante-hipnótico. Debido a su efecto inhibidor sobre los reflejos espinales polisinápticos, tiene un efecto relajante muscular.
El diazepam se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo; la concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 30 y 90 minutos después de la administración oral. Tras una inyección intramuscular también se produce una absorción completa, aunque este proceso no siempre es más rápido que tras la administración oral. La curva de eliminación del diazepam es bifásica: a una fase inicial de distribución rápida y generalizada con una vida media de hasta 3 horas le sigue una fase de eliminación terminal larga (con una vida media de hasta 48 horas). El diazepam se metaboliza en nordiazepam farmacológicamente activo (vida media: 96 horas), hidroxidiazepam y oxazepam. El diazepam y sus metabolitos se unen a las proteínas plasmáticas (diazepam 98%); se excreta principalmente en la orina (alrededor del 70%) en forma de metabolitos libres o conjugados.
La vida media puede aumentar en recién nacidos, pacientes ancianos y seniles y en pacientes con enfermedades hepáticas o renales; sin embargo, puede llevar más tiempo alcanzar la concentración de equilibrio en el plasma sanguíneo. El diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. También se detectan en la leche materna en concentraciones aproximadamente 1/10 de la concentración en el plasma materno.

Indicaciones de uso del medicamento diazepam.

Por vía oral para el tratamiento sintomático de pacientes en estado de ansiedad (puede manifestarse como un estado de ánimo, comportamiento ansioso pronunciado y/o sus equivalentes funcionales, vegetativos o motores - palpitaciones, sudoración excesiva, insomnio, temblores, inquietud, etc.), agitación y tensión en neurosis y estados reactivos transitorios; como coadyuvante en trastornos mentales y orgánicos graves.
Se utiliza por vía parenteral para proporcionar un efecto sedante antes de procedimientos terapéuticos o de diagnóstico estresantes, como terapia de pulso eléctrico, cateterismo cardíaco, endoscopia, algunos exámenes de rayos X, operaciones pequeñas, reducción de dislocaciones y reposicionamiento de huesos en fracturas, biopsia, vendaje de heridas por quemaduras. , etc.; eliminar la ansiedad, el miedo, prevenir el estrés agudo; para la premedicación antes de la cirugía en pacientes que experimentan sensación de miedo o tensión; en psiquiatría para eliminar el estado de excitación asociado con la ansiedad y el pánico agudos, así como la agitación motora, los estados paranoicos-alucinatorios y el delirio alcohólico; para el tratamiento de emergencia del estado epiléptico y otras condiciones convulsivas (tétanos, eclampsia); para facilitar el transcurso de la primera etapa del parto.
Ambas vías de administración se utilizan para eliminar los espasmos musculares reflejos debidos a daños locales (traumatismos, heridas, inflamación); como adyuvante eficaz para el alivio de condiciones espásticas causadas por daño a las interneuronas espinales y supraespinales (por ejemplo, con parálisis cerebral y paraplejía, con atetosis y síndrome de rigor).

Uso de la droga diazepam.

Para lograr el efecto óptimo, la dosis se selecciona individualmente. La dosis oral habitual para adultos es de 5 a 20 mg/día, dependiendo de la gravedad de los síntomas. Una dosis única cuando se toma por vía oral no debe exceder los 10 mg.
En casos urgentes o en condiciones potencialmente mortales, así como en caso de efecto insuficiente de la administración oral, es posible la administración parenteral de diazepam en dosis más altas.
El tratamiento de los estados de ansiedad suele realizarse durante varias semanas, según el tipo de patología y los factores etiológicos. Se observa una dinámica clínica positiva dentro de las 6 semanas posteriores al inicio del uso de diazepam; En el futuro, se suele realizar una terapia de mantenimiento. No se han realizado estudios clínicos sistemáticos sobre la eficacia del uso prolongado (más de 6 meses) de diazepam. En pacientes ancianos y seniles, el tratamiento oral debe comenzar con la mitad de la dosis habitual de un adulto, incrementándola gradualmente según la necesidad y la tolerabilidad.
A los niños se les prescribe por vía oral una dosis de 0,1 a 0,3 mg/kg/día.
En caso de enfermedades renales o hepáticas, la dosis debe seleccionarse individualmente.
Para lograr un efecto sedante manteniendo la conciencia antes de realizar procedimientos estresantes, a los adultos se les administra de 10 a 30 mg por vía intravenosa, a los niños, de 0,1 a 0,2 mg/kg de peso corporal. La dosis inicial es de 5 mg (para niños: 0,1 mg/kg), luego se vuelve a administrar cada 30 s a una dosis un 50% mayor que la dosis inicial.
Como premedicación, a los adultos se les administran 10-20 mg por vía intramuscular, a los niños: 0,1-0,2 mg/kg 1 hora antes de la inducción de la anestesia; Anestesia de inducción: se administran por vía intravenosa 0,2-0,5 mg/kg.
Para estados de excitación (estados de ansiedad aguda, agitación motora, delirium tremens), la dosis inicial es de 0,1 a 0,2 mg/kg IM o IV cada 8 horas hasta que disminuya la gravedad de los síntomas agudos; La terapia de mantenimiento se lleva a cabo mediante administración oral.
Para el estado epiléptico, se administran 0,15-0,25 mg/kg por vía intravenosa en un chorro cada 10-15 minutos o por vía intravenosa; la dosis diaria más alta es de 3 mg/kg.
Para el tétanos: 0,1-0,3 mg/kg IV cada 1-4 horas. El diazepam se puede administrar por goteo intravenoso o mediante sonda gástrica (3-4 mg/kg por día).
En caso de espasmo muscular (en caso de lesiones, parálisis espinal y supraespinal), el diazepam se utiliza en las mismas dosis para conseguir un efecto sedante manteniendo la conciencia.
Para la preeclampsia y la eclampsia, se administran de 10 a 20 mg por vía intravenosa; si es necesario, se prescribe una administración intravenosa adicional en bolo o goteo (la dosis diaria más alta es de 100 mg).
Para facilitar el parto: 10-20 mg IM (en presencia de agitación intensa - IV) cuando el cuello uterino está dilatado con 2-3 dedos.

Contraindicaciones para el uso de diazepam.

Historia de hipersensibilidad a las benzodiazepinas; dependencia del alcohol (excepto para el tratamiento del síndrome de abstinencia aguda); forma grave de hipercapnia crónica, insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios del medicamento diazepam.

Muy a menudo: letargo, somnolencia y debilidad muscular (normalmente depende de la dosis); raramente: confusión, estreñimiento, depresión, embotamiento de las emociones, disminución de la atención, diplopía, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, incontinencia urinaria, aumento o disminución de la libido, náuseas, xerostomía o aumento de la salivación, erupción cutánea, dificultad para hablar, temblor, retraso en la orina, dolor de cabeza. , mareos, visión borrosa; muy raramente: aumento de la actividad de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, así como ictericia.
Se han descrito reacciones paradójicas como agitación aguda, ansiedad, alteraciones del sueño y alucinaciones; Si ocurren, se debe suspender el diazepam.
Con uso parenteral: trombosis y tromboflebitis, irritación local (especialmente después de una administración intravenosa rápida). La solución de diazepam no debe inyectarse en venas muy pequeñas; Es inaceptable administrar por vía intravenosa y hacer llegar la solución a los tejidos adyacentes. Las inyecciones IM pueden ir acompañadas de dolor y eritema.

Instrucciones especiales para el uso de diazepam.

El uso de derivados de las benzodiazepinas y fármacos similares puede provocar la formación de dependencia física y mental, cuyo riesgo aumenta con el uso en dosis elevadas y un tratamiento prolongado. También aumenta en pacientes con antecedentes complicados (abuso de alcohol y drogas). Es poco probable que las personas que toman diazepam en las dosis recomendadas desarrollen dependencia física. La retirada brusca del diazepam después de un uso prolongado puede provocar síntomas de abstinencia (dolor de cabeza y mialgia, ansiedad intensa, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad). En casos graves, pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y sensación de hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al sonido y al tacto, alucinaciones y ataques epilépticos. Por tanto, se recomienda reducir la dosis de diazepam de forma gradual.
Al prescribir diazepam a pacientes con miastenia gravis, se debe tener en cuenta la presencia de debilidad muscular.
Usar con precaución en caso de insuficiencia cardíaca y respiratoria, ya que los sedantes pueden agravar la depresión respiratoria; sin embargo, la sedación puede ser beneficiosa en algunos pacientes porque reduce el esfuerzo respiratorio.
Al igual que con el uso de otros psicofármacos, la dosis de diazepam debe seleccionarse teniendo en cuenta la tolerancia individual en pacientes con cambios orgánicos en el cerebro (especialmente aterosclerosis) o con insuficiencia cardíaca y respiratoria. Como regla general, el diazepam no debe administrarse por vía parenteral a estos pacientes.
Es necesario advertir a los pacientes que no beban alcohol mientras toman diazepam, ya que esta combinación puede potenciar el efecto negativo de cada uno de ellos.
Antes de prescribir diazepam durante el embarazo, es necesario comparar el efecto terapéutico esperado para la madre y el daño potencial al feto. Hay que tener en cuenta que en los recién nacidos el sistema enzimático implicado en el metabolismo del diazepam no está suficientemente desarrollado (especialmente en bebés prematuros) y que el diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y penetran en la leche materna. Por lo tanto, si es posible, se debe evitar el uso prolongado de diazepam durante el embarazo y la lactancia. Los resultados de las observaciones clínicas indican que el uso de diazepam en la práctica obstétrica es seguro para el feto.
Los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos y trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos que requieran concentración y reacción rápida.

Interacciones medicamentosas Diazepam

El uso concomitante de cimetidina (pero no de ranitidina) reduce el aclaramiento de diazepam. También hay informes de que el diazepam interfiere con el metabolismo de la fenitoína. No existen datos sobre la interacción con agentes antidiabéticos, anticoagulantes y diuréticos.
En el caso del uso combinado de diazepam y neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos y anestésicos, es posible una potenciación mutua de los efectos.
El diazepam en forma de solución inyectable no se puede mezclar en el mismo volumen con otras soluciones, ya que esto puede provocar la precipitación del principio activo.

Sobredosis de diazepam, síntomas y tratamiento.

Se manifiesta por sedación intensa, debilidad muscular, sueño profundo o excitación paradójica. La sobredosis intencional o accidental de diazepam rara vez pone en peligro la vida. Una sobredosis importante, especialmente en combinación con otros fármacos de acción central, puede provocar coma, arreflexia, depresión de la actividad cardíaca y respiratoria y paro respiratorio.
Tratamiento: en la mayoría de los casos, sólo se requiere el control de las funciones vitales. En caso de sobredosis grave, son necesarias las medidas adecuadas (lavado gástrico, ventilación mecánica, medidas para mantener la actividad cardiovascular). Se recomienda el antagonista de las benzodiazepinas flumazenilo como antídoto específico.

Lista de farmacias donde puedes comprar Diazepam:

• San Petersburgo

diazepam
Tranquilizantes (ansiolíticos) de la serie de las benzodiazepinas.

Forma de liberación

Mecanismo de acción

Efectos principales

Farmacocinética

La unión del diazepam y sus metabolitos activos a las proteínas plasmáticas es del 95-98%. La T1/2 en adultos es de 20 a 70 horas (diazepam), de 30 a 100 horas (nordiazepam), de 9,2 a 2,4 horas (temazepam), de 5 a 15 horas (oxazepam). T1/2 puede prolongarse en recién nacidos, pacientes de edad avanzada y con enfermedades hepáticas. El diazepam y sus metabolitos activos atraviesan la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y pueden secretarse en la leche materna. Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos (70%) y por los intestinos (10%). Con el uso repetido, se observa acumulación de diazepam y sus metabolitos en el plasma sanguíneo.

Indicaciones

Modo de empleo y dosis.

Por vía oral: para premedicación en adultos a dosis de 5-10 mg 40-60 minutos antes de la cirugía dental. Durante el curso del tratamiento, una dosis única es de 5 a 10 mg, una dosis diaria es de 5 a 20 mg, la noche anterior a la cirugía, 10 a 20 mg.
La dosis única máxima es de 20 mg. La dosis máxima diaria es de 60 mg.

Para hipertonicidad de los músculos masticatorios, 5 mg 2-3 veces al día. Para pacientes ancianos y debilitados, la dosis se reduce (generalmente 2,5 mg 1-2 veces al día).

Con administración intravenosa e intramuscular, la dosis única promedio para adultos es de 10 a 20 mg, la dosis diaria promedio es de 30 mg, la dosis única máxima es de 30 mg y la dosis diaria máxima es de 70 mg. La duración del tratamiento para la administración inyectable de medicamentos no debe exceder los 3-5 días.

Niños: de 1 a 3 años - 1 mg 2 veces al día, de 3 a 7 años - 2 mg 3 veces al día, mayores de 7 años - 3 a 5 mg 2 a 3 veces al día. La dosis y duración del tratamiento en niños se seleccionan individualmente, según las indicaciones, la edad y el peso del niño.

Contraindicaciones

Precauciones, seguimiento de la terapia.

No se permite mezclar diazepam en la misma jeringa con otros medicamentos.

Durante el período de tratamiento, debe abstenerse de conducir vehículos, realizar trabajos que requieran mayor atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Las benzodiazepinas pueden reducir el efecto analgésico de la reflexología.

Durante el período de tratamiento, está prohibido el consumo de alcohol.

Prescribir con precaución:
■ pacientes ancianos y debilitados;
■ para insuficiencia cardíaca, renal y hepática;
■ los niños menores de 6 meses se utilizan únicamente por motivos de salud en un entorno hospitalario.

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central:
■ dolor de cabeza;
■ mareos;
■ letargo;
■ depresión;
■ aturdido;
■ debilidad muscular;
■ aumento de la fatiga;
■ temblor;
■ nistagmo;
■ visión borrosa;
■ disartria, dificultad para hablar;
■ diplopía;
■ embotamiento de las emociones;
■ ataxia;
■ disminución de la velocidad de reacción y de la concentración;
■ somnolencia;
■ deterioro de la memoria a corto plazo;
■ confusión;
■ desmayos;
■ reacciones paradójicas (excitación, ansiedad, alucinaciones, pesadillas, ataques de ira, comportamiento inadecuado);
■ amnesia anterógrada.

Del sistema genitourinario:
■ incontinencia o retención urinaria;
■ disminución de la libido y la potencia;
■ irregularidades menstruales.

Del sistema cardiovascular y sanguíneo:
■ bradicardia;
■ neutropenia.

Otros efectos:
■ drogodependencia (con consumo prolongado);
■ reacciones alérgicas. Reacciones locales:
■ flebitis y tromboflebitis en el lugar de la inyección (con administración intravenosa);
■ infiltrados en el lugar de la inyección (con inyección intramuscular).

Sobredosis

Tratamiento: abstinencia de medicamentos, lavado gástrico (cuando se usa diazepam por vía oral), administración intravenosa de un antagonista específico de los tranquilizantes de benzodiazepinas: flumazenil (Anexat), terapia de mantenimiento sintomática.

Interacción

Sinónimos

GM Barer, E.V. Zoryan