Preparaciones que contienen ácido gamma aminobutírico. Ácido gamma-aminobutírico: instrucciones de uso

Incluido en los preparativos.

ATX:

N.03.A.G.03 Ácido gamma-aminobutírico

Farmacodinamia:Estimula el metabolismo en el cerebro, siendo el principal mediador inhibidor del sistema nervioso central. Mejora el suministro de sangre y los procesos energéticos en las células cerebrales. Aumenta la actividad oxidativa de las neuronas. Mejora la captación de glucosa por las neuronas y la eliminación de productos metabólicos tóxicos. Interactúa con dos tipos de receptores GABAérgicos: A y B. Ayuda a restaurar las funciones motoras y del habla en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular. Tiene un efecto hipotensor central moderado, que, sin embargo, no afecta la hemoperfusión cerebral. Reduce los síntomas causados ​​por la hipertensión como mareos, insomnio y dolor de cabeza. En pacientes con diabetes mellitus reduce los niveles de glucosa en sangre. Farmacocinética:La absorción es rápida. Baja toxicidad para los humanos. La concentración máxima del fármaco en plasma se observa después de 60 minutos y luego disminuye rápidamente. Se elimina del plasma a las 24 horas, transcurrido este tiempo no se detecta en el plasma sanguíneo. La eliminación se realiza predominantemente por vía renal sin cambios. En experimentos con animales, el ácido gamma-aminobutírico no tuvo la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. Indicaciones: El ácido gamma-aminobutírico se utiliza principalmente en el tratamiento de pacientes seniles y de edad avanzada, en rehabilitación después de sufrir un accidente cerebrovascular.

Lesiones cerebrales sufridas: para aumentar la actividad motora y mental de los pacientes.

En niños con retraso mental y actividad mental reducida.

Con las consecuencias del alcoholismo: encefalopatía alcohólica, polineuritis, demencia.

Depresión endógena con predominio de fenómenos asteno-hipocondríacos y dificultad en la actividad mental.

V.F70-F79.F79 Retraso mental, no especificado

VI.G60-G64.G62.1 Polineuropatía alcohólica

VI.G80-G83.G80 Parálisis cerebral

XIX.S00-S09.S06 trauma intracraneal

XIX.T66-T78.T75.3 Cinetosis

XIX.T90-T98.T90.5 Consecuencias de la lesión intracraneal

V.F00-F09.F03 Demencia, no especificada

XVIII.R50-R69.R51 Dolor de cabeza

IX.I60-I69.I69 Consecuencias de las enfermedades cerebrovasculares.

IX.I60-I69.I67.2 Aterosclerosis cerebral

IX.I10-I15.I15 Hipertensión secundaria

IX.I10-I15.I10 Hipertensión esencial [primaria]

VIII.H80-H83.H81.9 Trastorno de la función vestibular, no especificado

VI.G40-G47.G45 Ataques isquémicos cerebrales transitorios [ataques] y síndromes relacionados

V.F50-F59.F51.1 Somnolencia [hipersomnia] de etiología no orgánica

V.F30-F39.F34.1 Distimia

V.F30-F39.F32 episodio depresivo

V.F10-F19.F13 Trastornos mentales y del comportamiento causados ​​por el uso de sedantes o hipnóticos.

V.F00-F09.F07.2 Síndrome posconmoción cerebral

VI.G90-G99.G93.4 Encefalopatía, no especificada

Contraindicaciones:Hipersensibilidad, niños menores de 1 año, insuficiencia renal aguda, embarazo (primer trimestre) y lactancia. Con cuidado: Sin datos. Embarazo y lactancia:El medicamento está contraindicado en el primer trimestre del embarazo y la lactancia. La aplicación en los trimestres II y III del embarazo es posible según prescripción del médico tratante. Dosificación y administración:El medicamento se toma por vía oral antes de las comidas por 0,25 g, dependiendo de la naturaleza de la nosología, a los adultos se les prescribe 0,5-1,25 (2-5 comprimidos) 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 4 g, la dosis única máxima es de 1,5 g.

Uso en niños

Dependiendo de la edad, a los niños se les recetan entre 0,5 y 3 g al día en porciones iguales. El curso del tratamiento es de 2 semanas a 6 meses, según la gravedad de la enfermedad y la tolerabilidad del fármaco.

Efectos secundarios:El ácido gamma-aminobutírico tiene una toxicidad muy baja. Es bien tolerado por pacientes de todas las edades. A veces son posibles trastornos digestivos, insomnio, sensación de calor y fluctuaciones en la presión arterial, lo que, sin embargo, se observa solo en los primeros días de tratamiento. Es necesario reducir la dosis, tras lo cual estos fenómenos suelen desaparecer rápidamente. Sobredosis: Síntomas: mayor gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: lavado gástrico, toma de carbón activado, terapia sintomática.

Interacción: Mejora la acción de las benzodiazepinas, muchos hipnóticos y antiepilépticos. Instrucciones especiales:Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras. Instrucciones

El ácido gamma-aminobutírico como medicamento se considera el primer fármaco nootrópico de la historia. El compuesto es biogénico y se forma en el cuerpo, se considera el neurotransmisor inhibidor más importante, el ácido gamma-aminobutírico se encuentra en el sistema nervioso central y participa en los procesos de metabolismo y neuromediación del sistema nervioso central.

La composición del medicamento incluye directamente el ácido en sí, los componentes adicionales pueden ser manitol, estearato de magnesio y dióxido de silicio.

Disponible en forma de comprimidos blancos con un tinte amarillo o gris. Las ampollas de contorno contienen 6 o 12 comprimidos. También se vende en tarros de polímero de 30, 50 o 100 comprimidos.

Grupo farmacológico

El ácido gamma-aminobutírico es un fármaco nootrópico según la clasificación farmacológica. Según la clasificación nosológica (CIE-10), GABA se refiere a medicamentos utilizados para:

• síndrome posconmoción cerebral;
• trastornos mentales y del comportamiento causados ​​por el tratamiento prolongado con sedantes;
• depresión;
• somnolencia;
• ataques isquémicos cerebrales transitorios;
• polineuropatía alcohólica;
• parálisis cerebral infantil;
• encefalopatía no especificada;
• hipertensión secundaria;
• mareo;
• lesión intracraneal;
• trastornos intelectuales-mnésicos;
• disfunción vestibular.

efecto farmacológico

El ácido gamma-aminobutírico es una amina de naturaleza biogénica, que participa en los procesos de metabolismo energético y neuromedicación cerebral.

El ácido es el principal mediador que participa en reacciones inhibidoras, conectándose con estructuras receptoras especiales. Bajo la acción del GABA, el proceso metabólico en el cerebro se normaliza: se activan los procesos de intercambio de energía y mejora la absorción de azúcares.

El fármaco mejora el suministro de sangre y oxígeno a los tejidos, promueve la utilización y eliminación de productos metabólicos tóxicos y estabiliza la dinámica de la conducción nerviosa.

Al tomar GABA, mejoran los procesos de pensamiento y la memoria. El fármaco es un psicoestimulante suave que restablece el habla y la actividad motora deterioradas como resultado de un suministro deficiente de sangre cerebral.

Reduce y estabiliza la presión arterial en la hipertensión, alivia los síntomas de la hipertensión: alteraciones del sueño, dolores de cabeza y mareos.

El uso de ácido gamma-aminobutírico provoca una ligera disminución de la frecuencia cardíaca y, en los diabéticos, afecta el nivel glucémico, reduciéndolo. En pacientes sanos con concentraciones normales de glucosa en sangre, tiene el efecto contrario debido a la glucogenólisis.

En el entorno natural, el ácido gamma-aminobutírico se encuentra en los tomates y otras bayas rojas.

Indicaciones para el uso

Uso en adultos

Para los adultos, el aminoácido gamma se prescribe para la rehabilitación después de una interrupción en el suministro de sangre al cerebro, para síndromes postraumáticos. Indicado para la aterosclerosis de las arterias cerebrales con focos de ablandamiento del tejido cerebral, para trastornos de los vasos cerebrales, en particular para la hipertensión arterial, acompañada de mareos y migrañas.

El ácido gamma-aminobutírico se prescribe para la forma crónica de disfunción vascular cerebral, acompañada de problemas para recordar información, trastornos del habla, problemas de concentración, migrañas y mareos. Para la encefalopatía alcohólica y la polineuritis, complejo de cinetosis sintomática.

Uso en niños

Para el tratamiento en la infancia, GABA se prescribe para la parálisis cerebral, así como para la rehabilitación después de lesiones traumáticas del cerebro y del cráneo durante el nacimiento. Indicado para su uso en casos de lento desarrollo mental, acompañado de baja actividad física y mental, así como en complejos sintomáticos de mareo.

Contraindicaciones y reacciones adversas.

La única contraindicación para el uso de ácido gamma-aminobutírico es la intolerancia individual al fármaco y la tendencia a las alergias.

También contraindicado al inicio del embarazo, menores de un año y en insuficiencia renal aguda.

Reacciones adversas

A menudo, el uso de ácido gamma-aminobutírico no se acompaña de reacciones adversas y los pacientes toleran bien la terapia con GABA.

En casos raros, se observaron trastornos dispépticos y sensación de sofocos en la cara y el cuello. Entre las reacciones adversas, en casos raros, se observaron alteraciones del sueño y aumentos repentinos de la presión arterial con arritmia, especialmente el primer día de tomar preparaciones de ácido gamma-aminobutírico. Para eliminar reacciones adversas, basta con reducir la dosis.

El gamma-aminoácido no causa daño al cuerpo, no causa adicción ni síndrome de abstinencia de drogas.

Instrucciones de uso

El medicamento se toma antes de las comidas. Las dosis las establece el médico tratante, según la patología y el tipo de terapia. La dosis inicial suele ser pequeña y se toma dos veces al día. Al tercer día de administración, se puede aumentar la dosis.

Las dosis terapéuticas diarias para adultos no suelen superar los dos gramos.

A los niños menores de tres años se les prescribe un gramo, hasta los seis años, 1,5 gramos, mayores de siete años, dos gramos por día. La dosis diaria debe dividirse en varias tomas, cuya frecuencia será determinada por el médico tratante.

La duración del tratamiento está determinada por las características y naturaleza de la enfermedad, puede durar de dos semanas a cuatro meses. Si es necesario repetir el ciclo, se realiza seis meses después del final del ciclo de tratamiento anterior.

Para tratar el mareo, el medicamento se toma dos veces al día durante cuatro días. Para prevenir el mareo antes de un próximo viaje, tómelo dos veces al día tres días antes del viaje, así como directamente el día del viaje.

Recuerde que la autoprescripción de medicamentos nootrópicos sin consultar a un médico puede tener consecuencias graves y deterioro de la salud.

Formas de la droga.

También se conoce el ácido nicotinoil gamma-aminobutírico, que se utiliza para mejorar la circulación cerebral. Su acción es similar a la del GABA puro, pero el fármaco en sí también está contraindicado en cualquier enfermedad renal.

Las reacciones adversas pueden incluir irritabilidad, reacciones alérgicas en la piel, temblores y agitación.

También se utiliza para enfermedades oftalmológicas, así como durante el período de recuperación tras un ictus isquémico. Otras indicaciones coinciden con las indicaciones de uso de GABA.

la interacción de drogas

El fármaco puede mejorar el efecto de las benzodiazepinas, así como de muchos anticonvulsivos e hipnóticos.

Analogos y sinonimos

Los sinónimos de la droga son Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Myelomad, Gamarex.

Los análogos de acción son Noofen, Ceraxon, Piracetam, Phezam, Vincamine, Cordiamin.

Es bien sabido que el componente más importante de nuestra alimentación son las proteínas. Aunque los carbohidratos son muy importantes para proporcionar energía al cuerpo, se pueden obtener tanto de grasas como de aminoácidos. Las grasas tampoco son un problema. Pero las proteínas (proteínas musculares, proteínas del tejido conectivo y, lo más importante, enzimas) se obtienen únicamente a partir de aminoácidos. De ellos, 14 se pueden sintetizar en el cuerpo y 8, al igual que las vitaminas, deben ingresar al cuerpo humano a través de los alimentos. Si durante el hambre el cuerpo, después de haber agotado sus reservas de grasas y carbohidratos, recurre a las proteínas para mantener los procesos energéticos, es un desastre. En los niños, hay un retraso en el desarrollo físico y mental, en los adultos: edema por hambre, disminución de la temperatura y debilitamiento de todo tipo de actividad vital.

Una persona necesita solo 120 g de proteínas por día, pero no hay suficientes en los alimentos vegetales y las proteínas vegetales se absorben mal. En mi opinión, la carne, el pescado y los productos lácteos deberían incluirse definitivamente en la dieta. Si el alimento carece de ciertos aminoácidos (aunque no sean esenciales), se pueden tomar en forma de medicamentos, como el ácido glutámico y la histidina. Se utiliza especialmente la metionina, que es absolutamente necesaria para los procesos degenerativos en el hígado y el corazón, y la glicina como sedante. (Pero hablaremos de eso más tarde).

Ácido gamma-aminobutírico

Durante mucho tiempo no quedó claro cómo se consigue una disminución de la actividad cerebral general, por ejemplo, durante el sueño. Los científicos supusieron que debería haber una sustancia, tal vez un transmisor de impulsos nerviosos, un mediador, que aseguraría una disminución de la actividad del sistema nervioso no en las células individuales o incluso en los núcleos nerviosos, sino en el cerebro en general. Y se descubrió un mediador inhibidor tan universal. Resultó ser ácido gamma-aminobutírico, al que en adelante llamaremos abreviadamente: GABA.

El GABA fue descubierto por primera vez en el cerebro por Yu. Roberts y sus colegas (e independientemente por Jörg Avapara) en 1950. Dado que la molécula de ácido butírico tiene una cadena de tres átomos de carbono (y el cuarto en el grupo COO), según la nomenclatura sistemática el ácido debería llamarse ácido aminobutanoico, pero nadie llama ácido acético etanoico (Fig. 1).

Los componentes básicos de las proteínas son los alfa aminoácidos: aquellos en los que el grupo amino está unido a un átomo de carbono ubicado al lado del grupo carboxi. ¿Para qué puede ser útil el aminoácido gamma?

Se sabe que cuando se irrita la piel (así como cualquier otro órgano de los sentidos), surgen potenciales eléctricos en las partes correspondientes de la corteza cerebral, llamados respuestas primarias. En 1963, el científico inglés K. Krnevich acercó a una de las neuronas que reproducen las respuestas primarias una pipeta llena de una solución muy débil de GABA. Por primera vez pudo establecer que el aminoácido que sale de la pipeta es capaz de suprimir por completo la aparición de impulsos en las células sensibles de la corteza cerebral. Los investigadores japoneses lo hicieron aún más fácil: se llevó un electrodo de luz a la superficie del cerebro y se colocó "encima" un papel de filtro humedecido con una solución de GABA. La ventaja de este experimento no fue sólo la simplicidad, sino también el hecho de que la amplitud de los potenciales registrados, formados no por una, sino por varias neuronas a la vez, refleja aproximadamente la fuerza del impacto. La concentración de la sustancia en este caso, por supuesto, requería una grande, pero el efecto resultó ser el mismo: se suprimieron los potenciales. Posteriormente, el autor de este artículo reprodujo experimentos similares (Fig. 2).

Además, se descubrió que el GABA puede inhibir no sólo los potenciales evocados, sino también los que surgen espontáneamente, tanto en la corteza como en otras partes del cerebro. Al mismo tiempo, GABA se sintetiza y libera precisamente en aquellos núcleos del cerebro que se encargan de su inhibición. Se cree que el GABA proporciona la transmisión de impulsos inhibidores en aproximadamente el 30-50% de los contactos nerviosos. Como lo hace ella?

Los contactos de las fibras nerviosas con las células, las sinapsis que funcionan con la participación de GABA, no se diferencian fundamentalmente de otras. GABA se sintetiza en el citoplasma de una neurona y, tras la llegada de un impulso, se libera en la hendidura sináptica entre las terminaciones nerviosas y la porción adyacente de la envoltura neuronal (Fig. 3). También se han encontrado proteínas receptoras especializadas (del latín receta - tomar) que interactúan con GABA. Como resultado de esta interacción, se abren canales en la membrana de la neurona receptora, lo que permite la entrada a la célula de iones de cloruro cargados negativamente, que están presentes en exceso en el líquido intersticial. La penetración del cloro provoca un estado de hiperpolarización en la célula, es decir, inhibición (recordemos que la transferencia de excitación se produce por el proceso contrario: la despolarización de la membrana neuronal). Ahora se ha demostrado que los receptores GABA también se encuentran en los vasos sanguíneos, especialmente en el cerebro.

Los científicos elaboraron mapas que muestran exactamente dónde actúa el GABA como neurotransmisor inhibidor y qué importancia tiene en cada sitio. Aunque la concentración de este ácido varía en las diferentes partes del cerebro, se puede encontrar en casi todas partes. Calculamos el número total aproximado de sus moléculas y nos sorprendimos. Resultó que el cerebro contiene GABA en cantidades mucho mayores que las necesarias para las funciones mediadoras. ¿Por qué, cabría preguntarse, tanto?

Era natural suponer que el GABA desempeña otras funciones en el cerebro. De hecho, resultó ser un participante obligado en muchos procesos de intercambio. Afecta el transporte y utilización de la glucosa, la respiración de las células, la formación de reservas de energía en ellas, aumenta la resistencia de las células y del cerebro en su conjunto a la falta de oxígeno y activa la síntesis de proteínas. La variedad de funciones fisiológicas y bioquímicas que realiza el GABA, así como los datos sobre la interrupción de su formación en algunos trastornos psicopatológicos y neurológicos, todo esto habla de su enorme importancia. Los farmacólogos no podían pasar por alto una molécula tan asombrosa.

En la búsqueda de nuevos fármacos, los científicos recordaron que las plantas, hace millones de años, aprendieron a sintetizar compuestos que bloquean con éxito los efectos de los mediadores. En el caso del GABA, se trata de los alcaloides picrotoxina (que se encuentran en las semillas de las enredaderas del género Anamirta, que crecen en los países asiáticos tropicales: Indonesia, India, Nueva Guinea, las Molucas, así como en varios tipos de astrágalo). y bicuculina (aislada de las hojas de Dicentre cucullaria de la familia fumaria). Intentaron utilizar ambas sustancias para activar el cerebro, pero resultaron demasiado peligrosas, ya que incluso en dosis insignificantes provocaban convulsiones graves. (Los nativos alguna vez prepararon veneno de anamirtha para la pesca "química" y para las flechas). Ahora, para excitar el centro respiratorio, se usa una droga sintética bimegrida, que también bloquea los efectos del GABA, pero de manera más selectiva y no tan activa.

El primer fármaco que activó los receptores GABA fue el GABA puro. Su medicamento, llamado "gammalon", fue desarrollado en Japón, y luego apareció exactamente el mismo nacional, llamado "aminalon". A pesar de que ambos fármacos se utilizan desde hace mucho tiempo, sus efectos terapéuticos siguen sin estar claros. El hecho es que, debido a su baja solubilidad en las grasas, el GABA casi no ingresa desde la sangre al tejido cerebral; sin embargo, sus efectos centrales no están en duda y están bien estudiados. La explicación de las valiosas propiedades del gammalon-aminalon por la capacidad del GABA para dilatar los vasos sanguíneos parece insatisfactoria.

Los farmacólogos saben que para aumentar la permeabilidad de las sustancias al cerebro a través de la barrera hematoencefálica que separa la sangre (de hecho, una solución acuosa) de las células cerebrales saturadas de lípidos, necesitan "unir" un radical que sea altamente soluble. en grasas. Los farmacólogos de Leningrado, incluido mi amigo el profesor I.P. Lapin propuso introducir un radical fenilo en la molécula de GABA, lo que la convirtió en el fármaco fenibut, que supera fácilmente la barrera y tiene un efecto inhibidor pronunciado (Fig. 1). Hoy en día, el fenibut es un tranquilizante diurno común y, lo más importante, no interfiere con la conducción.

Con el tiempo se pudo comprobar que en los tejidos cerebrales el GABA pierde su grupo amino, que es sustituido por hidroxilo. Esta sustancia se llama ácido gamma-hidroxibutírico. Si se inyecta directamente en el torrente sanguíneo, no sólo atraviesa la barrera hematoencefálica, sino que también tiene un efecto inhibidor tan fuerte en el cerebro que su sal de sodio, el oxibutirato de sodio, puede usarse como agente anestésico general (más precisamente, para convertir pérdida de conciencia) durante las operaciones. Piénselo: ¡una persona produce una sustancia en su cerebro que puede provocar un estado de anestesia! ¿Cómo no recordar las operaciones bajo hipnosis?

La segunda forma de mejorar la penetración de la molécula del fármaco en el tejido cerebral es adjuntarle alguna sustancia de origen natural, como una vitamina. En particular, el fármaco picamilon se obtuvo combinando ácido nicotínico, también conocido como PP, con GABA. Como era de esperar, el picamilon dilata los vasos del cerebro y tiene un efecto calmante sobre la ansiedad, el miedo, el aumento de la irritabilidad y también aumenta la resistencia al estrés físico y mental.

La creación de fármacos similares al GABA y el estudio de sus efectos permitieron hablar de la existencia de dos funciones principales del GABA: mediadora y metabólica. La función mediadora está asociada a la participación del GABA en la regulación del nivel de vigilia, la actividad motora, el tono vascular, manteniendo un umbral convulsivo alto y mejorando parcialmente la memoria y el pensamiento. La función metabólica es el suministro de energía al cerebro, la resistencia a la falta de oxígeno y otras influencias nocivas.

Nootrópicos

En 1963, la empresa belga UCB obtuvo un compuesto que era un ácido gamma-aminobutírico enrollado en un anillo con algunos radicales adicionales. Al estudiar este compuesto, el profesor K. Giurji y sus colaboradores descubrieron que mejora activamente la memoria y facilita el proceso de aprendizaje, es decir, afecta las funciones intelectuales superiores del cerebro. Como en griego el pensamiento y la razón son noos y la afinidad es tropos, el nuevo medicamento se llamó “nootropil”. Y en 1972 apareció el término "medicamentos nootrópicos".

Según los expertos de la OMS, los nootrópicos activan la capacidad de aprender, mejoran la memoria y la actividad mental y también aumentan la resistencia del cerebro a las influencias agresivas.

En Rusia, el nootropil se produce con el nombre de “piracetam” y en todo el mundo con más de 30 nombres, una prueba más de su extraordinaria popularidad. Las indicaciones para su uso son deterioro de la memoria, disminución de la concentración, cambios de humor, trastornos del comportamiento y del pensamiento en enfermedades vasculares, lesiones y esclerosis del cerebro, así como trastornos mentales en el alcoholismo crónico. El fármaco se tolera bien, pero en algunas personas provoca reacciones inesperadas: excitación o, por el contrario, somnolencia, a veces mareos y, a veces, aumento de la sexualidad.

Hoy en día, el grupo de fármacos nootrópicos no tiene límites estrictamente definidos. Además de los ya mencionados aminalon, fenibut y picamilon, también incluyen deonol (nooclerina), idebenona, meclofenoxato, nicotinoil-GABA y pantogam. Todos estos fármacos son metabólicos y, hasta cierto punto, antioxidantes. Convencionalmente, los fármacos nootrópicos incluyen fármacos que tienen una capacidad pronunciada para provocar la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales: vinpocetina (Cavinton), complamine, trental, cinarizina, etc. La cafeína y algunas vitaminas también pueden considerarse nootrópicos: B6, B15, BC y B12. .

Si consideramos el efecto nootrópico como tal, podemos indicar que se basa en tres propiedades características (que se expresan en diferentes grados en diferentes fármacos): en primer lugar, restablecen el equilibrio entre los procesos excitadores e inhibidores en el cerebro, y en segundo lugar, restablecen el equilibrio entre los procesos excitadores e inhibidores en el cerebro. , activan el metabolismo y los procesos energéticos en las células nerviosas y, en tercer lugar, aumentan la resistencia de las neuronas durante la falta de oxígeno y los efectos tóxicos de las membranas.

En los últimos años, la idea de los fármacos nootrópicos ha cambiado algo. Se supone que la próxima generación de medicamentos de este grupo no solo activará las funciones integradoras superiores del cerebro, sino que también restaurará la memoria y los procesos de pensamiento deteriorados, reducirá los déficits que ocurren con varios tipos de daño al sistema nervioso y aumentará la la resistencia del cuerpo. Estos fondos transformarán la vida de la humanidad, liberándola de las consecuencias de las enfermedades cerebrales y asegurando una vejez activa. Y quizás nos permitan tratar la demencia congénita o adquirida.

Los receptores GABA tienen una característica muy interesante: están rodeados de otros receptores que también regulan el proceso de inhibición, tanto a través de los receptores GABA como de forma independiente. Entre estos "compañeros" se encuentran los receptores de los barbitúricos, el alcohol y, lo más importante, las benzodiazepinas, que hoy en día son uno de los fármacos más comunes y valiosos con efectos tranquilizantes, relajantes musculares, atárcticos, anticonvulsivos e hipnóticos. Tendrán que dedicarles un apartado aparte.

Las benzodiazepinas son los principales tranquilizantes.

La palabra "bedlam" en el sentido de "desorden completo" proviene del nombre del hospital psiquiátrico más grande del siglo XIV en Londres. Realmente había algo completamente caótico: los pacientes con diversas formas de psicosis eran mantenidos en salas comunes. Algunos de ellos se comportaron tan violentamente que se volvieron peligrosos para los demás. Luego los pusieron en una silla especial, como una silla eléctrica, a la que ataron no solo brazos y piernas, sino también la cabeza del desafortunado. El paciente, que intentó sin éxito escapar de las cadenas, gradualmente se cansó y se calmó, se calmó. Estas sillas se llamaban tranquilizantes (del latín tranquillo - me calmo). De aquí proviene este término ahora tan extendido.

Actualmente, los tranquilizantes se utilizan para tratar neurosis en lugar de psicosis; son medicamentos del arsenal de neuropatólogos y no de psiquiatras. Las causas más comunes de neurosis son la pérdida de la sensación de seguridad y confianza en el futuro. Existe la opinión de que la neurosis "no es gran cosa", que todo el mundo tiene neurosis, pero a esta enfermedad "no da miedo" a veces le siguen depresión y suicidio.

Los tranquilizantes reemplazaron a los sedantes, que se administraban a personas que no podían encontrar un lugar para sí mismas debido a la excitación, la inquietud o la ansiedad. Desafortunadamente, no pudieron aliviar la ansiedad y el miedo, pero nos permitieron de alguna manera calmarnos, sentarnos y relajarnos (de ahí el nombre: sedere - en latín "sentarse"). Los sedantes favoritos eran el bromo y los barbitúricos, que provocaban una inhibición total en el cerebro, lo que, por supuesto, no restauraba la salud y estaba lejos de ser inofensivo. Las hierbas medicinales actúan de manera similar, solo que más débiles: valeriana, peonía y pasiflora.

A principios de los años 60 apareció la primera benzodiazepina: Librium (Elenium), que inmediatamente interesó a médicos de todas las especialidades. Particularmente atractivas fueron sus actividades relajantes del músculo central (músculo esquelético relajante) y anticonvulsivas. Actualmente, existen muchas benzodiazepinas. Los tranquilizantes ansiolíticos incluyen elenium (en la versión rusa, clozepid), sibazon (diazepam, relanium, seduxen), nozepam (tazepam) y fenazepam, que tienen un efecto ansiolítico pronunciado (ansiolítico, de anxius - ansioso, lleno de miedo) y efecto sedante. Las benzodiazepinas sin efectos sedantes-hipnóticos se denominan tranquilizantes diurnos. Estos incluyen mezapam (también conocido como rudatel).

Todos estos medicamentos son bien tolerados, pero muchos de ellos tienen efectos secundarios descritos: dolor de cabeza, somnolencia, disminución de la potencia, disminución de la velocidad de reacción, capacidad de potenciar el efecto del alcohol, provocando intoxicación patológica con pérdida del conocimiento. Especialmente peligroso a este respecto es el fenazepam, cuyo efecto puede durar de uno a cuatro días. Con el uso prolongado, se produce adicción, con menos frecuencia adicción, empeoramiento del estado de ánimo, una persona comienza a tomar nuevos medicamentos de este grupo... En resumen, es mejor comenzar a tratar el insomnio no con fenazepam, sino tomar una ruta más difícil. - por ejemplo, reduzca el consumo de café por la tarde y prepárelo antes de acostarse como una infusión de hierbas: ¿qué pasa si no necesita una pastilla?

Ahora Rusia está comprando en el extranjero un fármaco relativamente nuevo: el gidazepam, cuyo efecto tranquilizante se combina con un efecto activador. También es eficaz en el tratamiento de las migrañas. Alprozalam es interesante por su efecto antidepresivo. En mi opinión, estos medicamentos deberían tener una demanda especial, pero no es así. Probablemente porque sus nombres no aparecen en carteles coloridos ni se repiten en vídeos publicitarios.

Glicina como tranquilizante suave.

El segundo aminoácido inhibidor no esencial, la glicina, ha tenido un éxito silencioso pero bien merecido, a pesar de que es sólo un ácido aminoacético. Hay poco en el tejido cerebral, pero esta pequeña cantidad es absolutamente necesaria. Al ser un transmisor inhibidor, la glicina impide la propagación de un impulso que llega a lo largo de las sensibles raíces dorsales de la médula espinal hasta su otra mitad y otros segmentos. Los antagonistas naturales de la glicina que tienen una actividad insuperable y se unen a sus receptores son la toxina tetánica y el alcaloide estricnina, contenido en las nueces eméticas Nux vomica, también conocidas como frutos de San Ignacio. (La estricnina es un veneno muy conocido y las nueces eméticas son uno de los medicamentos favoritos entre los homeópatas). Si se bloquea la acción de la glicina, la más mínima irritación provoca una contracción tónica de los músculos de todo el cuerpo, que adquiere la posición opistótona típica de la intoxicación por estricnina o tétanos: arqueada con apoyo en la parte posterior de la cabeza y los talones. En la medicina científica moderna, la estricnina rara vez se utiliza. Pero la glicina está ganando cada vez más popularidad.

La clínica ha confirmado que (cuando se usa por vía sublingual) no solo mejora el efecto de los anticonvulsivos, sino que también acelera el sueño, tiene un efecto antioxidante, antiestrés, tranquilizante y nootrópico, bloqueando el sistema pituitario-suprarrenal.

Según datos clínicos, la glicina suprime la irritabilidad y hace que el comportamiento sea más razonable. Al mismo tiempo, es similar a los tranquilizantes solo en su efecto sedante, y en todos los demás aspectos es lo opuesto a ellos. Por tanto, no tiene efecto relajante muscular, debilita el efecto del alcohol, no provoca adicción, aumenta la velocidad de las reacciones, mejora el rendimiento mental y, al aumentar la dosis, su efecto disminuye. ¡La glicina no sólo no interfiere con la conducción, sino que también se recomienda para los conductores!

Seamos realistas, no siempre se puede confiar en una clínica. Pero también hay datos experimentales muy autorizados a favor del hecho de que en un modelo de hipoxia cerebral con aparición de un ataque cardíaco, la glicina la previene de manera más efectiva que el piracetam. Al mismo tiempo, aumenta la facturación de GABA, aumenta o se normaliza el contenido de los principales mediadores cerebrales en muchas de sus partes, especialmente en la zona de la isquemia. La revista Human Physiology (2001) informa que después de tres semanas de tomar glicina dos veces al día, se registró un aumento en la velocidad de los procesos de pensamiento.

Hoy en día, las indicaciones para el uso de glicina incluyen condiciones estresantes, tensión psicoemocional, aumento de la excitabilidad, labilidad emocional, neurosis, distonía vegetativa-vascular, consecuencias de una lesión cerebral traumática, encefalopatía, incluida la alcohólica, trastornos del sueño... Un verdadero milagro es el efecto de un aminoácido común que consumimos con los alimentos y que producimos en nuestro propio cuerpo. Quizás sean precisamente estos medicamentos los que abran a las personas el camino hacia la salud y la longevidad.

“Química y vida - Siglo XXI”

Una persona es capaz de controlar su propio cuerpo, pensar y tomar decisiones. Todo esto se debe al sistema nervioso central. Todos los tejidos y órganos están conectados a él. Incluso aquellas funciones corporales que no requieren un control consciente dependen del adecuado funcionamiento del sistema nervioso central. El cerebro envía señales y, gracias a ello, respiramos, nuestro corazón late, podemos ver el mundo que nos rodea. El ácido gamma-aminobutírico juega un papel importante en el funcionamiento del sistema nervioso central. Esto es exactamente de lo que hablaremos.

¿Qué sucede cuando el cerebro funciona mal? Las consecuencias pueden ser impredecibles y bastante tristes: desde diversas dolencias físicas hasta la pérdida de la personalidad. A veces, ante los primeros signos de trastornos nerviosos o para el tratamiento de enfermedades más graves, los médicos recetan un medicamento que contiene GABA. Otro nombre para el ácido es GABA. Averigüemos qué es esta sustancia y por qué es tan importante.

Un aminoácido es una sustancia química biológicamente activa implicada en el metabolismo cerebral. Es un neurotransmisor inhibidor, es decir, un intermediario entre la materia gris y las células del cuerpo. La formación de gamma se produce a partir del ácido glutámico con la participación de la enzima (glutamato descarboxilasa).

Bajo la influencia del ácido gamma aminobutírico, ocurre lo siguiente:

1. activación de procesos energéticos;
2. mejora de la circulación sanguínea;
3. utilización de glucosa;
4. eliminación de toxinas;
5. estabilización de la presión arterial;
6. prevenir calambres musculares;
7. saturación de tejidos con oxígeno;
8. normalización de procesos nerviosos;
9. calmar el sistema nervioso.

La deficiencia de esta sustancia se puede compensar mediante el uso de un suplemento de gaba. Sin embargo, primero debe consultar a su médico. Porque el exceso en el cuerpo conduce a un estado de inquietud, provocando dificultad para respirar y temblores en las extremidades. Entonces, ¿en qué situaciones una persona necesita medicamentos?

Indicaciones para el uso de medicamentos nootrópicos.

Como regla general, GABA se toma en combinación con otros medicamentos para aliviar los síntomas de las siguientes enfermedades:

• epilepsia;
• hipertensión arterial;
• aterosclerosis;
• depresión endógena;
• insuficiencia cerebrovascular;
• ataque;
• parálisis cerebral.

El uso de aditivos alimentarios no se limita a esto:

1. Con la ayuda del ácido gamma aminobutírico combaten las consecuencias de las lesiones cerebrales traumáticas;
2. Ayuda a reducir las manifestaciones de la encefalopatía alcohólica;
3. Este es un asistente indispensable para el complejo de síntomas del mareo;
4. Las indicaciones de uso son dolores de cabeza frecuentes y mareos repentinos;
5. Eficaz para reducir la concentración;
6. Le permite establecer un mecanismo de memorización;
7. Recomendado por médicos si tiene problemas con el habla;
8. Es apropiado tomar derivados del ácido gamma-aminobutírico en niños con retraso en el desarrollo, así como en niños con demencia grave;
9. Además, esto es una verdadera bendición para las personas que sufren de insomnio. Después de todo, estos medicamentos tienen un efecto relajante;
10. Hamk también ayuda en caso de disfunción sexual, ya que relaja todo el cuerpo.

pérdida de peso

Un punto importante es que los suplementos dietéticos con GABA ayudan a adelgazar. Esto se debe a que una de las propiedades del GABA es la aceleración de la ganancia de masa muscular. En un esfuerzo por perder peso, muchas personas recurren al ejercicio. La tarea principal es deshacerse del tejido graso.

Los músculos hinchados aumentan y la grasa desaparece debido a esto. La obesidad también es un problema para las personas que duermen mal. Falta de sueño: centímetros extra en la cintura. El metabolismo se ralentiza, el cuerpo está en un estado de estrés, lo que provoca sensación de hambre. Nadie promete una rápida pérdida de peso gracias a un complemento alimenticio. Pero al menos dormir lo suficiente le ayudará a dejar de ganar kilos.

¿Cómo evitar una deficiencia de la sustancia “inhibitoria”?

Una persona que sufre de falta de gamma no puede trabajar completamente durante el día y relajarse por la noche. El caso es que un sistema nervioso sobreexcitado no tiene la oportunidad de volver a la normalidad. Surge, por tanto, un estado de eterna ansiedad, depresión y agresión. Es difícil organizar correctamente tu propio horario. No tienes tiempo para hacer frente a lo que planeaste y te irritas aún más. Y por la noche, cuando necesitas conciliar un sueño profundo y reparador, sufres de insomnio y repites momentos desagradables en tu cabeza. Te vuelves como un muñeco enrollado que no puede parar por sí solo. Pero tampoco tiene sentido caminar caóticamente.

¿Es posible evitar tal destino? Hay varias formas de aumentar tus niveles de gaba:

1. Introducir determinados alimentos en la dieta;
2. Ejercicio físico relajante (como yoga);
3. Uso de complementos nutricionales especiales.

Al componer su dieta, incluya naranjas, kiwis y plátanos. Consuma avena y pan integral. No te olvides de los despojos. Se beneficiarán el brócoli, las lentejas y las espinacas. A veces deberían aparecer nueces en el menú. Es mejor beber infusiones de hierbas y té verde. Es apropiado agregar toronjil a la bebida.

Sin embargo, no siempre es posible lograr el resultado deseado con una nutrición adecuada. Pero encontrar una hora y media para aliviar el estrés mediante el ejercicio físico es problemático. Además, es necesario realizar correctamente una serie de ejercicios especiales, bajo la supervisión de un instructor. Y estos son gastos adicionales y, nuevamente, un tiempo precioso.

Los suplementos bioactivos que contienen ácido gamma aminobutírico acuden al rescate. Hoy en día, comprar complementos dietéticos no es un problema. Hay análogos de diferentes fabricantes. Puede elegir un producto con una combinación aceptable de precio y calidad. Estudiemos la cuestión de cómo tomar la decisión correcta con más detalle.

Adquisición de GABA

Puede comprar suplementos de gaba en una farmacia o realizar pedidos en la tienda en línea iHerb. Para saber qué buscar, preste atención a la lista de nombres comerciales:

• GABA o GABA;
• Nicotinoilo gamma;
• Aminalón;
• gamalón;
• Ganevrin;
• Gaballón;
• Apogamma;
• encéfalo;
• gama;
• gamaneurona;
• Mieloma.

Esta no es una lista completa. Hay a la venta una gran cantidad de nootrópicos cuyo ingrediente activo es el ácido gamma-aminobutírico.

Aquí hay algunos análogos:

1. Nicotinoilo gamma. Polvo cristalino blanco, inodoro. De rápida absorción, prácticamente no tóxico. Si hay un problema con la circulación sanguínea en el cerebro, los médicos prescriben nicotinoil gamma como fármaco principal de tratamiento;
2. Aminalón. Disponible en tabletas. Se prescribe para influir en el sistema nervioso central con el fin de eliminar las manifestaciones de sobreexcitación. Bien tolerado por los pacientes. Aminalon se compra con receta médica;
3. Gamalón. Forma de liberación: tabletas. Efectos farmacológicos nootrópicos. Normaliza la dinámica de los procesos nerviosos. Tomado según lo prescrito por los médicos.

Es conveniente comprar complementos dietéticos en tiendas online. Incluso puedes pedir la entrega de gaba. Los mensajeros entregan la mercancía a la dirección que usted especifique.

Posibilidad de comprar en iHerb

Deberías prestar atención a iherb. Aquí existe una amplia gama de complementos nutricionales. Puedes elegir la opción que se adapte tanto al precio como a la composición. Veamos algunas sugerencias:

1. Gaba solgar. Complemento nutricional de origen vegetal. Una cápsula de Solgar contiene 500 mg de principio activo. Hay 100 cápsulas en un paquete. Relaja y calma;
2. Ahora Alimentos, GABA. Cápsulas de 100 piezas en un paquete. El precio varía según el sitio (alrededor de 1000 rublos). Se utiliza para aliviar la tensión nerviosa;
3. Gaba plus. El medicamento es de Twinlab. Este es un complejo de vitaminas y minerales. El precio de 100 cápsulas es de 1350 rublos. Recomendado para mantener la forma física, apto para personas que llevan un estilo de vida activo;
4. ácido gamma-aminobutírico. Fabricante: GRUPO FARMACÉUTICO DEL NORESTE. Disponible en polvo. Es importante seguir estrictamente la pauta posológica en gramos.

La decisión sobre qué necesita mejor, nicotinoyl gamma, solgar o gaba plus es difícil de tomar por su cuenta. Es una buena decisión consultar a un médico y someterse a los exámenes necesarios. Sólo un enfoque competente le permitirá obtener el efecto terapéutico esperado.

Instrucciones de uso

El medicamento se toma por vía oral. Preferiblemente antes de las comidas. Antes de comenzar el curso, estudie detenidamente las instrucciones del ácido gamma aminobutírico. Indica las dosis requeridas, así como los posibles efectos secundarios. A veces, el cuerpo reacciona específicamente al principio activo. Se pueden esperar efectos secundarios como vómitos y náuseas. En algunos casos, se producen trastornos digestivos. A veces se producen aumentos repentinos de presión. A veces una persona siente calor. Todo esto pasa con el tiempo.

Contraindicaciones de uso:

1. intolerancia individual;
2. primer trimestre del embarazo;
3. fallo renal agudo.

Se permite el uso en niños después de un año. Cualquier medicamento o complemento nutricional sólo debe administrarse a un niño tras consultar con un especialista.

Vale la pena considerar un punto más. Los receptores gaba son sensibles al alcohol. Está estrictamente prohibido combinar suplementos bioactivos y alcohol. Dado que las bebidas alcohólicas tienen en el organismo un efecto similar al del GABA, su uso simultáneo provoca una reacción inhibidora excesiva. Puede haber un estado de depresión e indiferencia hacia el mundo que le rodea. Se caracteriza por depresión, lentitud de movimientos y zumbidos en los oídos.

Fórmula: C4H9NO2, nombre químico: ácido 4-aminobutanoico.
Grupo farmacológico: fármacos neurotrópicos/nootrópicos.
Efecto farmacológico: Nootrópico, estimulante del metabolismo en el sistema nervioso central.

Propiedades farmacológicas

El ácido gamma-aminobutírico es uno de los principales mediadores que participan en la inhibición central. El ácido gamma-aminobutírico activa los procesos energéticos, mejora el suministro de sangre al cerebro, aumenta la actividad respiratoria de los tejidos, mejora la eliminación de productos tóxicos y la utilización de la glucosa. El ácido gamma-aminobutírico reacciona con los receptores GABAérgicos (tipos A y B). El ácido gamma-aminobutírico mejora la dinámica de los procesos nerviosos en el cerebro, mejora la memoria, aumenta la productividad del pensamiento y tiene un efecto antihipóxico, psicoestimulante y anticonvulsivo moderado. El ácido gamma-aminobutírico después de un accidente cerebrovascular ayuda a restaurar el habla y las funciones motoras. El ácido gamma-aminobutírico tiene una propiedad hipotensora moderada, reduce inicialmente la presión arterial alta y la gravedad de los síntomas causados ​​por la hipertensión (insomnio, mareos) y reduce ligeramente la frecuencia cardíaca. En pacientes con diabetes mellitus, reduce el nivel de glucosa en sangre; con niveles normales de glucosa en sangre, el ácido gamma-aminobutírico a menudo causa hiperglucemia, que es causada por la glucogenólisis. La concentración máxima de ácido gamma-aminobutírico en plasma se alcanza 1 hora después de la administración, luego el contenido del fármaco disminuye rápidamente y después de 24 horas no se detecta ácido gamma-aminobutírico en el plasma sanguíneo. Poco tóxico. El ácido gamma-aminobutírico atraviesa mal la barrera hematoencefálica (según datos experimentales).

Indicaciones

Patología de los vasos cerebrales (hipertensión, aterosclerosis y otras), encefalopatía discirculatoria e insuficiencia cerebrovascular, alteraciones de la atención, memoria, habla, dolor de cabeza, mareos, consecuencias de traumatismo craneoencefálico y accidente cerebrovascular, polineuritis alcohólica, encefalopatía alcohólica, demencia, retraso mental en niños. , parálisis cerebral, complejo de síntomas de mareo (mareo del aire y mareo), depresión endógena con dificultad en la actividad mental y predominio de fenómenos asteno-hipocondríacos.

Método de uso del ácido gamma-aminobutírico y dosis.

El ácido gamma-aminobutírico se toma por vía oral, antes de las comidas. Adultos: 1,5 - 3,75 g por día, niños de 3 años - 0,5 - 2 g por día, 4 - 6 años - 2 - 3 g por día, mayores de 7 años - 3 g por día. La dosis diaria debe dividirse en 3 tomas; el curso del tratamiento varía de 2 a 3 a 8 a 16 semanas. Para el síndrome de mareo: niños - 0,25 g, adultos - 0,5 g durante 3 días 3 veces al día; para la prevención del mareo, en las mismas dosis durante los 3 días anteriores a una posible situación de mareo.
El ácido gamma-aminobutírico debe ser utilizado con precaución por los conductores de vehículos durante el trabajo, así como por las personas cuyas profesiones implican reacciones psicomotoras rápidas y una mayor concentración.

Contraindicaciones de uso

Hipersensibilidad, insuficiencia renal aguda, edad hasta 3 años, período de lactancia, embarazo (1er trimestre).

Restricciones de uso

Sin datos.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de ácido gamma-aminobutírico está contraindicado en el primer trimestre del embarazo. En el segundo y tercer trimestre del embarazo, el uso del medicamento sólo es posible según las indicaciones y bajo la supervisión del médico tratante. Mientras toma ácido gamma-aminobutírico, debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios del ácido gamma-aminobutírico

Insomnio, náuseas, fluctuaciones de la presión arterial (en los primeros días de uso), vómitos, hipertermia, dispepsia, sensación de calor.
Interacción del ácido gamma-aminobutírico con otras sustancias.
El ácido gamma-aminobutírico potencia los efectos de los fármacos que mejoran las funciones del sistema nervioso central. Las benzodiazepinas potencian el efecto del ácido gamma-aminobutírico.