Γύψος άνοιας. Διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα Exelon®

1 διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (έμπλαστρο, TTS) μπορεί να περιλαμβάνει σε δόσεις: 9 mg (4,6 mg / ημέρα). 18 mg (9,5 mg/ημέρα); ή 27 mg (13,3 mg/ημέρα).

Επιπλέον: συμπολυμερές ακρυλικού οξέος, D,L-α-τοκοφερόλη, συμπολυμερές μεθακρυλικού βουτυλεστέρα και μεθακρυλικού μεθυλεστέρα.

Συγκολλητικό στρώμα: D,L-α-τοκοφερόλη, , συμπολυμερές σιλικόνης.

Φόρμα έκδοσης

Η Novartis Pharma κατασκευάζει το Exelon με τη μορφή διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος (έμπλαστρο) με συγκολλητική επιφάνεια επαφής 5 cm2 για 9 mg. 10 cm2 για 18 mg. 15 cm2 για 27 mg.

φαρμακολογική επίδραση

Αντιχολινεστεράση

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Φάρμακο Exelon με δραστική ουσία ριβαστιγμίνη είναι αναστολέας της χολινεστεράσης , δηλαδή επιλεκτικά καταστέλλει στον εγκέφαλο ακετυλοχολινεστεράση και βουτυρυλοχολινεστεράση καρβαμιδικού τύπου, επιβραδύνοντας έτσι τις διαδικασίες καταστροφής ακετυλοχολίνη εκκρίνεται από λειτουργικά ανέπαφους νευρώνες και, συμβάλλοντας στη βελτίωση συναπτική μετάδοση . στον ιππόκαμπο και στον εγκεφαλικό φλοιό ριβαστιγμίνη αυξάνει επιλεκτικά το περιεχόμενο ακετυλοχολίνη , που οδηγεί σε αύξηση της ποιότητας της χολινεργικής μετάδοσης των νευρικών ερεθισμάτων. Το φάρμακο έχει θετική επίδραση σε ασθενείς με παρατηρούμενη μείωση γνωστικές λειτουργίες που προκαλείται από ανεπάρκεια ακετυλοχολίνη , συμπεριλαμβανομένων των εκδηλώσεων και Αλτσχάιμερ .

Εκτός από αυτές τις επιπτώσεις, υπάρχουν ενδείξεις ότι η καταστολή δεδομένων χολινεστεράση μπορεί να οδηγήσει σε αναστολή του σχηματισμού των πρωτεϊνικών μερών του προδρόμου αμυλοειδές βήτα υπεύθυνος για την εκπαίδευση , που αποτελούν την πρωτογενή παθολογική εκδήλωση . υπάρχοντα rivastigmina αναπτύσσονται μέσω της αλληλεπίδρασης με ένζυμο -στόχος, ακολουθούμενος από το σχηματισμό ομοιοπολικού δεσμού, που οδηγεί σε προσωρινή απενεργοποίηση του αντίστοιχου .

Στο διορισμό 3 mg rivastigmina υγιείς νεαροί άνδρες, κατά την πρώτη μιάμιση ώρα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) παρατηρήθηκε μείωση της δραστηριότητας ακετυλοχολινεστεράση κατά περίπου 40%. Περίπου 9 ώρες μετά τη σταθεροποίηση της μέγιστης ανασταλτικής δράσης rivastigmina , δραστηριότητα ακετυλοχολινεστεράση επιστρέφει στις αρχικές τιμές. Διαδικασία καταστολής ΕΝΥ βουτυρυλοχολινεστεράση είναι επίσης αναστρέψιμη με επιστροφή στα αρχικά επίπεδα των ενζύμων μετά από 3,6 ώρες.

Σε περίπτωση αίτησης rivastigmina ασθενείς με Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ Σημειώνεται δοσοεξαρτώμενη (στο ημερήσιο εύρος δόσης έως 12 mg) αναστολή ακετυλοχολινεστεράση στο ΚΠΣ, και βουτυρυλοχολινεστεράση , το επίπεδο του οποίου μειώνεται κατά περίπου 60% κατά τη χρήση rivastigmina σε ημερήσια δόση 12 mg. Αυτή η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου διατηρήθηκε σε όλη τη μελετημένη περίοδο χρήσης του, που είναι 12 μήνες.

Κατά τη διάρκεια 12 μηνών θεραπείας ριβαστιγμίνη αποδείχθηκε μια στατιστικά σημαντική σχέση μεταξύ των δεικτών αναστολής του στο ΕΝΥ και των δύο ενζύμων και των θετικών αλλαγών στο γνωστικές λειτουργίες άρρωστος, υποφέρει Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ . Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν συσχέτισαν σημαντικά τη βελτίωση των αποτελεσμάτων των δοκιμών προσοχή , μνήμη και ταχύτητα αντίδρασης συγκεκριμένα με αναστολή στο ΕΝΥ βουτυρυλοχολινεστεράση .

Συνταγογράφηση του εμπλάστρου Exelon σε ασθενείς με ήπιες/μέτριες εκδηλώσεις άνοια στο Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ (MMSE - 10-20 βαθμοί) σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο οδήγησε σε σημαντική βελτίωση τους γνωστική λειτουργικότητα (συμπεριλαμβανομένου βελτίωση της ομιλίας , προσοχή και μνήμη ), αύξηση της λειτουργικής κατάστασης, καθώς και αύξηση της καθημερινής δραστηριότητας.

Το TTS Exelon χαρακτηρίζεται από αργή απορρόφηση του δραστικού συστατικού rivastigmina . Χρόνος προσδιορισμού rivastigmina c, μετά τη χρήση της πρώτης δόσης του εμπλάστρου, ήταν 30-60 λεπτά. Η TCmax κυμάνθηκε εντός 10-16 ωρών, μετά τις οποίες η περιεκτικότητα του φαρμάκου στον ορό μειώθηκε σταδιακά μέσα σε 24 ώρες.

Μετά την αλλαγή του χρησιμοποιημένου έμπλαστρου σε νέο, παρατηρήθηκε αργή μείωση του Css για περίπου 40 λεπτά. rivastigmina , μέχρι την επικράτηση των διαδικασιών απορρόφησης του δραστικού συστατικού του φρέσκου TTS έναντι της αποβολής αυτού του φαρμάκου. Τις επόμενες 8 ώρες, η περιεκτικότητα στο πλάσμα rivastigmina ανεβαίνει σιγά σιγά και φτάνει ξανά στο μέγιστο. Ελάχιστη συγκέντρωση rivastigmina σε κατάσταση ισορροπίας ήταν περίπου 50% του μέγιστου, σε αντίθεση με τις από του στόματος μορφές αυτού του φαρμάκου, με τη χρήση της επόμενης δόσης της οποίας η συγκέντρωση του δραστικού συστατικού στο πλάσμα ήταν πρακτικά ίση με μηδέν. Παρόμοιες χρονικές παράμετροι της περιεκτικότητας στο πλάσμα rivastigmina σημειώθηκαν κατά τη χρήση του εμπλάστρου Exelon στο ημερήσιο εύρος δόσης 4,6-13,3 mg.

Σε σύγκριση με την από του στόματος χορήγηση rivastigmina η έκθεσή του (AUC και Cmax) όταν χρησιμοποιείται το έμπλαστρο είναι προφανώς μικρότερη, αλλά η αύξηση σε αυτές τις τιμές είναι ανάλογη με την αύξηση της δόσης του TTS Exelon. Σε περίπτωση αύξησης των ημερήσιων δόσεων TTS από 4,6 mg σε 9,5 mg AUC rivastigmina αυξήθηκε κατά 2,6 φορές και με αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 13,3 mg κατά 4,9 φορές.

Σχετικές διαφορές στις παραμέτρους (δείκτης ταλάντωσης, IR) Cmax και Cmin rivastigmina όταν χρησιμοποιήθηκαν επιθέματα με διαφορετικές δόσεις, αντίστοιχα, ήταν 0,58 για ημερήσια δόση 4,6 mg. 0,77 για ημερήσια δόση 9,5 mg και 0,72 για ημερήσια δόση 13,3 mg, η οποία είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό,τι κατά τη λήψη από του στόματος μορφών του φαρμάκου, όπου το IC ήταν 3,96 για μια ημερήσια δόση 6 mg και 4,15 για μια ημερήσια δόση των 12 mg.

Κλάσμα μάζας rivastigmina , το οποίο απελευθερώνεται εντός 24 ωρών από το Exelon TTC, δεν αντιστοιχεί σε αυτό όταν λαμβάνεται από το στόμα σε παρόμοια δόση αυτού του φαρμάκου (όπως μετράται με την έκθεση στο πλάσμα rivastigmina μέσα σε 24 ώρες). Η χρήση της ημερήσιας δόσης του εμπλάστρου Exelon 9,5 mg ισοδυναμεί με την από του στόματος ημερήσια δόση rivastigmina 12 mg.

Σε μια διασταυρούμενη σύγκριση του εμπλάστρου μίας δόσης έναντι της από του στόματος χρήσης κάψουλας, η μεταβλητότητα μεταξύ πληθυσμού στην ημερήσια Cmax και AUC rivastigmina ήταν 43% και 49% για το έμπλαστρο και 74% και 103% για τις κάψουλες, αντίστοιχα. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χρήσης του Exelon για θεραπεία άνοια στο Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ και επίτευξη της κατάστασης ισορροπίας από το φάρμακο, η παρατηρούμενη διαπληθυσμιακή μεταβλητότητα της ημερήσιας Cmax και AUC rivastigmina ήταν επίσης σημαντικά χαμηλότερο για το έμπλαστρο σε σύγκριση με τις από του στόματος κάψουλες και ήταν 45% και 43%, αντίστοιχα, έναντι 71% και 73%.

Σε ασθενείς βάρους 65 κιλών με Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ css rivastigmina διπλασιάστηκε περίπου σε σύγκριση με ασθενείς με σωματικό βάρος 35 kg και, αντίθετα, μειώθηκε κατά 2 φορές με βάρος 100 kg για τους ασθενείς. Επίδραση του βάρους του ασθενούς στην έκθεση rivastigmina στην περίπτωση αυξανόμενων δόσεων του Exelon, είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ασθενείς με πολύ χαμηλό σωματικό βάρος.

Καθόλη την μέρα ριβαστιγμίνη απελευθερώνεται αρκετά καλά από το έμπλαστρο Exelon, διεισδύοντας στο δέρμα κατά περίπου 50% της πλήρους δόσης. Υψηλότερη AUC∞ rivastigmina σαν το προϊόν του , – Το NAP 266-90 στερεώθηκε με ένα έμπλαστρο στον ώμο, στο πάνω μέρος του θώρακα ή στην πλάτη. Εάν είναι αδύνατη η χρήση TTC σε αυτές τις περιοχές του σώματος, επιτρέπεται να κολλήσετε ένα έμπλαστρο στον μηρό και την κοιλιά, προσαρμοσμένο για μείωση της δόσης AUC κατά περίπου 20-30%.

Σημαντικό πλάσμα συσσώρευση πλέον rivastigmina , όπως και το δικό του, δεν παρατηρήθηκε, ωστόσο, με επαναλαμβανόμενη χρήση, η περιεκτικότητα σε ορό rivastigmina περισσότερο από το πρώτο 24ωρο.

Δεσμευτικός rivastigmina με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι στο επίπεδο του 40%. Το φάρμακο διεισδύει εύκολα GEB . Οι φαινομενικές τιμές Vd ποικίλλουν μεταξύ 1,8-2,7 l / kg

μεταβολικούς μετασχηματισμούς rivastigmina σημαντικό και γρήγορο με T1 / 2 από το πλάσμα, που είναι περίπου 3,4 ώρες μετά την αφαίρεση του εμπλάστρου. Βαθμός αποβολής rivastigmina περιορίστηκε από το επίπεδο απορρόφησής του, γεγονός που εξηγεί την αύξηση της Τ1/2 μετά τη χρήση του εμπλάστρου (3,4 ώρες) σε σύγκριση με την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου ή την ενδοφλέβια χορήγησή του (αντίστοιχα 1,4 και 1,7 ώρες). κύρια μεταβολική οδό rivastigmina είναι δικό του υδρόλυση από χολινεστεράση με την απελευθέρωση ενός αποκαρβαμυλιωμένου μεταβολικού προϊόντος - ΝΑΡ 226-90 επιδεικνύοντας in vitro ελάχιστη (λιγότερο από 10%) ικανότητα αναστολής ακετυλοχολινεστεράση .

Σύμφωνα με πειραματικές μελέτες και in vitro δοκιμές του φαρμάκου, το σύστημα κυτόχρωμα P450 συμμετέχει ελάχιστα στο μεταβολισμό rivastigmina . αθροιστική κάθαρση ορού rivastigmina ισούται περίπου με 130 l/h, με ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου σε δόση 0,2 mg, μειώνεται σε 70 l/h με ενδοφλέβια ένεση 2,7 mg rivastigmina και συνάδει με την αντιστρόφως ανάλογη, μη γραμμική φύση των παραμέτρων της φαρμακοκινητικής του, λόγω της απέκκρισης του φαρμάκου καθώς κορεστεί το σώμα.

Η αναλογία AUC∞ του NAP 226-90-μεταβολίτη προς την αρχική ουσία ήταν 0,7 για το έμπλαστρο σε 3,5 για τις κάψουλες, γεγονός που δίνει το δικαίωμα να σημειωθεί η μειωμένη ένταση των διεργασιών μεταβολικού μετασχηματισμού κατά τη δερματική χρήση του Exelon. Κατανομή λιγότερο ΝΑΡ 226-90-μεταβολίτης υπαγορεύεται από την απουσία διεργασιών προσυστημικού μεταβολισμού («πρώτο πέρασμα» από το ήπαρ).

αναπαραγωγή rivastigmina πραγματοποιείται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή προϊόντων του μεταβολισμού του. Σε αμετάβλητη μορφή, το φάρμακο πρακτικά δεν ανιχνεύεται στα ούρα. Μετά από 24 ώρες, ουσιαστικά το 90% της δόσης που χρησιμοποιείται απεκκρίνεται από τα νεφρά, λιγότερο από το 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα έντερα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς που πάσχουν από Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ , η χρήση του TTS Exelon δεν οδήγησε σε αλλαγές στη βιοδιαθεσιμότητα rivastigmina λόγω γήρανσης.

Στο παθολογίες του ήπατος /νεφρό δεν έχει διεξαχθεί μελέτη των χαρακτηριστικών της χρήσης της ενημέρωσης κώδικα Exelon.

Είναι γνωστό ότι μετά από χορήγηση από το στόμα rivastigmina ασθενείς με ήπια έως μέτρια , υπήρξε αύξηση της Cmax του φαρμάκου κατά 60%, και της AUC του κατά περισσότερο από 100%, σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς ηπατικές παθολογίες.

Σε ασθενείς με Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ και παράλληλος μέτρια προφέρεται σημείωσε αύξηση της Cmax και της AUC περισσότερο από δύο φορές, σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς νεφρική παθολογία. Ωστόσο, όταν σοβαρή βλάβη της νεφρικής λειτουργίας δεν έγιναν αλλαγές σε αυτές τις παραμέτρους.

Ενδείξεις χρήσης

Ο διορισμός του TTC Exelon ενδείκνυται για τη θεραπεία ήπιων ή μέτριων και ήπιων ή μέτριων άνοια στο .

Αντενδείξεις

Ο διορισμός του εμπλάστρου Exelon αντενδείκνυται απολύτως για:

• προσωπικός υπερευαισθησία προς την rivastigmina και/ή άλλα συστατικά φαρμάκων, καθώς και σε άλλα παράγωγα καρβαμιδικό ;
• εγκυμοσύνη;
• προηγουμένως διαγνωσμένο (ιστορικό) αλλεργικός εξ επαφής , που αναπτύχθηκε στο πλαίσιο της χρήσης του έμπλαστρου.
• Θηλασμός ;
• ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Με ιδιαίτερη προσοχή, το TTS Exelon θα πρέπει να χρησιμοποιείται για:

• οργανικός δυσλειτουργία φλεβοκομβικού κόμβου ή διαταραχές αγωγιμότητας (συμπεριλαμβανομένων και φλεβοκομβικό αποκλεισμό );
• κατά την περίοδο έξαρσης ή προδιάθεσης του ασθενούς στο σχηματισμό γαστρεντερικά έλκη ;
• τάση για ανάπτυξη σπασμωδικό σύνδρομο και απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος ;
• ή συχνή αποφρακτική παθήσεις της αναπνευστικής οδού παρατηρήθηκε στο παρελθόν.

Παρενέργειες

Η αθροιστική συχνότητα αρνητικών επιδράσεων κατά τη χρήση του εμπλάστρου Exelon ήταν 50,5%, που είναι ελαφρώς μικρότερη σε σύγκριση με τη συχνότητα παρόμοιων συμβάντων που παρατηρήθηκαν κατά τη λήψη των καψουλών - 63,3% (στην ομάδα που έλαβε εικονικό φάρμακο ο δείκτης αυτός ήταν ίσος με 46%).

Τις περισσότερες φορές, όταν χρησιμοποιείται μια ημερήσια δόση ενός εμπλάστρου των 9,5 mg, παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες από γαστρεντερικός σωλήνας , εκφρασμένο ως ποσοστό στις αναγνώσεις 7,2% - ναυτία ; 6,2% – κάνω εμετό , με πανομοιότυπες αρνητικές εκδηλώσεις κατά τη λήψη καψουλών, αντίστοιχα, 23,1% και 17,0% (στην ομάδα που έλαβε εικονικό φάρμακο Οι δείκτες αυτοί ήταν ίσοι με 5,0% και 3,3%). Οι υπόλοιπες παρενέργειες του φαρμάκου με συναντούσαν συχνά.

Ουροποιητικό σύστημα:

• μολυσματικός παθολογία .

Νευρικό σύστημα:

• λιποθυμία?
• αίσθημα άγχους?
• παραλήρημα ;
• εξωπυραμιδικές διαταραχές (πολύ σπάνια).

Μεταβολισμός:

Το καρδιαγγειακό σύστημα:

• παραβιάσεις ;
• βραδυκαρδία .

Πεπτικό σύστημα:

• πόνος στην κοιλιά?
• ναυτία, έμετος?
• ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα (ενίοτε).

Καλύμματα δέρματος:

• εξάνθημα ;
• ερύθημα ;
• ερεθισμός;
• φλεγμονή στην περιοχή εφαρμογής.

Οι υπολοιποι:

• αυξημένη κόπωση?
• άνοδος θερμοκρασίας ;
• ασθένεια ;
• απώλεια βάρους.

Σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν, όταν χρησιμοποιήθηκε ένα έμπλαστρο με ημερήσια δόση μεγαλύτερη από 9,5 mg, οι ακόλουθες αρνητικές επιδράσεις παρατηρήθηκαν πολύ πιο συχνά από ό,τι όταν χρησιμοποιήθηκε TTC με ημερήσια δόση 9,5 mg και στην ομάδα εικονικό φάρμακο : , , διέγερση, μείωση, , συγκοπή . Πιθανώς αυτό οφείλεται στην αύξηση των δόσεων. rivastigmina , δεδομένου ότι η συχνότητα παρόμοιων ανεπιθύμητων ενεργειών στην ομάδα που χρησιμοποιούσε το έμπλαστρο Exelon σε ημερήσια δόση 9,5 mg και στην ομάδα εικονικό φάρμακο ήταν σχεδόν πανομοιότυπο.

Από την πλευρά δέρμα Οι πιο συχνές εκδηλώσεις ήταν: ερύθημα στο σημείο εφαρμογής, συνήθως εξαφανίζεται εντός 24 ωρών. Σε κλινικές μελέτες, η χρήση του Exelon TTC σε ημερήσια δόση 9,5 mg είχε ως αποτέλεσμα ήπια (21,8%), μέτρια (12,5%) και σοβαρή (6,5%) ερυθρότητα (ερύθημα ) του δέρματος, καθώς και σε ήπια (11,9%), μέτρια (7,3%) και σοβαρή (5%) .

Όταν θεραπεύεται με χρήση ημερήσιας δόσης εμπλάστρου Exelon 9,5 mg, η εμφάνιση φαγούρα και ερύθημα παρατηρήθηκε σε 1,7% και 1,1% των ασθενών, αντίστοιχα. Η συντριπτική πλειοψηφία των δερματικών αρνητικών φαινομένων εμφανίστηκε αποκλειστικά στην περιοχή εφαρμογής. Διακοπή της θεραπείας λόγω ανάπτυξης δερματικών εκδηλώσεων σημειώθηκε μόνο στο 2,4% των περιπτώσεων.

Γύψος Exelon, οδηγίες χρήσης

Οι οδηγίες χρήσης του Exelon επιτρέπουν τη χρήση του εμπλάστρου μόνο υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού με κλινική εμπειρία στη διεξαγωγή θεραπείας. άνοια τύπου Αλτσχάιμερ .

Το τμήμα μάζας που περιέχεται στο έμπλαστρο και απελευθερώθηκε από αυτό σε 24 ώρες rivastigmina αντιστοιχεί σε: 9 mg: 4,6 mg; 18 mg: 9,5 mg; 27 mg: 13,3 mg.

Για μέγιστη αποτελεσματικότητα της θεραπείας, η επικόλληση του εμπλάστρου θα πρέπει να πραγματοποιείται την ίδια ώρα της ημέρας, μετά την αφαίρεση της χρησιμοποιούμενης δοσολογικής μορφής. Σε περίπτωση που χάσετε σταθερό χρόνο για την κόλληση του TTS, είναι απαραίτητο να αντικαταστήσετε το έμπλαστρο το συντομότερο δυνατό.

Η θεραπεία με Exelon TTS θα πρέπει να ξεκινά με ένα έμπλαστρο ημερήσιας αποδέσμευσης 4,6 mg.

Εάν η δόση είναι καλά ανεκτή από τον ασθενή rivastigmina , μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, μπορείτε να αυξήσετε την ημερήσια δόση στα 9,5 mg, που είναι η συνιστώμενη δόση συντήρησης παρουσία επαρκούς θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση του Exelon TTS σε μέγιστη ημερήσια δόση 13,3 mg, αλλά όχι νωρίτερα από 6 μήνες.

Κάθε επόμενη αύξηση της δόσης είναι δυνατή μόνο με καλή προσωπική ανταπόκριση στην προηγούμενη δόση. Εάν η ανεκτικότητα του φαρμάκου επιδεινωθεί με την αύξηση της δόσης του, είναι απαραίτητο να επιστρέψετε στην τελευταία καλά ανεκτή δόση.

Απαιτείται προσωρινή διακοπή της θεραπείας από καταστάσεις που εμφανίζονται με την ανάπτυξη αρνητικών επιπτώσεων από γαστρεντερικός σωλήνας και/ή επιδείνωση της παρατηρούμενης εξωπυραμιδικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένου ), μέχρι την πλήρη ανάλυσή τους.

Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας αρκετών ημερών, θα πρέπει να ξεκινήσει περαιτέρω θεραπεία με ημερήσια δόση 4,6 mg, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος επανάληψης ανεπιθύμητων ενεργειών (ιδίως έντονος έμετος ).

Η μεταφορά ασθενών που έχουν λάβει προηγουμένως από του στόματος μορφές Exelon στη χρήση του TTS είναι δυνατή διατηρώντας τις ακόλουθες αναλογίες δοσολογίας. Όταν λαμβάνεται από το στόμα rivastigmina σε ημερήσια δόση έως και 6 mg, η θεραπεία με έμπλαστρα μπορεί να συνεχιστεί σε ημερήσια δόση αποδέσμευσης 4,6 mg. Με προηγούμενη από του στόματος ημερήσια πρόσληψη 6-12 mg rivastigmina Η επακόλουθη θεραπεία με TTS μπορεί να ξεκινήσει αμέσως με ημερήσια δόση 9,5 mg. Η μεταφορά του ασθενούς από τις στοματικές μορφές του φαρμάκου στο έμπλαστρο συνιστάται να πραγματοποιηθεί την επόμενη ημέρα μετά την εσωτερική χορήγηση της τελευταίας δόσης του Exelon.

Στο παθολογίες του ήπατος /νεφρό δεν απαιτείται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος, ωστόσο, η συνιστώμενη δόση συντήρησης του Exelon TTC για τέτοιους ασθενείς είναι μια ημερήσια δόση 4,6 mg.

Χρησιμοποιώντας την ενημερωμένη έκδοση κώδικα Exelon

Η διαδικασία κόλλησης του πρώτου και των επόμενων σοβάδων Exelon θα πρέπει να γίνεται με καθαρό, στεγνό και άθικτες περιοχές του δέρματος , με ελάχιστη ποσότητα (αν είναι δυνατόν) γραμμής μαλλιών. Η χρήση οποιουδήποτε καλλυντικού ή φαρμακευτικού προϊόντος σε αυτή την περιοχή του δέρματος δεν συνιστάται. Πότε υλικές ζημιές ή υπεραιμία που πιθανώς έχει επιλεγεί για τη συγκόλληση της περιοχής του δέρματος του εμπλάστρου, απαγορεύεται η εγκατάσταση του TTC Exelon σε αυτό.

Ένα έμπλαστρο έχει σχεδιαστεί για χρήση μόνο για 24 ώρες, μετά τις οποίες πρέπει να αντικατασταθεί με ένα παρόμοιο.

Η συνιστώμενη γκάμα περιοχών εφαρμογής για το TTS Exelon περιλαμβάνει: μέρη ώμων , επάνω (δεξιά ή αριστερά) στήθος (αποφύγετε να κολλήσετε αδένες γάλακτος ), κάτω ή πάνω (δεξιά ή αριστερά) οικόπεδο πίσω . Για να μειώσετε τον κίνδυνο πιθανής ερεθισμός και/ή δερματικές εκδηλώσεις Συνιστάται η εναλλαγή των περιοχών εφαρμογής του εμπλάστρου (καλύτερα, ένα έμπλαστρο του σώματος να χρησιμοποιείται για όχι περισσότερο από 14 ημέρες).

Πριν από την εφαρμογή ενός νέου TTS, το προηγούμενο έμπλαστρο πρέπει να αφαιρεθεί εντελώς.

Η σωστή χρήση του έμπλαστρου περιλαμβάνει πρώτα την αφαίρεσή του από τη συσκευασία, για την οποία θα πρέπει να κόψετε τη συσκευασία κατά μήκος της γραμμής που χαράσσεται πάνω του. Μετά από αυτό, είναι απαραίτητο να αφαιρέσετε από το έμπλαστρο προστατευτική μεμβράνη , ενώ δεν αγγίζετε την κολλητική του επιφάνεια, εφαρμόστε TTS σε μια προεπιλεγμένη επιφάνεια δέρματος και αφαιρέστε το αντίθετο προστατευτικό στρώμα από την επιφάνεια του επιθέματος. Χρησιμοποιώντας τις παλάμες των χεριών σας, πιέστε σταθερά το έμπλαστρο στο δέρμα και κρατήστε σε αυτή την κατάσταση για τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα, φροντίζοντας σταθερή εφαρμογή TTC , ειδικά γύρω από τις άκρες.

Μπορείτε να γράψετε στο έμπλαστρο την ακριβή ώρα και ημερομηνία επιβολής του (με ένα λεπτό στυλό). Το TTS πρέπει να φορεθεί στο σώμα χωρίς να το αφαιρέσετε για 24 ώρες.

Μετά από μια μέρα, είναι απαραίτητο να αντικαταστήσετε το χρησιμοποιημένο έμπλαστρο με ένα νέο, για το οποίο θα πρέπει να λυγίσετε προσεκτικά τη γωνία του TTC και να το τραβήξετε μέχρι να αφαιρεθεί εντελώς το έμπλαστρο. Στη συνέχεια, πρέπει να σκουπίσετε την υπόλοιπη κόλλα, χρησιμοποιώντας για αυτό ζεστό σαπουνόνερο (μη χρησιμοποιεις αλκοόλ ή άλλα διαλύτες ).

Το χρησιμοποιημένο TTC πρέπει να απορρίπτεται διπλώνοντάς το στη μέση, συνδέοντας τα αυτοκόλλητα μέρη, τοποθετώντας το σε σφραγισμένη σακούλα και καταστρέφοντάς το περαιτέρω ή πετάοντάς το μακριά από παιδιά.

Οποιαδήποτε επαφή με επιφάνειες επιθέματος απαιτεί μετέπειτα σχολαστικό πλύσιμο των χεριών (για να αποτραπεί η είσοδος των συστατικών του εμπλάστρου στα μάτια).

Όταν έρχεται σε επαφή με το νερό, ένα σωστά κολλημένο έμπλαστρο Exelon με σφιχτές άκρες δεν ξεκολλάει, κάτι που είναι σημαντικό για τις διαδικασίες υγιεινής του νερού (ντους, μπάνιο). Η ακούσια αφαίρεση του TTS μπορεί να διευκολυνθεί από μια μακρά παραμονή του ασθενούς κοντά σε μια πηγή θερμότητας.

Σε περίπτωση τυχαίας αποκόλλησης του εμπλάστρου, θα πρέπει να τοποθετηθεί ένα νέο στη θέση του και τη συνηθισμένη ώρα της επόμενης ημέρας, να αντικατασταθεί με το επόμενο.

Εάν κατά λάθος χρησιμοποιήσετε δύο ή περισσότερα TTC ταυτόχρονα, θα πρέπει να τα αφαιρέσετε όλα και να ζητήσετε τη συμβουλή γιατρού.

Υπερβολική δόση

Ακούσια υπερδοσολογία από του στόματος μορφών rivastigmina , κατά κανόνα, δεν συνοδεύτηκε από κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες που απαιτούσαν διακοπή της θεραπείας. Γενικά, τα συμπτώματα υπερδοσολογίας εκδηλώθηκαν ναυτία /εμετός , αυξάνουν , και μερικές φορές . Δώσε προσοχή στο βαγοτονικός εφέ exelon σε ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ , είναι δυνατό να επιτραπεί η ανάπτυξη λιποθυμία και/ή βραδυκαρδία . Υπάρχουν πληροφορίες για την ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση 46 mg rivastigmina , μετά την οποία συνταγογραφήθηκε συντηρητική θεραπεία, η οποία οδήγησε σε πλήρη ανάρρωση του ασθενούς μετά από 24 ώρες.

Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για περιπτώσεις υπερδοσολογίας κατά τη χρήση του εμπλάστρου Exelon, κάτι που οδήγησε σε αρνητικές συνέπειες.

Πιθανή θεραπεία για ασυμπτωματική υπερδοσολογία θα πρέπει να είναι η διακοπή του Exelon για τις επόμενες 24 ώρες λόγω T1/2 στο πλάσμα rivastigmina , που είναι 3,4 ώρες και η διάρκεια της αναστολής ακετυλοχολινεστεράση για 9 ώρες. Σε περίπτωση εκδηλώσεων σοβαρή ναυτία ακολουθούμενη από εμετός , είναι απαραίτητο να εξεταστεί το ραντεβού αντιεμετικά . Άλλες πιθανές αρνητικές επιπτώσεις απαιτούν θεραπεία κατάλληλη για τα παρατηρούμενα συμπτώματα. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορείτε να συνταγογραφήσετε στην / στην εισαγωγή στην αρχική δόση των 0,03 mg / kg, περαιτέρω χορήγηση Ατροπίνη πραγματοποιείται εάν είναι απαραίτητο και σε δόσεις που αντιστοιχούν στο παραγόμενο κλινικό αποτέλεσμα. Δεν συνιστάται για χρήση ως .

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί εξειδικευμένες μελέτες για την αλληλεπίδραση του φαρμάκου Exelon με τη μορφή εμπλάστρου με άλλους θεραπευτικούς παράγοντες.

Λόγω του ότι οι μεταβολικοί μετασχηματισμοί rivastigmina πραγματοποιούνται κατά κύριο λόγο με τη συμμετοχή εστεράση διά μέσου υδρόλυση και με ελάχιστη επιρροή του συστήματος κυτόχρωμα P450 , τις φαρμακοκινητικές του αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, ο μεταβολισμός των οποίων εξαρτάται από το σύστημα κυτόχρωμα P450 , είναι απίστευτο.

Κατά τη διεξαγωγή έρευνας rivastigmina με τη συμμετοχή υγιών εθελοντών, η φαρμακοκινητική του αλληλεπίδραση με , Διγοξίνη , και Βαρφαρίνη . Βελτίωση που προκαλείται από την πρόσληψη χρόνο προθρομβίνης όταν χρησιμοποιείται παράλληλα rivastigmina , παρέμεινε αμετάβλητη. Συνδυασμένη υποδοχή rivastigmina γ δεν οδήγησε σε ανεπιθύμητες ενέργειες αυτού του συνδυασμού ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα .

Κοινό ραντεβού rivastigmina με προφορική υπογλυκαιμικό φάρμακα, αντιόξινα , αντιστηθαγχικοί παράγοντες, αντιισταμινικά , αντιεμετικά που σημαίνει, , υποτασικός φάρμακα κεντρικής δράσης (συμπεριλαμβανομένων ΜΣΑΦ ), βήτα-αναστολείς , βενζοδιαζεπίνες , αναστολείς διαύλων ασβεστίου και φάρμακα με θετική ινότροπη δράση, δεν συνοδεύτηκε από σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους rivastigmina ή αυξημένο κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Εν όψει της επιρροής rivastigmina στις χολινεργικές δομές, η ταυτόχρονη χρήση του με χολινομιμητικά φάρμακα .

Σε περίπτωση παράλληλης ανάθεσης αντιχολινεργικά φάρμακα είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι πολυκατευθυντικές επιδράσεις αυτών των φαρμάκων με τη δράση του Exelon.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Exelon υπάρχει ανάγκη για , θα πρέπει να θυμόμαστε ότι τα αποτελέσματα rivastigmina με στόχο την αναστολή χολινστράση , που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά .

Οροι πώλησης

Η απόκτηση του εμπλάστρου Exelon απαιτεί ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το TTS Exelon μπορεί να φυλαχθεί σε μέγιστη θερμοκρασία περιβάλλοντος 25 °C, μακριά από παιδιά.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

Το έμπλαστρο μπορεί να αποθηκευτεί για 24 μήνες από την ημερομηνία που αναγράφεται στη δευτερεύουσα συσκευασία.

Ειδικές Οδηγίες

Όταν αυξάνονται οι δόσεις rivastigmina θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια πιθανή αύξηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών και η σοβαρότητά τους.

Η σοβαρότητα των αρνητικών φαινομένων rivastigmina από την πλευρά γαστρεντερικός σωλήνας , συμπεριλαμβανομένων των εκδηλώσεων ναυτία /εμετός , που παρατηρείται συχνότερα στην αρχή της θεραπείας και τη στιγμή της αύξησης των δόσεων, μπορεί να μειωθεί με μείωση της δόσης του Exelon.

Σε περίπτωση αναγκαστικής, για αρκετές ημέρες, διακοπής της θεραπείας με το Exelon, η επιστροφή στη χρήση του εμπλάστρου θα πρέπει να ξεκινήσει με τον ορισμό της ελάχιστης ημερήσιας δόσης των 4,6 mg.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Exelon σε ασθενείς με Η ασθένεια Αλτσχάϊμερ , υπαρχει η πιθανοτητα μειώνοντας το βάρος τους , σε σχέση με το οποίο είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς αυτή η φυσική παράμετρος.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (και της γαλουχίας)

Σύμφωνα με πειραματικά δεδομένα τερατογόνος ιδιότητες rivastigmina μη εγκατεστημενο. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα παρατηρούμενα , αλλά μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της περιόδου κυοφορία . Πλήρη δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του εμπλάστρου Exelon για θεραπεία εγκυος γυναικα επί του παρόντος δεν υπάρχει, και ως εκ τούτου η χρήση του αντενδείκνυται. Εφαρμογή του Exelon εγκυος γυναικα επιτρέπεται σε εξαιρετικές περιπτώσεις, με πολλαπλάσια οφέλη από μια τέτοια θεραπεία για τη μέλλουσα μητέρα σε σύγκριση με τον πιθανό κίνδυνο αρνητικών επιπτώσεων στο έμβρυο.

Δυνατότητα διείσδυσης rivastigmina σε μητρικό γάλα που θηλάζει δεν είναι γνωστό ποιος είναι ο λόγος για την αποχή από τη θεραπεία ή την άρνηση .

Ήπια έως μέτρια άνοια τύπου Αλτσχάιμερ. Σοβαρή άνοια τύπου Αλτσχάιμερ.

Αντενδείξεις Exelon διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα 4,6mg/24h

Υπερευαισθησία στη ριβαστιγμίνη, σε άλλα καρβαμιδικά παράγωγα ή σε άλλα συστατικά που συνθέτουν το φάρμακο. Η αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής στο ιστορικό, η οποία προέκυψε στο πλαίσιο της χρήσης του TTS Exelon. Ηλικία έως 18 ετών.

Δοσολογία και χορήγηση Exelon διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα 4,6 mg/24ωρο

Η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού με εμπειρία στη θεραπεία ασθενών με άνοια και υπό την επίβλεψη ατόμων που φροντίζουν ασθενείς. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους θα πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες σχετικά με τις ιδιαιτερότητες της χρήσης του φαρμάκου από αρμόδιους επαγγελματίες γιατρούς. Η ποσότητα της περιεχόμενης και απελευθερωμένης rivastigmine, ανάλογα με τη δόση του TTS Exelon, παρουσιάζεται παρακάτω. TTS Exelon 4,6 mg/24h - η ποσότητα της ριβαστιγμίνης που περιείχε 9 mg. η ποσότητα της rivastigmine που απελευθερώνεται in vivo εντός 24 ωρών είναι 4,6 mg. TTC Exelon 9,5 mg/24h - η ποσότητα της ριβαστιγμίνης που περιείχε 18 mg. η ποσότητα της rivastigmine που απελευθερώνεται in vivo εντός 24 ωρών είναι 9,5 mg. TTC Exelon 13,3 mg/24h - η ποσότητα της rivastigmine που περιείχε 27 mg. η ποσότητα της rivastigmine που απελευθερώνεται in vivo εντός 24 ωρών είναι 13,3 mg. Ήπια έως μέτρια άνοια τύπου Αλτσχάιμερ. Αρχική δόση και επιλογή της συνιστώμενης αποτελεσματικής δόσης: η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να ξεκινά με τη χρήση του TTS Exelon 4,6 mg / 24 ώρες 1 φορά την ημέρα. Μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, τουλάχιστον, με καλή ανοχή, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αυξηθεί στη συνιστώμενη αποτελεσματική δόση χρησιμοποιώντας Exelon TTC 9,5 mg / 24 ώρες, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για όσο διάστημα διατηρείται το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αύξηση της δόσης: Για μακροχρόνια θεραπεία, παρουσία θεραπευτικής αποτελεσματικότητας στον ασθενή, συνιστάται η χρήση του TTC Exelon 9,5 mg / 24 ώρες. Εάν το φάρμακο είναι καλά ανεκτό και μετά από τουλάχιστον 6 μήνες θεραπείας με TTS Exelon 9,5 mg / 24 ώρες, ο θεράπων ιατρός, εάν είναι απαραίτητο, για να επιτύχει ένα επιπλέον θεραπευτικό αποτέλεσμα, μπορεί να αυξήσει τη δόση στα 13,3 mg / 24 ώρες σε ασθενείς που , παρά τη χρήση του TTS Exelon 9,5 mg/24h, υπάρχει σημαντική έκπτωση των γνωστικών λειτουργιών (για παράδειγμα, επιδείνωση των αποτελεσμάτων του KShOPS) ή/και επιδείνωση της λειτουργικής κατάστασης (βάσει της υποκειμενικής αξιολόγησης του γιατρός). Σοβαρή άνοια τύπου Αλτσχάιμερ. Αρχική δόση και επιλογή της συνιστώμενης αποτελεσματικής δόσης: η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να ξεκινά με τη χρήση του TTS Exelon 4,6 mg / 24 ώρες 1 φορά την ημέρα. Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αυξηθεί διαδοχικά πρώτα στα 9,5 mg / 24 ώρες και στη συνέχεια σε μια αποτελεσματική δόση των 13,3 mg / 24 ώρες. Κάθε αύξηση της δόσης είναι δυνατή μόνο μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας τουλάχιστον και με καλή ανοχή της προηγούμενης δόσης. Δόσεις άνω των 13,3 mg/24ωρο δεν παρέχουν σημαντικό όφελος αλλά αυξάνουν τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Διακοπή της θεραπείας: η κλινική επίδραση της φαρμακευτικής θεραπείας θα πρέπει να αξιολογείται τακτικά. Ελλείψει κλινικής επίδρασης της θεραπείας με τη χρήση βέλτιστων δόσεων TTS Exelon, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Είναι απαραίτητο να διακοπεί προσωρινά η φαρμακευτική αγωγή σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα ή/και επιδείνωσης των υπαρχόντων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων (συμπεριλαμβανομένου του τρόμου) μέχρι να υποχωρήσουν. Εάν το διάλειμμα στη χρήση του φαρμάκου δεν ήταν περισσότερο από τρεις ημέρες, μπορείτε να συνεχίσετε τη χρήση του φαρμάκου στην ίδια δόση. Σε περίπτωση μεγαλύτερης περιόδου στέρησης, η θεραπεία θα πρέπει να ξαναρχίσει από την αρχική δόση (Exelon TTC 4,6 mg/24 h). Οι ασθενείς που λαμβάνουν ριβαστιγμίνη με τη μορφή καψουλών ή πόσιμου διαλύματος μπορούν να στραφούν σε θεραπεία με TTC Exelon, ως εξής: σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine σε δόση μικρότερη ή ίση με 6 mg την ημέρα, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με TTC Exelon 4.6 mg /24 ώρες Σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine σε σταθερή και καλά ανεκτή δόση 9 mg την ημέρα, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως με τη χρήση του TTS Exelon 9,5 mg / 24 ώρες. Ωστόσο, εάν η από του στόματος θεραπεία δεν είναι σταθερή και καλά ανεκτή, συνιστάται να ξεκινήσετε τη μετάβαση σε διαδερμική μορφή με δόση 4,6 mg / 24 ώρες. Σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine 12 mg ημερησίως, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως με Exelon TTS 9,5 mg/24 ώρες. Μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, τουλάχιστον, εάν είναι καλά ανεκτή, η δόση του TTS Exelon 4,6 mg/24 h θα πρέπει να αυξηθεί στη συνιστώμενη αποτελεσματική δόση χρησιμοποιώντας TTS Exelon 9,5 mg/24 h. Η θεραπεία με TTS Exelon συνιστάται να ξεκινά την ημέρα μετά την τελευταία από του στόματος δόση rivastigmine. Ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg: σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg, υπήρξε πιο συχνή ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών (ΑΕ) και διακοπή της θεραπείας λόγω εμφάνισης ΑΕ, επομένως, κατά την αύξηση της δόσης σε αυτή την ομάδα ασθενών, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή, η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά και να παρακολουθείται για την ανάπτυξη ΑΕ (για παράδειγμα, υπερβολική ναυτία ή έμετος) και επίσης να εξετάζεται η πιθανότητα μείωσης της δόσης του φαρμάκου με τη χρήση TTC Exelon 4,6 mg / 24 ώρες το γεγονός της ανάπτυξης τέτοιων ΑΕ. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται κατά την τιτλοποίηση μιας δόσης πάνω από τη συνιστώμενη αποτελεσματική δόση του TTC Exelon 9,5 mg/24 ώρες. Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος του TTS Exelon. Ωστόσο, λόγω της αυξημένης έκθεσης στη rivastigmine που παρατηρείται με τη rivastigmine από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης της rivastigmine ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Η μελέτη της χρήσης του TTC Exelon σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει διεξαχθεί. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την τιτλοποίηση της δόσης σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Σε ασθενείς με κλινικά έντονη ηπατική δυσλειτουργία, μπορεί να υπάρξει πιο συχνή ανάπτυξη δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και επομένως, σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας, η δυνατότητα χρήσης TTC Exelon 4,6 mg / 24 ώρες ως αρχική και μέγιστη δόση θα πρέπει να είναι λαμβάνονται υπόψη. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος του TTC Exelon. Ωστόσο, λόγω της αυξημένης έκθεσης στη rivastigmine που παρατηρείται κατά τη λήψη rivastigmine από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης της rivastigmine ανάλογα με την ατομική ανεκτότητα σε αυτήν την κατηγορία ασθενών. Ασθενείς με κλινικά έντονη νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανίσουν συχνότερη ανάπτυξη δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και επομένως, σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα χρήσης TTC Exelon 4,6 mg / 24 ώρες ως αρχική και μέγιστη δόση. Χρήση σε παιδιά: Η χρήση της rivastigmine σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί, επομένως, η χρήση του φαρμάκου σε παιδιά δεν συνιστάται. Οδηγίες για τη χρήση του TTS. Κάθε επόμενο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (TTS) Exelon θα πρέπει να κολλάται μόνο μετά την αφαίρεση του προηγούμενου. Μόνο ένα Exelon TTC μπορεί να χρησιμοποιηθεί κάθε φορά. Το TTS Exelon δεν πρέπει να κοπεί ή να χωριστεί σε μέρη ή να καταστραφεί με οποιονδήποτε τρόπο. Πιέστε σταθερά με την παλάμη του TTC Exelon στο σημείο προσάρτησης για τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα. Τόπος προσάρτησης του TTS Exelon: Το TTS Exelon είναι κολλημένο σε καθαρό, στεγνό, άθικτο δέρμα με ελάχιστη γραμμή μαλλιών. Μην χρησιμοποιείτε κρέμες, λοσιόν, έλαια, πούδρες και άλλα προϊόντα περιποίησης δέρματος στην περιοχή όπου είναι προσαρτημένο το φάρμακο για να αποφύγετε την απολέπιση. Το TTC Exelon δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε κοκκινισμένο, εξανθημένο, ερεθισμένο ή κατεστραμμένο δέρμα. Μόνο ένα Exelon TTC την ημέρα πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε μία από τις περιοχές του σώματος που φαίνεται: αριστερό ή δεξιό ώμο. άνω στήθος αριστερά ή δεξιά (μην κολλάτε στην περιοχή του μαστού). άνω πλάτη αριστερά ή δεξιά? κάτω αριστερά ή δεξιά. Για να αποφευχθεί ο ερεθισμός του δέρματος, κάθε επόμενο Exelon TTS θα πρέπει να κολληθεί σε διαφορετική περιοχή του δέρματος (πιθανώς στην ίδια ανατομική περιοχή). Για παράδειγμα, αν συνδέσατε το TTS Exelon στην οσφυϊκή περιοχή στα δεξιά, τότε την επόμενη φορά τοποθετήστε το σύστημα στα αριστερά. Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ερεθισμού του δέρματος, το TTC μπορεί να εφαρμόζεται μόνο στην ίδια περιοχή του δέρματος σε διαστήματα δύο εβδομάδων. Πώς να εφαρμόσετε το TTC Exelon: Το TTC Exelon είναι ένα λεπτό, αδιαφανές, πλαστικό έμπλαστρο που εφαρμόζεται στο δέρμα. Μην αφαιρείτε το TTC Exelon από τη σφραγισμένη συσκευασία και μην αφαιρείτε το προηγούμενο TTC Exelon, εκτός εάν σκοπεύετε να κολλήσετε ένα νέο. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την αφαίρεση από τη σφραγισμένη συσκευασία. Αφαιρέστε προσεκτικά το προηγούμενο Exelon TTC. Εάν ξεκινάτε τη θεραπεία με το φάρμακο για πρώτη φορά ή συνεχίζετε τη θεραπεία με το φάρμακο μετά από ένα διάλειμμα, ακολουθήστε τις οδηγίες για την προσάρτηση του Exelon TTC, ξεκινώντας από την παρακάτω εικόνα. Το φάρμακο αφαιρείται από τη σφραγισμένη συσκευασία αμέσως πριν από τη χρήση. Για να αφαιρέσετε το Exelon TTC, κόψτε τη σακούλα κατά μήκος της διακεκομμένης γραμμής ή της αυλάκωσης. Η αυτοκόλλητη πλευρά του TTS Exelon καλύπτεται με προστατευτική μεμβράνη. Είναι απαραίτητο να αφαιρέσετε προσεκτικά την προστατευτική μεμβράνη από τη μία πλευρά, προστατεύοντας την αυτοκόλλητη πλευρά του TTS Exelon, χωρίς να αγγίξετε την αυτοκόλλητη επιφάνεια. Αμέσως μετά την αφαίρεση της προστατευτικής μεμβράνης, κολλήστε το Exelon TTC στο δέρμα του άνω ή κάτω μισού της πλάτης, του ώμου ή του στήθους. Αφού συνδέσετε το διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα στο δέρμα, αφαιρέστε το επάνω προστατευτικό στρώμα από την άλλη πλευρά του TTS. Πιέστε σταθερά με την παλάμη του TTC Exelon στο σημείο προσάρτησης για τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα. Βεβαιωθείτε ότι το σύστημα εφαρμόζει άνετα στο δέρμα, ειδικά γύρω από τις άκρες. Εάν είναι απαραίτητο, μετά την κόλληση, μπορείτε να γράψετε την ημερομηνία τοποθέτησης (π.χ. ημέρα της εβδομάδας) στο σύστημα διαδερμικής θεραπείας με ένα λεπτό στυλό. Το TTS Exelon πρέπει να φοριέται συνεχώς και να αντικαθίσταται με νέο μετά από 24 ώρες. Η προσάρτηση του διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος σε διαφορετικές περιοχές του δέρματος σάς επιτρέπει να επιλέξετε τις πιο άνετες περιοχές του σώματος όπου το σύστημα δεν θα έρθει σε επαφή με στενά ρούχα. Πώς να αφαιρέσετε το Exelon TTS: Διπλώστε προσεκτικά προς τα πίσω μια από τις γωνίες και αφαιρέστε αργά και προσεκτικά το διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα. Εάν υπάρχουν υπολείμματα κόλλας στο δέρμα σας, βρέξτε ελαφρά την περιοχή με ζεστό νερό και ένα ήπιο διάλυμα σαπουνιού ή χρησιμοποιήστε παιδικό λάδι για να αφαιρέσετε τα υπολείμματα κόλλας. Μη χρησιμοποιείτε οινόπνευμα ή άλλους υγρούς διαλύτες (αφαίρεση βερνικιού νυχιών ή άλλους διαλύτες). Πλύνετε καλά τα χέρια με σαπούνι και νερό μετά την τοποθέτηση ή την αφαίρεση του Exelon TTS. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια ή ερυθρότητας των ματιών μετά την εφαρμογή ή την αφαίρεση του Exelon TTC, ξεπλύνετε αμέσως τα μάτια με άφθονο νερό και, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, αναζητήστε ιατρική βοήθεια. Πώς να απορρίψετε το χρησιμοποιημένο Exelon TTS: Διπλώστε το χρησιμοποιημένο σύστημα διαδερμικής θεραπείας στη μέση και συνδέστε τα συγκολλητικά μέρη μεταξύ τους. Τοποθετήστε το χρησιμοποιημένο Exelon TTC στην τσάντα. Η σακούλα με το χρησιμοποιημένο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα πρέπει να απορρίπτεται μακριά από παιδιά. Μετά την απόρριψη του φαρμάκου, πλύνετε τα χέρια σας με σαπούνι και νερό. Συνθήκες για τη χρήση του TTS Exelon (διαδικασίες νερού, παρατεταμένη παραμονή κοντά σε πηγές θερμότητας): Το TTS Exelon δεν ξεκολλάει κατά τη διάρκεια των διαδικασιών νερού (ντους, μπάνιο, πισίνα). - Κατά τη διάρκεια των διαδικασιών νερού, είναι απαραίτητο να βεβαιωθείτε ότι το σύστημα εφαρμόζει άνετα στο δέρμα, ειδικά γύρω από τις άκρες. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν TTS Exelon δεν πρέπει να βρίσκονται κοντά σε εξωτερικές πηγές θερμότητας (υπερβολική ηλιακή ακτινοβολία, σάουνες, σολάριουμ) για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τι να κάνετε εάν το Exelon TTC έχει αποκολληθεί: Εάν το Exelon TTC έχει αποκολληθεί, πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα πριν από το τέλος της ημέρας. Την επόμενη μέρα, θα πρέπει να επισυνάψετε ένα νέο Exelon TTC ως συνήθως. Πότε και για πόσο χρονικό διάστημα πρέπει να χρησιμοποιείται το Exelon TTC: για μέγιστη αποτελεσματικότητα της φαρμακευτικής αγωγής, θα πρέπει να εφαρμόζεται ένα νέο TTC κάθε μέρα, κατά προτίμηση την ίδια ώρα. Όταν χρησιμοποιείτε περισσότερα από ένα Exelon TTS ταυτόχρονα: θα πρέπει να αφαιρέσετε αμέσως όλα τα TTS από το δέρμα σας και να ενημερώσετε το γιατρό σας για το τι συνέβη. Μπορεί να χρειαστείτε ιατρική φροντίδα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, με υπερδοσολογία, παρατηρήθηκαν ναυτία, έμετος, διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, παραισθήσεις. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί βραδυκαρδία και/ή συγκοπή. Εάν ξεχάσατε να κολλήσετε άλλο TTC τη συνηθισμένη ώρα, θα πρέπει να το κολλήσετε αμέσως. Η εφαρμογή του επόμενου TTC είναι δυνατή την επόμενη μέρα στη συνηθισμένη ώρα. Μην κολλάτε δύο TTC για να αναπληρώσετε τη χαμένη δόση.

Παρά την υψηλή ανάπτυξη των σύγχρονων τεχνολογιών, συμπεριλαμβανομένου του τομέα της ιατρικής, εξακολουθούν να υπάρχουν τέτοιες τρομερές και σχεδόν ανίατες ασθένειες όπως η νόσος του Αλτσχάιμερ. Η νευροεκφυλιστική ασθένεια περιγράφηκε για πρώτη φορά το 1907 από τον Γερμανό ψυχίατρο Alois Alzheimer, από τον οποίο πήρε και το όνομά της.

Ωστόσο, υπάρχουν φάρμακα όπως το έμπλαστρο Exelon που μπορούν με μεγάλη επιτυχία να επιβραδύνουν την ανάπτυξη της παθολογίας.

Περιγραφή του φαρμάκου

Η νόσος του Αλτσχάιμερ είναι μια παθολογία του νευρικού συστήματοςμια από τις πιο κοινές μορφές άνοιας. Με άλλα λόγια, η ασθένεια αυτή ονομάζεται «γεροντική άνοια» και στις περισσότερες περιπτώσεις αρχίζει να αναπτύσσεται σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας άνω των 50 ετών, αν και υπάρχουν και παλαιότερες περιπτώσεις διάγνωσης της νόσου.

Ένα φάρμακο που ονομάζεται TTC "Exelon" βρίσκεται τόσο σε ενέσιμη μορφή και σε μορφή δισκίου, καθώς και σε μορφή επιθεμάτων. Σε σύγκριση με άλλες μορφές απελευθέρωσης, το έμπλαστρο έχει πολύ μικρότερο αριθμό ανεπιθύμητων παρενεργειών και κατά τη διάρκεια μελετών σημειώθηκε ότι αυτή η μορφή έχει μικρότερη συχνότητα αρνητικών επιδράσεων.

Το έμπλαστρο Exelon είναι ένα είδος διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος (TTS). Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ονομάζεται rivastigmine. Το έμπλαστρο οφείλεται σε αυτό που αναστέλλει το ένζυμο χολινεστεράση μέσα στα εγκεφαλικά κύτταρα του ασθενούς. Κατά τη χρήση του εμπλάστρου, το φαρμακευτικό συστατικό διεισδύει σταδιακά στο σώμα και υπάρχει προσωρινός αποκλεισμός των ενζύμων βουτυρυλοχολινεστεράση και ακετυλοχολινεστεράση λόγω της επιλεκτικής καταστολής τους.

Η δραστική ουσία του φαρμάκου λειτουργεί στον οργανισμό για περίπου 9 ώρες και στη συνέχεια τα ένζυμα αρχίζουν να επανέρχονται στα αρχικά τους επίπεδα. Στα φαρμακεία, μπορείτε να αγοράσετε έμπλαστρα που περιέχουν 9, 18 και 27 χιλιοστόγραμμα του κύριου συστατικού. Το έμπλαστρο έχει στρογγυλεμένο σχήμα, λευκό, με μπεζ πίσω μέρος. Το εμβαδόν της κύριας επιφάνειας επαφής είναι περίπου πέντε τετραγωνικά εκ. Τα έκδοχα του φαρμάκου περιλαμβάνουν άλφα-τοκοφερόλη, μεθακρυλικό μεθυλεστέρα, μεθακρυλικό βουτυλεστέρα, ακρυλικό συμπολυμερές, συμπολυμερές σιλικόνης και λάδι σιλικόνης, τα οποία βρίσκονται απευθείας στα συγκολλητικά στρώματα των επιθεμάτων .

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η ριβαστιγμίνη είναι το κύριο συστατικό του φαρμάκου και είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της χολινεστεράσης στον ανθρώπινο εγκέφαλο. Η ουσία σας επιτρέπει να επιβραδύνετε τις διαδικασίες καταστροφής της ακετυλοχολίνης, που παράγεται από λειτουργικά διατηρημένους νευρώνες και, επιπλέον, σας επιτρέπει να βελτιώσετε τις διαδικασίες που είναι υπεύθυνες για τη συναπτική μετάδοση.

Η χρήση του φαρμάκου βοηθά στην αύξηση του επιπέδου της ακετυλοχολίνης στο εσωτερικό του ιππόκαμπου και του εγκεφαλικού φλοιού, λόγω του οποίου υπάρχει βελτίωση στη χολινεργική μετάδοση. Λόγω του γεγονότος ότι ως επί το πλείστον η άνοια και η γνωστική έκπτωση σε περίπτωση ασθένειας συνδέονται συνήθως με έλλειψη ακετυλοχολίνης, αποδεικνύεται ότι το φάρμακο βοηθά στην ομαλοποίηση της λειτουργίας του ανθρώπινου νευρικού συστήματος. Επιπλέον, υπάρχουν πληροφορίες ότι το φάρμακο μειώνει τη σύνθεση του βήτα-αμυλοειδούς και αυτό, με τη σειρά του, αποτρέπει την εμφάνιση επιβλαβών πλακών αμυλοειδούς, που είναι ένα από τα κύρια σημάδια ανάπτυξης παθολογίας.

Ενδείξεις και αντενδείξεις χρήσης

Παρά το γεγονός ότι η χρήση ενός φαρμάκου στη σύγχρονη ιατρική δεν είναι καθόλου ασυνήθιστη, οι ενδείξεις για τη χρήση του εξακολουθούν να είναι αρκετά σπάνιες. Αυτά περιλαμβάνουν:

• ήπια άνοια που σχετίζεται με τη νόσο.
• μετρίως σοβαρή άνοια.
• την παρουσία λειτουργικών ή γνωστικών διαταραχών.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται με τη μορφή εμπλάστρου τόσο στα αρχικά στάδια της ανάπτυξης της νόσου όσο και στην άμεση παρουσία της νόσου.

Συνταγογραφεί τη χρήση του φαρμάκου "Exelon" αποκλειστικά από τον θεράποντα ιατρόμετά από ενδελεχή εξέταση του ασθενούς. Είναι αδύνατο να λάβετε απόφαση για τη χρήση αυτού του φαρμάκου μόνοι σας. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να συμβουλεύσει τη χρήση του εμπλάστρου Exelon. Οι οδηγίες για τη χρήση του πρέπει επίσης να περιέχουν όλες τις λεπτομερείς συστάσεις για τη σωστή χρήση του φαρμάκου.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, η θεραπεία ξεκινά με τη χαμηλότερη δόση, περίπου 4,6 χιλιοστόγραμμα την ημέρα. Μόνο εάν η χρήση του φαρμάκου μετά από μερικές εβδομάδες δεν έχει προκαλέσει καμία επιδείνωση στην εργασία του σώματος του ασθενούς, έχει καλό αποτέλεσμα και δεν έχουν διαγνωστεί επιβλαβείς, ανεπιθύμητες ενέργειες, τότε η δόση συνήθως αυξάνεται. Σε περιπτώσεις όπου η χρήση του φαρμάκου δίνει ένα αναμφισβήτητα θετικό αποτέλεσμα στον οργανισμό, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή περισσότερο.

Μερικές φορές η χρήση του εμπλάστρου αντικαθίσταται με ενέσεις, παρόμοια δισκία ή άλλα φάρμακα. Εάν η θεραπεία για ορισμένους λόγους χρειάζεται να διακοπεί, τότε επαναλαμβάνεται, ξεκινώντας πάλι με μια μικρή δόση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του εμπλάστρου Exelon είναι οι εξής:

Πιθανές επιπλοκές και παρενέργειες

Οι περισσότερες ιατρικές ανασκοπήσεις δείχνουν ότι οι επιπλοκές και οι πιθανές αρνητικές παρενέργειες σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με Exelon εμφανίζονται αρκετά σπάνια, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται επιθέματα με τη μορφή φαρμάκου. Ωστόσο, οι εξαιρέσεις είναι πάντα δυνατές και υπάρχει μια ορισμένη λίστα διαταραχών που μπορεί να εκδηλωθούν με την τακτική χρήση του φαρμάκου. Αυτά περιλαμβάνουν:

Όταν εμφανιστούν τα πρώτα σημάδια ανάπτυξης επιπλοκών ή παρενεργειών, θα πρέπει οπωσδήποτε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για αυτό το θέμα. Είναι πιθανό ότι το φάρμακο μπορεί να μην βοηθήσει ορισμένα άτομα λόγω των ιδιαιτεροτήτων του σώματος ή μπορεί να χρειαστεί αλλαγή της δόσης της θεραπείας.

Οι οδηγίες χρήσης του φαρμάκου λένε ότι ορισμένες περιπτώσεις υπερδοσολογίας καταγράφονται πολύ σπάνια και βασικά δεν ενέχουν κανένα κίνδυνο. Επιπλέον, μετά το τέλος της χρήσης του φαρμάκου, ο οργανισμός επιστρέφει στην κανονική του κατάσταση μετά από μία ή δύο ημέρες. Τυπικά συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, ήπιες παραισθήσεις, αυξημένη αρτηριακή πίεση και, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, λιποθυμία ή ακόμη και βραδυκαρδία.

Κόστος φαρμακευτικής αγωγής

Η τιμή του εμπλάστρου Exleon διαμορφώνεται από διάφορους παράγοντες, όπως η δοσολογία, ο κατασκευαστής και άλλοι. Μερικές φορές, σε ορισμένες περιπτώσεις, το φάρμακο συνταγογραφείται δωρεάν, με συνταγή του θεράποντος ιατρού, εάν υπάρχει διαγνωσμένη νόσος Αλτσχάιμερ.

Γενικά, το κόστος μιας συσκευασίας φαρμάκου Exelon που περιέχει 30 έμπλαστρα είναι περίπου 3.500 έως 4.200 ρούβλια. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτό θα πρέπει να είναι αρκετό για ακριβώς ένα μήνα θεραπείας.

Σημαίνει ανάλογα

Δεδομένου ότι, λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς λόγω της παρουσίας αντενδείξεων και παρενεργειών, ο θεράπων ιατρός μπορεί να σας συμβουλεύσει να επιλέξετε ένα πιο κατάλληλο και όχι λιγότερο αποτελεσματικό ανάλογο της ουσίας.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, σε ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με νόσο του Αλτσχάιμερ συνταγογραφείται ένα φάρμακο που ονομάζεται Alzenorm. Ωστόσο, αξίζει να δοθεί προσοχή στο γεγονός ότι τα περισσότερα σύγχρονα ανάλογα διατίθενται σε μορφή δισκίων, με τη μορφή ενέσεων ή καψουλών, και αυτό, φυσικά, μπορεί να μην είναι κατάλληλο για όλους τους ανθρώπους. Μερικές φορές είναι δυνατές καταστάσεις όταν η χρήση ενός εμπλάστρου ως φάρμακο είναι η καλύτερη επιλογή.

Παρά την επιστημονική πρόοδο στον τομέα της ιατρικής, δεν μπορούν να αντιμετωπιστούν όλες οι ασθένειες που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα.

Υπάρχει ένας αριθμός νευρολογικών ασθενειών στις οποίες είναι δυνατό να ανακουφιστεί ελαφρώς η κατάσταση του ασθενούς και να περιοριστεί η ανάπτυξη καταστροφικών διεργασιών που συμβαίνουν στο σώμα. Μία από αυτές τις περίπλοκες νευρολογικές ανωμαλίες είναι.

Δεδομένου ότι αυτή η ασθένεια δεν μπορεί να θεραπευτεί πλήρως, τα φάρμακα που χρησιμοποιεί η σύγχρονη ιατρική δρουν μόνο ως αποτρεπτικά, επιβραδύνοντας ελαφρώς την ανάπτυξη της νόσου. Το Exelon Patch μπορεί επίσης να συμπεριληφθεί σε αυτήν την ομάδα κεφαλαίων.

Ποια είναι τα οφέλη του patch;

Πολλοί άνθρωποι που αναγκάζονται να παίρνουν συνεχώς φάρμακα σε δισκία ή ενέσεις υποφέρουν από προβλήματα με το πεπτικό σύστημα. Αυτό δεν προκαλεί έκπληξη, καθώς πολλά από τα ενεργά συστατικά που αποτελούν τα φάρμακα ερεθίζουν τον γαστρικό βλεννογόνο και επηρεάζουν αρνητικά το πεπτικό σύστημα στο σύνολό του.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, η χρήση ενός επιθέματος είναι η καλύτερη διέξοδος. Οι απαραίτητες ουσίες εισέρχονται στο σώμα χωρίς να επηρεάζουν το στομάχι και τα έντερα.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Το Exelon είναι ένα οβάλ σχήματος λευκό έμπλαστρο με μπεζ πίσω μέρος. Η επιφάνεια του φαρμάκου μπορεί ποικίλλει, εξαρτάται από την ποσότητα του δραστικού συστατικού. Το διαδερμικό σύστημα μπορεί να είναι μια περιοχή από:

• 5 cm (περιέχει 9 mg του φαρμάκου).
• 10 cm (σε δόση 18 mg).
• 15 cm (για ποσότητα ουσίας 27 mg).

Το κύριο συστατικό του εμπλάστρου είναι η rivastigmine. Αυτή η δραστική ουσία έχει ευεργετική επίδραση στην κατάσταση του νευρικού συστήματος και χρησιμοποιείται ενεργά για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με.

Όταν ο ασθενής χρησιμοποιεί το έμπλαστρο, η φαρμακευτική σύνθεση εισέρχεται στον οργανισμό σταδιακά, σε μικρές δόσεις, γεγονός που επιτρέπει στις δραστικές ουσίες να απορροφώνται καλά και να εξαλείφεται ο κίνδυνος υπερδοσολογίας.

Το ενεργό συστατικό του τρανσυστήματος είναι η rivastigmine, επιπλέον, το έμπλαστρο περιέχει πρόσθετα συστατικά (L-τοκοφερόλη, συμπολυμερές ακρυλικού οξέος, μεθακρυλικός μεθυλεστέρας και μεθακρυλικός βουτυλεστέρας).

Η συγκολλητική επιφάνεια αποτελείται από ένα συμπολυμερές σιλικόνης, L-τοκοφερόλη και διμεθικόνη. Αυτή η σύνθεση επιτρέπει στον θεραπευτικό παράγοντα να παραμείνει στο δέρμα ακόμα και μετά από επαφή με νερό.

Μηχανισμός δράσης και αποτελεσματικότητα

Το διαδερμικό σύστημα λειτουργεί ως εξής: αφού στερεωθεί στο σώμα, η ριβαστιγμίνη αρχίζει να διεισδύει σταδιακά στο σώμα.

Η δραστική ουσία έχει ευεργετική επίδραση στην κατάσταση του νευρικού συστήματος. Ως αποτέλεσμα της χρήσης του εργαλείου, σημειώνονται οι ακόλουθες θετικές αλλαγές:

• η κατάσταση του εγκεφαλικού φλοιού βελτιώνεται λόγω της ομαλοποίησης των διαδικασιών παραγωγής των απαραίτητων ουσιών.
• οι καταστροφικές διαδικασίες επιβραδύνουν.
• εμποδίζει την ανάπτυξη αμυλοειδών πλακών.

Λόγω αυτού του αποτελέσματος, παρατηρούνται επίμονες βελτιώσεις στη μνήμη και την ομιλία στους ασθενείς, παρατηρείται η ικανότητα συγκέντρωσης και η ένταση των συμπεριφορικών εκδηλώσεων της νόσου μειώνεται. Η διέγερση, η δακρύρροια και η λήθη εξαφανίζονται, χάρη στα οποία ο ασθενής είναι σε θέση να διατηρήσει μια επαρκή κατάσταση για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ενδείξεις και αντενδείξεις χρήσης

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση του εμπλάστρου Exelon είναι η νόσος Alzheimer σε ήπια ή μέτρια μορφή. Επίσης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάφορες γένεση.

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου (ριβαστιγμίνη και άλλα καρβαμικά παράγωγα).
• σε περίπτωση αλλεργικών αντιδράσεων στο δέρμα, που μπορεί να εμφανιστούν ως αποτέλεσμα της χρήσης του εμπλάστρου.
• κάτω των 18 ετών.

Οδηγίες χρήσης

Η εφαρμογή του patch δεν προκαλεί δυσκολίες, θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως εξής:

• πλύνετε τα χέρια σας με σαπούνι, εάν είναι δυνατόν, αντιμετωπίζοντάς τα με αντισηπτικό διάλυμα.
• εξετάστε το έμπλαστρο για ακεραιότητα, εάν υπάρχει ζημιά στην επιφάνεια, δεν συνιστάται η χρήση του προϊόντος.
• αφαιρέστε το προστατευτικό φιλμ και τοποθετήστε το έμπλαστρο στην περιοχή του σώματος με ελάχιστη γραμμή μαλλιών.
• στερεώστε το εργαλείο πιέζοντάς το με την παλάμη του χεριού σας στην επιλεγμένη περιοχή του σώματος για 30-60 δευτερόλεπτα.
• πλύνετε ξανά τα χέρια σας.

Θυμηθείτε ότι το διαδερμικό σύστημα θα πρέπει να βρίσκεται στο δέρμα για μια μέρα και μετά πρέπει να αφαιρεθεί. Επιπλέον, το αυτοκόλλητο δεν μπορεί να κοπεί σε κομμάτια, ούτε μπορεί να στερεωθεί ένα νέο Exelon στο δέρμα μέχρι να αφαιρεθεί το προηγούμενο.

Πριν χρησιμοποιήσετε το προϊόν, πλύνετε καλά τα χέρια σας και εάν η ουσία εισέλθει στα μάτια σας, ξεπλύνετε αμέσως με άφθονο νερό.

Δοσολογία του δραστικού συστατικού

Φόρμουλα ριβαστιγμίνης

Η αρχική δόση της rivastigmine είναι 9 mg την ημέρα. Εάν ο ασθενής κανονικά ανέχεται τα αποτελέσματα του φαρμάκου για ένα μήνα, τότε η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σύμφωνα με τις συστάσεις ενός ειδικού.

Με σοβαρές παραβιάσεις, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης σε 13,3 mg την ημέρα, αλλά αυτό πρέπει να γίνεται σταδιακά. Οι ουσίες έρχονται σε αυτόν τον όγκο σταδιακά, πριν από αυτό είναι απαραίτητο να τηρηθεί μια δόση 9,5 mg για τουλάχιστον έξι μήνες.

Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι με την αύξηση των δόσεων, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται επίσης.

Ειδικές οδηγίες και ασθενείς

Υπάρχουν πολλές περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει άμεση απαγόρευση για τη χρήση του εμπλάστρου, αλλά η επίδραση του φαρμάκου στον οργανισμό δεν είναι πλήρως κατανοητή.

Επομένως, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε προφυλάξεις κατά τη χρήση του Exelon για τις ακόλουθες κατηγορίες ασθενών:

• παρουσία βρογχικού άσθματος και άλλων αναπνευστικών ασθενειών.
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (εάν το έμπλαστρο χρησιμοποιείται κατά την περίοδο μετά τον τοκετό, ο θηλασμός πρέπει να εγκαταλειφθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας).
• άτομα που πάσχουν από ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος ·
• παρουσία πεπτικών ελκών του στομάχου και των εντέρων.
• σε περιπτώσεις που ο ασθενής πάσχει από νεφρικά και ηπατικά νοσήματα.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, στην παραμικρή επιδείνωση της κατάστασης, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη χρήση του φαρμάκου και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Παρενέργειες

Η χρήση ενός φαρμακευτικού προϊόντος μπορεί να οδηγήσει σε παρενέργειες. Εμφανίζονται ως εξής:

• ο ασθενής είναι άρρωστος ή καταθλιπτικός.
• διαταράσσεται η εγκεφαλική κυκλοφορία.
• αναπτύσσεται?
• εμφανίζονται και ?
• ναυτία, έμετος, πόνος και δυσπεψία εμφανίζονται χωρίς προφανή λόγο.

Ως "τοπική" αντίδραση, μπορείτε να ορίσετε την εμφάνιση πρηξίματος, κνησμού, καψίματος ή ερυθρότητας στην περιοχή του δέρματος όπου προσαρτήθηκε το έμπλαστρο.

Διαβάστε προσεκτικά αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης προτού αρχίσετε να παίρνετε/χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο.
Αποθηκεύστε τις οδηγίες, μπορεί να χρειαστούν ξανά.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Η συνταγή για αυτό το φάρμακο χορηγήθηκε για εσάς προσωπικά και δεν πρέπει να το μοιράζεστε με άλλους, καθώς μπορεί να τους βλάψει ακόμα κι αν έχουν τα ίδια συμπτώματα με εσάς.

ΑΡΙΘΜΟΣ ΜΗΤΡΩΟΥ: LSR-007020/08-200315

ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ: Exelon®

ΔΙΕΘΝΗΣ ΜΗ ΙΔΙΟΚΤΗΣΙΑΚΟ ΟΝΟΜΑ (MHH):ριβαστιγμίνη

ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ:διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα

ΧΗΜΙΚΗ ΕΝΩΣΗ
1 διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (TTS) περιέχει: δραστική ουσία- rivastigmine 9,00 mg (περιέχεται σε TTS 4,6 mg/24 h, 5 cm 2), 18,00 mg (περιέχεται σε TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) ή 27,00 mg (περιέχεται σε TTS 9,5 mg/24 cm h, 1 2) σε TTC 13,3 mg / 24 ώρες, 15 cm 2); Έκδοχα: D,L-α-τοκοφερόλη 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, μεθακρυλικό μεθυλεστέρα και συμπολυμερές μεθακρυλικού βουτυλεστέρα 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, συμπολυμερές ακρυλικού οξέος 14,97 mg, 29,4 mg, 29,4 mg. συγκολλητικό στρώμα:συμπολυμερές σιλικόνης 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, διμεθικόνη (έλαιο σιλικόνης 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-τοκοφερόλη 0,015 mg, 0,015 mg, 0,00. πολυμερικές μεμβράνες:Υπόστρωμα PET, 23 μm: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; προστατευτικό φιλμ τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου φθοροπολυμερούς, 75 μm: 10,13 cm 2 , 20,25 cm 2 , 29,16 cm 2 .

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ:
Σύστημα διαδερμικής θεραπείας με μπεζ υπόστρωμα, διπλή συγκολλητική στρώση και ορθογώνια προστατευτική μεμβράνη επικαλυπτόμενη, εσοχή, στρογγυλή. Επιτυπωμένο στο υπόστρωμα TTS: «AMCX» για δόση 4,6 mg/24 h, «BHDI» για δόση 9,5 mg/24 h, «CNFU» για δόση 13,3 mg/24 h.

ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ:αναστολέας της χολινεστεράσης

ΚΩΔΙΚΟΣ ΑΘ: N06DA03

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Φαρμακοδυναμική
Η ριβαστιγμίνη, ως εκλεκτικός αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης και της βουτυρυλοχολινεστεράσης τύπου καρβαμιδικού, επιβραδύνει την καταστροφή της ακετυλοχολίνης που παράγεται από λειτουργικά ανέπαφους νευρώνες και βελτιώνει τη συναπτική μετάδοση. Το φάρμακο αυξάνει επιλεκτικά την περιεκτικότητα σε ακετυλοχολίνη στον εγκεφαλικό φλοιό και στον ιππόκαμπο και έτσι βελτιώνει τη χολινεργική μετάδοση των νεύρων. Η ριβαστιγμίνη έχει θετική επίδραση στη γνωστική έκπτωση που σχετίζεται με την ανεπάρκεια ακετυλοχολίνης στην άνοια που σχετίζεται με τη νόσο του Αλτσχάιμερ. Επιπλέον, υπάρχουν ενδείξεις ότι η αναστολή των χολινεστερασών μπορεί να επιβραδύνει τον σχηματισμό θραυσμάτων πρωτεϊνών πρόδρομων βήτα-αμυλοειδών, η συσσώρευση των οποίων οδηγεί στον σχηματισμό πλακών αμυλοειδούς, που είναι ένα από τα κύρια παθολογικά σημάδια της νόσου του Alzheimer.
Η ριβαστιγμίνη αλληλεπιδρά με το ένζυμο στόχο σχηματίζοντας έναν ομοιοπολικό δεσμό, ο οποίος οδηγεί σε προσωρινή αδρανοποίηση του ενζύμου.
Σε νεαρούς υγιείς άνδρες, η από του στόματος ριβαστιγμίνη 3 mg μειώνει τη δραστηριότητα της ακετυλχολινεστεράσης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) κατά περίπου 40% κατά τη διάρκεια της πρώτης 1,5 ώρας. Αφού επιτευχθεί η μέγιστη ανασταλτική δράση, η δραστηριότητα του ενζύμου επιστρέφει στην αρχική της τιμή μετά από περίπου 9 ώρες. Η αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης στο ΕΝΥ είναι επίσης αναστρέψιμη, η δραστηριότητα του ενζύμου αποκαθίσταται στο αρχικό της επίπεδο μετά από 3,6 ώρες.
Σε ασθενείς με νόσο του Αλτσχάιμερ, η αναστολή της δράσης της ακετυλοχολινεστεράσης από τη rivastigmine στο ΕΝΥ εξαρτάται από τη δόση στο εύρος της μελέτης δόσης έως και 6 mg δύο φορές την ημέρα (μέγιστη δόση). Η αναστολή της δραστηριότητας της βουτυρυλοχολινεστεράσης του ΕΝΥ σε 14 ασθενείς με Alzheimer που έλαβαν θεραπεία με από του στόματος ριβαστιγμίνη ήταν παρόμοια με την αναστολή της δραστηριότητας της ακετυλοχολινεστεράσης. Μια δόση 6 mg 2 φορές την ημέρα προκαλεί μείωση της ενζυμικής δραστηριότητας κατά περισσότερο από 60% σε σύγκριση με την αρχική. Αυτή η επίδραση του φαρμάκου παρέμεινε για 12 μήνες θεραπείας (η μέγιστη περίοδος που μελετήθηκε).
Παρουσιάστηκε στατιστικά σημαντική συσχέτιση μεταξύ του βαθμού αναστολής της ριβαστιγμίνης και των δύο ενζύμων στο ΕΝΥ και των αλλαγών στη γνωστική λειτουργία σε ασθενείς με νόσο Alzheimer. Ταυτόχρονα, είναι η αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης στο ΕΝΥ που συσχετίζεται σημαντικά και σταθερά με τη βελτίωση των αποτελεσμάτων των τεστ μνήμης, προσοχής και ταχύτητας αντίδρασης.
Η χρήση του διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος (TTS) Exelon® σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια άνοια στη νόσο του Αλτσχάιμερ (10-20 βαθμοί στην εξέταση Mini Mental State Examination (MMSE) και σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer οδηγεί σε σημαντική βελτίωση των γνωστικών λειτουργιών (προσοχή, μνήμη, ομιλία κ.λπ.), λειτουργική κατάσταση και δραστηριότητα στην καθημερινή ζωή σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η απορρόφηση της rivastigmine από το TTC Exelon® είναι αργή. Μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, ο χρόνος για να επιτευχθεί μια ανιχνεύσιμη συγκέντρωση της rivastigmine ήταν 0,5-1 ώρα. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 10-16 ώρες. Μετά την επίτευξη της Cmax, η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται αργά στο υπολειπόμενη περίοδος 24 ωρών χρήσης του TTC Exelon®.
Η συγκέντρωση ισορροπίας της rivastigmine στο πλάσμα μετά την αντικατάσταση του χρησιμοποιημένου Exelon® TTC με ένα νέο μειώνεται αργά κατά μέσο όρο σε μια περίοδο περίπου 40 λεπτών, έως ότου η απορρόφηση της δραστικής ουσίας από το πρόσφατα κολλημένο Exelon® TTC αρχίσει να υπερισχύει της αποβολής. Μετά από αυτό, η συγκέντρωση της rivastigmine στο πλάσμα αρχίζει να αυξάνεται αργά και φτάνει ξανά στο μέγιστο μετά από περίπου 8 ώρες.Σε σταθερή κατάσταση, η χαμηλότερη συγκέντρωση είναι περίπου 50% της μέγιστης, σε αντίθεση με την από του στόματος χορήγηση, στην οποία η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι σχεδόν μηδέν μεταξύ των δόσεων της επόμενης δόσης. Παρόμοια χρονικά χαρακτηριστικά της συγκέντρωσης της rivastigmine στο πλάσμα παρατηρήθηκαν με τη χρήση του TTC Exelon®, στο εύρος δόσης από 4,6 mg / 24 ώρες έως 13,3 mg / 24 ώρες. Παρά το γεγονός ότι η έκθεση (Cmax και περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC)) της rivastigmine είναι προφανώς μικρότερη από ό,τι με την από του στόματος χορήγηση, η αύξησή της είναι ευθέως ανάλογη με την αύξηση της δόσης του TTC Exelon®.
Με αύξηση της δόσης από το TTC Exelon® από 4,6 mg / 24 ώρες σε 9,5 mg / 24 ώρες, σημειώθηκε αύξηση της Cmax και της AUC της rivastigmine κατά 2,6 φορές, με αύξηση στα 13,3 mg / 24 ώρες - κατά 4,9 φορές .
Η σχετική διαφορά μεταξύ της μέγιστης και ελάχιστης συγκέντρωσης rivastigmine (δείκτης ταλάντωσης, IC) ((Cmax - Cmin) / Cavg)) όταν χρησιμοποιήθηκε το TTS Exelon® ήταν 0,58 για δόση 4,6 mg / 24 ώρες, 0,77 για δόση 9,5 mg / 24 h, 0,72 για μια δόση 13,3 mg / 24 h, η οποία είναι σημαντικά μικρότερη από ό, τι με την από του στόματος χορήγηση (IC 3,96 για μια δόση 6 mg / ημέρα και 4,15 για μια δόση 12 mg / ημέρα).
Η ποσότητα της rivastigmine που απελευθερώνεται σε 24 ώρες από το Exelon® TTS (δόση σε mg ανά 24 ώρες) δεν είναι ισοδύναμη με την από του στόματος χορήγηση της ίδιας δόσης καψακίων rivastigmine (εκτιμάται με την έκθεση της rivastigmine στο πλάσμα για 24 ώρες).
Το Exelon® TTC 9,5 mg/24 ώρες ισοδυναμεί με από του στόματος κάψουλες Exelon® 6 mg δύο φορές την ημέρα (12 mg την ημέρα).
Κατά την απευθείας σύγκριση της χρήσης 1 δόσης του φαρμάκου Exelon® TTC και των από του στόματος καψουλών, η διατομική διακύμανση στη Cmax και την AUC0-24h της rivastigmine ήταν 43% και 49% για το Exelon® TTC και 74% και 103% για τις κάψουλες, αντίστοιχα. Με επαναλαμβανόμενη χρήση και επίτευξη κατάστασης ισορροπίας, η διαπληθυσμιακή διακύμανση στη Cmax και AUC0-24h της rivastigmine σε ασθενείς με άνοια στη νόσο του Alzheimer ήταν επίσης σημαντικά χαμηλότερη για το Exelon® TTC σε σύγκριση με τις από του στόματος κάψουλες: 45% και 43% για το διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα και 71 % και 73 % για τις κάψουλες, αντίστοιχα.
Σε ασθενείς με άνοια τύπου Alzheimer, παρατηρήθηκε σαφής σχέση μεταξύ του σωματικού βάρους και της συγκέντρωσης ισορροπίας της rivastigmine και του μεταβολίτη NAP266-90). Σε ασθενείς με άνοια τύπου Alzheimer και βάρους 35 kg, η συγκέντρωση ισορροπίας της rivastigmine αυξήθηκε κατά περίπου 2 φορές σε σύγκριση με ασθενείς με σωματικό βάρος 65 kg. ενώ για ασθενείς με σωματικό βάρος 100 kg, παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης ισορροπίας περίπου 2 φορές. Η επίδραση του σωματικού βάρους στην έκθεση στη rivastigmine είναι ιδιαίτερα σημαντική σε ασθενείς με πολύ χαμηλό σωματικό βάρος όταν η δόση αυξάνεται.
Η ριβαστιγμίνη απελευθερώθηκε καλά από το TTS Exelon® κατά την 24ωρη περίοδο εφαρμογής - στο δέρμα (περίπου το 50% της περιεκτικότητας σε φάρμακο). Η υψηλότερη AUC∞ της rivastigmine και του μεταβολίτη NAP266-90 παρατηρήθηκε όταν το TTC Exelon® εφαρμόστηκε στο άνω μέρος της πλάτης, στο στήθος ή στον ώμο, η AUC∞ μειώθηκε κατά περίπου 20-30% όταν εφαρμόστηκε στην κοιλιά και τον μηρό.
Δεν παρατηρήθηκε σημαντική συσσώρευση στο πλάσμα της rivastigmine ή του μεταβολίτη NAP226-90 σε ασθενείς με άνοια από τη νόσο του Alzheimer. Εκτός από το ότι η συγκέντρωση της rivastigmine στο πλάσμα κατά τη δεύτερη εφαρμογή του TTS Exelon® ήταν υψηλότερη από την πρώτη ημέρα.
Διανομή
Η ριβαστιγμίνη συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 40%) και διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 1,8-2,7 l / kg.
Μεταβολισμός
Η ριβαστιγμίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα (Τ1/2) περίπου 3,4 ωρών μετά την αφαίρεση του διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος. Η αποβολή περιορίστηκε από τον βαθμό απορρόφησης της rivastigmine (κινητική flip-flop), γεγονός που εξηγεί την αύξηση της T1 / 2 μετά τη χρήση του TTC Exelon® (3,4 ώρες) σε σύγκριση με την από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση (1,4 και 1,7 ώρες, αντίστοιχα) του φάρμακο. Ο μεταβολισμός της ριβαστιγμίνης συμβαίνει κυρίως με υδρόλυση από τη χολινεστεράση για να σχηματιστεί ένας αποκαρβαμυλιωμένος μεταβολίτης (NAP226-90), ο οποίος έχει αποδείξει ελάχιστη ικανότητα αναστολής της ακετυλοχολινεστεράσης in vitro.<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Η αναλογία AUC μεταβολίτη προς γονέα ήταν 0,7 για το διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα έναντι 3,5 για τις από του στόματος κάψουλες, υποδηλώνοντας χαμηλότερο μεταβολικό ρυθμό μετά από δερματική εφαρμογή. Ο σχηματισμός μικρότερης ποσότητας του μεταβολίτη NAP226-90 οφείλεται στην απουσία μεταβολισμού πρώτης διέλευσης (η επίδραση της «πρώτης διέλευσης» από το ήπαρ).
αναπαραγωγή
Η ριβαστιγμίνη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά ως μεταβολίτες. σχεδόν ποτέ δεν βρέθηκε αμετάβλητο στα ούρα. Περισσότερο από το 90% της δόσης απεκκρίνεται 24 ώρες μετά την κατάποση. Λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.
Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς με νόσο του Αλτσχάιμερ, δεν υπήρξαν αλλαγές σχετιζόμενες με την ηλικία στην έκθεση κατά τη χρήση του TTS Exelon®.
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Η μελέτη της χρήσης του TTC Exelon® σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει διεξαχθεί. Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, μετά την από του στόματος χορήγηση rivastigmine, παρατηρήθηκε αύξηση της Cmax κατά περίπου 60% και της AUC περισσότερο από 2 φορές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές.
Όταν λαμβάνετε 3 mg rivastigmine μία φορά ή μετά από πολλαπλές δόσεις του φαρμάκου σύμφωνα με το σχήμα των 6 mg 2 φορές την ημέρα, η κάθαρση της rivastigmine ήταν περίπου 60-65% μικρότερη σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με υγιείς ασθενείς. Αυτά τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά δεν επηρεάζουν τη συχνότητα εμφάνισης και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Φαρμακοκινητική σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Η χρήση του TTS Exelon® σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν έχει μελετηθεί. Με βάση μια ανάλυση πληθυσμού, δεν υπήρξε σαφής επίδραση της κάθαρσης κρεατινίνης στις συγκεντρώσεις πλάσματος σε σταθερή κατάσταση της rivastigmine ή του μεταβολίτη της. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΧΡΗΣΗΣ

Ήπια έως μέτρια άνοια τύπου Αλτσχάιμερ.
Σοβαρή άνοια τύπου Αλτσχάιμερ.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Υπερευαισθησία στη ριβαστιγμίνη, σε άλλα καρβαμιδικά παράγωγα ή σε άλλα συστατικά που συνθέτουν το φάρμακο.
Ιστορικό αλλεργικής δερματίτιδας εξ επαφής που προέκυψε κατά τη χρήση του Exelon® TTS.
Ηλικία έως 18 ετών.

ΠΡΟΣΕΚΤΙΚΑ

Η ριβαστιγμίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σύνδρομο ασθενούς κόλπου ή διαταραχές αγωγιμότητας (φλεβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός).

- για την αύξηση της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της rivastigmine σε ασθενείς με γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος στο οξύ στάδιο ή σε ασθενείς με προδιάθεση σε αυτές τις καταστάσεις.

Η ριβαστιγμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άσθμα ή ιστορικό αποφρακτικής νόσου των αεραγωγών.

ΧΡΗΣΗ ΣΤΗΝ ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΚΑΤΑ ΤΟ ΘΗΛΑΣΜΟ

Εγκυμοσύνη
Σε μελέτες σε ζώα, η rivastigmine διέσχισε τον πλακούντα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ικανότητα της rivastigmine να διεισδύει στον αιματοπλακουντιακό φραγμό στον άνθρωπο.
Πειραματικά δεδομένα έχουν δείξει ότι η rivastigmine δεν έχει τερατογόνες ιδιότητες. Σε μελέτες σε ζώα, παρατηρήθηκε αύξηση στη διάρκεια της περιόδου κύησης. Η ασφάλεια του Exelon® στην ανθρώπινη εγκυμοσύνη δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί, επομένως, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
Θηλασμός
Σε μελέτες, η rivastigmine και οι μεταβολίτες της έχουν απεκκριθεί στο γάλα των ζώων που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό εάν η rivastigmine περνά στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χρήση του φαρμάκου.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της rivastigmine σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας.
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της rivastigmine στην ανθρώπινη γονιμότητα. Σε μελέτες σε ζώα, δεν υπήρξε αρνητική επίδραση στη γονιμότητα αρσενικών και θηλυκών, τόσο των γονέων όσο και των απογόνων.

ΤΡΟΠΟΣ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ ΚΑΙ ΔΟΣΕΙΣ

Η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού με εμπειρία στη θεραπεία ασθενών με άνοια και υπό την επίβλεψη ατόμων που φροντίζουν ασθενείς. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους θα πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες σχετικά με τις ιδιαιτερότητες της χρήσης του φαρμάκου από αρμόδιους επαγγελματίες γιατρούς
Η ποσότητα της περιεχόμενης και απελευθερωμένης rivastigmine ανάλογα με τη δόση του TTS Exelon® παρουσιάζεται στον πίνακα 1.

Τραπέζι 1.
TTC Exelon® Ποσότητα ριβαστιγμίνης που περιέχεται Ποσότητα ριβαστιγμίνης που απελευθερώνεται in vivo εντός 24 ωρών
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Ήπια έως μέτρια άνοια τύπου Αλτσχάιμερ.

Η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να ξεκινά με τη χρήση του TTS Exelon® 4,6 mg / 24 ώρες 1 φορά την ημέρα. Μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, τουλάχιστον, εάν είναι καλά ανεκτή, η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αυξηθεί στη συνιστώμενη αποτελεσματική δόση χρησιμοποιώντας TTS Exelon® 9,5 mg/24 h, το οποίο μπορεί να χρησιμοποιηθεί όσο διατηρείται το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Αύξηση δόσης:
Για μακροχρόνια θεραπεία, παρουσία θεραπευτικής αποτελεσματικότητας στον ασθενή, συνιστάται η χρήση του TTS Exelon® 9,5 mg / 24 ώρες Εάν το φάρμακο είναι καλά ανεκτό και μετά από τουλάχιστον 6 μήνες θεραπείας με TTS Exelon® 9,5 mg / 24 ώρες, ο θεράπων ιατρός, εάν είναι απαραίτητο, για να επιτύχει ένα επιπλέον θεραπευτικό αποτέλεσμα, μπορεί να αυξήσει τη δόση στα 13,3 mg / 24 ώρες σε ασθενείς που, παρά τη χρήση του Exelon TTC 9,5 mg / 24 ώρες, έχουν σημαντική έκπτωση των γνωστικών λειτουργιών (για παράδειγμα, επιδείνωση των αποτελεσμάτων στο KShOPS) ή/και επιδείνωση της λειτουργικής κατάστασης (βάσει της υποκειμενικής αξιολόγησης του γιατρού).
Σοβαρή άνοια τύπου Αλτσχάιμερ
Αρχική δόση και επιλογή της συνιστώμενης αποτελεσματικής δόσης:
Η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να ξεκινά με τη χρήση του TTS Exelon® 4,6 mg / 24 ώρες 1 φορά την ημέρα. Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αυξηθεί διαδοχικά πρώτα σε 9,5 mg / 24 ώρες και στη συνέχεια σε αποτελεσματική δόση 13,3 mg / 24 ώρες Κάθε αύξηση της δόσης είναι δυνατή μόνο μετά από 4 εβδομάδες τουλάχιστον και με καλή ανοχή της προηγούμενης δόσης .
Μια δόση πάνω από 13,3 mg/24ωρο δεν παρέχει σημαντικό όφελος, αλλά αυξάνει τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Διακοπή θεραπείας:
Το κλινικό αποτέλεσμα της θεραπείας με Exelon® TTS θα πρέπει να αξιολογείται τακτικά. Ελλείψει κλινικής επίδρασης της θεραπείας με τη χρήση βέλτιστων δόσεων TTS Exelon®, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται.
Είναι απαραίτητο να διακοπεί προσωρινά η φαρμακευτική αγωγή σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών από το πεπτικό σύστημα ή/και επιδείνωσης των υπαρχόντων εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων (συμπεριλαμβανομένου του τρόμου) μέχρι να υποχωρήσουν. Εάν το διάλειμμα στη χρήση του φαρμάκου δεν ήταν περισσότερο από τρεις ημέρες, μπορείτε να συνεχίσετε τη χρήση του φαρμάκου στην ίδια δόση. Σε περίπτωση μεγαλύτερης περιόδου στέρησης, η θεραπεία θα πρέπει να ξαναρχίσει στην αρχική δόση (Exelon® TTC 4,6 mg/24 h).
Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με καψάκια rivastigmine ή πόσιμο διάλυμα μπορούν να μεταβούν στη θεραπεία με Exelon® TTS ως εξής:
Σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine σε δόση μικρότερη ή ίση των 6 mg την ημέρα, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τη χρήση του TTS Exelon® 4,6 mg / 24 ώρες.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine σε σταθερή και καλά ανεκτή δόση 9 mg την ημέρα, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως με τη χρήση TTC Exelon® 9,5 mg/24 ώρες. Μετάβαση σε διαδερμική μορφή, συνιστάται η έναρξη με δόση 4,6 mg/24ωρο.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος θεραπεία με rivastigmine 12 mg την ημέρα, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει αμέσως με τη χρήση του TTS Exelon® 9,5 mg/24 ώρες.
Μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, τουλάχιστον, εάν είναι καλά ανεκτή, η δόση του TTS Exelon® 4,6 mg/24 h μπορεί να αυξηθεί χρησιμοποιώντας TTS Exelon® 9,5 mg/24 h.
Η θεραπεία με TTS Exelon® συνιστάται να ξεκινά την ημέρα μετά την τελευταία από του στόματος δόση rivastigmine.

Ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά
Σε ασθενείς που ζύγιζαν λιγότερο από 50 κιλά, υπήρξε πιο συχνή ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών (ΑΕ) και διακοπή της θεραπείας λόγω εμφάνισης ΑΕ, επομένως, κατά την αύξηση της δόσης σε αυτή την ομάδα ασθενών, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή, Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά και να παρακολουθείται για την ανάπτυξη ΑΕ (για παράδειγμα, υπερβολική ναυτία ή έμετος), καθώς και να εξετάσει το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του Exelon TTC στα 4,6 mg/24 h σε περίπτωση τέτοιων ΑΕ. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται κατά την τιτλοποίηση μιας δόσης πάνω από τη συνιστώμενη αποτελεσματική δόση του TTC Exelon® 9,5 mg/24 ώρες.

Ωστόσο, λόγω της αυξημένης έκθεσης στη rivastigmine που παρατηρείται με τη rivastigmine από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης της rivastigmine ανάλογα με την ατομική ανεκτικότητα σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Το Exelon® TTC δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την τιτλοποίηση της δόσης σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας (βλ. παραγράφους «Ειδικές οδηγίες», «Φαρμακολογικές ιδιότητες»).
Σε ασθενείς με κλινικά έντονη ηπατική δυσλειτουργία, μπορεί να υπάρξει πιο συχνή ανάπτυξη δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και ως εκ τούτου, σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας, θα πρέπει να υπάρχει η δυνατότητα χρήσης TTS Exelon® 4,6 mg / 24 ώρες ως αρχική και μέγιστη δόση θεωρείται.

Δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος του TTC Exelon®.
Ωστόσο, λόγω της αυξημένης έκθεσης στη rivastigmine που παρατηρείται κατά τη λήψη rivastigmine από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται η προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης της rivastigmine ανάλογα με την ατομική ανεκτότητα σε αυτήν την κατηγορία ασθενών. Ασθενείς με κλινικά σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανίσουν πιο συχνή ανάπτυξη δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών και επομένως, σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα χρήσης TTS Exelon® 4,6 mg / 24 ώρες ως αρχική και μέγιστη δόση.

Χρήση σε παιδιά
Η χρήση της rivastigmine σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί, επομένως το φάρμακο δεν συνιστάται για παιδιά.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΧΡΗΣΗΣ
ΠΡΟΣΟΧΗ!!!
Κάθε επόμενο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα Exelon® (TTS) θα πρέπει να εφαρμόζεται μόνο μετά την αφαίρεση του προηγούμενου.
Μόνο ένα Exelon® TTC μπορεί να χρησιμοποιηθεί κάθε φορά.
Το TTS Exelon® δεν πρέπει να κοπεί ή να χωριστεί σε μέρη ή να καταστραφεί με οποιονδήποτε τρόπο.
Πιέστε σταθερά με την παλάμη του Exelon® TTC στο σημείο προσάρτησης για τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα.
Τόπος προσάρτησης του TTS Exelon®
Το TTS Exelon® είναι κολλημένο σε καθαρό, στεγνό, άθικτο δέρμα με ελάχιστη γραμμή μαλλιών.
Μην χρησιμοποιείτε κρέμες, λοσιόν, έλαια, πούδρες και άλλα προϊόντα περιποίησης δέρματος στην περιοχή όπου είναι προσαρτημένο το φάρμακο για να αποφύγετε την απολέπιση.
Το TTC Exelon® δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε κοκκινισμένο, εξανθημένο, ερεθισμένο ή κατεστραμμένο δέρμα.
Μόνο ένα TTC Exelon® την ημέρα πρέπει να εφαρμόζεται σε μία μόνο από τις περιοχές του σώματος που φαίνονται παρακάτω στην Εικόνα 1:
- Αριστερά ήδεξιός ώμος?
- Άνω στήθος στα αριστερά ήστα δεξιά (μην κολλάτε στην περιοχή του μαστού).
- Πάνω πλάτη αριστερά ήστα δεξιά;
- Κάτω πλάτη αριστερά ήστα δεξιά.
Ρύζι. ένας
Κάθε 24 ώρες, το προηγούμενο Exelon® TTC θα πρέπει να αφαιρείται πριν από την εφαρμογή ενός νέου Exelon® TTC σε μία από τις περιοχές που φαίνονται παρακάτω.
Για να αποφευχθεί ο ερεθισμός του δέρματος, κάθε επόμενο TTS Exelon® θα πρέπει να κολληθεί σε διαφορετική περιοχή του δέρματος (πιθανώς στην ίδια ανατομική περιοχή). Για παράδειγμα, αν συνδέσατε το TTC Exelon® στην οσφυϊκή περιοχή στα δεξιά, τότε την επόμενη φορά τοποθετήστε το σύστημα στα αριστερά. Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ερεθισμού του δέρματος, το TTC μπορεί να εφαρμόζεται μόνο στην ίδια περιοχή του δέρματος σε διαστήματα δύο εβδομάδων.
Πώς να συνδέσετε το TTS Exelon®
Το TTC Exelon® είναι ένα λεπτό, αδιαφανές, εύκαμπτο έμπλαστρο δέρματος. Μην αφαιρείτε το Exelon® TTC από τη σφραγισμένη σακούλα και μην αφαιρείτε το προηγούμενο Exelon® TTC εκτός εάν σκοπεύετε να κολλήσετε ένα νέο.
Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την αφαίρεση από τη σφραγισμένη συσκευασία.
Αφαιρέστε προσεκτικά το προηγούμενο Exelon® TTC.
Εάν ξεκινάτε θεραπεία με το φάρμακο για πρώτη φορά ή συνεχίζετε τη θεραπεία με το φάρμακο μετά από ένα διάλειμμα, ακολουθήστε τις οδηγίες για την προσάρτηση του Exelon® TTC, ξεκινώντας από την επόμενη εικόνα παρακάτω.
Το φάρμακο αφαιρείται από τη σφραγισμένη συσκευασία αμέσως πριν από τη χρήση.
Για να αφαιρέσετε το Exelon® TTS, κόψτε τη σακούλα κατά μήκος της διακεκομμένης γραμμής ή της αυλάκωσης.
Η κολλητική πλευρά του TTS Exelon® καλύπτεται με προστατευτική μεμβράνη.
Είναι απαραίτητο να αφαιρέσετε προσεκτικά την προστατευτική μεμβράνη από τη μία πλευρά, προστατεύοντας την αυτοκόλλητη πλευρά του TTS Exelon®, χωρίς να αγγίξετε την αυτοκόλλητη επιφάνεια.
Αμέσως μετά την αφαίρεση της προστατευτικής μεμβράνης, εφαρμόστε το TTC Exelon® στο δέρμα του άνω ή κάτω μισού της πλάτης, του ώμου ή του στήθους.
Αφού συνδέσετε το διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα στο δέρμα, αφαιρέστε το επάνω προστατευτικό στρώμα από την άλλη πλευρά του TTS.
Πιέστε σταθερά με την παλάμη του Exelon® TTC στο σημείο προσάρτησης για τουλάχιστον 30 δευτερόλεπτα. Βεβαιωθείτε ότι το σύστημα εφαρμόζει άνετα στο δέρμα, ειδικά γύρω από τις άκρες.
Εάν είναι απαραίτητο, μετά την κόλληση, μπορείτε να γράψετε την ημερομηνία τοποθέτησης (π.χ. ημέρα της εβδομάδας) στο σύστημα διαδερμικής θεραπείας με ένα λεπτό στυλό.
Το TTS Exelon® πρέπει να φοριέται συνεχώς και να αντικαθίσταται με νέο μετά από 24 ώρες.
Η προσάρτηση του διαδερμικού θεραπευτικού συστήματος σε διαφορετικές περιοχές του δέρματος σάς επιτρέπει να επιλέξετε τις πιο άνετες περιοχές του σώματος όπου το σύστημα δεν θα έρθει σε επαφή με στενά ρούχα.
Πώς να αφαιρέσετε το TTS Exelon®
Διπλώστε απαλά προς τα πίσω μια από τις γωνίες και αφαιρέστε αργά και προσεκτικά το σύστημα διαδερμικής θεραπείας.
Εάν υπάρχουν υπολείμματα κόλλας στο δέρμα σας, βρέξτε ελαφρά την περιοχή με ζεστό νερό και ένα ήπιο διάλυμα σαπουνιού ή χρησιμοποιήστε παιδικό λάδι για να αφαιρέσετε τα υπολείμματα κόλλας. Μη χρησιμοποιείτε οινόπνευμα ή άλλους υγρούς διαλύτες (αφαίρεση βερνικιού νυχιών ή άλλους διαλύτες).
Πλύνετε καλά τα χέρια με σαπούνι και νερό μετά την τοποθέτηση ή την αφαίρεση του Exelon® TTS. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια ή ερυθρότητας των ματιών μετά την εφαρμογή ή την αφαίρεση του Exelon® TTC, ξεπλύνετε αμέσως τα μάτια με άφθονο νερό και, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, αναζητήστε ιατρική βοήθεια.
Πώς να απορρίψετε το χρησιμοποιημένο Exelon® TTC
Διπλώστε το χρησιμοποιημένο σύστημα διαδερμικής θεραπείας στη μέση και συνδέστε τα συγκολλητικά μέρη μεταξύ τους.
Τοποθετήστε το χρησιμοποιημένο Exelon® TTC στη σακούλα. Η σακούλα με το χρησιμοποιημένο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα πρέπει να απορρίπτεται μακριά από παιδιά. Μετά την απόρριψη του φαρμάκου, πλύνετε τα χέρια σας με σαπούνι και νερό.
Συνθήκες για τη χρήση του TTS Exelon® (διαδικασίες νερού, παρατεταμένη παραμονή κοντά σε πηγές θερμότητας)
Το TTS Exelon® δεν αποκολλάται κατά τη διάρκεια των διαδικασιών νερού (ντους, μπάνιο, πισίνα). - Κατά τη διάρκεια των διαδικασιών νερού, είναι απαραίτητο να βεβαιωθείτε ότι το σύστημα εφαρμόζει άνετα στο δέρμα, ειδικά γύρω από τις άκρες.
Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν TTS Exelon® δεν πρέπει να βρίσκονται κοντά σε εξωτερικές πηγές θερμότητας (υπερβολική ηλιακή ακτινοβολία, σάουνες, σολάριουμ) για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Τι να κάνετε εάν το TTS Exelon® έχει ξεφλουδίσει
Εάν το Exelon® TTS έχει αποκολληθεί, πρέπει να αντικατασταθεί με ένα νέο διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα πριν από το τέλος της ημέρας. Την επόμενη μέρα, ένα νέο Exelon® TTC θα πρέπει να προσαρτηθεί ως συνήθως.
Πότε και για πόσο χρονικό διάστημα πρέπει να χρησιμοποιείται το Exelon® TTS;
Για μέγιστη αποτελεσματικότητα της φαρμακευτικής αγωγής, θα πρέπει να εφαρμόζεται ένα νέο TTS κάθε μέρα, κατά προτίμηση την ίδια ώρα.
Όταν χρησιμοποιείτε περισσότερα από ένα TTC Exelon® ταυτόχρονα
Θα πρέπει να αφαιρέσετε αμέσως όλα τα TTS από το δέρμα σας και να ενημερώσετε το γιατρό σας για το τι συνέβη. Μπορεί να χρειαστείτε ιατρική φροντίδα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, με υπερδοσολογία, παρατηρήθηκαν ναυτία, έμετος, διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, παραισθήσεις. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί βραδυκαρδία και/ή συγκοπή.
Εάν ξεχάσατε να κολλήσετε άλλο TTC τη συνηθισμένη ώρα, θα πρέπει να το κολλήσετε αμέσως. Η εφαρμογή του επόμενου TTC είναι δυνατή την επόμενη μέρα στη συνηθισμένη ώρα. Μην κολλάτε δύο TTC για να αναπληρώσετε τη χαμένη δόση.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΑ

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ

Συμπτώματα.Η τυχαία υπερδοσολογία του φαρμάκου για από του στόματος χρήση στις περισσότερες περιπτώσεις δεν συνοδεύτηκε από κλινικές εκδηλώσεις. σχεδόν όλοι οι ασθενείς συνέχισαν τη θεραπεία με rivastigmine. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, παρατηρήθηκαν ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ζάλη, τρόμος, πονοκέφαλος, υπνηλία, βραδυκαρδία, σύγχυση, αυξημένη εφίδρωση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, παραισθήσεις και γενική κακουχία. Η υπερδοσολογία αναστολέων χολινεστεράσης μπορεί να οδηγήσει σε χολινεργική κρίση με την ανάπτυξη συμπτωμάτων όπως σοβαρή ναυτία, έμετος, αυξημένη σιελόρροια, αυξημένη εφίδρωση, βραδυκαρδία, χαμηλή αρτηριακή πίεση, αναπνευστική καταστολή και σπασμοί. Μπορεί να αναπτυχθεί μυϊκή αδυναμία, η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα εάν εμπλέκονται οι αναπνευστικοί μύες. Δεδομένης της βαγοτονικής επίδρασης των αναστολέων χολινεστεράσης στον καρδιακό ρυθμό (HR), η εμφάνιση βραδυκαρδίας ή/και συγκοπής δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Κατά τη χρήση του φαρμάκου μετά την καταχώριση, καθώς και σε σπάνιες περιπτώσεις κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, αναφέρθηκαν σφάλματα εφαρμογής / δοσολογίας κατά τη χρήση του TTS Exelon®, λόγω της επιβολής πολλών TTS Exelon® ταυτόχρονα (χρησιμοποιήθηκε το επόμενο TTS χωρίς να αφαιρέσετε το προηγούμενο). Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους θα πρέπει να ενημερώνονται για τα χαρακτηριστικά της χρήσης του φαρμάκου.
Με υπερβολική δόση του φαρμάκου, σημειώθηκαν σπάνιες περιπτώσεις θανάτου, αλλά η σχέση με τη χρήση του φαρμάκου παραμένει ασαφής. Τα συμπτώματα και η έκβαση διέφεραν σε διαφορετικούς ασθενείς. Δεν υπήρχε σαφής σχέση μεταξύ της δόσης του φαρμάκου που ελήφθη και της σοβαρότητας του αποτελέσματος.
Θεραπευτική αγωγή.Δεδομένου ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της rivastigmine από το πλάσμα είναι περίπου 3,4 ώρες και η διάρκεια της αναστολής της ακετυλοχολινεστεράσης είναι περίπου 9 ώρες, σε περιπτώσεις ασυμπτωματικής υπερδοσολογίας, συνιστάται η άμεση αφαίρεση όλων των TTS, το Exelon® TTS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εντός των επόμενων 24 ώρες. Εάν η υπερδοσολογία συνοδεύεται από σοβαρή ναυτία και έμετο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η χρήση αντιεμετικών. Εάν εμφανιστούν άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται η κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία.
Με σημαντική υπερδοσολογία, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ατροπίνη, η αρχική δόση της οποίας είναι 0,03 mg / kg ενδοφλεβίως. Η επακόλουθη δόση εξαρτάται από την κλινική επίδραση. Η χρήση της σκοπολαμίνης ως αντίδοτου δεν συνιστάται.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ

Δεν έχει διεξαχθεί ειδική μελέτη της αλληλεπίδρασης του TTC Exelon® με άλλα φάρμακα.
Η ριβαστιγμίνη μεταβολίζεται κυρίως με υδρόλυση με τη συμμετοχή εστερασών. Ο μεταβολισμός της rivastigmine με τη συμμετοχή των κύριων ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 συμβαίνει σε ελάχιστο βαθμό. Έτσι, η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση της rivastigmine με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή αυτών των ενζύμων φαίνεται απίθανη.
Ωστόσο, η rivastigmine μπορεί να έχει ανασταλτική επίδραση στον μεταβολισμό άλλων ουσιών που προκαλείται από τη βουτυρυλοχολινεστεράση.
Δεν συνιστώνται αλληλεπιδράσεις
μετοκλοπραμίδη
Δεδομένης της πιθανότητας αθροιστικής επίδρασης των φαρμάκων στο εξωπυραμιδικό σύστημα, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση μετοκλοπραμίδης και ριβαστιγμίνης.
Φάρμακα που επηρεάζουν το χολινεργικό σύστημα
Δεδομένων των φαρμακοδυναμικών χαρακτηριστικών της rivastigmine, η ταυτόχρονη χρήση της με άλλα χολινομιμητικά θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης αθροιστικής δράσης τους. Η ριβαστιγμίνη μπορεί να επηρεάσει τη δράση των αντιχολινεργικών (π.χ. οξυβουτυνίνη, τολτεροδίνη).
Άλατα σουξαμεθονίου
Κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, η rivastigmine, ως αναστολέας της χολινεστεράσης, μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα των εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών (μυοχαλαρωτικά των αλάτων σουξαμεθωνίου).
Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να ληφθούν υπόψη
Βήτα αποκλειστές
Με την ταυτόχρονη χρήση της rivastigmine με διάφορους β-αναστολείς (συμπεριλαμβανομένης της ατενολόλης), σημειώθηκε συνεργική αλληλεπίδραση, η οποία οδήγησε στην ανάπτυξη βραδυκαρδίας, η οποία, με τη σειρά της, μπορεί να προκαλέσει συγκοπή. Παρά το γεγονός ότι η ταυτόχρονη χρήση με καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς σχετίζεται με τον μεγαλύτερο κίνδυνο ανάπτυξης τέτοιων επιδράσεων, αυτές οι ΑΕ παρατηρήθηκαν επίσης σε ασθενείς που έλαβαν άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας.
Αλληλεπίδραση με τη νικοτίνη
Αύξηση στην απορρόφηση της rivastigmine κατά 23% καταδείχθηκε όταν χορηγήθηκε από το στόμα (με τη μορφή καψουλών σε δόση έως 12 mg / ημέρα) σε ασθενείς που έπαιρναν νικοτίνη.
Αλληλεπίδραση με τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα
Σε υγιείς εθελοντές, δεν υπήρχε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ της ριβαστιγμίνης και της διγοξίνης, της βαρφαρίνης, της διαζεπάμης ή της φλουοξετίνης. Η επαγόμενη από τη βαρφαρίνη αύξηση του χρόνου προθρομβίνης δεν επηρεάστηκε από την από του στόματος χορήγηση ριβαστιγμίνης. Με την ταυτόχρονη χρήση της rivastigmine για χορήγηση από το στόμα και της διγοξίνης, δεν παρατηρήθηκε ανεπιθύμητη επίδραση στην ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα.
Συγχορήγηση της rivastigmine με κοινά χρησιμοποιούμενα φάρμακα όπως αντιόξινα, αντιεμετικά, υπογλυκαιμικούς παράγοντες, αντιυπερτασικούς παράγοντες κεντρικής δράσης, αναστολείς αργών διαύλων ασβεστίου, θετικούς ινότροπους παράγοντες, αντιστηθαγχικούς παράγοντες, οιστρογόνα, αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων αντιισταμινικά, δεν συνοδεύτηκε από αλλαγές στην κινητική της rivastigmine ή αυξημένο κίνδυνο κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ

Οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την επαφή χέρι με μάτια αμέσως μετά την προσάρτηση ή την αφαίρεση του TTS. Πλύνετε καλά τα χέρια με σαπούνι και νερό μετά την τοποθέτηση ή την αφαίρεση του TTS. Σε περίπτωση επαφής με τα μάτια ή ερυθρότητας των ματιών μετά την εφαρμογή ή την αφαίρεση του TTS, ξεπλύνετε αμέσως τα μάτια με άφθονο νερό και, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, αναζητήστε ιατρική βοήθεια.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Η συχνότητα εμφάνισης και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών συνήθως αυξάνονται με την αύξηση των δόσεων της rivastigmine, ιδιαίτερα κατά τις αλλαγές της δόσης. Εάν η διακοπή της χρήσης του φαρμάκου Exelon® TTS ήταν μεγαλύτερη από τρεις ημέρες, η θεραπεία θα πρέπει να ξαναρχίσει από την αρχική δόση (Exelon® TTS 4,6 mg / 24 ώρες).
Η σοβαρότητα τέτοιων δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών από τη γαστρεντερική οδό (GIT), όπως ναυτία, έμετος και διάρροια, που παρατηρούνται στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης του φαρμάκου, μπορεί να μειωθεί με μείωση της δόσης της rivastigmine, εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, η θεραπεία με TTC Exelon θα πρέπει να διακόπτεται. Αυτές οι ΑΕ είναι πιο συχνές στις γυναίκες. Σε ασθενείς που αναπτύσσουν σημεία αφυδάτωσης λόγω παρατεταμένης διάρροιας ή εμέτου, συνιστάται ενδοφλέβια χορήγηση υγρών και μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας με rivastigmine, λόγω του πιθανού κινδύνου σοβαρών επιπλοκών.

Απώλεια βάρους
Εφόσον οι ασθενείς με νόσο του Αλτσχάιμερ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς χολινεστεράσης, συμπεριλαμβανομένης της ριβαστιγμίνης, μπορεί να παρουσιάσουν μείωση του σωματικού βάρους, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Exelon TTS, είναι απαραίτητος ο έλεγχος του βάρους των ασθενών.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με αύξηση της δραστηριότητας του χολινεργικού συστήματος
Όπως και με άλλα χολινομιμητικά, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του Exelon® TTC σε ασθενείς με σύνδρομο νοσούντος κόλπου ή διαταραχές αγωγιμότητας (φλεβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός). σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή ιστορικό αποφρακτικής νόσου των αεραγωγών.
Η χολινεργική διέγερση μπορεί να οδηγήσει σε:
- για την αύξηση της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του Exelon® TTC σε ασθενείς με γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος στο οξύ στάδιο ή σε ασθενείς με προδιάθεση σε αυτές τις καταστάσεις.
- στην ανάπτυξη ή έξαρση απόφραξης του ουροποιητικού συστήματος και σπασμωδικού συνδρόμου, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της rivastigmine σε ασθενείς με προδιάθεση σε αυτές τις καταστάσεις.
Όπως και άλλα χολινομιμητικά, η χρήση της rivastigmine μπορεί να προκαλέσει αύξηση της σοβαρότητας των εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Αντιδράσεις στο σημείο προσκόλλησης του TTS Exelon® και δερματικές αντιδράσεις
Οι δερματικές αντιδράσεις που εμφανίζονται κατά τη χρήση του φαρμάκου Exelon® TTS, κατά κανόνα, είναι ήπιες ή μέτριας βαρύτητας. Αυτές οι αντιδράσεις δεν αποτελούν ένδειξη της ευαισθητοποίησης του ασθενούς στη rivastigmine. Ωστόσο, μπορεί να εμφανιστεί αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής με τη χρήση του Exelon® TTS.
Αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής πρέπει να υποψιαστείτε εάν εμφανιστεί δερματική αντίδραση στο σημείο προσκόλλησης του TTS που εκτείνεται πέρα ​​από το μέγεθος του TTS ή αν γίνουν έντονες δερματικές αντιδράσεις στο σημείο προσκόλλησης (για παράδειγμα, αυξανόμενο ερύθημα, οίδημα, βλατίδες, κυστίδια ), και επίσης εάν η σοβαρότητα των δερματικών αντιδράσεων δεν μειωθεί σημαντικά εντός 48 ωρών μετά την αφαίρεση του TTS. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται (βλ. ενότητα "Αντενδείξεις").
Με την ανάπτυξη σε ασθενείς μιας αντίδρασης στο σημείο προσκόλλησης του TTS, παρόμοιας με την αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής, στο πλαίσιο της χρήσης του φαρμάκου Exelon® TTS, εάν υπάρχει ανάγκη συνέχισης της θεραπείας με rivastigmine, ο ασθενής υπό η επίβλεψη του ιατρικού προσωπικού και μετά τη λήψη αρνητικού αποτελέσματος κατά τη διάρκεια του αλλεργιολογικού ελέγχου συνιστάται η μεταφορά σε δοσολογικές μορφές rivastigmine για χορήγηση από το στόμα. Ορισμένοι ασθενείς που έχουν ευαισθητοποιηθεί στη ριβαστιγμίνη λόγω της χρήσης του Exelon® TTC δεν θα μπορούν να χρησιμοποιήσουν τη rivastigmine σε άλλες μορφές δοσολογίας.
Κατά τη χρήση του φαρμάκου μετά την καταχώριση, λήφθηκαν δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη κοινών αντιδράσεων υπερευαισθησίας του δέρματος σε ορισμένους ασθενείς κατά τη χρήση της rivastigmine, ανεξάρτητα από τη μέθοδο εφαρμογής (από του στόματος ή διαδερμικά). Σε αυτές τις περιπτώσεις, το φάρμακο θα πρέπει να ακυρωθεί εντελώς (βλ. ενότητα Αντενδείξεις). Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα εμφάνισης σχετικών δερματικών αντιδράσεων κατά τη χρήση της rivastigmine.

Χρήση σε ειδικές ομάδες ασθενών
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Σε κλινικές μελέτες του Exelon® TTC, το 88% των ασθενών ήταν ηλικίας 65 ετών και άνω και το 55% των ασθενών ήταν άνω των 75 ετών. Γενικά, δεν υπήρχαν διαφορές στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου ανάλογα με την ηλικία. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια ατομική υψηλότερη ευαισθησία στις επιδράσεις του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Κατά τη λήψη ριβαστιγμίνης από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης στη ριβαστιγμίνη και επομένως μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης σύμφωνα με την ατομική ανοχή σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας. Η χρήση της rivastigmine σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Κατά τη λήψη ριβαστιγμίνης από του στόματος σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης στη ριβαστιγμίνη και επομένως μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης σύμφωνα με την ατομική ανοχή σε ασθενείς αυτής της κατηγορίας.
Ασθενείς με χαμηλό ή υψηλό σωματικό βάρος
Λόγω της σχέσης μεταξύ του σωματικού βάρους και της έκθεσης στη rivastigmine, η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά και να παρακολουθείται σε ασθενείς με χαμηλό ή υψηλό σωματικό βάρος.

ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΗΝ ΙΚΑΝΟΤΗΤΑ ΟΔΗΓΗΣΗΣ ΚΑΙ ΕΡΓΑΣΙΑΣ ΜΕ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥΣ
Η άνοια Alzheimer μπορεί να προκαλέσει σταδιακή επιδείνωση της ικανότητας οδήγησης οχημάτων ή να θέσει σε κίνδυνο την ικανότητα χρήσης τους. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με rivastigmine, μπορεί να αναπτυχθούν ζάλη και υπνηλία, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας ή όταν αλλάζει η δόση του φαρμάκου. Η ριβαστιγμίνη μπορεί να προκαλέσει λιποθυμία ή παραλήρημα. Η ικανότητα ενός ασθενούς με άνοια που υποβάλλεται σε θεραπεία με το φάρμακο να οδηγεί οχήματα ή/και να εργάζεται με μηχανισμούς θα πρέπει να αξιολογείται τακτικά από τον θεράποντα ιατρό.

ΦΟΡΜΑ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Ένα διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα 4,6 mg/24 h ή 9,5 mg/24 h, σε πολυστρωματική σακούλα laminate (χαρτί επικαλυμμένο με μεμβράνη τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου, φύλλο αλουμινίου και συμπολυμερές πολυακρυλονιτριλίου): 3, 7, 30 σακούλες με οδηγίες χρήσης σε χαρτόνι κουτί.
Ένα διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα 13,3 mg/24 h σε πολυστρωματικό πολυστρωματικό σάκο (χαρτί επικαλυμμένο με φιλμ τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου, φύλλο αλουμινίου και συμπολυμερές νιτρικού πολυακρυλίου). Στις 7, 30 συσκευασίες μαζί με τις οδηγίες εφαρμογής σε συσκευασία από χαρτόνι.