Cómo funcionan los medicamentos antivirales. Medicamentos antivirales

en un. En este sentido, muchos compuestos químicos que inhiben la replicación de virus también inhiben la actividad vital de las células del organismo huésped y tienen un efecto tóxico pronunciado. La infección por virus conduce a la activación de una serie de reacciones bioquímicas específicas de virus en las células huésped. Son estas reacciones las que pueden servir como dianas en la creación de agentes antivirales de acción selectiva.

El proceso de replicación del virus ocurre en etapas. La fijación (adsorción) del virus a receptores específicos de la pared celular es una etapa preparatoria para la replicación. Luego, los viriones ingresan a la célula huésped (viropexis). La célula engulle los virus adheridos a su envoltura por endocitosis. Las enzimas lisosomales de la célula disuelven la envoltura viral y el virus se desproteiniza (libera el ácido nucleico). El ácido penetra en el núcleo celular, comenzando a controlar el proceso de reproducción del virus. Las llamadas proteínas enzimáticas tempranas se sintetizan en la célula, que son necesarias para la formación de ácidos nucleicos de partículas virales hijas. Luego se sintetiza el ácido nucleico viral. La siguiente etapa es la formación de proteínas "tardías" (estructurales) y el posterior ensamblaje de la partícula viral. La última etapa de la interacción entre el virus y la célula es la liberación de viriones maduros al medio externo.

Los agentes antivirales son fármacos que inhiben los procesos de adsorción, penetración y reproducción de virus.

Para la prevención y el tratamiento de infecciones virales, se utilizan medicamentos de quimioterapia, IFN e inductores de IFN.

antivirales

La clasificación de los fármacos quimioterapéuticos utilizados para tratar infecciones virales se basa en los efectos producidos en varias etapas de la interacción de una partícula viral y las células huésped (cuadro 39-1, fig. 39-1).

γ - Globulina (inmunoglobulina G) contiene anticuerpos específicos contra los antígenos de superficie del virus. El medicamento se administra por vía intramuscular 1 vez en 2-3 semanas para la prevención de la influenza y el sarampión (durante la epidemia). Otra preparación de IgG humana, sandoglobulina, se administra por vía intravenosa una vez al mes para las mismas indicaciones. Cuando se usan drogas, es posible el desarrollo de reacciones alérgicas.

Tabla 39-1

Clasificación de los agentes antivirales

Etapa de interacción	Grupo	Preparativos
Adsorción y penetración del virus en la célula.	Preparaciones de Ig	γ-Globulina Sandoglobulina
	Derivados de adamantano	Amantadina Rimantadina
Desproteinización del virus	Derivados de adamantano	amantadina, rimantadina
Formación de proteínas activas a partir de una poliproteína inactiva	Análogos de nucleósidos	aciclovir, ganciclovir famciclovir, valaciclovir
		ribavirina, idox- cabalgando Vidarabina
		Zidovudina, lamivudina didanosina, zalcitabina
	Derivados del ácido fórmico fosfórico	Foscarnet sódico
Síntesis de proteínas estructurales del virus.	Derivados peptídicos	saquinavir, indinavir

La rimantadina (rimantadina*) y la amantadina (midantan*) son adamantanaminas simétricas tricíclicas. Se utilizan para el tratamiento precoz y la prevención de la gripe tipo A 2 (gripe asiática). Asignar dentro. Los efectos secundarios más pronunciados de los medicamentos incluyen insomnio, trastornos del habla, ataxia y algunos otros trastornos del sistema nervioso central.

La ribavirina (virazol*, ribamidil*) es un análogo sintético de la guanosina. En el cuerpo, se produce la fosforilación y el fármaco se convierte en monofosfato y trifosfato. El monofosfato de ribavirina es un inhibidor competitivo de la inosina monofosfato deshidrogenasa que inhibe la síntesis de nucleótidos de guanina. El trifosfato inhibe la polimerasa de ARN viral e interfiere con la formación de ARN mensajero, lo que inhibe la replicación de virus que contienen ARN y ADN.

Arroz. 39-1. Mecanismos de acción de los agentes antivirales

La ribavirina se usa para la influenza tipo A y tipo B, herpes, hepatitis A, hepatitis B (en forma aguda), sarampión, así como infecciones causadas por el virus sincitial respiratorio. El fármaco se administra por vía oral o por inhalación. Cuando se usa el medicamento, es posible broncoespasmo, bradicardia, paro respiratorio (con inhalación). Además, se observan erupciones cutáneas, conjuntivitis, náuseas y dolor abdominal. La ribavirina es teratogénica y mutagénica.

La idoxuridina (kerecid*) es un análogo sintético de la timidina. El fármaco se integra en la molécula de ADN e inhibe la replicación de algunos virus que contienen ADN. Aplique idoxuridina por vía tópica para la queratitis herpética. Para el tratamiento de la queratitis herpética, el medicamento se aplica a la córnea (solución al 0,1% o pomada al 0,5%). El medicamento a veces causa dermatitis de contacto de los párpados, opacidad de la córnea y reacciones alérgicas. La idoxuridina no se usa como agente de reabsorción debido a su alta toxicidad.

V y d a r y b y n (arabinósido de adenina) es un análogo sintético de la adenina. Cuando ingresa a la célula, el fármaco se fosforila y se forma un derivado de trifosfato que inhibe la ADN polimerasa viral; esto conduce a la supresión de la replicación de los virus que contienen ADN. La afinidad de la vidarabina por la ADN polimerasa viral es significativamente mayor que por la ADN polimerasa de células de mamíferos. Esto determina la no toxicidad del fármaco, en comparación con otros análogos de nucleósidos.

La vidarabina se usa para la encefalitis herpética (administrada por vía intravenosa) y para la queratitis herpética (tópicamente en forma de ungüentos). De los efectos secundarios, se observan trastornos dispépticos, erupciones cutáneas, trastornos del sistema nervioso central (ataxia, alucinaciones, etc.).

El aciclovir (zovirax*, virolex*) es un análogo sintético de la guanina. Cuando entra en una célula infectada por el virus, el fármaco se fosforila bajo la acción de la timidina cinasa viral y se convierte en aciclovir monofosfato. El monofosfato bajo la influencia de la timidina quinasa de la célula huésped pasa al difosfato de aciclovir y luego a la forma activa, el trifosfato de aciclovir, que inhibe la polimerasa del ADN viral e interrumpe la síntesis del ADN viral.

La selectividad de la acción antiviral del aciclovir está asociada, en primer lugar, con su fosforilación de timidina viral únicamente.

zoy (en células sanas, el fármaco es inactivo) y, en segundo lugar, con alta sensibilidad (cientos de veces mayor que a una enzima similar de células de macroorganismos) de ADN polimerasa viral a aciclovir.

El aciclovir inhibe selectivamente la replicación del virus del herpes simple y del herpes zoster. En caso de daño a la piel y las membranas mucosas (herpes de los labios, órganos genitales), se usa una crema que contiene 5% de aciclovir; en oftalmología con queratitis herpética - pomada para los ojos (3%). Con una infección extensa de la piel y las membranas mucosas con el virus del herpes simple, el aciclovir se prescribe por vía oral. Cuando se toma por vía oral, aproximadamente el 20% del fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal. Por vía intravenosa, el medicamento se usa para la prevención y el tratamiento de lesiones herpéticas en pacientes con inmunodeficiencia, así como para la prevención de la infección por herpes durante el trasplante de órganos en pacientes con sistemas inmunitarios gravemente deteriorados.

Cuando se toma aciclovir por vía oral, a veces se observan trastornos dispépticos, dolor de cabeza y reacciones alérgicas. Con la administración intravenosa de la droga, son posibles los trastornos neurológicos reversibles (confusión, alucinaciones, agitación, etc.). A veces determinan violaciones de las funciones del hígado y los riñones. Cuando se usa tópicamente, a veces se produce una sensación de ardor, descamación o sequedad de la piel.

Ganciclovir es un análogo sintético del nucleósido 2-desoxiguanosina. Ganciclovir y aciclovir tienen una estructura similar. A diferencia del aciclovir, el ganciclovir tiene un efecto mayor y, además, actúa no solo sobre los virus del herpes, sino también sobre los citomega-

lovirus. En las células infectadas con citomegalovirus, el ganciclovir, con la participación de la fosfotransferasa del virus (la timidina quinasa del citomegalovirus está inactiva), se convierte en monofosfato y luego en trifosfato, que inhibe la ADN polimerasa del virus. El trifosfato se incorpora al ADN viral; esto conduce a la terminación de su elongación y la inhibición de la replicación del virus. Dado que la fosfotransferasa también se encuentra en las células del cuerpo humano, el ganciclovir puede interrumpir la síntesis de ADN en las células sanas, lo que conduce a una alta toxicidad del fármaco.

El ganciclovir se usa para tratar la retinitis por citomegalovirus, la infección por citomegalovirus en pacientes con SIDA y en pacientes con cáncer inmunodeprimidos, así como para prevenir la infección por citomegalovirus después de un trasplante de órganos. El medicamento se administra por vía oral e intravenosa.

Los principales efectos secundarios del ganciclovir: neutropenia, anemia, trombocitopenia. A veces hay violaciones del sistema cardiovascular (arritmias, hipotensión arterial o hipertensión) y del sistema nervioso (convulsiones, temblores, etc.).

El medicamento puede interferir con la función hepática y renal.

El famciclovir es un análogo sintético de la purina. En el cuerpo, el fármaco se metaboliza para formar un metabolito activo, penciclovir. En las células infectadas con virus del herpes y citomegalovirus, el penciclovir se fosforila secuencialmente y se inhibe la síntesis de ADN viral; esto conduce a la inhibición de la replicación viral.

El famciclovir se prescribe para el herpes zoster y la neuralgia posherpética. Cuando se usa el medicamento, a veces se observan dolor de cabeza, náuseas y reacciones alérgicas.

Valaciclovir (Valtrex*) es el éster de valilo del aciclovir. Valaciclovir, cuando ingresa al hígado, se convierte en aciclovir. A continuación, se fosforila el aciclovir, después de lo cual el fármaco tiene un efecto antiherpético. Valaciclovir, a diferencia del aciclovir, tiene una alta biodisponibilidad oral (aproximadamente 54%).

Z y d sobre v ud y n (azidotimidina *, retrovir *) es un análogo sintético de la timidina que suprime la replicación del VIH. En las células infectadas por virus, la timidina quinasa viral convierte la zidovudina en monofosfato y luego en difosfato y trifosfato bajo la influencia de las enzimas de la célula huésped. El trifosfato de zidovudina inhibe la ADN polimerasa viral (transcriptasa inversa), evitando la formación de ADN a partir del ARN viral. Como resultado

hay una inhibición de la síntesis de ARN mensajero y, en consecuencia, de proteínas virales.

La selectividad del efecto antiviral del fármaco se asocia con una mayor sensibilidad al efecto inhibitorio de la zidovudina de la transcriptasa inversa del VIH (20-30 veces) que la ADN polimerasa de las células de macroorganismos.

El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero su biotransformación ocurre cuando ingresa por primera vez al hígado. La biodisponibilidad es del 65%. La zidovudina pasa a través de la placenta y BBB. t 1/2 es una hora. El fármaco se excreta por los riñones.

La zidovudina se administra por vía oral a razón de 0,1 g 5-6 veces al día.

La zidovudina provoca trastornos hematológicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Al usar el medicamento, se observan dolor de cabeza, agitación, insomnio, diarrea, erupciones cutáneas y fiebre.

Lamivudina, didanosina e isalcitabina son similares a la zidovudina en cuanto al espectro de acción farmacológica.

El foscarnet sódico es un derivado del ácido fórmico fosfórico. El fármaco inhibe la ADN polimerasa de los virus. Foscarnet se utiliza para tratar la retinitis por citomegalovirus en pacientes con

SIDA.

Además, el medicamento se usa para la infección por herpes (en caso de ineficacia del aciclovir). La manifestación de la actividad antiviral de foscarnet ocurre en ausencia de una reacción de fosforilación por la timidina quinasa viral, por lo tanto, el fármaco inhibe la ADN polimerasa del virus del herpes incluso en cepas resistentes al aciclovir caracterizadas por deficiencia de timidina quinasa.

Foscarnet se administra por vía intravenosa. El fármaco tiene un efecto nefrotóxico y hematotóxico. Cuando se usa foscarnet, a veces se presentan fiebre, náuseas, vómitos, diarrea, dolores de cabeza, convulsiones.

El grupo de agentes que interrumpen la síntesis de proteínas estructurales del virus incluye fármacos que inhiben las proteasas del VIH. Según la estructura química, los inhibidores de la proteasa del VIH son derivados de péptidos.

Se han sintetizado inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa del VIH. Estos incluyen nevirapina y otros.

El mecanismo de acción de la proteasa del VIH es la división de la cadena polipeptídica de la proteína estructural del VIH en fragmentos separados necesarios para la construcción de la envoltura viral. La inhibición de esta enzima conduce a la interrupción de la formación de elementos estructurales de la cápside viral. La replicación del virus se ralentiza. La selectividad de la acción antiviral de los fármacos de este grupo se debe al hecho de que la estructura de la proteasa del VIH difiere significativamente de enzimas humanas similares.

En la práctica médica se utilizan saquinavir (Invirase*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir y algunos otros fármacos. Los medicamentos se prescriben por vía oral. Cuando se usan drogas, a veces se observan trastornos dispépticos, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

interferones

El IFN es un grupo de glicoproteínas endógenas de bajo peso molecular producidas por las células del cuerpo cuando se exponen a virus y algunas sustancias biológicamente activas de origen endógeno y exógeno.

En 1957 se descubrió un dato interesante: las células infectadas con el virus de la gripe comienzan a producir y liberar al medio ambiente una proteína especial (IFN) que impide la reproducción de los viriones en las células. Por lo tanto, el IFN se considera uno de los factores endógenos más importantes en la defensa del organismo contra la infección viral primaria. Posteriormente se descubrió la actividad inmunomoduladora y antitumoral del IFN.

Hay 3 tipos principales de IFN: IFN-α (y sus variedades α 1 y α 2), IFN-β e IFN-γ. Los leucocitos producen IFN-α, los fibroblastos producen IFN-β y los linfocitos T que sintetizan linfocinas producen IFN-γ.

El mecanismo de acción antiviral de los IFN: estimulan la producción de enzimas por parte de los ribosomas de las células huésped que inhiben la traducción del ARN mensajero viral y, en consecuencia, la síntesis de proteínas virales. Como resultado, se suprime la reproducción de virus.

Los IFN tienen un amplio espectro de actividad antiviral. Las preparaciones de IFN-α se prescriben principalmente como agentes antivirales.

IFN - IFN leucocitario de sangre de donante humano. Se utiliza para la prevención y el tratamiento de la gripe, así como de otras infecciones virales respiratorias agudas. La solución de la droga se infunde en las fosas nasales.

Interlock*: IFN-α purificado obtenido de sangre humana donada (utilizando tecnologías biosintéticas). Las gotas para los ojos se usan para tratar enfermedades virales de los ojos (queratitis, conjuntivitis) causadas por una infección por herpes.

Reaferon* - IFN-α 2 recombinante (obtenido por ingeniería genética). Reaferon se usa para tratar enfermedades virales y neoplásicas. El fármaco es eficaz en la hepatitis viral, la conjuntivitis, la queratitis y la leucemia mieloide crónica. Hay datos sobre el uso de reaferon en la terapia compleja de la esclerosis múltiple. El fármaco se administra por vía intramuscular, subconjuntival y local.

Intrón A* - IFN-α 2b recombinante. El medicamento se prescribe para el mieloma múltiple, el sarcoma de Kaposi, la leucemia de células pilosas y otros tipos de cáncer, así como la hepatitis A, la hepatitis B crónica y el síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Intron se administra por vía subcutánea e intravenosa.

Betaferon* (IFN-β 1b) es una forma no glicosilada de IFN-β humano, un producto proteico liofilizado obtenido por recombinación de ADN. El medicamento se usa en la terapia compleja de la esclerosis múltiple. Entrar por vía subcutánea.

Cuando se usa IFN, a veces se desarrollan trastornos hematológicos (leucopenia y trombocitopenia), reacciones alérgicas en la piel, condiciones similares a la gripe (fiebre, escalofríos, mialgia, mareos).

Los inductores de IFN (interferonógenos) son sustancias que estimulan la formación de IFN endógeno (cuando se administran al organismo). Como regla general, la acción interferonógena y la actividad inmunomoduladora de las drogas se combinan.

Algunos fármacos de naturaleza lipopolisacárido (prodigiosan), polifenoles de bajo peso molecular, fluorenos, etc., tienen actividad interferonogénica.La actividad inmunomoduladora, acompañada de inducción de IFN, se encontró en el dibazol, un derivado del bencimidazol.

Los inductores de IFN incluyen poludan* y neovir*.

Poludan* - ácido poliadenilurídico. El medicamento se prescribe para adultos con enfermedades oculares virales (gotas para los ojos e inyecciones debajo de la conjuntiva).

Neovir* - sal de sodio de 10-metilencarboxilato-9-acridina. El medicamento se usa para tratar la infección por clamidia. Ingresar por vía intramuscular.

21. Medicamentos antivirales: clasificación, mecanismo de acción, uso en diversas localizaciones de una infección viral. Medicamentos antitumorales: clasificación, mecanismos de acción, características de propósito, desventajas, efectos secundarios.

Antivirales:

a) fármacos antiherpéticos

Acción sistémica - aciclovir(zovirax), valaciclovir (valtrex), famciclovir (famvir), ganciclovir (cymeven), valganciclovir (valcyte);

Acción local: aciclovir, penciclovir (Fenistil pencivir), idoxuridina (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadina (Viru-Merz serol);

b) medicamentos para la prevención y el tratamiento de la gripe

Bloqueadores de proteínas de membrana M 2 - amantadina, rimantadina (rimantadina);

Inhibidores de la neuraminidasa - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antirretrovirales

Inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH

estructura de nucleósido - zidovudina(Retrovir), didanosina (Videx), lamivudina (Zeffix, Epivir), estavudina (Zerite);

Estructura no nucleósida: nevirapina (viramun), efavirenz (stokrin);

inhibidores de la proteasa del VIH - amprenavir (agenasa), saquinavir (fortovase);

Inhibidores de la fusión (fusión) del VIH con linfocitos - enfuvertide (fuzeon).

d) antivirales de amplio espectro

ribavirina(virazol, rebetol), lamivudina;

preparaciones de interferón

Interferón-α recombinante (grippferon), interferón-α2a (roferon-A), interferón-α2b (viferon, intron A);

interferones pegilados - peginterferón- α2a (pegasys), peginterferón-α2b (PegIntron);

Inductores de la síntesis de interferón - ácido acridoneacético (cicloferón), arbidol, dipiridamol (curantil), yodantipirina, tilorona (amiksin).

Las sustancias antivirales que se utilizan como medicamentos se pueden representar en los siguientes grupos

sintéticos

Análogos de nucleósidos- zidovudina, aciclovir, vidarabina, ganciclovir, trifluridina, idoxuridina

Derivados peptídicos- saquinavir

Derivados de adamantano- midantán, rimantadina

Derivado del ácido indolcarboxílico -arbidol.

Derivado del ácido fosfonofórmico- foscarnet

Derivado de tiosemicarbazona- metisazón

Sustancias biológicas producidas por células de macroorganismos – Interferones

Un gran grupo de agentes antivirales efectivos está representado por derivados de nucleósidos de purina y pirimidina. Son antimetabolitos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos.

En los últimos años, se ha llamado especialmente la atención sobremedicamentos antirretrovirales,que incluyen inhibidores de transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa. El mayor interés por este grupo de sustancias está asociado a su

uso en el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA 1). Es causada por un retrovirus especial: el virus de la inmunodeficiencia humana.

Los fármacos antirretrovirales efectivos en la infección por VIH están representados por los siguientes grupos.

/. Inhibidores de la transcriptasa inversaA. Nucleósidos Zidovudina Didanosina Zalcitabina Estavudina B. Compuestos no nucleósidos Nevirapina Delavirdina Efavirenz2. Inhibidores de la proteasa del VIHIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Uno de los compuestos antirretrovirales es un derivado de nucleósido, la azidotimidina.

llamado zidovudina

). El principio de acción de la zidovudina es que, al fosforilarse en las células y convertirse en trifosfato, inhibe la transcriptasa inversa de los viriones, impidiendo la formación de ADN a partir del ARN viral. Esto inhibe la síntesis de ARNm y proteínas virales, lo que proporciona un efecto terapéutico. El fármaco se absorbe bien. La biodisponibilidad es significativa. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Alrededor del 75% del fármaco se metaboliza en el hígado (se forma glucurónido de azidotimidina). Parte de la zidovudina se excreta sin cambios por vía renal.

La zidovudina debe iniciarse lo antes posible. Su efecto terapéutico se manifiesta principalmente en los primeros 6-8 meses desde el inicio del tratamiento. La zidovudina no cura a los pacientes, sino que solo retrasa el desarrollo de la enfermedad. Debe tenerse en cuenta que se desarrolla resistencia a los retrovirus.

De los efectos secundarios, los trastornos hematológicos son los primeros: anemia, neutropenia, trombocitopenia, pancitemia. Posible dolor de cabeza, insomnio, mialgia, inhibición de la función renal.

Amedicamentos antirretrovirales no nucleósidosincluyen nevirapina (viramune), delavirdine (rescriptor), efavirenz (sustiva). Tienen un efecto inhibidor directo no competitivo sobre la transcriptasa inversa. Se unen a esta enzima en un sitio diferente en comparación con los compuestos nucleósidos.

De los efectos secundarios, la erupción cutánea ocurre con mayor frecuencia, aumenta el nivel de transaminasa.

Se ha propuesto un nuevo grupo de medicamentos para el tratamiento de la infección por VIH:Inhibidores de la proteasa del VIH.Estas enzimas, que regulan la formación de proteínas estructurales y enzimas de los viriones del VIH, son necesarias para la reproducción de los retrovirus. Con cantidades insuficientes de ellos, se forman precursores inmaduros del virus, lo que retrasa el desarrollo de la infección.

Un logro significativo es la creación defármacos antiherpéticos,que son derivados sintéticos de nucleósidos. Entre los medicamentos altamente efectivos en este grupo se encuentra el aciclovir (Zovirax).

En las células, el aciclovir se fosforila. En las células infectadas, actúa como trifosfato 2, interrumpiendo el crecimiento del ADN viral. Además, tiene un efecto inhibidor directo sobre la ADN polimerasa del virus, lo que inhibe la replicación del ADN viral.

La absorción de aciclovir del tracto gastrointestinal es incompleta. La concentración máxima se determina después de 1-2 horas La biodisponibilidad es de alrededor del 20%. Las proteínas plasmáticas se unen del 12 al 15% de la sustancia. Atraviesa satisfactoriamente la barrera hematoencefálica.

Saquinavir (Invirase) se ha estudiado más ampliamente en la clínica. Es un inhibidor altamente activo y selectivo de las proteasas del VIH-1 y VIH-2. A pesar de la baja biodisponibilidad del fármaco (~ 4 %), es posible alcanzar tales concentraciones en el plasma sanguíneo que inhiben la reproducción de los retrovirus. La mayor parte de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. El fármaco se administra por vía oral. Los efectos secundarios incluyen trastornos dispépticos. , aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas , trastornos del metabolismo de los lípidos, hiperglucemia. Es posible el desarrollo de resistencia de los virus a saquinavir.

El medicamento se prescribe principalmente para el herpes simple.

así como con la infección por citomegalovirus. El aciclovir se administra por vía oral, intravenosa (en forma de sal de sodio) y tópica. Cuando se aplica tópicamente, puede haber un ligero efecto irritante. Con la administración intravenosa de aciclovir, a veces hay una violación de la función renal, encefalopatía, flebitis, erupción cutánea. Con la administración enteral, se notan náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza.

Nuevo fármaco antiherpético valaciclovir

Este es un profármaco; cuando pasa por primera vez a través de los intestinos y el hígado, se libera aciclovir, que proporciona un efecto antiherpético.

Este grupo también incluye famciclovir y su metabolito activo ganciclovir, similar en farmacodinamia al aciclovir.

La vidarabina también es un fármaco eficaz.

Una vez dentro de la célula, la vidarabina se fosforila. Inhibe la ADN polimerasa viral. Esto inhibe la replicación de virus grandes que contienen ADN. En el cuerpo, se convierte parcialmente en un arabinósido de hipoxantina menos activo contra los virus.

Vidarbin se utiliza con éxito en la encefalitis herpética (administrada por infusión intravenosa), reduciendo la mortalidad en esta enfermedad en un 30-75%. A veces se usa para tejas complicadas. Eficaz en la queratoconjuntivitis herpética (asignada tópicamente en ungüentos). En este último caso, provoca menos irritación y menos inhibición de la cicatrización corneal que la idoxuridina (véase más adelante). Más fácil de penetrar en las capas más profundas del tejido (en el tratamiento de la queratitis herpética). Es posible utilizar vidarabina en caso de reacciones alérgicas a la idoxuridina y si esta última es ineficaz.

De los efectos secundarios, son posibles los síntomas dispépticos (náuseas, vómitos, diarrea), erupción cutánea, trastornos del SNC (alucinaciones, psicosis, temblores, etc.), tromboflebitis en el lugar de la inyección.

La trifluridina y la idoxuridina se usan por vía tópica.

La trifluridina es un nucleósido de pirimidina fluorado. Inhibe la síntesis de ADN. Se utiliza para la queratoconjuntivitis primaria y la queratitis epitelial recurrente causada por el virus del herpes simple (tipo1 y 2). Una solución de trifluridina se aplica tópicamente a la membrana mucosa del ojo. Posible efecto irritante transitorio, hinchazón de los párpados.

Idoxuridina (kerecid, iduridina, oftan-UDI), que es un análogo de la timidina, se integra en la molécula de ADN. En este sentido, inhibe la replicación de ciertos virus que contienen ADN. La idoxuridina se usa tópicamente para las infecciones oculares herpéticas (queratitis). Puede causar irritación, hinchazón de los párpados. Es de poca utilidad para la acción de reabsorción, ya que la toxicidad del fármaco es significativa (suprime la leucopoyesis).

Eninfección por citomegalovirususar ganciclovir y foscarnet. El ganciclovir (cymeven) es un análogo sintético del nucleósido 2"-desoxiguanosina. Su mecanismo de acción es similar al del aciclovir. Inhibe la síntesis de ADN viral. El fármaco se usa para la retinitis por citomegalovirus. Se administra por vía intravenosa y en la cavidad conjuntival. A menudo se observan efectos secundarios

muchos de ellos conducen a disfunciones graves de varios órganos y sistemas. Entonces, 20-40% de los pacientes tienen granulocitopenia, trombocitopenia. A menudo efectos neurológicos adversos: dolor de cabeza, psicosis aguda, convulsiones, etc. Son posibles anemia, reacciones alérgicas en la piel, efectos hepatotóxicos. En experimentos con animales se han establecido sus efectos mutagénicos y teratogénicos.

Varios fármacos son eficaces como agentes antigripales. Los fármacos antivirales efectivos para la infección por influenza pueden estar representados por los siguientes grupos./. Inhibidores de la proteína viral M2Remantadina Midantan (amantadina)

2. Inhibidores de la enzima viral neuraminidasaZanamivir

Oseltamivir

3. Inhibidores de la ARN polimerasa viralribavirina

4. Medicamentos diversosarbidol oksolin

El primer grupo se refiereInhibidores de la proteína M2.La proteína de membrana M2, que funciona como un canal iónico, se encuentra solo en el virus de la influenza tipo A. Los inhibidores de esta proteína interrumpen el proceso de "desnudar" el virus y evitan la liberación del genoma viral en la célula. Como resultado, se suprime la replicación viral.

Este grupo incluye midantan (clorhidrato de adamantanamina, amantadina, simetrel). Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se excreta principalmente por los riñones.

A veces, el medicamento se usa para prevenir la influenza tipo A. Es ineficaz como agente terapéutico. Más ampliamente, midantan se usa como agente antiparkinsoniano.

Propiedades similares, indicaciones de uso y efectos secundarios tienen rimantadina (clorhidrato de rimantadina), similar en estructura química a midantan.

La resistencia del virus se está desarrollando rápidamente a ambos fármacos.

El segundo grupo de drogas.inhibe la enzima viral neuraminidasa,que es una glicoproteína formada en la superficie de los virus de influenza A y B. Esta enzima facilita la entrada del virus a las células objetivo en el tracto respiratorio. Los inhibidores específicos de la neuraminidasa (acción competitiva y reversible) evitan la propagación del virus asociado a las células infectadas. La replicación del virus se interrumpe.

Uno de los inhibidores de esta enzima es zanamivir (Relenza). Se utiliza por vía intranasal o inhalada.

El segundo fármaco, oseltamivir (Tamiflu), se utiliza en forma de éster etílico.

Se han creado medicamentos que se usan tanto para la influenza como para otras infecciones virales. Al grupo de las drogas sintéticas,inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos,incluye ribavirina (ribamidil). Es un análogo de guanosina. En el cuerpo, la droga se fosforila. El monofosfato de ribavirina inhibe la síntesis de nucleótidos de guanina y el trifosfato inhibe la polimerasa de ARN viral e interrumpe la formación de ARN.

Es efectivo para influenza tipo A y B, infección severa por virus respiratorio sincitial (administrado por inhalación), fiebre hemorrágica con síndrome renal y fiebre de Laska (por vía intravenosa). Los efectos secundarios incluyen erupción cutánea, conjuntivitis

al numerodiferentes drogasse refiere al ídolo árabe. Es un derivado del indol. Se utiliza para la prevención y el tratamiento de la gripe causada por los virus de la gripe A y B, así como para las infecciones virales respiratorias agudas. Según los datos disponibles, arbidol, además de un efecto antiviral moderado, tiene actividad interferonogénica. Además, estimula la inmunidad celular y humoral. El fármaco se administra por vía oral. Bien tolerado.

Este grupo también incluye el fármaco oxolin, que tiene un efecto virucida. Es moderadamente eficaz en la prevención

Estas preparaciones son compuestos sintéticos. Sin embargo, la terapia antiviral también se usanutrientes,especialmente los interferones.

Los interferones se usan para prevenir infecciones virales. Este grupo de compuestos pertenecientes a glicoproteínas de bajo peso molecular es producido por las células del cuerpo cuando se exponen a virus, así como una serie de sustancias biológicamente activas de origen endógeno y exógeno. Los interferones se forman al comienzo de la infección. Aumentan la resistencia de las células al ataque de virus. Tienen un amplio espectro antiviral.

Se ha observado una eficacia más o menos pronunciada de los interferones en la queratitis herpética, las lesiones herpéticas de la piel y los órganos genitales, las infecciones víricas respiratorias agudas, el herpes zóster, las hepatitis víricas B y C y el SIDA. Aplicar interferones por vía local y parenteral (vía intravenosa, intramuscular, subcutánea).

De los efectos secundarios, es posible la fiebre, el desarrollo de eritema y dolor en el lugar de la inyección, se observa fatiga progresiva. En dosis altas, los interferones pueden inhibir la hematopoyesis (se desarrollan granulocitopenia y trombocitopenia).

Además de la acción antiviral, los interferones tienen actividad anticelular, antitumoral e inmunomoduladora.

Medicamentos contra el cáncer: clasificación

Agentes alquilantes: benzotef, mielosán, tiofosfamida, ciclofosfamida, cisplatino;

Antimetabolitos del ácido fólico - metotrexato;

Antimetabolitos: análogos de purina y pirimidina: mercaptopurina, fluorouracilo, fludarabina (citosar);

Alcaloides y otros remedios herbales vincristina, paclitaxel, tenipósido, etopósido;

Antibióticos antitumorales: dactinomicina, doxorrubicina, epirrubicina;

Anticuerpos monoclonales contra antígenos de células tumorales: alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Agentes hormonales y antihormonales: finasterida (Proscar), acetato de ciproterona (Androkur), goserelina (Zoladex), tamoxifeno (Nolvadex).

AGENTES ALQUILANTES

En cuanto a los mecanismos de interacción de los agentes alquilantes con las estructuras celulares, existe el siguiente punto de vista. Sobre el ejemplo de las cloroetilaminas(A)se ha demostrado que en soluciones y fluidos biológicos se separan iones de cloruro. En este caso, se forma un ion carbonio electrofílico, que pasa a etilenoimonio.(V).

Este último también forma un ion carbonio funcionalmente activo (g), que interactúa, según las ideas existentes, con las estructuras nucleófilas de 2 ADN (con grupos guanina, fosfato, aminosulfhidrilo -

Por tanto, se produce la alquilación del sustrato.

La interacción de las sustancias alquilantes con el ADN, incluido el entrecruzamiento de las moléculas de ADN, altera su estabilidad, viscosidad y, posteriormente, su integridad. Todo esto conduce a una fuerte inhibición de la actividad celular. Se suprime su capacidad de dividirse, muchas células mueren. Los agentes alquilantes actúan sobre las células en interfase. Su efecto citostático es especialmente pronunciado en relación con las células que proliferan rápidamente.

La mayoría de

Se utiliza principalmente para hemoblastosis (leucemia crónica, linfogranulomatosis (enfermedad de Hodgkin), linfo y reticulosarcomas

Sarcolisina (racemelfolan), activa en mieloma múltiple, linfosarcomas y reticulosarcomas, eficaz en varios tumores verdaderos

ANTIMETABOLITOS

Los fármacos de este grupo son antagonistas de los metabolitos naturales. En presencia de enfermedades neoplásicas, se utilizan principalmente las siguientes sustancias (ver estructuras).

antagonistas del ácido fólico

Metotrexato (ametopterina)Antagonistas de purina

Mercaptopurina (leupurina, purinetol)Antagonistas de pirimidina

Fluorouracilo (fluorouracilo)

Ftorafur (tegafur)

Citarabina (citosar)

Fosfato de fludarabina (fludara)

En términos de estructura química, los antimetabolitos son solo similares a los metabolitos naturales, pero no idénticos a ellos. En este sentido, provocan una violación de la síntesis de ácidos nucleicos 1

Esto afecta negativamente el proceso de división de las células tumorales y conduce a su muerte.

En el tratamiento de la leucemia aguda, la mejora del estado general y del cuadro hematológico se produce de forma paulatina. La duración de la remisión se estima en varios meses.

Los medicamentos generalmente se toman por vía oral. El metotrexato también está disponible para administración parenteral.

El metotrexato se excreta por los riñones, principalmente sin cambios. Parte del medicamento se retiene en el cuerpo durante mucho tiempo (meses). La mercaptopurina se expone en el hígado x

Los aspectos negativos de la acción de las drogas se manifiestan en la opresión de la hematopoyesis, náuseas y vómitos. Algunos pacientes tienen insuficiencia hepática. El metotrexato afecta la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, causando conjuntivitis.

Los antimetabolitos también incluyen tioguanina y citarabina (citosina-arabinósido), que se utilizan en la leucemia mieloide y linfoide aguda.

ANTIBIÓTICOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL

Varios antibióticos, junto con la actividad antimicrobiana, tienen propiedades citotóxicas pronunciadas debido a la inhibición de la síntesis y función de los ácidos nucleicos. Estos incluyen dactinomicina (actinomicinaD) producido por algunas especiesStreptomyces. La dactinomicina se usa para el corioepitelioma uterino, el tumor de Wilms en niños y para la linfogranulomatosis (fig. 34.2). El medicamento se administra por vía intravenosa, así como en la cavidad del cuerpo (si hay exudado en ellos).

El antibiótico olivomicina, producido porActinomycesolivoreticuli. En la práctica médica, se utiliza su sal de sodio. El fármaco provoca cierta mejoría en los tumores testiculares: seminoma, cáncer embrionario, teratoblastoma, linfoepitelioma. reticulosarcoma, melanoma. Introducirlo por vía intravenosa. Además, con ulceración de tumores localizados superficialmente, la olivomicina se aplica tópicamente en forma de ungüentos.

Antibióticos del grupo de las antraciclinas: clorhidrato de doxorrubicina (formadoStreptomyces peuceticusvarcasio) y karm y nom y qing (productorActinoma- dura duracarminatasp. nuevo.) - están llamando la atención por su eficacia en los sarcomas de origen mesenquimatoso. Entonces, la doxorrubicina (adriamicina) se usa en sarcomas osteogénicos, cáncer de mama y otras enfermedades tumorales.

Cuando se usan estos antibióticos, hay una violación del apetito, estomatitis, náuseas, vómitos y diarrea. Posible daño a las membranas mucosas de hongos tipo levadura. Se inhibe la hematopoyesis. A veces hay un efecto cardiotóxico. A menudo se produce pérdida de cabello. Estos medicamentos también tienen propiedades irritantes. También debe tenerse en cuenta su pronunciado efecto inmunosupresor.

y colchicum de otoño

VincarosaL.)

El efecto tóxico de la vincristina se manifiesta de diferentes formas. Al suprimir casi un poco la hematopoyesis, puede provocar trastornos neurológicos (ataxia, alteración de la transmisión neuromuscular, neuropatía, parestesia), daño renal (poliuria, disuria), etc.

Andrógenos

Estrógenos

corticosteroides

De acuerdo con el mecanismo de acción sobre los tumores dependientes de hormonas, los fármacos hormonales difieren significativamente de los fármacos citotóxicos discutidos anteriormente. Por lo tanto, existe evidencia de que bajo la influencia de las hormonas sexuales, las células tumorales no mueren. Aparentemente, el principio fundamental de su acción es que inhiben la división celular y promueven su diferenciación. Obviamente, hasta cierto punto, se restablece la regulación humoral perturbada de la función celular.

Andrógenos5

MEDICAMENTOS DE ORIGEN VEGETAL CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL

La colchamina, un alcaloide de Colchicum espléndido, tiene una actividad antimitótica pronunciada.

y colchicum de otoño

Colhamin (demecolcin, omain) se usa tópicamente en ungüentos para el cáncer de piel (sin metástasis). En este caso, las células malignas mueren y las células epiteliales normales prácticamente no se dañan. Sin embargo, durante el tratamiento puede producirse un efecto irritante (hiperemia, hinchazón, dolor) que obliga a interrumpir el tratamiento. Después del rechazo de las masas necróticas, se produce la cicatrización de heridas con un buen efecto cosmético.

Con un efecto de reabsorción, la colchamina inhibe bastante la hematopoyesis, provoca diarrea y pérdida de cabello.

También se encontró actividad antitumoral en los alcaloides de la planta rosa bígaro (VincarosaL.) vinblastina y vincristina. Tienen un efecto antimitótico y, como la colhamina, bloquean la mitosis en la etapa de metafase.

La vinblastina (Rozevin) se recomienda para las formas generalizadas de linfogranulomatosis y para el corioepitelioma. Además, al igual que la vincristina, se usa ampliamente en quimioterapia combinada para enfermedades tumorales. El fármaco se administra por vía intravenosa.

El efecto tóxico de la vinblastina se caracteriza por inhibición de la hematopoyesis, síntomas dispépticos y dolor abdominal. La droga tiene un efecto irritante pronunciado y puede causar flebitis.

terapia de leucemia aguda, así como otras hemoblastosis y tumores verdaderos. El fármaco se administra por vía intravenosa.

El efecto tóxico de la vincristina se manifiesta de diferentes formas. Al suprimir casi un poco la hematopoyesis, puede provocar trastornos neurológicos (ataxia, alteración de la transmisión neuromuscular, neuropatía, parestesia), daño renal (poliuria, disuria), etc.

MEDICAMENTOS HORMONALES Y ANTAGONISTAS HORMONALES UTILIZADOS EN ENFERMEDADES CÁNCERICAS

De los preparados hormonales 1, los siguientes grupos de sustancias se utilizan principalmente para el tratamiento de tumores:

Andrógenos- propionato de testosterona, testenat, etc.;

Estrógenos- sinestrol, fosfestrol, etinilestradiol, etc.;

corticosteroides- Prednisolona, ​​dexametasona, triamninolona.

De acuerdo con el mecanismo de acción sobre los tumores dependientes de hormonas, los fármacos hormonales difieren significativamente de los fármacos citotóxicos discutidos anteriormente. Por lo tanto, existe evidencia de que bajo la influencia de las hormonas sexuales, las células tumorales no mueren. Aparentemente, el principio fundamental de su acción es que inhiben la división celular y promueven su diferenciación. Obviamente, hasta cierto punto, se restablece la regulación humoral perturbada de la función celular.

Andrógenosutilizado en el cáncer de mama. Se prescriben a mujeres con un ciclo menstrual conservado y en el caso de que la menopausia no exceda5 años. El papel positivo de los andrógenos en el cáncer de mama es suprimir la producción de estrógenos.

Los estrógenos se han utilizado ampliamente en el cáncer de próstata. En este caso, es necesario suprimir la producción de hormonas androgénicas naturales.

Uno de los medicamentos utilizados para el cáncer de próstata es el fosfestrol (honwang)

CITOQUINAS

ENZIMAS EFECTIVAS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CÁNCER

Se encontró que varias células tumorales no sintetizanL-asparagina, que es necesaria para la síntesis de ADN y ARN. En este sentido, se hizo posible limitar artificialmente el suministro de este aminoácido a los tumores. Esto último se consigue introduciendo la enzimaL-asparaginasa, que se utiliza en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda. La remisión continúa durante varios meses. De los efectos secundarios, se observaron violaciones de la función hepática, inhibición de la síntesis de fibrinógeno y reacciones alérgicas.

Uno de los grupos efectivos de citocinas son los interferones, que tienen efectos inmunoestimulantes, antiproliferativos y antivirales. En la práctica médica, el interferón-os humano recombinante se usa en la terapia compleja de algunos tumores. Activa macrófagos, linfocitos T y células asesinas. Tiene un efecto beneficioso en una serie de enfermedades tumorales (con leucemia mieloide crónica, sarcoma de Ka

coser, etc). Introduzca el medicamento por vía parenteral. Los efectos secundarios incluyen fiebre, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, dispepsia, supresión de la hematopoyesis, disfunción del sistema nervioso central, disfunción tiroidea, nefritis, etc.

ANTICUERPOS MONOCLONICOS

Los anticuerpos monoclonales incluyen trastuzumab (Herceptin). Sus antígenos sonSU2-receptores de células de cáncer de mama. La hiperexpresión de estos receptores, determinada en el 20-30% de los pacientes, conduce a la proliferación y transformación tumoral de las células. La actividad antitumoral de trastuzumab se asocia al bloqueoSU2 receptores, lo que conduce a un efecto citotóxico

Un lugar especial lo ocupa bevacizumab (Avastin), un fármaco de anticuerpos monocanal que inhibe el factor de crecimiento endotelial vascular. Como resultado, se suprime el crecimiento de nuevos vasos (angiogénesis) en el tumor, lo que interrumpe su oxigenación y el suministro de nutrientes. Como resultado, el crecimiento del tumor se ralentiza.

Contenido

La mayoría de las enfermedades virales se presentan con síntomas similares a los de la gripe de diversos grados de gravedad. Dependiendo de la patología específica, se pueden usar diferentes agentes antivirales. Sus clasificaciones se basan en el mecanismo y espectro de acción, origen y algunos otros criterios.

Clasificación de los agentes antivirales según el mecanismo de acción

Los grupos de medicamentos antivirales según esta clasificación se distinguen teniendo en cuenta en qué etapa de la interacción del virus con la célula comienza a actuar el medicamento. Hay 4 opciones sobre cómo los agentes antivirales afectan el cuerpo:

El mecanismo de acción de los agentes antivirales.	Nombres de medicamentos
Bloqueando la entrada y liberación del genoma del virus desde la cápsula dentro de la célula huésped.	amantadina; rimantadina; Oksolin; Arbidol.
Inhibición del proceso de ensamblaje de partículas virales y su liberación del citoplasma de la célula.	inhibidores de la proteasa del VIH; Interferones.
Bloqueo de la síntesis de ARN o ADN viral	vidarabina; aciclovir; ribavirina; Idoxuridina.
Inhibición del ensamblaje del virión	metisazón.

Tipos de medicamentos antivirales por espectro de acción.

La diferencia entre los medicamentos antivirales es la selectividad de su acción. Teniendo esto en cuenta, los medicamentos se dividen en tipos según el virus que más pueden afectar. La clasificación de los agentes antivirales, teniendo en cuenta el espectro de su acción, se presenta en la tabla:

grupo de fondos	Ejemplos de títulos
Antigripal	Oksolin; rimantadina; oseltamivir; Arbidol.
Fármacos de amplio espectro	Estos incluyen interferones e interferonógenos.
Fármacos que afectan al virus de la inmunodeficiencia humana	fosfanoformiato; azidotimidina; estavudina; ritonavir; Indinavir.
antiherpético	penciclovir; tebrofeno; Florenal; famciclovir; aciclovir; Idoxuridina.
Contra el virus de la varicela	metisazón; aciclovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; ganciclovir;
Contra el virus de la hepatitis B y C	interferones alfa.
antirretrovirales	abacavir; didanosina; ritonavir; amprenavir; estavudina.

Origen

Diferentes sustancias tienen propiedades antivirales, por lo que los preparados a base de ellas también se clasifican por origen. Distingue los siguientes tipos de drogas:

grupo de fondos	Ejemplos de nombres
Análogos de nucleósidos	aciclovir; vidarabina; idoxuridina; Zidovudina.
derivados de lípidos	saquinavir; Invirasa.
Derivados de tiosemicarbazona	metisazón
Derivados de adamantano	Midantán; remantadina.
Sustancias biológicas producidas por células de macroorganismos	Interferones.

Clasificación según Mashkovsky M.D.

El fundador de la farmacología soviética propuso su propia clasificación. Según él, los agentes antivirales para niños y adultos se dividieron en los siguientes grupos:

Nombre del grupo	Peculiaridades	Ejemplos de títulos
interferones	Los interferones son citoquinas, presentadas en forma de proteínas que exhiben propiedades antitumorales, inmunomoduladoras y antivirales.	interferón alfa; betaferón; Entrelazar; Reaferon.
inductores de interferón	El efecto antiviral de estos medicamentos es estimular la producción de su propio interferón.	Neovir; Cicloferón.
Inmunomoduladores	Al tomar una dosis terapéutica de inmunomoduladores, se restaura la función del sistema inmunológico.	interferón; kagocel; Arbidol.
Derivados de adamantano y otros grupos	Influir en la agregación de plaquetas humanas.	arbidol; adapromina; Rimantadina.
nucleósidos	Estas son glicosilaminas que contienen una base nitrogenada.	ribamidilo; famciclovir; Aciclovir.
preparaciones a base de hierbas	Obtenido de las plantas.	flacósidos; Khelepin; alpizarina; megosina.

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Efectos secundarios más comunes de los antivirales

Uso de medicamentos antivirales en la diabetes mellitus

¿Es posible combinar el tratamiento con medicamentos antivirales con alcohol?

El uso de medicamentos antivirales y antiinflamatorios ( paracetamol, ibuprofeno)

¿Para qué enfermedades se usan los antivirales? -( video)

Medicamentos antivirales para enfermedades causadas por la familia del herpesvirus - ( video)

Medicamentos antivirales para infecciones virales intestinales

El uso de medicamentos antivirales con fines profilácticos. Antivirales para niños, mujeres embarazadas y lactantes

El sitio proporciona información de referencia únicamente con fines informativos. El diagnóstico y tratamiento de enfermedades debe realizarse bajo la supervisión de un especialista. Todos los medicamentos tienen contraindicaciones. ¡Se requiere el consejo de un experto!

¿Qué son los antivirales?

antivirales son medicamentos destinados a combatir varios tipos de enfermedades virales ( herpes, varicela, etc.). Los virus son un grupo separado de organismos vivos que pueden infectar plantas, animales y humanos. Los virus son los agentes infecciosos más pequeños, pero también los más numerosos.

Los virus no son más que información genética ( cadena corta de bases nitrogenadas) en una cáscara de grasas y proteínas. Su estructura se simplifica lo más posible, no tienen núcleo, enzimas, elementos de suministro de energía, que es en lo que se diferencian de las bacterias. Por eso tienen dimensiones microscópicas, y su existencia ha estado oculta a la ciencia durante muchos años. Por primera vez, la existencia de virus que pasan a través de filtros bacterianos fue sugerida en 1892 por el científico ruso Dmitry Ivanovsky.

El número de medicamentos antivirales efectivos hasta la fecha es muy pequeño. Muchos medicamentos llevan a cabo la lucha contra el virus según el principio de activar las propias fuerzas inmunes del cuerpo. Además, no existen medicamentos antivirales que puedan usarse en caso de una variedad de infecciones virales, la mayoría de los medicamentos existentes están dirigidos estrictamente al tratamiento de una, como máximo, dos enfermedades. Esto se debe a que los virus son muy diversos, con diversas enzimas y mecanismos de defensa codificados en su material genético.

La historia de la creación de medicamentos antivirales.

La creación de los primeros medicamentos antivirales cae a mediados del siglo pasado. En 1946, se propuso el primer fármaco antiviral, la tiosemicarbazona. Resultó ser ineficaz. En los años 50 aparecieron los medicamentos antivirales, destinados a combatir el virus del herpes. Su eficacia fue suficiente, pero una gran cantidad de efectos secundarios descartaron casi por completo la posibilidad de su uso en el tratamiento del herpes. En los años 60 se produjeron la amantadina y la rimantadina, fármacos que todavía se utilizan en la actualidad.

Todos los preparados anteriores a principios de los 90 se obtuvieron empíricamente, con la ayuda de observaciones. Eficiencia ( mecanismo de acción) de estos medicamentos era difícil de probar debido a la falta de conocimientos necesarios. Solo en las últimas décadas, los científicos han recibido datos más completos sobre la estructura del virus, sobre su material genético, como resultado de lo cual fue posible producir medicamentos más efectivos. Sin embargo, incluso hoy en día, muchos medicamentos siguen teniendo una eficacia clínicamente no confirmada, razón por la cual los agentes antivirales se usan solo en ciertos casos.

Un gran éxito en medicina fue el descubrimiento del interferón humano, una sustancia que realiza actividad antiviral en el cuerpo humano. Se propuso usarlo como medicamento, después de lo cual los científicos recibieron métodos para purificarlo a partir de sangre donada. De todos los medicamentos antivirales, solo el interferón y sus derivados pueden reclamar el título de medicamentos de amplio espectro.

En los últimos años se ha popularizado el uso de preparados naturales para el tratamiento de enfermedades víricas ( por ejemplo, la equinácea). También hoy en día, es popular el uso de varios medicamentos inmunomoduladores que brindan profilaxis contra enfermedades virales. Su acción se basa en un aumento en la síntesis de su propio interferón en el cuerpo humano. Un problema especial de la medicina moderna es la infección por VIH y el SIDA, por lo tanto, los principales esfuerzos de la industria farmacéutica hoy en día están dirigidos a encontrar un tratamiento para esta enfermedad. Desafortunadamente, aún no se ha encontrado la cura necesaria.

Producción de medicamentos antivirales. La base de los medicamentos antivirales.

Existe una amplia variedad de medicamentos antivirales, pero todos ellos tienen desventajas. Esto se debe en parte a la complejidad de desarrollar, fabricar y probar medicamentos. Los medicamentos antivirales deben probarse, por supuesto, en virus, pero el problema es que los virus fuera de las células y fuera de otros organismos no viven mucho y no se manifiestan de ninguna manera. También son bastante difíciles de distinguir. A diferencia de los virus, las bacterias se cultivan en medios nutritivos y, al ralentizar su crecimiento, se puede juzgar la eficacia de los fármacos antibacterianos.

Hasta la fecha, los medicamentos antivirales se obtienen de las siguientes maneras:

• Síntesis química. La forma estándar de fabricar medicamentos es obtenerlos a través de reacciones químicas.
• Obtención a partir de materias primas vegetales. Algunas partes de las plantas, así como sus extractos, tienen un efecto antiviral, que es utilizado por los farmacéuticos en la fabricación de medicamentos.
• Obtención a partir de sangre donada. Estos métodos fueron relevantes hace varias décadas, hoy en día están prácticamente abandonados. Se utilizaron para obtener interferón. Solo se pudieron obtener unos pocos miligramos de interferón de 1 litro de sangre donada.
• El uso de la ingeniería genética. Este método es lo último en la industria farmacéutica. Con la ayuda de la ingeniería genética, los científicos cambian la estructura de los genes de ciertos tipos de bacterias, como resultado de lo cual producen los compuestos químicos deseados. En el futuro, se purifican y se utilizan como agente antiviral. Así se obtienen, por ejemplo, algunos tipos de vacunas antivirales, interferón recombinante y otros fármacos.

Por lo tanto, tanto las sustancias inorgánicas como las orgánicas pueden servir como base para los medicamentos antivirales. Sin embargo, en los últimos años, recombinante ( obtenido a través de la ingeniería genética) drogas. Por regla general, tienen exactamente las cualidades que el fabricante les pone, son efectivos, pero no siempre están disponibles para el consumidor. El precio de tales medicamentos puede ser muy alto.

Antivirales, antifúngicos y antibióticos, diferencias. Se pueden tomar juntos?

Diferencias entre agentes antivirales, antifúngicos y antibacterianos ( antibióticos) están incluidos en su nombre. Todos ellos están creados contra diferentes clases de microorganismos que causan enfermedades que difieren entre sí en las manifestaciones clínicas. Naturalmente, serán efectivos solo si el patógeno se ha identificado correctamente y se ha seleccionado el grupo correcto de medicamentos para él.

Los antibióticos están dirigidos contra las bacterias. Las lesiones bacterianas incluyen lesiones purulentas de la piel, membranas mucosas, neumonía, tuberculosis, sífilis y muchas otras enfermedades. La mayoría de las enfermedades inflamatorias ( colecistitis, bronquitis, pielonefritis y muchas otras) es causada por una infección bacteriana. Casi siempre se caracterizan por características clínicas estándar ( dolor, fiebre, enrojecimiento, hinchazón y disfunción) y tienen pequeñas diferencias. Las enfermedades causadas por bacterias constituyen el grupo más numeroso y se han estudiado más a fondo.

Las infecciones por hongos ocurren, por regla general, con un sistema inmunitario debilitado y afectan principalmente a la superficie de la piel, las uñas, el cabello y las membranas mucosas. El mejor ejemplo de infecciones fúngicas es la candidiasis ( tordo). Para el tratamiento de infecciones por hongos, solo se deben usar medicamentos antimicóticos. El uso de medicamentos antibacterianos es un error, ya que los hongos muy a menudo se desarrollan precisamente en caso de un desequilibrio en la flora bacteriana.

Finalmente, los medicamentos antivirales se usan para tratar enfermedades virales. Puede sospechar que tiene una enfermedad viral por la presencia de síntomas similares a los de la gripe ( dolor de cabeza, dolores corporales, fatiga, fiebre leve). Este inicio es característico de muchas enfermedades virales, incluidas la varicela, la hepatitis e incluso las enfermedades virales intestinales. Las enfermedades virales no se pueden tratar con antibióticos, no se pueden usar ni siquiera con el fin de prevenir la adición de una infección bacteriana. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en presencia de lesiones virales y bacterianas simultáneas, los médicos recetan medicamentos de ambos grupos.

Los grupos de medicamentos enumerados se consideran medicamentos potentes y se venden solo con receta. Para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas o fúngicas, debe consultar a un médico y no automedicarse.

Antivirales de eficacia probada. ¿Son los medicamentos antivirales modernos lo suficientemente efectivos?

Actualmente, hay un número limitado de medicamentos antivirales. El número de sustancias activas con eficacia probada contra los virus es de unos 100 artículos. De estos, solo unos 20 son ampliamente utilizados en el tratamiento de diversas enfermedades. Otros tienen un precio alto o una gran cantidad de efectos secundarios. Algunos de los medicamentos nunca han superado los ensayos clínicos, a pesar de muchos años de práctica. Por ejemplo, solo el oseltamivir y el zanamivir tienen eficacia comprobada contra la influenza, a pesar de que en las farmacias se venden una gran cantidad de medicamentos antigripales.

Los medicamentos antivirales que tienen una eficacia comprobada incluyen:

• valaciclovir;
• vidarabina;
• foscarnet;
• interferón;
• rimantadina;
• oseltamivir;
• ribavirina y algunos otros medicamentos.

Por otro lado, hoy en farmacias puedes encontrar muchos análogos ( genéricos), por lo que cientos de ingredientes activos de medicamentos antivirales se convierten en varios miles de nombres comerciales. Solo los farmacéuticos o los médicos pueden entender tal cantidad de medicamentos. También bajo el nombre de medicamentos antivirales, a menudo se ocultan los inmunomoduladores habituales, que mejoran la inmunidad, pero tienen un efecto bastante débil sobre el virus en sí. Por lo tanto, antes de usar agentes antivirales, es necesario consultar con su médico sobre la necesidad de su uso.

En general, cuando use medicamentos antivirales, especialmente los que se venden libremente en las farmacias, debe tener mucho cuidado. La mayoría de ellos no tienen las propiedades curativas deseadas, y muchos médicos equiparan los beneficios de su uso con un placebo ( una sustancia ficticia que no tiene ningún efecto en el cuerpo). Tratamiento de infecciones virales médicos de enfermedades infecciosas inscribirse) , en su arsenal se encuentran los medicamentos necesarios que definitivamente ayudan contra varios patógenos. Sin embargo, el tratamiento con medicamentos antivirales debe realizarse bajo la supervisión de médicos, ya que la mayoría de ellos tienen efectos secundarios graves ( nefrotoxicidad, hepatotoxicidad, trastornos del sistema nervioso, trastornos electrolíticos y muchos otros).

¿Es posible comprar medicamentos antivirales en una farmacia?

No todos los medicamentos antivirales se pueden comprar en una farmacia. Esto se debe al grave efecto de las drogas en el cuerpo humano. Su uso requiere el permiso y la supervisión de un médico. Esto se aplica a los interferones, medicamentos contra la hepatitis viral, agentes antivirales de acción sistémica. Para comprar un medicamento recetado, necesita un formulario especial con el sello de un médico y una institución médica. En todos los hospitales de enfermedades infecciosas, los medicamentos antivirales se expiden sin receta.

Sin embargo, hay varios agentes antivirales que se pueden comprar sin receta. Entonces, por ejemplo, ungüentos contra el herpes ( que contiene aciclovir), colirios y gotas nasales que contienen interferón y muchos otros productos están disponibles comercialmente. Los inmunomoduladores y los medicamentos antivirales a base de hierbas también se pueden comprar sin receta. Se equiparan, por regla general, con aditivos biológicamente activos ( suplemento dietético).

Los medicamentos antivirales según el mecanismo de acción se dividen en los siguientes grupos:

• fármacos que actúan sobre las formas extracelulares del virus ( oxolina, arbidol);
• fármacos que impiden la entrada del virus en la célula ( rimantadina, oseltamivir);
• medicamentos que detienen la reproducción del virus dentro de la célula ( aciclovir, ribavirina);
• medicamentos que detienen el ensamblaje y la liberación del virus de la célula ( metisazón);
• interferones e inductores de interferones ( interferón alfa, beta, gamma).

Fármacos que actúan sobre las formas extracelulares del virus

Este grupo incluye una pequeña cantidad de medicamentos. Uno de estos medicamentos es la oxolina. Tiene la capacidad de penetrar la cubierta del virus fuera de las células e inactivar su material genético. Arbidol afecta la membrana lipídica del virus y lo hace incapaz de fusionarse con la célula.

El interferón tiene un efecto indirecto sobre el virus. Estos medicamentos pueden atraer células del sistema inmunitario al área de la infección, las cuales tienen tiempo de inactivar el virus antes de que ingrese a otras células.

Medicamentos que impiden la penetración del virus en las células del cuerpo.

Este grupo incluye medicamentos amantadina, rimantadina. Se pueden usar contra el virus de la influenza y contra el virus de la encefalitis transmitida por garrapatas. Estos medicamentos están unidos por la capacidad de interrumpir la interacción de la envoltura del virus ( en particular proteína M) con membrana celular. Como resultado, el material genético extraño no ingresa al citoplasma de una célula humana. Además, se crea un cierto obstáculo durante el ensamblaje de los viriones ( partículas de virus).

Es recomendable tomar estos medicamentos solo en los primeros días de la enfermedad, ya que en el punto álgido de la enfermedad el virus ya está dentro de las células. Estos medicamentos son bien tolerados, pero debido a las peculiaridades del mecanismo de acción, se usan solo con fines preventivos.

Medicamentos que bloquean la actividad del virus dentro de las células del cuerpo humano.

Este grupo de drogas es el más amplio. Una de las formas de detener la reproducción del virus es bloquear el ADN ( ARN) - polimerasa. Estas enzimas, introducidas en la célula por el virus, producen un gran número de copias del genoma viral. El aciclovir y sus derivados inhiben la actividad de esta enzima, lo que explica su efecto antiherpético. La ribavirina y algunos otros medicamentos antivirales también inhiben las ADN polimerasas.

Este grupo también incluye medicamentos antirretrovirales que se usan para tratar el VIH. Inhiben la actividad de la transcriptasa inversa, que convierte el ARN viral en ADN celular. Estos incluyen lamivudina, zidovudina, estavudina y otros medicamentos.

Medicamentos que bloquean el ensamblaje y la liberación del virus de las células.

Uno de los representantes del grupo es metisazon. Este agente bloquea la síntesis de la proteína viral que forma la envoltura del virión. El medicamento se usa para prevenir la varicela, así como para reducir las complicaciones de la vacunación contra la varicela. Este grupo es prometedor en términos de creación de nuevos medicamentos, ya que el medicamento metisazon tiene una actividad antiviral pronunciada, es fácilmente tolerado por los pacientes y se administra por vía oral.

Interferones. El uso de interferones como droga.

Los interferones son proteínas de bajo peso molecular que el cuerpo produce por sí solo en respuesta a la infección por un virus. Hay diferentes tipos de interferones ( alfa, beta, gamma), que difieren en sus propiedades y en las células que las producen. Los interferones también se producen en algunas infecciones bacterianas, pero estos compuestos juegan el papel más importante en la lucha contra los virus. Sin interferones, es imposible que el sistema inmunológico funcione y proteja al cuerpo de los virus.

Los interferones tienen las siguientes cualidades que les permiten exhibir un efecto antiviral:

• inhibir la síntesis de proteínas virales dentro de las células;
• ralentizar el ensamblaje del virus dentro de las células del cuerpo;
• bloquear la polimerasa de ADN y ARN;
• activar sistemas de inmunidad celular y humoral contra virus ( atraer leucocitos, activar el sistema del complemento).

Después del descubrimiento de los interferones, surgieron sugerencias sobre su posible uso como medicamento. De particular importancia es el hecho de que los virus no desarrollan resistencia a los interferones. Hoy se utilizan en el tratamiento de diversas enfermedades virales, herpes, hepatitis, SIDA. Las grandes desventajas del medicamento son los efectos secundarios graves, el alto costo y la dificultad para obtener interferones. Debido a esto, los interferones son muy difíciles de conseguir en las farmacias.

inductores de interferón ( kagocel, trekrezan, cycloferon, amixina)

El uso de inductores de interferón es una alternativa al uso de interferones. Dicho tratamiento suele ser varias veces más barato y más accesible para los consumidores. Los inductores de interferón son sustancias que aumentan la producción del cuerpo de su propio interferón. Los inductores de interferón tienen un efecto antiviral directo débil, pero tienen un efecto inmunoestimulador pronunciado. Su actividad se debe principalmente a los efectos del interferón.

Existen los siguientes grupos de inductores de interferón:

• preparaciones naturales amixin, poludan y otros);
• drogas sinteticas ( polioxidonio, galavit y otros);
• preparaciones de hierbas ( equinácea).

Los inductores de interferón aumentan la producción de su propio interferón al imitar las señales recibidas cuando el cuerpo está infectado con virus. Además, su uso a largo plazo conduce al agotamiento del sistema inmunológico y también puede provocar varios efectos secundarios. Debido a esto, este grupo de fármacos no está registrado como medicamento oficial, sino que se utiliza como suplemento dietético. No se ha probado la eficacia clínica de los inductores de interferón.

Los medicamentos antivirales tienen un efecto específico y selectivo. Suelen dividirse en tipos según el virus sobre el que tienen mayor impacto. La clasificación más común implica la división de fármacos según el espectro de acción. Esta división facilita su uso en determinadas situaciones clínicas.
Tipos de medicamentos antivirales por espectro de acción.

Patógeno	Fármacos más utilizados
virus del herpes	aciclovir; valaciclovir; famciclovir.
virus de la gripe	rimantadina; amantadina; arbidol; zanamivir; oseltamivir.
Virus de la varicela zoster	aciclovir; foscarnet; metisazona
Citomegalovirus	ganciclovir; foscarnet.
virus del sida(VIH)	estavudina; ritonavir; indinavir
virus de la hepatitis Banda C	interferones alfa.
paramixovirus	ribavirina.

fármacos antiherpéticos ( aciclovir ( zovirax) y sus derivados)

Los virus del herpes se dividen en 8 tipos, son virus relativamente grandes que contienen ADN. Las manifestaciones del herpes simple causan virus del primer y segundo tipo. El principal fármaco en el tratamiento del herpes es el aciclovir ( zovirax). Es uno de los pocos fármacos con actividad antiviral comprobada. El papel del aciclovir es detener el crecimiento del ADN viral.

El aciclovir, al entrar en una célula infectada con un virus, sufre una serie de reacciones químicas ( fosforilado). La sustancia modificada aciclovir tiene la capacidad de inhibir ( detener el desarrollo) ADN polimerasa viral. La ventaja de la droga es la acción selectiva. En las células sanas, el aciclovir es inactivo y, en relación con la polimerasa de ADN celular común, su acción es cientos de veces más débil que contra una enzima viral. El medicamento se usa tópicamente. como crema o ungüento para los ojos), y sistémicamente en forma de comprimidos. Pero, desafortunadamente, solo alrededor del 25% de la sustancia activa se absorbe en el tracto gastrointestinal con uso sistémico.

Los siguientes medicamentos también son efectivos en el tratamiento del herpes:

• Ganciclovir. Similar en mecanismo de acción al aciclovir, pero tiene un efecto más fuerte, por lo que el medicamento también se usa en el tratamiento de la encefalitis transmitida por garrapatas. A pesar de esto, el fármaco carece de acción selectiva, por lo que es varias veces más tóxico que el aciclovir.
• Famciclovir. El mecanismo de acción no difiere del aciclovir. La diferencia entre ellos es la presencia de una base nitrogenada diferente. En términos de eficacia y toxicidad, es comparable al aciclovir.
• Valaciclovir. Este medicamento es más efectivo que el aciclovir cuando se usa en forma de tabletas. Se absorbe en el tracto gastrointestinal en un porcentaje bastante alto y, después de sufrir una serie de cambios enzimáticos en el hígado, se convierte en aciclovir.
• Foscarnet. La droga tiene una estructura química especial ( derivado del ácido fórmico). No sufre cambios en las células del cuerpo, por lo que es activo contra las cepas del virus que son resistentes al aciclovir. Foscarnet también se usa para citomegalovirus, encefalitis herpética y transmitida por garrapatas. Se administra por vía intravenosa, por lo que presenta una gran cantidad de efectos secundarios.

Medicamentos contra la influenza ( arbidol, rimantadina, tamiflu, relenza)

Hay muchas variantes de los virus de la influenza. Hay tres tipos de virus de la influenza ( A B C), así como su división según variantes de proteínas de superficie - hemaglutinina ( H) y neuraminidasa ( norte). Debido a que es muy difícil determinar el tipo específico de virus, los medicamentos contra la influenza no siempre son efectivos. Los medicamentos contra la influenza generalmente se usan para infecciones graves, ya que con manifestaciones clínicas leves, el cuerpo se enfrenta al virus por sí solo.

Existen los siguientes tipos de medicamentos contra la influenza:

• Inhibidores de la proteína viral M ( rimantadina, amantadina). Estos medicamentos evitan la penetración del virus en la célula, por lo tanto, se utilizan principalmente como agente profiláctico más que como agente terapéutico.
• Inhibidores de la enzima viral neuraminidasa ( zanamivir, oseltamivir). La neuraminidasa ayuda a los virus a descomponer las secreciones mucosas y penetrar las células de la mucosa del tracto respiratorio. Los fármacos de este grupo impiden la propagación y la replicación ( reproducción) virus. Uno de esos medicamentos es el zanamivir ( relenza). Se utiliza en forma de aerosol. Otro fármaco es el oseltamivir ( Tamiflu) - aplicado internamente. Es este grupo de medicamentos el que es reconocido por la comunidad médica como el único con eficacia comprobada. Los fármacos son bien tolerados.
• Inhibidores de la ARN polimerasa ( ribavirina). El principio de acción de la ribavirina no difiere del aciclovir y otros medicamentos que inhiben la síntesis de material genético viral. Desafortunadamente, las drogas de este tipo tienen propiedades mutagénicas y cancerígenas, por lo que deben usarse con precaución.
• Otras drogas ( arbidol, oxolina). Hay muchos otros medicamentos que se pueden usar para el virus de la gripe. Tienen un efecto antiviral débil, algunos además estimulan la producción de su propio interferón. Sin embargo, vale la pena señalar que estos medicamentos no ayudan a todos y no en todos los casos.

Medicamentos para combatir la infección por VIH

El tratamiento de la infección por el VIH es uno de los problemas más graves de la medicina actual. Los medicamentos disponibles para la medicina moderna solo pueden contener este virus, pero no eliminarlo. El virus de la inmunodeficiencia humana es peligroso porque destruye el sistema inmunológico, como resultado de lo cual el paciente muere por infecciones bacterianas y diversas complicaciones.

Los medicamentos para combatir la infección por el VIH se dividen en dos grupos:

• inhibidores de la transcriptasa inversa ( zidovudina, estavudina, nevirapina);
• Inhibidores de la proteasa del VIH ( indinavir, saquinavir).

El representante del primer grupo es la azidotimidina ( zidovudina). Su función es que previene la formación de ADN a partir del ARN viral. Esto inhibe la síntesis de proteínas virales, lo que proporciona un efecto terapéutico. La droga penetra fácilmente la barrera hematoencefálica, lo que puede causar trastornos del sistema nervioso central. Las preparaciones de este tipo deben usarse durante mucho tiempo, el efecto terapéutico se manifiesta solo después de 6 a 8 meses de tratamiento. La desventaja de los medicamentos es el desarrollo de resistencia a ellos por parte del virus.

Un grupo relativamente nuevo de medicamentos antirretrovirales son los inhibidores de la proteasa. Reducen la formación de enzimas y proteínas estructurales del virus, por lo que, como resultado de la actividad vital del virus, se forman sus formas inmaduras. Esto retrasa significativamente el desarrollo de la infección. Uno de esos medicamentos es el saquinavir. Inhibe la multiplicación de retrovirus, pero también tiene el potencial de desarrollar resistencia. Es por eso que los médicos usan combinaciones de medicamentos de ambos grupos en el tratamiento del VIH y el SIDA.

¿Existen antivirales de amplio espectro?

A pesar de las afirmaciones de los fabricantes de medicamentos, así como de la información publicitaria, no existen medicamentos antivirales de amplio espectro. Los medicamentos que existen en la actualidad y que son reconocidos por la medicina oficial se caracterizan por una acción dirigida y específica. La clasificación de los medicamentos antivirales implica su división según el espectro de acción. Hay algunas excepciones en forma de fármacos activos contra 2-3 virus ( por ejemplo, foscarnet), pero nada más.

Los medicamentos antivirales son recetados por médicos en estricta conformidad con los signos clínicos de la enfermedad subyacente. Entonces, con el virus de la influenza, los medicamentos antivirales destinados al tratamiento del herpes son inútiles. Fármacos que en realidad pueden aumentar la resistencia ( resistencia) del cuerpo a enfermedades virales, de hecho, son inmunomoduladores y tienen un débil efecto antiviral. Se utilizan principalmente para la prevención y no para el tratamiento de enfermedades virales.

Los interferones también se consideran una excepción. Estos medicamentos se asignan a un grupo especial. Su acción es única, ya que el cuerpo humano usa su propio interferón en la lucha contra cualquier virus. Por lo tanto, los interferones son efectivamente activos contra casi todos los virus. Sin embargo, la complejidad de la terapia con interferón ( duración del tratamiento, la necesidad de admisión como parte de los cursos, una gran cantidad de efectos secundarios) hacen imposible su uso contra infecciones virales leves. Es por eso que los interferones ahora se usan principalmente para el tratamiento de la hepatitis viral.

Medicamentos antivirales - inmunoestimulantes ( amixina, kagocel)

Hoy en día, varios medicamentos que estimulan el sistema inmunológico son muy comunes en el mercado. Tienen la capacidad de detener el crecimiento de virus y proteger el cuerpo de infecciones. Dichos medicamentos son inofensivos, pero no tienen un efecto directo sobre el virus. Entonces, por ejemplo, Kagocel es un inductor de interferón que, después de la administración, aumenta varias veces el contenido de interferón en la sangre. Se usa a más tardar el cuarto día desde el inicio de la infección, ya que después del cuarto día el nivel de interferón aumenta por sí solo. La amixina tiene un efecto similar ( tilorona) y muchas otras drogas. Los inmunoestimulantes tienen muchas desventajas que hacen que su uso en la mayoría de los casos sea poco práctico.

Las desventajas de los inmunoestimulantes incluyen:

• débil efecto antiviral directo;
• tiempo de aplicación limitado antes del inicio de la enfermedad);
• la efectividad del medicamento depende del estado del sistema inmunológico humano;
• con el uso prolongado, la inmunidad se agota;
• falta de eficacia clínicamente probada en este grupo de fármacos.

antivirales a base de hierbas ( preparaciones de equinácea)

Los antivirales a base de hierbas son una de las mejores opciones para prevenir infecciones virales. Esto se debe al hecho de que no tienen efectos secundarios, como los medicamentos antivirales convencionales, y también carecen de las desventajas de los inmunoestimulantes ( agotamiento inmunológico, eficacia limitada).

Una de las mejores opciones para uso preventivo son los preparados a base de equinácea. Esta sustancia tiene un efecto antiviral directo contra los virus del herpes y la influenza, aumenta el número de células inmunitarias y contribuye a la destrucción de diversos agentes extraños. Las preparaciones de equinácea se pueden tomar en cursos que duran de 1 a 8 semanas.

Antivirales homeopáticos ( ergoferón, anaferon)

La homeopatía es una rama de la medicina que utiliza concentraciones muy diluidas del principio activo. El principio de la homeopatía es utilizar aquellas sustancias que se espera que causen síntomas similares a las enfermedades del paciente ( el llamado principio de "tratar igual con igual"). Este principio es opuesto a los principios de la medicina oficial. Además, la fisiología normal no puede explicar los mecanismos de acción de los remedios homeopáticos. Se supone que los remedios homeopáticos ayudan en la recuperación al estimular los sistemas neurovegetativo, endocrino e inmunológico.

Pocos sospechan que algunos agentes antivirales que se venden en las farmacias son homeopáticos. Así, los preparados ergoferon, anaferon y algunos otros se refieren a los remedios homeopáticos. Contienen varios anticuerpos contra el interferón, la histamina y algunos receptores. Como resultado de su uso, mejora la conexión de los componentes del sistema inmunológico, aumenta la velocidad de los procesos de protección dependientes del interferón. Ergoferon también tiene un ligero efecto antiinflamatorio y antialérgico.

Por lo tanto, los medicamentos antivirales homeopáticos tienen derecho a existir, pero es recomendable usarlos como profiláctico o coadyuvante. Su ventaja es la ausencia casi total de contraindicaciones. Sin embargo, está prohibido el tratamiento de infecciones virales graves con remedios homeopáticos. Los médicos rara vez recetan remedios homeopáticos a sus pacientes.

El uso de medicamentos antivirales

Los medicamentos antivirales son bastante diversos y difieren en la forma en que se usan. Se deben usar varias formas de dosificación para su propósito previsto de acuerdo con las instrucciones. También se deben observar las indicaciones y contraindicaciones para el uso de medicamentos, ya que de esto dependen los beneficios y daños para la salud del paciente. Para ciertos grupos de pacientes ( mujeres embarazadas, niños, pacientes diabéticos) debe tener especial cuidado al usar agentes antivirales.
El grupo de los antivirales tiene una gran cantidad de efectos secundarios, por lo que su distribución y uso están cuidadosamente controlados por el Ministerio de Salud. Si el uso de un medicamento antiviral causa efectos secundarios, debe consultar inmediatamente a un médico. Decide sobre la conveniencia de continuar el tratamiento con este fármaco.

Indicaciones para el uso de agentes antivirales.

El propósito del uso de medicamentos antivirales proviene de su nombre. Se utilizan para varios tipos de infecciones virales. Además, algunos medicamentos de la categoría antiviral tienen efectos adicionales que les permiten usarse en diversas situaciones clínicas no asociadas con la infección por un virus.

Los agentes antivirales están indicados para las siguientes enfermedades:

• gripe;
• herpes;
• infección por citomegalovirus;
• VIH SIDA;
• hepatitis viral;
• encefalitis transmitida por garrapatas;
• varicela;
• infección por enterovirus;
• queratitis viral;
• estomatitis y otras lesiones.

Es costumbre usar agentes antivirales no siempre, pero solo en casos severos, cuando no hay posibilidad de auto-recuperación. Por lo tanto, la influenza generalmente se trata sintomáticamente y los agentes especiales contra la influenza se usan solo en casos excepcionales. Varicela ( varicela) en niños pasa por sí solo después de 2-3 semanas de enfermedad. Por lo general, el sistema inmunitario humano combate con bastante éxito este tipo de infección. El uso limitado de antivirales se debe a que causan muchos efectos secundarios, mientras que los beneficios de su uso, especialmente en medio de la enfermedad, son bajos.

Algunos agentes antivirales tienen sus propias características. Así, los interferones se utilizan en enfermedades oncológicas ( melanoma, cáncer). Se utilizan como agentes quimioterapéuticos para reducir los tumores. amantadina ( Midantán), utilizado para tratar la gripe, también es adecuado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y la neuralgia. Muchos agentes antivirales también tienen un efecto inmunoestimulador, pero la comunidad médica generalmente desaprueba el uso de inmunoestimulantes.

Contraindicaciones para el uso de agentes antivirales.

Los agentes antivirales tienen varias contraindicaciones. Esto se debe al hecho de que cada fármaco tiene sus propios mecanismos metabólicos en el cuerpo y afecta a los órganos y sistemas de diferentes maneras. En general, las contraindicaciones más comunes para los antivirales incluyen enfermedades de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético.

Entre las contraindicaciones más comunes para este grupo de medicamentos se encuentran:

• Desordenes mentales ( psicosis, depresión). Los medicamentos antivirales pueden afectar negativamente el estado psicológico de una persona, especialmente durante la primera vez que se usan. Además, para los pacientes con trastornos mentales, el riesgo de uso indebido de drogas es muy alto, lo que es muy peligroso para las drogas con muchos efectos secundarios.
• Hipersensibilidad a uno de los componentes de la droga. La alergia es un problema para el uso de cualquier medicamento, no solo antivirales. Puede sospecharse en presencia de otras alergias ( por ejemplo, polen) o enfermedades alérgicas ( asma bronquial). Para prevenir tales reacciones, vale la pena pasar pruebas especiales para detectar la presencia de alergias.
• Trastornos hematopoyéticos. Tomar medicamentos antivirales puede conducir a una disminución en la cantidad de glóbulos rojos, plaquetas y glóbulos blancos. Es por eso que la mayoría de los medicamentos antivirales no son adecuados para pacientes con trastornos hematopoyéticos.
• Patología grave del corazón o de los vasos sanguíneos. Cuando se usan medicamentos como ribavirina, foscarnet, interferones, aumenta el riesgo de arritmia cardíaca, un aumento o disminución de la presión arterial.
• Cirrosis del higado. Muchos medicamentos antivirales sufren diversas transformaciones en el hígado ( fosforilación, la formación de productos menos tóxicos). Enfermedad hepática asociada con insuficiencia hepática ( como la cirrosis) reducen su eficacia o, por el contrario, aumentan la duración de su permanencia en el organismo, haciéndolos peligrosos para el paciente.
• Enfermedades autoinmunes. El efecto inmunoestimulador de algunos fármacos limita la posibilidad de su uso en enfermedades autoinmunes. Por ejemplo, los interferones no se pueden usar en enfermedades de la tiroides ( tiroiditis autoinmune). Cuando se utilizan, el sistema inmunitario comienza a luchar más activamente contra las células de su propio organismo, por lo que la enfermedad avanza.

Además, los agentes antivirales generalmente están contraindicados en mujeres embarazadas y niños. Estas sustancias pueden afectar la tasa de crecimiento y desarrollo del feto y el niño, dar lugar a diversas mutaciones ( el mecanismo de acción de muchos agentes antivirales es detener la síntesis de material genético, ADN y ARN). Como resultado, los medicamentos antivirales pueden ser teratogénicos ( deformidades) y actividad mutagénica.

Formas de liberación de medicamentos antivirales ( tabletas, gotas, jarabe, inyecciones, supositorios, ungüentos)

Los medicamentos antivirales ahora se producen en casi todas las formas de dosificación disponibles para la medicina moderna. Están destinados tanto para uso local como sistémico. Se usa una variedad de formas para que la droga pueda tener el efecto más pronunciado. Al mismo tiempo, la dosis del medicamento y el método de aplicación dependen de la forma de dosificación.

Los medicamentos antivirales modernos están disponibles en las siguientes formas de dosificación:

• tabletas orales;
• polvo para solución para administración oral;
• polvo para inyección completo con agua para inyección);
• ampollas para inyección;
• supositorios ( velas);
• geles;
• ungüentos;
• jarabes;
• aerosoles y gotas nasales;
• gotas para los ojos y otras formas de dosificación.

La forma de uso más conveniente son las tabletas orales. Sin embargo, para este grupo de medicamentos, es típico que los medicamentos tengan baja disponibilidad ( absorción) del tracto gastrointestinal. Esto se aplica a los interferones, aciclovir y muchos otros medicamentos. Por eso, para uso sistémico, las mejores formas de dosificación son la solución inyectable y los ovulos rectales.

La mayoría de las formas de dosificación le permiten al paciente controlar de forma independiente y precisa la dosis del medicamento. Sin embargo, cuando se usan algunas formas de dosificación ( ungüento, gel, polvo para solución inyectable) necesita dosificar el medicamento correctamente para eliminar los efectos secundarios. Es por eso que el uso de agentes antivirales en tales casos debe realizarse bajo la supervisión de personal médico.

Medicamentos antivirales para uso sistémico y tópico

Hay una gran cantidad de formas de medicamentos antivirales que se pueden usar tanto local como sistémicamente. Esto puede aplicarse incluso a la misma sustancia activa. Por ejemplo, el aciclovir se usa como ungüento o gel ( para aplicaciones locales) y en forma de comprimidos. En el segundo caso, se utiliza de forma sistémica, es decir, afecta a todo el organismo.

El uso local de agentes antivirales tiene las siguientes características:

• tiene un efecto local en la piel, membrana mucosa);
• como regla general, se usan gel, pomada, gotas nasales o para los ojos, así como aerosoles para aplicación tópica;
• caracterizado por un efecto pronunciado en el área de aplicación y ningún efecto en lugares remotos;
• tiene un menor riesgo de efectos secundarios;
• prácticamente no afecta órganos y sistemas distantes ( hígado, riñones y otros);
• utilizado para la gripe, herpes genital, herpes labial, papilomas y algunas otras enfermedades;
• Se utiliza para infecciones virales leves.

El uso sistémico de agentes antivirales se caracteriza por las siguientes características:

• utilizado en caso de infección generalizada ( VIH, hepatitis), así como en la enfermedad grave ( por ejemplo, gripe complicada con neumonía);
• tiene un efecto en todas las células del cuerpo humano, ya que entra en ellas a través del torrente sanguíneo;
• para uso sistémico, se usan tabletas orales, inyecciones, supositorios rectales;
• tiene un mayor riesgo de efectos secundarios;
• generalmente se usa cuando el tratamiento tópico solo es ineficaz.

Debe tenerse en cuenta que es imposible aplicar formas de dosificación para uso tópico de manera sistémica y viceversa. A veces, para lograr un mejor efecto terapéutico, los médicos recomiendan combinar medicamentos, lo que permite un efecto multifacético sobre una infección viral.

Instrucciones para el uso de medicamentos antivirales.

Los medicamentos antivirales son medicamentos bastante fuertes. Para lograr el efecto deseado de ellos y evitar los efectos secundarios, debe seguir las instrucciones de uso de los medicamentos. Cada medicamento tiene sus propias instrucciones. La forma de dosificación del medicamento juega el papel más importante en el uso de agentes antivirales.

Se distinguen las siguientes formas más comunes de usar agentes antivirales, según la forma de dosificación:

• Pastillas. Las tabletas se toman por vía oral durante o después de las comidas de 1 a 3 veces al día. Se selecciona una dosis adecuada tomando una tableta entera o la mitad.
• Inyecciones. Debe ser realizado por personal médico, ya que la administración inadecuada amenaza el desarrollo de complicaciones ( incluyendo absceso post-inyección). El polvo del medicamento se disuelve completamente en el líquido para inyección y se administra por vía intramuscular ( rara vez por vía intravenosa o subcutánea).
• Ungüentos y geles. Aplique una capa delgada sobre la superficie afectada de la piel y las membranas mucosas. Los ungüentos y geles se pueden usar 3-4 veces al día e incluso con más frecuencia.
• Gotas nasales y oculares. Uso adecuado de las gotas. como la gripe) implica su introducción en la cantidad de 1 - 2 gotas en cada fosa nasal. Se pueden usar de 3 a 5 veces al día.

Al usar un medicamento antiviral, se deben observar los siguientes parámetros de acuerdo con las instrucciones adjuntas y las recomendaciones del médico:

• Dosis de la droga. El parámetro más importante, observando que puede excluir una sobredosis. Los antivirales generalmente se toman en pequeñas concentraciones ( de 50 a 100 mg de ingrediente activo).
• Frecuencia de uso durante el día. Las tabletas de agentes antivirales se toman de 1 a 3 veces al día, medicamentos para uso tópico ( gotas, pomadas) se puede utilizar 3-4 veces al día y más a menudo. Cuando se aplica tópicamente, los fenómenos de sobredosis se observan muy raramente.
• Duración del uso. La duración del curso la establece el médico y depende de la gravedad de la enfermedad. La interrupción del tratamiento con medicamentos antivirales debe realizarse después de un examen médico.
• Condiciones de almacenaje. Es necesario observar la temperatura de almacenamiento indicada en las instrucciones. Algunos medicamentos deben almacenarse en el refrigerador, otros a temperatura ambiente.

Cursos de medicamentos antivirales.

Algunos medicamentos antivirales se usan como parte de cursos a largo plazo. El uso prolongado de medicamentos es necesario, en primer lugar, para el tratamiento de la hepatitis viral, el VIH / SIDA. Esto se debe a la alta resistencia de los virus de la hepatitis y el VIH a los medicamentos. Los medicamentos para la hepatitis se toman de 3 a 6 meses, contra el VIH, más de un año. Además, se acepta el uso como parte de la terapia del curso para el interferón y algunas otras drogas.

La duración del tratamiento con la mayoría de los medicamentos antivirales no es más de 2 semanas. Durante este tiempo, la gripe, el herpes, la infección por enterovirus y otras enfermedades virales suelen curarse. Otra forma de usar medicamentos antivirales es la profilaxis. Si se persiguen objetivos profilácticos, la duración de la toma de medicamentos antivirales es de 3 a 7 días.

Efectos secundarios más comunes de los antivirales

De hecho, los efectos secundarios del uso de agentes antivirales son comunes. Naturalmente, la naturaleza de los efectos secundarios depende en gran medida del medicamento en sí, así como de su forma de dosificación. Los medicamentos sistémicos tienden a crear más efectos secundarios. Los efectos secundarios no son comunes a todos los medicamentos, pero es posible resumir y resaltar las reacciones adversas más comunes del cuerpo al tomar medicamentos antivirales.

Los efectos secundarios más comunes de los medicamentos antivirales son:

• Neurotoxicidad ( efecto negativo en el sistema nervioso central). Se expresa por dolor de cabeza, fatiga,

Contenido

1. Introducción………………………………………………………………3

2. La historia de la creación de medicamentos antivirales………….4

3. Clasificación de los agentes antivirales………………...7

4. Mecanismo de la actividad biológica…………………….14

5. Conclusión…………………………………………………. 21

6. Referencias…………………………………………22

Las enfermedades virales están muy extendidas. Entre ellas se conocen infecciones herpéticas, infecciones por adenovirus, hepatitis B, influenza y parainfluenza, viruela, rabia, encefalitis transmitida por garrapatas, enfermedades por enterovirus (poliomielitis, hepatitis A, gastroenteritis, etc.), SIDA y otras enfermedades. A menudo, las enfermedades virales van acompañadas de complicaciones graves que requieren una terapia especial. Los virus se reproducen solo en tejidos vivos. Habiendo penetrado dentro de la célula huésped, comienzan a multiplicarse y reconstruir el sistema de procesos metabólicos de los ribosomas de las células para construir nuevo ARN o ADN viral. Esto crea dificultades para afectar directamente al virus sin dañar la propia célula.

El problema de la influenza y otras infecciones virales respiratorias agudas es complejo y complejo en su solución. La prevención de estas enfermedades debe ser oportuna y la quimioprofilaxis de emergencia se puede tomar después de la vacunación contra la influenza en el período previo a la epidemia, especialmente para aquellos que no fueron vacunados contra la influenza antes de la epidemia.

La historia de la creación de medicamentos antivirales.

El primer fármaco propuesto como agente antiviral específico fue la tiosemicarbazona, cuyo efecto virucida fue descrito por G. Domagk (1946). El fármaco de este grupo, la tiocetosona, tiene cierta actividad antiviral, pero no es suficientemente eficaz; se utiliza como agente antituberculoso. Los derivados de este grupo 1, 4-benzoquinona-guanil-hidrazinotio-semicarbazona denominados "faringosept" (faringosept, Rumania) se utilizan en forma de comprimidos "perlinguales" (reabsorbibles por vía oral) para el tratamiento de enfermedades infecciosas de las vías respiratorias superiores ( amigdalitis, estomatitis, etc.). .)

Más tarde se sintetizó metisazon, que suprime eficazmente la reproducción de los virus de la viruela, y en 1959, el nucleósido idoxuridina, que resultó ser un eficaz agente antiviral que suprime el virus del herpes simple y vaccinia (enfermedad vacunal). Los efectos secundarios del uso sistémico han limitado la posibilidad de un uso generalizado de la idoxuridina, pero ha sobrevivido como agente tópico efectivo en la práctica oftálmica para la querotitis herpética. Después de la idoxuridina, comenzaron a obtenerse otros nucleósidos, entre los que se identificaron fármacos antivirales de gran eficacia, como el aciclovir, la ribamidina (ribovirina) y otros. en 1964 Se sintetizó amantadina (midantina), luego la rimantadina y otros derivados de adamantano demostraron ser agentes antivirales efectivos. Un descubrimiento sobresaliente fue el descubrimiento del interferón endógeno y el establecimiento de su actividad antiviral. La tecnología moderna de recombinación de ADN (ingeniería genética) ha abierto la posibilidad de un uso generalizado de interferones para el tratamiento y prevención de enfermedades virales y de otro tipo.

Un hecho destacado fue el descubrimiento del interferón endógeno y el establecimiento de su actividad antiviral. Hasta 1957, los interferones se consideraban un curioso fenómeno biológico. El período 1957 - 1967 se dedicó al estudio de los patrones generales de producción y acción del interferón. En el proceso de este trabajo, se estableció la universalidad del fenómeno de la formación de esta proteína por las células de todos los vertebrados (desde peces hasta humanos), y se desarrollaron los principales métodos para su producción y purificación.

En 1967 se demostró el papel protagónico de los ARN bicatenarios de alto peso molecular en la inducción de interferón y se inició la búsqueda de los fármacos más activos con perspectivas de uso clínico.Durante los siguientes trece años (1967 - 1980) , se estudió el efecto antitulurogénico del interferón y sus inductores, y se corroboraron experimentalmente los principios de superinducción del interferón.

Los años 80 estuvieron marcados por acontecimientos tan importantes en el estudio del interferón y sus inductores:

1) finalmente se formó la doctrina del sistema de interferón;

2) se han obtenido preparaciones de interferón prometedoras para uso clínico utilizando métodos de ingeniería genética;

3) se ha demostrado la multiplicidad de genes de interferón (en humanos, su número se acerca a 30);

4) se determinan las indicaciones y contraindicaciones para el uso clínico de los interferones y sus inductores.

En las décadas de 1980 y 1990, se estableció que la acción de una serie de agentes inmunoestimulantes y antivirales (Prodigozan, Poludan, Arbidol, etc.) está asociada con su actividad interferogénica, es decir, la capacidad de estimular la formación de interferón endógeno.

Los investigadores nacionales han desarrollado una serie de medicamentos sintéticos y naturales (de origen vegetal) para uso sistémico y local en enfermedades virales (bonafton, arbidol, oxolin, deutiformin, tebrofen, alpizarin, etc.). Ahora se ha establecido que la acción de varios agentes inmunoestimulantes y antivirales está asociada con su actividad de interferón, es decir, capacidad de estimular la formación de interferón endógeno.

Según las fuentes de producción y la naturaleza química, los medicamentos antivirales se dividen en los siguientes grupos:

interferones de origen endógeno y obtenidos por ingeniería genética, sus derivados y análogos (interferón leucocitario humano,fluferón , oftalmoferón , herpferon );
compuestos sintéticos (amantadina , arbidol , bonafton y etc.);
sustancias de origen vegetalalpizarina , flacósido y etc.).

Mesa. Clasificación de los medicamentos antivirales.

Pero más accesibles para la comprensión, los medicamentos antivirales se pueden dividir, según el tipo de enfermedad, en grupos:

1. Medicamentos antigripales (rimantadina, oxolin, etc.)

2. Antiherpéticos y anticitomegalovirus (tebrofeno, riodoxona, etc.)

3. Fármaco que afecta al virus de la inmunodeficiencia humana (azidotimidina, fosfanoformiato)

4. Fármacos de amplio espectro (interferones e interferonógenos)

Mashkovsky M.D. creó la siguiente clasificación de medicamentos antivirales:

A) interferón

interferón Interferón de leucocitos de sangre de donante humano.

entrelazar. β-interferón purificado obtenido de sangre donada.

reaferón Interferón b 2 recombinante producido por una cepa bacteriana de Pseudomonas, en cuyo aparato genético se inserta el gen del interferón b 2 de leucocitos humanos.

intrón A. Interferón alfa-2c recombinante.

betaferón. Humano recombinante en 1-interferón.

Inductores de interferón poludan. Polvo o masa porosa de color blanco, tiene actividad inmunoestimuladora, es decir, la capacidad de estimular la producción de interferón endógeno y tiene un efecto antiviral.

neovir. La acción es la misma que la de un medio dan.

B) Derivados de amantadina y otros grupos de compuestos sintéticos

remantadina. Se utiliza como agente antiparkinsoniano, indica un efecto preventivo contra la infección gripal causada por ciertas cepas de virus.

adapromina. Cercano a la rimantadina.

Deutiforina. Similar a la rimantadina.

Arbidol. Medicamento antiviral que tiene un efecto inhibitorio sobre los virus de influenza A y B.

Bonafton. Tiene actividad antiviral contra el virus del herpes simple y algunos adenovirus.

Oksolin. Tiene actividad virucida, es eficaz en enfermedades virales de los ojos, piel, rinitis viral; tiene un efecto preventivo sobre la gripe.

Tebrofen. Se usa como ungüento para enfermedades virales de los ojos, así como para enfermedades de la piel de etiología viral o sospechada de virus.También se puede usar para tratar verrugas planas en niños.

riodoxol. Tiene una optimización antiviral y tiene un efecto antifúngico.

9. Florenal. Abre un efecto neutralizante contra los virus.

10 Metisazon. Suprime la reproducción del virus del grupo principal: tiene actividad preventiva contra el virus de la viruela y facilita el curso de las complicaciones posvacunales, retrasa el proceso de propagación de la piel y contribuye a un secado más rápido de las inflamaciones. Existe evidencia de la efectividad de la metisasona en el tratamiento del herpes genital recurrente.

B) Nucleósidos

Idoxuridina. Utilizado para la queratitis en oftalmología.

Aciclovir. Eficaz contra los virus herpes simplex y herpes zoster. Tiene un efecto inmunoestimulante.

Ganciclovir. En comparación con el aciclovir, el ganciclovir es más eficaz y, además, actúa no solo sobre el virus del herpes, sino también sobre el citomegalovirus.

Famciclovir. Tiene las mismas funciones que el ganciclovir.

ribamidilo. El ribamidil, como el aciclovir, tiene actividad antiviral. Inhibe la síntesis de ADN y ARN viral.

Zidovudina. Medicamento antiviral que inhibe la replicación de retrovirus, incluido el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

D) Medicamentos antivirales de origen vegetal

1. 1. Flacósido. Obtenido a partir de hojas de terciopelo de la familia Amur rue. El fármaco es eficaz contra los virus de ADN.

2. Alpidarina. Obtenido de la hierba koneermena alpina y amarillenta kopeechnik, de la familia de las leguminosas. Eficaz contra los virus que contienen ADN del grupo del herpes. El efecto inhibitorio sobre la reproducción del virus del herpes simple se manifiesta principalmente en las primeras etapas del desarrollo del virus.

3. Cholepina. Extracto purificado de una parte de la planta mepedecia penny, familia de las leguminosas. Tiene actividad antiviral contra los virus que contienen ADN del grupo del herpes.

4. Ligosina. Se utiliza para enfermedades herpéticas de la piel.

5. Gosipol. Producto obtenido del procesamiento de semillas de algodón o de las raíces de la planta de algodón, la familia Malvaceae. El medicamento tiene actividad contra varias cepas de virus, incluidas las cepas dermatotrópicas del virus del herpes. Tiene un efecto débil sobre las bacterias grampositivas.

Mecanismos de la actividad biológica.

1 Medicamentos contra la influenza

Todos los medicamentos de este grupo protegen las células humanas de la penetración del virus de la influenza en ellas, porque. bloquear los sitios de unión del virus a la superficie de la membrana celular. No afectan a los virus que han penetrado en el interior de la célula, por lo que se utilizan para la prevención individual o masiva de la gripe en personas que están en contacto con pacientes o durante una epidemia. Todos los medicamentos (excepto oxolin) se prescriben por vía oral. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal. En un porcentaje muy pequeño, se unen a las proteínas del plasma sanguíneo, penetran bien en todos los tejidos y fluidos, incluido el líquido cefalorraquídeo. La eliminación se realiza en parte por el hígado y principalmente por los riñones (90%). Por lo tanto, en pacientes con función renal alterada, las dosis repetidas de medicamentos pueden conducir a la acumulación y estar acompañadas de efectos indeseables.

2 Fármacos antiherpéticos y anticitomegalovirus

Antiherpéticos (tebrofeno, riodoxol, idoneuridina, vidarabina, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiato).

Todos estos fármacos bloquean la replicación, es decir, interrumpir la síntesis de ácidos nucleicos del virus. La vidarabina se usa por vía tópica, y en caso de infección herpética diseminada (encefalitis), se administra por vía intravenosa por goteo. Pero el medicamento es poco soluble, por lo que su infusión en una gran cantidad de líquido dura aproximadamente 12 horas, lo que no es deseable para un paciente con encefalitis, edema cerebral. El uso de vidarabina a través de la barrera hematoencefálica es de aproximadamente el 30% de la concentración del fármaco en plasma.

3 Medicamentos que afectan al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) (zidovusina, fosfonoformiato)

Después de la penetración del VIH linfotrópico en un linfocito, el ADN viral se sintetiza en una matriz (ARN viral) bajo la influencia de la transcriptasa inversa (revertasa), lo que provoca daños en los linfocitos. El mecanismo de acción de la aredotimidina y la fosfonoformita es bloquear la enzima mencionada. En general, los medicamentos son efectivos en los portadores del virus antes de que aparezcan los signos de la enfermedad. Además de estos fármacos, ahora han aparecido nuevos fármacos antirretrovirales: dideoximicetina y dideoxicidina. La azidovudina se administra por vía oral o por vía intravenosa. Biodisponibilidad del tracto gastrointestinal 60%. El enlace con las proteínas del plasma sanguíneo 35 %. La azidotimidina penetra fácilmente en varios tejidos y fluidos, incluido el líquido cefalorraquídeo. Sufre biotransformación en el hígado, siendo su principal metabolito 5 | -o-glucurónido. Excreción: con la ayuda de los riñones sin cambios (90%) y en forma de metabolitos.

4 antivirales de amplio espectro (interferones)

Bajo la influencia de los inductores de interferón (numerosos agentes sintéticos y naturales), se lleva a cabo la inducción, cuyo resultado es la depresión de los genes de interferón, que se localizan en los cromosomas humanos 2, 9 y, posiblemente, en los cromosomas humanos 5 y 13. En respuesta a la inducción, se produce la formación y síntesis de interferón en las células del cuerpo humano.

El principal indicador de la actividad de los inductores de interferón es la producción del llamado interferón "suero" en la sangre.

antivirales

Poludan ácido poliadenilurídico. El medicamento se usa en adultos con enfermedades oculares virales. Asignar en forma de gotas para los ojos e inyecciones debajo de la conjuntiva.

Un fármaco antigripal específico es rimantadina, que tiene un efecto terapéutico y profiláctico pronunciado en todas las variantes del virus de la influenza A. Debido a los efectos secundarios tóxicos, se recomienda su uso en niños a partir de los siete años y adultos. Para la prevención durante una epidemia, tome 1-2 tabletas rimantadina por día hasta 20 días, y en el foco de la enfermedad 5-7 días hasta que el paciente se recupere.

Otro medio de prevención específica de la influenza es el medicamento antiviral doméstico arbidol. Inhibe la adsorción y penetración de los virus de la influenza en la célula, siendo también inmunomodulador, inductor de interferón y antioxidante. arbidol eficaz tanto para la gripe A como para la gripe B, así como para algunos
SARS. A diferencia de rimantadina arbidol se refiere a medicamentos de baja toxicidad y no tiene contraindicaciones para su uso en adultos y niños. Es recomendado
Comité Farmacéutico de la Federación Rusa para el tratamiento y prevención de infecciones virales respiratorias agudas.

RIMANTADINA (Remantadina)

Medicamento antigripal doméstico desarrollado sobre la base de amantadina.

Espectro de actividad: virus de la influenza tipo A, y la actividad es 5-10 veces mayor que la de la amantadina.

Indicaciones Tratamiento de la gripe causada por el virus tipo A.

Profilaxis antigripal si la epidemia es causada por virus tipo A La administración profiláctica es necesaria sólo para quienes no han recibido la vacuna antigripal, o si han pasado menos de 2 semanas desde la vacunación. La eficiencia es del 70-90%.

POMADA DE OXOLIN eficaz para las enfermedades virales de los ojos, la piel y la rinitis viral. Use el medicamento para la prevención individual de la influenza. Durante la epidemia de gripe, especialmente cuando está en contacto con los pacientes, su pomada se usa para lubricar la mucosa nasal por la mañana y por la noche. En este caso, a veces hay una sensación de ardor pasajera de la membrana mucosa.

ZANAMIVIR (Relenza)

El primer representante de los inhibidores de la neuraminidasa viral: una nueva clase de medicamentos contra la influenza. Se utiliza para tratar la gripe causada por virus tipo A y B.

Espectro de actividad: Virus de la gripe tipo A y B.

Indicaciones: Tratamiento de la gripe causada por los virus A y B.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

Es similar en estructura química y acción al zanamivir. Diseñado para la ingestión.

Indicaciones: Tratamiento y prevención de la gripe A y B.

Aciclovir (Zovirax, Valtrex)

Él es el antepasado del grupo de inhibidores de la polimerasa de ADN viral.

Infecciones causadas h.simplex:
herpes genital;
herpes mucoso;
encefalitis herpética;
herpes neonatal

Infecciones causadas por un virus Varicela-Zoster:
herpes;
varicela;
neumonía;
encefalitis.

VALACIKLOVIR (Valtrex)

Es un éster de valina de aciclovir destinado a la administración oral. En el proceso de absorción en el tracto gastrointestinal y en el hígado, se convierte en aciclovir.

Infecciones causadas h.simplex: herpes genital, herpes mucocutáneo.
culebrilla ( H.zoster) en pacientes inmunocomprometidos.
Prevención de la infección por citomegalovirus después del trasplante renal.

FAMCICLOVIR (Famvir)

Estructuralmente cercano aaciclovir , es un profármaco.

Indicaciones: Infecciones causadas por H.simplex: herpes genital, herpes de mucosas, culebrilla (H.zoster) en pacientes inmunocomprometidos.

ganciclovir ( cymevene ) estructuralmente similar al aciclovir, pero más eficaz. Este medicamento no solo funciona contra el virus.herpes, pero también en citomegalovirus a menudo conduce a complicaciones gravesSIDA E. Posibles efectos secundarios. Ganciclovir está contraindicado en embarazo y amamantamiento.

Valaciclovir y famaciclovir son similares en sus características clínicas y farmacológicas al aciclovir. Pero no se pueden administrar por vía intramuscular.

interferón Además de las acciones antivirales y antimicrobianas, puede activar la inmunidad reducida (aumenta la actividad fagocítica de los macrófagos y la toxicidad espontánea de los asesinos naturales), causar un efecto antitumoral y afectar muchas funciones corporales, incluidas las funciones del sistema nervioso central.

Las características del curso de una infección viral involucran las siguientes posiciones terapéuticas:

los medicamentos deben distinguirse por la confiabilidad de la acción antiviral con efectos dañinos mínimos en las células del macroorganismo;
los métodos de uso de agentes antivirales están limitados por un conocimiento insuficiente de su farmacocinética;
la eficacia de los medicamentos antivirales de quimioterapia en última instancia depende en gran medida de las defensas del cuerpo, la fortaleza del sistema inmunológico;
para la medicina práctica, los métodos para determinar la sensibilidad de los virus a los medicamentos de quimioterapia utilizados son prácticamente inaccesibles.

LITERATURA

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