З боку кістково-м'язової системи.

Протиглаукомний засіб – аналог простагландину F2a. Для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом. Застосовується по 1 краплі 1 раз на день.

Латанопрост- аналог простагландину F2a - є селективним агоністом рецепторів FP і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу.
Зниження ВГД починається приблизно через 3 - 4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8 - 12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин.
Встановлено, що латанопрост не істотно впливає на продукцію водянистої вологи та на гематоофтальмічний бар'єр.
При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВГД) у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.
Примітка:у дітей віком до 3 років з первинною вродженою глаукомою, терапією першої лінії залишається хірургічне лікування (трабекулотомія/гоніотомія).

У дорослих та дітей старше 1 року – по одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері.
Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню сльозну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 1 хвилини.

З боку органу зору:подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла); блефарит; гіперемія кон'юнктиви; біль в очах; посилення пігментації райдужної оболонки; минущі точкові ерозії епітелію, набряк повік, періорбітальний набряк, набряк та ерозії рогівки; кон'юнктивіт; подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся; ірит/увеїт; кератит; макулярний набряк, у т.ч. цистоїдний; зміна напрямку зростання вій, що іноді викликає подразнення ока; затуманювання зору, фотофобія, сухість слизової оболонки очей.
З боку шкірних покривів та підшкірних тканин:висипання, потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках, токсичний епідермальний некроліз.
З боку нервової системи:запаморочення, біль голови.
З боку органів дихання:бронхоспазм (у т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини:біль у м'язах/суглобах.
Загальні та місцеві реакції:неспецифічний біль у грудях.
Інфекції та інвазії:герпетичний кератит.
Також спостерігалися випадки емболії артерії сітківки, відшарування сітківки та крововилив у склоподібне тіло у пацієнтів з діабетичною ретинопатією.
Діти
Профіль безпеки препарату в дітей віком не відрізнявся від профілю безпеки в дорослих. У порівнянні з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.

Підвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату.
Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).

Препарат слід застосовувати не частіше одного разу на день, тому що більш часте введення латанопросту призводить до послаблення ефекту, що знижує ВГД.
При пропущенні однієї дози, наступну дозу слід вводити у звичайний час.
Препарат можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування для зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом принаймні 5 хвилин.
До складу препарату входить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хвилин.
Препарат може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці.
Зміна кольору очей обумовлена ​​збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів.
У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки.
При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. У більшості випадків зміна кольору є незначною і може бути не встановлено клінічно.
Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір.
Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері очі не відзначено.

При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів чи похіднихне рекомендується.
Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал- Преципітація.

Інструкція по застосуванню
Ксалатан краплі гол. 0,005% 2,5мл №3

Лікарські форми
краплі очні 0.005% 2.5мл

Синоніми
Глаумакс
Глаупрост
Ксалатамакс
Латаномол
Пролатан

Група
Протиглаукомні засоби

Міжнародна непатентована назва
Латанопрост

склад
Активна речовина – латанопрост.

Виробники
Пфайзер МФГ. Бельгія Н.В. (Бельгія), Фармація та Апджон (Бельгія), Фармація Н.В./С.А. (Бельгія)

Фармакологічна дія
Латанапрост - аналог простагландину F 2 альфа - є селективним агоністом рецепторів FP (простагландину F) і знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи, головним чином увеосклеральним шляхом, а також через трабекулярну мережу. Зниження ВГД починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект спостерігається через 8-12 годин, дія зберігається протягом не менше 24 годин. При застосуванні в терапевтичних дозах латанопрост не має значного фармакологічного ефекту на серцево-судинну та дихальну системи. Фармакокінетика. Всмоктування. Латанопрост є проліками, що всмоктується через рогівку, де відбувається його гідроліз (під дією естераз) з утворенням біологічно активної сполуки - кислоти латанопросту. Концентрація у водяній волозі досягає максимуму приблизно через дві години після місцевого застосування препарату. Розподіл. Об'єм розподілу становить 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопросту визначається у водянистій волозі протягом перших 4 годин, а в плазмі - тільки протягом першої години після місцевого застосування. Метаболізм. Кислота латанопросту, що надходить у системний кровотік, метаболізується в основному в печінці шляхом бета-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-динор-і 1,2,3,4-тетранор-метаболітів. Виведення. Кислота латанопросту швидко виводиться із плазми: період напіввиведення становить 17 хв. Системний кліренс становить приблизно 7 мл/хв/кг. Після бета-окислення в печінці метаболіти виводяться переважно нирками: після місцевого застосування із сечею виводиться приблизно 88% дози. Фармакокінетика у особливих клінічних випадках. Експозиція латанопросту приблизно у 2 рази вища у дітей віком від 3 до 12 років у порівнянні з дорослими пацієнтами та у 6 разів вища у дітей віком до 3 років. Однак профіль безпеки препарату не відрізняється у дітей та дорослих. Час досягнення максимальної концентрації кислоти латанопросту у плазмі становить 5 хв для всіх вікових груп. Період напіввиведення кислоти латанопросту у дітей такий самий, як і у дорослих. У рівноважній концентрації немає кумуляції кислоти латанопроста в плазмі крові.

Побічна дія
Зареєстровані наступні небажані реакції, які стосуються застосування препарату. З боку органу зору: подразнення очей (почуття печіння, відчуття піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла), блефарит, гіперемія кон'юнктиви, біль в очах, посилення пігментації райдужної оболонки, минущі точкові ерозії епітелію рогівки, набряк повік, періорбітальний набряк та ерозії рогівки, кон'юнктивіт, подовження, потовщення, збільшення числа та посилення пігментації вій та пушкового волосся, ірит/увеїт, кератит, макулярний набряк (в т.ч. цистоїдний), зміна напрямку росту вій, іноді викликає подразнення ока, зростання додаткового ряду вій над мейбомієвими залозами, зміни в періорбітальній ділянці та в ділянці вій, що призводять до поглиблення борозни верхньої повіки, затуманений зір, фотофобія, сухість слизової оболонки очей. З боку шкірних покривів: висипання, потемніння шкіри повік та місцеві шкірні реакції на повіках, токсичний епідермальний некроліз. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови. З боку дихальної системи: бронхоспазм (в т.ч. гострі напади або загострення захворювання у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі), задишка. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, біль у суглобах. Інші: неспецифічний біль у грудях, герпетичний кератит. Також спостерігалися випадки емболії артерії сітківки, відшарування сітківки та крововилив у склоподібне тіло у пацієнтів з діабетичною ретинопатією. Діти. Профіль безпеки препарату в дітей віком не відрізнявся від профілю безпеки в дорослих. Порівняно з дорослою популяцією, у дітей найчастіше відзначалися назофарингіт та лихоманка.

Показання до застосування
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску ВГД у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.

Протипоказання
Підвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дозування
У дорослих та дітей старше 1 року – по 1 краплі в уражене око(а) 1 раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інсталяції кожної краплі рекомендується натиснути на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Це потрібно робити протягом 1 хвилини.

Передозування
Крім подразнення слизової оболонки очей, гіперемії кон'юнктиви чи епісклери, інших небажаних змін з боку органу зору при передозуванні латанопросту невідомі. При випадковому прийомі латанопросту слід враховувати таку інформацію: один флакон з 2,5 мл розчину містить 125 мкг латанопросту. Понад 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія у дозі 3 мкг/кг у здорових добровольців не викликала жодних симптомів, проте при введенні дози 5,5-10 мкг/кг спостерігалися нудота, біль у животі, запаморочення, стомлюваність, припливи та пітливість. У хворих на бронхіальну астму середнього ступеня тяжкості введення латанопросту в очі в дозі, що в 7 разів перевищує терапевтичну, не викликало бронхоспазму. Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Взаємодія
При одночасному закапуванні у вічі двох аналогів простагландинів описано парадоксальне підвищення ВГД, тому одночасне застосування двох і більше простагландинів, їх аналогів або похідних не рекомендується. Фармацевтично несумісний з очними краплями, що містять тіомерсал (відбувається преципітація).

особливі вказівки
З обережністю. Афакія, псевдоафакія з розривом задньої капсули кришталика, пацієнти з факторами ризику макулярного набряку (при лікуванні латанопростом описані випадки розвитку макулярного набряку, у т.ч. цистоїдного); запальна, неоваскулярна глаукома (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату); Бронхіальна астма, герпетичний кератит в анамнезі. Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з активною формою герпетичного кератиту та рецидивуючим герпетичним кератитом, особливо пов'язаним із прийомом аналогів простагландину F2 альфа. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку іриту/увеїту. Існують обмежені дані щодо застосування препарату у пацієнтів, яким планується оперативне втручання з приводу катаракти. У зв'язку з цим у цієї групи хворих необхідно застосовувати з обережністю. Вагітність та лактація. Адекватних контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Препарат слід призначати при вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Латанопрост та його метаболіти можуть виділятися у грудне молоко, тому в період годування груддю препарат слід застосовувати з обережністю. Препарат слід призначати не частіше одного разу на день, оскільки частіше застосування латанопросту призводить до послаблення знижує ВГД ефекту. При пропущенні однієї дози чергову дозу слід вводити у звичайний час. Латанопрост можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування з метою зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом, принаймні, 5 хв. До складу препарату входить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хв. Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлена ​​збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. У більшості випадків зміна кольору є незначною і може бути не встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері очі не відзначено. При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД був однаковим незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом і, залежно від клінічної ситуації, лікування може бути припинено. Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект немає. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися незворотною. У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним. Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та відбуваються після припинення лікування. У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Керувати автомобілем або користуватися складною технікою під час застосування препарату слід обережно.

Умови зберігання
Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 2 - до 8°С. Розкритий флакон зберігати при температурі не вище 25°С.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску ВГД у дорослих та дітей (віком старше 1 року) з відкритокутовою глаукомою або підвищеним офтальмотонусом.

Протипоказання Ксалатан очні краплі 0.005% 2.5мл

Підвищена чутливість до латанопросту або до інших компонентів препарату. Вік до 1 року (ефективність та безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дозування Ксалатан краплі очні 0.005% 2.5мл

Режим дозування у дорослих (включно з літніми). По одній краплі в уражене око(а) один раз на день. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату ввечері. Не слід здійснювати інстиляцію препарату частіше, ніж 1 раз на день, оскільки показано, що частіше введення знижує гіпотензивний ефект. При пропущенні однієї дози лікування продовжують за звичайною схемою. Як при застосуванні будь-яких крапель очей, з метою зниження можливого системного ефекту препарату, відразу після інстиляції кожної краплі рекомендується протягом 1 хвилини натискати на нижню слізну точку, розташовану біля внутрішнього кута ока на нижньому столітті. Цю процедуру слід виконувати безпосередньо після інстиляції. Перед інстиляцією необхідно зняти контактні лінзи та встановити їх не раніше ніж через 15 хв після введення. Якщо одночасно необхідно застосовувати інші краплі очей, їх застосування слід розмежувати 5-хвилинним інтервалом. Латанопрост застосовують у дітей у тій же дозі, що й у дорослих. Дані про застосування препарату у недоношених (гестаційний вік

Ксалатан слід призначати не частіше 1 разу на добу, т.к. Найчастіше застосування латанопросту призводить до послаблення знижує ВГД ефекту.

При пропущенні однієї дози чергову дозу слід вводити у звичайний час.

Латанопрост можна застосовувати одночасно з іншими класами офтальмологічних препаратів для місцевого застосування з метою зниження ВГД. Якщо пацієнт одночасно використовує інші краплі очей, то їх слід застосовувати з інтервалом, принаймні, 5 хв.

До складу препарату Ксалатан входить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням крапель контактні лінзи необхідно зняти та знову встановити їх через 15 хв.

Латанопрост може викликати поступове збільшення вмісту коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору очей обумовлена ​​збільшенням вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не збільшенням числа самих меланоцитів. У типових випадках коричнева пігментація з'являється навколо зіниці і концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки. При цьому вся райдужка або її частини набувають коричневого кольору. У більшості випадків зміна кольору є незначною і може бути не встановлено клінічно. Посилення пігментації райдужної оболонки одного або обох очей спостерігається, головним чином, у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки, що містить в основі коричневий колір. Препарат не впливає на невуси та лентиго райдужної оболонки; накопичення пігменту в трабекулярній мережі або передній камері очі не відзначено.

При визначенні ступеня пігментації райдужної оболонки протягом більше 5 років не виявлено небажаних наслідків посилення пігментації навіть при продовженні терапії латанопростом. У пацієнтів ступінь зниження ВГД був однаковим незалежно від наявності або відсутності посилення пігментації райдужної оболонки. Отже, лікування латанопростом можна продовжувати і у випадках посилення пігментації райдужної оболонки. Такі пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом, і залежно від клінічної ситуації лікування може бути припинено.

Посилення пігментації райдужної оболонки зазвичай спостерігається протягом першого року після початку лікування, рідко - протягом другого або третього року. Після четвертого року лікування цей ефект немає. Швидкість прогресування пігментації з часом знижується та стабілізується через 5 років. У більш віддалені терміни ефекти підвищеної пігментації райдужної оболонки не вивчалися. Після припинення лікування посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не відзначалося, проте зміна кольору очей може виявитися незворотною.

У зв'язку із застосуванням латанопросту описані випадки потемніння шкіри повік, яке може бути оборотним.

Латанопрост може викликати поступові зміни вій та пушкового волосся, такі як подовження, потовщення, посилення пігментації, збільшення густоти та зміна напрямку зростання вій. Зміни вій є оборотними та відбуваються після припинення лікування.

У пацієнтів, які застосовують краплі лише в одне око, можливий розвиток гетерохромії.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Застосування очних крапель може викликати минуще затуманювання зору. Керувати автомобілем або користуватися складною технікою під час застосування препарату слід обережно.

Склад та форма випуску

Краплі очні 0,005% - 1 мл латанопрост - 50 мкг; допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію дигідрофосфат (моногідрат); натрію гідрофосфат (безводний); бензалконію хлорид; вода для ін'єкцій у флаконах-крапельницях по 2,5 мл; у пачці картонної 1 або 3 флакони.

Опис лікарської форми

Прозорий, безбарвний розчин.

Характеристика

Аналог ПГ F2-альфа (з молекулярною масою 432,58).

Фармакологічна дія

Селективний агоніст рецепторів до ПГ F2-альфа.

Фармакокінетика

Збільшує увеосклеральний відтік водянистої вологи, не суттєво впливає на її продукцію. У вигляді неактивного попередника (латанопрост є ізопропіловий ефір) добре проникає через рогівку, гідролізуючись до біологічно активної кислоти латанопросту. Cmax у водянистій волозі досягається приблизно через 2 години після аплікації. У тканинах ока активна форма майже метаболізується; метаболізм відбувається переважно у печінці. T1/2 – 17 хв. 2 основних метаболіту не мають активності, виводяться в основному із сечею.

Фармакодинаміка

За рахунок збільшення увеосклерального відтоку зменшує вміст водянистої вологи у внутрішніх середовищах ока та знижує внутрішньоочний тиск. Ефект починається через 3-4 години після введення, досягає максимуму через 8-12 годин і триває не менше 24 годин. Не впливає на продукцію водянистої вологи, проникність гематоофтальмічного бар'єру.

Показання до застосування

Глаукома

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до препарату.

Застосування при вагітності та дітям

Протипоказаний при вагітності, годуванні груддю та у дитячому віці.

Побічна дія

• відчуття стороннього тіла в оці, почервоніння ока;
• зміна забарвлення райдужної оболонки;
• шкірний висип.

Лікарська взаємодія

Зниження внутрішньоочного тиску збільшується при комбінуванні з бета-адреноблокаторами (тимолол), адреноміметиками (дипіваліл адреналіну), інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід); з холіноміметиками – слабше. Фармацевтично несумісний з тіомерсалом (преципітація).

Дозування

ввечері по 1 краплі у хворе око, одноразово, у разі пропуску дози наступну вводять у звичайному режимі, тобто. 1 краплю. При сумісному застосуванні з іншими препаратами у краплях – їх вводять з інтервалом не менше 5 хв.

Передозування

Симптоми: епісклер або гіперемія кон'юнктиви, подразнення слизової оболонки очей.
Як лікування проводять симптоматичну терапію.

Запобіжні заходи

До лікування необхідно інформувати хворого про можливу зміну кольору очей. Під час лікування потрібні обов'язкові регулярні обстеження пігментації райдужної оболонки, т.к. зміни кольору розвиваються повільно та можуть залишатися непомітними протягом кількох місяців; при інтенсивному збільшенні пігментації лікування припиняють.