Combinación de antibióticos entre sí. Incompatibilidad farmacológica de los antibióticos.

Se han descrito más de 6.000 antibióticos, de los cuales se han utilizado en medicina unos 50. Los más utilizados son los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas), macrólidos (eritromicina, oleandomicina, etc.), ansamacrolidos (rifampicina), aminoglucósidos (estreptomicina). , kanamicina, gentamicina, tobramicina, sizomicina, etc.), tetraciclinas, polipéptidos (bacitracina, polimixinas, etc.), polienos (nistatina, anfotericina B, etc.), esteroides (fusidina), antraciclinas (daunorrubicina, etc.).

Mediante transformaciones químicas y microbiológicas se han creado los llamados antibióticos semisintéticos, que tienen nuevas propiedades valiosas para la medicina: resistencia a los ácidos y enzimas, un espectro ampliado de acción antimicrobiana, una mejor distribución en los tejidos y fluidos corporales y menos efectos secundarios.

Según el tipo de acción antimicrobiana, los antibióticos se dividen en bacteriostáticos y bactericidas, lo que tiene una importancia práctica a la hora de elegir la terapia más eficaz. Por ejemplo, en procesos sépticos graves, es obligatorio el uso de antibióticos con un tipo de acción bactericida pronunciada.

La importancia del mecanismo de acción de los antibióticos a nivel celular y molecular permite juzgar no sólo la dirección del efecto quimioterapéutico ("objetivo"), sino también el grado de su especificidad. Por ejemplo, los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) actúan sobre proteínas específicas de la pared celular bacteriana que están ausentes en animales y humanos. Por tanto, la selectividad de la acción de los betalactámicos es su propiedad única, que determina un alto índice quimioterapéutico (una brecha pronunciada entre las dosis terapéuticas y tóxicas) y un bajo nivel de toxicidad, lo que permite que estos fármacos se administren en grandes dosis sin riesgo. de desarrollar efectos secundarios.

En un análisis comparativo de antibióticos, se evalúan de acuerdo con indicadores de efectividad y seguridad, determinados por la gravedad del efecto antimicrobiano en el cuerpo, la tasa de desarrollo de resistencia en los microorganismos durante el tratamiento, la ausencia de resistencia cruzada en relación con otros fármacos de quimioterapia, el grado de penetración en las lesiones, la creación de concentraciones terapéuticas en los tejidos y líquidos del paciente y la duración de su mantenimiento, manteniendo el efecto en diversas condiciones ambientales. Las propiedades importantes también son la estabilidad durante el almacenamiento, la facilidad de uso con diferentes métodos de administración, el alto índice quimioterapéutico, la ausencia de efectos secundarios tóxicos leves, así como la alergización del paciente.

El efecto terapéutico de un antibiótico está determinado por su actividad contra el agente causante de la enfermedad. Además, la terapia con antibióticos en cada caso es un compromiso entre el riesgo de reacciones adversas y el efecto terapéutico esperado.

El espectro de acción antibacteriana es la principal característica a la hora de elegir el antibiótico más eficaz en una situación clínica particular. En caso de enfermedad grave, generalmente se inicia y se lleva a cabo una terapia con antibióticos hasta que se aísla el patógeno y se determina su sensibilidad a los antibióticos (antibioticograma). Cuando se aclara el diagnóstico bacteriológico, la terapia inicial se ajusta teniendo en cuenta las propiedades de los antibióticos y el perfil antibiótico del patógeno aislado.

En la mayoría de los casos, el médico se enfrenta a la necesidad de elegir el fármaco óptimo entre varios fármacos similares en su espectro de acción. Por ejemplo, para las infecciones causadas por neumococos (neumonía, meningitis, etc.), se pueden utilizar varios fármacos antibacterianos (penicilinas, macrólidos, tetraciclinas, sulfonamidas, etc.). En tales casos, es necesario involucrar características adicionales del antibiótico que justifiquen la idoneidad de la elección (tolerabilidad, grado de penetración en el sitio de la infección a través de barreras celulares y tisulares, presencia o ausencia de alergia cruzada, etc.). En caso de infección grave en la etapa inicial de la enfermedad, siempre se debe dar preferencia a los antibióticos que tengan acción bactericida (penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos); Los bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, etc.) deben utilizarse sólo en la etapa posterior al tratamiento o en casos de enfermedad moderada. La necesidad de elegir un fármaco antibacteriano entre muchos de propiedades similares se aplica a casi todas las enfermedades. Dependiendo de las características del curso de la enfermedad (gravedad, curso agudo o crónico), la tolerabilidad del antibiótico, el tipo de patógeno y su sensibilidad a los antibióticos, se prescriben medicamentos de primera o segunda línea (alternativos). En la tabla se muestra la lista principal de antibióticos eficaces para enfermedades inflamatorias infecciosas, las dosis diarias para adultos y niños y los métodos de administración de estos medicamentos. 1, combinaciones recomendadas de antibióticos - en la tabla. 2.

Tabla 1. Dosis diarias y métodos de administración de antibióticos 1.

Continuación

1 Los rangos de dosis están indicados según la gravedad de la enfermedad y la tolerabilidad del fármaco.

2 Según las instrucciones de uso de bencilpenicilina (aprobadas por el Ministerio de Salud de la URSS en 1982). La administración intramuscular se administra en una dosis diaria para adultos de hasta 2.000.000 unidades, para niños menores de 1 año - 30.000 unidades/kg, de 1 a 6 años - 250.000 unidades, de 1 a 14 años - 500.000 unidades.

1 Cada antibiótico en combinación debe usarse en su dosis completa.

El objetivo de la terapia con antibióticos es alcanzar concentraciones terapéuticas en la sangre y los tejidos y mantenerlas en el nivel requerido. Las concentraciones efectivas del fármaco en el sitio de la infección están garantizadas no solo por su uso en una dosis terapéutica, sino también por el método de administración (oral, parenteral, local, etc.). Durante la terapia, es posible un cambio secuencial en los métodos de administración, por ejemplo, por vía intravenosa y luego por vía oral, así como una combinación de antibióticos locales y generales. En casos graves de la enfermedad, los antibióticos se prescriben por vía parenteral, lo que garantiza una rápida penetración del fármaco en la sangre y los tejidos.

Los antibióticos betapactámicos (betalactámicos) combinan dos grupos: penicilinas y cefalosporinas, que son los medios más eficaces de la terapia antibiótica moderna. Tienen un tipo de acción bactericida, alta actividad contra bacterias principalmente grampositivas, un rápido inicio de efecto antibacteriano y un efecto predominante sobre bacterias en la etapa de proliferación. Las betalactámicas pueden penetrar una célula y actuar sobre los patógenos ubicados en su interior; Durante el tratamiento, los microorganismos desarrollan lentamente resistencia a ellos. Los antibióticos betalactámicos tienen baja toxicidad para el macroorganismo y son bien tolerados incluso con el uso prolongado de grandes dosis.

Penicilinas. Las penicilinas se caracterizan por una alta eficacia quimioterapéutica y selectividad del efecto antimicrobiano. La acción está dirigida a "objetivos" en las células microbianas que están ausentes en las células animales; el efecto de los antibióticos es muy selectivo, lo que los acerca a los fármacos ideales. El efecto antimicrobiano de las penicilinas es similar a la acción de sustancias fisiológicamente activas que proporcionan respuestas inmunes al cuerpo, como la lisozima.

Las desventajas de las penicilinas incluyen la posibilidad de sensibilización y desarrollo de reacciones alérgicas, rápida eliminación del cuerpo y un efecto predominante solo en la etapa de división celular microbiana. Gracias a la creación de penicilinas semisintéticas, se conservaron las cualidades positivas del antibiótico natural y se adquirieron importantes ventajas en cuanto al espectro de acción, farmacocinética y otras propiedades importantes para la práctica.

Las penicilinas incluyen los siguientes grupos principales: 1) biosintéticas (bencilpenicilina, sus sales y ésteres, fenoximetilpenicilina); 2) semisintético: a) activo principalmente contra bacterias positivas para Pram (meticilina, fármacos del grupo isoxazolilo: oxacilina, dicloxacilina, cloxacilina, etc.); b) amplio espectro de acción (ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, carbenicilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina, etc.).

Penicilinas biosintéticas. bencilpenicilina, preparaciones basadas en él y fenoximetilpenicilina Siguen siendo antibióticos muy eficaces en el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos sensibles, neumococos, estreptococos, gonococos, ántrax, bacterias anaerobias, corinebacterium diphtheria, actinomicetos y treponemas. La propagación de estafilococos resistentes a la penicilina (60-80% de las cepas resistentes) está asociada con la selección de microbios que forman la enzima destructora de la penicilina, la betalactamasa (penicilinasa). Como regla general, la abrumadora cantidad de estreptococos, neumococos y gonococos siguen siendo sensibles a la penicilina. Gracias a la introducción de penicilinas semisintéticas y otros antibióticos de reserva, será posible obtener buenos resultados terapéuticos contra los estafilococos resistentes a la penicilina.

kah. Otros microorganismos que son moderadamente resistentes a la penicilina se ven afectados eficazmente por las nuevas penicilinas y cefalosporinas semisintéticas, así como por los antibióticos de otros grupos prescritos según estudios de sensibilidad.

La bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina tienen una actividad antibacteriana casi inequívoca. La ventaja de la fenoximetilpenicilina es que se puede tomar por vía oral, debido a su estabilidad en el ambiente ácido del estómago.

Las penicilinas naturales se prescriben para el tratamiento de amigdalitis, escarlatina, neumonía aguda y crónica, sepsis, infecciones de heridas, endocarditis séptica subaguda, infecciones de la piel y tejidos blandos, otitis, osteomielitis aguda y crónica, sífilis, gonorrea, infecciones renales y del tracto urinario. en el tratamiento de infecciones en la práctica de obstetricia y ginecología, V clínica de oído, nariz y garganta, infecciones oculares. Según las formas nosológicas, la penicilina es el antibiótico más indicado en el tratamiento de niños de distintos grupos de edad.

A pesar de la aparición generalizada de microorganismos resistentes, las penicilinas naturales siguen siendo los antibióticos de elección en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de estafilococos, neumococos, estreptococos y otros patógenos. Se recomienda prescribir penicilinas sin determinar el antibiograma para escarlatina, erisipela, ántrax y sífilis. La confirmación de la sensibilidad del patógeno es obligatoria en meningitis, endocarditis, sepsis y otros procesos purulentos graves y es extremadamente deseable en enfermedades de los pulmones, el tracto respiratorio y el tracto urinario.

Las penicilinas de acción prolongada se llaman penicilinas depo. De estos, el más importante es penicilinas benzatínicas (bicilinas); También se utilizan sales de novocaína (procaína). Las bicilinas proporcionan una concentración a largo plazo del antibiótico en la sangre, pero en un nivel bajo. La duración más larga de la detección de depenicilinas en el suero sanguíneo es de 10 a 14 días después de una sola administración; Se han propuesto combinaciones de diversas sales y derivados de penicilina, proporcionando una combinación de altas concentraciones del antibiótico durante el primer día después de la administración, y luego manteniéndolas en un nivel bajo durante un tiempo prolongado. Las bicilinas se utilizan más ampliamente en la prevención del reumatismo y el tratamiento de la sífilis según regímenes adecuados.

Penicilinas semisintéticas resistentes a la penicilinasa - meticilina Y grupo oxacilina- En términos de espectro y mecanismo de acción antimicrobiana y baja toxicidad, se acercan a la bencilpenicilina, pero a diferencia de ella, son activos contra los estafilococos formadores de penicilina. La meticilina, la oxacilina y otras penicilinas semisintéticas son eficaces en el tratamiento de infecciones graves de diversas localizaciones causadas por estafilococos multirresistentes.

Las penicilinas semisintéticas de amplio espectro (ampicilina y carbenicilina) amplían significativamente las posibilidades de tratar los procesos causados ​​por patógenos gramnegativos resistentes a antibióticos tradicionales como las tetraciclinas, el cloranfenicol, la estreptomicina, etc.

ampicilina menos activo que la bencilpenicilina contra cocos grampositivos (estafilococos, neumococos, estreptococos). La mayoría de los meningococos y gonococos son sensibles a la ampicilina. El antibiótico es muy activo contra muchas bacterias gramnegativas (Proteus, Salmonella, Shigeyapa, muchas cepas de Escherichia coli y Haemophilus influenzae, Klebsiella). Sin embargo, la ampicilina, como

La bencilpenicilina es destruida por la betalactamasa y, por lo tanto, es ineficaz contra las infecciones causadas por cepas de estafilococos formadores de penicilinasa y bacterias famonegativas (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter). Pseudomonas aeruginosa es resistente a la ampicilina.

La ampicilina es estable en ácido y, por lo tanto, activa tanto cuando se toma por vía oral como cuando se administra por vía parenteral.

carbenicilina tiene un espectro antimicrobiano más amplio que la ampicilina; Actúa sobre Pseudomonas aeruginosa, cepas indol positivas de Proteus, Serratia. Sin embargo, es menos activo que la ampicilina contra Escherichia coli, Klebsiella y Staphylococcus; es sensible a la acción del ácido gástrico y se administra sólo por vía parenteral (por vía intravenosa o intramuscular). Existen derivados de la carbenicilina para administración oral (carfecilina), que proporcionan concentraciones más bajas en sangre que con la administración parenteral, y se utilizan para infecciones moderadas (principalmente con daño al tracto urinario).

Un nuevo grupo de penicilinas semisintéticas está formado por aciluros y dopenicilinas, que superan significativamente el espectro de acción y eficacia de los derivados de penicilina clásicos discutidos anteriormente. Este grupo incluye azlocilina, mezlocilina, piperacilina. Estos antibióticos han conservado todas las ventajas de las penicilinas de amplio espectro (ampicilina): alta actividad bactericida, selectividad de acción, características farmacocinéticas favorables y baja toxicidad. La azlocilina es un fármaco con un efecto específico sobre pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), de 4 a 8 veces mayor que la actividad de la carbenicilina. La mezlocilina y la piperacilina tienen un espectro de acción aún más amplio.

Las cefalosporinas son antibióticos bactericidas que tienen un amplio espectro de acción antimicrobiana y cubren una gran cantidad de los llamados patógenos problemáticos, incluidos estafilococos formadores de penicilinasa, enterobacterias, en particular Klebsiella; Como regla general, las cefalosporinas se toleran bien, su efecto alergénico es relativamente bajo (no existe una alergia cruzada completa con las penicilinas).

Las cefalosporinas se agrupan en los siguientes grupos principales. 1. Medicamentos de primera generación (clásicos): a) para administración parenteral, no resistente a las betalactamasas (cefalotina, cefaloridina, cefacetrilo, cefapirina); para administración oral (cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxilo, cefatrizina); b) cefalosporinas con resistencia más pronunciada a las betalactamasas (cefazolina). 2. Medicamentos de segunda generación: cefamandol, cefoxitina, cefuroxima. 3. Cefalosporinas de tercera generación: cefotaxima, cefzulodina, cefoperazona, ceftazidima, ceftriaxona, moxalactama, cefotiam, ceftizoxima, etc.

Aunque todas las cefalosporinas se caracterizan por un único mecanismo de acción y la resistencia de los microorganismos patógenos a ellas, los representantes individuales difieren significativamente en la farmacocinética, la gravedad de la acción antimicrobiana y la estabilidad a las betalactamasas.

Indicaciones generales para el uso de cefalosporinas: 1) infecciones causadas por patógenos insensibles a las penicilinas, como Klebsiella y otras enterobacterias (de acuerdo con el antibiograma); 2) en caso de alergia a las penicilinas, las cefalosporinas son el antibiótico de reserva de primera línea; 3) en caso de infección grave e inicio empírico del tratamiento antes de establecer el factor etiológico en combinación con aminoglucósidos o penicilinas semisintéticas, especialmente acilureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).

El uso de cefalosporinas no está indicado para infecciones causadas por estreptococos, neumococos, enterococos, meningococos, shigella y salmonella.

Medicamentos de primera generación. La cefalosporina más antigua y al mismo tiempo más utilizada es cefalotina. La principal indicación para la prescripción de cefalotina son las infecciones causadas por estafilococos, en caso de fenómenos alérgicos en un paciente determinado a las preparaciones de penicilina. La cefalotina es superior a las penicilinas para las infecciones moderadas del tracto urinario y respiratorio y otras localizaciones. La cefalotina es superior al grupo de las oxacilinas en su capacidad para penetrar los ganglios linfáticos y se inactiva fácilmente en el cuerpo.

Cefalexina- la cefalosporina de 1ª generación más utilizada debido a su administración oral. Cuando se administra por vía oral, se absorbe rápida y completamente (independientemente de la ingesta de alimentos). La concentración máxima se alcanza después de 1 a 1,5 horas. En términos de espectro de acción, la cefalexina se acerca a la cefalotina, sin embargo, la eficacia de la cefalexina administrada por vía parenteral es superior a la de la cefalexina. El fármaco es bien tolerado y no se han informado efectos secundarios graves. Es posible que se produzcan efectos secundarios gastrointestinales leves, pero son transitorios.

¡La principal indicación para el uso de cefalexina es! infecciones del tracto respiratorio. El fármaco es activo contra estafilococos, estreptococos hemolíticos, neumococos, neisseria, corinebacterias y clostridios. No afecta a las enterobacterias. Es muy resistente a las betalactamasas.

La cefalexina es el principal fármaco para el tratamiento ambulatorio, incluso en niños. Se puede combinar con aminoglucósidos y penicilinas de amplio espectro (ampicilina).

cefazolina(kefzol, cefamezina) es resistente a las betalactamasas de microorganismos, tiene un amplio espectro de acción y es activo contra Escherichia coli; y Klebsiella. Se utiliza con especial éxito en forma de cursos de corta duración para prevenir infecciones durante intervenciones quirúrgicas. Es bien tolerado cuando se administra por vía intramuscular y produce altas concentraciones en el tracto biliar y la vesícula biliar.

Cefalosporinas de segunda generación. Los principales representantes de este grupo son cefamandol(mandokef), cefoxitina(metoxitina), cefuroxima(cinacef). El principal foco de acción son las infecciones causadas por enterobacterias. El cefamandol es eficaz contra cepas de E. coli resistentes a la cefalotina; contra otras enterobacterias, en particular la presencia de Proteus indol negativo, es superior a la cefoxitina y la cefuroxima y es muy eficaz contra las infecciones causadas por Haemophilus influenzae y estafilococos resistentes a la oxaciplina. La cefoxitina es particularmente activa en Providencia y Serratia, así como en Proteus vulgaris. Su característica es también su actividad contra los microorganismos anaeróbicos, en particular los bacteroides. La cefuroxima en algunos casos actúa contra Enterobacteriaceae, Citrobacter y Proteus Mirabilis resistentes a la ampicilina.

El principal representante de las cefalosporinas de segunda generación, el cefamandol, está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores, urinarias y biliares; tratamiento de la peritonitis en combinación con fármacos activos en infecciones anaeróbicas, por ejemplo metronidazol.

Cefamandol se puede combinar con éxito con penicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina) y aminoglucósidos.

Las cefalosporinas de tercera generación incluyen muchos antibióticos, algunos de los cuales en realidad tienen importantes ventajas clínicas.

cefoperazona indicado para infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa y para enfermedades de las vías biliares por su alta concentración en la vesícula biliar.

Cefotaxima(claforan) es el representante más importante de las cefaposporinas de tercera generación. Se caracteriza por una alta actividad antimicrobiana, un amplio espectro de acción, que incluye Klebsiella, Enterobacter, Proteus indol positivo, Providencia y Serratia. En el organismo, hasta un 30% del antibiótico está inactivado, lo que explica la discrepancia que a veces se observa entre una alta actividad in vitro y la eficacia en la clínica. Esto se aplica especialmente a bacteroides, pseudomonas, enterococos y estafilococos. Cefotaxima conserva su valor como antibiótico de reserva altamente eficaz para indicaciones correctamente seleccionadas.

Ceftriaxona(rocefin) se diferencia de la cefotaxima en la duración de las concentraciones alcanzadas en el cuerpo del paciente (8 horas o más después de una sola administración), lo que permite administrarla 1- 2 veces por día. El fármaco es muy estable durante el almacenamiento; Entre el 40 y el 60% del antibiótico se excreta con la bilis y la orina.

Cefzulodina- la primera cefalosporina de espectro reducido, muy activa contra Pseudomonas aeruginosa. Además, actúa sobre estafilococos, estreptococos heplolíticos, neumococos, neisseria, corinebacterias y clostridios. Es altamente resistente a las betapactamasas.

Lamoxactam(moxalactama) es el primer representante de los antibióticos oxabetalactam con un amplio espectro de acción (Escherichia coli, Proteus indol positivo, Providencia, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Pseudomonas). Tiene un efecto más débil sobre estafilococos y enterococos. El fármaco es muy resistente a los betapactámicos, penetra bien en el líquido cefalorraquídeo y la cavidad peritoneal. Durante el uso generalizado de Lamoksaktam, se han descubierto efectos secundarios: hemorragia, para cuya prevención se utiliza la vitamina K.

Efectos secundarios del uso de cefalosporinas: reacciones alérgicas, leucocitos y trombocitopenia reversibles; dolor en el lugar de la inyección (especialmente con la administración intramuscular de cefalotina), tromboflebitis en el lugar de la administración intravenosa; la sobredosis de cefaloridina (y a veces cefalotina) y la combinación con sustancias potencialmente nefrotóxicas pueden provocar daño renal; trastornos gastrointestinales cuando se administra por vía oral (se observan raramente y son transitorios); reacciones falsas positivas al azúcar en la orina; con la administración simultánea de cefalosporinas y alcohol, se observan reacciones similares a antabuse.

Aminopicósidos. Este grupo incluye una gran cantidad de antibióticos tanto naturales como semisintéticos con una estructura, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y naturaleza de efectos secundarios similares. Las principales indicaciones para prescribir aminoglucósidos son infecciones graves de diversas localizaciones causadas por microorganismos gramnegativos, incluidos los resistentes a otros antibióticos, e infecciones del tracto urinario.

Al igual que con el tratamiento con otros antibióticos, al prescribir aminoglucósidos se debe esforzarse por realizar una determinación preliminar de la sensibilidad a los antibióticos (prueba de antibióticos).

Estreptomicina. Un antibiótico activo contra Mycobacterium tuberculosis y muchos otros patógenos. Sin embargo, debido al rápido desarrollo de resistencias, la alta ototoxicidad y la creación de fármacos más eficaces en este grupo, el uso de estreptomicina se limita a indicaciones muy limitadas y sólo en combinación con otros antibióticos. Actualmente, la monoterapia con estreptomicina se considera inútil. La principal indicación para el uso de estreptomicina es su inclusión en varios

Nuevos regímenes de terapia combinada para la tuberculosis. En combinación con penicilina, la estreptomicina se usa para la endocarditis séptica causada por estreptococos viridans y enterococos. Para enfermedades infecciosas como brucelosis, peste, tularemia, melioidosis, se puede prescribir estreptomicina en combinación con medicamentos de tetraciclina.

Las contraindicaciones para el uso de estreptomicina son: alergias, lesiones del VIII par de nervios craneales, trastornos graves de la función excretora de los riñones, combinaciones con otros fármacos oto o nefrotóxicos, embarazo; la estreptomicina no se utiliza en recién nacidos ni en niños pequeños. El principal efecto secundario del uso de estreptomicina es la ototoxicidad; La discapacidad auditiva suele ser irreversible, por lo que se utiliza estreptomicina cada 4 semanas. Se requiere audiometría. Los trastornos vestibulares van precedidos de dolor de cabeza, náuseas, nistagmo, etc.

Neomicina. Debido a su alta ototoxicidad y nefrotoxicidad, la neomicina se usa solo por vía oral como antiséptico oral y en forma de formas farmacéuticas para uso tópico (ungüentos, polvos, aerosoles), en combinación con otros medicamentos (baitracina, polimixina) y con corticosteroides. La neomicina actúa principalmente sobre infecciones causadas por patógenos gramnegativos, así como sobre estafilococos, y tiene poca actividad contra Pseudomonas aeruginosa, estreptococos y enterococos. Los microorganismos que son insensibles a la kneomicina tienen una resistencia cruzada completa a la kanamicina, la paromomicina (monomicina) y una resistencia parcial a la estreptomicina y la gentamicina.

Paromomicina (monomicina). En términos del espectro de acción antimicrobiana, está cerca de la neomicina y la kanamicina, es muy eficaz contra la mayoría de las bacterias gramnegativas, grampositivas y acidorresistentes y tiene poca actividad contra estreptococos, neumococos y enterococos. Los efectos acumulativos oto y nefrotóxicos de la monomicina son mucho más pronunciados que los de otros aminoglucósidos. La monomicina está indicada para el tratamiento de la leishmaniasis cutánea, en la que el fármaco tiene algún efecto (0,25 g 3 veces al día por vía intramuscular). Puede utilizarse internamente como antiséptico intestinal. El medicamento se disuelve en agua y se prescribe a adultos en una dosis de 0,25 g 4 a 6 veces al día, a niños de 10 a 25 mg/(kg por día).

La kanamicina tiene un amplio espectro de acción y cubre una gran cantidad de microorganismos grampositivos y gramnegativos, incluidos Proteus, Klebsiella, Enterobacteriaceae y Staphylococcus. Activo contra Mycobacterium tuberculosis; ineficaz contra la infección por Pseudomonas aeruginosa. Debido a la amplia distribución de microorganismos que forman enzimas que inactivan la kanamicina, el uso de kanamicina es aconsejable sólo cuando se ha establecido la sensibilidad del patógeno infectado a ella. Conserva su importancia como fármaco de segunda línea en regímenes de quimioterapia combinada para la tuberculosis. Por vía tópica (en forma de tabletas) se utiliza como antiséptico intestinal. A partir de la kanamicina se produce el antibiótico semisintético amikacina, uno de los fármacos más eficaces actualmente de este grupo (ver más abajo).

Nuevo aminoglucósidos. Este grupo incluye una serie de antibióticos altamente efectivos, tanto naturales como semisintéticos, que tienen un efecto superior a los medicamentos obtenidos anteriormente.

La gentamicina es el principal y más utilizado de los aminoglucósidos modernos con un amplio espectro de acción antimicrobiana. Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus indol positivo, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Serratia, cocos grampositivos, incluidos estafilococos, son muy sensibles a la gentamicina. Se observa actividad moderada o dependiente de la cepa para estreptococos, neumococos, gonococos y salmonella. Los enterococos, meningococos y clostridios son relativamente resistentes a la gentamicina. Se observa resistencia cruzada (generalmente incompleta) a la neomicina, la estreptomicina (monomicina) y la tobramicina. La actividad de la gentamicina en el cuerpo disminuye en presencia de iones Na, K, Md, Ca, así como de diversas sales: carbonatos, sulfatos, cloruros, fosfatos y nitratos. En condiciones anaeróbicas, el efecto antimicrobiano de la gentamicina se reduce drásticamente. El efecto de la gentamicina depende del pH del medio ambiente; su óptimo es en un ambiente alcalino (pH 7,8). A pesar de su ligera penetración en las vías biliares, el antibiótico se activa en el ambiente alcalino de la bilis y puede tener efecto si el proceso infeccioso se localiza adecuadamente.

La gentamicina prácticamente no se absorbe cuando se administra por vía oral. No penetra en las células, prácticamente no se metaboliza en el cuerpo y se excreta casi por completo sin cambios con la orina. La vida media (T 1/2) de la gentamicina cuando se administra por vía intramuscular es: para recién nacidos (hasta 4 semanas) - 3,3 horas, bebés (hasta 12 meses) - 2 horas, niños menores de 15 años - 1,6 horas, adultos - 2h. La gentamicina tiene un índice quimioterapéutico bajo, por lo que para evitar efectos tóxicos no se deben exceder concentraciones de 10 mcg/ml. Por tanto, se recomienda, especialmente en pacientes con función excretora renal reducida, realizar el tratamiento bajo control de la concentración del fármaco en sangre.

Las principales indicaciones para el uso de gentamicina son infecciones sépticas graves causadas por cepas sensibles; Es posible la combinación con penicilinas semisintéticas de amplio espectro de acción sinérgica (ampicilina, carbenicilina, azlocilina) o cefalosporinas. La eficacia de la combinación se basa en el hecho de que la gentamicina actúa sobre los microbios tanto en estado de proliferación como de inactividad. Además, el medicamento se prescribe para infecciones graves de los riñones y del tracto urinario.

A base de gentamicina se producen diversas formas farmacéuticas para uso tópico (pomadas, cremas, aerosoles, etc.). La administración local de gentamicina es muy eficaz para infecciones graves de la piel y tejidos blandos, especialmente las causadas por Pseudomonas aeruginosa. El principal método de administración de gentamicina es la administración intramuscular en dosis diarias para adultos de una media de 2 a 3 mg/kg; Normalmente la dosis se divide en 3 inyecciones. El curso del tratamiento no debe exceder los 7-10 días, es posible repetir los ciclos después de 7-10 días. Debido al peligro de bloqueo neuromuscular y a las altas concentraciones en la peripinfa del oído interno, si es necesaria la administración intravenosa, se deben utilizar infusiones lentas, utilizando concentraciones de antibióticos que no excedan 1 mg por 1 ml de solución.

Si la función excretora de los riñones está alterada, puede producirse una acumulación de gentamicina, por lo que para prevenir efectos tóxicos es necesario ajustar las dosis individuales. Como regla general, el tratamiento en adultos comienza con una dosis de carga de 80 mg y luego, dependiendo del aclaramiento de creatinina, la dosis se reduce en un 50% y se cambia el régimen de administración.

Los efectos secundarios durante el tratamiento con gentamicina son comunes a los aminoglucósidos e incluyen ototoxicidad y nefrotoxicidad. Se requiere especial precaución en pacientes con daño renal, en ancianos, cuando se combina con otras sustancias nefrotóxicas: cefaloridina, diuretinas. El riesgo de bloqueo neuromuscular puede aumentar cuando se combina con sustancias que tienen efectos similares al curare.

Sizomicina. Antibiótico natural del grupo de las gentamicinas. Su espectro de acción es similar al de la gentamicina y la tobramicina, pero es superior a la gentamicina en su efecto antimicrobiano sobre Proteus, Serracia, Klebsiella, Enterobacter y Pseudomonas. En microorganismos insensibles a otros aminoglucósidos, no se observa una resistencia cruzada completa con la sisomicina. El fármaco es resistente a la mayoría de las enzimas producidas por microorganismos resistentes a la gentamicina, lo que proporciona una resistencia cruzada incompleta y la posibilidad de obtener un buen efecto en infecciones causadas por patógenos resistentes a la gentamicina. La concentración terapéutica de sisomicina (4-6 μg/ml) se logra con la administración de dosis diarias promedio del antibiótico (3 mg/kg) y cubre una amplia gama de microorganismos gramnegativos y estafilococos resistentes a otros antibióticos. En combinación con penicilinas y cefalosporinas semisintéticas de amplio espectro, se potencia el efecto antimicrobiano de la sisomicina.

Cuando se administra por vía intramuscular, la sisomicina se absorbe rápidamente y su concentración máxima en el suero sanguíneo se observa después de 30 minutos. La vida media (T 1/2) es de 2 a 2,5 horas. Si la función excretora de los riñones está alterada, puede producirse una acumulación del fármaco. Las concentraciones más altas de sisomicina se encuentran en los riñones; en las cavidades pleural y abdominal se crean concentraciones cercanas a las que se encuentran en la sangre. La sizomicina atraviesa mal la barrera hematoencefálica y se excreta sin cambios del organismo a través de la orina (80-84% de la dosis administrada en 24 horas). La concentración de antibiótico en orina después de la administración de 1 mg/kg durante las primeras 8 horas es de aproximadamente 100 μg/ml.

La sizomicina se prescribe para enfermedades infecciosas e inflamatorias graves causadas por microorganismos gramnegativos resistentes a otros antibióticos, así como estafilococos resistentes a las penicilinas semisintéticas.

El fármaco es eficaz en el tratamiento de la sepsis, la endocarditis séptica, la peritonitis, las infecciones del tracto urinario y biliar, el sistema respiratorio (neumonía, empiema pleural, absceso pulmonar), infecciones de la piel y de los tejidos blandos y quemaduras infectadas. Las indicaciones para el uso de sisomicina también son enfermedades sépticas purulentas en pacientes con leucemia, neoplasias malignas, en el contexto de citostáticos y radioterapia, y en otros estados de inmunodeficiencia. Según varios autores, la sisomicina afecta al sistema inmunológico en menor medida que otros aminoglucósidos, lo que explica su uso preferente (en comparación con otros aminoglucósidos) en pediatría, incluso en recién nacidos.

Recetado por vía intramuscular o intravenosa. Para las infecciones renales y del tracto urinario, una dosis única de sizomicina es de 1 mg/kg, al día 2 mg/kg. A diferencia de la gentamicina y otros aminoglucósidos, la sisomicina no se administra 3, sino 2 veces al día. En infecciones graves (sepsis, peritonitis, neumonía destructiva), la dosis diaria se aumenta a 3 mg/kg. En caso de condiciones potencialmente mortales en los primeros 2-3 días, la dosis diaria se puede aumentar hasta un máximo de 4 mg/kg.

La dosis diaria de sisomicina para recién nacidos y niños menores de 1 año es de 4 mg/kg (máximo 5 mg/kg), de 1 año a 14 años - 3 mg/kg (máximo 4 mg/kg), mayores de 14 años - dosis para adultos . La duración del tratamiento es de 7 a 10 días. Si la función excretora de los riñones está alterada, es necesario reducir las dosis y aumentar los intervalos entre dosis.

Tobramicina. Un aminoglucósido natural con un espectro de acción antimicrobiana y una farmacocinética cercana a la gentamicina. El efecto sobre Pseudomonas aeruginosa es superior al de la gentamicina; No existe una resistencia cruzada completa entre este microorganismo y la gentamicina.

Las indicaciones para el uso de tobramicina son similares a las de gentamicina y sisomicina; las dosis y los intervalos entre administraciones, así como la toxicidad, corresponden a la gentamicina.

La netilmicina es un derivado de la sisomicina. El espectro de acción es cercano al de la gentamicina, pero es activo contra algunos patógenos resistentes a la gentamicina.

La netilmicina, como la gentamicina, tiene un efecto activo sobre la mayoría de las bacterias gramnegativas; La gentamicina es más activa contra serratia y Pseudomonas aeruginosa.

La propiedad más importante de la netilmicina es su actividad contra infecciones causadas por cepas de enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa resistentes a la gentamicina y la tobramicina. Dichos patógenos incluyen: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella; Las Proteas, Morganeplas y Providencia resistentes a la gentamicina suelen ser resistentes a la netilmicina. Cuando se combina con penicipinas y cefalosporinas, se observa un efecto antimicrobiano mejorado. Los estafilococos multirresistentes (incluida la penicilina semisintética) son sensibles a la netilmicina.

La concentración máxima de netilmicina después de la administración intramuscular (aproximadamente 4 μg/ml) se alcanza después de 30 a 40 minutos, la vida media es de 2 a 2,5 horas. Cuando se administra por vía intravenosa, la concentración del fármaco disminuye más rápidamente que la de gentamicina. Al igual que otros aminoglucósidos, la netilmicina se excreta sin cambios por los riñones. Se une mal a las proteínas séricas y penetra en tejidos y líquidos, excepto en la médula espinal.

La netilmicina, tanto en monoterapia como en combinación con antibióticos betalactámicos, es un tratamiento muy eficaz para las infecciones de los riñones, las vías urinarias y biliares, los pulmones y la pleura, y la peritonitis. En algunos casos, la netilmicina es más eficaz que la gentamicina; Según algunos autores, su efecto se acerca al efecto de la amikacina en infecciones resistentes a la gentamicina. La ototoxicidad del fármaco es menor que la de la gentamicina y la tobramicina.

Amikacina. Derivado semisintético de kanamicina; En comparación con otros aminoglucósidos, está más protegido contra la inactivación de enzimas producidas por patógenos resistentes a los aminoglucósidos. El espectro de acción es más amplio que el de la gentamicina y la tobramicina; eficaz contra la mayoría de los microorganismos resistentes no sólo a los aminoglucósidos tradicionales, sino también a la gentamicina o la tobramicina. El espectro de acción de la amikacina cubre una gran cantidad de microorganismos "problemáticos": Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, así como meningococos, gonococos, Haemophilus influenzae. La propiedad más importante de la amikacina es su actividad contra las enterobacterias más resistentes a la gentamicina (más del 80%), Pseudomonas aeruginosa (más del 25-85%). La resistencia a la amikacina en microorganismos gramnegativos, incluso con el uso generalizado de este antibiótico, es extremadamente rara (hasta el 1% de las cepas). Los estafilococos, incluidos los resistentes a la penicilina y la gentamicina, suelen ser sensibles a la amikacina.

La amikacina en combinación con penicilinas y cefalosporinas (carbenicilina, mezlocilina, azlocilina, cefotaxima, cefalotina, cefazopina, ceftazidima, moxalactama, aztreonam) tiene un efecto sinérgico. Existe evidencia de la actividad sinérgica de la amikacina y la trimetoprima contra Klebsielps, serratia, Escherichia coli, pero no contra Pseudomonas aeruginosa.

En términos de farmacocinética, la amikacina está cerca de la kanamicina. Después de la administración intramuscular de 0,5 g, la concentración máxima se alcanza al cabo de 1 hora, la vida media es de 2,3 horas y con la administración intravenosa se alcanza rápidamente un nivel elevado de amikacina en sangre. Se excreta casi sin cambios por la orina. Si hay una violación de la excreción.

función renal, la excreción se retrasa significativamente. La amikacina se une débilmente a las proteínas séricas y no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Las principales indicaciones para la administración de amikacina son infecciones graves de diversas localizaciones provocadas por patógenos resistentes a otros aminoglucósidos.

Levomicetina (cloranfenicol). Un antibiótico de amplio espectro, activo contra muchos microbios grampositivos y gramnegativos, rickettsias, espiroquetas y clamidia. Entre las enterobacterias, son sensibles E. coli, Enterobacter, Klebsiella, patógenos de la peste, Salmonella y Shigella. Muchos microorganismos resistentes a las penicilinas, tetraciclinas, aminoglucósidos y otros antibióticos son, por regla general, resistentes a la clevomicetina. La levomicetina se absorbe rápida y completamente (hasta un 90%) cuando se toma por vía oral. El tiempo para que la concentración disminuya a la mitad (T 1/2) es de 3,5 horas, la concentración más alta se observa en el hígado y los riñones; el antibiótico atraviesa la barrera hematoencefálica y se encuentra en el líquido cefalorraquídeo en concentraciones que representan entre el 30 y el 50% de su nivel en la sangre. Se prescribe en una dosis de 0,25 a 0,75 g por dosis 3 a 4 veces al día.

Debido a la posibilidad de desarrollar fenómenos hematotóxicos graves (anemia aplásica, pancitopenia irreversible) y la presencia de antibióticos igualmente eficaces pero bien tolerados, las indicaciones para el uso de cloranfenicol son limitadas. Son la fiebre tifoidea y la meningitis causadas por patógenos sensibles. Es posible prescribir cloranfenicol para la peritonitis, sepsis causada por microorganismos gramnegativos o bacteroides, en ausencia de otros medicamentos. No se recomienda estrictamente el uso de cloranfenicol en la práctica ambulatoria.

Tetraciclinas. Este grupo incluye varios antibióticos naturales y semisintéticos. De las tetraciclinas naturales, se utilizan la tetraciclina y la oxitetraciclina, que tienen propiedades similares. El uso de tetraciclinas, debido a la introducción de antibióticos más eficaces (penicilinas semisintéticas, aminoglucósidos, etc.) y la distribución generalizada de formas resistentes de microorganismos, está muy limitado. Debido a los efectos secundarios (acumulación en huesos y dientes), el uso de todas las tetraciclinas está prohibido en niños menores de 8 años.

Las indicaciones para el uso de tetraciclinas actualmente incluyen: infecciones de la piel, especialmente acné, infecciones del tracto respiratorio (bronquitis crónica), donde son efectivas junto con ampicilina y medicamentos como biseptol (Septrin), una combinación de sulfonamidas con trimetoprima; micoplasmosis: actividad a nivel de eritromicina, brucelosis (en combinación con estreptomicina), cólera, fiebre recurrente, melioidosis (en combinación con estreptomicina), ornitosis, rickettsiosis, tularemia, tracoma, uretritis inespecífica. Las indicaciones para el uso de medicamentos de segunda línea son: actinomicosis, ántrax, balantidiasis, erisipeloide, gonorrea, leptospirosis, listeriosis, sífilis, no cardiosis, peste, chancroide, etc. Las tetraciclinas no están indicadas para su uso en infecciones causadas por estafilococos, neumococos. , meningitis, con fines preventivos en cirugía. Las contraindicaciones para el uso de tetraciclinas son: alergias a este grupo, miastenia gravis, embarazo, niños (hasta 8 años), daño hepático y renal grave.

Efectos secundarios: daño al tracto gastrointestinal, sobreinfecciones, micosis, daño hepático (en caso de sobredosis), depósito en huesos y tejidos, fotodermatosis, acumulación en insuficiencia renal, desarrollo de candidiasis.

Las combinaciones fijas anteriormente comunes basadas en tetraciclinas, por ejemplo oletetrina (tetraoleana), según los conceptos modernos, son irracionales tanto desde el punto de vista de la eficacia como de los efectos secundarios.

La doxiciclina (vibramicina) es un derivado semisintético de la oxitetraciclina, el fármaco más utilizado de este grupo. Tiene una serie de ventajas en comparación con las tetraciclinas naturales. Absorbido en cantidades significativamente mayores que las tetraciclinas naturales; normalmente se utiliza en una dosis de 0,1 g una vez al día (tabletas o cápsulas).

La doxiciclina debe tomarse después de las comidas, con el paciente en posición erguida, con un gran volumen de líquido; al acostarse o sentarse, el medicamento puede permanecer en la membrana mucosa del esófago y causar daños (incluso en las úlceras).

La metaciclina no tiene ventajas sobre otros antibióticos; en todos los casos se puede sustituir por doxiciclina.

Ansamacrolidos. Rifampicina. Antibiótico semisintético de amplio espectro perteneciente al grupo de las ansamicinas. Uno de los antibióticos más eficaces actualmente para el tratamiento de las infecciones tuberculosas, incluidas las causadas por formas atípicas de micobacterias. Además, la rifampicina es activa contra estafilococos, estreptococos, enterococos, gonococos, meningococos y bacilos temophilus multirresistentes. Rápidamente se desarrolla resistencia a la rifampicina, especialmente con monoterapia. Para superarlo es necesario utilizar cursos cortos o utilizar antibióticos en combinación. La rifampicina generalmente es activa contra microorganismos resistentes a múltiples fármacos. Este es el único fármaco antimicrobiano que penetra en las células del macroorganismo y tiene un efecto bactericida sobre patógenos fagocitados y persistentes. Cuando se administra por vía oral, se absorbe rápida y completamente, la concentración máxima en sangre se observa después de 2 horas, cuando se administra por vía intravenosa después de 30 minutos.

Se difunde bien en los tejidos y fluidos del macroorganismo y órganos, donde se crean concentraciones que corresponden o superan las alcanzadas en el suero sanguíneo. Se encuentran concentraciones muy altas en la vesícula biliar, concentraciones insignificantes en los riñones, concentraciones terapéuticas en los líquidos pleural, ascítico, sinovial y en el esputo. La rifampicina atraviesa la barrera hematoencefálica. Muchas combinaciones de rifampicina con otros agentes antimicrobianos son sinérgicas. Como regla general, la rifampicina se prescribe en combinación con otros medicamentos antituberculosos: PAS y etambutol. El sinergismo suele ocurrir también en combinación con eritromicina, lincomicina, tetraciclina, aminoglucósidos, nitrofuranos y trimetoprima. Se ha establecido un efecto antagonista cuando se combina con penicilina, cefalosporinas y sulfonamidas.

Las principales indicaciones para el uso de rifampicina: quimioterapia combinada de diversas formas de tuberculosis y lepra; infecciones de los pulmones y del tracto respiratorio, infecciones otorrinolaringológicas; infecciones de riñón, urinario y del tracto biliar; infecciones causadas por anaerobios que no forman esporas (bacteroides, fusobacterias, estreptococos): como fármaco de elección en la lucha contra el transporte de meningococos; para infecciones del tracto gastrointestinal como alternativa al cloranfenicol; en el tratamiento de la gonorrea causada por patógenos resistentes a la penicipina, osteomielitis y listeriosis.

Una contraindicación para el uso de rifampicina es la tendencia a reacciones hiperérgicas inmediatas. Si la función renal está alterada, se debe utilizar rifampicina con precaución. Con la terapia con rifampicina, es posible el desarrollo de hepatopatía, especialmente en quienes padecen alcoholismo o cuando se combina con otros fármacos hepatotóxicos. Durante el embarazo está contraindicado el uso de rifampicina. A veces se observan efectos secundarios del tracto gastrointestinal, rara vez, signos de alergia.

Macrólidos, lincomicina, fusidina, vancomicina. El grupo de los macrólidos combina una serie de antibióticos con una estructura y mecanismo de acción similares, activos principalmente contra microorganismos grampositivos, principalmente el grupo cocal. La eritromicina es de gran importancia práctica.

Eritromicina. Antibiótico de gran actividad y espectro reducido, uno de los más utilizados en la práctica ambulatoria, especialmente en pediatría. Eficaz contra infecciones causadas por estafilococos, estreptococos, neumococos. Además, son sensibles a los actinomicetos, el agente causante del ántrax, bacteroides, patógenos de la tos ferina, campylobacter, corinebacterias, legionepla, micoplasma, gonococos, meningococos y treponemas. La mayoría de los microorganismos gramnegativos no son sensibles a la ceritromicina. La farmacocinética del fármaco depende de muchos factores (forma farmacéutica, estado funcional del tracto gastrointestinal, etc.). Se recomienda prescribir eritromicina al comienzo de una comida. Cuando se toman 0,5 g, se alcanzan concentraciones bajas en el suero sanguíneo, que aumentan ligeramente con la administración repetida del fármaco. La eritromicina penetra en los tejidos, órganos y se encuentra intracelularmente, se acumula de forma especialmente intensa en el hígado, la vesícula biliar y la próstata; no penetra a través de las membranas meníngeas intactas, pero con la meningitis puede penetrar en el líquido cefalorraquídeo. La eritromicina se une en un 60-90% a las proteínas séricas. La vida media es de 1,2 horas, se excreta principalmente por la bilis y se metaboliza en el hígado; No más del 5% del antibiótico administrado se excreta por los riñones.

La eritromicina es uno de los antibióticos mejor tolerados y con efectos secundarios mínimos. Se observan complicaciones del tracto gastrointestinal en el 2-3% de los pacientes y fenómenos alérgicos en el 6,5%. La eritromicina tiene menos efecto sobre la microflora intestinal normal que los fármacos de amplio espectro. No existen contraindicaciones para el uso de eritromicina durante el embarazo. Las principales indicaciones para su uso son procesos infecciosos de gravedad moderada: pulmones y tracto respiratorio superior, otitis, amigdalitis, faringitis. La eritromicina es eficaz para el acné, la pioderma y la prostatitis causadas por patógenos sensibles; Como fármaco alternativo para las alergias a la penicilina, la eritromicina se utiliza para prevenir el reumatismo, la difteria y tratar la sífilis y la gonorrea. El fármaco es uno de los tratamientos más eficaces para la legionelosis y las infecciones causadas por micoplasmas.

La oleandomicina no tiene ninguna ventaja sobre la eritromicina y, por regla general, tiene un efecto más débil.

Lincomicina. Aunque la estructura química de la lincomicina no está relacionada con la eritromicina, sus propiedades biológicas son similares a las de los macrólidos (a menudo se consideran juntos). clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina, que tiene ciertas ventajas sobre el antibiótico natural original. La lincomicina es activa contra la mayoría de los microorganismos grampositivos: estafilococos (incluidos los resistentes a la penicilina) y estreptococos. A diferencia de la eritromicina, actúa sobre los estreptococos fecales, así como sobre los agentes causantes del ántrax y la nocardiosis. Se observa sinergia entre lincomicina y gentamicina y otros aminoglucósidos frente a los microorganismos enumerados. A diferencia de la eritromicina, la lincomicina no tiene efecto sobre meningococos, gonococos y Haemophilus influenzae y es menos activa contra micoplasmas. Una propiedad importante de la lincomicina y especialmente de la clindamicina es su efecto sobre las bacterias famonegativas que no forman esporas (bacteroides).

Después de la administración de 0,5 g de lincomicina por vía oral, la concentración máxima en el suero sanguíneo se alcanza en 2 a 4 horas, con la administración parenteral se alcanzan concentraciones más altas. La clindamicina se absorbe más completamente cuando se administra por vía oral y proporciona concentraciones más altas (a veces el doble). V tranfusion de sangre. A diferencia de la clindamicina, la absorción de lincomicina está influenciada por los alimentos (una fuerte disminución de la concentración después de comer).

La lincomicina y la clindamicina penetran en diversos tejidos y fluidos corporales. En la meningitis, la concentración de lincomicina en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 40% de la que se encuentra en el suero sanguíneo; la droga penetra en los abscesos cerebrales; cuando se administra por vía parenteral, se encuentra en altas concentraciones en la bilis, el líquido ascítico y penetra la barrera placentaria hasta el tejido óseo.

Principales indicaciones de uso: infecciones estafilocócicas de diversas localizaciones (se observan buenos resultados con osteomielitis y artritis séptica de esta etiología), infecciones estreptocócicas y neumocócicas, difteria, aclinomicosis, bronquitis crónica, neumonía por micoplasma, acné, abscesos agudos. La lincomicina y especialmente la clindamicina son eficaces en el tratamiento de infecciones anaeróbicas graves causadas por bacteroides.

La lincomicina y la clindamicina provocan lesiones gastrointestinales de diversa gravedad (náuseas, vómitos, dolor abdominal). El desarrollo de diarrea y colitis ulcerosa es posible cuando se usa lincomicina y especialmente clindamicina. Después de suspender el medicamento, estos síntomas se pueden observar durante 1- 2 semanas La complicación más peligrosa que amenaza la vida del paciente es la colitis pseudomembranosa, que ocurre, independientemente de la duración del curso, con más frecuencia cuando los medicamentos se prescriben por vía oral que cuando se administran por vía parenteral. La etiología de este peligroso síndrome, que se produce además de la terapia con antibióticos, está asociada con el microorganismo tóxico Clostridium difficile, que se multiplica intensamente cuando la microflora normal se altera bajo la influencia de un antibiótico. Para combatir esta complicación se utilizan metronizadol, sulfonamidas, vancomicina y fusidina.

La vancomicina y otros antibióticos del grupo de los glicopéptidos tienen un espectro estrecho de acción bactericida contra estafilococos, estreptococos, neumococos, corinebacterias y algunos otros patógenos grampositivos. Los microorganismos gramnegativos son completamente resistentes. Además de la vancomicina, este grupo incluye teicoplanina y otros antibióticos producidos en Rusia ristomicina. La vancomicina se encuentra en menor medida que otros antibióticos de este grupo, pero también puede provocar flebitis, escalofríos, fiebre, exantema, fenómenos nefrotóxicos y ototóxicos. En los últimos años, ha habido un renovado interés en la vancomicina como medio para combatir infecciones graves causadas por estafilococos multirresistentes (incluidos los resistentes a las penicilinas semisintéticas, los llamados resistentes a la meticilina). La vancomicina se utiliza en pacientes con hemodiálisis crónica e infecciones concomitantes; como fármaco de elección para las alergias a las penicilinas y cefalosporinas; con endocarditis enterocócica; como fármaco de elección para infecciones causadas por un grupo de corinebacterias, después de una cirugía cardíaca, en el contexto de una inmunodeficiencia; para infecciones causadas por neumococos resistentes a la penicilina.

En el futuro, la importancia de la vancomicina y otros glicopéptidos puede aumentar como antibióticos de reserva alternativos.

La vancomicina es muy eficaz cuando se administra por vía oral (a diferencia de la vía intravenosa habitual) para el control de la enterocolitis pseudomembranosa causada por clostridios o enterococos.

Efectos secundarios durante la terapia con antibióticos se pueden clasificar en tres grupos principales: alérgicos, tóxicos y asociados con el efecto quimioterapéutico de los antibióticos. Las reacciones alérgicas son comunes a muchos antibióticos. Su aparición no depende de la dosis, pero se intensifica con un ciclo repetido y dosis crecientes. Los fenómenos alérgicos potencialmente mortales incluyen shock anafiláctico, angioedema de laringe y reacciones alérgicas que no ponen en peligro la vida incluyen picazón de la piel, urticaria, conjuntivitis, rinitis, etc. Las reacciones alérgicas se desarrollan con mayor frecuencia con el uso de penicilinas, especialmente parenterales y locales. Se requiere especial atención al prescribir antibióticos de acción prolongada. Los fenómenos alérgicos son especialmente comunes en pacientes con hipersensibilidad a otros fármacos.

Los fenómenos tóxicos durante la terapia con antibióticos se observan con mucha más frecuencia que los alérgicos; su gravedad está determinada por la dosis del fármaco administrado, la vía de administración, la interacción con otros fármacos y el estado del paciente. El uso racional de antibióticos implica elegir no solo el fármaco más activo, sino también el menos tóxico en dosis inofensivas. Se debe prestar especial atención a los recién nacidos, los niños pequeños y los ancianos (debido a trastornos relacionados con la edad de los procesos metabólicos, el metabolismo del agua y los electrolitos). Los fenómenos neurotóxicos están asociados con la posibilidad de daño a los nervios auditivos por ciertos antibióticos (monomicina, kanamicina, estreptomicina, florimicina, ristomicina) y efectos sobre el aparato vestibular (estreptomicina, florimicina, kanamicina, neomicina, gentamicina). Algunos antibióticos también pueden provocar otros fenómenos neurotóxicos (daño al nervio óptico, polineuritis, dolor de cabeza, bloqueo neuromuscular). El antibiótico debe administrarse por vía intragiombal con precaución debido a la posibilidad de neurotoxicidad directa.

Se observan fenómenos nefrotóxicos con el uso de varios grupos de antibióticos: polimixinas, anfotericina A, aminoglucósidos, griseofulvina, ristomicina, algunas penicilinas (meticilina) y cefalosporinas (cefaloridina). Los pacientes con función excretora renal alterada son particularmente susceptibles a complicaciones nefrotóxicas. Para prevenir complicaciones, es necesario elegir el antibiótico, la dosis y el régimen de uso de acuerdo con la función renal, bajo control constante de la concentración del medicamento en la orina y la sangre.

El efecto tóxico de los antibióticos en el tracto gastrointestinal se asocia con un efecto irritante local en las membranas mucosas y se manifiesta en forma de náuseas, diarrea, vómitos, anorexia, dolor abdominal, etc. A veces se observa inhibición de la hematopoyesis hasta hipo- y anemia aplásica con el uso de cloranfenicol y anfotericina B; La anemia hemolítica se desarrolla cuando se usa cloranfenicol. Se pueden observar efectos embriotóxicos cuando las mujeres embarazadas reciben tratamiento con estreptomicina, kanamicina, neomicina, tetraciclina; por tanto, el uso de antibióticos potencialmente tóxicos está contraindicado en mujeres embarazadas.

Los efectos secundarios asociados con el efecto antimicrobiano de los antibióticos se expresan en el desarrollo de sobreinfecciones e infecciones nosocomiales, disbiosis y efectos sobre el sistema inmunológico de los pacientes. Supresión del sistema inmunológico.

específicamente antibióticos antitumorales. Algunos antibióticos antibacterianos, por ejemplo, eritromicina, lincomicina, tienen un efecto inmunoestimulante.

En general, la frecuencia y gravedad de los efectos secundarios durante la terapia con antibióticos no son mayores y, a veces, significativamente menores que cuando se prescriben otros grupos de medicamentos.

Siguiendo los principios básicos de la prescripción racional de antibióticos, es posible minimizar los efectos secundarios. Los antibióticos deben prescribirse, por regla general, cuando se aísla el agente causante de la enfermedad de un paciente determinado y se determina su sensibilidad a varios antibióticos y medicamentos de quimioterapia. Si es necesario, determine la concentración del antibiótico en sangre, orina y otros fluidos corporales para establecer dosis, vías y horarios de administración óptimos.

MEDICAMENTOS QUIMIOTERAPÉUTICOS SINTÉTICOS. Sulfonamidas. Existen fármacos de acción corta, media y prolongada. Las sulfonamidas son fármacos con un espectro de actividad relativamente amplio: se inactivan en el suero sanguíneo, en el exudado purulento, en los productos de degradación de proteínas y no penetran bien en el sitio de la inflamación. Tienen un tipo de acción bacteriostática; Como regla general, el efecto sobre la célula bacteriana es menos pronunciado que el de los antibióticos. Los fenómenos alérgicos y tóxicos se desarrollan con relativa frecuencia. La ventaja de las sulfonamidas para uso masivo en la práctica ambulatoria es su bajo precio. Sin embargo, en la actualidad, las indicaciones para su uso se han reducido significativamente (infecciones causadas por nocardia, chancroide, alternativa para el tracoma). La baja efectividad en infecciones causadas por microorganismos resistentes, la duración del tratamiento y los resultados inconsistentes anulan la ventaja de las sulfonamidas, que conservan su importancia como componentes de medicamentos combinados (principalmente con trimetoprima).

Cotrimoxazol es el nombre general de las combinaciones de sulfonamidas con trimetoprima (sinónimos: septrina, bactrim, etc.). La combinación de trimetoprima con sulfanilamida de acción media (sulfometoxazol) tiene un efecto potenciado contra muchos patógenos.

La combinación de dos sustancias bacteriostáticas con diferentes mecanismos de acción conduce a un aumento significativo de la actividad contra muchos patógenos: estafilococos, estreptococos, enterococos, Neisseria, Proteus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Clostridia, Treponema, Pseudomonas, anaerobios. Para varias infecciones moderadas, las combinaciones de sulfonamidas y trimetoprima son alternativas a los antibióticos. Ambos componentes de la combinación, después de la administración oral, se absorben rápida y completamente y crean concentraciones óptimas que permiten administrar cotrimoxazol 2 veces al día. Se encuentran altas concentraciones en los riñones, los pulmones y la próstata. El fármaco se excreta principalmente en la orina (50%), sólo una parte está inactivada. Los efectos secundarios son los mismos que durante la terapia con sulfonamidas: reacciones alérgicas, exantemas, trastornos gastrointestinales; Los fenómenos hematotóxicos (trombocitopenia, leucopenia) son causados ​​​​por trimetoprima. Como regla general, los efectos secundarios se observan en promedio en el 5% de los pacientes y son reversibles. El medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas. Se observan buenos resultados en infecciones agudas y crónicas de los riñones y el tracto urinario, los pulmones y el tracto respiratorio, el tracto biliar y el tracto gastrointestinal. En caso de salmonelosis, el cotrimoxazol no actúa más débilmente que el cloranfenicol, pero sin peligro de efectos hematotóxicos graves. En procesos graves provocados por microorganismos gramnegativos multirresistentes, es posible una combinación con aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina, sisomicina).

La trimetoprima en monoterapia, especialmente para las infecciones del tracto urinario y respiratorio, es casi tan eficaz como el cotrimoxazol. Es posible combinar trimetoprima con rifampicina (incluida rifaprim), que proporciona un espectro ultra amplio de acción antimicrobiana.

Quinolonas. Este grupo combina sustancias antibacterianas sintéticas de dos generaciones: 1) ácidos quinolona-carboxílicos (ácidos nalidíxico y oxolínico, quinoxacina, ácido pipemídico, etc.) y 2) ácidos quinolona-carboxílicos fluorados.

El ácido nalidíxico (negrom, negramon) es el principal representante de la primera generación de quinoponas con un espectro de acción estrecho. El medicamento es activo contra muchas enterobacterias coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Providencia, Serratia, etc. El ácido na-lidíxico se prescribe por vía oral en una dosis diaria promedio de 4 g (para adultos). Metabolizado en el hígado. Las concentraciones alcanzadas en el cuerpo varían mucho entre pacientes; el producto metabólico se excreta por los riñones, donde se alcanzan concentraciones terapéuticas.

El ácido nalidíxico se usa principalmente para tratar infecciones del tracto urinario. Cuando se usa el medicamento, pueden ocurrir efectos secundarios: trastornos gastrointestinales, nefrotoxicidad, aumento de la presión intracraneal, hematotoxicidad, etc. Con la creación de nuevos medicamentos, la importancia del ácido nalidíxico ha disminuido drásticamente.

Quinolonas fluoradas. Este grupo incluye una gran cantidad de fármacos con un amplio espectro antimicrobiano, altamente activos contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, micoplasmas, legionella, clamidia y otros patógenos. Los representantes más importantes de las quinolonas en la práctica son ciprofloxacino, enoxacino, norfloxacino, ofloxacino, nefloxacino, etc. Cuando se toman por vía oral se aseguran altas concentraciones en tejidos y órganos, también existen formas para uso parenteral; Las quinolonas prácticamente no se metabolizan en el cuerpo y penetran bien en órganos y tejidos (pulmones, hígado, riñones). Al prescribir quinolonas se requiere precaución, especialmente en niños menores de 18 meses debido a la posibilidad de efectos secundarios, a veces graves. En varios indicadores, el efecto de las quinolonas se acerca al de los antibióticos de amplio espectro y, en ocasiones, incluso los supera.

Nitrofuranos. Sustancias antibacterianas sintéticas utilizadas únicamente para el tratamiento de infecciones agudas del tracto urinario y la prevención de recaídas en infecciones crónicas. Los nitrofuranos tienen efectos secundarios pronunciados (en el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal, causan alergias, hematotoxicidad). En presencia de agentes quimioterapéuticos muy eficaces y menos tóxicos, no se recomienda el uso de nitrofuranos.

Medicamentos antimicóticos.

Anfotericina B. Antibiótico del grupo de los polienos, administrado por vía parenteral, activo contra blastomicosis, histoplasmosis, criptococosis, candidiasis, coccidiosis.

Nistatina. Antibiótico poliénico, utilizado por vía tópica y oral, principalmente para el tratamiento de lesiones por Candida de la piel, membranas mucosas y tracto gastrointestinal.

Griseofulvina. Un antibiótico que se usa por vía oral para las infecciones por dermatofitos; inactivo contra las micosis sistémicas.

Flucitosilo. La 5-fluorocitosina es una droga sintética del grupo de las pirimidinas, que se usa por vía oral. Activo contra criptococos, candida. En combinación con anfotericina B, se utiliza para tratar la meningitis criptocócica.

El ketoconazol (del grupo de los imidazoles) se usa por vía oral para las infecciones por dermatofitos. Durante el tratamiento a largo plazo de blastomicosis, histoplasmosis y coccidioidomicosis, es posible que se produzcan recaídas.

Miconazol. Preparación de imidazol Disponible para uso parenteral, local y vaginal. Eficaz contra muchos dermatofitos y candidiasis.

MEDICAMENTOS ANTIVIRALES. Entre las sustancias quimioterapéuticas naturales y sintéticas todavía no se ha encontrado ningún medio muy eficaz para tratar las enfermedades más importantes de etiología viral. Se está estudiando el efecto de la azidotimidina y de algunos antibióticos (fusidina, ciclosporina, antraciclinas para el SIDA).

Aciclovir. Un análogo de nucleósido activo contra los virus del herpes simple y la varicela zóster. Se utiliza por vía intravenosa, tópica y oral.

Amantadina (rimantadina): droga sintética que se usa por vía oral para la influenza A. Cuando se toma temprano (dentro de las 48 horas posteriores al inicio de la enfermedad), alivia el curso de la influenza A.

La idoxiridina es una pirimidina halogenada que se utiliza tópicamente en el tratamiento de la queratitis viral.

Vidarabina. El arabinósido de adenina es un fármaco antiherpes que se utiliza por vía intravenosa en el tratamiento de la encefalitis herpética y por vía tópica para la queratoconjuntivitis herpética.

Este aspecto se refleja en una gran cantidad de nombres diferentes de la droga en todo el mundo.

Composición y forma de lanzamiento.

Formulario de liberación de medicamentos:

• Pastillas.
• Inyección.

Composición del medicamento en forma de tableta.

• Substancia activa: 250 mg o 500 mg de ciprofloxacino en 1 comprimido.
• Excipientes: povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, croscarmelosa de sodio, almidón de maíz, estearato de magnesio, Opadry II (contiene alcohol polivinílico, talco, macrogol 3350, lecitina, dióxido de titanio).

Instrucciones de uso de ciprofloxacina en diferentes formas de dosificación.

La ciprofloxacina debe usarse según las instrucciones. El médico tratante prescribe las dosis individualmente, según la gravedad de la enfermedad, la edad del paciente, su estado de salud general, su peso y su función renal. Las dosis son las siguientes:

Dosis al usar tabletas de ciprofloxacina.

• Enfermedad renal no complicada, sistema urinario: 250 mg/2 veces/día.
• Vías respiratorias inferiores en gravedad moderada: 250 mg/2 veces/día.
• Vías respiratorias inferiores en gravedad grave: 500 mg/2 veces/día.
• Gonorrea: dosis única de 250 mg-500 mg.
• Problemas en ginecología, enteritis, colitis severa con fiebre alta, prostatitis, osteomielitis: 500 mg/2 veces/día.
• Diarrea: 250 mg/2 veces/día.
• Un paciente con problemas renales toma una dosis de medicamento reducida a la mitad.

Ciprofloxacina: utilizar como solución.

La dosis de ciprofloxacino en solución está influenciada por el tipo de enfermedad, el tipo de infección, el estado del paciente y sus parámetros biológicos. Esta solución para perfusión se administra únicamente por goteo intravenoso. El fármaco se administra durante aproximadamente 30 minutos a una dosis de 200 mg y 1 hora a una dosis de 400 mg.

Para diluir Ciprofloxacino puedes utilizar:

Posología al usar ciprofloxacina en forma de solución.

• La dosis mínima única del medicamento es de 200 mg.
• La dosis mínima única del fármaco para enfermedades graves es de 400 mg de ciprofloxacina.

Ciprofloxacino: aplicación en forma de gotas.

Para el tratamiento de lesiones oculares infecciosas, la dosis del medicamento en gotas es la siguiente: 1-2 gotas/cada 4 horas. Para el tratamiento de lesiones oculares infecciosas en las formas graves de la enfermedad, la dosis del medicamento cuando se toma en gotas es la siguiente: 2 gotas cada hora. Si el estado del paciente ha mejorado, se debe reducir el intervalo de instilación.

La ciprofloxacina se instila en los sacos conjuntivales, sin que el frasco toque la membrana mucosa del ojo. El tratamiento continúa hasta que los síntomas de la enfermedad desaparecen por completo.

Indicaciones, contraindicaciones, efectos secundarios de la ciprofloxacina.

Indicaciones de uso de ciprofloxacina.

El medicamento Ciprofloxacino tiene un amplio espectro de acción.

De acuerdo con las instrucciones, las tabletas de ciprofloxacina se prescriben para los siguientes trastornos y enfermedades:

• órganos respiratorios: con bronquitis crónica aguda, con neumonía y bronconeumonía, absceso pulmonar, empiema, pleuresía infecciosa, bronquiectasia infecciosa, infección pulmonar que ocurre en paralelo con cambios de fibrosis quística en los pulmones;
• sistema urinario: con próstata, pielonefritis crónica y aguda, cistitis, epididimitis;
• Órganos otorrinolaringológicos: para otitis media, sinusitis, mastoiditis;
• ginecología – para anexitis, salpingitis, ooforitis, endometritis, absceso pélvico, pelvioperitonitis, úlcera infecciosa;
• para la gonorrea, que puede incluir localización faríngea tanto rectal como uretral de lesiones gonocócicas;
• cavidad abdominal: con colecistitis, peritonitis, absceso intraabdominal, colangitis, epiema de la vesícula biliar;
• articulaciones, huesos - con artritis purulenta, osteomielitis crónica y aguda;
• Tracto gastrointestinal – para fiebre tifoidea, diarrea bacteriana;
• con inmunidad suprimida;
• tejido y piel – para heridas infecciosas, quemaduras, abscesos y celulitis;
• sepsis, infecciones gonocócicas.

Las gotas de ciprofloxacina se utilizan para los siguientes trastornos oculares:

• con queraconjuntivitis bacteriana y queratitis;
• conjuntivitis aguda y subaguda;
• blefaritis, blefaroconjuntivitis;
• úlcera corneal bacteriana + hipopionoma, úlcera corneal bacteriana;
• meibomitis crónica;
• dacriocistitis crónica;
• en el tratamiento de complicaciones infecciosas inflamatorias purulentas postoperatorias en los ojos;
• lesiones oculares infecciosas, incluidas las traumáticas;
• en el período preoperatorio para la prevención.

Contraindicaciones para el uso de ciprofloxacino.

Está contraindicado tomar gotas de ciprofloxacina:

• con queratitis viral;
• niños pequeños;
• si existe intolerancia individual a las sustancias que lo componen.

El uso de Ciprofloxacino en comprimidos o por vía intravenosa está contraindicado:

• en caso de intolerancia individual a la droga;
• niños menores de 15 años;
• mujeres embarazadas;
• madres lactantes;
• pacientes con insuficiencia renal;
• pacientes con epilepsia.

El uso de Ciprofloxacino puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• SNC – dolor de cabeza, mareos, insomnio, fatiga constante; sensación de ansiedad, sudoración profusa, alucinaciones.
• Órganos de los sentidos: alteraciones del gusto y del olfato, tinnitus, problemas de visión (percepción del color), discapacidad auditiva;
• Sistema cardiovascular: aparición de taquicardia, latidos cardíacos irregulares, disminución de la presión arterial, enrojecimiento de la cara después de tomar el medicamento.
• Sistema hematopoyético: aparición de leucopenia, anemia, leucocitosis, trombocitosis, anemia hemolítica, trombocitopenia.
• Tracto gastrointestinal: dolor en la zona abdominal, vómitos y náuseas, hinchazón y diarrea, ictericia colestásica.
• Sistema musculoesquelético: posible aparición de artralgia, artritis, tendovaginitis, mialgia.
• Erupciones cutáneas: urticaria y picor, enrojecimiento de la piel, hinchazón, petequias.
• Sistema urinario: posible aparición de hematuria, cristaluria, disuria, poliuria, retención urinaria, sangrado uretral, nefritis intensa, se reduce la excreción de nitrógeno por los riñones.

El uso de gotas de Ciprofloxacino puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• náuseas;
• hiperemia de la conjuntiva;
• picazón y ardor;
• la agudeza visual disminuye;
• las sensaciones gustativas cambian;
• si el paciente recibe tratamiento por úlceras corneales, se produce un precipitado cristalino blanco;
• hay una sensación de una sustancia extraña en los ojos.

Uso de ciprofloxacino durante el embarazo

La ciprofloxacina está completamente contraindicada para su uso en mujeres embarazadas y madres lactantes. En casos excepcionales, se prescribe ciprofloxacino, sopesando los beneficios y posibles riesgos. Los fármacos se absorben bien y llegan a todos los órganos y tejidos, incluidos la placenta y el feto.

Ciprofloxacina: uso en niños

La ciprofloxacina está contraindicada en niños menores de 18 años. En casos excepcionales, se prescribe ciprofloxacino, sopesando los beneficios y posibles riesgos. Las sustancias del medicamento pueden afectar negativamente la formación del esqueleto en desarrollo del niño.

Uso de ciprofloxacina mientras se conduce un coche.

Las instrucciones indican que el medicamento Ciprofloxacina causa somnolencia y es posible que se produzcan mareos. Este tipo de condición puede alterar el proceso de trabajo normal de una persona y su capacidad para conducir un vehículo. El consumo paralelo de alcohol sólo empeorará la condición del paciente. Es necesario limitar la conducción mientras se toma el medicamento. Durante el tratamiento se deben excluir por completo las bebidas alcohólicas.

¿Cuánto tiempo se puede utilizar la ciprofloxacina?

La duración del uso del medicamento la determina el médico, según la enfermedad y otros factores. En cualquier caso, una vez que hayan desaparecido todos los síntomas de la enfermedad, se debe tomar ciprofloxacino durante al menos dos días más. El tratamiento medio con comprimidos de ciprofloxacino es de 7 a 10 días.

Propiedades farmacológicas de la ciprofloxacina.

La ciprofloxacina tiene propiedades antibacterianas muy activas. En el grupo de las fluoroquinolonas, el fármaco es uno de los más eficaces, es varias veces más activo que la norfloxacina. La ciprofloxacina es muy eficaz en cualquier forma de administración: inyecciones, comprimidos. El fármaco se absorbe muy bien, especialmente con el estómago vacío. Una vez en el cuerpo y luego en el torrente sanguíneo, se observa una alta concentración del medicamento ya 60 minutos después de tomarlo en forma de tableta y después de la administración intravenosa, después de media hora.

Dado que la ciprofloxacina se une poco a las proteínas plasmáticas del cuerpo, 4 horas son suficientes para su eliminación. El medicamento tiene la capacidad de penetrar bien en órganos y tejidos, atravesando la barrera tisular hematoencefálica. Casi la mitad de la sustancia después de tomar el medicamento se excreta con la orina dentro de las 24 horas.

Compatibilidad de Ciprofloxacino con otros fármacos.

• El antibiótico Cifloxacino no es compatible cuando se usa con hierro, magnesio, aluminio y calcio. Estas sustancias afectan la velocidad y la calidad de la absorción del fármaco. Es importante respetar el intervalo entre la toma de medicamentos: 4 horas.
• Al tomar Tilfillin en paralelo con Ciprofloxacina, el nivel del primer fármaco aumentará en el plasma sanguíneo.
• Las soluciones con un nivel de pH alto (superior a 7) tampoco son aceptables para evitar un aumento del nivel de antibiótico en la sangre.
• La ciprofloxacina tiene la capacidad de mejorar la acción de los anticoagulantes, lo que prolongará el tiempo de hemorragia.

Ciprofloxacina es el nombre internacional. Esta es la sustancia principal de varios antibióticos de amplio espectro: Alcipro, Quintor, Liproquin, Zindolin, Tsiplox, Tseprova, Tsiprolet, Tsiprobay y otros. Los medicamentos son idénticos en propiedades y composición química, difieren en nombre y fabricante.

Precio del medicamento en farmacias.

Consulte el precio de la ciprofloxacina en 2018 y sus análogos baratos >>> El costo de la ciprofloxacina en diferentes farmacias puede variar significativamente. Esto se debe al uso de componentes más baratos en el medicamento y a la política de precios de la cadena de farmacias. Pero lo importante es que la diferencia de precio entre sus homólogos extranjeros y rusos se mantiene prácticamente sin cambios.

En el sitio web MedMoon.ru, los medicamentos se clasifican alfabéticamente y según su efecto en el cuerpo. Publicamos sólo los medicamentos más actuales y nuevos. Las instrucciones de uso de ciprofloxacina se actualizan periódicamente a petición de los fabricantes.

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Antibiótico Ciprofloxacino: principio de acción, forma de liberación y parámetros farmacológicos.

El creciente número de diversas lesiones bacterianas del tracto urogenital, la piel y otros órganos internos obliga a los médicos a buscar antibióticos nuevos y cada vez más eficaces.

Por un lado, esto amplía las posibilidades de la terapia y, por otro, conduce al desarrollo de resistencia de la flora bacteriana a la acción de los fármacos.

Una excepción peculiar es el antibiótico ciprofloxacino, que pertenece a la clase de fluoroquinolonas de segunda generación.

Sin embargo, en términos de eficacia clínica es significativamente superior a sus "compañeros de clase".

Esto lo hace muy común en la práctica médica para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas, incluidas las enfermedades de transmisión sexual del sistema genitourinario.

El componente principal del fármaco es el componente antibacteriano del mismo nombre, que tiene un efecto bactericida. Debido a la inhibición de la síntesis de ADN, girasa de una célula patógena, se suspenden los procesos de reproducción, replicación y propagación de la flora infecciosa. El fármaco tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana.

• bacterias gramnegativas, en particular Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia, etc.;
• microorganismos grampositivos, incluidas la mayoría de las cepas de estafilococos y estreptococos;
• Otros patógenos, incluidos clamidia, anaerobios y micoplasmas.

Particularmente digna de mención es la actividad de la ciprofloxacina contra Pseudomonas aeruginosa, que es la causa de la mayoría de las complicaciones de las enfermedades infecciosas del sistema genitourinario en hombres y mujeres.

El antibiótico ciprofloxacino está disponible con varios nombres comerciales en forma de:

• solución inyectable con una concentración del componente activo de 2 o 4 mg por 1 ml del medicamento;
• gotas para el tratamiento de lesiones bacterianas de los órganos de la visión y la audición (0,3%);
• comprimidos que contienen el principio activo 0,25, 0,75 y 0,5 g.

La actividad antibacteriana del fármaco se debe a sus propiedades farmacológicas. Se distingue por una alta biodisponibilidad (hasta un 80%) y una rápida absorción en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre se produce 1-2 horas después de usar la tableta y 60 minutos después de la inyección. Según los expertos, el medicamento se distribuye rápidamente por casi todos los tejidos y entornos biológicos del cuerpo.

A diferencia de los antibióticos de otros grupos, la ciprofloxacina crea rápidamente concentraciones terapéuticas activas en la próstata, los riñones, la vejiga, la uretra, etc. (excede el contenido del fármaco en plasma hasta 12 veces). Se excreta por vía renal y se metaboliza parcialmente en el hígado. La vida media tiene un promedio de 3 a 6 horas. Si la función renal está alterada, este tiempo se duplica.

La resistencia de la flora patógena a la acción de la ciprofloxacina prácticamente no se desarrolla (excepto en casos de incumplimiento de la dosis recomendada según las instrucciones). Esto se debe a la rápida muerte de las bacterias, por un lado, y a la ausencia de enzimas que destruyan el fármaco, por el otro.

Las indicaciones para el uso de ciprofloxacina son cualquier infección causada por una flora susceptible a la acción del fármaco.

• infecciones del sistema genitourinario superior e inferior, incluidas cistitis, uretritis, pielonefritis;
• prostatitis bacteriana;
• infecciones bacterianas del tracto digestivo, incluida la diarrea infecciosa (incluida la diarrea del viajero), la salmonelosis, la colitis grave, etc.;
• infecciones de la piel y tejidos blandos, incluida pioderma, provocadas por la flora grampositiva, Pseudomonas aeruginosa;
• enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos, incluidas las causadas por infecciones de transmisión sexual, especialmente gonococos;
• Daño a los órganos otorrinolaringológicos y partes subyacentes del tracto respiratorio.

El uso de Ciprofloxacino se limita a:

• embarazo y lactancia (en este caso, se recomienda reemplazarlo con medicamentos más seguros del grupo de las cefalosporinas);
• infancia y adolescencia (el medicamento se prescribe solo a pacientes mayores de 18 años, aunque la literatura médica describe casos de uso del medicamento en adolescentes de 15 años);
• hipersensibilidad a los componentes del medicamento, y la lista de contraindicaciones incluye el historial del paciente de alergias a otras fluoroquinolonas.

La ciprofloxacina afecta negativamente el desarrollo del sistema musculoesquelético a una edad temprana. Por tanto, su uso en niños sólo es posible bajo indicaciones estrictas.

Teniendo en cuenta las peculiaridades del metabolismo del fármaco, puede ser necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática y en pacientes de edad avanzada. Además, como cualquier otro antibiótico, la ciprofloxacina debe tomarse únicamente según las indicaciones y bajo la supervisión de un médico.

Ciprofloxacina: con qué ayuda, características de uso y dosis, interacción con otros medicamentos

Para el tratamiento de infecciones bacterianas no complicadas, la ciprofloxacina se prescribe en forma de tabletas en una dosis de 0,25 a 0,75 dos veces al día. La duración de la terapia depende del tipo de bacteria, el agente causante y la localización del proceso inflamatorio, y puede durar hasta 4 semanas.

Los regímenes de tratamiento más comunes son:

• gonorrea aguda no complicada: 0,5 g una vez al día; en el caso de una forma complicada, la dosis del medicamento sigue siendo la misma, pero el tratamiento se extiende a 7 días;
• prostatitis bacteriana: 1 g por día durante 4 semanas;
• infecciones del tracto urinario inferior: 0,5 a 1 g una vez al día (la dosis se puede dividir en dos tomas: 0,25 y 0,5 g, respectivamente) durante 3 a 10 días;
• lesiones cutáneas: 1-1,5 g una vez al día (o 0,5-0,75 g dos veces al día) durante 1-2 semanas.

Independientemente de en qué ayude la ciprofloxacina, la dosis diaria no debe exceder los 1,5 g.

En enfermedades bacterianas graves, se prescribe un antibiótico mediante inyección durante los primeros días de terapia. Luego, según la decisión del médico, se puede pasar al paciente a tomar pastillas. La ciprofloxacina se administra por vía intravenosa en forma de goteros. La dosis varía de 0,2 a 0,4 g dos veces al día. Para el tratamiento local de lesiones bacterianas de los órganos de la visión y la audición, el antibiótico se prescribe en forma de gotas. En la etapa inicial de la terapia, se instilan 1-2 gotas cada 1-2 horas. Una vez que la condición mejora, se aumenta el intervalo entre el uso del medicamento.

Cuando se toma simultáneamente con otros medicamentos, pueden desarrollarse las siguientes complicaciones:

• antiácidos, agentes que recubren las paredes intestinales, multivitaminas y otros medicamentos que contienen compuestos de aluminio, magnesio, hierro, zinc, calcio: reducen la absorción de ciprofloxacina en el tracto digestivo;
• anticoagulantes: es posible aumentar su eficacia y el riesgo de hemorragia;
• agentes anestésicos: reducen la concentración de ciprofloxacina en la sangre;
• agentes hipoglucemiantes, en particular glibenclamida: eficacia reducida, lo que requiere control de los niveles de glucemia;
• estimulantes de la motilidad intestinal: aumentan la concentración de ciprofloxacina en la sangre;
• medicamentos para el tratamiento de la gota: aumenta el efecto tóxico del antibiótico en los riñones;
• Teofilina y sus análogos de grupo: sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar;
• AINE (a excepción de la aspirina): aumento de los efectos indeseables en el sistema nervioso central;
• inmunosupresores: es necesario ajustar su dosis mientras se toma ciprofloxacina.

• náuseas;
• vómitos;
• alteraciones de la conciencia;
• ataques convulsivos;
• trastornos del corazón, hígado, riñones.

Si aparecen signos de sobredosis de medicamentos, debe consultar inmediatamente a un médico. No hay un antídoto especifico. Al paciente se le administra más líquido y se le trata sintomáticamente hasta que la afección se normalice.

Ciprofloxacina: efectos secundarios, análogos, costos y revisiones.

A pesar de la amplia gama de actividad antimicrobiana, el efecto pronunciado en el cuerpo y una extensa lista de indicaciones, el medicamento rara vez causa efectos secundarios.

Más a menudo que otros, los médicos señalan:

Con la administración parenteral, puede aparecer dolor en el lugar de la vía intravenosa, ligera hinchazón y flebitis.

De los análogos de ciprfloxacina que tienen el mismo espectro de actividad antimicrobiana, el médico puede recomendar:

• Quintor (India);
• Inficipro (India);
• Tseprova (India);
• Tsiprinol y forma prolongada Tsiprinol SR (Eslovenia);
• Ziprobay (Alemania);
• Cifran (India).

Koroshkin Petr Vasilievich, médico de cabecera. “Rara vez prescribo ciprofloxacina. Sin embargo, esto no se debe a la baja eficacia del fármaco, sino, por el contrario, a un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Lo prescribo a pacientes con formas de infección particularmente resistentes. El medicamento ayuda rápidamente y rara vez causa complicaciones”.

Andrés, 38 años. “El médico me recetó ciprofloxacina cuando me diagnosticaron gonorrea. Teniendo en cuenta mi condición, era difícil creer que una sola tableta pudiera ayudar. Pero en realidad fue suficiente para que los síntomas de la enfermedad desaparecieran rápidamente”.

La ciprofloxacina, cuyos efectos secundarios son bastante raros y la lista de contraindicaciones es bastante pequeña, es un antibiótico eficaz que se utiliza para tratar diversas infecciones. La droga nacional es la más asequible (el costo oscila entre rublos). Pero los análogos extranjeros tampoco son muy asequibles, por ejemplo, el Ciprofloxacino Teva israelí cuesta alrededor de 130 rublos por 10 tabletas de 0,5 g.

¡Recuerda que la automedicación es peligrosa para tu salud! ¡Asegúrese de consultar a su médico! La información en el sitio se presenta únicamente con fines de información popular y no pretende ser referencia o precisión médica, y no es una guía de acción.

¿Qué es el antibiótico Ciprofloxacino?

El antibiótico ciprofloxacino es un fármaco antimicrobiano de amplio espectro. Tiene un tinte blanco y una estructura en polvo, es prácticamente insoluble en agua y etanol. Su peculiaridad es que es capaz de eliminar todas las bacterias presentes en el organismo, no solo las activas, sino también las ubicadas en el período de incubación.

Entonces, echemos un vistazo más específico a qué bacterias se ven afectadas por el antibiótico ciprofloxacino, cuáles son las indicaciones para su uso y cómo tomarlo en un caso determinado.

¿De qué bacterias elimina la ciprofloxacina el cuerpo?

Este antibiótico se diferencia en que puede usarse para tratar una amplia gama de todo tipo de enfermedades infecciosas y más. Le permite limpiar el cuerpo de microbios dañinos como:

• patógenos intracelulares;
• bacterias aeróbicas grampositivas y gramnegativas;
• estafilococos;
• Eterobacterias.

Enfermedades para las que se prescribe este antibiótico y el curso de tratamiento.

Los médicos prescriben un antibiótico como la ciprofloxacina o sus análogos para las siguientes enfermedades y dolencias:

• enfermedades de la garganta;
• infecciones en la piel, órganos otorrinolaringológicos y órganos internos;
• infecciones ginecológicas;
• infecciones oculares;
• septicemia;
• peritonitis;
• enfermedades infecciosas de huesos y articulaciones;
• meningitis;
• bacteriemia;
• septicemia;
• enfermedades causadas por gonococos, salmonella y shigella;
• infecciones por cáncer;
• Infecciones genitourinarias.

El curso del tratamiento con el antibiótico ciprofloxacino varía de cinco días a dos semanas. Si la infección es grave y no es posible tomar el medicamento en forma de tableta, su médico puede prescribirlo por vía intravenosa. Durante el tratamiento con ciprofloxacina, se debe beber mucha agua, los comprimidos se toman con el estómago vacío para que el principio activo entre más rápido en el organismo.

Es muy recomendable controlar estrictamente el proceso de toma del antibiótico para evitar una sobredosis. Si se produce una sobredosis, debe enjuagar inmediatamente el contenido del estómago y beber abundante agua.

Forma de liberación de ciprofloxacion.

Dependiendo de la gravedad de la enfermedad y la dosis, la ciprofloxacina se usa en las siguientes formas:

• comprimidos recubiertos con película;
• solución para perfusión;
• ampollas para inyecciones;
• ungüento y suspensión;
• gotas para ojos y oídos.

La forma más común y conveniente de este antibiótico son las tabletas. Es más conveniente para el paciente, además, este método, a diferencia de una inyección, reduce el riesgo de complicaciones por la acción de la ciprofloxacina. Vale la pena señalar que en términos de acción, las tabletas de ciprofloxacina no son inferiores a las ampollas inyectables. En algunos casos, la forma preferida de uso de antibióticos será la toma de comprimidos, en particular en caso de enfermedades intestinales, cuando el principio activo debe dirigirse inmediatamente al lugar de la infección.

El recubrimiento de las tabletas de ciprofloxacina es necesario para proteger el jugo gástrico durante la absorción, y algunos análogos de la ciprofloxacina cubren las tabletas con cápsulas especiales para su protección.

Otra forma popular de liberación de este antibiótico son las gotas. Muy a menudo se prescriben para enfermedades oftalmológicas, en particular para enfermedades oculares purulentas, así como en los siguientes casos:

• conjuntivitis bacteriana;
• úlceras corneales;
• blefaritis;
• complicaciones en cirugía oftálmica;
• enfermedades oculares crónicas.

Las gotas para los ojos se producen como una solución al 0,3% de color amarillo o amarillo verdoso; el ingrediente activo del medicamento, clorhidrato de ciprofloxacina, está contenido en gotas en una cantidad de 3 mg.

Orden de dosificación de ciprofloxacina

La dosis de este medicamento se prescribe según la enfermedad y el estado del paciente. Como regla general, la ingesta diaria es de 250 a 750 mg hasta dos veces al día, y el curso del tratamiento puede durar de diez días a un mes.

Para administración interna, una dosis única es de hasta 400 mg; debe administrarse dos veces al día durante una o dos semanas o más según sea necesario. Como regla general, se practica administrar el antibiótico en forma de gotas durante media hora.

El uso tópico de ciprofloxacina implica la administración de hasta dos gotas cada pocas horas, acortándose el intervalo a medida que mejora la condición del paciente.

En general, independientemente de la forma de uso de ciprofloxacino, su ingesta diaria para un adulto no supera los 1,5 gramos.

Efectos secundarios e instrucciones para tomar ciprofloxacina.

Los efectos secundarios más comunes observados al tomar ciprofloxacina son:

• ansiedad y depresión general;
• insomnio;
• la discapacidad auditiva;
• disminución de la presión arterial y ritmos cardíacos irregulares;
• la aparición de urticaria o picazón en la piel;
• trombocitosis;
• la aparición de secreción de sangre al orinar.

Además, para prevenir la diarrea la toma de este antibiótico debe ir acompañada de la absorción de grandes cantidades de líquido.

Mientras toma ciprofloxacina, debe tener mucho cuidado al conducir, así como al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una reacción rápida y una mayor concentración.

Tenga en cuenta que la ciprofloxacina se prescribe a pacientes que padecen epilepsia, enfermedades vasculares, lesiones cerebrales y antecedentes de convulsiones, con mucho cuidado y sólo en casos de extrema necesidad, estas son las categorías más "peligrosas".

El medicamento debe suspenderse en los siguientes casos:

• con aparición de diarrea intensa y colitis pseudomembranosa;
• para el dolor en los tendones;
• con tendovaginitis.

También debe pasar el menor tiempo posible bajo la luz solar directa durante el tratamiento.

Contraindicaciones para el uso de ciprofloxacina.

• mujeres embarazadas;
• madres lactantes;
• niños menores de 15 años;
• personas predispuestas a la epilepsia.

Para maximizar la eficacia del fármaco, no debe tomarse junto con medicamentos que ayuden a reducir la acidez del estómago. También se debe tomar con extrema precaución en caso de aterosclerosis vascular, insuficiencia hepática y renal, así como trastornos mentales.

Análogos de ciprofloxacina

Si no encuentra ciprofloxacina en la farmacia, puede comprar sus análogos, que tienen el mismo ingrediente activo que el antibiótico:

Debe comprar el medicamento en sí y sus análogos solo después de consultar con su médico; la automedicación con este antibiótico puede causar una serie de complicaciones complejas.

Para no provocar disbiosis cuando se usa ciprofloxacina, es necesario usar medicamentos para mejorar la microflora intestinal, incluidos Linex, Bifiform, Yogurt y otros.

Compatibilidad de ciprofloxacina y alcohol.

Muchos pacientes a los que se les receta ciprofloxacina están interesados ​​en saber si pueden beber alcohol durante el tratamiento. Naturalmente, no estamos hablando de formas graves de determinadas enfermedades.

Sin embargo, no debemos olvidar que la ciprofloxacina es un fármaco bastante potente y no se recomienda tomar antibióticos con alcohol.

Hay muchas razones por las que se recomienda abstenerse de beber alcohol mientras se toma el medicamento. En particular, estas son las siguientes razones:

• el antibiótico intensifica el efecto del alcohol y el alcohol reduce el efecto de la droga;
• el alcohol y la droga son extremadamente tóxicos, al mismo tiempo afectan al hígado con doble fuerza;
• Beber alcohol mientras se toma ciprofloxacina aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Además, después de completar el tratamiento, los médicos recomiendan abstenerse de beber alcohol durante otros dos días para que la droga se elimine por completo del organismo.

No crea que beber alcohol en pequeñas dosis durante el tratamiento no servirá de nada. Incluso una copa de vino o una copa de cerveza pueden hacer su trabajo y empeorar el problema. Por tanto, si existe y te han recetado ciprofloxacino, es mejor curarlo primero y solo después disfrutar de tus bebidas favoritas.

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Datos únicos sobre la compatibilidad de los antibióticos entre sí en tablas.

En la práctica clínica, el uso de agentes antimicrobianos puede ser empírico (los medicamentos se seleccionan teniendo en cuenta el espectro de acción sobre el patógeno sospechoso) o etiológico, según los resultados de un cultivo bacteriológico para determinar la sensibilidad de la flora a los medicamentos antibacterianos.

Muchas enfermedades infecciosas, como la neumonía o la pielonefritis, requieren el uso de una combinación de antibióticos.

Para elaborar de manera competente dichos regímenes de tratamiento, es necesario comprender claramente los tipos de interacciones farmacológicas entre medicamentos y saber qué medicamentos se pueden usar juntos y cuáles están estrictamente contraindicados.

Además, al elaborar una terapia compleja, se tienen en cuenta no solo la enfermedad subyacente y su agente causante, sino también:

• edad de la paciente, período de embarazo y lactancia;
• contraindicaciones clínicas e historial de reacciones alérgicas;
• función renal y hepática;
• Las enfermedades crónicas y los medicamentos básicos que toma el paciente (terapia hipertensiva, corrección de la diabetes mellitus, anticonvulsivos, etc.), los antibióticos prescritos (en lo sucesivo, ABP) deben combinarse bien con la terapia planificada.

El resultado de la interacción farmacodinámica de los fármacos puede ser:

• sinergismo (aumento del efecto farmacológico);
• antagonismo (reducción o eliminación completa de los efectos de las drogas en el cuerpo);
• reducir el riesgo de efectos secundarios;
• mayor toxicidad;
• falta de interacción.

Separación de fármacos por tipo de acción.

Como regla general, los agentes bactericidas puros (que destruyen patógenos) y bacteriostáticos (que inhiben el crecimiento y la reproducción de representantes de la flora patógena) no se combinan entre sí. Esto se explica, en primer lugar, por su mecanismo de acción. Los fármacos bactericidas actúan con mayor eficacia sobre los organismos en las etapas de crecimiento y reproducción, por lo que el uso de bacteriostáticos puede provocar el desarrollo de resistencia a los fármacos.

Por ejemplo, aumentar la dosis diaria o la duración del uso de un agente bacteriostático produce su efecto bactericida.

Además, es posible la selectividad de acción sobre ciertos patógenos. Al ser antibióticos bactericidas, las penicilinas tienen un efecto bacteriostático contra los enterococos.

Tabla de compatibilidad de antibióticos por tipo de acción.

• penicilinas;
• Cefalosporinas;
• fosfomicinas;
• Carbapenémicos;
• estreptograminas;
• monobactamas;
• Aminoglucósidos;
• derivados del quinol;
• polipéptidos;
• Rifamicinas;
• Oxozalidinonas.

• macrólidos;
• fusidano;
• tetraciclinas;
• Lincosamidas;
• cloranfenicol;
• Ketálidos;
• Sulfonamidas.

La combinación de antibióticos entre sí, teniendo en cuenta la dosis y el tipo de acción sobre la flora, permite ampliar el espectro de acción y aumentar la eficacia de la terapia. Por ejemplo, para prevenir la resistencia a los antibacterianos en Pseudomonas aeruginosa, es posible combinar cefalosporinas y carbapenémicos antipseudomonas, o aminoglucósidos con fluoroquinolonas.

1. Combinaciones racionales de antibióticos para el tratamiento de enterococos: la adición de penicilinas con aminoglucósidos o el uso de trimetoprima en combinación con sulfametoxazol.
2. El fármaco combinado de segunda generación tiene un espectro de acción ampliado: Cifran ST, que combina ciprofloxacina y tinidazol.
3. Es eficaz una combinación de cefalosporinas y metronidazol. Las tetraciclinas se combinan con gentamicina para mejorar el efecto sobre los patógenos intracelulares.
4. Los aminoglucósidos se combinan con rifampicina para mejorar el efecto sobre las serraciones (a menudo enfermedades recurrentes del tracto respiratorio superior). También combinado con cefalosporinas para aumentar la eficacia contra las enterobacterias.

Compatibilidad de antibióticos entre sí: tabla.

Vancomicina, Aminoglucósidos y Furosemida.

penicilinas

Los antibióticos de esta serie no se prescriben simultáneamente con alopurinol, debido al riesgo de desarrollar "erupción por ampicilina".

La sinergia aditiva de los antibióticos (suma de los resultados de la acción) se produce cuando se prescriben con macrólidos y tetraciclinas. Estas combinaciones son muy eficaces para la neumonía adquirida en la comunidad. Se permite la prescripción de aminoglucósidos, por separado, ya que al mezclar los medicamentos se observa su inactivación.

Al prescribir medicamentos orales, las mujeres deben aclarar si están usando anticonceptivos orales, ya que las penicilinas interfieren con su efecto. Para prevenir embarazos no deseados, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos de barrera durante la terapia con antibióticos.

Las penicilinas no se prescriben con sulfonamidas debido a una fuerte disminución de su efecto bactericida.

Es importante recordar que su administración a pacientes que han estado usando anticoagulantes, antiplaquetarios y antiinflamatorios no esteroides durante mucho tiempo no es deseable debido al riesgo de hemorragia.

La sal de bencilpenicilina no se combina con potasio ni con diuréticos ahorradores de potasio, debido al mayor riesgo de hiperpotasemia.

Las penicilinas y las fluoroquinolonas son compatibles.

Es posible combinar penicilinas protegidas o de espectro extendido para uso oral con la administración local de fluoroquinolonas (gotas), así como con uso sistémico combinado (levofloxacino y Augmentin para la neumonía).

Cefalosporinas

Debido al alto riesgo de reacciones alérgicas cruzadas, la primera generación no se prescribe junto con penicilinas. Prescribir con precaución a pacientes intolerantes a los antibióticos betalactámicos. en la anamnesis.

La combinación con anticoagulantes, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios reduce la coagulación y puede provocar hemorragias, generalmente gastrointestinales, debido a hipoprotrombinemia.

La administración combinada con aminoglucósidos y fluoroquinolonas produce un efecto nefrotóxico pronunciado.

Uso de antibióticos. después de tomar antiácidos, reduce la absorción del fármaco.

Carbapenémicos

Ertapenem es estrictamente incompatible con la solución de glucosa. Además, los carbapenémicos no se prescriben al mismo tiempo que otros fármacos betalactámicos debido a la pronunciada interacción antagonista.

Aminoglucósidos

Por incompatibilidad física y química no se pueden mezclar en la misma jeringa con betalactámicos y heparina.

El uso simultáneo de varios aminoglucósidos provoca nefro y ototoxicidad grave. Además, estos medicamentos no se combinan con polimixina, anfotericina o vancomicina. No recetado junto con furosemida.

El uso concomitante con relajantes musculares y analgésicos opioides puede provocar bloqueo neuromuscular y paro respiratorio.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroides ralentizan la eliminación de aminoglucósidos debido a la ralentización del flujo sanguíneo renal.

Grupo de quinolonas (fluoroquinolonas)

El uso concomitante con antiácidos reduce la absorción y biodisponibilidad del antibiótico.

No se prescriben simultáneamente con AINE y derivados de nitroimidazol debido a la alta toxicidad para el sistema nervioso y la posible aparición de convulsiones.

Son antagonistas y derivados del nitrofurano, por lo que no se prescribe esta combinación.

Ciprofloxacina, norfloxacina y pefloxacina no se utilizan en combinación con bicarbonato de sodio, citratos e inhibidores de la anhidrasa carbónica, debido al riesgo de cristaluria y daño renal. También alteran el metabolismo de los anticoagulantes indirectos y pueden provocar hemorragias.

La prescripción a pacientes que reciben tratamiento con glucocorticosteroides aumenta significativamente la posibilidad de rotura del tendón.

Interfieren con la acción de la insulina y las pastillas para reducir el azúcar y no se recetan a los diabéticos.

macrólidos

No utilizar junto con antiácidos, debido a su eficacia reducida. La administración con rifampicina reduce la concentración de macrólidos en sangre. Tampoco es compatible con anfinecol y lincosamidas. No se recomienda su uso en pacientes que reciben estatinas.

Sulfonamidas

Tienen un efecto tóxico pronunciado en combinación con anticoagulantes, antidiabéticos y anticonvulsivos.

No recetado junto con anticonceptivos que contienen estrógenos debido al riesgo de hemorragia uterina.

La sulfametoxazolina/trimetoprima (Biseptol) y otros antibióticos de sulfonamida son compatibles con la polimixina B, la gentamicina, la sisomicina y las penicilinas.

tetraciclinas

No recetado junto con suplementos de hierro. Esto se debe a una mala absorción y digestibilidad de ambos fármacos.

La combinación con vitamina A puede causar el síndrome de pseudotumor cerebral.

No combinar con anticoagulantes indirectos y anticonvulsivos, tranquilizantes.

Interacción de antibióticos con alimentos, alcohol y hierbas.

La ingesta de alimentos que aumentan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago (jugos, tomates, té, café) provoca una disminución de la absorción de penicilinas semisintéticas y eritromicina.

Los productos lácteos con alto contenido de calcio: leche, queso, requesón, yogur, inhiben significativamente la absorción de tetraciclinas y ciprofloxacina.

Al consumir cloranfenicol, metronidazol, cefalosporinas, sulfonamidas con bebidas alcohólicas, se puede desarrollar un síndrome similar a Antabuse (taquicardia, dolor cardíaco, hiperemia cutánea, vómitos, náuseas, dolor de cabeza intenso, tinnitus). Esta complicación es una afección potencialmente mortal y puede provocar la muerte.

Estos medicamentos no deben combinarse ni siquiera con tinturas alcohólicas de hierbas medicinales.

La combinación de sulfonamidas y tetraciclinas con la hierba de San Juan puede provocar un fuerte aumento de la sensibilidad de la piel a los rayos ultravioleta (fotosensibilización farmacológica).

Médico de enfermedades infecciosas A. L. Chernenko

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En los años cuarenta del siglo pasado, la humanidad recibió armas poderosas contra muchas infecciones mortales. Los antibióticos se vendieron sin receta y se permitieron.

Fuente:

Ingrediente activo/principio: ciprofloxacina

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La ciprofloxacina es un antibiótico de amplio espectro que cubre microorganismos aeróbicos y anaeróbicos grampositivos y gramnegativos. Se utiliza con éxito para el tratamiento de infecciones sistémicas (excepto infecciones del sistema nervioso central) causadas por patógenos bacterianos sensibles a él: infecciones del tracto respiratorio, órganos otorrinolaringológicos, ojos, sistema genitourinario, infecciones ginecológicas, enfermedades de transmisión sexual, incl. . gonorrea, infecciones de la cavidad abdominal y del tracto gastrointestinal, piel y tejidos blandos, osteomielitis, artritis séptica, peritonitis, sepsis, septicemia. La más utilizada de las fluoroquinolonas disponibles actualmente.

Inyección.

Solución para perfusión.

Gotas para ojos y oídos.

ciprofloxacina

La ciprofloxacina es un nuevo agente antimicrobiano de amplio espectro del grupo de las fluoroquinolonas (monofluoroquinolonas).

Una combinación única de propiedades de ciprofloxacina:

Recientemente, los antibióticos se han utilizado a menudo en combinación con otros antibióticos, así como con sustancias quimioterapéuticas de diferentes grupos (sulfonamidas, nitrofuranos, etc.).

Las combinaciones de este tipo tienen como objetivo aumentar el efecto antimicrobiano y debilitar su impacto negativo. Con la administración combinada de varias sustancias con diferentes mecanismos de acción, se alteran simultáneamente varias partes del metabolismo de los patógenos, provocando así su muerte de forma más fiable y rápida. El efecto se puede mejorar combinando una sustancia fuerte, pero de acción corta, con una sustancia de potencia moderada, pero duradera. En este caso, la primera sustancia, si no mata, transfiere el patógeno a un estado anabiótico, y la segunda sustancia le impide salir de este estado. Además, la prescripción de medicamentos combinados a menudo tiene como objetivo mejorar la resorción del antibiótico por la célula microbiana, debilitar la producción de enzimas que inactivan el antibiótico, prolongar el período de residencia del antibiótico en la célula microbiana o en el cuerpo del animal. debilitar el efecto adverso local, reducir la virulencia del microbio, aumentar las reacciones protectoras del animal, etc. D. Con una combinación correctamente formulada, el efecto de las sustancias quimioterapéuticas sobre el agente causante de la enfermedad suele aumentar y el efecto adverso sobre Los animales están debilitados.

Con la combinación correcta de dos o más sustancias, es posible la sinergia (efecto total en una dirección) o la potenciación (un aumento significativo del efecto quimioterapéutico). Con la combinación incorrecta, con mayor frecuencia ocurre uno u otro antagonismo, acompañado de un debilitamiento del efecto terapéutico del fármaco. Por tanto, cualquier combinación debe estar bien justificada experimentalmente. Los mejores son aquellos que están bien probados y se utilizan con frecuencia. La industria farmacéutica produce muchos medicamentos similares y se describen en la monografía. Sin embargo, los propios practicantes pueden combinar sustancias para cambiar el efecto en la dirección deseada.

V. F. Greznn, al estudiar el efecto de la penicilina, la estreptomicina, el norsulfazol y la sulfadimezina, encontró que en combinación con otros, la eficacia terapéutica de estos fármacos es mucho mayor. Para lograr un efecto bacteriostático contra los estafilococos, basta con tomar 35 veces menos penicilina y estreptomicina, y 1400 veces menos norsulfazol y sulfadimizina que cuando se usan cada uno de ellos por separado. Los resultados obtenidos in vitro fueron confirmados por él en el tratamiento de conejos con infección estafilocócica causada por un patógeno resistente a los medicamentos.

V. M. Podkopaev llevó a cabo estudios similares. Según sus datos, los fármacos en las siguientes combinaciones actúan más favorablemente para la dispepsia de los terneros: cloranfenicol con tetraciclina o estreptomicina; sintomicina con furazolidona, furatsilina, estreptomicina, polimixina, tetraciclina, oxitetraciclina y clortetraciclina; micerina con furazolidona, furatsilina y estreptomicina; tetraciclina con polimixina, furazolidona; estreptomicina con estreptocida o con estreptocida y furazolidona. Cuando la tetraciclina se combina con estreptomicina, disminuye la actividad bactericida contra la microflora intestinal.