Instrucciones detalladas para el uso de clonazepam. El medicamento 'clonazepam': instrucciones de uso, descripción y revisiones

Navegación

De acuerdo con la anotación y las instrucciones de uso, Clonazepam es un fármaco antiepiléptico eficaz. El producto pertenece a un gran grupo de derivados de las benzodiazepinas. Debido a las propiedades farmacológicas por las características de la composición, alivia o previene las convulsiones de tipo generalizado. En algunas formas de epilepsia, el uso de la droga "Clonazepam" no da el resultado deseado. Teniendo en cuenta este momento y el hecho de que el remedio puede ser adictivo, solo un profesional puede ocuparse de su cita.

Compuesto

El medicamento lleva el nombre de la denominación común internacional de su principal ingrediente activo. Este es un polvo cristalino de color amarillo claro, que es prácticamente insoluble en agua, pobremente en cloroformo o alcohol, ligeramente mejor en acetona.

Las tabletas de clonazepam contienen 2 mg, 1 mg o 0,5 mg del ingrediente activo. Adicionalmente, incluyen gelatina, almidón, estearato de magnesio, colorantes y lactosa, que le dan al producto la forma y características físicas necesarias. La solución del fármaco se produce en 1 mg de clonazepam en 1 ml del fármaco.

Forma de liberación

Hay dos formas de liberación de la droga "clonazepam". Las tabletas se ven como elementos redondos blancos con un chaflán, un riesgo en un lado y pueden contener una inscripción en el segundo. Se envasan en envases de 30 o 60 comprimidos. Para facilitar su uso y evitar confusiones con la concentración, muchos fabricantes fabrican ampollas de diferentes colores. El producto de 0,5 mg está disponible en envases de color naranja claro, 1 mg en violeta claro y 2 mg en envases blancos.

La solución del fármaco se vende en ampollas de 2 ml. Se diluye inmediatamente antes de la inyección. La composición se administra por vía intravenosa mediante chorro o goteo. Además, el producto tiene un nombre comercial "Rivotril".

efecto farmacológico

El ingrediente activo principal de la droga tiene propiedades anticonvulsivas brillantes. En este fármaco son mucho más pronunciados que en otros derivados de las benzodiazepinas. Los cursos de terapia especializada restauran gradualmente el sistema nervioso, lo que conduce a una reducción en la frecuencia de las convulsiones y una disminución en su intensidad. La droga tiene un efecto periférico sobre el sistema nervioso central, característico de la mayoría de los tranquilizantes. Es capaz de manifestarse como somnífero, relajante muscular, sedante, psicotrópico.

Farmacodinámica y farmacocinética

La droga actúa para su objetivo principal, como anticonvulsivo, al mejorar los procesos que causan la inhibición de los impulsos nerviosos en todas las partes del sistema nervioso. Esto ocurre debido a la irritación de los receptores de benzodiacepinas en el sistema nervioso central, una disminución de la excitabilidad en los tejidos de las estructuras subcorticales.

La anotación a la droga indica su efecto ansiolítico persistente. Se logra como resultado de la exposición al complejo amigdalino del sistema límbico. El resultado es una disminución de la ansiedad, la eliminación de miedos irrazonables, el debilitamiento de la ansiedad y los signos de sobreesfuerzo. Este resultado se ve reforzado por el efecto sedante del producto en respuesta a la estimulación del tronco encefálico y el tálamo. La relajación de las fibras musculares se logra mediante la inhibición directa e indirecta de los nervios motores, las funciones musculares y las vías inhibidoras espinales.

El componente principal de la droga se absorbe rápidamente, independientemente de cómo ingrese al cuerpo. Cuando se toma por vía oral, su biodisponibilidad alcanza el 90%.

El efecto terapéutico se produce en 20-60 minutos. La concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo se observa después de 1-2 horas. La duración de la acción cuando la toma un niño se mantiene entre 6 y 8 horas, para adultos, hasta 12 horas. La vida media de los metabolitos es de al menos 18 horas. La mayoría de los productos de descomposición se excretan en la orina. Los datos sobre la composición de su administración intravenosa dependen en gran medida de las características del organismo.

Indicaciones para el uso

La principal indicación para la administración intravenosa del fármaco es el desarrollo de estado epiléptico en un paciente. Esta es una condición en la que las convulsiones convulsivas se repiten muchas veces, y entre ellas el paciente no recupera la conciencia. En la forma de dosificación en forma de tabletas, la lista de áreas de uso del medicamento es mucho más larga. En cualquier caso, el remedio solo se puede tomar con el permiso de un profesional.

Indicaciones oficiales para el uso de la droga:

• estado epiléptico o convulsiones en adultos y niños;
• algunos tipos de síndrome convulsivo, que se manifiestan en hipertonicidad muscular. Esto puede ser un ataque en el contexto de una intoxicación aguda por alcohol;
• ataques atónicos, en los que las fibras musculares se relajan bruscamente. Durante tales ataques, los pacientes pueden caer repentinamente al suelo mientras permanecen conscientes. A veces hay una caída en el tono de los esfínteres, como resultado de lo cual se libera involuntariamente orina y/o heces;
• espasmos de saludo, que ocurren con mayor frecuencia en bebés. Son causados ​​​​por un espasmo de los músculos del cuello, que se manifiesta en forma de movimientos de cabeza, contracciones de los ojos;
• El síndrome de West es una violación del desarrollo psicomotor como resultado de una patología congénita del cerebro. La enfermedad a menudo conduce a la muerte;
• aumento patológico del tono muscular;
• enfermedades neurológicas acompañadas de caminar en un sueño;
• sobreexcitación psicomotora;
• daño cerebral orgánico que conduce al insomnio;
• trastornos de pánico, que van acompañados de ataques repentinos de miedo irrazonable, ansiedad, agresión;
• manifestaciones del síndrome de abstinencia en el contexto del alcoholismo crónico. La droga es eficaz para combatir el temblor, la agitación, las alucinaciones, los signos de delirium tremens;

• fobias de varios tipos en pacientes mayores de 18 años;
• psicosis maníaca aguda en el contexto del trastorno bipolar afectivo.

Algunas de estas condiciones tienen varias formas, cada una de las cuales responde de manera diferente a la terapia. Solo un médico, después de realizar los diagnósticos necesarios, identificando una lista de problemas y sus causas, puede recomendar un medicamento, seleccionar su dosis y régimen de dosificación.

Contraindicaciones

Según el fabricante, los pacientes toleran mejor el medicamento que muchos de sus análogos de benzodiacepinas. El punto negativo es que la droga tiene una impresionante lista de contraindicaciones, prohibiciones, restricciones. En algunos casos, la terapia debe llevarse a cabo bajo la supervisión de personal médico.

Contraindicaciones para tomar el medicamento:

• desarrollo de insuficiencia respiratoria en el contexto de lesiones pulmonares obstructivas crónicas, depresión del sistema respiratorio;
• hipersensibilidad al componente principal en la composición del medicamento;
• envenenamiento agudo con alcohol etílico, en el que es evidente una violación de las funciones vitales del cuerpo;
• intoxicación aguda con analgésicos narcóticos, pastillas para dormir;
• disminución de la fuerza de las fibras musculares;
• diferentes formas de glaucoma;
• coma o shock;

• embarazo (especialmente el primer trimestre), lactancia (el reflejo de succión fallará en el niño);
• depresión severa: tomar el medicamento aumenta el riesgo de pensamientos suicidas.

Con mayor precaución, el medicamento se usa en el tratamiento de ancianos. también especial se debe prestar atención a la terapia con signos de deterioro de las funciones motoras, hipercinesia, insuficiencia renal y/o hepática. Bajo la supervisión de un médico, el medicamento se usa en el contexto de insuficiencia cardíaca, daño cerebral orgánico y una cantidad reducida de proteínas en la sangre. Se proporcionan restricciones para tomar el medicamento para el alcoholismo, antes de una operación planificada y después de la intervención, en el contexto de psicosis, apnea, problemas para tragar.

Efectos secundarios

Sujeto a los horarios y dosis seleccionados por el médico tratante, la probabilidad de consecuencias negativas durante la terapia es baja. El grupo de riesgo para su desarrollo incluye ancianos, personas con trastornos orgánicos, funciones protectoras reducidas del cuerpo.

Posibles efectos secundarios de la droga:

• neurológico: deterioro de la atención, mareos, letargo o letargo, aumento de la fatiga. Entorpecimiento de las emociones, ralentización de las reacciones motoras o psicoemocionales. Muy raramente hay problemas con el habla, amnesia temporal, confusión. Algunos pacientes muestran signos de euforia o depresión, insomnio, un fuerte aumento de la agitación psicomotora. La falta de interrupción oportuna de la terapia amenaza con exacerbar el cuadro clínico, aumentar la frecuencia de las convulsiones;
• respiratorio: aumento de la secreción de los bronquios, mal funcionamiento del centro respiratorio;
• composición de la sangre: la interrupción de los órganos hematopoyéticos amenaza con cambiar la proporción de células sanguíneas;
• dispéptico: membranas mucosas secas o salivación excesiva, heces blandas o estreñimiento, acidez estomacal, náuseas con vómitos, pérdida de apetito. En casos raros, hay signos de insuficiencia hepática;
• en el área urogenital: una violación de la salida de orina en forma de retraso o incontinencia. En las mujeres, el ciclo menstrual puede fallar. Los niños pueden experimentar signos de pubertad temprana reversible. Algunos adultos notan un fuerte aumento o disminución del deseo sexual. Posible alteración de los riñones;
• inmune - reacciones alérgicas en forma de urticaria, picazón en la piel. La probabilidad de desarrollar shock anafiláctico es muy baja;
• otros: disminución de la presión arterial, pérdida de peso, pérdida de cabello reversible, taquicardia. Muy raramente hay un cambio en la sensibilidad de la piel en forma de falsas sensaciones, entumecimiento. En casos aislados, se notan fotofobia, alucinaciones.

Los efectos secundarios que aparecen no siempre se convierten en una indicación para suspender el tratamiento. Deben ser informados al médico. Después de analizar el grado de riesgo, el nivel de incomodidad del paciente, la gravedad de la dinámica positiva, el médico decidirá sobre el manejo posterior de la terapia.

"Clonazepam" - instrucciones de uso: método y dosificación

A pesar de la presencia de instrucciones detalladas en la anotación del medicamento, entre los médicos se acostumbra tomar Clonazepam de acuerdo con los esquemas individuales. Se compilan teniendo en cuenta el diagnóstico y las características de la situación, la presencia de otras drogas en la terapia. Las reglas base y básicas son las mismas en cualquier caso, deben seguirse independientemente del tipo de problema.

con epilepsia

La administración oral del fármaco comienza con una dosis de prueba, que se ajusta gradualmente teniendo en cuenta aparición de dinámicas positivas. En promedio, toma de 1 a 3 semanas seleccionar una dosis. En la etapa inicial, se acostumbra dividir el volumen diario en tres partes iguales, beberlas en tres dosis. Si las partes no resultan iguales, se toma el mayor volumen por la noche. Cuando se establece la dosis diaria, se permite cambiar a un solo uso del medicamento, por la noche.

Regímenes de tratamiento aproximados para diferentes grupos de edad:

• niños menores de 10 años (que pesan hasta 30 kg): la dosis inicial es de 0.01-0.03 mg por 1 kg de peso corporal por día. La dosis terapéutica es de 0,05 a 0,1 mg por 1 kg de peso corporal por día. Está prohibido aumentar la dosis en más de 0,25-0,5 mg en 3 días. El volumen diario máximo es de 0,2 mg por 1 kg de peso. Volumen de mantenimiento 0,1 mg por 1 kg de peso;
• niños de 10 a 16 años: comience con una dosis diaria de 1 mg. Se lleva al nivel terapéutico al agregarle 0.25-0.5 mg. Volumen de mantenimiento 3-6 mg por día;
• adultos: comience con una dosis diaria de 1,5 mg. Se lleva al nivel terapéutico añadiéndole 0,5 mg. Volumen de mantenimiento 3-6 mg por día, máximo - 20 mg por día;
• ancianos: la peculiaridad es que la dosis inicial no debe exceder los 0,5 mg.

La dosificación para la terapia oral se aumenta hasta que se produce uno de los resultados: la aparición de mejoras, el alivio de las convulsiones, la aparición de reacciones adversas. La cancelación del medicamento también se lleva a cabo gradualmente, de acuerdo con un esquema seleccionado personalmente por el paciente.

Con síndrome de miedo paroxístico

La dosis diaria para pacientes adultos es de 1 mg del ingrediente activo. Se puede aumentar hasta un máximo de 4 mg. La retirada abrupta del fármaco amenaza con nuevos ataques con una exacerbación del cuadro clínico. Para pacientes de edad avanzada, las dosis estándar no son adecuadas, para ellos, el régimen de terapia se selecciona personalmente. Lo mismo se hace para las personas con daño renal, trastornos del movimiento.

Solución con "clonazepam"

El medicamento en forma de solución se usa en el desarrollo del estado epiléptico. Para detener la condición, el agente se administra por vía intravenosa por chorro o goteo. La dosis pediátrica es de 0,5 mg del componente principal, la dosis para adultos es de 1 mg de clonazepam. Si no hay efecto, se repiten las manipulaciones. La dosis total máxima no debe exceder los 10 mg diarios - 13 mg de la sustancia activa.

Antes de la introducción de 1 ml de la composición se diluye con un diluyente. Haga esto inmediatamente antes del procedimiento: el agente diluido debe usarse dentro de las 4 horas. Ignorar la regla o usar un vaso de pequeño diámetro para la introducción amenaza con inflamar las paredes del canal sanguíneo. La composición se administra muy lentamente, mientras se controla el nivel de presión arterial, frecuencia respiratoria, EEG. Debido a la posibilidad de que el clonazepam reaccione con el plástico, es mejor usar recipientes de vidrio para su infusión y no demorar el proceso por más de 8 horas.

Sobredosis

Con un ligero exceso de los límites de las dosis terapéuticas, el paciente puede desarrollar una sobredosis. Se manifiesta en forma de conciencia confusa, excitación extrema o somnolencia patológica. Pueden ocurrir problemas respiratorios, disminución del ritmo cardíaco, hipotensión, nistagmo. Con una sobreestimación grave de la cantidad permitida de medicamento, los pacientes entran en coma.

Está prohibido el uso de Flumazenil, un antagonista de las benzodiazepinas, para neutralizar el principio activo en la epilepsia. Tal paso amenaza el desarrollo de ataques convulsivos. La purificación artificial de sangre según el principio de hemodiálisis en este caso no funcionará. Los primeros auxilios consisten en lavado gástrico, uso de enterosorbentes y terapia sintomática.

adictivo

Si la terapia de perfil se lleva a cabo durante demasiado tiempo o se usan las dosis máximas del producto, el paciente puede desarrollar dependencia de la droga. También suele ser adictivo en personas que abusan del alcohol o las drogas, en presencia de condiciones tan crónicas en la historia. En este contexto, la negativa a seguir usando la droga conduce a la aparición de cefalea, dolor muscular, irritabilidad, agresión inmotivada y otros signos del "síndrome de abstinencia". En casos severos, el cuadro se agrava por una pérdida de conexión con la realidad, disminución de la sensibilidad y funcionalidad de las extremidades y alucinaciones.

Interacción

En combinación con otros anticonvulsivos, se potencia el efecto de los componentes. La misma característica del producto se extiende a su uso paralelo con neurolépticos, relajantes musculares, antidepresivos, somníferos, analgésicos narcóticos y anestesia general. El producto estimula las propiedades del alcohol etílico.

La administración simultánea del medicamento con ácido valproico puede causar un ataque epiléptico. "Clonazepam" mejora el efecto de los medicamentos antihipertensivos, reduce la eficacia de "Levadopa" utilizada en la enfermedad de Parkinson. La "cimetidina" aumenta la duración del efecto terapéutico del producto. Los barbitúricos, "Carbamazepina" y "Fenitoína" estimulan las reacciones de su descomposición, acelerando la excreción de metabolitos.

Condiciones de venta

Hasta 2013, la droga estaba incluida en la lista de drogas potentes. Después de eso, fue transferido a otro grupo, pero aun así se impusieron una serie de restricciones a su facturación. Para comprar un medicamento en una farmacia, debe presentar una receta de Clonazepam, emitida por un médico actual.

Condiciones de almacenamiento y vida útil

El medicamento debe mantenerse en un lugar seco y oscuro fuera del alcance de los niños. Su vida útil es de 3 años a una temperatura no superior a 20 ℃.

instrucciones especiales

La especificidad de la acción del medicamento requiere una mayor precaución al comienzo de su ingesta. Los fabricantes y los médicos identifican una serie de pautas, cuyo cumplimiento depende de la efectividad del tratamiento, la seguridad del paciente y el momento de aparición de la dinámica positiva.

Al usar el medicamento, debe recordar que:

• el paciente requiere una evaluación regular del estado de la sangre, la actividad de las enzimas hepáticas;
• El "clonazepam" y el alcohol son incompatibles: la violación de la regla amenaza con reducir la efectividad de la terapia, amenaza con complicaciones impredecibles;
• la negativa a seleccionar una dosis de acuerdo con el esquema y en privado puede provocar problemas respiratorios;
• la introducción de una solución del fármaco en las venas de pequeño diámetro provoca tromboflebitis, seguida de trombosis;
• el uso prolongado de la droga en la infancia puede afectar el desarrollo mental y físico del niño;
• durante el tratamiento, es mejor negarse a conducir un automóvil, realizar tareas que requieran una mayor atención.

El uso del medicamento en el primer trimestre del embarazo aumenta el riesgo de defectos cardíacos en el niño. El uso de grandes dosis del producto antes del parto amenaza con hipoxia fetal, una violación de su ritmo cardíaco.

El uso de medicamentos durante el embarazo es aconsejable solo si el beneficio esperado prevalece sobre el peligro potencial. Si es posible, las mujeres con epilepsia, incluso antes de la concepción, seleccionan análogos de venta libre de la droga que no tienen un efecto negativo en el feto.

Cómo reemplazar "clonazepam"

El medicamento "Clonazepam IC" es sinónimo del producto. Se diferencian solo en el fabricante, y sus características son similares. Lo mismo puede decirse de Rivotril, que oficialmente se considera un análogo de Clonazepam con el mismo ingrediente activo. Solo el médico tratante puede ocuparse de la selección de un reemplazo para el medicamento recetado. No se debe intentar resolver este problema por su cuenta o con la ayuda de un farmacéutico.

Puntuación media

Basado en 0 reseñas

El clonazepam es uno de los medicamentos más populares utilizados para tratar afecciones patológicas. El medicamento pertenece a los medicamentos antiepilépticos elaborados a base de benzodiazepina.

La droga puede tener un efecto sedante y anticonvulsivo que calma el cuerpo humano. El medicamento se usa para eliminar el insomnio y hacer que el cuerpo vuelva a la normalidad durante el sueño. La herramienta tiene un efecto relajante muscular central. Los estudios han encontrado que el medicamento puede suprimir la actividad paroxística, así como los complejos generalizados.

Se sabe que la droga afecta el complejo de la amígdala del sistema límbico. Por lo tanto, puede aliviar cualquier estado emocional, eliminar la depresión y la ansiedad.

Nombre latino de la droga: Clonazepam. El fabricante de las tabletas es la fábrica farmacéutica polaca Tarkhominsk "Polfa". El medicamento se fabrica específicamente para Remedica Ltd, ubicada en Chipre. El polvo es producido por la empresa india Centaur Pharmaceuticals Private Limited. Nombre comercial de ATX N03AE01 Clonazepam.

Haz tu consulta a un neurólogo gratis

Irina Martínova. Graduado de la Universidad Médica Estatal de Voronezh. N. N. Burdenko. Interno clínico y neurólogo de BUZ VO \"Policlínico de Moscú\".

Forma de liberación

Pastillas disponible en dosis de 0,5 o 2 mg. Se envasan en blisters sellados. Un blister contiene 30 comprimidos. El medicamento se envasa en cajas de papel ordenadas. Una caja contiene un blíster. En casos raros, una ampolla contiene 10 tabletas. Entonces, en este caso, hay tres ampollas de este tipo en la caja. En cualquiera de las formas de liberación, el paquete contiene exactamente 30 tabletas de 0,5 o 2 miligramos. El costo del medicamento de diferentes formas de liberación no cambia. El precio de 30 tabletas en una dosis de 0,5 miligramos varía entre 50 y 100 rublos. El precio de 30 tabletas en una dosis de 2 miligramos es de 150 a 200 rublos.

La droga se produce en una sustancia pulverulenta cristalina. Esta sustancia está siendo desarrollada para la preparación de una solución para administración intravenosa. El polvo se envasa en bolsas selladas con un peso de 1, 5, 25 y 50 miligramos. Los sobres se envasan en cajas de cartón. El costo de la droga depende de los traficantes de trampas. El precio de un sobre es de 70 rublos. y más alto. También se ha desarrollado una forma preparada de una solución envasada en ampollas. Una ampolla contiene 2 mililitros del componente.

El costo de la solución y el polvo para administración intravenosa es casi idéntico.

Compuesto

El componente principal de la droga es clonazepam. La sustancia está hecha a base de benzodiazepina. Capaz de suprimir las crisis atónicas y las ausencias. El mecanismo de acción de la sustancia reduce la excitabilidad de las neuronas. Al mismo tiempo, el paciente suprime una sensación de ansiedad, aumenta la excitabilidad emocional. El patrón de sueño de una persona mejora, se eliminan la depresión y el mal humor.

Una tableta puede contener 0,5 o 2 miligramos del componente principal.

Como componentes adicionales agregar:

• almidón de patata;
• dodecil sulfato de sodio;
• Almidón hecho de arroz;
• Gelatina;
• primogel;
• Talco;
• Mellizo;
• Complemento alimenticio E 572;
• lactosa;

Dosis, esquema de aplicación.

La dosificación de tabletas se selecciona para cada paciente individualmente, según la naturaleza de la enfermedad manifestada. Para pacientes adultos, la primera dosis debe ser de 1 miligramo. Al tomar una dosis mayor del medicamento el primer día, pueden ocurrir efectos secundarios. Como dosis de mantenimiento, tome de 4 a 8 miligramos del medicamento por día. Pero se debe prescribir una dosis de mantenimiento solo después de 15 a 20 días de tomar el medicamento.

La dosis diaria se divide en 3-4 dosis. El intervalo de tiempo debe ser uniforme.

Receta para tomar pastillas para la epilepsia.

• Los recién nacidos y los niños de 0 a 10 años no deben tomar más de 0,02 miligramos del medicamento por 1 kilogramo del peso del niño. La dosis terapéutica debe calcularse de forma individual. Pero esta dosis diaria no debe exceder los 0,2 miligramos.
• Los niños en edad escolar y adolescentes de 11 a 16 años no deben exceder de 1 miligramo de Clonazepam al día. La dosis recomendada se divide en varias tomas. Con un resultado positivo y la ausencia de efectos secundarios, la dosis aumenta hasta un máximo de 0,5 miligramos. En este caso, la dosis diaria máxima no debe exceder los 1,5 miligramos.
• Para personas mayores de 65 años, la dosis máxima diaria no debe ser superior a 1,5 miligramos.
• A los pacientes adultos se les recetan 1,5 miligramos del medicamento. Con una reacción positiva del cuerpo, la dosis se puede aumentar en 0,5 miligramos. Pero la dosis diaria máxima no debe exceder los 2 miligramos.

Instrucciones de uso en el síndrome de miedo paroxístico

• La dosis diaria inicial para pacientes adultos no debe exceder 1 miligramo. Luego, la dosis se aumenta gradualmente. La dosis máxima no debe ser más de 4 miligramos.
• Para pacientes mayores de 65 años, la primera dosis diaria debe ser de 0,5 miligramos. Los aumentos de dosis deben ser graduales. La dosis diaria máxima no debe ser más de 2-3 miligramos.
• Clonazepam no se recomienda para niños pequeños y adolescentes con esta enfermedad.

Una sustancia en polvo cristalino y una solución preparada para administración intravenosa se administran con un cuentagotas. También se permite la administración a chorro lento del fármaco. A los niños menores de doce años se les prescribe una dosis de 0,5 miligramos. Para adultos, es adecuada una dosis de 1 miligramo. La dosis diaria máxima es de 13 miligramos. El procedimiento debe llevarse a cabo solo en un hospital de una institución médica. No se recomienda automedicarse. Cabe señalar que la abolición de la droga debe hacerse gradualmente.

La interrupción abrupta puede causar una serie de efectos secundarios.

Indicaciones para el uso

El medicamento debe tomarse en los siguientes casos:

1. Epilepsia en sus diferentes formas de manifestación. Éstas incluyen:
   • Convulsiones generalizadas de corta duración, que se manifiestan en forma de ausencias típicas;
   • Manifestaciones patológicas de ataques epilépticos, que se manifiestan en forma de ausencias atípicas: el SLH formado del síndrome de Lennox-Gastaut;
   • Espasmos de cabeceo clónicos;
   • Convulsiones atónicas, incluidas "caídas" de sidra y ataques de caída;
2. síndrome de West en forma de espasmos infantiles;
3. Espasmos tónico-clónicos en forma de manifestaciones simples y complejas. Esto incluye convulsiones secundarias, parciales y generalizadas;
4. Epistatus, en el que sólo es necesaria la administración intravenosa del fármaco;
5. Somnambulismo;
6. hipertonicidad;
7. Cualquier trastorno del sueño, incluidos los síntomas asociados con daño cerebral orgánico;
8. Estado patológico con inquietud motora en forma de sobreexcitación psicomotora;
9. Cualquier ansiedad de pánico;
10. Síndrome de abstinencia de alcohol, que incluye:

• contracciones rítmicas de músculos y extremidades de naturaleza involuntaria;
• psicosis metal-alcohólica;
• alucinaciones;
• espejismos;

Contraindicaciones

Clonazepam no debe usarse en los siguientes casos:

1. Con hipersensibilidad y cualquier manifestación de alergias;
2. Con predisposición o forma aguda de glaucoma de ángulo cerrado;
3. Con la supresión de órganos vitales causada por intoxicación alcohólica aguda;
4. Con cualquier manifestación de mal humor y depresión, ya que tales pacientes tienen mayores tendencias suicidas;
5. Con una enfermedad neuromuscular autoinmune - miastenia gravis;
6. Con insuficiencia respiratoria, que se manifiesta de forma progresiva en forma de enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave;
7. Con opresión del centro respiratorio;
8. Cuando el paciente está en coma;
9. Cuando el paciente se encuentra en estado de shock;
10. Con insuficiencia respiratoria, manifestada en forma aguda;
11. Con intoxicación aguda causada por el uso de somníferos o analgésicos narcóticos;

instrucciones especiales

No se recomienda usar el medicamento en caso de falla en el funcionamiento de los riñones y el hígado. En situaciones particularmente graves, si es necesario, use el medicamento, debe tomar dosis más bajas.

• No se recomienda que los niños y adolescentes menores de 16 años beban más de 0,5 miligramos del medicamento;
• Los pacientes adultos no deben tomar más de 0,75 a 1,0 miligramos del medicamento;
• Las personas mayores de 65 años deben dejar de tomar el medicamento por completo;

Matices de aplicación.

Se permite administrar el medicamento Clonazepam a los recién nacidos. Para niños de 1 a 5 años, la primera dosis diaria no debe exceder los 0,25 miligramos. Para niños en edad escolar de 6 a 12 años, la primera dosis diaria no debe exceder los 0,5 miligramos. Dosis diaria de mantenimiento:

• Los bebés de hasta 1 año son de 0,5 a 1 miligramo;
• Para niños pequeños de 1 a 5 años, la dosis es de 1 a 3 miligramos;
• Los niños en edad escolar de 6 a 12 años son 3-6 miligramos;

Cuando la solución se administra por vía intravenosa, la dosis diaria para niños menores de 12 años no debe ser superior a 0,5 miligramos.

Clonazepam está prohibido para mujeres embarazadas. Los componentes que componen el producto causan depresión fetal, lo que puede provocar un parto prematuro o un aborto espontáneo. Al amamantar, antes de usar el medicamento, el bebé debe transferirse a nutrición artificial. Las dosis que debe tomar una madre lactante pueden exceder la dosis máxima para un recién nacido, ya que el fármaco se excreta junto con la leche materna. Exceder la dosis del medicamento puede hacer que el niño desarrolle efectos secundarios, hasta la muerte.

Las personas mayores de 65 años deben consultar con un especialista antes de comenzar un curso de terapia. Debido al hecho de que el rendimiento de los órganos puede fallar, las dosis deben reducirse a la mitad. La dosis diaria inicial de tabletas y solución para administración intravenosa no debe exceder los 0,5 miligramos. La dosis de mantenimiento no debe exceder los 3-4 miligramos. De lo contrario, los componentes de la droga se acumularán en el hígado, lo que provocará una intoxicación grave del cuerpo.

Sobredosis y efectos secundarios

En caso de sobredosis, los pacientes sienten:

• Sobreexcitación del sistema nervioso;
• nubosidad de la conciencia;
• Debilitamiento de los reflejos vitales;
• Fallo de la coordinación de los movimientos musculares, manifestado en forma de debilidad muscular;
• Violación de la pronunciación de las palabras, manifestada en forma de un mal funcionamiento de la inervación del aparato del habla;
• Debilidad general del cuerpo;
• hipersomnia;
• En casos especialmente severos, ocurren coma y paro cardíaco;

Como efectos secundarios, aparecen los siguientes síntomas:

Con actividad nerviosa:

• Inicio rápido de la fatiga;
• Debilidad;
• Conservación a largo plazo de la postura dada en forma de catalepsia de "flexibilidad de cera";
• depresión endógena;
• Disminución de la actividad motora;

En casos raros:

• El desarrollo de la esclerosis;
• deterioro de la memoria;
• Temblor de extremidades;
• estado depresivo;
• Estado de ánimo alegre injustificadamente aumentado;
• dolor de cabeza agudo;
• Deterioro del estado de ánimo;
• Violación de la pronunciación del habla;
• Fatiga rápida de los músculos estriados;
• Agotamiento;
• trastornos neurolépticos extrapiramidales;
• Ataques de angina causados ​​por tensión nerviosa

Desórdenes respiratorios:

• Hipersecreción de la membrana mucosa de los pulmones;
• Supresión de la actividad del centro respiratorio;

Rendimiento gastrointestinal:

• Flatulencia;
• Sensación de incomodidad en forma de ardor detrás del esternón;
• enfermedad del evangelio;
• Violación de la eficiencia de las enzimas hepáticas;
• Diarrea;
• coágulos de sangre en las heces;
• Falta de apetito;
• sed constante;

Sistema reproductor y urinario:

• Proceso patológico cíclico, manifestado en forma de dismenorrea;
• Supresión del instinto sexual;
• Formación de patología renal;
• Incontinencia;
• Retención urinaria;

Con "síndrome de abstinencia":

• Sobreexcitación emocional;
• sudoración excesiva;
• bajo estado de ánimo;
• Un sentimiento irrazonable de ansiedad;
• Formación de insomnio;
• La aparición de una tendencia a reacciones inadecuadas;
• Percepción pervertida de los sonidos;
• Despersonalización alopsíquica;
• espejismos;
• Aumento de la sensibilidad de los tejidos duros de los dientes;
• Fotofobia;
• Trastorno de la sensibilidad, manifestado en forma de sensación de entumecimiento;

Precauciones de uso

• No use la droga durante un período prolongado, ya que la droga causa adicción a las drogas;
• Los pacientes que sufren ataques epilépticos deben cambiar gradualmente a otros medicamentos similares;
• El uso a largo plazo del medicamento requiere un control constante del estado de la hematopoyesis;
• La droga afecta el manejo de vehículos y mecanismos complejos;

Interacción con otras drogas

• Hay una mejora mutua de la eficacia cuando se toman otros antipsicóticos, hipnóticos y antidepresivos;
• La prolongación del efecto provoca cimetidinas;
• Las zidovudinas provocan un aumento de la toxicidad;
• La aceleración del metabolismo es provocada por fenitoínas, barbitúricos y carbamazelinas;
• La depresión respiratoria es causada por clozapinas;

Almacenamiento, dispensación desde farmacias

Puede comprar un medicamento solo al proporcionar un formulario de receta de un especialista. La vida útil es de tres años. El medicamento debe almacenarse en un lugar seco a una temperatura que no exceda los 25°C.

Interacción con el alcohol

En terapia, el uso de alcohol puede causar sangrado del tracto gastrointestinal, nuevos ataques epilépticos, falla mental y depresión.

P N012884/01

Nombre comercial de la droga:

Clonazepam (clonazepam)

Denominación común internacional:

Clonazepam (clonazepam)

Forma de dosificación:

Comprimidos de 0,5 mg
Comprimidos de 2 mg

Compuesto:

Composición 1 ml:
Substancia activa: clonazepam 0,5 mg
Excipientes: fécula de patata, gelatina, colorante amarillo anaranjado E-110, talco, estearato de magnesio, glicolato sódico de almidón, lactosa.
Substancia activa: clonazepam 2 mg
Excipientes: almidón de patata, gelatina, lauril sulfato de sodio, talco, estearato de magnesio, glicolato de almidón de sodio, interpolación, almidón de arroz, lactosa

Descripción:

Comprimidos de 0,5 mg :
Comprimidos redondos biplanos con bordes sólidos, sin grietas, de color naranja claro con un riesgo en forma de cruz que divide el comprimido en 4 partes.
Comprimidos de 2 mg :
Comprimidos de color blanco a crema claro, prácticamente inodoros, de forma redonda, planos por ambos lados, con bordes sólidos, sin grietas, con un riesgo en forma de cruz que divide el comprimido en 4 partes.

Grupo farmacoterapéutico:

anticonvulsivantes benzodiazepinas.

Código ATX:

N03AE01

Indicaciones para el uso

• epilepsia en niños y adultos (principalmente acinéticas, mioclónicas, convulsiones submáximas generalizadas, convulsiones temporales y focales).
• síndromes de miedo paroxístico, estados de miedo en fobias, por ejemplo. agorafobia (no usar en pacientes menores de 18 años).
• estados de agitación psicomotora en el contexto de psicosis reactivas.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a las benzodiazepinas;
• insuficiencia respiratoria de origen central y estados graves de insuficiencia respiratoria, independientemente de la causa;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• Miastenia gravis;
• alteración de la conciencia;
• deterioro significativo de la función hepática.

Uso durante el embarazo y la lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo está permitido solo en una situación en la que su uso en la madre tiene indicaciones absolutas y el uso de un medicamento alternativo más seguro es imposible o está contraindicado.
Durante el tratamiento con clonazepam, debe evitarse la lactancia.

Dosificación y administración

Dosis y duración de la terapia: estrictamente de acuerdo con la prescripción del médico.
El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas, aumentándolas gradualmente hasta obtener el efecto terapéutico adecuado.
con epilepsia
adultos: la dosis inicial es de 1,5 mg/día dividida en tres tomas. La dosis debe aumentarse gradualmente en 0,5-1 mg cada 3 días. La dosis de mantenimiento se establece individualmente para cada paciente, dependiendo del efecto terapéutico (generalmente 4-8 mg / día en 3-4 dosis). La dosis diaria máxima es de 20 mg.
Niños: dosis inicial - 1 mg / día (2 veces 0,5 mg). La dosis puede aumentarse gradualmente en 0,5 mg cada 3 días hasta obtener un efecto terapéutico satisfactorio. La dosis diaria de mantenimiento es:
en bebés hasta 1 año - 0.5-1 mg
en niños de 1 año a 5 años - 1-3 mg
en niños de 5-12 años -3-6 mg
La dosis diaria máxima para niños es de 0,2 mg/kg de peso corporal/día.
Con síndrome de miedo paroxístico
Adultos: La dosis media utilizada es de 1 mg/día. La dosis diaria máxima es de 4 mg/día.
Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de clonazepam en niños menores de 18 años con síndrome de miedo paroxístico.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años): Se debe tener cuidado al usar clonazepam. Se recomienda una reducción de la dosis, especialmente en pacientes con problemas de equilibrio y habilidades motoras reducidas.
Pacientes con insuficiencia renal y hepática: Se debe tener precaución al usar clonazepam. Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento.
Pacientes con enfermedad respiratoria crónica.: El clonazepam puede causar un aumento de la secreción salival. Por esta razón, y también por el efecto depresor sobre la función respiratoria, se debe tener cuidado al usar la droga.
No puede cancelar abruptamente el medicamento, siempre es necesario reducir gradualmente, controlado por el médico, la dosis. La suspensión brusca del fármaco puede provocar trastornos del sueño, del estado de ánimo e incluso trastornos mentales. Especialmente peligroso es el cese abrupto de la terapia a largo plazo o la terapia que requiere grandes dosis de la droga. Los síntomas de abstinencia son entonces más pronunciados. El uso prolongado conduce a un debilitamiento gradual del efecto de la droga como resultado del desarrollo de tolerancia. Durante la terapia a largo plazo con clonazepam, se recomiendan estudios periódicos: análisis de sangre y función hepática.
Durante el tratamiento con clonazepam y 3 días después de su finalización, no debe ingerir ninguna bebida alcohólica.

Interacción con otras drogas
El efecto inhibidor del clonazepam sobre el sistema nervioso central se ve potenciado por todos los medicamentos con un efecto similar: pastillas para dormir (por ejemplo, barbitúricos), medicamentos para bajar la presión arterial de acción central, antipsicóticos, antidepresivos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos. El alcohol etílico tiene un efecto similar. El uso de alcohol durante el tratamiento con clonazepam, además de un efecto inhibitorio sumatorio sobre el sistema nervioso central, puede provocar reacciones paradójicas: agitación psicomotora, conducta agresiva o estado de intoxicación patológica. La intoxicación patológica no depende del tipo y la cantidad de alcohol consumido.
La droga potencia la acción de las drogas que reducen el tono de los músculos esqueléticos.
Fumar tabaco puede reducir el efecto del clonazepam.

Efecto secundario

• Los efectos indeseables frecuentes de clonazepam durante el tratamiento pueden ser: somnolencia, mareos, alteración de la coordinación de movimientos, fatiga, fatiga.
• También pueden aparecer: deterioro de la memoria, aumento de la irritabilidad nerviosa, depresión, síntomas de catarro de las vías respiratorias superiores, aumento de la secreción de saliva
• En raras ocasiones pueden ocurrir: alteraciones del habla, deterioro de la capacidad de aprendizaje, labilidad emocional, disminución de la libido, desorientación, estreñimiento, dolor abdominal, disminución del apetito, reacciones alérgicas en la piel, dolor muscular, irregularidades menstruales en las mujeres, micción frecuente, visión borrosa, disminución del número de eritrocitos , leucocitos y plaquetas en sangre, aumento transitorio de la concentración sanguínea de transaminasas (AlAT, AspAT) y fosfatasa alcalina; reacciones paradójicas: agitación psicomotora, insomnio. En caso de una reacción paradójica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

El uso sistemático del fármaco durante muchas semanas puede conducir al desarrollo de drogodependencia y la aparición de síntomas de abstinencia en caso de suspensión brusca del fármaco.
Durante el tratamiento con clonazepam y durante los 3 días siguientes a su finalización, no podrá conducir vehículos ni dar servicio a aparatos mecánicos en movimiento.

Sobredosis

Como resultado de una sobredosis de clonazepam, pueden presentarse los siguientes síntomas: somnolencia, desorientación, dificultad para hablar y, en casos graves, pérdida del conocimiento y coma. Peligroso para la vida puede ser el uso de clonazepam junto con otras drogas que tienen propiedades depresoras sobre el sistema nervioso central o el alcohol.
En caso de intoxicación aguda, es necesario inducir el vómito, enjuagar el estómago. El tratamiento de la sobredosis de clonazepam es principalmente sintomático. Consiste principalmente en monitorear las funciones vitales básicas del cuerpo (respiración, pulso, presión arterial). El antídoto específico es flumazenil (un antagonista del receptor de benzodiacepinas).

Forma de liberación

Comprimidos de 0,5 mg:
30 comprimidos en blister de PVC/Al naranja. Un blister, junto con las instrucciones de uso, se coloca en una caja de cartón.
Comprimidos de 2 mg:
30 tabletas en una ampolla de película de PVC y papel de aluminio. El blíster, junto con las instrucciones de uso, se coloca en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

Conservar a temperaturas de hasta 25°C. Proteger de la luz y la humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

3 años.
Después de la fecha de vencimiento, el medicamento no debe usarse.

Condiciones de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Sociedad Anónima "POL FA" de la Planta Farmacéutica de Tarkhominsk
calle. A. Fleming 2 03-176 Varsovia Polonia

Las reclamaciones de los consumidores deben ser enviadas a la dirección de la Oficina de Representación

Representación en la Federación Rusa:

121248, Moscú, perspectiva Kutuzovsky, 13, oficina 141.

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento. Clonazepam. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Clonazepam en su práctica. Le pedimos amablemente que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: el medicamento ayudó o no ayudó a eliminar la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación. Síndrome de abstinencia, después del final de la droga. Análogos de clonazepam en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento de la epilepsia, convulsiones y convulsiones en adultos, niños y durante el embarazo y la lactancia. La composición e interacción de la droga con el alcohol.

Clonazepam- un fármaco antiepiléptico del grupo de los derivados de las benzodiazepinas. Tiene un pronunciado efecto anticonvulsivo, así como relajante muscular central, ansiolítico, sedante e hipnótico.

Potencia el efecto inhibitorio del GABA sobre la transmisión de los impulsos nerviosos. Estimula los receptores de benzodiacepinas ubicados en el centro alostérico de los receptores GABA postsinápticos de la formación reticular activadora ascendente del tronco encefálico y las neuronas intercalares de las astas laterales de la médula espinal. Reduce la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro (sistema límbico, tálamo, hipotálamo), inhibe los reflejos espinales postsinápticos.

El efecto ansiolítico se debe al efecto sobre el complejo de la amígdala del sistema límbico y se manifiesta en una disminución del estrés emocional, debilitando la ansiedad, el miedo, la ansiedad.

El efecto sedante se debe al efecto sobre la formación reticular del tronco encefálico y los núcleos inespecíficos del tálamo y se manifiesta por una disminución de los síntomas neuróticos (ansiedad, miedo).

La acción anticonvulsiva se realiza debido al aumento de la inhibición presináptica. En este caso, se suprime la propagación de la actividad epileptogénica que se produce en focos epileptogénicos en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas, pero no se elimina el estado excitado del foco.

En humanos, se ha demostrado que clonazepam suprime rápidamente varios tipos de actividad paroxística, incluido. complejos de punta-onda en ausencias (pequeño mal), complejos de punta-onda lentos y generalizados, puntas de localización temporal y de otro tipo, así como puntas y ondas irregulares.

Los cambios EEG de tipo generalizado se suprimen en mayor medida que los de tipo focal. De acuerdo con estos datos, el clonazepam tiene un efecto beneficioso en las formas generalizadas y focales de epilepsia.

El efecto relajante muscular central se debe a la inhibición de las vías inhibitorias aferentes espinales polisinápticas (en menor medida, las monosinápticas). También es posible la inhibición directa de los nervios motores y la función muscular.

Compuesto

Clonazepam + excipientes.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad es superior al 90%. Unión a proteínas plasmáticas: más del 80%. Se excreta principalmente como metabolitos.

Indicaciones

• epilepsia (adultos, lactantes y niños pequeños): crisis de ausencia típicas (pequeño mal), crisis de ausencia atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut), espasmos de cabeceo, crisis atónicas (síndrome de "caída" o "ataque de caída");
• espasmos infantiles (síndrome de West);
• convulsiones tónico-clónicas (gran mal), convulsiones parciales simples y complejas y convulsiones tónico-clónicas generalizadas secundarias;
• estado epiléptico (administración intravenosa);
• sonambulismo;
• hipertonicidad muscular;
• insomnio (especialmente en pacientes con lesiones cerebrales orgánicas);
• agitación psicomotora;
• síndrome de abstinencia alcohólica (agitación aguda, temblor, delirio alcohólico amenazante o agudo y alucinaciones);
• trastorno de pánico.

Forma de liberación

Comprimidos de 0,5 mg y 2 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Individual. Para la administración oral, se recomienda a los adultos una dosis inicial de no más de 1 mg por día. Dosis de mantenimiento - 4-8 mg por día.

Para bebés y niños de 1 a 5 años, la dosis inicial no debe ser superior a 250 mcg por día, para niños de 5 a 12 años: 500 mcg por día. Dosis diarias de mantenimiento para niños menores de 1 año - 0,5-1 mg, 1-5 años - 1-3 mg, 5-12 años - 3-6 mg.

La dosis diaria debe dividirse en 3-4 dosis iguales. Las dosis de mantenimiento se prescriben después de 2-3 semanas de tratamiento.

Por vía intravenosa (lentamente) para adultos - 1 mg, para niños menores de 12 años - 500 mcg.

Efecto secundario

• letargo severo;
• sensación de cansancio;
• somnolencia;
• letargo;
• mareo;
• un estado de estupor;
• dolor de cabeza;
• confusión;
• nistagmo;
• reacciones paradójicas (incluidos estados agudos de excitación);
• Amnesia de antergrado;
• debilidad muscular;
• depresión;
• boca seca;
• náuseas vómitos;
• acidez;
• pérdida de apetito;
• estreñimiento o diarrea;
• aumento de la salivación;
• disminución de la presión arterial;
• taquicardia;
• cambio en la libido;
• dismenorrea;
• desarrollo sexual prematuro reversible en niños (pubertad prematura incompleta);
• con la administración intravenosa, es posible la depresión respiratoria, especialmente durante el tratamiento con otras drogas que causan depresión respiratoria;
• en bebés y niños pequeños, es posible la hipersecreción bronquial;
• leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia;
• incontinencia urinaria;
• retención urinaria;
• insuficiencia renal;
• urticaria;
• erupción cutanea;
• choque anafiláctico;
• alopecia transitoria;
• cambio en la pigmentación;
• adictivo;
• síndrome de retirada.

Contraindicaciones

• depresión del centro respiratorio;
• EPOC grave (progresión del grado de insuficiencia respiratoria);
• insuficiencia respiratoria aguda;
• Miastenia gravis;
• coma;
• glaucoma de ángulo cerrado (ataque agudo o predisposición);
• intoxicación alcohólica aguda con debilitamiento de las funciones vitales;
• intoxicación aguda con analgésicos narcóticos e hipnóticos;
• depresión severa (se pueden notar tendencias suicidas);
• el embarazo;
• período de lactancia;
• hipersensibilidad al clonazepam.

Uso durante el embarazo y la lactancia

El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. El clonazepam atraviesa la barrera placentaria. El clonazepam puede excretarse en la leche materna.

Uso en pacientes de edad avanzada

Uso en niños

instrucciones especiales

Usar con extrema precaución en pacientes con ataxia, enfermedad hepática severa, insuficiencia respiratoria crónica severa, especialmente en la etapa de deterioro agudo, con episodios de apnea del sueño.

Usar con precaución en pacientes de edad avanzada, tk. pueden tener eliminación retardada de clonazepam y tolerancia reducida, especialmente en presencia de insuficiencia cardiopulmonar.

Con el uso prolongado, es posible el desarrollo de la dependencia de las drogas. La suspensión abrupta de clonazepam después de un tratamiento a largo plazo puede provocar síntomas de abstinencia.

Liberado por prescripción médica.

Con el uso prolongado de clonazepam en niños, se debe tener en cuenta la posibilidad de efectos secundarios en el desarrollo físico y mental, que pueden no aparecer durante muchos años.

Evite beber alcohol durante el tratamiento.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Durante el período de tratamiento, se observa una disminución de la velocidad de las reacciones psicomotoras. Esto debe ser tenido en cuenta por personas que realicen actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, el etanol (alcohol), los medicamentos que contienen etanol pueden aumentar el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.

Con el uso simultáneo de clonazepam mejora el efecto de los relajantes musculares; con valproato de sodio: debilitamiento de la acción del valproato de sodio y provocación de ataques convulsivos.

Con el uso simultáneo, se describe un caso de disminución de la concentración de desipramina en el plasma sanguíneo en 2 veces y su aumento después de la abolición del clonazepam.

Con el uso simultáneo con carbamazepina, que provoca la inducción de enzimas hepáticas microsomales, es posible aumentar el metabolismo y, como resultado, una disminución en la concentración de clonazepam en el plasma sanguíneo, una disminución en su T1 / 2.

Con el uso simultáneo con cafeína, es posible una disminución del efecto sedante y ansiolítico del clonazepam; con lamotrigina: es posible una disminución en la concentración de clonazepam en el plasma sanguíneo; con carbonato de litio - el desarrollo de neurotoxicidad.

Con el uso simultáneo con primidona, aumenta la concentración de primidona en el plasma sanguíneo; con tiaprida - el desarrollo de NMS es posible.

Se describe un caso de desarrollo de dolor de cabeza con localización en la región occipital con uso simultáneo con fenelzina.

Con el uso simultáneo, es posible aumentar la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo y el desarrollo de reacciones tóxicas, una disminución de su concentración o la ausencia de estos cambios.

Con el uso simultáneo con cimetidina, aumentan los efectos secundarios del sistema nervioso central, pero la frecuencia de ataques convulsivos en algunos pacientes disminuyó.

Análogos de la droga Clonazepam

Análogos estructurales para la sustancia activa:

• clonotril;
• Rivotril.

Análogos por grupo farmacológico (ansiolíticos):

• adaptol;
• alzolam;
• alprazolam;
• alprox;
• anvifeno;
• apaurina;
• atarax;
• Afobazol;
• bromuro;
• Valium Roche;
• hidroxizina;
• granaxina;
• diazepam;
• diazepex;
• diapam;
• zolomax;
• ipronal;
• casadán;
• xanax;
• Xanax retardado;
• lexotán;
• Librax;
• Loram;
• Lorafen;
• mebicar;
• Mebix;
• mexiprima;
• mexifina;
• Napotón;
• neurol;
• nozepam;
• Noofen;
• relanio;
• relio;
• sedujo;
• sibazón;
• tazepam;
• Tenotén;
• Tenoten para niños;
• tofisopam;
• Tranxen;
• fenazepam;
• fenibut;
• hélice;
• elenio;
• Elzepam.

En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.

Fórmula bruta

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Grupo farmacológico de la sustancia Clonazepam

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

1622-61-3

Características de la sustancia Clonazepam

Un derivado de la benzodiazepina. Polvo cristalino amarillo claro. Prácticamente insoluble en agua, poco soluble en alcohol y cloroformo, preferiblemente en acetona.

Farmacología

efecto farmacológico- anticonvulsivo, ansiolítico, relajante muscular, central, sedante.

Interactúa con receptores de benzodiacepinas específicos ubicados en el complejo receptor postsináptico GABA A en el sistema límbico del cerebro, el hipotálamo, la formación reticular activadora ascendente del tronco encefálico y las neuronas intercalares de las astas laterales de la médula espinal. Aumenta la sensibilidad de los receptores GABA al mediador (GABA), lo que provoca un aumento en la frecuencia de apertura de canales en la membrana citoplasmática de las neuronas para las corrientes entrantes de iones de cloruro. Como resultado, hay un aumento en el efecto inhibidor de GABA y la inhibición de la transmisión interneuronal en las partes correspondientes del SNC.

La acción clínica se manifiesta por un fuerte y prolongado efecto anticonvulsivo. También tiene efecto antifóbico, sedante (especialmente pronunciado al inicio del tratamiento), relajante muscular y moderado efecto hipnótico.

Se cree que el efecto anticonvulsivo del clonazepam se asocia principalmente con el efecto sobre el complejo del receptor GABA A y también se debe al efecto sobre los canales de sodio dependientes de voltaje.

En roedores, elimina las convulsiones inducidas por pentetrazol, estimulación eléctrica (en menor medida) y también estimulación lumínica (en monos susceptibles). En primates agresivos se observó el efecto de la domesticación, la debilidad muscular y el sueño. En humanos, puede reducir la frecuencia de los complejos pico-onda detectados en el EEG durante las ausencias. (pequeño mal), y para reducir la frecuencia, amplitud y propagación de los impulsos durante las convulsiones motoras pequeñas.

El clonazepam inhibe la actividad epileptiforme y, por lo tanto, se usa en el tratamiento de la epilepsia y los síndromes epilépticos. Se utiliza de forma independiente o como adyuvante en el tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut (opción pequeña mal), convulsiones acinéticas y mioclónicas. Se utiliza para las ausencias (pequeño mal) en caso de ineficacia de los anticonvulsivos del grupo de las succinimidas o del ácido valproico, para el tratamiento de ataques epilépticos focales, incl. refractario (complejo focal - psicomotor, lóbulo temporal y elemental) y tónico-clónico (gran mal) convulsiones Sin embargo, al prescribir clonazepam a pacientes que experimentan convulsiones de varios tipos, se debe tener en cuenta que es posible un aumento en la frecuencia o (raramente) aceleración del desarrollo de convulsiones epilépticas tónico-clónicas generalizadas, y por lo tanto puede ser necesario prescribir adicionalmente otro anticonvulsivo y/o aumentar las dosis de clonazepam.

El clonazepam se usa (solo o como adyuvante) para el tratamiento de la acatisia inducida por neurolépticos, el alivio sintomático de la catalepsia y la discinesia inducidas por fármacos. Es eficaz en la migraña, el síndrome cerebral orgánico, la manía aguda, el síndrome de piernas inquietas, la neuralgia del trigémino, los espasmos en niños de primer año de vida, las convulsiones en la eclampsia, los ataques epilépticos causados ​​por el susto y una serie de condiciones convulsivas resistentes.

No se han realizado estudios de la carcinogenicidad potencial de clonazepam.

Los datos acumulados hasta la fecha no permiten determinar la potencial genotoxicidad del clonazepam.

Un estudio de fertilidad de dos generaciones en ratas tratadas con clonazepam oral a dosis de 10 y 100 mg/kg/día (5 y 50 veces la dosis terapéutica máxima de 20 mg/día calculada en mg/m 2 de superficie corporal) mostró una disminución del número de embarazos y del número de crías que sobreviven hasta el final de la lactancia.

En estudios experimentales en conejos se demostró que la administración de clonazepam a dosis de 0,2; 1,0; 5,0 o 10 mg/kg/día por vía oral en conejas preñadas durante la organogénesis provoca un aumento independiente de la dosis en la incidencia de malformaciones (paladar hendido, párpados abiertos, segmentos esternales fusionados y defectos en las extremidades). Se observó una disminución en la ganancia de peso en conejos a dosis de clonazepam de 5 mg/kg/día y superiores, se observó una disminución en el crecimiento embriofetal a dosis de 10 mg/kg/día. En estudios similares en ratones y ratas, cuando se administró clonazepam por vía oral (a dosis de 15 o 40 mg/kg/día, respectivamente, que es 4 y 20 veces superior a la MRDC de 20 mg/día, calculada en mg/m 2 de superficie corporal), sin efectos adversos en el cuerpo de la madre o el feto.

Existen problemas metodológicos que no permiten obtener datos adecuados sobre la teratogenicidad del clonazepam en humanos, porque. una serie de factores (p. ej., defectos genéticos o el propio estado epiléptico) pueden ser más importantes que el tratamiento farmacológico en el desarrollo de malformaciones congénitas.

Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 90%. La Cmáx después de una sola administración oral generalmente se alcanza en 1 a 2 horas, pero en algunos pacientes se puede lograr en 4 a 8 horas. La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 85 %. La concentración plasmática terapéutica es de 0,02-0,08 µg/ml. Pasa a través de la BHE, la placenta, penetra en la leche materna. Metabolizado en el hígado (posiblemente con la participación del citocromo P450, incluido CYP3A) con la formación de varios derivados farmacológicamente inactivos. T 1/2 - 18-50 horas Se excreta principalmente por los riñones (menos del 2% sin cambios), así como con las heces.

El uso de la sustancia Clonazepam

Ausencias (por regla general, no es la droga de elección debido a los efectos secundarios y la posibilidad de adicción); ausencias atípicas, convulsiones atónicas y mioclónicas (terapia inicial o adicional); aumento del tono muscular, trastornos del sueño, trastornos de pánico; estado epiléptico (administración parenteral).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incluida a otras benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, depresión del centro respiratorio, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática y/o renal grave, lactancia, edad menor de 18 años (con trastornos de pánico).

Restricciones de aplicación

Glaucoma de ángulo abierto (en el contexto de una terapia adecuada), insuficiencia respiratoria crónica, alcoholismo crónico, drogodependencia, incluidos antecedentes, función hepática y / o renal alterada, embarazo.

Uso durante el embarazo y la lactancia

El uso durante el embarazo y el parto solo está permitido bajo indicaciones estrictas, si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto.

En mujeres que toman clonazepam, su retirada antes o durante el embarazo sólo es posible en los casos en los que, si no se tratan, las crisis epilépticas son leves y raras y si la probabilidad de estado epiléptico y síntomas de retirada se evalúa como baja. Hay informes de que el uso de anticonvulsivos durante el embarazo por parte de mujeres con epilepsia aumenta la incidencia de defectos de nacimiento en sus hijos.

En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.

Efectos secundarios del clonazepam

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: Depresión del SNC: somnolencia (alrededor del 50%) y ataxia (alrededor del 30%), en algunos casos disminuyendo con el tiempo; trastornos del comportamiento (25%), muy probablemente en pacientes con antecedentes de trastornos mentales; trastornos visuales (incluyendo visión borrosa, nistagmo, diplopía), movimientos patológicos de los globos oculares, afonía, espasmos coreicos, disartria, disdiadococinesia, dolor de cabeza, hemiparesia, debilidad muscular, temblor, mareos, letargo, aumento de la fatiga, desorientación, disminución de la velocidad de reacción y concentración de la atención; confusión, depresión, amnesia, alucinaciones, histeria, insomnio, psicosis, intentos de suicidio, reacciones paradójicas (agitación aguda, irritabilidad, nerviosismo, comportamiento agresivo, ansiedad, trastornos del sueño, pesadillas, etc.).

Del lado del sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): palpitaciones, anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.

Del sistema respiratorio: rinorrea, broncorrea, depresión respiratoria (especialmente con administración intravenosa, en pacientes con patología concomitante del sistema respiratorio o uso concomitante de otras drogas que deprimen la respiración).

Del tubo digestivo: alteración de la salivación (hipersalivación o boca seca), dolor de encías, anorexia/aumento del apetito, náuseas, diarrea/estreñimiento, encopresis, gastritis, hepatomegalia.

Del lado de la piel: pérdida transitoria del cabello, hirsutismo.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, hinchazón de los tobillos y la cara.

Otros: fiebre, dolor muscular, aumento o disminución del peso corporal, aumento transitorio del nivel de ALT y AST en la sangre, deshidratación, linfadenopatía, disuria, enuresis, nicturia, retención urinaria, cambios en la libido.

Son posibles la adicción, la drogodependencia, los síndromes de abstinencia y las secuelas (ver "Precauciones").

Interacción

El efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central aumenta con el alcohol, los analgésicos narcóticos, los hipnóticos (incluidos los barbitúricos), otros ansiolíticos y anticonvulsivos, los neurolépticos (incluidos las fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas), los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos. La fenitoína, la carbamazepina y el fenobarbital aceleran el metabolismo del clonazepam, reducen su nivel en sangre en un 30% y debilitan el efecto.

Sobredosis

Síntomas: depresión del sistema nervioso central de gravedad variable (desde somnolencia hasta coma): somnolencia intensa, confusión prolongada, inhibición de los reflejos, coma; posible depresión respiratoria.

Tratamiento: inducción de vómitos y administración de carbón activado (si el paciente está consciente), lavado gástrico a través de un tubo (si el paciente está inconsciente), terapia sintomática, monitoreo de funciones vitales (respiración, pulso, presión arterial), líquidos IV (para aumentar diuresis), si es necesario - IVL. Como antídoto específico, es posible utilizar el antagonista de los receptores de benzodiazepinas flumazenil (en un ámbito hospitalario), pero flumazenil no está indicado para su uso en pacientes con epilepsia (existe una alta probabilidad de provocar ataques epilépticos).

Rutas de administracion

Adentro, adentro / adentro.

Precauciones de sustancias clonazepam

El inicio o la suspensión abrupta de clonazepam en pacientes con epilepsia o antecedentes de ataques epilépticos puede precipitar el desarrollo de ataques o un estado epiléptico.

Varios estudios han demostrado que aproximadamente el 30% de los pacientes que recibieron terapia anticonvulsiva durante tres meses experimentaron una disminución en la actividad anticonvulsiva del fármaco; en algunos casos, el ajuste de la dosis permitió restaurar esta actividad.

El riesgo de drogodependencia aumenta con el uso de grandes dosis y con el aumento de la duración de la administración, así como en pacientes con antecedentes de drogodependencia y alcoholismo. Si es necesario suspender el tratamiento con clonazepam, la retirada debe realizarse de forma gradual, mediante reducción de dosis, para reducir el riesgo de síndrome de abstinencia. En este caso, es necesario el nombramiento simultáneo de otro agente antiepiléptico.

Con la suspensión brusca tras uso prolongado o dosis altas, se produce un síndrome de abstinencia, caracterizado por agitación psicomotora, miedo, trastornos autonómicos, insomnio y, en casos graves, trastornos mentales.

En el tratamiento y asesoramiento de mujeres con epilepsia que deseen tener un hijo, se debe tener en cuenta lo siguiente: no se debe suspender la terapia anticonvulsiva si el medicamento se usa para prevenir las convulsiones, porque. existe una alta probabilidad de desarrollar estado epiléptico con hipoxia concomitante y riesgo para la vida. En algunos casos, cuando la gravedad y la frecuencia de las crisis epilépticas sugieren que la suspensión del tratamiento no supondrá una amenaza grave para la vida, es posible interrumpir el tratamiento antes y durante el embarazo. Debe tenerse en cuenta que incluso las convulsiones moderadas pueden dañar al embrión / feto.

Con el uso prolongado de clonazepam en la práctica pediátrica, se debe evaluar el riesgo y el beneficio debido a la posibilidad de efectos secundarios adversos en el desarrollo físico y mental del niño, incluido. retrasado (puede no aparecer por varios años).

Usar con precaución en pacientes quirúrgicos y hospitalizados, porque. El clonazepam puede suprimir el reflejo de la tos.

Durante el tratamiento con clonazepam, el uso de bebidas alcohólicas es inaceptable. Usar con precaución al mismo tiempo que medicamentos que causan depresión del SNC. Con el uso simultáneo de medicamentos que deprimen el sistema nervioso central o alcohol, aumenta la probabilidad de reacciones adversas graves.

Si ocurren reacciones paradójicas, se debe suspender el clonazepam.

Con un uso prolongado, es necesario controlar periódicamente el cuadro de la sangre periférica y la función hepática.

Durante el tratamiento con clonazepam y dentro de los 3 días posteriores a su finalización, no debe conducir vehículos, así como realizar trabajos que requieran reacciones psicomotoras rápidas.