Медицински поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло. Приложение на полимери и съполимери на N-винилпиролидон

• | Имейл |
• | Тюлен

Производните на поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло са способни да предизвикат интензивен детоксикиращ ефект, когато се прилагат интравенозно. Те свързват добре токсините в кръвния поток и ги извеждат от тялото, главно през бъбреците. Наред с детоксикиращия ефект, производните на нискомолекулния поливинилпиролидон имат способността да спират стазата на еритроцитите в микроваскулатурата, която обикновено се наблюдава при интоксикация.

От няколко години у нас широко се използва препаратът Haemodesum, който представлява 6% разтвор на нискомолекулен поливинилпиролидон (PVP), съдържащ калиеви, натриеви, калциеви и магнезиеви соли. Средното молекулно тегло на хемодеза е 12 600±2700. Но с циркуляра на Федералната служба за надзор в здравеопазването и социалното развитие (№ 1100-Pr/05 от 24 май 2005 г.) хемодезът е забранен за последваща употреба в клиничната практика и производството му е спряно. Това решение предизвика смесена реакция от медицинската общност. В края на краищата, лекари от различни области са използвали хемодеза в продължение на много години на всички етапи на медицинската помощ. В. В. Афанасиев (Катедрата по спешна медицина на Санкт Петербургската медицинска академия за следдипломно образование, Институт по токсикология) в своята работа обяснява това решение: „Педиатрите бяха сред първите, които забелязаха страничните ефекти, възникнали при прилагането на това вещество, след това други специалистите отбелязват различни реакции в отговор на прилагането на хемодеза, под формата на зачервяване на лицето, липса на въздух и понижено кръвно налягане. Някои пациенти се "разтърсиха", особено с бързото въвеждане на хемодеза. Токсиколозите предписват хемодез само като част от подсилване на инфузията с други среди, особено съдържащи натрий. Обърнете внимание, че когато се предписва в изолирана форма, ефектът от „сорбента на кръвта“, както понякога се нарича хемодез, беше невъзможно да се проследи, т.к. Лекарството почти винаги се прилага в комбинация с други инфузионни среди. Пациентите са имали неясни бъбречни нарушения, включително намаляване на диурезата с внимателно проследяване на последната, особено при продължително лечение на хронична интоксикация с промишлени агенти. Лекарите са склонни да приписват тези странични ефекти на "алергични" реакции, причинени от хемодеза. Така постепенно се формира мнение за „алергенността“ на това лекарство, но лекарството продължава да се използва широко в клиничната практика. Електролитният състав на хемодеза не е идеален, особено за нуждите на токсикологията, въпреки че поливинилпиролидонът е способен да свързва малки молекули отрови (MNiSMM). Тук според нас се крие основната характеристика на този носител: той е способен да свързва други вещества, освобождавайки собствените си електролити (не забравяйте, че едно от противопоказанията за употребата на хемодеза е нарушение на електролитния метаболизъм) и чрез свързване на MniSMM, поливинилпиролидонът може да придобие нови свойства и алергенни характеристики поради неговата биохимична трансформация. Многобройни работи на професор М. Я. Малахова, извършени през последните 10 години, показват, че всяко патологично състояние е придружено от натрупване на MniSMM, пряко пропорционално на тежестта на това състояние. Това означава, че при много заболявания или състояния хемодезът може да бъде потенциално опасен и да има неблагоприятен ефект върху мембраните на клетките, които изпълняват бариерна функция в органите за детоксикация, например в бъбреците. Днес сорбционният капацитет на хемодезата, дори и да е много висок (което е съмнително, тъй като методите за оценка с колоидни багрила са остарели), не може да се конкурира със съвременните еферентни методи, използвани за детоксикация. Много от тях са способни бързо и напълно да извличат отрови в случай на отравяне и M&SMM, образувани при различни заболявания. Въпреки това, ако времето на експозиция е достатъчно дълго, тогава дори тези методи не винаги „работят“. Обещаващата фармакологична защита се крие в разработването на методи за подобряване на естествената детоксикация, по-специално в тази част, когато под въздействието на фармакологично активни (активни) съединения бъбречна, чернодробна, миокардна или друга клетка става способна да поддържа енергиен метаболизъм и изпълнявайки възложената му от природата функция . Разбира се, това е лекарство на бъдещето, но нуждите на днешния ден налагат необходимостта да се намери адекватен заместител на хемодеза, както по отношение на качеството на действие, така и по фармакоикономически критерии за оценка.“

Други лекарства от поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло, като глюконеодезум, неохемодезум, ентеродезум, в момента практически не се използват.

Поливиилпиролидонът (PVP) е жълто-бял прах с точка на омекване около 140-160 °C. При продължително нагряване при температура 140–150 °C полимерът придобива оранжево-кафяв цвят и губи способността си да се разтваря във вода и органични разтворители. PVP филмите или таблетките са крехки и хигроскопични. Когато се съхранява без специални предпазни мерки, полимерът съдържа 5-6% влага. Механичните свойства на филма и таблета са силно зависими от съдържанието на влага, което е пластификатор. Поливинилпиролидонът може да се съхранява под формата на прах при нормални условия без разлагане или влошаване. Това инертно вещество няма вредни ефекти при вдишване, абсорбиране през кожата, интравенозна инфузия и не предизвиква сенсибилизация нито при първично, нито при вторично приложение.

Разтворимостта на поливинилпиролидона и условията за неговото утаяване са подробно изследвани от редица изследователи. Забележителна характеристика на поливинилпиролидона е способността му да се разтваря във вода и повечето органични разтворители. Ограничението на разтворимостта се определя само от силното увеличение на вискозитета с увеличаване на концентрацията. Така полимерни фракции с мол. с тегло ~40 000 дават водни разтвори, съдържащи PVP до 60%. Има индикации за възможността за получаване на високомолекулни проби, които не могат да се разтварят във вода, но набъбват в нея.

Разтворимостта на PVP във вода се дължи на наличието на лактамова група. Установено е, че PVP има способността да сорбира водни молекули, като сорбцията е толкова голяма, че всяка пептидна връзка е сорбционен център.

Поливинилпиролидонът е водоразтворим полимер, образуван от мономера N-винилпиролидон. Това вещество е известно още като повидон или поливидон. Съединението е синтезирано за първи път от Валтер Репе. През 1939 г. е регистриран патент за него като най-интересното ацетиленово производно в областта на химията. Първоначално веществото се използва като заместител на кръвната плазма, впоследствие обхватът на приложение се разширява и поливинилпиролидонът започва да се използва във фармацията, медицината, промишленото производство и козметологията.

Едно от свойствата на поливинилпиролидона е неговата разтворимост във вода, както и в други полярни разтворители. В суха форма веществото е слоест хигроскопичен прах със светложълт или бял цвят.

Веществото принадлежи към синтетичните полимери, което означава, че добавката не е включена в класа съединения от естествен произход. Благодарение на свойствата си поливинилпиролидонът се смесва добре с хлороформ и алкохоли. Въпреки това, съединението е почти несъвместимо с етери.

Поливинилпиролидон: области на приложение

Съединението намира приложение след 1950 г. в медицината като заместител на плазмата. Днес веществото се използва в много таблетки като свързващо средство. Благодарение на образуването на водоразтворими съединения, поливинилпиролидонът подобрява бионаличността и разтворимостта на лекарствата.

В комбинация с йод се образува комплекс, наречен повидон-йод, който има дезинфекциращи свойства. Това съединение се използва в различни хигиенни продукти (течен сапун, вагинални супозитории, разтвори, мехлеми, хирургически ексфолианти) и лекарства.

Други области на приложение на поливинилпиролидон:

• топящо се лепило, лепило;
• набухвател и емулгатор за полимеризация в разтвори;
• специална добавка за керамика, батерии, мастило, фибростъкло, хартия за печат на струнни принтери;
• агент, който увеличава разделителната способност във фоторезистите на електроннолъчеви тръби;
• комплексообразовател, свързващо вещество в агропромишлената сфера за покритие и третиране на семена;
• агент за производство на мембрани, по-специално филтри за пречистване на вода и диализа;
• сгъстител в гелове за зъби, предназначени за избелване;
• като спомагателен компонент за повишаване на разтворимостта на лекарства в полутечни и течни лекарствени форми, както и като инхибитор на прекристализация.

Поливинилпиролидонът намира своето приложение в разтвори за контактни лещи, продукти за лична хигиена (балсами за коса, шампоани, ексфолианти за тяло, душ гелове, пасти за зъби, гелове и лакове за коса).

Съединенията се използват в производството на храни поради техните стабилизиращи свойства. Веществото е регистрирано като добавка под номер Е1201. Поливинилпиролидонът играе ролята на регулатор на киселинността, набухвател, подсладител и глазиращ агент.

Съединението се използва най-често във винопроизводството. Тъй като веществото може да повлияе на запазването на характеристиките, се предотвратява образуването на колоидна мътност в напитката. В допълнение, тази хранителна добавка предотвратява образуването на кафяви петна в белите вина. По време на варенето на бира поливинилпиролидонът се използва за стабилизиране на пенливи напитки.

Хранителната добавка номер E1201 се счита за безопасна и не причинява здравословни проблеми. Но са докладвани случаи на алергични реакции към поливинилпиролидон.

Популярни статииПрочетете още статии

02.12.2013

Всички ходим много през деня. Дори и да водим заседнал начин на живот, ние пак ходим - все пак ние...

610831 65 Повече подробности

10.10.2013

Петдесет години за нежния пол са своеобразен крайъгълен камък, преминавайки който всяка секунда...

452440 117 Повече подробности

02.12.2013

Днес бягането вече не предизвиква много ентусиазирани отзиви, както преди тридесет години. Тогава обществото би...

357197 41 Повече подробности

Синтетичен полимер; е в основата на кръвозаместителните течности; (C6H9NO)n:

P. е бял или жълтеникав прах със специфична миризма, хигроскопичен, лесно разтворим във вода, 95% алкохол и хлороформ, практически неразтворим в етер, утаен от разтвори с ацетон и сулфатни соли на амоний и натрий. Mol. теглото (масата) на полимера се определя от условията на полимеризация. Препаратите с ниско молекулно тегло P. могат да съдържат фракции с мол. с тегло до 45 000, средно молекулярно - до 100 000 и високо молекулярно тегло - до 150 000. За първи път синтезиран в Германия от Reppe (W. Werre) през 1939 г., в СССР - от М. Ф. Шостаковски, П. С. Василиев и др., 1954 P. е безразличен към тялото, не се разгражда от ензими и се екскретира непроменен. Скоростта на екскреция на P., приложен интравенозно, се определя от неговия мол. тегло: препарати с мол. с тегло 6000-12 000 се екскретират напълно от бъбреците за 3-24 часа, средните молекулни тегла могат да останат в тялото няколко месеца, а фракциите с мол. теглото на Св. 150 000 остават в тъканите за дълго време. При перорално приложение P. не се абсорбира в кръвта, но почти напълно се екскретира през червата, без да причинява дразнене.

Течностите за заместване на кръвта, приготвени на базата на P., имат изразени адсорбционни свойства: свързват различни лекарства (сулфонамидни лекарства, аналгетици, антибиотици и др.); образуват комплекси с токсини и токсични вещества, като подпомагат преминаването им през бъбречната бариера.

Въз основа на P. са разработени следните три вида лекарства: нискомолекулни, средномолекулни и високомолекулни. За детоксикация се използват нискомолекулни (виж Детоксикационна терапия). Те включват hemodez и neohemodez (СССР), periston-n (Германия), които са 6% водни разтвори, съдържащи хлориди (натрий, калий, калций, магнезий) и неокомпенсан (Австрия), съдържащи 5% глюкоза вместо соли ; ентеродеза (СССР), използвана за перорално приложение с цел свързване и отстраняване на токсични вещества от стомашно-чревния тракт. тракт за отравяне, редица инф. заболявания и др.

Лекарства с молекулно тегло 25 000-40 000 - перистон (Германия) и компенсан (Австрия) - бяха широко използвани по време на Втората световна война като противошокови средства, по-късно те бяха заменени от по-ефективни препарати с декстран (виж). Лекарства от трета група с кей. с тегло 30 000-60 000 се използват за удължаване на действието на лекарства (виж Лекарства с удължено освобождаване), главно аналгетици и антибиотици, тъй като свързани с поливинилпиролидон, те се задържат в тялото по-дълго, което позволява да се удължи времето между тяхното приложение.

P. комплексите с йод се използват интравенозно за детоксикация, както и външно за стерилизация на кожата, тъй като в комбинация с P. йодът губи своя дразнещ, каутеризиращ ефект и напълно запазва своя бактерициден ефект. P. се използва и при производството на таблетки като свързващ агент и при замразяване на кръвта като защитен компонент. P., белязан с радиоактивни изотопи на тритий или йод, се използва за изследване на разпределението на P. в тялото, скоростта на неговото елиминиране, както и за диагностициране на нарушения на пропускливостта на съдовата стена в гастроентерологията, клетъчните мембрани в хематология и за количествено определяне на лимфния поток.

Библиография:Василиев П. С. и др.. Сравнителни характеристики на поливинилпиролидонови препарати с различни молекулни тегла, Сборник на 12-та международна. конгр. чрез преливане, кръв, s. 56, М., 1972; Виноград-Финкел Ф. Р. и Киселев А. Е. Актуални проблеми на замразяването на кръвта, Проблеми, хематол и кръвопреливане, том 15, № 4, стр. 3, 1970; Ръководство по обща и клинична трансфузиология, изд. Б. В. Петровски, стр. 199, М., 1979; Sidelkovskaya F. P. Химия на N-винилпиролидон и неговите полимери, М., 1970; S z d a l e v a V. V. et al., Изследване на ефекта на поливинилпиролидона върху удължаването на действието на новокаина в експеримент, Експерим, хир. и анестезиол., L 3, p. 70, 1971; Suda-leva VV и др., Ефикасност на поливинилпиролидоновите препарати при интоксикация от изгаряне, Pat. fiziol и Experiment, ter., No. 5, p. 67, 1978; Wes-se 1 W., Schoog M. a. Winkler E. Поливинилпиролидон (PVP), неговото диагностично, терапевтично и техническо приложение и последствията от него, Arznei-mittelforschung, Bd 21, S. 1468, 1971, Bibliogr.

В. В. Суздалева.

1-етенилпиролидин-2-он

Химични свойства

Повидон - какво е това? Това вещество е неразтворима форма с ниско молекулно тегло с напречни връзки. Молекулното тегло на химичното съединение е от 12600 грама на мол (грешка, в зависимост от дължината на веригата, 2700 g на мол). Лекарството се използва за детоксикация, като адсорбент . Лекарствата на базата на повидон се използват перорално. Прахът най-често има слаба специфична миризма и е бял или жълтеникав на цвят.

Съществува и нискомолекулна форма на веществото, с молекулно тегло от 6000 до 10 000 грама на мол. Използва се в разтвори за инфузия и детоксикация.

фармакологичен ефект

Детоксикация , абсорбент .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Повидонът има способността да образува комплекси с различни токсични вещества и безопасно да ги отстранява от тялото през червата. Лекарството не уврежда и не взаимодейства с лигавицата на стомаха и червата и няма способността да се натрупва в тялото.

Веществото не подлежи на системна абсорбция и се екскретира с изпражненията. Ефектът след приема на праха се развива в рамките на 15 минути до половин час. Под въздействието на лекарството скоростта и степента на абсорбция в кръвта намаляват. Продуктът също така забавя усвояването на други лекарства и полезни компоненти на храната.

Показания за употреба

Лекарството се предписва:

• при болест на изгаряне във фаза интоксикация ;
• за лечение на токсични форми на остри инфекциозни стомашно-чревни заболявания ( салмонелоза , );
• при лъчева болест (фаза на интоксикация);
• за премахване на интоксикации в следоперативния период;
• по време на бременност;
• пациенти с хемолитична болест , сепсис И токсемия на новородени ;
• при хранително отравяне;
• по време на обостряне на хронични ентероколит И ентерит ;
• с хронична чернодробна недостатъчност.

Противопоказания

Повидон не трябва да се използва:

• за лечение на пациенти;
• при остър нефрит ;
• при пациенти с мозъчен кръвоизлив;
• с тежка сърдечно-съдова недостатъчност;
• ако пациентът има тест за това вещество.

Странични ефекти

Обикновено лекарството се понася добре.

В редки случаи може да изпитате:

• понижаване на кръвното налягане;
• внезапно и бързо преминаващо гадене и повръщане;
• тежко, затруднено дишане.

Повидон, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от заболяването и неговата тежест се използват различни количества от лекарството.

Лекарството се предписва перорално. 2 часа след прием на храна или други лекарства.

При приготвяне на суспензията за перорално приложение се препоръчва да следвате препоръките в инструкциите. Можете да добавите захар или сок към разтвора.

Деца на възраст над 1 година могат да приемат 300 ml на kg телесно тегло на ден. Деца от 3 до 6 години се предписват 150 ml суспензия, разделена на 3 дози. На възраст 7-10 години можете да използвате до 200 ml от разтвора през деня. От 11 години се предписват 300 ml суспензия на ден, в 3 дози. За възрастни дневната доза може да се изчисли в зависимост от теглото.

Курсът на лечение се определя от лекаря.

Предозиране

В случай на остро предозиране страничните ефекти на лекарството могат да се увеличат.

Взаимодействие

При комбиниране на лекарството с други лекарства за перорално приложение, скоростта и степента на абсорбция на активните компоненти от стомашно-чревния тракт може значително да се забави.

Условия за продажба

Не се изисква рецепта.

Условия за съхранение

Важно е да съхранявате повидон под формата на прах за приготвяне на суспензия на сухо и тъмно място. Също така е необходимо да се спазва специален температурен режим - от -10 до 30 градуса по Целзий. Лекарството трябва да се пази от малки деца.

специални инструкции

Ако по време на лечението пациентът изпитва необичайни реакции към лекарството, тогава терапията трябва да се прекъсне и да се предпише допълнително симптоматично лечение.

Това вещество е противопоказано за употреба от пациенти остър нефрит .

По време на бременност и кърмене

Лекарството може да се предписва по време на бременност и кърмене от лекуващия лекар според показанията.

Лекарства, съдържащи (аналози)

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Синоним на лекарство е лекарство. Също така, този компонент под формата на повидон с ниско молекулно тегло се съдържа в инфузионния разтвор Гемодез-8000 , Хемодез – Н , Глюконеодеза , Crasgemodez 8000 Повидон , Неохемодеза , , Oftolic BK .