Адреноблокатори (альфа та бета-блокатори) - список препаратів та класифікація, механізм дії (селективних, неселективних тощо), показання до застосування, побічні ефекти та протипоказання. Бета-блокатори від гіпертонії та хвороб серця Неселективні

Бета-блокатори, або блокатори бета-адренергічних рецепторів – це група препаратів, які зв'язуються з бета-адренорецепторами та блокують на них дію катехоламінів (адреналіну та норадреналіну). Бета-адреноблокатори належать до базових препаратів у лікуванні есенціальної артеріальної гіпертензії та синдрому підвищеного артеріального тиску. Ця група препаратів використовується для лікування гіпертонії з 1960-х років, коли вони вперше увійшли до клінічної практики.

У 1948 році R. P. Ahlquist описав два функціонально різні типи адренорецепторів - альфа і бета. Протягом наступних 10 років були відомі лише антагоністи альфа-адренорецепторів. У 1958 році відкрито дихлоізопреналін, що поєднував властивості агоніста та антагоніста бета-рецепторів. Він та низка інших подальших препаратів ще не підходили для клінічного застосування. І тільки 1962 був синтезований пропранолол (індерал), який відкрив нову і яскраву сторінку в лікуванні серцево-судинних захворювань.

Нобелівську премію з медицини у 1988 році отримали J. Black, G. Elion, G. Hutchings за розробку нових принципів лікарської терапії, зокрема за обґрунтування застосування бета-адреноблокаторів. Варто зазначити, що бета-адреноблокатори розроблялися як антиаритмічна група препаратів, і їхній гіпотензивний ефект виявився несподіваною клінічною знахідкою. Спочатку він розцінювався як побічна, далеко не завжди бажана дія. Лише пізніше, починаючи 1964 року, після публікації Prichard та Giiliam, він був гідно оцінений.

Механізм дії бета-адреноблокаторів

Механізм дії препаратів цієї групи зумовлений їхньою здатністю блокувати бета-адренорецептори серцевого м'яза та інших тканин, викликаючи ряд ефектів, що є складовими механізму гіпотензивної дії цих препаратів.

• Зниження серцевого викиду, частоти та сили серцевих скорочень, внаслідок чого зменшується потреба міокарда в кисні, збільшується кількість колатералів та перерозподіляється міокардіальний кровотік.
• Ушкодження серцевих скорочень. У зв'язку з цим діастоли оптимізують сумарний коронарний кровотік та підтримують метаболізм пошкодженого міокарда. Бета-адреноблокатори, «захищаючи» міокард, здатні зменшувати зону інфарктування та частоту ускладнень інфаркту міокарда.
• Зменшення загального периферичного опору шляхом зниження вироблення реніну клітинами юкстагломерулярного апарату.
• Зниження вивільнення норадреналіну з постгангліонарних симпатичних нервових волокон.
• Підвищення вироблення судинорозширювальних факторів (простацикліну, простагландину е2, оксид азоту (II)).
• Зниження зворотного всмоктування іонів натрію у нирках та чутливості барорецепторів дуги аорти та каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабілізуюча дія – зменшення проникності мембран для іонів натрію та калію.

Поряд з гіпотензивним бета-блокатори мають наступні дії.

• Антиаритмічна активність, яка обумовлена ​​пригніченням ними дії катехоламінів, уповільненням синусового ритму та зниженням швидкості проведення імпульсів у передсердно-шлуночковій перегородці.
• Антиангінальна активність – конкурентне блокування бета-1 адренергічних рецепторів міокарда та судин, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, скорочувальної здатності міокарда, артеріального тиску, а також збільшення тривалості діастоли, поліпшення коронарного кровотоку. Загалом – до зниження потреби серцевого м'яза в кисні, як наслідок підвищується толерантність до фізичних навантажень, скорочуються періоди ішемії, знижується частота ангінозних нападів у хворих зі стенокардією напруги та постінфакрктної стенокардії.
• Антиагрегантна здатність – уповільнюють агрегацію тромбоцитів та стимулюють синтез простацикліну в ендотелії судинної стінки, зменшують в'язкість крові.
• Антиоксидантна активність, яка проявляється інгібуванням вільних жирних кислот із жирової тканини, спричиненими катехоламінами. Зменшується потреба у кисні для подальшого метаболізму.
• Зменшення венозного притоку крові до серця та об'єму циркулюючої плазми.
• Знижують секрецію інсуліну шляхом пригнічення глікогенолізу у печінці.
• Виявляють седативну дію та збільшують скорочувальну здатність матки в період вагітності.

З таблиці стає зрозуміло, що бета-1 адренорецептори знаходяться переважно в серці, печінці та скелетних м'язах. Катехоламіни, впливаючи на бета-1 адренорецептори, мають стимулюючий ефект, внаслідок чого збільшуються частота та сила серцевих скорочень.

Класифікація бета-адреноблокаторів

Залежно від переважної дії на бета-1 та бета-2, адренорецептори поділяються на:

• кардіоселективні (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небіволол);
• кардіонеселективні (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Залежно від здатності розчинятися у ліпідах або воді бета-адреноблокатори фармакокінетично поділяються на три групи.

1. Ліпофільні бета-адреноблокатори (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тімолол). При застосуванні внутрішньо швидко і майже повністю (70-90%) всмоктується у шлунку та кишечнику. Препарати цієї групи добре проникають у різні тканини та органи, а також через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр. Як правило, ліпофільні бета-адреноблокатори призначаються в низьких дозах при тяжкій печінковій та застійній серцевій недостатності.
2. Гідрофільні бета-адреноблокатори (Атенолол, Надолол, Талінолол, Соталол). На відміну від ліпофільних бета-адреноблокаторів, при застосуванні внутрішньо всмоктуються лише на 30-50%, меншою мірою метаболізуються у печінці, мають тривалий період напіврозпаду. Виводяться переважно через нирки, у зв'язку з чим гідрофільні бета-адреноблокатори застосовують у низьких дозах за недостатньої функції нирок.
3. Ліпо- та гідрофільні бета-адреноблокатори, або амфіфільні блокатори (Ацебутолол, Бісопролол, Бетаксолол, Піндолол, Целіпролол), розчинні як у ліпідах, так і воді, після застосування внутрішньо всмоктується 40-60% препарату. Займають проміжне положення між ліпо- та гідрофільними бета-адреноблокаторами і виводяться однаково нирками та печінкою. Препарати призначають пацієнтам з помірною нирковою та печінковою недостатністю.

Класифікація бета-адреноблокаторів за поколіннями

1. Кардіонеселективні (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Піндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопіндолол).
2. Кардіоселективні (Атенолол, Метопролол, Бісопролол, Бетаксолол, Небіволол, Бевантолол, Есмолол, Ацебутолол, Талінолол).
3. Бета-адреноблокатори з властивостями блокаторів альфа-адренергічних рецепторів (Карведилол, Лабеталол, Целіпролол) є препаратами, яким притаманні механізми гіпотензивної дії обох груп блокаторів.

Кардіоселективні та некардіоселективні бета-адреноблокатори у свою чергу поділяються на препарати з внутрішньою симпатоміметичною активністю та без неї.

1. Кардіоселективні бета-адреноблокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бісопролол, Небіволол) поряд з антигіпертензивною дією уріжають серцевий ритм, дають антиаритмічний ефект, не викликають бронхоспазму.
2. Кардіоселективні бета-адреноблокатори з внутрішньою симпатоміметичною активністю (Ацебутолол, Талінолол, Целіпролол) меншою мірою уріджують серцевий ритм, пригнічують автоматизм синусного вузла та атріовентрикулярну провідність, дають значний антиангінальний та антиаритмічний ефект. мало впливають на бета -2 адренорецептори бронхів легеневих судин.
3. Некардіоселективні бета-адреноблокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (Пропранолол, Надолол, Тимолол) мають найбільшу антиангінальну дію, тому їх частіше призначають хворим із супутньою стенокардією.
4. Некардіоселективні бета-адреноблокатори з внутрішньою симпатоміметичною активністю (Окспренолол, Тразикор, Піндолол, Віскен) не лише блокують, а й частково стимулюють бета-адренорецептори. Препарати цієї групи меншою мірою уріджують серцевий ритм, уповільнюють передсердно-шлуночкову провідність та знижують скоротливість міокарда. Їх можна призначати хворим з артеріальною гіпертензією з легким ступенем порушення провідності, серцевою недостатністю, рідкісним пульсом.

Кардіоселективність бета-адреноблокаторів

Кардіоселективні бета-адреноблокатори блокують бета-1 адренорецептори, розташовані в клітинах серцевого м'яза, юкстагломерулярного апарату нирок, жирової тканини, яка проводить систему серця та кишечнику. Однак селективність бета-адреноблокаторів залежить від дози та зникає при застосуванні великих доз бета-1 селективних бета-адреноблокаторів.

Неселективні бета-адреноблокатори діють на обидва типи рецепторів, на бета-1 та бета-2-адренорецептори. Бета-2 адренорецептори знаходяться на гладких м'язах судин, бронхів, матки, підшлункової залози, печінки та жирової тканини. Дані препарати підвищують скорочувальну активність вагітної матки, що може призвести до передчасних пологів. Одночасно блокада бета-2-адренорецепторів пов'язана з негативними ефектами (бронхоспазм, спазм периферичних судин, порушення обміну глюкози та ліпідів) неселективних бета-адреноблокаторів.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори мають перевагу перед некардіоселективними при лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію, бронхіальну астму та інші захворювання бронхолегеневої системи, що супроводжуються бронхоспазмом, цукровим діабетом, переміжною кульгавістю.

Показання до призначення:

• есенційна артеріальна гіпертензія;
• вторинна артеріальна гіпертензія;
• ознаки гіперсимпатикотонії (тахікардія, високий пульсовий тиск, гіперкінетичний тип гемодинаміки);
• супутня ІХС – стенокардія напруги (курцям селективні бета-адреноблокатори, некурцям – неселективні);
• перенесений інфаркт незалежно від наявності стенокардії;
• порушення ритму серця (передсердна та шлуночкова екстрасистолія, тахікардія);
• субкомпенсована серцева недостатність;
• гіпертрофічна кардіоміопатія, субаортальний стеноз;
• Пролапс мітрального клапана;
• ризик фібриляції шлуночка та раптової смерті;
• артеріальна гіпертензія в передопераційний та післяопераційний період;
• бета-адреноблокатори також призначаються при мігрені, гіпертиреозі, алкогольній та наркоманічній абстиненції.

Бета-блокатори: протипоказання

• брадикардія;
• атріовентрикулярна блокада 2-3 ступені;
• артеріальна гіпотензія;
• гостра серцева недостатність;
• кардіогенний шок;
• вазоспастична стенокардія.

• бронхіальна астма;
• хронічне обструктивне захворювання легень;
• стенозуюче захворювання периферичних судин з ішемією кінцівок у стані спокою.

Бета-блокатори: побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи:

• зниження частоти серцевих скорочень;
• уповільнення атріовентрикулярної провідності;
• значне зниження артеріального тиску;
• зниження фракції викиду.

З боку інших органів та систем:

• порушення дихальної системи (бронхоспазм, порушення бронхіальної прохідності, загострення хронічних захворювань легень);
• периферичне звуження судин (синдром Рейно, холодні кінцівки, кульгавість, що перемежується);
• психоемоційні розлади (слабкість, сонливість, погіршення пам'яті, емоційна лабільність, депресія, гострі психози, порушення сну, галюцинації);
• гастроінтестинальні порушення (нудота, пронос, біль у животі, запор, загострення виразкової хвороби, коліт);
• синдром відміни;
• порушення вуглеводного та ліпідного обміну;
• м'язова слабкість, нестерпність фізичних навантажень;
• імпотенція та зниження лібідо;
• зниження функції нирок за рахунок зниження перфузії;
• зниження продукції слізної рідини; кон'юнктивіт;
• порушення з боку шкіри (дерматит, екзантема, загострення псоріазу);
• гіпотрофія плода.

Бета-блокатори та цукровий діабет

При цукровому діабеті другого типу перевагу надають селективним бета-адреноблокаторам, оскільки їх дисметаболічні властивості (гіперглікемія, зниження чутливості тканин до інсуліну) виражені меншою мірою, ніж у неселективних.

Бета-блокатори та вагітність

При вагітності застосовувати бета-адреноблокатори (неселективні) небажано, оскільки вони викликають брадикардію та гіпоксемію з подальшою гіпотрофією плода.

Які препарати із групи бета-адреноблокаторів краще використовувати?

Говорячи про бета-адреноблокатори як клас антигіпертензивних препаратів, мають на увазі препарати, що володіють бета-1 селективністю (мають менше побічних ефектів), без внутрішньої симпатоміметичної активності (ефективніші) і судинорозширювальних властивостей.

Який бета-блокатор кращий?

Порівняно недавно в нашій країні з'явився бета-блокатор, який має найбільш оптимальне поєднання всіх якостей, необхідних для лікування хронічних хвороб (артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця) – Локрен.

Локрен - це оригінальний і в той же час недорогий бета-блокатор, що має високу бета-1 селективність і найбільший період напіввиведення (15-20 годин), що дозволяє застосовувати його 1 раз на день. При цьому він не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Препарат нормалізує варіабельність добового ритму артеріального тиску, сприяє зниженню ступеня ранкового приросту артеріального тиску. При лікуванні Локреном у хворих на ішемічну хворобу серця зменшувалася частота нападів стенокардії, підвищувалася здатність переносити фізичні навантаження. Препарат не викликає почуття слабкості, стомлюваності, не впливає на вуглеводний та ліпідний обмін.

Другий препарат, який можна виділити – Небілет (Небіволол). Він займає особливе місце у класі бета-блокаторів через свої незвичайні властивості. Неквиток складається з двох ізомерів: перший із них є бета-блокатором, а другий – вазодилататором. Препарат прямо впливає на стимуляцію синтезу оксиду азоту (NO) ендотелією судин.

За рахунок подвійного механізму дії Небілет можна призначати хворому з артеріальною гіпертензією та супутніми хронічними обструктивними захворюваннями легень, атеросклерозом периферичних артерій, застійною серцевою недостатністю, вираженою дисліпідемією та цукровим діабетом.

Що стосується двох останніх патологічних процесів, то сьогодні є значна кількість наукових даних про те, що Небілет не тільки не впливає на показники ліпідного та вуглеводного обміну, а й нормалізує вплив на рівні холестерину, тригліцеридів, глюкози крові та глікозованого гемоглобіну. Дослідники пов'язують ці унікальні для класу бета-адреноблокаторів властивості з NO-модулюючою активністю препарату.

Синдром відміни бета-блокаторів

Раптова відміна блокаторів бета-адренорецепторів після їх тривалого застосування, особливо у високих дозах, може спричинити явища, характерні для клінічної картини нестабільної стенокардії, шлуночкової тахікардії, інфаркту міокарда, а іноді й призвести до раптової смерті. Синдром відміни починає проявлятися через кілька днів (рідше – через 2 тижні) після припинення прийому блокаторів бета-адренорецепторів.

Для попередження тяжких наслідків відміни цих препаратів необхідно дотримуватись наступних рекомендацій:

• припиняти застосування блокаторів бета-адренорецепторів поступово протягом 2 тижнів за такою схемою: на 1-й день добову дозу пропранололу знижують не більше ніж на 80 мг, на 5-й - на 40 мг, на 9-й - на 20 мг та на 13-й - на 10 мг;
• пацієнтам з ІХС під час та після відміни блокаторів бета-адренорецепторів слід обмежити фізичну активність та за необхідності підвищити дозу нітратів;
• особам з ІХС, у яких планується аортокоронарне шунтування, блокатори бета-адренорецепторів не скасовують до операції, за 2 години до хірургічного втручання призначають 1/2 добової дози, під час операції бета-адреноблокатори не вводять, але протягом 2 діб. після неї призначають внутрішньовенно.

• ß-блокатори: механізм дії
• Бета-адреноблокатори: класифікація
• Бета-адреноблокатори: застосування
• Побічні ефекти та протипоказання

Бета-блокатори (ББ) - це велика група фармацевтичних препаратів від гіпертонії, що впливають на симпатичну нервову систему. Фармакологічні засоби цієї групи застосовуються у практичній медицині ще з середини минулого століття. Відкриття ББ стало справжнім переворотом, великим кроком уперед у терапії захворювань серцево-судинної системи, тому Д. Блек – автор розробки цих фармакологічних засобів – був удостоєний Нобелівської премії у галузі медицини за 1988 р.

Незважаючи на появу в 90-х роках. нових груп препаратів ( , антагоністи кальцію), на сьогодні саме блокатори бета-адренорецепторів все ще є препаратами першорядної важливості в лікуванні гіпертензії поряд із сечогінними засобами (діуретиками).

Ще в далеких 30-х роках. вченими було виявлено особливі речовини - бета-адреностимулятори, впливаючи якими можна активізувати частоту скорочень міокарда. Трохи пізніше, 1948 року, концепцію існування в організмі деяких тварин альфа- і бета-адренорецепторів висунув Р. П. Альквіст, а середині 1950-х гг. вчений Дж. Блек, майбутній автор ББ, розробив теорію про спосіб зменшення частоти нападів стенокардії. Згідно з його гіпотезою, β-рецептори серцевого м'яза необхідно захищати від впливу адреналіну за допомогою спеціальних медикаментозних препаратів. Адреналін, що виділяється в кров, стимулює м'язові клітини головного «мотора» людини, провокує більшу інтенсивність скорочень, що стає причиною виникнення серцевих нападів.

У 1962 р. Блек синтезував протеналол - перший історії ББ. Але після пробних випробувань у піддослідних тварин виявили ракові клітини. Першим препаратом групи ББ для людей став пропранолол, що з'явився на два роки пізніше (1964 р.) за розробку цього інноваційного засобу і за свою геніальну концепцію ББ Дж. Блек і став нобелівським лауреатом в галузі медицини в 1988 р.

Найсучасніший із усіх існуючих на ринку препаратів цієї групи – небіволол – застосовується у лікуванні гіпертензивних станів з 2001 року. Як і інші блокатори 3-го покоління, він має додаткову якість - здатність розслаблювати кровоносні судини.

Загалом за минулі з дня відкриття ББ роки було синтезовано понад 100 різновидів цих препаратів, але близько 30 їх знайшли своє застосування у медичній практиці.

ß-блокатори: механізм дії

Адреналін та інші катехоламіни мають стимулюючий вплив на β-1 та β-2-адренорецептори людського організму. Механізм дії ББ полягає у блокуванні 1-β-адренорецепторів через встановлення захисту м'язів серця від впливу активізуючих гормонів. У результаті ритм і швидкість серцевих скорочень нормалізуються, зменшується кількість нападів стенокардії, порушень серцевого ритму та ймовірності раптової смерті.

• зниження серцевого викиду;
• зниження інтенсивності та кількості скорочень;
• зменшення секреції та зниження присутності реніну в плазмі крові;
• пригнічуючий вплив на ЦНС;
• зниження симпатичного тонусу;
• блокада альфа-1-рецепторів та, як наслідок, зниження периферичного тонусу судин.

При атеросклерозі серця ББ знімають біль та перешкоджають розвитку захворювання, знижуючи регресію лівого шлуночка та відновлюючи серцевий ритм. Але ББ не є правильним вибором у разі, якщо пацієнт не скаржиться на серцеві напади та біль за грудиною.

Одночасно з бета-1-адренорецепторами відбувається блокування та бета-2-адренорецепторів, що і стає причиною багатьох негативних побічних ефектів від застосування ББ. У зв'язку з цим визначається т.зв. селективність кожного препарату, що випускається групи ББ, тобто. його здатність блокувати бета-1-адренорецептори, не впливаючи на бета-2-адренорецептори. Чим вища селективність, тим ефективніша дія препарату.

Повернутись до змісту

Бета-адреноблокатори: класифікація

Два різновиди препаратів визначаються саме за цим принципом: селективні впливають лише на бета-1-рецептори (метопролол, бісопролол), неселективні блокують обидва види рецепторів (карведилол, надолол). При зростанні дози препарату нівелюється його специфічність, а це означає, що навіть селективні бета-блокатори з часом починають блокувати обидва рецептори.

Крім того, ББ поділяються на гідрофільні та ліпофільні. Ліпофільні (жиророзчинні) лікарські препарати легше долають бар'єр між ЦНС та кровоносною системою (метопролол, пропранолол). Гідрофільні розчиняються безперешкодно у воді, але погано переробляються організмом і виводяться з нього практично в початковому вигляді. Препарати-гідрофіли (есмолол, атенолол) діють довше, доки залишаються в організмі.

Препарат бісопролол, торгова назва якого, наприклад, Конкор, не порушує метаболізм вуглеводів або ліпідів в організмі та відноситься до категорії метаболічно-нейтральних бета-блокаторів. При застосуванні цього засобу не виникає глікемії та не підвищується рівень глюкози в крові.

Сьогодні сучасна фармакологія пропонує ББ одразу трьох поколінь. Медикаментозні засоби нового, третього покоління мають набагато менше побічних ефектів та протипоказань (целіпролол, карведилол).

Повернутись до змісту

Бета-адреноблокатори: застосування

У зв'язку з великими відмінностями у фармакологічних властивостях агентів в повному обсязі ББ, лише деякі з них використовуються при захворюваннях, список яких наводиться нижче:

• стенокардія;
• миготлива та серцева аритмія;
• глаукома;
• есенційний тремор;
• гіпертонія;
• Пролапс мітрального клапана;
• інфаркт;
• тахікардія;
• тремор;
• кардіоміопатія;
• гостре розшарування аорти;
• синдром Марфана;
• профілактика мігрені;
• запобігання варикозним кровотечам при гіпертензивних станах;
• гіпергідроз;
• депресії.

Раніше ББ були протипоказані пацієнтам при серцевій недостатності через окремі випадки погіршення стану. Але на початку 2000 року. нові дослідження довели невірність цього рішення, і їхнє застосування було відновлено. При хронічній серцевій недостатності зараз успішно застосовують карведилол, бісопролол, метопролол.

Крім симпатолітичної бета-1-активності в серці, ББ впливають на ренін-ангіотензинову систему нирок, зменшуючи вироблення реніну. Шляхом подальших досліджень було встановлено, що ці препарати знижують абсолютний ризик смертельного наслідку при серцевій недостатності на 4,5% протягом 13 місяців постійного прийому. Було відзначено і зменшення кількості госпіталізацій пацієнтів із цим діагнозом.

Іноді бета-адреноблокатори застосовують для підвищення ефективності праці і особливо часто - для подолання страху перед виконанням якихось надскладних завдань, що потребують великої концентрації сил, уваги, енергії та точності. Відомо багато випадків застосування цих препаратів людьми мистецтва перед виходом на сцену та спортсменами перед відповідальними стартами для подолання тремору та страху.

Фізіологічні реакції, які відчуває людина при тривозі та панічних станах, такі як прискорене серцебиття та дихання, холодні чи липкі руки, пітливість, можуть бути значно знижені, якщо за 1-2 години до відповідальної події прийняти ББ-препарат. Їх також прописують людям, які страждають заїканням.

Офіційно b-блокатори не схвалені FDA. Міжнародний олімпійський комітет забороняє їх використання стрілками та біатлоністами, оскільки доведено, що зниження серцевих скорочень та тремору у спортсменів, які приймають ці препарати, дає їм суттєву перевагу перед суперниками. Останній гучний інцидент стався на Олімпіаді 2008 р., коли Кім Чен Су, який завоював срібло у стрільбі з пневматичної зброї, був позбавлений своїх нагород після виявлення в крові пропранололу. Таким чином, у деяких видах спорту ББ вважаються допінгом.

Препарати з важливими терапевтичними ефектами широко використовуються спеціалістами. Вони застосовуються для лікування кардіальних захворювань, які найчастіші серед інших патологій. Ці недуги найчастіше призводять до смерті пацієнтів. Ліками, які потрібні для лікування цих захворювань, є бета-блокатори. Список препаратів класу, що складається з 4-х розділів, та їх класифікація представлені нижче.

Зміст [Показати]

Класифікація бета-блокаторів

Хімічна будова препаратів класу неоднорідна і від неї клінічні ефекти не залежать. Набагато важливіше виділити специфічність до певних рецепторів та спорідненість до них. Чим вища специфічність до бета-1 рецепторів, тим менша побічна дія лікарських речовин. У зв'язку з цим повний перелік препаратів бета-блокаторів раціонально подати так.

Перше покоління препаратів:

• неселективні до бета-рецепторів 1-го та 2-го типів: «Пропранолол» та «Соталол», «Тимолол» та «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

Друге покоління:

• селективні до бета-рецепторів 1-го типу: «Бісопролол» та «Метопролол», «Ацебуталол» та «Атенолол», «Есмолол».

Третє покоління:

• Селективні бета-1-блокатори з додатковими фармакологічними властивостями: «Небіволол» та «Бетаксалол», «Талінолол» та «Целіпролол».
• Нелективні бета-1 та бета-2-блокатори з додатковими фармакологічними властивостями: «Карведилол» та «Картеолол», «Лабеталол» та «Буциндолол».

Дані бета-блокатори (список препаратів див вище) в різні часи були основною групою ліків, які застосовувалися і застосовуються зараз при захворюваннях судин і серця. Багато хто з них, переважно представники другого та третього поколінь, застосовуються і сьогодні. За рахунок їх фармакологічних ефектів вдається контролювати частоту скорочень серця та проведення ектопічного ритму до шлуночків, зменшувати частоту ангінозних нападів стенокардії.

Пояснення до класифікації

Найбільш ранніми ліками є представники першої генерації, тобто неселективні бета-адреноблокатори. Список ліків та препаратів представлений вище. Ці лікарські речовини здатні блокувати рецептори 1-го та 2-го типів, надаючи як терапевтичний ефект, так і побічний, який виражається бронхоспазмом. Тому вони протипоказані при ХОЗЛ, бронхіальній астмі. Найбільш важливими препаратами першого покоління є: "Пропранолол", "Соталол", "Тимолол".

Серед представників другого покоління складено список препаратів бета-блокаторів, механізм дії яких пов'язаний із переважним блокуванням рецепторів першого типу. Вони характеризуються слабкою спорідненістю до рецепторів 2 типу, тому рідко викликають бронхоспазм у пацієнтів з астмою та ХОЗЛ. Найбільш важливими препаратами 2-го покоління є «Бісопролол» та «Метопролол», «Атенолол».

Третє покоління бета-блокаторів

Представники третього покоління – це найсучасніші бета-блокатори. Список препаратів складається з «Небівололу», «Карведилолу», «Лабеталолу», «Буциндололу», «Целіпрололу» та інших (див. вище). Найважливішими з клінічної точки зору є такі: «Небіволол» та «Карведилол». Перший переважно блокує бета-1 рецептори та стимулює виділення NO. Цим зумовлюється розширення судин та зниження ризику розвитку атеросклеротичних бляшок.

Вважається, що бета-блокатори – ліки від гіпертонії та захворювань серця, тоді як «Небіволол» – це універсальний препарат, який добре підходить для обох цілей. Однак його вартість дещо вища, ніж ціна решти. Подібним за властивостями, але дешевшим, є «Карведилол». Він поєднує властивості бета-1 та альфа-блокатора, що дозволяє знижувати частоту та силу скорочень серця, а також розширювати судини периферії.

Ці ефекти дозволяють контролювати хронічну серцеву недостатність та гіпертензію. Причому у разі ХСН «Карведилол» - препарат вибору, тому що ще є антиоксидантом. Тому засіб перешкоджає посиленню розвитку атеросклеротичних бляшок.

Показання для застосування препаратів групи

Усі показання до застосування бета-блокаторів залежить від певних властивостей конкретного препарату групи. У неселективних блокаторів показання вужчі, тоді як селективні безпечніші і можуть застосовуватися ширше. Загалом показання є загальними, хоча вони обмежуються неможливістю застосування ліків у деяких пацієнтів. Для неселективних препаратів показання такі:

• інфаркт міокарда у будь-яких періодах, стенокардія напруги, спокою, нестабільна стенокардія;
• фібриляція передсердь нормоформу та тахіформу;
• синусова тахіаритмія із проведенням на шлуночки або без нього;
• серцева недостатність (хронічна);
• артеріальна гіпертензія;
• гіпертиреоз, тиреотоксикоз із кризом або без нього;
• феохромоцитома з кризом або для базової терапії захворювання у передопераційному періоді;
• мігрень;
• аневризму аорти розшаровується;
• алкогольний чи наркотичний абстинентний синдром.

Через безпеку багатьох ліків групи, особливо другого та третього поколінь, список препаратів бета-блокаторів часто фігурує у протоколах лікування захворювань серця та судин. За частотою застосування вони практично однакові з інгібіторами АПФ, які використовуються для лікування ХСН та гіпертензії з метаболічним синдромом та без нього. Разом із сечогінними засобами ці дві групи препаратів здатні збільшувати тривалість життя за хронічної кардіальної недостатності.

Протипоказання

Бета-блокатори, як і інші препарати мають деякі протипоказання. Причому, оскільки ліки впливають на рецептори, вони безпечніші, ніж ИАПФ. Загальні протипоказання:

• бронхіальна астма, ХОЗЛ;
• брадіаритмія; синдром слабкості синусового вузла;
• передсердно-шлуночкова блокада ІІ ступеня;
• симптоматична гіпотензія;
• вагітність, дитячий вік;
• декомпенсація серцевої недостатності - ХСН ІІ Б-ІІІ.

Також як протипоказання виступає алергічна реакція у відповідь прийом блокатора. Якщо на будь-який препарат розвивається алергія, то заміна ліків на інше вирішує проблему.

Ефекти клінічного застосування препаратів

При стенокардії препарати значно зменшують частоту ангінозних нападів та їхню силу, знижують ймовірність розвитку гострих коронарних подій. При ХСН лікування бета-блокаторами з інгібіторами АПФ та двома сечогінними засобами збільшує тривалість життя. Ліки ефективно контролюють тахіаритмії та пригнічують часте проведення ектопічних ритмів на шлуночки. Загалом засоби допомагають контролювати прояви будь-яких захворювань серця.

Висновки про бета-блокатори

«Карведилол» та «Небіволол» - це найкращі бета-блокатори. Список препаратів, що виявляють переважну активність до бета-рецепторів, доповнює перелік основних терапевтично важливих ліків. Тому в клінічній практиці повинні використовуватися або представники третього покоління, а саме "Карведилол" або "Небіволол", або переважно селективні до бета-1 рецепторів ліки: "Бісопролол", "Метопролол". Вже сьогодні їх застосування дозволяє контролювати гіпертензію та лікувати захворювання серця.

Бета-блокатори – клас препаратів, що застосовуються при захворюваннях серцево-судинної системи (гіпертонія, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму та хронічна серцева недостатність) та інших. В даний час бета-блокатори приймають мільйони людей у ​​всьому світі. Розробник цієї групи фармакологічних засобів здійснив переворот у терапії серцевих захворювань. У сучасній практичній медицині бета-блокатори застосовуються вже протягом кількох десятиліть.

Призначення

Адреналін та інші катехоламіни відіграють незамінну роль у життєдіяльності людського організму. Вони виділяються в кров і впливають на чутливі нервові закінчення – адренорецептори, розташовані у тканинах та органах. А вони, у свою чергу, поділяються на 2 типи: бета-1 та бета-2-адренорецептори.

Бета-адреноблокатори блокують бета-1-адренорецептори, встановлюючи захист серцевого м'яза від впливу катехоламінів. Внаслідок чого знижується частота скорочень серцевого м'яза, зменшується ризик виникнення нападу стенокардії та порушень серцевого ритму.

Бета-блокатори знижують артеріальний тиск, використовуючи відразу кілька механізмів дії:

• блокада бета-1-рецепторів;
• пригнічення центральної нервової системи;
• зниження симпатичного тонусу;
• зменшення рівня реніну в крові та зниження його секреції;
• зменшення частоти та швидкості скорочень серця;
• зниження серцевого викиду.

При атеросклерозі бета-блокатори здатні знімати больові відчуття та перешкоджати подальшому розвитку хвороби, налагоджуючи серцевий ритм та зменшуючи регресію лівого шлуночка.

Разом з бета-1 блокуються і бета-2-адренорецептори, що призводить до негативних побічних ефектів від застосування бета-блокаторів. Тому кожному препарату цієї групи надається так звана селективність - здатність блокувати бета-1-адренорецептори, не впливаючи ніяк при цьому на бета-2-адренорецептори. Чим вища селективність лікарського засобу, тим ефективніша його лікувальна дія.

Список показань бета-блокаторів включає:

• інфаркт та постінфарктний стан;
• стенокардія;
• серцева недостатність;
• високий кровяний тиск;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• проблеми із серцевим ритмом;
• есенційний тремор;
• синдром Марфана;
• мігрень, глаукома, тривожність та інші хвороби, які не мають кардіологічного характеру.

Бета-блокатори дуже легко дізнатися серед інших ліків назви з характерним закінченням «лол». Всі препарати цієї групи мають відмінності в механізмах дії на рецептори та побічні прояви. За основною класифікацією бета-адреноблокатори поділяються на 3 основні групи.

Препарати I покоління - некардіоселективні адреноблокатори - відносяться до ранніх представників подібної групи медикаментів. Вони блокують рецептори першого та другого типів, надаючи таким чином і терапевтичний, і побічний ефект (може призвести до бронхоспазму).

Деякі бета-блокатори мають здатність частково стимулювати бета-адренорецептори. Ця властивість називається внутрішня симпатоміметична активність. Такі бета-блокатори меншою мірою уповільнюють ритм серця і силу його скорочень, менш негативно впливають на ліпідний обмін і не так часто призводять до розвитку синдрому відміни.

До препаратів І покоління з внутрішньою симпатоміметичною активністю відносяться:

• Алпренолол(Аптін);
• Буциндолол;
• Лабеталол;
• Окспренолол(Тразікор);
• Пенбутолол(Бетапресин, Леватол);
• Ділевалол;
• Піндолол(Віскен);
• Бопіндолол(Сандонорм);
• Картеолол.

• Надолов(Коргард);
• Тимолол(Блокарден);
• Пропранолол(Обзидан, Анапрілін);
• Соталол(Сотагексал, Тензол);
• Флестролол;
• Непраділол.

Препарати II покоління блокують переважно рецептори першого типу, переважна більшість яких локалізуються в серці. Тому у кардіоселективних бета-блокаторів менше побічних ефектів і вони безпечні при виникненні супутніх легеневих захворювань. Їхня активність не торкається бета-2-адренорецепторів, розташованих у легенях.

Бета-блокатори II покоління, як правило, входять до списку ефективних препаратів, що призначаються при миготливій аритмії та синусової тахікардії.

• Талінолол(Корданум);
• Ацебуталол(Сектраль, Ацекор);
• Епанолол(Вазакор);
• Целіпророл.

• Атенолол(Бетакард, Тенормін);
• Есмолол(Бревіброк);
• Метопролол(Сердол, Метокол, Метокард, Егілок, Метозок, Корвітол, Беталок зок, Беталок);
• Бісопролол(Коронал, Кординорм, Тирез, Ніпертен, Корбіс, Конкор, Бісомор, Бісогамма, Біпрол, Біол, Бідоп, Арітел);
• Бетаксолол(Керлон, Локрен, Бетак);
• Небіволол(Небілонг, Небілет, Небілан, Небікор, Небіватор, Бінелол, Од-неб, Невотенз);
• Карведилол(Талітон, Рекардіум, Коріол, Карвенал, Карведигамма, Ділатренд, Ведікардол, Багоділол, Акридилол);
• Бетаксолол(Керлон, Локрен, Бетак).

Бета-блокатори III покоління мають додаткові фармакологічні властивості, тому що блокують не тільки бета-рецептори, але і альфа-рецептори, що знаходяться в кровоносних судинах.

Неселективні бета-блокатори нового покоління – препарати, які однаково впливають на бета-1 та бета-2-адренорецептори та сприяють розслабленню кровоносних судин.

• Піндолол;
• Ніпраділол;
• Медроксалол;
• Лабеталол;
• Дилевалол;
• Буциндолол;
• Амозулалол.

Кардіоселективні препарати ІІІ покоління сприяють підвищенню виділення оксиду азоту, що зумовлює розширення судин та зниження ризику виникнення атеросклеротичних бляшок. До нового покоління кардіоселективних адреноблокаторів відносяться:

• Карведилол;
• Целіпролол;
• Небіволол.

Крім того, бета-адреноблокатори класифікуються за тривалістю корисної дії на препарати тривалої та надкороткої дії. Найчастіше тривалість лікувального ефекту залежить від біохімічного складу бета-блокаторів.

Препарати тривалої дії поділяються на:

• Ліпофільні короткої дії - добре розчиняються в жирах, в їх переробці бере активну участь печінка, діють протягом декількох годин. Вони краще долають бар'єр між кровоносною та нервовою системою ( Пропранолол);
• Ліпофільні тривалої дії ( Ретард, Метопролол).
• Гідрофільні - розчиняються у воді і не переробляються у печінці ( Атенолол).
• Амфіфільні - мають здатність розчинятися у воді та в жирах ( Бісопролол, Целіпролол, Ацебутолол), має два шляхи виведення з організму (ниркову екскрецію та печінковий метаболізм).

Препарати тривалої дії відрізняються механізмами впливу на адренорецептори та поділяються на кардіоселективні та некардіоселективні.

• Соталол;
• Пенбутолол;
• Надолов;
• Бопіндолол.

• Епанолол;
• Бісопролол;
• Бетаксолол;
• Атенолол.

Бета-блокатори надкороткої дії використовують лише для крапельниць. Корисні речовини ліки руйнуються під впливом ферментів крові та припиняють через 30 хвилин після закінчення процедури.

Короткочасність активної дії робить препарат менш небезпечним при супутніх захворюваннях – гіпотонії та серцевій недостатності, а кардіоселективність – при бронхообструктивному синдромі. Представником цієї групи є речовина Есмолол.

Прийом бета-блокаторів абсолютно протипоказаний при:

• набряку легень;
• кардіогенний шок;
• тяжкій формі серцевої недостатності;
• брадикардії;
• хронічної обструктивної хвороби легень;
• бронхіальну астму;
• 2 ступеня передсердно-шлуночкової блокади серця;
• гіпотензії (зниження артеріального тиску більш ніж на 20% нормальних показників);
• неконтрольованому інсулінзалежному цукровому діабеті;
• синдром Рейно;
• атеросклероз периферичних артерій;
• прояв алергії на препарат;
• вагітності, а також у дитячому віці.

До застосування подібних препаратів слід ставитися дуже серйозно та уважно, адже крім терапевтичної дії вони мають такі побічні ефекти.

• Перевтома, порушення сну, депресія;
• Головний біль, запаморочення;
• Погіршення пам'яті;
• Висипання, свербіж, симптоми псоріазу;
• Випадання волосся;
• Стоматит;
• Погана переносимість фізичних навантажень, швидка втома;
• Погіршення перебігу алергічних реакцій;
• Порушення ритму серця – зниження частоти серцевих скорочень;
• Серцеві блокади, спровоковані порушенням функції провідності серця;
• Зменшення рівня цукру на крові;
• Зниження рівня холестерину у крові;
• Загострення хвороб дихальної системи та спазм бронхів;
• Виникнення серцевого нападу;
• Ризик різкого підвищення тиску після припинення прийому лікарського засобу;
• Виникнення сексуальної дисфункції.

Якщо Вам сподобалася наша стаття та Вам є що додати, поділіться своїми думками. Нам дуже важливо знати Вашу думку!

Важливу роль регуляції функцій організму мають катехоламіни: адреналін і норадреналін. Вони виділяються в кров та діють на особливі чутливі нервові закінчення – адренорецептори. Останні поділяються на великі групи: альфа- і бета-адренорецепторы. Бета-адренорецептори розташовуються в багатьох органах та тканинах і поділяються на дві підгрупи.

При активації β1-адренорецепторів збільшується частота та сила серцевих скорочень, розширюються коронарні артерії, покращується провідність та автоматизм серця, посилюється розпад глікогену в печінці та утворення енергії.

При збудженні β2-адренорецепторів відбувається розслаблення стінок судин, мускулатури бронхів, знижується тонус матки при вагітності, посилюється виділення інсуліну та розпад жиру. Таким чином, стимуляція бета-адренорецепторів за допомогою катехоламінів призводить до мобілізації всіх сил організму для активної життєдіяльності.

Бета-адреноблокатори (БАБ) – група лікарських речовин, що пов'язують бета-адренорецептори та перешкоджають дії на них катехоламінів. Ці препарати широко застосовують у кардіології.

Механізм дії

БАБ зменшують частоту та силу серцевих скорочень, знижують артеріальний тиск. В результаті зменшується споживання кисню серцевим м'язом.

Подовжується діастола – період відпочинку, розслаблення серцевого м'яза, під час якого відбувається наповнення коронарних судин кров'ю. Поліпшенню коронарної перфузії (кровопостачання міокарда) сприяє зниження внутрішньосерцевого діастолічного тиску.

Відбувається перерозподіл кровотоку від нормально кровопостачальних ділянок до ішемізованих, внаслідок цього покращується переносимість фізичних навантажень.

БАБ мають антиаритмічну дію. Вони пригнічують кардіотоксичну та аритмогенну дію катехоламінів, а також перешкоджають накопиченню в клітинах серця іонів кальцію, що погіршують енергетичний обмін у міокарді.

Класифікація

БАБ – велика група лікарських засобів. Вони можуть бути класифіковані за багатьма ознаками.
Кардіоселективність – здатність препарату блокувати лише β1-адренорецептори, не впливаючи на β2-адренорецептори, що знаходяться у стінці бронхів, судин, матки. Чим вище селективність БАБ, тим безпечніше застосовувати при супутніх хворобах дихальних шляхів і периферичних судин, а також при цукровому діабеті. Проте селективність – поняття відносне. При призначенні препарату у великих дозах рівень вибірковості знижується.

Деяким БАБ властива внутрішня симпатоміметична активність: здатність певною мірою стимулювати бета-адренорецептори. Порівняно із звичайними БАБ, такі препарати менше уповільнюють ритм серця та силу його скорочень, рідше призводять до розвитку синдрому відміни, менше негативно впливають на ліпідний обмін.

Деякі БАБ здатні додатково розширювати судини, тобто мають властивості, що вазодилатують. Цей механізм реалізується за допомогою вираженої внутрішньої симпатоміметичної активності, блокади альфа-адренорецепторів або прямої дії на судинні стінки.

Тривалість дії найчастіше залежить від особливостей хімічної будови БАБ. Ліпофільні засоби (пропранолол) діють кілька годин та швидко виводяться з організму. Гідрофільні препарати (атенолол) ефективні протягом тривалого часу, можуть призначатися рідше. Нині створено і ліпофільні речовини тривалої дії (метопролол ретард). Крім того, існують БАБ із дуже малою тривалістю дії – до 30 хвилин (есмолол).

Список

1. Некардіоселективні БАБ:

• пропранолол (анаприлін, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• ніпраділол;
• флестролол.

• окспренолол (тразикор);
• піндолол (віскен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопіндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардіоселективні БАБ:

А. Без внутрішньої симпатоміметичної активності:

• метопролол (беталок, беталок зок, корвітол, метозок, метокард, метокор, сердол, егілок);
• атенолол (бетакард, тенормін);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• есмолол (бревіблок);
• бісопролол (арител, бідоп, біол, біпрол, бісогама, бісомор, конкор, корбіс, кординорм, коронал, ніпертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, коріол, рекардіум, талітон);
• небіволол (бінелол, небіватор, небікор, небілан, небілет, небілонг, невотенз, од-неб).

Б. З внутрішньою симпатоміметичною активністю:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талінолол (корданум);
• целіпролол;
• епанолол (вазакор).

3. БАБ із вазодилатуючими властивостями:

А. Некардіоселективні:

• амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• ніпраділол;
• піндолол.

Б. Кардіоселективні:

• карведилол;
• небіволол;
• целіпролол.

4. БАБ тривалої дії:

А. Некардіоселективні:

• бопіндолол;
• надолов;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардіоселективні:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бісопролол;
• епанолол.

5. БАБ надкороткої дії, кардіоселективні:

• есмолол.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

Стенокардія напруги

У багатьох випадках БАБ є одними з провідних засобів для лікування стенокардії напруги та запобігання нападам. На відміну від нітратів ці засоби не викликають толерантності (лікарської стійкості) при тривалому використанні. БАБ здатні кумулюватись (накопичуватися) в організмі, що дозволяє через деякий час зменшити дозування препарату. Крім того, ці засоби захищають самий серцевий м'яз, покращуючи прогноз за рахунок зниження ризику повторного інфаркту міокарда.

Антиангінальна активність усіх БАБ приблизно однакова. Їх вибір ґрунтується на тривалості ефекту, вираженості побічних ефектів, вартості та інших факторах.

Починають лікування з невеликої дози, поступово збільшуючи її до ефективної. Дозування підбирається таким чином, щоб частота скорочень серця у спокої була не нижче 50 за хвилину, а рівень систолічного артеріального тиску – не менше 100 мм рт. ст. Після настання лікувального ефекту (припинення нападів стенокардії, покращення переносимості фізичного навантаження) дозу поступово знижують до мінімально ефективної.

Тривале використання високих доз БАБ є недоцільним, оскільки при цьому значно підвищується ризик розвитку побічних ефектів. За недостатньої ефективності цих засобів краще комбінувати їх з іншими групами препаратів.

БАБ не можна різко скасовувати, тому що при цьому може виникнути синдром відміни.

БАБ особливо показано, якщо стенокардія напруги поєднується з синусовою тахікардією, артеріальною гіпертензією, глаукомою, запорами та шлунково-стравохідним рефлюксом.

Інфаркт міокарда

Раннє використання БАБ при інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м'яза. При цьому знижується смертність, зменшується ризик повторного інфаркту міокарда та зупинки серця.

Такий ефект мають БАБ без внутрішньої симпатоміметичної активності, краще використовувати кардіоселективні засоби. Особливо вони корисні при поєднанні інфаркту міокарда з артеріальною гіпертензією, синусовою тахікардією, постінфарктною стенокардією та тахісистолічною формою фібриляції передсердь.

БАБ можна призначати відразу при надходженні хворого до стаціонару всім хворим за відсутності протипоказань. За відсутності побічних ефектів лікування ними триває щонайменше рік після перенесеного інфаркту міокарда.

Хронічна серцева недостатність

Застосування БАБ у разі серцевої недостатності вивчається. Вважається, що їх можна застосовувати при поєднанні серцевої недостатності (особливо діастолічної) та стенокардії напруги. Порушення ритму, артеріальна гіпертензія, тахісистолічна форма фібриляції передсердь у комбінації з хронічною серцевою недостатністю також є основою призначення цієї групи препаратів.

Гіпертонічна хвороба

Баб показані в лікуванні гіпертонічної хвороби, що ускладнилася гіпертрофією лівого шлуночка. Вони широко застосовуються також у молодих пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя. Ця група препаратів призначається при поєднанні артеріальної гіпертензії із стенокардією напруги або порушеннями ритму серця, а також після перенесеного інфаркту міокарда.

Порушення серцевого ритму

БАБ застосовуються при таких порушеннях серцевого ритму, як фібриляція і тріпотіння передсердь, суправентрикулярні аритмії, синусова тахікардія, що погано переноситься. Вони можуть призначатися і при шлуночкових порушеннях ритму, але їхня ефективність у цьому випадку зазвичай менш виражена. БАБ у поєднанні з препаратами калію використовуються для лікування аритмій, спричинених глікозидною інтоксикацією.

Побічні ефекти

Серцево-судинна система

Баб пригнічують здатність синусового вузла виробляти імпульси, що викликають скорочення серця, і викликають синусову брадикардію - уповільнення пульсу до значень менше 50 за хвилину. Цей побічний ефект значно менш виражений у БАБ із внутрішньою симпатоміметичною активністю.

Препарати цієї групи можуть спричинити атріовентрикулярну блокаду різного ступеня. Вони знижують силу серцевих скорочень. Останній побічний ефект менш виражений у БАБ із вазодилатуючими властивостями. БАБ знижують артеріальний тиск.

Медикаменти цієї групи спричинюють спазм периферичних судин. Може з'явитися похолодання кінцівок, погіршується перебіг синдрому Рейно. Цих побічних ефектів майже позбавлені препаратів із вазодилатуючими властивостями.

Баб зменшують нирковий кровотік (крім надололу). Через погіршення периферичного кровообігу при лікуванні цими засобами іноді виникає загальна слабкість.

Органи дихання

БАБ викликають спазм бронхів через супутню блокаду β2-адренорецепторів. Ця побічна дія менш виражена у кардіоселективних засобів. Проте їх дози, ефективні щодо стенокардії чи гіпертензії, часто досить високі, у своїй кардіоселективність значно зменшується.
Застосування високих доз БАБ може спровокувати апное або тимчасову зупинку дихання.

БАБ погіршують перебіг алергічних реакцій на укуси комах, лікарські та харчові алергени.

Нервова система

Пропранолол, метопролол та інші ліпофільні БАБ проникають із крові в клітини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр. Тому вони можуть викликати головний біль, порушення сну, запаморочення, погіршення пам'яті та депресію. У важких випадках виникають галюцинації, судоми, кома. Ці побічні ефекти значно менш виражені у гідрофільних БАБ, зокрема атенололу.

Лікування БАБ може супроводжуватись порушенням нервово-м'язової провідності. Це призводить до появи м'язової слабкості, зниження витривалості та швидкої стомлюваності.

Обмін речовин

Неселективні БАБ пригнічують вироблення інсуліну у підшлунковій залозі. З іншого боку, ці препарати гальмують мобілізацію глюкози з печінки, сприяючи розвитку затяжної гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет. Гіпоглікемія сприяє виділенню до крові адреналіну, що діє на альфа-адренорецептори. Це веде до значного підйому артеріального тиску.

Тому, при необхідності призначення БАБ хворим на супутній цукровий діабет, потрібно віддати перевагу кардіоселективним препаратам або замінити їх на антагоністи кальцію або засоби інших груп.

Багато БАБ, особливо неселективні, зменшують вміст у крові «хорошого» холестерину (альфа-ліпопротеїнів високої щільності) та підвищують рівень «поганого» (тригліцеридів та ліпопротеїнів дуже низької щільності). Цього недоліку позбавлені препарати з β1-внутрішньою симпатоміметичною та α-блокуючою активністю (карведилол, лабетолол, піндолол, дилевалол, целіпролол).

Інші побічні ефекти

Лікування БАБ у деяких випадках супроводжується сексуальною дисфункцією: порушенням ерекції та втратою статевого потягу. Механізм такого ефекту не зрозумілий.

БАБ можуть викликати зміни шкіри: висипання, свербіж, еритему, симптоми псоріазу. У поодиноких випадках реєструється випадання волосся та стоматит.

Одним із серйозних побічних ефектів є пригнічення кровотворення з розвитком агранулоцитозу та тромбоцитопенічної пурпури.

Синдром відміни

Якщо БАБ застосовуються тривало у високій дозі, то раптове припинення лікування може спровокувати так званий синдром відміни. Він проявляється почастішанням нападів стенокардії, виникненням шлуночкових порушень ритму, розвитком інфаркту міокарда. У легших випадках синдром відміни супроводжується тахікардією та підвищенням артеріального тиску. Синдром скасування проявляється зазвичай через кілька днів після припинення прийому БАБ.

Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, потрібно дотримуватись наступних правил:

• скасовувати БАБ повільно протягом двох тижнів, поступово зменшуючи дозування на один прийом;
• під час та після відміни БАБ необхідно обмежити фізичні навантаження, за необхідності збільшити дозування нітратів та інших антиангінальних засобів, а також ліків, що знижують артеріальний тиск.

Протипоказання

БАБ абсолютно протипоказані у таких ситуаціях:

• набряк легень та кардіогенний шок;
• тяжка серцева недостатність;
• бронхіальна астма;
• синдром слабкості синусового вузла;
• атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступеня;
• рівень артеріального тиску систоли 100 мм рт. ст. та нижче;
• частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину;
• погано контрольований інсулінзалежний цукровий діабет.

Відносне протипоказання до призначення БАБ – синдром Рейно та атеросклероз периферичних артерій з розвитком кульгавості, що перемежується.

• Бета-адреноблокатори: різновиди
  • Ліпо- та гідрофільні препарати
• Як працюють бета-блокатори?
• Сучасні бета-блокатори: список

Сучасні бета-адреноблокатори – препарати, які призначають при терапії серцево-судинних захворювань, зокрема гіпертонічної хвороби. Існує широкий асортимент препаратів цієї групи. Вкрай важливо, щоб лікування призначав виключно лікар. Самолікування категорично заборонено!

Бета-адреноблокатори: призначення

Бета-блокатори – це дуже важлива група препаратів, які призначають пацієнтам із гіпертонією та хворобами серця. Механізм роботи ліків полягає у впливі на симпатичну нервову систему. Ліки цієї групи відносяться до найважливіших засобів при лікуванні таких захворювань, як:

• артеріальна гіпертонія;
• ішемічна хвороба;
• серцева недостатність;
• синдром подовженого інтервалу QT;
• аритмії різної етимології.

Також призначення цієї групи препаратів виправдане при лікуванні хворих на синдром Марфана, мігрень, абстинентний синдром, пролапс мітрального клапана, аневризму аорти та у разі вегетативних кризів. Призначати препарати повинен виключно лікар після детального огляду, діагностики хворого та збору скарг. Незважаючи на вільний доступ лікарських засобів в аптеках, жодною мірою не можна самостійно підбирати собі ліки. Терапія бета-блокаторами є складним та серйозним заходом, який може як полегшити життя хворому, так і суттєво нашкодити йому при некоректному призначенні.

Ірина Захарова

Бета-дреноблокатори – препарати, що впливають на симпатоадреналову систему організму людини, яка регулює роботу серця та судин. При гіпертонії речовини, що входять до складу лікарських препаратів, блокують дію адреналіну та норадреналіну на рецептори серця та судин. Блокада сприяє розширенню судин та зменшенню серцебиття.

У 1949 році вчені з'ясували, що стінки кровоносних судин та тканини серця містять кілька різновидів рецепторів, що реагують на адреналін та норадреналін.

• Альфа 1, Альфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецептори під впливом адреналіну виробляють імпульси, під впливом яких відбувається звуження судин, рівня глюкози, розширення бронхів. У людей з аритмією та гіпертонією така реакція збільшує ймовірність гіпертонічного кризу та серцевого нападу.

Відкриття рецепторів, вивчення механізму їх роботи послужило основою створення нового класу медикаментів для лікування гіпертонії:

• альфа-адреноблокатори;
• бета-адреноблокатори.

Основну роль для лікування артеріальної гіпертензії відіграють бета-адреноблокатори, альфа-блокатори мають допоміжне значення.

Альфа-адреноблокатори

Усі препарати цього виду поділяються на 3 підгрупи. В основі класифікації механізм впливу на рецептори: селективний – блокування одного виду рецепторів, неселективний – блокування обох видів рецепторів (альфа 1, альфа 2).

При гіпертензії необхідно блокувати рецептори типу альфа1. Лікарі з цією метою призначають альфа 1-адреноблокатори:

• Доксазозін.
• Теразозин.
• Празонін.

Ці ліки мають невеликий перелік побічних ефектів, один суттєвий недолік та кілька переваг:

• позитивно впливають на рівень холестерину (загального), чим стримують розвиток атеросклерозу;
• їх безпечно приймати людям, які страждають на діабет, при вживанні вміст у крові цукру залишається незмінним;
• знижується артеріальний тиск, у своїй частота пульсу збільшується незначно;
• чоловіча потенція не страждає.

Нестача

Під впливом альфа-блокатора відбувається розширення всіх видів кровоносних судин (великих, дрібних), тому тиск знижується сильніше, коли людина знаходиться у вертикальному положенні (стоячи). При вживанні альфа-блокатора у людини порушується природний механізм нормалізації артеріального тиску під час підйому з горизонтального положення.

У людини можлива непритомність при різкому прийнятті вертикального положення. Коли він встає, у нього відбувається різке зниження тиску, погіршується харчування головного мозку киснем. Людина відчуває різку слабкість, запаморочення, потемніння у вічі. У деяких випадках непритомність неминуча. Він небезпечний лише травмами при падінні, оскільки після ухвалення горизонтального положення свідомість повертається, тиск нормалізується. Така реакція відбувається на початку лікування, коли хворий приймає першу таблетку.

Механізм дії та протипоказання

Після прийому таблетки (крапель, ін'єкції) в організмі людини відбуваються наступні реакції:

• зменшується навантаження на серце через розширення дрібних вен;
• знижується рівень артеріального тиску;
• кров циркулює краще;
• знижується рівень холестерину;
• нормалізується легеневий тиск;
• приходить у норму рівень цукру.

Практика застосування альфа-блокаторів показала, що для деяких хворих є ризик інфаркту.Протипоказанням до прийому є хвороби: гіпотензія (артеріальна), ниркова недостатність (печінкова), симптоми атеросклерозу, інфаркт міокарда.

Побічні ефекти

Під час терапії альфа-блокаторами можливі побічні ефекти. Хворий може швидко стомлюватись, його можуть турбувати запаморочення, сонливість, швидка стомлюваність. Крім цього, у деяких пацієнтів після прийому таблеток:

• підвищується нервозність;
• порушується робота ШКТ;
• виникають алергічні реакції.

Необхідно поговорити з лікарем, якщо з'явилися симптоми, описані вище.

Доксазозін

Активна речовина – доксазозину мезилат. Додаткові речовини: магній, МКЦ, лаурилсульфат натрію, крохмаль, цукор молочний. Форма випуску – пігулки. Фасування буває двох видів: осередкова від 1 до 5 у пачці, банку. Коміркова упаковка може містити 10 або 25 таблеток. Кількість таблеток у банку:

Після одноразового прийому засобів ефект спостерігається через 2, максимум за 6 годин. Дія триває протягом 24 годин. Їжа, прийнята одночасно з Доксазозином, уповільнює дію препарату. При тривалому застосуванні можлива гіпертрофія лівого шлуночка. Виводять препарат нирки та кишечник.

Теразозин

Діюча речовина гідрохлорид теразозину, таблетки випускають двох видів - по 2 та 5 мг. Одна пачка містить 20 таблеток, упакованих у 2 контурні упаковки коміркового типу. Препарат добре всмоктується (засвоєння 90%). Ефект настає протягом години.

Більшість речовини (60%) виводиться через ШКТ, 40% - за допомогою нирок. Теразозин призначають перорально, починають з 1 мг при гіпертонічній проблемі, дозу плавно збільшують до 10-20 мг. Рекомендують усю дозу приймати перед сном.

Празонін

Активна речовина – празонін. Одна таблетка може містити 0,5 або 1 мг празоніну. Призначають ліки при високому тиску. Активна речовина сприяє розширенню судин:

• артерій;
• венозних судин.

Максимального ефекту при одноразовому прийомі слід очікувати від 1 до 4 годин, триває 10 годин. Людина може виникати звикання до ліків, за необхідності збільшують дозу.

Бета-блокатори

Бета-адреноблокатори при гіпертонії надають хворим на реальну допомогу. Їх включають до схем лікування хворих. За відсутності алергічних реакцій та протипоказань ліки підходять більшості людей. Прийом таблеток-блокаторів зменшує супутні гіпертонії симптоми, слугує їй гарною профілактикою.

Речовини, що входять до складу, блокують негативний вплив на серцевий м'яз:

• знижують тиск;
• покращують загальний стан.

Віддаючи перевагу таким медикаментам можна і інсульту.

Види

Список ліків від гіпертонії широкий. До нього входять препарати селективні та неселективні. Селективність – це вибірковий вплив лише на один вид рецепторів (бета 1 або бета 2). Неселективні засоби впливають одночасно на обидва види бета-рецепторів.

При прийомі бета-блокаторів у хворих спостерігаються такі прояви:

• знижується частота серцевих скорочень;
• помітно знижується тиск;
• тонус кровоносних судин стає кращим;
• уповільнюється утворення тромбів;
• тканини організму краще постачаються киснем.

Насправді широко застосовують бета-адреноблокаторы на лікування пацієнтів з . Можуть призначатися блокатори кардіоселективні та некардіоселективні.

Перелік кардіоселективних бета-блокаторів

Розглянемо опис кількох найпопулярніших ліків. Їх можна придбати без рецепта в аптеці, але самолікування може призвести до серйозних наслідків. Прийом бета-блокаторів можливий лише після консультації лікаря.

Перелік кардіоселективних препаратів:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небіволол.

Атенолол

Препарат пролонгованої дії. На початковому етапі норма прийому на добу 50 мг через деякий час її можна збільшити, максимальна добова доза 200 мг. За годину після прийому препарату хворий починає відчувати терапевтичний ефект.

Лікувальна дія триває протягом доби (24 години). Після двох тижнів необхідно відвідати лікаря з метою оцінки ефективності лікування препаратом. Тиск до кінця цього періоду має нормалізуватися. Атенолол випускається у вигляді таблеток по 100 мг, упакованих у банки по 30 штук або в коміркові упаковки по 10 шт.

Метопролол

При прийомі Метопрололу відбувається швидке зниження тиску, ефект виникає через 15 хвилин. Тривалість терапевтичного впливу невелика – 6 годин. Лікар призначає кратність прийомів від 1 до 2 разів на добу по 50-100 мг на один прийом. За добу можна вживати не більше 400 мг Метопрололу.

Випускають засіб як таблеток по 100 мг. Крім діючої речовини метопрололу, до них входять речовини допоміжного характеру:

• моногідрат лактози;
• целюлоза;
• магнію стеарат;
• повідон;
• картопляний крохмаль.

Речовина виводиться із організму через нирки. Крім гіпертонії, Метрополол ефективний як профілактичний засіб при стенокардії, інфаркті міокарда, мігрені.

Ацебутолол

Добова доза Ацебутолу 400 мг. Приймають її за 2 рази. У ході лікування лікар може збільшити норму прийому на добу до 1200 мг. Найбільший лікувальний ефект відчувають хворі, у яких поряд із підвищеним тиском діагностовано шлуночкову аритмію.

Ліки випускають у двох видах:

• 0,5% розчин для ін'єкцій у 5 мл ампулах;
• таблетки вагою 200 чи 400 мг.

З організму Ацебутолол виводиться через нирки та ШКТ через 12 годин після прийому. Активна речовина може бути у грудному молоці. Це необхідно враховувати жінкам, що годують.

Небіволол

Можна оцінювати результат дії препарату через 2 тижні після початку прийому. Крім зниження тиску, ліки мають антиаритмічну дію. До кінця четвертого тижня прийому у хворого має встановитися тиск, до кінця 2 місяці курсового прийому воно має стати стабільним.

Випускають небіволол у формі таблеток, упакованих у картонні коробки. Діюча речовина гідрохлорид небівололу. Виведення його з організму залежить від метаболізму людини, чим вищий метаболізм, тим він виводиться швидше. Виведення відбувається через ШКТ та нирки.

Добова норма дорослої людини від 2 до 5 мг на добу. Після адаптації хворого на препарат добова доза може бути збільшена до 100 мг. Найбільшого ефекту досягають шляхом прийому лікарського засобу одночасно.

Препарати некардіоселективні

До групи некардіоселективних входять такі бета-адреноблокатори:

• Піндолол.
• Тімолол.
• Пропранолол.

Піндолол призначають за схемою: 5 мг 3-4 рази на день. Можливе збільшення разової дози до 10 мг при 3-разовому прийомі протягом доби. Цей препарат у помірних дозах призначають хворим на діагноз цукровий діабет.

Тимолол при лікуванні гіпертонії призначають при дворазовому прийомі дози 10 мг. Якщо станом здоров'я виникає необхідність, то добову дозу доводять до 40 мг.

Скасувати прийом бета-блокаторів слід під контролем лікаря. У хворого може різко піднятися тиск. Пацієнту при відмові прийому рекомендують поступове зменшення добової дози протягом місяця.

Адреноблокаторами називається група лікарських засобів, здатних пригнічувати адреналінові рецепториу кровоносній системі. Тобто ті рецептори, які в нормі якимось чином реагували на адреналін та норадреналін, після прийому адреноблокаторів перестають це робити. Виходить, що за своїм ефектом адреноблокатори є повною протилежністю адреналіну та норадреналіну.

Класифікація

Кровоносні судини містять 4 типи адренорецепторів: альфа-1, 2 та бета 1, 2

Адреноблокатори, залежно від складу препарату, можуть вимикати різні групиадренорецепторів. Наприклад, за допомогою лікарського засобу можна вимкнути лише альфа-1-адренорецептори. Інший препарат дозволяє вимикати одразу 2 групи адренорецепторів.

Власне, з цієї причини адреноблокатори поділяються на альфа, бета та альфа-бета.

Кожна група має великий список ліків, що використовуються в лікуванні різних захворювань.

Дія препаратів

Альфа-адреноблокатори 1 і 1,2 за своєю дією ідентичні. Головна різниця між ними ховається в побічні ефектиякі здатні викликати ці препарати. Як правило, у альфа-1,2-адреноблокаторів вони яскравіше виражені і їх більше. Та й розвиваються вони набагато частіше.

Обидві групи препаратів надають виражене судинорозширююча дія. Особливо яскраво ця дія проявляється у слизових оболонках організму, кишечнику та нирках. Це сприяє покращенню кровотоку та нормалізації тиску.

Завдяки дії цих ліків відбувається зменшення венозного поверненняу передсердя. За рахунок цього навантаження на серце загалом зменшується.

Альфа-адреноблокатори обох груп використовуються для досягнення таких результатів:

• Нормалізація тиску, а також зниження навантажень на серцевий м'яз.
• Поліпшення циркуляції крові.
• Полегшення стану людей із серцевою недостатністю.
• Зменшення задишки.
• Зниження тиску у малому колі кровообігу.
• Зменшення показників холестерину та ліпопротеїнів.
• Підвищення чутливості клітин до інсуліну. Це дозволяє прискорити засвоєння глюкози організмом.

Варто відзначити, що використання таких лікарських засобів дозволяє уникнути збільшення лівого шлуночка серця і не дає розвитку рефлекторному серцебиття. Ці препарати можна використовувати для лікування малорухливих пацієнтів, які страждають на ожиріння і мають низьку толерантність до глюкози.

Альфа-адреноблокатори широко застосовуються в урологіїоскільки здатні швидко зменшувати вираженість симптоматики при різних запальних процесах у сечостатевій системі, спричиненій гіперплазією простати. Тобто завдяки цим препаратам пацієнт позбавляється почуття не до кінця випорожненого сечового міхура, рідше вночі бігає в туалет, не відчуває печіння при випорожненні сечового міхура.

Якщо альфа-1-адреноблокатори більше впливають на внутрішні органи та серце, то альфа-2-адреноблокатори більше впливають на статеву систему. З цієї причини альфа-2 препарати застосовують переважно для боротьби з імпотенцією.

Показання до застосування

Різниця у типах впливу між альфа-адреноблокаторами різних груп очевидна. Тому лікарі призначають такі препарати виходячи зі сфери їх використання та показань.

Альфа-1-адреноблокатори

Ці препарати призначаються у таких випадках:

• У пацієнта відзначається гіпертонія. Ліки дозволяють зменшити порогові значення артеріального тиску.
• Стенокардія. Тут ці ліки можуть застосовуватись лише як елемент комбінованої терапії.
• Гіперплазія простати.

Альфа-1,2-адреноблокатори

Їх призначають, якщо пацієнт у такому стані:

• Проблеми із мозковим кровообігом.
• Мігрень.
• Проблеми із периферичним кровообігом.
• Деменція, що проявляється через звуження судин.
• Звуження судин при діабеті.
• Дистрофічні зміни у рогівці ока.
• Атрофія зорового нерва через кисневе голодування.
• Гіпертрофія простати.
• Розлади сечовипускання.

Альфа-2-адреноблокатори

Спектр застосування цих препаратів дуже вузький. Вони підходять тільки для боротьби з імпотенцієюу чоловіків і справляються зі своїм завданням чудово.

Побічні ефекти при використанні альфа-адреноблокаторів

Всі лікарські засоби такого типу мають як індивідуальні, так і загальні побічні ефекти. Це зумовлюється особливостями їх впливів на адренорецептори.

До загальним побічним ефектамвідносяться:

Альфа-1-адреноблокатори здатні викликати такі індивідуальні побічні ефекти:

• Падіння артеріального тиску.
• Набряклість кінцівок.
• Прискорене серцебиття.
• Порушення ритму серця.
• Порушення фокусування зору.
• Почервоніння слизових оболонок.
• Неприємні відчуття у животі.
• Жага.
• Біль за грудиною та у спині.
• Зниження статевого потягу.
• Болюча ерекція.
• Алергія.

Альфа-1,2-адреноблокатори можуть призводити до таких проблем:

Альфа-2-адреноблокатори здатні викликати такі побічні ефекти:

• Тремтіння кінцівок.
• Порушення.
• Тривога.
• Гіпертонія.
• Зменшення частоти сечовипускання.

Протипоказання

Адреноблокатори, як і будь-які інші лікарські препарати, не можна використовувати, якщо є протипоказання.

Для альфа-1-адреноблокаторів протипоказаннями є такі стани:

• Порушення у роботі мітрального клапана.
• Зниження тиску при зміні положення тіла.
• Проблеми із роботою печінки.
• Вагітність.
• Грудне годування.
• Непереносимість окремих компонентів препарату.
• Пороки серця, що поєднуються з гіпотонією.
• Ниркова недостатність.

Альфа-1,2-адреноблокатори не можна приймати пацієнтам, які мають:

Найменше протипоказань у альфа-2-адреноблокаторів. Це вузькістю їх застосування. Прийом таких препаратів заборонено, якщо у хворого є:

• Ниркова недостатність.
• Алергія на ліки.
• Стрибки тиску.

Список препаратів

Кожна група таких лікарських засобів представлена ​​широким списком препаратів. Перераховувати їх все немає сенсу. Досить короткого переліку найбільш затребуваних лікарських засобів: