Metamizole sodium Λατινική ονομασία. Νατριούχος μεταμιζόλη (Μεταμιζόλη νατριούχος)

Κλινικοφαρμακολογική ομάδα:  

Περιλαμβάνεται στα φάρμακα

ATH:

Ν.02.Β.Β.02 Νατριούχος μεταμιζόλη

Φαρμακοδυναμική:

Μη εκλεκτικός αποκλεισμός της κυκλοοξυγενάσης και μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών και των προδρόμων τους από το αραχιδονικό οξύ. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το κατώφλι διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο, ενισχύει τη μεταφορά θερμότητας. Έχει αναλγητική, αντιπυρετική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Φαρμακοκινητική:

Καλά και γρήγορα απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Στο εντερικό τοίχωμα, υδρολύεται για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη (4-μεθυλ-αμινο-αντιπυρίνη). αμετάβλητο στο αίμα απουσιάζει (ανιχνεύεται στο πλάσμα σε μικρές ποσότητες μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση). Διεισδύει στο μητρικό γάλα (σε θεραπευτικές δόσεις). Η σύνδεση του ενεργού μεταβολίτη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50-60%. Βιομετασχηματισμός στο ήπαρ. Απεκκρίνεται από τα νεφρά (σε μικρή ποσότητα με τη μορφή μεταβολιτών).

Ενδείξεις:

· Αρθραλγίες, ρευματισμοί, χορεία

· Πονοκέφαλος, πονόδοντος, πόνος περιόδου

· Νευραλγία, ισχιαλγία, μυαλγία

· Κολικός νεφρού, ηπατικού, εντέρου.

· Πνευμονικό έμφραγμα, έμφραγμα μυοκαρδίου, απολεπιστικό ανεύρυσμα αορτής, θρόμβωση των κύριων αγγείων.

· Φλεγμονώδεις διεργασίες: πλευρίτιδα, πνευμονία, οσφυϊκή μοίρα, μυοκαρδίτιδα.

· Τραύμα, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπητα ζωστήρα, πρήξιμο.

· Ορχίτιδα, παγκρεατίτιδα, περιτονίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πνευμοθώρακας.

· Επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πριαπισμός.

· Πυρετό σύνδρομο σε οξείες λοιμώδεις, πυώδεις και ουρολογικές παθήσεις, τσιμπήματα εντόμων.

X.J00-J06 Οξείες λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού

X.J10-J18.J11 Γρίπη, ιός μη ταυτοποιημένος

XVIII.R50-R69.R52.9 Πόνος, απροσδιόριστος

XVIII.R50-R69.R52.0 Οξύς πόνος

XVIII.R50-R69.R52 Πόνος που δεν ταξινομείται αλλού

XVIII.R50-R69.R51 Πονοκέφαλος

XVIII.R00-R09.R07.2 Πόνος στην περιοχή της καρδιάς

XIII.M20-M25.M25.5 Πόνος στις αρθρώσεις

XVIII.R50-R69.R50 Πυρετός άγνωστης προέλευσης

XIII.M30-M36.M35.3 Ρευματική πολυμυαλγία

XIII.M50-M54.M54.3 Ισχιαλγία

XIII.M70-M79.M79.1 Μυαλγία

XIII.M70-M79.M79.2 Νευραλγία και νευρίτιδα, απροσδιόριστες

XIV.N20-N23.N23 Κολικός νεφρού, απροσδιόριστος

VI.G20-G26.G25.5 Άλλα είδη χορείας

Αντενδείξεις:

Ατομική δυσανεξία.

Αναστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή λοιμώδης ουδετεροπενία).

Κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.

Αναιμία, λευκοπενία, ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια.

Μορφή ασπιρίνης του βρογχικού άσθματος.

Εγκυμοσύνη (ιδιαίτερα το πρώτο τρίμηνο και τις τελευταίες 6 εβδομάδες), θηλασμός.

Προσεκτικά:Χωρίς δεδομένα. Εγκυμοσύνη και γαλουχία:Η κατηγορία των συστάσεων του FDA δεν έχει καθοριστεί. Να μην χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δοσολογία και χορήγηση:

Ενδομυϊκήή ενδοφλέβια (με έντονο πόνο) - 1-2 ml διαλύματος 50% ή 25% 2-3 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g.

Στο εσωτερικό, μετά τα γεύματα, ή από το ορθό, 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1 g, η ημερήσια δόση είναι 3 g.

Παρενέργειες:

Ουροποιητικό σύστημα: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ολιγουρία, ανουρία, πρωτεϊνουρία, διάμεση νεφρίτιδα, κόκκινη χρώση ούρων.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης του επιπεφυκότα και των βλεννογόνων του ρινοφάρυγγα), αγγειοοίδημα, σε σπάνιες περιπτώσεις, κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), βρογχικό σύνδρομο, αναπασών.

Αίμα: ακοκκιοκυτταραιμία (δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες για να συστήνεται η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης για κεφαλαλγία), λευκοπενία, θρομβοπενία.

Άλλα: μείωση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία.

Τοπικές αντιδράσεις: με ενδομυϊκή ένεση, είναι δυνατός ο σχηματισμός διηθημάτων στο σημείο της ένεσης.

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως - υπνηλία, ξηροστομία.

Υπερβολική δόση:

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ναυτία, έμετος, γαστραλγία, ολιγουρία, υποθερμία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, δύσπνοια, εμβοές, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, οξεία ακοκκιοκυτταραιμία, αιμορραγικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ή/και ηπατική ανεπάρκεια, αναπνευστική παράλυση των μυών.

Για θεραπεία, συνταγογραφείται πλύση στομάχου, καθαρτικά φυσιολογικού ορού, εντεροροφητικά, εξαναγκασμένη διούρηση, αιμοκάθαρση, με την ανάπτυξη σπασμωδικού συνδρόμου, ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης και βαρβιτουρικών υψηλής ταχύτητας.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Αλλοπουρινόλη, μη ναρκωτικά αναλγητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορμονικά αντισυλληπτικά - αυξημένη τοξικότητα.

Βενζυλοπενικιλλίνη, κολλοειδή υποκατάστατα αίματος και ακτινοσκιεροί παράγοντες - μην χρησιμοποιείτε κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη.

Αναστολείς των υποδοχέων Η2, και (επιβραδύνει την αδρανοποίηση) - αυξημένη αποτελεσματικότητα.

Μυελοτοξικοί παράγοντες - αυξημένη αιματοτοξικότητα του φαρμάκου.

Υπογλυκαιμικά φάρμακα για χορήγηση από το στόμα, έμμεσα αντιπηκτικά, γλυκοκορτικοειδή - αύξηση της δραστηριότητάς τους (τα εκτοπίζει από τη σύνδεση με την πρωτεΐνη).

Ηρεμιστικά και αγχολυτικά φάρμακα (ηρεμιστικά) - αυξημένη αναλγητική δράση του νατριούχου μεταμιζόλης.

Θειαμαζόλη και κυτταροτοξικά φάρμακα - αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης λευκοπενίας.

Η φαινυλβουταζόνη, τα βαρβιτουρικά και άλλοι ηπατοεπαγωγείς - ενώ συνταγογραφούνται, μειώνουν την αποτελεσματικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης.

Χλωροπρομαζίνη ή άλλα παράγωγα φαινοθειαζίνης - η ανάπτυξη σοβαρής υπερθερμίας.

Κυκλοσπορίνη - μείωση της συγκέντρωσής της στο αίμα.

Αιθανόλη - ενισχύει το αποτέλεσμα.

Στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα, δεν χορηγούνται λόγω της μεγάλης πιθανότητας ανάπτυξης φαρμακευτικής ασυμβατότητας.

Ειδικές Οδηγίες:

Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας υπάρχει σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ειδικά με συνοδό πολύποδες στην περιοχή των κόλπων. σε ασθενείς με χρόνια κνίδωση. σε ασθενείς με δυσανεξία στο αλκοόλ. σε ασθενείς με δυσανεξία σε βαφές (π.χ. ταρτραζίνη) ή σε συντηρητικά (π.χ. βενζοϊκό).

Με παρατεταμένη χρήση, είναι απαραίτητος ο έλεγχος της εικόνας του περιφερικού αίματος. Είναι απαράδεκτη η χρήση του φαρμάκου για την ανακούφιση του οξέος πόνου στην κοιλιά (μέχρι να διευκρινιστεί η αιτία).

Οδηγίες

Metamizole sodium INN (δισκία)

Διεθνής ονομασία: Metamizole sodium

Δοσολογική μορφή: κάψουλες, πρωκτικά υπόθετα [για παιδιά], δισκία, δισκία [για παιδιά]

Χημική ονομασία:

Άλας νατρίου [(2,3 - διυδρο - 1,5 - διμεθυλ - 3 - οξο - 2 - φαινυλ - 1Η - πυραζολ - 4 - υλ) μεθυλαμινο] μεθανοσουλφονικό οξύ (και ως μονοένυδρο)

Φαρμακολογική δράση:

Ένας μη ναρκωτικός αναλγητικός παράγοντας, ένα παράγωγο πυραζολόνης, αναστέλλει μη επιλεκτικά την COX και μειώνει το σχηματισμό Pg από το αραχιδονικό οξύ. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το κατώφλι διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο και αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας. Χαρακτηριστικό χαρακτηριστικό είναι η ελαφρά βαρύτητα της αντιφλεγμονώδους δράσης, η οποία προκαλεί αδύναμη επίδραση στο μεταβολισμό νερού-αλατιού (κατακράτηση Na + και νερού) και στον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Έχει αναλγητική, αντιπυρετική και κάποια αντισπασμωδική (σε σχέση με τους λείους μύες του ουροποιητικού και της χοληφόρου οδού) δράση. Η δράση αναπτύσσεται 20-40 λεπτά μετά την κατάποση και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2 ώρες.

Φαρμακοκινητική:

Καλά και γρήγορα απορροφάται από τον πεπτικό σωλήνα. Στο εντερικό τοίχωμα, υδρολύεται με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη - η αμετάβλητη μεταμιζόλη απουσιάζει στο αίμα (μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ασήμαντη συγκέντρωσή της βρίσκεται στο πλάσμα). Επικοινωνία ενός ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες - 50-60%. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, απεκκρίνεται από τα νεφρά. Σε θεραπευτικές δόσεις, περνά στο μητρικό γάλα.

Ενδείξεις:

Πυρετό σύνδρομο (μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες, τσιμπήματα εντόμων - κουνούπια, μέλισσες, μύγες κ.λπ., επιπλοκές μετά τη μετάγγιση). Σύνδρομο πόνου (ήπιο και μέτριο): συμπ. νευραλγία, μυαλγία, αρθραλγία, κολικός των χοληφόρων, εντερικός κολικός, κολικός νεφρού, τραυματισμοί, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπης ζωστήρας, ορχίτιδα, ισχιαλγία, μυοσίτιδα, σύνδρομο μετεγχειρητικού πόνου, κεφαλαλγία, πονόδοντος, αλγομηνόρροια.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησία, καταστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή λοιμώδης ουδετεροπενία), ηπατική ή/και νεφρική ανεπάρκεια, κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια 6-φωσφορικής αφυδρογονάσης γλυκόζης, βρογχικό άσθμα που προκαλείται από τη λήψη ΑΣΟ, αναιμία, σαλικοειδή , εγκυμοσύνη (ιδιαίτερα στο πρώτο τρίμηνο και τις τελευταίες 6 εβδομάδες), γαλουχία Με προσοχή. Η νεογνική περίοδος (έως 3 μήνες), η νεφρική νόσος (πυελονεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα - συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), η παρατεταμένη κατάχρηση αλκοόλ. Σε / στην εισαγωγή ασθενών με συστολική αρτηριακή πίεση κάτω από 100 mm Hg. ή με κυκλοφορική αστάθεια (για παράδειγμα, στο πλαίσιο του εμφράγματος του μυοκαρδίου, πολλαπλού τραύματος, αρχικού σοκ).

Δοσολογικό σχήμα:

Στο εσωτερικό, 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1 g, η ημερήσια δόση είναι 3 g. Εφάπαξ δόσεις για παιδιά 2-3 ετών - 50-100 mg, 4-5 ετών - 100 -200 mg, 6-7 ετών - 200 mg, 8-14 ετών - 250-300 mg, συχνότητα χορήγησης - 2-3 φορές την ημέρα. Πρωκτική χρήση - για ενήλικες - 300, 650 και 1000 mg. Η δόση για τα παιδιά εξαρτάται από την ηλικία του παιδιού και τη φύση της νόσου, ενώ συνιστάται η χρήση παιδικών υπόθετων των 200 mg: από 6 μηνών έως 1 έτους - 100 mg, από 1 έτους έως 3 ετών - 200 mg, από 3 έως 7 ετών - 200-400 mg, από 8 έως 14 ετών - 200-600 mg. Μετά την εισαγωγή του υπόθετου, το παιδί πρέπει να είναι στο κρεβάτι.

Παρενέργειες:

Από το ουροποιητικό σύστημα: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, ολιγουρία, ανουρία, πρωτεϊνουρία, διάμεση νεφρίτιδα, κόκκινη χρώση των ούρων. Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση (συμπεριλαμβανομένης του επιπεφυκότα και των βλεννογόνων του ρινοφάρυγγα), αγγειοοίδημα, σε σπάνιες περιπτώσεις, κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), βρογχικό σύνδρομο, αναπασών. Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων: ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία. Άλλα: μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τοπικές αντιδράσεις: με i/m χορήγηση είναι πιθανές διηθήσεις στο σημείο της ένεσης Υπερδοσολογία. Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, γαστραλγία, ολιγουρία, υποθερμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, δύσπνοια, εμβοές, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, οξεία ακοκκιοκυτταραιμία, αιμορραγικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ή/και ηπατική ανεπάρκεια, παράλυση, αναπνευστικοί μύες. Θεραπεία: πλύση στομάχου, καθαρτικά φυσιολογικού ορού, ενεργός άνθρακας. διεξαγωγή αναγκαστικής διούρησης, αιμοκάθαρσης, με την ανάπτυξη σπασμωδικού συνδρόμου - σε / στην εισαγωγή διαζεπάμης και βαρβιτουρικών υψηλής ταχύτητας.

Ειδικές Οδηγίες:

Κατά τη θεραπεία παιδιών ηλικίας κάτω των 5 ετών και ασθενών που λαμβάνουν κυτταροστατικά φάρμακα, η λήψη νατριούχου μεταμιζόλης θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη. Η δυσανεξία είναι πολύ σπάνια, αλλά ο κίνδυνος εμφάνισης αναφυλακτικού σοκ μετά από ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου είναι σχετικά υψηλότερος από ότι μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι ασθενείς με ατοπικό βρογχικό άσθμα και αλλεργικό πυρετό έχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν αλλεργικές αντιδράσεις. Στο πλαίσιο της λήψης νατριούχου μεταμιζόλης, είναι δυνατή η ανάπτυξη ακοκκιοκυττάρωσης και επομένως, εάν μια ακίνητη αύξηση της θερμοκρασίας, ρίγη, πονόλαιμος, δυσκολία στην κατάποση, στοματίτιδα, καθώς και ανάπτυξη κολπίτιδας ή πρωκτίτιδας, άμεση διακοπή του φαρμάκου είναι απαραίτητο. Με παρατεταμένη χρήση, είναι απαραίτητος ο έλεγχος της εικόνας του περιφερικού αίματος. Είναι απαράδεκτο να χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του οξέος πόνου στην κοιλιά (μέχρι να διευκρινιστεί η αιτία). Για ενδομυϊκή ένεση, πρέπει να χρησιμοποιείται μακριά βελόνα. Είναι δυνατό να χρωματιστούν κόκκινα τα ούρα λόγω της απελευθέρωσης μεταβολίτη (δεν έχει σημασία).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Λόγω της μεγάλης πιθανότητας ανάπτυξης φαρμακευτικής ασυμβατότητας, δεν μπορεί να αναμιχθεί με άλλα φάρμακα στην ίδια σύριγγα. Ενισχύει τις επιδράσεις της αιθανόλης. Ακτινοδιαφανή φάρμακα, κολλοειδή υποκατάστατα αίματος και πενικιλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεταμιζόλη. Με την ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοσπορίνης, η συγκέντρωση της τελευταίας στο αίμα μειώνεται. Η μεταμιζόλη, που εκτοπίζει τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, τα έμμεσα αντιπηκτικά, τα κορτικοστεροειδή και την ινδομεθακίνη από τη σύνδεση με την πρωτεΐνη, αυξάνει τη δράση τους. Η φαινυλβουταζόνη, τα βαρβιτουρικά και άλλοι ηπατοεπαγωγείς, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα, μειώνουν την αποτελεσματικότητα της μεταμιζόλης. Η ταυτόχρονη λήψη με άλλα μη ναρκωτικά αναλγητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντισυλληπτικά ορμονικά φάρμακα και αλλοπουρινόλη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα. Τα ηρεμιστικά και αγχολυτικά φάρμακα (ηρεμιστικά) ενισχύουν την αναλγητική δράση της μεταμιζόλης. Η θειαμαζόλη και τα κυτταροστατικά αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης λευκοπενίας. Το αποτέλεσμα ενισχύεται από την κωδεΐνη, τους αναστολείς των υποδοχέων της Η2-ισταμίνης και την προπρανολόλη (επιβραδύνει την αδρανοποίηση). Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.

μέσα στο VRD-1.0 VSD-3.0

Τύπος: C13H16N3O4SNa, χημική ονομασία: [(2,3-διυδρο-1,5-διμεθυλ-3-οξο-2-φαινυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)μεθυλαμινο]μεθανοσουλφονικό άλας νατρίου (και ως μονοένυδρο).
Φαρμακολογική ομάδα:μη ναρκωτικά αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των μη στεροειδών και άλλων αντιφλεγμονωδών φαρμάκων / ΜΣΑΦ - Πυραζολόνες.
Φαρμακολογική δράση:αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό, αντιπυρετικό.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η νατριούχος μεταμιζόλη αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση, μειώνει το σχηματισμό βραδυκινινών, ελεύθερων ριζών, ενδοϋπεροξειδίων, ορισμένων προσταγλανδινών και αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Η νατριούχος μεταμιζόλη εμποδίζει τη διεξαγωγή επώδυνων ιδιοδεκτικών και εξωσυλληπτικών παρορμήσεων μέσω των δεσμών Burdach και Gaulle, αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας και αυξάνει το κατώφλι διεγερσιμότητας των κέντρων ευαισθησίας στον πόνο στον θάλαμο. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται πλήρως και γρήγορα. Υδρολύεται στο εντερικό τοίχωμα με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη - δεν υπάρχει αμετάβλητη μεταμιζόλη στο αίμα (μόνο όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, οι ασήμαντες συγκεντρώσεις του βρίσκονται στο πλάσμα). Ο ενεργός μεταβολίτης του νατριούχου μεταμιζόλης δεσμεύεται κατά 50-60% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Καταστρέφεται στο συκώτι. Αποβάλλεται από το σώμα από τα νεφρά. Η δράση του νατριούχου μεταμιζόλης αναπτύσσεται μετά από 20-40 λεπτά και γίνεται μέγιστη μετά από 2 ώρες.

Ενδείξεις

Αρθραλγία, χορεία, ρευματισμοί; πόνος: πονόδοντο, κεφαλαλγία, πόνος περιόδου, ισχιαλγία, νευραλγία, μυαλγία, με πνευμονικό έμφραγμα, κολικός (ηπατικό, νεφρικό, εντερικό), έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρόμβωση των κύριων αγγείων, ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, φλεγμονώδεις διεργασίες (πνευμονία, μυοκαρδίτιδα, μυοκαρδίτιδα, πνευμονία, μυοκαρδίτιδα, οσφυϊκή μοίρα), εγκαύματα, τραύμα, ασθένεια αποσυμπίεσης, όγκοι, έρπης ζωστήρας, ορχίτιδα, περιτονίτιδα, παγκρεατίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πριαπισμός, επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πνευμοθώρακας. εμπύρετο σύνδρομο σε οξείες πυώδεις, μολυσματικές και ουρολογικές ασθένειες (προστατίτιδα), τσιμπήματα εντόμων (συμπεριλαμβανομένων κουνουπιών, μελισσών, μυγών).

Μέθοδος εφαρμογής νατριούχου μεταμιζόλης και δόσεις

Η νατριούχος μεταμιζόλη λαμβάνεται από το στόμα, χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, από το ορθό. Ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια (με έντονο πόνο) - 2-3 φορές την ημέρα, 1-2 ml διαλύματος 25% ή 50%, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. τα παιδιά ενίονται με 0,1 - 0,5 ml. Στο εσωτερικό, μετά τα γεύματα, ή από το ορθό 2-3 φορές την ημέρα, 250-500 mg, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1 g, ημερησίως - 3 g. Για παιδιά 2-3 φορές την ημέρα, η συνήθης δόση 2-3 ετών είναι 50-100 mg, 4 - 5 ετών - 100 - 200 mg, 6 - 7 ετών - 200 mg, 8 - 14 ετών - 250 - 300 mg.

Όταν χρησιμοποιείτε νατριούχο μεταμιζόλη, είναι δυνατό να χρωματίσετε τα ούρα με κόκκινο χρώμα λόγω της απελευθέρωσης του μεταβολίτη. Χρειάζεστε επίβλεψη γιατρού όταν χρησιμοποιείτε νατριούχο μεταμιζόλη (καθώς υπάρχει υψηλή συχνότητα αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων και θανατηφόρων, ειδικά όταν χορηγείται παρεντερικά). Η τακτική μακροχρόνια χρήση δεν συνιστάται λόγω μυελοτοξικότητας. Η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης για την ανακούφιση του οξέος κοιλιακού πόνου αποκλείεται (μέχρι να διευκρινιστεί η αιτία τους). Κατά τη συνταγογράφηση σε ασθενείς με παθολογία του καρδιαγγειακού συστήματος, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των αιμοδυναμικών παραμέτρων. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg. Αρθ., με ενδείξεις ιστορικού νεφρικής νόσου (σπειραματονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα), καθώς και με μακρύ ιστορικό αλκοόλ.

Αντενδείξεις για χρήση

Υπερευαισθησία, σοβαρές διαταραχές της λειτουργικής κατάστασης των νεφρών ή του ήπατος, καταστολή της αιμοποίησης (λοιμώδης ή κυτταροστατική ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία), αιμολυτική κληρονομική αναιμία, η οποία σχετίζεται με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής, βρογχικό άσθμα στήθους (προπυρηνικό άσθμα). , εγκυμοσύνη.

Περιορισμοί εφαρμογής

Χωρίς δεδομένα.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Η χρήση νατριούχου μεταμιζόλης αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Κατά τη στιγμή της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Παρενέργειες του νατριούχου μεταμιζόλης

Κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αιμορραγίες, διάμεση νεφρίτιδα, υπόταση, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου του βρογχόσπασμου, του συνδρόμου Lyell, του συνδρόμου Stevens-Johnson, του αναφυλακτικού σοκ).

Αλληλεπίδραση νατριούχου μεταμιζόλης με άλλες ουσίες

Η επίδραση της νατριούχου μεταμιζόλης ενισχύεται από κωδεΐνη, βαρβιτουρικά, καφεΐνη, προπρανολόλη, Η2-αντιισταμινικά. Η θειαμαζόλη και η σαρκολυσίνη αυξάνουν τον κίνδυνο λευκοπενίας όταν χρησιμοποιούνται μαζί με νατριούχο μεταμιζόλη. Ηρεμιστικά και ηρεμιστικά ενισχύουν την αναλγητική δράση της νατριούχου μεταμιζόλης. Τα από του στόματος αντισυλληπτικά, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, η αλλοπουρινόλη αυξάνουν την τοξικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης διαταράσσοντας το μεταβολισμό της. Η συνδυασμένη χρήση νατριούχου μεταμιζόλης με παράγωγα φαινοθειαζίνης (συμπεριλαμβανομένης της χλωροπρομαζίνης) μπορεί να προκαλέσει έντονη αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος, με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντιπυρετικά αναλγητικά - σε αμοιβαία αύξηση της τοξικότητας και των σχετικών επιδράσεων. Η φαινυλβουταζόνη και άλλοι επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων εξασθενούν τις επιδράσεις της νατριούχου μεταμιζόλης. Τα μυελοτοξικά φάρμακα ενισχύουν την αιματοτοξικότητα της νατριούχου μεταμιζόλης. Η νατριούχος μεταμιζόλη ενισχύει την ηρεμιστική δράση του αλκοόλ. Η νατριούχος μεταμιζόλη, εκτοπίζοντας τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αυξάνει τη δραστηριότητα των έμμεσων αντιπηκτικών, των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων, της ινδομεθακίνης, των γλυκοκορτικοστεροειδών. Η νατριούχος μεταμιζόλη μειώνει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Παράγοντες ραδιοσκίασης, πενικιλλίνη και υποκατάστατα κολλοειδούς αίματος δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νατριούχο μεταμιζόλη. Λόγω του υψηλού κινδύνου φαρμακευτικής ασυμβατότητας, το metamizole sodium δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα.

Υπερβολική δόση

Με υπερδοσολογία νατριούχου μεταμιζόλης, αναπτύσσεται υποθερμία, αίσθημα παλμών, σοβαρή υπόταση, δύσπνοια, ναυτία, εμβοές, έμετος, υπνηλία, αδυναμία, παραλήρημα, σπασμωδικό σύνδρομο, μειωμένη συνείδηση. πιθανή ανάπτυξη αιμορραγικού συνδρόμου, οξείας ακοκκιοκυττάρωσης, οξείας ηπατικής και νεφρικής ανεπάρκειας. Είναι απαραίτητο: πρόκληση εμετού, πλύση στομάχου μέσω σωλήνα, χορήγηση ενεργού άνθρακα, καθαρτικά φυσιολογικού ορού και αλκαλοποίηση του αίματος, εξαναγκασμένη διούρηση, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών.

Εμπορικές ονομασίες φαρμάκων με τη δραστική ουσία metamizole sodium

Στις περισσότερες οικονομικά ανεπτυγμένες χώρες, η μεταμιζόλη απαγορεύεται λόγω παρενεργειών (Σουηδία (από το 1972), ΗΠΑ (από το 1977), Ιαπωνία, Αυστραλία και ορισμένες χώρες της Ευρωπαϊκής Ένωσης), ιδίως λόγω του κινδύνου ακοκκιοκυττάρωσης ή της χρήσης της είναι σημαντικά περιορισμένη, η οποία αφορά κυρίως τη χρήση σε παιδιά. Στη Ρωσία, από το 2009, η νατριούχος μεταμιζόλη (αναλγίνη) έχει αποκλειστεί από τη λίστα των φαρμάκων για τους δικαιούχους, αλλά διατηρείται στην ελεύθερη αγορά.

Νατριούχος μεταμιζόλη

Λατινική ονομασία

Νατριούχος μεταμιζόλη

χημική ονομασία

Άλας νατρίου [(2,3-Διυδρο-1,5-διμεθυλ-3-οξο-2-φαινυλ-1Η-πυραζολ-4-υλ)μεθυλαμινο]μεθανοσουλφονικού οξέος (και ως μονοένυδρο)

Ακαθάριστη φόρμουλα

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Φαρμακολογική ομάδα

ΜΣΑΦ - Πυραζολόνες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

68-89-3

Χαρακτηριστικό γνώρισμα

Λευκό ή λευκό με μια ελάχιστα αισθητή κιτρινωπή απόχρωση κρυσταλλική σκόνη, αποσυντίθεται γρήγορα παρουσία υγρασίας. Εύκολα διαλυτό στο νερό (1:1,5), το υδατικό διάλυμα έχει pH 6-7,5. Δύσκολα διαλυτό σε αιθανόλη (1:60-1:80), πρακτικά αδιάλυτο σε αιθέρα, χλωροφόρμιο, ακετόνη.

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση - αναλγητική, αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική.

Αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης, μειώνει το σχηματισμό ενδοϋπεροξειδίων, βραδυκινινών, ορισμένων PGs, ελεύθερων ριζών και αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Αποτρέπει τη διεξαγωγή επώδυνων εξω- και ιδιοδεκτικών παρορμήσεων κατά μήκος των δεσμών Gaulle και Burdach, αυξάνει το κατώφλι διεγερσιμότητας των θαλαμικών κέντρων ευαισθησίας στον πόνο και αυξάνει τη μεταφορά θερμότητας.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Στο εντερικό τοίχωμα, υδρολύεται με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη - η αμετάβλητη μεταμιζόλη απουσιάζει στο αίμα (μόνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι ασήμαντες συγκεντρώσεις της βρίσκονται στο πλάσμα). Το επίπεδο δέσμευσης του ενεργού μεταβολίτη με πρωτεΐνες είναι 50-60%. Καταστρέφεται στο συκώτι. Η απέκκριση περνά από τα νεφρά.

Η δράση αναπτύσσεται σε 20-40 λεπτά και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2 ώρες.

Εφαρμογή

Αρθραλγία, ρευματισμοί, χορεία, πόνος: πονοκέφαλος, οδοντικός, εμμηνορροϊκός, νευραλγία, ισχιαλγία, μυαλγία, κολικός (νεφρός, ηπατικό, εντερικό), πνευμονικό έμφραγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, θρόμβωση, φλεγμονώδη διαδικασία πνευμονία, οσφυαλγία, μυοκαρδίτιδα), τραύμα, εγκαύματα, ασθένεια αποσυμπίεσης, έρπης ζωστήρας, όγκοι, ορχίτιδα, παγκρεατίτιδα, περιτονίτιδα, διάτρηση οισοφάγου, πνευμοθώρακας, επιπλοκές μετά τη μετάγγιση, πριαπισμός. εμπύρετο σύνδρομο σε οξείες μολυσματικές, πυώδεις και ουρολογικές ασθένειες (προστατίτιδα), τσιμπήματα εντόμων (συμπεριλαμβανομένων κουνουπιών, μελισσών, μυγών).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, καταστολή της αιμοποίησης (ακοκκιοκυτταραιμία, κυτταροστατική ή μολυσματική ουδετεροπενία), σοβαρές βλάβες του ήπατος ή των νεφρών, βρογχικό άσθμα προσταγλανδίνης, κληρονομική αιμολυτική αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής, εγκυμοσύνη, γαλακτοπαραγωγή.

Παρενέργειες

Κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, αιμορραγίες, υπόταση, διάμεση νεφρίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων των συνδρόμων Stevens-Johnson, Lyell, βρογχόσπασμου, αναφυλακτικού σοκ).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το αποτέλεσμα ενισχύεται από βαρβιτουρικά, κωδεΐνη, H2-αντιισταμινικά, προπρανολόλη (επιβραδύνει την αδρανοποίηση). Η σαρκολυσίνη και η θειαμαζόλη αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης λευκοπενίας. Αυξάνει την υπογλυκαιμική δράση των από του στόματος αντιδιαβητικών φαρμάκων (απελευθερώσεις από τη σύνδεση με πρωτεΐνες αίματος), ηρεμιστικού - αλκοόλ, μειώνει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υποθερμία, σοβαρή υπόταση, αίσθημα παλμών, δύσπνοια, εμβοές, ναυτία, έμετος, αδυναμία, υπνηλία, παραλήρημα, μειωμένη συνείδηση, σπασμωδικό σύνδρομο. πιθανή ανάπτυξη οξείας ακοκκιοκυττάρωσης, αιμορραγικού συνδρόμου, οξείας νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας.

Θεραπεία: πρόκληση εμέτου, πλύση στομάχου, χορήγηση καθαρτικών φυσιολογικού ορού, ενεργός άνθρακας και εξαναγκασμένη διούρηση, αλκαλοποίηση του αίματος, συμπτωματική θεραπεία με στόχο τη διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών.

Δοσολογία και χορήγηση

V / m ή / in (με έντονο πόνο) - 1-2 ml διαλύματος 50% ή 25% 2-3 φορές / ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 g. τα παιδιά ενίονται με 0,1-0,5 ml. Εντός μετά τα γεύματα ή από το ορθό 250-500 mg 2-3 φορές την ημέρα, η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 1 g, η ημερήσια δόση είναι 3 g. Η συνήθης δόση για παιδιά 2-3 ετών είναι 50-100 mg, 4-5 ετών - 100-200 mg, 6-7 ετών - 200 mg, 8-14 ετών - 250-300 mg 2-3 φορές την ημέρα.

Προληπτικά μέτρα

Απαιτείται ιατρική παρακολούθηση (υψηλή συχνότητα αλλεργικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων των θανατηφόρων, ιδιαίτερα όταν χορηγούνται παρεντερικά). Η τακτική μακροχρόνια χρήση δεν συνιστάται λόγω μυελοτοξικότητας. Η χρήση για την ανακούφιση του οξέος πόνου στην κοιλιακή χώρα αποκλείεται (μέχρι να διευκρινιστεί η αιτία). Όταν χορηγείται σε ασθενείς με οξεία καρδιαγγειακή παθολογία, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της αιμοδυναμικής. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επίπεδα ΣΑΠ κάτω από 100 mm Hg. Art., με αναμνηστικές ενδείξεις νεφρικής νόσου (πυελονεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα) και με μακρύ ιστορικό αλκοόλ.

Ειδικές Οδηγίες

Όταν χρησιμοποιείτε νατριούχο μεταμιζόλη, είναι δυνατή η κόκκινη χρώση των ούρων λόγω της απελευθέρωσης ενός μεταβολίτη.

Έτος τελευταίας προσαρμογής

1999

Αλληλεπιδράσεις με άλλες δραστικές ουσίες

αλλοπουρινόλη*	Στο πλαίσιο του νατριούχου μεταμιζόλης, είναι δυνατή η αύξηση της τοξικότητας.
ινδομεθακίνη*	Στο φόντο της νατριούχου μεταμιζόλης, το αποτέλεσμα ενισχύεται.
Κωδεΐνη	Η κωδεΐνη ενισχύει το αποτέλεσμα.
προπρανολόλη*	Η προπρανολόλη επιβραδύνει τη βιομετατροπή και αυξάνει το αποτέλεσμα.
Σαρκολυσίνη*	Η σαρκολυσίνη αυξάνει (αμοιβαία) την πιθανότητα λευκοπενίας.