Grupo clínico y farmacológico

06.035 (Sulfamida antibacteriana)

efecto farmacológico

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción es del 90%. T Cmax - 1-4 horas, el nivel terapéutico de concentración se mantiene durante 7 horas después de una sola dosis. Bien distribuido en el cuerpo. Penetra a través de la BBB, la barrera placentaria y en la leche materna. En los pulmones y la orina crea concentraciones superiores a las del plasma. En menor medida se acumula en secreciones bronquiales, secreciones vaginales, secreciones y tejido prostático, líquido del oído medio (con inflamación), líquido cefalorraquídeo, bilis, huesos, saliva, humor acuoso del ojo, leche materna, líquido intersticial. El enlace con las proteínas plasmáticas - 66 % para sulfametoxazol, para trimetoprima - 45 %.

El sulfametoxazol se metaboliza en mayor medida con la formación de derivados acetilados. Los metabolitos no tienen actividad antimicrobiana.

Excretado por los riñones como metabolitos (80% dentro de las 72 horas) y sin cambios (20% sulfametoxazol, 50% trimetoprima); una pequeña cantidad - a través de los intestinos. T 1/2 sulfametoxazol - 9-11 horas, trimetoprim - 10-12 horas, en niños - significativamente menos y depende de la edad: hasta 1 año - 7-8 horas, 1-10 años - 5-6 horas. ancianos y pacientes con función renal alterada T 1/2 aumenta.

Dosis

Interior, in/in, in/m. En cada forma de dosificación, la proporción cuantitativa de trimetoprima y sulfametoxazol es de 1:5.

Adentro ( pastillas), - 960 mg una vez, o 480 mg 2 veces al día. con severa el curso de las infecciones- 480 mg 3 veces al día, con infecciones crónicas dosis de mantenimiento - 480 mg 2 veces al día. Niños 1-2 años- 120 mg 2 veces al día, 2-6 años- 120-240 mg 2 veces al día, 6-12 años- 240-480 mg 2 veces al día.

Suspensión: niños 3-6 meses - 120 mg 2 veces al día, 7 meses-3 años - 120-240 mg 2 veces al día, 4-6 años - 240-480 mg 2 veces al día, 7-12 años - 480 mg 2 veces al día, adultos y niños mayores de 12 años: 960 mg 2 veces al día. Jarabe para niños: niños de 1-2 años - 120 mg 2 veces al día, 2-6 años - 180-240 mg 2 veces al día, 6-12 años - 240-480 mg 2 veces al día.

La duración mínima del tratamiento es de 4 días; después de la desaparición de los síntomas, la terapia continúa durante 2 días. Para infecciones crónicas, el curso del tratamiento es más largo. En brucelosis aguda- 3-4 semanas, con tifoidea y paratifoidea- 1-3 meses

Para prevención de la recurrencia de infecciones crónicas del tracto urinario adultos y niños mayores de 12 años- 480 mg 1 vez al día por la noche, niños menores de 12 años- 12 mg/kg/día. Duración del tratamiento - 3-12 meses. El curso del tratamiento de la cistitis aguda en niños de 7 a 16 años: 480 mg 2 veces al día durante 3 días.

En gonorrea- 1920-2880 mg/día por 3 dosis.

En faringitis gonorreica(con mayor sensibilidad a la penicilina) - 4320 mg 1 vez al día durante 5 días. En neumonía causada por Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/día con un intervalo de 6 horas durante 14 días.

Parenteralmente: soy adultos y niños mayores de 12 años: 480 mg cada 12 horas, niños de 6 a 12 años: 240 mg cada 12 horas.

Goteo en/en, adultos y niños mayores de 12 años: 960-1920 mg cada 12 horas, niños de 6 a 12 años: 480 mg 2 veces al día; 6 meses-5 años - 240 mg 2 veces al día; 6 semanas-5 meses - 120 mg 2 veces al día.

Para lograr la máxima eficacia, se debe mantener una concentración plasmática o sérica constante de trimetoprima en 5 µg/mL o más.

Paludismo por Plasmodium falciparum, - Infusión IV (1920 mg 2 veces al día) durante 2 días. Los niños necesitarán una dosis correspondientemente reducida.

Para conseguir mayores concentraciones en el LCR, se administra por vía intravenosa (disuelto en 200 ml de disolvente) durante 1 hora 2 veces al día.

En insuficiencia renal la dosis depende del tamaño del CC: con Control de calidad superior a 25 ml/min- dosis estándar; en 15-25ml/min- la dosis estándar durante 3 días, luego la mitad de la dosis estándar. En CC menos de 15 ml/m en designar la mitad de la dosis estándar solo en el contexto de la hemodiálisis.

Disolver en las siguientes proporciones inmediatamente antes de la administración: 480 mg (5 ml de solución para perfusión) por 125 ml, 960 mg (10 ml) por 250 ml, 1440 mg (15 ml) por 500 ml de solución para perfusión.

Si aparece turbidez o cristalización de la solución antes o durante la infusión, no se debe utilizar la mezcla. La duración de la administración es de 1 a 1,5 horas (debe ser acorde con las necesidades de líquidos del paciente).

Si es necesario, las restricciones en el volumen de líquido administrado se administran a concentraciones más altas: se disuelven 5 ml en 50-75 ml de una solución de dextrosa al 5% en agua. En infecciones graves en todos los grupos de edad, la dosis puede aumentarse en un 50%.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, cólico intestinal, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, depresión, desmayo, confusión, visión borrosa, fiebre, hematuria, cristaluria; con sobredosis prolongada: trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblástica, ictericia.

Tratamiento: lavado gástrico, la acidificación de la orina aumenta la excreción de trimetoprima, ingesta de líquidos por vía oral, i / m - 5-15 mg / día de folinato de calcio (elimina el efecto de trimetoprima en la médula ósea), si es necesario - hemodiálisis.

la interacción de drogas

Farmacéuticamente compatible con los siguientes medicamentos: dextrosa para infusión IV 5 y 10 %, levulosa para infusión IV 5 %, cloruro de sodio para infusión IV 0,9 %, una mezcla de cloruro de sodio al 0,18 % y dextrosa al 4 % para infusión IV, dextrano al 6 % 70 para perfusión IV en dextrosa al 5 % o solución de cloruro de sodio al 0,9 %, dextrano al 10 % 40 para perfusión IV en dextrosa al 5 % o solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de Ringer para inyección.

Aumenta la actividad anticoagulante de los anticoagulantes indirectos, así como el efecto de los hipoglucemiantes y el metotrexato.

Reduce la intensidad del metabolismo hepático de la fenitoína (aumenta su T 1/2 en un 39%) y la warfarina, potenciando su efecto.

Reduce la fiabilidad de la anticoncepción oral (inhibe la microflora intestinal y reduce la circulación enterohepática de compuestos hormonales).

La rifampicina acorta la vida media de la trimetoprima.

La pirimetamina en dosis superiores a 25 mg/semana aumenta el riesgo de anemia megaloblástica.

Los diuréticos (más a menudo las tiazidas) aumentan el riesgo de trombocitopenia.

Reducir el efecto de la benzocaína, procaína, procainamida (y otras drogas, cuya hidrólisis produce PABA).

Entre los diuréticos (tiazidas, furosemida, etc.) y los hipoglucemiantes orales (derivados de las sulfonilureas), por un lado, y las sulfonamidas antimicrobianas, por el otro, puede desarrollarse una reacción alérgica cruzada.

Fenitoína, barbitúricos, PAS aumentan las manifestaciones de deficiencia de ácido fólico.

Los derivados del ácido salicílico potencian la acción.

Kolestiramin reduce la absorción, por lo que debe tomarse 1 hora después o 4-6 horas antes de tomar cotrimoxazol.

Los fármacos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea aumentan el riesgo de mielosupresión.

Embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo y lactancia.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos; en algunos casos - meningitis aséptica, depresión, apatía, temblor, neuritis periférica.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo, infiltrados pulmonares.

Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, diarrea, gastritis, dolor abdominal, glositis, estomatitis, colestasis, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis, hepatonecrosis, enterocolitis pseudomembranosa.

Del lado de los órganos hematopoyéticos: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica.

Del sistema urinario: poliuria, nefritis intersticial, alteración de la función renal, cristaluria, hematuria, aumento de la concentración de urea, hipercreatininemia, nefropatía tóxica con oliguria y anuria.

Del sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia.

Reacciones alérgicas: prurito, fotosensibilidad, erupción cutánea, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, miocarditis alérgica, fiebre, angioedema, hiperemia escleral.

Reacciones locales: tromboflebitis (en el lugar de la venopunción), dolor en el lugar de la inyección.

Otros: hipoglucemia

Indicaciones

- infecciones de los órganos genitourinarios: uretritis, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis, gonorrea (masculina y femenina), chancro blando, linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal;

- infecciones del tracto respiratorio: bronquitis (aguda y crónica), bronquiectasias, neumonía lobular, bronconeumonía, neumonía por pneumocystis;

- infecciones de órganos ENT: otitis media, sinusitis, laringitis, amigdalitis; escarlatina;

- infecciones gastrointestinales: fiebre tifoidea, paratifoidea, portadores de salmonella, cólera, disentería, colecistitis, colangitis, gastroenteritis causadas por cepas enterotóxicas de Escherichia coli;

- infecciones de la piel y tejidos blandos: acné, forunculosis, pioderma, infecciones de heridas;

- osteomielitis (aguda y crónica) y otras infecciones osteoarticulares, brucelosis (aguda), blastomicosis sudamericana, paludismo (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (como parte de una terapia compleja).

Contraindicaciones

- hipersensibilidad (incluso a las sulfonamidas);

- insuficiencia hepática;

- insuficiencia renal (CC inferior a 15 ml / min);

- anemia aplásica;

- B 12 -anemia por deficiencia;

- agranulocitosis, leucopenia;

- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;

- el embarazo;

- período de lactancia;

- edad hasta 6 años (para administración i / m);

- edad infantil (hasta 3 meses - para administración oral);

- hiperbilirrubinemia en niños.

CON precaución: deficiencia de ácido fólico, asma bronquial, enfermedad de la tiroides.

instrucciones especiales

Es deseable determinar la concentración de sulfametoxazol en plasma cada 2-3 días inmediatamente antes de la siguiente infusión. Si la concentración de sulfametoxazol supera los 150 mcg/ml, se debe interrumpir el tratamiento hasta que baje de 120 mcg/ml.

Con cursos de tratamiento a largo plazo (más de un mes), se necesitan análisis de sangre regulares, ya que existe la posibilidad de cambios hematológicos (la mayoría de las veces asintomáticos). Estos cambios pueden ser reversibles con el nombramiento de ácido fólico (3-6 mg / día), que no afecta significativamente la actividad antimicrobiana del fármaco. Se debe tener especial precaución en el tratamiento de pacientes de edad avanzada o pacientes con sospecha inicial de deficiencia de folato. El nombramiento de ácido fólico también es aconsejable para el tratamiento a largo plazo en altas dosis.

Tampoco es apropiado usar productos alimenticios que contengan grandes cantidades de PABA durante el tratamiento: partes verdes de las plantas (coliflor, espinacas, legumbres), zanahorias, tomates.

Se debe evitar la exposición excesiva al sol y a los rayos UV.

El riesgo de efectos secundarios es mucho mayor en pacientes con SIDA.

No se recomienda su uso en amigdalitis y faringitis causadas por estreptococo beta-hemolítico del grupo A, debido a la resistencia generalizada de las cepas .. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 uds. N° P 013806/02-2002 (02-03-2018 - 07-03-2018)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. N° P 014257/02-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. pestaña. 480 mg: 20, 30 o 1000 uds. R n.º 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. pestaña. 480 mg: 1000 uds. N° P 014522/01-2002 (02-11-2019 - 07-11-2019)
. susp. para administración oral 480 mg/5 ml: vial. 60 ml o 120 ml Ref. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. pestaña. 480 mg: 20 o 50 uds. N° P 014141/01-2002 (02-06-2018 - 07-06-2018)
. susp. para administración oral para niños 240 mg: vial. 100 ml Ref. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. N° R 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. N° P 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. pestaña. 120 mg: 20 uds. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. pestaña. 480 mg: 10, 20, 30 o 40 uds. R n° 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. concentrado para la preparación. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 uds. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rrd/inf. concentrado 480 mg/5 ml: amp. 10 piezas. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. oral 240 mg/5 ml: vial. 80ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. para administración oral 240 mg/5 ml: vial. 100 ml en juego. con cuchara medidora Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. R Nº 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. pestaña. 120 mg: 20 uds. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. pestaña. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 o 20 uds. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. pestaña. 120 mg: 20, 30 o 1000 uds. R n.º 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. susp. para administración oral para niños 240 mg/5 ml: vial. 50 ml o 100 ml Ref. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. pestaña. 480 mg: 10, 20, 30 o 100 uds. N° P 014378/02-2002 (02-09-2017 - 07-09-2017)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. pestaña. 960 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 uds. N° P 013806/02-2002 (02-03-2018 - 07-03-2018)
. pestaña, cubierta cáscara, 960 mg: 10, 20 o 50 uds. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. para administración oral 240 mg/5 ml: vial. 50 ml o 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. N° P 014628/02-2003 (03-04-2001 - 08-04-2001)
. pestaña. 120 mg: 20 uds. N° R 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. jarabe 120 mg/4 ml: vial. 100 ml en juego. con dosificación tapa P N° 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. pestaña. 480 mg: 10 o 20 uds. №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. pestaña. 960 mg: 10 uds. N° P 014260/01-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. susp. para administración oral 240 mg/5 ml: vial. 60 ml o 120 ml Ref. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. pestaña. 480 mg: 20 uds. R Nº 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIMA - descripción e instrucciones proporcionadas por la guía de medicamentos Vidal.

Cotrimoxazol: instrucciones de uso y revisiones.

Nombre latino: cotrimoxazol

Código ATX: J01EE01

Substancia activa: cotrimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprima] (cotrimoxazol)

Productor: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Rusia

Descripción y actualización de fotos: 31.07.2017

Nombre latino

nombre químico

Trimetoprim* y sulfametoxazol* en una proporción de masa de 1:5

grupo farmacológico

Clasificación nosológica (CIE-10)

Farmacología

Activo contra varios grampositivos (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) y gramnegativos (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, algunos cepas de H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., algunas cepas de microorganismos Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), así como Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, incluido h. resistente a las sulfonamidas.

El mecanismo de acción se debe a un doble efecto de bloqueo sobre el metabolismo de las bacterias. El sulfametoxazol, de estructura similar al PABA, es capturado por la célula microbiana e impide la incorporación de PABA en la molécula de ácido dihidrofólico. Trimetoprim inhibe reversiblemente la dihidrofolato reductasa bacteriana, interrumpe la síntesis de ácido tetrahidrofólico a partir de ácido dihidrofólico, la formación de bases de purina y pirimidina, ácidos nucleicos; inhibe el crecimiento y reproducción de microorganismos.

En relación con la inhibición de la actividad vital de Escherichia coli, disminuye la síntesis de tiamina, riboflavina, ácido nicotínico y otras vitaminas del complejo B en el intestino.

Después de la administración oral, ambos componentes se absorben rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La Cmax en la sangre se alcanza después de 1 a 4 horas, la concentración antibacteriana persiste durante 7 horas; 24 horas después de una dosis única en plasma, se determinan pequeñas cantidades. La concentración plasmática de equilibrio se registra después de 2-3 días. El 44% de la trimetoprima y el 70% del sulfametoxazol se unen a las proteínas plasmáticas. Ambas sustancias se biotransforman en el hígado (acetilación) con la formación de metabolitos inactivos. Se distribuyen uniformemente en el cuerpo, pasan a través de las barreras histohemáticas, crean concentraciones en los pulmones y la orina que superan las del plasma. En menor medida, se acumulan en las secreciones bronquiales, secreciones vaginales, secreciones y tejido prostático, líquido del oído medio, líquido cefalorraquídeo, bilis, huesos, saliva, humor acuoso del ojo, leche materna, líquido intersticial. Tienen la misma tasa de eliminación, T 1/2 - 10-11 horas En niños, T 1/2 es significativamente menor y depende de la edad: hasta el 1er año - 7-8 horas, 1-10 años - 5- 6 horas ancianos y pacientes con función renal alterada T 1/2 aumenta. Se excreta por vía renal en forma de metabolitos y sin cambios (50-70% trimetoprima y 10-30% sulfametoxazol) a través de filtración glomerular y secreción tubular.

Solicitud

Infecciones del tracto respiratorio: bronquitis (aguda y crónica, prevención de recaídas), bronquiectasias, empiema pleural, absceso pulmonar, neumonía (tratamiento y prevención), incl. causada por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA; tracto urinario: uretritis, cistitis, pielitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis; urogenital: gonorrea, chancro, linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal; Tracto gastrointestinal: diarrea bacteriana, shigellosis, cólera (como parte de la terapia combinada), fiebre tifoidea y fiebre paratifoidea (incluyendo bacterias portadoras), colecistitis, colangitis, gastroenteritis causada por cepas enterotóxicas de E. coli; piel y tejidos blandos: acné, furunculosis, pioderma, erisipela, infecciones de heridas, abscesos de tejidos blandos; Órganos ENT: otitis media, sinusitis, laringitis; quirúrgico; septicemia, meningitis, osteomielitis (aguda y crónica), absceso cerebral, brucelosis aguda, blastomicosis sudamericana, paludismo (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (como parte de una terapia compleja).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a sulfonamidas o trimetoprima), insuficiencia hepática o renal, anemia por deficiencia de B 12, agranulocitosis, leucopenia, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, embarazo, lactancia, edad infantil (hasta 2 meses - por vía oral, hasta 6 años - para administración parenteral), hiperbilirrubinemia en niños.

Restricciones de aplicación

Se usa con precaución en caso de una posible deficiencia de ácido fólico (incluso en ancianos, pacientes con alcoholismo crónico, con síndrome de malabsorción; en estos casos, con peso corporal reducido, se indica una cita adicional de folato), antecedentes alérgicos agravados , asma bronquial, alteración de la función hepática y tiroidea.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: meningitis aséptica, cefalea, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, tinnitus, cefalea, alucinaciones, depresión, apatía, nerviosismo, debilidad, fatiga, insomnio.

Del tracto digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, hepatitis colestática y necrótica, aumento de los niveles séricos de transaminasas y bilirrubina, enterocolitis pseudomembranosa, pancreatitis, estomatitis, glositis.

Del sistema respiratorio: tos alérgica y dificultad para respirar, se infiltra en los pulmones.

Por parte de los órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, anemia megaloblástica, hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia, eosinofilia.

Del sistema urinario: insuficiencia renal, nefritis intersticial, aumento de la creatinina plasmática, nefropatía tóxica con oliguria y anuria.

Reacciones alérgicas: urticaria, erupción cutánea, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia, miocarditis alérgica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema, fiebre medicamentosa, escalofríos, enfermedad de Henoch-Schonlein, enfermedad del suero, reacciones alérgicas generalizadas, erupción cutánea generalizada, fotosensibilidad, picazón, enrojecimiento de la esclerótica; hay reportes de periarteritis nodosa y lupus eritematoso sistémico.

Otros: hiperpotasemia, hiponatremia, artralgias, mialgias, casos aislados de rabdomiólisis (principalmente en pacientes con sida).

Interacción

Los AINE, los medicamentos antidiabéticos (derivados de sulfonilurea), la difenina, los anticoagulantes indirectos, los diuréticos tiazídicos y los barbitúricos mejoran los efectos terapéuticos (y secundarios) (desplazan la unión a proteínas plasmáticas y aumentan la concentración en sangre). La hexametilentetramina (urotropina), el ácido ascórbico aumentan la cristaluria (causan la acidificación de la orina).

El cotrimoxazol aumenta las concentraciones séricas de digoxina, especialmente en pacientes de edad avanzada (es necesario controlar las concentraciones séricas de digoxina). Con la administración simultánea, la eficacia de los antidepresivos tricíclicos disminuye.

Con el uso simultáneo con indometacina, es posible un aumento en la concentración de sulfametoxazol en la sangre.

El cotrimoxazol reduce la intensidad del metabolismo hepático de la fenitoína (aumenta su T 1/2 en un 39 % y reduce el aclaramiento metabólico en un 27 %); en el contexto de cotrimoxazol, aumenta la actividad antiepiléptica de la fenitoína. Potencia el efecto de los hipoglucemiantes orales. En el contexto del cotrimoxazol, que compite por la secreción renal, la excreción se ralentiza, los niveles tisulares aumentan y aumenta el riesgo de desarrollar los efectos tóxicos de la amantadina; describieron un caso de psicosis aguda en un paciente de 84 años, que se presentó tras la administración combinada de cotrimoxazol y amantadina. Con el uso simultáneo con inhibidores de la ECA, especialmente en pacientes de edad avanzada, se puede desarrollar hiperpotasemia.

El cotrimoxazol puede prolongar el PT en pacientes tratados concomitantemente con warfarina (es necesario ajustar la dosis de warfarina). Reduce la fiabilidad de la anticoncepción oral (inhibe la microflora intestinal y reduce la circulación enterohepática de compuestos hormonales). La pirimetamina (más de 25 mg/semana) aumenta la probabilidad de desarrollar anemia megaloblástica.

Los pacientes que toman cotrimoxazol y ciclosporina después de un trasplante de riñón pueden experimentar un deterioro reversible de la función renal, que se manifiesta por hipercreatininemia.

Sobredosis

Síntomas de sobredosis aguda: anorexia, náuseas, vómitos, debilidad, dolor abdominal, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, confusión; son posibles la pirexia, la hematuria y la cristaluria.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de líquidos, corrección de alteraciones electrolíticas. Si es necesario, hemodiálisis.

Síntomas de sobredosis crónica: depresión de la médula ósea (trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica).

Tratamiento y prevención: el nombramiento de ácido fólico (5-15 mg al día).

Dosificación y administración

Interior, in/m, in/in goteo. 2 veces al día (después de 12 horas). Dosis única: adultos y niños mayores de 12 años - 960 mg cada uno; niños 2-6 meses - 120 mg (o 2,5 ml de suspensión infantil), 6 meses - 5 años - 240 mg (o 5 ml de suspensión infantil), 6-12 años - 480 mg (o 10 ml de suspensión infantil) ) .

El tratamiento de las infecciones agudas se continúa hasta la desaparición de los síntomas clínicos y durante los 2 días siguientes, la duración media es de al menos 5 días; duración del curso para infecciones del tracto urinario, exacerbación de bronquitis crónica, otitis media aguda, chancro, linfogranulomatosis inguinal - 10-14 días; shigelosis, diarrea del viajero - 5 días; infecciones no complicadas del tracto urinario inferior - 1-3 días; brucelosis aguda - 3-4 semanas; fiebre tifoidea y paratifoidea - 1-3 meses; prostatitis crónica - 3 meses. Por vía parenteral (para infecciones graves): adultos y niños mayores de 12 años: 3 ml por vía intramuscular 2 veces al día; niños de 6 a 12 años: 1,5 ml por vía intramuscular 2 veces al día, o 10 a 20 ml por vía intravenosa en 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de glucosa al 5% 2 veces al día, niños de 6 a 12 años: 18 mg (15 mg de sulfametoxazol y 3 mg de trimetoprima) por 1 kg de peso corporal 2 veces al día. La duración promedio es de 5 días, luego la administración oral.

Para la prevención de la recurrencia de infecciones crónicas del sistema urinario sin bacteriuria: adultos y niños mayores de 12 años - 480 mg una vez al día por la noche, niños menores de 12 años - 2 mg / kg de peso corporal trimetoprima por día y 10 mg / kg de sulfametoxazol por día, duración - 3-12 meses.

En el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii se utilizan las dosis más altas: 15-20 mg/kg de trimetoprima y 75-100 mg/kg de sulfametoxazol al día en 4 tomas, durante 14-21 días por vía oral o parenteral. Para la prevención de la neumonía por pneumocystis: las dosis habituales durante el período de posible recaída.

Gonorrea no complicada - 480 mg 2 veces al día, 2 días, o en la primera dosis - 2,4 g (tabla 5) y después de 8 horas otros 2,4 g, o una sola dosis de 3,84 g (tabla 8) .

Con infección gonocócica de la nasofaringe: 960 mg 3 veces / día durante 7 días.

En caso de paludismo causado por Plasmodium falciparum, se prescriben 1,92 g (4 comprimidos) 2 veces/día durante 2 días.

Medidas de precaución

Los pacientes con insuficiencia renal con Cl creatinina 15-25 ml / min se administran por vía oral en dosis medias durante 3 días, luego el 50% de la dosis diaria promedio; con valores de Cl creatinina inferiores a 15 ml / min, aplique (1/2 de la dosis promedio) solo en el contexto de la hemodiálisis. Cuando se administra por vía parenteral a pacientes con insuficiencia renal, se debe determinar la concentración de sulfametoxazol en plasma cada 2-3 días en muestras tomadas antes de la próxima administración (a una concentración superior a 150 μg/ml, se suspende el tratamiento hasta un nivel de 120 μg/ml). se alcanza ml).

Si aparece una erupción, tos, artralgia y otros síntomas, se debe suspender el uso de inmediato. La administración a largo plazo se lleva a cabo con un control sistemático de la composición celular de la sangre periférica, el estado funcional del hígado y los riñones. Para prevenir la cristaluria se recomienda una bebida alcalina abundante (2-3 litros de líquido al día).

Se debe evitar la exposición excesiva al sol y a los rayos UV. El riesgo de efectos secundarios es mucho mayor en pacientes con SIDA. La administración simultánea de ácido fólico a pacientes infectados por el VIH aumenta la probabilidad de desarrollar resistencia a las sulfonamidas en cepas de Pneumocystis carinii.

Año del último ajuste

Interacciones con otras sustancias activas