Ο Kestin λυοφιλοποιήθηκε. Φαρμακευτικό προϊόν Almirall Kestin λυοφιλοποιημένα δισκία ταχείας διάλυσης
Τα αλλεργικά νοσήματα είναι ένα από τα πιο επείγοντα προβλήματα της σύγχρονης υγειονομικής περίθαλψης. Σύμφωνα με τις προβλέψεις του ΠΟΥ, ο επιπολασμός αυτής της παθολογίας στον παγκόσμιο πληθυσμό αυξάνεται ετησίως κατά 1-2%. Τα αντιισταμινικά μπορούν να βοηθήσουν στη διαχείριση των συμπτωμάτων αλλεργίας. Ένα από τα αποτελεσματικά μέσα με παρατεταμένη δράση είναι το Kestin.Το Kestin περιλαμβάνεται στη φαρμακολογική ομάδα των αντιισταμινικών - αναστολέων υποδοχέων HI. Έχει αντιαλλεργική δράση σε πολλές ασθένειες που προκαλούνται από αλλεργικές αντιδράσεις. Μειώνει την ευαισθησία των ιστών στην ισταμίνη, ανακουφίζει από τις κύριες εκδηλώσεις αλλεργιών: ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, βρογχόσπασμο, οίδημα, κνίδωση. Διατίθεται σε διάφορες δοσολογικές μορφές: δισκία και σιρόπι.
Δράση Kestin
Η δράση του Kestin καθορίζεται από το ότι ανήκει στην ομάδα II των αναστολέων ισταμίνης HI. Η ισταμίνη παράγεται από τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος ως απόκριση σε ένα αλλεργιογόνο που εισέρχεται στο σώμα και εμπλέκεται στην εφαρμογή των περισσότερων από τα συμπτώματα που σχετίζονται με τις αλλεργίες. Η δραστική ουσία Kestin - ebastine δεν επιτρέπει στην ισταμίνη να έρθει σε επαφή με τους υποδοχείς Η1 των αιμοφόρων αγγείων και των λείων μυϊκών κυττάρων. Αυτό οδηγεί στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως κνησμός, σπασμός των λείων μυϊκών ινών της αναπνευστικής οδού. η διαπερατότητα των τριχοειδών μειώνεται, το οίδημα των ιστών μειώνεται.Τα οφέλη του Kestin περιλαμβάνουν:
Ταχεία έναρξη της θεραπείας.
Η μεγάλη διάρκεια του κύριου αποτελέσματος είναι περισσότερο από 24 ώρες.
Η επιλεκτική δράση μόνο στους υποδοχείς HI, δεν μπλοκάρει άλλους τύπους υποδοχέων.
Σε θεραπευτικές δόσεις, ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός δεν περνά, επομένως δεν υπάρχει ηρεμιστική δράση στο νευρικό σύστημα.
Δεν υπάρχει εξάρτηση της απορρόφησης του φαρμάκου στο έντερο από την πρόσληψη τροφής.
Δεν αναπτύσσει εθισμό (ταχυφυλαξία) στο φάρμακο ακόμη και με παρατεταμένη χρήση,
Τα ανάλογα του Kestin
Τα ανάλογα Kestin μπορεί να περιέχουν είτε την ίδια δραστική ουσία με αυτήν είτε να ανήκουν σε άλλες ομάδες φαρμάκων, αλλά να χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ίδιων ασθενειών.Μια επισκόπηση των φαρμάκων που δρουν όπως η Κεταστίνη:
Espabastin,
διαζολίνη,
erius,
Αλέγρα,
κλαριτίνη,
Suprastin.
Πώς να πάρετε το Kestin;
Το Kestin είναι ένα αντιισταμινικό μακράς δράσης. Η δραστική ουσία του φαρμάκου, εισχωρώντας στο σώμα, διατηρεί την επίδρασή της για 2 ημέρες. Για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, αρκεί να το λαμβάνετε μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της πορείας και η δόση καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την κλινική εικόνα.Είναι το Kestin συμβατό με αλκοόλ;
Οι πληροφορίες σχετικά με τη δυνατότητα κατανάλωσης αλκοολούχων ποτών στη θεραπεία του Kestin είναι αντιφατικές. Φυσικά, δεν μπορείτε να πίνετε απευθείας δισκία με ποτό που περιέχει αιθανόλη, ωστόσο, όπως κάθε άλλο φάρμακο. Ως αποτέλεσμα της μελέτης, διαπιστώθηκε ότι η ebastine (η δραστική ουσία του Kestin) δεν αλληλεπιδρά με την αιθανόλη. Κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης της νόσου, κατά τη λήψη του φαρμάκου, συνιστάται να αποφεύγεται η πρόσθετη πίεση στο σώμα με τη μορφή αλκοόλ.Το Kestin προκαλεί υπνηλία;
Τα αντιισταμινικά II γενιάς, τα οποία περιλαμβάνουν το Kestin, δεν διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και δεν έχουν κατασταλτική επίδραση στις δομές του εγκεφάλου. Σε σπάνιες περιπτώσεις, ως εκδήλωση μιας παρενέργειας ή με σημαντική αύξηση της δόσης, είναι δυνατή μια αντίδραση από το νευρικό σύστημα στη λήψη του φαρμάκου με τη μορφή ημερήσιας υπνηλίας.Προκαλεί το Kestin παρενέργειες;
Κατά τη λήψη κάθε φαρμακολογικού φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένου του Kestin, από διάφορα όργανα υπάρχουν ανεπιθύμητες παρενέργειες ποικίλης σοβαρότητας: από 1% έως 3,7% των περιπτώσεων.Πεπτικό σύστημα, ήπαρ: ναυτία, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, κοιλιακό άλγος, σημεία δυσπεψίας, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, ευερεθιστότητα, αϋπνία ή υπνηλία.
Με αργό μεταβολισμό (απέκκριση), είναι δυνατές καρδιακές αρρυθμίες - παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.
Αναπνευστικό σύστημα: ιγμορίτιδα, ρινίτιδα.
Ασθενικό σύνδρομο (αδυναμία, κόπωση, μειωμένη απόδοση), αλλεργικές αντιδράσεις σε λιγότερο από 1% των περιπτώσεων.
Σε ποιες ασθένειες βοηθά ο Kestin;
Ενδείξεις για το διορισμό Kestin:Αλλεργική ρινίτιδα οποιασδήποτε προέλευσης: όλο το χρόνο, εποχιακή (κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης).
Όλοι οι τύποι κνίδωσης, ανεξαρτήτως αιτιολογικού παράγοντα.
Σε ποιον είναι κατάλληλα τα δισκία Kestin;
Στην ομάδα των αντιισταμινικών του, το Kestin είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο, επομένως χρησιμοποιείται για ιδιαίτερα σοβαρές εκδηλώσεις αλλεργιών: οίδημα Quincke, ασφυξία, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, μαζικά δερματικά εξανθήματα με τη μορφή κνίδωσης.Ενδείκνυται για χρήση σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών. Το Kestin σε σιρόπι είναι εγκεκριμένο για παιδιά από 6 ετών.
Χημική ένωση
Δραστικά συστατικά: ebastine 20 mg.Έκδοχα: ζελατίνη - 13,00 mg, μαννιτόλη - 9,76 mg, ασπαρτάμη - 2,00 mg, άρωμα μέντας - 2,00 mg.
Φόρμα έκδοσης
Λυοφιλοποιημένα δισκία
Πακέτο
10 δισκία σε blister από αλουμίνιο/PVC και αλουμίνιο/PET.
1 blister με οδηγίες χρήσης τοποθετείται σε χάρτινο κουτί.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
ΦαρμακοδυναμικήΑναστολέας υποδοχέα Η1 ισταμίνης μακράς δράσης. Αποτρέπει τους σπασμούς των λείων μυών που προκαλούνται από την ισταμίνη και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα.
Μετά τη λήψη του φαρμάκου από το στόμα, ένα έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 1 ώρα και διαρκεί για 48 ώρες.Μετά από 5ήμερη θεραπεία με δισκία Kestin®, λυοφιλοποιημένα 20 mg, η αντιισταμινική δράση παραμένει για 72 ώρες λόγω της δράσης του ο ενεργός μεταβολίτης.
Με παρατεταμένη χρήση, ένα υψηλό επίπεδο αποκλεισμού των περιφερικών υποδοχέων Η1 ισταμίνης παραμένει χωρίς την ανάπτυξη ταχυφυλαξίνης. Το φάρμακο δεν έχει έντονο αντιχολινεργικό και ηρεμιστικό αποτέλεσμα.
Δεν υπήρξε επίδραση του φαρμάκου Kestin® 20 mg λυοφιλοποιημένων δισκίων στο διάστημα QT ECG σε δόση 100 mg, η οποία είναι 5 φορές η συνιστώμενη ημερήσια δόση (20 mg).
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται ταχέως και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, μετατρέποντας στον ενεργό μεταβολίτη καραμπαστίνη. Μετά από μια εφάπαξ δόση 20 mg του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωση της καραμπασίνης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1-3 ώρες και είναι κατά μέσο όρο 157 ng / ml. Οι λιπαρές τροφές επιταχύνουν την απορρόφηση της καραμπασίνης (η συγκέντρωση στο αίμα αυξάνεται κατά 50%) και τον μεταβολισμό πρώτης διέλευσης (το σχηματισμό καραμπασίνης).
Διανομή
Με την καθημερινή χορήγηση του φαρμάκου, η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ημέρες και είναι 130-160 ng / ml. Η δέσμευση της εβαστίνης και της καραμπασίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 95%.
αναπαραγωγή
Το T1 / 2 carabastin είναι από 15 έως 19 ώρες Το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή συζυγών από τα νεφρά.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν σημαντικά.
Σε νεφρική ανεπάρκεια, το T1 / 2 αυξάνεται σε 23-26 ώρες και σε ηπατική ανεπάρκεια - έως και 27 ώρες, αλλά η συγκέντρωση του φαρμάκου δεν υπερβαίνει τις θεραπευτικές τιμές.
Ενδείξεις χρήσης
Αλλεργική ρινίτιδα διαφόρων αιτιολογιών (εποχιακή ή/και όλο το χρόνο).Κνίδωση διαφόρων αιτιολογιών, συμπ. χρόνια ιδιοπαθής.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (θηλασμός) αντενδείκνυται.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.φαινυλκετονουρία;
εγκυμοσύνη και γαλουχία (θηλασμός):
παιδική ηλικία έως 15 ετών ·
υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
Με προσοχή: χρήση σε ασθενείς με αυξημένο διάστημα QT, υποκαλιαιμία, με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια.
Τρόπος εφαρμογής
Το φάρμακο προορίζεται για απορρόφηση στη στοματική κοιλότητα, ανεξάρτητα από το γεύμα.Ενήλικες, παιδιά και έφηβοι ηλικίας άνω των 15 ετών: ορίστε 20 mg (1 λυοφιλοποιημένο δισκίο) 1 φορά / ημέρα. Η πορεία της θεραπείας καθορίζεται από την εξαφάνιση των συμπτωμάτων της νόσου.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Με ήπια και μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη συνήθη δόση. Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της ημερήσιας δόσης των 10 mg ebastine.
Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά το χειρισμό του φαρμάκου
Για να αποφύγετε ζημιά στα δισκία, μην αφαιρείτε το δισκίο από την κυψέλη πιέζοντας. Ανοίξτε τη συσκευασία ανασηκώνοντας προσεκτικά την ελεύθερη άκρη της προστατευτικής μεμβράνης.
Αφαιρέστε την προστατευτική μεμβράνη.
Πιέστε προσεκτικά το φάρμακο χωρίς να το αγγίξετε. Αφαιρέστε προσεκτικά το δισκίο και τοποθετήστε το στη γλώσσα όπου θα διαλυθεί γρήγορα. Δεν χρειάζεται να πίνετε νερό ή άλλο υγρό. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την επίδραση του φαρμάκου.
Παρενέργεια
Από το νευρικό σύστημα: από 1% έως 3,7% - πονοκέφαλος, υπνηλία. λιγότερο από 1% - αϋπνία.Από το πεπτικό σύστημα: από 1% έως 3,7% - ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. λιγότερο από 1% - δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος.
Από το αναπνευστικό σύστημα: λιγότερο από 1% - ιγμορίτιδα, ρινίτιδα.
Άλλα: λιγότερο από 1% - ασθενικό σύνδρομο. είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα: μέτριες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (κόπωση) και στο αυτόνομο νευρικό σύστημα (ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου) μπορεί να εμφανιστούν μόνο σε υψηλές δόσεις (300-500 mg, που είναι 15-25 φορές υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση).Θεραπεία: σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστώνται πλύση στομάχου, έλεγχος ζωτικών λειτουργιών του σώματος, συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την εβαστίνη.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση δισκίων Kestin® λυοφιλοποιημένα 20 mg με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη (αυξημένος κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT).Τα λυοφιλοποιημένα δισκία Kestin® 20 mg δεν αλληλεπιδρούν με θεοφυλλίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, σιμετιδίνη, διαζεπάμη, αιθανόλη και φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη.
Ειδικές Οδηγίες
Το Ebastine μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των δοκιμών δερματικής αλλεργίας. Επομένως, συνιστάται η διεξαγωγή τέτοιων δοκιμών όχι νωρίτερα από 5-7 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλων μηχανισμών που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής
Σε περίπτωση παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα, είναι δυνατή μια ελάχιστη μείωση στην ικανότητα των ασθενών να οδηγούν οχήματα και να συμμετέχουν σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
Αλλεργική ρινίτιδα διαφόρων αιτιολογιών (εποχιακή ή/και όλο το χρόνο). Κνίδωση διαφόρων αιτιολογιών, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας ιδιοπαθούς.
Αντενδείξεις Kestin δισκία 20mg
Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου, εγκυμοσύνη, γαλουχία, φαινυλκετονουρία, παιδιά κάτω των 12 ετών, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C Child-Pugh). Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένο διάστημα QT στο ΗΚΓ, υποκαλιαιμία, με νεφρική ανεπάρκεια και με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh Α. Β). Το Kestin θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή ενώ το λαμβάνετε με κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, ριφαμπικίνη - μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της ebastine στην ανθρώπινη γονιμότητα. Τα δεδομένα για τη χρήση του ebastine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένα. Είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του ebastine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι θηλάζουσες μητέρες δεν συνιστάται να λαμβάνουν Kestin, καθώς δεν είναι γνωστό εάν η ebastine απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο υψηλός βαθμός δέσμευσης της εβαστίνης και του κύριου μεταβολίτη της, της καραμπασίνης, με πρωτεΐνες (> 97%) δεν συνεπάγεται απέκκριση του φαρμάκου με το μητρικό γάλα. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να μην χρησιμοποιείται ebastine κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να επιλυθεί το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού.
Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία Kestin δισκία 20mg
Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών συνιστάται η έναρξη θεραπείας με δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα, χρησιμοποιώντας το φάρμακο Kestin επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 10 mg. Σε περίπτωση ανεπαρκούς αποτελεσματικότητας, συνιστάται η χρήση διπλής δόσης, π.χ. φάρμακο Kestin δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, 20 mg, 1 δισκίο (20 mg) μία φορά την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας θα καθοριστεί από την εξαφάνιση των συμπτωμάτων της νόσου. Ηλικιωμένοι ασθενείς: δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh Α, Β) δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης. Σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C Child-Pugh), η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg, επομένως συνιστάται η χρήση Kestin, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 10 mg.
Διάφορες μορφές δοσολογίας Kestin έχουν την ακόλουθη σύνθεση:
- Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Kestin - 1 δισκίο περιέχει 20 mg δραστικής ουσίας ( εβαστίνος ) και έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο , μικροκρυσταλλική κυτταρίνη , προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού , μονοϋδρική λακτόζη , νατριούχος κροσκαρμελλόζη , υπρομελλόζη, διοξείδιο τιτανίου , macrogol 6000 ; η σύνθεση του κελύφους περιλαμβάνει: υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, διοξείδιο του τιτανίου.
- Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Kestin - 1 δισκίο περιέχει 10 mg δραστικής ουσίας ( εβαστίνος ) και έκδοχα και η σύνθεση του κελύφους είναι η ίδια όπως στα δισκία των 20 mg.
- δισκία Kestin λυοφιλοποιημένη (για απορρόφηση στη στοματική κοιλότητα) - 1 δισκίο περιέχει 20 mg δραστικής ουσίας ( εβαστίνος ) και έκδοχα: ζελατίνη , , γεύση μέντας ;
Φόρμα έκδοσης:
- Λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με χαραγμένο το "E20" στη μία πλευρά. Παράγεται σε συσκευασία από χαρτόνι (1 blister των 10 τεμαχίων).
- Λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με χαραγμένο το "E10" στη μία πλευρά. Παράγεται σε συσκευασία από χαρτόνι (1 blister των 10 τεμαχίων).
- Λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με χαραγμένο το "E10" στη μία πλευρά. Παράγεται σε συσκευασία από χαρτόνι (1 blister των 5 τεμαχίων).
- Γύρος λυοφιλοποιημένη (για απορρόφηση στη στοματική κοιλότητα) λευκά δισκία. Παράγεται σε χάρτινη συσκευασία των 10 τεμαχίων σε μία κυψέλη.
φαρμακολογική επίδραση
Ο Kestin ανήκει στην ομάδα Αναστολείς Η1 - υποδοχείς ισταμίνης . Η κύρια δράση του είναι η αντιαλλεργική. Το φάρμακο ανακουφίζει γρήγορα το πρήξιμο των ιστών, μειώνει έκκριση , προλαμβάνει τους σπασμούς των λείων μυών των βρόγχων που προκαλούνται από την ισταμίνη. Αφαιρεί γρήγορα και μόνιμα τον κνησμό, το κάψιμο του δέρματος και των βλεννογόνων που σχετίζονται με αλλεργίες. Δεν υπάρχει πρακτικά καμία παρενέργεια της καταστολής στο Kestin.
Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική
Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου εβαστίνος μπλοκ Υποδοχείς Η1-ισταμίνης που βρίσκεται στους ιστούς, γεγονός που καταστέλλει την απόκριση των οργάνων και των ιστών σε ισταμίνη .Υποδοχείς Η1-ισταμίνης που βρίσκεται στους λείους μύες των εσωτερικών οργάνων και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Σε αλληλεπίδραση με αυτούς τους υποδοχείς, η ισταμίνη προκαλεί συστολή των λείων μυών αυτών των οργάνων, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα, διεγείρει το σχηματισμό και έκκριση βλέννας από τους αδένες της ρινικής κοιλότητας, καθώς και βιολογικά δραστικές ουσίες που εμπλέκονται στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων.
Το Ebastine προλαμβάνει και εξασθενεί όλες τις επιδράσεις που προκαλούνται από την ισταμίνη, αποτρέπει την ανάπτυξη αλλεργικού οιδήματος, μειώνει την ερυθρότητα, το κάψιμο και τον κνησμό, δηλαδή εμποδίζει την ανάπτυξη και διευκολύνει την πορεία των αλλεργικών αντιδράσεων. Ο μηχανισμός δράσης της ebastine είναι ο ανταγωνισμός με την ισταμίνη για αλληλεπίδραση με Υποδοχείς Η1-ισταμίνης όργανα και ιστούς. Και δεδομένου ότι η συγγένεια της εβαστίνης για αυτά είναι λιγότερο έντονη από εκείνη της ισταμίνης, δεν εκτοπίζει την τελευταία, αλλά αλληλεπιδρά μόνο με ελεύθερους ή απελευθερωμένους υποδοχείς. Επομένως, η εβαστίνη δρα καλύτερα ως προφυλακτικό και όταν έχει ήδη ξεκινήσει μια αλλεργική αντίδραση, δεν είναι τόσο αποτελεσματική.
Όπως όλοι οι αποκλειστές Υποδοχείς Η1-ισταμίνης Αυτό το φάρμακο έχει αρκετά υψηλό βαθμό συγγένειας για Υποδοχείς Η1-ισταμίνης , το οποίο παρέχει γρήγορο θεραπευτικό αποτέλεσμα: μετά την κατάποση, η επίδραση του φαρμάκου εμφανίζεται σε μία ώρα και διαρκεί 48 ώρες. Μετά την πορεία της θεραπείας, η μετέπειτα επίδραση του φαρμάκου παραμένει για άλλες τρεις ημέρες λόγω του γεγονότος ότι τα ενεργά μεταβολικά προϊόντα (μεταβολίτες), στα οποία η εβαστίνη αποσυντίθεται στο ήπαρ, αποβάλλονται σταδιακά από το σώμα. Η απέκκριση των μεταβολιτών της εβαστίνης γίνεται μέσω των νεφρών.
Ενδείξεις για τη χρήση του Kestin
Η θεραπεία πραγματοποιείται για τις ακόλουθες ασθένειες και καταστάσεις:
- στο εποχιακή ή όλο το χρόνο καταρροή ή επιπεφυκίτιδα που προκαλείται από αλλεργιογόνα.
- με και που προκαλείται από τυχόν αλλεργιογόνα, καθώς και φυσικούς παράγοντες (ηλιακή ακτινοβολία, υπερθέρμανση, κρύο κ.λπ.).
- σε οποιεσδήποτε άλλες ασθένειες και καταστάσεις που προκαλούνται από αυξημένη περιεκτικότητα σε ισταμίνη.
Αντενδείξεις για τη χρήση του Kestin
Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται:
- με αυξημένη ευαισθησία του σώματος σε ουσίες που περιλαμβάνονται στη σύνθεση του Kestin.
- κατά τη διάρκεια και στήθος;
- παιδιά: επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία - έως 12 ετών, λυοφιλοποιημένα δισκία - έως 15 ετών.
- με - λυοφιλοποιημένα δισκία.
Με προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία, καθώς και για ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή πάθηση και υποκαλιαιμία . Επειδή μπορεί να προκαλέσει υπνηλία και μειωμένη συγκέντρωση σε ορισμένους ασθενείς, δεν πρέπει να οδηγούν αυτοκίνητο κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Παρενέργειες του Kestin
Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς και σπάνια δίνει παρενέργειες. Ωστόσο, μπορεί να είναι:
- από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος - , υπνηλία ή , λήθαργος , αδυναμία , μείωση της ικανότητας εργασίας ;
- από το γαστρεντερικό σωλήνα - διάφορες πεπτικές διαταραχές , ναυτία ,στομαχόπονος, ξερό στόμα;
- από τα όργανα ΩΡΛ - καταρροή,
- – πιο συχνά με τη μορφή κνίδωσης .
Kestin - οδηγίες χρήσης
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία λαμβάνονται από το στόμα μία φορά την ημέρα (η λήψη μπορεί να μην σχετίζεται με τροφή). Για ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 15 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται όχι περισσότερο από 20 mg (1-2 δισκία των 10 mg ή ½ - 1 δισκίο των 20 mg). Οι έφηβοι 12-15 ετών συνταγογραφούνται 10 mg (1 δισκίο 10 mg ή ½ δισκίο 20 mg) 1 φορά την ημέρα.
Οδηγίες χρήσης Η Kestin συνιστά τη χρήση λυοφιλοποιημένων δισκίων για απορρόφηση στη στοματική κοιλότητα (τοποθετούνται στη γλώσσα, όπου το δισκίο διαλύεται γρήγορα). Η λήψη παστίλιων για απορρόφηση επίσης δεν σχετίζεται με τα τρόφιμα, αυτά τα δισκία δεν πρέπει να ξεπλένονται. Εκχωρήστε λυοφιλισμένα δισκία σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας άνω των 15 ετών στην ίδια δόση με τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία. Τα δισκία είναι εύθραυστα, γι' αυτό βγάλτε τα από την κυψέλη με προσοχή για να μην τα καταστρέψετε.
Υπερδοσολογία Kestin
Με υπερδοσολογία Kestin, όλες οι παρενέργειές του αυξάνονται. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να πλύνετε αμέσως το στομάχι και να πιείτε μερικά δισκία ενεργού άνθρακα. Εάν η κατάσταση δεν βελτιωθεί, πρέπει να καλέσετε ένα ασθενοφόρο.
Αλληλεπίδραση Kestin με άλλα φάρμακα
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Kestin δεν είναι συμβατά:
- με αντιμυκητιακά φάρμακα ( , και τα λοιπά.) , μακρολιδικά αντιβιοτικά ( , κ.λπ.) και παρασκευάσματα που περιέχουν αλκοόλη - λόγω της αύξησης της συγκέντρωσης του Kestin στο αίμα και του κινδύνου εμφάνισης επιπλοκών από την καρδιά.
- Με κατά του άσθματος φάρμακο θεοφυλλίνη ;
- έμμεσα αντιπηκτικά ;
- κατά του έλκους που σημαίνει ντοιμετιδίνη ;
- ηρεμιστικό;
- όποιος που περιέχει αλκοόλ φάρμακα.
Τα λυοφιλοποιημένα δισκία δεν είναι συμβατά με και , αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με Θεοφυλλίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, Σιμετιδίνη, Διαζεπάμη και φάρμακα που περιέχουν αλκοόλ.
Οδηγίες χρήσης
Ενεργά συστατικά
Φόρμα έκδοσης
Ταμπλέτες
Χημική ένωση
Ebastine 20 mg Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, μονοϋδρική λακτόζη (177 mg), νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου, μακρογόλη 6000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 600).
Φαρμακολογική επίδραση
Kestin; - μακράς δράσης αναστολέας υποδοχέων Η1-ισταμίνης. Αποτρέπει τους σπασμούς των λείων μυών που προκαλούνται από την ισταμίνη και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα, ένα έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 1 ώρα και διαρκεί για 48 ώρες.Μετά από μια 5ήμερη πορεία θεραπείας με Kestin, η αντιισταμινική δράση παραμένει για 72 ώρες λόγω της δράσης των ενεργών μεταβολιτών. Δεν έχει αντιχολινεργική δράση, δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, δεν προκαλεί ηρεμιστική δράση. Σε δόσεις έως 80 mg, δεν παρατείνει το διάστημα QT στο ΗΚΓ.
Φαρμακοκινητική
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται ταχέως και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, μετατρέποντας στον ενεργό μεταβολίτη καραμπαστίνη. Τα λιπαρά τρόφιμα επιταχύνουν την απορρόφηση (η συγκέντρωση στο αίμα αυξάνεται κατά 50%). Δεν διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό Με ημερήσια πρόσληψη 10 mg του φαρμάκου, η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ημέρες και είναι 130-160 ng / ml. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος της εβαστίνης και της καραμπασίνης είναι μεγαλύτερη από 95%. Το T1/2 της καραμπασίνης είναι από 15 έως 19 ώρες, το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή συζυγών με τα ούρα Όταν το φάρμακο χορηγείται ταυτόχρονα με ένα γεύμα, η συγκέντρωση της καραμπασίνης στο αίμα αυξάνεται κατά 1,6-2 φορές , αλλά αυτό δεν οδηγεί σε αλλαγή του χρόνου για την επίτευξη της Cmax και δεν επηρεάζει τις κλινικές επιδράσεις του Kestin.Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν σημαντικά. Με νεφρική ανεπάρκεια, η T1 / 2 αυξάνεται σε 23-26 ώρες και με ηπατική ανεπάρκεια - έως και 27 ώρες, ωστόσο, η συγκέντρωση του φαρμάκου όταν λαμβάνεται 10 mg / ημέρα δεν υπερβαίνει τις θεραπευτικές τιμές.
Ενδείξεις
Αλλεργική ρινίτιδα εποχιακή ή/και όλο το χρόνο (που προκαλείται από οικιακά, γύρη, επιδερμίδες, τρόφιμα, φάρμακα και άλλα αλλεργιογόνα) - κνίδωση (που προκαλείται από οικιακή, γύρη, επιδερμική, τροφή, έντομα, φαρμακευτικά αλλεργιογόνα, έκθεση στον ήλιο, κρύο , και τα λοιπά.).
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στο φάρμακο, εγκυμοσύνη, γαλουχία - παιδιά κάτω των 12 ετών Με προσοχή: με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια. σε ασθενείς με εκτεταμένο διάστημα QT, υποκαλιαιμία.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η ασφάλεια της χρήσης Kestin σε έγκυες γυναίκες δεν έχει μελετηθεί, επομένως δεν συνιστάται η λήψη Kestin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Οι μητέρες που θηλάζουν δεν συνιστάται να λαμβάνουν Kestin, καθώς η απέκκριση της ebastine στο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί.
Δοσολογία και χορήγηση
Εσωτερικά, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής Παιδιά από 12 έως 15 ετών: 10 mg (1/2 δισκίο) 1 φορά την ημέρα. Σε ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών συνταγογραφούνται 10-20 mg (1/2-1 δισκίο) το φάρμακο 1 μία φορά την ημέρα. Συνταγογραφείται ημερήσια δόση 20 mg κατόπιν σύστασης γιατρού Σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.
τρισδιάστατες εικόνες
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης
σε blister 10 τεμ.? σε συσκευασία από χαρτόνι 1 ή 2 κυψέλες.
Περιγραφή της δοσολογικής μορφής
Στρογγυλά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, λευκά ή σχεδόν λευκά. Η μία πλευρά των δισκίων είναι χαραγμένη "E20".
φαρμακολογική επίδραση
φαρμακολογική επίδραση– αντιαλλεργικό.Φαρμακοδυναμική
Το Kestin ® είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων Η1 ισταμίνης μακράς δράσης. Αποτρέπει τους σπασμούς των λείων μυών που προκαλούνται από την ισταμίνη και την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα, ένα έντονο αντιαλλεργικό αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 1 ώρα και διαρκεί για 48 ώρες Μετά από μια 5ήμερη πορεία θεραπείας με Kestin ®, η αντιισταμινική δράση παραμένει για 72 ώρες λόγω της δράσης των ενεργών μεταβολιτών. Δεν έχει αντιχολινεργική δράση, δεν διεισδύει στο BBB, δεν προκαλεί ηρεμιστική δράση. Σε δόσεις έως 80 mg, δεν παρατείνει το διάστημα QT στο ΗΚΓ.
Φαρμακοκινητική
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, απορροφάται ταχέως και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, μετατρέποντας στον ενεργό μεταβολίτη καραμπαστίνη. Μετά από μία εφάπαξ δόση 10 mg του φαρμάκου, η Cmax της καραμπασίνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2,6-4 ώρες και είναι 80-100 ng / ml. Τα λιπαρά τρόφιμα επιταχύνουν την απορρόφηση (η συγκέντρωση στο αίμα αυξάνεται κατά 50%). Δεν διεισδύει στο BBB.
Με ημερήσια πρόσληψη 10 mg του φαρμάκου, η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ημέρες και είναι 130-160 ng / ml. Η δέσμευση της εβαστίνης και της καραμπασίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 95%. T 1/2 carabastin - από 15 έως 19 ώρες, το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή συζυγών στα ούρα.
Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο ταυτόχρονα με την πρόσληψη τροφής, η συγκέντρωση της καραμπασίνης στο αίμα αυξάνεται κατά 1,6-2 φορές, αλλά αυτό δεν οδηγεί σε αλλαγή του χρόνου για την επίτευξη της C max και δεν επηρεάζει τις κλινικές επιδράσεις του φαρμάκου Kestin ® .
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν σημαντικά. Με νεφρική ανεπάρκεια, το T 1/2 αυξάνεται σε 23-26 ώρες και με ηπατική ανεπάρκεια - έως και 27 ώρες, ωστόσο, η συγκέντρωση του φαρμάκου κατά τη λήψη 10 mg / ημέρα δεν υπερβαίνει τις θεραπευτικές τιμές.
Ενδείξεις για Kestin ®
αλλεργική ρινίτιδα εποχιακή ή/και όλο το χρόνο (που προκαλείται από οικιακά, γύρη, επιδερμικά, τρόφιμα, φαρμακευτικά και άλλα αλλεργιογόνα).
κνίδωση (που προκαλείται από οικιακή, γύρη, επιδερμική, τροφή, έντομα, φαρμακευτικά αλλεργιογόνα, έκθεση στον ήλιο, κρύο κ.λπ.).
Αντενδείξεις
υπερευαισθησία στο φάρμακο.
εγκυμοσύνη;
περίοδος θηλασμού?
παιδική ηλικία έως 12 ετών.
Προσεκτικά:
με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια.
σε ασθενείς με εκτεταμένο διάστημα QT, υποκαλιαιμία.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η ασφάλεια του Kestin ® σε έγκυες γυναίκες δεν έχει μελετηθεί, επομένως η χρήση του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.
Παρενέργειες
Πονοκέφαλος, ξηροστομία. Σπάνια - δυσπεψία, ναυτία, αϋπνία, υπνηλία, κοιλιακό άλγος, ασθενικό σύνδρομο, ιγμορίτιδα, ρινίτιδα.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Δεν αλληλεπιδρά με θεοφυλλίνη, έμμεσα αντιπηκτικά, σιμετιδίνη, διαζεπάμη, αιθανόλη και φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη.
Δοσολογία και χορήγηση
μέσαανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών: 10-20 mg (1/2-1 ταμπ.) 1 φορά την ημέρα.
Παιδιά 12-15 ετών: 10 mg (1/2 ταμπ.) 1 φορά την ημέρα.
Σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg.
Υπερβολική δόση
Θεραπευτική αγωγή:Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για το φάρμακο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται πλύση στομάχου, παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών του σώματος και συμπτωματική θεραπεία.
Ειδικές Οδηγίες
Το φάρμακο Kestin ® σε θεραπευτικές δόσεις δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών.
Σε παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείται το σιρόπι Kestin ® σε δόση 5 mg / ημέρα ή δισκία 10 mg (1/2 δισκία την ημέρα).
Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Kestin ®
Σε χώρο προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30°C.Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.
Διάρκεια ζωής του φαρμάκου Kestin ®
3 χρόνια.Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Συνώνυμα νοσολογικών ομάδων
| Κατηγορία ICD-10 | Συνώνυμα ασθενειών σύμφωνα με το ICD-10 |
|---|---|
| J30.1 Αλλεργική ρινίτιδα λόγω γύρης φυτών | Υπερευαισθησία στη γύρη των φυτών |
| αλλεργικό πυρετό | |
| Πολύποδη αλλεργική ρινοκολπίτιδα | |
| Εποχιακός αλλεργικός πυρετός | |
| εποχιακή ρινίτιδα | |
| αλλεργικό πυρετό | |
| ρινική καταρροή σανού | |
| J30.2 Άλλη εποχική αλλεργική ρινίτιδα | εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα |
| Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα | |
| J30.3 Άλλη αλλεργική ρινίτιδα | Αλλεργική ρινίτιδα πολυετής |
| Αλλεργική ρινοεπιπεφυκίτιδα | |
| L50 Κνίδωση | Ιδιοπαθής χρόνια κνίδωση |
| Κνίδωση εντόμων | |
| Κνίδωση του νεογνού | |
| Χρόνια κνίδωση | |
| L50.1 Ιδιοπαθής κνίδωση | Ιδιοπαθής κνίδωση |
| Χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση | |
| T78.4 Αλλεργία, απροσδιόριστη | Αλλεργική αντίδραση στην ινσουλίνη |
| Αλλεργική αντίδραση σε τσιμπήματα εντόμων | |
| Αλλεργική αντίδραση παρόμοια με τον συστηματικό ερυθηματώδη λύκο | |
| Αλλεργικές ασθένειες | |
| Αλλεργικές ασθένειες και καταστάσεις λόγω αυξημένης απελευθέρωσης ισταμίνης | |
| Αλλεργικές παθήσεις των βλεννογόνων | |
| Αλλεργικές εκδηλώσεις | |
| Αλλεργικές εκδηλώσεις στους βλεννογόνους | |
| αλλεργικές αντιδράσεις | |
| Αλλεργικές αντιδράσεις από τσιμπήματα εντόμων | |
| Αλλεργικές αντιδράσεις | |
| Αλλεργικές καταστάσεις | |
| Αλλεργικό οίδημα του λάρυγγα | |
| αλλεργική ασθένεια | |
| αλλεργική κατάσταση | |
| Αλλεργία | |
| Αλλεργία στην οικιακή σκόνη | |
| Αναφυλαξία | |
| Δερματική αντίδραση σε φαρμακευτική αγωγή | |
| Δερματική αντίδραση σε τσιμπήματα εντόμων | |
| καλλυντική αλλεργία | |
| φαρμακευτική αλλεργία | |
| φαρμακευτική αλλεργία | |
| Οξεία αλλεργική αντίδραση | |
| Λαρυγγικό οίδημα αλλεργικής προέλευσης και με φόντο ακτινοβολίας | |
| Τροφικές και φαρμακευτικές αλλεργίες |
