Η χρήση της λεβοντόπα και η επίδρασή της στον οργανισμό. Χρήση σε παιδιά
P N013777/01-090608Εμπορική ονομασία:Καρβιντόπα/Λεβοντόπα
PIM ή όνομα ομαδοποίησης:Λεβοντόπα + Καρβιντόπα
Φόρμα δοσολογίας:
δισκίαΧημική ένωση
δραστικές ουσίες: 250 mg λεβοντόπα 25 mg καρβιντόπα (27 mg ως μονοϋδρική)
Έκδοχα:ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καρβοξυμεθυλίου νατρίου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, καθαρισμένος τάλκης, λαμπρό μπλε βαφή E133, κίτρινη βαφή Sunset E110, εδετικό δινάτριο, γλυκερίνη.
Περιγραφή
Τα δισκία είναι οβάλ, αμφίκυρτα, χρώματος ανοιχτού μπλε, με πιο ανοιχτόχρωμα ή πιο σκούρα μπαλώματα, χαραγμένα στη μία πλευρά και το λογότυπο του κατασκευαστή στην άλλη πλευρά.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
αντιπαρκινσονικός παράγοντας (πρόδρομος της ντοπαμίνης + περιφερικός αναστολέας αποκαρβοξυλάσης)
CodeATH:Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοδυναμική
Η δομή της λεβοντόπα είναι ένα αμινοξύ που προέρχεται από την L-τυροσίνη. Η ντοπαμίνη σχηματίζεται απευθείας από τη λεβοντόπα με τη συμμετοχή ενός κυτταροπλασματικού ενζύμου, της αρωματικής αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος. Το τελικό αποτέλεσμα της επίδρασης της ντοπαμίνης είναι η αναστολή της νευρωνικής δραστηριότητας στο ραβδωτό σώμα του εγκεφάλου. Η λεβοντόπα αποκαρβοξυλιώνεται γρήγορα στους περιφερικούς ιστούς υπό την επίδραση της εξαρτώμενης από πυριδοξίνη αρωματικής αποκαρβοξυλάσης αμινοξέων, μετατρέποντας σε ντοπαμίνη, η οποία, ωστόσο, δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η καρβιντόπα αναστέλλει τη διαδικασία αποκαρβοξυλίωσης της λεβοντόπα στους περιφερικούς ιστούς, ενώ δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δεν επηρεάζει τη μετατροπή της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έτσι, ο συνδυασμός καρβιντόπα και λεβοντόπα σας επιτρέπει να αυξήσετε την ποσότητα της λεβοντόπα που εισέρχεται στον εγκέφαλο. Όταν λαμβάνεται μαζί, η καρβιντόπα διπλασιάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα. Η εισαγωγή της καρβιντόπα δεν οδηγεί ποτέ σε πλήρη αναστολή της αποκαρβοξυλάσης της ντόπα.
Φαρμακοκινητική
α./Λεβοντόπα
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ: Η λεβοντόπα απορροφάται με ενεργό μεταφορά από τη γαστρεντερική οδό, η διέλευσή της μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού πραγματοποιείται επίσης με ενεργούς μηχανισμούς. Εμπόδιο στην απορρόφηση της λεβοντόπα είναι η παρουσία της ντόπα αποκαρβοξυλάσης στο εντερικό τοίχωμα. Από το στομάχι, η λεβοντόπα απορροφάται σε περιορισμένη ποσότητα. Ο ρυθμός γαστρικής εκκένωσης παίζει βασικό ρόλο στην απορρόφηση του φαρμάκου. Παράγοντες που επιβραδύνουν τη γαστρική κένωση (τροφή, m-αντιχολινεργικά), καθυστερούν τη διέλευση του φαρμάκου στο δωδεκαδάκτυλο και επιβραδύνουν την απορρόφησή του. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα παρατηρείται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
ΚΑΤΑΝΟΜΗ: Ο όγκος κατανομής της λεβοντόπα είναι 0,9-1,6 l/kg. Ενώ διατηρείται η δραστηριότητα της ντόπα αποκαρβοξυλάσης, η συνολική κάθαρση της λεβοντόπα στο πλάσμα του αίματος είναι 0,5 l / kg / ώρα. Η λεβοντόπα διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό με διευκόλυνση της διάχυσης. Το ενδοθήλιο των τριχοειδών αγγείων του εγκεφάλου περιέχει επίσης αποκαρβοξυλάση ντόπα ως το δεύτερο πιθανό εμπόδιο για την είσοδο της λεβοντόπα στον εγκέφαλο, ωστόσο, ένα ασήμαντο μέρος αποκαρβοξυλιώνεται σε αυτά τα τριχοειδή αγγεία.
ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ: Περίπου το 70-75% της από του στόματος λεβοντόπα μεταβολίζεται στο εντερικό τοίχωμα (φαινόμενο «πρώτης διέλευσης»). Το ήπαρ πρακτικά δεν συμμετέχει στο μεταβολισμό της πρώτης διόδου. Με την αύξηση της δόσης της λεβοντόπα, η ποσότητα του φαρμάκου που υφίσταται αποκαρβοξυλίωση στο έντερο μειώνεται. Η λεβοντόπα δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αποκαρβοξυλίωση της λεβοντόπα από την ντόπα αποκαρβοξυλάση είναι η κύρια οδός για το σχηματισμό της ντοπαμίνης από τη λεβοντόπα. Μεγάλη ποσότητα αυτού του ενζύμου βρίσκεται στα έντερα, το συκώτι και τα νεφρά. Η μεθοξυλίωση της λεβοντόπα υπό την επίδραση της κατεχολ-Ο-μεθυλτρανσφεράσης με το σχηματισμό της 3-Ο-μεθυλντόπα είναι η δεύτερη οδός του μεταβολισμού της λεβοντόπα. Με παρατεταμένη θεραπεία, αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να συσσωρευτεί. Η τρανσαμίνωση είναι μια πρόσθετη οδός για το μεταβολισμό της λεβοντόπα. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι το πυροσταφυλικό βινύλιο, ο οξικός βινυλεστέρας και το 2,4,5-τριυδροξυφαινυλοξικό οξύ. Όλες οι μεταβολικές οδοί, με εξαίρεση την τρανσαμίνωση, είναι μη αναστρέψιμες.
ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ: Σε συνδυασμό με καρβιντόπα, ο χρόνος ημίσειας ζωής της λεβοντόπα αυξάνεται σε 3 ώρες. Έως και 69% της λεβοντόπα μπορεί να βρεθεί στα ανθρώπινα ούρα με τη μορφή ντοπαμίνης και των μεταβολιτών της - βανιλινομανδελικό οξύ, νορεπινεφρίνη, ομοβανιλικό οξύ, διϋδροφαινυλοξικό οξύ.
β./Καρβιντόπα
Στις συνιστώμενες δόσεις, η καρβιντόπα δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2-4 ώρες. Περίπου το 50% της καρβιντόπα απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. Το 35% της καρβιντόπα που εκκρίνεται από τα νεφρά απεκκρίνεται αμετάβλητο.
Ενδείξεις χρήσης
Νόσος Πάρκινσον και σύνδρομο παρκινσονισμού γνωστής αιτιολογίας (λόγω εγκεφαλίτιδας, εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών, δηλητηρίασης με τοξικές ουσίες, συμπεριλαμβανομένου μονοξειδίου του άνθρακα ή μαγγανίου).
Αντενδείξεις
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του δευτεροπαθούς παρκινσονισμού που προκαλείται από τη χρήση αντιψυχωσικών (νευροληπτικών). Δεν συνιστάται για ασθενείς κάτω των 18 ετών. Προσεκτικά
Το φάρμακο λαμβάνεται με προσοχή σε περίπτωση διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών του στομάχου και/ή του δωδεκαδακτύλου, επιληπτικών κρίσεων στο ιστορικό, σοβαρών παθήσεων του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου εμφράγματος του μυοκαρδίου με ιστορικό διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, καρδιακής ανεπάρκειας), παθήσεων το ενδοκρινικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένου του σακχαρώδη διαβήτη), σοβαρές ασθένειες των πνευμόνων (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), ψυχικές διαταραχές, καθώς και σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών. Δοσολογία και χορήγηση
Μέσα, με μικρή ποσότητα φαγητού ή μετά το φαγητό, πίνοντας νερό και μη μάσημα. Δεδομένου ότι υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ των αρωματικών αμινοξέων και της λεβοντόπα κατά την απορρόφηση, η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων πρωτεϊνών θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χρήση του φαρμάκου. Η μέση ημερήσια δόση καρβιντόπα που απαιτείται για την καταστολή της περιφερικής μετατροπής της λεβοντόπα είναι 70-100 mg. Η υπέρβαση των 200 mg καρβιντόπα δεν συνεπάγεται περαιτέρω αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Η ημερήσια δόση λεβοντόπα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000 mg. Η αρχική δόση είναι 1/2 δισκίο 2 φορές την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί κατά 1/2 δισκίο την ημέρα. Κατά κανόνα, στην αρχή της θεραπείας υποκατάστασης, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 δισκία την ημέρα (1 δισκίο 3 φορές την ημέρα). Η χρήση σε αυτή τη δόση συνιστάται κατά την έναρξη της θεραπείας για σοβαρές περιπτώσεις παρκινσονισμού. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου, κατ' εξαίρεση, μπορεί να αυξηθεί με μονοθεραπεία, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 8 δισκία (1 δισκίο 8 φορές την ημέρα). Η χρήση περισσότερων από 6 δισκίων την ημέρα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή. Παρενέργεια
Νευρικό σύστημα:δυσκινησία, συμπεριλαμβανομένης της χοροαθέτωσης, δυστονίας, με παρατεταμένη χρήση, σύνδρομο "on-off", κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, ζάλη, αταξία, ναυτία, δυστονικές ακούσιες κινήσεις, σπασμοί, ανορεξία, καταστολή, υπνηλία, σύγχυση, εφιάλτες, νευρικότητα, ένταση, νευρικότητα , αυπνία; αλλαγές στην ψυχική κατάσταση, συμπεριλαμβανομένων των παρανοϊκών επιπτώσεων και των παροδικών ψυχώσεων. παραισθήσεις, κατάθλιψη με ή χωρίς αυτοκτονικό ιδεασμό, υπομανία, αυξημένη λίμπιντο, ευφορία, άνοια. Τα πρώιμα συμπτώματα όπως οι μυϊκές συσπάσεις και ο βλεφαρόσπασμος μπορούν να χρησιμεύσουν ως βάση για την απόφαση μείωσης της δόσης του φαρμάκου. Έχουν αναφερθεί σπασμοί, αλλά δεν έχει τεκμηριωθεί άμεση συσχέτιση με καρβιντόπα/λεβοντόπα.
Γαστρεντερικός σωλήνας:ανορεξία, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, επιγαστρικός πόνος, δυσφαγία, σκουρόχρωμο σάλιο, ελκογόνο δράση σε ασθενείς με προδιάθεση. σπάνια - γαστρεντερική αιμορραγία.
Το καρδιαγγειακό σύστημα:ορθοστατική υπόταση, κατάρρευση, αρρυθμίες, ταχυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση, φλεβίτιδα.
Αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - λευκοπενία, αναιμία (συμπεριλαμβανομένης της αιμολυτικής), θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.
Αλλεργικές αντιδράσεις:αγγειοοίδημα, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, δερματικός κνησμός, νόσος Shenlein-Genoch.
Αλλαγή στις εργαστηριακές παραμέτρους:αλλαγή στο επίπεδο της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης, της ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης, της αλκαλικής φωσφατάσης, της γαλακτικής αφυδρογονάσης, του ουρικού αζώτου, της χολερυθρίνης, του δεσμευμένου σε πρωτεΐνες ιωδίου, της υπερουριχαιμίας, της υπερκρεατιναιμίας, της άμεσης θετικής δοκιμής Coombs.
Άλλα: συγκοπικές παθήσεις, πόνος στο στήθος, μυδρίαση, διπλωπία, δύσπνοια, σκουρόχρωμα έκκριση ιδρωτοποιών αδένων, σκουρόχρωμα ούρα, αύξηση ή μείωση βάρους.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, κατά κανόνα, εξαρτώνται από τη δόση που λαμβάνεται, καθώς και από την ατομική ευαισθησία του ασθενούς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να εξαλειφθούν με προσωρινή μείωση της δόσης χωρίς διακοπή της θεραπείας. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν υποχωρήσουν, τότε η θεραπεία διακόπτεται σταδιακά. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν κατά τη λήψη LEVODOPA, οι οποίες πρέπει να ληφθούν υπόψη στην περίπτωση της χρήσης του φαρμάκου καρβιντόπα / λεβοντόπα:
Γαστρεντερικός σωλήνας:δυσπεψία, ξηροστομία, πικρία στο στόμα, σιαλόρροια, δυσφαγία, βρουξισμός, λόξυγγας, πόνος και δυσφορία στην κοιλιά, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, αίσθημα καύσου στη γλώσσα.
Μεταβολισμός: μείωση ή αύξηση του σωματικού βάρους, οίδημα.
ΚΝΣ: Αδυναμία, λιποθυμία, κόπωση, πονοκέφαλος, εξασθένηση, μειωμένη νοητική δραστηριότητα, αποπροσανατολισμός, αταξία, μούδιασμα, αυξημένο τρόμο χεριών, μυϊκές κράμπες, τρισμός, ενεργοποίηση του λανθάνοντος συνδρόμου Bernard-Horner, αϋπνία, άγχος, ευφορία, ψυχοκινητική ικανότητα διέγερσης, βάδισμα. Αισθητήρια όργανα: διπλωπία, θολή όραση, διεσταλμένες κόρες, οφθαλμικές κρίσεις.
Ουρογεννητικό σύστημα:κατακράτηση ούρων, ακράτεια ούρων, πριαπισμός.
Άλλες παρενέργειες:βραχνάδα, κακουχία, έξαψη του δέρματος του προσώπου, του λαιμού και του θώρακα, δύσπνοια, κακοήθη μελάνωμα. Έχουν αναφερθεί μειωμένη αιμοσφαιρίνη και αιματοκρίτης, υπεργλυκαιμία, λευκοκυττάρωση, βακτηριουρία, ερυθροκυτταριουρία.
Αλλαγές εργαστηριακών τιμών: Φάρμακα που περιέχουν καρβιντόπα-λεβοντόπα μπορεί να προκαλέσουν ψευδώς θετική αντίδραση για κετονοσώματα ούρων όταν χρησιμοποιούνται δοκιμές ράβδου στάθμης για την ανίχνευση κετονουρίας. Αυτή η αντίδραση δεν θα αλλάξει μετά το βρασμό των δειγμάτων ούρων. Μπορούν να ληφθούν ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα χρησιμοποιώντας τη μέθοδο οξειδάσης γλυκόζης για τον προσδιορισμό της γλυκοζουρίας. Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:πρώτα αύξηση και μετά μείωση της αρτηριακής πίεσης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, σύγχυση, διέγερση, ανορεξία, αϋπνία, άγχος. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί ορθοστατική υπόταση. Τα συμπτώματα της ανορεξίας και της αϋπνίας μπορεί να επιμείνουν για αρκετές ημέρες.
Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματικός. Πλύση στομάχου, ενεργός άνθρακας, εάν είναι απαραίτητο, συμπτωματική θεραπεία σε νοσοκομείο. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η πυριδοξίνη δεν αφαιρεί την επίδραση του φαρμάκου. Επί του παρόντος δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αιμοκάθαρσης Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η δραστηριότητα της καρδιάς προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη αρρυθμιών. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις δευτεροπαθούς παρκινσονισμού (σύνδρομο Πάρκινσον) που προκαλείται από τη χρήση αντιψυχωσικών (νευροληπτικά).
Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, καθώς με ξαφνική διακοπή της λήψης του φαρμάκου, μπορεί να αναπτυχθεί σύμπλεγμα συμπτωμάτων που μοιάζει με κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο (μυϊκή ακαμψία, πυρετός, αυξημένη CPK ορού). Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται ασθενείς που πρέπει να μειώσουν ξαφνικά τη δόση του φαρμάκου ή να σταματήσουν τη λήψη του. Η απορρόφηση της λεβοντόπα σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι υψηλότερη από ό,τι σε νέους ασθενείς. Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνουν τις πληροφορίες σχετικά με τη μείωση της δραστηριότητας της ντόπα αποκαρβοξυλάσης στους ιστούς με την ηλικία, καθώς και με τη μακροχρόνια χορήγηση λεβοντόπα.
Με διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του στομάχου και/ή του δωδεκαδακτύλου, επιληπτικές κρίσεις στο ιστορικό, σοβαρές παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου με ιστορικό διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, καρδιακής ανεπάρκειας), ασθένειες του ενδοκρινικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του σακχαρώδη διαβήτη) , σοβαρές πνευμονικές ασθένειες (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), ψυχικές διαταραχές, καθώς και σοβαρές παραβιάσεις της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Με παρατεταμένη θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά η λειτουργία του ήπατος, των νεφρών, του αιμοποιητικού και του καρδιαγγειακού συστήματος και είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η ψυχική κατάσταση του ασθενούς.
Κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων, εάν απαιτείται γενική αναισθησία, το φάρμακο Carbidopa / Levodopa συνταγογραφείται χωρίς μείωση της δόσης, εφόσον ο ασθενής μπορεί να πάρει φάρμακα και υγρά από το στόμα. Όταν χρησιμοποιείτε αλοθάνιο και κυκλοπροπάνιο, το φάρμακο διακόπτεται τουλάχιστον 8 ώρες πριν από την επέμβαση. Η θεραπεία συνεχίζεται μετά την επέμβαση στην ίδια δόση. Οι ασθενείς με γλαύκωμα ενώ λαμβάνουν το φάρμακο πρέπει να παρακολουθούν τακτικά την ενδοφθάλμια πίεση. Επιπτώσεις στην οδήγηση μηχανοκίνητων οχημάτων:
είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση, καθώς και από δραστηριότητες που απαιτούν την ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Φόρμα έκδοσης
Δισκία 25 mg+250 mg
10 δισκία σε μια κυψέλη από φιλμ PVC και φύλλο αλουμινίου. 10 κυψέλες, μαζί με τις οδηγίες χρήσης, τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι. Συνθήκες αποθήκευσης
Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία
5 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Με συνταγή.
Κατασκευαστής:
Φαρμακευτική μονάδα "Remedica Ltd", Κύπρος. /Κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων "Remedica Ltd", Κύπρος/.
Για παράπονα σχετικά με την ποιότητα των προϊόντων, επικοινωνήστε με:
Pharmimex JSC Russian Federation, Μόσχα, st. Bolshaya Dimitrovka, ό. 7/5, κτίριο 5;
Φωτογραφία του φαρμάκου
Λατινική ονομασία:Λεβοντόπα / Benserazide-Teva
Κωδικός ATX: N04BA
Δραστική ουσία:Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη (Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη)
Κατασκευαστής: Pharmaceutical plant Teva Private Co. Ltd., Ουγγαρία
Η περιγραφή ισχύει για: 14.12.17
Το Levodopa Benserazide είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο.
Δραστική ουσία
Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη (Λεβοντόπα + Βενσεραζίδη).
Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση
Το Levodopa Benserazide πωλείται με τη μορφή δισκίων. Το φαρμακευτικό προϊόν παράγεται σε φιάλες πολυαιθυλενίου (20, 30, 50, 60 ή 100 ταμπλέτες έκαστη) τοποθετημένες σε χάρτινες συσκευασίες του 1 τεμ.
Ενδείξεις χρήσης
Η ένδειξη για το διορισμό ενός φαρμάκου είναι η νόσος του Πάρκινσον.
Αντενδείξεις
Οι αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι:
- Σοβαρές λειτουργικές διαταραχές του ήπατος και/ή των νεφρών.
- Εξωγενείς και ενδογενείς ψυχώσεις.
- Σοβαρή λειτουργική διαταραχή του ενδοκρινικού συστήματος.
- Γλαυκώμα.
- Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.
- Σοβαρή λειτουργική έκπτωση του καρδιαγγειακού συστήματος.
- Η περίοδος της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
- Συγχορήγηση με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ.
- Η ηλικία του ασθενούς είναι έως 25 ετών.
- Υπερευαισθησία στη βενσεραζίδη, τη λεβοντόπα ή άλλα βοηθητικά συστατικά.
Οδηγίες χρήσης Levodopa Benserazide (μέθοδος και δοσολογία)
Το φάρμακο προορίζεται για από του στόματος χρήση. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μισή ώρα πριν ή μία ώρα μετά τα γεύματα με μικρή ποσότητα υγρού.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μια ελάχιστη δόση, αυξάνοντας σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Δεν συνιστάται η λήψη μεγάλων δόσεων του φαρμάκου.
Για ασθενείς που δεν έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα, το φάρμακο συνταγογραφείται 50 mg λεβοντόπα / 12,5 mg βενσεραζίδης 2-4 φορές την ημέρα. Εάν ο ασθενής ανταποκριθεί φυσιολογικά στη συνεχιζόμενη θεραπεία, είναι δυνατό να αυξηθεί η δόση του φαρμάκου στα 100 mg λεβοντόπα / 25 mg βενσεραζίδης, τα οποία λαμβάνονται κάθε τρεις ημέρες μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 800 mg για τη λεβοντόπα και 200 mg για τη βενσεραζίδη.
Σε περίπτωση ανεπιθύμητης αντίδρασης, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου ή να ακυρωθεί εντελώς αυτό το φάρμακο.
Οι ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα θα πρέπει να αρχίσουν να παίρνουν αυτό το φάρμακο 12 ώρες μετά τη διακοπή της λεβοντόπα. Η δόση πρέπει να είναι περίπου το 20% της δόσης λεβοντόπα που είχε ληφθεί προηγουμένως.
Ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον που είχαν λάβει προηγουμένως λεβοντόπα σε συνδυασμό με έναν αρωματικό αναστολέα αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος θα πρέπει να αρχίσουν να τη λαμβάνουν 12 ώρες μετά τη διακοπή της προηγούμενης θεραπείας. Για να αποφευχθεί η μείωση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται τη νύχτα και να ξεκινά το Levodopa Benserazide το επόμενο πρωί.
Δοσολογικά σχήματα σε ειδικές περιπτώσεις
Οι ασθενείς που παρουσιάζουν έντονες κινητικές διακυμάνσεις θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο περισσότερες από 4 φορές την ημέρα σε συμμόρφωση με την ημερήσια δόση.
Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει να αυξάνουν τη δόση πολύ αργά.
Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Σε περίπτωση αυθόρμητων κινήσεων (ατέτωση ή χορεία) ή εμφάνιση αρνητικής αντίδρασης από το καρδιαγγειακό σύστημα, συνιστάται η μείωση της ημερήσιας δόσης.
Παρενέργειες
Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- Κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά - επεισόδια "παγώματος", κεφαλαλγία, φαινόμενο "on-off", ζάλη, εξασθένηση της δράσης στο τέλος της δόσης, σπασμοί, αυξημένα συμπτώματα συνδρόμου ανήσυχων ποδιών, αυθόρμητες κινητικές διαταραχές (όπως αθέτωση και χορεία) ; μερικές φορές - επεισόδια ξαφνικής υπνηλίας, σοβαρή υπνηλία.
- Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές - αυξημένη αρτηριακή πίεση, ορθοστατική υπόταση (αδυνατίζει μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου), αρρυθμίες. άγνωστη συχνότητα - "εξάψεις".
- Αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές - θρομβοπενία, παροδική λευκοπενία, αιμολυτική αναιμία.
- Πεπτικό σύστημα: μερικές φορές - κρίσεις ναυτίας, διάρροιας, εμετού, ξηρότητας του στοματικού βλεννογόνου, μεμονωμένες περιπτώσεις αλλαγών ή απώλειας της αίσθησης γεύσης. άγνωστη συχνότητα - αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
- Υποδόριοι ιστοί και δέρμα: σπάνια - δερματικά εξανθήματα, κνησμός.
- Ψυχικές διαταραχές: σπάνια - αϋπνία, διέγερση, αυξημένη λίμπιντο, άγχος, ανορεξία, καταθλιπτική διάθεση, υπερσεξουαλικότητα, παραλήρημα, παθολογικός τζόγος, μέτριος ενθουσιασμός, κατάθλιψη, επιθετικότητα. μερικές φορές - προσωρινός αποπροσανατολισμός, παραισθήσεις.
- Εργαστηριακοί δείκτες: σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αλκαλικής φωσφατάσης, κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων, αλλαγή στο χρώμα των ούρων σε κόκκινο (μπορεί να σκουρύνει όταν στέκεται).
- Άλλα: άγνωστη συχνότητα - υπερβολική εφίδρωση, πυρετός.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα υπερδοσολογίας: αυξημένη εκδήλωση αρνητικών αντιδράσεων - παθολογικές ακούσιες κινήσεις, αϋπνία, αρρυθμία, ναυτία και έμετος, σύγχυση. Η ανάπτυξη σημείων υπερδοσολογίας μπορεί να καθυστερήσει ως αποτέλεσμα της καθυστερημένης απορρόφησης του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Ως θεραπεία, χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία, η οποία συνίσταται στη λήψη αντιψυχωσικών, αντιαρρυθμικών φαρμάκων και αναπνευστικών αναληπτικών.
Ανάλογα
Ανάλογα σύμφωνα με τον κωδικό ATX: Levodopa + Benserazide, Madopar.
Μην πάρετε την απόφαση να αλλάξετε μόνοι σας το φάρμακο, συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
φαρμακολογική επίδραση
Το Levodopa Benserazide είναι ένα συνδυασμένο φάρμακο που έχει αντιπαρκινσονική δράση. Περιέχει μια πρόδρομη ουσία ντοπαμίνης και έναν αναστολέα των περιφερικών αρωματικών L-αμινοξέων αποκαρβοξυλάσης.
Στη νόσο του Πάρκινσον, η ντοπαμίνη δεν συντίθεται σε επαρκείς ποσότητες και αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ως θεραπεία υποκατάστασης. Το κύριο μέρος της λεβοντόπα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στους περιφερικούς ιστούς, η οποία δεν έχει αντιπαρκινσονική δράση. Για να ενισχυθεί η δράση αυτής της ουσίας, το φάρμακο συμπληρώνεται με βενσεραζίδη.
Ειδικές Οδηγίες
Οι ανεπιθύμητες εκδηλώσεις από τα όργανα της γαστρεντερικής οδού (εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας) εξαλείφονται σε μεγάλο βαθμό με βραδύτερη αύξηση της δόσης και επίσης εάν τα δισκία λαμβάνονται με μικρή ποσότητα υγρού ή λαμβάνονται με τροφή. Δεν είναι επιθυμητή η χρήση του φαρμάκου για τη θεραπεία της χορείας Huntington και του ιατρογενούς εξωπυραμιδικού συνδρόμου.
Άτομα με ιστορικό οστεομαλακίας, γαστρεντερικών ελκών και σπασμών θα πρέπει να αναλύονται τακτικά για σχετικούς δείκτες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι λειτουργικές παράμετροι των νεφρών, του ήπατος, του αίματος. Ασθενείς με ιστορικό καρδιακών αρρυθμιών, εμφράγματος του μυοκαρδίου, στεφανιαίας νόσου θα πρέπει να υποβάλλονται τακτικά σε ηλεκτροκαρδιογράφημα παρακολούθησης.
Οι ασθενείς με ιστορικό ορθοστατικής υπότασης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά από ειδικό, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
Οι ασθενείς με διαβήτη πρέπει να προσαρμόζουν συχνά τη δόση των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων και να παρακολουθούν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Κατά τη χρήση του Levodopa Benserazide, υπήρξαν αναφορές περιπτώσεων αιφνίδιας έναρξης ύπνου. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά.
Κατά τη χρήση του φαρμάκου, ο κίνδυνος κακοήθους μελανώματος αυξάνεται. Από αυτή την άποψη, η λήψη χαπιών σε άτομα με αυτήν την ασθένεια (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού) δεν είναι επιθυμητή. Η χρήση αυτού του φαρμάκου, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ψυχαναγκαστικών διαταραχών.
Το Levodopa Benserazide δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Αυτό μπορεί να προκαλέσει ένα «σύνδρομο στέρησης» (μυϊκή ακαμψία, πυρετός, καθώς και πιθανή αύξηση της δραστηριότητας της φωσφοκινάσης κρεατινίνης στο αίμα και ψυχικές αλλαγές) ή μια ακινητική κρίση, η οποία μπορεί να πάρει μια απειλητική για τη ζωή μορφή. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία, ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό τη στενή επίβλεψη ειδικού (εάν είναι απαραίτητο, διενεργείται νοσηλεία) και να λάβει την κατάλληλη θεραπεία. Μερικές φορές συνιστάται η επαναχρησιμοποίηση του Levodopa Benserazide.
Πριν από τη γενική αναισθησία, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Εξαίρεση αποτελεί η αναισθησία με αλοθάνη. Εφόσον ένας ασθενής που λαμβάνει Levodopa Benserazide μπορεί να αναπτύξει αρρυθμίες και διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αλοθάνη, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται 12-24 ώρες πριν από την επέμβαση. Μετά την επέμβαση, η θεραπεία συνεχίζεται, αυξάνοντας σταδιακά τη δόση.
Μερικά άτομα με νόσο του Πάρκινσον έχουν αναπτύξει γνωστικές και συμπεριφορικές διαταραχές λόγω της ανεξέλεγκτης χρήσης αυξανόμενων δόσεων του φαρμάκου (παρά τη σημαντική αύξηση των θεραπευτικών δόσεων και τις συστάσεις του γιατρού).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Levodopa Benserazide, μπορεί να εμφανιστεί κατάθλιψη. Μπορεί επίσης να είναι κλινικό σύμπτωμα της υποκείμενης νόσου (παρκινσονισμός). Τέτοια άτομα θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη γιατρού για την έγκαιρη ανίχνευση ψυχικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η εμπειρία από τη χρήση του φαρμάκου πριν από την ηλικία των 25 ετών είναι περιορισμένη.
Οι ασθενείς που παρουσιάζουν ξαφνικά επεισόδια ύπνου ή υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας απαιτείται να σταματήσουν να οδηγούν ή να χειρίζονται πολύπλοκα μηχανήματα. Εάν αυτά τα σημεία εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας ή μείωσης της δόσης.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Στην παιδική ηλικία
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 25 ετών.
Σε μεγάλη ηλικία
Με ιδιαίτερη προσοχή διορίζεται σε άτομα προχωρημένης ηλικίας. Απαιτείται αργή αύξηση της δόσης.
Για μειωμένη νεφρική λειτουργία
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
Για μειωμένη ηπατική λειτουργία
Το φάρμακο αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η τριεξυφαινιδίλη και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης της λεβοντόπα και τα αντιόξινα μειώνουν τον βαθμό απορρόφησης.
Τα αντιψυχωσικά, τα οπιοειδή και τα αντιυπερτασικά φάρμακα που περιέχουν ρεζερπίνη συμβάλλουν στην καταστολή του φαρμάκου. Η πυριδοξίνη μειώνει την αντιπαρκινσονική δράση του φαρμάκου.
Αντενδείκνυται ο συνδυασμός του φαρμάκου με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ.
Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης.
Είναι αποδεκτός ο συνδυασμός λεβοντόπα/βενσεραζίδης με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα.
Η τροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες μειώνει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου.
Η λεβοντόπα/βενσεραζίδη μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα εργαστηριακών δοκιμών για κρεατινίνη, χολερυθρίνη, αλκαλική φάση, ουρικό οξύ και κατεχολαμίνες.
Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.
4.42 από 5 (6 ψήφοι) C 9 H 11 NO 4Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Λεβοντόπα
Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)
Κωδικός CAS
59-92-7Χαρακτηριστικά της ουσίας Λεβοντόπα
Λευκή κρυσταλλική σκόνη. Ελαφρώς διαλυτό στο νερό, αδιάλυτο στο αλκοόλ.
Φαρμακολογία
φαρμακολογική επίδραση- αντιπαρκινσονικό.Είναι πρόδρομος της ντοπαμίνης. Διεισδύει μέσω του BBB, συσσωρεύεται στα βασικά γάγγλια και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη, αναπληρώνοντας την έλλειψη της τελευταίας στο εξωπυραμιδικό σύστημα. Ως αποτέλεσμα, η μυϊκή ακαμψία και η υποκινησία μειώνονται. Απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα. Το C max προσδιορίζεται μετά από 1-2 ώρες, μέρος του είναι ήδη στο αίμα μετασχηματισμένο σε ντοπαμίνη και δεν εισέρχεται στα βασικά γάγγλια (η ντοπαμίνη δεν περνά το BBB). Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά.
Η χρήση της ουσίας Λεβοντόπα
Νόσος Πάρκινσον, συμπτωματικός παρκινσονισμός.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία, σοβαρή αθηροσκλήρωση, υπέρταση, ασθένειες του ήπατος, των νεφρών, του αίματος, γλαύκωμα, μελάνωμα, βρογχικό άσθμα, ψυχικές ασθένειες, μη αντιρροπούμενη παθολογία του καρδιαγγειακού, αναπνευστικού, ενδοκρινικού συστήματος.
Περιορισμοί εφαρμογής
Εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδική ηλικία (έως 12 ετών), ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Παρενέργειες της λεβοντόπα
Χορειοαθετοειδής υπερκίνηση, αρρυθμία, ψυχωτικές και παρανοϊκές αντιδράσεις, δυσπεψία, γαστρεντερικό έλκος, πονοκέφαλος, ζάλη, διαταραχές της όρασης, αιμολυτική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία και λευκοπενία, αλωπεκία, αλλεργικές αντιδράσεις.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Το αποτέλεσμα εξασθενεί από τη βιταμίνη Β6. Ενισχύει τη δράση των αναστολέων ΜΑΟ.
Τι είναι η Λεβοντόπα; Οι οδηγίες χρήσης, η τιμή, οι κριτικές αυτού του φαρμάκου θα συζητηθούν λίγο περαιτέρω. Θα μάθετε επίσης για ποιους λόγους συνταγογραφείται αυτό το φάρμακο, εάν έχει παρενέργειες και αντενδείξεις, σε ποια μορφή κυκλοφορεί, τι περιλαμβάνεται στη σύνθεσή του και ούτω καθεξής.
Σύνθεση, μορφή, περιγραφή
Ποια συστατικά περιέχει το φάρμακο "Levodopa"; Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι η δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου είναι η λεβοντόπα. Κυκλοφορεί στην πώληση με τη μορφή λευκών στρογγυλών επίπεδων κυλινδρικών δισκίων συσκευασμένων σε κυψέλες περιγράμματος και χάρτινες συσκευασίες, αντίστοιχα.
Η αρχή της δράσης του φαρμάκου
Πώς δρα το Levodopa; Οδηγίες χρήσης, κριτικές αναφέρουν ότι πρόκειται για ένα συνδυασμένο φάρμακο κατά του Πάρκινσον. Αποσκοπεί στην εξάλειψη της ακαμψίας, της υποκινησίας, του τρόμου, της σιελόρροιας και της δυσφαγίας.
Εισερχόμενος στον οργανισμό, το δραστικό συστατικό του φαρμάκου μετατρέπεται σε ντοπαμίνη (στο κεντρικό νευρικό σύστημα), αναπληρώνοντας έτσι την έλλειψη αυτού του στοιχείου.
Η ντοπαμίνη, η οποία εμφανίζεται στους περιφερικούς ιστούς, δεν εμφανίζει την αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι δεν διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα και είναι η κύρια αιτία ανεπιθύμητων ενεργειών από τη λήψη του φαρμάκου.
Για να μειωθεί η δόση της δραστικής ουσίας στο ανθρώπινο σώμα, το φάρμακο συνταγογραφείται σε συνδυασμό με περιφερειακούς αναστολείς της ντόπα αποκαρβοξυλάσης. Αυτή η τεχνική βοηθά στη μείωση των παρενεργειών από τη λήψη των χαπιών.
Φαρμακοκινητική
Πόσο απορροφάται η λεβοντόπα; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι μετά την είσοδο του φαρμάκου στο σώμα, απορροφάται γρήγορα από το έντερο.
Η απορρόφηση της δραστικής ουσίας είναι περίπου 20-30%. Σε αυτή την περίπτωση, το θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από περίπου 3 ώρες.
Η κατανάλωση (συμπεριλαμβανομένων ορισμένων τροφών) επηρεάζει άμεσα την απορρόφηση του φαρμάκου.
Το φάρμακο υφίσταται μεταβολισμό, με αποτέλεσμα το σχηματισμό αρκετών μεταβολιτών. Η απέκκριση της δραστικής ουσίας πραγματοποιείται μέσω των νεφρών και μέσω των εντέρων.
Ενδείξεις χρήσης
Κάτω από ποιες συνθήκες συνταγογραφείται στους ασθενείς το φάρμακο "Levodopa"; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν τις ακόλουθες ενδείξεις:
- σύνδρομο μεταεγκεφαλίτιδας, το οποίο εμφανίζεται με εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις ή τοξική δηλητηρίαση.
- το σύνδρομο παρκινσονισμού, επιπλέον, το οποίο προκλήθηκε από τη χρήση αντιψυχωσικών.
- Νόσος Πάρκινσον.
Αντενδείξεις
Υπάρχουν αντενδείξεις για τη λεβοντόπα; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι αυτό το φάρμακο απαγορεύεται να λαμβάνεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
Με εξαιρετική προσοχή, αυτό το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για:
- εμφύσημα?
- η παρουσία πνευμονικών ασθενειών, παθήσεων της καρδιάς, του ήπατος, του ενδοκρινικού συστήματος και των αιμοφόρων αγγείων.
- βρογχικό άσθμα;
- εκδηλώσεις ψυχώσεων?
- μελάνωμα (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού)
- γλαύκωμα κλειστής γωνίας?
- επαναλαμβανόμενες κρίσεις (σπασμωδικές)
- γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, το οποίο εμφανίζεται σε χρόνια μορφή.
- νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
- έμφραγμα του μυοκαρδίου (στο ιστορικό), καθώς και με εκδηλώσεις διαφόρων τύπων αρρυθμιών.
- έλκος δωδεκαδακτύλου και στομάχου?
- εκδηλώσεις κατάθλιψης του ΚΝΣ.
- διαταραχή του καρδιακού ρυθμού.
Το φάρμακο "Levodopa": οδηγίες χρήσης
Η περιγραφή αυτού του φαρμάκου παρουσιάστηκε παραπάνω. Πώς πρέπει να λαμβάνεται;
Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η δόση αυξάνεται σταδιακά από την ελάχιστη στη μέγιστη (ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς).
Ξεκινήστε τη θεραπεία με δόση 0,25-1 γρ. Αυτή η ποσότητα χωρίζεται σε τρεις δόσεις. Η δόση αυξάνεται σταδιακά κατά 0,125-0,75 g. Αυτό γίνεται σε τακτά χρονικά διαστήματα (για παράδειγμα, μετά από τρεις ημέρες), εστιάζοντας στην ατομική ανταπόκριση του ασθενούς και μέχρι να παρατηρηθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα της θεραπείας.
Η μέγιστη δόση του φαρμάκου ανά ημέρα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα οκτώ γραμμάρια.
Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ακυρωθεί απότομα το φάρμακο. Διακόπτεται σταδιακά.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η λεβοντόπα προκαλεί παρενέργειες; Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι στο πλαίσιο της χορήγησής του, ένα άτομο μπορεί να εμφανίσει ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που επηρεάζουν τη λειτουργία όλων των συστημάτων του σώματος:
- Το καρδιαγγειακό σύστημα:αίσθημα παλμών, αρρυθμία, διαταραχή της πίεσης, ορθοστατικές αντιδράσεις, λιποθυμία κ.λπ.
- Πεπτικό σύστημα:διάρροια, έμετος, δυσπεψία, ανορεξία, δυσκοιλιότητα, αλλαγή στη γεύση, ξηροστομία, αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι δεν αποκλείονται ανεπιθύμητες ενέργειες που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοποιητικών οργάνων, του ουροποιητικού, του αναπνευστικού και του νευρικού συστήματος. Συχνά, κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους και ανεπιθύμητες εκδηλώσεις στο δέρμα.
Περιπτώσεις υπερδοσολογίας (συμπτώματα, θεραπεία)
Όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις του φαρμάκου, υπάρχει σημαντική αύξηση των παρενεργειών. Τέτοιες καταστάσεις απαιτούν θεραπεία με τη μορφή πλύσης στομάχου, παρακολούθησης της γενικής κατάστασης του ασθενούς και του έργου της καρδιάς του. Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται αντιαρρυθμική θεραπεία.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η ταυτόχρονη χρήση του εν λόγω φαρμάκου και του Ditilin, των βήτα-αδρενεργικών διεγερτικών και παραγόντων που προορίζονται για αναισθησία με εισπνοή αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.
Η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα μπορεί να μειωθεί με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
Ο συνδυασμός αυτού του φαρμάκου με Tioxanthen, Diazepam, αντιψυχωσικά, φαινυτοΐνη, m-αντιχολινεργικά, Clonidine, Diphenylbutylpiperidine, Papaverine, Clozapine, Phenothiazine, Pyridoxine και Reserpine αρκετά συχνά μειώνει την αντιπαρκινσονική δράση του.
Αυξάνουν την πιθανότητα παραισθήσεων και δυσκινησιών και το φάρμακο "Methyldop" ενισχύει τις ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ο συνδυασμός και το "Levodopa" οδηγεί σε κυκλοφορικές διαταραχές. Από αυτή την άποψη, το διάστημα μεταξύ της λήψης τέτοιων φαρμάκων πρέπει να είναι τουλάχιστον 14 ημέρες.
Σημαντική μείωση της πίεσης παρατηρείται με τον συνδυασμό του εν λόγω φαρμάκου και Tubocurarine.
Το φάρμακο "Metoclopramide" αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του "Levodopa", επιταχύνοντας τη γαστρική κένωση. Το γεγονός αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την πορεία της νόσου.
Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε τα δισκία Levodopa; Οι οδηγίες χρήσης (η τιμή αναφέρεται παρακάτω) προειδοποιεί για απειλή για την υγεία σε περίπτωση απότομης απόσυρσης του φαρμάκου.
Σε περιπτώσεις όπου είναι αδύνατο να αποφευχθεί η μείωση της δόσης ή η απόσυρση του φαρμάκου, απαιτείται τακτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.
Στη διαδικασία της θεραπείας, απαιτείται συνεχής παρακολούθηση της εργασίας διαφόρων συστημάτων, οργάνων και παραμέτρων αίματος.
Τιμή και ανάλογα
Τα πλησιέστερα ανάλογα του φαρμάκου "Levodopa" είναι μέσα όπως "Levodopa Benserazide" και "Levodopa Carbidopa". Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι αυτά τα φάρμακα έχουν τις ίδιες ενδείξεις, παρενέργειες, μηχανισμούς δράσης και αντενδείξεις. Η μόνη διαφορά μεταξύ αυτών των ταμείων είναι η σύνθεσή τους.
Οι δραστικές ουσίες όπως η βενσεραζίδη και η καρβιντόπα μειώνουν την παραγωγή ντοπαμίνης στους περιφερικούς ιστούς, αυξάνοντας έτσι την ποσότητα της λεβοντόπα που εισέρχεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Έτσι, μπορεί να σημειωθεί με ασφάλεια ότι η συνταγογράφηση Levodopa Carbidopa και Levodopa Benserazide (οδηγίες για τη χρήση αυτών των φαρμάκων περιλαμβάνονται επίσης στη συσκευασία) αποκλείει την πρόσθετη χρήση περιφερειακών αναστολέων της ντόπα αποκαρβοξυλάσης.
Όσον αφορά άλλα ανάλογα, περιλαμβάνουν φάρμακα όπως Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "On Who". Μόνο ο θεράπων ιατρός πρέπει να τα συνταγογραφήσει.
Η τιμή του φαρμάκου "Levodopa" είναι αρκετά υψηλή. Στα φαρμακεία, μπορείτε να αγοράσετε αυτό το φάρμακο στην περιοχή των 1500-1850 ρούβλια.
φαρμακολογική επίδραση
Η δομή της λεβοντόπα είναι ένα αμινοξύ που προέρχεται από την L-τυροσίνη. Η ντοπαμίνη σχηματίζεται απευθείας από τη λεβοντόπα με τη συμμετοχή ενός κυτταροπλασματικού ενζύμου, της αρωματικής αποκαρβοξυλάσης L-αμινοξέος. Το τελικό αποτέλεσμα της επίδρασης της ντοπαμίνης είναι η αναστολή της νευρωνικής δραστηριότητας στο ραβδωτό σώμα του εγκεφάλου.
Η λεβοντόπα αποκαρβοξυλιώνεται γρήγορα στους περιφερικούς ιστούς υπό την επίδραση της εξαρτώμενης από πυριδοξίνη αρωματικής αποκαρβοξυλάσης αμινοξέων, μετατρέποντας σε ντοπαμίνη, η οποία, ωστόσο, δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η καρβιντόπα αναστέλλει τη διαδικασία αποκαρβοξυλίωσης της λεβοντόπα στους περιφερικούς ιστούς, ενώ δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δεν επηρεάζει τη μετατροπή της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Έτσι, ο συνδυασμός καρβιντόπα και λεβοντόπα σας επιτρέπει να αυξήσετε την ποσότητα της λεβοντόπα που εισέρχεται στον εγκέφαλο. Όταν λαμβάνεται μαζί, η καρβιντόπα διπλασιάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα. Η εισαγωγή της καρβιντόπα δεν οδηγεί ποτέ σε πλήρη αναστολή της αποκαρβοξυλάσης της ντόπα.
Φαρμακοκινητική
Λεβοντόπα
Αναρρόφηση
Η λεβοντόπα απορροφάται με ενεργή μεταφορά από τη γαστρεντερική οδό, η διέλευσή της μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού πραγματοποιείται επίσης με ενεργούς μηχανισμούς. Εμπόδιο στην απορρόφηση της λεβοντόπα είναι η παρουσία της ντόπα αποκαρβοξυλάσης στο εντερικό τοίχωμα. Από το στομάχι, η λεβοντόπα απορροφάται σε περιορισμένη ποσότητα. Ο ρυθμός γαστρικής εκκένωσης παίζει βασικό ρόλο στην απορρόφηση του φαρμάκου. Παράγοντες που επιβραδύνουν τη γαστρική κένωση (τροφή, m-αντιχολινεργικά) καθυστερούν τη διέλευση του φαρμάκου στο δωδεκαδάκτυλο και επιβραδύνουν την απορρόφησή του. Η Cmax του φαρμάκου στο αίμα παρατηρείται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Διανομή
V d λεβοντόπα είναι 0,9-1,6 l / kg. Ενώ διατηρείται η δραστηριότητα της ντόπα αποκαρβοξυλάσης, η συνολική κάθαρση της λεβοντόπα στο πλάσμα του αίματος είναι 0,5 l / kg / ώρα. Η λεβοντόπα διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό με διευκόλυνση της διάχυσης. Το ενδοθήλιο των τριχοειδών αγγείων του εγκεφάλου περιέχει επίσης αποκαρβοξυλάση ντόπα ως το δεύτερο πιθανό εμπόδιο για την είσοδο της λεβοντόπα στον εγκέφαλο, ωστόσο, ένα ασήμαντο μέρος της χορηγούμενης δόσης λεβοντόπα αποκαρβοξυλιώνεται σε αυτά τα τριχοειδή αγγεία.
Μεταβολισμός
Περίπου το 70-75% της λεβοντόπα που χορηγείται από το στόμα μεταβολίζεται στο εντερικό τοίχωμα (φαινόμενο πρώτης διέλευσης). Το ήπαρ πρακτικά δεν συμμετέχει στο μεταβολισμό της πρώτης διόδου. Με την αύξηση της δόσης της λεβοντόπα, η ποσότητα του φαρμάκου που υφίσταται αποκαρβοξυλίωση στο έντερο μειώνεται. Η λεβοντόπα δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η αποκαρβοξυλίωση της λεβοντόπα από την ντόπα αποκαρβοξυλάση είναι η κύρια οδός για το σχηματισμό της ντοπαμίνης από τη λεβοντόπα. Μεγάλη ποσότητα αυτού του ενζύμου βρίσκεται στα έντερα, το συκώτι και τα νεφρά. Η μεθοξυλίωση της λεβοντόπα υπό την επίδραση της κατεχολ-Ο-μεθυλτρανσφεράσης με το σχηματισμό της 3-Ο-μεθυλντόπα είναι η δεύτερη οδός του μεταβολισμού της λεβοντόπα. Με παρατεταμένη θεραπεία, αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να συσσωρευτεί. Η τρανσαμίνωση είναι μια πρόσθετη οδός για το μεταβολισμό της λεβοντόπα. Το τελικό προϊόν αυτής της οδού είναι το πυροσταφυλικό βινύλιο, ο οξικός βινυλεστέρας και το 2,4,5-τριυδροξυφαινυλοξικό οξύ. Όλες οι μεταβολικές οδοί, με εξαίρεση την τρανσαμίνωση, είναι μη αναστρέψιμες.
Επιλογή
Σε συνδυασμό με την καρβιντόπα, το T 1/2 της λεβοντόπα αυξάνεται σε 3 ώρες Έως και 69% της λεβοντόπα μπορεί να βρεθεί στα ούρα στους ανθρώπους με τη μορφή ντοπαμίνης και των μεταβολιτών της - βανιλινομανδελικό οξύ, νορεπινεφρίνη, ομοβανιλικό οξύ, διϋδροφαινυλοξικό οξύ.
Καρβιντόπα
Στις συνιστώμενες δόσεις, η καρβιντόπα δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η C max στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 2-4 ώρες Περίπου το 50% της καρβιντόπα απεκκρίνεται με τα ούρα και τα κόπρανα. Το 35% της καρβιντόπα που εκκρίνεται από τα νεφρά απεκκρίνεται αμετάβλητο.
Ενδείξεις
- Νόσος Πάρκινσον και σύνδρομο παρκινσονισμού γνωστής αιτιολογίας (λόγω εγκεφαλίτιδας, εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών, δηλητηρίασης με τοξικές ουσίες, συμπεριλαμβανομένου μονοξειδίου του άνθρακα ή μαγγανίου).
Δοσολογικό σχήμα
Μέσα, με μικρή ποσότητα φαγητού ή μετά το φαγητό, πίνοντας νερό και μη μάσημα. Δεδομένου ότι υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ των αρωματικών αμινοξέων και της λεβοντόπα κατά την απορρόφηση, η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων πρωτεϊνών θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χρήση του φαρμάκου. Η μέση ημερήσια δόση καρβιντόπα που απαιτείται για την καταστολή της περιφερικής μετατροπής της λεβοντόπα είναι 70-100 mg. Η υπέρβαση των 200 mg καρβιντόπα δεν συνεπάγεται περαιτέρω αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Η ημερήσια δόση λεβοντόπα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000 mg. Αρχική δόση - 1/2 καρτέλα. 2 φορές / ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί κατά 1/2 καρτέλα / ημέρα. Κατά κανόνα, στην αρχή της θεραπείας υποκατάστασης, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 δισκία / ημέρα (1 δισκίο 3 φορές / ημέρα). Η χρήση σε αυτή τη δόση συνιστάται κατά την έναρξη της θεραπείας για σοβαρές περιπτώσεις παρκινσονισμού. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου, κατ' εξαίρεση, μπορεί να αυξηθεί με μονοθεραπεία, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8 ταμπλέτες. (1 καρτέλα 8 φορές / ημέρα). Η χρήση περισσότερων από 6 δισκίων/ημέρα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή.
Παρενέργεια
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:δυσκινησία, συμπ. χοροαθέτωση, δυστονία, με παρατεταμένη χρήση, σύνδρομο on-off, κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο, ζάλη, αταξία / ναυτία, δυστονικές ακούσιες κινήσεις, σπασμοί, ανορεξία, καταστολή, υπνηλία, σύγχυση, εφιάλτες, νευρική ένταση, ευερεθιστότητα, οξυθυμία. αλλαγές στην ψυχική κατάσταση, συμπεριλαμβανομένων των παρανοϊκών επιπτώσεων και των παροδικών ψυχώσεων. παραισθήσεις, κατάθλιψη με ή χωρίς αυτοκτονικό ιδεασμό, υπομανία, αυξημένη λίμπιντο, ευφορία, άνοια. Τα πρώιμα συμπτώματα όπως οι μυϊκές συσπάσεις και ο βλεφαρόσπασμος μπορούν να χρησιμεύσουν ως βάση για την απόφαση μείωσης της δόσης του φαρμάκου. Έχουν αναφερθεί σπασμοί, αλλά δεν έχει τεκμηριωθεί άμεση συσχέτιση με καρβιντόπα/λεβοντόπα.
ανορεξία, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, επιγαστρικός πόνος, δυσφαγία, σκουρόχρωμο σάλιο, ελκογόνο δράση σε ασθενείς με προδιάθεση. σπάνια - γαστρεντερική αιμορραγία.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ορθοστατική υπόταση, κατάρρευση, αρρυθμίες, ταχυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση, φλεβίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - λευκοπενία, αναιμία (συμπεριλαμβανομένης της αιμολυτικής), θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία.
Αλλεργικές αντιδράσεις:αγγειοοίδημα, κνίδωση, δερματικό εξάνθημα, δερματικός κνησμός, νόσος Shenlein-Genoch.
Αλλαγή στις εργαστηριακές παραμέτρους:αλλαγή στο επίπεδο ALT, AST, αλκαλικής φωσφατάσης, LDH, αζώτου ουρίας, χολερυθρίνης, ιωδίου δεσμευμένου στις πρωτεΐνες, υπερουριχαιμία, υπερκρεατιναιμία, θετική άμεση δοκιμή Coombs.
Αλλα:συγκοπικές παθήσεις, πόνος στο στήθος, μυδρίαση, διπλωπία, δύσπνοια, σκουρόχρωμη έκκριση ιδρωτοποιών αδένων, σκουρόχρωμα ούρα, αύξηση ή μείωση βάρους.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, κατά κανόνα, εξαρτώνται από τη δόση που λαμβάνεται, καθώς και από την ατομική ευαισθησία του ασθενούς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να εξαλειφθούν με προσωρινή μείωση της δόσης χωρίς διακοπή της θεραπείας. Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν υποχωρήσουν, τότε η θεραπεία διακόπτεται σταδιακά.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν κατά τη λήψη λεβοντόπα, οι οποίες πρέπει να ληφθούν υπόψη στην περίπτωση της χρήσης του φαρμάκου καρβιντόπα / λεβοντόπα:
Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία, ξηροστομία, πικρία στο στόμα, σιαλόρροια, δυσφαγία, βρουξισμός, λόξυγγας, πόνος και δυσφορία στην κοιλιά, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, αίσθημα καύσου στη γλώσσα.
Από την πλευρά του μεταβολισμού:μείωση ή αύξηση του σωματικού βάρους, οίδημα.
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:αδυναμία, λιποθυμία, κόπωση, πονοκέφαλος, εξασθένηση, μειωμένη νοητική δραστηριότητα, αποπροσανατολισμός, αταξία, μούδιασμα, αυξημένος τρόμος των χεριών, μυϊκές κράμπες, τρισμός, ενεργοποίηση του λανθάνοντος συνδρόμου Bernard-Horner, αϋπνία, άγχος, ευφορία, ψυχοκινητική διέγερση, γκαίτ.
Από τα αισθητήρια όργανα:διπλωπία, θολή όραση, διεσταλμένες κόρες, οφθαλμικές κρίσεις.
Από το ουροποιητικό σύστημα:κατακράτηση ούρων, ακράτεια ούρων, πριαπισμός.
Οι υπολοιποι:βραχνάδα, κακουχία, έξαψη του δέρματος του προσώπου, του λαιμού και του θώρακα, δύσπνοια, κακοήθη μελάνωμα. Έχουν αναφερθεί μειωμένη αιμοσφαιρίνη και αιματοκρίτης, υπεργλυκαιμία, λευκοκυττάρωση, βακτηριουρία, ερυθροκυτταριουρία.
Εργαστηριακοί δείκτες:Τα φάρμακα που περιέχουν καρβιντόπα/λεβοντόπα μπορεί να προκαλέσουν ψευδώς θετική αντίδραση για κετονοσώματα στα ούρα, εάν χρησιμοποιηθούν δοκιμαστικές ταινίες για την ανίχνευση κετονουρίας. Αυτή η αντίδραση δεν θα αλλάξει μετά το βρασμό των δειγμάτων ούρων. Μπορούν να ληφθούν ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα χρησιμοποιώντας τη μέθοδο οξειδάσης γλυκόζης για τον προσδιορισμό της γλυκοζουρίας.
Αντενδείξεις για χρήση
- γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
- σοβαρή ψύχωση ή νεύρωση.
- μελάνωμα ή υποψία για αυτό.
- δερματικές παθήσεις άγνωστης αιτιολογίας.
- Νόσος του Huntington;
- ιδιοπαθής τρόμος
- ταυτόχρονη λήψη μη εκλεκτικών αναστολέων ΜΑΟ, με διάστημα μικρότερο από 2 εβδομάδες μετά το τέλος της λήψης αναστολέων ΜΑΟ.
- εγκυμοσύνη
- γαλουχία
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του δευτεροπαθούς παρκινσονισμού που προκαλείται από τη χρήση αντιψυχωσικών (νευροληπτικών). Δεν συνιστάται για ασθενείς κάτω των 18 ετών.
ΑΠΟ Προσοχήτο φάρμακο λαμβάνεται για διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του στομάχου και/ή του δωδεκαδακτύλου, επιληπτικές κρίσεις στο ιστορικό, σοβαρές παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου με ιστορικό διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, καρδιακής ανεπάρκειας), παθήσεις του ενδοκρινικού συστήματος ( συμπεριλαμβανομένου του σακχαρώδη διαβήτη), σοβαρών πνευμονικών παθήσεων (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), ψυχικών διαταραχών, καθώς και σοβαρών παραβιάσεων του ήπατος και των νεφρών.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:πρώτα αύξηση και μετά μείωση της αρτηριακής πίεσης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, σύγχυση, διέγερση, ανορεξία, αϋπνία, άγχος. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί ορθοστατική υπόταση. Τα συμπτώματα της ανορεξίας και της αϋπνίας μπορεί να επιμείνουν για αρκετές ημέρες.
Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματικός. Πλύση στομάχου, ενεργός άνθρακας, εάν είναι απαραίτητο, συμπτωματική θεραπεία σε νοσοκομείο. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η πυριδοξίνη δεν αφαιρεί την επίδραση του φαρμάκου. Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αιμοκάθαρσης· είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η δραστηριότητα της καρδιάς προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη αρρυθμιών.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η συγχορήγηση με αντιυπερτασικά φάρμακα απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή λόγω του κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
Όταν συνδυάζονται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να εμφανιστεί αρτηριακή υπέρταση και δυσκινησία, ενώ μειώνεται επίσης η βιοδιαθεσιμότητα της λεβοντόπα.
Η συνδυασμένη χρήση φαινοθειαζινών, βουτυροφαινονών και Carbidopa / Levodopa μειώνει την επίδραση της τελευταίας.
Η καρβιντόπα/λεβοντόπα δεν μπορεί να χορηγηθεί μαζί με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ, επειδή μπορεί να αναπτυχθεί υπερτασική κρίση. Η θεραπεία με αναστολείς ΜΑΟ θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 14 ημέρες πριν από την έναρξη του φαρμάκου. Εξαίρεση αποτελεί η σελεγιλίνη (εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β) που μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως επικουρικό στη θεραπεία με λεβοντόπα.
Μπορεί να ενισχύσει την επίδραση των συμπαθομιμητικών, και ως εκ τούτου, συνιστάται η μείωση της δόσης τους. Με την ταυτόχρονη χρήση της λεβοντόπα με 8-αδρενεργικά διεγερτικά, μέσα για την εισπνοή αναισθησίας, είναι δυνατή η αύξηση του κινδύνου εμφάνισης καρδιακών αρρυθμιών.
Όταν χρησιμοποιείτε αμανταδίνη με λεβοντόπα, παρατηρείται αμοιβαία ενισχυτική δράση.
Η μεθυλντόπα και η λεβοντόπα μπορούν να ενισχύσουν η μία τις παρενέργειες της άλλης.
Η πυριδοξίνη είναι ένας συμπαράγοντας για την αποκαρβοξυλάση της ντόπα, ένα ένζυμο υπεύθυνο για την περιφερειακή αποκαρβοξυλίωση της λεβόπα και το σχηματισμό της ντοπαμίνης. Όταν χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν λεβοντόπα (χωρίς αναστολείς αποκαρβοξυλάσης ντόπα), παρατηρείται αύξηση στον περιφερικό μεταβολισμό της λεβοντόπα και μικρότερη ποσότητα της διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Έτσι, η πυριδοξίνη μειώνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα της λεβοντόπα, εκτός εάν συνταγογραφούνται επιπρόσθετα αναστολείς της περιφερικής αποκαρβοξυλάσης της ντόπα.
Με την πρόσθετη χορήγηση αναστολέων της ντόπα αποκαρβοξυλάσης, η ημερήσια δόση της λεβοντόπα μπορεί να μειωθεί κατά 70-80% διατηρώντας το ίδιο κλινικό αποτέλεσμα.
Συνδυασμένη χρήση με διαζεπάμη, φαινυτοΐνη, κλονιδίνη, παράγωγα θειοξανθενίου, παπαβερίνη, ρεζερπίνη, m-αντιχολινεργικά - είναι δυνατή η μείωση της αντιπαρκινσονικής δράσης.
Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.
Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης
Φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.
Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Αίτηση για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας
Προσεκτικά.
Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας
Προσεκτικά.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Ειδικές Οδηγίες
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις δευτεροπαθούς παρκινσονισμού (σύνδρομο Πάρκινσον) που προκαλείται από τη χρήση αντιψυχωσικών (νευροληπτικά).
Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, γιατί. με ξαφνική διακοπή του φαρμάκου, μπορεί να αναπτυχθεί ένα σύμπλεγμα συμπτωμάτων που μοιάζει με κακοήθη νευροληπτικό σύνδρομο (μυϊκή ακαμψία, πυρετός, αυξημένη CPK ορού).
Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται ασθενείς που πρέπει να μειώσουν ξαφνικά τη δόση του φαρμάκου ή να σταματήσουν τη λήψη του.
Η απορρόφηση της λεβοντόπα σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι υψηλότερη από ό,τι σε νέους ασθενείς. Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνουν τις πληροφορίες σχετικά με τη μείωση της δραστηριότητας της ντόπα αποκαρβοξυλάσης στους ιστούς με την ηλικία, καθώς και με τη μακροχρόνια χορήγηση λεβοντόπα.
Με διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του στομάχου και/ή του δωδεκαδακτύλου, επιληπτικές κρίσεις στο ιστορικό, σοβαρές παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου με ιστορικό διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, καρδιακής ανεπάρκειας), ασθένειες του ενδοκρινικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του σακχαρώδη διαβήτη) , σοβαρές πνευμονικές ασθένειες (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος), ψυχικές διαταραχές, καθώς και σοβαρές παραβιάσεις της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Με παρατεταμένη θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά η λειτουργία του ήπατος, των νεφρών, του αιμοποιητικού συστήματος και του καρδιαγγειακού συστήματος και είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η ψυχική κατάσταση του ασθενούς.
Κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων, εάν απαιτείται γενική αναισθησία, το φάρμακο Carbidopa / Levodopa συνταγογραφείται χωρίς μείωση της δόσης, εφόσον ο ασθενής μπορεί να πάρει φάρμακα και υγρά από το στόμα. Όταν χρησιμοποιείτε αλοθάνιο και κυκλοπροπάνιο, το φάρμακο διακόπτεται τουλάχιστον 8 ώρες πριν από την επέμβαση. Η θεραπεία συνεχίζεται μετά την επέμβαση στην ίδια δόση. Οι ασθενείς με γλαύκωμα ενώ λαμβάνουν το φάρμακο πρέπει να παρακολουθούν τακτικά την ενδοφθάλμια πίεση.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση, καθώς και από δραστηριότητες που απαιτούν την ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
