Kestin liofilizado. Medicamento Almirall Kestin comprimidos liofilizados de rápida disolución

Las enfermedades alérgicas se encuentran entre los problemas más acuciantes de la asistencia sanitaria moderna. Según las previsiones de la OMS, la prevalencia de esta patología entre la población mundial aumenta anualmente entre un 1 y un 2%. Los antihistamínicos ayudan a hacer frente a los síntomas de las alergias. Uno de los agentes eficaces de acción prolongada es Kestin.
Kestin forma parte del grupo farmacológico de los antihistamínicos: bloqueadores de los receptores HI. Tiene un efecto antialérgico en muchas enfermedades provocadas por reacciones alérgicas. Reduce la susceptibilidad de los tejidos a la histamina, alivia las principales manifestaciones de las alergias: rinitis, conjuntivitis, broncoespasmos, edema, urticaria. Disponible en varias formas farmacéuticas: tabletas y jarabe.

Acción de Kestin

El efecto de Kestin está determinado por su pertenencia a los bloqueadores de histamina HI del grupo II. La histamina es producida por células del sistema inmunológico en respuesta a un alérgeno que ingresa al cuerpo y participa en la mayoría de los síntomas asociados con las alergias. El principio activo de Kestin, la ebastina, no permite que la histamina entre en contacto con los receptores H1 de los vasos sanguíneos y las células del músculo liso. Esto conduce al alivio de síntomas como picazón, espasmo de las fibras musculares lisas del tracto respiratorio; la permeabilidad capilar disminuye, la hinchazón del tejido disminuye.

Las ventajas de Kestin incluyen:
Inicio rápido de la acción terapéutica.
Larga duración del efecto principal: más de 24 horas.
Efecto selectivo sólo sobre los receptores HI, no bloquea los receptores de otros tipos.
En dosis terapéuticas no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que no produce ningún efecto sedante sobre el sistema nervioso.
La absorción del fármaco en el intestino no depende de la ingesta de alimentos.
La adicción (taquifilaxia) a la droga no se desarrolla incluso con el uso prolongado.

Análogos de Kestin

Los análogos de Kestin pueden contener el mismo principio activo o pertenecer a otros grupos de medicamentos, pero se utilizan en el tratamiento de las mismas enfermedades.
Revisión de medicamentos que actúan como Ketastin:
Espabastín,
diazolina,
Erio,
Allegra,
claritín,
Suprastina.

¿Cómo tomar Kestin?

Kestin es un antihistamínico de acción prolongada. El principio activo del fármaco, que ingresa al cuerpo, conserva su efecto durante 2 días. Para conseguir un efecto terapéutico basta con tomarlo una vez al día. La duración del tratamiento y la dosis las determina el médico según el cuadro clínico.

¿Kestin es compatible con el alcohol?

La información sobre la posibilidad de consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento con Kestin es contradictoria. Por supuesto, no se pueden beber los comprimidos directamente con una bebida que contenga etanol, como ocurre con cualquier otro medicamento. Como resultado del estudio, se encontró que la ebastina (el principio activo de Kestin) no interactúa con el etanol. Durante una exacerbación de la enfermedad, al tomar medicamentos, se recomienda evitar un estrés adicional en el cuerpo en forma de alcohol.

¿Kestin causa somnolencia?

Los antihistamínicos de segunda generación, que incluyen Kestin, no atraviesan la barrera hematoencefálica y no tienen un efecto inhibidor sobre las estructuras cerebrales. En casos raros, como efecto secundario o con un aumento significativo de la dosis, es posible una reacción del sistema nervioso al tomar el medicamento en forma de somnolencia diurna.

¿Kestin causa efectos secundarios?

La ingesta de cada fármaco farmacológico, incluido Kestin, provoca efectos secundarios indeseables de diversa gravedad en varios órganos: del 1% al 3,7% de los casos.
Sistema digestivo, hígado: náuseas, sequedad de boca, dolor abdominal, signos de dispepsia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas en sangre.
Sistema nervioso: dolores de cabeza, aumento de la irritabilidad, insomnio o somnolencia.
Con un metabolismo lento (excreción), es posible que se produzcan alteraciones del ritmo cardíaco: prolongación del intervalo QT en el ECG.
Sistema respiratorio: sinusitis, rinitis.
Síndrome asténico (debilidad, fatiga, disminución del rendimiento), reacciones alérgicas en menos del 1% de los casos.

¿Con qué enfermedades ayuda Kestin?

Indicaciones para prescribir Kestin:
Rinitis alérgica de cualquier origen: anual, estacional (durante una exacerbación).
Todo tipo de urticaria, independientemente del factor etiológico.

¿Para quién son adecuadas las tabletas Kestin?

En su grupo de antihistamínicos, Kestin es el fármaco más eficaz, por lo que se utiliza para manifestaciones de alergias especialmente graves: edema de Quincke, asfixia, rinitis, conjuntivitis, erupciones cutáneas masivas en forma de urticaria.
Indicado para uso en adultos y niños mayores de 15 años. Kestin en almíbar está aprobado para su uso en niños mayores de 6 años.

Compuesto

Principios activos: ebastina 20 mg.
Excipientes: gelatina - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartamo - 2,00 mg, aroma de menta - 2,00 mg.
Forma de liberación
Tabletas liofilizadas
Paquete
10 comprimidos por blister fabricados en Aluminio/PVC y Aluminio/PET.
En una caja de cartón se coloca 1 blister con instrucciones de uso.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
Bloqueador del receptor H1 de histamina de acción prolongada. Previene los espasmos de los músculos lisos inducidos por la histamina y el aumento de la permeabilidad vascular.
Después de tomar el medicamento por vía oral, el efecto antialérgico pronunciado comienza en 1 hora y continúa durante 48 horas. Después de un tratamiento de 5 días con Kestin® con comprimidos liofilizados de 20 mg, la actividad antihistamínica persiste durante 72 horas debido a la acción del metabolito activo.
Con el uso prolongado, se mantiene un alto nivel de bloqueo de los receptores periféricos de histamina H1 sin que se desarrolle taquifilaxia. El fármaco no tiene un efecto anticolinérgico ni sedante pronunciado.
No hubo efecto del medicamento Kestin® tabletas liofilizadas de 20 mg en el intervalo QT del ECG a una dosis de 100 mg, que excede la dosis diaria recomendada (20 mg) en 5 veces.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y se metaboliza casi por completo en el hígado, convirtiéndose en el metabolito activo carabastina. Después de una dosis única de 20 mg del fármaco, la concentración máxima de carabastina en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 a 3 horas y tiene un promedio de 157 ng/ml. Los alimentos grasos aceleran la absorción de carabastina (la concentración en sangre aumenta en un 50%) y el metabolismo de primer paso (formación de carabastina).
Distribución
Cuando se toma el medicamento diariamente, la concentración de equilibrio se alcanza después de 3 a 5 días y es de 130 a 160 ng/ml. La unión de ebastina y carabastina a las proteínas plasmáticas es superior al 95%.
Eliminación
La T1/2 de carabastina oscila entre 15 y 19 horas y el 66% del fármaco se excreta en forma de conjugados por los riñones.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.
En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos no cambian significativamente.
En caso de insuficiencia renal, la T1/2 aumenta a 23-26 horas, y en caso de insuficiencia hepática, hasta 27 horas, sin embargo, la concentración del fármaco no excede los valores terapéuticos.

Indicaciones para el uso

Rinitis alérgica de diversas etiologías (estacional y/o anual).
Urticaria de diversas etiologías, incl. idiopático crónico.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes de la droga;
fenilcetonuria;
Embarazo y lactancia (amamantamiento):
niños menores de 15 años;
hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Con precaución: utilizar en pacientes con intervalo QT prolongado, hipopotasemia, insuficiencia renal y/o hepática.

Modo de aplicación

El medicamento está destinado a la absorción en la cavidad bucal, independientemente de la ingesta de alimentos.
Adultos, niños y adolescentes mayores de 15 años: prescrito 20 mg (1 comprimido liofilizado) 1 vez/día. El curso del tratamiento está determinado por la desaparición de los síntomas de la enfermedad.
En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.
En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis.
En caso de insuficiencia hepática leve y moderada, el medicamento se puede utilizar en la dosis habitual. En caso de disfunción hepática grave, la dosis diaria de ebastina no debe exceder los 10 mg.
Precauciones especiales al manipular el medicamento.
Para evitar dañar los comprimidos, no retire el comprimido del blister presionando. Abra el paquete levantando con cuidado el borde libre de la película protectora.
Retire la película protectora.
Exprima con cuidado el medicamento sin tocarlo. Retire con cuidado la tableta y colóquela en su lengua, donde se disolverá rápidamente. No es necesario beber agua ni ningún otro líquido. Comer no afecta el efecto de la droga.

Efecto secundario

Del sistema nervioso: del 1% al 3,7% - dolor de cabeza, somnolencia; menos del 1% - insomnio.
Del sistema digestivo: del 1% al 3,7% - sequedad de la mucosa oral; menos del 1%: dispepsia, náuseas, dolor abdominal.
Del sistema respiratorio: menos del 1% - sinusitis, rinitis.
Otros: menos del 1% - síndrome asténico; Es posible que se produzcan reacciones alérgicas.

Sobredosis

Síntomas: los efectos moderados sobre el sistema nervioso central (fatiga) y el sistema nervioso autónomo (mucosa oral seca) sólo pueden ocurrir con dosis altas (300-500 mg, que es 15-25 veces mayor que la dosis terapéutica).
Tratamiento: en caso de sobredosis, se recomienda lavado gástrico, monitorización de funciones vitales del cuerpo y tratamiento sintomático. No existe un antídoto especial para la ebastina.

Interacción

No se recomienda utilizar Kestin® comprimidos liofilizados de 20 mg simultáneamente con ketoconazol y eritromicina (mayor riesgo de prolongación del intervalo QT).
Kestin® tabletas liofilizadas de 20 mg no interactúa con teofilina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, diazepam, etanol y medicamentos que contienen etanol.

instrucciones especiales

La ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas cutáneas de alergia. Por lo tanto, se recomienda realizar dichas pruebas no antes de 5 a 7 días después de suspender el medicamento.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos que requieren una mayor concentración de atención.
En caso de efectos secundarios del sistema nervioso central, es posible una disminución mínima en la capacidad de los pacientes para conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Rinitis alérgica de diversas etiologías (estacional y/o anual). Urticaria de diversas etiologías, incluida la idiopática crónica.

Contraindicaciones Kestin comprimidos 20 mg

Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, embarazo, lactancia, fenilcetonuria, niños menores de 12 años, disfunción hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh). Utilizar con precaución en pacientes con intervalo QT aumentado en el ECG, hipopotasemia, insuficiencia renal e insuficiencia hepática leve a moderada (clase A. B según la clasificación de Child-Pugh). Kestin debe usarse con precaución cuando se toma simultáneamente con ketoconazol o itraconazol, eritromicina, rifampicina; puede haber un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT en el ECG. Uso durante el embarazo y la lactancia. No hay datos sobre el efecto de ebastina sobre la fertilidad humana. Los datos sobre el uso de ebastina durante el embarazo son limitados. Es preferible evitar el uso de ebastina durante el embarazo. No se recomienda que las madres lactantes tomen Kestin, ya que se desconoce si ebastina se excreta en la leche materna. El alto grado de unión a proteínas de la ebastina y su principal metabolito, la carabastina (>97%), no implica excreción del fármaco en la leche materna. Como precaución, es preferible no utilizar ebastina durante la lactancia. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, es necesario decidir sobre la interrupción de la lactancia.

Modo de empleo y dosificación Kestin comprimidos 20 mg

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomienda que los adultos y niños mayores de 12 años comiencen el tratamiento con una dosis de 10 mg 1 vez al día utilizando el medicamento Kestin en tabletas recubiertas con película, 10 mg. Si la eficacia es insuficiente, se recomienda utilizar una dosis doble, es decir medicamento Kestin comprimidos recubiertos con película, 20 mg, 1 comprimido (20 mg) una vez al día. El curso del tratamiento estará determinado por la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de dosis. Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (Clase A, B según la clasificación de Child-Pugh) no requieren ajuste de dosis. En caso de disfunción hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh), la dosis diaria no debe exceder los 10 mg, por lo que se recomienda utilizar el medicamento Kestin, comprimidos recubiertos con película, 10 mg.

Varias formas de dosificación de Kestin tienen la siguiente composición:

• Tabletas de Kestin en una cubierta de película: 1 tableta contiene 20 mg de sustancia activa ( ebastina ) y excipientes: Estearato de magnesio , celulosa microcristalina , almidón de maíz pregelatinizado , Lactosa monohidrato , croscarmelosa sódica , hipromelosa, dióxido de titanio , macrogol 6000 ; la composición de la cubierta incluye: hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol 6000, dióxido de titanio;
• Tabletas de Kestin en una cubierta de película: 1 tableta contiene 10 mg de sustancia activa ( ebastina ) y los excipientes y la composición de la cubierta son los mismos que en los comprimidos de 20 mg;
• Tabletas Kestin liofilizado (para la reabsorción en la cavidad bucal) – 1 comprimido contiene 20 mg de principio activo ( ebastina ) y excipientes: gelatina , , Sabor a menta ;

Forma de liberación:

• Comprimidos recubiertos con película, redondos, blancos, con “E20” grabado en una cara. Disponible en envases de cartón (1 blister de 10 piezas).
• Comprimidos recubiertos con película, redondos, blancos, con “E10” grabado en una cara. Disponible en envases de cartón (1 blister de 10 piezas).
• Comprimidos recubiertos con película, redondos, blancos, con “E10” grabado en una cara. Disponible en envases de cartón (1 blister de 5 piezas).
• Redondo liofilizado (para reabsorción en la cavidad bucal) tabletas blancas. Disponible en envases de cartón de 10 piezas en un blister.

efecto farmacológico

Kestin pertenece al grupo Bloqueadores de los receptores de histamina H1 . Su principal efecto es antialérgico. El medicamento alivia rápidamente la hinchazón de los tejidos, reduce exudación , previene los espasmos de los músculos lisos bronquiales inducidos por la histamina. Alivia de forma rápida y permanente el picor, ardor de la piel y mucosas asociados a las alergias. Kestin prácticamente no tiene efectos secundarios de la sedación.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Ingrediente activo de la droga. ebastina bloques Receptores de histamina H1 ubicado en los tejidos, lo que suprime la reacción de órganos y tejidos a histamina .Receptores de histamina H1 Ubicado en los músculos lisos de los órganos internos y las paredes de los vasos sanguíneos. Al interactuar con estos receptores, la histamina provoca la contracción de los músculos lisos de estos órganos, aumenta la permeabilidad vascular, estimula la formación y secreción de moco por las glándulas de la cavidad nasal, así como sustancias biológicamente activas involucradas en el desarrollo de reacciones alérgicas.

La ebastina previene y debilita todos los efectos provocados por la histamina, previene el desarrollo de edema alérgico, reduce el enrojecimiento, el ardor y el picor, es decir, previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas. El mecanismo de acción de la ebastina es la competencia con la histamina por la interacción con Receptores de histamina H1 órganos y tejidos. Y dado que la afinidad de la ebastina por ellos es menos pronunciada que la de la histamina, no desplaza a esta última, sino que interactúa sólo con receptores libres o liberados. Por tanto, la ebastina funciona mejor como agente profiláctico y, cuando ya ha comenzado una reacción alérgica, no es tan eficaz.

Como todos los bloqueadores Receptores de histamina H1 Este fármaco tiene un grado bastante alto de afinidad por Receptores de histamina H1 , que proporciona un efecto terapéutico rápido: después de la administración oral, el efecto del fármaco se produce en una hora y dura 48 horas. Después del tratamiento, el efecto secundario del fármaco dura otros tres días debido al hecho de que los productos metabólicos activos (metabolitos), en los que la ebastina se descompone en el hígado, se eliminan gradualmente del cuerpo. La excreción de los metabolitos de ebastina se produce a través de los riñones.

Indicaciones de uso de Kestin.

El tratamiento se lleva a cabo para las siguientes enfermedades y afecciones:

• en secreción nasal o conjuntivitis estacional o durante todo el año causada por cualquier alérgeno;
• cuándo y causado por alérgenos, así como por factores físicos (radiación solar, sobrecalentamiento, frío, etc.);
• para cualquier otra enfermedad y condición causada por niveles altos de histamina.

Contraindicaciones para el uso de Kestin.

El medicamento no se prescribe:

• con mayor sensibilidad del cuerpo a las sustancias incluidas en Kestin;
• durante y senos;
• niños: comprimidos recubiertos con película - hasta 12 años, comprimidos liofilizados - hasta 15 años;
• en – tabletas liofilizadas.

El medicamento se prescribe con precaución en caso de insuficiencia renal y hepática, así como en pacientes con enfermedad coronaria Y hipopotasemia . Dado que puede causar somnolencia y dificultad para concentrarse en algunos pacientes, no deben conducir un automóvil durante el tratamiento.

Efectos secundarios de Kestin

El fármaco es bien tolerado por los pacientes y rara vez produce efectos secundarios. Sin embargo, pueden ser:

• del sistema nervioso central es - , somnolencia o , letargo , debilidad , disminución del rendimiento ;
• del tracto gastrointestinal - diversos trastornos digestivos , náuseas ,Dolor de estómago, boca seca;
• de los órganos otorrinolaringológicos: secreción nasal,
• – más a menudo en forma de urticaria .

Kestin - instrucciones de uso

Los comprimidos recubiertos con película se toman por vía oral una vez al día (la ingesta no puede ir asociada a la comida). Para adultos y adolescentes mayores de 15 años, el medicamento no se prescribe más de 20 mg (1-2 tabletas de 10 mg o ½ - 1 tableta de 20 mg). A los adolescentes de 12 a 15 años se les recetan 10 mg (1 comprimido de 10 mg o ½ comprimido de 20 mg) una vez al día.

Las instrucciones de uso de Kestin recomiendan el uso de tabletas liofilizadas para la reabsorción en la cavidad bucal (colocadas en la lengua, donde la tableta se disuelve rápidamente). La recepción de pastillas tampoco está asociada con la comida, estas pastillas no deben tomarse con agua. Los comprimidos liofilizados se recetan a adultos y adolescentes mayores de 15 años en la misma dosis que los comprimidos recubiertos con película. Los comprimidos son frágiles, por lo que se deben sacar del blíster con cuidado para evitar daños.

Sobredosis de Kestin

Una sobredosis de Kestin intensifica todos sus efectos secundarios. En este caso, debe enjuagarse inmediatamente el estómago y beber unas pastillas de carbón activado. Si la condición no mejora, es necesario llamar a una ambulancia.

Interacción de Kestin con otras drogas

Los comprimidos recubiertos con película de Kestin son incompatibles:

• con medicamentos antimicóticos ( , y etc.) , antibióticos del grupo de los macrólidos. (, etc.) y preparaciones que contienen alcohol - debido al aumento de las concentraciones de Kestin en la sangre y al riesgo de desarrollar complicaciones cardíacas;
• Con antiasmático droga teofilina ;
• anticoagulantes indirectos ;
• antiulceroso medio Cimetidina ;
• tranquilizante;
• cualquier que contiene alcohol drogas.

Los comprimidos liofilizados son incompatibles con Y , pero se puede utilizar simultáneamente con teofilina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, diazepam y fármacos que contengan alcohol.

Instrucciones de uso

Ingredientes activos

Forma de liberación

Pastillas

Compuesto

Ebastina 20 mg Excipientes: estearato de magnesio, celulosa microcristalina, almidón de maíz pregelatinizado, lactosa monohidrato (177 mg), croscarmelosa sódica, hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 6000 (polietilenglicol 6000).

Efecto farmacológico

Kestin; - bloqueador de los receptores de histamina H1 de acción prolongada. Previene los espasmos de los músculos lisos inducidos por la histamina y el aumento de la permeabilidad vascular. Después de tomar el medicamento por vía oral, el efecto antialérgico pronunciado comienza en 1 hora y dura 48 horas. Después de un tratamiento de 5 días con Kestin, la actividad antihistamínica persiste durante 72 horas debido a la acción de los metabolitos activos. No tiene actividad anticolinérgica, no atraviesa la barrera hematoencefálica y no provoca efecto sedante. En dosis de hasta 80 mg, no prolonga el intervalo QT en el ECG.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y se metaboliza casi por completo en el hígado, convirtiéndose en el metabolito activo carabastina. Después de una dosis única de 10 mg del fármaco, la Cmax de carabastina en plasma se alcanza después de 2,6 a 4 horas y es de 80 -100ng/ml. Los alimentos grasos aceleran la absorción (la concentración en sangre aumenta en un 50%). No atraviesa la barrera hematoencefálica. Cuando se toman 10 mg del medicamento al día, la concentración de equilibrio se alcanza después de 3 a 5 días y es de 130 a 160 ng/ml. La unión a proteínas plasmáticas de ebastina y carabastina es superior al 95%. La T1/2 de carabastina es de 15 a 19 horas, el 66% del medicamento se excreta en forma de conjugados en la orina. Cuando el medicamento se prescribe simultáneamente con la ingesta de alimentos, la concentración de carabastina en la sangre aumenta de 1,6 a 2 veces. , pero esto no provoca un cambio en el tiempo necesario para alcanzar la Cmax y no afecta los efectos clínicos de Kestin. En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos no cambian significativamente. En caso de insuficiencia renal, la T1/2 aumenta a 23-26 horas, y en caso de insuficiencia hepática, hasta 27 horas, sin embargo, la concentración del fármaco cuando se toma 10 mg/día no excede los valores terapéuticos.

Indicaciones

La rinitis alérgica es estacional y/o anual (causada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentarios, medicinales y otros); - urticaria (causada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentarios, de insectos, medicinales, exposición al sol, frío, etcétera).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, lactancia - niños menores de 12 años Con precaución: en caso de insuficiencia renal y/o hepática; en pacientes con un intervalo QT aumentado, hipopotasemia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se ha estudiado la seguridad del uso de Kestin en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda tomar Kestin durante el embarazo. No se recomienda que las madres lactantes tomen Kestin, ya que no se ha estudiado la excreción de ebastina en la leche materna.

Modo de empleo y dosis.

Por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Niños de 12 a 15 años: 10 mg (1/2 comprimido) 1 vez al día. A adultos y niños mayores de 15 años se les recetan 10-20 mg (1/2-1 comprimido) de el medicamento 1 una vez al día. Por recomendación de un médico, se prescribe una dosis diaria de 20 mg. Si la función hepática está alterada, la dosis diaria no debe exceder los 10 mg.

Imágenes en 3D

Composición y forma de lanzamiento.

10 unidades en blister; en un paquete de cartón 1 o 2 blisters.

Descripción de la forma farmacéutica.

Comprimidos redondos, recubiertos con película, blancos o casi blancos. En un lado de las tabletas hay un grabado “E20”.

efecto farmacológico

efecto farmacológico- anti alergico.

Farmacodinamia

El medicamento Kestin ® es un bloqueador del receptor H1 de histamina de acción prolongada. Previene los espasmos de los músculos lisos inducidos por la histamina y el aumento de la permeabilidad vascular. Después de tomar el medicamento por vía oral, el efecto antialérgico pronunciado comienza después de 1 hora y dura 48 horas. Después de un tratamiento de 5 días con Kestin®, la actividad antihistamínica persiste durante 72 horas debido a la acción de los metabolitos activos. No tiene actividad anticolinérgica, no atraviesa la barrera hematoencefálica y no provoca efecto sedante. En dosis de hasta 80 mg, no prolonga el intervalo QT en el ECG.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente y se metaboliza casi por completo en el hígado, convirtiéndose en el metabolito activo carabastina. Después de una dosis única de 10 mg del fármaco, la Cmax de carabastina en plasma se alcanza después de 2,6 a 4 horas y es de 80 a 100 ng/ml. Los alimentos grasos aceleran la absorción (la concentración en sangre aumenta en un 50%). No penetra la BBB.

Cuando se toman 10 mg del medicamento al día, la concentración de equilibrio se alcanza después de 3 a 5 días y es de 130 a 160 ng/ml. La unión de ebastina y carabastina a proteínas plasmáticas es superior al 95%. La T1/2 de carabastina es de 15 a 19 horas, el 66% del fármaco se excreta en forma de conjugados en la orina.

Cuando el medicamento se prescribe simultáneamente con la ingesta de alimentos, la concentración de carabastina en la sangre aumenta entre 1,6 y 2 veces, pero esto no provoca un cambio en el tiempo necesario para alcanzar su Cmax y no afecta los efectos clínicos del medicamento. Kestin®.

En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos no cambian significativamente. En caso de insuficiencia renal, la T1/2 aumenta a 23-26 horas, y en caso de insuficiencia hepática, hasta 27 horas, sin embargo, la concentración del fármaco cuando se toma 10 mg/día no excede los valores terapéuticos.

Indicaciones del medicamento Kestin ®.

rinitis alérgica estacional y/o anual (causada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentarios, medicinales y otros);

urticaria (provocada por alérgenos domésticos, polínicos, epidérmicos, alimentarios, de insectos, medicinales, exposición al sol, frío, etc.).

Contraindicaciones

hipersensibilidad a la droga;

el embarazo;

período de lactancia;

niños hasta 12 años de edad.

Con cuidado:

con insuficiencia renal y/o hepática;

en pacientes con un intervalo QT aumentado, hipopotasemia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se ha estudiado la seguridad del uso de Kestin ® en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo.

Efectos secundarios

Dolor de cabeza, boca seca. En raras ocasiones: dispepsia, náuseas, insomnio, somnolencia, dolor abdominal, síndrome asténico, sinusitis, rinitis.

Interacción

No interactúa con teofilina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, diazepam, etanol y fármacos que contienen etanol.

Modo de empleo y dosis.

Adentro, independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos y niños mayores de 15 años: 10-20 mg (1/2-1 comprimido) 1 vez al día.

Niños de 12 a 15 años: 10 mg (1/2 comprimido) 1 vez al día.

Si la función hepática está alterada, la dosis diaria no debe exceder los 10 mg.

Sobredosis

Tratamiento: No existe un antídoto especial para la droga. En caso de sobredosis, se recomienda lavado gástrico, monitorización de funciones vitales del cuerpo y tratamiento sintomático.

instrucciones especiales

El medicamento Kestin ® en dosis terapéuticas no afecta la capacidad para conducir vehículos y máquinas.

En niños de 6 a 12 años es preferible utilizar Kestin ® jarabe a dosis de 5 mg/día o comprimidos de 10 mg (1/2 comprimido al día).

Condiciones de almacenamiento del medicamento Kestin ®.

En un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Vida útil del medicamento Kestin ®.

3 años.

No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Sinónimos de grupos nosológicos.

Categoría CIE-10	Sinónimos de enfermedades según la CIE-10
J30.1 Rinitis alérgica causada por polen	Hipersensibilidad al polen
	Fiebre del heno
	Rinosinusitis alérgica poliposa
	Fiebre del heno estacional
	Rinitis estacional
	fiebre del heno
	Secreción nasal de heno
J30.2 Otras rinitis alérgicas estacionales	Rinitis alérgica estacional
	Rinitis estacional de naturaleza alérgica.
J30.3 Otras rinitis alérgicas	Rinitis alérgica durante todo el año
	Rinoconjuntivitis alérgica
L50 Urticaria	Urticaria crónica idiopática
	Urticaria por insectos
	Urticaria del recién nacido
	urticaria crónica
L50.1 Urticaria idiopática	Urticaria idiopática
	Urticaria idiopática crónica
T78.4 Alergia, no especificada	Reacción alérgica a la insulina.
	Reacción alérgica a las picaduras de insectos.
	Reacción alérgica similar al lupus eritematoso sistémico
	Enfermedades alérgicas
	Enfermedades y afecciones alérgicas causadas por una mayor liberación de histamina.
	Enfermedades alérgicas de las membranas mucosas.
	Manifestaciones alérgicas
	Manifestaciones alérgicas en las membranas mucosas.
	Reacciones alérgicas
	Reacciones alérgicas causadas por picaduras de insectos.
	Reacciones alérgicas
	Condiciones alérgicas
	Hinchazón alérgica de la laringe.
	enfermedad alérgica
	condición alérgica
	Alergia
	Alergia al polvo doméstico
	Anafilaxia
	Reacción de la piel a los medicamentos.
	Reacción de la piel a las picaduras de insectos.
	Alergia cosmética
	Alergia a un medicamento
	Alergias a medicamentos
	Reacción alérgica aguda
	Edema de laringe de origen alérgico y por radiación.
	Alergias a alimentos y medicamentos