Una lista de todos los antibióticos tipo penicilina y un mar de datos sobre ellos. Serie de antibióticos de penicilina: clasificación Antibióticos de penicilina nombres de medicamentos en tabletas

Los análogos de la penicilina han abierto nuevas oportunidades para los médicos en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Son más resistentes al ambiente agresivo del estómago y tienen menos efectos secundarios.

Sobre las penicilinas

Las penicilinas son los antibióticos más antiguos que se conocen. Tienen muchas especies, pero algunas de ellas han perdido su relevancia debido a la resistencia. Las bacterias pudieron adaptarse y se volvieron insensibles a los efectos de estos fármacos. Esto obliga a los científicos a crear nuevos tipos de moho, análogos de la penicilina, con nuevas propiedades.

Las penicilinas tienen una baja toxicidad para el organismo, se utilizan ampliamente y tienen un buen efecto bactericida, pero se encuentran con mucha más frecuencia de lo que a los médicos les gustaría. Esto se explica por la naturaleza orgánica de los antibióticos. Otra cualidad negativa es la dificultad para combinarlos con otros medicamentos, especialmente con aquellos de clase similar.

Historia

La primera mención de las penicilinas en la literatura tuvo lugar en 1963, en un libro sobre curanderos indios. Utilizaban mezclas de hongos con fines medicinales. Por primera vez en el mundo ilustrado, Alexander Fleming logró obtenerlos, pero esto no sucedió a propósito, sino por accidente, como todos los grandes descubrimientos.

Antes de la Segunda Guerra Mundial, los microbiólogos ingleses trabajaban en el tema de la producción industrial de medicamentos en los volúmenes necesarios. El mismo problema se resolvió paralelamente en Estados Unidos. A partir de ese momento, la penicilina se convirtió en el medicamento más común. Pero con el tiempo se fueron aislando y sintetizando otros que poco a poco lo fueron desplazando del podio. Además, los microorganismos comenzaron a desarrollar resistencia a este fármaco, lo que complicó el tratamiento de infecciones graves.

Principio de acción antibacteriana.

La pared celular de las bacterias contiene una sustancia llamada peptidoglicano. El grupo de antibióticos de las penicilinas afecta el proceso de síntesis de esta proteína, suprimiendo la formación de las enzimas necesarias. El microorganismo muere debido a la incapacidad de renovar la pared celular.

Sin embargo, algunas bacterias han aprendido a resistir una invasión tan brutal. Producen beta-lactamasa, que destruye las enzimas que afectan a los peptidoglicanos. Para superar este obstáculo, los científicos tuvieron que crear análogos de la penicilina que también pudieran destruir la beta-lactamasa.

Peligro para los humanos

Al comienzo de la era de los antibióticos, los científicos comenzaron a pensar en cuán tóxicos serían para el cuerpo humano, porque casi toda la materia viva se compone de proteínas. Pero después de realizar una investigación suficiente, descubrimos que prácticamente no hay peptidoglicano en nuestro cuerpo, lo que significa que el medicamento no puede causar ningún daño grave.

Espectro de acción

Casi todos los tipos de penicilinas actúan sobre bacterias grampositivas del género estafilococos, estreptococos y el agente causante de la peste. Además, su espectro de acción incluye todos los microorganismos gramnegativos, gonococos y meningococos, bacilos anaeróbicos e incluso algunos hongos (por ejemplo, actinomicetos).

Los científicos están inventando cada vez más tipos nuevos de penicilinas, tratando de evitar que las bacterias se acostumbren a sus propiedades bactericidas, pero este grupo de medicamentos ya no es adecuado para el tratamiento. Una de las propiedades negativas de este tipo de antibióticos es la disbiosis, ya que el intestino humano está colonizado por bacterias sensibles a los efectos de la penicilina. Vale la pena recordar esto al tomar medicamentos.

Tipos principales (clasificación)

Los científicos modernos proponen una división moderna de las penicilinas en cuatro grupos:

1. Naturales, que son sintetizados por hongos. Estos incluyen bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina. Estos fármacos tienen un espectro de acción estrecho, principalmente en
2. Fármacos semisintéticos resistentes a las penicilinasas. Se utiliza para tratar una amplia gama de patógenos. Representantes: meticilina, oxacilina, nafcilina.
3. Carboxipenicilinas (carbpenicilina).
4. Un grupo de fármacos con un amplio espectro de acción:
   - ureidopenicilinas;
   - amidopenicilinas.

Formas biosintéticas

Como ejemplo cabe citar varios de los medicamentos más habituales actualmente que corresponden a este grupo. Probablemente las más famosas de las penicilinas puedan considerarse “Bicilina-3” y “Bicilina-5”. Descubrieron un grupo de antibióticos naturales y fueron líderes en su categoría hasta que aparecieron formas más avanzadas de fármacos antimicrobianos.

1. "Extencilina". Las instrucciones de uso indican que es un antibiótico betalactámico de acción prolongada. Las indicaciones para su uso son exacerbaciones de enfermedades reumáticas y enfermedades causadas por treponemas (sífilis, pian y pinta). Disponible en polvo. Las instrucciones de uso de "Extencillin" no recomiendan combinarlo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), ya que es posible una interacción competitiva. Esto puede afectar negativamente la eficacia del tratamiento.
2. "Penicilina-V" pertenece al grupo de las fenoximetilpenicilinas. Se utiliza para tratar enfermedades infecciosas de los órganos otorrinolaringológicos, la piel y las membranas mucosas, gonorrea, sífilis y tétanos. Se utiliza como medida preventiva después de la cirugía, para mantener la remisión en reumatismo, corea menor y endocarditis bacteriana.
3. El antibiótico "Ospen" es un análogo del fármaco anterior. Está disponible en forma de tabletas o gránulos. No se recomienda combinar con AINE y anticonceptivos orales. A menudo se utiliza en el tratamiento de enfermedades infantiles.

Formas semisintéticas

Este grupo de medicamentos incluye antibióticos químicamente modificados obtenidos de mohos.

1. El primero en esta lista es la amoxicilina. Las instrucciones de uso (precio: alrededor de cien rublos) indican que el medicamento tiene un amplio espectro de acción y se usa para infecciones bacterianas de casi cualquier localización. Su ventaja es que es estable en el ambiente ácido del estómago y, después de la absorción, la concentración en sangre es mayor que la de otros representantes de este grupo. Pero no debes idealizar la amoxicilina. Las instrucciones de uso (el precio puede variar en diferentes regiones) advierten que el medicamento no debe prescribirse a pacientes con mononucleosis, personas alérgicas y mujeres embarazadas. El uso prolongado no es posible debido a una cantidad significativa de reacciones adversas.
2. La sal de oxacilina sódica se prescribe cuando las bacterias producen penicilinasa. El fármaco es resistente a los ácidos, se puede tomar por vía oral y se absorbe bien en el intestino. Se excreta rápidamente por los riñones, por lo que es necesario mantener constantemente la concentración deseada en la sangre. La única contraindicación es una reacción alérgica. Disponible en forma de tabletas o en frascos como líquido para inyección.
3. El último representante de las penicilinas semisintéticas es el trihidrato de ampicilina. Las instrucciones de uso (tabletas) indican que tiene un amplio espectro de acción y afecta tanto a las bacterias gramnegativas como a las grampositivas. Es bien tolerado por los pacientes, pero debe prescribirse con precaución a quienes toman anticoagulantes (por ejemplo, personas con patologías del sistema cardiovascular), ya que el fármaco potencia su efecto.

Solvente

Las penicilinas se venden en farmacias en forma de polvo inyectable. Por tanto, para administración intravenosa o intramuscular deben disolverse en líquido. En casa, puede utilizar agua destilada para inyección, cloruro de sodio o una solución de novocaína al dos por ciento. Hay que recordar que el disolvente no debe estar demasiado caliente.

Indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios.

Las indicaciones para el tratamiento con antibióticos son los siguientes diagnósticos: neumonía lobular y focal, empiema pleural, sepsis y septicemia, endocarditis séptica, meningitis, osteomielitis. El campo de acción incluye amigdalitis bacteriana, difteria, escarlatina, ántrax, gonorrea, sífilis e infecciones cutáneas purulentas.

Existen pocas contraindicaciones para el tratamiento con el grupo de las penicilinas. En primer lugar, la presencia de hipersensibilidad al fármaco y sus derivados. En segundo lugar, un diagnóstico establecido de epilepsia, que no permite administrar el fármaco dentro de la columna vertebral. En cuanto al embarazo y la lactancia, en este caso los beneficios esperados deberían superar significativamente los posibles riesgos, porque la barrera placentaria es permeable a las penicilinas. Mientras toma el medicamento, se debe cambiar temporalmente al niño a otro método de alimentación, ya que el medicamento pasa a la leche.

Los efectos secundarios pueden ocurrir en varios niveles a la vez.

Desde el sistema nervioso central son posibles náuseas, vómitos, excitabilidad, meningismo, convulsiones e incluso coma. Las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupciones cutáneas, fiebre, dolor en las articulaciones e hinchazón. Ha habido casos de shock anafiláctico y muertes. Debido al efecto bactericida, es posible la candidiasis de la vagina y la cavidad bucal, así como la disbacteriosis.

Características de uso

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal e insuficiencia cardíaca establecida. No se recomienda su uso en personas propensas a reacciones alérgicas, así como en personas hipersensibles a las cefalosporinas.

Si cinco días después del inicio de la terapia no hay cambios en la condición del paciente, entonces es necesario usar análogos de penicilina o reemplazar el grupo de antibióticos. Al mismo tiempo que se prescribe, por ejemplo, la sustancia "Bicilina-3", se debe tener cuidado de prevenir la sobreinfección por hongos. Para ello, se prescriben medicamentos antimicóticos.

Es necesario explicar claramente al paciente que la interrupción de la medicación sin una buena razón provoca resistencia de los microorganismos. Y para superarlo, necesitará medicamentos más fuertes que causen efectos secundarios graves.

Los análogos de la penicilina se han vuelto indispensables en la medicina moderna. Aunque se trata del primer grupo de antibióticos descubierto, sigue siendo relevante para el tratamiento de la meningitis, la gonorrea y la sífilis, y tiene un espectro de acción lo suficientemente amplio y efectos secundarios leves como para prescribirlo a los niños. Por supuesto, como cualquier medicamento, las penicilinas tienen contraindicaciones y efectos secundarios, pero quedan más que compensados ​​por las posibilidades de uso.

Al parecer, ¿qué son los hongos? Representantes de la naturaleza de nuestro planeta, que crecen en todos los bosques y no solo: también se cultivan en un entorno industrial; Los comemos como alimento y algunos de sus tipos contienen una gran cantidad de venenos: pueden matar a cualquier adulto. Además, son los culpables de un gran grupo de enfermedades de la piel y lesiones de las mucosas humanas.

Pero en este reino de los organismos vivos hay un representante único de esta especie: un hongo del género Penicillium, que durante casi cien años ha estado salvando la vida de millones y millones de personas. Toda la humanidad está agradecida por su descubrimiento. al talentoso científico escocés Alexander Flemming.

Este descubrimiento mundial se produjo casi por casualidad: el científico, después de un largo viaje, regresó a su laboratorio y descubrió una placa de Petri olvidada en su escritorio. Durante su ausencia, creció moho y apareció a su alrededor un anillo de microbios muertos. El microbiólogo inmediatamente comenzó a investigar este fenómeno, pero sólo 13 años después se obtuvo penicilina pura. Fue entonces cuando comenzaron a utilizarlo en la práctica médica y a producirlo en masa. En los años 40 del siglo pasado, los primeros antibióticos ya trataban una gran variedad de enfermedades.

Ámbito de acción de los antibióticos penicilina.

Cualquier antibiótico de penicilina lucha sin piedad y eficazmente contra los patógenos bacterianos: los medicamentos que actúan según un esquema de acción bactericida sobre los microorganismos patógenos dañan la estructura de sus paredes celulares y, debido a la diferencia en la presión del entorno externo e interno, mueren.

Las penicilinas reaccionan a una sustancia específica. en las paredes celulares de las bacterias hay peptidoglicano, por lo que se produce el proceso de destrucción. En el cuerpo humano, las células no contienen dicha sustancia en su estructura, por lo que las penicilinas no tienen un efecto negativo sobre el material de construcción de la célula.

Por lo tanto, los médicos y científicos desde el inicio del uso de penicilinas argumentaron que este fármaco no tiene toxicidad ni efectos nocivos. . Un efecto bacteriostático Los antibióticos son los siguientes: el proceso de reproducción de la microflora patógena se inhibe temporalmente, por lo que el sistema inmunológico humano puede destruir el entorno patógeno existente. La lista de patógenos que combate el grupo de antibióticos de las penicilinas es considerable. Entre ellos, cabe destacar los más habituales:

• estreptococos,
• meningococos,
• estafilococos,
• gonococos,
• neumococos,
• palo de tétanos,
• palo de botulismo,
• bacterias del ántrax,
• bacterias de la difteria y muchas otras

Lista de antibióticos de penicilina

No tiene sentido preguntar qué antibiótico es mejor: el agente activo de cada fármaco actúa según un patrón similar. Pero así fue como sucedió que entre los médicos hay más medicamentos recetados en este grupo. Esto puede deberse a la facilidad de administración, un tratamiento corto y un fabricante confiable. Por lo tanto, estos medicamentos son los más famosos entre la población y son confiables cuando se recetan. A continuación puede ver una lista de antibióticos tipo penicilina.

Los matices del uso de antibióticos a base de penicilina en pediatría.

El cuerpo de un niño es significativamente diferente del de un adulto: muchos de sus sistemas y órganos aún no están completamente formados y no funcionan con una eficiencia del cien por cien. El efecto de cualquier droga en el cuerpo de un niño es muchas veces más fuerte que en un adulto. Por lo tanto, todo pediatra aborda la prescripción de antibióticos a bebés y niños en crecimiento con gran precaución.

Drogas de este grupo. utilizado en el tratamiento de bebés con sepsis y lesiones tóxicas; en los primeros 3 años después del nacimiento también tratan otitis, meningitis, pleuresía y neumonía. El efecto menos tóxico en el cuerpo aún no completamente formado de un niño lo ejercen la amoxicilina, amoxiclav o flemoxina; estos medicamentos son los más efectivos en la práctica pediátrica entre las penicilinas.

Ajuste de prescripción y dosis. Esto lo hace exclusivamente un pediatra, en ningún caso usted mismo debe recetar medicamentos: esto puede dañar la salud del niño. Durante el embarazo, el tratamiento con penicilinas también debe realizarse con extrema precaución, previa consulta con su médico. En este caso, el antibiótico tiene libre acceso al feto, lo que puede dañar al pequeño organismo en desarrollo. Durante el período de alimentación, se recomienda cambiar a fórmula infantil, ya que los antibióticos tienden a penetrar en la leche materna.

Áreas de práctica médica donde se utilizan antibióticos de penicilina.

Desde sus inicios, la terapia antibacteriana en forma de antibióticos de penicilina ha penetrado literalmente en todas las áreas de la medicina moderna. A pesar de que durante varias décadas de su uso, muchos patógenos han desarrollado resistencia a las penicilinas; siguen siendo el eslabón líder en la terapia antibacteriana en muchas ramas de la medicina.

Recomendaciones para la terapia con antibióticos de penicilina.

Lamentablemente, incluso los antibióticos de última generación tienen efectos secundarios en el organismo de un adulto y, especialmente, de un niño. Destruyen con bastante eficacia la causa de la enfermedad: los microbios patógenos que han entrado en el cuerpo, pero también tienen un efecto perjudicial sobre la microflora intestinal. Por lo tanto, un efecto secundario común El uso de antibióticos supone una disminución de las defensas inmunitarias del organismo.

Después de un tratamiento con penicilinas, el cuerpo necesita tiempo para recuperarse y, en el caso de síntomas graves de tales efectos secundarios, una dieta especial. Consiste en consumir una gran cantidad de productos lácteos fermentados, lo que restablece perfectamente el funcionamiento normal de la microflora gastrointestinal. Durante un par de semanas conviene limitar el consumo de alimentos salados y picantes, así como de alimentos grasos y ricos en calorías.

Mientras se toman antibióticos y durante las dos semanas posteriores, los médicos recomiendan tomar prebióticos y probióticos, que protegerán las bacterias beneficiosas. Tracto gastrointestinal y contribuirá. su colonización en el estómago y los intestinos.

Si un antibiótico de penicilina Se han confirmado efectos tóxicos en las células del hígado, entonces se debe realizar un tratamiento con hepatoprotectores. Protegerán el hígado y restaurarán su material celular dañado.

La consecuencia de una disminución de la inmunidad al tomar antibióticos es una mayor susceptibilidad a los resfriados, por lo que no se debe exponer el cuerpo a la hipotermia. En este caso, vale la pena tomar un curso de inmunomoduladores (preparaciones inmunitarias de equinácea).

Y lo más importante, no te automediques: Si es necesario utilizar antibióticos tipo penicilina, debe consultar a su médico para seleccionar y ajustar la dosis de un antibiótico en particular.

penicilinas (penicilina)- un grupo de antibióticos producidos por muchos tipos de mohos del género Penicillium, activo contra la mayoría de los microorganismos grampositivos, así como contra algunos microorganismos gramnegativos (gonococos, meningococos y espiroquetas). Las penicilinas se clasifican como las llamadas. antibióticos betalactámicos (betalactámicos).

Los betalactámicos son un gran grupo de antibióticos que tienen en común la presencia de un anillo betalactámico de cuatro miembros en la estructura de la molécula. Los betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos. Los betalactámicos son el grupo más grande de fármacos antimicrobianos utilizados en la práctica clínica y ocupan un lugar destacado en el tratamiento de la mayoría de las enfermedades infecciosas.

Información histórica. En 1928, el científico inglés A. Fleming, que trabajaba en el Hospital St. Mary de Londres, descubrió la capacidad de un hongo filamentoso de moho verde. (Penicillium notatum) Provocar la muerte de estafilococos en cultivos celulares. A. Fleming llamó penicilina al principio activo del hongo, que tiene actividad antibacteriana. En 1940, en Oxford, un grupo de investigadores liderados por H.W. Flory y E.B. Cheyna aisló cantidades significativas de la primera penicilina del cultivo en forma pura. Penicillium notatum. En 1942, el destacado investigador ruso Z.V. Ermolyeva recibió penicilina de un hongo. Penicillium crustoso. Desde 1949, se dispone de cantidades prácticamente ilimitadas de bencilpenicilina (penicilina G) para uso clínico.

El grupo de las penicilinas incluye compuestos naturales producidos por varios tipos de mohos. Penicillium y varios semisintéticos. Las penicilinas (como otros betalactámicos) tienen un efecto bactericida sobre los microorganismos.

Las propiedades más comunes de las penicilinas incluyen: baja toxicidad, una amplia gama de dosis, alergia cruzada entre todas las penicilinas y algunas cefalosporinas y carbapenémicos.

Efecto antibacteriano Los betalactámicos se asocian con su capacidad específica para alterar la síntesis de las paredes celulares bacterianas.

La pared celular de las bacterias tiene una estructura rígida, da forma a los microorganismos y los protege de la destrucción. Su base es un heteropolímero: el peptidoglicano, que consta de polisacáridos y polipéptidos. Su estructura de red reticulada proporciona resistencia a la pared celular. Los polisacáridos incluyen aminoazúcares como la N-acetilglucosamina, así como el ácido N-acetilmurámico, que se encuentra únicamente en las bacterias. Asociadas con los aminoazúcares hay cadenas peptídicas cortas, incluidos algunos aminoácidos L y D. En las bacterias grampositivas, la pared celular contiene de 50 a 100 capas de peptidoglicano, en las bacterias gramnegativas, de 1 a 2 capas.

En el proceso de biosíntesis de peptidoglicano participan alrededor de 30 enzimas bacterianas; este proceso consta de 3 etapas. Se cree que las penicilinas interrumpen las últimas etapas de la síntesis de la pared celular, impidiendo la formación de enlaces peptídicos al inhibir la enzima transpeptidasa. La transpeptidasa es una de las proteínas fijadoras de penicilina con las que interactúan los antibióticos betalactámicos. Las proteínas fijadoras de penicilina (enzimas que participan en las etapas finales de la formación de la pared celular bacteriana) además de las transpeptidasas, incluyen carboxipeptidasas y endopeptidasas. Todas las bacterias los tienen (por ejemplo, Estafilococo aureus hay 4 de ellos, Escherichia coli- 7). Las penicilinas se unen a estas proteínas a diferentes velocidades para formar un enlace covalente. En este caso, se produce la inactivación de las proteínas transportadoras de penicilina, se altera la resistencia de la pared celular bacteriana y las células sufren lisis.

Farmacocinética. Cuando se toman por vía oral, las penicilinas se absorben y distribuyen por todo el cuerpo. Las penicilinas penetran bien en los tejidos y líquidos corporales (sinovial, pleural, pericárdico, bilis), donde alcanzan rápidamente concentraciones terapéuticas. Las excepciones son el líquido cefalorraquídeo, los medios internos del ojo y la secreción de la próstata; aquí las concentraciones de penicilinas son bajas. La concentración de penicilinas en el líquido cefalorraquídeo puede variar según las condiciones: normalmente, menos del 1% del suero, en caso de inflamación puede aumentar al 5%. Se crean concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo durante la meningitis y la administración de fármacos en dosis altas. Las penicilinas se eliminan rápidamente del organismo, principalmente por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. Su vida media es corta (30-90 min), la concentración en orina es alta.

Hay varios clasificaciones Medicamentos pertenecientes al grupo de las penicilinas: por estructura molecular, por fuentes de producción, por espectro de actividad, etc.

Según la clasificación presentada por D.A. Kharkevich (2006), las penicilinas se dividen de la siguiente manera (la clasificación se basa en una serie de características, incluidas las diferencias en las rutas de producción):

I. Preparaciones de penicilina obtenidas por síntesis biológica (penicilinas biosintéticas):

I.1. Para administración parenteral (destruida en el ambiente ácido del estómago):

Actuación corta:

bencilpenicilina (sal de sodio),

bencilpenicilina (sal de potasio);

De larga duración:

bencilpenicilina (sal de novocaína),

bicilina-1,

Bicilina-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinas semisintéticas

II.1. Para administración parenteral y enteral (resistente a los ácidos):

Resistente a la penicilinasa:

oxacilina (sal de sodio),

nafcilina;

Amplio espectro de acción:

ampicilina,

amoxicilina.

II.2. Para administración parenteral (destruido en el ambiente ácido del estómago)

Amplio espectro de acción, incluyendo Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sal disódica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Para administración enteral (resistente a los ácidos):

carbenicilina (indanil sodio),

carfecilina.

Según la clasificación de penicilinas dada por I.B. Mikhailov (2001), las penicilinas se pueden dividir en 6 grupos:

1. Penicilinas naturales (bencilpenicilinas, bicilinas, fenoximetilpenicilina).

2. Isoxazolpenicilinas (oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina).

3. Amidinopenicilinas (amdinocilina, pivamdinocilina, bacamdinocilina, acidocilina).

4. Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina).

5. Carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).

Al crear la clasificación que figura en la Guía Federal (sistema de formulario), edición VIII, se tuvo en cuenta la fuente de producción, el espectro de acción y la combinación con beta-lactamasas.

1. Naturales:

bencilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

bencilpenicilina benzatina,

bencilpenicilina procaína,

fenoximetilpenicilina benzatina.

2. Antiestafilocócico:

oxacilina.

3. Espectro ampliado (aminopenicilinas):

ampicilina,

amoxicilina.

4. Activo en relación Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas:

ticarcilina.

Ureidopenicilinas:

azlocilina,

piperacilina.

5. Combinado con inhibidores de beta-lactamasa (protegidos por inhibidores):

amoxicilina/clavulanato,

ampicilina/sulbactam,

ticarcilina/clavulanato.

Penicilinas naturales (naturales) - Son antibióticos de espectro reducido que afectan a las bacterias grampositivas y a los cocos. Las penicilinas biosintéticas se obtienen del medio de cultivo en el que se cultivan determinadas cepas de moho. (Penicillium). Existen varias variedades de penicilinas naturales, una de las más activas y persistentes es la bencilpenicilina. En la práctica médica, la bencilpenicilina se utiliza en forma de diversas sales: sodio, potasio y novocaína.

Todas las penicilinas naturales tienen una actividad antimicrobiana similar. Las penicilinas naturales son destruidas por las betalactamasas y, por lo tanto, son ineficaces para el tratamiento de infecciones estafilocócicas, porque en la mayoría de los casos, los estafilococos producen betalactamasas. Son eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos (incl. Estreptococos spp., incluido Steotococos neumonia, Enterococos spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocos gramnegativos (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), algunos anaerobios (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), espiroqueta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Los microorganismos gramnegativos suelen ser resistentes, a excepción de Haemophilus ducreyi Y Pasteurella multocida. Las penicilinas son ineficaces contra virus (agentes causantes de influenza, polio, viruela, etc.), Mycobacterium tuberculosis, agente causante de amebiasis, rickettsia y hongos.

La bencilpenicilina es activa principalmente contra cocos grampositivos. Los espectros de acción antibacteriana de la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina son casi idénticos. Sin embargo, la bencilpenicilina es de 5 a 10 veces más activa que la fenoximetilpenicilina contra las personas sensibles. Neisseria spp. y algunos anaerobios. La fenoximetilpenicilina se prescribe para infecciones moderadas. La actividad de las preparaciones de penicilina está determinada biológicamente por su efecto antibacteriano sobre una cepa específica de Staphylococcus aureus. La actividad de 0,5988 mcg de sal sódica cristalina químicamente pura de bencilpenicilina se toma como unidad de acción (1 unidad).

Las desventajas importantes de la bencilpenicilina son su inestabilidad frente a las betalactamasas (con la escisión enzimática del anillo betalactámico por las betalactamasas (penicilinasas) para formar ácido penicilánico, el antibiótico pierde su actividad antimicrobiana), una absorción insignificante en el estómago (que requiere vías de inyección de administración) y actividad relativamente baja contra la mayoría de los microorganismos gramnegativos.

En condiciones normales, las preparaciones de bencilpenicilina penetran mal en el líquido cefalorraquídeo, pero con la inflamación de las meninges aumenta la permeabilidad a través de la BHE.

La bencilpenicilina, utilizada en forma de sales de sodio y potasio altamente solubles, actúa por poco tiempo, de 3 a 4 horas, porque Se elimina rápidamente del cuerpo y requiere inyecciones frecuentes. En este sentido, se propuso el uso en la práctica médica de sales poco solubles de bencilpenicilina (incluida la sal de novocaína) y benzatina bencilpenicilina.

Formas prolongadas de gasilpenicilina o disillina de depósito: bicilina-1 (benzocillina benzatina), así como medicamentos combinados a base de ellos: bicilina-3 (gasilpenicilina sódica benzatina + gasilpenicilina Novokaina SC), bicilina-5 (gasolina-gasolina-gasilpenicilina + gasilpenicilina). sal de novocaína), son suspensiones que sólo pueden administrarse por vía intramuscular. Se absorben lentamente desde el lugar de la inyección, creando un depósito en el tejido muscular. Esto le permite mantener la concentración del antibiótico en la sangre durante un tiempo significativo y así reducir la frecuencia de administración del medicamento.

Todas las sales de bencilpenicilina se usan por vía parenteral, porque se destruyen en el ambiente ácido del estómago. De las penicilinas naturales, sólo la fenoximetilpenicilina (penicilina V) tiene propiedades estables ante los ácidos, aunque en menor medida. La fenoximetilpenicilina se diferencia en estructura química de la bencilpenicilina por la presencia de un grupo fenoximetilo en la molécula en lugar de un grupo bencilo.

La bencilpenicilina se usa para infecciones causadas por estreptococos, incluyendo steotococos neumonia(neumonía adquirida en la comunidad, meningitis), Streptococcus pyogenes(amigdalitis estreptocócica, impétigo, erisipela, escarlatina, endocarditis), con infecciones meningocócicas. La bencilpenicilina es el antibiótico de elección en el tratamiento de la difteria, la gangrena gaseosa, la leptospirosis y la enfermedad de Lyme.

Las bicilinas están indicadas, en primer lugar, cuando es necesario mantener concentraciones efectivas en el organismo durante un tiempo prolongado. Se utilizan para la sífilis y otras enfermedades causadas por Treponema pallidum (pian), infecciones estreptocócicas (excluidas las infecciones causadas por estreptococos del grupo B): amigdalitis aguda, escarlatina, infecciones de heridas, erisipela, reumatismo, leishmaniasis.

En 1957, se aisló el ácido 6-aminopenicilánico a partir de penicilinas naturales y sobre su base se inició el desarrollo de fármacos semisintéticos.

El ácido 6-aminopenicilánico es la base de la molécula de todas las penicilinas (“núcleo de penicilina”), un compuesto heterocíclico complejo que consta de dos anillos: tiazolidina y betalactámico. Un radical lateral está asociado al anillo betalactámico, que determina las propiedades farmacológicas esenciales de la molécula del fármaco resultante. En las penicilinas naturales, la estructura del radical depende de la composición del medio en el que crecen. Penicillium spp.

Las penicilinas semisintéticas se obtienen mediante modificación química añadiendo varios radicales a la molécula de ácido 6-aminopenicilánico. De esta forma se obtuvieron penicilinas con determinadas propiedades:

Resistente a la penicilinasa (betalactamasa);

Resistente a los ácidos, eficaz cuando se administra por vía oral;

Teniendo un amplio espectro de acción.

isoxazolpenicilinas (penicilinas isoxazolilo, penicilinas estables a la penicilinasa, antiestafilocócicas). La mayoría de los estafilococos producen una enzima específica beta-lactamasa (penicilinasa) y son resistentes a la bencilpenicilina (el 80-90% de las cepas son formadoras de penicilinasa). Estafilococo aureus).

El principal fármaco antiestafilocócico es la oxacilina. El grupo de fármacos resistentes a la penicilinasa también incluye cloxacilina, flucloxacilina, meticilina, nafcilina y dicloxacilina, que debido a su alta toxicidad y/o baja eficacia no han encontrado uso clínico.

El espectro de acción antibacteriana de la oxacilina es similar al de la bencilpenicilina, pero debido a la resistencia de la oxacilina a la penicilinasa, es activo contra los estafilococos formadores de penicilinasa que son resistentes a la bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina, así como a otros antibióticos.

En términos de actividad contra cocos grampositivos (incluidos estafilococos que no producen beta-lactamasa), isoxazolpenicilinas, incl. La oxacilina es significativamente inferior a las penicilinas naturales, por lo que para las enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina, son menos efectivas en comparación con estas últimas. La oxacilina no muestra actividad contra bacterias gramnegativas (excepto Neisseria spp.), anaerobios. En este sentido, los medicamentos de este grupo están indicados solo en los casos en que se sabe que la infección es causada por cepas de estafilococos formadoras de penicilinasa.

Las principales diferencias farmacocinéticas entre isoxazolpenicilinas y bencilpenicilina:

Absorción rápida, pero no completa (30-50%) del tracto gastrointestinal. Estos antibióticos se pueden usar tanto por vía parenteral (IM, IV) como por vía oral, pero entre 1 y 1,5 horas antes de las comidas, porque tienen baja resistencia al ácido clorhídrico;

Alto grado de unión a la albúmina plasmática (90-95%) e imposibilidad de eliminar las isoxazolpenicilinas del organismo durante la hemodiálisis;

No solo la excreción renal, sino también hepática, no es necesario ajustar el régimen de dosificación en caso de insuficiencia renal leve.

El principal valor clínico de la oxacilina es el tratamiento de infecciones estafilocócicas causadas por cepas resistentes a la penicilina. Estafilococo aureus(excepto infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, SARM). Hay que tener en cuenta que las cepas son habituales en los hospitales. Estafilococo aureus, resistente a la oxacilina y la meticilina (meticilina, la primera penicilina resistente a la penicilinasa, descontinuada). Cepas nosocomiales y adquiridas en la comunidad Estafilococo aureus, resistentes a oxacilina/meticilina, suelen ser resistentes a múltiples fármacos: son resistentes a todos los demás betalactámicos y, a menudo, también a macrólidos, aminoglucósidos y fluoroquinolonas. Los fármacos de elección para las infecciones por MRSA son la vancomicina o el linezolid.

La nafcilina es ligeramente más activa que la oxacilina y otras penicilinas resistentes a la penicilinasa (pero menos activa que la bencilpenicilina). La nafcilina penetra en la BHE (su concentración en el líquido cefalorraquídeo es suficiente para tratar la meningitis estafilocócica), se excreta principalmente en la bilis (la concentración máxima en la bilis es mucho mayor que la concentración sérica) y, en menor medida, por los riñones. Puede usarse por vía oral y parenteral.

Amidinopenicilinas - Se trata de penicilinas con un espectro de acción estrecho, pero con actividad predominante contra enterobacterias gramnegativas. Los preparados de amidinopenicilina (amdinocilina, pivamdinocilina, bacamdinocilina, acidocilina) no están registrados en Rusia.

Penicilinas con un espectro de actividad ampliado.

De acuerdo con la clasificación presentada por D.A. Kharkevich, los antibióticos semisintéticos de amplio espectro se dividen en los siguientes grupos:

I. Fármacos que no afectan a Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina.

II. Fármacos activos contra Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopenicilinas: piperacilina, azlocilina, mezlocilina.

aminopenicilinas - antibióticos de amplio espectro. Todos ellos son destruidos por las betalactamasas de bacterias grampositivas y gramnegativas.

La amoxicilina y la ampicilina se utilizan ampliamente en la práctica médica. La ampicilina es el fundador del grupo de las aminopenicilinas. En relación con las bacterias grampositivas, la ampicilina, como todas las penicilinas semisintéticas, tiene una actividad inferior a la bencilpenicilina, pero superior a la oxacilina.

La ampicilina y la amoxicilina tienen espectros de acción similares. En comparación con las penicilinas naturales, el espectro antimicrobiano de la ampicilina y la amoxicilina se extiende a cepas sensibles de enterobacterias, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Actúa mejor que las penicilinas naturales. Listeria monocytogenes y enterococos sensibles.

De todos los betalactámicos orales, la amoxicilina tiene la mayor actividad contra Steotococos neumonia, resistente a las penicilinas naturales.

La ampicilina no es eficaz contra las cepas formadoras de penicilinasa. especies de estafilococos, todas las cepas Pseudomonas aeruginosa, la mayoría de las cepas Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol positivo).

Hay medicamentos combinados disponibles, por ejemplo Ampiox (ampicilina + oxacilina). La combinación de ampicilina o bencilpenicilina con oxacilina es racional, porque el espectro de acción con esta combinación se vuelve más amplio.

La diferencia entre la amoxicilina (que es uno de los principales antibióticos orales) y la ampicilina es su perfil farmacocinético: cuando se toma por vía oral, la amoxicilina se absorbe más rápida y bien en el intestino (75-90%) que la ampicilina (35-50%). la biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos. La amoxicilina penetra mejor en algunos tejidos, incluido. en el sistema broncopulmonar, donde sus concentraciones son 2 veces superiores a las de la sangre.

Las diferencias más significativas en los parámetros farmacocinéticos de las aminopenicilinas de la bencilpenicilina:

Posibilidad de administración interna;

Unión insignificante a las proteínas plasmáticas (el 80% de las aminopenicilinas permanecen en la sangre en forma libre) y buena penetración en los tejidos y fluidos corporales (con meningitis, las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo pueden ser del 70 al 95% de las concentraciones en la sangre);

La frecuencia de administración de medicamentos combinados es de 2 a 3 veces al día.

Las principales indicaciones para prescribir aminopenicilinas son infecciones del tracto respiratorio superior y órganos otorrinolaringológicos, infecciones renales y del tracto urinario, infecciones gastrointestinales, erradicación. Helicobacter pylori(amoxicilina), meningitis.

Una característica del efecto indeseable de las aminopenicilinas es el desarrollo de una erupción de "ampicilina", que es una erupción maculopapular de naturaleza no alérgica, que desaparece rápidamente cuando se suspende el medicamento.

Una de las contraindicaciones para la administración de aminopenicilinas es la mononucleosis infecciosa.

Penicilinas antipseudomonas

Estos incluyen carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina) y ureidopenicilinas (azlocilina, piperacilina).

carboxipenicilinas son antibióticos que tienen un espectro de acción antimicrobiana similar a las aminopenicilinas (excepto por el efecto sobre Pseudomonas aeruginosa). La carbenicilina es la primera penicilina antipseudomonas y tiene una actividad inferior a otras penicilinas antipseudomonas. Las carboxipenicilinas actúan sobre Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa) y especies de Proteus indol positivas (Proteus spp.) Resistente a ampicilina y otras aminopenicilinas. Actualmente, la importancia clínica de las carboxipenicilinas está disminuyendo. Aunque tienen un amplio espectro de acción, son inactivos contra la mayoría de cepas. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Casi no pasan por la BBB. La frecuencia de administración es de 4 veces al día. Rápidamente se desarrolla una resistencia secundaria de los microorganismos.

Ureidopenicilinas - Estos también son antibióticos antipseudomonas, su espectro de acción coincide con el de las carboxipecilinas. El fármaco más activo de este grupo es la piperacilina. De los fármacos de este grupo, sólo la azlocilina conserva su importancia en la práctica médica.

Las ureidopenicilinas son más activas que las carboxipeicilinas contra Pseudomonas aeruginosa. También se utilizan en el tratamiento de infecciones causadas por Klebsiella spp.

Todas las penicilinas antipseudomonas son destruidas por las betalactamasas.

Características farmacocinéticas de las ureidopenicilinas:

Administrado sólo por vía parenteral (i.m. e i.v.);

En la excreción participan no sólo los riñones, sino también el hígado;

Frecuencia de aplicación - 3 veces al día;

La resistencia bacteriana secundaria se desarrolla rápidamente.

Debido a la aparición de cepas con alta resistencia a las penicilinas antipseudomonas y la falta de ventajas sobre otros antibióticos, las penicilinas antipseudomonas prácticamente han perdido su importancia.

Las principales indicaciones de estos dos grupos de penicilinas antipseudomonas son las infecciones nosocomiales causadas por cepas sensibles. Pseudomonas aeruginosa, en combinación con aminoglucósidos y fluoroquinolonas.

Las penicilinas y otros antibióticos betalactámicos tienen una alta actividad antimicrobiana, pero puede desarrollarse resistencia microbiana a muchos de ellos.

Esta resistencia se debe a la capacidad de los microorganismos para producir enzimas específicas: beta-lactamasas (penicilinasas), que destruyen (hidrolizan) el anillo betalactámico de las penicilinas, lo que las priva de actividad antibacteriana y conduce al desarrollo de cepas de microorganismos resistentes. .

Algunas penicilinas semisintéticas son resistentes a las betalactamasas. Además, para superar las resistencias adquiridas, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir irreversiblemente la actividad de estas enzimas, las llamadas. Inhibidores de betalactamasas. Se utilizan para crear penicilinas protegidas con inhibidores.

Los inhibidores de betalactamasa, como las penicilinas, son compuestos betalactámicos pero tienen una actividad antibacteriana mínima por sí solos. Estas sustancias se unen irreversiblemente a las betalactamasas e inactivan estas enzimas, protegiendo así a los antibióticos betalactámicos de la hidrólisis. Los inhibidores de betalactamasas son más activos contra las betalactamasas codificadas por genes de plásmidos.

Penicilinas protegidas por inhibidores son una combinación de un antibiótico de penicilina con un inhibidor específico de la betalactamasa (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam). Los inhibidores de betalactamasas no se utilizan solos, sino que se utilizan en combinación con betalactámicos. Esta combinación permite aumentar la estabilidad del antibiótico y su actividad frente a los microorganismos que producen estas enzimas (betalactamasas): Estafilococo aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobios, incl. Bacteroides fragilis. Como resultado, las cepas de microorganismos resistentes a las penicilinas se vuelven sensibles al fármaco combinado. El espectro de actividad antibacteriana de los betalactámicos protegidos con inhibidores corresponde al espectro de las penicilinas que contienen, sólo difiere el nivel de resistencia adquirida. Las penicilinas protegidas con inhibidores se utilizan para tratar infecciones de diversas localizaciones y para la profilaxis perioperatoria en cirugía abdominal.

Las penicilinas protegidas con inhibidores incluyen amoxicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, amoxicilina/sulbactam, piperacilina/tazobactam y ticarcilina/clavulanato. Ticarcilina/clavulanato tiene actividad antipseudomonas y es activo contra estenotrofomona maltofila. Sulbactam tiene su propia actividad antibacteriana contra los cocos gramnegativos de la familia. Neisseriáceas y familias de bacterias no fermentadoras Acinetobacter.

Indicaciones para el uso de penicilinas.

Las penicilinas se utilizan para infecciones causadas por patógenos sensibles a ellas. Se utilizan principalmente para infecciones del tracto respiratorio superior, en el tratamiento del dolor de garganta, escarlatina, otitis, sepsis, sífilis, gonorrea, infecciones gastrointestinales, infecciones del tracto urinario, etc.

Las penicilinas sólo deben usarse según las indicaciones y bajo la supervisión de un médico. Hay que recordar que el uso de dosis insuficientes de penicilinas (así como de otros antibióticos) o la interrupción del tratamiento demasiado pronto puede provocar el desarrollo de cepas resistentes de microorganismos (esto es especialmente cierto en el caso de las penicilinas naturales). Si se produce resistencia, se debe continuar el tratamiento con otros antibióticos.

El uso de penicilinas en oftalmología. En oftalmología, las penicilinas se utilizan tópicamente en forma de instilaciones, inyecciones subconjuntivales e intravítreas. Las penicilinas no atraviesan bien la barrera hematooftálmica. En el contexto del proceso inflamatorio, aumenta su penetración en las estructuras internas del ojo y sus concentraciones alcanzan niveles terapéuticamente significativos. Así, cuando se instilan en el saco conjuntival, las concentraciones terapéuticas de penicilinas se determinan en el estroma corneal; cuando se aplican tópicamente, prácticamente no penetran en la humedad de la cámara anterior. Con la administración subconjuntival, los fármacos se detectan en la córnea y el humor de la cámara anterior del ojo y en el cuerpo vítreo, en concentraciones inferiores a las terapéuticas.

Se preparan soluciones para uso tópico. ex tempore. Las penicilinas se utilizan para tratar la conjuntivitis gonocócica (bencilpenicilina), queratitis (ampicilina, bencilpenicilina, oxacilina, piperacilina, etc.), canaliculitis, especialmente causada por actinomicetos (bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina), abscesos y flemones orbitarios (ampicilina/clavulanato, ampicilina/ulbactam). , fenoximetilpenicilina, etc.) y otras enfermedades oculares. Además, las penicilinas se utilizan para prevenir complicaciones infecciosas en lesiones de los párpados y de la órbita, especialmente cuando un cuerpo extraño penetra en el tejido orbitario (ampicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam, etc.).

El uso de penicilinas en la práctica urológica. En la práctica urológica, entre los antibióticos de penicilina, los fármacos protegidos con inhibidores se utilizan ampliamente (el uso de penicilinas naturales, así como el uso de penicilinas semisintéticas como fármacos de elección, se considera injustificado debido al alto nivel de resistencia de las cepas uropatógenas).

Efectos secundarios y tóxicos de las penicilinas. Las penicilinas tienen la toxicidad más baja entre los antibióticos y una amplia gama de efectos terapéuticos (especialmente los naturales). Los efectos secundarios más graves están relacionados con la hipersensibilidad. Se observan reacciones alérgicas en un número significativo de pacientes (según diversas fuentes, del 1 al 10%). Las penicilinas tienen más probabilidades que los medicamentos de otros grupos farmacológicos de causar alergias a medicamentos. En pacientes que han tenido antecedentes de reacciones alérgicas a la administración de penicilinas, con el uso posterior estas reacciones se observan en el 10-15% de los casos. Menos del 1% de las personas que no han experimentado previamente este tipo de reacciones tienen una reacción alérgica a la penicilina cuando se les administra nuevamente.

Las penicilinas pueden provocar una reacción alérgica en cualquier dosis y en cualquier forma farmacéutica.

Cuando se usan penicilinas, son posibles reacciones alérgicas tanto inmediatas como retardadas. Se cree que una reacción alérgica a las penicilinas se asocia principalmente con un producto intermedio de su metabolismo: el grupo de las penicilinas. Se denomina determinante antigénico grande y se forma cuando se rompe el anillo betalactámico. Los pequeños determinantes antigénicos de las penicilinas incluyen, en particular, moléculas de penicilina inalteradas y peniciloato de bencilo. ellos estan formados en vivo, pero también se determinan en soluciones de penicilina preparadas para administración. Se cree que las reacciones alérgicas tempranas a las penicilinas están mediadas principalmente por anticuerpos IgE contra determinantes antigénicos pequeños, tardías y tardías (urticaria), generalmente por anticuerpos IgE contra determinantes antigénicos grandes.

Las reacciones de hipersensibilidad son causadas por la formación de anticuerpos en el cuerpo y generalmente ocurren a los pocos días de comenzar a usar penicilina (los tiempos pueden variar desde unos pocos minutos hasta varias semanas). En algunos casos, las reacciones alérgicas se manifiestan en forma de erupción cutánea, dermatitis y fiebre. En casos más graves, estas reacciones se manifiestan por hinchazón de las mucosas, artritis, artralgia, daño renal y otros trastornos. Posible shock anafiláctico, broncoespasmo, dolor abdominal, edema cerebral y otras manifestaciones.

Una reacción alérgica grave es una contraindicación absoluta para la administración futura de penicilinas. Se debe explicar al paciente que incluso una pequeña cantidad de penicilina que ingresa al cuerpo con los alimentos o durante una prueba cutánea puede ser fatal para él.

A veces, el único síntoma de una reacción alérgica a las penicilinas es la fiebre (que puede ser constante, remitente o intermitente, a veces acompañada de escalofríos). La fiebre suele desaparecer entre 1 y 1,5 días después de suspender el medicamento, pero a veces puede durar varios días.

Todas las penicilinas se caracterizan por sensibilización cruzada y reacciones alérgicas cruzadas. Cualquier preparado que contenga penicilina, incluidos cosméticos y alimentos, puede provocar sensibilización.

Las penicilinas pueden provocar diversos efectos secundarios y tóxicos de naturaleza no alérgica. Estos incluyen: cuando se toma por vía oral - efectos irritantes, incl. glositis, estomatitis, náuseas, diarrea; con inyección intramuscular: dolor, infiltración, necrosis muscular aséptica; con administración intravenosa: flebitis, tromboflebitis.

Puede haber un aumento de la excitabilidad refleja del sistema nervioso central. Cuando se utilizan dosis altas, pueden producirse efectos neurotóxicos: alucinaciones, delirios, desregulación de la presión arterial, convulsiones. Las convulsiones son más probables en pacientes que reciben dosis altas de penicilina y/o en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debido al riesgo de reacciones neurotóxicas graves, las penicilinas no se pueden administrar por vía endolumbar (a excepción de la sal sódica de bencilpenicilina, que se administra con mucho cuidado, por motivos de salud).

Cuando se trata con penicilinas, es posible el desarrollo de sobreinfección, candidiasis de la cavidad bucal, vagina y disbiosis intestinal. Las penicilinas (generalmente ampicilina) pueden causar diarrea asociada a los antibióticos.

El uso de ampicilina provoca la aparición de una erupción "ampicilina" (en el 5-10% de los pacientes), acompañada de picazón y fiebre. Este efecto secundario ocurre con mayor frecuencia entre el quinto y décimo día de uso de grandes dosis de ampicilina en niños con linfadenopatía e infecciones virales o con el uso concomitante de alopurinol, así como en casi todos los pacientes con mononucleosis infecciosa.

Las reacciones adversas específicas cuando se usan bicilinas son infiltrados locales y complicaciones vasculares en forma de síndrome de Aune (isquemia y gangrena de las extremidades cuando se introduce accidentalmente en una arteria) o síndrome de Nicolau (embolia de los vasos pulmonares y cerebrales cuando ingresa a una vena).

Cuando se usa oxacilina, es posible que haya hematuria, proteinuria y nefritis intersticial. El uso de penicilinas antipseudomonas (carboxipenicilinas, ureidopenicilinas) puede ir acompañado de la aparición de reacciones alérgicas, síntomas de neurotoxicidad, nefritis intersticial aguda, disbacteriosis, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia y eosinofilia. Cuando se usa carbenicilina, es posible el síndrome hemorrágico. Los medicamentos combinados que contienen ácido clavulánico pueden causar daño hepático agudo.

Uso durante el embarazo. Las penicilinas atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios de seguridad adecuados y estrictamente controlados en humanos, las penicilinas, incl. protegidos con inhibidores, se utilizan ampliamente en mujeres embarazadas, sin que se registren complicaciones.

En estudios en animales de laboratorio, cuando se administraron penicilinas en dosis de 2 a 25 (para diferentes penicilinas) más altas que las terapéuticas, no se encontraron trastornos de la fertilidad ni efectos sobre la función reproductiva. No se detectaron propiedades teratogénicas, mutagénicas o embriotóxicas cuando se administraron penicilinas a animales.

De acuerdo con las recomendaciones internacionalmente reconocidas de la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos), que determinan la posibilidad de usar medicamentos durante el embarazo, los medicamentos del grupo de las penicilinas por su efecto en el feto pertenecen a la categoría B de la FDA (los estudios de reproducción en animales no revelaron ningún efectos adversos de los fármacos en el feto, pero adecuados y no existen estudios estrictamente controlados en mujeres embarazadas).

Al prescribir penicilinas durante el embarazo, se debe (como con cualquier otro medicamento) tener en cuenta la duración del embarazo. Durante la terapia, es necesario controlar estrictamente el estado de la madre y el feto.

Utilizar durante la lactancia. Las penicilinas pasan a la leche materna. Aunque no se han informado complicaciones significativas en humanos, el uso de penicilinas por parte de madres lactantes puede provocar sensibilización del niño, cambios en la microflora intestinal, diarrea, desarrollo de candidiasis y aparición de erupciones cutáneas en los bebés.

Pediatría. Cuando se utilizan penicilinas en niños, no se han notificado problemas pediátricos específicos; sin embargo, debe tenerse en cuenta que una función renal insuficientemente desarrollada en recién nacidos y niños pequeños puede provocar la acumulación de penicilinas (y, por lo tanto, existe un mayor riesgo de neurotoxicidad con el desarrollo de convulsiones).

Geriatría. No se han informado problemas geriátricos específicos con el uso de penicilinas. Sin embargo, debe recordarse que en las personas mayores es más probable que exista disfunción renal relacionada con la edad y, por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar la dosis.

Deterioro de la función renal y hepática. En caso de insuficiencia renal/hepática, es posible la acumulación. En caso de insuficiencia moderada y grave de la función renal y/o hepática, es necesario ajustar la dosis y aumentar los períodos entre administraciones del antibiótico.

Interacción de penicilinas con otros fármacos. Los antibióticos bactericidas (incluidas cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglucósidos) tienen un efecto sinérgico, los antibióticos bacteriostáticos (incluidos macrólidos, cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclinas) tienen un efecto antagonista. Se debe tener precaución al combinar penicilinas activas contra Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), con anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios (riesgo potencial de aumento del sangrado). No se recomienda combinar penicilinas con trombolíticos. Cuando se combina con sulfonamidas, el efecto bactericida puede verse debilitado. Las penicilinas orales pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la alteración de la circulación enterohepática de estrógenos. Las penicilinas pueden ralentizar la eliminación del metotrexato del organismo (inhibir su secreción tubular). Cuando la ampicilina se combina con alopurinol, aumenta la probabilidad de aparición de erupción cutánea. El uso de dosis altas de sal potásica de bencilpenicilina en combinación con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Las penicilinas son farmacéuticamente incompatibles con los aminoglucósidos.

Debido al hecho de que la administración oral prolongada de antibióticos puede suprimir la microflora intestinal que produce las vitaminas B1, B6, B12, PP, es aconsejable prescribir vitamina B a los pacientes para prevenir la hipovitaminosis.

En conclusión, cabe señalar que las penicilinas son un gran grupo de antibióticos naturales y semisintéticos que tienen un efecto bactericida. El efecto antibacteriano está asociado con una violación de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular. El efecto se debe a la inactivación de la enzima transpeptidasa, una de las proteínas fijadoras de penicilina situada en la membrana interna de la pared celular bacteriana, que participa en las últimas etapas de su síntesis. Las diferencias entre las penicilinas están asociadas con las características de su espectro de acción, propiedades farmacocinéticas y la gama de efectos indeseables.

A lo largo de varias décadas de uso exitoso de penicilinas, han surgido problemas asociados con su mal uso. Por tanto, la administración profiláctica de penicilinas con riesgo de infección bacteriana suele estar injustificada. Régimen de tratamiento incorrecto: la selección incorrecta de la dosis (demasiado alta o demasiado baja) y la frecuencia de administración pueden provocar el desarrollo de efectos secundarios, una disminución de la eficacia y el desarrollo de resistencia a los medicamentos.

Así, actualmente la mayoría de las cepas Estafilococos spp. resistente a las penicilinas naturales. En los últimos años, la frecuencia de detección de cepas resistentes ha aumentado Neisseria gonorrhoeae.

El principal mecanismo de resistencia adquirida a las penicilinas está asociado con la producción de betalactamasas. Para superar la resistencia adquirida generalizada entre los microorganismos, se han desarrollado compuestos que pueden inhibir irreversiblemente la actividad de estas enzimas, los llamados. inhibidores de beta-lactamasa: ácido clavulánico (clavulanato), sulbactam y tazobactam. Se utilizan para crear penicilinas combinadas (protegidas por inhibidores).

Cabe recordar que la elección de uno u otro fármaco antibacteriano, incl. La penicilina debe estar determinada, en primer lugar, por la sensibilidad del patógeno que le causó la enfermedad, así como por la ausencia de contraindicaciones para su uso.

Los antibióticos de penicilina se consideran los primeros AMP que se desarrollaron a partir de productos de desecho de ciertas bacterias. En la clasificación general se encuentran en la clase de los betalactámicos. Además de las penicilinas, también se incluyen los carbapenémicos, las cefalosporinas y los monobactámicos. La similitud se debe a que existe un anillo de cuatro miembros. Todos los medicamentos de este grupo se utilizan en quimioterapia. Desempeñan un papel importante en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Inicialmente, todos los fármacos del grupo de las penicilinas procedían de la penicilina común. Se utiliza en medicina desde la década de 1940. Hoy en día se han creado muchos subgrupos de origen tanto natural como sintético:

1. Penicilinas naturales.
2. Oxacilina.
3. Aminopenicilina.

En varios casos se utilizan medicamentos naturales con penicilina. Por ejemplo, los medicamentos que pertenecen al grupo natural de las penicilinas se recomiendan únicamente para el tratamiento de aquellas infecciones cuya etiología ya se conoce. Esto puede confirmarse, por ejemplo, mediante procedimientos de diagnóstico o mediante síntomas característicos. Dependiendo de la forma y de la gravedad de la enfermedad, se recetan medicamentos para uso interno o parenteral. Las penicilinas del grupo natural ayudan en el tratamiento del reumatismo, la escarlatina, la faringoamigdalitis, la erisipela, la sepsis y la neumonía.

Además, estos medicamentos se recetan para el tratamiento de otras enfermedades causadas por estreptococos. Esto se aplica, por ejemplo, a la endocarditis infecciosa. Para esta enfermedad se utilizan no sólo antibióticos de este grupo, sino también fármacos que tienen los siguientes nombres: estreptomicina, gentamicina, etc. Las enfermedades causadas por infecciones de tipo meningocócico también se pueden curar con penicilinas naturales. Las indicaciones para su uso son leptospirosis, gangrena, enfermedad de Lyme, sífilis, actinomicosis.

Por cierto, es necesario tener en cuenta el hecho de que los medicamentos con un efecto prolongado no tienen una alta concentración en la sangre, por lo que no se prescriben para el tratamiento de formas graves de la enfermedad. Las únicas excepciones son la sífilis, la faringoamigdalitis, el reumatismo y la escarlatina. Si antes se usaban medicamentos de este grupo para tratar la gonorrea, ahora los agentes causantes de la enfermedad se adaptaron rápidamente y se volvieron resistentes a estos medicamentos.

En cuanto a la oxacilina, se prescribe sólo cuando la enfermedad es causada por una infección estafilocócica, y esto no depende de su ubicación. Es posible que la infección ya esté confirmada en el laboratorio o que solo se sospeche.

Sin embargo, en cualquier caso, antes de prescribir dichos medicamentos a un paciente, es necesario comprobar si las bacterias son susceptibles a su acción. Los medicamentos del grupo de las oxacilinas se prescriben en casos de sepsis, neumonía, meningitis, endocarditis causada por una infección bacteriana, así como diversas lesiones de los huesos, la piel, las articulaciones y los tejidos blandos causadas por infecciones.

Las aminopenicilinas se prescriben en los casos en que la enfermedad se presenta de forma bastante leve y sin complicaciones en forma de otras infecciones. Las formas de aminopenicilinas protectoras de inhibidores se utilizan en casos de recaídas en enfermedades graves. Existen muchos medicamentos, incluidas las tabletas de antibióticos. Las sustancias se administran por vía oral o parenteral. Dichos medicamentos se prescriben para cistitis aguda, pielonefritis, neumonía, sinusitis y exacerbación de bronquitis crónica.

Además, las indicaciones de uso son enfermedades intestinales causadas por infecciones, endocarditis, meningitis. A veces, los médicos prescriben derivados protectores de inhibidores como forma preoperatoria de prevención y en el tratamiento de enfermedades infecciosas de la piel y los tejidos blandos.

¿Qué más se aplica?

También se utilizan los siguientes medicamentos:

1. Carboxipenicilina. Los medicamentos del grupo de las carboxipenicilinas se utilizan cada vez menos en medicina. Sólo pueden prescribirse en casos de infecciones nosocomiales. Estos medicamentos deben usarse sólo en terapias complejas, junto con medicamentos que puedan afectar a Pseudomonas aeruginosa. En cuanto a las indicaciones de uso, las carboxipenicilinas se prescriben para infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones. Estos medicamentos también serán necesarios para abscesos, neumonía, sepsis e infecciones en los órganos pélvicos.
2. Ureidopenicilina. Los medicamentos del grupo de las ureidopenicilinas a menudo se recetan solo junto con aminoglucósidos. Esta combinación ayuda a hacer frente a Pseudomonas aeruginosa. Las indicaciones de uso son enfermedades infecciosas de los órganos pélvicos, los tejidos blandos y la piel (también se incluye el pie diabético). Además, se necesitarán dichos fondos para la peritonitis, el absceso hepático, la neumonía y el absceso pulmonar.

Mecanismo de acción

Los medicamentos del grupo de las penicilinas tienen un efecto bactericida. Afectan específicamente a las proteínas transportadoras de penicilina, que se encuentran en todas las bacterias. Estos compuestos actúan como enzimas que participan ya en la etapa final de síntesis de las paredes del microorganismo. Como resultado, se bloquea la producción de la sustancia y la bacteria muere. Además, se han desarrollado ácido clavulónico, tazobactam y sulbactam para inhibir determinadas sustancias enzimáticas. Forman parte de los medicamentos que pertenecen a las penicilinas complejas.

En cuanto al efecto en el cuerpo humano, las carboxipenicilinas, bencilpenicilinas y ureidopenicilinas se destruyen en el cuerpo humano debido al ácido clorhídrico, que forma parte del jugo gástrico. En este sentido, sólo pueden utilizarse por vía parenteral. Los fármacos que contienen oxacilina, fenoximetilpenicilina y aminopenicilina, por el contrario, son resistentes a condiciones ácidas y pueden usarse por vía oral. Por cierto, la amoxicilina se absorbe mejor a través del tracto gastrointestinal. En cuanto a los peores indicadores de digestibilidad, la oxacilina y la ampicilina tienen parámetros de solo el 30%.

Las sustancias que componen las penicilinas se propagan bien por todo el cuerpo y afectan los tejidos, los fluidos biológicos y los órganos. Se producirán altas concentraciones en los riñones, las membranas mucosas, los intestinos, los pulmones, los genitales y los fluidos. Una pequeña dosis puede pasar a través de la leche materna y la placenta. Prácticamente no entran en la glándula prostática. Una transformación significativa en el hígado es característica de las ureidopenicilinas y oxacilinas. Otras sustancias de este grupo se excretan del organismo prácticamente sin cambios. En la mayoría de los casos, la excreción se realiza por los riñones. El tiempo que se tarda en eliminar la sustancia es de aproximadamente una hora. Si al paciente se le diagnostica insuficiencia renal, el tiempo aumentará. Casi todos los tipos de penicilinas se eliminan del organismo mediante hemodiálisis.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

Como todos los fármacos, los medicamentos que contienen penicilina tienen sus contraindicaciones. Básicamente, esto sólo se aplica a las alergias a la penicilina. Las personas que corren el riesgo de sufrir una reacción alérgica debido a la intolerancia a ciertos componentes no deben usar estos medicamentos. Lo mismo se aplica a una reacción alérgica a la novocaína.

En cuanto a los efectos secundarios, si los medicamentos se toman sobredosis o se usan incorrectamente, existe el riesgo de una reacción alérgica. Esto podría ser dermatitis, erupción cutánea, urticaria. En casos raros, aparecen edema de Quincke, shock anafiláctico, broncoespasmos y fiebre. Si una persona experimenta un shock anafiláctico, se necesitarán glucocorticoides, adrenalina y oxigenoterapia. También es urgente asegurar el funcionamiento de los órganos tubulares respiratorios.

En cuanto a los problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central, en casos raros aparecen temblores y trastornos mentales.

A veces el paciente tiene dolor de cabeza y convulsiones.

Básicamente, esto sucede en aquellas personas que padecen insuficiencia renal.

Los problemas con el funcionamiento del tracto digestivo aparecen con mayor frecuencia. Una persona puede sentirse enferma, tener ataques de vómitos, dolor abdominal y colitis. En este caso, es necesario abandonar dichos medicamentos. Además, si se sospecha colitis, se prescribe una sigmoidoscopia. Para restaurar su salud, necesita restablecer el equilibrio de agua y electrolitos a la normalidad. A veces, la ingesta de medicamentos del grupo de las penicilinas también altera estos procesos.

Esto conduce a hiperpotasemia, hipernatremia. Como resultado, la presión arterial cambia y aparece hinchazón. En algunos casos, pueden surgir problemas en el funcionamiento del hígado, los riñones, diversas reacciones hematológicas y complicaciones en el estado de los vasos sanguíneos. En casos raros, se desarrolla candidiasis oral o vaginal.

Los fármacos antimicrobianos de la serie de penicilinas se caracterizan por una baja toxicidad y un amplio espectro de influencia. Tienen un efecto antibacteriano sobre una gran cantidad de bacterias tanto grampositivas como gramnegativas.

El efecto de las series de penicilina está determinado por su capacidad para provocar la muerte de la microflora patógena. Los antibióticos tipo penicilina tienen un efecto bactericida al interactuar con las enzimas bacterianas, interrumpiendo la síntesis de la pared bacteriana.

Se considera que el objetivo de tales agentes antimicrobianos son las células bacterianas en proliferación. Estos medicamentos son seguros para los humanos, ya que las membranas de las células humanas no contienen peptidoglicano bacteriano.

Clasificación

Hay dos grupos principales de penicilinas:

• natural;
• semi sintetico.

Varias penicilinas, que se obtienen del microhongo Penicillium, no son resistentes a las enzimas bacterianas que tienen la capacidad de descomponer las sustancias betalactámicas. Debido a esto, el espectro de acción de la serie de penicilinas naturales es reducido en comparación con el grupo de fármacos semisintéticos. ¿Qué nombres de antibióticos pertenecen a la serie de penicilinas?

Espectro de acción de las penicilinas.

Los agentes antimicrobianos naturales de este grupo exhiben una mayor actividad contra las siguientes bacterias:

1. Estafilococo.
2. Estreptococo.
3. Neumococo.
4. Listeria.
5. Bacilos.
6. Meningococo.
7. Gonococo.
8. La varita de Ducray-Unna.
9. Clostridios.
10. Fusobacterias.
11. Actinomicetos.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Espiroqueta pálida.

El espectro de influencia de los antibióticos de penicilina semisintéticos es algo más amplio que el de los naturales.

Los medicamentos antimicrobianos de esta lista se clasifican según su espectro de efectos en:

• no activo contra Pseudomonas aeruginosa;
• Fármacos antipseudomonas.

¿Cuándo se prescribe penicilina?

Los agentes antimicrobianos de este grupo se utilizan para eliminar:

1. Neumonía (inflamación aguda de los pulmones, generalmente de origen infeccioso, que afecta a todos los elementos de la estructura del órgano).
2. Bronquitis (daño al sistema respiratorio, en el que los bronquios participan en el proceso inflamatorio).
3. Otitis (proceso inflamatorio en diferentes partes del oído).
4. Dolor de garganta (un proceso infeccioso y alérgico que afecta al anillo linfoide faríngeo).
5. Faringoamigdalitis (infección aguda de la faringe y las amígdalas).
6. Escarlatina (una enfermedad aguda caracterizada por intoxicación del cuerpo, erupciones en todo el cuerpo, así como fiebre y enrojecimiento de la lengua).
7. Cistitis (daño a la vejiga).
8. Pielonefritis (inflamación inespecífica con daño al sistema tubular renal).
9. Gonorrea (una enfermedad de transmisión sexual que causa daño a las membranas mucosas de los órganos).
10. Sífilis (daño crónico a la piel, así como a las membranas mucosas y órganos internos).
11. Infecciones de la piel.
12. Osteomielitis (una enfermedad infecciosa que afecta no solo al hueso y la médula ósea, sino a todo el cuerpo).
13. Blennorea de recién nacidos (una enfermedad caracterizada por conjuntivitis purulenta, hiperemia de los párpados y supuración de los mismos).
14. Lesiones bacterianas de membranas mucosas, tejido conectivo.
15. Leptospirosis (una enfermedad infecciosa aguda causada por bacterias del género Leptospira).
16. Actinomicosis (una enfermedad crónica del grupo de las micosis, que se caracteriza por la formación de focos granulomatosos).
17. Meningitis (una enfermedad causada por daño a las membranas del cerebro y la médula espinal).

aminopenicilinas

Los agentes antibacterianos de la lista de aminopenicilinas muestran una mayor eficacia contra una gran cantidad de infecciones causadas por bacterias enterobacterias, así como contra Helicobacter pylori y Haemophilus influenzae. Nombres de los antibióticos de penicilina, lista de medicamentos:

1. "Ampicilina".
2. "Amoxicilina".
3. "Flemoxina Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosín".
6. "Ecobola".

La acción de los medicamentos antibacterianos de la lista de ampicilinas y amoxicilinas, los efectos de estos medicamentos son similares.

Los agentes antimicrobianos de la serie ampicilina tienen un efecto mucho menor sobre los neumococos, pero la actividad de la "ampicilina" y sus genéricos con los siguientes nombres de medicamentos: los antibióticos de penicilina "Ampicilina Akos", "Ampicilina trihidrato" es algo más fuerte para eliminar Shigella.

La serie de amoxicilina es más eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, pero algunos miembros del grupo son eliminados por las penicilinasas bacterianas.

Lista de nombres de antibióticos de penicilina.

Los fármacos más eficaces en la lucha contra las dolencias:

1. "Oxacilina".
2. "Dicloxacilina".
3. "Nafcilina".
4. "Meticilina".

Los fármacos presentan resistencia a las penicilinasas estafilocócicas, que eliminan otros fármacos de esta serie. El más popular es la oxacilina.

Penicilinas antipseudomonas

Los medicamentos de este grupo de medicamentos tienen un amplio espectro de acción, son efectivos contra Pseudomonas aeruginosa, que provoca cistitis, así como amigdalitis e infecciones de la piel. ¿Qué nombres están incluidos en la lista de medicamentos?

Antibióticos de penicilina (nombres):

1. "Karbezin".
2. "Piopen."
3. "Timentín."
4. "Securopen".
5. "Picilina".

Medicamentos combinados

Las penicilinas protegidas con inhibidores incluyen medicamentos que contienen un antibiótico y un componente que bloquea la actividad de las betalactamasas bacterianas.

Los inhibidores son:

• ácido clavulanico;
• tazobactam;
• sulbactam.

Para eliminar las infecciones respiratorias y genitourinarias, por regla general, se utilizan los siguientes nombres de antibióticos de penicilina:

1. "Aumentar".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin."

Los medicamentos con efectos combinados incluyen el fármaco antimicrobiano Ampiox y su genérico Ampiox-sodium, que contiene ampicilina y oxacilina.

"Ampioks" se produce en forma de tabletas y en forma de polvo para inyección. El medicamento se utiliza en el tratamiento de niños y pacientes adultos con sepsis, así como endocarditis séptica.

Medicamentos para adultos

La lista de medicamentos semisintéticos que son buenos para la amigdalitis, así como para la otitis, faringitis, sinusitis y neumonía, enfermedades del sistema genitourinario, incluye tabletas e inyecciones:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxícar".
5. "Ampicilina".
6. "Aumentar".
7. "Flemoxina Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilina"
10. "Ticarcilina".

Estos agentes antimicrobianos no se utilizan contra la prostatitis porque no penetran en el tejido prostático. En caso de manifestaciones alérgicas a las penicilinas, el paciente puede desarrollar urticaria, anafilaxia y durante el tratamiento con cefalosporinas.

"ampicilina"

El fármaco inhibe la unión de las paredes celulares bacterianas, lo que se debe a su efecto antimicrobiano. El fármaco afecta a los microorganismos cocos y a una gran cantidad de bacterias gramnegativas. Bajo la influencia de la penicilinasa, la ampicilina se destruye, por lo que no es eficaz contra los patógenos formadores de penicilinasa.

"Flemoxina Solutab"

Las personas propensas a sufrir alergias a medicamentos necesitan una prueba de sensibilidad antes de la terapia. El medicamento no se prescribe a pacientes que ya hayan tenido reacciones adversas graves a la penicilina.

El tratamiento debe completarse hasta el final. La interrupción del tratamiento antes de lo previsto puede provocar el desarrollo de resistencia del patógeno al principio activo y la transición de la enfermedad a una fase crónica.

"Amoxiclav"

El medicamento también contiene amoxicilina, que se considera un antibiótico de penicilina; su molécula contiene un anillo betalactámico. Es activo contra muchas bacterias y también tiene un efecto bactericida debido a la alteración de la síntesis de la pared celular. "Amoxiclav" es un nuevo antibiótico de penicilina.

Para mantener la actividad del agente antimicrobiano en el fármaco, el segundo ingrediente activo es el ácido clavulánico. Este compuesto neutraliza irreversiblemente la enzima β-lactamasa, lo que hace que dichos patógenos sean sensibles a la amoxicilina.

"Augmentin"

El fármaco tiene un efecto prolongado, que es significativamente diferente de otros fármacos a base de amoxicilina. Con esta ayuda, el medicamento se puede utilizar para eliminar la neumonía resistente a las penicilinas.

Después de la penetración, los componentes activos (amoxicilina y ácido clavulánico) se disuelven rápidamente y se absorben en el estómago y los intestinos. El efecto farmacológico máximo se manifiesta en la situación si el paciente toma el medicamento antes de las comidas.

Penicilinas para el tratamiento de niños.

Los antibióticos de penicilina son prácticamente no tóxicos, por lo que generalmente se recomienda su uso en niños para enfermedades infecciosas. En la mayoría de los casos, se da preferencia a las penicilinas protegidas con inhibidores, que están destinadas a uso oral.

La lista de medicamentos antimicrobianos de penicilina destinados al tratamiento de niños incluye Amoxicilina y genéricos, Augmentin, Amoxiclav, así como Flemoxin y Flemoclav Solutab. Los medicamentos en forma de comprimidos dispersables no son menos eficaces que las inyecciones y causan menos problemas durante el tratamiento.

Desde el nacimiento, Ospamox y varios de sus sustitutos, que están disponibles en tabletas solubles, así como en gránulos y polvo para preparar una suspensión, se utilizan para el tratamiento de los niños. La dosis la prescribe el médico, según la edad y el peso corporal del niño.

En los niños, es posible la acumulación de penicilinas en el cuerpo, causada por anemia del sistema urinario o daño renal. Un mayor contenido de una sustancia antimicrobiana en la sangre tiene un efecto tóxico en las células nerviosas, que se manifiesta por espasmos. Si aparecen tales síntomas, se suspende el tratamiento y se reemplaza el antibiótico penicilina con un medicamento de otro grupo.

"Ospamox"

El medicamento se produce en dos formas de dosificación: tabletas y gránulos. La dosis del medicamento según las instrucciones de uso depende de la ubicación del proceso infeccioso. "Ospamox" es un antibiótico de penicilina moderno para niños.

La concentración diaria se divide en varios usos. Duración de la terapia: hasta que desaparezcan los síntomas más cinco días. Para preparar una suspensión, se llena una botella con gránulos con agua y luego se agita. La dosis del medicamento para Ospamox será la siguiente:

• a los bebés menores de un año se les prescribe una suspensión en una concentración de 125 mg/5 ml - 5 mililitros (1 cuchara) dos veces al día;
• para niños de uno a seis años: una suspensión de 5 a 7,5 mililitros (1-1,5 cucharadas) dos veces al día;
• niños de seis a diez años: una suspensión de 7,5 a 10 ml dos veces al día;
• a los pacientes de diez a catorce años ya se les prescribe una tableta del medicamento: 1 tableta de 500 miligramos dos veces al día;
• adolescentes: 1,5 comprimidos de 500 mg dos veces al día.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

Las restricciones de uso incluyen alergias a los antibióticos de penicilina. Si se producen erupciones o picazón en la piel durante el tratamiento, debe dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico.

Las alergias pueden manifestarse como angioedema y anafilaxia. La lista de reacciones adversas de las penicilinas es pequeña. El principal fenómeno negativo es la inhibición de la microflora intestinal beneficiosa.

La diarrea, las aftas y las erupciones cutáneas son las principales reacciones negativas al usar penicilinas. Los siguientes efectos ocurren con menos frecuencia:

1. Náuseas.
2. Vomitar.
3. Migraña.
4. Colitis pseudomembranosa.
5. Edema.

El uso de bencilpenicilinas, así como de carbenicilinas, puede provocar un desequilibrio electrolítico con el desarrollo de hiperpotasemia o hipernatremia, lo que aumenta la probabilidad de sufrir un ataque cardíaco y aumentar la presión arterial.

Una extensa lista de efectos negativos de la oxacilina y sus sustitutos:

1. La aparición de sangre en la orina.
2. Temperatura.
3. Vómitos.
4. Náuseas.

Para prevenir la aparición de efectos negativos, es importante seguir las instrucciones de uso y también usar el medicamento en la dosis prescrita por el médico.

Opiniones

Según las revisiones, los antibióticos de penicilina se han convertido en una verdadera salvación para muchas personas. Gracias a ellos, puedes hacer frente a la mayoría de las enfermedades, por ejemplo: neumonía, tuberculosis, sepsis y otras dolencias.

Pero el tratamiento de condiciones patológicas con antibióticos debe llevarse a cabo sólo después de que se haya establecido el diagnóstico y estrictamente según lo prescrito por el médico. Los agentes antimicrobianos más eficaces incluyen Amoxiclav, Ampicilina y Flemoxin Solutab.

Las revisiones de médicos especialistas y personas suelen contener opiniones positivas sobre los medicamentos de estos grupos. Cabe señalar que los agentes antimicrobianos son eficaces en el tratamiento de enfermedades respiratorias y son adecuados tanto para adultos como para niños. Las respuestas mencionan la mayor eficacia de los fármacos para la sinusitis, la otitis media y las infecciones del tracto genital.