Los betabloqueantes cardioselectivos actúan principalmente sobre... Una descripción completa de todos los tipos de bloqueadores adrenérgicos: selectivos, no selectivos, alfa, beta.

• Bloqueadores ß: mecanismo de acción
• Bloqueadores beta: clasificación
• Bloqueadores beta: aplicación
• Efectos secundarios y contraindicaciones.

Los betabloqueantes (BB) son un gran grupo de fármacos para la hipertensión que actúan sobre el sistema nervioso simpático. Los agentes farmacológicos de este grupo se utilizan en la medicina práctica desde mediados del siglo pasado. El descubrimiento del BB fue una auténtica revolución, un gran paso adelante en el tratamiento de las enfermedades del sistema cardiovascular, por lo que D. Black, autor del desarrollo de estos agentes farmacológicos, recibió el Premio Nobel de Medicina de 1988.

A pesar de su aparición en los años 90. nuevos grupos de fármacos (antagonistas del calcio), hoy en día son los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos los que siguen siendo los fármacos de principal importancia en el tratamiento de la hipertensión junto con los diuréticos (diuréticos).

Allá por los lejanos años 30. Los científicos han identificado sustancias especiales: los estimulantes beta-adrenérgicos, que pueden utilizarse para activar la frecuencia de las contracciones del miocardio. Un poco más tarde, en 1948, R. P. Ahlquist propuso el concepto de la existencia de receptores alfa y beta adrenérgicos en el cuerpo de algunos animales, y a mediados de la década de 1950. El científico J. Black, futuro creador del BB, desarrolló una teoría sobre una forma de reducir la frecuencia de los ataques de angina. Según su hipótesis, los receptores β del músculo cardíaco deben protegerse de la influencia de la adrenalina con la ayuda de medicamentos especiales. La adrenalina liberada en la sangre estimula las células musculares del "motor" principal de una persona, provoca una mayor intensidad de las contracciones, lo que provoca ataques cardíacos.

En 1962, Black sintetizó protenalol, el primer BB de la historia. Pero después de las pruebas, se descubrieron células cancerosas en animales de experimentación. El primer fármaco del grupo BB para humanos fue el propranolol, que apareció dos años después (1964). Por el desarrollo de este fármaco innovador y por su ingenioso concepto del BB, J. Black recibió el Premio Nobel de Medicina en 1988.

El más moderno de todos los fármacos de este grupo en el mercado, el nebivolol, se utiliza en el tratamiento de enfermedades hipertensivas desde 2001. Al igual que otros bloqueadores de tercera generación, tiene una cualidad adicional: la capacidad de relajar los vasos sanguíneos.

En total, a lo largo de los años transcurridos desde el descubrimiento del BB, se han sintetizado más de 100 variedades de estos fármacos, pero sólo unas 30 de ellas han encontrado su aplicación en la práctica médica.

Bloqueadores ß: mecanismo de acción

La adrenalina y otras catecolaminas tienen un efecto estimulante sobre los receptores adrenérgicos β-1 y β-2 del cuerpo humano. El mecanismo de acción del BB es bloquear los receptores 1-β-adrenérgicos protegiendo los músculos del corazón de los efectos de las hormonas activadoras. Como resultado, el ritmo y la velocidad de las contracciones del corazón se normalizan, disminuye el número de ataques de angina, alteraciones del ritmo cardíaco y la probabilidad de muerte súbita. Los BB reducen la presión arterial mediante varios mecanismos de acción:

• disminución del gasto cardíaco;
• reducción de la intensidad y el número de contracciones;
• disminución de la secreción y disminución de la presencia de renina en el plasma sanguíneo;
• efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
• disminución del tono simpático;
• bloqueo de los receptores alfa-1 y, como resultado, una disminución del tono vascular periférico.

En caso de aterosclerosis del corazón, los BB alivian el dolor y previenen el desarrollo de la enfermedad, reduciendo la regresión del ventrículo izquierdo y restableciendo el ritmo cardíaco. Pero los BB no son la elección correcta si el paciente no se queja de ataques cardíacos ni dolor en el pecho.

Simultáneamente con los receptores adrenérgicos beta-1, se bloquean los receptores adrenérgicos beta-2, lo que provoca muchos efectos secundarios negativos por el uso de BB. En este sentido, el llamado selectividad de cada fármaco producido del grupo BB, es decir su capacidad para bloquear los receptores adrenérgicos beta-1 sin afectar a los receptores adrenérgicos beta 2. Cuanto mayor sea la selectividad, más eficaz será el fármaco.

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Bloqueadores beta: clasificación

Precisamente de acuerdo con este principio se determinan dos tipos de fármacos: los selectivos actúan sólo sobre los receptores beta-1 (metoprolol, bisoprolol), los no selectivos bloquean ambos tipos de receptores (carvedilol, nadolol). A medida que aumenta la dosis del fármaco, su especificidad se nivela, lo que significa que incluso los betabloqueantes selectivos comienzan a bloquear ambos receptores con el tiempo.

Además, los BB se dividen en hidrofílicos y lipófilos. Los fármacos lipófilos (liposolubles) superan más fácilmente la barrera entre el sistema nervioso central y el sistema circulatorio (metoprolol, propranolol). Los hidrófilos se disuelven fácilmente en agua, pero el cuerpo los procesa mal y se excretan casi en su forma original. Los fármacos hidrofílicos (esmolol, atenolol) actúan durante más tiempo, siempre que permanezcan en el organismo.

El medicamento bisoprolol, cuyo nombre comercial es, por ejemplo, Concor, no altera el metabolismo de los carbohidratos o lípidos en el cuerpo y pertenece a la categoría de betabloqueantes metabólicamente neutros. Cuando se usa este medicamento, no se produce glucemia y el nivel de glucosa en la sangre no aumenta.

Hoy en día, la farmacología moderna ofrece BB de tres generaciones a la vez. Los medicamentos nuevos de tercera generación tienen muchos menos efectos secundarios y contraindicaciones (celiprolol, carvedilol).

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Bloqueadores beta: aplicación

Debido a las grandes diferencias en las propiedades farmacológicas de los agentes, no todos los BB, sino solo algunos de ellos, se utilizan para enfermedades, cuya lista se detalla a continuación:

• angina de pecho;
• fibrilación auricular y arritmia cardíaca;
• glaucoma;
• temblor esencial;
• hipertensión;
• Prolapso de la válvula mitral;
• infarto de miocardio;
• taquicardia;
• temblor;
• miocardiopatía;
• disección aórtica aguda;
• Síndrome de Marfan;
• prevención de la migraña;
• prevención del sangrado por várices en condiciones de hipertensión;
• hiperhidrosis;
• depresión.

Anteriormente, los BB estaban contraindicados en pacientes con insuficiencia cardíaca debido a casos aislados de deterioro de la afección. Pero a principios de la década de 2000. Una nueva investigación demostró que esta decisión era errónea y se reanudó su uso. Para la insuficiencia cardíaca crónica, actualmente se utilizan con éxito carvedilol, bisoprolol y metoprolol.

Además de la actividad simpaticolítica beta-1 en el corazón, los betabloqueantes tienen un efecto sobre el sistema renina-angiotensina renal, reduciendo la producción de renina. A través de investigaciones adicionales, se descubrió que estos medicamentos reducen el riesgo absoluto de muerte por insuficiencia cardíaca en un 4,5% durante 13 meses de uso continuo. También se observó una disminución en el número de hospitalizaciones de pacientes con este diagnóstico.

A veces, los betabloqueantes se utilizan para mejorar la eficiencia en el trabajo y, especialmente, para superar el miedo a realizar tareas extremadamente complejas que requieren una gran concentración de fuerza, atención, energía y precisión. Se conocen muchos casos de uso de estas drogas por parte de artistas antes de subir al escenario y de deportistas antes de competiciones importantes para superar los temblores y el miedo.

Las reacciones fisiológicas que una persona experimenta durante estados de ansiedad y pánico, como taquicardia y respiración aceleradas, manos frías o húmedas y sudoración, pueden reducirse significativamente si se toma un fármaco BB 1 o 2 horas antes del evento crítico. También se recetan a personas tartamudas.

Los bloqueadores beta no están aprobados oficialmente por la FDA. El Comité Olímpico Internacional prohíbe su uso a tiradores y biatletas porque se ha demostrado que la reducción de la frecuencia cardíaca y los temblores en los atletas que toman estos medicamentos les otorga una ventaja significativa sobre sus competidores. El incidente de alto perfil más reciente ocurrió en los Juegos Olímpicos de 2008, cuando Kim Jong-soo, quien ganó plata en tiro con rifle de aire comprimido, fue despojado de sus medallas después de que se encontró propranolol en su sangre. Así, en algunos deportes, el BB se considera dopaje.

Antes de los primeros ensayos con betabloqueantes, nadie esperaba que tuvieran un efecto hipotensor. Sin embargo, resultó que el pronetalol (este fármaco no ha encontrado uso clínico) reduce la presión arterial en pacientes con angina de pecho e hipertensión arterial (HA). Posteriormente, se detectó un efecto hipotensor del propranolol y otros betabloqueantes.

Mecanismo de acción

El efecto hipotensor de los fármacos de este grupo está determinado precisamente por su efecto bloqueador β-adrenérgico. El bloqueo de los receptores β-adrenérgicos afecta la circulación sanguínea a través de muchos mecanismos, incluido un efecto directo sobre el corazón: una disminución de la contractilidad del miocardio y del gasto cardíaco. Además en personas sanas en reposo Los betabloqueantes, por regla general, no tienen un efecto hipotensor, pero reducen la presión arterial en pacientes con hipertensión, así como durante el ejercicio o el estrés. Además, en el contexto del bloqueo de los receptores β-adrenérgicos, disminuye la secreción de renina y, por tanto, la formación de angiotensina II, una hormona que tiene múltiples efectos sobre la hemodinámica y estimula la formación de aldosterona, es decir, la actividad de la renina. -Disminuye el sistema angiotensina-aldosterona.

Propiedades farmacológicas

Los betabloqueantes se diferencian en la solubilidad en grasas, la selectividad (selectividad) en relación con los receptores adrenérgicos β 1, la presencia de actividad simpaticomimética interna (ICA, la capacidad de un bloqueador β para excitar parcialmente los receptores adrenérgicos β que suprime, lo que reduce efectos indeseables) y acciones similares a las de la quinidina (estabilizador de membrana, anestésico local), pero tienen el mismo efecto hipotensor. Casi todos los betabloqueantes reducen el flujo sanguíneo renal con bastante rapidez, pero la función renal rara vez se ve afectada incluso con el uso prolongado.

Solicitud

Los betabloqueantes son eficaces para la hipertensión de cualquier gravedad. Difieren significativamente en farmacocinética, pero el efecto hipotensor de todos estos medicamentos es lo suficientemente prolongado como para tomarlos dos veces al día. Los betabloqueantes son menos eficaces en personas mayores y de raza negra, aunque existen excepciones. Por lo general, estos medicamentos no provocan retención de agua y sal y, por lo tanto, no es necesario prescribir diuréticos para prevenir el desarrollo de edema. Sin embargo, los diuréticos y los betabloqueantes potencian el efecto hipotensor mutuo.

Efectos secundarios

Los betabloqueantes no deben prescribirse para el asma bronquial, el síndrome del seno enfermo o los trastornos de la conducción auriculoventricular, así como durante el embarazo y antes del parto.

No son fármacos de primera línea para la combinación de hipertensión e insuficiencia cardíaca, ya que reducen la contractilidad miocárdica y al mismo tiempo aumentan la resistencia vascular periférica total. Los betabloqueantes tampoco deben prescribirse a pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente.

Los betabloqueantes sin BCA aumentan las concentraciones de triglicéridos plasmáticos y disminuyen las concentraciones de colesterol de lipoproteínas de alta densidad, pero no afectan los niveles de colesterol total. Los medicamentos BCA apenas cambian el perfil lipídico o incluso aumentan los niveles de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad. Se desconocen las consecuencias a largo plazo de estos efectos.

Después de la retirada abrupta de algunos betabloqueantes, se produce el síndrome de rebote, que se manifiesta por taquicardia, arritmias cardíacas, aumento de la presión arterial, exacerbación de la angina, desarrollo de infarto de miocardio y, a veces, incluso muerte súbita. Por lo tanto, los bloqueadores β deben suspenderse sólo bajo observación cuidadosa, reduciendo gradualmente la dosis durante 10 a 14 días hasta la interrupción completa.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroides, como la indometacina, pueden debilitar el efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Se observa un aumento paradójico de la presión arterial en respuesta a los betabloqueantes con hipoglucemia y feocromocitoma, así como después de la interrupción de la clonidina o durante la administración de adrenalina.

I generación: bloqueadores β no selectivos (bloqueadores de los receptores adrenérgicos β 1 y β 2)

Los betabloqueantes no selectivos tienen una gran cantidad de efectos secundarios causados ​​​​por el bloqueo de los receptores adrenérgicos β 2: estrechamiento de los bronquios y aumento de la tos, aumento del tono de la musculatura lisa del útero, hipoglucemia, hipotermia de las extremidades, etc. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

En cierto modo, es el estándar con el que se comparan otros betabloqueantes. No tiene BCA y no reacciona con los receptores α-adrenérgicos. Es liposoluble, por lo que penetra rápidamente en el sistema nervioso central proporcionando un efecto calmante. La duración de la acción es de 6 a 8 horas. El síndrome de rebote es característico. Es posible una hipersensibilidad individual al medicamento con una caída rápida y significativa de la presión arterial, por lo que debe comenzar a tomar propranolol con una dosis pequeña (5-10 mg) bajo la supervisión de un médico. La pauta posológica es individual, de 40 a 320 mg/día. en 2-3 dosis para la hipertensión.

Pindolol (Wisken®)

Tiene BCA, solubilidad moderada en grasas y un efecto estabilizador de membrana débil que no tiene importancia clínica. El régimen de dosificación se establece individualmente de 5 a 15 mg/día. en dos pasos.

timolol

Un potente betabloqueante que no tiene BCA y no tiene efecto estabilizador de membrana. Régimen de dosificación: 10-40 mg/día en 2 dosis divididas. Se usa más ampliamente en oftalmología para el tratamiento del glaucoma (en forma de gotas para los ojos), pero incluso la instilación de timolol en el saco conjuntival puede causar un efecto sistémico pronunciado, hasta ataques de asfixia y descompensación de insuficiencia cardíaca.

Nadolol (Korgard™)

Bloqueador beta de acción prolongada (vida media: 20-24 horas), sin acción similar a la quinidina ni BSA. Bloquea los receptores adrenérgicos β 1 y β 2 aproximadamente en la misma medida. El régimen de dosificación es individual, de 40 a 320 mg por día una vez.

II generación: bloqueadores β 1 selectivos (cardioselectivos)

Los bloqueadores β-adrenérgicos selectivos tienen menos probabilidades de causar complicaciones, pero cabe señalar que en dosis grandes incluso pueden bloquear parcialmente los receptores β 2 -adrenérgicos, es decir, su cardioselectividad es relativa.

Atenolol (Betacard®)

Solía ​​ser bastante popular. Es soluble en agua, por lo que no atraviesa bien la barrera hematoencefálica. No tiene BCA. Índice de cardioselectividad – 1:35. El síndrome de rebote es característico. La pauta posológica para la hipertensión es de 25 a 200 mg/día. en 1-2 dosis.

metoprolol

El metoprolol es un betabloqueante liposoluble y, por tanto, se utiliza en forma de sales: tartrato y succinato, lo que mejora su solubilidad y la velocidad de llegada al lecho vascular. El tipo de sal y la tecnología de producción determinan la duración del efecto terapéutico del metoprolol.

• El tartrato de metoprolol es la forma estándar de liberación de metoprolol, cuya duración del efecto clínico es de 12 horas y está representado por los siguientes nombres comerciales: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok®, etc. la hipertensión es de 50 a 200 mg/día. en 2 dosis. Existen formas prolongadas de tartrato de metoprolol: Egilok® Retard, comprimidos de 50 y 100 mg, régimen posológico: 50-200 mg/día. una vez.

• El succinato de metoprolol se presenta en una forma farmacéutica retardada con liberación lenta del principio activo, por lo que el efecto terapéutico del metoprolol dura más de 24 horas y se produce con los nombres comerciales: Betalok® ZOK, Egilok® S. Régimen de dosificación – 50-200 mg/día. una vez.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten, etc.)

Quizás el bloqueador β más común en la actualidad. No tiene BSA ni efecto estabilizador de membrana. Índice de cardioselectividad – 1:75. Bisoprolol se puede tomar para la diabetes mellitus (con precaución en la fase de descompensación). El síndrome de rebote es menos pronunciado. La posología es individual: 2,5-10 mg/día. en una ida.

Betaxolol (Locren®)

Tiene un débil efecto estabilizador de membrana. No tiene ACA. Índice de cardioselectividad –1:35. Dura mucho tiempo. Régimen de dosificación – 5-20 mg/día. una vez.

III generación: betabloqueantes con propiedades vasodilatadoras (vasodilatantes)

Los representantes más importantes, desde un punto de vista clínico, de este grupo son el carvedilol y el nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Bloqueador β no selectivo sin BCA. Dilata los vasos sanguíneos periféricos (debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos α 1) y tiene propiedades antioxidantes. La pauta posológica para la hipertensión es de 12,5 a 50 mg/día. en 1-2 dosis.

Hoy en día, la terapia farmacológica se lleva a cabo de forma eficaz utilizando todo tipo de fármacos, incluidos otros completamente nuevos. Los betabloqueantes son buenos para la hipertensión y las enfermedades cardíacas. Son los medicamentos de esta categoría los que se utilizan con mayor frecuencia para restablecer el funcionamiento normal del sistema cardíaco y vascular y reducir la presión arterial.

Es extremadamente importante elegir los medicamentos adecuados, teniendo en cuenta las características distintivas de los betabloqueantes de los diferentes grupos. Además, hay que tener en cuenta los posibles efectos secundarios. Si proporciona un enfoque individual al tratamiento de cada paciente, puede lograr excelentes resultados. Hoy veremos las principales diferencias, características, principios de acción y ventajas de varios betabloqueantes.

Indicaciones básicas y principios de tratamiento.

La tarea clave de estos medicamentos es prevenir los efectos negativos de la adrenalina en el corazón. El hecho es que debido a la influencia de la adrenalina, el músculo cardíaco sufre, la presión aumenta y la carga general sobre el sistema cardiovascular aumenta significativamente.

Los betabloqueantes se utilizan activamente en la práctica moderna para el tratamiento farmacológico de la taquicardia, la insuficiencia cardíaca, el síndrome metabólico y la enfermedad coronaria.

Consideremos los principios básicos del tratamiento con medicamentos de esta categoría.

• Los betabloqueantes modernos le permiten evitar complicaciones graves que pueden desarrollarse debido al daño a los órganos internos. Por lo general, los órganos diana vitales que son susceptibles a los efectos negativos de la presión arterial alta se ven afectados inmediatamente.
• Los medicamentos reducen la presión arterial a un nivel aceptable. La presión puede permanecer algo elevada, pero el paciente ya no sufre molestias, se siente mejor y la amenaza a su vida y su salud ha pasado.
• Con la ayuda de estos medicamentos, se minimiza el riesgo de desarrollar diversas complicaciones. En particular, es posible evitar las crisis hipertensivas y los accidentes cerebrovasculares, eliminando la amenaza a la vida del paciente.

Los expertos señalan que la hipertensión arterial no siempre requiere tratamiento durante toda la vida del paciente. En algunos casos, el problema se puede resolver. Esto se debe a que la presión aumentó debido a una patología específica. Si logra deshacerse de él, deténgalo por completo, luego la presión también vuelve a la normalidad, sin requerir más terapia.

Tratamiento con un solo medicamento.

Hay un principio importante en la terapia con medicamentos que utilizan betabloqueantes. Los médicos usan solo un medicamento en la etapa inicial del tratamiento. Esto minimiza el riesgo de efectos secundarios. Esto también tiene un efecto positivo en el estado psicológico del paciente.

Cuando se selecciona un medicamento, su dosis aumenta gradualmente hasta el nivel máximo.

Selección de medicina

Si se observa una baja eficiencia, la dinámica positiva está completamente ausente, es necesario agregar nuevos medicamentos o reemplazar el medicamento por otro.

El hecho es que a veces las drogas simplemente no tienen el efecto deseado en el cuerpo del paciente. Pueden ser eficaces, pero un paciente concreto no es receptivo a ellos. Aquí todo es estrictamente individual, dependiendo de las numerosas características del cuerpo.

Por tanto, la terapia debe llevarse a cabo con especial cuidado, teniendo en cuenta todas las características individuales del paciente.

Hoy en día, se da cada vez más preferencia a los fármacos de acción prolongada. En ellos, las sustancias activas se liberan de forma gradual, durante un largo período de tiempo, teniendo un efecto suave en el organismo.

Trato profesional

Es muy importante recordar: si tiene hipertensión o presión arterial alta, nunca debe tomar medicamentos ni recetarse betabloqueantes. No se recomienda estrictamente automedicarse o limitarse únicamente al uso de remedios caseros.

En caso de hipertensión, es necesario realizar un tratamiento integral bajo la supervisión de un médico y controlar cuidadosamente el estado de salud. A veces hay que tomar medidas a lo largo de la vida. Ésta es la única forma de mantener una salud normal y eliminar la amenaza a la vida.

Clasificación de los betabloqueantes.

Existe toda una gama de tipos de betabloqueantes. Todos estos remedios tienen un efecto positivo sobre el corazón y los vasos sanguíneos. El nivel de efectividad en cada caso concreto dependerá de muchos factores.

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Consideraremos las principales categorías de medicamentos, hablaremos sobre sus ventajas y características. Sin embargo, al prescribir una terapia con medicamentos, la última palabra la tiene el médico, ya que se requiere un enfoque individual para cada paciente.

• Hay bloqueadores beta hidrófilos. Se utilizan cuando es necesario un efecto eficaz sobre el organismo en un entorno acuático. Estos medicamentos prácticamente no se transforman en el hígado, dejando el cuerpo en una forma ligeramente modificada. En primer lugar, estos medicamentos se utilizan si es necesario una acción prolongada. Las sustancias que contienen permanecen prácticamente sin cambios, se liberan durante mucho tiempo y tienen un efecto duradero en el cuerpo. Este grupo incluía esmolol.
• Los betabloqueantes del grupo lipófilo se disuelven más rápido y eficazmente en sustancias grasas. Estos medicamentos tienen mayor demanda si es necesario cruzar la barrera entre el sistema nervioso y los vasos sanguíneos. El hígado es donde tiene lugar el procesamiento principal de los principios activos de los fármacos. Esta categoría de medicamentos incluye propranolol.
• También existe un grupo de betabloqueantes no selectivos. Estos fármacos actúan sobre dos receptores beta: beta 1 y beta 2. Entre los fármacos no selectivos se conocen el carvedilol y el nadolol.
• Los fármacos selectivos sólo afectan a los receptores beta-1. Su influencia es selectiva. Muy a menudo, estos medicamentos se denominan cardioselectivos, ya que muchos receptores beta-1 se encuentran en el músculo cardíaco. Si aumenta gradualmente la dosis de medicamentos de este grupo, comienzan a tener un efecto positivo en ambos tipos de receptores: beta-2 y beta-1. Los fármacos cardioselectivos incluyen metaprolol.
• El fármaco también es muy conocido, lo que los expertos consideran por separado. El ingrediente activo clave del medicamento es el bisoprolol. El producto es neutro y tiene un efecto suave en el organismo.

  Prácticamente no se observan efectos secundarios, los procesos metabólicos de carbohidratos y lípidos se mantienen sin alteraciones.

  En la mayoría de los casos, Concor se recomienda para quienes ya tienen diabetes o se sospecha que están predispuestos a desarrollar esta enfermedad. El caso es que Concor no afecta en absoluto el nivel de glucosa en la sangre, por lo que no se desarrollará hipoglucemia a causa de ello.

• En la terapia farmacológica general, los alfabloqueantes también se pueden utilizar como fármacos auxiliares. Están diseñados para detener el efecto de los receptores beta-adrenérgicos en el cuerpo. Los betabloqueantes tienen un efecto similar. Estos medicamentos ayudan a normalizar el funcionamiento del sistema genitourinario y también se prescriben en el tratamiento del adenoma de próstata. Este grupo incluye terazosina y doxazosina.
• tienen efectos secundarios mínimos, garantizan la seguridad del cuerpo y las propiedades medicinales de los medicamentos mejoran significativamente. Los betabloqueantes más modernos, seguros y eficaces son el celiprolol.

Es importante recordar: es inaceptable elegir medicamentos para el tratamiento de la hipertensión en persona, sin receta.

Casi todos los medicamentos tienen contraindicaciones graves y pueden provocar efectos secundarios impredecibles. No basta con leer las instrucciones. Sin embargo, estos medicamentos tienen un efecto bastante grave en el cuerpo. Debe tomar los medicamentos únicamente según lo prescrito por un médico, bajo supervisión.

Averigüemos cómo tomar betabloqueantes correctamente para la hipertensión. En primer lugar, debe consultar con su médico qué enfermedades concomitantes tiene. Esto juega un papel importante, ya que los medicamentos tienen muchas contraindicaciones.

Bloqueadores beta para la hipertensión

También debe indicar si está embarazada, si planea tener un hijo o concebir en un futuro próximo. Todo esto es muy importante a la hora de tratar con betabloqueantes. Los niveles hormonales son de gran importancia.

Los médicos suelen dar la siguiente recomendación: es necesario controlar periódicamente los niveles de presión arterial y registrar las lecturas varias veces al día. Estos datos son muy útiles durante el proceso de tratamiento, le permitirán crear un cuadro clínico más claro del curso de la enfermedad y descubrir qué tan bien afectan los medicamentos al cuerpo.

Es necesario un control constante por parte de un médico mientras se toman betabloqueantes, ya que solo un especialista puede controlar de manera competente la terapia con medicamentos, controlar la posible aparición de efectos secundarios y evaluar la efectividad del tratamiento y los efectos de los medicamentos en el cuerpo. Solo un médico, después de haber estudiado cuidadosamente todas las características individuales del cuerpo del paciente, puede determinar correctamente la frecuencia de uso y la dosis de los betabloqueantes.

Si se prevé alguna intervención quirúrgica, o el uso de anestesia, incluso para la extracción de un diente, se debe informar al médico que la persona está tomando betabloqueantes.

El grupo de bloqueadores adrenérgicos incluye fármacos que pueden bloquear los impulsos nerviosos responsables de la reacción a la adrenalina y la norepinefrina. Estos medicamentos se utilizan para tratar patologías del corazón y los vasos sanguíneos.

La mayoría de los pacientes con patologías relevantes están interesados ​​​​en saber qué son los bloqueadores adrenérgicos, cuándo se usan y qué efectos secundarios pueden causar. Esto se discutirá más adelante.

Clasificación

Las paredes de los vasos sanguíneos tienen 4 tipos de receptores: α-1, α-2, β-1, β-2. En consecuencia, en la práctica clínica se utilizan bloqueadores alfa y beta. Su acción tiene como objetivo bloquear un tipo específico de receptor. Los bloqueadores A-β desactivan todos los receptores de adrenalina y norepinefrina.

Las tabletas de cada grupo son de dos tipos: las selectivas bloquean solo un tipo de receptor, las no selectivas interrumpen la comunicación con todos ellos.

Existe una determinada clasificación de medicamentos en el grupo considerado.

Entre los alfabloqueantes:

• bloqueadores α-1;
• α-1 y α-2.

Entre los betabloqueantes:

• cardioselectivo;
• no selectivo.

Características de la acción.

Cuando la adrenalina o la noradrenalina ingresan a la sangre, los receptores adrenérgicos reaccionan a estas sustancias. En respuesta, se desarrollan los siguientes procesos en el cuerpo:

• la luz de los vasos sanguíneos se estrecha;
• las contracciones del miocardio se vuelven más frecuentes;
• la presión arterial aumenta;
• los niveles de glucemia aumentan;
• la luz bronquial aumenta.

En caso de patologías del corazón y los vasos sanguíneos, estas consecuencias son peligrosas para la salud y la vida humana. Por lo tanto, para detener tales fenómenos, es necesario tomar medicamentos que bloqueen la liberación de hormonas suprarrenales a la sangre.

Los bloqueadores adrenérgicos tienen el mecanismo de acción opuesto. La forma en que actúan los bloqueadores alfa y beta difiere según el tipo de receptor bloqueado. Para diversas patologías, se prescriben bloqueadores adrenérgicos de cierto tipo y su reemplazo es estrictamente inaceptable.

Acción de los alfabloqueantes.

Dilatan los vasos periféricos e internos. Esto le permite aumentar el flujo sanguíneo y mejorar la microcirculación de los tejidos. La presión arterial de una persona cae y esto se puede lograr sin aumentar la frecuencia cardíaca.

Estos medicamentos reducen significativamente la carga sobre el corazón al reducir el volumen de sangre venosa que ingresa a la aurícula.

Otros efectos de los alfabloqueantes:

• reducción de triglicéridos y colesterol malo;
• aumento del nivel de colesterol "bueno";
• activación de la sensibilidad celular a la insulina;
• absorción mejorada de glucosa;
• reduciendo la intensidad de los signos de inflamación en los sistemas urinario y reproductivo.

Los bloqueadores alfa-2 contraen los vasos sanguíneos y aumentan la presión en las arterias. Prácticamente no se utilizan en cardiología.

Acción de los betabloqueantes.

La diferencia entre los bloqueadores β-1 selectivos es que tienen un efecto positivo sobre la función cardíaca. Su uso le permite lograr los siguientes efectos:

• reducir la actividad del controlador de frecuencia cardíaca y eliminar la arritmia;
• disminución de la frecuencia cardíaca;
• regulación de la excitabilidad del miocardio en el contexto de un mayor estrés emocional;
• disminución de la demanda de oxígeno de los músculos del corazón;
• disminución de los indicadores de presión arterial;
• alivio del ataque de angina;
• reducir la carga sobre el corazón durante la insuficiencia cardíaca;
• Disminución de los niveles glucémicos.

Los fármacos betabloqueantes no selectivos tienen los siguientes efectos:

• prevención de la aglomeración de elementos sanguíneos;
• aumento de la contracción de los músculos lisos;
• relajación del esfínter de la vejiga;
• aumento del tono bronquial;
• disminución de la presión intraocular;
• reduciendo la probabilidad de un ataque cardíaco agudo.

Acción de los bloqueadores alfa-beta.

Estos medicamentos reducen la presión arterial dentro de los ojos. Ayuda a normalizar los niveles de triglicéridos y LDL. Dan un efecto hipotensor notable sin alterar el flujo sanguíneo en los riñones.

Tomar estos medicamentos mejora el mecanismo de adaptación del corazón al estrés físico y nervioso. Esto le permite normalizar el ritmo de sus contracciones y aliviar la condición del paciente con defectos cardíacos.

¿Cuándo está indicada la medicación?

Los bloqueadores alfa1 se prescriben en los siguientes casos:

• hipertensión arterial;
• agrandamiento del músculo cardíaco;
• Agrandamiento de la próstata en los hombres.

Indicaciones de uso de bloqueadores α-1 y 2:

• trastornos tróficos de tejidos blandos de diversos orígenes;
• aterosclerosis severa;
• trastornos diabéticos del sistema circulatorio periférico;
• endarteritis;
• acrocianosis;
• migraña;
• condición posterior al accidente cerebrovascular;
• disminución de la actividad intelectual;
• trastornos del aparato vestibular;
• neurogenicidad de la vejiga;
• inflamación de la próstata.

Los bloqueadores alfa2 se recetan para los trastornos eréctiles en los hombres.

Los betabloqueantes altamente selectivos se utilizan en el tratamiento de enfermedades como:

• hipertensión arterial;
• miocardiopatía de tipo hipertrófico;
• arritmias;
• migraña;
• defectos de la válvula mitral;
• infarto de miocardio;
• con VSD (con tipo hipertensivo de distonía neurocirculatoria);
• agitación motora al tomar antipsicóticos;
• aumento de la actividad tiroidea (tratamiento complejo).

Los betabloqueantes no selectivos se utilizan para:

• hipertensión arterial;
• agrandamiento del ventrículo izquierdo;
• angina de pecho con esfuerzo;
• disfunción de la válvula mitral;
• aumento de la frecuencia cardíaca;
• glaucoma;
• Síndrome de Minor: una rara enfermedad genética nerviosa en la que se observa temblor de los músculos de la mano;
• con el fin de prevenir hemorragias durante el parto y operaciones en los órganos genitales femeninos.

Finalmente, los bloqueadores α-β están indicados para las siguientes enfermedades:

• para la hipertensión (incluso para prevenir el desarrollo de una crisis hipertensiva);
• glaucoma de ángulo abierto;
• angina de tipo estable;
• defectos cardíacos;
• insuficiencia cardiaca.

Uso para patologías del sistema cardiovascular.

Los betabloqueantes ocupan un lugar destacado en el tratamiento de estas enfermedades.

Los más selectivos son Bisoprolol y Nebivolol. El bloqueo de los receptores adrenérgicos ayuda a reducir el grado de contractilidad del músculo cardíaco y a ralentizar la velocidad de los impulsos nerviosos.

El uso de betabloqueantes modernos produce los siguientes efectos positivos:

• disminución del ritmo cardíaco;
• mejora del metabolismo del miocardio;
• normalización del sistema vascular;
• mejora de la función del ventrículo izquierdo, aumento de su fracción de eyección;
• normalización de la frecuencia cardíaca;
• caída de la presión arterial;
• reduciendo el riesgo de agregación plaquetaria.

Efectos secundarios

La lista de efectos secundarios depende de los medicamentos.

Los bloqueadores A1 pueden causar:

• hinchazón;
• una fuerte caída de la presión arterial debido a un efecto hipotensor pronunciado;
• arritmia;
• rinorrea;
• disminución de la libido;
• enuresis;
• dolor durante la erección.

Los bloqueadores A2 causan:

• aumento de la presión arterial;
• ansiedad, irritabilidad, mayor excitabilidad;
• temblores musculares;
• trastornos urinarios.

Los medicamentos no selectivos de este grupo pueden causar:

• trastornos del apetito;
• trastornos del sueño;
• aumento de la sudoración;
• sensación de frialdad en las extremidades;
• sensación de calor en el cuerpo;
• hiperacidez del jugo gástrico.

Los betabloqueantes selectivos pueden causar:

• Debilidad general;
• ralentizar las reacciones nerviosas y mentales;
• somnolencia severa y depresión;
• disminución de la agudeza visual y alteración de la percepción del gusto;
• entumecimiento de los pies;
• caída de la frecuencia cardíaca;
• síntomas dispépticos;
• fenómenos arrítmicos.

Los betabloqueantes no selectivos pueden presentar los siguientes efectos secundarios:

• alteraciones visuales de diversos tipos: “niebla” en los ojos, sensación de un cuerpo extraño en ellos, aumento de la producción de lágrimas, diplopía (“visión doble” en el campo visual);
• rinitis;
• asfixia;
• pronunciada caída de presión;
• síncope;
• disfunción eréctil en hombres;
• inflamación de la mucosa del colon;
• hiperpotasemia;
• aumento de los niveles de triglicéridos y uratos.

La ingesta de alfa-betabloqueantes puede provocar los siguientes efectos secundarios en el paciente:

• trombocitopenia y leucopenia;
• una fuerte alteración en la conducción de los impulsos que emanan del corazón;
• disfunción de la circulación periférica;
• hematuria;
• hiperglucemia;
• hipercolesterolemia e hiperbilirrubinemia.

Lista de drogas

Los bloqueadores adrenérgicos selectivos (α-1) incluyen:

• Eupressil;
• Tamsulón;
• doxazosina;
• Alfuzosina.

No selectivos (bloqueadores α1-2):

• Sermión;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamina);
• pirroxano;
• Dibazín.

El representante más famoso de los bloqueadores adrenérgicos α-2 es la yohimbina.

Lista de medicamentos del grupo de bloqueadores adrenérgicos β-1:

• Atenol (tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Brevibloque;
• celiprol;
• Cordano.

Los betabloqueantes no selectivos incluyen:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilina (Obzidan, Poloten, Propral);
• timolol (arutimol);
• Trazicore lento.

Medicamentos de nueva generación.

Los bloqueadores adrenérgicos de nueva generación tienen muchas ventajas sobre los fármacos "antiguos". La ventaja es que se toman una vez al día. La última generación de productos provoca muchos menos efectos secundarios.

Estos medicamentos incluyen Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Estos medicamentos tienen propiedades vasodilatadoras adicionales..

Funciones de recepción

Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe informar al médico sobre la presencia de enfermedades que puedan ser motivo de interrupción del tratamiento con bloqueadores adrenérgicos.

Los medicamentos de este grupo se toman durante o después de las comidas. Esto reduce los posibles efectos negativos de las drogas en el organismo. La duración de la administración, la posología y otros matices los determina el médico.

Durante el uso, debes controlar constantemente tu frecuencia cardíaca. Si este indicador disminuye notablemente, se debe cambiar la dosis. No puede dejar de tomar el medicamento por su cuenta ni empezar a utilizar otros medios.

Contraindicaciones de uso

1. Periodo de embarazo y lactancia.
2. Reacción alérgica a un componente medicinal.
3. Trastornos graves del hígado y los riñones.
4. Disminución de la presión arterial (hipotensión).
5. La bradicardia es una disminución de la frecuencia cardíaca.

Catecolaminas: la adrenalina y la noradrenalina juegan un papel importante en la regulación de las funciones corporales. Se liberan en la sangre y actúan sobre terminaciones nerviosas sensibles especiales: los receptores adrenérgicos. Estos últimos se dividen en dos grandes grupos: receptores alfa y beta adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos se encuentran en muchos órganos y tejidos y se dividen en dos subgrupos.

Cuando se activan los receptores adrenérgicos β1, aumenta la frecuencia y la fuerza de las contracciones del corazón, las arterias coronarias se dilatan, mejora la conductividad y el automatismo del corazón y aumenta la descomposición del glucógeno en el hígado y la producción de energía.

Cuando se excitan los receptores β2-adrenérgicos, las paredes de los vasos sanguíneos y los músculos de los bronquios se relajan, el tono del útero disminuye durante el embarazo, aumenta la secreción de insulina y la descomposición de las grasas. Así, la estimulación de los receptores beta-adrenérgicos con la ayuda de catecolaminas conduce a la movilización de todas las fuerzas del cuerpo para una vida activa.

Los bloqueadores beta-adrenérgicos (BAB) son un grupo de fármacos que se unen a los receptores beta-adrenérgicos y previenen la acción de las catecolaminas sobre ellos. Estos medicamentos se utilizan ampliamente en cardiología.

Los BB reducen la frecuencia y la fuerza de las contracciones del corazón y reducen la presión arterial. Como resultado, disminuye el consumo de oxígeno por parte del músculo cardíaco.

La diástole se alarga: un período de descanso y relajación del músculo cardíaco, durante el cual los vasos coronarios se llenan de sangre. La mejora de la perfusión coronaria (suministro de sangre al miocardio) también se ve facilitada por una disminución de la presión diastólica intracardíaca.

Se produce una redistribución del flujo sanguíneo desde las zonas normalmente irrigadas hacia las zonas isquémicas, como resultado de lo cual mejora la tolerancia al ejercicio físico.

Los betabloqueantes tienen un efecto antiarrítmico. Suprimen los efectos cardiotóxicos y arritmogénicos de las catecolaminas y también previenen la acumulación de iones de calcio en las células del corazón, que empeoran el metabolismo energético en el miocardio.

Clasificación

BAB es un amplio grupo de medicamentos. Se pueden clasificar según muchos criterios.
La cardioselectividad es la capacidad del fármaco para bloquear únicamente los receptores adrenérgicos β1, sin afectar a los receptores adrenérgicos β2, que se encuentran en la pared de los bronquios, los vasos sanguíneos y el útero. Cuanto mayor sea la selectividad del betabloqueante, más seguro será su uso en enfermedades concomitantes del tracto respiratorio y los vasos periféricos, así como en la diabetes mellitus. Sin embargo, la selectividad es un concepto relativo. Cuando se prescribe el medicamento en grandes dosis, el grado de selectividad disminuye.

Algunos betabloqueantes tienen actividad simpaticomimética intrínseca: la capacidad de estimular hasta cierto punto los receptores betaadrenérgicos. En comparación con los betabloqueantes convencionales, estos medicamentos disminuyen menos la frecuencia cardíaca y la fuerza de sus contracciones, conducen con menos frecuencia al desarrollo del síndrome de abstinencia y tienen menos efectos negativos sobre el metabolismo de los lípidos.

Algunos betabloqueantes son capaces de dilatar aún más los vasos sanguíneos, es decir, tienen propiedades vasodilatadoras. Este mecanismo se realiza mediante una pronunciada actividad simpaticomimética interna, el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos o la acción directa sobre las paredes vasculares.

La duración de la acción depende con mayor frecuencia de las características de la estructura química de la sustancia biológicamente activa. Los agentes lipofílicos (propranolol) actúan durante varias horas y se eliminan rápidamente del organismo. Los medicamentos hidrófilos (atenolol) son eficaces durante un período de tiempo más prolongado y pueden recetarse con menos frecuencia. Actualmente también se han creado sustancias lipófilas de acción prolongada (metoprolol retard). Además, existen betabloqueantes con una duración de acción muy corta: hasta 30 minutos (esmolol).

Desplazarse

1. Betabloqueantes no cardioselectivos:

A. Sin actividad simpaticomimética intrínseca:

• propranolol (anaprilina, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotahexal, tenzol);
• timolol (bloquearden);
• nipradilol;
• flestrolol.

• oxprenolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptina);
• penbutolol (betapresina, levatol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• cartelolol;
• labetalol.

2. Betabloqueantes cardioselectivos:

A. Sin actividad simpaticomimética interna:

B. Con actividad simpaticomimética interna:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. Betabloqueantes con propiedades vasodilatadoras:

A. No cardioselectivo:

B. Cardioselectivo:

• carvedilol;
• nebivolol;
• Celiprolol.

4. Betabloqueantes de acción prolongada:

A. No cardioselectivo:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
Cardioselectivo:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Betabloqueantes de acción ultracorta, cardioselectivos:

• esmolol.

Uso para enfermedades del sistema cardiovascular.

Angina de pecho

En muchos casos, los betabloqueantes son uno de los principales medios para tratar y prevenir los ataques. A diferencia de los nitratos, estos agentes no causan tolerancia (resistencia a los medicamentos) con el uso prolongado. Los BA son capaces de acumularse (acumularse) en el cuerpo, lo que permite reducir la dosis del fármaco después de un tiempo. Además, estos fármacos protegen el propio músculo cardíaco, mejorando el pronóstico al reducir el riesgo de infarto de miocardio recurrente.

La actividad antianginosa de todos los betabloqueantes es aproximadamente la misma.
Su elección se basa en la duración del efecto, la gravedad de los efectos secundarios, el coste y otros factores.

Iniciar el tratamiento con una pequeña dosis, incrementándola progresivamente hasta que sea eficaz. La dosis se selecciona de tal manera que la frecuencia cardíaca en reposo no sea inferior a 50 por minuto y el nivel de presión arterial sistólica no sea inferior a 100 mmHg. Arte. Después de la aparición del efecto terapéutico (cese de los ataques de angina, mejora de la tolerancia al ejercicio), la dosis se reduce gradualmente hasta el mínimo eficaz.

No es aconsejable el uso prolongado de dosis altas de betabloqueantes, ya que esto aumenta significativamente el riesgo de efectos secundarios. Si estos medicamentos no son lo suficientemente efectivos, es mejor combinarlos con otros grupos de medicamentos.

No se debe suspender bruscamente el BAB, ya que esto puede provocar un síndrome de abstinencia.

Los betabloqueantes están especialmente indicados si la angina de pecho se combina con taquicardia sinusal, glaucoma, estreñimiento y reflujo gastroesofágico.

Infarto de miocardio

El uso temprano de betabloqueantes ayuda a limitar el área de necrosis del músculo cardíaco. Esto reduce la mortalidad y reduce el riesgo de infarto de miocardio recurrente y paro cardíaco.

Este efecto lo ejercen los betabloqueantes sin actividad simpaticomimética interna, es preferible utilizar agentes cardioselectivos. Son especialmente útiles cuando el infarto de miocardio se combina con hipertensión arterial, taquicardia sinusal, angina postinfarto y forma taquisistólica.

BAB se puede prescribir inmediatamente después del ingreso del paciente al hospital a todos los pacientes en ausencia de contraindicaciones. En ausencia de efectos secundarios, el tratamiento con ellos continúa durante al menos un año después del infarto de miocardio.

Insuficiencia cardíaca crónica

Se está estudiando el uso de betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca. Se cree que pueden usarse para una combinación de insuficiencia cardíaca (especialmente diastólica) y angina de pecho. Las alteraciones del ritmo, la hipertensión arterial y la forma taquisistólica de fibrilación auricular en combinación también son motivos para prescribir este grupo de medicamentos.

enfermedad hipertónica

Los betabloqueantes están indicados en el tratamiento de la hipertensión complicada. También se utilizan mucho en pacientes jóvenes que llevan un estilo de vida activo. Este grupo de medicamentos se prescribe para la combinación de hipertensión arterial con angina de pecho o alteraciones del ritmo cardíaco, así como después de un infarto de miocardio.

Alteraciones del ritmo cardíaco

Los BB se utilizan para arritmias cardíacas como fibrilación y aleteo auricular, arritmias supraventriculares y taquicardia sinusal mal tolerada. También se pueden prescribir para las arritmias ventriculares, pero su eficacia en este caso suele ser menos pronunciada. Los BAB en combinación con preparaciones de potasio se utilizan para tratar enfermedades causadas por la intoxicación por glucósidos.

Efectos secundarios

El sistema cardiovascular

Los BB inhiben la capacidad del nódulo sinusal para producir impulsos que provocan contracciones del corazón y provocan bradicardia sinusal, una desaceleración de la frecuencia cardíaca a menos de 50 por minuto. Este efecto secundario es mucho menos pronunciado en los betabloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca.

Los fármacos de este grupo pueden provocar bloqueo auriculoventricular en diversos grados. También reducen la fuerza de las contracciones del corazón. Este último efecto secundario es menos pronunciado en los betabloqueantes con propiedades vasodilatadoras. Los BB reducen la presión arterial.

Los medicamentos de este grupo provocan espasmos de los vasos periféricos. Puede aparecer frialdad en las extremidades y el síndrome de Raynaud empeora. Los fármacos con propiedades vasodilatadoras casi no presentan estos efectos secundarios.

Los BB reducen el flujo sanguíneo renal (excepto el nadolol). Debido al deterioro de la circulación periférica durante el tratamiento con estos fármacos, a veces se produce una debilidad general grave.

Sistema respiratorio

Los BB causan broncoespasmo debido al bloqueo concomitante de los receptores adrenérgicos β2. Este efecto secundario es menos pronunciado con los fármacos cardioselectivos. Sin embargo, sus dosis eficaces contra la angina o la hipertensión suelen ser bastante elevadas y la cardioselectividad se reduce significativamente.
El uso de dosis elevadas de betabloqueantes puede provocar apnea o cese temporal de la respiración.

Los BA empeoran el curso de las reacciones alérgicas a las picaduras de insectos, alérgenos medicinales y alimentarios.

Sistema nervioso

El propranolol, el metoprolol y otros betabloqueantes lipófilos penetran desde la sangre hasta las células cerebrales a través de la barrera hematoencefálica. Por tanto, pueden provocar dolores de cabeza, alteraciones del sueño, mareos, deterioro de la memoria y depresión. En casos graves, se producen alucinaciones, convulsiones y coma. Estos efectos secundarios son mucho menos pronunciados con agentes biológicamente activos hidrófilos, en particular atenolol.

El tratamiento con betabloqueantes puede ir acompañado de alteración de la conducción neuromuscular. Esto provoca debilidad muscular, disminución de la resistencia y fatiga.

Metabolismo

Los betabloqueantes no selectivos suprimen la producción de insulina en el páncreas. Por otro lado, estos fármacos inhiben la movilización de glucosa desde el hígado, contribuyendo al desarrollo de hipoglucemia prolongada en pacientes con diabetes mellitus. La hipoglucemia promueve la liberación de adrenalina en la sangre, actuando sobre los receptores alfa-adrenérgicos. Esto conduce a un aumento significativo de la presión arterial.

Por lo tanto, si es necesario prescribir betabloqueantes a pacientes con diabetes mellitus concomitante, se debe dar preferencia a los fármacos cardioselectivos o sustituirlos por antagonistas del calcio o fármacos de otros grupos.

Muchos bloqueadores, especialmente los no selectivos, reducen el nivel de colesterol "bueno" (lipoproteínas alfa de alta densidad) en la sangre y aumentan el nivel de colesterol "malo" (triglicéridos y lipoproteínas de muy baja densidad). Los fármacos con actividad simpaticomimética intrínseca β1 y bloqueadora α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) no tienen este inconveniente.

Otros efectos secundarios

El tratamiento con betabloqueantes se acompaña en algunos casos de disfunción sexual: disfunción eréctil y pérdida del deseo sexual. El mecanismo de este efecto no está claro.

Los BB pueden provocar cambios en la piel: erupción cutánea, picazón, eritema, síntomas de psoriasis. En casos raros, se reportan pérdida de cabello y estomatitis.

Uno de los efectos secundarios graves es la inhibición de la hematopoyesis con el desarrollo de agranulocitosis y púrpura trombocitopénica.

Síndrome de retirada

Si los betabloqueantes se utilizan durante mucho tiempo en dosis altas, la interrupción repentina del tratamiento puede provocar el llamado síndrome de abstinencia. Se manifiesta por un aumento de los ataques de angina, la aparición de arritmias ventriculares y el desarrollo de infarto de miocardio. En los casos más leves, el síndrome de abstinencia se acompaña de taquicardia y aumento de la presión arterial. El síndrome de abstinencia suele manifestarse unos días después de suspender el uso de betabloqueantes.

Para evitar el desarrollo del síndrome de abstinencia, se deben seguir las siguientes reglas:

• suspender los betabloqueantes lentamente, durante dos semanas, reduciendo gradualmente la dosis por dosis;
• Durante y después de la interrupción de los betabloqueantes, es necesario limitar la actividad física y, si es necesario, aumentar la dosis de nitratos y otros fármacos antianginosos, así como medicamentos que reducen la presión arterial.

Contraindicaciones

Los BAB están absolutamente contraindicados en las siguientes situaciones:

• edema pulmonar y shock cardiogénico;
• insuficiencia cardíaca grave;
• asma bronquial;
• bloqueo auriculoventricular grado II – III;
• nivel de presión arterial sistólica 100 mm Hg. Arte. y por debajo;
• frecuencia cardíaca inferior a 50 por minuto;
• Diabetes mellitus insulinodependiente mal controlada.

Una contraindicación relativa para el uso de betabloqueantes es el síndrome de Raynaud y la aterosclerosis de las arterias periféricas con desarrollo de claudicación intermitente.