Análogos del dicitrato de bismuto tripotásico: una revisión de los sustitutos de acción y principio activo. Informe de visitante sobre los efectos secundarios

Subcitrato de bismuto coloidal pertenecer al grupo antiácidos Y adsorbentes . La sustancia se encuentra normalmente en comprimidos recubiertos con película. Su peso molecular es de 704 g por mol.

efecto farmacológico

Envolvente, antibacteriano, gastroprotector, antiulceroso.

Farmacodinamia y farmacocinética.

La sustancia tiene un efecto astringente y antiinflamatorio pronunciado. Entrar en el ambiente ácido del estómago. oxicloruro de bismuto Y citrato de bismuto precipitar y formar complejos quelatos en forma de película protectora sobre la superficie de la mucosa dañada. El agente estimula la síntesis. PgE2 , selección bicarbonato y moco, activa las propiedades protectoras de la mucosa gástrica, protegiendo así tracto gastrointestinal de los efectos de ácidos, sales y enzimas agresivos. En el área donde ocurrió el daño a la membrana mucosa, se acumula. factor de crecimiento epidérmico . Actividad pepsina Y pepsinógeno comienza a decaer.

El dicitrato de bismuto se acumula dentro de las bacterias Helicobacter y conduce a su destrucción. membrana citoplasmática y muerte. Debido a la capacidad de la sustancia para penetrar debajo de la capa. moco duodenal , donde la concentración Helicobacter pylori la mayor, su eficacia en la erradicación de bacterias Helicobacter significativamente mayor que productos similares.

El medicamento no es absorbido por las paredes. tracto gastrointestinal y no ingresa a la circulación sistémica. La sustancia inalterada se excreta con las heces. Una pequeña cantidad del fármaco que ingresa al torrente sanguíneo se metaboliza y se excreta en la orina.

Indicaciones para el uso

El medicamento Dicitrato de bismuto y tripotasio se utiliza:

  • con, acompañado de convulsiones;
  • para el tratamiento, incluidos los causados ​​por bacterias Helicobacter ;
  • durante la exacerbación crónico Y gastroduodenitis ;
  • en pacientes con, que no es causado por lesiones orgánicas tracto gastrointestinal .

Contraindicaciones

El medicamento no se puede prescribir:

  • durante la lactancia;
  • mujeres embarazadas;
  • para esta sustancia;
  • pacientes con insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con el medicamento puede ocurrir:

  • vómitos, estreñimiento o náuseas;
  • erupciones cutáneas, picazón y otras reacciones alérgicas.

Con el uso prolongado de esta sustancia en el sistema nervioso central se puede acumular bismuto , lo que conduce al desarrollo.

Dicitrato de bismuto y tripotasio, instrucciones de uso (Método y posología)

Dependiendo de la enfermedad, es recomendable utilizar diferentes regímenes de tratamiento.

Las tabletas de dicitrato de bismuto y tripotasio se toman por vía oral con agua.

Como regla general, a los adultos se les recetan 480 mg por día, divididos en 4 dosis, media hora antes de las comidas o antes de acostarse. También puedes tomar 240 mg, 2 veces al día.

A los niños de 4 a 8 años se les prescriben 8 mg por kg de peso corporal por día, la dosis diaria debe dividirse en 2 tomas. El curso del tratamiento lo prescribe el médico tratante y, por regla general, es de 1 a 2 meses.

Dentro de los 2 meses posteriores al curso, no puedes tomar medicamentos. bismuto .

El dicitrato de bismuto y tripotasio se utiliza en diversos regímenes de tratamiento. Helicobacter pylori . La droga se combina con inhibidores de la bomba de protones ( , o ) y antibióticos ( , , ).

Sobredosis

Con el uso prolongado de sobredosis del fármaco, se observan: alteraciones en el funcionamiento de los riñones.

El tratamiento es: lavado gástrico, enterosorbentes Y laxantes salinos es decir, terapia sintomática.

En caso de alteraciones en el trabajo de los riñones, que se acompañan de un alto nivel de bismuto en la sangre, se muestran: agentes complejantes ácido dimercaptopropanosulfónico Y ácido dimercapto-succínico,

El dicitrato de bismuto tripotásico (nombre comercial: el medicamento "De-Nol") es un fármaco antiulceroso eficaz con una actividad bactericida pronunciada contra los microorganismos de la especie Helicobacter pylori. Además, este medicamento tiene efectos antiácidos, antiinflamatorios y astringentes. Tomar este remedio mejora significativamente las características protectoras de la superficie mucosa del tracto gastrointestinal, formando una capa especial insoluble directamente en el sitio de la úlcera. Además, el dicitrato de bismuto tripotásico aumenta la resistencia del estómago y los intestinos a los efectos negativos de las enzimas, la pepsina y el ácido clorhídrico, aumenta la producción de moco, la secreción de bicarbonato y la síntesis de prostaglandinas tipo E. Además de todo lo anterior, los expertos señalan su capacidad de estimular la actividad de los mecanismos citoprotectores.

En cuanto a la farmacocinética de este agente antiulceroso, como resultado de su uso regular, las concentraciones de equilibrio en la sangre se alcanzan después de cuatro a cinco días y la vida media es de aproximadamente cinco días. En este caso, el componente completamente activo se excreta del cuerpo solo doce semanas después de comenzar a tomar un remedio como el dicitrato de bismuto tripotásico. Los análogos de esta herramienta (cápsulas "Bismay", "Desmol" y "Novobismol") tienen un mecanismo de acción similar.

Éste se produce principalmente en forma de grageas medicinales recubiertas convencionales. Tomar tabletas "De-Nol" (dicitrato de bismuto tripotásico), cuyo precio es muy asequible, el fabricante recomienda exclusivamente para el tratamiento de úlceras duodenales o de estómago. Las personas que padecen gastritis crónica también deben empezar a tomar este medicamento con regularidad. Además, el dicitrato de bismuto tripotásico ayudará rápidamente en caso de dispepsia no asociada con enfermedades orgánicas del tracto gastrointestinal.

Los médicos prohíben categóricamente tomar este medicamento antiulceroso en formas graves de insuficiencia renal, así como durante el embarazo. La hipersensibilidad y el período de lactancia de un bebé recién nacido también se incluyen en la lista de contraindicaciones estrictas. Los pacientes que no hayan cumplido los doce años tampoco deben empezar a tomar medicamentos que incluyan dicitrato de bismuto tripotásico. Además, siempre hay que recordar que en personas con diversos tipos de anomalías en el funcionamiento de los riñones, como resultado del uso prolongado de altas dosis de este agente, se puede desarrollar encefalopatía.

Si consideramos las reacciones adversas más comunes que pueden producirse al tomar este fármaco antiulceroso, cabe destacar en primer lugar los vómitos, las náuseas y la diarrea. Además, existe un riesgo bastante alto de erupción cutánea, picazón, enrojecimiento de la piel y angioedema.



tapas. 120 mg: 30 o 60 uds.
Reg. No: 16/11/2629 de fecha 08/11/2016 - Válido

Cápsulas gelatina dura, No. 0, forma cilíndrica con extremos semiesféricos, blanca; contenido de cápsulas - polvo de color blanco o casi blanco; Se permite la presencia de partículas en forma de masa pulverulenta compactada.

Excipientes: estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón de patata.

La composición de la cápsula de gelatina: gelatina, agua purificada, dióxido de titanio (E171).

10 piezas. - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.

Descripción del medicamento DE-BISMUT Basado en las instrucciones de uso del medicamento aprobadas oficialmente y realizadas en 2017. Fecha de actualización: 21/02/2018


efecto farmacológico

Medicamento antiulceroso con actividad bactericida contra Helicobacter pylori. También tiene propiedades antiinflamatorias y astringentes. En el ambiente ácido del estómago, se precipitan oxicloruro de bismuto y citrato insolubles, se forman compuestos quelatos con un sustrato proteico en forma de una película protectora en la superficie de úlceras y erosiones. Al aumentar la síntesis de prostaglandinas E, la formación de moco y la secreción de bicarbonato, estimula la actividad de los mecanismos citoprotectores, aumenta la resistencia de la mucosa gastrointestinal a los efectos de la pepsina, el ácido clorhídrico, las enzimas y las sales biliares. Conduce a la acumulación de factor de crecimiento epidérmico en la zona del defecto. Reduce la actividad de la pepsina y el pepsinógeno.

Farmacocinética

Succión

El citrato de bismuto y potasio prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal, el fármaco actúa localmente. Se absorbe la cantidad mínima de bismuto (menos del 0,2% de la dosis tomada).

Distribución

El bismuto se encuentra principalmente en los riñones, otros órganos también contienen trazas de bismuto.

Metabolismo

En el estómago precipitan compuestos de bismuto insolubles, en particular oxicloruro de bismuto y citrato de bismuto.

cría

La mayor parte del bismuto que se toma por vía oral se excreta con las heces.

El aclaramiento renal de una pequeña cantidad de bismuto absorbido es de aproximadamente 50 ml/min. T 1/2 la mayor parte del bismuto absorbido es de 5 a 11 días.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral. Las cápsulas deben tomarse 30 minutos antes de las comidas con un poco de agua.

Adultos y niños mayores de 12 años. el medicamento se prescribe 1 cápsula. 4 veces/día 30 minutos antes de las comidas y por la noche o 2 tapones. 2 veces/día 30 minutos antes de las comidas.

Niños de 6 a 12 años el medicamento se prescribe a razón de 8 mg / kg / día. Dependiendo del peso del niño, se prescriben 1-3 cápsulas/día (respectivamente, 1-3 dosis/día). En este caso, la dosis diaria debe ser lo más cercana posible a la dosis calculada (8 mg/kg/día).

La duración del curso del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Durante las próximas 8 semanas, no se deben utilizar preparados que contengan bismuto.

Para la erradicación de Helicobacter pylori, es aconsejable utilizar De-Bismuth en combinación con otros agentes antibacterianos con actividad anti-Helicobacter pylori.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: muy a menudo (≥1 / 10): puede producirse un ennegrecimiento de las heces debido a la formación de sulfuro de bismuto, pero se puede distinguir fácilmente de la melena;

  • raramente (≥1/1000,<1/100) - тошнота, рвота, диарея или запоры. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.
  • De la piel y tejido subcutáneo: raramente (≥1/1000,<1/100) - легкие кожные аллергические реакции.

    Del sistema inmunológico: muy raramente (<1/10 000), неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным) - анафилактические реакции.

    Con uso prolongado en dosis altas: encefalopatía asociada con la acumulación de bismuto en el sistema nervioso central.

    instrucciones especiales

    El medicamento no debe usarse por más de 8 semanas, tampoco se recomienda exceder las dosis diarias establecidas para adultos y niños durante el tratamiento.

    Durante el período de tratamiento con De-Bismuth, no se deben utilizar otros medicamentos que contengan bismuto, porque. aumenta el riesgo de efectos secundarios.

    Al final del tratamiento con el medicamento en las dosis recomendadas, la concentración del principio activo en el plasma sanguíneo no supera los 3-58 μg / l, y la intoxicación se observa solo a una concentración superior a 100 mg / l.

    Cuando se usa el medicamento De-Bismuth, es posible teñir las heces de un color oscuro debido a la formación de sulfuro de bismuto. A veces hay un ligero oscurecimiento de la lengua.

    No se recomienda el uso prolongado de grandes dosis de compuestos que contienen bismuto, ya que en algunos casos esto puede provocar encefalopatía reversible. Sin embargo, el riesgo de encefalopatía es mínimo si se utiliza De-Bismuth en las dosis recomendadas.

    Uso pediátrico

    El medicamento no se utiliza en niños menores de 6 años.

    Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

    No se dispone de datos sobre el efecto del fármaco De-Bismuth sobre la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos.

    Sobredosis

    Síntomas: una sobredosis masiva aguda puede provocar insuficiencia renal con un inicio retardado de hasta 10 días.

    Tratamiento: después de una dosis única de una dosis muy alta, el tratamiento debe incluir lavado gástrico seguido de carbón activado y laxantes osmóticos. Esto reduce la absorción de bismuto, por lo que no se requieren medidas terapéuticas adicionales.

    Se debe determinar la concentración de bismuto en sangre y orina en caso de intoxicación aguda y crónica para determinar la relación de los síntomas con una mayor exposición al bismuto. La terapia de quelación con ácido dimercaptosuccínico (DMSA) o ácido dimercaptopropanosulfónico (DMPS) se utiliza cuando se sabe que los síntomas son causados ​​por una sobredosis aguda o crónica de bismuto.

    En caso de insuficiencia renal grave después del tratamiento de quelación, se debe realizar hemodiálisis.

    El dicitrato de bismuto tripotásico es el ingrediente activo de muchos fármacos, el más famoso de los cuales es De-Nol. Este medicamento es familiar para muchos pacientes de gastroenterólogos. El dicitrato de bismuto tripotásico es uno de los fármacos antiulcerosos eficaces. Tiene la capacidad de aumentar la actividad funcional de las membranas mucosas de los órganos digestivos y restaurar su daño.

    Los agentes causantes específicos de la úlcera péptica y la gastritis, la bacteria Helicobacter pylori, mueren mucho más rápido si, junto con antibióticos y antimicrobianos, los pacientes toman medicamentos con dicitrato de bismuto tripotásico. Las ventajas indudables del medicamento incluyen la ausencia de desarrollo de resistencia de los microorganismos cuando se toma repetidamente.

    El dicitrato de bismuto tripotásico destruye los patógenos de la úlcera péptica y la gastritis, la bacteria Helicobacter pylori.

    Preparativos

    Sobre la base de la acción antiulcerosa combinada de un compuesto químico, se han sintetizado muchas preparaciones farmacológicas. Las tabletas para uso interno contienen la sustancia principal en la dosis terapéutica óptima: 120 mg. Qué medicamentos contienen bismuto:

    • Tribimol: fabricado por Torrent Pharmaceuticals (India);
    • - libera ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Países Bajos);
    • Ventrisol: produce la planta farmacéutica de Poznan SA Polf (Polonia);
    • Trimo - fabricantes Rantakos Bret and Co Ltd (India);
    • Bisnol - producido por Wave International (India);
    • Novobismol: producido por Pharmproekt (Rusia);
    • Pilocid: el medicamento es producido por Merck KGaA (India).

    Los medicamentos se diferencian entre sí solo en los excipientes que son necesarios para la disolución completa de las tabletas, así como para la formación de la forma farmacéutica principal.

    Advertencia: "A pesar de la aparente minoría de componentes auxiliares, son de gran importancia y afectan significativamente la eficacia de los fármacos".

    Las opiniones de los consumidores sobre el efecto terapéutico de los medicamentos pueden variar significativamente: algunos pacientes prefieren medicamentos de un fabricante indio, otros, rusos u holandeses.

    efecto farmacológico

    Bajo la acción del jugo gástrico ácido, el dicitrato tripotásico de bismuto se descompone en citrato y oxicloruro de bismuto, que no se pueden disolver en agua. Las sustancias inorgánicas entran en reacciones químicas con proteínas de alto peso molecular con la formación de compuestos complejos cíclicos. El ambiente ácido del estómago en este caso actúa como catalizador. Como resultado, se forma una película fuerte en el área donde se encuentran las lesiones ulcerosas. Bajo la influencia de este complejo polimérico glicoproteico, la membrana mucosa del tracto gastrointestinal está bajo una protección confiable contra los efectos negativos de:

    • de ácido clorhídrico;
    • Enzimas digestivas;
    • bilis.

    Los medicamentos que contienen bismuto pueden agrandar las proteínas y destruir los microorganismos. Las indudables ventajas del dicitrato de bismuto tripotásico incluyen su incapacidad para ser absorbido por las membranas mucosas de los órganos digestivos. La cantidad mínima penetra en el torrente sanguíneo y la mayor parte del conglomerado se libera con cada evacuación intestinal.

    El dicitrato de bismuto tripotásico se utiliza en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales.

    Propiedades antibacterianas del compuesto.

    ¿Qué es el dicitrato de bismuto tripotásico? Es un compuesto químico que exhibe actividad bactericida contra bacterias espirales gramnegativas. Bajo su influencia, se reduce la producción de enzimas importantes para los patógenos de úlceras y gastritis. El curso de reacciones importantes para la actividad vital de los microorganismos comienza a cambiar, como resultado de lo cual mueren. Un compuesto químico puede alterar:

    • permeabilidad de la membrana celular;
    • estructura de la membrana celular.

    Esto reduce significativamente su viabilidad y evita que las bacterias se adhieran a las paredes del tracto gastrointestinal.

    El dicitrato de bismuto tripotásico limita el libre movimiento de las bacterias espirales en el tracto digestivo. Otros antimicrobianos utilizados para tratar las úlceras pierden su eficacia con el uso repetido. Y las cepas bacterianas no pueden desarrollar resistencia a los medicamentos que contienen dicitrato de bismuto tripotásico.

    El compuesto químico se caracteriza por un alto grado de solubilidad, por lo que penetra en las capas más profundas de las paredes del estómago e inactiva los microorganismos que allí se encuentran.

    Efecto gastrocitoprotector

    Además del efecto bactericida y protector de los preparados que contienen bismuto, la lista de propiedades útiles del compuesto químico complementa el efecto gastrocitoprotector. Aumentan la resistencia de las paredes del estómago a los efectos negativos del agresivo ácido clorhídrico. Esto se basa en los siguientes mecanismos:

    • el compuesto estimula la síntesis de prostaglandinas, lo que conduce a la formación de una mayor cantidad de mucina y la producción de iones de bicarbonato. Como resultado, se forma una barrera mucosa de bicarbonato;
    • La microcirculación mejora en el antro del estómago y el duodeno. Aumenta significativamente la tasa metabólica en las células, acelera su regeneración. Hay una rápida recuperación del revestimiento dañado del estómago;
    • Las células fúndicas de la membrana mucosa reducen la producción de ácido clorhídrico cáustico y la acidez del jugo gástrico se reduce significativamente.

    Además de las propiedades útiles anteriores, las preparaciones de dicitrato de bismuto tripotásico afectan la producción de enzimas, lo que se convierte en una protección adicional para la membrana mucosa del tracto gastrointestinal.

    De-Nol: el fármaco más famoso con dicitrato de bismuto tripotásico

    Indicaciones y contraindicaciones.

    Los gastroenterólogos prescriben dicitrato de bismuto tripotásico a pacientes a quienes, bajo la influencia de una producción excesiva de sustancias enzimáticas y ácidos, se les ha diagnosticado daño en la capa mucosa o submucosa de las paredes del estómago. La duración del tratamiento depende del estadio de la úlcera péptica. Los medicamentos se utilizan en el tratamiento de las siguientes patologías:

    • durante el período de recaída;
    • trastornos dispépticos.

    El dicitrato de bismuto tripotásico está indicado para el tratamiento de patologías gástricas, independientemente de si se detecta Helicobacter pylori durante las pruebas de laboratorio. Existen ciertas restricciones sobre el uso de un compuesto químico:

    • el período de tener un hijo o amamantar;
    • edad de los niños hasta 4 años;

    El dicitrato de bismuto tripotásico no está destinado ni restringido para su uso en determinadas categorías de pacientes con enfermedad hepática.

    Advertencia: "El medicamento debe usarse sólo después del diagnóstico y de acuerdo con las recomendaciones médicas".

    Al prescribir la terapia, el gastroenterólogo evalúa los riesgos y beneficios de la sustancia, elige qué medicamentos contienen bismuto y ingredientes auxiliares en las dosis más seguras para los humanos.

    Grupo farmacológico de fármacos: antiácidos y adsorbentes, regenerantes y reparadores. Nombres de las drogas: Ventrisol, De-Nol, Tribimol.

    Composición y forma de lanzamiento.

    Composición del bismuto Subgalat

    Polvo amorfo de color amarillo limón, inodoro e insípido. Prácticamente insoluble en agua y alcohol. Disolvamos por calentamiento en ácidos minerales (con descomposición). Fácilmente soluble en solución de hidróxido de sodio para formar una solución amarilla que rápidamente se vuelve roja en el aire. Contiene 52-54% de óxido de bismuto.

    Composición del subnitrato de bismuto

    Mezcla de BiNO3(OH)2, BiONO3 y BiOOH, que es un polvo blanco amorfo o finamente cristalino. Prácticamente insoluble en agua y alcohol, fácilmente soluble en ácido clorhídrico.

    efecto farmacológico

    Al formar compuestos con proteínas, cubre la superficie ulcerosa y la protege de influencias agresivas. Provoca la muerte de Helicobacter pylori. Promueve la curación de las úlceras.

    Indicaciones de uso de bismuto.

    Con úlcera péptica de estómago y duodeno, gastritis, duodenitis, trastornos dispépticos.

    Contraindicaciones

    Hipersensibilidad, disfunción renal grave, embarazo.

    Restricciones: lactancia materna (se debe suspender la lactancia).

    Efectos secundarios

    Al tomar dosis altas: el desarrollo de insuficiencia renal. Posible: náuseas, vómitos, deposiciones frecuentes. En raras ocasiones, reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea y picazón.


    Instrucciones de uso

    Método y dosificación

    En el interior, agua potable (pero no leche) - 1 mesa. 3-4 veces al día 30 minutos antes del desayuno, almuerzo y cena y antes de acostarse. Curso - 4-8 semanas. , repetido después de 8 semanas.

    Inicio de la acción desconocido

    Duración de la acción desconocido

    Si se omite el medicamento Tome Bismuth tan pronto como lo recuerde. Si es poco antes de la siguiente dosis, omita la anterior y vuelva a su horario habitual. No duplique la siguiente dosis.

    Sobredosis

    Con el uso frecuente de grandes dosis, es posible el desarrollo de insuficiencia renal. Comuníquese con su médico. Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado y laxantes salinos, terapia sintomática.

    instrucciones especiales

    No se recomienda el uso prolongado de grandes dosis del medicamento. En 30 min. después de tomarlo conviene abstenerse de bebidas, alimentos sólidos, leche y antiácidos. Los colores de las heces son negros.

    Medidas de precaución

    Mayores de 60 años No se esperan problemas especiales con el uso del medicamento.

    Conducir un coche y manejar maquinaria. no afecta la capacidad para realizar dicho trabajo.

    Alcohol la ingesta de alcohol está contraindicada.

    Interacción con otras drogas.

    Reduce la absorción de tetraciclina. La administración simultánea de medicamentos que contienen bismuto (vikalin, vikair, roter) aumenta el riesgo de efectos secundarios sistémicos (aumenta la concentración del medicamento en la sangre). La leche interfiere con la absorción del fármaco.

    Análogos nacionales y extranjeros.

    El principal ingrediente activo forma parte de los medicamentos: Novobismol, De-Nol.

    Precio en farmacias

    El precio del bismuto en diferentes farmacias puede variar significativamente. Esto se debe al uso de componentes más económicos y a la política de precios de la cadena de farmacias.

    Lea la información oficial sobre el medicamento Bismuth, cuyas instrucciones de uso incluyen información general y un régimen de tratamiento. El texto se proporciona únicamente con fines informativos y no sustituye el consejo médico.

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