Concentrado de amiodarona para la preparación de solución para administración intravenosa “Borisovsky. Inyecciones de amiodarona: instrucciones de uso Sinónimos de grupos nosológicos

Fármaco antiarrítmico

Substancia activa

Forma de liberación, composición y embalaje.

Solución para administración intravenosa. transparente, amarillo claro.

Excipientes: alcohol bencílico - 60 mg, polisorbato 80 - 300 mg, agua para inyección - hasta 3 ml.

3 ml - ampollas de vidrio incoloro (tipo I) con punto de rotura y dos anillos marcadores en la parte superior (6) - envases de células plásticas contorneadas (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Fármaco antiarrítmico. La amiodarona pertenece a la clase III (clase de inhibidores de la repolarización) y tiene un mecanismo único de acción antiarrítmica, porque Además de las propiedades de los antiarrítmicos de clase III (bloqueo de los canales de potasio), tiene los efectos de los antiarrítmicos de clase I (bloqueo de los canales de sodio), los antiarrítmicos de clase IV (bloqueo de los canales de calcio) y un efecto betabloqueante no competitivo.

Además del efecto antiarrítmico, el fármaco tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios y bloqueantes alfa y beta adrenérgicos.

Acción antiarrítmica:

un aumento en la duración de la fase 3 del potencial de acción de los cardiomiocitos, principalmente debido al bloqueo de la corriente iónica en los canales de potasio (el efecto de los antiarrítmicos de clase III según la clasificación de Williams);
disminución del automatismo del nódulo sinusal, lo que conduce a una disminución de la frecuencia cardíaca;
bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos α y β;
desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y AV, más pronunciada con taquicardia;
sin cambios en la conductividad ventricular;
un aumento de los períodos refractarios y una disminución de la excitabilidad del miocardio de las aurículas y los ventrículos, así como un aumento del período refractario del nódulo AV;
ralentizar la conducción y aumentar la duración del período refractario en haces de conducción AV adicionales.

Otros efectos:

reducción del consumo de oxígeno por parte del miocardio debido a una disminución moderada de la resistencia periférica y la frecuencia cardíaca, así como una disminución de la contractilidad del miocardio debido al efecto bloqueador beta-adrenérgico;
un aumento del flujo sanguíneo coronario debido a un efecto directo sobre el músculo liso de las arterias coronarias;
preservación de la eyección, a pesar de una ligera disminución de la contractilidad del miocardio, debido a una disminución de la presión en la aorta y una disminución de la resistencia periférica;
influencia sobre el intercambio de hormonas tiroideas: inhibición de la conversión de T3 en T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloqueo de la absorción de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre la miocardio;
restauración de la actividad cardíaca en paro cardíaco causado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación.

Cuando el fármaco se administra por vía intravenosa, su actividad alcanza un máximo a los 15 minutos y desaparece aproximadamente 4 horas después de la administración.

Farmacocinética

Succión

Después de la administración intravenosa de amiodarona, su concentración en la sangre disminuye rápidamente debido a que el fármaco ingresa a los tejidos. En ausencia de inyecciones repetidas, la amiodarona se elimina gradualmente. Cuando se reanuda por vía intravenosa o cuando el medicamento se prescribe por vía oral, la amiodarona se acumula en los tejidos.

Distribución

La unión a proteínas es del 95% (62% con albúmina, 33,5% con betalipoproteínas). La amiodarona tiene un Vd elevado y puede acumularse en casi todos los tejidos, especialmente en el tejido adiposo y además en el hígado, los pulmones, el bazo y la córnea.

Metabolismo

La amiodarona se metaboliza en el hígado mediante las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8. Su principal metabolito, la desetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. La amiodarona y su metabolito activo desetilamiodarona in vitro tienen la capacidad de inhibir las isoenzimas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 y CYP2C8. La amiodarona y la desetilamiodarona también han demostrado la capacidad de inhibir ciertos transportadores, como la P-gp y el transportador de cationes orgánicos (POK2). In vivo, se observaron interacciones de amiodarona con sustratos de las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y P-gp.

Eliminación

Se excreta principalmente con bilis y heces a través de los intestinos. La eliminación de amiodarona es muy lenta. La amiodarona y sus metabolitos se detectan en el plasma sanguíneo dentro de los 9 meses posteriores al cese del tratamiento.

La amiodarona y sus metabolitos no son dializables.

Indicaciones

Alivio de ataques de taquicardia paroxística:

alivio de ataques de taquicardia paroxística ventricular;
alivio de los ataques de taquicardia paroxística supraventricular con una alta frecuencia de contracciones ventriculares, especialmente en el contexto del síndrome de Wolff-Parkinson-White;
alivio de formas paroxísticas y estables de fibrilación auricular (fibrilación auricular) y aleteo auricular.

Reanimación cardíaca para paro cardíaco causado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación.

Contraindicaciones

hipersensibilidad a la amiodarona o excipientes del fármaco;
SSS (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular) en ausencia de un marcapasos artificial (marcapasos) (peligro de "detener" el nódulo sinusal);
Bloqueo AV de grados II y III en ausencia de un marcapasos artificial permanente (marcapasos);
alteraciones de la conducción intraventricular (bloqueos de dos y tres fascículos) en ausencia de un marcapasos artificial permanente (marcapasos). En caso de tales alteraciones de la conducción, el uso del medicamento Cordarone por vía intravenosa sólo es posible en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos temporal (marcapasos);
hipopotasemia, hipomagnesemia;
hipotensión arterial grave, colapso, shock cardiogénico;
disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo);
prolongación congénita o adquirida del intervalo QT;
combinación con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT y provocar el desarrollo de taquicardias paroxísticas, incluidas torsades de pointes: fármacos antiarrítmicos de clase I A (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida); fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); ; otros fármacos (no antiarrítmicos) como bepridil; vincamina; algunos neurolépticos fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; cisaprida; antidepresivos tricíclicos; antibióticos del grupo de los macrólidos (en particular eritromicina con administración intravenosa, espiramicina); azoles; medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina); pentamidina para administración parenteral; metilsulfato de difemanil; mizolastina; astemizol, terfenadina; fluoroquinolonas;
el embarazo;
período de lactancia;
menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad).

La administración de chorro intravenoso está contraindicada en caso de hipotensión arterial, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardíaca (estas condiciones pueden agravarse).

Todas las contraindicaciones anteriores no se aplican al uso de Cordarone durante la reanimación cardíaca en caso de paro cardíaco causado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación.

Con cuidado

En hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca descompensada o grave (clases funcionales III-IV según la clasificación de la NYHA), insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática, asma bronquial, en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave), con bloqueo AV del primero. grado.

Dosis

Cordarone para administración intravenosa está diseñado para su uso en casos en los que se requiere un logro rápido de un efecto antiarrítmico o si es imposible administrar el medicamento por vía oral.

Con excepción de situaciones clínicas de emergencia, el medicamento debe usarse sólo en un hospital en una unidad de cuidados intensivos bajo control constante del ECG y la presión arterial.

Cuando se administra por vía intravenosa, Cordarone no debe mezclarse con otros medicamentos. No se deben administrar otros medicamentos en la misma línea de perfusión que Cordarone. Úselo sólo en forma diluida. Para diluir el medicamento Cordarone, debe usar solo una solución de dextrosa (glucosa) al 5%. Debido a las características de la forma farmacéutica del fármaco, no se recomienda utilizar concentraciones de la solución para perfusión inferiores a las obtenidas diluyendo 2 ampollas en 500 ml de dextrosa (glucosa) al 5%.

Para evitar reacciones en el lugar de la inyección, la amiodarona debe administrarse a través de un catéter venoso central, excepto en casos de reanimación cardíaca para fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación, cuando, en ausencia de un acceso venoso central, las venas periféricas (la vena periférica más grande con flujo sanguíneo máximo ) se puede utilizar para administrar el medicamento ).

Arritmias cardíacas graves, en los casos en que sea imposible tomar el fármaco por vía oral (excepto en casos de reanimación cardíaca por paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación)

Administración por goteo intravenoso a través de un catéter venoso central.

Normalmente, la dosis de carga es de 5 mg/kg de peso corporal en 250 ml de solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, administrada mediante una bomba electrónica siempre que sea posible durante 20 a 120 minutos. La administración intravenosa por goteo se puede repetir 2 o 3 veces en 24 horas y la velocidad de administración del fármaco se ajusta según el efecto clínico. El efecto terapéutico aparece dentro de los primeros minutos de la administración y disminuye gradualmente después de suspender la infusión, por lo tanto, si es necesario continuar el tratamiento con el medicamento inyectable Cordarone, se recomienda cambiar a la administración intravenosa continua del medicamento por goteo.

Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/kg/24 horas (generalmente 600-800 mg, pero se puede aumentar a 1200 mg en 24 horas) en 250 ml de solución de dextrosa (glucosa) al 5% durante varios días. Desde el primer día de la infusión, se debe comenzar una transición gradual a la toma del medicamento Cordarone por vía oral (3 comprimidos de 200 mg/día). La dosis se puede aumentar a 4 o incluso 5 comprimidos. 200 mg/día.

La administración de un chorro intravenoso debe realizarse sólo en casos de emergencia, cuando otros tipos de tratamiento sean ineficaces y sólo en la unidad de cuidados intensivos bajo control constante del ECG y la presión arterial.

La dosis es de 5 mg/kg de peso corporal. Excepto en casos de reanimación cardíaca por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación, la administración en bolo intravenoso de amiodarona debe administrarse durante al menos 3 minutos. La administración repetida de amiodarona no debe realizarse antes de 15 minutos después de la primera inyección, incluso si durante la primera inyección se administró el contenido de una sola ampolla (posibilidad de colapso irreversible).

Si es necesario continuar la administración de amiodarona, se debe administrar en forma de infusión.

Reanimación cardíaca para paro cardíaco causado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación

Administración de chorro intravenoso

La primera dosis es de 300 mg (o 5 mg/kg del medicamento Cordarone) después de la dilución en 20 ml de una solución de dextrosa (glucosa) al 5% y se administra por vía intravenosa.

Si la fibrilación no se detiene, entonces es posible la administración intravenosa adicional del fármaco Cordarone en una dosis de 150 mg (o 2,5 mg/kg).

Efectos secundarios

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: muy a menudo (≥10%); a menudo (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia (generalmente una disminución moderada de la frecuencia cardíaca), disminución de la presión arterial, generalmente moderada y transitoria (se observaron casos de hipotensión arterial grave o colapso con una sobredosis o una administración demasiado rápida del fármaco); muy raramente - efecto arritmogénico (/hay informes sobre la aparición de nuevas arritmias, incluida la taquicardia ventricular "pirueta", o agravamiento de las existentes, en algunos casos - con paro cardíaco posterior/, sin embargo, con amiodarona es menos pronunciado que con la mayoría de los medicamentos antiarrítmicos Estos efectos se observan principalmente en casos de uso del medicamento Cordarone en combinación con medicamentos que prolongan el período de repolarización de los ventrículos del corazón / intervalo QT / o con alteraciones en el contenido de electrolitos en la sangre. Con los datos disponibles, es imposible determinar si la aparición de estas alteraciones del ritmo es causada por la acción del fármaco Cordarone, la gravedad de la patología cardíaca o es consecuencia del fracaso del tratamiento), bradicardia grave o, en casos excepcionales, sinusitis. paro ganglionar, que requiere la interrupción del tratamiento con amiodarona, especialmente en pacientes con disfunción del nódulo sinusal y/o pacientes de edad avanzada), enrojecimiento de la piel del rostro; Frecuencia desconocida: taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Del sistema endocrino: frecuencia desconocida: hipertiroidismo.

Del sistema respiratorio: muy raramente: tos, dificultad para respirar, neumonitis intersticial, broncoespasmo y/o apnea (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome de dificultad respiratoria aguda (a veces mortal).

Del sistema digestivo: muy raramente - náuseas.

Del hígado y vías biliares: muy raramente: un aumento aislado en la actividad de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo (generalmente moderado, excediendo los valores normales entre 1,5 y 3 veces, disminuye con la reducción de la dosis o incluso de forma espontánea), daño hepático agudo (dentro de las 24 horas posteriores a la administración de amiodarona) con aumento de las transaminasas y/o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces mortal.

Para la piel y tejidos subcutáneos: muy raramente - sensación de calor, aumento de la sudoración; frecuencia desconocida - urticaria.

Del sistema nervioso: muy raramente: hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor cerebral), dolor de cabeza.

Del sistema inmunológico: muy raramente - shock anafiláctico; desconocido - angioedema (edema de Quincke).

Del sistema musculoesquelético: frecuencia desconocida: dolor en la columna lumbar y lumbosacra.

Reacciones locales: a menudo - reacciones en el lugar de la inyección, como dolor, eritema, hinchazón, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, induración, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infección, pigmentación.

Sobredosis

No hay información sobre sobredosis de amiodarona intravenosa. Existe cierta información sobre una sobredosis aguda de amiodarona por vía oral en forma de tableta. Se han descrito varios casos de bradicardia sinusal, paro cardíaco, ataques de taquicardia ventricular, taquicardia ventricular paroxística del tipo "pirueta", trastornos de la función circulatoria y hepática y una disminución pronunciada de la presión arterial.

Tratamiento debe ser sintomático (con bradicardia: el uso de agonistas beta-adrenérgicos o la instalación de un marcapasos, con taquicardia ventricular del tipo "pirueta": administración intravenosa de sales de magnesio, que reduce la estimulación cardíaca). Ni la amiodarona ni sus metabolitos se eliminan durante la hemodiálisis. No hay un antídoto especifico.

Interacciones con la drogas

Medicamentos que pueden causar torsade de pointes (TdP) o prolongar el intervalo QT

Medicamentos que pueden causar torsade de pointes (TdP)

La terapia combinada con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo "pirueta" está contraindicada porque. aumenta el riesgo de desarrollar torsades de pointes (TdP) potencialmente mortales.

fármacos antiarrítmicos: clase I A (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), sotalol, bepridil;
otros fármacos (no antiarrítmicos) como; vincamina; algunos neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulprida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina con administración intravenosa, espiramicina); azoles; medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina para administración parenteral; metilsulfato de difemanil; mizolastina; astemizol; terfenadina

Medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT.

La coadministración de amiodarona con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT debe basarse en una evaluación cuidadosa para cada paciente de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial (la posibilidad de un mayor riesgo de desarrollar torsade de pointes); cuando se usan tales combinaciones , es necesario controlar constantemente el ECG de los pacientes (para detectar la prolongación del intervalo QT), el contenido de potasio y magnesio en la sangre.

Se deben evitar las fluoroquinolonas, incluida la moxifloxacina, en pacientes que toman amiodarona.

Medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca o causan automaticidad o trastornos de la conducción.

No se recomienda la terapia combinada con estos medicamentos.

Los betabloqueantes, bloqueadores lentos de los canales de calcio que reducen la frecuencia cardíaca (verapamilo, diltiazem) pueden provocar alteraciones del automatismo (desarrollo de bradicardia excesiva) y de la conducción.

Medicamentos que pueden causar hipopotasemia.

con laxantes que estimulan la motilidad intestinal, lo que puede provocar hipopotasemia, lo que aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "priuet". Cuando se combina con amiodarona, se deben utilizar laxantes de otros grupos.

Combinaciones que requieren precaución al usar.

con diuréticos que causan hipopotasemia (en monoterapia o en combinación con otros medicamentos);
con corticosteroides sistémicos (glucocorticoides, mineralocorticoides), tetracosactida;
con anfotericina B (administración iv).

Es necesario prevenir el desarrollo de hipoglucemia y, si ocurre, restablecer el contenido de potasio en la sangre a niveles normales, controlar la concentración de electrolitos en la sangre y el ECG (para una posible prolongación del intervalo QT), y en caso de En caso de taquicardia ventricular del tipo "pirueta", no se deben utilizar fármacos antiarrítmicos (se debe iniciar la estimulación ventricular; es posible la administración intravenosa de sales de magnesio).

Preparaciones para anestesia por inhalación.

Se ha informado la posibilidad de desarrollar las siguientes complicaciones graves en pacientes que toman amiodarona mientras reciben anestesia: bradicardia (resistente a la atropina), hipotensión arterial, alteraciones de la conducción, disminución del gasto cardíaco.

Ha habido casos muy raros de complicaciones graves del sistema respiratorio, a veces mortales (síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos), que se desarrollaron inmediatamente después de la cirugía y cuya aparición está asociada a altas concentraciones de oxígeno.

Medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, bromuro de neostigmina), pilocarpina.

Riesgo de desarrollar bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

Efecto de la amiodarona sobre otras drogas.

La amiodarona y/o su metabolito desetilamiodarona inhiben las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y la glicoproteína P y pueden aumentar la exposición sistémica de los fármacos que son sus sustratos. Debido a la larga vida media de la amiodarona, esta interacción se puede observar incluso varios meses después de suspender su uso.

Fármacos que son sustratos de P-gp.

La amiodarona es un inhibidor de la gp-P. Se espera que su uso combinado con fármacos que son sustratos de P-gp conduzca a una mayor exposición sistémica de este último.

Glucósidos cardíacos (preparaciones digitálicas)

Posibilidad de alteraciones del automatismo (bradicardia grave) y de la conducción auriculoventricular. Además, cuando se combina digoxina con amiodarona, es posible un aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo (debido a una disminución de su aclaramiento). Por tanto, cuando se combina digoxina con amiodarona, es necesario determinar la concentración de digoxina en sangre y controlar las posibles manifestaciones clínicas y electrocardiográficas de la intoxicación por digitálicos. Es posible que sea necesario reducir las dosis de digoxina.

Dabigatrán

Se debe tener precaución cuando se utiliza amiodarona concomitantemente con dabigatrán debido al riesgo de hemorragia. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de dabigatrán de acuerdo con las instrucciones de sus instrucciones de uso.

Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9.

La amiodarona aumenta la concentración sanguínea de fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9, como la warfarina o la fenitoína, debido a la inhibición del citocromo P450 2C9.

warfarina

Cuando se combina warfarina con amiodarona, los efectos del anticoagulante indirecto pueden potenciarse, lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Se debe controlar con mayor frecuencia el tiempo de protrombina (MHO) y ajustar las dosis de anticoagulante, tanto durante el tratamiento con amiodarona como tras la interrupción de su uso.

fenitoína

Cuando se combina fenitoína con amiodarona, se puede desarrollar una sobredosis de fenitoína, lo que puede provocar la aparición de síntomas neurológicos; Es necesario un seguimiento clínico y, ante los primeros signos de sobredosis, una reducción de la dosis de fenitoína; es aconsejable determinar la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo.

Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP2D6.

flecainida

La amiodarona aumenta las concentraciones plasmáticas de flecainida debido a la inhibición de la isoenzima CYP2D6. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis de flecainida.

Medicamentos que son sustratos de la isoenzima CYP3A4.

Cuando la amiodarona, un inhibidor de la isoenzima CYP3A4, se combina con estos fármacos, sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar, lo que puede provocar un aumento de la toxicidad y/o un aumento de los efectos farmacodinámicos y puede requerir una reducción de sus dosis. Estos medicamentos se enumeran a continuación.

ciclosporina

La combinación de ciclosporina con amiodarona puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina; es necesario ajustar la dosis.

Fentanilo

La combinación con amiodarona puede aumentar los efectos farmacodinámicos del fentanilo y aumentar el riesgo de desarrollar sus efectos tóxicos.

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) (simvastatina, atorvastatina y lovastatina)

Mayor riesgo de toxicidad muscular por estatinas cuando se usan concomitantemente con amiodarona. Se recomienda el uso de estatinas que no sean metabolizadas por la isoenzima CYP3A4.

Otros fármacos metabolizados por la isoenzima CYP3A4: lidocaína(riesgo de desarrollar bradicardia sinusal y síntomas neurológicos), tacrolimús(riesgo de nefrotoxicidad), sildenafil(riesgo de aumento de efectos secundarios), midazolam(riesgo de desarrollar efectos psicomotores), triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, colchicina.

Un fármaco que es sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4: dextrometorfano.

La amiodarona inhibe CYP2D6 y CYP3A4 y, en teoría, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dectrometorfano.

clopidogrel

El clopidogrel, que es un fármaco tienopirimidina inactivo, se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. Existe una posible interacción entre clopidogrel y amiodarona, que puede provocar una disminución de la eficacia de clopidogrel.

Efecto de otras drogas sobre la amiodarona.

Inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8 puede tener el potencial de inhibir el metabolismo de la amiodarona y aumentar su concentración en la sangre y, en consecuencia, sus efectos farmacodinámicos y secundarios.

Se recomienda evitar los inhibidores del CYP3A4 (p. ej., jugo de pomelo y ciertos medicamentos como la cimetidina y los inhibidores de la proteasa del VIH (incluido el indinavir)) durante el tratamiento con amiodarona. Los inhibidores de la proteasa del VIH, cuando se usan concomitantemente con amiodarona, pueden aumentar la concentración de amiodarona en la sangre.

Inductores de la isoenzima CYP3A4

Rifampicina

La rifampicina es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4; cuando se usa en combinación con amiodarona, puede reducir las concentraciones plasmáticas de amiodarona y desetilamiodarona.

Preparaciones de hierba de San Juan.

La hierba de San Juan es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4. En este sentido, es teóricamente posible reducir la concentración plasmática de amiodarona y reducir su efecto (no hay datos clínicos disponibles).

instrucciones especiales

Con excepción de los casos de emergencia, la administración intravenosa del medicamento Cordarone debe realizarse únicamente en la unidad de cuidados intensivos con monitorización constante del ECG (debido a la posibilidad de desarrollar bradicardia y efectos arritmogénicos) y la presión arterial (debido a la posibilidad de reducir presión arterial).

Debe recordarse que incluso con la administración intravenosa lenta del medicamento Cordarone, es posible el desarrollo de una disminución excesiva de la presión arterial y colapso circulatorio.

Para evitar reacciones en el lugar de la inyección, se recomienda administrar la forma inyectable del medicamento Cordarone a través de un catéter venoso central. Sólo en el caso de reanimación cardíaca por paro cardíaco causado por fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación, en ausencia de acceso venoso central (sin catéter venoso central colocado), la forma inyectable del medicamento Cordarone se puede administrar en una vena periférica grande con flujo sanguíneo máximo.

Si es necesario continuar el tratamiento con Cordarone después de la reanimación cardíaca, Cordarone debe administrarse por vía intravenosa a través de un catéter venoso central bajo control constante de la presión arterial y el ECG.

Cordarone no se debe mezclar en la misma jeringa o gotero con otros medicamentos. No se deben administrar otros medicamentos en la misma línea de perfusión que Cordarone.

Aunque se ha informado de la aparición de arritmias o del empeoramiento de arritmias existentes, a veces mortales, el efecto proarritmogénico de la amiodarona es débil en comparación con la mayoría de los fármacos antiarrítmicos y suele aparecer en el contexto de factores que prolongan el intervalo QT, como las interacciones con otros fármacos. y/o trastornos de los electrolitos en la sangre. A pesar de la capacidad de la amiodarona para prolongar el intervalo QT, la amiodarona ha mostrado poca actividad para inducir torsade de pointes (TdP).

Debido a la posibilidad de que se desarrolle en casos muy raros neumonitis intersticial después de la administración intravenosa del medicamento Cordarone, si después de su administración intravenosa aparece dificultad para respirar intensa o tos seca, acompañadas o no de un deterioro del estado general ( aumento de la fatiga, fiebre), es necesario realizar una radiografía de tórax y, si es necesario, suspender el medicamento, porque La neumonitis intersticial puede conducir al desarrollo de fibrosis pulmonar. Sin embargo, estos fenómenos son principalmente reversibles con la retirada temprana de amiodarona con o sin el uso de corticosteroides. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer en 3-4 semanas. La recuperación de la imagen radiológica y de la función pulmonar se produce más lentamente (varios meses).

Después de la ventilación mecánica (p. ej., cirugía) en pacientes tratados con Cordarone, se han notificado casos raros de síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos, a veces mortales (posible interacción con altas dosis de oxígeno). Por lo tanto, se recomienda controlar estrictamente el estado de dichos pacientes.

Durante las primeras 24 horas después de comenzar a usar la forma inyectable del medicamento Cordarone, se puede desarrollar daño hepático agudo grave con el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces con la muerte. Se recomienda un control cuidadoso de las pruebas de función hepática (que determinan la actividad de las transaminasas) antes de comenzar a tomar el medicamento Cordarone y regularmente durante el tratamiento con el medicamento. La disfunción hepática aguda (incluyendo insuficiencia hepatocelular o insuficiencia hepática, a veces mortal) y daño hepático crónico pueden ocurrir dentro de las primeras 24 horas después de la administración intravenosa de amiodarona. Por lo tanto, se debe suspender el tratamiento con amiodarona cuando la actividad de las transaminasas aumenta hasta 3 veces el LSN.

Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo Cordarone. El tratamiento con Cordarone puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a la anestesia local o general. Esto se aplica especialmente a sus efectos bradicárdicos e hipotensores, disminución del gasto cardíaco y alteraciones de la conducción.

No se recomienda el uso concomitante con betabloqueantes; bloqueadores de los canales de calcio que reducen la frecuencia cardíaca (verapamilo y diltiazem); laxantes que estimulan la motilidad intestinal, lo que puede provocar el desarrollo de hipopotasemia.

Alteraciones electrolíticas, especialmente hipopotasemia: es importante considerar las situaciones que pueden ir acompañadas de hipopotasemia como predisposición a eventos proarrítmicos. La hipopotasemia debe corregirse antes de usar Cordarone.

Antes de iniciar el tratamiento con Cordarone, se recomienda registrar un ECG y determinar el contenido de potasio en el suero sanguíneo y, si es posible, determinar las concentraciones séricas de hormonas tiroideas (T3, T4 y TSH). Los efectos secundarios del fármaco suelen depender de la dosis; Por lo tanto, se debe tener cuidado al determinar la dosis mínima efectiva de mantenimiento para evitar o minimizar la aparición de efectos adversos.

La amiodarona puede causar disfunción tiroidea, especialmente en pacientes con antecedentes personales o familiares de disfunción tiroidea. Por lo tanto, si cambia a tomar Cordarone por vía oral durante el tratamiento y varios meses después de finalizar el tratamiento, se debe realizar un cuidadoso control clínico y de laboratorio. Si se sospecha disfunción tiroidea, se deben determinar las concentraciones séricas de TSH (mediante una prueba de TSH ultrasensible).

La seguridad y eficacia de la amiodarona no se han estudiado en niños. Las ampollas del medicamento inyectable Cordarone contienen alcohol bencílico. Se ha informado de asfixia grave con resultado mortal en recién nacidos después de la administración intravenosa de soluciones que contienen alcohol bencílico. Los síntomas del desarrollo de esta complicación son: desarrollo agudo de asfixia, disminución de la presión arterial, bradicardia y colapso cardiovascular.

La amiodarona contiene yodo y, por lo tanto, puede interferir con la absorción de yodo radiactivo, lo que puede distorsionar los resultados de un estudio con radioisótopos de la glándula tiroides, pero su uso no afecta la confiabilidad de la determinación del contenido de T3, T4 y TSH en el plasma sanguíneo. .

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Según los datos de seguridad, no hay evidencia de que la amiodarona afecte la capacidad para conducir o realizar otras actividades potencialmente peligrosas. Sin embargo, como medida de precaución, es aconsejable que los pacientes con paroxismos de alteraciones graves del ritmo durante el tratamiento con Cordarone se abstengan de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Embarazo y lactancia

El embarazo

La información clínica disponible actualmente es insuficiente para determinar la posibilidad o imposibilidad de defectos en el desarrollo del embrión cuando se usa amiodarona en el primer trimestre del embarazo.

Dado que la glándula tiroides del feto comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo (amenorrea), no se espera que la amiodarona la afecte si se usa antes. El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar la aparición de síntomas de laboratorio de hipotiroidismo en el recién nacido o incluso la formación de un bocio clínicamente significativo.

Debido al efecto del fármaco sobre la glándula tiroides fetal, la amiodarona está contraindicada durante el embarazo, excepto en casos especiales cuando el beneficio esperado supera los riesgos (en caso de arritmias ventriculares potencialmente mortales).

Periodo de lactancia

La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que está contraindicada durante la lactancia (por lo tanto, durante este período se debe suspender el medicamento o suspender la lactancia).

Uso en la infancia

Contraindicación: niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha establecido eficacia y seguridad).

Para la función renal alterada

La excreción insignificante del fármaco en la orina permite prescribirlo en dosis moderadas para la insuficiencia renal. La amiodarona y sus metabolitos no son dializables.

Para la disfunción hepática

Usar con precaución en caso de insuficiencia hepática.

Uso en la vejez

CON precaución debe utilizarse en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave).

Condiciones de dispensación en farmacias.

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 2 años.

En este artículo puedes leer las instrucciones de uso del medicamento. Amiodarona. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de amiodarona en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de amiodarona en presencia de análogos estructurales existentes. Utilizar para el tratamiento de arritmias y extrasístoles en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición e interacción de la droga con el alcohol.

Amiodarona- fármaco antiarrítmico de clase 3, tiene efecto antianginoso.

El efecto antiarrítmico está asociado con la capacidad de aumentar la duración del potencial de acción de los cardiomiocitos y el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos del corazón, el nódulo AV, el haz de His y las fibras de Purkinje. Esto se acompaña de una disminución del automatismo del nódulo sinusal, una desaceleración de la conducción AV y una disminución de la excitabilidad de los cardiomiocitos. Se cree que el mecanismo para aumentar la duración del potencial de acción está asociado con el bloqueo de los canales de potasio (se reduce la excreción de iones de potasio de los cardiomiocitos). Al bloquear los canales de sodio “rápidos” inactivados, tiene efectos característicos de los fármacos antiarrítmicos de clase 1. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, provocando bradicardia, inhibe la conducción AV (el efecto de los antiarrítmicos de clase 4).

El efecto antianginoso se debe a la dilatación coronaria y a los efectos antiadrenérgicos, reduciendo la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto inhibidor sobre los receptores adrenérgicos alfa y beta del sistema cardiovascular (sin bloquearlos por completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, el tono vascular coronario; aumenta el flujo sanguíneo coronario; reduce la frecuencia cardíaca; aumenta las reservas de energía del miocardio (al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno). Reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial sistémica (con administración intravenosa).

Se cree que la amiodarona puede aumentar el nivel de fosfolípidos en los tejidos.

Contiene yodo. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 en T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la absorción de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio. (La deficiencia de T3 puede provocar su sobreproducción y tirotoxicosis).

Cuando se toma dentro, el inicio de la acción varía de 2 a 3 días a 2 a 3 meses, la duración de la acción también es variable: de varias semanas a varios meses.

Después de la administración intravenosa, el efecto máximo se logra en 1 a 30 minutos y dura de 1 a 3 horas.

Compuesto

Clorhidrato de amiodarona + excipientes.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal; la absorción es del 20 al 55%. Penetra en la barrera hematoencefálica (BHE) y en la barrera placentaria (10-50%), se excreta en la leche materna (25% de la dosis recibida por la madre). Se metaboliza intensamente en el hígado para formar el metabolito activo desetilamiodarona y, aparentemente, también por desyodación. Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona. Es un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado. Se excreta principalmente en la bilis a través de los intestinos; puede producirse una ligera recirculación enterohepática. La amiodarona y la desetilamiodarona se excretan en la orina en cantidades muy pequeñas. La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante diálisis.

Indicaciones

arritmias ventriculares potencialmente mortales (incluida taquicardia ventricular);
prevención de la fibrilación ventricular (incluso después de la cardioversión);
arritmias supraventriculares (generalmente cuando otra terapia es ineficaz o imposible, especialmente asociada con el síndrome de WPW), incl. paroxismo de fibrilación y aleteo auricular;
extrasístole auricular y ventricular;
arritmias debidas a insuficiencia coronaria o insuficiencia cardíaca crónica;
parasístole;
arritmias ventriculares en pacientes con miocarditis de Chagas;
angina de pecho.

Formas de liberación

Comprimidos de 200 mg.

Solución para administración intravenosa al 5% (inyecciones en ampollas inyectables).

Instrucciones de uso y dosificación.

Cuando se toma por vía oral en adultos, la dosis única inicial es de 200 mg. Para los niños, la dosis es de 2,5 a 10 mg al día. El régimen de tratamiento y la duración se determinan individualmente.

Para administración intravenosa (corriente o goteo (en forma de gotero)), una dosis única es de 5 mg/kg, la dosis diaria es de hasta 1,2 g (15 mg/kg).

Efecto secundario

bradicardia sinusal (refractaria a los fármacos anticolinérgicos m);
bloque AV;
progresión de la ICC;
arritmia ventricular del tipo "pirueta";
fortalecimiento de la arritmia existente o su aparición;
disminución de la presión arterial;
desarrollo de hipo o hipertiroidismo;
tos;
disnea;
neumonía intersticial o alveolitis;
fibrosis pulmonar;
pleuritis;
broncoespasmo;
apnea (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave);
náuseas vómitos;
disminucion del apetito;
embotamiento o pérdida del gusto;
sensación de pesadez en el epigastrio;
dolor abdominal;
estreñimiento, diarrea;
flatulencia;
hepatitis tóxica;
colestasis;
ictericia;
cirrosis del higado;
dolor de cabeza;
debilidad;
mareo;
depresión;
sensación de cansancio;
parestesia;
alucinaciones auditivas;
neuropatía periférica;
temblor;
alteraciones de la memoria y del sueño;
Neuritis óptica;
hipertensión intracraneal;
uveítis;
depósito de lipofuscina en el epitelio corneal (si los depósitos son importantes y llenan parcialmente la pupila - quejas sobre puntos luminosos o un velo ante los ojos con luz brillante);
microdesprendimiento de retina;
trombocitopenia;
anemia hemolítica y aplásica;
erupción cutanea;
dermatitis exfoliativa;
fotosensibilidad;
alopecia;
coloración gris azulada de la piel;
tromboflebitis;
epididimitis;
miopatía;
disminución de la potencia;
vasculitis;
aumento de la sudoración.

Contraindicaciones

bradicardia sinusal;
síndrome del seno enfermo (SSNS);
bloqueo sinoauricular;
Bloqueo AV de 2-3 grados (sin utilizar marcapasos);
shock cardiogénico;
hipopotasemia;
colapsar;
hipotensión arterial;
hipotiroidismo;
tirotoxicosis;
enfermedades pulmonares intersticiales;
tomando inhibidores de la MAO;
el embarazo;
período de lactancia;
hipersensibilidad a la amiodarona y al yodo.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.

La amiodarona y la desmetilamiodarona atraviesan la barrera placentaria y sus concentraciones en la sangre fetal son el 10% y el 25% de la concentración en la sangre materna, respectivamente.

La amiodarona y la desmetilamiodarona se excretan en la leche materna.

Uso en niños

Usar con precaución en personas menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad de uso).

Uso en pacientes de edad avanzada

Utilizar con precaución en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave).

instrucciones especiales

No debe utilizarse en pacientes con insuficiencia respiratoria grave.

Antes de comenzar a usar amiodarona, se debe realizar un examen de rayos X de los pulmones y la función tiroidea y, si es necesario, corregir las alteraciones electrolíticas.

Con un tratamiento a largo plazo, es necesario un control regular de la función tiroidea, una consulta con un oftalmólogo y un examen radiológico de los pulmones.

Por vía parenteral sólo se puede utilizar en departamentos hospitalarios especializados bajo control constante de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG.

Los pacientes que reciben amiodarona deben evitar la exposición directa a la luz solar.

Cuando se suspende la amiodarona, es posible que se produzcan recaídas de arritmias cardíacas.

Puede afectar los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.

La amiodarona no debe usarse simultáneamente con quinidina, betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio, digoxina, cumarina, doxepina.

Interacciones con la drogas

Las interacciones medicamentosas entre la amiodarona y otros medicamentos son posibles incluso varios meses después de finalizar su uso debido a su larga vida media.

Con el uso simultáneo de amiodarona y fármacos antiarrítmicos de clase 1 A (incluida la disopiramida), el intervalo QT aumenta debido al efecto aditivo sobre su valor y aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Cuando la amiodarona se usa simultáneamente con laxantes que pueden causar hipopotasemia, aumenta el riesgo de desarrollar arritmia ventricular.

Los medicamentos que causan hipopotasemia, incluidos los diuréticos, corticosteroides, anfotericina B (iv), tetracosactida, cuando se usan simultáneamente con amiodarona, causan un aumento en el intervalo QT y un mayor riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (incluida torsade de pointes).

Con el uso simultáneo de anestesia general y oxigenoterapia, existe el riesgo de desarrollar bradicardia, hipotensión arterial, alteraciones de la conducción y disminución del volumen sistólico, lo que aparentemente se debe a efectos cardiodepresivos y vasodilatadores aditivos.

Cuando se usan simultáneamente, los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazinas, el astemizol y la terfenadina provocan un aumento en el intervalo QT y un mayor riesgo de desarrollar arritmia ventricular, especialmente el tipo pirueta.

Con el uso simultáneo de warfarina, fenprocumón, acenocumarol, se potencia el efecto anticoagulante y aumenta el riesgo de hemorragia.

Con el uso simultáneo de vincamina, sultoprida, eritromicina (por vía intravenosa), pentamidina (por vía intravenosa, intramuscular), aumenta el riesgo de desarrollar arritmia ventricular del tipo "pirueta".

Con el uso simultáneo, es posible aumentar la concentración de dextrometorfano en el plasma sanguíneo debido a una disminución en la tasa de su metabolismo en el hígado, que es causada por la inhibición de la actividad de la isoenzima CYP2D6 del sistema del citocromo P450 bajo la influencia de la amiodarona y una desaceleración en la excreción de dextrometorfano del cuerpo.

Con el uso simultáneo de digoxina, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta significativamente debido a una disminución de su aclaramiento y, como resultado, aumenta el riesgo de desarrollar intoxicación por digitálicos.

Con el uso simultáneo de diltiazem y verapamilo, se potencian el efecto inotrópico negativo, la bradicardia, las alteraciones de la conducción y el bloqueo AV.

Se ha descrito un caso de aumento de las concentraciones plasmáticas de amiodarona durante su uso simultáneo con indinavir. Se cree que ritonavir, nelfinavir y saquinavir tendrán un efecto similar.

Con el uso simultáneo de colestiramina, la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo disminuye debido a su unión a la colestiramina y a una reducción de la absorción en el tracto gastrointestinal.

Hay informes sobre un aumento en la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo cuando se usa simultáneamente con amiodarona y el desarrollo de convulsiones, aparentemente debido a la inhibición del metabolismo de la lidocaína bajo la influencia de amiodarona.

No es deseable combinar amiodarona con alcohol y productos que contengan etanol.

Se cree que es posible un efecto sinérgico sobre el nódulo sinusal.

Con el uso simultáneo de carbonato de litio, es posible el desarrollo de hipotiroidismo.

Con el uso simultáneo de procainamida, el intervalo QT aumenta debido al efecto aditivo sobre su valor y al riesgo de desarrollar torsade de pointes (TdP). Aumento de las concentraciones plasmáticas de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida y aumento de los efectos secundarios.

Con el uso simultáneo de propranolol, metoprolol, sotalol, son posibles hipotensión arterial, bradicardia, fibrilación ventricular y asistolia.

Con el uso simultáneo de trazodona, se ha descrito un caso de desarrollo de arritmia tipo pirueta.

Con el uso simultáneo de quinidina, el intervalo QT aumenta debido al efecto aditivo sobre su valor y al riesgo de desarrollar torsade de pointes (TdP). Un aumento de la concentración de quinidina en el plasma sanguíneo y un aumento de sus efectos secundarios.

Con el uso simultáneo se ha descrito un caso de aumento de los efectos secundarios del clonazepam, que aparentemente se debe a su acumulación debido a la inhibición del metabolismo oxidativo en el hígado bajo la influencia de la amiodarona.

Con el uso simultáneo de cisaprida, el intervalo QT aumenta significativamente debido al efecto aditivo, el riesgo de desarrollar arritmia ventricular (incluida la de tipo pirueta).

Con el uso simultáneo, aumenta la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.

Se ha descrito un caso de toxicidad pulmonar con el uso simultáneo de dosis altas de ciclofosfamida y amiodarona.

La concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo aumenta debido a una desaceleración de su metabolismo bajo la influencia de la cimetidina y otros inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales.

Se cree que debido a la inhibición de las enzimas hepáticas bajo la influencia de la amiodarona, con cuya participación se metaboliza la fenitoína, es posible aumentar la concentración de esta última en el plasma sanguíneo y aumentar sus efectos secundarios.

Debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales bajo la influencia de la fenitoína, la tasa de metabolismo de la amiodarona en el hígado aumenta y su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Analogos de la droga amiodarona.

Forma de dosificación

Solución inyectable 50 mg/ml

Compuesto

Una ampolla (solución de 3 ml) contiene

Substancia activa: clorhidrato de amiodarona - 150 mg;

Excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, solución de ácido acético 1 M, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Descripción

Líquido transparente con un tinte amarillento o verdoso.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos de clase III. Amiodarona.

Código ATX C01BD01.

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y su llegada a los sitios de unión; el efecto alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.

Farmacodinamia

Propiedades antiarrítmicas de la amiodarona.

Extensión de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin cambiar su altura ni su velocidad de ascenso (clase III según la clasificación de Vaughan Williams). La prolongación aislada de la fase 3 del potencial de acción se produce debido a una desaceleración de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.

Efecto bradicárdico por disminución del automatismo del nódulo sinusal. Este efecto no se elimina con la administración de atropina.

Efecto inhibidor no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.

Desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciada en el contexto de taquicardia.

No modifica la conducción intraventricular.

Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.

Ralentiza la conducción y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.

No tiene un efecto inotrópico negativo.

Indicaciones para el uso

Tratamiento de arritmias cardíacas graves en los casos en que no sea posible la administración oral, a saber:

Alteraciones del ritmo auricular con frecuencia ventricular elevada.

Taquicardia asociada al síndrome de Wolff-Parkinson-White

Trastornos del ritmo ventricular incapacitantes, sintomáticos y potencialmente mortales aprobados

Reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Modo de empleo y dosis.

Debido a las peculiaridades de la forma farmacéutica del fármaco, no se puede utilizar una concentración inferior a 2 ampollas por 500 ml, solo se utiliza una solución isotónica de glucosa. No agregue otros medicamentos a la solución de infusión.

La amiodarona debe administrarse a través de una vena central, excepto durante la reanimación cardiopulmonar durante un paro cardíaco, cuando se pueden usar venas periféricas en ausencia de un acceso venoso central (ver Precauciones).

Indicado en arritmias graves en las que no es posible el uso de fármacos orales, a excepción de la reanimación cardiopulmonar por paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular refractaria.

Infusión de vena central

Dosis inicial: generalmente 5 mg/kg, en una solución de glucosa (si es posible, usando una bomba de infusión), durante 20 minutos a 2 horas; La infusión se puede repetir 2-3 veces en 24 horas. El efecto a corto plazo del fármaco requiere una administración continua.

Tratamiento de mantenimiento: 10-20 mg/kg por día (promedio 600-800 mg/día y hasta 1200 mg/día) en 250 ml de solución de glucosa durante varios días. Desde el primer día de infusión se inicia una transición gradual a la administración oral (3 comprimidos al día). La dosis se puede aumentar a 4 o incluso 5 comprimidos al día.

Infusión venosa periférica durante la reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria a la desfibrilación eléctrica .

Dada la vía de administración y la situación en la que se presenta esta indicación, se recomienda el uso de un catéter venoso central si está disponible; de lo contrario, el fármaco se puede inyectar en la vena periférica más grande.

La dosis intravenosa inicial es de 300 mg (o 5 mg/kg), después de diluir en 20 ml de solución de glucosa al 5%. Se introduce en una corriente.

Si la fibrilación no se detiene, se utiliza una inyección intravenosa adicional de 150 mg (o 2,5 mg/kg).

¡No mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa!

Efectos secundarios

Frecuencia de aparición de reacciones adversas:

Muy a menudo - > 10%;

Poco común - >1%,<10%;

Raramente - >0,1%,<1%;

Muy raro>0,01%,<0,1%;

La frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles.<0,01% и менее.

A menudo: bradicardia; con poca frecuencia - bradicardia severa; raramente - paro del nódulo sinusal; en algunos casos, especialmente en pacientes de edad avanzada, se observó un efecto proarritmogénico, generalmente una caída moderada y pasajera de la presión arterial.

A menudo: náuseas.

Reacciones locales en el lugar de la inyección: Son posibles reacciones inflamatorias (flebitis superficial) cuando se inyecta directamente en una vena periférica, reacciones en el lugar de la inyección como dolor, eritema, hinchazón, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, flebitis y celulitis.

Ha habido informes de casos de disfunción hepática; estos casos fueron diagnosticados por niveles elevados de transaminasas séricas. Se observó lo siguiente:

Muy raramente: habitualmente un aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5-3 veces superiores a lo normal), que desaparece tras una reducción de la dosis e incluso de forma espontánea; hepatitis aguda (varios casos aislados) con niveles elevados de transaminasas en sangre y/o ictericia, a veces con muerte; se requiere la interrupción del tratamiento; hepatitis crónica con tratamiento a largo plazo (por vía oral). El cuadro histológico corresponde a hepatitis pseudoalcohólica. Dado que el cuadro clínico y de laboratorio de la enfermedad es muy heterogéneo (hepatomegalia pasajera, niveles elevados de transaminasas entre 1,5 y 5 veces por encima de lo normal), se requiere un control regular de la función hepática. Incluso con un aumento moderado del nivel de transaminasas en sangre observado después de un tratamiento de más de 6 meses, se debe sospechar una disfunción hepática crónica. Las anomalías clínicas y de laboratorio suelen resolverse tras la interrupción del fármaco. Se han observado varios casos de progresión irreversible.

Choque anafiláctico

Mareas

Hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro).

Se han observado varios casos de síndrome de dificultad respiratoria aguda, en su mayoría asociados con neumonitis intersticial, a veces fatal y a veces inmediatamente después de la cirugía (lo que sugiere la posibilidad de interacción con altas dosis de oxígeno durante la ventilación mecánica). Se debe considerar la posibilidad de suspender la amiodarona y la conveniencia de prescribir corticoides; broncoespasmo y/o apnea en insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial.

Sudoración, caída del cabello.

Generalmente una caída leve y transitoria de la presión arterial. Se han notificado casos de hipotensión grave o shock circulatorio, especialmente después de una sobredosis o debido a una administración demasiado rápida.

Contraindicaciones

– síndrome del seno enfermo (a menos que el paciente esté usando un marcapasos), bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, a menos que se corrija con un marcapasos artificial

– bloqueo auriculoventricular grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa se puede utilizar en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos artificial (marcapasos);

– shock cardiogénico, colapso

– hipotensión arterial grave

– uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”

– disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo)

– hipopotasemia

– embarazo, periodo de lactancia

– hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona

– disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial)

– miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (posible deterioro del estado del paciente)

Debido a la presencia de alcohol bencílico, la administración intravenosa de amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Interacciones con la drogas

Los medicamentos que pueden causar torsades de pointes son principalmente los antiarrítmicos de clase Ia y III y algunos antipsicóticos. La hipopotasemia es un factor predisponente, al igual que la bradicardia o la prolongación congénita o adquirida del intervalo QT.

Combinaciones con

- medicamentos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”.

- clase de fármacos antiarrítmicosIa (quinidina, hidroquinidina, isopiramida).

- fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol).

- otros medicamentos, como bepridil, cisaprida, difemanil, ritromicina intravenosa, mizolastina, vincamina intravenosa, moxifloxacina, espiramicina intravenosa.

- sultoprida

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de amiodarona para la reanimación cardiopulmonar en paro cardíaco refractario a la desfibrilación eléctrica.

ciclosporina

Puede haber un aumento del nivel de ciclosporina en plasma, asociado a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado, con posibles manifestaciones nefrotóxicas.

Determinación del nivel de ciclosporina en sangre, control de la función renal y revisión de la posología durante el tratamiento con amiodarona y tras la interrupción del fármaco.

Diltiazem inyectable

Verapamilo inyectable

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si una combinación es inevitable, se debe establecer una monitorización clínica estricta y continua del ECG.

Si la combinación es inevitable, es necesario un control preliminar del intervalo QT y una monitorización del ECG.

Neurolépticos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”:

Algunos antipsicóticos fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida).

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta).

Metadona

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta). Recomendado: ECG y observación clínica.

Combinaciones que requieren precauciones al usar Amiodarona con:

Anticoagulantes orales:

Aumento del efecto anticoagulante y riesgo de hemorragia, debido al aumento de las concentraciones de anticoagulantes en plasma. La necesidad de un control más frecuente del nivel de protrombina en sangre y MHO (INR), así como de una adaptación de las dosis de anticoagulantes durante el tratamiento con amiodarona y después de la interrupción del fármaco.

Bloqueadores beta, con excepción de sotalol (combinación contraindicada) y esmolol (combinación que requiere precaución cuando se usa)

Bloqueadores beta recetados para la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Deterioro de la contractilidad y la conducción (efecto sinérgico) con riesgo de desarrollar bradicardia grave. Mayor riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsade de pointes.

Es necesaria una monitorización clínica y electrocardiográfica periódica.

Glucósidos cardíacos

Trastornos del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (sinergismo de acción). Cuando se usa digoxina, su concentración en plasma aumenta (debido a la disminución del aclaramiento del alcaloide).

Es necesario realizar una monitorización clínica y ECG, así como la determinación de los niveles plasmáticos de digoxina; Puede ser necesario cambiar la dosis de digoxina.

Diltiazem para administración oral

Verapamilo para administración oral

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

raspador essex

Violaciones de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Fármacos hipopotasémicos: diuréticos ahorradores de potasio (en monoterapia o combinación), laxantes estimulantes, anfotericina B (iv), glucocorticoides (sistémicos), tetracosactida.

Aumenta el riesgo de alteraciones del ritmo ventricular, especialmente taquicardia del tipo “pirueta” (la hipopotasemia es un factor predisponente). Monitorización clínica y ECG, pruebas de laboratorio.

lidocaína

Riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, con posibilidad de efectos secundarios neurológicos y cardíacos, debido a la disminución del metabolismo de la lidocaína en el hígado por parte de la amiodarona. Monitorización clínica y ECG, si es necesario, ajuste de dosis de lidocaína durante el tratamiento con amiodarona y después de su interrupción.

Orlistato

Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y su metabolito activo. Monitorización clínica y, si es necesario, ECG,

Fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína)

Aumento del nivel de fenitoína en plasma con síntomas de sobredosis, especialmente de naturaleza neurológica (disminución del metabolismo de la fenitoína en el hígado). Monitoreo clínico y determinación de los niveles plasmáticos de fenitoína; si es posible, reduzca la dosis de fenitoína.

Simvastatina

Mayor riesgo de efectos secundarios (dependiendo de la dosis) como rabdomiólisis (disminución del metabolismo de simvastatina en el hígado). La dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg por día.

Si no se logra un efecto terapéutico con esta dosis, se debe cambiar a otra estatina que no interactúe con este tipo de interacción.

tacrolimús

Un aumento del nivel de tacrolimus en sangre debido a la inhibición de su metabolismo por la amiodarona. Se deben realizar mediciones de los niveles sanguíneos de tacrolimus, monitorización de la función renal y nivelación de los niveles de tacrolimus.

Medicamentos que causan bradicardia:

Muchas drogas pueden causar bradicardia. Esto es especialmente cierto para los fármacos antiarrítmicos de clase Ia, los betabloqueantes, algunos fármacos antiarrítmicos de clase III, algunos bloqueadores de los canales de calcio, la digital, la pilocarpina y los agentes anticolinesterásicos.

Riesgo de bradicardia excesiva (efecto acumulativo).

Combinaciones a considerar

Fármacos que causan bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio con efecto bradicárdico (verapamilo), betabloqueantes (excepto sotalol), clonidina, guanfacina, alcaloides digitálicos, mefloquina, inhibidores de la colinesterasa (donezepil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonium, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina. .

Riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

Incompatibilidades

Cuando se utiliza material de PVC o equipo médico plastificado con ftalato de 2-dietilhexilo (DEHP) en presencia de una solución inyectable de amiodarona, se puede liberar DEHP. Para minimizar la exposición al DEHP, se recomienda diluir la solución antes de la infusión en un equipo sin DEHP.

instrucciones especiales

Excepto en casos de terapia de emergencia, la amiodarona en forma de solución para inyección intravenosa sólo se puede utilizar en un hospital y bajo control constante (ECG, presión arterial).

CON precaución Se utiliza para la insuficiencia cardíaca crónica, la insuficiencia hepática, el asma bronquial y en la vejez.

Anestesia

Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona.

El tratamiento prolongado con amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a la anestesia local o general (puede provocar bradicardia, hipotensión, disminución del gasto cardíaco o alteraciones de la conducción).

Las combinaciones (ver Interacciones farmacológicas y otras formas de interacción) con betabloqueantes distintos del sotalol (una combinación contraindicada) y el esmolol (una combinación que requiere especial precaución cuando se usan), verapamilo y diltiazem sólo deben considerarse en el contexto de la prevención de la vida. arritmias ventriculares amenazantes y en el caso de reanimación cardiopulmonar para paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Embarazo y lactancia

Las pruebas en animales no han revelado los efectos teratogénicos de la amiodarona. Por lo tanto, no se deben esperar malformaciones en humanos, ya que se ha demostrado que los medicamentos que causan malformaciones exhiben efectos teratogénicos en animales en experimentos realizados adecuadamente en dos especies animales diferentes.

En la práctica clínica, la información disponible actualmente es insuficiente para evaluar si la amiodarona provoca malformaciones cuando se utiliza en el primer trimestre del embarazo. Dado que la glándula tiroides del feto comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo, no se espera que el medicamento la afecte si se usa antes. El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar signos de laboratorio de hipotiroidismo en el feto o incluso bocio clínico.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

La amiodarona, su metabolito y el yodo se excretan en la leche materna en concentraciones que exceden el nivel en el plasma materno. Si la madre está siendo tratada con este medicamento, la lactancia materna está contraindicada debido al riesgo de desarrollar hipotiroidismo en el niño.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Forma de liberación y embalaje.

3 ml en ampollas de vidrio con capacidad de 5 ml.

Se colocan 10 ampollas junto con un cuchillo para abrir ampollas o un escarificador de ampollas en una caja de cartón con un revestimiento corrugado de papel corrugado.

La caja está cubierta con un paquete de etiquetas fabricado con papel de impresión o papel offset o papel offset de calidad mejorada.

Las cajas, junto con las instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se colocan en embalajes grupales.

La cantidad de instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso debe corresponder a la cantidad de paquetes.

5 ampollas por blister de película de cloruro de polivinilo. En un paquete de cartón se colocan 2 blisters de película de cloruro de polivinilo junto con un cuchillo para abrir ampollas o un escarificador de ampollas e instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso.

Fabricante

Sociedad Anónima Abierta "Planta de Preparaciones Médicas Borisov", República de Bielorrusia, región de Minsk, Borisov, ul. Chapaeva, 64/27,

Forma de liberación: Formas farmacéuticas líquidas. Inyección.

Características generales. Compuesto:

Ingrediente activo: 150 mg de clorhidrato de amiodarona en 1 ml de solución.

Excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Fármaco antiarrítmico de clase III. Tiene efectos antiarrítmicos y antianginosos.

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinamia. Propiedades antiarrítmicas: prolongación de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin cambiar su altura ni su velocidad de ascenso (Clase III según la clasificación de Vaughan Williams). La prolongación aislada de la fase 3 del potencial de acción se produce debido a una desaceleración de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.

Efecto bradicárdico por disminución del automatismo del nódulo sinusal. Este efecto no se elimina con la administración de atropina.

Efecto inhibidor no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.

Enlentecimiento de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciado en el contexto.

No modifica la conducción intraventricular.

Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.

Ralentiza la conducción y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.

No tiene un efecto inotrópico negativo.

Farmacocinética. La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y su llegada a los sitios de unión; el efecto alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.

Indicaciones para el uso:

Tratamiento de arritmias cardíacas graves en los casos en que no sea posible la administración oral, a saber:

Alteraciones del ritmo auricular con frecuencias ventriculares elevadas;

Taquicardia asociada con el síndrome de Wolff-Parkinson-White;

Alteraciones del ritmo ventricular incapacitantes, sintomáticas y potencialmente mortales documentadas;

Reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

¡Importante! Conozca el tratamiento

Modo de empleo y dosificación:

Indicado en arritmias graves en las que no es posible el uso de fármacos orales, a excepción de la reanimación cardiopulmonar por paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular refractaria.

Infusión en la vena central. Dosis inicial: generalmente 5 mg/kg, en una solución de glucosa (si es posible, usando una bomba de infusión), durante 20 minutos a 2 horas; La infusión se puede repetir 2-3 veces en 24 horas. El efecto a corto plazo del fármaco requiere una administración continua.

Infusión de venas periféricas durante la reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria a la desfibrilación eléctrica.

La dosis intravenosa inicial es de 300 mg (o 5 mg/kg), después de diluir en 20 ml de solución de glucosa al 5%. Se introduce en una corriente.

Si la fibrilación no se detiene, se utiliza una inyección intravenosa adicional de 150 mg (o 2,5 mg/kg).

¡No mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa!

Características de la aplicación:

Excepto en casos de terapia de emergencia, la amiodarona en forma de solución para inyección intravenosa sólo se puede utilizar en un hospital y bajo control constante (ECG, presión arterial).

Úselo con precaución para el asma bronquial y en la vejez.

Anestesia. Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona.

El tratamiento a largo plazo con amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico local o sistémico (puede causar bradicardia, hipotensión, disminución del gasto cardíaco o alteraciones de la conducción).

Embarazo y lactancia. Las pruebas en animales no han revelado los efectos teratogénicos de la amiodarona. Por lo tanto, no se deben esperar malformaciones en humanos, ya que se ha demostrado que los medicamentos que causan malformaciones exhiben efectos teratogénicos en animales en experimentos realizados adecuadamente en dos especies animales diferentes.

El medicamento está contraindicado a partir del segundo trimestre del embarazo. La amiodarona, su metabolito y el yodo se excretan en la leche materna en concentraciones que exceden el nivel en el plasma materno. Si la madre está siendo tratada con este medicamento, la lactancia materna está contraindicada debido al riesgo de desarrollar hipotiroidismo en el niño.

Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Actualmente, no hay evidencia de que la amiodarona afecte la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Efectos secundarios:

Frecuencia de aparición de reacciones adversas:

Muy a menudo - > 10%;

Poco común - >1%,<10%;

Raramente - >0,1%,<1%;

Muy raro>0,01%,<0,1%;

La frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles.<0,01% и менее.

Del sistema cardiovascular: muy a menudo: ; con poca frecuencia - bradicardia severa; raramente - paro del nódulo sinusal; en algunos casos se observaron efectos proarritmogénicos, especialmente en pacientes de edad avanzada.

Del sistema digestivo: a menudo: .

Reacciones locales en el lugar de la inyección: muy frecuentes: son posibles reacciones inflamatorias (superficiales) cuando se inyecta directamente en una vena periférica, reacciones en el lugar de la inyección como dolor, eritema, edema, extravasación, infiltración, inflamación, flebitis, etc.

Del hígado: hay informes de casos de disfunción hepática; estos casos fueron diagnosticados por niveles elevados de transaminasas séricas. Se observó lo siguiente:

Muy raros: normalmente un aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5-3 veces superiores a lo normal), que desaparece tras la reducción de la dosis e incluso de forma espontánea; (varios casos aislados) con niveles elevados de transaminasas en sangre y/o ictericia, a veces con muerte; se requiere la interrupción del tratamiento; para tratamiento a largo plazo (por vía oral). El cuadro histológico corresponde a hepatitis pseudoalcohólica. Dado que el cuadro clínico y de laboratorio de la enfermedad es muy heterogéneo (pasando, un aumento en los niveles de transaminasas de 1,5 a 5 veces por encima de lo normal), se requiere un control regular de la función hepática. Incluso con un aumento moderado en el nivel de transaminasas en la sangre, observado después de un tratamiento que dura más de 6 meses, se debe sospechar una enfermedad crónica. Las anomalías clínicas y de laboratorio suelen resolverse tras la interrupción del fármaco. Se han observado varios casos de progresión irreversible.

Del sistema inmunológico: muy raramente: .

Del sistema nervioso: muy raramente: benigno (pseudotumor del cerebro).

Del sistema respiratorio: muy raramente se han observado varios casos de neumonía aguda, principalmente asociada con neumonitis intersticial, a veces con desenlace fatal y a veces inmediatamente después de la cirugía (se supone la posibilidad de interacción con altas dosis de oxígeno durante la ventilación mecánica). Se debe considerar la posibilidad de suspender la amiodarona y la conveniencia de prescribir corticoides; y/o apnea en insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy raramente, sudoración, caída del cabello.

Del sistema vascular: muy a menudo, generalmente una caída moderada y transitoria de la presión arterial. Se han notificado casos de hipotensión grave o shock circulatorio, especialmente después de una sobredosis o debido a una administración demasiado rápida.

Muy raro: sofocos.

Interacción con otras drogas:

Combinaciones con:

Fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”.

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, isopiramida).

Fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol).

Otros medicamentos, como bepridil, cisaprida, difemanil, ritromicina intravenosa, mizolastina, vincamina intravenosa, moxifloxacina, espiramicina intravenosa.

Sultoprida.

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de amiodarona para la reanimación cardiopulmonar en paro cardíaco refractario a la desfibrilación eléctrica.

Ciclosporina. Puede haber un aumento del nivel de ciclosporina en plasma, asociado a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado, con posibles manifestaciones nefrotóxicas. Determinación del nivel de ciclosporina en sangre, control de la función renal y revisión de la posología durante el tratamiento con amiodarona y tras la interrupción del fármaco.

Diltiazem inyectable. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si una combinación es inevitable, se debe establecer una monitorización clínica estricta y continua del ECG.

Neurolépticos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”: algunos neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida). ).

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta).

Metadona. Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta). Recomendado: ECG y observación clínica.

Combinaciones que requieren precauciones al usar Amiodarona con:

Anticoagulantes orales: aumento del efecto anticoagulante y riesgo de hemorragia debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de anticoagulantes. La necesidad de un control más frecuente del nivel de protrombina en sangre y MHO (INR), así como de una adaptación de las dosis de anticoagulantes durante el tratamiento con amiodarona y después de la interrupción del fármaco.

Bloqueadores beta, con excepción de sotalol (combinación contraindicada) y esmolol (combinación que requiere precaución cuando se usa)

Violaciones de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Bloqueadores beta recetados para la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Deterioro de la contractilidad y la conducción (efecto sinérgico) con riesgo de desarrollar bradicardia grave. Mayor riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsade de pointes.

Es necesaria una monitorización clínica y electrocardiográfica periódica.

Glucósidos cardíacos. Trastornos del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (sinergismo de acción). Cuando se usa digoxina, su concentración en plasma aumenta (debido a la disminución del aclaramiento del alcaloide).

Es necesario realizar monitorización clínica y ECG, así como determinación de los niveles plasmáticos de digoxina); Puede ser necesario cambiar la dosis de digoxina.

Diltiazem para administración oral. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

Verapamilo para administración oral. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

Raspador Essex. Violaciones de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Fármacos hipopotasémicos: diuréticos ahorradores de potasio (en monoterapia o combinación), laxantes estimulantes, anfotericina B (iv), glucocorticoides (sistémicos), tetracosactida.

Lidocaína. Riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, con posibilidad de efectos secundarios neurológicos y cardíacos, debido a la disminución del metabolismo de la lidocaína en el hígado por parte de la amiodarona. Monitorización clínica y ECG, si es necesario, ajuste de dosis de lidocaína durante el tratamiento con amiodarona y después de su interrupción.

Orlistato. Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y su metabolito activo. Monitorización clínica y, si es necesario, ECG,

Fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína). Aumento del nivel de fenitoína en plasma con síntomas de sobredosis, especialmente de naturaleza neurológica (disminución del metabolismo de la fenitoína en el hígado). Monitoreo clínico y determinación de los niveles plasmáticos de fenitoína; si es posible, reduzca la dosis de fenitoína.

Simvastatina. Mayor riesgo de efectos secundarios (dependiendo de la dosis) como rabdomiólisis (disminución del metabolismo de simvastatina en el hígado). La dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg por día.

Si no se logra un efecto terapéutico con esta dosis, se debe cambiar a otra estatina que no interactúe con este tipo de interacción.

Tacrolimús. Un aumento del nivel de tacrolimus en sangre debido a la inhibición de su metabolismo por la amiodarona. Se deben realizar mediciones de los niveles sanguíneos de tacrolimus, monitorización de la función renal y nivelación de los niveles de tacrolimus.

Medicamentos que causan bradicardia: muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Esto es especialmente cierto para los fármacos antiarrítmicos de clase Ia, los betabloqueantes, algunos fármacos antiarrítmicos de clase III, algunos bloqueadores de los canales de calcio, la digital, la pilocarpina y los agentes anticolinesterásicos. Riesgo de bradicardia excesiva (efecto acumulativo).

Combinaciones a considerar. Fármacos que causan bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio con efecto bradicárdico (verapamilo), betabloqueantes (excepto sotalol), clonidina, guanfacina, alcaloides digitálicos, mefloquina, inhibidores de la colinesterasa (donezepil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonium, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina. . Riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

Incompatibilidades. Cuando se utiliza material de PVC o equipo médico plastificado con ftalato de 2-dietilhexilo (DEHP) en presencia de una solución inyectable de amiodarona, se puede liberar DEHP. Para minimizar la exposición al DEHP, se recomienda diluir la solución antes de la infusión en un equipo sin DEHP.

Contraindicaciones:

SSS, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, excepto en casos de corrección con marcapasos artificial;

Bloqueo auriculoventricular de grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa se puede utilizar en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos artificial (marcapasos);

Uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”;

hipopotasemia;

El embarazo;

Amamantamiento;

Hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona;

Disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial);

O insuficiencia cardíaca descompensada (el estado del paciente puede empeorar).

Debido a la presencia de alcohol bencílico, la administración intravenosa de amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Sobredosis:

Síntomas: bradicardia sinusal, taquicardia ventricular paroxística, taquicardia ventricular tipo “pirueta”, trastornos circulatorios, disfunción hepática, disminución de la presión arterial.

Tratamiento: se lleva a cabo una terapia sintomática (con bradicardia: estimulantes beta-adrenérgicos o instalación de un marcapasos, con taquicardia del tipo "pirueta": administración intravenosa de sales de magnesio, marcapasos reductor). La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

Condiciones de almacenaje:

En un lugar protegido de la luz, a una temperatura de 15 a 25 ºС. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil: 2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de vacaciones:

Con receta

Paquete:

En ampollas de 3 ml en envases No. 5x1, No. 5x2, No. 10.

La descripción es válida en 24.01.2015

Nombre latino: Amiodarón
Código ATX: C01BD01
Substancia activa: Amiodarona
Fabricante: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organics, Biokom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoye FP (Rusia)

Compuesto

Una tableta de amiodarona contiene 200 mg. amiodarona clorhidrato y excipientes tales como lactosa, almidón de maíz, ácido algínico, povidona de bajo peso molecular y estearato de magnesio.

Forma de liberación

La amiodarona está disponible en comprimidos, en blísteres de 10 unidades o en un frasco de vidrio protector de la luz de 30 unidades. El medicamento se presenta en envases de cartón con capacidad para 30 o 60 comprimidos.

Solución para administración intravenosa (receta en latín): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efecto farmacológico

Tiene efectos antiarrítmicos, vasodilatadores coronarios y antianginosos.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Amiodarona - un principio activo que puede facilitar el trabajo del corazón sin cambiar significativamente salida cardíaca y contractilidad del músculo cardíaco miocardio . Al mismo tiempo, el fármaco aumenta el flujo sanguíneo coronario al reducir la resistencia en las arterias del corazón y también reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial debido a la circulación periférica. efecto vasodilatador . Esto reduce significativamente el nivel de consumo de oxígeno por parte del miocardio y al mismo tiempo aumenta las reservas de energía del miocardio al aumentar el contenido. fosfato de creatina Y glucógeno .

Indicaciones de uso de amiodarona.

Se utiliza tanto para el tratamiento como para la prevención. alteraciones del ritmo paroxístico :

ventricular que ponen en peligro la vida, así como en pacientes con Miocarditis chagásica ;
ventricular ;
prevención La fibrilación ventricular , entre otras cosas - después de los acontecimientos cardioversión ;
paroxismo de parpadeo ;
aleteo auricular ;
extrasístole auricular o ventricular ;
arritmias apareciendo en el fondo cardíaco crónico o insuficiencia coronaria ;
parasístole ;

Las indicaciones para el uso de amiodarona también son arritmias supraventriculares en casos de ineficacia o imposibilidad de utilizar otra terapia, que suele estar asociada al síndrome de WPW.

Contraindicaciones

bradicardia sinusal ;
síndrome del seno débil ;
sinoauricular o 2º y 3º grados (sin utilizar marcapasos );
shock cardiogénico ;
colapsar ;
hipopotasemia ;
hipotensión arterial ;
(secreción insuficiente de hormonas tiroideas);
enfermedades pulmonares intersticiales ;
recepción inhibidores de la MAO ;
período y ;
hipersensibilidad a los componentes de amiodarona oa;
debe usarse con precaución en niños y adolescentes menores de 18 años.

Efectos secundarios

El uso de comprimidos de amiodarona puede provocar los siguientes efectos secundarios en relación con determinados órganos y sistemas:

El sistema cardiovascular: bradicardia sinusal (refractario a m-anticolinérgicos ), bloque AV , vasculitis , con uso prolongado - progresión de la insuficiencia cardíaca congestiva , arritmia ventricular como " pirueta ", fortaleciendo lo existente arritmias o su aparición, con uso parenteral - disminución de la presión arterial .
Sistema endocrino: desarrollando hipo - o hipertiroidismo .
Sistema respiratorio: El uso prolongado puede provocar tos , neumonía intersticial o y también fibrosis pulmonar , pleuritis. Con uso parenteral es posible broncoespasmo , especialmente en personas con formas graves de insuficiencia respiratoria.
Sistema digestivo: ocurre con mayor frecuencia náuseas , vomitar , o , pesadez en epigastrio , disminuye, las sensaciones gustativas se vuelven sordas, con menos frecuencia: aumento de la actividad transaminasas hepáticas , en caso de uso prolongado - hepatitis toxica , colestasis , tinción ictérica del tegumento , y .
Sistema nervioso central y periférico: posible, astenia , auditivo En caso de uso prolongado - neuropatía periférica , manifestaciones extrapiramidales, memoria, alteraciones del sueño, ataxia , neuritis nervio óptico . Cuando se administra por vía parenteral, puede desarrollarse hipertensión intracraneal .
Órganos sensoriales: uveítis (inflamación de la coroides del ojo de diversa localización), depósitos glicolipoproteína — lipofuscina V córnea , que puede manifestarse con mucha luz en forma de perturbaciones: quejas sobre puntos luminosos o el llamado "velo ante los ojos", además, es posible microdesprendimiento de retina .
Órganos formadores de sangre: trombocitopenia , hemolítico o aplásico anemia .
Piel: erupción , derrota en la forma exfoliante , fotosensibilidad , rara vez se produjeron manifestaciones en forma de coloración gris azulada de la piel.
Otros: epididimitis y decaer, miopatía , con uso parenteral también es posible aumentó transpiración .

El uso del fármaco en pacientes de edad avanzada aumenta significativamente el riesgo de desarrollar formas graves. bradicardia .

Tabletas de amiodarona, instrucciones de uso (Método y posología)

Las tabletas de amiodarona deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, con la cantidad necesaria de agua para tragar. Las instrucciones de uso de amiodarona requieren un régimen de dosificación individual, que debe ser establecido y ajustado por el médico tratante.

Régimen de dosificación estándar:

La dosis inicial de carga (en otras palabras, saturante) para el tratamiento hospitalario, que se divide en varias dosis, es de 600 a 800 mg por día, siendo la dosis diaria máxima permitida de hasta 1200 mg. Hay que tener en cuenta que la dosis total debe ser de 10 g, normalmente se consigue en 5 a 8 días.
Para el tratamiento ambulatorio se prescribe una dosis inicial de 600 a 800 mg al día, que se divide en varias tomas, alcanzando también una dosis total no superior a 10 g, pero en 10 a 14 días.
Para continuar el tratamiento con amiodarona, basta con tomar entre 100 y 400 mg al día. ¡Atención! Se utiliza la dosis mínima efectiva de mantenimiento.
Para evitar la acumulación del fármaco, es necesario tomar los comprimidos en días alternos o con un descanso de 2 días, una vez a la semana.
La dosis única media con efecto terapéutico es de 200 mg.
La dosis diaria promedio es de 400 mg.
La dosis máxima permitida no es más de 400 mg a la vez, no más de 1200 mg a la vez.
Para los niños, la dosis suele oscilar entre 2,5 y 10 mg al día.

Sobredosis

Una sola dosis significativa puede causar:

rechazar ;
bradicardia o ;
alteración del funcionamiento normal del hígado;
bloqueo auriculoventricular .

Prescrito como tratamiento lavado gástrico , medidas sintomáticas, durante el desarrollo. bradicardia — , Agonistas β1-adrenérgicos , en casos extremos - estimulación cardiaca .

Específico no existe, resulta ineficaz.

Interacción

Cuando este medicamento se usa simultáneamente con los siguientes medicamentos, pueden ocurrir varias reacciones:

Fármacos antiarrítmicos clase 1A y disopiramida , procainamida , quinidina aumentar el intervalo QT cardíaco y aumentar el riesgo de desarrollar torsade de pointes (TdP).
Laxantes que causan hipopotasemia , y diuréticos , corticosteroides, incluido i.v., tetracosactida , en combinación con amiodarona, aumentan el riesgo de desarrollar arritmia ventricular.
Medios generales anestesia , terapia de oxigeno - el riesgo de desarrollar bradicardia, trastornos de la conducción cardíaca, hipotensión arterial y disminución del gasto cardíaco.
Antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas , Astemizol Y

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