Συνθετικά αντιμικροβιακά. Αντιμικροβιακά φάρμακα: επισκόπηση, εφαρμογή και ανασκοπήσεις
Σουλφοναμίδες
Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για δυσανεξία στα αντιβιοτικά ή αντίσταση της μικροχλωρίδας σε αυτά. Από πλευράς δραστηριότητας είναι σημαντικά κατώτερα από τα αντιβιοτικά και τα τελευταία χρόνια η σημασία τους για την κλινική μειώνεται. Τα σουλφοναμίδια έχουν παρόμοια δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων συνδέεται με τον ανταγωνιστικό ανταγωνισμό τους με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, το οποίο χρησιμοποιείται από μικροοργανισμούς για τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος. Η παραβίαση της σύνθεσης του τελευταίου οδηγεί σε αποκλεισμό του σχηματισμού βάσεων πουρίνης και πυρνμιδίνης και καταστολή της αναπαραγωγής μικροοργανισμών (βακτηριοστατική δράση).
Οι σουλφοναμίδες είναι δραστικές έναντι των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram κόκκων, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, πρωτόζωων (ελονοσίας Plasmodium και Toxoplasma), Chlamydia. αιτιολογικοί παράγοντες του άνθρακα, της διφθερίτιδας, της πανώλης, καθώς και της Klebsiella, των ενεργών βακτηρίων και ορισμένων άλλων μικροοργανισμών.
Ανάλογα με την απορρόφηση από τη γαστρεντερική οδό και τη διάρκεια της απέκκρισης από το σώμα, διακρίνονται οι ακόλουθες ομάδες σουλφοναμιδίων:
Α. Σουλφοναμίδες με καλή απορροφητικότητα:
βραχυπρόθεσμη δράση (T1 / 2 - 8 ώρες). norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sodium sulfacyl;
μεσαία διάρκεια δράσης (T1 / 2 - 8-20 ώρες): σουλφαζίνη και άλλα φάρμακα (αυτά τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται ευρέως).
μακράς δράσης (T1 / 2 - 24-48 ώρες): σουλφαπριδαζν,
σουλφαδιμεθοξίνη (σουλφαμεθοξαζόλη), σουλφαμονομεθοξίνη και άλλα φάρμακα.
εξαιρετικά μεγάλη δράση (T1 / 2 - 65 ώρες). σουλφαλένιο.
Β. Σουλφοναμίδες, που απορροφώνται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό και απεκκρίνονται αργά από τον οργανισμό: σουλγίνη, φθαλαζόλη, φθαλαζίνη, σαλαζοπυριδαζίνη και άλλα φάρμακα. ^^ ^
Η διάρκεια της δράσης των σουλφοναμιδίων εξαρτάται από την εμφάνιση ασταθών δεσμών με τη λευκωματίνη. Από το αίμα, οι σουλφοναμίδες διεισδύουν αρκετά καλά σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά. Η σουλφαπυρνταζίνη έχει την υψηλότερη διεισδυτική δύναμη. Η σουλφαδιμετοξίνη συσσωρεύεται σε σημαντικές ποσότητες στη χολή. Όλα τα σουλφοναμίδια διασχίζουν καλά τον πλακούντα. Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται (ακετυλιώνονται) στο ήπαρ. Ταυτόχρονα, χάνεται η δραστηριότητά τους και αυξάνεται η τοξικότητα, μερικά από αυτά έχουν απότομη μείωση της διαλυτότητας σε ουδέτερο και ιδιαίτερα σε όξινο περιβάλλον, γεγονός που μπορεί να συμβάλει στην καθίζηση τους στο ουροποιητικό σύστημα (κρυσταλλουρία). Ο βαθμός και ο ρυθμός ακετυλο-lnrovaniya διαφορετικών σουλφοναμιδίων δεν είναι το ίδιο. Αυτά τα φάρμακα που είναι ακετυλιωμένα σε μικρό βαθμό απεκκρίνονται από τον οργανισμό σε ενεργή μορφή και αυτό καθορίζει τη μεγαλύτερη αντιμικροβιακή τους δράση στο ουροποιητικό σύστημα (etazol, urosulfan). Οι σουλφανιλαμίδες μπορούν να απορροφηθούν στον οργανισμό με το σχηματισμό ανενεργών γλυκουρονιδίων. Αυτή η οδός αδρανοποίησης είναι ιδιαίτερα χαρακτηριστική της σουλφαδιμεθοξίνης. Τα σουλφοναμιδικά γλυκουρονίδια είναι πολύ διαλυτά στο νερό και δεν καθιζάνουν στους νεφρούς. Οι σουλφοναμίδες και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται από τα νεφρά.
Η ευαισθησία των μικροβίων στα σουλφοναμίδια μειώνεται απότομα σε εκείνα τα περιβάλλοντα όπου υπάρχει υψηλή συγκέντρωση παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, για παράδειγμα, σε πυώδη εστία. Η δραστηριότητα των φαρμάκων μακράς δράσης μειώνεται παρουσία βάσεων φολικού οξέος, μεθειονίνης, πουρίνης και πνιμιδίνης. Ο ανταγωνιστικός μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων απαιτεί τη δημιουργία υψηλής συγκέντρωσης σουλφοναμιδίων στο αίμα του ασθενούς για την επιτυχή αντιμετώπιση των λοιμώξεων. Για να γίνει αυτό, θα πρέπει να συνταγογραφήσετε την πρώτη δόση φόρτωσης, 2-3 φορές υψηλότερη από τη μέση θεραπευτική δόση, και σε ορισμένα διαστήματα (ανάλογα με τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου) να συνταγογραφήσετε δόσεις συντήρησης.
Οι παρενέργειες στη θεραπεία των σουλφα φαρμάκων είναι κοινές σε ολόκληρη την ομάδα: επιδράσεις στο αίμα και στο κεντρικό νευρικό σύστημα. δυσβακτηρίωση. Η λήψη φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει μεθαιμοσφαιριναιμία και υπερχολερυθριναιμία, ειδικά στα νεογνά. Επομένως, δεν συνιστάται η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων, ιδιαίτερα των μακράς δράσης, σε έγκυες γυναίκες λίγο πριν τον τοκετό και σε νεογνά.
Biseptol (σουλφατένιο, συν-τρνμοξαζόλη) - είναι ένας συνδυασμός σουλφανιλαμίδης - σουλφαμεθοξαζόλης με το φάρμακο τριμεθοπρίμη. Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει τη δραστηριότητα ενός ενζύμου που είναι σημαντικό για τη σύνθεση των φολβικών οξέων - αναγωγάση dagndrofola. Αυτό το φάρμακο συνδυασμού έχει βακτηριοκτόνο δράση. Σε ασθενείς, μπορεί να προκαλέσει παραβίαση της αιμοποίησης (λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία),
Σαλαζο ενώσεις σουλφοναμιδίων
Salazosulfapirishchi (σουλφασαλαζίνη) - ένωση αζώτου της σουλφετυρυαδίνης (sulfadn-on) με σαλικυλικό οξύ Υπάρχει υψηλή δράση αυτού του φαρμάκου κατά του διπλόκοκκου, του στρεπτόκοκκου, του γονόκοκκου "E. coli. Καθοριστικό ρόλο στον μηχανισμό δράσης παίζει η ικανότητα του φαρμάκου να συσσωρεύεται στον συνδετικό ιστό (συμπεριλαμβανομένων των εντέρων) και να διασπάται σταδιακά σε 5-σαλικυλικό οξύ (το οποίο απεκκρίνεται στα κόπρανα) και ευφαλιριδίνη, τα οποία έχουν αντι -φλεγμονώδη και αντιβακτηριδιακή δράση στα έντερα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για μη ειδική ελκώδη κολίτιδα. Η σαλαζοπυρνταζίνη και η σαλσοδιμετοξίνη έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης και ενδείξεις.
Παράγωγα 4- και 8-υδροξυκινολίνης
Prepsch; Εσείς αυτή η ομάδα είστε αλογονο- και νιτρο-παράγωγα της oxnhinolnia. Δρουν κυρίως στην gram-αρνητική χλωρίδα, και έχουν επίσης μια αντιροτοζωική δράση (δυσεντερική αμοιβάδα, giardia, θρνχομονάδες, balantidia). Σύμφωνα με τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες, τα παράγωγα οξυκινόλης χωρίζονται σε δύο ομάδες. ελάχιστα απορροφάται (εντεροσεπτόλη, μεξαφόρμιο, μεκεάση "intestopaya) και απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό (nntroxoln),
Η εντεροσεπτόλη είναι δραστική έναντι του Escherichia coli, των σήψης βακτηρίων, των αιτιολογικών παραγόντων της αμοιβαδικής και της δυσεντερίας batsnlpyarnoy. Πρακτικά δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως δημιουργείται υψηλή συγκέντρωση στον εντερικό αυλό, η οποία χρησιμοποιείται και στη χειρουργική πρακτική 1η ή 3η ημέρα εισαγωγής Η εντεροσεπτόλη περιέχει ιώδιο, επομένως είναι πιθανά συμπτώματα ιωδίου: καταρροή, βήχας, πόνος στις αρθρώσεις, δερματικά εξανθήματα, αντιφλεγμονώδες φάρμακο! με υπερθυρεοειδισμό, η εντεροσεπτόλη περιλαμβάνεται στον συνδυασμό * των σύνθετων prepfaggs. dermozolon, mexaform, meksat
Λόγω παρενεργειών (δυσσηπτικές διαταραχές, νευρίτιδα, μυελοπάθεια, βλάβη στο οπτικό νεύρο), τα οξυσυνθετικά παράγωγα έχουν γίνει λιγότερο συχνά χρησιμοποιούμενα.
Nntroxolnn (5-NOC) . ένα φάρμακο που θεωρείται το λιγότερο τοξικό σε σύγκριση με άλλες οξνκινολίνες.Έχει ευρύ φάσμα δράσης έναντι των θετικών κατά Gram (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) και αρνητικών κατά Gram (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) παθογόνα, καθώς και μύκητες (C. albicans). Η ντροξολίνη απορροφάται καλά. Το φάρμακο διεισδύει καλά στον ιστό του προστάτη. Σχεδόν ολόκληρη η ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητη από τα νεφρά, τα οποία, λαμβάνοντας υπόψη το φάσμα δράσης (το yashroksoln δρα σε όλα τα παθογόνα της λοίμωξης του ουρογεννητικού συστήματος), επιτρέπει τη χρήση του αποκλειστικά ως ουροσηπτικό
Κινολόνες
Οι κινολόνες είναι μια μεγάλη ομάδα εναρικών εναρικών ενώσεων που ενώνονται με έναν μόνο μηχανισμό δράσης: την αναστολή του ενζύμου ενός βακτηριακού κυττάρου - DNA γυράση. First Syntchem 3
ένα φάρμακο από την κατηγορία των κινολονών ήταν το ναλιδιξικό οξύ (Negram), που χρησιμοποιείται από το 1962. Αυτό το φάρμακο, λόγω των ιδιαιτεροτήτων της φαρμακοκινητικής (απεκκρίνεται από τα νεφρά σε ενεργή μορφή) και του φάσματος της αντιμικροβιακής δράσης, ενδείκνυται για τη θεραπεία του ουροποιητικού λοιμώξεις του συστήματος και ορισμένες εντερικές λοιμώξεις (βακτηριακή εντεροκολίτιδα, δυσεντερία)
Αντιβακτηριακά παρασκευάσματα της ομάδας φθοροκινολών
Τα παρασκευάσματα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα λήφθηκαν εισάγοντας ένα άτομο φθορίου στην 6η θέση του μορίου της κινολόνης.Ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων φθορίου, μονοφθοριωμένες (cnprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), διφθοριωμένες (lomefloxacin) και τριφθοροξασίνη απομονώνονται.
Τα πρώτα φάρμακα της ομάδας φθοριοκινολόνης προτάθηκαν για κλινική πρακτική το 1978-1980. Η εντατική ανάπτυξη της ομάδας φθοριοκινολόνης οφείλεται στο ευρύ φάσμα δράσης, στην υψηλή αντιμικροβιακή δράση, στη βακτηριοκτόνο δράση, στις βέλτιστες φαρμακοκινητικές ιδιότητες και στην καλή ανοχή για μακροχρόνια χρήση.
Οι φθοροκινολόνες είναι φάρμακα με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα, που καλύπτουν Gram-αρνητικούς και Gram-θετικούς αερόβιους και αναερόβιους μικροοργανισμούς.
Οι φθοροκινολόνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των περισσότερων gram-αρνητικών βακτηρίων (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Οι ευαίσθητοι μικροοργανισμοί περιλαμβάνουν Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp, Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην ιετικιλλίνη), ορισμένα στελέχη Clostridiuni (C. perfringens). Μεταξύ των στελεχών Psedomonas, συμπεριλαμβανομένου του P. aerugmosa, καθώς και του Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του S. pneumonias) υπάρχουν τόσο ευαίσθητα όσο και μέτρια ευαίσθητα στελέχη
Κατά κανόνα, οι Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, αναερόβιοι στρεπτόκοκκοι είναι μέτρια ευαίσθητοι.
Οι μύκητες, οι ιοί, τα τρεπονήματα και τα περισσότερα πρωτόζωα είναι ανθεκτικά στις φθοροκινολόνες.
Η δράση των φθοριοκινολονών έναντι των gran-θετικών μικροβίων είναι λιγότερο έντονη σε σχέση με τα Gram-αρνητικά.Οι στρεπτόκοκκοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι στις φθοροκινολόνες από τους σταφυλόκοκκους.
Μεταξύ των φθοριοκινολονών, η σιπροφλοξασίνη εμφανίζει την υψηλότερη in vitro δράση έναντι των gram-αρνητικών μικροοργανισμών και η σιπροφλοξασίνη και η οφλοξασίνη έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Ο μηχανισμός δράσης των φθοριοκινολονών σχετίζεται με την επίδραση στη γυράση του DNA.Το ένζυμο αυτό εμπλέκεται στις διαδικασίες αντιγραφής, γενετικού ανασυνδυασμού και επιδιόρθωσης του DNA. Το ένζυμο DNA προκαλεί αρνητικό superspinning, μετατρέποντας το DNA σε μια ομοιοπολικά κλειστή κυκλική δομή και επίσης οδηγεί σε αναστρέψιμη δέσμευση πηνίων DNA. Η δέσμευση των φθοριοκινολονών με το DNA gnrase οδηγεί στο θάνατο βακτηρίων.
Φαρμακοκινητική, οι φγκορκινολόνες απορροφώνται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα μετά από 1-3 ώρες. Το φαγητό επιβραδύνει κάπως την απορρόφηση των φαρμάκων, χωρίς να επηρεάζει την ποσότητα της απορρόφησης. Οι φθοροκινολόνες χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, η οποία για τα περισσότερα φάρμακα φτάνει το 80–100% (εξαίρεση αποτελεί η νορφλοξασίνη, της οποίας η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι 35–45%). Η διάρκεια της κυκλοφορίας των φθοριοκινολονών στο ανθρώπινο σώμα (για τα περισσότερα φάρμακα, ο δείκτης T1 / 2 είναι 5-10 ώρες) σας επιτρέπει να τις συνταγογραφείτε 2 φορές την ημέρα. Οι φθοροκινολόνες δεσμεύονται σε χαμηλό βαθμό από τις πρωτεΐνες του ορού (λιγότερο από 30% στις περισσότερες περιπτώσεις). Τα φάρμακα έχουν μεγάλο όγκο κατανομής (90 λίτρα και άνω), γεγονός που υποδηλώνει καλή διείσδυσή τους σε διάφορους ιστούς, όπου δημιουργούνται συγκεντρώσεις που σε πολλές περιπτώσεις είναι κοντά στο σύντομο ή τις υπερβαίνουν. Οι φθοροκινολόνες διεισδύουν καλά στους βλεννογόνους της γαστρεντερικής οδού, της ουρογεννητικής και αναπνευστικής οδού, των πνευμόνων, των νεφρών, του αρθρικού υγρού, όπου οι συγκεντρώσεις είναι περισσότερες από 150% σε σχέση με τον ορό. ο ρυθμός διείσδυσης των φθοριοκινολονών στα πτύελα, το δέρμα, τους μύες, τη μήτρα, το φλεγμονώδες υγρό και το σάλιο είναι 50-150%, και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το λίπος και τους ιστούς του ματιού - λιγότερο από 50%. Η καλή διάχυση των φθοριοκινολονών στους ιστούς οφείλεται στην υψηλή λιποφιλικότητα και τη χαμηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες,
Οι φθοροκινολόνες μεταβολίζονται στο σώμα, ενώ η πεφλοξασίνη είναι πιο επιρρεπής σε βιομετασχηματισμό (50 - 85%), στη λιγότερο - οφλοξακίνη και λομεφλοξανίνη (λιγότερο από 10%). άλλα φάρμακα ως προς το βαθμό μεταβολισμού καταλαμβάνουν μια ενδιάμεση θέση. Ο αριθμός των μεταβολιτών που σχηματίζονται κυμαίνεται από 1 έως 6. Ένας αριθμός μεταβολιτών (oxo-, demetnl-v formnl-) έχουν κάποια αντιβακτηριακή δράση.
Η αποβολή των φθοριοκινολονών στον οργανισμό πραγματοποιείται με νεφρικές και εξωνεφρικές οδούς (βνομετασχηματισμός στο ήπαρ, απέκκριση με χολή, απέκκριση με κόπρανα κ.λπ.). Με την απέκκριση των φθοριοκινολονών (οφλοξακυάνη και λομεφλοξασίνη) από τα νεφρά, δημιουργούνται συγκεντρώσεις στα ούρα που είναι επαρκείς για την καταστολή της ευαίσθητης στα nm μικροχλωρίδας για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Κλινική εφαρμογή. Οι φθοριοκινολόνες χρησιμοποιούνται ευρέως σε ασθενείς με ουρολοιμώξεις.Η αποτελεσματικότητα σε περίπτωση μικρών και επιπλεγμένων λοιμώξεων είναι 70-100%, Καλά αποτελέσματα επιτεύχθηκαν σε ασθενείς με βακτηριακή και βακτηριακή χλαμυδιακή προστατίτιδα (55-100%),
Οι φθοροκινολόνες είναι αποτελεσματικές σε σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις, κυρίως στη γονόρροια. Σε οξεία μη επιπλεγμένη γονόρροια διαφόρων εντοπισμών (συμπεριλαμβανομένου του φάρυγγα και του ορθού), η αποτελεσματικότητα των φθοριοκινολονών είναι 97%. 100% ακόμη και με μία μόνο εφαρμογή. Μια λιγότερο έντονη επίδραση των φθοριοκινολονών παρατηρείται σε λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος που προκαλούνται από χλαμύδια (η αποβολή του παθογόνου είναι 45-100%) και Mnco-πλάσμα (33-100%). Με τη σύφιλη, τα drepars αυτής της ομάδας δεν χρησιμοποιούνται,
Καλά αποτελέσματα με τη χρήση φθοριοκινολονών παρατηρούνται σε εντερικές λοιμώξεις (σαλμονέλωση, δυσεντερία, διάφορες μορφές βακτηριακής διάρροιας).
Σε περιπτώσεις αναπνευστικής νόσου, οι φθοριοκινολόνες είναι σημαντικές για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (πνευμονία, βρογχίτιδα, βρογχοσυστολή) που προκαλούνται από gram-αρνητική μικροχλωρίδα, συμπεριλαμβανομένου του P. awuginosa.
Η χρήση φθοριοκινολονών ως φαρμάκων πρώτης γραμμής για λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού είναι ακατάλληλη.
Οι φθοροκινολόνες είναι αποτελεσματικά φάρμακα για τη θεραπεία σοβαρών μορφών πυοφλεγμονωδών διεργασιών στο δέρμα, των μαλακών ιστών, της πυώδους αρθρίτιδας, της χρόνιας οστεομυελίτιδας που προκαλείται από αρνητικά κατά Gram αερόβια βακτήρια (συμπεριλαμβανομένων των P, aemgi-poaa) και του S. ash-esh.
Δεδομένης της καλής διείσδυσης των φθοριοκινολονών στους γυναικολογικούς ιστούς (μήτρα, κόλπος, σάλπιγγες, ωοθήκες), χρησιμοποιούνται με επιτυχία στη θεραπεία οξέων φλεγμονωδών ασθενειών των πυελικών οργάνων,
Οι φθοριοκινολόνες (παρεντερικές ή από του στόματος) είναι αποτελεσματικές σε σηπτικές διεργασίες που συνοδεύονται από βακτηριαιμία που προκαλείται από gram-αρνητικούς και θετικούς κατά Gram αερόβιους μικροοργανισμούς
Οι φθοροκινολόνες (ciprofloxac, ofloxacian, nephthocyanin) χρησιμοποιούνται με επιτυχία στη θεραπεία της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες. Ανεπιθύμητες ενέργειες με τη χρήση φθοριοκινολονών εμφανίζονται κυρίως στον γαστρεντερικό σωλήνα (έως 10%) (ναυτία, έμετος, ανορεξία, γαστρική ενόχληση) και στο κεντρικό νευρικό σύστημα (0,5.b%) (κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές ύπνου ή διάθεση, διέγερση, τρόμος, κατάθλιψη), Αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από τη φθοροκινολόνη δεν εμφανίζονται σε περισσότερο από 2% των ασθενών, Δερματικές αντιδράσεις σημειώνονται στο 2% > επιπλέον, παρατηρείται φωτοευαισθησία. δεν είναι γνωστό εάν επηρεάζουν τον οστικό ιστό στα παιδιά. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών και σε έγκυες γυναίκες.
Η σιπροφλοξασίνη (schrobay, cnfloxinal) είναι ένα απότα πιο δραστικά και ευρέως χρησιμοποιούμενα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας. Διεισδύει καλά σε διάφορα όργανα και ιστούς, κύτταρα. Λόξυγκας έως 100% στα πτύελα, 90-80% στο υπεζωκοτικό υγρό, έως και 200-1000% του φαρμάκου στον πνευμονικό ιστό. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, του ουροποιητικού συστήματος, της οστεομυελίτιδας, της κοιλιακής λοίμωξης, των δερματικών αλλοιώσεων και των εξαρτημάτων
Η πεφλοξασίνη (peflacin, abakgal) είναι μια φθοροκινολόνη με υψηλή δράση έναντι των εντεροβακτηριδίων, αρνητικών κατά gram κόκκων. Οι Gram-θετικοί σταφυλόκοκκοι και οι στρεπτόκοκκοι είναι λιγότερο ευαίσθητοι στην πεφλοξασίνη από ότι τα Gram-αρνητικά βακτήρια. Η πεφλοξασίνη παρουσιάζει υψηλή δράση έναντι των ενδοκυτταρικά εντοπιζόμενων βακτηρίων (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα, σε υψηλές συγκεντρώσεις προσδιορίζεται σε όργανα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των οστών, συσσωρεύεται καλά στο δέρμα, στους μύες, στην περιτονία, στο διαπερατό υγρό, στα κοιλιακά όργανα, στον προστάτη και διεισδύει μέσω του BBB.
Η πεφλοξασίνη μεταβολίζεται ενεργά στο ήπαρ με την εμφάνιση δραστικών ενώσεων: Ν-δεμεθυλοπεφλοξασίνη (νορφλοξασίνη), Ν-οξείδιο πεφλοξασίνης, oxodemetshsheflox-cn και άλλες. Το φάρμακο αποβάλλεται από τα νεφρά και εν μέρει απεκκρίνεται στη χολή.
Η οφλοξασίνη (floksnn, tarivid) αναφέρεται σε μονοφθοριωμένες χενολόνες. Η αντιμικροβιακή του δράση είναι κοντά σε αυτή της σιπροφλοξασίνης, αλλά υπάρχει μεγαλύτερη δράση έναντι του Staphylococcus aureus.Ταυτόχρονα, η οφλοξασίνη έχει καλύτερες φαρμακολογικές παραμέτρους, καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα, μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής και υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό και τους ιστούς. Χρησιμοποιείται κυρίως για λοιμώξεις της ουρογεννητικής περιοχής, καθώς και για λοιμώξεις του αναπνευστικού, 200-400 mg 2-3 φορές την ημέρα.
Η λομεφλοξαδίνη (Moxaquin) είναι μια διφθοροκινολόνη. Απορροφάται γρήγορα και εύκολα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα υπερβαίνει το 98%. Πολύ καλά συσσωρεύεται στους ιστούς του προστάτη. Εφαρμόστε 1 δισκίο 400 mg την ημέρα για λοιμώξεις του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος, πρόληψη ουρογεννητικής λοίμωξης στην μετεγχειρητική περίοδο, βλάβες δέρματος και μαλακών ιστών, γαστρεντερική οδό
Νιτροφουράνια
Τα ντροφουράνια είναι ενεργά έναντι της θετικής κατά Gram και της αρνητικής κατά Gram χλωρίδας: εντερικοί, βάκιλοι δυσεντερίας, παθογόνα παρατυφοειδούς, σαλμονέλας, vibrio cholerae, giardia, θρνχομονάδας, σταφυλόκοκκοι, μεγάλοι ιοί, αιτιολογικοί παράγοντες της αέριας γάγγραινας είναι ευαίσθητοι σε αυτά. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά στην αντοχή των μικροοργανισμών σε άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες. Τα ντροφουράνια έχουν αντιφλεγμονώδη δράση, σπάνια προκαλούν dnsbacternosis και candida. Τα φάρμακα έχουν βακτηριοκτόνο δράση αναστέλλοντας τον σχηματισμό νουκλεϊκών οξέων. Απορροφούνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, διεισδύουν γρήγορα και κατανέμονται ομοιόμορφα σε υγρά και ιστούς. Η κύρια μεταμόρφωσή τους στο σώμα είναι η μείωση της ομάδας ntro. Τα νιτροφουράνια και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται από τα νεφρά, εν μέρει με τη χολή και στον εντερικό αυλό
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία και αλλεργικές αντιδράσεις, μεθαιμοσφαιριναιμία, μειωμένη συσσώρευση αιμοπεταλίων και συνεπώς αιμορραγία, διαταραχή του ωοθηκικού-εμμηνορροϊκού κύκλου, εμβρυοτοξικότητα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, με παρατεταμένη χρήση, νευρίτιδα, πνευμονικές διάμεσες διηθήσεις. Για την αποφυγή παρενεργειών, συνιστάται να πίνετε πολλά υγρά, να συνταγογραφείτε φάρμακα ai-tngnstamin και βιταμίνες της ομάδας Β. Ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών περιορίζει τη χρήση φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα.
Η φουραζολιδόνη δρα κατά της nashngella, της σαλμονέλας, της vibrio cholerae, της giardia, του trn-chomonas, του παρατυφοειδούς βακίλλου, του πρωτέα. Χρησιμοποιείται για γαστρεντερικές λοιμώξεις. FurazolidoneSy'tchem6
αυξάνει την ευαισθησία στα αλκοολούχα ποτά, έχει δηλαδή δράση που μοιάζει με τετουράμ Συνταγογραφείται από το στόμα μετά τα γεύματα, 0,1-0,15 g 4 φορές την ημέρα. Δεν συνιστάται η λήψη του για περισσότερο από 10 ημέρες.
Η φουραδονίνη (νιτροφουραντόνη) έχει αντιμικροβιακό φάσμα δράσης παρόμοιο με αυτό της φουραζολνδόνης, αλλά πιο δραστικό κατά του εντερικού μπαμπά, των σταφυλόκοκκων και του πρωτεού. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το furadonnn απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό. Το 50% της φουραδονίνης απεκκρίνεται στα ούρα σε αμετάβλητη κατάσταση και το 50% με τη μορφή ανενεργού. μεταβολίτες. Η υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στα ούρα διαρκεί έως και 12 ώρες. Το Furadonnn αποβάλλεται σε μεγάλες ποσότητες στη χολή. Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Το Furognn (solafur) είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο από τα φάρμακα αυτής της ομάδας.Για χορήγηση από το στόμα, μια εφάπαξ δόση είναι 0,1-0,2 g, λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες. Πρωτογενής χρήση ως ουροαντσηπτικό Χρησιμοποιείται τοπικά για πλύσιμο (στη χειρουργική επέμβαση) και πλύσιμο (στη μαιευτική και γυναικολογική πρακτική).
Παράγωγο θειοημικαρβαζόνης
Το Pharyngosept (αμβαζόνη) είναι ένα βακτηριοστατικό φάρμακο, το οποίο είναι η 1,4-βενζοκινο-γουαγυλ-υδροζοντοσεμικαρβαζόνη. Δραστικό κατά του αιμολυτικού στρεπτόκοκκου, του πνευμονιόκοκκου, του παθογόνου στρεπτόκοκκου Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου περιορίζονται σε ασθένειες του ρινοφάρυγγα. θεραπεία και πρόληψη καταρράκτη, ουλίτιδας, στοματίτιδας που προκαλείται από: παθογόνο ευαίσθητο σε αυτό το φάρμακο, καθώς και θεραπεία επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στο ρινοφάρυγγα. Εφαρμόστε το sublinshaglio από 3 έως 5 ταμπλέτες την ημέρα 15-30 λεπτά μετά το φαγητό.
Παράγωγα κινοξαλίνης
Το Hnnoksindnn είναι ένα παράγωγο της κινοξαλίνης, ενός συνθετικού αντιβακτηριακού παράγοντα. Είναι δραστικό κατά του βάκιλλου Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia και βακίλλων δυσεντερίας, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (ιδιαίτερα παθογόνα της αέριας γάγγραινας). Η κινοξιδίνη ενδείκνυται για σοβαρές μορφές φλεγμονωδών διεργασιών στην κοιλιακή κοιλότητα.
Όσον αφορά τη φαρμακοδυναμική και τη φαρμακοκινητική, η διοξίνη είναι παρόμοια με την κινοξίνη, αλλά η χαμηλότερη τοξικότητα και η πιθανότητα ενδοκοιλιακής και ενδοφλέβιας χορήγησης daoxin-diyaa αύξησαν σημαντικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας της σήψης, που προκαλείται ιδιαίτερα από τον χρυσίζοντα σταφυλόκοκκο και τον ιό των θηλωμάτων.
συνθετικούς αντιβακτηριακούς παράγοντες
Σουλφοναμίδες.
παράγωγα κινολόνης.
Παράγωγα νιτροφουρανίου.
Παράγωγα της 8-υδροξυκινολίνης.
Παράγωγα κινοξαλίνης.
Οξαζολιδινόνες.
Παρασκευάσματα σουλφανιλαμίδης
Ταξινόμηση
1. Σουλφοναμίδες για απορροφητική δράση
Σύντομη δράση:
Σουλφανιλαμίδη (Streptocid), σουλφαθειαζόλη (Norsulfazol).
Μέση διάρκεια δράσης:
Σουλφαδιαζίνη (Sulfazin), σουλφαμεθοξαζόλη.
Μακροχρόνια δράση:Σουλφαδιμετοξίνη, σουλφαμονομετοξίνη.
Εξαιρετικά μακρά δράση:Σουλφαμεθοξυπυραζίνη (Σουλφαλένιο).
2. Σουλφοναμίδες που δρουν στον αυλό του εντέρου
Φθαλυλσουλφαθειαζόλη (Ftalazol), σουλφαγουανιδίνη (Sulgin).
3. Σουλφοναμίδες για τοπική χρήση
Σουλφακεταμίδιο (Sulfacyl sodium, Albucid), άργυρος σουλφαδιαζίνη.
4. Συνδυασμένα παρασκευάσματα σουλφοναμιδίων και σαλικυλικού οξέος:Σαλαζοσουλφαπυριδίνη (Σουλφασαλαζίνη), Σαλαζοπυριδαζίνη (Σαλαζοδίνη).
5. Συνδυασμένα παρασκευάσματα σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη:
Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).
Η ΑΕ έχει ένα ευρύ φάσμα δραστηριοτήτων:
Βακτήρια - gram-θετικοί και αρνητικοί κατά Gram κόκκοι, Escherichia coli, παθογόνα δυσεντερίας, διφθερίτιδας, καταρροϊκής πνευμονίας, vibrio χολέρας, κλωστρίδια.
Χλαμύδια;
Ακτινομύκητες;
Πρωτόζωα (τοξοπλάσμωση, ελονοσία).
Η φύση της δράσης βακτηριοστατικό.
Μηχανισμός δράσης.Είναι δομικά ανάλογα του PABA, εμποδίζουν ανταγωνιστικά την ενσωμάτωσή του στο διυδροφολικό οξύ και αναστέλλουν τη διυδροπτεροϊκή συνθετάση. Ως αποτέλεσμα, ο σχηματισμός τετραϋδροφολικού οξέος, η σύνθεση πουρινών και πυριμιδινών, νουκλεϊκών οξέων μειώνεται, η ανάπτυξη και η αναπαραγωγή μικροοργανισμών καταστέλλεται.
ΑΕ απορροφητικής δράσης.Απορροφούνται καλά στη γαστρεντερική οδό (70-100%), κατανέμονται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, περνούν μέσω του BBB, του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Μεταβολίζονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν ακετυλιωμένα παράγωγα, τα οποία κρυσταλλώνονται στα όξινα ούρα, εμποδίζοντας τα νεφρικά σωληνάρια.
SA που δρα στον εντερικό αυλόαπορροφάται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων.
SA για τοπική χρήσηχρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη λοιμώξεων των ματιών.
Συνδυαστικά φάρμακα Α.Ε.
ένας). Με τριμεθοπρίμη - co-trimaxosole. Δρα βακτηριοκτόνο.
Μηχανισμός δράσης: παραβιάζει τη σύνθεση του διϋδροφολικού οξέος. Η τριμεθοπρίμη μπλοκάρει τη διυδροφολική αναγωγάση και διαταράσσει τον σχηματισμό του τετραϋδροφολικού οξέος.
Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.
2). Με 5-αμινοσαλικυλικό οξύ -Η σαλαζοπυριδαζίνη, η σαλαζοσουλφαπυριδίνη έχουν αντιμικροβιακή, αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτική δράση.
Ενδείξεις χρήσης:
Λοιμώξεις του αναπνευστικού και ΩΡΛ
Λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Χλαμύδια.
Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
Οφθαλμικές λοιμώξεις.
Τοξοπλάσμωση και ελονοσία (+ πυριμεθαμίνη).
Θεραπεία καθαρής πληγής.
Παρενέργειες:
Νεφροτοξικότητα (ποτό με αλκαλικό ποτό), αλλεργικές αντιδράσεις, ηπατοτοξικότητα (υπερχολερυθριναιμία σε μικρά παιδιά), ΚΝΣ (κεφαλαλγία, ζάλη, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις), δυσπεψία, μειωμένη αιμοποίηση, μεθαιμοσφαιριναιμία (σε νεογέννητα και παιδιά του 1ου έτους ζωής), υποσιτισμός , δυσλειτουργία του θυρεοειδούς, τερατογένεση.
Τα παιδιά του 1ου έτους της ζωής συνταγογραφούνται εξαιρετικά σπάνια.
Συνθετικά αντιμικροβιακά
Παρασκευάσματα σουλφανιλαμίδης
παράγωγα κινολόνης.
Συνθετικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες διαφορετικής χημικής δομής: παράγωγα νιτροφουρανίου, νιτροϊμιδαζόλης και 8-υδροξυκινολίνης
Παρασκευάσματα σουλφανιλαμίδης
Οι σουλφοναμίδες ήταν τα πρώτα χημειοθεραπευτικά φάρμακα ευρέος φάσματος που βρήκαν εφαρμογή στην πρακτική ιατρική.
Μετά την ανακάλυψη το 1935 των αντιμικροβιακών ιδιοτήτων του στρεπτοκτόνου, περίπου 6.000 ουσίες σουλφανιλαμιδίου έχουν συντεθεί και μελετηθεί μέχρι σήμερα. Από αυτές, περίπου 40 ενώσεις χρησιμοποιούνται στην ιατρική πρακτική. Όλα έχουν κοινό μηχανισμό δράσης και ελάχιστα διαφέρουν μεταξύ τους στο φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης. Οι διαφορές μεταξύ των μεμονωμένων φαρμάκων σχετίζονται με τη δύναμη και τη διάρκεια δράσης.
Τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα διαφόρων κόκκων (στρεπτόκοκκος, πνευμονιόκοκκος, μηνιγγιτιδόκοκκος, γονόκοκκος), ορισμένων ραβδιών (δυσεντερία, άνθρακας, πανώλη), χολέρας, ιός τραχώματος. Λιγότερο ευαίσθητοι στα σουλφοναμίδια είναι οι σταφυλόκοκκοι, το Escherichia coli κ.λπ.
Χημικά, τα σουλφα φάρμακα είναι αδύναμα οξέα. Λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται κυρίως στο στομάχι και ιονίζονται στο αλκαλικό περιβάλλον του αίματος και των ιστών.
Ο μηχανισμός της χημειοθεραπευτικής δράσης των σουλφοναμιδίων είναι ότι εμποδίζουν την απορρόφηση από τους μικροοργανισμούς της ουσίας που είναι απαραίτητη για τη ζωτική τους δραστηριότητα - το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA). Με τη συμμετοχή του PABA στο μικροβιακό κύτταρο συντίθεται το φολικό οξύ και η μεθειονίνη, που εξασφαλίζουν την ανάπτυξη και ανάπτυξη των κυττάρων (αυξητικοί παράγοντες). Οι σουλφοναμίδες έχουν δομική ομοιότητα με το PABA και τρόπους καθυστέρησης της σύνθεσης αυξητικών παραγόντων, γεγονός που οδηγεί σε διακοπή της ανάπτυξης μικροοργανισμών (βακτηριοστατική δράση).
Υπάρχει ανταγωνιστικός ανταγωνισμός μεταξύ του PABA και ενός φαρμάκου σουλφανιλαμίδης και για την εκδήλωση αντιμικροβιακής δράσης είναι απαραίτητο η ποσότητα σουλφανιλαμίδης στο μικροβιακό περιβάλλον να υπερβαίνει σημαντικά τη συγκέντρωση του PABA. Εάν το περιβάλλον γύρω από τους μικροοργανισμούς περιέχει πολύ PABA ή φολικό οξύ (παρουσία πύου, προϊόντων αποσύνθεσης ιστών, νοβοκαΐνη), τότε η αντιμικροβιακή δράση των σουλφοναμιδίων μειώνεται σημαντικά.
Για την επιτυχή αντιμετώπιση των λοιμωδών νοσημάτων είναι απαραίτητη η δημιουργία υψηλών συγκεντρώσεων σκευασμάτων σουλφανιλαμίδης στο αίμα του ασθενούς. Επομένως, η θεραπεία συνταγογραφείται από την πρώτη αυξημένη δόση (δόση φόρτωσης), μετά την οποία η απαιτούμενη συγκέντρωση διατηρείται με επαναλαμβανόμενες ενέσεις του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Ανεπαρκείς συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα μπορεί να οδηγήσουν στην εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών. Συνιστάται ο συνδυασμός της θεραπείας με σκευάσματα σουλφανιλαμίδης με ορισμένα αντιβιοτικά (πενικιλλίνη, ερυθρομυκίνη) και άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
Οι παρενέργειες των σουλφοναμιδίων μπορεί να εκδηλωθούν με αλλεργικές αντιδράσεις (φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση) και λευκοπενία.
Όταν τα ούρα είναι όξινα, ορισμένα σουλφοναμίδια καθιζάνουν και μπορεί να προκαλέσουν απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος. Το ραντεβού με άφθονο ποτό (κατά προτίμηση αλκαλικό) μειώνει ή αποτρέπει τις επιπλοκές από τα νεφρά.
Ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, τα sulfa φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε τρεις ομάδες:
1) βραχυπρόθεσμα φάρμακα (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin, συνταγογραφούνται 4-6 φορές την ημέρα).
2) μέτρια διάρκεια δράσης (σουλφαζίνη, συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα).
3) μακράς δράσης (σουλφαπυριδαζίνη, σουλφαδιμεθοξίνη κ.λπ., συνταγογραφούνται 1 φορά την ημέρα).
4) ένα φάρμακο εξαιρετικά μακράς δράσης (σουλφαλένιο, περίπου 1 εβδομάδα)
Φάρμακα που απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό και παρέχουν σταθερές συγκεντρώσεις στο αίμα (σουλφαδιμεζίνη, νορσουλφαζόλη, φάρμακα μακράς δράσης) ενδείκνυνται για τη θεραπεία της πνευμονίας, της μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας, της σήψης και άλλων ασθενειών.
Οι σουλφοναμίδες, που απορροφώνται αργά και ελάχιστα και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στο έντερο (φθαλαζόλη, φθαζίνη, σουλγίνη κ.λπ.), ενδείκνυνται για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων: δυσεντερίας, εντεροκολίτιδας κ.λπ.
Φάρμακα που απεκκρίνονται γρήγορα από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή (ουροσουλφάνη, εταζόλη, σουλφακύλ κ.λπ.) συνταγογραφούνται για ουρολογικές παθήσεις.
Ο διορισμός σουλφοναμιδίων αντενδείκνυται σε σοβαρές ασθένειες των αιμοποιητικών οργάνων, σε αλλεργικές ασθένειες, υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (πιθανώς τερατογένεση).
Ο συνδυασμός ορισμένων σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη σε μία μορφή δοσολογίας κατέστησε δυνατή τη δημιουργία πολύ αποτελεσματικών αντιμικροβιακών φαρμάκων: βακτριμ (μπισεπτόλη), σουλφατόνη, λιδαπρίμη, κ.λπ. Το Bactrim διατίθεται σε δισκία που περιέχουν σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Κάθε ένα από αυτά ξεχωριστά έχει βακτηριοστατική δράση και σε συνδυασμό παρέχουν ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση έναντι gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροβίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά στα φάρμακα σουλφανιλαμίδης.
Το Bactrim είναι πιο αποτελεσματικό για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα, της σηψαιμίας και άλλων μολυσματικών ασθενειών.
Όταν χρησιμοποιείτε αυτά τα φάρμακα, είναι πιθανές παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία. Αντενδείξεις: υπερευαισθησία σε σουλφοναμίδες, παθήσεις του αιμοποιητικού συστήματος, εγκυμοσύνη, διαταραχή της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.
Προετοιμασίες:
Στρεπτοκτόνος (Streptocidum)
Εκχωρήστε στο εσωτερικό του 0,5 - 1,0 g 4 - 6 φορές την ημέρα.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - ?,0 g.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη, δισκία των 0,3 και 0,5 g.
Νορσουλφαζόλη (Norsulfazolum)
Εκχωρήστε μέσα από 0,5 - 10 g 4 -6 φορές την ημέρα. Ένα διάλυμα (5-10%) νορσουλφαζόλης-νάτριου εγχέεται ενδοφλεβίως με ρυθμό 0,5-1,2 g ανά έγχυση.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - 7,0 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε καλά κλεισμένο δοχείο.
Σουλφαδιμεζίνη (Sulfadimezinum)
Εκχωρήστε μέσα 1,0 g 3-4 φορές την ημέρα.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια 7,0 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.
Ουροσουλφάνη (Urosulfanum)
Εκχωρήστε στο εσωτερικό του 0,5 - 1,0 g 3 - 5 φορές την ημέρα.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2 g, ημερήσια - 7 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε καλά κλεισμένο δοχείο.
Φταλαζόλη (Φθαλαζόλη)
Εκχωρήστε στο εσωτερικό του 1 - 2 g 3 - 4 φορές την ημέρα.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2,0 g, ημερήσια - 7,0 g.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη. Δισκία των 0,5 γρ.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε καλά κλεισμένο δοχείο.
Sulfacylum - Natrium (Sulfacylum - Natrium)
Εκχωρήστε μέσα από 0,5 - 1 g 3 - 5 φορές την ημέρα. Στην πρακτική των ματιών, χρησιμοποιείται με τη μορφή διαλυμάτων ή αλοιφών 10-2 - 3%.
Υψηλότερες δόσεις: εφάπαξ - 2 g, ημερήσια - 7 g.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη.
Αποθήκευση: λίστα Β.
Σουλφαδιμεθοξίνη (Sulfadimethoxinum)
Δώστε μέσα 1 - 2 g 1 φορά την ημέρα.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη και δισκία των 0,2 και 0,5 g.
Bactrim (Dfctrim)
Συνώνυμο: biseptol.
Μορφή απελευθέρωσης: δισκία.
Παραδείγματα συνταγών
Rp. Αυτί. Streptocidi 0,5 N 10
D.S. Λαμβάνετε 2 ταμπλέτες 4-6 φορές την ημέρα
Αρ.: Σολ. Norsulfazoli - νάτριο 5% - 20 ml
Δ.Σ. Χορηγήστε ενδοφλεβίως 10 ημέρες 1-2 φορές την ημέρα
Αρ.: Ung. Sulfacyli - νάτριο 30% - 10,0
Δ.Σ. Αλοιφή για τα μάτια. Ξαπλώστε πίσω από το κάτω βλέφαρο 2-3 φορές την ημέρα
Αρ.: Σολ. Sulfacyli - νάτριο 20% - 5 ml
Δ.Σ. Σταγόνες για τα μάτια. Εφαρμόστε 2 σταγόνες 3 φορές την ημέρα.
Απ.: Πιν. Ουροσουλφάνι 0,5 Ν 30
Δ.Σ. Πάρτε 2 ταμπλέτες 3 φορές την ημέρα
Παράγωγα κινολόνης
Τα παράγωγα κινολόνης περιλαμβάνουν το ναλιδιξικό οξύ (νεβιγραμμόνη, μαύρα). Αποτελεσματικό σε λοιμώξεις που προκαλούνται από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Χρησιμοποιείται κυρίως για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για εντεροκολίτιδα, χολοκυστίτιδα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο. Συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού σε άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα. Εκχωρήστε μέσα από 0,5 - 1 g 3 - 4 φορές την ημέρα. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι πιθανές ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλοι, αλλεργικές αντιδράσεις. Το φάρμακο αντενδείκνυται σε παραβίαση της λειτουργίας του ήπατος, των νεφρών, τους πρώτους 3 μήνες. Εγκυμοσύνη και παιδιά κάτω των 2 ετών.
Πρόσφατα, οι φθοροκινολόνες, παράγωγα κινολόνης που περιέχουν άτομα φθορίου στη δομή, έχουν προσελκύσει μεγάλη προσοχή. Ένας σημαντικός αριθμός τέτοιων φαρμάκων έχει συντεθεί: σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, πεφλοξασίνη, λομεφλοξασίνη, οφλοξασίνη. Είναι εξαιρετικά δραστικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες ευρέος φάσματος. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα gram-αρνητικά βακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των γονόκοκκων, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Είναι λιγότερο δραστικά έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων. Παρεμποδίζουν την αντιγραφή του DNA και το σχηματισμό RNA. Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Διεισδύει στους περισσότερους ιστούς. Χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις του ουροποιητικού, του αναπνευστικού, του γαστρεντερικού συστήματος. Η ανοχή στις φθοριοκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεπτικές διαταραχές, δερματικά εξανθήματα, αλλεργικές αντιδράσεις, πονοκέφαλο, αϋπνία, φωτοευαισθησία. Αντενδείκνυται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, καθώς και σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Μία από τις σημαντικές κατευθύνσεις για τη δημιουργία νέων φθοριοκινολονών είναι η αύξηση της αντιμικροβιακής δράσης στα θετικά κατά Gram βακτήρια, ιδιαίτερα στους πνευμονιόκοκκους. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν μοξιφλοξασίνη, λεβοφλοξασίνη. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι δραστικά κατά των χλαμυδίων, μυκοπλασμάτων, ουρεοπλασμάτων, αναερόβιων. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται 1 φορά την ημέρα, είναι αποτελεσματικά όταν χορηγούνται εντερικά. Είναι πολύ αποτελεσματικά κατά των παθογόνων λοιμώξεων URT, είναι δραστικά ακόμη και κατά του Mycobacterium tuberculosis.
Οφλοξασίνη (Ofloxacinum)
Εκχωρήστε στο εσωτερικό των 0,2 g 2 φορές την ημέρα.
Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 0,2 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.
Σιπροφλοξασίνη (Σιπροφλοξασίνη)
Μέσα και μέσα / σε 0,125-0,75 γρ.
Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 0,25; 0,5 και 0,75 g; Διάλυμα 0,2% για εγχύσεις 50 και 100 ml. Διάλυμα 1% σε αμπούλες των 10 ml (για αραίωση).
Μοξιφλοξασίνη (Μοξιφλοξασίνη)
Μέσα 0,4 γρ.
Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 0,4 g
Συνθετικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες: παράγωγα νιτροφουρανίου, νιτροϊμιδαζόλης και 8-υδροξυκινολίνης
Τα παράγωγα νιτροφουρανίου περιλαμβάνουν τη φουρατσιλίνη, τη φουραζολιδόνη κ.λπ.
Η φουρασιλίνη έχει επίδραση σε πολλά gram-θετικά και gram-αρνητικά μικρόβια. Χρησιμοποιείται εξωτερικά σε διαλύματα (0,02%) και αλοιφές (0,2%) για τη θεραπεία και την πρόληψη των πυωδών-φλεγμονωδών διεργασιών: πλύσιμο πληγών, έλκη, εγκαύματα, στην οφθαλμική πρακτική κ.λπ. Το εσωτερικό συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βακτηριακής δυσεντερίας. Το Furacilin, όταν εφαρμόζεται τοπικά, δεν προκαλεί ερεθισμό των ιστών και προάγει την επούλωση των πληγών.
Κατά την κατάποση, μερικές φορές παρατηρούνται ναυτία, έμετος, ζάλη και αλλεργικές αντιδράσεις. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η φουρατσιλίνη δεν συνταγογραφείται από το στόμα.
Μεταξύ των παραγώγων νιτροφουρανίου, η φουραδονίνη και η φουραγίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Συνταγογραφούνται από το στόμα, απορροφώνται μάλλον γρήγορα και απεκκρίνονται σε σημαντική ποσότητα από τα νεφρά, δημιουργώντας τις απαραίτητες συγκεντρώσεις για την εκδήλωση βακτηριοστατικής και βακτηριοκτόνου δράσης στο ουροποιητικό σύστημα.
Η φουραζολιδόνη, σε σύγκριση με τη φουρασιλίνη, είναι λιγότερο τοξική και πιο δραστική έναντι του Escherichia coli, του αιτιολογικού παράγοντα της βακτηριακής δυσεντερίας, του τυφοειδή πυρετού, της τροφικής δηλητηρίασης. Επιπλέον, η φουραζολιδόνη είναι δραστική έναντι του Giardia και του Trichomonas. Το Furazolin χρησιμοποιείται από το στόμα για τη θεραπεία λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, χολοκυστίτιδας γιαρδιάσης και τριχομονάσης. Από τις παρενέργειες, μερικές φορές παρατηρούνται δυσπεπτικές διαταραχές και αλλεργικές αντιδράσεις.
Τα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης περιλαμβάνουν τη μετρονιδαζόλη και την τινιδαζόλη.
Μετρονιδαζόλη (Trichopolum) - χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της τριχομονάδας, της γιαρδιάσης, της αμοιβοβίωσης και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από πρωτόζωα. Πρόσφατα, η μετρονιδαζόλη βρέθηκε να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού στα γαστρικά έλκη. Αντιστοιχίστε εσωτερικά, παρεντερικά και σε μορφή υπόθετων.
Παρενέργειες: ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλος.
Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, γαλουχία, αιμοποίηση. Ασυμβίβαστο με την πρόσληψη αλκοολούχων ποτών.
Τινιδαζόλη (Τινιδαζόλη). Από τη δομή, τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις, είναι κοντά στη μετρονιδαζόλη. Και τα δύο φάρμακα είναι διαθέσιμα σε δισκία. Αποθήκευση: λίστα Β.
Η νιτροξολίνη (5 - NOC) έχει αντιβακτηριδιακή δράση σε gram-θετικά, gram-αρνητικά μικρόβια, καθώς και σε ορισμένους μύκητες. Σε αντίθεση με άλλα παράγωγα της 8-υδροξυκινολίνης, το 5-NOC απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό και απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Το Intestopan χρησιμοποιείται για οξεία και χρόνια εντεροκολίτιδα, αμοιβαδική και βακτηριακή δυσεντερία.
Το Quiniofon (Yatren) χρησιμοποιείται από το στόμα κυρίως για αμοιβαδική δυσεντερία. Μερικές φορές συνταγογραφείται ενδομυϊκά για ρευματισμούς.
Προετοιμασίες…
Furacilin (Furacilinum)
Εφαρμόζεται εξωτερικά με τη μορφή υδατικού διαλύματος 0,02, διαλύματος αλκοόλης 0,066% και αλοιφής 0,2%.
Στο εσωτερικό ορίστε 0,1 g 4-5 φορές την ημέρα.
Υψηλότερες δόσεις στο εσωτερικό: εφάπαξ - 0,1 g, ημερήσια - 0,5 g.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη, δισκία των 0,1 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε χώρο προστατευμένο από το φως.
Φουραζολιδόνη
Εφαρμόζεται μέσα σε 0,1 - 0,15 g 3-4 φορές την ημέρα. Λύσεις 1:25.000 εφαρμόζονται εξωτερικά.
Υψηλότερες δόσεις στο εσωτερικό: εφάπαξ - 0,2 g, ημερήσια - 0,8 g.
Μορφή απελευθέρωσης: σκόνη και δισκία των 0,05 g.
Αποθήκευση: λίστα Β; σε ένα απάνεμο μέρος.
Nitroxoline (Nitro, προστέθηκε 25/02/2014
Ο μηχανισμός δράσης των σουλφοναμιδίων; πλεονεκτήματα της εφαρμογής τους: χαμηλή τοξικότητα, χαμηλές τιμές, βακτηριοστατική αντιμικροβιακή δράση. Σκοπός, παρενέργειες και αντενδείξεις των παραγώγων νιτροφουρανίου, της οξυκινολίνης και της θειοσεμικαρβαζόνης.
παρουσίαση, προστέθηκε 11/02/2014
Οι αρχές της ορθολογικής χημειοθεραπείας, καθώς και οι κύριοι παράγοντες που επηρεάζουν την επιλογή των φαρμάκων: αντιβιοτικά, σουλφανιλαμίδη και αντιβακτηριακούς παράγοντες διαφόρων χημικών δομών, αντισυφιλιδικοί. βιοσυνθετικές πενικιλίνες.
παρουσίαση, προστέθηκε 25/10/2014
Φάρμακα για τη διόρθωση διαταραχών του αναπαραγωγικού συστήματος. Παρασκευάσματα γυναικείων και ανδρικών ορμονών φύλου και τα συνθετικά τους ανάλογα. Ταξινόμηση φαρμάκων ορμονών φύλου. Μορφή απελευθέρωσης και μηχανισμός δράσης ορμονικών σκευασμάτων.
παρουσίαση, προστέθηκε 15/03/2015
Γενικά χαρακτηριστικά των ηρεμιστικών φαρμάκων, ταξινόμηση και μηχανισμός δράσης τους. Κύριες ενδείξεις χρήσης, παρενέργειες και αντενδείξεις. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, φάρμακα με αντινευρωτική δράση, ομάδα συνδυασμένων φαρμάκων.
παρουσίαση, προστέθηκε 28/04/2012
Ταξινόμηση φαρμάκων σουλφα. Αντιδράσεις λόγω αρωματικής αμινομάδας. Φυσικές και χημικές μέθοδοι ταυτοποίησης. Νιτριτομετρία, εξουδετέρωση, μη υδατική ογκομέτρηση, οξυμετρία, χλωρομετρία ιωδίου, βρωματομετρία. Δοκιμές καθαρότητας.
θητεία, προστέθηκε 01/07/2014
p-αμινοφαινόλη, π-αμινοβενζοϊκό και π-αμινοσαλικυλικό οξύ, τα παράγωγά τους. Ιδιότητες παρακεταμόλης και χαρακτηριστικά χρήσης της. Ανεστεζίνη και νοβοκαΐνη και η δύναμη της αναισθητικής τους δράσης. Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης της σουλφανιλαμίδης (στρεπτοκτόνο).
παρουσίαση, προστέθηκε 19/05/2015
Η μελέτη των φαρμάκων με τη γενική ονομασία «αντιβιοτικά». Αντιβακτηριδιακά χημειοθεραπευτικά μέσα. Η ιστορία της ανακάλυψης των αντιβιοτικών, ο μηχανισμός δράσης και η ταξινόμηση τους. Χαρακτηριστικά της χρήσης αντιβιοτικών και οι παρενέργειές τους.
θητεία, προστέθηκε 16/10/2014
Μέθοδοι χρήσης φαρμάκων εισπνοής για αναισθησία. Κλινική χρήση σουλφα φαρμάκων, νευροληψία και αναλγησία. Η αξία της εισπνεόμενης αναισθησίας στην κτηνιατρική. Εφαρμογή μεθόδων αναισθησίας στη χειρουργική πράξη.
περίληψη, προστέθηκε 04/10/2014
Ταχεία ανάπτυξη της χημείας των πολυμερών στα μέσα του 20ου αιώνα. Απαιτήσεις για σύγχρονο υλικό χειρουργικής ράμματος. Επίδεσμοι από συνθετικό πολυμερές. Προσθετικές βαλβίδες καρδιάς. Συνθετικές αρθρώσεις, οστά και δέρμα. Συνθετικές αγγειακές προθέσεις.
Φάρμακα σουλφανιλαμίδης
Είναι παράγωγα αμιδίου σουλφανιλικού οξέος. Η χημειοθεραπευτική δράση των σουλφοναμιδίων ανακαλύφθηκε στη δεκαετία του '30 του εικοστού αιώνα, όταν ο Γερμανός ερευνητής Domagk ανακάλυψε και πρότεινε για ιατρική χρήση το prontosil ή κόκκινο στρεπτοκτόνο, για το οποίο του απονεμήθηκε το βραβείο Νόμπελ.
Σύντομα διαπιστώθηκε ότι το αμίδιο του σουλφανιλικού οξέος, το οποίο ονομαζόταν λευκό στρεπτοκτόνο, έχει αντιμικροβιακή ιδιότητα στο μόριο prontosil. Με βάση το μόριο του, έχει συντεθεί μεγάλος αριθμός παραγώγων σουλφανιλαμιδικών φαρμάκων.
Ο μηχανισμός δράσης των σουλφοναμιδίων σχετίζεται με έναν ειδικό ανταγωνισμό με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), παράγοντα ανάπτυξης και ανάπτυξης μικροβιακών κυττάρων. Το PABA είναι απαραίτητο για τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος από μικροοργανισμούς, ο οποίος εμπλέκεται στον περαιτέρω σχηματισμό βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης, οι οποίες είναι απαραίτητες για τη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων των μικροοργανισμών. Λόγω της ομοιότητας της δομής του PABA, τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης το εκτοπίζουν και αντί του PABA συλλαμβάνονται από το μικροβιακό κύτταρο, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και ανάπτυξη μικροοργανισμών. (Εικ.28). Για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, οι σουλφοναμίδες πρέπει να συνταγογραφούνται σε δόσεις επαρκείς ώστε να αποφευχθεί η πιθανότητα χρήσης του PABA από μικροοργανισμούς στους ιστούς.
Η δράση των σουλφοναμιδίων μειώνεται στο πυώδες περιεχόμενο, στο αίμα, όπου παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις PABA. Η δραστηριότητά τους μειώνεται επίσης παρουσία ουσιών που αποσυντίθενται με το σχηματισμό PABA (νοβοκαΐνη, βενζοκαΐνη, παράγωγα σουλφονυλουρίας), όταν συγχορηγούνται με φολικό οξύ και φάρμακα που εμπλέκονται στη σύνθεσή του.
Οι σουλφοναμίδες έχουν βακτηριοστατική δράση. Το φάσμα δράσης αυτών των ενώσεων είναι αρκετά ευρύ και περιλαμβάνει τους ακόλουθους μολυσματικούς παράγοντες: gram-θετικά και gram-αρνητικά βακτήρια (στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, γονόκοκκοι, μηνιγγιτιδόκοκκοι, E. coli, shigella, άνθρακας, πανώλη, διφθερίτιδα, βρουκέλλωση, χολέρα, αέρια γάγγραινα, τουλαραιμία), πρωτόζωα (ελονοσία Plasmodium, τοξόπλασμα), χλαμύδια, ακτινομύκητες.
Τα περισσότερα σουλφοναμίδια απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό, κυρίως στο λεπτό έντερο. Η κατανομή στο σώμα γίνεται ομοιόμορφα, βρίσκονται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, διεισδύουν στην κοιλότητα της άρθρωσης και περνούν από τον πλακούντα.
Στο σώμα, τα σουλφοναμίδια υφίστανται ακετυλίωση και η χημειοθεραπευτική τους δράση χάνεται. Τα παράγωγα ακετυλίου είναι λιγότερο διαλυτά στο νερό και καθιζάνουν. Ο βαθμός ακετυλίωσης για διαφορετικά φάρμακα ποικίλλει πολύ. Οι σουλφοναμίδες απεκκρίνονται από το σώμα κυρίως από τα νεφρά.
Τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών διαφορετικού εντοπισμού. Μέσα που απορροφώνται καλά από τα έντερα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πνευμονίας, μηνιγγίτιδας, σήψης, ουρολοιμώξεων, αμυγδαλίτιδας, ερυσίπελας, λοιμώξεων τραυμάτων κ.λπ. Συχνά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αντιβιοτικά.
Ορισμένα σουλφοναμίδια απορροφώνται ελάχιστα από το έντερο, δημιουργούν υψηλή συγκέντρωση σε αυτό και καταστέλλουν ενεργά την εντερική μικροχλωρίδα (φθαλαζόλη, σουλγίνη, φταζίνη).
Τα φάρμακα σουλφανιλαμίδης θεωρούνται ενώσεις χαμηλής τοξικότητας, αλλά μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες παρενέργειες: αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, δερματίτιδα, πυρετός), δυσπεπτικές διαταραχές (ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης), κρυσταλλουρία (ακετυλιωμένα προϊόντα μπορεί να καθιζάνουν στα νεφρά με τη μορφή κρυστάλλων και μπλοκάρουν το ουροποιητικό σύστημα), μειωμένη νεφρική λειτουργία, λευκοπενία, αναιμία, νευροψυχιατρικές διαταραχές. Για την πρόληψη της κρυσταλλουρίας, συνιστάται ένα άφθονο αλκαλικό ρόφημα (έως 3 λίτρα την ημέρα).
Οι σουλφοναμίδες αντενδείκνυνται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτές, μειωμένης νεφρικής απεκκριτικής λειτουργίας, παθήσεων του συστήματος αίματος, ηπατικής βλάβης, εγκυμοσύνης.
Σουλφοναμίδες απορροφητικής δράσης
Αυτά τα φάρμακα απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό, συσσωρεύονται σε όλους τους ιστούς και διαφέρουν ως προς τη διάρκεια της αντιβακτηριακής δράσης και τον ρυθμό απέκκρισης από το σώμα.
Φάρμακα βραχείας δράσης με χρόνο ημιζωής (κατά 50%) έως 8 ώρες. Για να διατηρηθούν οι βακτηριοστατικές συγκεντρώσεις, συνταγογραφούνται μετά από 4-6 ώρες.
Η σουλφαδιμεζίνη (σουλφαμεθαζίνη) είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Σχετικά χαμηλή τοξικότητα, αλλά προκαλεί κρυσταλλουρία, αλλαγή στην εικόνα του αίματος.
Η σουλφααιθυλοθειαδιαζόλη (εταζόλη) είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Λιγότερο ακετυλιωμένο από άλλα σουλφοναμίδια, δεν προκαλεί κρυσταλλουρία και έχει μικρότερη επίδραση στο αίμα. Το Etazol sodium είναι άμεσα υδατοδιαλυτό και μπορεί να χρησιμοποιηθεί παρεντερικά για σοβαρές λοιμώξεις.
Το σουλφακεταμίδιο (sulfacyl sodium) είναι εξαιρετικά διαλυτό στο νερό. Εφαρμόζεται τοπικά στην οφθαλμική πρακτική με τη μορφή σταγόνων, αλοιφών για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της βλεφαρίτιδας, των πυωδών ελκών του κερατοειδούς, για τη θεραπεία τραυμάτων. Χρησιμοποιείται επίσης παρεντερικά για συστηματική δράση σε σοβαρές λοιμώξεις.
Το σουλφανιλαμίδιο (στρεπτοκτόνο) για συστηματική δράση χρησιμοποιείται σε δισκία και σκόνες, ενώ απορροφάται γρήγορα στο αίμα. Για τη θεραπεία πυωδών-φλεγμονωδών δερματικών παθήσεων, ελκών, πληγών, στρεπτοκτόνο αλοιφή ή στρεπτοκτόνο επικάλυψη χρησιμοποιείται τοπικά στην προσβεβλημένη επιφάνεια του δέρματος ή σε χαρτοπετσέτες για επιδέσμους. Περιλαμβάνεται στις συνδυασμένες αλοιφές "Sunoref", "Nitacid", αεροζόλ "Ingalipt".
Φάρμακα μακράς δράσης με χρόνο ημιζωής έως 24-48 ώρες. Απορροφούνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά αποβάλλονται αργά από το σώμα, συνταγογραφούνται 1-2 φορές την ημέρα.
Η σουλφαδιμεθοξίνη (madribon), η σουλφαμεθοξαζόλη επαναρροφούνται σημαντικά στα νεφρικά σωληνάρια, συσσωρεύονται σε μεγάλες ποσότητες στη χολή, διεισδύουν στο υπεζωκοτικό υγρό, αλλά κακώς και αργά διεισδύουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η σουλφαπυριδαζίνη (σουλφαμεθοξυπυριδαζίνη) επαναρροφάται επίσης στα νεφρά. Διεισδύει στο εγκεφαλονωτιαίο, υπεζωκοτικό υγρό, συσσωρεύεται στη χολή. Αποτελεσματικό κατά ορισμένων ιών και πρωτόζωων ( αιτιολογικοί παράγοντες ελονοσίας, τράχωμα, λέπρα).
Φάρμακα εξαιρετικά μακράς (παρατεταμένης) δράσης με χρόνο ημιζωής έως και 84 ώρες.
Η σουλφαμεθοξυπυριδαζίνη (σουλφαλένιο) απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και έτσι δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις στον αυλό του εντέρου. Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων - βακτηριακή δυσεντερία, κολίτιδα, εντεροκολίτιδα, για την πρόληψη της εντερικής λοίμωξης, στην μετεγχειρητική περίοδο.
Σουλφοναμίδες, που δεν απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα
Η φθαλυλσουλφαθειαζόλη (φθαλαζόλη) είναι μια σκόνη που είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Στο έντερο, το σουλφανιλαμίδιο τμήμα του μορίου, η νορσουλφαζόλη, αποκόπτεται. Συχνά, η φταλαζόλη συνδυάζεται με αντιβιοτικά και καλά απορροφούμενα σουλφοναμίδια. Έχει χαμηλή τοξικότητα και είναι καλά ανεκτό. Εκχωρήστε 4-6 φορές την ημέρα για εντερικές λοιμώξεις.
Η σουλφαγουανιδίνη (Sulgin) δρα παρόμοια με τη φθαλαζόλη.
Το Phtazin είναι φάρμακο μεγαλύτερης δράσης, συνταγογραφείται 2 φορές την ημέρα για δυσεντερία, σαλμονέλωση και άλλες εντερικές λοιμώξεις.
Συνδυαστικά σουλφοναμιδικά φάρμακα
Ο πιο συχνά χρησιμοποιούμενος συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη. Η τριμεθοπρίμη εμποδίζει τη μετατροπή του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ. Σε έναν τέτοιο συνδυασμό, η αντιμικροβιακή δράση αυξάνεται και το αποτέλεσμα γίνεται βακτηριοκτόνο. (Εικ. 28).
Το co-trimaxazole (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim κ.λπ.) είναι ένας συνδυασμός σουλφαμεθοξαζόλης και τριμεθοπρίμης. Το φάρμακο απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό, η διάρκεια του αποτελέσματος είναι περίπου 8 ώρες. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά. Εκχωρήστε 2 φορές την ημέρα για λοιμώξεις αναπνευστικού, εντέρου, ΩΡΛ, ουροποιογεννητικού συστήματος κ.λπ.
Οι παρενέργειες είναι ίδιες με αυτές των άλλων σουλφοναμιδίων.
Ρύζι. 33 Μηχανισμός δράσης σουλφοναμιδίων και τριμεθοπρίμης
Παρόμοια φάρμακα είναι το Lidaprim (σουλφαμετρόλη + τριμεθοπρίμη), το Sulfaton (σουλφαμονομεθοξίνη + τριμεθοπρίμη).
Έχουν δημιουργηθεί φάρμακα που συνδυάζουν θραύσματα σουλφανιλαμίδης και σαλικυλικού οξέος στη δομή τους. Αυτά περιλαμβάνουν τη σαλαζοπυριδαζίνη (σαλαζοδίνη), τη μεσαλαζίνη (μεσακόλη, σαλοφαλκ κ.λπ.). Αυτά τα φάρμακα έχουν αντιβακτηριακή και αντιφλεγμονώδη δράση. Εφαρμόζεται με ελκώδη κολίτιδα και νόσο του Crohn (κοκκιωματώδης κολίτιδα) στο εσωτερικό και στο ορθό. Όταν εφαρμόζεται, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία, αναιμία.
Παράγωγα νιτροφουρανίου
Τα παράγωγα νιτροφουρανίου είναι αντιμικροβιακά μέσα με ευρύ φάσμα δράσης, είναι αποτελεσματικά έναντι πολλών gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων, αναερόβιων, πρωτόζωων, ρικέτσιων, μυκήτων. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, οι ιοί είναι ανθεκτικοί σε αυτά.
Τα νιτροφουράνια διαταράσσουν τις διαδικασίες αναπνοής των ιστών στους μικροοργανισμούς και έχουν βακτηριοστατική δράση. Είναι αποτελεσματικά στην αντοχή των μικροοργανισμών σε άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
Τα νιτροφουράνια απορροφώνται καλά από τη γαστρεντερική οδό, περίπου ομοιόμορφα κατανεμημένα στους ιστούς. Κακή διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Απεκκρίνεται στα ούρα από τα νεφρά, εν μέρει με τη χολή στον αυλό του εντέρου.
Χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία λοιμώξεων του εντέρου και του ουροποιητικού συστήματος και μερικά εφαρμόζονται τοπικά ως αντισηπτικά (φουρασιλίνη).
Οι κύριες ανεπιθύμητες παρενέργειες ως αποτέλεσμα της λήψης νιτροφουρανίων στο εσωτερικό είναι δυσπεπτικές και αλλεργικές αντιδράσεις, ζάλη. Έχουν αποτέλεσμα που μοιάζει με τετουράμ (αυξάνουν την ευαισθησία του οργανισμού στο αλκοόλ). Προκειμένου να μειωθούν οι παρενέργειες κατά τη λήψη παραγώγων νιτροφουρανίου, συνιστάται να πίνετε άφθονο νερό, να παίρνετε φάρμακα μετά τα γεύματα και βιταμίνες Β. Αντενδείκνυται σε σοβαρές παθήσεις των νεφρών, του ήπατος, της καρδιάς, υπερευαισθησίας στα νιτροφουράνια, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Η νιτροφουραντοΐνη (φουραδονίνη) έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, είναι ιδιαίτερα δραστική κατά του σταφυλόκοκκου και της Escherichia coli. Βρίσκεται σε υψηλή συγκέντρωση στα ούρα, επομένως χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Επιπλέον, η φουραδονίνη απεκκρίνεται στη χολή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη χολοκυστίτιδα.
Η φουραζιδίνη (furagin) έχει ευρύ φάσμα δράσης. Χρησιμοποιείται για οξεία και χρόνια ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα και άλλες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών σε δισκία. Για τη θεραπεία πυωδών πληγών, εγκαυμάτων, για πλύσιμο και έκπλυση, χρησιμοποιείται τοπικά ένα διάλυμα σε ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
Η φουραζολιδόνη αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Είναι ιδιαίτερα δραστικό σε σχέση με gram-αρνητικά μικρόβια, ιδιαίτερα με αιτιολογικούς παράγοντες εντερικών λοιμώξεων. Έχει αντιτριχομονική και αντιγιαρδιακή δράση.
Χρησιμοποιείται για εντερικές λοιμώξεις, σηψαιμία, τριχομονάδα κολπίτιδας, γιαρδίαση, μολυσμένα εγκαύματα κ.λπ. Μερικές φορές χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του αλκοολισμού. Το Nifuroxazide έχει το ίδιο αποτέλεσμα.
Το Nitrofural (furatsilin) χρησιμοποιείται με τη μορφή υδατικών, αλκοολούχων διαλυμάτων, αλοιφών ως αντισηπτικό για τη θεραπεία τραυμάτων, το ξέπλυμα και το πλύσιμο των κοιλοτήτων, με πυώδεις-φλεγμονώδεις διεργασίες στο δέρμα. Από το στόμα σε δισκία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της δυσεντερίας, των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.
Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης
Δείξτε βακτηριοκτόνο δράση έναντι όλων των αναερόβιων, πρωτόζωων, ελικοβακτηριδίου του πυλωρού. Είναι ανενεργά έναντι αερόβιων βακτηρίων και μυκήτων. Είναι γενικοί αντιπρωτοζωικοί παράγοντες. Όταν λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται γρήγορα και πλήρως, διεισδύουν σε όλους τους ιστούς, συμπεριλαμβανομένης της διέλευσης από τους αιματοεγκεφαλικούς φραγμούς και τον πλακούντα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο και με τη μορφή μεταβολιτών, χρωματίζοντας το κόκκινο-καφέ.
Η μετρονιδαζόλη (trichopolum, flagyl, klion, metrogil) συνταγογραφείται για τριχομονίαση, γιαρδίαση, εξωκυτταρική αμοιβάδα, γαστρικό έλκος και άλλες ασθένειες. Εκχωρήστε μέσα, παρεντερικά, πρωκτικά, τοπικά.
Από τις παρενέργειες, τα δυσπεπτικά συμπτώματα σημειώνονται συχνότερα (διαταραχή της όρεξης, μεταλλική γεύση, διάρροια, ναυτία), μπορεί να προκαλέσει παραβίαση του κεντρικού νευρικού συστήματος (διαταραχή του συντονισμού των κινήσεων, σπασμοί). Έχει αποτέλεσμα που μοιάζει με τετουράμ, δεν είναι συμβατό με αλκοόλ.
Τα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης περιλαμβάνουν επίσης την Τινιδαζόλη (Fazigin), την Ορνιδαζόλη (Tiberal), τη Νιμοραζόλη (Naxogen). Διαρκούν περισσότερο από τη μετρονιδαζόλη. Η τινιδαζόλη είναι μέρος ενός σύνθετου φαρμάκου σε συνδυασμό με τη νορφλοξασίνη "N-Flox-T". Έχει αντιβακτηριακή και αντιπρωτοζωική δράση.
Κινολόνες
1ης γενιάς - Μη φθοριωμένο
Παράγωγα της 8-οξυνολίνης
Intetrix
Νιτροξολίνη
Τα φάρμακα έχουν ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, καθώς και αντιμυκητιακή και αντιπρωτοζωική δράση.
Ο μηχανισμός της αντιβακτηριακής δράσης είναι να διαταράξει την πρωτεϊνοσύνθεση των μικροβιακών κυττάρων. Τα φάρμακα των οξυκινολινών χρησιμοποιούνται για εντερικές λοιμώξεις, λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος κ.λπ.
Υπάρχουν παράγωγα φαρμάκων της 8-υδροξυκινολίνης που απορροφώνται ελάχιστα και απορροφώνται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Το Intetrix απορροφάται ελάχιστα από το πεπτικό κανάλι. Αποτελεσματικό κατά των περισσότερων gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram παθογόνων εντερικών βακτηρίων, μυκήτων του γένους Candida. Αποδεκτό για οξεία διάρροια, εντερική αμεβίαση. Χαμηλή τοξικότητα.
Η νιτροξολίνη (5-NOC, 5-nitrox) απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό και απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από διάφορους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Δραστικό ενάντια σε κάποιους μύκητες που μοιάζουν με μαγιά. Εκχωρήστε μέσα. Από τις παρενέργειες, είναι πιθανά δυσπεπτικά φαινόμενα, νευρίτιδα. Κατά τη λήψη νιτροξολίνης, τα ούρα αποκτούν έντονο κίτρινο χρώμα.
Τα παράγωγα της 8-υδροξυκινολίνης αντενδείκνυνται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτά, μειωμένης λειτουργίας των νεφρών, του ήπατος, βλάβες του περιφερικού νευρικού συστήματος.
Παράγωγα ναφθυριδίνης
Nalidix οξύ
Πιπεμιδικό οξύ
Το ναλιδιξικό οξύ (nevigramon, μαύροι) επιδεικνύει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση έναντι των gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Το Pseudomonas aeruginosa, τα θετικά κατά Gram παθογόνα και τα αναερόβια είναι ανθεκτικά στο ναλιδιξικό οξύ.
Ανάλογα με τη συγκέντρωση, δρα βακτηριοκτόνο και βακτηριοστατικά. Απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα, απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. Χρησιμοποιείται για ουρολοιμώξεις, ιδιαίτερα οξείες μορφές, καθώς και για χολοκυστίτιδα, ωτίτιδα, εντεροκολίτιδα.
Το φάρμακο είναι συνήθως καλά ανεκτό, μερικές φορές είναι πιθανές δυσπεψίες, αλλεργικές αντιδράσεις, φωτοδερματώσεις.
Το ναλιδιξικό οξύ αντενδείκνυται σε παραβίαση της λειτουργίας του ήπατος, των νεφρών, της εγκυμοσύνης, των παιδιών ηλικίας κάτω των 2 ετών.
Το πιπεμιδικό οξύ (παλίν, πιμιδέλ, πιπεμιδίνη, πιπέμ) έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά των περισσότερων gram-αρνητικών και ορισμένων θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Χρησιμοποιείται για οξείες και χρόνιες παθήσεις του ουροποιητικού και των νεφρών.
Είναι πιθανά δυσπεπτικά συμπτώματα και αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή εξανθήματος.
2ης γενιάς - φθοριούχα (φθοροκινολόνες)
Αυτά τα φάρμακα είναι παράγωγα κινολόνης που περιέχουν άτομα φθορίου στη δομή. Είναι εξαιρετικά δραστικοί αντιβακτηριδακοί παράγοντες ευρέος φάσματος. Επηρεάζουν τον μεταβολισμό του βακτηριακού DNA. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση στα αερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια, έχουν ελαφρώς ασθενέστερη επίδραση στα θετικά κατά Gram παθογόνα. Δραστικό κατά του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης, των χλαμυδίων.
Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται καλά και αποτελεσματικές όταν λαμβάνονται από το στόμα, απεκκρίνονται από τα νεφρά πιο συχνά αμετάβλητες. Διεισδύστε σε διάφορα όργανα και ιστούς, περάστε μέσα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Χρησιμοποιούνται για σοβαρές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, των νεφρών, της αναπνευστικής οδού, του γαστρεντερικού, ΩΡΛ λοιμώξεις, μηνιγγίτιδα, φυματίωση, σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στις φθοριοκινολόνες.
Η εξοικείωση των μικροοργανισμών στις φθοριοκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά.
Μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες παρενέργειες: ζάλη, αϋπνία, φωτοευαισθησία, λευκοπενία, αλλαγές χόνδρου, δυσβακτηρίωση.
Αντενδείκνυται σε εγκυμοσύνη, γαλουχία, έως 18 ετών.
1η γενιά - συστημική δράση:
Ciprofloxacin (ciprobay, tsifran, cyprinol), Pefloxacin (abaktal), Norfloxacin (norbactin, nolicin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maksakvin, lomitas) χρησιμοποιούνται ευρέως στην ουρολογία, την πνευμονολογία, την οφθαλμολογία, τη δερματολογική θεραπεία, την ωτορινολαρυγγολογία. μολυσματικών ασθενειών διαφόρων ειδών. Χρησιμοποιούνται από το στόμα, με ένεση, τοπικά.
2ης γενιάς - αναπνευστικές φθοροκινολόνες:
Συσσωρεύονται επιλεκτικά στην αναπνευστική οδό. Το Levofloxacin (Tavanic), το Moxifloxacin (Avelox) χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, φυματίωση των πνευμόνων, του δέρματος και των μαλακών ιστών 1 φορά την ημέρα. Αποτελεσματικό σε λοιμώξεις ανθεκτικές σε αντιβιοτικά β-λακτάμης, μακρολίδες και άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες. Σπάνια προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
| Όνομα φαρμάκου, συνώνυμα, συνθήκες αποθήκευσης | Φόρμα έκδοσης | Μέθοδοι εφαρμογής |
| Σουλφαδιμιδίνη (Sulfadimezinum) (Β) | Πρώτη δόση 4 ταμπλέτες μετά 2 καρτέλες. μετά από 4 ώρες |
|
| Σουλφανιλαμίδη (Streptocidum) (Β) | Αυτί. 0,3; 0,5 Αλοιφή 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% - 30,0 | 1-2 τραπέζια. 5-6 φορές την ημέρα Στην κοιλότητα του τραύματος Εξωτερικά επάνω προσβεβλημένες περιοχές του δέρματος Εξωτερικά επάνω προσβεβλημένες περιοχές του δέρματος |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B) | Αυτί. 0,5 | 2 καρτέλα. 4-6 φορές την ημέρα Στην κοιλότητα του τραύματος |
| Αιθαζόλη-νάτριο (Β) | Αμπέραζ. Διάλυμα 10% και 20% - 5 ml και 10 ml | σε έναν μυ (σε μια φλέβα) αργά) 3 φορές την ημέρα |
| (Σουλφακύλιο-νάτριο) (Β) | Flac. (σωλήνας- σταγονόμετρο) 10%, Διάλυμα 20%, 30% - 1,5 ml, 5 ml και 10 ml Αλοιφή 30% - 10,0 Αμπέραζ. Διάλυμα 30% - 5 ml | 2 σταγόνες ανά κοιλότητα επιπεφυκότας 3 φορές την ημέρα Ξαπλώστε πίσω από το βλέφαρο 3 φορές την ημέρα Σε φλέβα αργά 2 φορές την ημέρα |
| Σουλφαδιμεθοξίνη (Madribonum) (Β) | Αυτί. 0,5 | 1-2 τραπέζια. 1 φορά ανά ημέρα (1 ημέρα - 4 ταμπλέτες) |
| 1 καρτέλα. 1 φορά την ημέρα (1 ημέρα 5 ταμπλέτες). στο χρόνια μόλυνση 1 καρτέλα. 1 φορά την εβδομάδα |
||
| Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | Αυτί. 0,5 | 2 καρτέλα. 4-6 φορές την ημέρα |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Αυτί. 0,5 | 2 ταμπλέτες 4-6 φορές την ημέρα |
| Co-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Αυτί. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml και 100 ml | Pa 2 καρτέλα. πρωί και βράδυ μετά τα γεύματα 2 τσάγια. κουτάλι 2 φορές την ημέρα Σε φλέβα, 10 ml 2 φορές την ημέρα |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) |
Α. Συστημική δράση: (εταζόλη, σουλφαδιμεσίνη, σουλφαπυριδαζίνη, σουλφαμονομετοξίνη, σουλφαλένιο).
Β. Συνδυασμένα φάρμακα: γροσεπτόλη (σουλφαμεραζίνη + τριμεθοπρίμη), κο-τριμοξαζόλη (σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη), σουλφατόνη (σουλφαμονομεθοξίνη + τριμεθοπρίμη).
Β. Τοπική δράση: φταλαζόλη, σουλγίνη, φταζίνη, σουλφακύλ νατρίου.
Δ. Φάρμακα για τη θεραπεία της μη ειδικής ελκώδους κολίτιδας: σουλφασαλαζίνη, σαλαζοπυριδαζίνη.
- Παράγωγα νιτροφουρανίου:
- συστηματική δράση: φουραγίνη, φουραζολιδόνη, νιτροφουραντοΐνη (φουραδονίνη), φουραζολίνη.
- τοπική δράση: νιφουροξαζίδη (ερκεφουρίλ).
- για εξωτερική χρήση: furatsilin.
- Παράγωγα κινολόνης: ναλιδιξικό οξύ (νεβιγραμμόνη), οξολινικό οξύ (γραμμουρίνη), πιπεμιδικό οξύ (παλίνη).
- 4 . Παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης: nitroxoline, intestopan.
- Παράγωγα φθοροκινολόνης: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
- Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης:μετρονιδαζόλη, τινιδαζόλη
Για να χαρακτηρίσετε τα σκευάσματα κάθε ομάδας: ο μηχανισμός δράσης, το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής (απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός, αποβολή), ενδείξεις χρήσης, παρενέργειες, αντενδείξεις.
Ανεξάρτητη εργασία
Φτιάξτε τραπέζιασύμφωνα με τη φαρμακο-κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια των φαρμάκων: σουλφαδιμεζίνη, σουλφαπυριδαζίνη, σουλφασαλαζίνη, κο-τριμοξαζόλη, φουραγίνη, φουραζολιδόνη, ναλιδιξικό οξύ, παλίνη, νιτροξολίνη, tarivid, σιπροφλοξασίνη, μετρονιδαζόλη.
Κλινική και φαρμακολογική αποτελεσματικότητα φαρμάκων
| Ομάδα | Φάσμα αντιμικροβιακής δράσης | Ενδείξεις για
εφαρμογές |
Προετοιμασίες |
| Σουλφοναμιδοσυστημικό
Ενέργειες |
Ενεργός προς Gram-θετικοί και Gram-αρνητικοί κόκκοι, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, παθογόνα αέρια γάγγραινα, άνθρακας, διφθερίτιδα, καταρροϊκή πνευμονία, πανώλη, καθώς και χλαμύδια, ακτινομύκητες, παθογόνα τοξοπλάσμωσης. | Σουλφαδιμεζίνη | |
| Ενεργός προς gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, καθώς και χλαμύδια, ακτινομύκητες. | Πνευμονία, βρογχίτιδα, πυώδης ωτίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού και χοληφόρου συστήματος, δυσεντερία, εντεροκολίτιδα, πυώδης μηνιγγίτιδα (μηνιγγιτιδοκοκκική και πνευμονιοκοκκική), πυώδεις χειρουργικές λοιμώξεις. ανθεκτικές στα φάρμακα μορφές ελονοσίας (σε συνδυασμό με ανθελονοσιακά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της χλωριδίνης). λέπρα; μολυσματικές ασθένειες των ματιών (επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, τράχωμα κ.λπ.) φουρκουλίωση, εγκαύματα, κατακλίσεις, έκζεμα, απόστημα. Λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, του αυτιού, του λαιμού, της μύτης, του ουρογεννητικού συστήματος, του γαστρεντερικού συστήματος που προκαλούνται από την ενδεικνυόμενη μικροχλωρίδα. | Σουλφαπυριδαζίνη | |
| σε συνδυασμό | Δραστικό κατά των ακόλουθων μικροοργανισμών:στρεπτόκοκκοι (οι αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι είναι πιο ευαίσθητοι στην πενικιλλίνη), σταφυλόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι, μηνιγγιτιδόκοκκοι, γονόκοκκοι, E. coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξιγονικών στελεχών), σαλμονέλα (συμπεριλαμβανομένου του S.typhi και του paratyphi), vibrio cholerail-ixenflust, στελέχη ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (συμπεριλαμβανομένου του αιτιολογικού παράγοντα της τουλαραιμίας), Brucella, Mycobacterium, Leprasy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, ορισμένων τύπων Pneumopnia, Pseucella Pneumopnia, aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri και sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; μεγάλοι ιοί - παθογόνα, τράχωμα, ψιττάκωση, ορνίθωση, βουβωνική λεμφοκοκκιωμάτωση. πρωτόζωα: Ελονοσία πλασμωδίου, τοξόπλασμα, παθογόνοι μύκητες, ακτινομύκητες, κοκκίδια, ιστόπλασμα, λεϊσμανία. Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, σπειροχαίτες, λεπτοσπείρες, ιοί. | Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: ουρολοιμώξεις - ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια (άνδρες και γυναίκες). Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονία, φλεγμονή του μέσου ωτός, ιγμορίτιδα. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: τύφος, παρατύφος, σαλμονέλα, χολέρα και δυσεντερία. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: πυόδερμα, αποστήματα και μολύνσεις τραυμάτων. Οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), βρουκέλλωση (οξεία), σηψαιμία, ενδοκοιλιακή σήψη, μηνιγγίτιδα, οστεοαρθρικές λοιμώξεις, λοιμώξεις μαλακών ιστών και σκελετικών παιδικών χρόνων. |
Κο-τριμοξαζόλη |
| Για τη θεραπεία της μη ειδικής ελκώδους κολίτιδας: | - έχει αντιμικροβιακή και αντιφλεγμονώδη δράση. Ικανό να συσσωρεύεται επιλεκτικά στον συνδετικό ιστό του εντερικού τοιχώματος με την απελευθέρωση 5-αμινοσαλικυλικού οξέος, το οποίο έχει αντιφλεγμονώδη δράση, και σουλφαπυριδίνης, που έχει αντιμικροβιακή βακτηριοστατική δράση, ανταγωνιστικού ανταγωνιστή του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος. |
Σουλφασαλαζίνη | |
| τοπική δράση | Είναι δραστικό κατά των θετικών και gram-αρνητικών κόκκων, του Escherichia coli, καθώς και των χλαμυδίων, των ακτινομυκήτων κ.λπ. | σουλφακύλ νάτριο | |
| Νιτροφουράνια
συστημική δράση
|
Έχει αντιβακτηριακή δράση τόσο κατά Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών μικροβίων. Το φάρμακο παραμένει ενεργό έναντι παθογόνων στελεχών σταφυλόκοκκων και άλλων μικροοργανισμών ανθεκτικών στα αντιβιοτικά και άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες. | Το Furagin διαλυτό χρησιμοποιείται σε ενήλικες με σοβαρές μορφές μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών που προκαλούνται από παθογόνο σταφυλόκοκκο, στρεπτόκοκκο και άλλα παθογόνα ευαίσθητα στο φάρμακο. Οι κάψουλες Furazidin χρησιμοποιούνται επίσης για την πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια ουρολογικών επεμβάσεων, κυτταροσκοπήσεων, καθετηριασμού κ.λπ. Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες: πυώδεις πληγές, εγκαύματα, οξεία και χρόνια κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα. λοιμώξεις των γυναικείων γεννητικών οργάνων. φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων. | Furagin |
| Αποτελεσματικό κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροβίων, Trichomonas, Giardia. Οι αιτιολογικοί παράγοντες της δυσεντερίας, του κοιλιακού και του παρατύφου πυρετού είναι πιο ευαίσθητοι στη φουραζολιδόνη. Έχει μικρή επίδραση στα παθογόνα της πυώδους μόλυνσης και της αναερόβιας μόλυνσης. Η μικροβιακή αντοχή αναπτύσσεται αργά. | Φουραζολιδόνη | ||
| τοπική δράση
|
Αποτελεσματικό κατά gram-θετικών (σταφυλόκοκκων, στρεπτόκοκκων) και αρνητικών κατά Gram (σαλμονέλα, σιγκέλα, πρωτεύς) μικροοργανισμών. | Διάρροια ποικίλης προέλευσης (βακτηριακή, σε χρόνια κολίτιδα, παραβίαση εντερικών ενζύμων). | Nifuroxazide (ercefuril) |
| για εξωτερική χρήση
|
Δραστικό κατά Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, κ.λπ. .). | Προς τα έξω: πυώδη τραύματα, κατακλίσεις, εγκαύματα σταδίου ΙΙ-ΙΙΙ, βλεφαρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, φλύκταινα του έξω ακουστικού πόρου. οστεομυελίτιδα, εμπύημα των παραρρίνιων κόλπων, υπεζωκότας (πλύση των κοιλοτήτων). οξεία εξωτερική και μέση ωτίτιδα, στοματίτιδα, ουλίτιδα. μικρές δερματικές βλάβες (συμπεριλαμβανομένων γδαρσίματα, γρατσουνιές, ρωγμές, κοψίματα). μέσα: δυσεντερία βακτηριακής προέλευσης. | Furacilin |
| Παράγωγα κινολόνης
|
Αποτελεσματικό κατά των gram-αρνητικών μικροοργανισμών: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, βάκιλλος Friedlander. Δρα βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατικό ανάλογα με την ευαισθησία του μικροοργανισμού και τη συγκέντρωση. Στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών σε αντιβιοτικά και σουλφοναμίδες είναι ευαίσθητα στο φάρμακο. Το φάρμακο δεν είναι δραστικό έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών και αναερόβιων. |
||
| Έχει βακτηριοκτόνο δράση στους περισσότερους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (Pseudomonas aeruginosa και Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Είναι δραστικό έναντι ορισμένων gram-θετικών μικροοργανισμών, ιδιαίτερα του Staphylococcus aureus. | |||
| Παράγωγα 8-υδροξυκινολίνης | Το φάρμακο έχει επίδραση σε gram-θετικά (σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, κορυνοβακτήρια κ.λπ.) και αρνητικά κατά Gram (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, παθογόνα γονόρροιας), είναι αποτελεσματικό έναντι ορισμένων τύπων μυκήτων. Candida, δερματόφυτα, μούχλα, ορισμένοι αιτιολογικοί παράγοντες εν τω βάθει μυκητιάσεων). | Νιτροξολίνη | |
| Φθοροκινολόνες | Δραστικό κατά των μικροοργανισμών που παράγουν β-λακταμάση. Ευαίσθητο στο φάρμακο: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria μηνιγγίτιδα, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (ινδολο-θετικό και ινδολο-βακτηριδιακό, εντεροβακτηριδιακό, ινδολοβακτηρίδιο, εντεροβακτηριδιακό, αρνητικό ινδολομονέλαιο, εντεροβακτηρίδιο, σαλπιγγίτιδα), Plesiomonas , Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, χλαμύδια, λεγιονέλλα. Διαφορετική ευαισθησία στο φάρμακο έχουν: εντερόκοκκοι, Streptococcus pyogenes, pneumoniae και viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis and pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis και Mycobacterium forum. Κυρίως μη ευαίσθητα: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, αναερόβια βακτήρια (π.χ. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Δεν δρα στο Treponema pallidum. | Tarivid | |
| Τα ακόλουθα παθογόνα είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στη σιπροφλοξασίνη: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (θετικό σε ινδόλη και ινδόλη-αρνητικό), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Σταφυλόκοκκος, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι μετρίως ευαίσθητοι στη σιπροφλοξασίνη: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, η ομάδα Viridans των streptococcus tubaccobaciter, Myscobacciter και Myscobacculum. Οι ακόλουθοι οργανισμοί θεωρούνται γενικά ευαίσθητοι στη σιπροφλοξασίνη: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Με λίγες εξαιρέσεις, οι αναερόβιοι οργανισμοί είναι μέτρια ευαίσθητοι (π.χ. Peptococcus, Peptostreptococcus) ή ανθεκτικοί (π.χ. Bacteroides) στη σιπροφλοξασίνη. Η σιπροφλοξασίνη δεν είναι αποτελεσματική κατά του Treponema pallidum. | Σιπροφλοξασίνη | ||
| Παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης
|
Αντιμικροβιακό βακτηριοκτόνο φάρμακο με υψηλή δραστικότητα έναντι υποχρεωτικών αναερόβιων βακτηρίων (σπορίων και μη σπορίων), αιτιολογικών παραγόντων ορισμένων λοιμώξεων από πρωτόζωα - Trichomonas, Giardia, δυσεντερική αμοιβάδα. Μη ενεργό έναντι αερόβιων βακτηρίων.Όταν συνδυάζεται με αμοξικιλλίνη, παρουσιάζει δράση έναντι του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (η αμοξικιλλίνη αναστέλλει την ανάπτυξη αντοχής στη μετρονιδαζόλη). | Ασθένειες που προκαλούνται από πρωτόζωα (αμεβίαση, τριχομονάση, γιαρδιάση, μπαλαντίαση), τριχομοναδική κολπίτιδα, τριχομοναδική ουρηθρίτιδα, αμοιβαδική δυσεντερία) και αναερόβια βακτήρια (Bac.fragilis και άλλα βακτηριοειδή, fusobacteria, eubacteria, clostridia, anaerobic), μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα κοιλιακά όργανα, στη γυναικολογική πρακτική: ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, σκωληκοειδίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, αποστήματα ήπατος, λοιμώξεις μετεγχειρητικών τραυμάτων, σηψαιμία μετά τον τοκετό, πυελικά αποστήματα, περιτονίτιδα. λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού - νεκρωτική πνευμονία, πνευμονικό απόστημα. άλλες λοιμώξεις - σηψαιμία, αέρια γάγγραινα, οστεομυελίτιδα, τέτανος, μηνιγγίτιδα, εγκεφαλικό απόστημα. πρόληψη μετεγχειρητικών αναερόβιων λοιμώξεων. Αλκοολισμός. Ως ακτινοευαισθητοποιητικός παράγοντας - ακτινοθεραπεία ασθενών με όγκους (καρκίνος, σάρκωμα) σε περιπτώσεις που η αντίσταση του όγκου οφείλεται σε υποξία στα καρκινικά κύτταρα. Για το τζελ: ροδόχρου ακμή, κοινή ακμή, βακτηριακή κολπίτιδα (ενδοκολπική χρήση), μακροχρόνιες μη επουλωτικές πληγές, τροφικά έλκη. | Μετρονιδαζόλη |
Χαρακτηριστικά της ασφάλειας της χρήσης φαρμάκων
| Αντενδείξεις για το ραντεβού | ||||
| Σουλφαδιμεζίνη | ||||
| Σουλφαπυριδαζίνη | Λευκοπενία. Αναφυλακτικό σοκ. οίδημα Quincke. Ο σχηματισμός σουλφο- και μεθαιμοσφαιρίνης. Ακοκκιοκυτταραιμία. Νεκρωτική στηθάγχη. Οξεία νεφρική ανεπάρκεια (με επαναλαμβανόμενη χορήγηση μεγάλων δόσεων άνω των 10 g, σε φόντο χαμηλής διούρησης και όξινης κρυσταλλουρίας ούρων). |
|||
| Κο-τριμοξαζόλη
(δισεπτόλη) |
||||
| Σουλφασαλαζίνη | ||||
| σουλφακύλ νάτριο | ||||
| Furagin | ||||
| Φουραζολιδόνη | ||||
| Nifuroxazide (ercefuril) | ||||
| Furacilin | ||||
| Nalidixic acid (nevigramon) | ||||
| Πιπεμιδικό οξύ (παλίν) | ||||
| Νιτροξολίνη | ||||
| Tarivid
(οφλοξακίνη) |
Ναυτία. παραβιάσεις της γεύσης, της όσφρησης. |
|||
| Σιπροφλοξασίνη | Ναυτία. παραβιάσεις της γεύσης, της όσφρησης. |
|||
| Μετρονιδαζόλη | Ναυτία. «μεταλλική» γεύση στο στόμα |
|||
να είναι σε θέση να επιλέξειομάδα και ειδικό φάρμακο, η δοσολογική του μορφή, η δόση, η οδός χορήγησης, το δοσολογικό σχήμα για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών και γράψτε στις συνταγές: co-trimoxazole, sulfadimezin, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxoline, sulfasalazine, tarivid, ciprofloxacin, sodium sulfacyl.
| № | Συνταγή | Ένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου |
| 1 | Rp.: Tab. “Co-trimoxazoli” N.20 Δ.Σ. 2 ταμπλέτες 2 φορές την ημέρα. Σε οξεία βρογχίτιδα, βακτηριακή |
Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: ουρολοιμώξεις - ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, γονόρροια (άνδρες και γυναίκες). Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονία, φλεγμονή του μέσου ωτός, ιγμορίτιδα. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: τύφος, παρατύφος, σαλμονέλα, χολέρα και δυσεντερία. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: πυόδερμα, αποστήματα και μολύνσεις τραυμάτων. Οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), βρουκέλλωση (οξεία), σηψαιμία, ενδοκοιλιακή σήψη, μηνιγγίτιδα, οστεοαρθρικές λοιμώξεις, λοιμώξεις μαλακών ιστών και σκελετικών παιδικών χρόνων. |
| 2 | Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 ταμπλέτες 6 φορές την ημέρα. Για τη θεραπεία της πνευμονίας. |
Λοιμώδη και φλεγμονώδη νοσήματα που προκαλούνται από ευαίσθητη μικροχλωρίδα: πνευμονία, μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις, γονόρροια, σηψαιμία, δυσεντερία, τοξοπλάσμωση κ.λπ. |
| 3 | Rp.: Tab. Φουραζολιδόνη 0,05 Ν.20 D.S. 2 ταμπλέτες 4 φορές την ημέρα. Με δυσεντερία. |
Δυσεντερία, παρατύφος, γιαρδίαση, τροφική δηλητηρίαση. Trichomonas colpitis, ουρηθρίτιδα; μολυσμένα τραύματα και εγκαύματα |
| 4 | Ρπ.: Παλήνη 0,2 D.t.d. Ν.20 σε καπάκια. Σ. 2 κάψουλες 2 φορές την ημέρα. |
Πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, προστατίτιδα. |
| 5 | Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. Ν.56 σε κεφαλαία. S. Μέσα, 2 κάψουλες 4 φορές την ημέρα σε εντός 7 ημερών. Για τη θεραπεία της κυστίτιδας. |
Πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα. γαστρεντερικές λοιμώξεις, χολοκυστίτιδα κ.λπ. - που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο. Πρόληψη λοιμώξεων κατά τις επεμβάσεις σε νεφρά, ουρητήρες, ουροδόχο κύστη. |
| 6 | Rp.:Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 Σ. Μετά τα γεύματα, 2 ταμπλέτες 4 φορές την ημέρα. Μάθημα 2 εβδομάδες. Με χρόνια πυελονεφρίτιδα. |
Οξείες και χρόνιες λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος: πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, επιδιδυμίτιδα, μολυσμένο αδένωμα ή καρκίνωμα του προστάτη, πρόληψη λοιμώξεων κατά τη διάρκεια διαφόρων παρεμβάσεων (καθετηρισμός, κυτταροσκόπηση, πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων κατά τις επεμβάσεις στα νεφρά και το γεννητικό σύστημα) . |
| 7 | Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 Δ.Σ. 2 ταμπλέτες 5 φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες ακολουθούμενες από σταδιακά μείωση της δόσης κατά 0,5 g κάθε 5-7 ημέρες; Το μάθημα είναι 3 μήνες. |
Μη ειδική ελκώδης κολίτιδα; ασθένειες του βρογχοπνευμονικού συστήματος και των αρθρώσεων. |
| 8 | Rp.: Tab. Ταρβίδη 0,2 Ν.20 Δ.Σ. 1 ταμπλέτα 2 φορές την ημέρα. ΣΤΟ εντός 7 ημερών. Για οξείες λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος. |
Ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στην οφλοξασίνη: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, του αυτιού, του λαιμού, της μύτης, του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών, των αρθρώσεων, μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες της κοιλιακής κοιλότητας (με εξαίρεση τη βακτηριακή εντερίτιδα), νεφρά, ουροποιητικό σύστημα , πυελικά όργανα, γεννητικά όργανα, γονόρροια. |
| 9 | Rp.: Tab Ciprofloxacini 0,25 N.20 Δ.Σ. 1 ταμπλέτα 2 φορές την ημέρα. σειρά μαθημάτων Για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. |
Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος. Η χρήση της σιπροφλοξασίνης ενδείκνυται για τα λεγόμενα δύσκολα παθογόνα (π.χ. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Λοιμώξεις του μέσου ωτός, των παραρρινίων κόλπων, ειδικά εάν προκαλούνται από gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas ή του Staphylococcus. Λοιμώξεις των ματιών, των νεφρών και (ή) του ουροποιητικού συστήματος, των γεννητικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής των εξαρτημάτων, της γονόρροιας, της προστατίτιδας. λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (για παράδειγμα, βακτηριακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, της χοληφόρου οδού, περιτονίτιδα), του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων (για παράδειγμα, οστεομυελίτιδα), σήψη. Θεραπεία και πρόληψη απειλητικών λοιμώξεων σε ασθενείς με εξασθενημένες προστατευτικές λειτουργίες του σώματος, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια θεραπείας με ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες ή σε ασθενείς με ουδετεροπενία. Επιλεκτική εντερική απολύμανση σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες. |
| 10 | Αρ.: Σολ. Sulfacyli-natrii 20%-10,0ml. Δ.Σ. Οφθαλμικές σταγόνες, 2 σταγόνες 4 φορές την ημέρα ημέρα. Με επιπεφυκίτιδα. |
Επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, καθώς και κάποιες άλλες οφθαλμικές παθήσεις, πρόληψη της βλενόρροιας στα νεογνά. |
Εργασίες στην τάξη
- Ολοκληρώστε τις δοκιμαστικές εργασίες
- Τα συστηματικά σουλφοναμίδια μακράς δράσης περιλαμβάνουν:
Α. Etazol B. Sulfadimethoxin C. Phthalazol D. Urosulfan D. Sulfacyl sodium
- Ο μηχανισμός δράσης των παραγώγων οξυκινολίνης είναι:
Α. Σχηματισμός συμπλόκων ενώσεων με μεταλλικά ιόντα Β. Αποκλεισμός της αφυδροφολικής αναγωγάσης Γ. Ανταγωνισμός με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ Δ. Παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης του μικροβιακού τοιχώματος Ε. Σύνδεση παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος
- Οι σουλφοναμίδες εμποδίζουν τη σύνθεση του φολικού οξέος στο βακτηριακό κύτταρο επειδή:
Α. Ανταγωνιστείτε με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ Β. Ενισχύστε τη δράση του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος Γ. Συνδέστε το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ D. Διατάραξη της σύνθεσης των πρωτεϊνών του μικροβιακού τοιχώματος Ε. Αυξήστε την οσμωτική πίεση μέσα στο μικροβιακό κύτταρο
- Οι σουλφοναμίδες για τη θεραπεία της ελκώδους κολίτιδας περιλαμβάνουν:
Α. Εταζόλη Β. Κο-τριμοξαζόλη Γ. Φθαλαζόλη Δ. Σαλαζοπυριδαζίνη Δ. σουλφακύλ νάτριο
- Η αντιτριχομονάδα και η αντιλαμβλίωση έχει:
Α. Φουραζολιδόνη Β. Εταζόλη Γ. Οφλοξασίνη Δ. Αμπικιλλίνη Δ. Κετοκοναζόλη
- Προσδιορίστε τα σημεία δράσης των σουλφοναμιδίων και της τριμεθοπρίμης
παρα-αμινοβενζοϊκό
Διυδροπτεριδίνη
Διυδροπτεορική συνθετάση
Διυδροπτεροϊκό οξύ
Δεϋδροφολική αναγωγάση
Σύνθεση πουρινών
Σύνθεση
Τοποϊσομεράσες Αντιγραφή κυτταρικού DNA
τοίχους
Νουκλεοτιδική Σύνθεση Πρωτεϊνική Σύνθεση
κυτταρικό τοίχωμα
κυτταροπλασματική μεμβράνη
- Λύνω προβλήματα
Εργασία #1
Η δράση της διυδροφολικής αναγωγάσης αναστέλλει:
Εργασία #2
Η δράση της διυδροπτεροϊκής συνθετάσης αναστέλλει:
- Sulfadimezin 2. Trimethoprim 3. Sulfamethoxazole 4. Norsulfazol
Εργασία #3
Η δραστηριότητα της γυράσης DNA των βακτηριακών πυρήνων αναστέλλει:
- Dioxidin 2. Ciprofloxacin 3. Lomefloxacin 4. Metronidazole 5. Entefuril.
Εργασία #4
Οι σουλφοναμίδες εμποδίζουν τη σύνθεση του φολικού οξέος στο βακτηριακό τοίχωμα, επειδή:
- Ανταγωνίζονται με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, το οποίο είναι πρόδρομος του φολικού οξέος.
- Ενισχύουν τη δράση του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο είναι ένας φυσικός ανταγωνιστής του φολικού οξέος.
- Δεσμεύουν το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και σχηματίζουν ένα ανενεργό σύμπλοκο
Εργασία #5
Κάντε μια λογική επιλογή ενός συνθετικού αντιμικροβιακού παράγοντα:
Α. Περιπατητική κρουπώδης πνευμονία: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril
Β. Νοσοκομειακή λοβιακή πνευμονία: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril
Προτείνετε μια τεχνολογία για τη χρήση των επιλεγμένων μέσων.
- Επίλυση προβλημάτωνη επιλογή συνθετικών αντιμικροβιακών παραγόντων, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση των οργάνων και συστημάτων του σώματος του ασθενούς, τις παρενέργειες και τις τοξικές επιδράσεις των φαρμάκων
Εργασία #6
Οι ακόλουθες δηλώσεις σχετικά με τις σουλφοναμίδες είναι αληθείς:
- Η σουλφαδιμεθοξίνη έχει μεγάλο χρόνο ημιζωής 2. Η σαλαζοσουλφοπυριδίνη χρησιμοποιείται συνήθως για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. θεραπεία, η δόση θα πρέπει να μειωθεί για 2-3 ημέρες
Εργασία #7
Σουλφοναμίδες:
- Γενικά πιο διαλυτά στα αλκαλικά ούρα 2. Επιτυγχάνουν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο αίμα από ότι στα ούρα 3. Είναι πιο δραστήρια αφού μεταβολιστούν και ακετυλιωθούν στα ούρα 4. Είναι πιο δραστικά στα αλκαλικά ούρα 5. Μπορεί να καθιζάνουν στα ούρα για να σχηματίσουν κρυστάλλους
Εργασία #8
Οι σουλφοναμίδες μπορούν να προκαλέσουν νεφρική βλάβη, η οποία μπορεί να οφείλεται στην κατακρήμνιση κρυστάλλων στα συλλεκτικά σωληνάρια του νεφρού. Παράγοντες που προδιαθέτουν για το σχηματισμό κρυσταλλικού ιζήματος είναι:
- Υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στα ούρα 2. Κακή διαλυτότητα του φαρμάκου στα ούρα 3. pH ούρων γύρω στο 5,0 4. Ταυτόχρονη χορήγηση πολλών σουλφοναμιδίων
Εργασία #9
Ο πιο κοινός αιτιολογικός παράγοντας των ουρολοιμώξεων είναι ο Proteus, ο οποίος είναι ιδιαίτερα ευαίσθητος στη νιτροφουραντοΐνη.
- Σωστό 2. Λάθος
Εργασία #10
Ο πιο κοινός αιτιολογικός παράγοντας εντερικών λοιμώξεων είναι το Escherichia coli, η σαλμονέλα, η χολέρα, το εντεροβακτηρίδιο, ο βάκιλος δυσεντερίας: 1. Σωστό 2. Λάθος
Εργασία #11
Οι αιτιολογικοί παράγοντες των εντερικών λοιμώξεων είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε:
- Ciprofloxacin 2. Nitroxalin 3. Entefuril.
Εργασία #12
Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται από:
- Ακετυλίωση 2. Σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ 3. Σύζευξη με θειικά άλατα
Εργασία #13
Επιβράδυνση και επιτάχυνση της ακετυλίωσης των σουλφοναμιδίων:
- Γενετικά καθορισμένος 2. Εξαρτάται από τη θερμοκρασία του σώματος. 3. Εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. 4. Εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς
Εργασία #14
Στα αλκαλικά ούρα, σουλφοναμίδες:
- Λιγότερο διαλυτό 2. Πιο διαλυτό 3. Αδιάλυτο 4. Η σταθερότητα των σουλφοναμιδίων δεν εξαρτάται από το pH των ούρων
Εργασία #15
Για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, η δόση των σουλφοναμιδίων θα πρέπει να είναι:
- Διπλασιάστηκε σε σύγκριση με τη δόση που απαιτείται για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 2. Ίση με την απαιτούμενη δόση για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 3. Λιγότερη από την απαιτούμενη δόση για τη θεραπεία μιας συστηματικής λοίμωξης 4. Οι σουλφοναμίδες δεν είναι αποτελεσματικές για τη θεραπεία μιας ουρολοίμωξης
Εργασία #16
Ο κίνδυνος ανάπτυξης κρυσταλλουρίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σουλφοναμίδη μπορεί να μειωθεί με:
- Συνταγογράφηση πιο διαλυτών σουλφοναμιδίων 2. Αλκαλοποίηση ούρων 3. Θεραπεία με φόντο αυξημένου υδατικού φορτίου (διούρηση έως 2 λίτρα την ημέρα) 4. Κανένα από τα παραπάνω.
- Τεκμηριώστε μια ορθολογική συνδυασμένη φαρμακοθεραπεία, λαμβάνοντας υπόψη τη φαρμακολογική και φαρμακευτική αλληλεπίδραση των φαρμάκων
Εργασία #17
Συνδυασμός σουλφοναμιδίων με τριμεθοπρίμη:
- Αποτελεσματικό επειδή αναστέλλονται οι ευαίσθητες ενζυμικές αντιδράσεις
σύνθεση φυλλικού οξέος 2. Ασφαλές, γιατί δεν εμφανίζονται ανασταλτικές αντιδράσεις στον άνθρωπο
- Μπορεί να προκαλέσει αναιμία που προκαλείται από φάρμακα, η οποία αντιμετωπίζεται επιτυχώς με φολικό οξύ χωρίς να αναστέλλει την αντιβακτηριακή δράση 4. Βακτηριοκτόνο, αν και τα συστατικά του είναι βακτηριοστατικά 5. Οδηγεί εύκολα σε αντοχή στα φάρμακα
Εργασία #18
Στην κο-τριμοξαζόλη, η σουλφαμεθοξαζόλη προτιμάται έναντι άλλων σουλφοναμιδίων επειδή:
- Είναι το λιγότερο τοξικό 2. Δρα με τον ίδιο τρόπο όπως η τριμεθοπρίμη 3. Η μικρότερη αντίσταση αναπτύσσεται 4. Ο χρόνος ημιζωής του είναι παρόμοιος με την τριμεθοπρίμη
Εργασία #19
Σε οξεία ουρολοίμωξη, με όξινα ούρα, όταν το παθογόνο δεν έχει προσδιοριστεί, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με:
- Chloramphenicol 2. Tetracycline 3. Co-trimoxazole 4. Furazolidone
Εργασία #20
Σε οξεία ουρολοίμωξη, με αλκαλικά ούρα και έλλειψη αναγνώρισης του παθογόνου, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με:
- Co-trimoxazole 2. Nitrofurans 3. Sulfonamide 4. Entefuril
Εργασία #21
Προσδιορίστε τα φάρμακα επιλογής για ουρολοίμωξη που προκαλείται από Pseudomonas aeruginosa:
- Νιτροφουράνια 2. Ναλιδιξικό οξύ 3. Σιπροφλοξασίνη 4. Οφλοξασίνη
Εργασία #22
Ποια φάρμακα ενδείκνυνται για τη θεραπεία της λοίμωξης από χλαμύδια του ουρογεννητικού συστήματος:
- Nitroxoline 2. Palin 3. Ofloxacin
Εργασία #23
Με μακροχρόνια χρήση, ποια ουροαντσηπτικά μπορεί να αναπτύξουν πολυνευρίτιδα;
- Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxoline
Εργασία #24
Προσδιορίστε ένα ουροαντσηπτικό που δεν προκαλεί εντερική δυσβακτηρίωση:
- Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin
