Мазь Ацикловир: инструкция по применению. Ацикловир для внутривенного введения –

Герпес на губах и других участках тела - очень неприятное заболевание, вызывающее боль, зуд, раздражение. Этих симптомов можно избежать, если сразу при появлении первых признаков применять мазь Ацикловир.

Описание мази Ацикловир

Ацикловир - противовирусный препарат, выпускаемый в разнообразных формах (наружные средства, раствор, таблетки). Чаще всего пациентам рекомендуется наносить на кожу лекарства для внешнего применения, которые высокоэффективны против герпеса 1-2 типов:

мазь 5%, 3%;
крем 5%.

Препарат фасуется в тубы по 5,10,20 г, они упакованы в картонные коробки. Основное активное вещество - ацикловир. Дополнительные компоненты зависят от марки препарата. Они могут быть следующими:

макрогол 4000, 400, 1500;
нипагин, вода очищенная, нипазол, липокомп С, эмульгатор 1;
вазелин, пропиленгликоль, масло вазелиновое, макрогол 1500, вода, воск эмульсионный.

Для нанесения на кожу лица, тела обычно применяется мазь 5% . Разница с мазью 3% только в концентрации активного компонента, менее концентрированный препарат является глазным, используется в офтальмологии. Внешне и крем, и мазь представляют собой бело-желтую однородную субстанцию без сильного запаха. Сколько стоит мазь или крем, будет зависеть от производителя:

Ацикловир «Сандоз» - 80 рублей;
Ацикловир «Акри» - 28 рублей;
Ацикловир «Акрихин» - 35 рублей;
Ацикловир «Акос» - 32 рубля.

Заменять препараты из данного списка можно, действующее вещество одинаково, поэтому эффективность будет равнозначной.

Действие препарата

Лекарство является противовирусным средством, которое избирательно действует только на Herpes simplex . Ацикловир - противогерпетический препарат, искусственный аналог тимидина (нуклеозида). После попадания в ткани, зараженные вирусом, ацикловир преобразуется в ацикловира монофосфат. При участии различных ферментов это вещество трансформируется в дифосфат, а после в трифосфат.

Ацикловира трифосфат имеет свойство встраиваться в ДНК вирусов, чем блокирует их размножение.

Препарат помогает исключительно от заболеваний, вызванных герпесом 1-2 типов. Он высокоспецифичен, является селективным по действию, так как может накапливаться лишь в клетках, пораженных этим вирусом. Для здоровых клеток ацикловир безвреден, нетоксичен.

После местного нанесения средство оказывает такие эффекты:

не дает появляться новым элементам сыпи;
ускоряет формирование корочек;
уменьшает боль, зуд, воспаление;
снижает риск кожной диссеминации;
нивелирует опасность системных и висцеральных осложнений.

Если не принимать таблетки внутрь, а использовать только наружные средства, в системном кровотоке они не определяются. Лишь в моче можно выявить остаточное количество активного вещества, которое терапевтического и клинического значения не имеет. Глазная мазь легко проникает в эпителий роговицы и внутриглазную жидкость, создавая нужные лечебные концентрации.

Показания к применению мази

Препарат не содержит в себе антибиотики, поэтому нет смысла применять его от прыщей, против прочих заболеваний, вызванных бактериальной инфекцией. Наибольшую эффективность проявляет мазь при Herpes simplex 1,2 типа на начальной, первой и второй стадии . Препарат одинаково результативно действует при наличии сыпи на губах, в области половых органов у мужчин, женщин.

Мазь Ацикловир применяется для:

От чего еще помогает мазь? Она снижает симптоматику ветряной оспы (ветрянки), особенно, при наличии крупных волдырей. В качестве симптоматического средства крем, мазь наносят на места, пораженные опоясывающим лишаем (он также вызван вирусом герпеса). Умеренную противовирусную активность проявляет при заражении вирусом Эпштейна-Барра, а также цитомегаловируса.

Инструкция по применению

Использование мази, крема только наружное. Допустимо наносить средство на кожу (5%), слизистые оболочки (3%). Инфицированные зоны тела, лица, половых органов следует обрабатывать каждые 4 часа (не менее 4-5 раз/сутки). Желательно соблюдать равномерные интервалы времени между процедурами.

Правила лечения таковы:

Начинать терапию надо как можно раньше, желательно - еще на стадии зуда, раздражения до появления мокнущих пузырей. На 25 кв.см. кожи достаточно 1,25 см мази (измеряется выдавленная полоска из тюбика). Продолжительность лечения обычно не более 5-10 дней. При опоясывающем герпесе терапия составит 7 дней по 3 нанесения мази/сутки.

При тяжелом поражении кожи или при наличии иммунодефицитов дополнительно принимают таблетки - после еды по 200 мг 4-6 раз/сутки.

Глазная мазь используется в меньшей дозировке - около 1 см. полоски средства. Ее нужно закладывать пальцем в нижний конъюнктивальный мешок. Повторять процедуры следует 5 раз/сутки до заживления и еще спустя 3 дня после улучшения состояния.

Противопоказания, негативное действие

При беременности препарат следует применять с большой осторожностью. По возможности, нужно исключить его нанесение в 1 триместре , но при развитии обострения герпеса лучше провести наружную терапию под контролем врача. При лактации использование мази возможно, но коротким курсом. Для пероральных, инъекционных форм беременность и лактация служат противопоказаниями к лечению.

Нельзя проводить терапию при:

Детям использовать мазь можно, лишь для таблеток есть ограничение до 2-летнего возраста . У некоторых людей возможно развитие неприятных побочных эффектов. При использовании против генитального герпеса у женщин порой возникает вульвит. На коже и слизистых оболочках есть риск появления сыпи, раздражения, крапивницы, контактного дерматита. Иногда имеет место боль, дискомфорт, чувство стянуности кожи, шелушение, эритема.

При использовании глазной мази «побочки» могут быть такими:

жжение;
конъюнктивит;
блефарит;
кератопатия поверхностная;
головная боль.

У таблеток, уколов побочные действия бывают более серьезными, но местные формы Ацикловира такого эффекта не провоцируют.

Аналоги и прочая информация

К аналогам по структуре относится ряд препаратов с тем же действующим веществом. Также имеется несколько аналогов со схожим действием, но с другим активным компонентом.

При проглатывании мази может возникать передозировка, особенно, если эпизод случился у ребенка раннего возраста. При большом количестве потребленной мази есть риск развития судорог, комы, нарушения работы почек, рвоты, тошноты, летаргии.

В менее тяжелых случаях отмечаются головная боль, диарея, одышка, неврологические отклонения. Показана симптоматическая терапия, промывание желудка, при необходимости - гемодиализ, аппаратное поддержание жизненных функций.

Препарат «Ацикловир» (мазь), инструкция по использованию которого перед вами, - лекарственное средство, которое применяется для лечения различных инфекций слизистых оболочек, кожных покровов, которые вызываются вирусом простого герпеса, опоясывающего лишая. Медикамент также используется в качестве комплексной терапии ветряной оспы. Средство «Ацикловир» (глазная мазь) используется для лечения тяжелых осложнений герпеса, который может поражать органы зрения. Препарат имеет ярко выраженное противовирусное действие.

Медикамент «Ацикловир». Форма выпуска, состав

Лекарственное вещество выпускается преимущественно в форме мази в тубах из алюминия, которые помещаются в пачки из картона. Один грамм препарата содержит пятьдесят миллиграммов активного вещества - ацикловира. Вспомогательными веществами лекарственного средства являются низкомолекулярный и высокомолекулярный полиэтиленгликоль.

Медикамент «Ацикловир» (мазь). Инструкция: фармакокинетика, фармакодинамика

Препарат при местном применении не способен проникать в кровоток, концентрация его в данной ткани ничтожно мала (0,01 ммоль/л). Механизм действия основного компонента заключается в конкурентном взаимодействии с активными веществами вируса (трансаминазой). В результате проходит реакция фосфорилирования, итогом которой является образование фосфатов ацикловира. Они встраиваются в ДНК вируса и подавляют процессы наращивания их генетического материала. Такая активность проявляется в отношении вируса простого Эпштейна-Барра. Основные вещества препарата предупреждают образование новых морфологических элементов сыпи, уменьшают вероятность диссеминации кожи, висцеральных осложнений, ускоряют образование корок, способствуют снижению болевых ощущений в острых фазах опоясывающего герпеса.

Лекарственное средство «Ацикловир»(мазь). Инструкция: способ применения, дозы

Препарат предназначен только для наружного применения. Его нужно наносить на очаг пять раз в течение дня, соблюдая интервал в четыре часа. Терапия должна начинаться с появления первых признаков заболевания (первые пузыри, напряжение, зуд). Курс лечения составляет десять дней. Мазь также наносится на участки, которые граничат с пораженной герпесом кожей.

Фармацевтическое средство «Ацикловир» (мазь). Побочные действия, противопоказания

Препарат имеет следующие побочные действия: зуд, жжение, болезненность, местное раздражение слизистой оболочки, которое исчезает после отмены лекарственного средства,а также шелушение отдельных участков кожного покрова (при продолжительном применении может развиться вульвит).

Среди основных противопоказаний следует выделить повышенную чувствительность к отдельным компонентам, период беременности, лактацию.

Препарат «Ацикловир» (мазь). Инструкция: лекарственные взаимодействия, особые указания

При приеме совместном приеме лекарств "Интерферон" и "Ацикловир" противовирусное действие последнего значительно усиливается по причине повышения скорости метаболических процессов в пораженных клетках.

В период лактации, беременности препарат следует применять с крайней осторожностью,а лучше вообще отказаться от его использования. Лекарственное средство не оказывает никакого влияния на способность к управлению машинным оборудованием, транспортными средствами.

Медикамент «Ацикловир» (мазь). Инструкция: симптомы передозировки

При превышении дозы препарата появляются характерные клинические признаки:

Головная боль;

Неврологические нарушения;

Рвота, тошнота;

Расстройство почечной функции;

Судороги;

Для их устранения необходим гемодиализ.

Противовирусное лекарственное средство. Применение: герпес, ветрянка, лишай. Цена от 17 руб.

Аналоги: Герпевир, Зовиракс, Виралекс. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о мази Ацикловир. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за средство

Обладает противовирусным действием. Противодействует вирусу герпеса, блокируя его развитие.

Ацикловир — это не антибиотик. Стоит заметить, что данный лекарственный препарат не борется с бактериологическими и другими заболеваниями кожи.

Действующее вещество и состав

Сам по себе ацикловир не является активным вещество и приобретает медицинское свойство только после попадания в область, где есть вирус.

Под негативным воздействием превращается в , который подавляет действие вирусной инфекции путём проникновения в её ДНК.

Помогает только при редком использовании, так как вирус со временем приобретает устойчивость к действию активного вещества.

В состав входят:

ацикловир;
очищенная вода;
эмульгатор;
липокомп;
нипазол;
пропиленгликоль;
полиоксиэтилен;
нипагин.

Эти компоненты, за исключением ацикловира, несут немедицинский характер и образуют нужную консистенцию для удобного нанесения и безопасного хранения.

Ацикловир для полости рта применяется в виде обычной 5% или 3% мази (врачи рекомендуют детям использовать более слабую, чтобы не повредить слизистую оболочку внутри полости рта).

Как действует

После попадания в область нахождения вируса, основной компонент распадается на ацикловир трифосфат, который проникает в ДНК герпеса и останавливает его дальнейший рост и развитие.

Важная особенность заболевания заключается в том, что вирус достаточно устойчив к окружающей среде, поэтому данная мазь будет помогать только первое время, пока заболевание не адаптируется к действующему веществу.

Является хорошим элементом для борьбы с вирусами, потому что проникает избирательно только в заражённые клетки организма, где реплицируется в ДНК герпеса с отсутствующей функцией развития.

Действует только на кожные высыпания, с самим вирусом современная медицина еще не нашла способ бороться. Аналоги мази ацикловир тоже не могут полностью избавить организм от герпеса.

Ацикловир воздействует на ряд других более редких вирусов.

Показания

Благодаря эффективному составу и действующему веществу, способному остановить развитие вирусной инфекции, область применения медицинского препарата становится более широкой.

От чего помогает мазь ацикловир

Лечение на первой и второй стадиях. Однако полностью вирус не удаляется, временно приостанавливается его функция развития до того времени, пока он не станет устойчивым к действию активного вещества.

Избавление от герпетического кератита при помощи 3% мази для глаз.

Снятие симптомов ветрянки и опоясывающего вплоть до полного избавления от высыпаний на теле человека.

Борьба с вирусными заболеваниями, полученными из-за ВИЧ инфекции, либо приобретенные после химиотерапии или тяжёлой операции.

С бактериологическими заболеваниями не справляется, не стоит лечить им ячмень.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость (аллергическая реакция) хотя бы одного компонента из состава.
Наличие на области нанесения или язвенных болячек, открытых или зараженных ран.
Беременность, кормление грудью.
Возраст до 3-х лет.

В случае возникновения отёка в области нанесения, следует немедленно смыть вещество и обратиться к врачу.

Способ применения и дозировка

Дозы и срок его применения во многом зависят от заболевания.

Для профилактики рекомендуется использовать мазь 3 раза в день в течение недели, однако при осложнении врачи могут посоветовать увеличить продолжительность терапии.
При лечении опоясывающего лишая максимальный срок лечения — 10 дней, наносить рекомендуется 2-3 раза в сутки.

Наносится на чистую и сухую область, в противном случае эффективность ацикловира будет ниже. Инструкция по применению мази ацикловир поможет избежать зуда, неприятных ощущений в области нанесения. Особенности лечения могут меняться в зависимости от решений лечащего врача.

Во время беременности, в период кормления грудью и в детском возрасте

Достаточно эффективно впитывается в кожные покровы, затем проникает в кровоток, что пагубно влияет на функционирование молодого развивающегося организма.

При беременности и кормлении грудью

При лактации противопоказан по той причине, что действующее вещество проникает в молоко и негативно влияет на жизнедеятельность младенца.

При беременности использовать также нежелательно, никакой врач не посоветует использовать данное лекарство в таком положении.

При беременности лучше перетерпеть зуд и неприятные болевые ощущения, воспользовавшись противовоспалительными средствами.

Для детей

До 3-х лет строго запрещено. Детям постарше назначается с осторожностью, так как развивающемуся организму действие активного вещества может нанести вред.

Назначается с осторожностью, желательно наблюдаться у врача и наносить вещество только первые дни появления высыпания.

В ходе клинических испытаний лишь небольшое число испытуемых подверглось следующим побочным эффектам Ацикловира:

Гиперемия, сопровождается небольшим зудом практически сразу после нанесения мази.
Жжение и небольшие покраснения в области применения.
Повышенная отечность.
Сухость и шелушение кожного покрова при длительном применении лекарства.

Особые указания

Для эффективного курса лечения следует соблюдать меры предосторожности:

Избегайте нанесения на слизистые оболочки обильного количества мази. Это приведёт к развитию воспаления, которое придётся лечить другими медицинскими средствами. При этом стоит временно прекратить использовать Ацикловир.
Мазь не обладает защитной функций, если вирусное заболевание находится в области влагалища, то стоит прекратить половую связь с партнером, чтобы избежать его заражения. Средства контрацепции не обеспечивает 100% защиты.
При наличии герпеса на веках (в области глаз) необходимо проконсультироваться с врачом, потому что лечение только одним препаратом вряд ли избавит организм от высыпания на коже, либо срок лечения придётся увеличить в два раза. Однако самостоятельно совмещать мази не рекомендуется.

Передозировка

В медицинской истории случаев передозировки выявлено не было, однако у некоторых пациентов наблюдались:

повышенная температура;
головокружение и тошнота.

Для избежания подобных симптомов следует не наносить с избытком и избегать ее попадания на слизистые оболочки.

Лекарственное взаимодействие

В ходе клинических испытаний была выявлена невосприимчивость к действию других лекарственных препаратов за исключением иммуностимуляторов, которые усиливают действие активного вещества.

Аналоги

Официально не запатентован, поэтому мировые фармакологические клиники выпускают практически идентичные по составу препараты:

Герпевир;
Цикловакс;
Цитовир.

В большинстве случаев разницы между лекарствами нет, поэтому можно выбрать то, что дешевле. Однако предварительно стоит сравнить состав.

Некоторые компании экономят на смягчающих действие компонентах.

Сравнение с Цитовиром

Чаще всего назначается для борьбы с вирусными заболеваниями и простудой (), при этом обладает бактериологическим действием. То есть может бороться с различными гнойными высыпаниями не теле.

Не обладает существенным действием против герпеса, поэтому для лечения конкретно этого заболевания Ацикловир мазь подойдет лучше.

Видео: Ацикловир

Ацикловир относится к группе препаратов противовирусного действия . Эффективность данного медикамента была неоднократно доказана в крупных медицинских исследованиях наравне с изучением механизма его действия и определением побочных эффектов. Несмотря на то, что препарат был изобретен более 20 лет назад, он остается актуальным и действенным средством по борьбе с вирусами как простого, так и опоясывающего герпеса , ветряной оспы (ветрянки ), Эпштейна-Барр и цитомегаловируса .

Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).

Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.

Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.

Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.

Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).

Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.

Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:

таблетки;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
мазь и крем для наружного применения;
глазная мазь.

Применение ацикловира не предполагает каких-либо возрастных ограничений. Выбор лекарственной формы осуществляется исходя из тяжести конкретно взятого случая. Для амбулаторного лечения можно использовать таблетированную форму препарата, а также крем для наружного применения и глазную мазь. Использование лиофилизата для приготовления перфузионных растворов налагает некоторые меры предосторожности, поэтому предпочтительнее применять данную лекарственную форму исключительно в больнице под наблюдением медицинского персонала.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

Цикловирал;
Цикловир;
Цикловакс;
Суправиран;
Провирсан;
Медовир;
Лизавир;
Зовиракс;
Герпесин;
Герперакс;
Герпевир;
Гервиракс;
Виролекс;
Виворакс;
Ациклостад;
Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
*Stada Arzneimittel AG*	*Ациклостад*	Германия	Таблетки (800 мг ).	Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней.
*Озон ООО*	*Ацикловир*	Россия	Таблетки (400 мг ).
*Оболенское - фармацевтическое предприятие*	*Ацикловир форте*	Россия
*BELUPO d.d.*	*Ацикловир Белупо*	Республика Хорватия
*НИЖФАРМ*	*Ацикловир*	Россия	Таблетки (200 мг ).
*Salutas Pharma*	*Ацикловир Сандоз*	Германия
*Stada Arzneimittel AG*	*Ациклостад*	Германия
*KRKA*	*Виролекс*	Словения
*Glaxo Wellcome*	*Зовиракс*	Испания
*Белмедпрепараты РУП*	*Ацикловир*	Республика Беларусь
*Cadila Pharmaceuticals*	*Виворакс*	Индия
*PRO.MED.CS Praha a.s.*	*Провирсан*	Чешская Республика
*GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.*	*Зовиракс*	Италия	(250 мг ).	Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе ). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности.
*KRKA*	*Виролекс*	Словения
*North China Pharmaceutical Corporation*	*Ацикловир*	Китай
*Anfarm Hellas*	*Медовир*	Греция
*Белмедпрепараты РУП*	*Ацикловир*	Республика Беларусь	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ).
*ВЕРТЕКС*	*Ацикловир*	Россия	(5% - 2, 5, 10 мг ).	Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.
*Salutas Pharma*	*Ацикловир ГЕКСАЛ*	Германия
*BELUPO d.d.*	*Ацикловир Белупо*	Республика Хорватия
*Glaxo Wellcome Operations*	*Зовиракс*	Великобритания
*KRKA*	*Виролекс*	Словения
*Agio Pharmaceuticals*	*Ацигерпин*	Индия
*Синтез ОАО*	*Ацикловир*	Россия	Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ).	Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
*KRKA*	*Виролекс*	Словения
*Draxis Pharma Inc.*	*Зовиракс*	Канада

Механизм лечебного действия ацикловира

Попадая в желудочно-кишечный тракт, данное лекарство лишь в небольшом количестве всасывается в кровь (приблизительно одна пятая часть ). При увеличении дозы, поступающей внутрь, увеличения концентрации препарата в крови не происходит, как бы ни парадоксально это не звучало. Объяснение заключается в том, что ацикловир способен проникать через слизистую оболочку начальных отделов пищеварительной системы с ограниченной скоростью. Более того, с увеличением дозы происходит некоторое снижение всасываемости препарата из-за перегрузки транспортных систем клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление пищи совместно с приемом ацикловира никак не изменяет скорости его всасывания.

Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.

Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.

Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.

При каких патологиях назначается?

Ацикловир обладает наиболее выраженным направленным действием по отношению к вирусу простого герпеса первого и второго типа. Помимо этого данный препарат используется для борьбы с опоясывающим лишаем, цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы, а также вирусом Эпштейна-Барр, однако его терапевтический эффект в данных случаях выражен несколько слабее.

Применение ацикловира

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
*Вирус простого герпеса 1 и 2* (генитального ) типа	Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома.	При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
*Опоясывающий лишай* *(герпес Зостер* )**		Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса.
*Ветряная оспа* *(ветрянка* )**		Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни.
*Цитомегаловирус*		При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента.
*Вирус Эпштейна-Барр*

Как применять медикамент?

Ацикловир выпускается на фармацевтический рынок в виде четырех лекарственных форм:

таблетки;
порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
крем/мазь для наружного применения;
глазная мазь.

Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.

Таблетки

Таблетки выпускаются в стандартных дозах в 200, 400 и 800 мг. Прием ацикловира должен осуществляться 5 раз в сутки лишь в дневное время, когда препарат не осаждается в почках и не вызывает побочных эффектов со стороны мочеполовой системы. Прием пищи никак не влияет на всасываемость ацикловира в желудочно-кишечном тракте, поэтому при составлении расписания суточного приема данного лекарственного средства не следует ориентироваться на дневные трапезы.

Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.

При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания

Данный препарат выпускается в виде лиофилизата, фасованного по 250 мг, 500 мг и 1 г во флаконах объемом по 15 мл и 20 мл. Приготавливается раствор для внутривенного введения следующим образом. Вначале во флакон с препаратом добавляется необходимое по инструкции количество физиологического раствора. Получившуюся взвесь взбалтывают до образования прозрачного концентрированного раствора. Затем получившийся раствор добавляют в большой флакон для капельницы (не менее 250 мл ) после чего он снова размешивается до получения финального раствора.

Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.

Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.

Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.

Крем/мазь для наружного применения

Ацикловир в виде крема или мази выпускается в алюминиевых тубах объемом 2, 5 и 10 г, в которых содержание ацикловира равно 5%. Препарат наносится накожно, практически не втирая в пораженный участок, 5 раз в сутки. Лечение необходимо начать при появлении первых признаков заболевания (местный зуд , слабая болезненность, первые буллы и др. ) Длительность применения препарата в среднем от 5 до 10 дней. Ацикловир способствует снижению темпов роста площади пораженной кожи, а также более скорому образованию корки и заживлению дефекта. Прекратить использование данного лекарственного средства рекомендуется спустя 2 - 3 дня с момента исчезновения очага воспаления.

В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.

Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.

Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.

Глазная мазь

Глазная мазь производится в концентрации 3% или 30 мг/г и встречается в алюминиевых тубах объемом 4,5 и 5 г. Мазь закладывается за нижнее веко в виде полоски длиной 0,5 - 1 см. Далее, глаз закрывают на несколько минут, для того чтобы препарат распространился по роговице и впитался в окружающие ткани. Мазь применяется 5 раз в сутки. Длительность курса лечения от 5 до 10 дней. При наличии признаков аллергического конъюнктивита использование мази следует прекратить и обратиться к врачу для замены препарата.

Возможные побочные эффекты

Ацикловир вызывает наиболее выраженные побочные эффекты при системном применении. При использовании кожной мази, крема или глазной мази побочные реакции носят лишь местный воспалительно-аллергический характер.

Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:

пищеварительного тракта;
нервной системы;
системы кроветворения;
сердечно-сосудистой системы;
мочеполовой системы и др.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

жидкий стул и др.

Нарушения со стороны нервной системы:

головокружение;
возбуждение;
спутанность сознания;
бред и др.

Нарушения со стороны системы кроветворения:

гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

сильное сердцебиение;
тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
функциональные шумы в сердце;
загрудинная боль;
нарушения сердечного ритма и др.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.

При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость ацикловира серьезно разнится в зависимости от таких факторов как форма выпуска, доза, фирма-производитель и т. д. Помимо этого существуют еще транспортные издержки, регистрационные таксы и наценки различных аптечных сетей, которые могут существенно изменить цену препарата.

Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации

Город	Стоимость
Город	Таблетки (200 мг – 20 шт. )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. )	Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г )	Глазная мазь (3% - 5 г )
*Москва*	29 рублей	17 рублей	17 рублей	69 рублей
*Казань*	32 рубля	17 рублей	19 рублей	63 рубля
*Тюмень*	20 рублей	16 рублей	19 рублей	62 рубля
*Красноярск*	24 рубля	12 рублей	18 рублей	59 рублей
*Самара*	20 рублей	16 рублей	18 рублей	64 рубля
*Челябинск*	28 рублей	15 рублей	17 рублей	61 рубль

Отзывы

Можно ли применять ацикловир детям?

Ацикловир допускается к применению детьми всех возрастов.

Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.

Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.

Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.

При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).

Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?

Ацикловир не противопоказан при беременности и кормлении грудью , однако его применение рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред матери и растущему плоду.

Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.

На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.

Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.

Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.

Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.

Можно ли мазать ацикловиром во рту?

Ацикловиром нельзя мазать во рту, поскольку это может вызвать местную воспалительную реакцию слизистой оболочки или более тяжелые осложнения.

Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.

Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.

Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.

Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.

Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?

Употребление алкогольных напитков во время лечения ацикловиром строго осуждается производителями лекарств и врачами. Однако следует сделать поправку, что речь идет лишь о применении данного препарата системно, то есть в виде таблеток и капельниц. Кожные кремы и мази, а также глазные мази не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому на них данный запрет не распространяется.

Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.

Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.

Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.

Какой из аналогов ацикловира эффективнее?

На сегодняшний день абсолютное большинство аналогов ацикловира являются препаратами одинаково высокого уровня качества. Тем не менее, в редких случаях можно приобрести, откровенно говоря, подделку, хотя в последнее время таких случаев становится все меньше.

Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.

Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.

В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.

Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.

Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.

Поможет ли ацикловир при герпесе?

Ацикловир с высокой долей вероятности поможет при вирусе простого герпеса. Однако существуют и ацикловир-резистентные штаммы вируса, которые нуждаются в лечении другими препаратами.

Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.

Терапевтическими эффектами данного препарата являются:

существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
подавление распространения герпетических высыпаний;
снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
снижение частоты рецидивов;
уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.

Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.

Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.

Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.

Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.

Лечение простого герпеса ацикловиром

Медикаментозная форма	Показания к применению	Возраст больного
Медикаментозная форма	Показания к применению	Взрослые и дети старше 2 лет	Дети младше 2 лет
*Мазь или крем для наружного применения* *(5% - 2, 5, 10 г* )**	Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица.	Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой.
*Глазная мазь* *(3% - 4,5, 5 г* )**	Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ).	Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами.
*Таблетки* *(200 мг* )**	Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема.	Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном.	Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.
*Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения* *(250 мг* )**	Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов.	Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного.	Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?

На сегодняшний день все формы выпуска ацикловира можно приобрести практически в любой аптеке. Однако, согласно требованиям и стандартам министерства здравоохранения, без рецепта врача возможно приобретение только мазей, содержащих ацикловир, в качестве действующего вещества. Для покупки таблеток и растворов данного лекарственного средства необходим рецепт лечащего врача. Это связано с тем, что ацикловир в неправильно выбранных дозировках может вызвать серьезные побочные эффекты.

Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:

тошноту;
рвоту;
диарею;
боли в животе и др.

Помимо этого ацикловир способен отрицательно повлиять на систему кроветворения.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.

При приеме таблетированной формы в почечных канальцах оседают кристаллические формы препарата. Для того чтобы этого не происходило, на протяжении всего курса лечения необходимо запивать таблетки большим количеством жидкости. Также рекомендуется принимать последнюю дозу препарата не менее чем за 2 - 3 часа перед сном, для того чтобы снизить концентрацию препарата в ночное время и также предотвратить осаждение препарата в почках. При внутривенном капельном введении необходимо, чтобы скорость проникновения препарата в кровь была таковой, чтобы одна разовая доза (в среднем 250 – 500 мг ) вводилась в течение не менее одного часа.

При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:

гематурия (наличие крови в моче );
острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с психическими расстройствами, так как его использование может привести к усугублению психического состояния.
Со стороны нервной системы возможно появление:

головокружения;
галлюцинаций;
спутанности сознания;
бреда и др.

При кормлении грудью ацикловир поступает в грудное молоко приблизительно в той же концентрации, что и в крови у матери (0,6-1,4 ). Это заставляет назначать данный препарат кормящим матерям с большой осторожностью, только в единичных случаях и по строгим показаниям.

Для чего используется ацикловир?

Ацикловир является достаточно эффективным противовирусным средством, наиболее активным по отношению ко многим вирусам, в основе которых находится молекула ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, несущая информацию о геноме вируса ).

Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.

Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.

Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.

Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?

При ответе на данный вопрос следует отметить, что он сам по себе не совсем корректен, поскольку мазь и таблетки являются лекарственными формами одного и того же вещества. Это значит, что их выбор основывается, скорее, на выраженности и проявлениях конкретного заболевания, нежели на субъективных предпочтениях пациента.

Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).

Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.

К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.

Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира

Местные формы *(мазь и крем* )**	Системные формы *(таблетки и капельницы* )**
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко )	Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) )
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального )	Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа
	Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит
	Ветряная оспа (ветрянка )
	Опоясывающий лишай
	Вирус Эпштейна-Барр
	Цитомегаловирус
	Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов )

Зачастую при тяжелой вирусной инфекции с вовлечением как внутренних органов, так и кожи прибегают к параллельному применению местных и системных лекарственных форм ацикловира. Такое лечение признано более эффективным, однако перед его началом следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом-инфекционистом или дерматологом.

Производитель: ОАО "Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга" Россия

Код АТС: D06ВВ03

Фарм группа:

Форма выпуска: Мягкие лекарственные формы. Мазь.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: ацикловир 5,0 г.

Вспомогательные вещества: компонент липидного птичьего жира - Липокомп С, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400), эмульгатор №1 (цетостеариловый спирт - ланетт SX), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода очищенная до 100 г.

Однородная мазь от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Ацикловир активен в отношении Неrpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна Барр и цитомегаловирусов. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика.

При местном использовании практически не всасывается через поврежденную кожу, не попадает в системный кровоток.

Показания к применению:

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, опоясывающий , ветряная оспа.

Способ применения и дозы:

Наружно. Препарат наносят 5 раз в сутки (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Мазь наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут.

Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Особенности применения:

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация, .

Беременность и период лактации
Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Побочные действия:

Гиперемия, сухость, ; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 12 °С до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Мазь для наружного применения 5%. По 5, 10, 15 и 30 г в тубах алюминиевых. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

КАТЕГОРИИ