Resultados sostenidos de enalapril en el tratamiento de la hipertensión. Enalapril - instrucciones de uso Enalapril 2,5 mg instrucciones de uso

Con cuidado. Estenosis aórtica y/o mitral (con alteraciones hemodinámicas); miocardiopatía hipertrófica obstructiva (MCHO); enfermedades cerebrovasculares (incluida la insuficiencia cerebrovascular); enfermedad coronaria (CHD); enfermedades autoinmunes sistémicas del tejido conectivo (incluidas esclerodermia, lupus eritematoso sistémico); inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea; condición después del trasplante de riñón; insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 80 ml/min), insuficiencia hepática; antecedentes de alergias graves o angioedema; uso en pacientes de raza negroide; durante el procedimiento de aféresis de lipoproteínas de baja densidad (LDL) utilizando sulfato de dextrano; en pacientes sometidos a diálisis utilizando membranas de alto flujo (como AN69); en pacientes después de una cirugía mayor o durante la anestesia general; hipertensión renovascular; durante la desensibilización con un alérgeno del veneno de himenópteros; pacientes que siguen una dieta con ingesta limitada de sal o en hemodiálisis; hiperpotasemia; condiciones acompañadas de una disminución del volumen sanguíneo circulante (CBV), incl. diarrea, vómitos; vejez (mayores de 65 años), aldosteronismo primario, diabetes mellitus, uso simultáneo con inmunosupresores y saluréticos. Uso durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo. Si se produce un embarazo, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Los inhibidores de la ECA pueden causar enfermedades o la muerte del feto o del recién nacido cuando se usan en el segundo y tercer trimestre del embarazo. El uso de un inhibidor de la ECA durante este período se asoció con efectos adversos en el feto y el recién nacido, incluido el desarrollo de hipotensión arterial, insuficiencia renal, hiperpotasemia y/o hipoplasia del cráneo en el recién nacido. Puede desarrollarse oligohidramnios, aparentemente debido a una disminución de la función renal fetal. Esta complicación puede provocar contractura de las extremidades, deformación de los huesos del cráneo, incluida la parte facial, e hipoplasia de los pulmones. Al usar el medicamento, es necesario informar a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto. Los recién nacidos cuyas madres tomaron el medicamento deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar hipotensión, oliguria e hiperpotasemia. Un fármaco que atraviesa la placenta puede eliminarse parcialmente de la circulación neonatal mediante diálisis peritoneal; En teoría, se puede eliminar mediante exanguinotransfusión. También se han informado casos de prematuridad, restricción del crecimiento intrauterino y conducto arterioso persistente, pero no está claro si estos casos estaban relacionados con los efectos del inhibidor de la ECA. En aquellos raros casos en los que se considera necesario el uso de un inhibidor de la ECA durante el embarazo, se deben realizar exámenes ecográficos periódicos para evaluar el índice de líquido amniótico. Si se detecta oligohidramnios durante un examen de ultrasonido, es necesario suspender el medicamento, a menos que su uso se considere vital para la madre. Sin embargo, tanto el paciente como el médico deben ser conscientes de que el oligohidramnios se produce cuando hay un daño irreversible en el feto. Si se utilizan inhibidores de la ECA durante el embarazo y se observa desarrollo de oligohidramnios, entonces, dependiendo de la semana de embarazo, puede ser necesaria una prueba de esfuerzo, una prueba sin estrés o un perfil biofísico fetal para evaluar el estado funcional del feto. Enalapril y enalaprilato se excretan en la leche materna en concentraciones traza. Si es necesario utilizar el medicamento Enalapril durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia. La cuestión del uso de bloqueo dual del SRAA (por ejemplo, mediante el uso simultáneo de un inhibidor de la ECA con un antagonista del receptor de angiotensina II) debe decidirse caso por caso con un control cuidadoso de la función renal. Se debe tener precaución en pacientes con volumen sanguíneo reducido (incluso cuando se usan simultáneamente con diuréticos, en condiciones de ingesta limitada de sal, con hemodiálisis, diarrea, vómitos), en quienes puede desarrollarse una disminución repentina y pronunciada de la presión arterial en respuesta al uso. de un inhibidor de la ECA. En pacientes con ICC leve, con o sin insuficiencia renal crónica, generalmente no se observa hipotensión sintomática. El desarrollo de hipotensión arterial es más probable en pacientes con ICC más grave debido al uso de altas dosis de diuréticos, hiponatremia o insuficiencia renal funcional. En estos pacientes el tratamiento debe iniciarse bajo supervisión médica hasta conseguir el ajuste de dosis óptimo de Enalapril y/o diurético. Se pueden aplicar tácticas similares a pacientes con enfermedad de las arterias coronarias y enfermedades cerebrovasculares en quienes una disminución excesiva de la presión arterial puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular. Si se desarrolla hipertensión arterial grave, se debe colocar al paciente en posición horizontal y, si es necesario, se debe iniciar una infusión intravenosa de una solución de cloruro de sodio al 0,9%. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento con Enalapril después de la estabilización de la presión arterial y la reposición del volumen sanguíneo. En algunos pacientes con ICC con presión arterial normal o baja, puede ocurrir una disminución adicional de la presión arterial cuando se usa el medicamento Enalapril. Por lo general, esta no es una razón para suspender el medicamento. Si se desarrolla hipotensión arterial, es necesario reducir la dosis y/o suspender el diurético y/o enalapril. Como ocurre con todos los vasodilatadores, los inhibidores de la ECA deben usarse con precaución en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda y obstrucción valvular y deben evitarse en casos de shock cardiogénico y obstrucción hemodinámicamente significativa. En caso de insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 80 ml/min), es necesario un control cuidadoso de los niveles de potasio y creatinina en el suero sanguíneo. En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario reducir la dosis y/o la frecuencia de la dosificación. Algunos pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis arterial de un riñón único experimentan un aumento de las concentraciones séricas de urea y creatinina. Los cambios suelen ser reversibles y vuelven a la normalidad después de suspender el tratamiento. En algunos pacientes que no tenían enfermedad renal antes del tratamiento, se observaron aumentos leves y transitorios en las concentraciones séricas de urea y creatinina cuando se usó enalapril concomitantemente con diuréticos. En tales casos, puede ser necesario reducir la dosis y/o suspender el enalapril y/o el diurético. Los pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis arterial de un riñón único que toman inhibidores de la ECA tienen un mayor riesgo de desarrollar hipotensión e insuficiencia renal. Sólo los cambios moderados en la concentración de creatinina plasmática pueden indicar una disminución de la función renal. En estos pacientes, el tratamiento debe comenzar con pequeñas dosis bajo supervisión médica, seleccionando gradualmente una dosis individual y controlando la concentración de creatinina en el suero sanguíneo. No existe experiencia con el uso de enalapril en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón. Por tanto, no se recomienda el uso de este fármaco en estos pacientes. El uso de Enalapril en pacientes con insuficiencia hepática normalmente no requiere ajuste de dosis. En raras ocasiones, la ingesta de un inhibidor de la ECA se asocia con un síndrome que va desde el desarrollo de ictericia colestásica hasta el desarrollo de necrosis hepática fulminante. Si se presentan síntomas de ictericia o aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en pacientes que toman inhibidores de la ECA, suspenda la terapia con medicamentos y realice una evaluación adecuada. Se han notificado casos de neutropenia/agranulocitosis, trombocitopenia y anemia en pacientes que toman inhibidores de la ECA. La neutropenia rara vez se desarrolla en pacientes con función renal normal y sin otras complicaciones. El medicamento Enalapril debe usarse con gran precaución en pacientes con enfermedades del tejido conectivo (incluido lupus eritematoso sistémico, esclerodermia) que reciben simultáneamente terapia inmunosupresora, alopurinol o procainamida, así como una combinación de estos factores, especialmente con disfunción renal existente. Estos pacientes pueden desarrollar infecciones graves que no responden a la terapia intensiva con antibióticos. Si los pacientes aún toman el medicamento Enalapril, se recomienda controlar periódicamente la cantidad de leucocitos en la sangre. Se debe advertir al paciente que si aparece algún signo de infección debe consultar a un médico. Se ha informado angioedema de la cara, extremidades, lengua, cuerdas vocales y/o laringe con el uso de inhibidores de la ECA, incluido enalapril. Esto puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. En tales casos, el tratamiento con Enalapril debe interrumpirse inmediatamente y el paciente debe permanecer bajo supervisión médica hasta que los síntomas correspondientes desaparezcan por completo. Incluso en los casos en los que sólo se presenta dificultad para tragar sin dificultad para respirar, los pacientes pueden requerir observación médica a largo plazo porque La terapia con antihistamínicos y glucocorticosteroides puede no ser suficiente. El angioedema, asociado con la hinchazón de la laringe y la lengua, puede ser mortal en casos muy raros. Los pacientes con hinchazón de la lengua, las cuerdas vocales o la laringe pueden desarrollar obstrucción de las vías respiratorias, especialmente en pacientes con antecedentes de cirugía respiratoria. En casos de obstrucción de las vías respiratorias, es necesario realizar la terapia adecuada lo antes posible, incluida la administración subcutánea de epinefrina (0,3-0,5 ml de solución de epinefrina (adrenalina) en una proporción de 1:1000) y/o tomar las medidas necesarias. para asegurar la conductividad de las vías respiratorias (intubación o traqueotomía). Entre los pacientes de raza negra que reciben tratamiento con inhibidores de la ECA, la incidencia de angioedema es mayor que entre los pacientes de otras razas. Los pacientes con antecedentes de angioedema no asociado con el uso de inhibidores de la ECA tienen un mayor riesgo de desarrollar angioedema cuando toman cualquier inhibidor de la ECA. Hay informes sobre el desarrollo de reacciones anafilácticas potencialmente mortales en pacientes que toman inhibidores de la ECA durante el procedimiento de desensibilización con veneno de himenópteros. Estas reacciones pueden evitarse si deja temporalmente de tomar inhibidores de la ECA antes de que comience la desensibilización. Se debe evitar el uso de inhibidores de la ECA en pacientes que reciben inmunoterapia con veneno de abeja. En casos raros, se han observado reacciones anafilactoides potencialmente mortales en pacientes que toman inhibidores de la ECA durante la aféresis de LDL con sulfato de dextrano. Si se utiliza aféresis de LDL, los inhibidores de la ECA deben reemplazarse temporalmente con otros medicamentos para tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Se han informado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a hemodiálisis utilizando membranas de poliacrilonitrilo de alto flujo (AN69). En estos casos, se recomienda utilizar otro tipo de membrana para diálisis o utilizar un fármaco antihipertensivo de otro grupo farmacoterapéutico. Cuando se utiliza Enalapril en pacientes con diabetes mellitus que reciben agentes hipoglucemiantes orales o insulina, se deben controlar periódicamente las concentraciones de glucosa en sangre durante el primer mes de tratamiento. Se ha informado tos con el uso de inhibidores de la ECA. Por lo general, la tos no es productiva y es persistente y cesa después de suspender el tratamiento con inhibidores de la ECA. En el diagnóstico diferencial de la tos también se debe tener en cuenta la tos provocada por el uso de inhibidores de la ECA. En pacientes sometidos a cirugía o durante anestesia general con fármacos que causan hipotensión, los inhibidores de la ECA pueden bloquear la formación de angiotensina II en respuesta a la liberación compensatoria de renina. Antes de la cirugía (incluidos los procedimientos dentales), es necesario advertir al cirujano anestesiólogo sobre el uso del medicamento Enalapril. Se puede desarrollar hiperpotasemia durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, incluido enalapril. Los factores de riesgo de hiperpotasemia son insuficiencia renal, vejez (más de 65 años), diabetes mellitus, algunas afecciones concomitantes (disminución del volumen sanguíneo, insuficiencia cardíaca aguda en etapa de descompensación, acidosis metabólica), uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (como como espironolactona, eplerenona, triamtereno, amilorida), así como preparaciones de potasio o sustitutos de la sal de mesa que contienen potasio y el uso de otros medicamentos que ayudan a aumentar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo (por ejemplo, heparina). El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio o sustitutos de la sal de mesa que contienen potasio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, puede provocar un aumento significativo de los niveles plasmáticos de potasio. La hiperpotasemia puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco, a veces mortales. El uso simultáneo de Enalapril con cualquiera de los medicamentos enumerados anteriormente debe realizarse con precaución y debe ir acompañado de un control regular de los niveles de potasio en el plasma sanguíneo. Generalmente no se recomienda el uso simultáneo de litio y enalapril. El medicamento Enalapril, al igual que otros inhibidores de la ECA, tiene un efecto antihipertensivo menos pronunciado en pacientes de raza negra en comparación con representantes de otras razas, posiblemente debido a la baja actividad de renina en pacientes con hipertensión arterial en esta población. La interrupción repentina de enalapril no conduce al desarrollo del síndrome de abstinencia. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria. Al usar el medicamento Enalapril, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras, debido a la posibilidad de desarrollar mareos y somnolencia.

P N013864/01

Nombre comercial del medicamento: ENALAPRIL

Denominación común internacional:

enalapril

Forma de dosificación:

pastillas

Compuesto:

1 comprimido de 5 mg contiene:
Substancia activa: maleato de enalapril - 5 mg.
Excipientes: lactosa monohidrato - 106 000 mg, carbonato de magnesio - 71 645 mg, gelatina - 7 800 mg, crospovidona - 7 800 mg, estearato de magnesio - 1 755 mg.
1 comprimido de 10 mg contiene:
Substancia activa: maleato de enalapril - 10 mg.
Excipientes: lactosa monohidrato - 125 000 mg, carbonato de magnesio - 84 600 mg, gelatina - 9 200 mg, crospovidona - 9 200 mg, estearato de magnesio - 2 000 mg.
1 comprimido de 20 mg contiene:
Substancia activa: maleato de enalapril - 20 mg.
Excipientes: lactosa monohidrato - 116 400 mg, carbonato de magnesio - 120 000 mg, gelatina - 10 700 mg, crospovidona - 10 700 mg, estearato de magnesio - 2200 mg.

Descripción
Para comprimidos de 5 mg, 10 mg y 20 mg: comprimidos blancos redondos, biconvexos, con una ranura en una cara.

Grupo farmacoterapéutico:

inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina.

Código ATX:[С09АА02]

Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
Enalapril es un fármaco antihipertensivo del grupo de los inhibidores de la ECA. Enalapril es un "profármaco": como resultado de su hidrólisis, se forma enalaprilato, que inhibe la ECA. El mecanismo de su acción está asociado con una disminución en la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I, cuya disminución conduce a una disminución directa en la liberación de aldosterona. Al mismo tiempo, disminuyen la resistencia vascular periférica total, la presión arterial (PA) sistólica y diastólica, la poscarga y la precarga del miocardio.
Dilata las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no hay un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca.
El efecto hipotensor es más pronunciado con niveles elevados de renina plasmática que con niveles normales o reducidos. Una disminución de la presión arterial dentro de los límites terapéuticos no afecta la circulación cerebral; el flujo sanguíneo en los vasos del cerebro se mantiene en un nivel suficiente incluso en el contexto de una presión arterial reducida.
Fortalece el flujo sanguíneo coronario y renal.
Con el uso prolongado, la hipertrofia del ventrículo izquierdo del miocardio y los miocitos de las paredes de las arterias resistivas disminuye, previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Reduce la agregación plaquetaria.
Tiene algún efecto diurético.
El inicio del efecto hipotensor cuando se toma por vía oral es de 1 hora, alcanza un máximo después de 4 a 6 horas y dura hasta 24 horas. En algunos pacientes, la terapia es necesaria durante varias semanas para alcanzar un nivel óptimo de presión arterial. En la insuficiencia cardíaca, se observa un efecto clínico notable con el uso prolongado: 6 meses o más.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se absorbe el 60% del fármaco. Comer no afecta la absorción de enalapril. Enalapril se une hasta en un 50% a las proteínas sanguíneas. Enalapril se metaboliza rápidamente en el hígado para formar el metabolito activo enalaprilato, que es un inhibidor de la ECA más activo que enalapril. La biodisponibilidad del fármaco es del 40%. La concentración máxima de enalapril en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 hora, enalaprilato, después de 3 a 4 horas. Enalaprilat atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas, excluyendo la barrera hematoencefálica; una pequeña cantidad penetra a través de la placenta y pasa a la leche materna.
La vida media del enalaprilato es de aproximadamente 11 horas y se excreta principalmente por los riñones: 60% (20% en forma de enalapril y 40% en forma de enalaprilato), a través de los intestinos: 33% (6% en forma de enalaprilato). forma de enalapril y el 27% en forma de enalaprilato).
Desaparece mediante la hemodiálisis (el caudal - 62 ml/min) y la diálisis peritoneal.

Indicaciones para el uso
- hipertensión arterial,
- para insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia combinada).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al enalapril y otros inhibidores de la ECA, antecedentes de angioedema asociado al tratamiento con inhibidores de la ECA, porfiria, embarazo, lactancia, menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad).
Con cuidado utilizado para hiperaldosteronismo primario, estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de la arteria de un solo riñón, hiperpotasemia, afección después del trasplante de riñón; estenosis aórtica, estenosis mitral (con trastornos hemodinámicos), estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, enfermedades sistémicas del tejido conectivo, enfermedad coronaria, enfermedades cerebrovasculares, diabetes mellitus, insuficiencia renal (proteinuria - más de 1 g / día), insuficiencia hepática, en pacientes en observación una dieta con limitación de sal o en hemodiálisis, mientras se toman inmunosupresores y saluréticos, en personas de edad avanzada (mayores de 65 años).

Modo de empleo y dosis.
Recetado por vía oral independientemente de la hora de la comida.
Para monoterapia de la hipertensión arterial, la dosis inicial es de 5 mg una vez al día.
Si no hay ningún efecto clínico, la dosis se aumenta en 5 mg después de 1 a 2 semanas. Después de tomar la dosis inicial, los pacientes deben estar bajo supervisión médica durante 2 horas y 1 hora adicional hasta que se estabilice la presión arterial. Si es necesario y se tolera suficientemente bien, la dosis se puede aumentar a 40 mg/día en 2 tomas. Después de 2 a 3 semanas, cambie a una dosis de mantenimiento de 10 a 40 mg/día, dividida en 1 a 2 dosis. Para la hipertensión arterial moderada, la dosis diaria promedio es de aproximadamente 10 mg.
La dosis máxima diaria del medicamento es de 40 mg/día.
Si se prescribe a pacientes que reciben diuréticos concomitantemente, el tratamiento con diuréticos debe suspenderse 2-3 días antes de prescribir Enalapril. Si esto no es posible, la dosis inicial del fármaco debe ser de 2,5 mg/día.
Para pacientes con hiponatremia (concentración de iones de sodio en el suero sanguíneo inferior a 130 mmol/l) o una concentración de creatinina en el suero sanguíneo superior a 0,14 mmol/l, la dosis inicial es de 2,5 mg 1 vez al día.
Para la hipertensión renovascular, la dosis inicial es de 2,5 a 5 mg/día. La dosis máxima diaria es de 20 mg.
Para la insuficiencia cardíaca crónica, la dosis inicial es de 2,5 mg una vez, luego la dosis se aumenta de 2,5 a 5 mg cada 3 a 4 días de acuerdo con la respuesta clínica hasta la dosis máxima tolerada según la presión arterial, pero no superior a 40 mg. /día al día una vez o en 2 tomas. En pacientes con presión arterial sistólica baja (menos de 110 mm Hg), el tratamiento debe comenzar con una dosis de 1,25 mg/día. La selección de la dosis debe realizarse durante 2 a 4 semanas o períodos más cortos. La dosis promedio de mantenimiento es de 5 a 20 mg/día. en 1-2 dosis.
En las personas de edad avanzada, a menudo se observa un efecto hipotensor más pronunciado y una prolongación de la duración de la acción del fármaco, lo que se asocia con una disminución en la tasa de eliminación de enalapril, por lo que la dosis inicial recomendada para personas de edad avanzada es de 1,25 mg.
En la insuficiencia renal crónica, la acumulación se produce cuando la filtración disminuye a menos de 10 ml/min. Con un aclaramiento de creatinina (CC) de 80 a 30 ml/min, la dosis suele ser de 5 a 10 mg/día, con un aclaramiento de creatinina de hasta 30 a 10 ml/min - 2,5 a 5 mg/día, con un aclaramiento de creatinina de hasta 30 a 10 ml/min - 2,5 a 5 mg/día Aclaramiento inferior a 10 ml/min: 1,25 a 2,5 mg/día. sólo en los días de diálisis.
La duración del tratamiento depende de la eficacia de la terapia. Si la disminución de la presión arterial es demasiado pronunciada, la dosis del fármaco se reduce gradualmente.
El fármaco se utiliza tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos. Efecto secundario
Enalapril generalmente es bien tolerado y en la mayoría de los casos no causa efectos secundarios que requieran la interrupción del medicamento.
Del sistema cardiovascular: disminución excesiva de la presión arterial, colapso ortostático, raramente - dolor en el pecho, angina de pecho, infarto de miocardio (generalmente asociado con una disminución pronunciada de la presión arterial), muy raramente - arritmias (bradicardia o taquicardia auricular, fibrilación auricular), palpitaciones, tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar.
Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, debilidad, insomnio, ansiedad, confusión, fatiga, somnolencia (2-3%), muy raramente cuando se usan dosis altas: nerviosismo, depresión, parestesia.
De los sentidos: trastornos del aparato vestibular, discapacidad auditiva y visual, tinnitus.
Del tracto digestivo: boca seca, anorexia, trastornos dispépticos (náuseas, diarrea o estreñimiento, vómitos, dolor abdominal), obstrucción intestinal, pancreatitis, alteración de la función hepática y de la secreción de bilis, hepatitis, ictericia.
Del sistema respiratorio: tos seca no productiva, neumonitis intersticial, broncoespasmo, dificultad para respirar, rinorrea, faringitis.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema, muy raramente: disfonía, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Steven-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pénfigo, fotosensibilidad, serositis, vasculitis, miositis, artralgia, artritis, estomatitis, glositis.
De los parámetros de laboratorio: hipercreatininemia, aumento del contenido de urea, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hiperpotasemia, hiponatremia. En algunos casos, se observa una disminución del hematocrito, un aumento de la VSG, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis (en pacientes con enfermedades autoinmunes) y eosinofilia.
Del sistema urinario: disfunción renal, proteinuria. Otros: alopecia, disminución de la libido, sofocos.

Sobredosis
Síntomas: una disminución pronunciada de la presión arterial hasta el desarrollo de colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, convulsiones, estupor.
Tratamiento: el paciente es trasladado a una posición horizontal con una cabecera baja. En casos leves, están indicados lavado gástrico e ingestión de solución salina; en casos más graves, están indicadas medidas destinadas a estabilizar la presión arterial: administración intravenosa de solución salina, sustitutos del plasma, si es necesario, administración de angiotensina II, hemodiálisis (la tasa de eliminación de el enalaprilato es en promedio 62 ml/min).

Interacción con otras drogas.
Cuando se coadministra Enalapril con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), se puede reducir el efecto hipotensor; con diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) puede provocar hiperpotasemia; con sales de litio: para ralentizar la excreción de litio (está indicado controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo).

El uso concomitante con antipiréticos y analgésicos puede reducir la eficacia de enalapril.

Enalapril debilita el efecto de los fármacos que contienen teofilina.

El efecto hipotensor del enalapril se ve reforzado por diuréticos, betabloqueantes, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio "lentos", hidralazina y prazosina.

Los inmunosupresores, el alopurinol y los citostáticos aumentan la hematotoxicidad.

Los fármacos que causan supresión de la médula ósea aumentan el riesgo de desarrollar neutropenia y/o agranulocitosis.

instrucciones especiales
Se debe tener precaución al prescribir Enalapril a pacientes con un volumen sanguíneo circulante reducido (como resultado de la terapia con diuréticos, limitación de la ingesta de sal, hemodiálisis, diarrea y vómitos): existe un mayor riesgo de una disminución repentina y pronunciada de la presión arterial después de usar incluso la dosis inicial de un inhibidor de la ECA. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento con el fármaco después de la estabilización de la presión arterial. En caso de una disminución pronunciada repetida de la presión arterial, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
El uso de membranas de diálisis altamente permeables aumenta el riesgo de desarrollar una reacción anafiláctica. La corrección de la pauta posológica en los días libres de diálisis debe realizarse en función del nivel de presión arterial.

Antes y durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, es necesario controlar periódicamente la presión arterial, los parámetros sanguíneos (hemoglobina, potasio, creatinina, urea, actividad de las enzimas hepáticas) y las proteínas en la orina.

Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia cardíaca grave, enfermedad de las arterias coronarias y enfermedad cerebrovascular, en quienes una disminución brusca de la presión arterial puede provocar un infarto de miocardio, un accidente cerebrovascular o una disfunción.

El cese repentino del tratamiento no provoca síndrome de abstinencia (un aumento brusco de la presión arterial).

Para los recién nacidos y los bebés que han estado expuestos en el útero a inhibidores de la ECA, se recomienda realizar un seguimiento cuidadoso para la detección oportuna de una disminución pronunciada de la presión arterial, oliguria, hiperpotasemia y trastornos neurológicos que pueden deberse a una disminución de la sangre renal y cerebral. flujo con una disminución de la presión arterial causada por inhibidores de la ECA. En la oliguria es necesario mantener la presión arterial y la perfusión renal mediante la administración de líquidos y vasoconstrictores adecuados. En presencia de insuficiencia renal, la excreción del metabolito activo puede reducirse, provocando un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. Es posible que a estos pacientes sea necesario prescribir dosis más pequeñas del medicamento.

En pacientes con hipertensión arterial y estenosis de la arteria renal unilateral o bilateral, es posible un aumento de urea y creatinina en el suero sanguíneo.

En estos pacientes, se debe controlar la función renal durante las primeras semanas de tratamiento. Puede ser necesario reducir la dosis del medicamento.

Se debe tener en cuenta el equilibrio entre riesgo y beneficio potencial al prescribir Enalapril a pacientes con insuficiencia coronaria y cerebrovascular, debido al riesgo de aumento de la isquemia con hipotensión arterial excesiva.

El medicamento debe prescribirse con precaución a pacientes con diabetes mellitus debido al riesgo de desarrollar hiperpotasemia.

Los pacientes con antecedentes de angioedema pueden tener un mayor riesgo de desarrollar angioedema durante el tratamiento con enalapril.
Los pacientes con enfermedades autoinmunes graves, como lupus eritematoso sistémico o esclerodermia, tienen un mayor riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis mientras toman enalapril.

Antes de estudiar las funciones de las glándulas paratiroides, se debe suspender el medicamento.

Alcohol Mejora el efecto hipotensor del fármaco.

Al comienzo del tratamiento, hasta completar el período de selección de dosis, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que es posible que se produzcan mareos, especialmente después de la dosis inicial de un inhibidor de la ECA en pacientes que toman diuréticos.

Antes de la cirugía (incluida la odontología), se debe advertir al cirujano/anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA.

Forma de liberación
Comprimidos de 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 comprimidos por blister de A1/A1, laminados con film de PVC y poliamida. En un paquete de cartón se colocan 2 ampollas junto con las instrucciones de uso.

Condiciones de almacenaje
Lista B.
Conservar en un lugar seco, a una temperatura de 15 a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del
3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta médica.

Fabricante
1. Fabricante
Hemofarm A.D., Serbia
26300 Vršac, Beogradski put bb, Serbia
Las quejas de los consumidores deben enviarse a:
Rusia, 603950, Nizhny Novgorod GSP-458, calle. Salgánskaya, 7.
En el caso de embalajes en Hemofarm LLC. Rusia:
Fabricado por: Hemofarm A.D., Vršac, Serbia
Lleno:

Hemofarm LLC, 249030, Rusia, región de Kaluga, Obninsk, autopista de Kiev, 62.

O
2. Fabricante
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, región de Kaluga, Obninsk, autopista de Kiev, 62.
Organizaciones que aceptan quejas de consumidores:
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, región de Kaluga, Obninsk, autopista de Kiev, 62.

Maleato de enalapril (enalapril)

Composición y forma de liberación del fármaco.

Pastillas De blanco a blanco con tinte amarillento, redondo, biconvexo.

Excipientes: celulosa microcristalina - 73 mg, almidón de maíz pregelatinizado - 30 mg, talco - 3 mg, dióxido de silicio coloidal - 1 mg, estearato de magnesio - 1 mg.

10 piezas. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
10 piezas. - envases celulares de contorno (2) - envases de cartón.
10 piezas. - envases celulares de contorno (3) - envases de cartón.
10 piezas. - envases celulares de contorno (5) - envases de cartón.
10 piezas. - envases celulares de contorno (10) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Inhibidor de la ECA. Es un profármaco a partir del cual se forma en el cuerpo el metabolito activo enalaprilato. Se cree que el mecanismo de acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, lo que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II (que tiene un efecto vasoconstrictor pronunciado y estimula la secreción de aldosterona en las glándulas suprarrenales. corteza).

Como resultado de una disminución en la concentración de angiotensina II, hay un aumento secundario en la actividad de la renina debido a la eliminación de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Además, el enalaprilato parece tener un efecto sobre el sistema cinina-calicreína, impidiendo la descomposición de la bradicinina.

Gracias a su efecto vasodilatador, reduce el porcentaje de rodeo (poscarga), la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia en los vasos pulmonares; Aumenta el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, con el uso prolongado, enalapril aumenta la tolerancia al ejercicio y reduce la gravedad de la insuficiencia cardíaca (evaluada según los criterios de la NYHA). Enalapril en pacientes con insuficiencia cardíaca leve a moderada ralentiza su progresión y también ralentiza el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. En caso de disfunción ventricular izquierda, enalapril reduce el riesgo de resultados isquémicos importantes (incluida la incidencia de infarto de miocardio y el número de hospitalizaciones por angina inestable).

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, aproximadamente el 60% se absorbe en el tracto gastrointestinal. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la absorción. Metabolizado en el hígado por hidrólisis con formación de enalaprilato, debido a cuya actividad farmacológica se produce un efecto hipotensor. La unión de enalaprilato a las proteínas plasmáticas es del 50-60%.

La T1/2 de enalaprilato es de 11 horas y aumenta con la insuficiencia renal. Después de la administración oral, el 60% de la dosis se excreta por los riñones (20% como enalapril, 40% como enalaprilato), el 33% se excreta a través de los intestinos (6% como enalapril, 27% como enalaprilato). Después de la administración intravenosa de enalaprilato, el 100% se excreta sin cambios por los riñones.

Indicaciones

Hipertensión arterial (incluida la renovascular), insuficiencia crónica (como parte de una terapia combinada).

Hipertensión esencial.

Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia combinada).

Prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca clínicamente significativa en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (como parte de una terapia combinada).

Prevención de la isquemia coronaria en pacientes con disfunción ventricular izquierda para reducir la incidencia de infarto de miocardio y reducir la frecuencia de hospitalizaciones por angina inestable.

Contraindicaciones

Historia de angioedema, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal de un riñón único, hiperpotasemia, porfiria, uso concomitante con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dosis

Cuando se toma por vía oral, la dosis inicial es de 2,5 a 5 mg 1 vez al día. La dosis promedio es de 10 a 20 mg/día dividida en 2 tomas.

Dosis máxima diaria cuando se toma por vía oral es de 80 mg.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, sensación de cansancio, aumento de la fatiga; muy raramente cuando se usa en dosis altas: trastornos del sueño, nerviosismo, depresión, desequilibrio, parestesia, tinnitus.

Del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, desmayos, palpitaciones, dolor en la zona del corazón; muy raramente cuando se usa en dosis altas: sofocos.

Del sistema digestivo: náuseas; raramente: boca seca, dolor abdominal, vómitos, diarrea, estreñimiento, función hepática alterada, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, aumento de la concentración de bilirrubina en la sangre, hepatitis, pancreatitis; muy raramente cuando se usa en dosis altas: glositis.

Del sistema hematopoyético: raramente - neutropenia; en pacientes con enfermedades autoinmunes: agranulocitosis.

Del sistema urinario: raramente - disfunción renal, proteinuria.

Del sistema respiratorio: tos seca.

Del sistema reproductivo: muy raramente, cuando se usa en dosis altas: impotencia.

Reacciones dermatológicas: muy raramente cuando se usa en dosis altas: caída del cabello.

Reacciones alérgicas: raramente: erupción cutánea, edema de Quincke.

Otros: raramente: hiperpotasemia, calambres musculares.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con citostáticos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.

Con el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (incluidas espironolactona, triamtereno, amilorida), suplementos de potasio, sustitutos de la sal y suplementos dietéticos que contienen potasio, se puede desarrollar hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal), porque Los inhibidores de la ECA reducen el contenido de aldosterona, lo que conduce a la retención de potasio en el cuerpo y al mismo tiempo limita la excreción de potasio o su ingesta adicional en el cuerpo.

Con el uso simultáneo de opioides y anestésicos, se potencia el efecto antihipertensivo de enalapril.

Con el uso simultáneo de diuréticos de asa y diuréticos tiazídicos, se potencia el efecto antihipertensivo. Existe el riesgo de desarrollar hipopotasemia. Mayor riesgo de disfunción renal.

Cuando se usa simultáneamente con azatioprina, se puede desarrollar anemia, que se debe a la inhibición de la actividad de la eritropoyetina bajo la influencia de inhibidores de la ECA y azatioprina.

Se describe un caso de desarrollo de reacción anafiláctica e infarto de miocardio con el uso de alopurinol en un paciente que recibió enalapril.

En dosis altas, puede reducir el efecto antihipertensivo del enalapril.

No se ha establecido de manera concluyente si el ácido acetilsalicílico reduce la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias e insuficiencia cardíaca. La naturaleza de esta interacción depende del curso de la enfermedad.

El ácido acetilsalicílico, al inhibir la síntesis de COX y prostaglandinas, puede provocar vasoconstricción, lo que conduce a una disminución del gasto cardíaco y al empeoramiento de la condición de los pacientes con insuficiencia cardíaca que reciben inhibidores de la ECA.

Con el uso simultáneo de betabloqueantes, metildopa, nitratos, hidralazina, prazosina, se puede potenciar el efecto antihipertensivo.

Cuando se usa simultáneamente con AINE (incluida la indometacina), el efecto antihipertensivo de enalapril se reduce, aparentemente debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas bajo la influencia de los AINE (que se cree que desempeñan un papel en el desarrollo del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA). ). Aumenta el riesgo de desarrollar disfunción renal; Rara vez se observa hiperpotasemia.

Con el uso simultáneo de insulina y agentes hipoglucemiantes, derivados de sulfonilurea, se puede desarrollar hipoglucemia.

Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA e interleucina-3, existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Cuando se usa al mismo tiempo, hay informes sobre el desarrollo de síncope.

Cuando se usa simultáneamente con clomipramina, se informa un aumento de los efectos de la clomipramina y el desarrollo de efectos tóxicos.

Cuando se usa simultáneamente con cotrimoxazol, se han descrito casos de hiperpotasemia.

Cuando se usa simultáneamente con carbonato de litio, aumenta la concentración de litio en el suero sanguíneo, lo que se acompaña de síntomas de intoxicación por litio.

Cuando se usa simultáneamente con orlistat, se reduce el efecto antihipertensivo de enalapril, lo que puede provocar un aumento significativo de la presión arterial y el desarrollo de una crisis hipertensiva.

Se cree que cuando se usa simultáneamente con procainamida, puede haber un mayor riesgo de desarrollar leucopenia.

Cuando se usa simultáneamente con enalapril, se reduce el efecto de los medicamentos que contienen teofilina.

Hay informes sobre el desarrollo de insuficiencia renal aguda en pacientes después de un trasplante de riñón cuando se usan simultáneamente con ciclosporina.

Cuando se usa simultáneamente con cimetidina, la vida media de enalapril aumenta y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo.

Se cree que la eficacia de los fármacos antihipertensivos puede reducirse cuando se utilizan simultáneamente con eritropoyetinas.

Cuando se usa simultáneamente con etanol, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

instrucciones especiales

Usar con extrema precaución en pacientes con enfermedades autoinmunes, diabetes mellitus, disfunción hepática, estenosis aórtica grave, estenosis muscular subaórtica de origen desconocido, miocardiopatía hipertrófica y pérdida de líquidos y sales. En el caso de tratamiento previo con saluréticos, en particular en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, por lo que antes de iniciar el tratamiento con enalapril es necesario compensar la pérdida de líquidos y sales.

Con el tratamiento a largo plazo con enalapril, es necesario controlar periódicamente el cuadro de sangre periférica. La interrupción repentina de enalapril no provoca un aumento brusco de la presión arterial.

Durante las intervenciones quirúrgicas durante el tratamiento con enalapril se puede desarrollar hipotensión arterial, que debe corregirse administrando una cantidad suficiente de líquido.

Antes de estudiar la función de las glándulas paratiroides, se debe suspender el tratamiento con enalapril.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

Se requiere precaución al conducir vehículos o realizar otros trabajos que requieran mayor atención, porque Pueden producirse mareos, especialmente después de tomar la dosis inicial de enalapril.

Embarazo y lactancia

Contraindicado para su uso durante el embarazo. Si se produce un embarazo, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con enalapril.

Enalapril se excreta en la leche materna. Si es necesario utilizarlo durante la lactancia, se debe decidir la cuestión de interrumpir la lactancia.

Uso en la infancia

No se ha establecido la seguridad y eficacia de enalapril en niños.

Para la disfunción hepática

Usar con extrema precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). El cuerpo humano es un conjunto de muchas reacciones bioquímicas que controlan su actividad vital a nivel celular. El sistema renina-angiotensina-aldosterona es uno de estos ciclos de transformaciones secuenciales de sustancias biológicamente activas, que juega un papel importante en la regulación de la presión arterial y el equilibrio agua-sal. Al inactivar uno de los eslabones importantes de este ciclo, la angiotensina, el enalapril previene la formación de la hormona suprarrenal aldosterona, que, a su vez, provoca una disminución de la presión arterial.

Enalapril es un remedio indispensable en el botiquín de primeros auxilios de todo paciente que padece hipertensión. Además del efecto hipotensor, también tiene muchas cualidades positivas para el sistema cardiovascular. Esto incluye una reducción del exceso de tono vascular, una reducción de la carga sobre el músculo cardíaco y un leve efecto diurético. El efecto pronunciado de una dosis única del fármaco se siente entre 4 y 6 horas después de la administración y persiste durante todo el día. Sin embargo, no se deben esperar milagros aquí y ahora: las personas con insuficiencia cardíaca deben tomar enalapril durante al menos 6 meses para lograr un efecto clínico claro.

La ventaja del enalapril es que no es necesario hacer concesiones en la rutina gastronómica diaria: se puede tomar en cualquier momento, independientemente de las comidas. Existen muchos regímenes para tomar este medicamento, según la enfermedad y la edad del paciente. Como regla general, en el tratamiento de la hipertensión arterial con enalapril en modo “solo”, la dosis diaria inicial es de 5 mg. Si no hay resultados evidentes, después de 7 a 14 días la dosis se aumenta en otros 5 mg y así sucesivamente hasta 40 mg, por encima de los cuales no se debe aumentar.

Los pacientes de edad avanzada son más susceptibles a la acción del enalapril, que se manifiesta en un efecto hipotensor ligeramente más pronunciado y duradero. Esto se explica por la tasa reducida de excreción de enalapril en pacientes de edad avanzada. En tales casos, se recomienda reducir la dosis diaria inicial a 1,25 mg.

Enalapril funciona bien tanto en combinación con otros fármacos antihipertensivos como solo. El momento de tomar el medicamento depende del efecto observado. La dosis del fármaco con la que se logró su claro efecto terapéutico no es una constante inquebrantable y posteriormente puede reducirse a valores de mantenimiento.

Farmacología

Como resultado de una disminución en la concentración de angiotensina II, se produce un aumento secundario en la actividad de la renina plasmática debido a la eliminación de la retroalimentación negativa durante la liberación de renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Además, el enalaprilato parece tener un efecto sobre el sistema cinina-calicreína, impidiendo la descomposición de la bradicinina.

Farmacocinética

Forma de liberación

10 piezas. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (2) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (3) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalaje de celdas de contorno (5) - paquetes de cartón.
10 piezas. - envases celulares de contorno (2) - envases de cartón.
20 uds. - envases celulares de contorno (1) - envases de cartón.
20 uds. - envases celulares de contorno (2) - envases de cartón.

Dosis

Cuando se toma por vía oral, la dosis inicial es de 2,5 a 5 mg 1 vez al día. La dosis promedio es de 10 a 20 mg/día dividida en 2 tomas.

Con administración intravenosa, 1,25 mg cada 6 horas. Para detectar hipotensión excesiva, pacientes con deficiencia de sodio y deshidratación por tratamiento diurético previo, pacientes que reciben diuréticos, así como con insuficiencia renal, administrar una dosis inicial de 625 mg. Si la respuesta clínica es inadecuada, se puede repetir esta dosis al cabo de 1 hora y continuar el tratamiento a una dosis de 1,25 mg cada 6 horas.

La dosis máxima diaria cuando se toma por vía oral es de 80 mg.

Interacción

Cuando se usa simultáneamente con inmunosupresores y citostáticos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.

Con el uso simultáneo de analgésicos y anestésicos opioides, se potencia el efecto antihipertensivo de enalapril.

Con el uso simultáneo de diuréticos de asa y diuréticos tiazídicos, se potencia el efecto antihipertensivo. Existe el riesgo de desarrollar hipopotasemia. Mayor riesgo de disfunción renal.

Se describe un caso de desarrollo de reacción anafiláctica e infarto de miocardio con el uso de alopurinol en un paciente que recibió enalapril.

El ácido acetilsalicílico en dosis altas puede reducir el efecto antihipertensivo del enalapril.

Con el uso simultáneo de betabloqueantes, metildopa, nitratos, bloqueadores de los canales de calcio, hidralazina, prazosina, se puede potenciar el efecto antihipertensivo.

Con el uso simultáneo de insulina y agentes hipoglucemiantes, derivados de sulfonilurea, se puede desarrollar hipoglucemia.

Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA e interleucina-3, existe el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Se ha informado síncope cuando se usa concomitantemente con clozapina.