Σουλφαμεθοξαζόλη (σουλφαμεθοξαζόλη)
- τριμεθοπρίμη (τριμεθοπρίμη)

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου

20 τεμ. - κουτάκια (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - Περίγραμμα συσκευασίας χωρίς κυψέλες (100) - κουτιά από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Τα συνδυασμένα μέσα ενός ευρέος φάσματος δραστηριότητας.

Η σουλφαμεθοξαζόλη έχει βακτηριοστατική δράση, η οποία σχετίζεται με την αναστολή της διαδικασίας χρήσης του PABA και τη διακοπή της σύνθεσης του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα.

Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει ένα ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό μετατρέποντας το διϋδροφολικό σε τετραϋδροφολικό. Έτσι, μπλοκάρονται 2 διαδοχικά στάδια της βιοσύνθεσης των πουρινών και κατά συνέπεια των νουκλεϊκών οξέων που είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων. Δημιουργούνται υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς των πνευμόνων, των νεφρών, του προστάτη, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, της χολής, των οστών.

Συνδυασμός σουλφαμεθοξαζόλης + τριμεθοπρίμης είναι ενεργό έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων: Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση), Streptococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gram-αρνητικά βακτήρια: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; αναερόβια βακτήρια που δεν σχηματίζουν σπόρια- Bacteroides spp. επίσης είναι επίσης ενεργή σε σχέση με Chlamydia spp.

Για αυτόν τον συνδυασμό ανθεκτικός Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, καθώς και ιούς και μύκητες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι 90%. T Cmax - 1-4 ώρες, το θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης διατηρείται για 7 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Καλά κατανεμημένο στο σώμα. Διεισδύει μέσω του BBB, του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Στους πνεύμονες και στα ούρα δημιουργούνται συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν την περιεκτικότητα σε. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύεται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστό προστάτη, υγρό μέσου ωτός (με φλεγμονή), εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 66% για τη σουλφαμεθοξαζόλη, για την τριμεθοπρίμη - 45%.

Η σουλφαμεθοξαζόλη μεταβολίζεται σε μεγαλύτερο βαθμό με το σχηματισμό ακετυλιωμένων παραγώγων. Οι μεταβολίτες δεν έχουν αντιμικροβιακή δράση.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά ως μεταβολίτες (80% εντός 72 ωρών) και αμετάβλητο (20% σουλφαμεθοξαζόλη, 50% τριμεθοπρίμη). μια μικρή ποσότητα - μέσω των εντέρων. T 1/2 σουλφαμεθοξαζόλη - 9-11 ώρες, τριμεθοπρίμη - 10-12 ώρες, στα παιδιά - σημαντικά λιγότερο και εξαρτάται από την ηλικία: έως 1 έτους - 7-8 ώρες, 1-10 ετών - 5-6 ώρες. Ηλικιωμένοι και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία αυξάνεται η T 1/2.

Ενδείξεις

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, συμπεριλαμβανομένων: λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος (ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα), λοιμώξεις των γεννητικών οργάνων (προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια, γαστρεντερίτιδα, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα). λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονία). λοιμώξεις των οργάνων της ΩΡΛ (μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα). οστρακιά; γαστρεντερικές λοιμώξεις (τυφοειδής πυρετός, παρατύφος, σαλμονέλωση, χολέρα, δυσεντερία, χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli). λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων (ακμή, φουρκουλίωση, πυόδερμα, λοιμώξεις τραυμάτων). οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια) και άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις. βρουκέλλωση (οξεία), νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

Βλάβη στο ηπατικό παρέγχυμα. σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία απουσία της ικανότητας ελέγχου της συγκέντρωσης της σουλφαμεθοξαζόλης και της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα του αίματος. σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (ΚΚ<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Προσεκτικά

Ανεπάρκεια φυλλικού οξέος στον οργανισμό, βρογχικό άσθμα, νόσος του θυρεοειδούς.

Δοσολογία

Εγκαθίσταται μεμονωμένα. Οι δόσεις δίνονται με βάση τη σουλφαμεθοξαζόλη. Στο εσωτερικό για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, η μέση δόση είναι 0,4-2 g κάθε 12 ώρες (2 φορές / ημέρα), η πορεία της θεραπείας είναι 5-14 ημέρες. Μέσα για παιδιά ηλικίας 2-5 μηνών - 100 mg 2 φορές την ημέρα. από 6 μήνες έως 5 χρόνια - 200 mg 2 φορές την ημέρα. από 6 έως 12 ετών - 400 mg 2 φορές την ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο, εφαρμόστε στάγδην 0,8-1,6 g κάθε 12 ώρες (2 φορές / ημέρα) για 5 ημέρες. Για παιδιά ηλικίας άνω των 6 εβδομάδων, η δόση ρυθμίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με το σωματικό βάρος και την κλινική κατάσταση.

Μετά την παρεντερική θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, αλλάζουν σε χορήγηση από το στόμα.

Μέγιστη ημερήσια δόσηγια ενήλικες όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 3,6 γρ.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, διάρροια, γλωσσίτιδα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, χολοστατική ηπατίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:κρυσταλλουρία, αιματουρία, διάμεση νεφρίτιδα.

Τοπικές αντιδράσεις:φλεβίτιδα (με α / στην εισαγωγή).

Οι υπολοιποι:πορφύρα, δυσλειτουργία του θυρεοειδούς.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση αυτού του συνδυασμού, η επίδραση της έμμεσης δράσης ενισχύεται σημαντικά λόγω της επιβράδυνσης της αδρανοποίησης των τελευταίων, καθώς και της απελευθέρωσής τους από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Με ταυτόχρονη χρήση με ορισμένα παράγωγα σουλφονυλουρίας, είναι δυνατή η αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης.

Η ταυτόχρονη χρήση αυτού του συνδυασμού μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της τοξικότητας του τελευταίου (ιδίως στην εμφάνιση πανκυτταροπενίας) λόγω της απελευθέρωσής του από τη σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Υπό την επίδραση της ινδομεθακίνης, της ναπροξένης, των σαλικυλικών και ορισμένων άλλων ΜΣΑΦ, είναι δυνατό να ενισχυθεί η δράση αυτού του συνδυασμού με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, καθώς οι δραστικές ουσίες απελευθερώνονται από τη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος και η συγκέντρωσή τους αυξάνεται.

Η ταυτόχρονη χρήση διουρητικών και αυτός ο συνδυασμός αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης θρομβοπενίας που προκαλείται από το τελευταίο, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης χλωριδίνης με αυτόν τον συνδυασμό, η αντιμικροβιακή δράση ενισχύεται, καθώς η χλωριδίνη αναστέλλει τον σχηματισμό τετραϋδροφολικού οξέος, το οποίο είναι απαραίτητο για τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών. Με τη σειρά τους, τα σουλφοναμίδια αναστέλλουν το σχηματισμό του διυδροφολικού οξέος, το οποίο είναι πρόδρομος του τετραϋδροφολικού οξέος. Αυτός ο συνδυασμός χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της τοξοπλάσμωσης.

Η απορρόφηση της σουλφαμεθοξαζόλης και της τριμεθοπρίμης όταν λαμβάνονται μαζί με χολεστυραμίνη μειώνεται ως αποτέλεσμα του σχηματισμού αδιάλυτων συμπλοκών, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσής τους στο αίμα.

Μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει το T 1/2 κατά 39%), ενισχύοντας την επίδρασή της και τις τοξικές της επιδράσεις.

Με την ταυτόχρονη χρήση αυτού του συνδυασμού με πυριμεθαμίνη σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 25 mg / εβδομάδα, αυξάνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της διγοξίνης στον ορό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό.

Η αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών όταν λαμβάνονται με αυτόν τον συνδυασμό μπορεί να μειωθεί.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτόν τον συνδυασμό και μετά από μεταμόσχευση νεφρού, μπορεί να υπάρξει αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, που εκδηλώνεται με αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης.

Με ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ΜΕΑ, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία.

Η τριμεθοπρίμη, αναστέλλοντας το σύστημα μεταφοράς των νεφρών, αυξάνει την AUC της δοφετιλίδης κατά 103% και τη Cmax της δοφετιλίδης κατά 93%. Με αυξανόμενες συγκεντρώσεις, η δοφετιλίδη μπορεί να προκαλέσει κοιλιακές αρρυθμίες με παράταση του διαστήματος QT, συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes. Η ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.

Ειδικές Οδηγίες

Στα παιδιά θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο εκείνα τα σκευάσματα σουλφαμεθοξαζόλης σε συνδυασμό με τριμεθοπρίμη, τα οποία προορίζονται για χρήση στην παιδιατρική.

Είναι επιθυμητό να προσδιορίζεται η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα κάθε 2-3 ημέρες αμέσως πριν από την επόμενη έγχυση. Εάν η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης υπερβαίνει τα 150 µg/ml, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται έως ότου πέσει κάτω από τα 120 µg/ml.

Με μακροχρόνια (πάνω από ένα μήνα) κύκλους θεραπείας, απαιτούνται τακτικές αιματολογικές εξετάσεις, καθώς υπάρχει πιθανότητα αιματολογικών αλλαγών (τις περισσότερες φορές ασυμπτωματικές). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμες με τη χορήγηση φυλλικού οξέος (3-6 mg / ημέρα), το οποίο δεν επηρεάζει σημαντικά την αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου. Θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών ή ασθενών με υποψία αρχικής ανεπάρκειας φυλλικού οξέος. Η χορήγηση φυλλικού οξέος συνιστάται επίσης για μακροχρόνια θεραπεία σε υψηλές δόσεις.

Είναι επίσης ακατάλληλο να χρησιμοποιείτε προϊόντα διατροφής που περιέχουν μεγάλες ποσότητες PABA κατά τη διάρκεια της θεραπείας - πράσινα μέρη φυτών (κουνουπίδι, σπανάκι, όσπρια), καρότα, ντομάτες.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία.

Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μεγαλύτερος σε ασθενείς με AIDS.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός) αντενδείκνυται.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Για τα παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται σύμφωνα με τις ενδείξεις και σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα. Η χορήγηση V / m αντενδείκνυται σε ηλικία κάτω των 6 ετών, η κατάποση αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 3 μηνών.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Στο νεφρική ανεπάρκειαη δόση εξαρτάται από το μέγεθος του CC: με QC πάνω από 25 ml/min- τυπική δόση στο 15-25 ml/min- την τυπική δόση για 3 ημέρες, μετά τη μισή τυπική δόση. Στο CC μικρότερο από 15 ml/mορίστε το ήμισυ της τυπικής δόσης μόνο στο πλαίσιο της αιμοκάθαρσης.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Αντενδείκνυται σε ηπατική ανεπάρκεια.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Σε ηλικιωμένους και ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας αυξάνεται η T 1/2.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

06.035 (Αντιβακτηριακό σουλφαρό φάρμακο)

φαρμακολογική επίδραση

Συνδυασμένο αντιμικροβιακό φάρμακο που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), διαταράσσει τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα, εμποδίζοντας την ενσωμάτωση του PABA στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση της σουλφαμεθοξαζόλης, διακόπτοντας τη μείωση του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ, τη δραστική μορφή του φολικού οξέος, που είναι υπεύθυνη για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.

Είναι ένα βακτηριοκτόνο παρασκεύασμα ευρέως φάσματος, δραστικό έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Streptococcus spp. (τα αιμολυτικά στελέχη είναι πιο ευαίσθητα στην πενικιλίνη), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξογόνων στελεχών), Salmonella spp. (συμπεριλαμβανομένης της Salmonella typhi και της Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη στελεχών), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus sp.p.sp.,spiecalure, Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, ορισμένων ειδών Pseudomonas (εκτός από Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella carios spp. Chlamydia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci). πρωτόζωα: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, παθογόνοι μύκητες, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., ιοί.

Αναστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα της Escherichia coli, η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης θυμίνης, ριβοφλαβίνης, νικοτινικού οξέος και άλλων βιταμινών Β στο έντερο.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι 90%. T Cmax - 1-4 ώρες, το θεραπευτικό επίπεδο συγκέντρωσης διατηρείται για 7 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Καλά κατανεμημένο στο σώμα. Διεισδύει μέσω του BBB, του φραγμού του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Στους πνεύμονες και στα ούρα δημιουργούνται συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν αυτές στο πλάσμα. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύεται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστό προστάτη, υγρό μέσου ωτός (με φλεγμονή), εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 66% για τη σουλφαμεθοξαζόλη, για την τριμεθοπρίμη - 45%.

Δοσολογία

Μέσα, μέσα / μέσα, σε / m. Σε κάθε μορφή δοσολογίας, η ποσοτική αναλογία τριμεθοπρίμης και σουλφαμεθοξαζόλης είναι 1:5.

Μέσα ( δισκία), - 960 mg μία φορά ή 480 mg 2 φορές την ημέρα. Με σοβαρή την πορεία των λοιμώξεων- 480 mg 3 φορές την ημέρα, με χρόνιες λοιμώξειςδόση συντήρησης - 480 mg 2 φορές την ημέρα. Παιδιά 1-2 ετών- 120 mg 2 φορές την ημέρα, 2-6 ετών- 120-240 mg 2 φορές την ημέρα, 6-12 ετών- 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.

Εναιώρημα: παιδιά 3-6 μηνών - 120 mg 2 φορές την ημέρα, 7 μηνών-3 ετών - 120-240 mg 2 φορές την ημέρα, 4-6 ετών - 240-480 mg 2 φορές την ημέρα, 7-12 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960 mg 2 φορές την ημέρα. Σιρόπι για παιδιά: παιδιά 1-2 ετών - 120 mg 2 φορές την ημέρα, 2-6 ετών - 180-240 mg 2 φορές την ημέρα, 6-12 ετών - 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.

Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 4 ημέρες. μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων, η θεραπεία συνεχίζεται για 2 ημέρες. Για χρόνιες λοιμώξεις, η πορεία της θεραπείας είναι μεγαλύτερη. Στο οξεία βρουκέλλωση- 3-4 εβδομάδες, με τύφος και παρατύφος- 1-3 μήνες

Για πρόληψη της υποτροπής των χρόνιων ουρολοιμώξεων ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών- 480 mg 1 φορά την ημέρα τη νύχτα, παιδιά κάτω των 12 ετών- 12 mg / kg / ημέρα. Διάρκεια θεραπείας - 3-12 μήνες. Η πορεία της θεραπείας της οξείας κυστίτιδας σε παιδιά ηλικίας 7-16 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες.

Στο βλεννόρροια- 1920-2880 mg / ημέρα για 3 δόσεις.

Στο γονορροϊκή φαρυγγίτιδα(με αυξημένη ευαισθησία στην πενικιλίνη) - 4320 mg 1 φορά την ημέρα για 5 ημέρες. Στο πνευμονία που προκαλείται από Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / ημέρα με μεσοδιάστημα 6 ωρών για 14 ημέρες.

Παρεντερικά: i/mενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 480 mg κάθε 12 ώρες, παιδιά 6-12 ετών - 240 mg κάθε 12 ώρες.

Σε/σε στάγδην, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960-1920 mg κάθε 12 ώρες, παιδιά 6-12 ετών - 480 mg 2 φορές την ημέρα. 6 μηνών-5 ετών - 240 mg 2 φορές την ημέρα. 6 εβδομάδες-5 μήνες - 120 mg 2 φορές την ημέρα.

Για μέγιστη αποτελεσματικότητα, μια σταθερή συγκέντρωση της τριμεθοπρίμης στο πλάσμα ή στον ορό θα πρέπει να διατηρείται στα 5 μg/mL ή πάνω από αυτό.

Ελονοσία λόγω Plasmodium falciparum, - IV έγχυση (1920 mg 2 φορές την ημέρα) για 2 ημέρες. Τα παιδιά θα χρειαστούν αντίστοιχα μειωμένη δόση.

Για να επιτευχθούν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ, χορηγείται ενδοφλεβίως (διαλυμένο σε 200 ml διαλύτη) για 1 ώρα 2 φορές την ημέρα.

Διαλύστε στις ακόλουθες αναλογίες αμέσως πριν τη χορήγηση: 480 mg (5 ml διάλυμα προς έγχυση) ανά 125 ml, 960 mg (10 ml) ανά 250 ml, 1440 mg (15 ml) ανά 500 ml διαλύματος έγχυσης.

Εάν εμφανιστεί θολότητα ή κρυστάλλωση του διαλύματος πριν ή κατά τη διάρκεια της έγχυσης, το μείγμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Η διάρκεια χορήγησης είναι 1-1,5 ώρα (πρέπει να είναι σύμφωνη με τις ανάγκες του ασθενούς σε υγρά).

Εάν είναι απαραίτητο, περιορισμοί στον όγκο του χορηγούμενου υγρού χορηγούνται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις - 5 ml διαλύονται σε 50-75 ml διαλύματος δεξτρόζης 5% σε νερό. Σε σοβαρές λοιμώξεις σε όλες τις ηλικιακές ομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 50%.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:ναυτία, έμετος, κολικός του εντέρου, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, κατάθλιψη, λιποθυμία, σύγχυση, θολή όραση, πυρετός, αιματουρία, κρυσταλλουρία. με παρατεταμένη υπερδοσολογία - θρομβοπενία, λευκοπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία, ίκτερος.

Θεραπευτική αγωγή:πλύση στομάχου, οξίνιση των ούρων αυξάνει την απέκκριση τριμεθοπρίμης, πρόσληψη υγρών από το στόμα, i / m - 5-15 mg / ημέρα φυλλινικού ασβεστίου (εξαλείφει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών), εάν είναι απαραίτητο - αιμοκάθαρση.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Φαρμακευτικά συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα: δεξτρόζη για IV έγχυση 5 και 10%, λεβουλόζη για IV έγχυση 5%, χλωριούχο νάτριο για IV έγχυση 0,9%, μείγμα 0,18% χλωριούχου νατρίου και 4% δεξτρόζη για IV έγχυση, 6% δεξτράνη για IV έγχυση σε διάλυμα δεξτρόζης 5% ή 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 10% δεξτράνη 40 για IV έγχυση σε διάλυμα δεξτρόζης 5% ή χλωριούχου νατρίου 0,9%, ενέσιμο διάλυμα Ringer.

Αυξάνει την αντιπηκτική δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, καθώς και την επίδραση των υπογλυκαιμικών φαρμάκων και της μεθοτρεξάτης.

Μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει το T 1/2 κατά 39%) και της βαρφαρίνης, ενισχύοντας την επίδρασή τους.

Μειώνει την αξιοπιστία της από του στόματος αντισύλληψης (αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντεροηπατική κυκλοφορία των ορμονικών ενώσεων).

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημιζωής της τριμεθοπρίμης.

Η πυριμεθαμίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 25 mg/εβδομάδα αυξάνει τον κίνδυνο μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Τα διουρητικά (συχνότερα τα θειαζίδια) αυξάνουν τον κίνδυνο θρομβοπενίας.

Μειώστε την επίδραση της βενζοκαΐνης, της προκαΐνης, της προκαϊναμίδης (και άλλων φαρμάκων, η υδρόλυση των οποίων παράγει PABA).

Μεταξύ διουρητικών (θειαζίδες, φουροσεμίδη κ.λπ.) και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (παράγωγα σουλφονυλουρίας), αφενός, και αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων, αφετέρου, μπορεί να αναπτυχθεί διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση.

Η φαινυτοΐνη, τα βαρβιτουρικά, το PAS αυξάνουν τις εκδηλώσεις ανεπάρκειας φολικού οξέος.

Τα παράγωγα του σαλικυλικού οξέος ενισχύουν τη δράση.

Η κολεστιραμίνη μειώνει την απορρόφηση, επομένως θα πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα μετά ή 4-6 ώρες πριν τη λήψη της κο-τριμοξαζόλης.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν την αιμοποίηση του μυελού των οστών αυξάνουν τον κίνδυνο μυελοκαταστολής.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Αντενδείκνυται σε εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα:πονοκέφαλος, ζάλη? σε ορισμένες περιπτώσεις - άσηπτη μηνιγγίτιδα, κατάθλιψη, απάθεια, τρόμος, περιφερική νευρίτιδα.

Από το αναπνευστικό σύστημα:βρογχόσπασμος, πνευμονικές διηθήσεις.

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, διάρροια, γαστρίτιδα, κοιλιακό άλγος, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, χολόσταση, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος, ηπατίτιδα, ηπατονέκρωση, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα.

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα:πολυουρία, διάμεση νεφρίτιδα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, κρυσταλλουρία, αιματουρία, αυξημένη συγκέντρωση ουρίας, υπερκρεατινιναιμία, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.

Από το μυοσκελετικό σύστημα:αρθραλγία, μυαλγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις:κνησμός, φωτοευαισθησία, εξάνθημα, πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), απολεπιστική δερματίτιδα, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, πυρετός, αγγειοοίδημα, υπεραιμία του σκληρού χιτώνα.

Τοπικές αντιδράσεις:θρομβοφλεβίτιδα (στο σημείο της φλεβοκέντησης), πόνος στο σημείο της ένεσης.

Οι υπολοιποι:υπογλυκαιμία.

Ενδείξεις

- λοιμώξεις των ουρογεννητικών οργάνων: ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα, γονόρροια (άνδρες και γυναίκες), μαλακό τσάνκρε, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα.

- λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια), βρογχεκτασίες, λοβιακή πνευμονία, βρογχοπνευμονία, πνευμονία από πνευμονία.

- λοιμώξεις των οργάνων του ΩΡΛ: μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα. οστρακιά;

- γαστρεντερικές λοιμώξεις: τυφοειδής πυρετός, παρατύφος, φορείς σαλμονέλας, χολέρα, δυσεντερία, χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη του Escherichia coli.

- λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: ακμή, φουρκουλίωση, πυόδερμα, λοιμώξεις τραυμάτων.

- οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια) και άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις, βρουκέλλωση (οξεία), νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των σουλφοναμιδίων).

- ηπατική ανεπάρκεια;

- νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 15 ml / λεπτό).

- απλαστική αναιμία.

- Β 12 -ανεπάρκεια αναιμίας;

- ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία.

- ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.

- εγκυμοσύνη

- περίοδος γαλουχίας.

- ηλικία έως 6 ετών (για i / m χορήγηση).

- παιδική ηλικία (έως 3 μήνες - για χορήγηση από το στόμα).

- υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.

ΑΠΟ Προσοχή: ανεπάρκεια φολικού οξέος, βρογχικό άσθμα, νόσος του θυρεοειδούς.

Ειδικές Οδηγίες

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία.

Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μεγαλύτερος σε ασθενείς με AIDS.

Δεν συνιστάται για χρήση σε αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα που προκαλείται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α, λόγω της εκτεταμένης αντοχής των στελεχών .. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 ή 100 τεμ. Π αρ. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. αυτί. 480 mg: 20, 30 ή 1000 τεμ. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. αυτί. 480 mg: 1000 τεμ. P αρ. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 480 mg/5 ml: φιαλίδιο. 60 ml ή 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 ή 50 τεμ. Π αρ. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα για παιδιά 240 mg: φιαλίδιο. 100 ml P No. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. αυτί. 480 mg: 10, 20, 30 ή 40 τεμ. R No. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. συμπύκνωμα για προετοιμασία. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 τεμ. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. συμπυκνωμένο 480 mg/5 ml: amp. 10 κομμάτια. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. ύποπτος. από του στόματος 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 100 ml στο σετ. με μεζούρα Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. αυτί. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 ή 20 τεμ. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. αυτί. 120 mg: 20, 30 ή 1000 τεμ. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα για παιδιά 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 50 ml ή 100 ml P No. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. αυτί. 480 mg: 10, 20, 30 ή 100 τεμ. P αρ. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. αυτί. 960 mg: 20, 30, 40, 50 ή 100 τεμ. Π αρ. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. καρτέλ., εξώφυλλο κέλυφος, 960 mg: 10, 20 ή 50 τεμ. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 50 ml ή 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. P αρ. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. αυτί. 120 mg: 20 τεμ. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. σιρόπι 120 mg/4 ml: φιαλίδιο. 100 ml στο σετ. με τη δοσολογία καπ P αρ. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. αυτί. 480 mg: 10 ή 20 τεμ. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. αυτί. 960 mg: 10 τεμ. P No. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. ύποπτος. για χορήγηση από το στόμα 240 mg/5 ml: φιαλίδιο. 60 ml ή 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. αυτί. 480 mg: 20 τεμ. R No. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - περιγραφή και οδηγίες παρέχονται από τον οδηγό φαρμάκων της Vidal.

Co-trimoxazole: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία:Κο-τριμοξαζόλη

Κωδικός ATX: J01EE01

Δραστική ουσία:κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη)

Παραγωγός: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Ρωσία

Περιγραφή και ενημέρωση φωτογραφίας: 31.07.2017

Η κο-τριμοξαζόλη είναι ένα συνδυασμένο αντιμικροβιακό σουλφανιλαμίδιο.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογικές μορφές Co-trimoxazole:

Δισκία 120 mg (10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 3 συσκευασίες σε χάρτινη συσκευασία, 20 τμχ σε βάζα, 1 βάζο σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 100 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι).
Δισκία 480 mg (10 τμχ σε κυψέλες, 1 ή 2 κυψέλες σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τμχ σε συσκευασίες κυψέλης, 3 συσκευασίες σε συσκευασία από χαρτόνι, 20 τμχ σε βάζα, 1 βάζο σε συσκευασία από χαρτόνι, 10 τεμ. σε μη κυψέλη συσκευασίες περιγράμματος, 100 συσκευασίες σε κουτί από χαρτόνι).
Δισκία 960 mg (σε συσκευασίες των 10, 20, 100 ή 500 τεμαχίων).
Εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα (50, 100 ή 125 mg σε σκούρες γυάλινες φιάλες, 1 φιάλη με δοσομετρικό κουτάλι σε συσκευασία από χαρτόνι).
Κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για από του στόματος χορήγηση (4,8 g το καθένα σε φιαλίδια των 100 ml, σε συσκευασία 1 ή 20 φιαλιδίων).

Δραστικές ουσίες στη σύνθεση του Co-trimoxazole:

1 δισκίο 120 mg: σουλφαμεθοξαζόλη - 100 mg και τριμεθοπρίμη - 20 mg.
1 δισκίο 480 mg: σουλφαμεθοξαζόλη - 400 mg και τριμεθοπρίμη - 80 mg.
1 δισκίο 960 mg: σουλφαμεθοξαζόλη - 800 mg και τριμεθοπρίμη - 160 mg.
5 ml εναιώρημα: σουλφαμεθοξαζόλη - 200 mg και τριμεθοπρίμη - 40 mg.
Εναιώρημα 5 ml παρασκευασμένο από κόκκους: σουλφαμεθοξαζόλη - 200 mg και τριμεθοπρίμη - 40 mg.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι παρόμοια στη δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και εμποδίζει την παραγωγή διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα, αποτρέποντας την συμπερίληψη του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τις ιδιότητες της σουλφαμεθοξαζόλης, διακόπτοντας τη διαδικασία αναγωγής του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ. Η τελευταία είναι η ενεργή μορφή του φολικού οξέος, που είναι υπεύθυνη για τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων και τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών σε αυτά.

Η κο-τριμοξαζόλη είναι ένας βακτηριοκτόνος παράγοντας ευρέος φάσματος. Χαρακτηρίζεται από υψηλή δράση έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών: Chlamydia spp. (συμπεριλαμβανομένων των Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (ιδιαίτερα αιμολυτικά στελέχη με αυξημένη ευαισθησία στην πενικιλλίνη), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροτοξιγενών), Shimonellap., spp. (συμπεριλαμβανομένης της Salmonella paratyphi και της Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, ορισμένες ποικιλίες Pseudomonas (εξαιρουμένου του Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των ampicillinsternep. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Το co-trimoxazole δρα και στα πρωτόζωα: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, παθογόνους μύκητες. Οι ιοί, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis παρουσιάζουν αντοχή στο φάρμακο.

Το φάρμακο καταστέλλει τη ζωτική δραστηριότητα της Escherichia coli, η οποία προκαλεί μείωση της παραγωγής θειαμίνης, νικοτινικού οξέος, ριβοφλαβίνης και άλλων βιταμινών Β στο έντερο. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί τουλάχιστον 7 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το Co-trimoxazole απορροφάται κατά περίπου 90%. Το μέγιστο επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα καταγράφεται 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση και οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις παραμένουν στο απαιτούμενο επίπεδο για 7 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Η κο-τριμοξαζόλη κατανέμεται καλά σε όλους τους ιστούς και τα συστήματα του σώματος, διεισδύει μέσω του φραγμού του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, καθώς και στο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας στα ούρα και τους πνεύμονες, οι συγκεντρώσεις της ουσίας υπερβαίνουν αυτές στο πλάσμα.

Σε μικρότερο βαθμό, η Co-trimoxazole συσσωρεύεται στο διάμεσο υγρό, τις βρογχικές εκκρίσεις, το μητρικό γάλα, τις κολπικές εκκρίσεις, το υδατοειδές υγρό των ματιών, τον ιστό και το έκκριμα του προστάτη, το σάλιο, το υγρό του μέσου ωτός (κατά τη διάρκεια μιας φλεγμονώδους διαδικασίας), τα οστά, τη χολή, τον εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η σουλφαμεθοξαζόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 66%, η τριμεθοπρίμη - κατά 45%.

Και τα δύο δραστικά συστατικά του Co-trimoxazole μεταβολίζονται, σχηματίζοντας ακετυλιωμένα παράγωγα (σε μεγαλύτερο βαθμό αυτό είναι χαρακτηριστικό για τη σουλφαμεθοξαζόλη). Οι μεταβολίτες δεν έχουν αντιβακτηριακή δράση.

Η κο-τριμοξαζόλη απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών (τριμεθοπρίμη - 50% της δόσης που λαμβάνεται, σουλφαμεθοξαζόλη - 20% της δόσης που λαμβάνεται) και με τη μορφή μεταβολιτών (80% της δόσης που λαμβάνεται σε 72 ώρες). Μικρή ποσότητα της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημιζωής της τριμεθοπρίμης είναι 10-12 ώρες, η σουλφαμεθοξαζόλη - 9-11 ώρες. Στα παιδιά, αποδεικνύεται ότι είναι σημαντικά μικρότερο και καθορίζεται από την ηλικία: έως 1 έτος, ο χρόνος ημιζωής είναι 7-8 ώρες, από 1 έτος έως 10 χρόνια - 5-6 ώρες. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κο-τριμοξαζόλης αυξάνεται.

Ενδείξεις χρήσης

Μονοθεραπεία:

Λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού: οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, βρογχοπνευμονία, λοβώδης και πνευμονοκυστική πνευμονία, βρογχεκτασίες.
Λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα: χολέρα, σαλμονέλα, χολαγγειίτιδα, δυσεντερία, παρατύφος, χολοκυστίτιδα, τυφοειδής πυρετός και γαστρεντερίτιδα που προκαλούνται από εντεροτοξικά στελέχη Escherichia coli.
ΩΡΛ λοιμώξεις: αμυγδαλίτιδα, λαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, οστρακιά, μέση ωτίτιδα.
Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: γονόρροια (ανδρών και γυναικών), βουβωνικό κοκκίωμα, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, μαλακό τσάνκρε, επιδιδυμίτιδα, προστατίτιδα, πυελίτιδα, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα.
Λοιμώξεις μαλακών ιστών και δέρματος: λοιμώξεις τραυμάτων, φουρκουλίωση, ακμή, πυόδερμα.

Σύνθετη θεραπεία:

Οξεία βρουκέλλωση;
Τοξοπλάσμωση;
Ελονοσία (Plasmodium falciparum);
Βλαστομυκητίαση της Νότιας Αμερικής;
Οξεία και χρόνια οστεομυελίτιδα;
Άλλες οστεοαρθρικές λοιμώξεις.

Αντενδείξεις

Απόλυτος:

Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / λεπτό).
Αναιμία ανεπάρκειας Β12;
απλαστική αναιμία?
Ηπατική ανεπάρκεια;
Ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης;
Ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία;
Υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά;
Ηλικία παιδιών έως 3 μήνες.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία;
Υπερευαισθησία στο Co-trimoxazole ή σε άλλες σουλφοναμίδες.

Συγγενής:

Βρογχικό άσθμα;
ανεπάρκεια φολικού οξέος?
Ασθένειες του θυρεοειδούς;
Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος.
Αλλεργικές αντιδράσεις στο ιστορικό.

Οδηγίες χρήσης Co-trimoxazole: μέθοδος και δοσολογία

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Co-trimoxazole πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα.

Παρασκευάζεται ένα εναιώρημα από τους κόκκους. Για να γίνει αυτό, προσθέστε 100 ml βρασμένου νερού στο φιαλίδιο και ανακατέψτε καλά.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 960 mg 1 φορά / ημέρα ή 480 mg 2 φορές / ημέρα, σε σοβαρές περιπτώσεις - 480 mg 3 φορές / ημέρα, για χρόνιες λοιμώξεις - 480 mg 2 φορές / ημέρα.
Παιδιά 6-12 ετών: 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 2-6 ετών: 120-240 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 1-2 ετών: 120 mg 2 φορές την ημέρα.

Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών: 960 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 7-12 ετών: 480 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 4-6 ετών: 240-480 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά από 7 μηνών έως 6 ετών: 120-240 mg 2 φορές την ημέρα.
Παιδιά 3-6 μηνών: 120 mg 2 φορές την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη και τη συνολική κλινική εικόνα, συνήθως από 5 έως 10 ημέρες. Αφού εξαφανιστούν τα κλινικά συμπτώματα της νόσου, το φάρμακο πρέπει να συνεχιστεί για άλλες 2 ημέρες. Η θεραπεία για την οξεία βρουκέλλωση διαρκεί 3-4 εβδομάδες, τον παρατύφο και τον τυφοειδή πυρετό - 1-3 μήνες. Η θεραπεία των χρόνιων λοιμώξεων είναι μεγαλύτερη.

Για την πρόληψη της επανεμφάνισης χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, το Co-trimoxazole συνταγογραφείται σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών, 480 mg μία φορά την ημέρα τη νύχτα, σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών - 12 mg / kg / ημέρα. Το μάθημα μπορεί να διαρκέσει από 3 έως 12 μήνες.

Σε οξεία κυστίτιδα σε παιδιά ηλικίας 7-16 ετών, συνταγογραφούνται 480 mg 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες.

Η αρχική δόση για τον τυφοειδή πυρετό είναι 960 mg 3 φορές την ημέρα, μετά την υποχώρηση του πυρετού, η δόση μειώνεται στα 960 mg 2 φορές την ημέρα, η θεραπεία συνεχίζεται για τουλάχιστον 2 εβδομάδες. Για τα παιδιά, η δόση μειώνεται κατά 2 φορές.

Ασθενείς με γονορροϊκή φαρυγγίτιδα Η κοτριμοξαζόλη συνταγογραφείται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στην πενικιλίνη: σε δόση 4320 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες.

Για ορισμένες ασθένειες σε ενήλικες, ο γιατρός μπορεί να συστήσει μία μόνο δόση του φαρμάκου ή βραχυπρόθεσμα μαθήματα. Για παράδειγμα:

Μη επιπλεγμένη κυστίτιδα σε γυναίκες: 2400 mg μία φορά με άφθονο νερό.
Chancroid: 3840 mg μία φορά με άφθονο νερό.
Μη επιπλεγμένη οξεία γονόρροια: 2400 mg μία φορά, μετά από 8 ώρες - λήψη παρόμοιας δόσης.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης (CC) μεγαλύτερη από 25 ml / λεπτό δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης Co-trimoxazole, με CC από 15 έως 25 ml / λεπτό, συνταγογραφείται μια τυπική δόση κατά τις πρώτες 3 ημέρες θεραπείας , τότε - ½ της τυπικής δόσης. Ασθενείς με CC μικρότερο από 15 ml / λεπτό μπορούν να χρησιμοποιήσουν το ½ της τυπικής δόσης μόνο εάν ο ασθενής υποβάλλεται σε αιμοκάθαρση.

Παρενέργειες

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων: ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία, ουδετεροπενία, λευκοπενία.
Από το νευρικό σύστημα: ίλιγγος, πονοκέφαλος. σε ορισμένες περιπτώσεις - τρόμος, απάθεια, περιφερική νευρίτιδα, κατάθλιψη, άσηπτη μηνιγγίτιδα.
Από το αναπνευστικό σύστημα: πνευμονικές διηθήσεις, βρογχόσπασμος.
Από το πεπτικό σύστημα: στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, γαστρίτιδα, διάρροια, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, χολόσταση, ναυτία, έμετος, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, ηπατονέκρωση, ηπατίτιδα.
Από το ουροποιητικό σύστημα: αιματουρία, κρυσταλλουρία, υπερκρεατινιναιμία, πολυουρία, αυξημένη συγκέντρωση ουρίας, μειωμένη νεφρική λειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.
Από το μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία, αρθραλγία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνησμός, αποφολιδωτική δερματίτιδα, υπεραιμία του σκληρού χιτώνα, αγγειοοίδημα, πυρετός, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, φωτοευαισθησία, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πολύμορφο εξιδρωματικό ερύθημα.
Άλλα: υπογλυκαιμία.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας Co-trimoxazole περιλαμβάνουν κρυσταλλουρία, αιματουρία, εντερικούς κολικούς, ναυτία, έμετο, πυρετό, πονοκέφαλο, ζάλη, οπτικές διαταραχές, υπνηλία, θολωμένη συνείδηση, κατάθλιψη, λιποθυμία. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις μπορεί επίσης να προκαλέσει ίκτερο, μεγαλοβλαστική αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.

Τα επείγοντα μέτρα για υπερδοσολογία περιλαμβάνουν πλύση στομάχου. Η τριμεθοπρίμη απεκκρίνεται από το σώμα πιο γρήγορα όταν τα ούρα οξινίζονται. Συνιστάται επίσης η λήψη υγρών από το στόμα και η ενδομυϊκή χορήγηση φυλλινικού ασβεστίου σε ημερήσια δόση 5–15 mg (εξουδετερώνει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών). Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση.

Ειδικές Οδηγίες

Με μακροχρόνια θεραπεία (πάνω από 1 μήνα), είναι απαραίτητο να κάνετε τακτικά μια εξέταση αίματος, γιατί. υπάρχει κίνδυνος αιματολογικών αλλαγών (συμπεριλαμβανομένων των ασυμπτωματικών). Αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι αναστρέψιμες λόγω της πρόσληψης φυλλικού οξέος (σε ημερήσια δόση 3-6 mg), ενώ η αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου δεν επηρεάζεται σημαντικά. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίδεται στη θεραπεία ηλικιωμένων και ασθενών με υποψία αρχικής ανεπάρκειας φολικού οξέος. Η πρόσθετη χορήγηση φολικού οξέος συνιστάται επίσης για μακροχρόνια θεραπεία με Co-trimoxazole σε υψηλές δόσεις. Επιπλέον, με μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργική κατάσταση του ήπατος και των νεφρών.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη κρυσταλλουρίας, θα πρέπει να εξασφαλίζεται επαρκές φορτίο νερού και να διατηρείται επαρκής όγκος ούρων. Με τη μείωση της λειτουργίας διήθησης των νεφρών, ο κίνδυνος εμφάνισης αλλεργικών και τοξικών επιπλοκών των σουλφοναμιδίων αυξάνεται σημαντικά.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η αποφυγή της υπερβολικής έκθεσης στον ήλιο και η υπεριώδης ακτινοβολία, καθώς και ο αποκλεισμός από τη διατροφή τροφών που περιέχουν μεγάλες ποσότητες παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA), όπως ντομάτες, καρότα, πράσινα μέρη φυτών (σπανάκι, κουνουπίδι και όσπρια).

Οι ασθενείς με σύνδρομο επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας (AIDS) έχουν σημαντικά υψηλότερο κίνδυνο παρενεργειών.

Λόγω της εκτεταμένης αντοχής των στελεχών, το Co-trimoxazole δεν συνιστάται για φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα που προκαλείται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο της ομάδας Α.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση και την εκτέλεση δυνητικά επικίνδυνων τύπων εργασίας που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και άμεσες ψυχοκινητικές αντιδράσεις. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, παραισθήσεις, σπασμοί, ίλιγγος. Με την ανάπτυξή τους, συνιστάται να εγκαταλείψετε τις δραστηριότητες που αναφέρονται παραπάνω.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Παράγωγα σαλικυλικού οξέος: η δράση της Co-trimoxazole ενισχύεται.
Μεθοτρεξάτη: η τοξικότητά της αυξάνεται.
Υπογλυκαιμικά φάρμακα: η επίδρασή τους ενισχύεται.
Έμμεσα αντιπηκτικά: η δραστηριότητά τους αυξάνεται.
Φαινυτοΐνη, βαρφαρίνη: η ένταση του ηπατικού μεταβολισμού τους μειώνεται, τα αποτελέσματα αυξάνονται.
Από του στόματος αντισυλληπτικά: η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται.
Προκαΐνη, βενζοκαΐνη, προκαϊναμίδη και άλλα φάρμακα, ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης των οποίων σχηματίζεται το PABA: μειώνουν την επίδραση του Co-trimoxazole.
Ριφαμπικίνη: μειωμένος χρόνος ημιζωής της τριμεθοπρίμης.
Πυριμεθαμίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 25 mg/εβδομάδα: αυξημένος κίνδυνος μεγαλοβλαστικής αναιμίας.
Διουρητικά (ιδιαίτερα θειαζίδες): αυξημένος κίνδυνος θρομβοπενίας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.
Παρααμινοσαλικυλικό οξύ, φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά: οι εκδηλώσεις ανεπάρκειας φολικού οξέος αυξάνονται.
Κολεστυραμίνη: η απορρόφηση της Co-trimoxazole μειώνεται (από αυτή την άποψη, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 4-6 ώρες μετά τη λήψη χολεστυραμίνης).
Φάρμακα που αναστέλλουν την αιμοποίηση του μυελού των οστών: ο κίνδυνος μυελοκαταστολής αυξάνεται.
Ινδομεθακίνη, βουταδιόνη, ναπροξένη, σαλικυλικά και ορισμένα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: είναι δυνατό να αυξηθεί η δράση του Co-trimoxazole με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών.
Χλωριδίνη: η αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου ενισχύεται.

Μεταξύ διουρητικών (φουροσεμίδη, θειαζίδες κ.λπ.) και από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (παράγωγα σουλφονυλουρίας), αφενός, και αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων, αφετέρου, μπορεί να αναπτυχθεί διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση.

Ανάλογα

Ανάλογα του Co-trimoxazole είναι: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole, Mezbolosfatosis, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος και μακριά από παιδιά. Δισκία και κόκκοι - σε θερμοκρασία 15-25 ºС, εναιώρημα - σε θερμοκρασία έως 15 ºС.

Η διάρκεια ζωής των δισκίων είναι 5 χρόνια, τα εναιωρήματα και οι κόκκοι - 2 χρόνια. Το εναιώρημα που παρασκευάζεται από κόκκους μπορεί να αποθηκευτεί για 2 εβδομάδες σε θερμοκρασία δωματίου, έως και 4 εβδομάδες στο ψυγείο.

Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη]

Λατινική ονομασία

Κο-τριμοξαζόλη

χημική ονομασία

Τριμεθοπρίμη* και σουλφαμεθοξαζόλη* σε αναλογία μάζας 1:5

Φαρμακολογική ομάδα

Σουλφοναμίδες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Φαρμακολογία

Φαρμακολογική δράση - ευρέως φάσματος αντιβακτηριδιακό, βακτηριοκτόνο, αντιπρωτοζωικό.

Δραστικός έναντι ενός αριθμού θετικών κατά Gram (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) και αρνητικών κατά Gram (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia ducre, some, spp. στελέχη H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., μερικά στελέχη Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp., Neisseria spp. carinii, Toxoplasma gondii, συμπεριλαμβανομένου h. ανθεκτικό στα σουλφοναμίδια.

Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται σε διπλή ανασταλτική επίδραση στο μεταβολισμό των βακτηρίων. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το PABA, δεσμεύεται από το μικροβιακό κύτταρο και εμποδίζει την ενσωμάτωση του PABA στο μόριο του διυδροφολικού οξέος. Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει αναστρέψιμα τη βακτηριακή διϋδροφολική αναγωγάση, διαταράσσει τη σύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος από το διϋδροφολικό οξύ, το σχηματισμό βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης, νουκλεϊκών οξέων. αναστέλλει την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή μικροοργανισμών.

Σε σχέση με την αναστολή της ζωτικής δραστηριότητας του Escherichia coli, μειώνεται η σύνθεση θειαμίνης, ριβοφλαβίνης, νικοτινικού οξέος και άλλων βιταμινών του συμπλέγματος Β στο έντερο.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, και τα δύο συστατικά απορροφώνται γρήγορα και σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η Cmax στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 1-4 ώρες, η αντιβακτηριακή συγκέντρωση παραμένει για 7 ώρες. 24 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση στο πλάσμα, προσδιορίζονται μικρές ποσότητες. Η συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα καταγράφεται μετά από 2-3 ημέρες. Το 44% της τριμεθοπρίμης και το 70% της σουλφαμεθοξαζόλης συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Και οι δύο ουσίες βιομετασχηματίζονται στο ήπαρ (ακετυλίωση) με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Κατανέμονται ομοιόμορφα στο σώμα, διέρχονται από ιστοαιμικούς φραγμούς, δημιουργούν συγκεντρώσεις στους πνεύμονες και στα ούρα που υπερβαίνουν αυτές του πλάσματος. Σε μικρότερο βαθμό, συσσωρεύονται σε βρογχικές εκκρίσεις, κολπικές εκκρίσεις, εκκρίσεις και ιστό προστάτη, υγρό μέσου ωτός, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, χολή, οστά, σάλιο, υδατοειδές υγρό των ματιών, μητρικό γάλα, διάμεσο υγρό. Έχουν τον ίδιο ρυθμό αποβολής, T 1/2 - 10-11 ώρες Στα παιδιά, το T 1/2 είναι σημαντικά μικρότερο και εξαρτάται από την ηλικία: έως το 1ο έτος - 7-8 ώρες, 1-10 ετών - 5- 6 ώρες.Ηλικιωμένοι και ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας T 1/2 αυξάνεται. Απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών και αμετάβλητο (50-70% τριμεθοπρίμη και 10-30% σουλφαμεθοξαζόλη) μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής έκκρισης.

Εφαρμογή

Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα (οξεία και χρόνια, πρόληψη υποτροπής), βρογχεκτασίες, υπεζωκοτικό εμπύημα, πνευμονικό απόστημα, πνευμονία (θεραπεία και πρόληψη), συμπ. προκαλείται από Pneumocystis carinii σε ασθενείς με AIDS. του ουροποιητικού συστήματος: ουρηθρίτιδα, κυστίτιδα, πυελίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα, επιδιδυμίτιδα. ουρογεννητικό: γονόρροια, chancre, αφροδίσιο λεμφοκοκκίωμα, βουβωνικό κοκκίωμα. Γαστρεντερική οδός: βακτηριακή διάρροια, σιγκέλλωση, χολέρα (ως μέρος θεραπείας συνδυασμού), τυφοειδής πυρετός και παρατυφοειδής πυρετός (συμπεριλαμβανομένου του φορέα βακτηρίων), χολοκυστίτιδα, χολαγγειίτιδα, γαστρεντερίτιδα που προκαλείται από εντεροτοξικά στελέχη E. coli. δέρμα και μαλακοί ιστοί: ακμή, φουρκουλίωση, πυόδερμα, ερυσίπελας, λοιμώξεις τραυμάτων, αποστήματα μαλακών ιστών. Όργανα ΩΡΛ: μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, λαρυγγίτιδα. χειρουργικός; σηψαιμία, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα (οξεία και χρόνια), εγκεφαλικό απόστημα, οξεία βρουκέλλωση, νοτιοαμερικανική βλαστομυκητίαση, ελονοσία (Plasmodium falciparum), τοξοπλάσμωση (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων σε σουλφοναμίδες ή τριμεθοπρίμη), ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, αναιμία ανεπάρκειας B 12, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδική ηλικία (έως 2 μηνών - για από του στόματος, έως 6 ετών - για παρεντερική χορήγηση), υπερχολερυθριναιμία σε παιδιά.

Περιορισμοί εφαρμογής

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση πιθανής ανεπάρκειας φολικού οξέος (συμπεριλαμβανομένων σε ηλικιωμένους, ασθενείς με χρόνιο αλκοολισμό, με σύνδρομο δυσαπορρόφησης - σε αυτές τις περιπτώσεις, με μειωμένο σωματικό βάρος, ενδείκνυται πρόσθετη χορήγηση φυλλικού οξέος), επιδεινωμένο αλλεργικό ιστορικό , βρογχικό άσθμα, μειωμένη ηπατική και θυρεοειδική λειτουργία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Παρενέργειες

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: άσηπτη μηνιγγίτιδα, πονοκέφαλος, σπασμοί, περιφερική νευρίτιδα, αταξία, ίλιγγος, εμβοές, πονοκέφαλος, παραισθήσεις, κατάθλιψη, απάθεια, νευρικότητα, αδυναμία, κόπωση, αϋπνία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, χολοστατική και νεκρωτική ηπατίτιδα, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών και χολερυθρίνης στον ορό, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, παγκρεατίτιδα, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα.

Από το αναπνευστικό σύστημα: αλλεργικός βήχας και δύσπνοια, διηθήσεις στους πνεύμονες.

Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων: ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία, μεγαλοβλαστική αναιμία, υποπροθρομβιναιμία, μεθαιμοσφαιριναιμία, ηωσινοφιλία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα, αυξημένη κρεατινίνη πλάσματος, τοξική νεφροπάθεια με ολιγουρία και ανουρία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), σύνδρομο Stevens-Johnson, αναφυλαξία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, αγγειοοίδημα, πυρετός φαρμάκου, ρίγη, γενικευμένη ασθένεια Henoch-Johnson, αλλεργική μυοκαρδίτιδα γενικευμένο δερματικό εξάνθημα, φωτοευαισθησία, κνησμός, ερυθρότητα του σκληρού χιτώνα. υπάρχουν αναφορές για οζώδη περιαρτηρίτιδα και συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.

Άλλα: υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία, αρθραλγία, μυαλγία, μεμονωμένες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης (κυρίως σε ασθενείς με AIDS).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

ΜΣΑΦ, αντιδιαβητικά φάρμακα (παράγωγα σουλφονυλουρίας), διφαινίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, θειαζιδικά διουρητικά, βαρβιτουρικά ενισχύουν τις θεραπευτικές (και παρενέργειες) (εκτοπίζουν τη δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αυξάνουν τη συγκέντρωση στο αίμα). Η εξαμεθυλενοτετραμίνη (ουροτροπίνη), το ασκορβικό οξύ αυξάνουν την κρυσταλλουρία (προκαλούν οξίνιση των ούρων).

Η κο-τριμοξαζόλη αυξάνει τις συγκεντρώσεις της διγοξίνης στον ορό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς (ο έλεγχος των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό είναι απαραίτητος). Με την ταυτόχρονη χορήγηση, η αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών μειώνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με ινδομεθακίνη, είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσης της σουλφαμεθοξαζόλης στο αίμα.

Η κο-τριμοξαζόλη μειώνει την ένταση του ηπατικού μεταβολισμού της φαινυτοΐνης (επεκτείνει το T 1/2 κατά 39% και μειώνει τη μεταβολική κάθαρση κατά 27%). στο πλαίσιο της κο-τριμοξαζόλης, η αντιεπιληπτική δράση της φαινυτοΐνης αυξάνεται. Ενισχύει την επίδραση των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων. Στο πλαίσιο της κο-τριμοξαζόλης, η οποία ανταγωνίζεται για τη νεφρική έκκριση, η απέκκριση επιβραδύνεται, τα επίπεδα στους ιστούς αυξάνονται και ο κίνδυνος ανάπτυξης των τοξικών επιδράσεων της αμανταδίνης αυξάνεται. περιέγραψε μια περίπτωση οξείας ψύχωσης σε ασθενή 84 ετών, η οποία προέκυψε μετά από συνδυασμένη χορήγηση κο-τριμοξαζόλης και αμανταδίνης. Με ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς ΜΕΑ, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία.

Η κο-τριμοξαζόλη μπορεί να παρατείνει την PT σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με βαρφαρίνη (απαιτείται προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης). Μειώνει την αξιοπιστία της από του στόματος αντισύλληψης (αναστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντεροηπατική κυκλοφορία των ορμονικών ενώσεων). Η πυριμεθαμίνη (πάνω από 25 mg/εβδομάδα) αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν κο-τριμοξαζόλη και κυκλοσπορίνη μετά από μεταμόσχευση νεφρού μπορεί να εμφανίσουν αναστρέψιμη επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, που εκδηλώνεται με υπερκρεατινιναιμία.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα οξείας υπερδοσολογίας: ανορεξία, ναυτία, έμετος, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, σύγχυση. είναι πιθανή η πυρεξία, η αιματουρία και η κρυσταλλουρία.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση υγρών, διόρθωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών. Εάν είναι απαραίτητο, αιμοκάθαρση.

Συμπτώματα χρόνιας υπερδοσολογίας: καταστολή του μυελού των οστών (θρομβοπενία, λευκοπενία και/ή μεγαλοβλαστική αναιμία).

Θεραπεία και πρόληψη: ο διορισμός φυλλικού οξέος (5-15 mg ημερησίως).

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα, σε / m, σε / σε στάγδην. 2 φορές την ημέρα (μετά από 12 ώρες). Εφάπαξ δόση: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 960 mg το καθένα. παιδιά 2-6 μηνών - 120 mg (ή 2,5 ml παιδικού εναιωρήματος), 6 μηνών - 5 ετών - 240 mg (ή 5 ml παιδικού εναιωρήματος), 6-12 ετών - 480 mg (ή 10 ml παιδικού εναιωρήματος) ) .

Η θεραπεία των οξέων λοιμώξεων συνεχίζεται μέχρι την εξαφάνιση των κλινικών συμπτωμάτων και για τις επόμενες 2 ημέρες, η μέση διάρκεια είναι τουλάχιστον 5 ημέρες. διάρκεια πορείας για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, οξεία μέση ωτίτιδα, τσάνκρε, βουβωνική λεμφοκοκκιωμάτωση - 10-14 ημέρες. σιγκέλλωση, διάρροια ταξιδιωτών - 5 ημέρες. μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος - 1-3 ημέρες. οξεία βρουκέλλωση - 3-4 εβδομάδες. τυφοειδής και παρατύφος - 1-3 μήνες. χρόνια προστατίτιδα - 3 μήνες. Παρεντερικά (για σοβαρές λοιμώξεις): ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 3 ml ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα. παιδιά 6-12 ετών - 1,5 ml ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα ή ενδοφλέβια στάγδην 10-20 ml σε 250 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διαλύματος γλυκόζης 5% 2 φορές την ημέρα, παιδιά 6-12 ετών - 18 mg ( 15 mg σουλφαμεθοξαζόλης και 3 mg τριμεθοπρίμης) ανά 1 kg σωματικού βάρους 2 φορές την ημέρα. Η μέση διάρκεια είναι 5 ημέρες, μετά από του στόματος χορήγηση.

Για την πρόληψη της υποτροπής χρόνιων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος χωρίς βακτηριουρία: ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 480 mg μία φορά την ημέρα τη νύχτα, παιδιά κάτω των 12 ετών - 2 mg / kg σωματικού βάρους τριμεθοπρίμη την ημέρα και 10 mg / kg σουλφαμεθοξαζόλης την ημέρα, διάρκεια - 3-12 μήνες.

Στη θεραπεία της πνευμονίας που προκαλείται από το Pneumocystis carinii, χρησιμοποιούνται οι υψηλότερες δόσεις: 15-20 mg / kg τριμεθοπρίμης και 75-100 mg / kg σουλφαμεθοξαζόλης την ημέρα σε 4 δόσεις, για 14-21 ημέρες από το στόμα ή παρεντερικά. Για την πρόληψη της πνευμονίας από πνευμονοκύστη - οι συνήθεις δόσεις κατά την περίοδο πιθανής υποτροπής.

Μη επιπλεγμένη γονόρροια - 480 mg 2 φορές την ημέρα, 2 ημέρες ή στην πρώτη δόση - 2,4 g (πίνακας 5) και μετά από 8 ώρες άλλα 2,4 g, ή εφάπαξ δόση 3,84 g (πίνακας 8) .

Με γονοκοκκική μόλυνση του ρινοφάρυγγα - 960 mg 3 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

Σε περίπτωση ελονοσίας που προκαλείται από το Plasmodium falciparum, συνταγογραφούνται 1,92 g (4 δισκία) 2 φορές / ημέρα για 2 ημέρες.

Προληπτικά μέτρα

Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας με Cl κρεατινίνη 15-25 ml/min χορηγούνται από το στόμα σε μεσαίες δόσεις για 3 ημέρες, μετά το 50% της μέσης ημερήσιας δόσης. με τιμές Cl κρεατινίνης μικρότερες από 15 ml/min, εφαρμόστε (1/2 της μέσης δόσης) μόνο στο πλαίσιο της αιμοκάθαρσης. Όταν χορηγείται παρεντερικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση της σουλφαμεθοξαζόλης στο πλάσμα θα πρέπει να προσδιορίζεται κάθε 2-3 ημέρες σε δείγματα που λαμβάνονται πριν από την επόμενη χορήγηση (σε συγκέντρωση άνω των 150 μg/ml, η θεραπεία διακόπτεται μέχρι τα επίπεδα των 120 μg/ml ml).

Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, βήχας, αρθραλγία και άλλα συμπτώματα, η χρήση πρέπει να διακοπεί αμέσως. Η μακροχρόνια χορήγηση πραγματοποιείται με συστηματική παρακολούθηση της κυτταρικής σύνθεσης του περιφερικού αίματος, της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος και των νεφρών. Για την πρόληψη της κρυσταλλουρίας, συνιστάται ένα άφθονο αλκαλικό ρόφημα (2-3 λίτρα υγρών την ημέρα).

Θα πρέπει να αποφεύγεται η υπερβολική έκθεση στον ήλιο και στην υπεριώδη ακτινοβολία. Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μεγαλύτερος σε ασθενείς με AIDS. Η ταυτόχρονη χορήγηση φυλλικού οξέος σε ασθενείς με HIV λοίμωξη αυξάνει την πιθανότητα ανάπτυξης αντοχής στις σουλφοναμίδες σε στελέχη του Pneumocystis carinii.

Έτος τελευταίας προσαρμογής

2011

Αλληλεπιδράσεις με άλλες δραστικές ουσίες

Η σουλφαμεθοξαζόλη είναι ένας αποτελεσματικός αντιμικροβιακός παράγοντας.

Παρουσιάζονται ανάλογα του φαρμάκου κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη), σύμφωνα με την ιατρική ορολογία, που ονομάζονται «συνώνυμα» - φάρμακα που είναι εναλλάξιμα ως προς τις επιδράσεις στον οργανισμό, που περιέχουν μία ή περισσότερες ίδιες δραστικές ουσίες . Όταν επιλέγετε συνώνυμα, λάβετε υπόψη όχι μόνο το κόστος τους, αλλά και τη χώρα προέλευσης και τη φήμη του κατασκευαστή.

Περιγραφή του φαρμάκου

Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη] (Κο-τριμοξαζόλη)- Συνδυασμένο αντιμικροβιακό φάρμακο που αποτελείται από σουλφαμεθοξαζόλη και τριμεθοπρίμη. Η σουλφαμεθοξαζόλη, παρόμοια σε δομή με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA), διαταράσσει τη σύνθεση του διυδροφολικού οξέος στα βακτηριακά κύτταρα, εμποδίζοντας την ενσωμάτωση του PABA στο μόριό του. Η τριμεθοπρίμη ενισχύει τη δράση της σουλφαμεθοξαζόλης, διαταράσσοντας τη μείωση του διυδροφολικού οξέος σε τετραϋδροφολικό οξύ, τη δραστική μορφή του φολικού οξέος που είναι υπεύθυνη για τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών και τη διαίρεση των μικροβιακών κυττάρων.

Ανθεκτικό στο φάρμακο: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., ιοί.

Κατάλογος αναλόγων

Σημείωση! Ο κατάλογος περιέχει συνώνυμα Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), τα οποία έχουν παρόμοια σύνθεση, επομένως μπορείτε να επιλέξετε μόνοι σας ένα υποκατάστατο, λαμβάνοντας υπόψη τη μορφή και τη δόση του φαρμάκου που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Δώστε προτίμηση σε κατασκευαστές από τις ΗΠΑ, την Ιαπωνία, τη Δυτική Ευρώπη, καθώς και γνωστές εταιρείες από την Ανατολική Ευρώπη: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Φόρμα έκδοσης(κατά δημοτικότητα)	τιμή, τρίψτε.
Bactrim
Εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα 240 mg / 5 ml 100 ml (Seneksi S.a.S. (Γαλλία)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120mg N20 Poland (POLFA Pabyanitsky za - d (Πολωνία)	35.20
Καρτέλα 480 mg No. 28 (POLFA Pabyanitsky za - d (Πολωνία)	96.80
Εναιώρημα 80 ml Πολωνία (MEDANA Farma (Πολωνία)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Dvaseptol
Duo-Septol
Κο-τριμοξαζόλη
480 mg No. 10 καρτέλα FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OAO (Ρωσία)	25.20
Co-trimoxazole (Co-trimoxazole)
Κο-τριμοξαζόλη [Σουλφαμεθοξαζόλη + Τριμεθοπρίμη] (Κο-τριμοξαζόλη)
Co-trimoxazole-Acri
Καρτέλα 480 mg No. 20 (Akrikhin HFC OJSC (Ρωσία)	36.90
Co-trimoxazole-Biosynthesis
Co-trimoxazole-Rivopharm
Co-trimoxazole-STI
Cotrifarm 480
Methosulfabol
Oriprim
Halfseptol
Septrin
Sinersul
Sulothrim
Sumetrolim
τριμεζόλη
Ziplin

Κριτικές

Ακολουθούν τα αποτελέσματα μιας έρευνας επισκεπτών του ιστότοπου σχετικά με το φάρμακο κο-τριμοξαζόλη [σουλφαμεθοξαζόλη + τριμεθοπρίμη] (κο-τριμοξαζόλη). Αντικατοπτρίζουν τα προσωπικά συναισθήματα των ερωτηθέντων και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως επίσημη σύσταση για θεραπεία με αυτό το φάρμακο. Σας συνιστούμε ανεπιφύλακτα να συμβουλευτείτε έναν εξειδικευμένο γιατρό για μια εξατομικευμένη πορεία θεραπείας.