Lista de medicamentos antiinflamatorios de nueva generación. Cómo orientar la selección de antiinflamatorios no esteroides de nueva generación

Medicamentos antiinflamatorios I

Medicamentos que suprimen el proceso inflamatorio al impedir la movilización o transformación del ácido araquidónico. A P. s. No incluya medicamentos que puedan influir en el proceso inflamatorio a través de otros mecanismos, en particular, medicamentos antirreumáticos "básicos" (sales de oro, D-penicilamina, sulfasalazina), (colchicina), derivados de quinolina (cloroquina).

Hay dos grupos principales de P. s.: glucocorticosteroides y fármacos antiinflamatorios no esteroides.

Indicaciones para el uso de glucocorticosteroides como P. s. son predominantemente patoinmunes. Se utilizan ampliamente en la fase aguda de enfermedades sistémicas del tejido conectivo (tejido conectivo), artritis, sarcoidosis, alveolitis, enfermedades inflamatorias de la piel no infecciosas.

Teniendo en cuenta la influencia de los glucocorticosteroides en muchas funciones del cuerpo (ver Hormonas corticosteroides) y la posible formación de una dependencia del curso de una serie de enfermedades (etc.) de la regularidad del uso de estos medicamentos (manifestaciones peligrosas de abstinencia ) a su prescripción como P. s. trátelos con cierta precaución y esfuércese por reducir la duración de su uso continuo. Por otro lado, entre todos los P. s. Los glucocorticosteroides tienen el efecto antiinflamatorio más pronunciado, por lo que una indicación directa para su uso es un proceso inflamatorio que es peligroso para la vida o la capacidad del paciente (en el sistema nervioso central, en el sistema de conducción del corazón, en los ojos , etc.).

Los efectos secundarios de los glucocorticosteroides dependen de su dosis diaria, duración de su uso, vía de administración (local, sistémica), así como de las propiedades del fármaco en sí (gravedad de la actividad mineralocorticoide, efecto sobre, etc.). Cuando se usa tópicamente, es posible una disminución local de la resistencia a agentes infecciosos con el desarrollo de complicaciones infecciosas locales. Con el uso sistémico de glucocorticosteroides, Cushing, esteroides, esteroides gástricos, esteroides, desarrollo de osteoporosis, retención de sodio y agua, pérdida de potasio, distrofia arterial, miocárdica, complicaciones infecciosas (principalmente tuberculosis), desarrollo de psicosis, síndrome de abstinencia en varios enfermedades (síntomas graves después de la interrupción del tratamiento), insuficiencia suprarrenal (después del uso prolongado de glucocorticosteroides).

Contraindicaciones para el uso sistémico de glucocorticosteroides: tuberculosis y otras enfermedades infecciosas, diabetes mellitus (incluso en el período posmenopáusico), estómago y duodeno, hipertensión arterial, tendencia a la trombosis, trastornos mentales. Cuando se utiliza tópicamente (tracto respiratorio), la principal contraindicación es la presencia de un proceso infeccioso en la misma zona del cuerpo.

Las principales formas de liberación de glucocorticosteroides utilizados como P. s. se detallan a continuación.

Beclametasona- dosificado (beclomet-easyhaler) y dosificado para inhalación para el asma bronquial (aldecin, beclazon, beclomet, beklocort, beklofort, becotide) o para uso intranasal para la rinitis alérgica (beconase, nasobek) a 0,05, 0,1 y 0, 25 mg en una dosis. Para el asma bronquial, el valor diario oscila entre 0,2 y 0,8. mg. Para prevenir el desarrollo de candidiasis de la cavidad bucal y del tracto respiratorio superior, se recomienda usar agua oral después de cada inhalación del medicamento. Al inicio del tratamiento aparecen en ocasiones ronquera y dolor de garganta, que suelen desaparecer en la primera semana.

Betametasona(celeston) - tabletas 0,5 mg y solución en ampollas de 1 ml (4 mg) para administración intravenosa, intraarticular y subconjuntival; forma de depósito ("diprospan") - solución en ampollas de 1 ml (2 mg fosfato disódico de betametasona y 5 mg dipropionato de betametasona de absorción lenta) para administración intramuscular e intraarticular.

Para uso cutáneo: cremas y tubos con los nombres "Betnovate" (0,1%), "Diprolene" (0,05%), "Kuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Budesonida(ácaro de budesonida, budesonida fuerte, pulmicort) - dosificado a 0,05 y 0,2 mg en una dosis, así como polvo dosificado de 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) para inhalación para el asma bronquial (dosis terapéutica 0,2-0,8 mg/día); Ungüento al 0,025% ("apuleína") para uso externo para dermatitis atópica, eccema, psoriasis (aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-2 veces al día).

hidrocortisona(solu-cortef, sopolcort N) - suspensión inyectable 5 ml en botellas (25 mg En 1 ml), así como solución inyectable en ampollas de 1 ml (25 mg) y polvo liofilizado para inyección, 100 mg con el disolvente suministrado. Utilizado para administración intravenosa, intramuscular e intraarticular (25 mg droga, en pequeñas - 5 mg). Para uso externo se presenta en forma de cremas, ungüentos, lociones, emulsiones al 0,1% (bajo los nombres “laticort”, “lokoid”) y ungüentos al 1% (“Cortade”).

Cuando se administra por vía intraarticular, el fármaco puede provocar el desarrollo de osteoporosis y la progresión de cambios degenerativos en las articulaciones. Por tanto, no debe utilizarse para la sinovitis secundaria en pacientes con artrosis deformante.

desonida(prenacido) - Solución al 0,25% en frascos de 10 ml(ojos) y pomada para ojos al 0,25% (10 GRAMO en un tubo). Un glicocorticoide soluble en agua, libre de halógenos, con un efecto antiinflamatorio pronunciado. Indicado para iritis, iridociclitis, epiescleritis, conjuntivitis, blefaritis escamosa, daños químicos a la córnea. Las gotas se usan durante el día (1-2 gotas 3-4 veces al día) y ungüento para los ojos, por la noche.

dexametasona(decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin) - tabletas de 0,5, 1,5 y 4 mg; solución en ampollas de 1 ml (4 mg), 2 ml(4 u 8 mg) y 5 ml (8 mg/ml) para administración intramuscular o intravenosa (en solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5%); Solución al 0,1% en frascos de 10 y 15 ml(gotas para los ojos) y suspensión ocular al 0,1% en frascos de 10 ml. Glucocorticoide sintético que contiene flúor con pronunciados efectos antiinflamatorios y antialérgicos. El uso parenteral del fármaco durante la terapia sistémica no debe ser prolongado (no más de una semana). 4-8 se prescriben por vía oral mg 3-4 veces al día.

Clobetasol(dermovate) - Crema y ungüento al 0,05% en tubos. Utilizado para psoriasis, eczema, lupus eritematoso discoide. Aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-2 veces al día hasta que se produzca una mejoría. Efectos secundarios: piel local.

mazipredona- derivado sintético soluble en agua de prednisolona: solución inyectable en ampollas de 1 ml(30 uds.) Para administración intravenosa (lenta) o intramuscular, así como ungüento en emulsión al 0,25% (deperzolon) para uso externo para dermatitis, eczema, dermatitis del pañal, liquen plano, lupus discoide, psoriasis, otitis externa. Aplique una capa delgada sobre la piel (en las plantas y las palmas, debajo de vendajes compresivos) 2-3 veces al día. ¡Evita que el ungüento entre en contacto con tus ojos! Con el uso prolongado, es posible que se produzcan efectos secundarios sistémicos.

Metilprednisolona(medrol, metypred, solu-medrol, urbazon) - comprimidos de 4, 16, 32 y 100 mg; materia seca 250 mg y 1 GRAMO en ampollas con el disolvente adjunto para administración intravenosa; formas de depósito ("depo-medrol") - para inyección en frascos de 1, 2 y 5 ml (40 mg/ml), caracterizado por una supresión a largo plazo (hasta 6-8 días) de la actividad del sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Se utilizan principalmente para terapia sistémica (enfermedades sistémicas del tejido conectivo, leucemia, diversos tipos de shock, insuficiencia suprarrenal, etc.). Depo-Medrol se puede administrar por vía intraarticular (20-40 mg en articulaciones grandes, 4-10 mg- en pequeños). Los efectos secundarios son sistémicos.

Aceponato de metilprednisolona(“advantan”) - ungüento 15 GRAMO en tubos. Se utiliza para diversas formas de eczema. Aplicar en las zonas afectadas de la piel una vez al día. Con el uso prolongado, es posible que se produzcan eritema, atrofia de la piel y elementos similares al acné.

Mometasona- aerosol dosificado (1 dosis - 50 mcg) para uso intranasal en la rinitis alérgica (medicamento “Nasonex”); Crema, pomada (en tubos), loción al 0,1%, utilizada para la psoriasis, la dermatitis atópica y otras dermatitis (medicamento "elokom").

Inhalación intranasal de 2 dosis cada una 1 vez al día. La pomada y la crema se aplican en una capa fina sobre las zonas afectadas de la piel una vez al día; Para las partes peludas de la piel, use loción (unas gotas frotadas una vez al día). Con el uso prolongado, es posible que se produzcan efectos secundarios sistémicos.

prednisona(apo-prednisona) - tabletas de 5 y 50 mg. El uso clínico es limitado.

prednisolona(decortina N, medopred, prednisol) - comprimidos de 5, 20, 30 y 50 mg; solución inyectable en ampollas de 1 ml que contiene 25 o 30 mg prednisolona o 30 mg mazipredona (ver arriba); suspensión inyectable en ampollas de 1 ml (25 mg); polvo liofilizado en ampollas de 5 ml (25 mg); suspensión ocular en frascos de 10 ml (5 mg/ml); Ungüento al 0,5% en tubos. Para la terapia sistémica, se utiliza en los mismos casos que la metilprednisolona, pero en comparación muestra un mayor efecto mineralocorticoide con un desarrollo más rápido de efectos secundarios sistémicos.

triamcinolona(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolona, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tabletas mg; aerosoles dosificados para inhalación para el asma bronquial (1 dosis - 0,1 mg) y para uso intranasal para la rinitis alérgica (1 dosis - 55 mcg); solución y suspensión inyectable en frascos y ampollas de 1 ml(10 o 40 mg); crema al 0,1%, ungüentos para uso cutáneo al 0,025% y al 0,1% (en tubos); 0,1% para uso tópico en odontología (medicamento Kenalog Orabase). Utilizado para terapia sistémica y local; Está prohibido el uso tópico en oftalmología. Cuando se administra por vía intraarticular (en articulaciones grandes 20-40 mg, en articulaciones pequeñas - 4-10 mg) la duración del efecto terapéutico puede alcanzar las 4 semanas. y más. El medicamento se usa por vía oral y cutánea de 2 a 4 veces al día.

flumetasona(Lorindene) - Loción al 0,02%. Glucocorticoide para uso externo. Incluido en ungüentos combinados. Utilizado para psoriasis, eczema, dermatitis alérgica. Aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel 1-3 veces al día. ¡Evite que la droga entre en contacto con sus ojos! Para lesiones cutáneas extensas, se utiliza sólo por un corto tiempo.

flunisolida(Ingacort, Sintaris): aerosoles dosificados para inhalación para el asma bronquial (1 dosis - 250 mcg) y para uso intranasal para la rinitis alérgica (1 dosis - 25 mcg). Recetado 2 veces al día.

fluocinolona(sinalar, sinaflan, flucort, flucinar) - crema al 0,025%, pomada en tubos. Se utiliza de la misma forma que la flumetasona.

fluticasona(cutivate, flixonase, flixotide) - aerosol dosificado (1 dosis - 125 o 250 mcg) y polvo en rotadiscos (dosis: 50, 100, 250 y 500 mcg) para inhalación para el asma bronquial; Spray acuoso dosificado para uso intranasal para la rinitis alérgica. Aplicar 2 veces al día.

Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos(AINE) son sustancias de diversas estructuras químicas que, además de ser antiinflamatorias, también suelen tener actividad analgésica y antipirética. El grupo de los AINE está formado por derivados del ácido salicílico (ácido acetilsalicílico, mesalazina), indol (indometacina, sulindac), pirazolona (fenilbutazona, clofezona), ácido fenilacético (diclofenaco), ácido propiónico (ibuprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ketoprofeno), oxicam ( meloxicam, piroxicam, tenoxicam) y otros grupos químicos (bencidamina, nabumetona, ácido niflúmico, etc.).

El mecanismo de acción antiinflamatoria de los AINE está asociado con su inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la transformación del ácido araquidónico en prostaciclina y tromboxano. Hay dos isoformas de ciclooxigenasa. COX-1 es constitucional, "útil" y participa en la formación de tromboxano A 2, prostaglandina E 2, prostaciclina. La COX-2 es una enzima "inducible" que cataliza la síntesis de prostaglandinas implicadas en el proceso inflamatorio. La mayoría de los AINE inhiben igualmente la COX-1 y la COX-2, lo que conduce, por un lado, a la supresión del proceso inflamatorio y, por otro, a una disminución de la producción de prostaglandinas protectoras, lo que altera los procesos reparativos en el estómago y subyace al desarrollo de la gastropatía. Es decir, el mecanismo de acción principal de los AINE también contiene un mecanismo para el desarrollo de sus principales acciones "secundarias", que se denominan más correctamente indeseables para el uso previsto como P. s.

Los AINE se utilizan principalmente en reumatología. Las indicaciones para su uso incluyen otras enfermedades sistémicas del tejido conectivo: enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de las articulaciones; secundario en enfermedades articulares degenerativas; microcristalino (condrocalcinosis, hidroxiapatita); Reumatismo extraarticular. Como parte de una terapia compleja, los AINE también se utilizan para otros procesos inflamatorios (anexitis, prostatitis, cistitis, flebitis, etc.), así como para neuralgias, mialgias y lesiones del sistema musculoesquelético. Las propiedades antiplaquetarias del ácido acetilsalicílico (inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa; en otros fármacos este efecto es reversible durante la vida media del fármaco) llevaron a su uso en cardio y angiología para la prevención de la trombosis.

Una dosis única de cualquier AINE proporciona únicamente un efecto analgésico. El efecto antiinflamatorio del fármaco aparece después de 7 a 10 días de uso regular. El efecto antiinflamatorio se controla según datos clínicos (reducción de la hinchazón, intensidad del dolor) y de laboratorio. Si no se observa ningún efecto dentro de los 10 días, el medicamento debe reemplazarse por otro del grupo de los AINE. En caso de proceso inflamatorio local (bursitis, entesitis, moderadamente grave), el tratamiento debe comenzar con formas farmacéuticas locales (ungüentos, geles) y solo si no hay efecto, se debe recurrir a la terapia sistémica (por vía oral, en supositorios, por vía parenteral). Para pacientes con artritis aguda (por ejemplo, gota), está indicada la administración parenteral de medicamentos. En caso de artritis crónica clínicamente significativa, se debe prescribir inmediatamente un tratamiento con AINE sistémicos, mediante la selección empírica de un fármaco eficaz y bien tolerado.

Todos los AINE tienen efectos antiinflamatorios comparables, aproximadamente iguales a los de la aspirina. Las diferencias de grupo se relacionan principalmente con efectos secundarios no relacionados con la acción de los AINE.

Los efectos secundarios comunes a todos los AINE incluyen, en primer lugar, la llamada gastropatía por AINE, que afecta predominantemente el antro del estómago (eritema de la mucosa, hemorragia, erosión, úlceras); posiblemente gástrico. Otros efectos secundarios gastrointestinales incluyen estreñimiento. La inhibición de la ciclooxigenasa renal puede manifestarse clínicamente por retención de líquidos (a veces con hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca), desarrollo de insuficiencia renal aguda o progresión de insuficiencia renal existente e hiperpotasemia. Al reducir la agregación plaquetaria, los AINE pueden promover el sangrado, incluso por úlceras gastrointestinales, y agravar el curso de la gastropatía por AINE. Otras manifestaciones de los efectos secundarios de los AINE incluyen la piel (picazón, disfunción cervical). - (más a menudo cuando se usa indometacina), tinnitus, alteraciones visuales, a veces (confusión), así como efectos secundarios asociados con la hipersensibilidad individual al medicamento (urticaria, edema de Quincke).

Contraindicaciones para el uso de AINE: hasta 1 año (para ciertos medicamentos, hasta 12 años); "aspirina"; úlcera péptica del estómago y duodeno; insuficiencia renal o hepática, edema; aumento, próxima, intolerancia individual a los AINE en la historia (ataques de asma, urticaria), último trimestre del embarazo, lactancia.

Los medicamentos AINE seleccionados se enumeran a continuación.

Acetilsalicilato de lisina(aspizol) - polvo para inyección 0,9 GRAMO en frascos con el disolvente suministrado. Se administra por vía intramuscular o intravenosa, principalmente para la fiebre, a una dosis de 0,5-1 GRAMO; dosis diaria - hasta 2 GRAMO.

Ácido acetilsalicílico(aspilite, aspirina, aspirina UPSA, acesal, acilpirina, bufferin, Magnyl, Novandol, Plidol, Salorin, Sprit-Lime, etc.) - tabletas de 100, 300, 325 y 500 mg, "tabletas efervescentes" 325 y 500 mg. Como P. s. prescrito 0,5-1 GRAMO 3-4 veces al día (hasta 3 GRAMO/día); para la prevención de la trombosis, incl. el infarto de miocardio repetido se utiliza en una dosis diaria de 125-325 mg(preferiblemente en 3 dosis). En caso de sobredosis, se producen mareos en los oídos. En los niños, el uso de aspirina puede provocar el desarrollo del síndrome de Reye.

bencidamina(tantum) - tabletas de 50 cada una mg; Gel al 5% en un tubo. Tiene buena absorción cuando se aplica sobre la piel; utilizado principalmente para flebitis, tromboflebitis, después de operaciones en las venas de las extremidades. 50 se recetan por vía oral mg 4 veces al día; El gel se aplica sobre la piel de la zona afectada y se frota suavemente hasta su absorción (2-3 veces al día).

Para uso en odontología (gingivitis, glositis, estomatitis) y para enfermedades de los órganos otorrinolaringológicos (laringitis, amigdalitis), se produce el medicamento "tantum verde": pastillas de 3 mg; Solución al 0,15% en frascos de 120 ml y aerosol de dosis medida (1 dosis - 255 mcg) para uso tópico.

En ginecología, se utiliza el medicamento "tantum rose": solución al 0,1% para uso tópico, 140 ml en jeringas desechables y sustancia seca para preparar una solución similar en bolsas que contienen 0,5 GRAMO clorhidrato de bencidamina y otros ingredientes (hasta 9,4 GRAMO).

Cuando se toma por vía oral y el efecto de reabsorción de un fármaco aplicado localmente, es posible que se produzcan efectos secundarios: sequedad de boca, náuseas, hinchazón, alteraciones del sueño, alucinaciones. Contraindicaciones: menores de 12 años, embarazo y lactancia, aumento del uso del fármaco.

diclofenaco(Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen, etc.) - comprimidos de 25 y 50 mg; tabletas retardantes 75 y 100 mg; 50 cada uno mg; cápsulas y cápsulas retardantes (75 y 100 cada una) mg); Solución inyectable al 2,5% en ampollas de 3 y 5 ml(75 y 125 mg); rectales 25, 50 y 100 mg; Solución al 0,1% en frascos de 5 ml- gotas para los ojos (preparación “naklof”); Gel al 1% y pomada al 2% en tubos. Por vía oral, a los adultos se les prescribe 75-150 mg/día en 3 dosis (formas retardadas en 1-2 dosis); por vía intramuscular - 75 mg/día (como excepción para 75 mg 2 veces al día). Para la artritis reumatoide juvenil, la dosis exacta no debe exceder de 3 mg/kg. Se utilizan gel y ungüento (cutáneamente sobre el área afectada) 3-4 veces al día. La droga es bien tolerada; los efectos secundarios son raros.

Ibuprofeno(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofen, solpaflex, etc.) - comprimidos de 200, 400 y 600 mg; 200 tabletas mg; cápsulas de liberación prolongada 300 cada una mg; Suspensión al 2% y 2% en frascos de 100 ml y suspensión en botellas de 60 y 120 ml (100 mg a las 5 ml) para administración oral. La dosis terapéutica en adultos por vía oral es 1200-1800. mg/día (máximo - 2400 mg/día) en 3-4 dosis. El medicamento "Solpaflex" (de acción prolongada) se prescribe a 300-600 mg 2 veces al día. (dosis máxima diaria 1200 mg). La sobredosis puede causar disfunción hepática.

indometacina(indobeno, indomin, metindol): tabletas y grageas, 25 cada una mg; tabletas retardantes 75 cada una mg; cápsulas 25 y 50 mg; supositorios rectales 50 y 100 mg; solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml(30 cada uno mg En 1 ml); Gel al 1% y pomada para uso cutáneo al 5% en tubos. La dosis terapéutica para adultos por vía oral es de 75-150. mg/día (en 3 dosis), máximo - 200 mg/día utilizar 1 vez al día. (por la noche). En caso de un ataque agudo de gota, se recomienda tomar el medicamento 50 mg cada 3 h. En caso de sobredosis, es posible que se produzcan dolores de cabeza intensos y mareos (a veces combinados con un aumento), así como náuseas y desorientación. Con el uso prolongado, se observa retinopatía y debido al depósito del fármaco en la retina y la córnea.

ketoprofeno(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket spray) - 50 cápsulas mg, tabletas 100 mg y tabletas retardantes 150 y 200 mg; Solución al 5% (50 mg/ml) para administración oral (gotas); solución inyectable (50 mg/ml) en ampollas de 2 ml; sustancia seca liofilizada para inyección intramuscular y lo mismo para administración intravenosa, 100 cada uno mg en botellas con el disolvente suministrado; velas 100 cada una mg; 5% crema y 2,5% gel en tubos; Solución al 5% (50 mg/ml) para uso externo 50 cada uno ml en una botella de spray. Recetado por vía oral al 50-100 mg 3 veces al día; tabletas retardantes - 200 mg 1 vez por día. durante las comidas o 150 mg 2 veces al día; Los supositorios, así como la crema y el gel, se utilizan 2 veces al día. (por la noche y por la mañana). 100 se administran por vía intramuscular mg 1-2 veces al día; la administración intravenosa se realiza solo en un hospital (en los casos en que no es posible la administración intramuscular), en una dosis diaria de 100-300 mg no más de 2 días. contrato.

Clofezona(perclusona) es un compuesto equimolecular de clofexamida y fenilbutozona en cápsulas, supositorios y pomadas. Dura más que la fenilbutazona; prescrito en 200-400 mg 2-3 veces al día. El medicamento no se puede combinar con otros derivados de pirazolona.

Mezalazina(5-AGA, salosinal, salofalk), ácido 5-aminosalicílico - grageas y comprimidos con cubierta entérica de 0,25 y 0,5 GRAMO; supositorios rectales 0,25 y 0,5 GRAMO; suspensión para uso en enemas (4 GRAMO por 60 ml) en recipientes desechables. Utilizado para la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, síndrome del intestino irritable, anastomositis postoperatoria, hemorroides complicadas. En la fase aguda de estas enfermedades, 0,5-1 GRAMO 3-4 veces al día, para terapia de mantenimiento y prevención de exacerbaciones: 0,25 GRAMO 3-4 veces al día.

meloxicam(movalis) - tabletas 7.5 mg; supositorios rectales 15 cada uno mg. Inhibe principalmente la COX-2 y, por tanto, tiene un efecto ulcerogénico menos pronunciado que otros AINE. Dosis terapéutica para la inflamación secundaria en pacientes con artrosis - 7,5 mg/día; para la artritis reumatoide, utilice la dosis diaria máxima: 15 mg(en 2 dosis).

Nabumetón(relafen) - tabletas de 0,5 y 0,75 GRAMO. metabolizado en el hígado para formar un metabolito activo con un T1/2 de aproximadamente 24 h. Altamente eficaz para la artritis reumática. Recetado una vez al día. en dosis 1 GRAMO, si es necesario - hasta 2 GRAMO/día (en 2 dosis). Efectos secundarios, además de los comunes a los AINE: posibilidad de desarrollar neumonía eosinofílica, alveolitis, nefritis intersticial, síndrome nefeótico, hiperuricemia.

naproxeno(apo-naproxeno, apranax, daprox, nalgesina, naprobeno, naprosina, noritis, pronaxeno) - comprimidos de 125, 250, 275, 375, 500 y 550 mg; suspensión oral (25 mg/ml) en botellas de 100 ml; supositorios rectales 250 y 500 mg. Tiene un efecto analgésico pronunciado. Prescrito 250-550 mg 2 veces al día; para un ataque agudo de gota, la primera dosis es de 750 mg, luego cada 8 h 250-500 cada uno mg durante 2-3 días (hasta que cese el ataque), después de lo cual se reduce la dosis.

ácido niflúmico(donalgin) - cápsulas 0,25 GRAMO. Para la exacerbación de enfermedades reumáticas, se prescribe 0,25. GRAMO 3 veces al día. (máximo 1 GRAMO/día), al lograr mejoría se reduce la dosis a 0,25-0,5 GRAMO/día Para un ataque agudo de gota, la primera dosis es de 0,5 GRAMO, en 2 h - 0,25 GRAMO y después de 2 más h - 0,25 GRAMO.

piroxicam(apo-piroxicam, Breksik-DT, movon, pirocam, remoxicam, roxicam, sanikam, felden, hotemin, erazon) - tabletas y cápsulas de 10 y 20 mg; tabletas solubles 20 cada una mg; Solución al 2% (20 mg/ml) para inyección en ampollas de 1 y 2 ml; supositorios rectales 10 y 20 mg; Crema 1%, gel 1% y 2% en tubos (para uso cutáneo). Después de la absorción, penetra bien en el líquido sinovial; T 1/2 del 30 al 86 h. Prescrito por vía oral, intramuscular y en supositorios 1 vez al día. en una dosis de 20-30 mg(dosis máxima - 40 mg/día); durante un ataque agudo de gota el primer día 40 mg una vez, en los próximos 4-6 días - 20 mg 2 veces al día. (el medicamento no se recomienda para el tratamiento a largo plazo de la gota).

Sulindak(clinoril) - tabletas 200 mg. Recetado 2-3 veces al día. La dosis terapéutica es 400-600. mg/día

tenoxicam(tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tabletas y cápsulas 20 cada una mg; supositorios rectales 10 cada uno mg. Penetra bien en el líquido sinovial; T1/2 60-75 h. Recetado una vez al día. en promedio 20 mg. En caso de un ataque agudo de gota, en los dos primeros días se administra la dosis máxima diaria: 40 mg. Efectos secundarios especiales: hinchazón alrededor, alteraciones visuales; intersticial, glomerulonefritis, probable.

Fenilbutazona(butadiona) - tabletas de 50 y 150 mg, tabletas 200 cada una mg; Solución inyectable al 20% (200 mg/ml) en ampollas de 3 ml; Ungüento al 5% en tubos. Prescrito por vía oral a 150 mg 3-4 veces al día. La pomada se aplica en una capa fina (sin frotar) sobre la piel de la articulación afectada u otra zona afectada (para dermatitis, quemaduras de la piel, picaduras de insectos, tromboflebitis superficial, etc.) 2-3 veces al día. En caso de tromboflebitis profunda, el medicamento no se usa. otros AINE tienen más probabilidades de desarrollar aplasia aplásica y agranulocitosis.

flurbiprofeno(flugalina) - tabletas de 50 y 100 mg, cápsulas retardantes 200 cada una mg; supositorios rectales 100 cada uno mg. La dosis terapéutica es 150-200. mg/día (en 3-4 dosis), dosis máxima diaria 300 mg. Las cápsulas retardadas se utilizan una vez al día.

II Medicamentos antiinflamatorios

Diferentes estructuras químicas tienen la capacidad de debilitar los procesos inflamatorios. Las hormonas más activas a este respecto son las hormonas de la corteza suprarrenal y sus sustitutos sintéticos, los llamados glucocorticoides (prednisolona, dexametasona, etc.), que, además, tienen un fuerte efecto antialérgico. Durante el tratamiento con glucocorticoides, a menudo se manifiestan sus efectos secundarios: trastornos metabólicos, retención de sodio y agua en el cuerpo y aumento del volumen de plasma sanguíneo, aumento de la presión arterial, ulceración de la mucosa del estómago y del duodeno, inmunosupresión, etc. Con el uso prolongado de glucocorticoides, se produce la síntesis de hormonas naturales en las glándulas suprarrenales, como resultado de lo cual, si se deja de tomar estos medicamentos, pueden desarrollarse signos de función insuficiente de la corteza suprarrenal. En este sentido, el tratamiento con glucocorticoides debe realizarse bajo supervisión médica constante, su uso sin prescripción médica es peligroso. También se incluye en una serie de ungüentos y suspensiones (por ejemplo, ungüento de prednisolona, ungüentos "Ftorokort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden S", "Celestoderm V", etc.) utilizados externamente para enfermedades inflamatorias de la piel. y membranas mucosas. Tampoco debe utilizar estas formas farmacéuticas sin receta médica, porque En este caso, pueden producirse exacerbaciones de determinadas enfermedades de la piel y otras complicaciones graves.

Como P. s. Algunos analgésicos se utilizan entre los llamados analgésicos no narcóticos, por ejemplo, ácido acetilsalicílico, analgin, amidopirina, butadiona y fármacos de propiedades similares (indometacina, ibuprofeno, ortofeno, etc.). Son inferiores a los glucocorticoides en cuanto a actividad antiinflamatoria, pero también tienen efectos secundarios menos pronunciados, lo que les permite ser ampliamente utilizados para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de las articulaciones, músculos y órganos internos.

También ejercen un efecto antiinflamatorio moderado (tanino, tanalbina, corteza de roble, romazulon, nitrato de bismuto básico, dermatol, etc.), que se utilizan principalmente por vía tópica para las lesiones inflamatorias de la piel y las mucosas. Al formar una película protectora con sustancias proteicas de los tejidos, protegen las membranas mucosas y la superficie afectada de la irritación y previenen un mayor desarrollo del proceso inflamatorio.

Para los procesos inflamatorios del tracto gastrointestinal, especialmente en niños, se prescriben, por ejemplo, mocos de almidón, semillas de lino, agua de arroz, etc.; no tienen efecto antiinflamatorio, solo protegen la superficie de la membrana mucosa de la irritación. Los agentes envolventes también se utilizan cuando se prescriben medicamentos que, además de los principales, también tienen un efecto irritante.

Los grupos de medicamentos enumerados no afectan directamente la causa de la inflamación. Por el contrario, los fármacos quimioterapéuticos (sulfonamidas, etc.) tienen propiedades antiinflamatorias específicas, que están determinadas principalmente por su capacidad para suprimir la actividad vital de ciertos microorganismos y prevenir el desarrollo de procesos inflamatorios en enfermedades infecciosas. Se utilizan para procesos inflamatorios de origen infeccioso únicamente según lo prescrito por un médico.

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El cuerpo humano, a pesar de toda su perfección, está mal hecho. Los virus, microbios y enfermedades inflamatorias intentan mantener a una persona en una cama de hospital durante mucho tiempo.

La salud del futuro niño depende del estado del sistema reproductor femenino.

Incluso si un bebé aún no está incluido en sus planes, controlar el correcto funcionamiento de los órganos genitales no solo es útil, sino también extremadamente importante para cualquier niña.

Ninguna mujer está inmune a las enfermedades inflamatorias. Por supuesto, es más fácil prevenir una enfermedad que tratarla. Pero si ya está enfermo, debe seguir escrupulosamente todas las prescripciones del médico.

Medicamentos antiinflamatorios: información general

Los medicamentos antiinflamatorios son sustancias que inhiben el proceso inflamatorio. Desde un punto de vista bioquímico, estas sustancias impiden la formación o transformación del ácido araquidónico.

Clasificación de medicamentos antiinflamatorios:

los glucocorticosteroides son hormonas naturales o sintéticas de la corteza suprarrenal;
fármacos anti-inflamatorios no esteroideos;
antibióticos y antimicóticos.

Todos los medicamentos antiinflamatorios están disponibles tanto en forma inyectable como en forma de tabletas y supositorios.

¿Qué se utiliza en ginecología?

Los glucocorticosteroides se prescriben sólo para trastornos hormonales. No se utilizan como fármacos antiinflamatorios en ginecología. Para el tratamiento de enfermedades femeninas, se utilizan medicamentos del segundo y tercer grupo.

Se prescriben medicamentos para la colpitis de diversos orígenes, disbiosis vaginal, procesos inflamatorios en el útero, apéndices y trompas de Falopio.

La forma de administración y posología son prescritas exclusivamente por el médico tratante en función del diagnóstico e historial médico del paciente. ¡No te automediques!

Supositorios antiinflamatorios

Los supositorios son el tipo de administración de fármacos más común en ginecología.

Consideremos los medicamentos más populares, utilizando el ingrediente activo principal como base para la clasificación.

Fármacos antibacterianos de amplio espectro:

hexicon;
betadina;
poliginax;
micoginax;
terzhinan.

Supositorios con metronidazol:

ginalgina;
terzhinan;
metronidazol;
Klion-d.

Antimicóticos – medicamentos antimicóticos:

sincero;
pimafucina;
clotrimazol;
nistatina.

Los agentes antimicóticos generalmente se prescriben simultáneamente en forma de supositorios y tabletas. Actualmente, en ginecología se intenta utilizar fármacos antiinflamatorios multicomponentes. Esto aumenta la eficacia del tratamiento.

Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos

Cualquier enfermedad ginecológica puede ir acompañada de dolor. Se recetan medicamentos antiinflamatorios no esteroides para aliviar el dolor.

Este grupo de sustancias medicinales bloquea la síntesis de prostaglandinas, normaliza la permeabilidad de los capilares y el proceso de circulación sanguínea en general.

Además, todos los medicamentos de este grupo reducen la temperatura corporal, eliminan el dolor y alivian la hinchazón. Se recetan medicamentos antiinflamatorios para la endometriosis, adherencias e infecciones urogenitales.

Los medicamentos del grupo de los AINE también se utilizan en la práctica ginecológica diaria. Se utilizan para aliviar el dolor durante la instalación de anticonceptivos intrauterinos, la biopsia endometrial y los procedimientos médicos en el cuello uterino.

Qué prescriben los médicos a los pacientes:

Preparaciones de ácido fenilacético: diversos diclofenacos sódicos y potásicos en diferentes formas;
Derivados del ácido propiónico: nurofeno, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno;
La indometacina es un fármaco a base de ácido indolacético;
Coxibs: celecoxib, roferocoxib, denebol;
Preparaciones de ácido enolítico: meloxicam, reumoxicam, movalis.

En las farmacias, los AINE se presentan en diversas formas: tabletas, supositorios y solución inyectable.

Los medicamentos de este grupo tienen muchas contraindicaciones y efectos secundarios. Se considera que el principal efecto secundario es un efecto agresivo sobre la membrana mucosa del estómago y los intestinos. Si una mujer tiene antecedentes de úlceras u otros procesos erosivos en el tracto gastrointestinal, estas sustancias deben prescribirse con gran precaución.

Antibióticos en ginecología.

Los antibióticos son sustancias que se obtienen de los hongos. moho y bacterias. Son capaces de suprimir otros microorganismos.

Cada tipo de antibiótico tiene un espectro de acción antimicrobiano específico. Aunque actualmente los médicos prefieren medicamentos de amplio espectro. Pero en algunos casos, puede ser necesario un antibiótico muy específico.

Debe entenderse que no todos los fármacos antibacterianos son antibióticos.

En ginecología, este grupo de fármacos trata procesos inflamatorios, erosiones y colpitis de diversas etiologías, se prescriben después de la cirugía.

Los principales medicamentos de este grupo:

Penicilina: indicada en el tratamiento de endometritis, inflamación de los apéndices, perimetritis, parametritis, cervicitis, bartolinitis, gonorrea. Los medicamentos con penicilina no actúan sobre el bacilo de la tuberculosis. La penicilina es un fármaco tóxico, por lo que debe usarse únicamente según lo prescrito por un médico.
Estreptomicina: se usa si el tratamiento con penicilina no funciona. El medicamento se usa para tratar la tuberculosis de los apéndices uterinos y se prescribe para la cistitis en mujeres embarazadas.
Biomicina: recetada para el tratamiento de la gonorrea.
Las cefalosporinas de segunda a cuarta generación son antibióticos de amplio espectro. Indicado en el tratamiento de numerosas enfermedades, incluidas las ginecológicas.

¡Importante! Todos los antibióticos tienen muchos efectos secundarios. ¡Por tanto, la automedicación es inaceptable!

Hierbas antiinflamatorias

Las hierbas medicinales a menudo se incluyen en el tratamiento complejo de diversas enfermedades. En ginecología también se utilizan decocciones y extractos de hierbas.

Los más utilizados son la manzanilla, la corteza de roble, la salvia y la caléndula. Es importante entender que las hierbas son medicinas. Tienen indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios.

Muchas enfermedades ginecológicas no se pueden tratar con hierbas. Por lo tanto, no conviene automedicarse, ni siquiera con la ayuda de hierbas. Primero debe consultar a un ginecólogo, someterse a un examen, realizar pruebas y solo después el médico podrá determinar el curso del tratamiento.

Conclusiones sobre la terapia antiinflamatoria.

Muchos cambios patológicos que ocurren en el cuerpo acompañan al dolor. Se han desarrollado AINE o medicamentos para combatir estos síntomas. Proporcionan un excelente alivio del dolor, alivian la inflamación y reducen la hinchazón. Sin embargo, los medicamentos tienen una gran cantidad de efectos secundarios. Esto limita su uso en algunos pacientes. La farmacología moderna ha desarrollado la última generación de AINE. Es mucho menos probable que estos medicamentos causen reacciones desagradables, pero siguen siendo medicamentos eficaces contra el dolor.

Principio de impacto

¿Qué causa el efecto de los AINE en el cuerpo? Actúan sobre la ciclooxigenasa. COX tiene dos isoformas. Cada uno de ellos tiene sus propias funciones. Esta enzima (COX) provoca una reacción química, como resultado de la cual se convierte en prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.

La COX-1 es responsable de la producción de prostaglandinas. Protegen la mucosa gástrica de efectos desagradables, influyen en el funcionamiento de las plaquetas y también afectan los cambios en el flujo sanguíneo renal.

La COX-2 normalmente está ausente y es una enzima inflamatoria específica sintetizada debido a citotoxinas, así como a otros mediadores.

La acción de los AINE, como la inhibición de la COX-1, conlleva muchos efectos secundarios.

Nuevos desarrollos

No es ningún secreto que los AINE de primera generación tenían un efecto adverso sobre la mucosa gástrica. Por ello, los científicos se han fijado el objetivo de reducir los impactos indeseables. Se desarrolló un nuevo formulario de autorización. En tales preparaciones, la sustancia activa estaba en una capa especial. La cápsula estaba hecha de sustancias que no se disolvían en el ambiente ácido del estómago. Comenzaron a descomponerse solo cuando ingresaron a los intestinos. Esto permitió reducir el efecto irritante sobre la mucosa gástrica. Sin embargo, aún persiste el desagradable mecanismo de daño a las paredes del tracto digestivo.

Esto obligó a los químicos a sintetizar sustancias completamente nuevas. Se diferenciaban fundamentalmente de los fármacos anteriores por su mecanismo de acción. Los AINE de nueva generación se caracterizan por un efecto selectivo sobre la COX-2, así como por la inhibición de la producción de prostaglandinas. Esto le permite lograr todos los efectos necesarios: analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Al mismo tiempo, los AINE de última generación permiten minimizar el efecto sobre la coagulación sanguínea, la función plaquetaria y la mucosa gástrica.

El efecto antiinflamatorio se debe a una disminución de la permeabilidad de las paredes vasculares, así como a una disminución en la producción de diversos mediadores inflamatorios. Gracias a este efecto, se minimiza la irritación de los receptores nerviosos del dolor. La influencia sobre ciertos centros de termorregulación ubicados en el cerebro permite que los AINE de última generación reduzcan eficazmente la temperatura general.

Indicaciones para el uso

Los efectos de los AINE son ampliamente conocidos. El efecto de tales medicamentos tiene como objetivo prevenir o reducir el proceso inflamatorio. Estos medicamentos proporcionan un excelente efecto antipirético. Su efecto en el organismo se puede comparar con la influencia de Además, proporcionan efectos analgésicos y antiinflamatorios. El uso de AINE está muy extendido en el ámbito clínico y en la vida cotidiana. Hoy en día estos son uno de los medicamentos médicos más populares.

Se observa un efecto positivo en los siguientes factores:

Enfermedades del sistema musculoesquelético. Para diversos esguinces, contusiones y artrosis, estos medicamentos son simplemente insustituibles. Los AINE se utilizan para la osteocondrosis, la artropatía inflamatoria y la artritis. El medicamento tiene un efecto antiinflamatorio en miositis, hernias de disco intervertebrales.
Dolor severo. Los medicamentos se utilizan con bastante éxito para los cólicos biliares y las dolencias ginecológicas. Eliminan dolores de cabeza, incluso migrañas y molestias renales. Los AINE se utilizan con éxito en pacientes en el período postoperatorio.
Calor. El efecto antipirético permite que los medicamentos sean utilizados para una variedad de dolencias tanto en adultos como en niños. Estos medicamentos son eficaces incluso para la fiebre.
Trombosis. Los medicamentos AINE son agentes antiplaquetarios. Esto les permite ser utilizados para la isquemia. Son un preventivo contra ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

Clasificación

Hace unos 25 años, sólo se desarrollaron 8 grupos de AINE. Hoy este número ha aumentado a 15. Sin embargo, ni siquiera los médicos pueden dar una cifra exacta. Habiendo aparecido en el mercado, los AINE rápidamente ganaron gran popularidad. Los medicamentos han reemplazado a los analgésicos opioides. Ya que, a diferencia de estos últimos, no provocaron depresión respiratoria.

La clasificación de los AINE implica la división en dos grupos:

Medicamentos antiguos (primera generación). Esta categoría incluye medicamentos conocidos: Citramon, Aspirina, Ibuprofeno, Naproxeno, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadione.
Nuevos AINE (segunda generación). Durante los últimos 15 a 20 años, la farmacología ha desarrollado excelentes fármacos, como Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Sin embargo, esta no es la única clasificación de los AINE. Los medicamentos de nueva generación se dividen en derivados no ácidos y ácidos. Veamos primero la última categoría:

Salicilatos. Este grupo de AINE contiene los siguientes medicamentos: aspirina, diflunisal, monoacetilsalicilato de lisina.
Pirazolidinas. Los representantes de esta categoría son los siguientes medicamentos: "fenilbutazona", "azapropazona", "oxifenbutazona".
Oxycams. Estos son los AINE más innovadores de la nueva generación. Lista de medicamentos: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Los medicamentos no son baratos, pero su efecto en el cuerpo dura mucho más que el de otros AINE.
Derivados del ácido fenilacético. Este grupo de AINE contiene los siguientes medicamentos: diclofenaco, tolmetina, indometacina, etodolac, sulindac, aceclofenaco.
Preparaciones de ácido antranílico. El principal representante es el medicamento Mefenaminat.
Agentes de ácido propiónico. Esta categoría contiene muchos AINE excelentes. Lista de medicamentos: “Ibuprofeno”, “Ketoprofeno”, “Benoxaprofeno”, “Fenbufen”, “Fenoprofeno”, “Ácido tiaprofénico”, “Naproxeno”, “Flurbiprofeno”, “Pirprofeno”, “Nabumeton”.
Derivados del ácido isonicotínico. El medicamento principal es Amizon.
Preparaciones de pirazolona. A esta categoría pertenece el conocido remedio "Analgin".

Los derivados no ácidos incluyen las sulfonamidas. Este grupo incluye los siguientes medicamentos: rofecoxib, celecoxib, nimesulida.

Efectos secundarios

Los AINE de nueva generación, cuya lista se proporciona anteriormente, tienen un efecto eficaz en el cuerpo. Sin embargo, prácticamente no tienen ningún efecto sobre el funcionamiento del tracto gastrointestinal. Estos medicamentos tienen otro aspecto positivo: los AINE de nueva generación no tienen un efecto destructivo sobre el tejido del cartílago.

Sin embargo, incluso unos medios tan eficaces pueden provocar una serie de efectos indeseables. Debe conocerlos, especialmente si el medicamento se usa durante un período prolongado.

Los principales efectos secundarios pueden ser:

mareo;
somnolencia;
dolor de cabeza;
fatiga;
aumento de la frecuencia cardíaca;
aumento de la presión arterial;
ligera dificultad para respirar;
tos seca;
indigestión;
la aparición de proteínas en la orina;
mayor actividad de las enzimas hepáticas;
erupción cutánea (mancha);
retención de líquidos;
alergia.

Sin embargo, no se observa daño a la mucosa gástrica cuando se toman nuevos AINE. Los medicamentos no provocan exacerbación de la úlcera con sangrado.

Las mejores propiedades antiinflamatorias son los fármacos con ácido fenilacético, salicilatos, pirazolidonas, oxicams, alcanonas, ácido propiónico y sulfonamidas.

Los medicamentos que alivian más eficazmente el dolor articular son la indometacina, el diclofenaco, el ketoprofeno y el flurbiprofeno. Estos son los mejores AINE para la osteocondrosis. Los medicamentos anteriores, a excepción del ketoprofeno, tienen un efecto antiinflamatorio pronunciado. Piroxicam pertenece a esta categoría.

Los analgésicos eficaces son los fármacos ketorolaco, ketoprofeno, indometacina y diclofenaco.

El líder entre los AINE de última generación es el fármaco Movalis. Este producto se puede utilizar durante un largo período. Los análogos antiinflamatorios de un fármaco eficaz son los fármacos "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" y "Amelotex".

La droga "Movalis"

Este medicamento está disponible en forma de tabletas, supositorios rectales y solución para administración intramuscular. El producto pertenece a los derivados del ácido enólico. El fármaco se distingue por excelentes propiedades analgésicas y antipiréticas. Se ha establecido que este medicamento aporta un efecto beneficioso en casi cualquier proceso inflamatorio.

Las indicaciones de uso del fármaco son osteoartritis, espondilitis anquilosante y artritis reumatoide.

Sin embargo, debe saber que también existen contraindicaciones para tomar el medicamento:

hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco;
úlcera péptica en la etapa aguda;
insuficiencia renal grave;
sangrado ulcerativo;
insuficiencia hepática grave;
embarazo, lactancia;
insuficiencia cardíaca grave.

El medicamento no debe ser tomado por niños menores de 12 años.

Para pacientes adultos diagnosticados de osteoartritis, se recomienda tomar 7,5 mg al día. Si es necesario, esta dosis se puede aumentar 2 veces.

Para la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante, la dosis diaria es de 15 mg.

Los pacientes propensos a sufrir efectos secundarios deben tomar el medicamento con extrema precaución. Las personas que padecen insuficiencia renal grave y están en hemodiálisis no deben tomar más de 7,5 mg al día.

El costo del medicamento "Movalis" en tabletas de 7,5 mg, No. 20, es de 502 rublos.

Opinión del consumidor sobre el medicamento.

Las revisiones de muchas personas que sufren dolores intensos indican que Movalis es el remedio más adecuado para un uso prolongado. Es bien tolerado por los pacientes. Además, su presencia prolongada en el organismo permite tomar el medicamento una vez. Un factor muy importante, según la mayoría de los consumidores, es la protección del tejido del cartílago, ya que el fármaco no tiene ningún efecto negativo sobre él. Esto es muy importante para los pacientes que utilizan artrosis.

Además, el medicamento alivia perfectamente diversos dolores: dolor de muelas y dolor de cabeza. Los pacientes prestan especial atención a la impresionante lista de efectos secundarios. Mientras tomaba AINE, el tratamiento, a pesar de las advertencias del fabricante, no se vio complicado por consecuencias desagradables.

La droga "Celecoxib"

La acción de este remedio tiene como objetivo aliviar la condición del paciente con osteocondrosis y artrosis. El fármaco elimina perfectamente el dolor y alivia eficazmente el proceso inflamatorio. No se identificaron efectos adversos sobre el sistema digestivo.

Las indicaciones de uso dadas en las instrucciones son:

osteoartritis;
artritis reumatoide;
espondiloartritis anquilosante.

Este medicamento tiene varias contraindicaciones. Además, el medicamento no está destinado a niños menores de 18 años. Las personas diagnosticadas con insuficiencia cardíaca deben tener especial precaución, ya que el fármaco aumenta la susceptibilidad a la retención de líquidos.

El costo del medicamento varía, según el empaque, en la región de 500 a 800 rublos.

Opinión del consumidor

Las opiniones sobre este medicamento son bastante contradictorias. Algunos pacientes, gracias a este remedio, pudieron superar los dolores articulares. Otros pacientes afirman que el fármaco no ayudó. Por tanto, este remedio no siempre es eficaz.

Además, no debes tomar el medicamento tú mismo. En algunos países europeos este medicamento está prohibido porque tiene efectos cardiotóxicos, lo que resulta bastante perjudicial para el corazón.

La droga "Nimesulida"

Este medicamento no sólo tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos. El producto también tiene propiedades antioxidantes, gracias a las cuales el fármaco inhibe sustancias que destruyen el tejido del cartílago y las fibras de colágeno.

El producto se utiliza para:

artritis;
artrosis;
osteoartritis;
mialgia;
artralgia;
bursitis;
fiebre;
diversos síndromes de dolor.

Al mismo tiempo, el medicamento tiene un efecto analgésico muy rápidamente. Como regla general, el paciente siente alivio dentro de los 20 minutos posteriores a la toma del medicamento. Por eso este remedio es muy eficaz para el dolor paroxístico agudo.

Casi siempre el medicamento es bien tolerado por los pacientes. Pero a veces pueden aparecer efectos secundarios, como mareos, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, acidez de estómago, hematuria, oliguria, urticaria.

El producto no está aprobado para su uso en mujeres embarazadas y niños menores de 12 años. Las personas que tienen hipertensión arterial, problemas de funcionamiento de los riñones, la vista o el corazón deben tomar el medicamento "Nimesulida" con extrema precaución.

El precio medio del medicamento es de 76,9 rublos.

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Reacciones inflamatorias- Se trata de reacciones protectoras y adaptativas universales a la influencia de diversos factores dañinos exógenos y endógenos (microorganismos, agentes químicos, influencias físicas, etc.), que desempeñan un papel importante en la patogénesis de la mayoría de las enfermedades del área maxilofacial (periodontitis, alveolitis, periostitis, osteomielitis, gingivoestomatitis herpética aguda, etc.). Este proceso es iniciado y respaldado por sustancias biológicamente activas endógenas (prostaglandinas, tromboxano, prostaciclina, leucotrienos, histamina, interleucinas (IL), NO, cininas), que se producen en el lugar de la inflamación.

A pesar de que la inflamación es una reacción protectora, la gravedad excesiva de este proceso puede alterar las funciones de órganos y tejidos, lo que requiere un tratamiento adecuado. La especificidad de la regulación farmacológica de este proceso depende de las características de la etiología, patogénesis y gravedad de las fases individuales de la inflamación en un paciente determinado y de la presencia de patología concomitante.

En la práctica odontológica se utilizan fármacos antiinflamatorios de acción local y de resorción (astringentes, enzimas, vitaminas, esteroides y AINE, dimexido, sales de calcio, pomada de heparina, etc.), que difieren significativamente en el mecanismo de acción, características de la estructura química, propiedades fisicoquímicas, farmacocinética, farmacodinamia, así como el efecto sobre determinadas fases de las reacciones inflamatorias. A pesar de la presencia en el arsenal de un dentista de una gran cantidad de medicamentos de diversas direcciones de acción, los principales medicamentos utilizados para obtener efectos antiinflamatorios y analgésicos son los AINE, cuyo efecto se manifiesta no solo con acción de resorción, sino también con aplicación local.

El uso de enzimas en medicina (terapia enzimática) se basa en su efecto selectivo sobre determinados tejidos. Las preparaciones enzimáticas provocan la hidrólisis de proteínas, polinucleótidos y mucopolisacáridos, lo que da como resultado la licuefacción de pus, mocos y otros productos de origen inflamatorio. En la práctica dental, las proteasas, nucleasas y liasas se utilizan con mayor frecuencia.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y analgésicos no narcóticos.

Índice de descripciones de medicamentos.

Ácido acetilsalicílico
bencidamina
diclofenaco
Ibuprofeno
indometacina
ketoprofeno
ketorolaco
lornoxicam
meloxicam
metamizol sódico
Nimesulida
Paracetamol
piroxicam
Fenilbutazona
Celecoxib
No hay posada

Holisal

El uso generalizado de AINE en odontología se debe al espectro de su actividad farmacológica, que incluye efectos antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiplaquetarios. Esto permite el uso de AINE en el tratamiento complejo de procesos inflamatorios en el área maxilofacial, para la preparación farmacológica de los pacientes antes de realizar intervenciones traumáticas, así como para reducir el dolor, la hinchazón y la inflamación después de su realización. La actividad analgésica y antiinflamatoria de los AINE ha sido demostrada en numerosos ensayos controlados que cumplen con los estándares de la “medicina basada en evidencia”.

La gama de AINE que se utilizan actualmente en la práctica médica es extremadamente amplia: desde los grupos tradicionales de derivados del ácido salicílico (ácido acetilsalicílico (aspirina) y pirazolona (fenilbutazona (butadiona)) hasta fármacos modernos derivados de varios ácidos orgánicos: ácido antranílico - ácido mefenámico. y ácido flufenámico; ácido indolacético - indometacina (metindol), fenilacético - diclofenaco (ortofen, voltaren, etc.), fenilpropiónico - ibuprofeno (brufen), propiónico - ketoprofeno (artrosileno, OKI, ketonal), naproxeno (naprosyn), heteroarilacético - ketorolaco (ketalgin, ketanov, ketorol) y derivados de oxicam (piroxicam (piroxifer, hotemin), lornoxicam (xefocam), meloxicam (movalis).

Los AINE tienen el mismo tipo de efectos, pero su gravedad varía significativamente entre medicamentos de diferentes grupos. Así, el paracetamol tiene un efecto analgésico y antipirético central, pero su efecto antiinflamatorio no es pronunciado. En los últimos años han aparecido fármacos con un potente potencial analgésico, comparable en actividad al tramadol (Tramal), como el ketorolaco, el ketoprofeno y el lornoxicam. Su alta eficacia en el síndrome de dolor intenso de diversa localización permite un uso más amplio de los AINE en la preparación preoperatoria de los pacientes.

También se han creado AINE para uso tópico (a base de ketoprofeno, salicilato de colina y fenilbutazona). Dado que el efecto antiinflamatorio está asociado con el bloqueo de la ciclooxigenasa (COX) COX-2, y muchos efectos secundarios están asociados con el bloqueo de la COX-1, se han creado AINE que bloquean principalmente la COX-2 (meloxicam, nimesulida, celecoxib , etc.), que son mejor tolerados, especialmente en pacientes de riesgo con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, asma bronquial, daño renal y trastornos de la coagulación sanguínea.

Mecanismo de acción y efectos farmacológicos.

Los AINE inhiben la COX, una enzima clave en el metabolismo del ácido araquidónico, regulando su conversión en prostaglandinas (PG), prostaciclina (PGI2) y tromboxano TxA2. Los PG intervienen en los procesos de dolor, inflamación y fiebre. Al inhibir su síntesis, los AINE reducen la sensibilidad de los receptores del dolor a la bradicinina, reducen la hinchazón del tejido en el lugar de la inflamación y debilitan así la presión mecánica sobre los nociceptores.

En los últimos años se ha demostrado que el efecto antiinflamatorio de estos fármacos está relacionado con la prevención de la activación de células inmunocompetentes en las primeras etapas de la inflamación. Los AINE aumentan el contenido de Ca2+ intracelular en los linfocitos T, lo que favorece su proliferación, la síntesis de interleucina-2 (IL-2) y la supresión de la activación de los neutrófilos. Se ha establecido una relación entre la gravedad del proceso inflamatorio en los tejidos de la región maxilofacial y los cambios en el contenido de ácido araquidónico, PG, especialmente PGE2 y PGF2a, productos de peroxidación lipídica, IL-1β y nucleótidos cíclicos. El uso de AINE en estas condiciones reduce la gravedad de la inflamación hiperérgica, la hinchazón, el dolor y el grado de destrucción del tejido. Los AINE actúan principalmente sobre dos fases de la inflamación: la fase de exudación y la fase de proliferación.

El efecto analgésico de los AINE es especialmente pronunciado en el dolor inflamatorio, que se debe a una disminución de la exudación, la prevención del desarrollo de hiperalgesia y una disminución de la sensibilidad de los receptores del dolor a los mediadores del dolor. La actividad analgésica es mayor para los AINE cuyas soluciones tienen un pH neutro. Se acumulan menos en el lugar de la inflamación, penetran más rápidamente la barrera hematoencefálica e influyen en los centros talámicos de sensibilidad al dolor, suprimiendo la COX en el sistema nervioso central. Los AINE reducen el nivel de PG en las estructuras cerebrales implicadas en la conducción de los impulsos del dolor, pero no afectan el componente mental del dolor ni su evaluación.

El efecto antipirético de los AINE se asocia principalmente con un aumento de la transferencia de calor y aparece sólo a temperaturas elevadas. Esto se debe a la inhibición de la síntesis de PGE1 en el sistema nervioso central y a la inhibición de su efecto activador sobre el centro de termorregulación ubicado en el hipotálamo.

La inhibición de la agregación plaquetaria se debe al bloqueo de la COX y a la inhibición de la síntesis de tromboxano A2. Con el uso prolongado de AINE, se desarrolla un efecto desensibilizante, causado por una disminución en la formación de PGE2 en el sitio de la inflamación y los leucocitos, la inhibición de la transformación blástica de los linfocitos y una disminución en la actividad quimiotáctica de los monocitos, T- linfocitos, eosinófilos y neutrófilos polimorfonucleares. Los PG participan no solo en la implementación de reacciones inflamatorias. Son necesarios para el curso normal de los procesos fisiológicos, realizan una función gastroprotectora, regulan el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular y la agregación plaquetaria.

Hay dos isoformas de COX. La COX-1 es una enzima que está constantemente presente en la mayoría de las células y es necesaria para la formación de PG que participan en la regulación de la homeostasis y afectan el trofismo y la actividad funcional de las células, y la COX-2 es una enzima que en condiciones normales es Se encuentra sólo en algunos órganos (cerebro, riñones, huesos, sistema reproductivo en las mujeres). El proceso de inflamación induce la producción de COX-2. El bloqueo de la COX-2 determina la presencia de actividad antiinflamatoria en los fármacos y la mayoría de los efectos secundarios de los AINE están asociados con la supresión de la actividad de la COX-1.

Farmacocinética

La mayoría de los AINE son ácidos orgánicos débiles con un pH bajo. Cuando se toman por vía oral, tienen un alto grado de absorción y biodisponibilidad. Los AINE se unen bien a las proteínas plasmáticas (80-99%). Con la hipoalbuminemia, la concentración de fracciones libres de AINE en el plasma sanguíneo aumenta, lo que provoca un aumento de la actividad y la toxicidad del fármaco.

Los AINE tienen aproximadamente el mismo volumen de distribución. Se metabolizan en el hígado con formación de metabolitos inactivos (a excepción de la fenilbutazona) y se eliminan por vía renal. Los AINE se eliminan más rápidamente cuando la orina es alcalina. Algunos AINE (indometacina, ibuprofeno, naproxeno) se excretan entre un 10 y un 20% sin cambios y, por lo tanto, su concentración en sangre puede cambiar en caso de enfermedad renal. T1/2 varía significativamente entre los diferentes fármacos de este grupo. Los medicamentos con una vida media corta (1-6 horas) incluyen ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno, etc., medicamentos con una vida media larga (más de 6 horas) incluyen naproxeno, piroxicam, fenilbutazona, etc. La farmacocinética de los AINE puede verse afectada por la función hepática y renal, así como por la edad del paciente.

Lugar en terapia

En la práctica odontológica, los AINE se utilizan ampliamente para enfermedades inflamatorias de la región maxilofacial y de la mucosa oral, hinchazón inflamatoria después de lesiones, operaciones, síndrome de dolor, artrosis y artritis de la articulación temporomandibular, síndrome de dolor miofascial de la región maxilofacial, neuritis, neuralgia, postoperatorio. dolor, estados febriles.

Tolerabilidad y efectos secundarios.

Los AINE se utilizan amplia y descontroladamente como antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, pero no siempre se tiene en cuenta su toxicidad potencial, especialmente en pacientes de riesgo con antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal, hígado, riñones, sistema cardiovascular, bronquios. asma y predisposición a enfermedades alérgicas.

Cuando se usan AINE, especialmente un curso, es posible que surjan complicaciones en muchos sistemas y órganos.

Del tracto gastrointestinal: estomatitis, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor en la región epigástrica, estreñimiento, diarrea, efecto ulcerogénico, hemorragia gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, colestasis, hepatitis, ictericia.
Del sistema nervioso central y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, irritabilidad, aumento de la fatiga, insomnio, tinnitus, disminución de la agudeza auditiva, alteración sensorial, alucinaciones, convulsiones, retinopatía, queratopatía, neuritis óptica.
Reacciones hematológicas: leucopenia, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis.
Del sistema urinario: nefropatía intersticial,
hinchazón.
Reacciones alérgicas: broncoespasmo, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), púrpura alérgica, edema de Quincke, shock anafiláctico.
Para la piel y la grasa subcutánea: erupción cutánea, erupciones ampollosas, eritema multiforme, eritrodermia (dermatitis exfoliativa), alopecia, fotosensibilidad, toxicodermia.

Las complicaciones más comunes son las causadas por la inhibición de la COX-1 (daños en el tracto gastrointestinal, alteración de la función renal y de la agregación plaquetaria, efectos sobre el sistema circulatorio).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a medicamentos de este grupo.
El tratamiento con AINE está contraindicado:

- para úlceras pépticas de estómago y duodeno;
- con leucopenia;
- con daños graves a los riñones y al hígado;
- en el primer trimestre del embarazo;
- durante la lactancia;
- niños menores de 6 años (meloxicam - hasta 15 años, ketorolaco - hasta 16 años).

Precauciones

Los AINE deben prescribirse con precaución a pacientes con asma bronquial, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. En pacientes de edad avanzada, se recomiendan dosis bajas y ciclos cortos de AINE.

Interacción

Cuando se toma junto con anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y fibrinolíticos, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Cuando se combina con betabloqueantes o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), se puede reducir el efecto antihipertensivo. Los AINE aumentan los efectos secundarios de los corticosteroides y los estrógenos. Se puede observar un deterioro de la función renal cuando los AINE se combinan con diuréticos ahorradores de potasio (triamtereno), inhibidores de la ECA y ciclosporina. Cuando el paracetamol se combina con barbitúricos, anticonvulsivos y alcohol etílico, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso de paracetamol junto con etanol contribuye al desarrollo de pancreatitis aguda.

Ejemplos de AINE TN y analgésicos no narcóticos registrados en la Federación de Rusia

	Sinónimos
Ácido acetilsalicílico
bencidamina	Tantum verde
diclofenaco	Voltaren, Diclobeno, Naklofen, Ortofen
Ibuprofeno	Brufen, Nurofen
indometacina	metindol
ketoprofeno	Artrosileno, cetonal, OKI
ketorolaco	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoxicam	Xefocam
meloxicam
metamizol sódico	Analgin
Nimesulida	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	tylenol
piroxicam	piroxicam
Fenilbutazona	butadión
Celecoxib	celebrex

GM Barer, E.V. Zoryan

Contenido

El dolor en las articulaciones es insoportable e insoportable e impide que una persona viva normalmente. Mucha gente descubre por experiencia personal lo difícil que es tolerar este fenómeno. Si este problema también le afecta a usted, los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para el tratamiento de las articulaciones acudirán al rescate. Pronto descubrirás cuál de ellos realmente puede aliviar el dolor.

¿Qué son los medicamentos antiinflamatorios no esteroides?

Estos medicamentos se denominan abreviadamente AINE. Con ellos comienza el tratamiento farmacológico de la artrosis. Los medicamentos antiinflamatorios se denominan no esteroides porque no contienen hormonas. Son más seguros para el cuerpo y tienen efectos secundarios mínimos. Existen agentes selectivos que actúan directamente sobre el sitio de la inflamación y otros no selectivos que también afectan el tracto gastrointestinal. Es preferible utilizar el primero.

Tratamiento de articulaciones con AINE.

El médico debe prescribir los medicamentos en función de la intensidad del dolor y la manifestación de otros síntomas. Diagnósticos para los cuales ayudan los medicamentos AINE:

artritis infecciosa, aséptica, autoinmune, gotosa o reumatoide;
artrosis, osteoartritis, osteoartritis deformante;
osteocondrosis;
artropatía reumática: psoriasis, espondilitis anquilosante, síndrome de Reiter;
tumores óseos, metástasis;
dolor después de la cirugía, lesión.

Medicamentos antiinflamatorios para las articulaciones.

La gama incluye agentes farmacológicos en forma de:

tabletas;
inyecciones intramusculares;
inyecciones en la propia articulación;
emplastos;
velas;
cremas, ungüentos.

En las formas graves de enfermedad articular y el deterioro del bienestar del paciente, el médico suele recetar medicamentos más fuertes. Ayudan rápidamente. Estamos hablando de inyecciones en la articulación. Estos medicamentos no dañan el tracto gastrointestinal. Para las formas más leves de la enfermedad, el especialista prescribe comprimidos e inyecciones intramusculares. Siempre se recomienda el uso de cremas y ungüentos como complemento al complejo terapéutico básico.

Pastillas

Existen NVPS (medios) tan efectivos:

"Indometacina" (otro nombre es "Metindol"). Las pastillas para el dolor articular alivian la inflamación y tienen un efecto antipirético. El medicamento se bebe dos o tres veces al día, 0,25 a 0,5 g.
"Etodolac" ("Fuerte Etol"). Disponible en cápsulas. Alivia rápidamente el dolor. Actúa sobre la fuente de inflamación. Se debe tomar un comprimido de 1 a 3 veces después de las comidas.
"Aceclofenaco" ("Aertal", "Diclotol", "Zerodol"). Análogo de diclofenaco. El medicamento se toma una tableta dos veces al día. El medicamento suele provocar efectos secundarios: náuseas, mareos.
"Piroxicam" ("Fedin-20"). Tienen efecto antiplaquetario, alivian el dolor y la fiebre. La dosis y las reglas de administración siempre las determina el médico, en función de la gravedad de la enfermedad.
Meloxicam. Los comprimidos se prescriben uno o dos al día después de que la enfermedad pasa de la fase aguda a la siguiente.

Ungüentos para el tratamiento de las articulaciones.

Clasificación:

Con ibuprofeno (Dolgit, Nurofen). Una pomada antiinflamatoria y analgésica para las articulaciones con este componente principal ayudará a quienes padecen artritis o lesiones. Funciona muy rápidamente.
Con diclofenaco (“Voltaren”, “Diklak”, “Diclofenac”, “Diclovit”). Estos ungüentos medicinales calientan, alivian el dolor y bloquean los procesos inflamatorios. Ayudan rápidamente a quienes tienen dificultades para moverse.
Con ketoprofeno (“Ketonal”, “Fastum”, “Ketoprofen Vramed”). Previene la formación de coágulos sanguíneos. Si usa ungüentos durante demasiado tiempo, puede aparecer una erupción en su cuerpo.
Con indometacina (“Indomethacin Sopharma”, “Indovazin”). Actúan de manera similar a los medicamentos a base de ketoprofeno, pero con menos intensidad. Calientan bien y ayudan con la artritis reumatoide y la gota.
Con piroxicam (“Finalgel”). Alivia los síntomas dolorosos sin resecar la piel.

Inyecciones

Se distinguen los siguientes medicamentos AINE inyectables:

"Diclofenaco". Alivia la inflamación, el dolor y se prescribe para enfermedades graves. Se administran 0,75 g del fármaco por vía intramuscular una o dos veces al día.
"Tenoxicam" ("Texamen L"). Polvo soluble para inyección. Se prescriben 2 ml al día para el dolor leve. La dosis se duplica y se prescribe un tratamiento de cinco días para la artritis gotosa.
"Lornoxicam" ("Larfix", "Lorakam"). Se inyectan 8 mg del fármaco en un músculo o vena una o dos veces al día.

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos de nueva generación.

Más moderno y por tanto más eficaz significa:

"Movalis" ("Mirlox", "Artrosan"). Un fármaco muy eficaz, producido en tabletas, solución inyectable y supositorios. Prácticamente no tiene efectos secundarios. Para inyecciones, utilice 1-2 ml de solución al día. Los comprimidos se toman a razón de 7,5 mg una o dos veces al día.
"Celecoxib". No tiene efectos nocivos sobre el estómago. Tome uno o dos comprimidos al día, pero no más de 0,4 g del medicamento al día.
"Arcoxia". La droga está en tabletas. La dosis se prescribe según la gravedad de la enfermedad.
"Nimesulida". Disponible en comprimidos, sobres para dilución y en forma de gel. La dosis la determina el médico, así como las reglas de administración.

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