Οκτρεοτίδη: ενδείξεις και αντενδείξεις, τρόπος εφαρμογής, παρενέργειες. Octreotide: οδηγίες χρήσης του ενέσιμου διαλύματος Octreotide 100mcg ml διαλύματος

Octreotide: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Οκτρεοτίδιο

Κωδικός ATX: H01CB02

Δραστική ουσία:οκτρεοτίδιο (οκτρεοτίδιο)

Κατασκευαστής: F-Synthesis, CJSC (Ρωσία), Pharmstandard-UfaVITA (Ρωσία), Nativa, LLC (Ρωσία), Deko company (Ρωσία), ALTAIR (Ρωσία)

Περιγραφή και ενημέρωση φωτογραφίας: 02.09.2019

Το Octreotide είναι ένα φάρμακο που μοιάζει με σωματοστατίνη.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογική μορφή - διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση: διαφανές, άχρωμο, άοσμο [1 ml σε φύσιγγες: σε δόση 50 και 100 mcg / ml - 5 φύσιγγες σε συσκευασίες κυψέλης, σε χάρτινη συσκευασία 1 ή 2 συσκευασίες. σε δόση 300 και 600 mcg / ml - 1, 2 ή 5 φύσιγγες σε κυψέλες, σε συσκευασία από χαρτόνι 1 (1, 2 ή 5 αμπούλες) ή 2 (5 αμπούλες) συσκευασίες. κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες για τη χρήση του Octreotide].

Η δραστική ουσία είναι η οκτρεοτίδη (με τη μορφή οξικού), η περιεκτικότητά της σε 1 ml διαλύματος είναι 50, 100, 300 ή 600 mcg.

Ανενεργά συστατικά: χλωριούχο νάτριο και ενέσιμο νερό.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά με μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το οκτρεοτίδιο βοηθά στην καταστολή της έκκρισης των ακόλουθων ουσιών:

• Αυξητική ορμόνη: παθολογικά αυξημένη ή επαγόμενη από την άσκηση, την αργινίνη και την υπογλυκαιμία της ινσουλίνης.
• Ινσουλίνη, γλυκαγόνη, γαστρίνη, σεροτονίνη: παθολογικά αυξημένη ή τροφή.
• Ινσουλίνη, γλυκαγόνη: διεγείρεται από αργινίνη.
• Θυρεοτροπίνη: προκαλείται από τη θυρολιβερίνη.

Η χρήση της οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών, ιδιαίτερα αποστημάτων, σήψης, παγκρεατικών συριγγίων και οξείας μετεγχειρητικής παγκρεατίτιδας.

Με αιμορραγία από κιρσούς του στομάχου και του οισοφάγου και με κίρρωση του ήπατος, λόγω της χρήσης οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (ιδίως με αιμοστατική και σκληρυντική θεραπεία), παρατηρείται πιο αποτελεσματική διακοπή της αιμορραγίας. Το οκτρεοτίδιο χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Φαρμακοκινητική

Η οκτρεοτίδη μετά την υποδόρια χορήγηση απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η C max (μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας) της οκτρεοτίδης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται σε 30 λεπτά.

Το επίπεδο δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η ουσία συνδέεται με τα σχηματισμένα στοιχεία του αίματος σε εξαιρετικά μικρό βαθμό. V d (όγκος κατανομής) - 0,27 l / kg.

Το T 1/2 (χρόνος ημιζωής) μετά την υποδόρια χορήγηση είναι 100 λεπτά. Η αφαίρεση της οκτρεοτίδης μετά από ενδοφλέβια χρήση πραγματοποιείται σε δύο φάσεις με T 1/2 των 10 λεπτών (πρώτη φάση) και 90 λεπτών (δεύτερη φάση). Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και η T 1/2 αυξάνεται.

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Ενδείξεις χρήσης

• Διακοπή αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και πρόληψη υποτροπών (σε συνδυασμό με ενδοσκοπική σκληρυντική θεραπεία ή άλλα ειδικά θεραπευτικά μέτρα).
• Ακρομεγαλία - για τον έλεγχο των συμπτωμάτων της νόσου και τη μείωση του αυξητικού παράγοντα-1 που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1) και της αυξητικής ορμόνης στο πλάσμα του αίματος σε περιπτώσεις όπου η επίδραση της ακτινοβολίας ή της χειρουργικής θεραπείας δεν είναι επαρκής. για τη θεραπεία της νόσου σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής αρνήθηκε την επέμβαση ή έχει αντενδείξεις για την εφαρμογή της. για βραχυπρόθεσμη θεραπεία στα μεσοδιαστήματα μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας έως ότου επιτευχθεί το αποτέλεσμα από την εφαρμογή της·
• Εκκρίνοντες ενδοκρινείς όγκους του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα (για τον έλεγχο των συμπτωμάτων): γλυκαγονώματα, σωματολιπερινώματα, VIPomas, καρκινοειδείς όγκοι με παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου, ινσουλινώματα (για θεραπεία συντήρησης, καθώς και για έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο), γαστρινώματα και Σύνδρομο Zollinger - Ellison (συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης H 2 και αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
• Θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας;
• Θεραπεία και πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα κοιλιακά όργανα.
• Σταματήστε την αιμορραγία σε γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου.

Αντενδείξεις

Η χρήση του Octreotide αντενδείκνυται αυστηρά σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς και σε όλους τους ασθενείς με υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Με προσοχή, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με σακχαρώδη διαβήτη και χολολιθίαση (χολολιθίαση).

Η επίδραση του φαρμάκου στην πορεία της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί, επομένως η χρήση του είναι δυνατή μόνο σε ακραίες περιπτώσεις, εάν το επιδιωκόμενο όφελος υπερτερεί των πιθανών κινδύνων.

Δεν είναι γνωστό εάν η οκτρεοτίδη περνά στο μητρικό γάλα, επομένως συνιστάται η διακοπή του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οκτρεοτίδη, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Το Octreotide προορίζεται για υποδόρια (s / c) και ενδοφλέβια (in / in) χορήγηση.

Ορισμένα δοσολογικά σχήματα ανάλογα με τις ενδείξεις και το σκοπό χρήσης:

• Θεραπεία οξείας παγκρεατίτιδας: 100 mcg s/c 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ο γιατρός μπορεί να συμβουλεύσει για / κατά την εισαγωγή του φαρμάκου σε ημερήσια δόση έως 1200 mcg.
• Πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας: 100-200 mcg s/c. Η πρώτη δόση χορηγείται 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομία, μετά τη χειρουργική επέμβαση - 3 φορές την ημέρα για 5-7 ημέρες.
• Σταματήστε την αιμορραγία του έλκους: 25-50 mcg / ώρα ως IV έγχυση, πορεία - 5 ημέρες.
• Διακοπή αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου: 25-50 mcg / ώρα ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση, η πορεία της θεραπείας είναι 5 ημέρες.
• Ακρομεγαλία: δόση έναρξης - 50-100 mcg s/c κάθε 8 ή 12 ώρες. Σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας (η συγκέντρωση στόχος της αυξητικής ορμόνης είναι μικρότερη από 2,5 ng / ml και ο δείκτης IGF-1 είναι εντός του φυσιολογικού εύρους), η εφάπαξ δόση αυξάνεται στα 300 mcg. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 1500 mcg. Σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη σε σταθερή δόση, είναι απαραίτητο να προσδιορίζεται το επίπεδο της αυξητικής ορμόνης κάθε 6 μήνες. Εάν μετά από 3 μήνες θεραπείας δεν υπάρχει επαρκής μείωση αυτού του δείκτη και βελτίωση της κλινικής πορείας της νόσου, το Octreotide θα πρέπει να διακόπτεται.
• Όγκοι του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος: η αρχική δόση είναι 50 mcg 1-2 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνεται σταδιακά σε 100-200 mcg 3 φορές την ημέρα s / c. Σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας (εκτιμάται με βάση τα δεδομένα σχετικά με το επιτευχθέν κλινικό αποτέλεσμα, τη συγκέντρωση των ορμονών που παράγουν τον όγκο και την ανεκτικότητα του φαρμάκου), η δόση αυξάνεται στα 300 mcg s / c 1-2 φορές την ημέρα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, είναι δυνατή μια ακόμη μεγαλύτερη αύξηση της δόσης - έως 300-600 mcg 3 φορές την ημέρα. Ο γιατρός επιλέγει δόσεις συντήρησης για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Εάν η θεραπεία με τη μέγιστη ανεκτή δόση ήταν αναποτελεσματική για καρκινοειδείς όγκους εντός 1 εβδομάδας, το Octreotide ακυρώνεται.

Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης συντήρησης.

Κανόνες για την υποδόρια χορήγηση του Octreotide:

• Επιθεωρήστε προσεκτικά την αμπούλα για παρουσία ακαθαρσιών στο διάλυμα και αποχρωματισμό.
• Θερμάνετε την αμπούλα σε θερμοκρασία δωματίου.
• Ανοίξτε την αμπούλα αμέσως πριν από την εισαγωγή.
• Πετάξτε την αχρησιμοποίητη ποσότητα διαλύματος.
• Μην κάνετε την ένεση στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα.

Κανόνες για ενδοφλέβια ενστάλαξη:

• Επιθεωρήστε προσεκτικά την αμπούλα για παρουσία ακαθαρσιών και αποχρωματισμού.
• Θερμάνετε το διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου.
• Για αραίωση, χρησιμοποιήστε χλωριούχο νάτριο 0,9% (για παράδειγμα, 1 φύσιγγα των 600 mcg αραιώνεται με 60 ml φυσιολογικού ορού).
• Προετοιμάστε ένα ενέσιμο διάλυμα αμέσως πριν τη χορήγηση.
• Εάν είναι απαραίτητο, φυλάξτε το όχι περισσότερο από 24 ώρες μετά την αραίωση στο ψυγείο (σε θερμοκρασία 2 έως 8 ºС).

Παρενέργειες

Κριτήρια για την αξιολόγηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνά - όχι συχνότερα από 1 στις 10 περιπτώσεις, συχνά - ≥1 / 100, αλλά<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών του Octreotide:

• Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - διάρροια ή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ναυτία, κοιλιακό άλγος. συχνά - στεατόρροια, αποχρωματισμός των κοπράνων, αίσθημα πληρότητας ή βάρους της κοιλιάς, συνοχή μαλακών κοπράνων, δυσπεπτικές διαταραχές, ανορεξία, έμετος.
• Από το ηπατοχολικό σύστημα: πέτρες στη χολή (χολολιθίαση); συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, χολοκυστίτιδα, υπερχολερυθριναιμία, σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης λόγω παραβίασης της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής.
• Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά - βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία?
• Από το ενδοκρινικό σύστημα: πολύ συχνά - υπεργλυκαιμία. συχνά - υπογλυκαιμία, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, υποθυρεοειδισμός, μειωμένη λειτουργία του θυρεοειδούς (που εκδηλώνεται με μείωση των επιπέδων της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, της ολικής και της ελεύθερης θυροξίνης).
• Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά - δύσπνοια.
• Από το νευρικό σύστημα: πολύ συχνά - πονοκέφαλος. συχνά - ζάλη?
• Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά - εξάνθημα, κνησμός, τριχόπτωση.
• Τοπικές αντιδράσεις: πολύ συχνά - πόνος στο σημείο της ένεσης.
• Άλλα: μερικές φορές - αφυδάτωση.

Η αιτιολογική σχέση των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών με τη χρήση του Octreotide δεν έχει τεκμηριωθεί:

• Από το ηπατοχολικό σύστημα: χολόσταση, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, χολοστατικός ίκτερος, οξεία παγκρεατίτιδα, αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης και αλκαλικής φωσφατάσης.
• Από το ανοσοποιητικό σύστημα: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλακτικές αντιδράσεις.
• Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: αρρυθμίες.
• Δερματολογικές αντιδράσεις: κνίδωση.

Υπερβολική δόση

Τα κύρια συμπτώματα: αίσθημα έξαψης στο πρόσωπο, βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, σπαστικός πόνος στην κοιλιά, αίσθημα κενού στο στομάχι, ναυτία, διάρροια.

Θεραπεία: συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία με ακρομεγαλία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. με μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και ομαλοποίηση του επιπέδου του IGF-1 υπό την επίδραση της οκτρεοτίδης, είναι δυνατή η αποκατάσταση της αναπαραγωγικής λειτουργίας.

Με μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία του θυρεοειδούς αδένα.

Σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β 12, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η περιεκτικότητα σε κοβαλαμίνη στον οργανισμό.

Πριν από το διορισμό του Octreotide, οι ασθενείς θα πρέπει να παραπέμπονται για υπερηχογραφική εξέταση της χοληδόχου κύστης. Εάν εντοπιστούν πέτρες, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μετά από ενδελεχή αξιολόγηση των αναμενόμενων οφελών της θεραπείας και των πιθανών κινδύνων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να γίνονται επαναλαμβανόμενες εξετάσεις κάθε 6-12 μήνες.

Εάν εντοπιστούν πέτρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

• Ασυμπτωματικά: Μπορείτε να σταματήσετε το φάρμακο ή να συνεχίσετε τη θεραπεία αφού εκτιμήσετε την αναλογία οφέλους/κινδύνου. Δεν χρειάζεται να ληφθούν μέτρα, απαιτείται συχνότερη παρακολούθηση.
• Με κλινικά συμπτώματα: μπορείτε να σταματήσετε το φάρμακο ή να συνεχίσετε τη θεραπεία αφού εκτιμήσετε την αναλογία οφέλους/κινδύνου. Οι ασθενείς χρειάζονται καθιερωμένη θεραπεία για τη νόσο των χολόλιθων (συμπεριλαμβανομένων των σκευασμάτων χολικών οξέων) και τακτική υπερηχογραφική παρακολούθηση.

Οι ασθενείς με όγκους της υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη απαιτούν στενή ιατρική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς το φάρμακο μπορεί να αυξήσει το μέγεθος του όγκου και να αναπτύξει σοβαρές επιπλοκές, όπως στένωση των οπτικών πεδίων. Εάν συμβεί αυτό, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση άλλων μεθόδων θεραπείας.

Η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει την εντερική απορρόφηση λίπους.

Με την ανάπτυξη βραδυκαρδίας, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η πιθανότητα μείωσης της δόσης αναστολέων διαύλων ασβεστίου, βήτα-αναστολέων ή φαρμάκων που επηρεάζουν την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι το Octreotide δεν είναι αντικαρκινικός παράγοντας, επομένως, δεν βοηθά στη θεραπεία εκκρινόμενων ενδοκρινών όγκων του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα.

Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος, σε ορισμένες περιπτώσεις, είναι δυνατή μια ξαφνική υποτροπή. Με την ανάπτυξη ινσουλινώματος κατά τη χρήση της οκτρεοτίδης, είναι δυνατή η αύξηση της διάρκειας και της σοβαρότητας της υπογλυκαιμίας. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ειδικά με κάθε αλλαγή δόσης.

Η οκτρεοτίδη επηρεάζει τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα. Είναι δυνατό να μειωθούν οι διακυμάνσεις λόγω της συχνότερης χορήγησης του φαρμάκου σε μικρότερες δόσεις. Στον σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, το φάρμακο μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη, στον διαβήτη τύπου 2 (με μερικώς διατηρημένη έκκριση ινσουλίνης) και σε ασθενείς χωρίς διαβήτη, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας. Για το λόγο αυτό, οι ασθενείς με διαβήτη πρέπει να ελέγχουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και να κάνουν αντιδιαβητική θεραπεία.

Είναι επίσης απαραίτητο οι ασθενείς να ελέγχουν τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μετά από αιμορραγία από κιρσούς του στομάχου ή του οισοφάγου, καθώς σε αυτή την περίπτωση αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης διαβήτη τύπου 1.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα, συνιστάται να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε αυτοκίνητο και εκτελείτε οποιαδήποτε εργασία που απαιτεί αυξημένη προσοχή και ταχύτητα αντιδράσεων.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

• Εγκυμοσύνη: η χρήση του Octreotide είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις μετά την αξιολόγηση της αναλογίας του αναμενόμενου οφέλους προς τον πιθανό κίνδυνο.
• Περίοδος γαλουχίας: η θεραπεία αντενδείκνυται.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση του Octreotide.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Συνιστάται στους ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας να προσαρμόζουν τη δόση συντήρησης του Octreotide.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Πρέπει να δίνεται προσοχή ταυτόχρονα με φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P 450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικών συγκεντρώσεων (για παράδειγμα, κινιδίνη ή τερφεναδίνη), επειδή. αυξάνει την πιθανότητα παρενεργειών.

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης, επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης, μειώνει το μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P 450.

Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης των ακόλουθων φαρμάκων, απαιτείται προσαρμογή της δόσης: ινσουλίνη, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, γλυκαγόνη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς και διουρητικά.

Ανάλογα

Ανάλογα του Octreotide είναι: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά και προστατευμένο από το φως, σε εύρος θερμοκρασίας 8-25 ºС.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης, που χαρακτηρίζεται από παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. αναστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης, σεροτονίνης, γαστρίνης, ινσουλίνης, γλυκαγόνης, αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από εξωτερικούς παράγοντες (αργινίνη, πρόσληψη τροφής, υπογλυκαιμία ινσουλίνης κ.λπ.).

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές Οκτρεοτίδης:

• Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 50 και 100 mcg: άχρωμο, διαφανές υγρό, άοσμο (1 ml ανά φύσιγγα, 5 φύσιγγες (50 mcg) σε συσκευασία κυψέλης, 5 αμπούλες (100 mcg) σε συσκευασία κυψέλης, σε ένα χαρτοκιβώτιο ένα πακέτο 1 ή 2 πακέτα)?
• Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 300 και 600 mcg: άχρωμο, διαφανές υγρό, άοσμο (1 ml σε φύσιγγα από σκούρο γυαλί με δακτύλιο τάνυσης για άνοιγμα ή με σημείο θραύσης ή σε άχρωμη γυάλινη φύσιγγα σημειωμένη ως δύο πράσινες λωρίδες, σε συσκευασία blister 1 ή 2 φύσιγγες, σε χάρτινη συσκευασία 1 συσκευασία, σε συσκευασία κυψέλης 5 φύσιγγες, σε χάρτινη συσκευασία 1 ή 2 συσκευασίες).

Σύνθεση διαλύματος 1 ml για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 50 και 100 mcg:

• Δραστική ουσία: οκτρεοτίδη - 50 και 100 mcg.

Σύνθεση διαλύματος 1 ml για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση σε δόση 300 και 600 mcg:

• Δραστική ουσία: οξική οκτρεοτίδη, όσον αφορά την οκτρεοτίδη - 300 και 600 mcg.
• Πρόσθετα συστατικά: ύδωρ για ενέσιμα, χλωριούχο νάτριο.

Ενδείξεις χρήσης

• Οξεία παγκρεατίτιδα (σε δόση 50 και 100 mcg).
• Πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, για να σταματήσει η αιμορραγία (σε δόση 50 και 100 mcg).
• Ακρομεγαλία (για έλεγχο των κύριων εκδηλώσεων της βλάβης και μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και του αυξητικού παράγοντα-1 που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1), με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα ή αδυναμία χειρουργικής θεραπείας ή ακτινοθεραπείας, με τον ασθενή να αρνείται τη χειρουργική επέμβαση ή με βραχυπρόθεσμη θεραπεία στις περιόδους μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας, μέχρι την πλήρη ανάπτυξη της επίδρασής της)·
• Έκκριση ενδοκρινών όγκων του παγκρέατος και του γαστρεντερικού σωλήνα, για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (καρκινοειδείς όγκοι (με παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου), γλυκαγονώματα, VIPomas, γαστρινώματα / σύνδρομο Zollinger-Ellison (σε συνδυασμό με αναστολείς υποδοχέων H2 ισταμίνης και αναστολείς αντλίας πρωτονίων) , ινσουλίνωμα (συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας συντήρησης και ελέγχου της υπογλυκαιμίας πριν από την επέμβαση), σωματολιβερίνωμα).

Το διάλυμα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη επιπλοκών στην περίοδο μετά την επέμβαση στα κοιλιακά όργανα, καθώς και σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος για τη διακοπή της αιμορραγίας και την πρόληψη της επαναιμορραγίας από κιρσούς του στομάχου και του οισοφάγου. Η χρήση του παράγοντα είναι δυνατή σε συνδυασμό με συγκεκριμένα θεραπευτικά μέτρα (για παράδειγμα, με ενδοσκοπική σκληροθεραπεία).

Αντενδείξεις

• Παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται για χολολιθίαση (χολολιθίαση) και σακχαρώδη διαβήτη. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ως αποτέλεσμα, το Octreotide συνιστάται για έγκυες γυναίκες μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.

Εάν είναι απαραίτητο να χορηγηθεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, απαιτείται άρνηση του θηλασμού (γιατί δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα).

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία

Το Octreotide χρησιμοποιείται υποδόρια και ενδοφλέβια.

Στη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, 100 mcg του διαλύματος χορηγούνται υποδόρια 3 φορές την ημέρα για 5 ημέρες· η ενδοφλέβια έγχυση σε δόση που δεν υπερβαίνει τα 1200 mcg την ημέρα είναι επίσης αποδεκτή.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου ή πεπτικό έλκος, συνταγογραφούνται μακροχρόνιες ενδοφλέβιες εγχύσεις σε δόση 25-50 mcg / ώρα για 5 ημέρες.

Προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στο πάγκρεας, ο παράγοντας χορηγείται υποδόρια. Η πρώτη ένεση σε δόση 100-200 mcg πραγματοποιείται 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομή και η επόμενη - σε δόση 100-200 mcg μετά την επέμβαση, 3 φορές την ημέρα, ημερησίως για 5-7 ημέρες.

Στην ακρομεγαλία, συνιστάται η υποδόρια χορήγηση 300 μικρογραμμαρίων Octreotide σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών, η δόση αυτή συνταγογραφείται εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα κατά την αρχική θεραπεία (50-100 μικρογραμμάρια διαλύματος σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών). Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη μηνιαίους δείκτες της συγκέντρωσης της σωματοτροπικής ορμόνης στο αίμα, την ανεκτικότητα του παράγοντα και τα κλινικά συμπτώματα. Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η χρήση του φαρμάκου σε δόση που υπερβαίνει τα 300 mcg, αλλά όχι μεγαλύτερη από 1500 mcg την ημέρα.

Εάν εντός 3 μηνών από τη θεραπεία δεν υπάρξει βελτίωση στην κλινική εικόνα και επαρκής μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης, η χρήση του φαρμάκου είναι ακατάλληλη.

Για όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια. Η αρχική δόση του Octreotide είναι 50 mcg, εφαρμόζεται 1-2 φορές την ημέρα, στο μέλλον είναι δυνατή η αύξηση της δόσης στα 100-200 mcg με συχνότητα χορήγησης 3 φορές την ημέρα. Με την αναποτελεσματικότητα της αρχικής θεραπείας, που εκτιμάται από τη συγκέντρωση των ορμονών που παράγονται από τον όγκο, την ανεκτικότητα του φαρμάκου και το επιτυγχανόμενο κλινικό αποτέλεσμα, συνταγογραφούνται υποδόριες ενέσεις 1-2 φορές την ημέρα σε δόση 300 mcg. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, μια σταδιακή αύξηση της δόσης στα 300-600 mcg, χορηγούμενη 3 φορές την ημέρα, είναι αποδεκτή. Εάν δεν υπάρχει θεραπευτικό αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας καρκινοειδών όγκων με Octreotide στη μέγιστη ανεκτή δόση για 7 ημέρες, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Οι ηλικιωμένοι, καθώς και οι ασθενείς με λειτουργική ανεπάρκεια των νεφρών, δεν χρειάζονται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Όταν συνταγογραφείται ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου με σταγόνες, το περιεχόμενο της φύσιγγας σε δόση 600 μg πρέπει να διαλύεται σε 60 ml φυσιολογικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου (0,9%). Τα αραιωμένα διαλύματα πρέπει να χορηγούνται αμέσως μετά την παρασκευή (προς αποφυγή μικροβιακής μόλυνσης). Εάν είναι αδύνατη η χρήση του φαρμάκου αμέσως μετά την αραίωση, μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασία 2-8 ° C για όχι περισσότερο από 24 ώρες (ο συνολικός χρόνος από τη στιγμή της αραίωσης έως το τέλος της χορήγησής του).

Παρενέργειες

• Πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια. συχνά - ανορεξία, αποχρωματισμός / συνοχή μαλακών κοπράνων, στεατόρροια, αίσθημα βάρους / πληρότητας της κοιλιάς, έμετος, δυσπεπτικές διαταραχές.
• Ενδοκρινικό σύστημα: πολύ συχνά - υπεργλυκαιμία. συχνά - υποθυρεοειδισμός, διαταραχές του θυρεοειδούς αδένα (μείωση των επιπέδων της ελεύθερης και ολικής θυροξίνης και της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης). μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, υπογλυκαιμία.
• Ηπατοχοληφόρο σύστημα: πολύ συχνά - σχηματισμός λίθων στη χοληδόχο κύστη (χοληλιθίαση). συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής, χολοκυστίτιδα.
• Νευρικό σύστημα: πολύ συχνά - πονοκέφαλος. συχνά - ζάλη?
• Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία?
• Αναπνευστικό σύστημα: συχνά - δύσπνοια.
• Δέρμα: συχνά - κνησμός, εξάνθημα, τριχόπτωση.
• Γενικές διαταραχές και τοπικές αντιδράσεις: πολύ συχνά - πόνος στο σημείο της ένεσης. μερικές φορές αφυδάτωση.

Επίσης, κατά τη χρήση του φαρμάκου στην κλινική πράξη, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (ανεξάρτητα από την ύπαρξη αιτιολογικής σχέσης με τη χρήση του φαρμάκου): χολοστατικός ίκτερος, χολόσταση, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, οξεία παγκρεατίτιδα , αυξημένα επίπεδα γ-γλουταμυλ τρανσφεράσης (GGT) και αλκαλικής φωσφατάσης (ΑΡ), αρρυθμία, αλλεργικές αντιδράσεις, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Με υποδόριες ενέσεις οκτρεοτίδης σε ημερήσια δόση 3000-30000 mcg, χωρισμένη σε πολλές ενέσεις, δεν ανιχνεύθηκαν νέες παρενέργειες σε ασθενείς με όγκους (εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω).

Με τυχαία ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 2400-6000 mcg ημερησίως (με ρυθμό 100-250 mcg / ώρα) ή υποδόρια χορήγηση 1500 mcg 3 φορές την ημέρα, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες αντιδράσεις: απώλεια βάρους, γαλακτικό οξέωση, ηπατομεγαλία, λήθαργος, αδυναμία, διάρροια, λιπώδης εκφύλιση του ήπατος, παγκρεατίτιδα, εγκεφαλική υποξία, αιφνίδια καρδιακή ανακοπή, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη αρρυθμιών. Η θεραπεία είναι συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Οι ασθενείς με διαβήτη που λαμβάνουν ινσουλίνη μπορεί να παρουσιάσουν μείωση των απαιτήσεων σε ινσουλίνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, καθώς και κατά τη διάρκεια μιας μακράς πορείας, συνιστάται η διεξαγωγή υπερηχογραφικής εξέτασης της χοληδόχου κύστης σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Σε περίπτωση ανίχνευσης λίθων στη χοληδόχο κύστη πριν από την έναρξη της θεραπείας, το ζήτημα της χρήσης του φαρμάκου αποφασίζεται μεμονωμένα, μετά την αναλογία των πιθανών οφελών της θεραπείας και τον κίνδυνο εμφάνισης πιθανών επιπλοκών που σχετίζονται με την παρουσία λίθων.

Οι εκδηλώσεις ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα μπορούν να μειωθούν με την εισαγωγή της οκτρεοτίδης πριν τον ύπνο ή μεταξύ των γευμάτων.

Με μια μακρά πορεία, η λειτουργία του θυρεοειδούς θα πρέπει να παρακολουθείται.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, κατά τη θεραπεία ενδοκρινικών όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος, μπορεί να υπάρξει ξαφνική υποτροπή των συμπτωμάτων της νόσου.

Όταν χρησιμοποιείται οκτρεοτίδη σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β12 (κοβαλαμίνη), συνιστάται ο έλεγχος της περιεκτικότητάς της στον οργανισμό (η απορρόφηση της κοβαλαμίνης επιδεινώνεται).

Για να μειωθεί η ενόχληση και ο πόνος στο σημείο της ένεσης, συνιστάται η θέρμανση του διαλύματος σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χρήση και η ένεση του σε μικρότερο όγκο. Οι ενέσεις του φαρμάκου σε μικρά διαστήματα στο ίδιο σημείο της ένεσης θα πρέπει να αποφεύγονται.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η επίδραση της οκτρεοτίδης σε ουσίες / φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα:

• Κυκλοσπορίνη - μειώνει την απορρόφησή της.
• Βρωμοκρυπτίνη - αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητά της.
• Σιμετιδίνη - επιβραδύνει την απορρόφησή της.
• Φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 (τερφεναδίνη, κινιδίνη) - μειώνουν το μεταβολισμό τους.

Όταν η οκτρεοτίδη συνδυάζεται με διουρητικά, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, ινσουλίνη, αναστολείς «αργών» διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς, απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία και το φως, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία 8 έως 25 °C.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Λατινική ονομασία:Οκτρεοτίδιο
Κωδικός ATX: H01CB02
Δραστική ουσία:Οκτρεοτίδιο
Κατασκευαστής: F-Sintez, Ρωσία
Προϋπόθεση άδειας φαρμακείου:Με συνταγή

Το Octreotide είναι ένα φάρμακο που έχει δράση παρόμοια με τη σωματοστατίνη.

Ενδείξεις χρήσης

Η χρήση του Octreotide παρέχεται για:

• Οξεία πορεία παγκρεατίτιδας (ενζυματική φάση)
• Νεοπλάσματα στα όργανα του ενδοκρινικού συστήματος (γαστρίνωμα, ινσουλίνωμα, γλυκαγόνοωμα και βίπωμα)
• Άνοιγμα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σύστημα παρουσία ελκωτικών βλαβών, καθώς και προληπτικά μέτρα για κιρσούς του οισοφάγου, που επιπλέκονται από κίρρωση του ήπατος
• Ακρομεγαλία
• Πρόληψη πιθανών επιπλοκών στα κοιλιακά όργανα μετά την επέμβαση
• Πρόληψη γαστρικής αιμορραγίας (ιδιαίτερα από το καρδιακό τμήμα).

Χημική ένωση

1 ml του φαρμάκου περιέχει 100 mcg του κύριου δραστικού συστατικού, το οποίο αντιπροσωπεύεται από την οκτρεοτίδη. Ως βοηθητικές ουσίες είναι:

• Χλωριούχο νάτριο
• Εξαγνισμένο νερό.

Φαρμακευτικές ιδιότητες

Το φάρμακο Octreotide είναι ένα τεχνητό ανάλογο μιας τέτοιας ουσίας όπως η σωματοστατίνη, έχει τις ίδιες φαρμακολογικές ιδιότητες, αλλά χαρακτηρίζεται από παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αξίζει να σημειωθεί ότι η εμπορική και διεθνής ονομασία (όνομα) του φαρμάκου είναι η ίδια.

Αυτό το φάρμακο termozit διαδικασία παραγωγής της αυξητικής ορμόνης, συμπεριλαμβανομένων των παθολογικών και που προκαλείται από ινσουλινοεξαρτώμενη υπογλυκαιμία, υπερβολική σωματική δραστηριότητα ή αργινίνη. Μαζί με αυτό, αναστέλλει την παραγωγή όχι μόνο ινσουλίνης, γλυκαγόνης, αλλά και γαστρίνης, σεροτινίνης (μειωμένη, λόγω παθολογικών αλλαγών και προκαλείται από την τροφή).

Η χρήση του Okreotide βοηθά στην καταστολή της παραγωγής:

• Γλυκαγόνη με ινσουλίνη, η οποία προκαλείται από αργινίνη
• Θυρεοτροπίνη, που προκαλείται από υψηλό επίπεδο θυρεολιβερίνης.

Σε άτομα που προετοιμάζονται για χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας, υπάρχει χαμηλός κίνδυνος σοβαρών επιπλοκών (συρίγγια, σηψαιμία, αποστήματα, ανάπτυξη οξείας παγκρεατίτιδας) μετά την επέμβαση εάν το φάρμακο ελήφθη πριν και αμέσως μετά.

Για να σταματήσει η αιμορραγία και να αποτραπεί η εμφάνισή της σε άτομα με κίρρωση του ήπατος και κιρσούς, συνιστάται η συνδυασμένη θεραπεία με Octreotide και άλλα φάρμακα που περιλαμβάνονται στον αριθμό σκληρυντικών, αιμοστατικής θεραπείας.

Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα μετά την εισαγωγή του κάτω από το δέρμα. Η υψηλότερη συγκέντρωσή του στο αίμα παρατηρείται μέσα σε μισή ώρα μετά την ένεση.

Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι ίση με 65%. Η διάρκεια του χρόνου ημιζωής των μεταβολικών προϊόντων μετά την εισαγωγή του φαρμάκου κάτω από το δέρμα είναι περίπου 100 λεπτά· όταν εγχέεται σε φλέβα, το δραστικό συστατικό του διαλύματος απεκκρίνεται σε δύο φάσεις, η διάρκεια των οποίων είναι 10 και 90 λεπτά. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από το σώμα από τα έντερα και τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι περίπου ίση με 160 ml/min.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, παρατηρείται μείωση της συνολικής κάθαρσης, ενώ ο χρόνος ημιζωής των μεταβολιτών είναι ελαφρώς αυξημένος. Πρέπει να σημειωθεί ότι αύξηση της κάθαρσης καταγράφεται σε άτομα που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Φόρμα έκδοσης

Το Octreotide είναι ένα διαυγές και σχεδόν άχρωμο διάλυμα που δεν έχει έντονη οσμή. Μία φύσιγγα περιέχει 1 ml διαλύματος φαρμάκου. Μέσα στο κουτί από χαρτόνι υπάρχουν 1 ή 2 κυψέλες. συσκευασίες που περιέχουν 5 αμπέρ.

Octreotide: λεπτομερείς οδηγίες χρήσης

Τιμή: από 600 έως 3616 ρούβλια.

Οι ενέσεις γίνονται τόσο κάτω από το δέρμα όσο και απευθείας σε μια φλέβα.

Συνήθως συνταγογραφούνται οι ακόλουθες δόσεις του φαρμάκου:

• Σχέδιο για τη χρήση του Octreotide στην παγκρεατίτιδα: 100 mcg υποδόρια τρεις φορές την ημέρα, η διάρκεια της θεραπευτικής θεραπείας είναι 5 ημέρες, κατά τις δύο πρώτες ημέρες καταγράφεται το υψηλότερο θεραπευτικό αποτέλεσμα. είναι επίσης δυνατή η ένεση του φαρμάκου σε φλέβα (ημερήσια δόση - έως 1200 mcg)
• Πρόληψη μετεγχειρητικών επιπλοκών: 100 mcg πριν από την επέμβαση, στη συνέχεια - 100 mcg τρεις φορές την ημέρα, η συνολική διάρκεια θεραπείας είναι 7 ημέρες.
• Διακοπή γαστρικής αιμορραγίας σε κιρσούς του οισοφάγου: ένα διάλυμα εγχέεται σε φλέβα με έγχυση με ρυθμό 25-50 mcg / ώρα, η θεραπεία διαρκεί 5 ημέρες.
• Ελκώδεις βλάβες της γαστρεντερικής οδού: σε φλέβα (έγχυση) με ρυθμό 25 mcg / ώρα, ενδείκνυται θεραπεία πέντε ημερών.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για το πώς το φάρμακο επηρεάζει το σώμα μιας γυναίκας και ενός παιδιού.

Η θεραπεία αυτής της ομάδας ασθενών θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση, προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη επιπλοκών.

Αντενδείξεις

Μην ξεκινήσετε τη θεραπεία με το φάρμακο σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία.

Με εξαιρετική προσοχή, τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη, καθώς και χολολιθίαση.

Προληπτικά μέτρα

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα χρειαστεί να προσαρμόσουν τη δόση των φαρμάκων (να τη μειώσουν).

Στο σημείο της ένεσης, μπορεί να υπάρχει αίσθημα καύσου, ελαφρύς κνησμός, υπεραιμία και οίδημα.

Για να μειώσετε την ενόχληση κατά την ένεση του φαρμάκου, συνιστάται να θερμάνετε το διάλυμα σε θερμοκρασία δωματίου και να το ενέσετε όσο το δυνατόν πιο αργά.

Μπορείτε να κάνετε ενέσεις χρησιμοποιώντας άλλα φάρμακα, αλλά κάθε επόμενη διαδικασία πρέπει να πραγματοποιείται μετά από αρκετές ώρες.

Τα άτομα με διαβήτη που λαμβάνουν ινσουλίνη θα πρέπει να προσαρμόσουν τη συνταγογραφούμενη δόση. Για την ομαλοποίηση του επιπέδου της ινσουλίνης στο αίμα, συνιστάται η καταφυγή σε συχνή χορήγηση του φαρμάκου, αλλά σε ελάχιστες δόσεις. Στην περίπτωση του διαβήτη τύπου 1 κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, η ανάγκη για ινσουλίνη μπορεί να μειωθεί απότομα, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μπορεί να αναπτυχθεί μεταγευματική υπεργλυκαιμία. Γι’ αυτό θα είναι απαραίτητος ο έλεγχος των επιπέδων σακχάρου στο αίμα και η διενέργεια της απαραίτητης αντιδιαβητικής θεραπείας.

Εάν ένας ασθενής διαγνωστεί με νόσο των χολόλιθων πριν από την έναρξη της θεραπείας, η απόφαση για τη χορήγηση οκτρεοτίδης λαμβάνεται μεμονωμένα (λαμβάνοντας υπόψη τα πιθανά οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους).

Για να μειωθεί η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών από τη γαστρεντερική οδό, θα απαιτηθούν ενέσεις μεταξύ των κύριων γευμάτων ή πριν τον ύπνο το βράδυ.

Διασταυρούμενες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το φάρμακο μειώνει σημαντικά την απορρόφηση φαρμάκων όπως η Κυκλοσπορίνη και η Σιμετιδίνη.

Εάν είναι απαραίτητη η λήψη διουρητικών φαρμάκων, ινσουλίνης, υπογλυκαιμικών φαρμάκων, ανταγωνιστών ασβεστίου, β-αναστολέων, η δοσολογία τους πρέπει να προσαρμοστεί.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση βρωμοκρυπτίνης, παρατηρείται αύξηση της βιοδιαθεσιμότητάς της.

Τα φάρμακα που υφίστανται τη διαδικασία του μεταβολισμού λόγω της συμμετοχής συγκεκριμένων ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 και χαρακτηρίζονται από στενό εύρος δοσολογίας συνταγογραφούνται με εξαιρετική προσοχή.

Συμβατότητα με αλκοόλ

Το αλκοόλ μπορεί να αναστείλει την παραγωγή ορισμένων ορμονών, επομένως η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας αντενδείκνυται.

Παρενέργειες

Μπορεί να υπάρξουν αντιδράσεις από το γαστρεντερικό σωλήνα: σοβαρή ναυτία, μετατροπή σε έμετο, ανάπτυξη ανορεξίας, σπαστικός πόνος στην κοιλιά, αυξημένος σχηματισμός αερίων στα έντερα, στεατόρροια και χαλαρά κόπρανα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η απέκκριση των λιπιδίων με τα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, αλλά ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου δυσαπορρόφησης δεν αυξάνεται. Πολύ σπάνια, υπάρχουν εκδηλώσεις που είναι χαρακτηριστικές της εντερικής απόφραξης. Δεν αποκλείεται η ανάπτυξη ηπατίτιδας χωρίς χολόσταση ή υπερχολερυθριναιμία. Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί νόσος των χολόλιθων. Σε ορισμένες περιπτώσεις καταγράφεται έξαρση παγκρεατίτιδας (τις πρώτες ώρες μετά την ολοκλήρωση της λήψης του φαρμάκου).

Το CCC μπορεί επίσης να ανταποκριθεί στη θεραπεία με οκτρεοτίδη - εμφανίζεται βραδυκαρδία ή αρρυθμία.

Μεταβολισμός λιπιδίων: μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή στη γλυκόζη (ειδικά μετά τα γεύματα), μια τέτοια αντίδραση του σώματος σχετίζεται με αναστολή της παραγωγής ινσουλίνης, υπερ- ή υπογλυκαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης, υπεραιμία, οίδημα, κνησμός και σοβαρό κάψιμο. Τέτοια συμπτώματα εξαφανίζονται από μόνα τους μετά από 15 λεπτά.

Άλλες παρενέργειες: αλλεργίες, αλωπεκία.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να υπάρξει βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, καταγράφονται σπαστικοί πόνοι, έξαψη του δέρματος του προσώπου, διάρροια, αλλαγές κοπράνων. Συνιστάται συμπτωματική θεραπεία. Μετά τη διακοπή των οξέων συμπτωμάτων, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό για συμβουλές.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής των αμπούλων είναι 5 χρόνια. Κατά τη χρήση, οι αμπούλες μπορούν να αποθηκευτούν για έως και 2 εβδομάδες. σε θερμοκρασία δωματίου.

Ανάλογα

Novartis Pharma, Ελβετία

Τιμήαπό 1129 έως 2237 ρούβλια.

Το Sandostatin είναι ένα εισαγόμενο ανάλογο του Octreotide, αλλά παράγεται με τη μορφή διαλύματος, καθώς και μικροσφαιρών για την παρασκευή εναιωρήματος. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη σύνθετη θεραπεία γαστρεντερολογικών παθήσεων.

Πλεονεκτήματα:

• Μειώνει την έκκριση γαστρίνης και ινσουλίνης
• Διατίθεται σε δύο δοσολογικές μορφές
• Υποστηρίζει τη νορμογλυκαιμία.

Μειονεκτήματα:

• Μπορεί να προκαλέσει υπερχολερυθριναιμία
• Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή
• Δεν αποκλείεται η ανάπτυξη ηπατικών παθολογιών και η εμφάνιση διάρροιας.

Ipsen Pharma, Γαλλία

Τιμήαπό 2441 έως 21010 ρούβλια.

Η διφερελίνη είναι ένα ορμονικό φάρμακο, η δραστική ουσία του οποίου είναι η τριπτορελίνη. Συνταγογραφείται για γυναικεία υπογονιμότητα, πρώιμη εφηβεία, ενδομητρίωση, ογκοπαθολογίες του αναπαραγωγικού συστήματος, μειωμένη ισχύ. Η διφερελίνη παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή διαλύματος ή εναιωρήματος.

Πλεονεκτήματα:

• Υψηλή αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της γυναικείας υπογονιμότητας
• Βολικό στη χρήση
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα.

Μειονεκτήματα:

• Ακριβός
• Διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή
• Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη, HB.

ανάλογο της σωματοστατίνης. Φάρμακο εντατικής θεραπείας στη γαστρεντερολογία

Δραστική ουσία

Οκτρεοτίδιο (ως οξικό) (οκτρεοτίδιο)

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Έκδοχα: - 9 mg, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

Διάλυμα για ενδοφλέβια και s/c χορήγηση διαφανές, άχρωμο, άοσμο.

Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ύδωρ για ενέσιμα - έως 1 ml.

1 ml - αμπούλες (1) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (2) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες κυψέλης (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασίες blister (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο είναι παράγωγο της φυσικής ορμόνης σωματοστατίνης και έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά με πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), τόσο παθολογικά αυξημένη όσο και που προκαλείται από αργινίνη, άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης, που διεγείρονται από την αργινίνη. Η οκτρεοτίδη αναστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από τη θυρεολιμπερίνη.

Σε αντίθεση με τη σωματοστατίνη, η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση GH σε μεγαλύτερο βαθμό από την έκκριση ινσουλίνης και η χορήγησή της δεν συνοδεύεται από επακόλουθη υπερέκκριση ορμονών (για παράδειγμα, GH σε ασθενείς με ακρομεγαλία).

Σε ασθενείς με ακρομεγαλία, η οκτρεοτίδη μειώνει τη συγκέντρωση της GH και του αυξητικού παράγοντα που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF-1) στο αίμα. Μείωση της συγκέντρωσης της GH κατά 50% ή περισσότερο παρατηρείται στο 90% των ασθενών, ενώ η τιμή της συγκέντρωσης της GH τουλάχιστον 5 ng/ml επιτυγχάνεται στους μισούς περίπου ασθενείς. Στους περισσότερους ασθενείς με ακρομεγαλία, η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα του πονοκεφάλου, το οίδημα των μαλακών ιστών, την υπεριδρωσία, τον πόνο στις αρθρώσεις και την παραισθησία. Σε ασθενείς με μεγάλα αδενώματα της υπόφυσης, η θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει σε κάποια μείωση του μεγέθους του όγκου.

Σε περίπτωση εκκρινόμενων όγκων του γαστροεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος, σε περιπτώσεις ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας της θεραπείας (χειρουργική επέμβαση, εμβολισμός ηπατικής αρτηρίας, χημειοθεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της στρεπτοζοτοκίνης και), η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε βελτίωση της πορείας της νόσου . Έτσι, σε καρκινοειδείς όγκους, η χρήση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της σοβαρότητας της αίσθησης ερυθρότητας στο πρόσωπο, διάρροια, η οποία σε πολλές περιπτώσεις συνοδεύεται από μείωση της συγκέντρωσης σεροτονίνης στο πλάσμα και απέκκριση του 5-υδροξυινδολεοξικού οξέος από τα νεφρά. Σε όγκους που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIPoma), η χρήση οκτρεοτίδης στους περισσότερους ασθενείς οδηγεί σε μείωση της σοβαρής εκκριτικής διάρροιας και, κατά συνέπεια, σε βελτίωση της ποιότητας ζωής του ασθενούς. Ταυτόχρονα, παρατηρείται μείωση στις ταυτόχρονες ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες, για παράδειγμα, υποκαλιαιμία, η οποία καθιστά δυνατή την ακύρωση της εντερικής και παρεντερικής χορήγησης υγρών και ηλεκτρολυτών. Σε ορισμένους ασθενείς, η εξέλιξη του όγκου επιβραδύνεται ή σταματά, το μέγεθός του μειώνεται, καθώς και το μέγεθος των ηπατικών μεταστάσεων. Η κλινική βελτίωση συνήθως συνοδεύεται από μείωση της συγκέντρωσης του αγγειοδραστικού εντερικού πεπτιδίου (VIP) στο πλάσμα ή ομαλοποίησή του. Στα γλυκαγονώματα, η χρήση οκτρεοτίδης οδηγεί σε μείωση του μεταναστευτικού ερυθήματος. Η οκτρεοτίδη δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στη σοβαρότητα της υπεργλυκαιμίας στον σακχαρώδη διαβήτη, ενώ η ανάγκη για ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα παραμένει συνήθως αμετάβλητη. Το φάρμακο προκαλεί μείωση της διάρροιας, η οποία συνοδεύεται από αύξηση του σωματικού βάρους. Αν και η μείωση της συγκέντρωσης της γλυκαγόνης στο πλάσμα υπό την επίδραση της οκτρεοτίδης είναι παροδική, η κλινική βελτίωση παραμένει σταθερή καθ' όλη την περίοδο χρήσης του φαρμάκου. Σε ασθενείς με γαστρινώματα / σύνδρομο Zollinger-Ellison, όταν χρησιμοποιείται οκτρεοτίδη μόνη της ή σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων ή αναστολείς υποδοχέων Η2-ισταμίνης, είναι δυνατό να μειωθεί η υπερέκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, να μειωθεί η συγκέντρωση της γαστρίνης στο αίμα πλάσματος, καθώς και μείωση της σοβαρότητας της διάρροιας και της παλίρροιας. Σε ασθενείς με ινσουλινώματα, η οκτρεοτίδη μειώνει το επίπεδο της ανοσοδραστικής ινσουλίνης στο αίμα (αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να είναι βραχύβιο - περίπου 2 ώρες). Σε ασθενείς με εξαιρέσιμους όγκους, η οκτρεοτίδη μπορεί να προσφέρει αποκατάσταση και διατήρηση της νορμογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο. Σε ασθενείς με μη εγχειρήσιμους καλοήθεις και κακοήθεις όγκους, ο γλυκαιμικός έλεγχος μπορεί να βελτιωθεί χωρίς ταυτόχρονη παρατεταμένη μείωση των επιπέδων ινσουλίνης στο αίμα.

Σε ασθενείς με σπάνιους όγκους που υπερπαράγουν παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (σωματολιβερίνωμα), η οκτρεοτίδη μειώνει τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της ακρομεγαλίας. Αυτό οφείλεται στην καταστολή της έκκρισης του παράγοντα απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης και της ίδιας της αυξητικής ορμόνης. Στο μέλλον, η υπερτροφία της υπόφυσης μπορεί να μειωθεί.

Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληροθεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερο έλεγχο της αιμορραγίας και πρώιμης επαναιμορραγίας, μείωση του όγκου μεταγγίσεις και βελτίωση της επιβίωσης 5 ημερών. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός δράσης της οκτρεοτίδης σχετίζεται με μείωση της ροής του αίματος στα όργανα μέσω της καταστολής των αγγειοδραστικών ορμονών όπως η VIP και η γλυκαγόνη.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από υποδόρια χορήγηση, η οκτρεοτίδη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η C max οκτρεοτίδη στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών.

Διανομή

Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 65%. Η δέσμευση της οκτρεοτίδης με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη.V d είναι 0,27 l/kg.

αναπαραγωγή

Το T 1/2 μετά από s/c χορήγηση οκτρεοτίδης είναι 100 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η απέκκριση της οκτρεοτίδης πραγματοποιείται σε 2 φάσεις, με Τ 1/2 - 10 και 90 λεπτά, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% - αμετάβλητο από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Ενδείξεις

Ακρομεγαλία: για τον έλεγχο των κύριων εκδηλώσεων της νόσου και τη μείωση των επιπέδων GH και IGF-1 στο πλάσμα σε περιπτώσεις που δεν υπάρχει επαρκής επίδραση της χειρουργικής θεραπείας ή της ακτινοθεραπείας. Το Octreotide ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία ασθενών με ακρομεγαλία που αρνήθηκαν τη χειρουργική επέμβαση ή έχουν αντενδείξεις σε αυτήν, καθώς και για βραχυπρόθεσμη θεραπεία μεταξύ των μαθημάτων ακτινοθεραπείας μέχρι να αναπτυχθεί πλήρως η επίδρασή της.

Έκκριση ενδοκρινών όγκων της γαστρεντερικής οδού και του παγκρέατος - για τον έλεγχο των συμπτωμάτων:

- καρκινοειδείς όγκοι με την παρουσία καρκινοειδούς συνδρόμου.

- VIPomas;

- γλυκαγονώματα;

- γαστρινώματα / σύνδρομο Zollinger-Ellison - συνήθως σε συνδυασμό με αναστολείς αντλίας πρωτονίων και αναστολείς των υποδοχέων H 2 ισταμίνης.

- ινσουλινώματα (για τον έλεγχο της υπογλυκαιμίας στην προεγχειρητική περίοδο, καθώς και για θεραπεία συντήρησης).

- σωματολιπερινώματα (όγκοι που χαρακτηρίζονται από υπερπαραγωγή παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης).

Το φάρμακο δεν είναι και η χρήση του δεν μπορεί να οδηγήσει σε ίαση σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Διακοπή αιμορραγίας και πρόληψη υποτροπής της αιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος. Το οκτρεοτίδιο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με συγκεκριμένα θεραπευτικά μέτρα, όπως η ενδοσκοπική σκληρυντική θεραπεία.

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

- παιδική ηλικία έως 18 ετών.

Προσεκτικά:χολολιθίαση (χολολιθίαση); Διαβήτης

Δοσολογία

Υποδόρια, ενδοφλέβια ενστάλαξη.

Με ακρομεγαλία- s/c, σε δόση 300 mcg σε διαστήματα 8 ή 12 ωρών Αυτή η δόση χρησιμοποιείται σε περίπτωση αποτυχίας της αρχικής θεραπείας (φάρμακο Octreotide, διάλυμα για i/v και s/c, 50-100 mcg ανά διαστήματα 8 ή 12 ωρών). Η αποτυχία της αρχικής θεραπείας αξιολογείται με βάση τους μηνιαίους προσδιορισμούς της συγκέντρωσης GH στο αίμα (συγκέντρωση στόχος: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν οκτρεοτίδη σε σταθερή δόση, ο προσδιορισμός της συγκέντρωσης της GH θα πρέπει να πραγματοποιείται κάθε 6 μήνες. Εάν μετά από τρεις μήνες θεραπείας με οκτρεοτίδη δεν υπάρξει επαρκής μείωση της συγκέντρωσης της GH και βελτίωση της κλινικής εικόνας της νόσου, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Για όγκους του γαστρεντεροπαγκρεατικού ενδοκρινικού συστήματος: s / c, σε δόση 300 mcg 1-2 φορές / ημέρα. Αυτή η δόση χρησιμοποιείται σε περίπτωση αποτυχίας της αρχικής θεραπείας (Παρασκεύασμα Octreotide, διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδοχέα χορήγησης, 50 mcg 1-2 φορές / ημέρα με σταδιακή αύξηση σε 100-200 mcg 3 φορές / ημέρα). Η αναποτελεσματικότητα της αρχικής θεραπείας αξιολογείται με βάση το κλινικό αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται, την επίδραση στη συγκέντρωση των ορμονών που παράγονται από τον όγκο (στην περίπτωση των καρκινοειδών όγκων, την επίδραση στην απέκκριση του 5-υδροξυινδολεοξικού οξέος από τους νεφρούς) και την ανεκτικότητα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, επιτρέπεται η συνταγογράφηση στον ασθενή δόσης άνω των 600 mcg / ημέρα, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 300-600 mcg 3 φορές / ημέρα. Οι δόσεις συντήρησης του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά. Σε καρκινοειδείς όγκους, εάν η θεραπεία με οκτρεοτίδη στη μέγιστη ανεκτή δόση για 1 εβδομάδα δεν ήταν αποτελεσματική, η θεραπεία δεν θα πρέπει να συνεχιστεί.

Με αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου: IV στάγδην με ρυθμό 25 mcg/h για 5 ημέρες.

Εφαρμογή σε ορισμένες ομάδες ασθενών

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν στοιχεία που να δείχνουν κάτι τέτοιο οι ηλικιωμένοιμειωμένη ανεκτικότητα της οκτρεοτίδης και απαιτούν αλλαγή στο δοσολογικό σχήμα.

Στο ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαδεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος της οκτρεοτίδης.

Εμπειρία με οκτρεοτίδη σε παιδιάπεριορισμένος.

Κανόνες για τη χρήση του φαρμάκου

Υποδόρια χορήγηση

Οι ασθενείς που χορηγούν μόνοι τους υποδόρια οκτρεοτίδη θα πρέπει να λαμβάνουν λεπτομερείς οδηγίες από το γιατρό ή τη νοσοκόμα τους.

Πριν από τη χορήγηση, το διάλυμα θα πρέπει να θερμανθεί σε θερμοκρασία δωματίου - αυτό βοηθά στη μείωση της ενόχλησης στο σημείο της ένεσης. Μην κάνετε ένεση του φαρμάκου στο ίδιο σημείο με μικρά διαστήματα. Οι αμπούλες πρέπει να ανοίγονται αμέσως πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου. πετάξτε οποιοδήποτε αχρησιμοποίητο διάλυμα.

Ενδοφλέβια ενστάλαξη

Εάν είναι απαραίτητο, με ενδοφλέβια στάγδην οκτρεοτίδη, το περιεχόμενο μιας αμπούλας που περιέχει 600 μg της δραστικής ουσίας θα πρέπει να αραιωθεί σε 60 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%. Το οκτρεοτίδιο σε θερμοκρασίες κάτω των 25 ° C για 24 ώρες διατηρεί τη φυσική και χημική σταθερότητα σε ένα στείρο διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διάλυμα δεξτρόζης 5% σε νερό. Ωστόσο, επειδή η οκτρεοτίδη μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό της γλυκόζης, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%. Πριν από την εισαγωγή της φύσιγγας θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά για αλλαγές στο χρώμα του διαλύματος και παρουσία ξένων σωματιδίων.

Για να αποφευχθεί η μικροβιακή μόλυνση, τα αραιωμένα διαλύματα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αμέσως μετά την προετοιμασία. Εάν το διάλυμα δεν πρόκειται να χρησιμοποιηθεί αμέσως, θα πρέπει να φυλάσσεται στους 2-8°C. Πριν από τη χορήγηση, το διάλυμα πρέπει να θερμανθεί σε θερμοκρασία δωματίου. Ο συνολικός χρόνος μεταξύ της αραίωσης, της αποθήκευσης στο ψυγείο και του τέλους της εισαγωγής του διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες.

Παρενέργειες

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με τη χρήση της οκτρεοτίδης ήταν παρενέργειες στο πεπτικό, νευρικό, ηπατοχολικό σύστημα, καθώς και μεταβολικές διαταραχές και η ανάπτυξη διατροφικών ελλείψεων.

Σε κλινικές μελέτες, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, φούσκωμα, πονοκέφαλος, σχηματισμός χολόλιθων, υπεργλυκαιμία και δυσκοιλιότητα παρατηρήθηκαν συχνότερα κατά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ζάλη, πόνος διαφορετικού εντοπισμού, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής (σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης), δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (μειωμένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, ολική και ελεύθερη θυροξίνη), συνοχή μαλακών κοπράνων, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, έμετος, υπογλυκαιμία και εξασθένηση επίσης συχνά σημειώνεται.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχουν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη: προοδευτικό φούσκωμα, έντονος πόνος στην επιγαστρική περιοχή, ένταση στο κοιλιακό τοίχωμα, προστασία των μυών.

Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, δεν υπάρχουν μέχρι σήμερα στοιχεία ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υποσιτισμού λόγω δυσαπορρόφησης.

Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις οξείας παγκρεατίτιδας, οι οποίες αναπτύσσονται τις πρώτες ώρες ή ημέρες από την υποδ/κ χρήση της οκτρεοτίδης και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παγκρεατίτιδας που σχετίζονται με χολολιθίαση με παρατεταμένη χρήση octreotide s.c.

Σύμφωνα με τη μελέτη ΗΚΓ σχετικά με το υπόβαθρο της χρήσης του φαρμάκου σε ασθενείς με ακρομεγαλία και καρκινοειδές σύνδρομο: παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT, απόκλιση του ηλεκτρικού άξονα της καρδιάς, πρώιμη επαναπόλωση, τύπος ΗΚΓ χαμηλής τάσης, μετατόπιση της ζώνης μετάβασης, πρώιμο κύμα P και μη ειδικές αλλαγές στο τμήμα ST και στο κύμα Τ. Σε αυτή την κατηγορία ασθενών υπάρχουν καρδιακές παθήσεις, δεν έχει υπάρξει αιτιώδης σχέση μεταξύ της χρήσης οκτρεοτίδης και της ανάπτυξης αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών καθιερωμένος.

Για τον προσδιορισμό της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών του φαρμάκου, χρησιμοποιήθηκαν τα ακόλουθα κριτήρια: πολύ συχνά (≥ 1/10); συχνά (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Από το πεπτικό σύστημα:πολύ συχνά - διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα. συχνά - δυσπεπτικές διαταραχές, έμετος, αίσθημα πληρότητας/βαρύτητας στην κοιλιά, στεατόρροια, συνοχή μαλακών κοπράνων, αποχρωματισμός των κοπράνων, ανορεξία.

Από το νευρικό σύστημα:πολύ συχνά - πονοκέφαλος? συχνά - ζάλη.

Από το ενδοκρινικό σύστημα:πολύ συχνά - υπεργλυκαιμία. συχνά - υποθυρεοειδισμός / δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (μειωμένα επίπεδα θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, ολική και ελεύθερη θυροξίνη). υπογλυκαιμία, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη.

πολύ συχνά - χολολιθίαση, δηλ. ο σχηματισμός λίθων στη χοληδόχο κύστη. συχνά - χολοκυστίτιδα, διαταραχή της κολλοειδούς σταθερότητας της χολής (σχηματισμός μικροκρυστάλλων χοληστερόλης), υπερχολερυθριναιμία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.

Δερματολογικές αντιδράσεις:συχνά - κνησμός, εξάνθημα, απώλεια μαλλιών.

Από το αναπνευστικό σύστημα:συχνά - δύσπνοια.

συχνά - βραδυκαρδία. μερικές φορές - ταχυκαρδία.

Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης:πολύ συχνά - πόνος στο σημείο της ένεσης. μερικές φορές αφυδάτωση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη στην κλινική πράξη, σημειώθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, ανεξάρτητα από την παρουσία αιτιολογικής σχέσης με τη χρήση του φαρμάκου:

Από το ανοσοποιητικό σύστημα:αναφυλακτικές αντιδράσεις, αλλεργικές αντιδράσεις/υπερευαισθησία.

Δερματολογικές αντιδράσεις:κνίδωση.

Από το ηπατοχολικό σύστημα:οξεία παγκρεατίτιδα, οξεία ηπατίτιδα χωρίς χολόσταση, χολοστατική ηπατίτιδα, χολόσταση, ίκτερος, χολοστατικός ίκτερος, αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης, γ-γλουταμυλ τρανσφεράση.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:αρρυθμίες.

Υπερβολική δόση

Μεμονωμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας οκτρεοτίδης έχουν αναφερθεί σε παιδιά και ενήλικες στην κλινική πράξη. Σε περίπτωση τυχαίας χρήσης οκτρεοτίδης σε ενήλικες σε δόση 2400-6000 mcg/ημέρα, χορηγούμενη ενδοφλεβίως (ρυθμός έγχυσης
100-250 mcg / ώρα) ή s / c (1500 mcg 3 φορές / ημέρα), παρατηρήθηκε: ανάπτυξη αρρυθμιών, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αιφνίδια καρδιακή ανακοπή, εγκεφαλική υποξία, παγκρεατίτιδα, λιπώδης εκφύλιση του ήπατος, διάρροια, αδυναμία, λήθαργο, σωματική απώλεια βάρους, ηπατομεγαλία και γαλακτική οξέωση.

Σε περίπτωση τυχαίας χρήσης οκτρεοτίδης σε παιδιά σε δόση 50-3000 mcg / ημέρα, χορηγούμενη ενδοφλεβίως (ρυθμός έγχυσης 2,1-500 mcg / ώρα) ή s / c (50-100 mcg), σημειώθηκε μόνο μέτρια υπεργλυκαιμία.

Με s/c χορήγηση οκτρεοτίδης σε δόση 3000-30000 mcg/ημέρα (διαιρούμενη σε πολλές ενέσεις) σε ασθενείς με όγκους, δεν εντοπίστηκαν νέες ανεπιθύμητες ενέργειες (με εξαίρεση αυτές που αναφέρονται στην ενότητα "Παρενέργειες").

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

Μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης. Είναι απαραίτητο να διορθωθεί το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων, γλυκαγόνης.

Η συνδυασμένη χρήση οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βρωμοκρυπτίνης.

Μειώνει το μεταβολισμό των ουσιών που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (μπορεί να οφείλεται στην καταστολή της GH). Εφόσον δεν μπορούν να αποκλειστούν παρόμοιες επιδράσεις της οκτρεοτίδης, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφούνται φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικών συγκεντρώσεων (π.χ. κινιδίνη, τερφεναδίνη).

Ειδικές Οδηγίες

Σε περίπτωση όγκων της υπόφυσης που εκκρίνουν GH, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν οκτρεοτίδη, καθώς είναι δυνατή η αύξηση του μεγέθους των όγκων με την ανάπτυξη μιας τόσο σοβαρής επιπλοκής όπως η στένωση των οπτικών πεδίων. Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη για άλλες θεραπείες.

Δεδομένου ότι η μείωση του επιπέδου της αυξητικής ορμόνης και η ομαλοποίηση του επιπέδου του ινσουλινοειδούς παράγοντα-1 κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην αποκατάσταση της γονιμότητας σε γυναίκες με ακρομεγαλία, οι ασθενείς σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο .

Όταν συνταγογραφείται οκτρεοτίδη για μεγάλο χρονικό διάστημα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία του θυρεοειδούς.

Σε περίπτωση ανάπτυξης βραδυκαρδίας στο πλαίσιο της χρήσης οκτρεοτίδης, εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατό να μειωθεί η δόση των β-αναστολέων ή φαρμάκων που επηρεάζουν την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών.

Σε ορισμένους ασθενείς, η οκτρεοτίδη μπορεί να αλλάξει την εντερική απορρόφηση λίπους.

Στο πλαίσιο της χρήσης οκτρεοτίδης, παρατηρήθηκε μείωση της περιεκτικότητας σε κοβαλαμίνη (βιταμίνη Β 12) και αποκλίσεις από τον κανόνα της δοκιμής απορρόφησης κοβαλαμίνης (δοκιμή Schilling).

Όταν χρησιμοποιείτε οκτρεοτίδη σε ασθενείς με ιστορικό ανεπάρκειας βιταμίνης Β12, συνιστάται ο έλεγχος της περιεκτικότητας σε κοβαλαμίνη στον οργανισμό.

Οι ασθενείς θα πρέπει να υποβάλλονται σε υπερηχογράφημα χοληδόχου κύστης κατά την έναρξη πριν από τη χορήγηση οκτρεοτίδης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Octreotide, θα πρέπει να γίνονται επαναλαμβανόμενες υπερηχογραφικές εξετάσεις της χοληδόχου κύστης, κατά προτίμηση σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Εάν ανιχνευθούν πέτρες στη χολή πριν από τη θεραπεία, τα πιθανά οφέλη της θεραπείας με οκτρεοτίδια θα πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών κινδύνων που συνδέονται με την παρουσία τους. Δεν υπάρχουν δεδομένα για οποιαδήποτε αρνητική επίδραση της οκτρεοτίδης στην πορεία ή την πρόγνωση της ήδη υπάρχουσας χολολιθίασης.

Ασυμπτωματικές πέτρες χοληδόχου κύστης. Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση του λόγου οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, δεν χρειάζεται να κάνετε κάτι άλλο από το να συνεχίσετε την παρατήρηση, κάνοντας την πιο συχνή αν χρειαστεί.

Λίθοι χοληδόχου κύστης με κλινικά συμπτώματα.Η χρήση της οκτρεοτίδης μπορεί να διακοπεί ή να συνεχιστεί - σύμφωνα με την εκτίμηση του λόγου οφέλους/κινδύνου. Σε κάθε περίπτωση, ο ασθενής θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με τον ίδιο τρόπο όπως και σε άλλες περιπτώσεις χολόλιθων με κλινικές εκδηλώσεις. Η φαρμακευτική αγωγή περιλαμβάνει τη χρήση συνδυασμών χολικών οξέων (για παράδειγμα, χηνοδεοξυχολικό οξύ σε δόση 7,5 mg/kg ημερησίως σε συνδυασμό με ουρσοδεοξυχολικό οξύ στην ίδια δόση) υπό υπερηχογραφική καθοδήγηση μέχρι να εξαφανιστούν τελείως οι λίθοι.

Στη θεραπεία ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος με οκτρεοτίδη, σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί ξαφνική υποτροπή των συμπτωμάτων της νόσου.

Σε ασθενείς με ινσουλινώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οκτρεοτίδη, μπορεί να υπάρξει αύξηση της σοβαρότητας και της διάρκειας της υπογλυκαιμίας (αυτό οφείλεται σε μια πιο έντονη ανασταλτική επίδραση στην έκκριση GH και γλυκαγόνης παρά στην έκκριση ινσουλίνης, και επίσης με μικρότερη διάρκεια ανασταλτικής δράσης στην έκκριση ινσουλίνης). Θα πρέπει να διασφαλίζεται προσεκτική τακτική παρακολούθηση αυτών των ασθενών τόσο στην αρχή της θεραπείας με Octreotide όσο και σε κάθε αλλαγή της δόσης του φαρμάκου. Σημαντικές διακυμάνσεις στις συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα μπορεί να επιχειρηθεί να μειωθούν με συχνότερη χορήγηση οκτρεοτίδης σε χαμηλότερες δόσεις. Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη. Σε ασθενείς χωρίς διαβήτη και με διαβήτη τύπου 2 με μερικώς διατηρημένη έκκριση ινσουλίνης, η χορήγηση οκτρεοτίδης μπορεί να οδηγήσει σε μεταγευματική υπεργλυκαιμία. Όταν χρησιμοποιείτε οκτρεοτίδη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα και η αντιδιαβητική θεραπεία.

Δεδομένου ότι μετά από αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου, ο κίνδυνος ανάπτυξης διαβήτη τύπου 1 είναι αυξημένος και σε ασθενείς με διαβήτη, είναι επίσης πιθανές αλλαγές στις απαιτήσεις σε ινσουλίνη, σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητη η συστηματική παρακολούθηση της συγκέντρωσης γλυκόζης στο αίμα.

Είναι απαραίτητο να διορθωθεί το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης, από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων, γλυκαγόνης.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες της οκτρεοτίδης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Από αυτή την άποψη, συνιστάται όταν εμφανίζονται αυτά τα συμπτώματα να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε οχήματα ή μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση.

Δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος της οκτρεοτίδης. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία 8 έως 25°C.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία - 5 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Διάλυμα - 1 ml:

• Δραστική ουσία: οκτρεοτίδη 100 mcg.
• Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο - 9 mg, ύδωρ για ενέσιμα - έως 1 ml.

1 ml - αμπούλες (5) - συσκευασία περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Διάλυμα για ενδοφλέβια και s/c χορήγηση, διαυγές, άχρωμο υγρό, άοσμο.

φαρμακολογική επίδραση

Συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης, το οποίο έχει παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.

Το φάρμακο καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από αργινίνη, άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης, που διεγείρονται από την αργινίνη. Η οκτρεοτίδη αναστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από τη θυρεολιμπερίνη.

Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για χειρουργική επέμβαση παγκρέατος, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (π.χ. παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα).

Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερο έλεγχο της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από υποδόρια χορήγηση, το Octreotide απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η C max οκτρεοτίδη στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 65%. Η δέσμευση του Octreotide με τα κύτταρα του αίματος είναι εξαιρετικά ασήμαντη. Το Vd είναι 0,27 l/kg.

αναπαραγωγή

Μετά από s / c ένεση του φαρμάκου T1 / 2 οκτρεοτίδη είναι 100 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η απέκκριση της οκτρεοτίδης πραγματοποιείται σε 2 φάσεις με Τ1/2 10 λεπτών και 90 λεπτών, αντίστοιχα. Το μεγαλύτερο μέρος της οκτρεοτίδης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 160 ml/min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κάθαρση μειώνεται και η Τ1/2 αυξάνεται.

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση μειώνεται κατά 2 φορές.

Φαρμακοδυναμική

Το οκτρεοτίδιο είναι ένα συνθετικό ανάλογο της σωματοστατίνης με παρόμοια φαρμακολογικά αποτελέσματα, αλλά πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης. Η οκτρεοτίδη καταστέλλει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης (GH), τόσο παθολογικά αυξημένη όσο και που προκαλείται από αργινίνη, άσκηση και υπογλυκαιμία ινσουλίνης. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης, γλυκαγόνης, γαστρίνης, σεροτονίνης, τόσο παθολογικά αυξημένης όσο και που προκαλείται από την πρόσληψη τροφής. καταστέλλει επίσης την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης, που διεγείρονται από την αργινίνη. Η οκτρεοτίδη αναστέλλει την έκκριση θυρεοτροπίνης που προκαλείται από τη θυρεολιμπερίνη.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση παγκρέατος, η χρήση οκτρεοτίδης πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης τυπικών μετεγχειρητικών επιπλοκών (π.χ. παγκρεατικά συρίγγια, αποστήματα, σηψαιμία, οξεία μετεγχειρητική παγκρεατίτιδα). Όταν η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου και του στομάχου σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος, η χρήση οκτρεοτίδης σε συνδυασμό με ειδική θεραπεία (για παράδειγμα, σκληρυντική και αιμοστατική θεραπεία) οδηγεί σε αποτελεσματικότερο έλεγχο της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας.

Κλινική Φαρμακολογία

ανάλογο της σωματοστατίνης. Το φάρμακο για την εντατική θεραπεία στη γαστρεντερολογία.

Ενδείξεις χρήσης

• Θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας;
• σταματήστε την αιμορραγία στο πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
• διακοπή της αιμορραγίας και πρόληψη της επαναιμορραγίας από κιρσούς του οισοφάγου σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
• πρόληψη και θεραπεία επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στα κοιλιακά όργανα.

Αντενδείξεις για χρήση

• Παιδική ηλικία έως 18 ετών.
• υπερευαισθησία στην οκτρεοτίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή: χολολιθίαση (χολολιθίαση), σακχαρώδης διαβήτης, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Χρήση στην εγκυμοσύνη και στα παιδιά

Η χρήση της οκτρεοτίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει μελετηθεί. Το Octreotide θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, επομένως, κατά τη χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία, ο θηλασμός θα πρέπει να εγκαταλειφθεί.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 18 ετών

Παρενέργειες

Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος: πιθανή - ανορεξία, ναυτία, έμετος, κράμπες στην κοιλιά, αίσθημα φουσκώματος, υπερβολικός σχηματισμός αερίων, χαλαρά κόπρανα, διάρροια, στεατόρροια. Αν και η απέκκριση λίπους στα κόπρανα μπορεί να αυξηθεί, δεν υπάρχει ένδειξη ότι η μακροχρόνια θεραπεία με οκτρεοτίδη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δυσαπορρόφησης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχουν φαινόμενα που μοιάζουν με οξεία εντερική απόφραξη. Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις οξείας ηπατίτιδας χωρίς χολόσταση, υπερχολερυθριναιμίας σε συνδυασμό με αύξηση της δραστηριότητας της αλκαλικής φωσφατάσης, της GGT και, σε μικρότερο βαθμό, άλλων τρανσαμινασών.

Η παρατεταμένη χρήση του Octreotide μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό χολόλιθων.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις - αρρυθμία, βραδυκαρδία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού των υδατανθράκων: είναι δυνατή η παραβίαση της ανοχής στη γλυκόζη μετά από ένα γεύμα (λόγω της καταστολής της έκκρισης ινσουλίνης από το φάρμακο), υπογλυκαιμία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, με παρατεταμένη θεραπεία, μπορεί να αναπτυχθεί επίμονη υπεργλυκαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: στο σημείο της ένεσης, είναι πιθανός πόνος, κνησμός ή αίσθημα καύσου, ερυθρότητα, πρήξιμο (συνήθως εξαφανίζονται εντός 15 λεπτών).

Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις, αλωπεκία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η οκτρεοτίδη μειώνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, επιβραδύνει την απορρόφηση της σιμετιδίνης.

Είναι απαραίτητο να διορθωθεί το δοσολογικό σχήμα των ταυτόχρονα χρησιμοποιούμενων διουρητικών, β-αναστολέων, αναστολέων «αργών» διαύλων ασβεστίου, ινσουλίνης, από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση Οκτρεοτίδης και βρωμοκρυπτίνης, η βιοδιαθεσιμότητα της τελευταίας αυξάνεται.

Φάρμακα που μεταβολίζονται από ένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 και έχουν στενό εύρος θεραπευτικής δόσης θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.

Δοσολογία

Για τη θεραπεία της οξείας παγκρεατίτιδας, το φάρμακο χορηγείται s / c σε δόση 100 mcg 3 φορές / ημέρα για 5 ημέρες. Ίσως ο διορισμός έως και 1200 mcg / ημέρα χρησιμοποιώντας το / στην οδό χορήγησης.

Για να σταματήσει η ελκώδης αιμορραγία, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg / h ως ενδοφλέβια έγχυση για 5 ημέρες.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από κιρσούς του οισοφάγου, χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 25-50 mcg / h με τη μορφή συνεχών ενδοφλεβίων εγχύσεων για 5 ημέρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν υπάρχει ανάγκη μείωσης της δόσης του Octreotide.

Για την πρόληψη επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στο πάγκρεας, η πρώτη δόση των 100-200 mcg χορηγείται s / c 1-2 ώρες πριν από τη λαπαροτομία. στη συνέχεια μετά την επέμβαση, το s/c ενίεται στα 100-200 mcg 3 φορές / ημέρα για 5-7 συνεχόμενες ημέρες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: βραχυπρόθεσμη μείωση του καρδιακού ρυθμού, αίσθημα «βιασύνης» αίματος στο πρόσωπο, σπαστικός πόνος στην κοιλιά, διάρροια, ναυτία, αίσθημα κενού στο στομάχι.

Θεραπεία: συμπτωματική.

Προληπτικά μέτρα

Σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, η οκτρεοτίδη μπορεί να μειώσει την ανάγκη για ινσουλίνη.

Εάν εντοπιστούν πέτρες στη χολή πριν από τη θεραπεία, η χρήση της οκτρεοτίδης αποφασίζεται σε ατομική βάση, ανάλογα με τη σχέση μεταξύ της πιθανής θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου και πιθανών παραγόντων κινδύνου που σχετίζονται με την παρουσία χολόλιθων.

Οι παρενέργειες του γαστρεντερικού μπορεί να μειωθούν εάν οι ενέσεις οκτρεοτίδης χορηγούνται μεταξύ των γευμάτων ή πριν τον ύπνο.

Για τη μείωση των συμπτωμάτων δυσφορίας στο σημείο της ένεσης, συνιστάται να φέρετε το διάλυμα του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου πριν από τη χορήγηση και να εγχύσετε μικρότερο όγκο του φαρμάκου. Θα πρέπει να αποφεύγονται πολλαπλές ενέσεις στο ίδιο σημείο σε μικρά διαστήματα.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες της οκτρεοτίδης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.