Κατάλογος όλων των αντιβιοτικών της σειράς πενικιλλίνης και μια θάλασσα δεδομένων για αυτά. Σειρά αντιβιοτικών πενικιλλίνης: ταξινόμηση Αντιβιοτικά της σειράς πενικιλλίνης ονόματα φαρμάκων σε δισκία

Τα ανάλογα πενικιλίνης έχουν ανοίξει νέες δυνατότητες για τους γιατρούς στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Είναι πιο ανθεκτικά στο επιθετικό περιβάλλον του στομάχου και έχουν λιγότερες παρενέργειες.

Σχετικά με τις πενικιλίνες

Οι πενικιλίνες είναι τα παλαιότερα γνωστά αντιβιοτικά. Έχουν πολλά είδη, αλλά μερικά από αυτά έχουν χάσει τη σημασία τους λόγω αντίστασης. Τα βακτήρια ήταν σε θέση να προσαρμοστούν και έγιναν αναίσθητα στη δράση αυτών των φαρμάκων. Αυτό αναγκάζει τους επιστήμονες να δημιουργήσουν νέους τύπους μούχλας, ανάλογα της πενικιλίνης, με νέες ιδιότητες.

Οι πενικιλίνες έχουν χαμηλή τοξικότητα στον οργανισμό, αρκετά ευρεία χρήση και καλό δείκτη βακτηριοκτόνου δράσης, αλλά είναι πολύ πιο συχνές από ό,τι θα ήθελαν οι γιατροί. Αυτό οφείλεται στην οργανική φύση των αντιβιοτικών. Μια άλλη αρνητική ιδιότητα μπορεί επίσης να αποδοθεί στη δυσκολία συνδυασμού τους με άλλα φάρμακα, ειδικά παρόμοια στην κατηγορία.

Ιστορία

Η πρώτη αναφορά στις πενικιλίνες στη λογοτεχνία έγινε το 1963, σε ένα βιβλίο για τους Ινδούς γιατρούς. Χρησιμοποιούσαν μείγματα μυκήτων για ιατρικούς σκοπούς. Για πρώτη φορά στον φωτισμένο κόσμο, ο Alexander Fleming κατάφερε να τα αποκτήσει, αλλά αυτό δεν συνέβη σκόπιμα, αλλά τυχαία, όπως όλες οι μεγάλες ανακαλύψεις.

Πριν από τον Δεύτερο Παγκόσμιο Πόλεμο, Βρετανοί μικροβιολόγοι εργάζονταν στο θέμα της βιομηχανικής παραγωγής φαρμάκων στους απαιτούμενους όγκους. Το ίδιο πρόβλημα λύθηκε παράλληλα και στις Ηνωμένες Πολιτείες. Από τότε, η πενικιλίνη έχει γίνει το πιο κοινό φάρμακο. Με τον καιρό όμως απομονώθηκαν και συντέθηκαν άλλοι, που σταδιακά τον αντικατέστησαν από το βάθρο. Επιπλέον, οι μικροοργανισμοί άρχισαν να αναπτύσσουν αντίσταση σε αυτό το φάρμακο, γεγονός που περιέπλεξε τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.

Η αρχή της αντιβακτηριδιακής δράσης

Το κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων περιέχει μια ουσία που ονομάζεται πεπτιδογλυκάνη. Η ομάδα των αντιβιοτικών πενικιλλίνης επηρεάζει τη σύνθεση αυτής της πρωτεΐνης αναστέλλοντας τον σχηματισμό των απαραίτητων ενζύμων. Ο μικροοργανισμός πεθαίνει λόγω της αδυναμίας ανανέωσης του κυτταρικού τοιχώματος.

Ωστόσο, ορισμένα βακτήρια έχουν μάθει να αντιστέκονται σε μια τέτοια βάναυση εισβολή. Παράγουν βήτα-λακταμάση, η οποία καταστρέφει τα ένζυμα που επηρεάζουν τις πεπτιδογλυκάνες. Για να αντιμετωπίσουν αυτό το εμπόδιο, οι επιστήμονες έπρεπε να δημιουργήσουν ανάλογα της πενικιλίνης που μπορούν να καταστρέψουν και τη βήτα-λακταμάση.

Ανθρώπινος κίνδυνος

Στην αρχή της εποχής των αντιβιοτικών, οι επιστήμονες σκέφτηκαν πόσο τοξικά θα γίνονταν για το ανθρώπινο σώμα, επειδή σχεδόν όλη η ζωντανή ύλη αποτελείται από πρωτεΐνες. Αλλά μετά από επαρκή αριθμό μελετών, ανακαλύψαμε ότι δεν υπάρχει πρακτικά πεπτιδογλυκάνη στο σώμα μας, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο δεν μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη.

Φάσμα δράσης

Σχεδόν όλοι οι τύποι πενικιλλινών επηρεάζουν τα θετικά κατά Gram βακτήρια του γένους σταφυλόκοκκου, του στρεπτόκοκκου και του παθογόνου της πανώλης. Επίσης, το φάσμα δράσης τους περιλαμβάνει όλους τους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, γονόκοκκους και μηνιγγιτιδόκοκκους, αναερόβιους βάκιλλους ακόμη και μερικούς μύκητες (για παράδειγμα, ακτινομύκητες).

Οι επιστήμονες εφευρίσκουν όλο και περισσότερους νέους τύπους πενικιλινών, προσπαθώντας να εμποδίσουν τα βακτήρια να συνηθίσουν τις βακτηριοκτόνες τους ιδιότητες, αλλά αυτή η ομάδα φαρμάκων δεν είναι πλέον κατάλληλη για θεραπεία. Μία από τις αρνητικές ιδιότητες αυτού του τύπου αντιβιοτικών είναι η δυσβακτηρίωση, καθώς το ανθρώπινο έντερο αποικίζεται από βακτήρια που είναι ευαίσθητα στις επιδράσεις της πενικιλίνης. Αυτό αξίζει να το θυμάστε όταν παίρνετε φάρμακα.

Κύριοι τύποι (ταξινόμηση)

Οι σύγχρονοι επιστήμονες προσφέρουν μια σύγχρονη διαίρεση των πενικιλλινών σε τέσσερις ομάδες:

1. Φυσικά, τα οποία συντίθενται από μύκητες. Αυτές περιλαμβάνουν βενζυλοπενικιλλίνες και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν στενό φάσμα δράσης, κυρίως σε
2. Ημισυνθετικά φάρμακα με αντοχή στην πενικιλλινάση. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος παθογόνων παραγόντων. Εκπρόσωποι: μεθικιλλίνη, οξακιλλίνη, ναφκιλλίνη.
3. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβπενικιλλίνη).
4. Μια ομάδα φαρμάκων με ευρύ φάσμα δράσης:
   - ουρεϊδοπενικιλλίνες,
   - αμιδοπενικιλλίνες.

Βιοσυνθετικές Μορφές

Για παράδειγμα, αξίζει να δώσετε μερικά από τα πιο κοινά φάρμακα αυτή τη στιγμή που αντιστοιχούν σε αυτήν την ομάδα. Πιθανώς η πιο διάσημη από τις πενικιλίνες μπορεί να θεωρηθεί "Bicillin-3" και "Bicillin-5". Πρωτοστάτησαν σε μια ομάδα φυσικών αντιβιοτικών και ήταν οι ναυαρχίδες στην κατηγορία τους μέχρι να εμφανιστούν πιο προηγμένες μορφές αντιμικροβιακών.

1. «Εξτενσιλλίνη». Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης μακράς δράσης. Ενδείξεις για τη χρήση του είναι οι παροξύνσεις των ρευματικών νοσημάτων και οι ασθένειες που προκαλούνται από το τρεπόνεμα (σύφιλη, εκτροπή και πίντα). Διατίθεται σε σκόνες. Οι οδηγίες χρήσης "Extencillin" δεν συνιστούν συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NVPS), καθώς είναι δυνατή η ανταγωνιστική αλληλεπίδραση. Αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
2. Το "Penicillin-Fau" αναφέρεται στην ομάδα των φαινοξυμεθυλοπενικιλλινών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών των οργάνων του ΩΡΛ, του δέρματος και των βλεννογόνων, της γονόρροιας, της σύφιλης, του τετάνου. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, για τη διατήρηση της ύφεσης σε ρευματισμούς, ελάσσονα χορεία, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα.
3. Το αντιβιοτικό "Ospen" είναι ένα ανάλογο του προηγούμενου φαρμάκου. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων ή κόκκων. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός με NVPS και από του στόματος αντισυλληπτικά. Συχνά χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδικών ασθενειών.

Ημισυνθετικές μορφές

Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει χημικά τροποποιημένα αντιβιοτικά που προέρχονται από μούχλα.

1. Η πρώτη σε αυτή τη λίστα είναι η αμοξικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (τιμή - περίπου εκατό ρούβλια) υποδεικνύουν ότι το φάρμακο έχει ευρύ φάσμα δράσης και χρησιμοποιείται για βακτηριακές λοιμώξεις σχεδόν οποιουδήποτε εντοπισμού. Το πλεονέκτημά του είναι ότι είναι σταθερό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και μετά την απορρόφηση, η συγκέντρωση στο αίμα είναι υψηλότερη από αυτή άλλων εκπροσώπων αυτής της ομάδας. Αλλά μην εξιδανικεύετε την "Αμοξικιλλίνη". Οι οδηγίες χρήσης (η τιμή μπορεί να διαφέρει σε διαφορετικές περιοχές) προειδοποιεί ότι το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με μονοπυρήνωση, αλλεργίες και έγκυες γυναίκες. Η μακροχρόνια χρήση δεν είναι δυνατή λόγω σημαντικού αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών.
2. Το άλας νατρίου οξακιλλίνης συνταγογραφείται όταν τα βακτήρια παράγουν πενικιλλινάση. Το φάρμακο είναι ανθεκτικό στα οξέα, μπορεί να ληφθεί από το στόμα, απορροφάται καλά στο έντερο. Αποβάλλεται γρήγορα από τα νεφρά, επομένως είναι απαραίτητο να διατηρείται συνεχώς η επιθυμητή συγκέντρωση στο αίμα. Η μόνη αντένδειξη είναι η αλλεργική αντίδραση. Διατίθεται σε μορφή δισκίων ή σε φιαλίδια ως υγρό για ένεση.
3. Ο τελευταίος εκπρόσωπος των ημισυνθετικών πενικιλλινών είναι η τριένυδρη αμπικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (δισκία) υποδεικνύουν ότι έχει ευρύ φάσμα δράσης, επηρεάζοντας τόσο τα gram-αρνητικά όσο και τα θετικά κατά Gram βακτήρια. Οι ασθενείς είναι καλά ανεκτοί, αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή σε όσους λαμβάνουν αντιπηκτικά (για παράδειγμα, άτομα με παθολογία του καρδιαγγειακού συστήματος), καθώς το φάρμακο ενισχύει τη δράση τους.

Διαλυτικό μέσο

Οι πενικιλίνες πωλούνται στα φαρμακεία ως σκόνη για ένεση. Επομένως, για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, πρέπει να διαλυθούν σε υγρό. Στο σπίτι, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε απεσταγμένο νερό για ένεση, χλωριούχο νάτριο ή διάλυμα νοβοκαΐνης δύο τοις εκατό. Πρέπει να θυμόμαστε ότι ο διαλύτης δεν πρέπει να είναι πολύ ζεστός.

Ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες

Ενδείξεις για αντιβιοτική θεραπεία είναι οι διαγνώσεις: λοβιακή και εστιακή πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, σηψαιμία και σηψαιμία, σηπτική ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα. Στο πεδίο δράσης πέφτουν βακτηριακή αμυγδαλίτιδα, διφθερίτιδα, οστρακιά, άνθρακας, γονόρροια, σύφιλη, πυώδεις δερματικές λοιμώξεις.

Υπάρχουν λίγες αντενδείξεις για τη θεραπεία με την ομάδα της πενικιλίνης. Πρώτον, η παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο και τα παράγωγά του. Δεύτερον, η καθιερωμένη διάγνωση της επιληψίας, η οποία δεν καθιστά δυνατή την έγχυση του φαρμάκου στη σπονδυλική στήλη. Όσον αφορά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, σε αυτή την περίπτωση, τα αναμενόμενα οφέλη θα πρέπει να υπερβαίνουν σημαντικά τους πιθανούς κινδύνους, επειδή ο φραγμός του πλακούντα είναι διαπερατός στις πενικιλίνες. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, το παιδί πρέπει να μεταφερθεί προσωρινά σε άλλη μέθοδο σίτισης, καθώς το φάρμακο διεισδύει στο γάλα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να παρατηρηθούν σε πολλά επίπεδα ταυτόχρονα.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος, είναι πιθανή ναυτία, έμετος, διεγερσιμότητα, μηνιγγισμός, σπασμοί ακόμα και κώμα. Οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων, πυρετού, πόνου στις αρθρώσεις και πρηξίματος. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ και θανάτων. Λόγω της βακτηριοκτόνου δράσης, είναι δυνατή η καντιντίαση του κόλπου και της στοματικής κοιλότητας, καθώς και η δυσβακτηρίωση.

Χαρακτηριστικά χρήσης

Με προσοχή, είναι απαραίτητο να συνταγογραφείται σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, με διαπιστωμένη καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται η χρήση τους σε άτομα επιρρεπή σε αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και σε άτομα που είναι υπερευαίσθητα στις κεφαλοσπορίνες.

Εάν πέντε ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας δεν έχουν συμβεί αλλαγές στην κατάσταση του ασθενούς, τότε είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν ανάλογα πενικιλίνης ή να αντικατασταθεί η ομάδα αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα με το ραντεβού, για παράδειγμα, της ουσίας "Bicillin-3", πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την πρόληψη της υπερμόλυνσης από μύκητες. Για αυτό, συνταγογραφούνται αντιμυκητιακά φάρμακα.

Είναι απαραίτητο να εξηγηθεί ξεκάθαρα στον ασθενή ότι η διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής χωρίς βάσιμο λόγο προκαλεί την αντίσταση των μικροοργανισμών. Και για να το ξεπεράσετε, θα χρειαστείτε ισχυρότερα φάρμακα που προκαλούν σοβαρές παρενέργειες.

Τα ανάλογα πενικιλίνης έχουν γίνει απαραίτητα στη σύγχρονη ιατρική. Αν και αυτή είναι η πιο πρώιμη ανοιχτή ομάδα αντιβιοτικών, εξακολουθεί να παραμένει σημαντική για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας και της σύφιλης, έχει αρκετά ευρύ φάσμα δράσης και ήπιες παρενέργειες που μπορούν να συνταγογραφηθούν σε παιδιά. Φυσικά, όπως κάθε φάρμακο, οι πενικιλλίνες έχουν αντενδείξεις και παρενέργειες, αλλά υπερκαλύπτονται από τις δυνατότητες χρήσης.

Φαίνεται - τι είναι τα μανιτάρια; Εκπρόσωποι της φύσης του πλανήτη μας, που φυτρώνουν σε κάθε δάσος και όχι μόνο: καλλιεργούνται και σε βιομηχανικό περιβάλλον. τα τρώμε και μερικά από τα είδη τους περιέχουν τεράστια ποσότητα δηλητηρίων - μπορούν να σκοτώσουν οποιονδήποτε ενήλικα. Επιπλέον, είναι οι ένοχοι μιας μεγάλης ομάδας δερματικών παθήσεων και βλαβών του ανθρώπινου βλεννογόνου.

Αλλά υπάρχει ένας μοναδικός εκπρόσωπος αυτού του είδους σε αυτό το βασίλειο των ζωντανών οργανισμών - ένας μύκητας του γένους Penicillium, ο οποίος, για σχεδόν εκατό χρόνια, σώζει τις ζωές εκατομμυρίων και εκατομμυρίων ανθρώπων. Όλη η ανθρωπότητα είναι ευγνώμων για την ανακάλυψή τηςταλαντούχος επιστήμονας από τη Σκωτία Alexander Flemming.

Αυτή η παγκόσμια ανακάλυψη έγινε σχεδόν τυχαία: ο επιστήμονας, μετά από ένα μακρύ ταξίδι, επέστρεψε στο εργαστήριό του και βρήκε ένα ξεχασμένο πιάτο Petri στο γραφείο του. Σε αυτό, κατά την απουσία του, έχει αναπτυχθεί μούχλα - και γύρω του έχει εμφανιστεί ένας δακτύλιος με νεκρά μικρόβια. Ο μικροβιολόγος άρχισε αμέσως να μελετά αυτό το φαινόμενο, αλλά καθαρή πενικιλίνη ελήφθη μόλις 13 χρόνια αργότερα. Ταυτόχρονα, άρχισαν να το χρησιμοποιούν στην ιατρική πρακτική και να το βάζουν σε μαζική παραγωγή. Στη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα, τα πρώτα αντιβιοτικά αντιμετώπιζαν ήδη μια τεράστια ποικιλία ασθενειών.

Πεδίο δράσης των αντιβιοτικών πενικιλίνης

Με βακτηριακά παθογόνα, κάθε αντιβιοτικό-πενικιλίνη καταπολεμά ανελέητα και αποτελεσματικά: φάρμακα που λειτουργούν σύμφωνα με το βακτηριοκτόνο σχήμα δράσης σε παθογόνους μικροοργανισμούς βλάπτουν τη δομή των κυτταρικών τοιχωμάτων τους και λόγω της διαφοράς πίεσης μεταξύ του εξωτερικού και του εσωτερικού περιβάλλοντος, πεθαίνουν .

Οι πενικιλίνες αντιδρούν σε μια συγκεκριμένη ουσίαστα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων - πεπτιδογλυκάνη, λόγω της οποίας συμβαίνει η διαδικασία καταστροφής. Στο ανθρώπινο σώμα, τα κύτταρα δεν περιέχουν τέτοια ουσία στη δομή τους, επομένως οι πενικιλίνες δεν έχουν αρνητική επίδραση στο δομικό υλικό του κυττάρου.

Ως εκ τούτου, οι γιατροί και οι επιστήμονες από την αρχή της χρήσης των πενικιλινών υποστήριξαν ότι αυτό το φάρμακο δεν έχει τοξικότητα και επιβλαβείς επιδράσεις. . Βακτηριοστατική δράσητα αντιβιοτικά έχουν ως εξής: στην παθογόνο μικροχλωρίδα, η διαδικασία αναπαραγωγής αναστέλλεται προσωρινά, λόγω της οποίας η ανθρώπινη ανοσία είναι σε θέση να καταστρέψει το υπάρχον παθογόνο περιβάλλον. Ο κατάλογος των παθογόνων με τους οποίους καταπολεμά την ομάδα των αντιβιοτικών πενικιλίνης είναι σημαντικός. Μεταξύ αυτών, αξίζει να σημειωθεί το πιο συνηθισμένο:

• στρεπτόκοκκοι,
• μηνιγγιτιδόκοκκος,
• σταφυλόκοκκοι,
• γονόκοκκος,
• πνευμονιόκοκκοι,
• ραβδί τετάνου,
• ραβδί αλλαντίασης,
• βακτήρια του άνθρακα,
• βακτήρια διφθερίτιδας και πολλά άλλα

Κατάλογος αντιβιοτικών πενικιλίνης

Δεν έχει νόημα να ρωτάμε ποιο αντιβιοτικό είναι καλύτερο - ο δραστικός παράγοντας σε κάθε φάρμακο λειτουργεί με παρόμοιο τρόπο. Αλλά έτσι ακριβώς συνέβηότι μεταξύ των γιατρών υπάρχουν περισσότερα συνταγογραφούμενα φάρμακα αυτής της ομάδας. Αυτό μπορεί να οφείλεται στην ευκολία λήψης και σε μια σύντομη πορεία θεραπείας και σε έναν αποδεδειγμένο κατασκευαστή. Ως εκ τούτου, μεταξύ του πληθυσμού, τέτοια φάρμακα είναι πιο διάσημα και αξιόπιστα στο ραντεβού. Παρακάτω μπορείτε να δείτε τη λίστα με τα αντιβιοτικά της σειράς φαρμάκων πενικιλίνης.

Οι αποχρώσεις της χρήσης αντιβιοτικών με βάση την πενικιλίνη στην παιδιατρική

Το σώμα ενός παιδιού διαφέρει σημαντικά από έναν ενήλικα: πολλά από τα συστήματα και τα όργανά του δεν έχουν ακόμη διαμορφωθεί πλήρως και δεν λειτουργούν με 100% αποτελεσματικότητα. Η επίδραση οποιουδήποτε φαρμάκου στο σώμα ενός παιδιού είναι πολλές φορές ισχυρότερη από ό,τι σε έναν ενήλικα. Επομένως, κάθε παιδίατρος προσεγγίζει το διορισμό αντιβιοτικών για βρέφη και παιδιά που μεγαλώνουν με μεγάλη προσοχή.

Αυτή η ομάδα φαρμάκωνχρησιμοποιείται στη θεραπεία βρεφών με σήψη και τοξικές βλάβες. τα πρώτα 3 χρόνια μετά τη γέννηση, αντιμετωπίζουν επίσης τη μέση ωτίτιδα, τη μηνιγγίτιδα, την πλευρίτιδα και την πνευμονία. Η αμοξικιλλίνη, η αμοξικλάβη ή η φλεμοξίνη έχουν τη λιγότερο τοξική επίδραση στον μη πλήρως σχηματισμένο οργανισμό του παιδιού - αυτά τα φάρμακα είναι τα πιο αποτελεσματικά στην παιδιατρική πρακτική μεταξύ των φαρμάκων πενικιλίνης.

Συνταγογράφηση και προσαρμογή της δοσολογίαςαπασχολείται μόνο ένας παιδίατρος, σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να συνταγογραφείτε μόνοι σας φάρμακα: αυτό μπορεί να βλάψει την υγεία του παιδιού. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η θεραπεία με πενικιλίνες πρέπει επίσης να πραγματοποιείται με εξαιρετική προσοχή - μετά από διαβούλευση με τον θεράποντα ιατρό. Σε αυτή την περίπτωση, το αντιβιοτικό έχει ελεύθερη πρόσβαση στο έμβρυο, το οποίο μπορεί να βλάψει έναν μικρό αναπτυσσόμενο οργανισμό. Κατά τη διάρκεια της περιόδου σίτισης, συνιστάται η μετάβαση σε παρασκευάσματα γάλακτος, καθώς τα αντιβιοτικά τείνουν να διεισδύουν στο μητρικό γάλα.

Τομείς ιατρικής πρακτικής όπου χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά πενικιλίνης

Από την έναρξή της, η αντιβακτηριακή θεραπεία με τη μορφή αντιβιοτικών πενικιλίνης έχει διεισδύσει κυριολεκτικά σε όλους τους τομείς της σύγχρονης ιατρικής. Αν καιότι για αρκετές δεκαετίες χρήσης τους, πολλά παθογόνα έχουν αναπτύξει αντοχή στις πενικιλίνες, εξακολουθούν να αποτελούν τον κορυφαίο κρίκο στην αντιβακτηριακή θεραπεία σε πολλούς κλάδους της ιατρικής.

Συστάσεις για θεραπεία με αντιβιοτικά πενικιλίνης

Ακόμη και τα αντιβιοτικά τελευταίας γενιάς, δυστυχώς, έχουν παρενέργειες στον οργανισμό ενός ενήλικα και, ιδιαίτερα, ενός παιδιού. Καταστρέφουν αρκετά αποτελεσματικά την αιτία της νόσου - παθογόνα μικρόβια που έχουν εισέλθει στο σώμα, αλλά έχουν επίσης επιζήμια επίδραση στη δική τους εντερική μικροχλωρίδα. Ως εκ τούτου, μια κοινή παρενέργειαη χρήση αντιβιοτικών είναι να μειώσει την άμυνα του οργανισμού έναντι της ανοσίας.

Μετά από μια πορεία θεραπείας με σκευάσματα πενικιλίνης, το σώμα χρειάζεται χρόνο για να ανακάμψει και στα σοβαρά συμπτώματα μιας τέτοιας παρενέργειας, μια ειδική δίαιτα. Συνίσταται στη χρήση μεγάλης ποσότητας γαλακτοκομικών προϊόντων που έχουν υποστεί ζύμωση, η οποία αποκαθιστά τέλεια την κανονική λειτουργία της μικροχλωρίδας του γαστρεντερικού σωλήνα. Για μερικές εβδομάδες, αξίζει να περιορίσετε τη χρήση αλμυρών, πικάντικων φαγητών, καθώς και λιπαρών και υψηλών θερμίδων τροφίμων.

Κατά τη λήψη αντιβιοτικών και για δύο εβδομάδες μετά, οι γιατροί συνιστούν τη λήψη πρεβιοτικών και προβιοτικών, τα οποία θα προστατεύσουν τα ευεργετικά βακτήρια. του γαστρεντερικού σωλήνα και θα συμβάλειτον αποικισμό τους στο στομάχι και τα έντερα.

Εάν ένα αντιβιοτικό της σειράς πενικιλίνηςεπιβεβαιώνεται η τοξική επίδραση στα ηπατικά κύτταρα, τότε θα πρέπει να ακολουθηθεί μια πορεία θεραπείας με ηπατοπροστατευτικά. Θα προστατεύσουν το συκώτι και θα αποκαταστήσουν το κατεστραμμένο κυτταρικό του υλικό.

Η συνέπεια της μείωσης της ανοσίας στο πλαίσιο της λήψης αντιβιοτικών είναι η αυξημένη προδιάθεση για κρυολόγημα, επομένως δεν πρέπει να εκθέτετε το σώμα σε υποθερμία. Σε αυτή την περίπτωση, αξίζει να πιείτε μια πορεία ανοσοτροποποιητών (άνοση, παρασκευάσματα εχινάκειας).

Και το πιο σημαντικό, μην κάνετε αυτοθεραπεία:εάν χρειάζεται να χρησιμοποιήσετε αντιβιοτικά πενικιλίνης, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να επιλέξετε και να προσαρμόσετε τη δόση του ενός ή του άλλου αντιβιοτικού.

πενικιλίνες (πενικιλίνη)- μια ομάδα αντιβιοτικών που παράγονται από πολλούς τύπους μούχλας του γένους πενικίλιο,ενεργό έναντι των περισσότερων θετικών κατά Gram, καθώς και ορισμένων gram-αρνητικών μικροοργανισμών (γονόκοκκοι, μηνιγγιτιδοκοκκικοί και σπειροχαίτες). Οι πενικιλίνες ανήκουν στα λεγόμενα. αντιβιοτικά βήτα-λακτάμες (βήτα-λακτάμες).

Οι βήτα-λακτάμες είναι μια μεγάλη ομάδα αντιβιοτικών, που έχουν κοινό χαρακτηριστικό την παρουσία ενός τετραμελούς δακτυλίου βήτα-λακτάμης στη δομή του μορίου. Οι βήτα-λακτάμες περιλαμβάνουν πενικιλίνες, κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες, μονοβακτάμες. Οι βήτα-λακτάμες είναι η πολυπληθέστερη ομάδα αντιμικροβιακών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη, η οποία κατέχει ηγετική θέση στη θεραπεία των περισσότερων μολυσματικών ασθενειών.

Ιστορικές πληροφορίες.Το 1928, ο Άγγλος επιστήμονας A. Fleming, ο οποίος εργαζόταν στο St. Mary`s Hospital στο Λονδίνο, ανακάλυψε την ικανότητα ενός νηματώδους μύκητα πράσινης μούχλας (Penicillium notatum)προκαλούν το θάνατο σταφυλόκοκκων σε κυτταροκαλλιέργεια. Η δραστική ουσία του μύκητα, που έχει αντιβακτηριδιακή δράση, ο A. Fleming ονομάζεται πενικιλίνη. Το 1940, στην Οξφόρδη, μια ομάδα ερευνητών με επικεφαλής τον H.W. Flory και E.B. Η Cheyna απομόνωσε σε καθαρή μορφή σημαντικές ποσότητες της πρώτης πενικιλίνης από καλλιέργεια Penicillium notatum.Το 1942, ο εξαιρετικός εγχώριος ερευνητής Z.V. Η Yermolyeva έλαβε πενικιλίνη από ένα μανιτάρι Penicillium crustosum.Από το 1949, πρακτικά απεριόριστες ποσότητες βενζυλοπενικιλλίνης (πενικιλλίνη G) έχουν γίνει διαθέσιμες για κλινική χρήση.

Η ομάδα της πενικιλίνης περιλαμβάνει φυσικές ενώσεις που παράγονται από διάφορους τύπους καλουπιών. Penicillium, και μια σειρά από ημισυνθετικά. Οι πενικιλίνες (όπως και άλλες βήτα-λακτάμες) έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς.

Οι πιο κοινές ιδιότητες των πενικιλλινών περιλαμβάνουν: χαμηλή τοξικότητα, ευρύ φάσμα δόσεων, διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ όλων των πενικιλλινών και μερικώς κεφαλοσπορινών και καρβαπενέμων.

Αντιβακτηριδιακό αποτέλεσμαΟι βήτα-λακτάμες συνδέονται με την ειδική τους ικανότητα να διαταράσσουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

Το κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων έχει άκαμπτη δομή, δίνει στους μικροοργανισμούς το σχήμα τους και τους προστατεύει από την καταστροφή. Βασίζεται σε ένα ετεροπολυμερές - πεπτιδογλυκάνη, που αποτελείται από πολυσακχαρίτες και πολυπεπτίδια. Η διασυνδεδεμένη δομή του πλέγματος δίνει στο κυτταρικό τοίχωμα αντοχή. Η σύνθεση των πολυσακχαριτών περιλαμβάνει τέτοια αμινοσάκχαρα όπως η Ν-ακετυλογλυκοζαμίνη, καθώς και το Ν-ακετυλομουραμικό οξύ, το οποίο βρίσκεται μόνο στα βακτήρια. Τα αμινοζάχαρα συνδέονται με μικρές πεπτιδικές αλυσίδες, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων L- και D-αμινοξέων. Στα θετικά κατά Gram βακτήρια, το κυτταρικό τοίχωμα περιέχει 50-100 στρώματα πεπτιδογλυκάνης, στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια - 1-2 στοιβάδες.

Περίπου 30 βακτηριακά ένζυμα εμπλέκονται στη διαδικασία της βιοσύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης, αυτή η διαδικασία αποτελείται από 3 στάδια. Πιστεύεται ότι οι πενικιλίνες διαταράσσουν τα τελευταία στάδια της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος, εμποδίζοντας το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών αναστέλλοντας το ένζυμο τρανπεπτιδάση. Η τρανπεπτιδάση είναι μία από τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη με τις οποίες αλληλεπιδρούν τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Εκτός από τις τρανπεπτιδάσες, οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, τα ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια του σχηματισμού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, περιλαμβάνουν καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες. Υπάρχουν σε όλα τα βακτήρια (για παράδειγμα, σε Η ασθένεια του σταφυλοκοκουείναι 4 από αυτούς Escherichia coli- 7). Οι πενικιλίνες συνδέονται με αυτές τις πρωτεΐνες με διαφορετικούς ρυθμούς για να σχηματίσουν έναν ομοιοπολικό δεσμό. Σε αυτή την περίπτωση, λαμβάνει χώρα αδρανοποίηση των πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, η ισχύς του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος είναι μειωμένη και τα κύτταρα υφίστανται λύση.

Φαρμακοκινητική.Όταν λαμβάνονται από το στόμα, οι πενικιλίνες απορροφώνται και κατανέμονται σε όλο το σώμα. Οι πενικιλίνες διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (αρθρικό, υπεζωκοτικό, περικαρδιακό, χολή), όπου φτάνουν γρήγορα σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Εξαιρούνται το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το εσωτερικό περιβάλλον του ματιού και το μυστικό του αδένα του προστάτη - εδώ οι συγκεντρώσεις των πενικιλινών είναι χαμηλές. Η συγκέντρωση των πενικιλλινών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι διαφορετική ανάλογα με τις συνθήκες: κανονικά - λιγότερο από 1% του ορού, με φλεγμονή μπορεί να αυξηθεί έως και 5%. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό δημιουργούνται με τη μηνιγγίτιδα και τη χορήγηση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις. Οι πενικιλίνες απεκκρίνονται γρήγορα από το σώμα, κυρίως από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Ο χρόνος ημιζωής τους είναι σύντομος (30-90 λεπτά), η συγκέντρωση στα ούρα είναι υψηλή.

Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσειςΦάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των πενικιλλινών: κατά μοριακή δομή, κατά πηγές παραγωγής, κατά φάσμα δράσης κ.λπ.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσίασε ο Δ.Α. Kharkevich (2006), οι πενικιλίνες ταξινομούνται ως εξής (η ταξινόμηση βασίζεται σε μια σειρά από χαρακτηριστικά, συμπεριλαμβανομένων των διαφορών στους τρόπους λήψης):

I. Παρασκευάσματα πενικιλλινών που λαμβάνονται με βιολογική σύνθεση (βιοσυνθετικές πενικιλίνες):

I.1. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου):

Σύντομες ερμηνείες:

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νατρίου),

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας καλίου);

Μακράς διαρκείας:

βενζυλοπενικιλλίνη (άλας νοβοκαΐνης),

Βικιλλίνη-1,

Bicillin-5.

I.2.

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V).

II. Ημισυνθετικές πενικιλίνες

II.1. Για παρεντερική και εντερική χορήγηση (ανθεκτικό στα οξέα):

Ανθεκτικό στην πενικιλλινάση:

οξακιλλίνη (άλας νατρίου),

ναφκιλλίνη;

Ευρύ φάσμα δράσης:

αμπικιλλίνη,

αμοξικιλλίνη.

II.2. Για παρεντερική χορήγηση (καταστρέφεται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου)

Ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένης της Pseudomonas aeruginosa:

καρβενικιλλίνη (δινάτριο άλας),

τικαρκιλλίνη,

αζλοκιλλίνη.

II.3. Για εντερική χορήγηση (ανθεκτικό στα οξέα):

καρβενικιλλίνη (ινδανυλικό νάτριο),

καρφεκιλλίνη.

Σύμφωνα με την ταξινόμηση των πενικιλινών που δίνεται από τον I.B. Mikhailov (2001), οι πενικιλίνες μπορούν να χωριστούν σε 6 ομάδες:

1. Φυσικές πενικιλίνες (βενζυλοπενικιλλίνες, δικιλλίνες, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη).

2. Ισοξαζολπενικιλλίνες (οξακιλλίνη, κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη).

3. Αμιδινοπενικιλλίνες (αμδινοκιλλίνη, πιβαμδινοκιλλίνη, μπακαμδινοκιλλίνη, οξεοκιλλίνη).

4. Αμινοπενικιλλίνες (αμπικιλλίνη, αμοξυκιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, βακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη).

5. Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, καρφεκιλλίνη, καριντακιλλίνη, τικαρκιλλίνη).

6. Ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, μεσλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Η πηγή λήψης, το φάσμα δράσης, καθώς και ο συνδυασμός με β-λακταμάσες, ελήφθησαν υπόψη κατά τη δημιουργία της ταξινόμησης που δίνεται στον Federal Guide (formular system), έκδοση VIII.

1. Φυσικό:

βενζυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη G),

φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V),

βενζαθίνη βενζυλοπενικιλλίνη,

βενζυλοπενικιλλίνη προκαΐνη,

βενζαθίνη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη.

2. Αντισταφυλοκοκκικό:

οξακιλλίνη.

3. Εκτεταμένο φάσμα (αμινοπενικιλλίνες):

αμπικιλλίνη,

αμοξικιλλίνη.

4. Ενεργός προς Pseudomonas aeruginosa:

Καρβοξυπενικιλλίνες:

τικαρκιλλίνη.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες:

αζλοκιλλίνη,

πιπερακιλλίνη.

5. Σε συνδυασμό με αναστολείς βήτα-λακταμάσης (προστατευμένα από αναστολείς):

αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό,

αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη,

τικαρκιλλίνη/κλαβουλανικό.

Φυσικές (φυσικές) πενικιλίνες είναι αντιβιοτικά στενού φάσματος που επηρεάζουν τα θετικά κατά Gram βακτήρια και τους κόκκους. Οι βιοσυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται από ένα μέσο καλλιέργειας στο οποίο αναπτύσσονται ορισμένα στελέχη μούχλας. (Πενικίλιο).Υπάρχουν πολλές ποικιλίες φυσικών πενικιλλινών, μια από τις πιο δραστικές και επίμονες από αυτές είναι η βενζυλοπενικιλλίνη. Στην ιατρική πρακτική, η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή διαφόρων αλάτων - νατρίου, καλίου και νοβοκαΐνης.

Όλες οι φυσικές πενικιλίνες έχουν παρόμοια αντιμικροβιακή δράση. Οι φυσικές πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες, επομένως είναι αναποτελεσματικές για τη θεραπεία των σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων, επειδή. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι σταφυλόκοκκοι παράγουν βήτα-λακταμάση. Είναι αποτελεσματικά κυρίως έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών (συμπ. Streptococcus spp.,συμπεριλαμβανομένου Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-αρνητικοί κόκκοι (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),μερικά αναερόβια (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),σπειροχαίτη (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).Οι Gram-αρνητικοί οργανισμοί είναι συνήθως ανθεκτικοί, εκτός Haemophilus ducreyiκαι Pasteurella multocida.Όσον αφορά τους ιούς (αιτιογόνοι παράγοντες γρίπης, πολιομυελίτιδας, ευλογιάς κ.λπ.), το μυκοβακτηρίδιο της φυματίωσης, ο αιτιολογικός παράγοντας της αμοιβάδας, η ρικέτσια, οι μύκητες, οι πενικιλίνες είναι αναποτελεσματικές.

Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι δραστική κυρίως έναντι των θετικών κατά Gram κόκκων. Τα φάσματα της αντιβακτηριακής δράσης της βενζυλοπενικιλλίνης και της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης είναι σχεδόν πανομοιότυπα. Ωστόσο, η βενζυλοπενικιλλίνη είναι 5-10 φορές πιο δραστική από τη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη έναντι των ευαίσθητων Neisseria spp.και μερικά αναερόβια. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη συνταγογραφείται για λοιμώξεις μέτριας σοβαρότητας. Η δράση των σκευασμάτων πενικιλίνης προσδιορίζεται βιολογικά από την αντιβακτηριακή δράση σε ένα συγκεκριμένο στέλεχος Staphylococcus aureus. Η δραστηριότητα των 0,5988 μg χημικά καθαρού κρυσταλλικού άλατος νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης λαμβάνεται ανά μονάδα δράσης (1 ED).

Σημαντικά μειονεκτήματα της βενζυλοπενικιλλίνης είναι η αστάθειά της στις βήτα-λακταμάσες (όταν ο δακτύλιος της βήτα-λακτάμης διασπάται ενζυματικά από τις βήτα-λακταμάσες (πενικιλινάσες) με το σχηματισμό πενικιλλανικού οξέος, το αντιβιοτικό χάνει την αντιμικροβιακή του δράση), με ελαφρά απορρόφηση οδούς χορήγησης ένεσης) και σχετικά χαμηλή δραστικότητα έναντι των περισσότερων Gram-αρνητικών οργανισμών.

Υπό κανονικές συνθήκες, τα σκευάσματα βενζυλοπενικιλλίνης δεν διεισδύουν καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ωστόσο, με τη φλεγμονή των μηνίγγων, η διαπερατότητα μέσω του BBB αυξάνεται.

Η βενζυλοπενικιλλίνη, που χρησιμοποιείται με τη μορφή πολύ διαλυτών αλάτων νατρίου και καλίου, δρα για μικρό χρονικό διάστημα - 3-4 ώρες, επειδή. αποβάλλεται ταχέως από τον οργανισμό και αυτό απαιτεί συχνές ενέσεις. Από αυτή την άποψη, τα κακώς διαλυτά άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης (συμπεριλαμβανομένου του άλατος νοβοκαΐνης) και της βενζαθινοβενζυλοπενικιλλίνης έχουν προταθεί για χρήση στην ιατρική πρακτική.

Παρατεταμένες μορφές βενζυλοπενικιλλίνης ή αποθήκης-πενικιλλίνης: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), καθώς και συνδυασμένα φάρμακα που βασίζονται σε αυτά - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocasinllinthiclline) αλάτι νοβοκαΐνης) ), είναι εναιωρήματα που μπορούν να χορηγηθούν μόνο ενδομυϊκά. Απορροφούνται αργά από το σημείο της ένεσης, δημιουργώντας μια αποθήκη στον μυϊκό ιστό. Αυτό σας επιτρέπει να διατηρήσετε τη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στο αίμα για σημαντικό χρονικό διάστημα και έτσι να μειώσετε τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου.

Όλα τα άλατα της βενζυλοπενικιλλίνης χρησιμοποιούνται παρεντερικά, tk. καταστρέφονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Από τις φυσικές πενικιλλίνες, μόνο η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη (πενικιλλίνη V) έχει ιδιότητες σταθερές στο οξύ, αν και σε ασθενή βαθμό. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη διαφέρει χημικά από τη βενζυλοπενικιλλίνη από την παρουσία μιας ομάδας φαινοξυμεθυλίου αντί μιας βενζυλικής ομάδας στο μόριο.

Η βενζυλοπενικιλλίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους, συμπεριλαμβανομένων Streptococcus pneumoniae(πνευμονία της κοινότητας, μηνιγγίτιδα), Streptococcus pyogenes(στρεπτόκοκκη αμυγδαλίτιδα, κηρίο, ερυσίπελας, οστρακιά, ενδοκαρδίτιδα), με μηνιγγιτιδοκοκκικές λοιμώξεις. Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι το αντιβιοτικό εκλογής για τη θεραπεία της διφθερίτιδας, της αέριας γάγγραινας, της λεπτοσπείρωσης και της νόσου του Lyme.

Οι δικιλλίνες ενδείκνυνται, πρώτα απ 'όλα, εάν είναι απαραίτητο να διατηρηθούν αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στον οργανισμό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Χρησιμοποιούνται για σύφιλη και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από χλωμό τρεπόνεμα (yaws), στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις (εξαιρουμένων των λοιμώξεων που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους της ομάδας Β) - οξεία αμυγδαλίτιδα, οστρακιά, λοιμώξεις τραυμάτων, ερυσίπελας, ρευματισμούς, λεϊσμανίαση.

Το 1957, το 6-αμινοπενικιλλανικό οξύ απομονώθηκε από φυσικές πενικιλίνες και ξεκίνησε η ανάπτυξη ημι-συνθετικών φαρμάκων στη βάση του.

6-Αμινοπενικιλλανικό οξύ - η βάση του μορίου όλων των πενικιλλινών ("πυρήνας πενικιλλίνης") - μια σύνθετη ετεροκυκλική ένωση που αποτελείται από δύο δακτυλίους: θειαζολιδίνη και βήτα-λακτάμη. Μια πλευρική ρίζα συνδέεται με τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης, ο οποίος καθορίζει τις βασικές φαρμακολογικές ιδιότητες του μορίου του φαρμάκου που προκύπτει. Στις φυσικές πενικιλίνες, η δομή της ρίζας εξαρτάται από τη σύνθεση του μέσου στο οποίο αναπτύσσονται. Penicillium spp.

Οι ημισυνθετικές πενικιλίνες λαμβάνονται με χημική τροποποίηση με την προσθήκη διαφόρων ριζών στο μόριο του 6-αμινοπενικιλλανικού οξέος. Έτσι, ελήφθησαν πενικιλίνες με ορισμένες ιδιότητες:

Ανθεκτικό στη δράση των πενικιλινασών (βήτα-λακταμάση).

Ανθεκτικό στα οξέα, αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα.

Διαθέτοντας ένα ευρύ φάσμα δραστηριοτήτων.

Ισοξαζολπενικιλλίνες (ισοξαζολυλ πενικιλλίνες, σταθερές στην πενικιλλινάση, αντισταφυλοκοκκικές πενικιλίνες). Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο βήτα-λακταμάση (πενικιλλινάση) και είναι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη (80-90% των στελεχών σχηματίζουν πενικιλλινάση). Η ασθένεια του σταφυλοκοκου).

Το κύριο αντισταφυλοκοκκικό φάρμακο είναι η οξακιλλίνη. Η ομάδα των ανθεκτικών στην πενικιλλινάση φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης κλοξακιλλίνη, φλουκλοξακιλλίνη, μεθικιλλίνη, ναφκιλλίνη και δικλοξακιλλίνη, τα οποία, λόγω υψηλής τοξικότητας ή/και χαμηλής αποτελεσματικότητας, δεν έχουν βρει κλινική χρήση.

Το φάσμα της αντιβακτηριδιακής δράσης της οξακιλλίνης είναι παρόμοιο με αυτό της βενζυλοπενικιλλίνης, αλλά λόγω της αντίστασης της οξακιλλίνης στην πενικιλλινάση, είναι δραστική έναντι των σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλίνη και είναι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη και τη φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, καθώς και σε άλλα αντιβιοτικά.

Με δράση κατά των θετικών κατά Gram κόκκων (συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν βήτα-λακταμάση), οι ισοξαζολπενικιλλίνες, συμπ. Η οξακιλλίνη είναι σημαντικά κατώτερη από τις φυσικές πενικιλίνες, επομένως, σε ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη βενζυλοπενικιλλίνη, είναι λιγότερο αποτελεσματικές από τις τελευταίες. Η οξακιλλίνη δεν είναι δραστική έναντι των gram-αρνητικών βακτηρίων (εκτός Neisseria spp.), αναερόβια. Από αυτή την άποψη, τα φάρμακα αυτής της ομάδας ενδείκνυνται μόνο σε περιπτώσεις όπου είναι γνωστό ότι η μόλυνση προκαλείται από στελέχη σταφυλόκοκκων που σχηματίζουν πενικιλλινάση.

Οι κύριες φαρμακοκινητικές διαφορές μεταξύ ισοξαζολπενικιλλίνης και βενζυλοπενικιλλίνης:

Ταχεία, αλλά όχι πλήρης (30-50%) απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτά τα αντιβιοτικά τόσο παρεντερικά (in / m, in / in) όσο και μέσα, αλλά 1-1,5 ώρα πριν από τα γεύματα, επειδή. Έχουν χαμηλή αντίσταση στο υδροχλωρικό οξύ.

Υψηλός βαθμός δέσμευσης με την αλβουμίνη του πλάσματος (90-95%) και αδυναμία απομάκρυνσης των ισοξαζολπενικιλλινών από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Όχι μόνο νεφρική, αλλά και ηπατική απέκκριση, δεν χρειάζεται προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος σε ήπια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κύρια κλινική αξία της οξακιλλίνης είναι η θεραπεία σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά στην πενικιλλίνη στελέχη. Η ασθένεια του σταφυλοκοκου(εξαιρουμένων των λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, MRSA). Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα στελέχη είναι κοινά στα νοσοκομεία Η ασθένεια του σταφυλοκοκουανθεκτικό στην οξακιλλίνη και τη μεθικιλλίνη (η μεθικιλλίνη, η πρώτη ανθεκτική στην πενικιλλινάση πενικιλλίνη, έχει διακοπεί). Νοσοκομειακά και επίκτητα από την κοινότητα στελέχη Η ασθένεια του σταφυλοκοκουΤα ανθεκτικά στην οξακιλλίνη/μεθικιλλίνη βακτήρια είναι συνήθως πολυανθεκτικά—είναι ανθεκτικά σε όλες τις άλλες βήτα-λακτάμες και συχνά επίσης σε μακρολίδες, αμινογλυκοσίδες και φθοριοκινολόνες. Τα φάρμακα επιλογής για λοιμώξεις από MRSA είναι η βανκομυκίνη ή η λινεζολίδη.

Η ναφκιλλίνη είναι ελαφρώς πιο δραστική από την οξακιλλίνη και άλλες πενικιλλίνες ανθεκτικές στην πενικιλλινάση (αλλά λιγότερο δραστική από τη βενζυλοπενικιλλίνη). Η ναφκιλλίνη διεισδύει μέσω του BBB (η συγκέντρωσή της στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι επαρκής για τη θεραπεία της σταφυλοκοκκικής μηνιγγίτιδας), απεκκρίνεται κυρίως με τη χολή (η μέγιστη συγκέντρωση στη χολή είναι πολύ μεγαλύτερη από τον ορό), σε μικρότερο βαθμό - από τα νεφρά. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα και παρεντερικά.

Αμιδινοπενικιλλίνες - Πρόκειται για πενικιλίνες στενού φάσματος δράσης, αλλά με κυρίαρχη δράση έναντι των gram-αρνητικών εντεροβακτηρίων. Τα σκευάσματα αμιδινοπενικιλλίνης (αμδινοκιλλίνη, πιβαμδινοκιλλίνη, βακαμδινοκιλλίνη, οξινοκιλλίνη) δεν είναι καταχωρημένα στη Ρωσία.

Πενικιλίνες με εκτεταμένο φάσμα δράσης

Σύμφωνα με την ταξινόμηση που παρουσίασε η Δ.Α. Kharkevich, τα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά ευρέος φάσματος χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες:

I. Φάρμακα που δεν επηρεάζουν το Pseudomonas aeruginosa:

Αμινοπενικιλλίνες: αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη.

II. Φάρμακα δραστικά κατά της Pseudomonas aeruginosa:

Καρβοξυπενικιλλίνες: καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη, καρφεκιλλίνη.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες: πιπερακιλλίνη, αζλοκιλλίνη, μεζλοκιλλίνη.

Αμινοπενικιλλίνες - αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Όλα αυτά καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες τόσο των gram-θετικών όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων.

Η αμοξικιλλίνη και η αμπικιλλίνη χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική. Η αμπικιλλίνη είναι ο πρόγονος της ομάδας της αμινοπενικιλλίνης. Όσον αφορά τα θετικά κατά Gram βακτήρια, η αμπικιλλίνη, όπως όλες οι ημισυνθετικές πενικιλλίνες, είναι κατώτερη σε δραστικότητα από τη βενζυλοπενικιλλίνη, αλλά ανώτερη από την οξακιλλίνη.

Η αμπικιλλίνη και η αμοξικιλλίνη έχουν παρόμοια φάσματα δράσης. Σε σύγκριση με τις φυσικές πενικιλίνες, το αντιμικροβιακό φάσμα της αμπικιλλίνης και της αμοξικιλλίνης εκτείνεται σε ευαίσθητα στελέχη εντεροβακτηρίων, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; δρουν καλύτερα από τις φυσικές πενικιλίνες Listeria monocytogenesκαι ευαίσθητους εντερόκοκκους.

Από όλες τις από του στόματος βήτα-λακτάμες, η αμοξικιλλίνη έχει την υψηλότερη δράση έναντι Streptococcus pneumoniae,ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες.

Η αμπικιλλίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι των στελεχών που σχηματίζουν πενικιλλινάση Staphylococcus spp.,όλα τα στελέχη Pseudomonas aeruginosa,τα περισσότερα στελέχη Enterobacter spp., Proteus vulgaris(ινδόλη θετική).

Παράγονται συνδυασμένα παρασκευάσματα, για παράδειγμα, Ampiox (αμπικιλλίνη + οξακιλλίνη). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης ή βενζυλοπενικιλλίνης με οξακιλλίνη είναι λογικός, γιατί. το φάσμα δράσης με αυτόν τον συνδυασμό γίνεται ευρύτερο.

Η διαφορά μεταξύ της αμοξικιλλίνης (η οποία είναι ένα από τα κορυφαία αντιβιοτικά από του στόματος) και της αμπικιλλίνης είναι το φαρμακοκινητικό της προφίλ: όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αμοξικιλλίνη απορροφάται πιο γρήγορα και καλύτερα στο έντερο (75-90%) από την αμπικιλλίνη (35-50%). η βιοδιαθεσιμότητα δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Η αμοξικιλλίνη διεισδύει καλύτερα σε ορισμένους ιστούς, π. στο βρογχοπνευμονικό σύστημα, όπου η συγκέντρωσή του είναι 2 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο αίμα.

Οι πιο σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους των αμινοπενικιλλινών από τη βενζυλοπενικιλλίνη:

Δυνατότητα ραντεβού εντός?

Ασήμαντη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - το 80% των αμινοπενικιλλινών παραμένει στο αίμα σε ελεύθερη μορφή - και καλή διείσδυση στους ιστούς και τα σωματικά υγρά (με μηνιγγίτιδα, οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να είναι 70-95% των συγκεντρώσεων στο αίμα).

Η πολλαπλότητα του διορισμού συνδυασμένων φαρμάκων - 2-3 φορές την ημέρα.

Οι κύριες ενδείξεις για το διορισμό των αμινοπενικιλλινών είναι λοιμώξεις της ανώτερης αναπνευστικής οδού και οργάνων ΩΡΛ, λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα, εκρίζωση Ελικοβακτήριο του πυλωρού(αμοξικιλλίνη), μηνιγγίτιδα.

Ένα χαρακτηριστικό της ανεπιθύμητης δράσης των αμινοπενικιλλινών είναι η ανάπτυξη ενός εξανθήματος «αμπικιλλίνης», το οποίο είναι ένα κηλιδοβλατιδωτό εξάνθημα μη αλλεργικής φύσης, το οποίο εξαφανίζεται γρήγορα όταν διακοπεί το φάρμακο.

Μία από τις αντενδείξεις για το διορισμό των αμινοπενικιλλινών είναι η λοιμώδης μονοπυρήνωση.

Αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες

Αυτές περιλαμβάνουν καρβοξυπενικιλλίνες (καρβενικιλλίνη, τικαρκιλλίνη) και ουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).

Καρβοξυπενικιλλίνες - Πρόκειται για αντιβιοτικά που έχουν φάσμα αντιμικροβιακής δράσης παρόμοιο με τις αμινοπενικιλλίνες (με εξαίρεση τη δράση στα Pseudomonas aeruginosa).Η καρβενικιλλίνη είναι η πρώτη αντιψευδομοναδική πενικιλλίνη, κατώτερη σε δραστικότητα από άλλες πενικιλλίνες αντιψευδομονάδας. Οι καρβοξυπενικιλλίνες δρουν στο Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)και το θετικό σε ινδόλη πρωτεύον είδος (Proteus spp.)ανθεκτικό στην αμπικιλλίνη και άλλες αμινοπενικιλλίνες. Η κλινική σημασία των καρβοξυπενικιλλινών μειώνεται επί του παρόντος. Αν και έχουν ευρύ φάσμα δράσης, είναι ανενεργά έναντι των περισσότερων στελεχών. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Σχεδόν μην περνάτε από το BBB. Πολλαπλή ραντεβού - 4 φορές την ημέρα. Η δευτερογενής αντίσταση των μικροοργανισμών αναπτύσσεται γρήγορα.

Ουρεϊδοπενικιλλίνες - αυτά είναι επίσης αντιψευδομοναδικά αντιβιοτικά, το φάσμα δράσης τους συμπίπτει με τις καρβοξυπενικιλλίνες. Το πιο δραστικό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι η πιπερακιλλίνη. Από τα φάρμακα αυτής της ομάδας, μόνο η αζλοκιλλίνη διατηρεί τη σημασία της στην ιατρική πρακτική.

Οι ουρεϊδοπενικιλλίνες είναι πιο δραστικές από τις καρβοξυπενικιλλίνες σε σχέση με Pseudomonas aeruginosa.Χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από Klebsiella spp.

Όλες οι αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες καταστρέφονται από τις β-λακταμάσες.

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των ουρεϊδοπενικιλλινών:

Εισαγάγετε μόνο παρεντερικά (in / m και / in).

Η απέκκριση περιλαμβάνει όχι μόνο τα νεφρά, αλλά και το ήπαρ.

Πολλαπλότητα εφαρμογής - 3 φορές την ημέρα.

Η δευτερογενής βακτηριακή αντίσταση αναπτύσσεται γρήγορα.

Λόγω της εμφάνισης στελεχών με υψηλή αντοχή στις αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες και της έλλειψης πλεονεκτημάτων έναντι άλλων αντιβιοτικών, οι αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες έχουν πρακτικά χάσει τη σημασία τους.

Οι κύριες ενδείξεις για αυτές τις δύο ομάδες αντιψευδομοναδικών πενικιλλινών είναι οι νοσοκομειακές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη. Pseudomonas aeruginosa,σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες και φθοριοκινολόνες.

Οι πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης έχουν υψηλή αντιμικροβιακή δράση, αλλά πολλά από αυτά μπορούν να αναπτύξουν μικροβιακή αντοχή.

Αυτή η αντίσταση οφείλεται στην ικανότητα των μικροοργανισμών να παράγουν συγκεκριμένα ένζυμα - βήτα-λακταμάσες (πενικιλινάσες), τα οποία καταστρέφουν (υδρολύουν) τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης των πενικιλλινών, γεγονός που τους στερεί την αντιβακτηριακή δράση και οδηγεί στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών. .

Ορισμένες ημι-συνθετικές πενικιλίνες είναι ανθεκτικές στη δράση των β-λακταμάσες. Επιπλέον, για να υπερνικηθεί η επίκτητη αντίσταση, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς βήτα-λακταμάσης. Χρησιμοποιούνται για τη δημιουργία πενικιλλινών που προστατεύονται από αναστολείς.

Οι αναστολείς της βήτα-λακταμάσης, όπως οι πενικιλίνες, είναι ενώσεις βήτα-λακτάμης, αλλά οι ίδιες έχουν ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση. Αυτές οι ουσίες συνδέονται αμετάκλητα με τις βήτα-λακταμάσες και αδρανοποιούν αυτά τα ένζυμα, προστατεύοντας έτσι τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης από την υδρόλυση. Οι αναστολείς βήτα-λακταμάσης είναι πιο δραστικοί έναντι των β-λακταμάσες που κωδικοποιούνται από πλασμιδικά γονίδια.

Προστατευμένες από αναστολείς πενικιλίνες είναι ένας συνδυασμός ενός αντιβιοτικού πενικιλλίνης με έναν ειδικό αναστολέα β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη). Οι αναστολείς βήτα-λακταμάσης δεν χρησιμοποιούνται μόνοι τους, αλλά χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με βήτα-λακτάμες. Αυτός ο συνδυασμός σας επιτρέπει να αυξήσετε την αντίσταση του αντιβιοτικού και τη δράση του έναντι των μικροοργανισμών που παράγουν αυτά τα ένζυμα (βήτα-λακταμάσες): Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,αναερόβια, συμπ. Bacteroides fragilis. Ως αποτέλεσμα, στελέχη μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικά στις πενικιλίνες γίνονται ευαίσθητα στο συνδυασμένο φάρμακο. Το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των προστατευμένων με αναστολέα β-λακταμών αντιστοιχεί στο φάσμα των πενικιλλινών που περιέχονται στη σύνθεσή τους, μόνο το επίπεδο της επίκτητης αντοχής διαφέρει. Οι προστατευμένες με αναστολείς πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων διαφόρων εντοπισμών και για την περιεγχειρητική προφύλαξη στην κοιλιακή χειρουργική.

Οι προστατευμένες από αναστολείς πενικιλλίνες περιλαμβάνουν αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη/σουλβακτάμη, αμοξικιλλίνη/σουλβακτάμη, πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη, τικαρκιλλίνη/κλαβουλανικό. Η τικαρσιλίνη/κλαβουλανικό έχει αντιψευδομοναδική δράση και είναι δραστική έναντι Stenotrophomonas maltophilia. Η σουλβακτάμη έχει τη δική της αντιβακτηριακή δράση κατά των gram-αρνητικών κόκκων της οικογένειας Neisseriaceaeκαι οικογένειες βακτηρίων που δεν ζυμώνουν Acinetobacter.

Ενδείξεις για τη χρήση πενικιλινών

Οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα. Χρησιμοποιούνται κυρίως για λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού, στη θεραπεία αμυγδαλίτιδας, οστρακιάς, μέσης ωτίτιδας, σήψης, σύφιλης, γονόρροιας, γαστρεντερικών λοιμώξεων, ουρολοιμώξεων κ.λπ.

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται πενικιλίνες μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό την επίβλεψη ιατρού. Πρέπει να θυμόμαστε ότι η χρήση ανεπαρκών δόσεων πενικιλλινών (καθώς και άλλων αντιβιοτικών) ή ο πολύ πρόωρος τερματισμός της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικών στελεχών μικροοργανισμών (ειδικά φυσικών πενικιλλινών). Εάν εμφανιστεί αντίσταση, θα πρέπει να συνεχιστεί περαιτέρω αντιβιοτική θεραπεία.

Η χρήση των πενικιλινών στην οφθαλμολογία.Στην οφθαλμολογία, οι πενικιλίνες εφαρμόζονται τοπικά με τη μορφή ενσταλάξεων, υποεπιπεφυκότων και ενδοϋαλοειδών ενέσεων. Οι πενικιλίνες δεν διέρχονται καλά από τον αιματο-οφθαλμικό φραγμό. Στο πλαίσιο της φλεγμονώδους διαδικασίας, η διείσδυσή τους στις εσωτερικές δομές του ματιού αυξάνεται και οι συγκεντρώσεις σε αυτές φτάνουν θεραπευτικά σημαντικές. Έτσι, όταν ενσταλάσσονται στον σάκο του επιπεφυκότα, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις πενικιλλινών προσδιορίζονται στο στρώμα του κερατοειδούς· όταν εφαρμόζονται τοπικά, πρακτικά δεν διεισδύουν στην υγρασία του πρόσθιου θαλάμου. Με την υποεπιπεφυκότα χορήγηση, τα φάρμακα προσδιορίζονται στον κερατοειδή και την υγρασία του πρόσθιου θαλάμου του ματιού, στο υαλώδες σώμα - συγκεντρώσεις κάτω από τις θεραπευτικές.

Παρασκευάζονται διαλύματα για τοπική εφαρμογή εκ του πρόχειρου.Οι πενικιλλίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γονοκοκκικής επιπεφυκίτιδας (βενζυλοπενικιλλίνη), της κερατίτιδας (αμπικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, οξακιλλίνη, πιπερακιλλίνη κ. σουλβακτάμη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη κ.λπ.) και άλλες οφθαλμικές παθήσεις. Επιπλέον, οι πενικιλίνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών σε τραυματισμούς στα βλέφαρα και στην κόγχη, ειδικά όταν ένα ξένο σώμα διεισδύει στους ιστούς της κόγχης (αμπικιλίνη / κλαβουλανικό, αμπικιλλίνη / σουλβακτάμη κ.λπ.).

Η χρήση πενικιλινών στην ουρολογική πρακτική.Στην ουρολογική πρακτική, τα φάρμακα που προστατεύονται από αναστολείς χρησιμοποιούνται ευρέως από τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης (η χρήση φυσικών πενικιλλινών, καθώς και η χρήση ημισυνθετικών πενικιλλινών ως φαρμάκων επιλογής, θεωρείται αδικαιολόγητη λόγω του υψηλού επιπέδου αντοχής των ουροπαθογόνων στελεχών.

Παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις των πενικιλινών.Οι πενικιλίνες έχουν τη χαμηλότερη τοξικότητα μεταξύ των αντιβιοτικών και ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων (ιδιαίτερα των φυσικών). Οι περισσότερες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες συνδέονται με υπερευαισθησία σε αυτά. Αλλεργικές αντιδράσεις παρατηρούνται σε σημαντικό αριθμό ασθενών (σύμφωνα με διάφορες πηγές, από 1 έως 10%). Οι πενικιλίνες είναι πιο πιθανό από τα φάρμακα άλλων φαρμακολογικών ομάδων να προκαλέσουν φαρμακευτικές αλλεργίες. Σε ασθενείς που είχαν αλλεργικές αντιδράσεις από την εισαγωγή πενικιλλινών στο ιστορικό, με επακόλουθη χρήση, αυτές οι αντιδράσεις παρατηρούνται στο 10-15% των περιπτώσεων. Λιγότερο από το 1% των ατόμων που δεν έχουν παρουσιάσει στο παρελθόν τέτοιες αντιδράσεις αναπτύσσουν αλλεργική αντίδραση στην πενικιλίνη με επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε δόση και σε οποιαδήποτε μορφή δοσολογίας.

Όταν χρησιμοποιείτε πενικιλίνες, είναι πιθανές τόσο άμεσες όσο και καθυστερημένες αλλεργικές αντιδράσεις. Πιστεύεται ότι η αλλεργική αντίδραση στις πενικιλίνες σχετίζεται κυρίως με το ενδιάμεσο προϊόν του μεταβολισμού τους - την ομάδα της πενικιλίνης. Ονομάζεται ο κύριος αντιγονικός προσδιοριστής και σχηματίζεται όταν σπάσει ο δακτύλιος της βήτα-λακτάμης. Μικροί αντιγονικοί καθοριστικοί παράγοντες των πενικιλλινών περιλαμβάνουν, ειδικότερα, αμετάβλητα μόρια πενικιλλινών, πενικιλλοϊκό βενζυλεστέρα. Σχηματίζονται in vivo, αλλά προσδιορίζονται επίσης σε διαλύματα πενικιλινών που παρασκευάζονται για χορήγηση. Πιστεύεται ότι οι πρώιμες αλλεργικές αντιδράσεις στις πενικιλίνες προκαλούνται κυρίως από αντισώματα IgE σε μικρούς αντιγονικούς καθοριστικούς παράγοντες, καθυστερημένες και όψιμες (κνίδωση) - συνήθως από αντισώματα IgE σε μεγάλο αντιγονικό καθοριστικό παράγοντα.

Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας προκαλούνται από το σχηματισμό αντισωμάτων στο σώμα και εμφανίζονται συνήθως μέσα σε λίγες ημέρες μετά την έναρξη της χρήσης πενικιλίνης (ο χρόνος μπορεί να ποικίλλει από αρκετά λεπτά έως αρκετές εβδομάδες). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικού εξανθήματος, δερματίτιδας, πυρετού. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, οι αντιδράσεις αυτές εκδηλώνονται με οίδημα των βλεννογόνων, αρθρίτιδα, αρθραλγία, νεφρική βλάβη και άλλες διαταραχές. Πιθανό αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος, πόνος στην κοιλιά, οίδημα του εγκεφάλου και άλλες εκδηλώσεις.

Μια σοβαρή αλλεργική αντίδραση είναι απόλυτη αντένδειξη για την εισαγωγή πενικιλλινών στο μέλλον. Πρέπει να εξηγηθεί στον ασθενή ότι ακόμη και μια μικρή ποσότητα πενικιλίνης που έχει εισέλθει στον οργανισμό με το φαγητό ή κατά τη διάρκεια ενός δερματικού τεστ μπορεί να είναι θανατηφόρα για αυτόν.

Μερικές φορές το μόνο σύμπτωμα μιας αλλεργικής αντίδρασης στις πενικιλίνες είναι ο πυρετός (μπορεί να είναι συνεχής, διαλείπουσα ή διαλείπουσα φύση, μερικές φορές συνοδεύεται από ρίγη). Ο πυρετός συνήθως εξαφανίζεται μέσα σε 1-1,5 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές μπορεί να διαρκέσει αρκετές ημέρες.

Όλες οι πενικιλίνες χαρακτηρίζονται από διασταυρούμενη ευαισθητοποίηση και διασταυρούμενες αλλεργικές αντιδράσεις. Οποιαδήποτε παρασκευάσματα που περιέχουν πενικιλίνη, συμπεριλαμβανομένων των καλλυντικών και των τροφίμων, μπορεί να προκαλέσουν ευαισθητοποίηση.

Οι πενικιλίνες μπορούν να προκαλέσουν διάφορες παρενέργειες και τοξικές επιδράσεις μη αλλεργικής φύσης. Αυτά περιλαμβάνουν: όταν λαμβάνεται από το στόμα - μια ερεθιστική δράση, συμπ. γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ναυτία, διάρροια. με την εισαγωγή / m - πόνος, διήθηση, άσηπτη νέκρωση των μυών. με α / στην εισαγωγή - φλεβίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα.

Είναι δυνατό να αυξηθεί η αντανακλαστική διεγερσιμότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ψευδαισθήσεις, παραληρητικές ιδέες, δυσρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, σπασμοί. Οι επιληπτικές κρίσεις είναι πιο πιθανές σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις πενικιλίνης και/ή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Λόγω του κινδύνου σοβαρών νευροτοξικών αντιδράσεων, οι πενικιλίνες δεν μπορούν να χορηγηθούν ενδοοσφυϊκά (με εξαίρεση το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλλίνης, το οποίο χορηγείται εξαιρετικά προσεκτικά, σύμφωνα με ζωτικές ενδείξεις).

Στη θεραπεία των πενικιλλινών, είναι δυνατή η ανάπτυξη υπερλοίμωξης, καντιντίασης της στοματικής κοιλότητας, κόλπου, εντερική δυσβακτηρίωση. Οι πενικιλίνες (συχνότερα η αμπικιλλίνη) μπορεί να προκαλέσουν διάρροια που σχετίζεται με τα αντιβιοτικά.

Η χρήση αμπικιλλίνης οδηγεί στην εμφάνιση εξανθήματος «αμπικιλλίνης» (στο 5-10% των ασθενών), που συνοδεύεται από κνησμό, πυρετό. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια εμφανίζεται πιο συχνά τις ημέρες 5-10 της χρήσης υψηλής δόσης αμπικιλλίνης σε παιδιά με λεμφαδενοπάθεια και ιογενείς λοιμώξεις ή με ταυτόχρονη αλλοπουρινόλη, καθώς και σε όλους σχεδόν τους ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση.

Ειδικές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση δικιλλινών είναι τοπικές διηθήσεις και αγγειακές επιπλοκές με τη μορφή συνδρόμων Onet (ισχαιμία και γάγγραινα των άκρων με τυχαία ένεση στην αρτηρία) ή Nicolau (εμβολή των πνευμονικών και εγκεφαλικών αγγείων με ένεση σε φλέβα).

Όταν χρησιμοποιείτε οξακιλλίνη, είναι πιθανή η αιματουρία, η πρωτεϊνουρία και η διάμεση νεφρίτιδα. Η χρήση αντιψευδομοναδικών πενικιλλινών (καρβοξυπενικιλλίνες, ουρεϊδοπενικιλλίνες) μπορεί να συνοδεύεται από την εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων, συμπτωμάτων νευροτοξικότητας, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, δυσβακτηρίωσης, θρομβοπενίας, ουδετεροπενίας, λευκοπενίας, ηωσινοφιλίας. Όταν χρησιμοποιείτε καρβενικιλλίνη, είναι δυνατό το αιμορραγικό σύνδρομο. Τα συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν κλαβουλανικό οξύ μπορεί να προκαλέσουν οξεία ηπατική βλάβη.

Εφαρμογή κατά την εγκυμοσύνη.Οι πενικιλίνες διέρχονται από τον πλακούντα. Αν και δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας σε ανθρώπους, οι πενικιλλίνες, συμπεριλαμβανομένων. προστατεύονται από αναστολείς, χρησιμοποιούνται ευρέως σε έγκυες γυναίκες, χωρίς επιπλοκές που έχουν αναφερθεί.

Σε μελέτες σε πειραματόζωα με την εισαγωγή πενικιλλινών σε δόσεις 2-25 (για διαφορετικές πενικιλίνες) υψηλότερες από τις θεραπευτικές, δεν βρέθηκαν διαταραχές γονιμότητας και επιδράσεις στην αναπαραγωγική λειτουργία. Δεν έχουν εντοπιστεί τερατογόνες, μεταλλαξιογόνες, εμβρυοτοξικές ιδιότητες με την εισαγωγή πενικιλινών στα ζώα.

Σύμφωνα με τις γενικά αναγνωρισμένες συστάσεις του FDA (Food and Drug Administration), οι οποίες καθορίζουν τη δυνατότητα χρήσης φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα φάρμακα πενικιλίνης όσον αφορά την επίδρασή τους στο έμβρυο ανήκουν στην κατηγορία Β του FDA (η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα δεν αποκάλυψε ανεπιθύμητη επίδραση των φαρμάκων στο έμβρυο, αλλά δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες).

Όταν συνταγογραφούνται πενικιλίνες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει (όπως και με οποιοδήποτε άλλο μέσο) να λαμβάνεται υπόψη η διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται αυστηρά η κατάσταση της μητέρας και του εμβρύου.

Χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.Οι πενικιλίνες περνούν στο μητρικό γάλα. Αν και δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές επιπλοκές στον άνθρωπο, η χρήση πενικιλινών από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να οδηγήσει σε ευαισθητοποίηση του παιδιού, αλλαγές στην εντερική μικροχλωρίδα, διάρροια, ανάπτυξη καντιντίασης και εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων στα βρέφη.

Παιδιατρική.Όταν χρησιμοποιούνται πενικιλλίνες σε παιδιά, δεν έχουν καταγραφεί συγκεκριμένα παιδιατρικά προβλήματα, ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανεπαρκής ανεπτυγμένη νεφρική λειτουργία σε νεογέννητα και μικρά παιδιά μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση πενικιλλινών (από αυτή την άποψη, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νευροτοξικότητας με την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων).

Γηριατρική.Δεν έχουν αναφερθεί ειδικά γηριατρικά προβλήματα με τη χρήση πενικιλινών. Ωστόσο, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι οι ηλικιωμένοι έχουν περισσότερες πιθανότητες να εμφανίσουν βλάβη της νεφρικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία και επομένως μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος.Με νεφρική / ηπατική ανεπάρκεια, είναι δυνατή η συσσώρευση. Με μέτρια και σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής και/ή ηπατικής λειτουργίας, απαιτείται προσαρμογή της δόσης και αύξηση των περιόδων μεταξύ των ενέσεων αντιβιοτικών.

Αλληλεπίδραση πενικιλλινών με άλλα φάρμακα.Τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών, κυκλοσερίνης, βανκομυκίνης, ριφαμπικίνης, αμινογλυκοσίδων) έχουν συνεργική δράση, τα βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων, της χλωραμφενικόλης, των λινκοσαμιδίων, των τετρακυκλινών) έχουν ανταγωνιστική δράση. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνδυάζονται πενικιλίνες δραστικές κατά της Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (δυνητικός κίνδυνος αυξημένης αιμορραγίας). Δεν συνιστάται ο συνδυασμός πενικιλλινών με θρομβολυτικά. Όταν συνδυάζεται με σουλφοναμίδες, η βακτηριοκτόνος δράση μπορεί να εξασθενήσει. Οι από του στόματος πενικιλίνες μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών λόγω της μειωμένης εντεροηπατικής κυκλοφορίας οιστρογόνων. Οι πενικιλίνες μπορούν να επιβραδύνουν την απέκκριση της μεθοτρεξάτης από το σώμα (να αναστέλλουν τη σωληναριακή έκκρισή της). Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης δερματικού εξανθήματος. Η χρήση υψηλών δόσεων του άλατος καλίου της βενζυλοπενικιλλίνης σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, σκευάσματα καλίου ή αναστολείς ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας. Οι πενικιλίνες είναι φαρμακευτικά ασύμβατες με τις αμινογλυκοσίδες.

Λόγω του γεγονότος ότι με μακροχρόνια από του στόματος χορήγηση αντιβιοτικών, η εντερική μικροχλωρίδα που παράγει βιταμίνες B 1, B 6, B 12, PP μπορεί να κατασταλεί, συνιστάται οι ασθενείς να συνταγογραφούν βιταμίνες της ομάδας Β για την πρόληψη της υποβιταμίνωσης.

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι οι πενικιλίνες είναι μια μεγάλη ομάδα φυσικών και ημισυνθετικών αντιβιοτικών με βακτηριοκτόνο δράση. Η αντιβακτηριακή δράση σχετίζεται με παραβίαση της σύνθεσης της πεπτιδογλυκάνης του κυτταρικού τοιχώματος. Το αποτέλεσμα οφείλεται στην αδρανοποίηση του ενζύμου τρανπεπτιδάση, μιας από τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη που βρίσκεται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, το οποίο εμπλέκεται στα τελευταία στάδια της σύνθεσής του. Οι διαφορές μεταξύ των πενικιλλινών σχετίζονται με τα χαρακτηριστικά του φάσματος δράσης τους, τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες και το φάσμα των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Κατά τη διάρκεια πολλών δεκαετιών επιτυχημένης χρήσης πενικιλινών, έχουν προκύψει προβλήματα που σχετίζονται με την κακή χρήση τους. Έτσι, η προφυλακτική χορήγηση πενικιλινών με κίνδυνο βακτηριακής μόλυνσης είναι συχνά παράλογη. Λανθασμένο θεραπευτικό σχήμα - λανθασμένη επιλογή δόσης (πολύ υψηλή ή πολύ χαμηλή) και η συχνότητα χορήγησης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παρενεργειών, μειωμένη αποτελεσματικότητα και ανάπτυξη αντοχής στο φάρμακο.

Έτσι, επί του παρόντος, τα περισσότερα στελέχη Staphylococcus spp.ανθεκτικό στις φυσικές πενικιλίνες. Τα τελευταία χρόνια, η συχνότητα ανίχνευσης ανθεκτικών στελεχών έχει αυξηθεί. Neisseria gonorrhoeae.

Ο κύριος μηχανισμός επίκτητης αντοχής στις πενικιλίνες σχετίζεται με την παραγωγή βήτα-λακταμάσης. Για να ξεπεραστεί η επίκτητη αντίσταση που είναι ευρέως διαδεδομένη μεταξύ των μικροοργανισμών, έχουν αναπτυχθεί ενώσεις που μπορούν να αναστείλουν μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα αυτών των ενζύμων, τα λεγόμενα. αναστολείς βήτα-λακταμάσης - κλαβουλανικό οξύ (κλαβουλανικό), σουλβακτάμη και ταζομπακτάμη. Χρησιμοποιούνται στη δημιουργία συνδυασμένων (προστατευμένων από αναστολείς) πενικιλινών.

Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι η επιλογή ενός ή του άλλου αντιβακτηριακού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένου. πενικιλίνη, θα πρέπει να οφείλεται, πρώτα απ 'όλα, στην ευαισθησία του παθογόνου που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτό, καθώς και στην απουσία αντενδείξεων για το διορισμό του.

Τα αντιβιοτικά της σειράς πενικιλλίνης θεωρούνται τα πρώτα AMP που αναπτύχθηκαν από τα απόβλητα ορισμένων βακτηρίων. Στη γενική ταξινόμηση, ανήκουν στην κατηγορία των βήτα-λακταμών. Εκτός από τις πενικιλίνες, αυτό περιλαμβάνει επίσης καρβαπενέμες, κεφαλοσπορίνες και μονοβακτάμες. Η ομοιότητα οφείλεται στο γεγονός ότι υπάρχει ένα τετραμελές δαχτυλίδι. Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται στη χημειοθεραπεία. Παίζουν σημαντικό ρόλο στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Αρχικά, όλα τα φάρμακα της ομάδας της πενικιλίνης προέρχονταν από τη συνηθισμένη πενικιλλίνη. Χρησιμοποιείται στην ιατρική από τη δεκαετία του 1940. Πολλές υποομάδες φυσικής και συνθετικής προέλευσης έχουν πλέον δημιουργηθεί:

1. φυσικές πενικιλίνες.
2. Οξακιλλίνη.
3. Αμινοπενικιλλίνη.

Σε πολλές περιπτώσεις χρησιμοποιούνται φυσικά φάρμακα πενικιλίνης. Για παράδειγμα, φάρμακα που ανήκουν στη φυσική ομάδα των πενικιλλινών συνιστώνται μόνο για τη θεραπεία εκείνων των λοιμώξεων των οποίων η αιτιολογία είναι ήδη γνωστή. Για παράδειγμα, αυτό μπορεί να επιβεβαιωθεί κατά τη διάρκεια διαγνωστικών μέτρων ή από χαρακτηριστικά συμπτώματα. Ανάλογα με τη μορφή και το πόσο σοβαρή εξελίσσεται η ασθένεια, συνταγογραφούνται φάρμακα για εσωτερική ή παρεντερική χρήση. Οι πενικιλίνες από τη φυσική ομάδα βοηθούν στη θεραπεία των ρευματισμών, της οστρακιάς, της αμυγδαλοφαρυγίτιδας, της ερυσίπελας, της σήψης, της πνευμονίας.

Επιπλέον, τέτοια κεφάλαια συνταγογραφούνται για τη θεραπεία άλλων ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο. Για παράδειγμα, αυτό ισχύει για ενδοκαρδίτιδα λοιμώδους τύπου. Για αυτήν την ασθένεια, δεν χρησιμοποιούνται μόνο αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, αλλά και φάρμακα που έχουν τα ακόλουθα ονόματα: στρεπτομυκίνη, γενταμικίνη, κ.λπ. Ασθένειες που προκαλούνται από λοίμωξη μηνιγγιτιδοκοκκικού τύπου μπορούν επίσης να θεραπευτούν με φυσικές πενικιλίνες. Ενδείξεις χρήσης τους είναι η λεπτοσπείρωση, η γάγγραινα, η νόσος του Lyme, η σύφιλη, η ακτινομύκωση.

Παρεμπιπτόντως, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη το γεγονός ότι τα φάρμακα με παρατεταμένη δράση δεν έχουν υψηλή συγκέντρωση στο αίμα, επομένως δεν συνταγογραφούνται για τη θεραπεία σοβαρών μορφών της νόσου. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι η σύφιλη, η αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, οι ρευματισμοί και η οστρακιά. Εάν παλαιότερα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιήθηκαν για τη θεραπεία της γονόρροιας, τώρα οι αιτιολογικοί παράγοντες της νόσου έχουν προσαρμοστεί γρήγορα και έχουν γίνει ανθεκτικοί σε αυτά τα φάρμακα.

Όσο για την οξακιλλίνη, συνταγογραφείται μόνο όταν η ασθένεια προκαλείται από σταφυλοκοκκική λοίμωξη και αυτό δεν εξαρτάται από τη θέση της. Η μόλυνση μπορεί να έχει ήδη επιβεβαιωθεί στο εργαστήριο ή μόνο να υπάρχει υποψία.

Ωστόσο, σε κάθε περίπτωση, πριν συνταγογραφήσετε τέτοια φάρμακα σε έναν ασθενή, είναι απαραίτητο να ελέγξετε εάν τα βακτήρια είναι ευαίσθητα στη δράση τους. Τα φάρμακα από την ομάδα της οξακιλλίνης συνταγογραφούνται σε περίπτωση σήψης, πνευμονίας, μηνιγγίτιδας, ενδοκαρδίτιδας που προκαλείται από βακτηριακή λοίμωξη, καθώς και για διάφορες βλάβες των οστών, του δέρματος, των αρθρώσεων, των μαλακών ιστών που προκαλούνται από λοιμώξεις.

Οι αμινοπενικιλλίνες συνταγογραφούνται σε περιπτώσεις όπου η ασθένεια εξελίσσεται σε αρκετά ήπια μορφή και χωρίς επιπλοκές με τη μορφή άλλων λοιμώξεων. Αναστολείς-προστατευτικές μορφές αμινοπενικιλλινών χρησιμοποιούνται στην περίπτωση υποτροπών σε σοβαρή ασθένεια. Υπάρχουν πολλά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αντιβιοτικών σε ταμπλέτες. Οι ουσίες χορηγούνται είτε από το στόμα είτε παρεντερικά. Τέτοια κεφάλαια συνταγογραφούνται για την οξεία μορφή κυστίτιδας, πυελονεφρίτιδας, πνευμονίας, ιγμορίτιδας, επιδείνωσης της χρόνιας μορφής βρογχίτιδας.

Επιπλέον, ενδείξεις χρήσης είναι εντερικές παθήσεις που προκαλούνται από λοιμώξεις, ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα. Μερικές φορές, οι γιατροί συνταγογραφούν παράγωγα προστασίας από αναστολείς για μια προεγχειρητική μορφή πρόληψης και για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Τι άλλο ισχύει;

Χρησιμοποιούνται επίσης τα ακόλουθα φάρμακα:

1. Καρβοξυπενικιλλίνη. Φάρμακα από την ομάδα των καρβοξυπενικιλλινών χρησιμοποιούνται πλέον όλο και λιγότερο στην ιατρική. Μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο σε περίπτωση λοιμώξεων νοσοκομειακού τύπου. Τέτοια φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε σύνθετη θεραπεία μαζί με φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν το Pseudomonas aeruginosa. Όσον αφορά τις ενδείξεις χρήσης, οι καρβοξυπενικιλλίνες συνταγογραφούνται για λοιμώξεις στο δέρμα, τα οστά, τους μαλακούς ιστούς και τις αρθρώσεις. Επίσης, αυτά τα φάρμακα θα χρειαστούν για απόστημα, πνευμονία, σήψη, μόλυνση στα όργανα της πυέλου.
2. Ουρεϊδοπενικιλλίνη. Τα φάρμακα από την ομάδα των ουρεϊδοπενικιλλινών συνταγογραφούνται συχνά μόνο μαζί με αμινογλυκοσίδες. Αυτός ο συνδυασμός βοηθά στην αντιμετώπιση του Pseudomonas aeruginosa. Ενδείξεις χρήσης είναι μολυσματικές ασθένειες των πυελικών οργάνων, των μαλακών ιστών, του δέρματος (περιλαμβάνεται και το διαβητικό πόδι). Επιπλέον, τέτοια κεφάλαια θα χρειαστούν για περιτονίτιδα, ηπατικό απόστημα, πνευμονία, απόστημα πνευμόνων.

Μηχανισμός δράσης

Τα παρασκευάσματα από την ομάδα της πενικιλίνης έχουν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.Επηρεάζουν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλίνη που βρίσκονται σε όλα τα βακτήρια. Αυτές οι ενώσεις δρουν ως ένζυμα που ήδη εμπλέκονται στο τελικό στάδιο της σύνθεσης του τοιχώματος των μικροοργανισμών. Ως αποτέλεσμα, η παραγωγή της ουσίας εμποδίζεται και το βακτήριο πεθαίνει. Επιπλέον, το κλαβουλονικό οξύ, η ταζομπακτάμη και η σουλβακτάμη έχουν αναπτυχθεί για την αναστολή ορισμένων ενζυματικών ουσιών. Αποτελούν μέρος των φαρμάκων που ανήκουν σε σύνθετες πενικιλίνες.

Όσον αφορά την επίδραση στο ανθρώπινο σώμα, οι καρβοξυπενικιλλίνες, οι βενζυλοπενικιλλίνες και οι ουρεϊδοπενικιλλίνες καταστρέφονται στο ανθρώπινο σώμα λόγω του υδροχλωρικού οξέος, το οποίο είναι μέρος του γαστρικού υγρού. Από αυτή την άποψη, μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο παρεντερικά. Τα παρασκευάσματα που περιέχουν οξακιλλίνη, φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη και αμινοπενικιλλίνη, αντίθετα, είναι ανθεκτικά στην επίδραση ενός όξινου περιβάλλοντος και μπορούν να χρησιμοποιηθούν από το στόμα. Παρεμπιπτόντως, η αμοξικιλλίνη απορροφάται καλύτερα μέσω των οργάνων της γαστρεντερικής οδού. Όσον αφορά τους χειρότερους δείκτες πεπτικότητας, η οξακιλλίνη και η αμπικιλλίνη έχουν παραμέτρους μόλις 30%.

Οι ουσίες που αποτελούν μέρος των παρασκευασμάτων πενικιλίνης κατανέμονται τέλεια σε όλο το σώμα, επηρεάζοντας τους ιστούς, τα σωματικά υγρά και τα όργανα. Υψηλές συγκεντρώσεις θα είναι στα νεφρά, στους βλεννογόνους, στα έντερα, στους πνεύμονες, στα γεννητικά όργανα, στα υγρά. Μια μικρή δόση μπορεί να περάσει από το μητρικό γάλα και τον πλακούντα. Πρακτικά μην φτάσετε σε έναν προστάτη αδένα. Σημαντικός μετασχηματισμός στο ήπαρ είναι χαρακτηριστικός των ουρεϊδοπενικιλλινών και οξακιλλινών. Άλλες ουσίες αυτής της ομάδας απεκκρίνονται από το σώμα πρακτικά αμετάβλητες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η απέκκριση γίνεται από τα νεφρά. Ο χρόνος που χρειάζεται για να αφαιρεθεί η ουσία είναι περίπου μία ώρα. Εάν ο ασθενής διαγνωστεί με νεφρική ανεπάρκεια, τότε ο χρόνος θα αυξηθεί. Σχεδόν όλοι οι τύποι πενικιλινών απεκκρίνονται από το σώμα μέσω της αιμοκάθαρσης.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και τα φάρμακα με πενικιλίνη έχουν τις δικές τους αντενδείξεις. Βασικά, αυτό ισχύει μόνο για αλλεργίες στην πενικιλίνη. Άτομα που διατρέχουν κίνδυνο αλλεργικής αντίδρασης λόγω δυσανεξίας σε ορισμένα συστατικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτά τα φάρμακα. Το ίδιο ισχύει και για μια αλλεργική αντίδραση στη νοβοκαΐνη.

Όσον αφορά τις παρενέργειες, σε περίπτωση υπερδοσολογίας ή ακατάλληλης χρήσης φαρμάκων, υπάρχει κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης. Μπορεί να είναι δερματίτιδα, εξάνθημα, κνίδωση. Σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζεται οίδημα Quincke, αναφυλακτικό σοκ, βρογχόσπασμος και πυρετός. Εάν ένα άτομο έχει αναφυλακτικό σοκ, τότε θα απαιτηθούν γλυκοκορτικοειδή, αδρεναλίνη, οξυγονοθεραπεία. Είναι επίσης επείγον να διασφαλιστεί η εργασία των αναπνευστικών σωληνοειδών οργάνων.

Όσο για προβλήματα με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζονται τρόμος και ψυχικές διαταραχές.

Μερικές φορές ο ασθενής έχει πονοκέφαλο, εμφανίζονται σπασμοί.

Βασικά, αυτό συμβαίνει σε εκείνους τους ανθρώπους που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια.

Πιο συχνά υπάρχουν προβλήματα με το έργο του πεπτικού σωλήνα. Ένα άτομο μπορεί να αισθάνεται άρρωστο, υπάρχουν κρίσεις εμετού, κοιλιακό άλγος, κολίτιδα. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να αρνηθείτε τέτοια φάρμακα. Επιπλέον, εάν υπάρχει υποψία κολίτιδας, συνταγογραφείται σιγμοειδοσκόπηση. Για να αποκαταστήσετε την υγεία, πρέπει να επαναφέρετε την ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών στο φυσιολογικό. Μερικές φορές η λήψη φαρμάκων από την ομάδα πενικιλίνης οδηγεί επίσης σε παραβίαση αυτών των διαδικασιών.

Αυτό οδηγεί σε υπερκαλιαιμία, υπερνατριαιμία. Ως αποτέλεσμα, η αρτηριακή πίεση αλλάζει, εμφανίζεται οίδημα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχουν προβλήματα στη λειτουργία του ήπατος, των νεφρών, διάφορες αιματολογικές αντιδράσεις, επιπλοκές της κατάστασης των αιμοφόρων αγγείων. Σε σπάνιες περιπτώσεις, αναπτύσσεται στοματική ή κολπική καντιντίαση.

Τα αντιμικροβιακά φάρμακα της σειράς πενικιλλίνης χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα, καθώς και από ένα ευρύ φάσμα επιρροής. Έχουν αντιβακτηριακή δράση σε μεγάλο αριθμό gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Η επίδραση της σειράς πενικιλίνης καθορίζεται από την ικανότητά τους να προκαλούν το θάνατο της παθογόνου μικροχλωρίδας. Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης δρουν βακτηριοκτόνα, συνδέοντας με βακτηριακά ένζυμα, διαταράσσοντας τη σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος.

Ο στόχος για τέτοιους αντιμικροβιακούς παράγοντες θεωρείται ότι είναι τα πολλαπλασιαζόμενα βακτηριακά κύτταρα. Για τους ανθρώπους, αυτά τα φάρμακα είναι ασφαλή επειδή οι μεμβράνες των ανθρώπινων κυττάρων δεν έχουν βακτηριακή πεπτιδογλυκάνη.

Ταξινόμηση

Υπάρχουν δύο κύριες ομάδες πενικιλλινών:

• φυσικός;
• ημισυνθετικό.

Ορισμένες από τις σειρές πενικιλλίνης, οι οποίες λαμβάνονται από τον μικρομύκητα Penicilla, δεν είναι ανθεκτικές σε βακτηριακά ένζυμα που έχουν την ικανότητα να διασπούν τις ουσίες βήτα-λακτάμης. Εξαιτίας αυτού, το φάσμα δράσης της σειράς φυσικής πενικιλίνης μειώνεται σε σύγκριση με την ομάδα των ημι-συνθετικών παραγόντων. Ποια ονόματα αντιβιοτικών ανήκουν στη σειρά πενικιλίνης;

Το φάσμα δράσης των πενικιλινών

Οι φυσικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες αυτής της ομάδας παρουσιάζουν αυξημένη δράση έναντι των ακόλουθων βακτηρίων:

1. Σταφυλόκοκκος.
2. Στρεπτόκοκκος.
3. Πνευμονιόκοκκος.
4. Λιστέρια.
5. Βάκιλλοι.
6. Μηνιγγιτιδόκοκκος.
7. Γονόκοκκος.
8. Μπαστούνι της Ντούκρεϊ-Ουννα.
9. Κλωστρίδια.
10. Fusobacteria.
11. Ακτινομύκητες.
12. Λεπτοσπιράμη.
13. Μπορέλια.
14. Χλωμή σπειροχαίτη.

Το φάσμα επιρροής των ημισυνθετικών αντιβιοτικών πενικιλίνης είναι κάπως ευρύτερο από αυτό των φυσικών.

Τα αντιμικροβιακά από αυτόν τον κατάλογο ταξινομούνται σύμφωνα με το φάσμα των επιδράσεων, ως:

• μη ενεργό στο Pseudomonas aeruginosa.
• αντιψευδομοναδικά φάρμακα.

Πότε συνταγογραφούνται οι πενικιλίνες;

Αντιμικροβιακά μέσα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη:

1. Πνευμονία (οξεία φλεγμονή των πνευμόνων, συνήθως λοιμώδους προέλευσης, η οποία επηρεάζει όλα τα στοιχεία της δομής του οργάνου).
2. Βρογχίτιδα (βλάβη στο αναπνευστικό σύστημα, στην οποία οι βρόγχοι εμπλέκονται στη φλεγμονώδη διαδικασία).
3. Ωτίτιδα (φλεγμονώδης διαδικασία σε διάφορα μέρη του αυτιού).
4. Στηθάγχη (μια μολυσματική και αλλεργική διαδικασία που επηρεάζει τον φαρυγγικό λεμφικό δακτύλιο).
5. Αμυγδαλφαρυγγίτιδα (οξεία λοίμωξη του φάρυγγα και των αμυγδαλών της υπερώας).
6. Οστρακιά (οξεία πάθηση, η οποία χαρακτηρίζεται από δηλητηρίαση του σώματος, εξανθήματα σε όλο το σώμα, καθώς και πυρετό και ερυθρότητα της γλώσσας).
7. Κυστίτιδα (λοίμωξη της ουροδόχου κύστης).
8. Πυελονεφρίτιδα (μη ειδική φλεγμονή με βλάβη στο σωληναριακό σύστημα του νεφρού).
9. Γονόρροια (αφροδίσια νόσο που προκαλεί βλάβη στους βλεννογόνους των οργάνων).
10. Σύφιλη (χρόνια βλάβη στο δέρμα, καθώς και στους βλεννογόνους, στα εσωτερικά όργανα).
11. Δερματικές λοιμώξεις.
12. Οστεομυελίτιδα (μια μολυσματική ασθένεια που επηρεάζει όχι μόνο τα οστά και τον μυελό των οστών, αλλά ολόκληρο το σώμα).
13. Βλεννόρροια νεογνών (ασθένεια που χαρακτηρίζεται από πυώδη επιπεφυκίτιδα, υπεραιμία των βλεφάρων και εξόγκωση από αυτά).
14. Βακτηριακές βλάβες των βλεννογόνων, συνδετικού ιστού.
15. Λεπτοσπείρωση (οξεία μολυσματική ασθένεια που προκαλείται από βακτήρια του γένους Leptospira).
16. Ακτινομυκητίαση (χρόνια νόσος από την ομάδα των μυκητιάσεων, η οποία χαρακτηρίζεται από το σχηματισμό κοκκιωματωδών εστιών).
17. Μηνιγγίτιδα (μια ασθένεια που προκαλείται από βλάβη στις μεμβράνες του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού).

Αμινοπενικιλλίνες

Οι αντιβακτηριδακοί παράγοντες από τον κατάλογο των αμινοπενικιλλινών παρουσιάζουν αυξημένη αποτελεσματικότητα έναντι ενός μεγάλου αριθμού λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια εντεροβακτηρίων, καθώς και από το Helicobacter pylori και το Haemophilus influenzae. Ονόματα αντιβιοτικών της σειράς πενικιλίνης, κατάλογος φαρμάκων:

1. «Αμπικιλλίνη».
2. «Αμοξικιλλίνη».
3. "Flemoxin Solutab".
4. «Ospamox».
5. «Αμοσίνη».
6. Ecoball.

Η δράση των αντιβακτηριακών φαρμάκων από τη λίστα των αμπικιλλινών και αμοξυκιλλινών, τα αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων είναι παρόμοια.

Οι αντιμικροβιακές ουσίες της σειράς αμπικιλλίνης έχουν πολύ μικρότερη επίδραση στους πνευμονιόκοκκους, αλλά η δράση της Αμπικιλλίνης και των γενόσημων φαρμάκων της με τα ακόλουθα ονόματα φαρμάκων - αντιβιοτικά της σειράς πενικιλλίνης Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate είναι κάπως ισχυρότερη στην εξάλειψη της shigella.

Η σειρά αμοξικιλλίνης είναι πιο αποτελεσματική έναντι της Pseudomonas aeruginosa, αλλά ορισμένα μέλη της ομάδας αποβάλλονται από βακτηριακές πενικιλινάσες.

Κατάλογος ονομάτων αντιβιοτικών πενικιλίνης

Τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για την καταπολέμηση των ασθενειών:

1. «Οξακιλλίνη».
2. «Δικλοξακιλλίνη».
3. «Ναφκιλλίνη».
4. «Μεθικιλλίνη».

Τα φάρμακα παρουσιάζουν αντοχή στις σταφυλοκοκκικές πενικιλινάσες, οι οποίες εξαλείφουν άλλα φάρμακα αυτής της σειράς. Το πιο δημοφιλές θεωρείται - "Oxacillin".

Αντιψευδομοναδικές πενικιλίνες

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας φαρμάκων έχουν ευρύ φάσμα δράσης, είναι αποτελεσματικά έναντι της Pseudomonas aeruginosa, η οποία προκαλεί κυστίτιδα, καθώς και της αμυγδαλίτιδας και των δερματικών λοιμώξεων. Ποια ονόματα περιλαμβάνονται στη λίστα των φαρμάκων;

Αντιβιοτικά της σειράς πενικιλίνης (ονόματα):

1. «Καρμπέτσιν».
2. «Πιόπεν».
3. «Τιμεντίν».
4. «Securopen».
5. «Πικιλίνη».

Συνδυασμένα φάρμακα

Οι πενικιλίνες που προστατεύονται από αναστολείς περιλαμβάνουν φάρμακα που περιλαμβάνουν ένα αντιβιοτικό και ένα συστατικό που εμποδίζει τη δραστηριότητα της βακτηριακής β-λακταμάσης.

Οι αναστολείς είναι:

• κλαβουλανικό οξύ;
• ταζομπακτάμη;
• σουλβακτάμη.

Για την εξάλειψη των λοιμώξεων του αναπνευστικού και του ουρογεννητικού συστήματος, κατά κανόνα, χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα ονόματα αντιβιοτικών της σειράς πενικιλίνης:

1. «Augmentin».
2. «Amoxiclav».
3. "Amoxil".
4. «Ουναζίν».

Τα συνδυασμένα φάρμακα περιλαμβάνουν το αντιμικροβιακό φάρμακο Ampiox και το γενόσημο Ampiox-sodium, το οποίο περιέχει Ampicillin και Oxacillin.

Το "Ampioks" παράγεται σε μορφή δισκίου και σε μορφή σκόνης για ενέσεις. Το φάρμακο χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδιών και ενηλίκων ασθενών από σήψη, καθώς και σηπτική ενδοκαρδίτιδα.

Φάρμακα για ενήλικες

Ο κατάλογος των ημι-συνθετικών φαρμάκων που είναι καλά για την αμυγδαλίτιδα, καθώς και για τη μέση ωτίτιδα, τη φαρυγγίτιδα, την ιγμορίτιδα και την πνευμονία, τις ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος, τα δισκία και τις ενέσεις:

1. «Hikoncil».
2. «Ospamox».
3. «Amoxiclav».
4. "Amoxicar".
5. «Αμπικιλλίνη».
6. «Augmentin».
7. "Flemoxin Solutab".
8. «Amoxiclav».
9. «Πιπερακιλλίνη».
10. «Τικαρκιλλίνη».

Κατά της προστατίτιδας, τέτοιοι αντιμικροβακτικοί παράγοντες δεν χρησιμοποιούνται, καθώς δεν εισέρχονται στον ιστό του προστάτη. Σε περίπτωση αλλεργικών εκδηλώσεων στις πενικιλίνες, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει εξάνθημα από τσουκνίδα, αναφυλαξία και κατά τη διάρκεια θεραπείας με κεφαλοσπορίνη.

"Αμπικιλλίνη"

Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνδεση των κυτταρικών τοιχωμάτων των βακτηρίων, η οποία οφείλεται στην αντιμικροβιακή του δράση. Το φάρμακο επηρεάζει τους μικροοργανισμούς του κόκκου και έναν μεγάλο αριθμό αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Υπό την επίδραση της πενικιλλινάσης, η "Αμπικιλλίνη" καταστρέφεται, επομένως δεν είναι αποτελεσματική έναντι των παθογόνων που σχηματίζουν πενικιλλινάση.

"Flemoxin Solutab"

Τα άτομα που είναι επιρρεπή σε αλλεργίες στα φάρμακα θα πρέπει να ελέγχονται για ευαισθησία πριν από τη θεραπεία. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που είχαν ήδη έντονες ανεπιθύμητες ενέργειες στην πενικιλίνη.

Η θεραπεία πρέπει να ολοκληρωθεί. Η έγκαιρη διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανθεκτικότητας των παθογόνων στη δραστική ουσία και στη μετάβαση της νόσου στο χρόνιο στάδιο.

"Amoxiclav"

Το φάρμακο περιλαμβάνει επίσης αμοξικιλλίνη, η οποία θεωρείται αντιβιοτικό της πενικιλίνης, το μόριο της περιέχει έναν δακτύλιο βήτα-λακτάμης. Είναι ενεργό έναντι πολλών βακτηρίων και έχει επίσης βακτηριοκτόνο δράση λόγω της διαταραχής της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Το "Amoxiclav" είναι ένα νέο αντιβιοτικό της σειράς πενικιλλίνης.

Για να διατηρηθεί η δράση του αντιμικροβιακού παράγοντα στο παρασκεύασμα, το δεύτερο δραστικό συστατικό είναι το κλαβουλανικό οξύ. Αυτή η ένωση εξουδετερώνει μη αναστρέψιμα το ένζυμο β-λακταμάση, καθιστώντας τα παθογόνα αυτά ευαίσθητα στην αμοξικιλλίνη.

"Augmentin"

Το φάρμακο έχει παρατεταμένη δράση, η οποία διαφέρει σημαντικά από άλλα φάρμακα που βασίζονται στην αμοξικιλλίνη. Με αυτό το φάρμακο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη της πνευμονίας που είναι ανθεκτική στις πενικιλίνες.

Μετά την κατάποση, τα ενεργά συστατικά - αμοξικιλλίνη και κλαβουλανικό οξύ - διαλύονται γρήγορα και απορροφώνται στο στομάχι και τα έντερα. Το μέγιστο φαρμακολογικό αποτέλεσμα εκδηλώνεται στην κατάσταση εάν ο ασθενής καταναλώνει το φάρμακο πριν από τα γεύματα.

Πενικιλίνες για τη θεραπεία παιδιών

Τα αντιβιοτικά πενικιλίνης είναι πρακτικά μη τοξικά, γι' αυτό και συνιστώνται συνήθως σε παιδιά με μολυσματικές ασθένειες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, προτιμώνται οι προστατευμένες με αναστολείς πενικιλίνες, οι οποίες προορίζονται για από του στόματος χρήση.

Ο κατάλογος των αντιμικροβιακών πενικιλλίνης που προορίζονται για τη θεραπεία παιδιών περιλαμβάνει Amoxicillin και γενόσημα, Augmentin, Amoxiclav, καθώς και Flemoxin και Flemoklav Solutab. Τα φάρμακα με τη μορφή διασπειρόμενων δισκίων δεν δρουν λιγότερο αποτελεσματικά από τις ενέσεις και προκαλούν λιγότερα προβλήματα στη θεραπεία.

Από τη γέννηση, το Ospamox και ορισμένα υποκατάστατά του χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παιδιών, τα οποία διατίθενται σε διαλυτά δισκία, καθώς και σε κόκκους και σε σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος. Ο διορισμός της δοσολογίας γίνεται από τον γιατρό, με βάση την ηλικία και το σωματικό βάρος του παιδιού.

Στα παιδιά, είναι δυνατή η συσσώρευση πενικιλινών στο σώμα, η οποία προκαλείται από αναιμία του ουροποιητικού συστήματος ή νεφρική βλάβη. Η αυξημένη περιεκτικότητα μιας αντιμικροβιακής ουσίας στο αίμα έχει τοξική επίδραση στα νευρικά κύτταρα, η οποία εκδηλώνεται με σπασμούς. Εάν εμφανιστούν τέτοια σημεία, η θεραπεία διακόπτεται και το αντιβιοτικό πενικιλίνης αντικαθίσταται με ένα φάρμακο από άλλη ομάδα.

"Ospamox"

Το φάρμακο παράγεται σε δύο μορφές δοσολογίας - δισκία και κόκκους. Η δοσολογία του φαρμάκου σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης εξαρτάται από τον εντοπισμό της μολυσματικής διαδικασίας. Το Ospamox είναι ένα σύγχρονο αντιβιοτικό πενικιλίνης για παιδιά.

Η ημερήσια συγκέντρωση χωρίζεται σε διάφορες χρήσεις. Διάρκεια θεραπείας: μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα συν πέντε ημέρες. Για να φτιάξετε ένα εναιώρημα, το μπουκάλι με τους κόκκους γεμίζεται με νερό και στη συνέχεια ανακινείται. Η δοσολογία του φαρμάκου στο "Ospamox" θα είναι η εξής:

• Σε βρέφη ηλικίας κάτω του ενός έτους συνταγογραφείται ένα εναιώρημα σε συγκέντρωση 125 mg / 5 ml - 5 χιλιοστόλιτρα (1 κουτάλι) δύο φορές την ημέρα.
• μωρά από ένα έως έξι ετών - ένα εναιώρημα από 5 έως 7,5 χιλιοστόλιτρα (1-1,5 κουτάλια) δύο φορές την ημέρα.
• παιδιά από έξι έως δέκα ετών - εναιώρημα 7,5 έως 10 ml δύο φορές την ημέρα.
• ασθενείς ηλικίας δέκα έως δεκατεσσάρων ετών έχουν ήδη συνταγογραφηθεί μια μορφή δισκίου του φαρμάκου - 1 δισκίο των 500 χιλιοστόγραμμα δύο φορές την ημέρα.
• έφηβοι - 1,5 δισκία των 500 mg δύο φορές την ημέρα.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Οι περιορισμοί για την εισαγωγή περιλαμβάνουν αλλεργία σε αντιβιοτικά της σειράς πενικιλίνης. Εάν εμφανιστούν εξανθήματα, κνησμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση του φαρμάκου και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Η αλλεργία μπορεί να εκδηλωθεί με οίδημα Quincke, αναφυλαξία. Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών στις πενικιλίνες είναι μικρός. Το κύριο αρνητικό φαινόμενο είναι η αναστολή της ωφέλιμης εντερικής μικροχλωρίδας.

Η διάρροια, η τσίχλα, τα δερματικά εξανθήματα είναι οι κύριες αρνητικές αντιδράσεις κατά τη χρήση πενικιλινών. Οι ακόλουθες επιδράσεις είναι λιγότερο συχνές:

1. Ναυτία.
2. Κάνω εμετό.
3. Ημικρανία.
4. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
5. Οίδημα.

Η χρήση βενζυλοπενικιλλινών, καθώς και καρβενικιλλινών, μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία ηλεκτρολυτών με την ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας ή υπερνατριαιμίας, η οποία αυξάνει την πιθανότητα καρδιακής προσβολής, αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Ένας εκτενής κατάλογος αρνητικών επιδράσεων στο "Oxacillin" και τα υποκατάστατα:

1. Εμφάνιση αίματος στα ούρα.
2. Θερμοκρασία.
3. Εμετός.
4. Ναυτία.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση αρνητικών επιπτώσεων, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες χρήσης, καθώς και να χρησιμοποιείτε το φάρμακο στη δοσολογία που συνταγογραφεί ο γιατρός.

Απόψεις

Σύμφωνα με κριτικές, τα αντιβιοτικά πενικιλίνης έχουν γίνει μια πραγματική σωτηρία για πολλούς ανθρώπους. Χάρη σε αυτά, μπορείτε να αντιμετωπίσετε τις περισσότερες ασθένειες, για παράδειγμα: πνευμονία, καθώς και φυματίωση, σήψη και άλλες ασθένειες.

Αλλά η θεραπεία παθολογικών καταστάσεων με τη χρήση αντιβιοτικών θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο μετά τη διάγνωση και αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού. Από τους πιο αποτελεσματικούς αντιμικροβιακούς παράγοντες, διακρίνονται τα Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

Στις κριτικές ειδικών γιατρών και ανθρώπων, κατά κανόνα, υπάρχουν θετικές απόψεις για τα φάρμακα αυτών των ομάδων. Σημειώνεται ότι οι αντιμικροβιακές ουσίες είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού και είναι κατάλληλοι τόσο για ενήλικες όσο και για παιδιά. Οι απαντήσεις αναφέρουν την αυξημένη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων για ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα και λοιμώξεις του γεννητικού συστήματος.