Risperidon kullanım talimatlarını düşürür. İlaç ne zaman gereklidir? risperidonun yan etkileri

LSR-004845/10-270510

Ticari unvan: Risperidon

Uluslararası tescilli olmayan ad:

risperidon

Dozaj formu:

film kaplı tabletler

Birleştirmek:

1 film kaplı tablet şunları içerir:
aktif maddeler: risperidon 1 mg, 2 mg ve 4 mg;
Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 veya collidon 30), önceden jelatinleştirilmiş nişasta (C*Pharm nişasta), magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz;
filmin bileşimi: Selecoat AQ-02003 (Hipromelloz 2910 (Hidroksipropil Metilselüloz 2910), Makrogol-6000 (Polietilen Glikol 6000), Titanyum Dioksit).

Tanım: Tabletler, film kaplı beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks. Enine kesitte - neredeyse beyaz renk.

Farmakoterapötik grup:

antipsikotik (nöroleptik)

ATX kodu:[N05AX08]

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.
Benzizoksazolün bir türevi olan antipsikotik ajan (nöroleptik). Sakinleştirici özelliği de vardır. antiemetik ve hipotermik etki. Seçici monoaminerjik antagonist, serotonerjik 5-HT2 ve dopaminerjik D2 reseptörleri için yüksek bir tropizme sahiptir. Ayrıca, H1-histaminerjik ve alfa2-adrenerjik reseptörler için biraz daha düşük afinite ile alfa1-adrenerjik reseptörlere bağlanır. Kolinerjik reseptörler için tropizmi yoktur.
Antipsikotik etki, mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin dopamin D2 reseptörlerinin blokajına bağlıdır. Sakinleştirici etki, beyin sapının retiküler oluşumunun adrenoreseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanır; antiemetik etki - kusma merkezinin trine bölgesinde dopamin D2 reseptörlerinin blokajı; hipotermik etki - hipotalamusun dopamin reseptörlerinin blokajı.
Üretken semptomları (sanrılar, halüsinasyonlar, saldırganlık), otomatizmi bastırır. Motor aktivitenin daha az baskılanmasına neden olur ve klasik antipsikotik ilaçlardan (nöroleptikler) daha az ölçüde katalepsiye neden olur. Serotonin ve dopamine dengeli merkezi antagonizm, ekstrapiramidal yan etkilere eğilimi azaltabilir ve ilacın terapötik etkisini şizofreninin negatif ve afektif semptomlarını kapsayacak şekilde genişletebilir.
Plazma prolaktin konsantrasyonunda doza bağlı bir artışa neden olabilir.

Farmakokinetik
Emilim hızlı ve tamdır. Yiyecekler emilimin tamlığını ve hızını etkilemez. TS maks risperidon - 1 saat, 9-hidroksirisperidon - 3 saat (yüksek CYP2D6 izoenzim aktivitesi ile) ve 17 saat (düşük CYP2D6 izoenzim aktivitesi ile). Risperidonun plazma konsantrasyonları dozla orantılıdır. Risperidonun çoğu hastada denge konsantrasyonuna 1 gün içinde, 9-hidroksi-risperidon - 4-5 gün sonra ulaşılır.
Risperidon vücutta hızla dağılır. Merkezi sinir sistemine (CNS) anne sütüne nüfuz eder. Dağılım hacmi 1-2 l/kg'dır. Risperidonun plazma proteinlerine bağlanması (alfa1-asit glikoprotein ve albümin ile) %90, 9-hidroksirisperidon ise %77'dir.
CYP2D6 izoenzimi tarafından aktif metabolit olan 9-hidroksirisperidon'a (risperidon ve 9-hidroksirisperidon aktif antipsikotik fraksiyonu oluşturur) metabolize edilir. Risperidonun başka bir metabolizma yolu, N-dealkilasyondur.
Risperidonun yarı ömrü 3 saattir; 9-hidroksirisperidon ve aktif antipsikotik fraksiyon - 20-24 saat.
Böbrekler (%70: %35-45'i - farmakolojik olarak aktif fraksiyon şeklinde) ve bağırsaklar (%14) tarafından atılır.
İlacın tek doz çalışması, yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek plazma konsantrasyonları ve daha yavaş eliminasyon ortaya çıkardı. Yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda atılım yavaşlar.
Karaciğer yetmezliğinde, risperidonun plazma seviyeleri %35 artar.

Kullanım endikasyonları

• şizofreni (akut ve kronik) ve üretken ve/veya negatif semptomları olan diğer psikotik durumlar;
• çeşitli akıl hastalıklarında afektif bozukluklar;
• demans hastalarında saldırganlık belirtileri (öfke patlamaları, fiziksel şiddet), ruhsal bozukluklar (uyarılma, deliryum) veya psikotik belirtilerle seyreden davranış bozuklukları;
• bipolar bozukluklarda mani tedavisinde adjuvan tedavi olarak;
• 15 yaşından büyük ergenlerde ve zeka seviyesi düşük veya zihinsel geriliği olan yetişkin hastalarda, hastalığın klinik tablosunda yıkıcı davranışın (saldırganlık, dürtüsellik, oto-saldırganlık) önde geldiği durumlarda davranış bozuklukları için yardımcı tedavi olarak.

Kontrendikasyonlar

• aşırı duyarlılık;
• emzirme dönemi;
• çocukların yaşı (15 yaşına kadar) - etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir.

Dikkatlice beyin tümörleri, bağırsak tıkanması, aşırı dozda ilaç, Reye sendromu (risperidonun antiemetik etkisi bu durumların semptomlarını maskeleyebilir), kardiyovasküler sistem hastalıkları (kronik kalp yetmezliği, atriyoventriküler blokaj, miyokard enfarktüsü), dehidrasyon, serebrovasküler olay, Hipovolemi, Parkinson hastalığı, konvülsiyonlar (hikaye dahil), ilaç kötüye kullanımı, ilaç bağımlılığı, şiddetli böbrek yetmezliği, şiddetli karaciğer yetmezliği, piruet tipi taşikardi gelişimine zemin hazırlayan durumlar (bradikardi, elektrolit dengesizliği, QT aralığını uzatan eş zamanlı ilaçlar), gebelik .

Dozaj ve uygulama
İçeride uygulanır. 15 yaşın üzerindeki yetişkinler ve çocuklar günde 1 veya 2 kez reçete edilir.
Şizofreni. Başlangıç ​​dozu 2 mg/gün'dür. 2. günde - günde 4 mg'a kadar. Bu noktadan itibaren gerekirse doz aynı seviyede tutulabilir veya kişiye göre 4-6 mg/gün aralığında ayarlanabilir.
10 mg/gün üzerindeki dozların daha düşük dozlardan daha etkili olduğu gösterilmemiştir ve ekstrapiramidal semptomlara neden olabilir. Maksimum günlük doz 16 mg'dır.
Demanslı hastalarda davranış bozuklukları: Optimal doz günde 1 kez 1 mg'dır.
Manide bipolar bozukluklar: başlangıç ​​dozu - 1 doz için 2 mg/gün. Dozu artırmak (2 mg / gün) - her geçen gün daha fazla değil. Optimal doz 2-6 mg/gün'dür.
Zihinsel geriliği olan veya klinik tabloda yıkıcı eğilimlerin baskın olduğu hastalarda davranış bozuklukları. 50 kg veya daha ağır olan hastalar. Optimal doz 1 mg/gün'dür.
Yaşlı hastalarda ve böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda hem başlangıç ​​dozunun hem de sonraki doz artışlarının 2 kat azaltılması önerilir (gerekirse uygun bir dozaj formu kullanın).

Yan etki
Merkezi sinir sisteminin yanından: uykusuzluk, ajitasyon, anksiyete, baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk, baş dönmesi, konsantre olma yeteneğinde azalma, bulanık görme, ekstrapiramidal semptomlar (titreme, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni), mani veya hipomani, inme (hastalığı olan yaşlı hastalarda) predispozan faktörler). Şizofreni hastalarında, hipervolemi (polidipsi veya uygun olmayan antidiüretik hormon salgılanması sendromu nedeniyle), tardif diskinezi (esas olarak dilde ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler), nöroleptik malign sendrom (hipertermi, kas sertliği, otonomik fonksiyonların dengesizliği , bilinç bozukluğu ve kreginfosfokinaz aktivitesinde artış), termoregülasyon bozuklukları, epileptik nöbetler.
Sindirim sisteminden: kabızlık, hazımsızlık, mide bulantısı veya kusma, karın ağrısı, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış, ağız kuruluğu, hiposalivasyon veya hipersalivasyon, anoreksi.
Kardiyovasküler sistemin yanından: ortostatik hipotansiyon, refleks taşikardi veya artmış kan basıncı (BP).
Hematopoietik organların yanından: nötropeni, trombositopeni.
Endokrin sistemden: galaktore, jinekomasti, adet düzensizlikleri, amenore, kilo alımı veya kaybı, hiperglisemi veya önceden var olan diabetes mellitusun alevlenmesi.
Genitoüriner sistemden: priapizm, erektil disfonksiyon, ejakülasyon bozuklukları, anorgazmi dahil orgazm bozuklukları, idrar kaçırma.
Alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, döküntü, anjiyoödem.
Derinin yanından: kuru cilt, hiperpigmentasyon, sebore, ışığa duyarlılık.
Diğerleri: artralji, rinit.

doz aşımı
Belirtiler: uyuşukluk, sedasyon, taşikardi, kan basıncında azalma, ekstrapiramidal bozukluklar, nadiren - QT aralığının uzaması.
Tedavi: yeterli oksijen kaynağı ve ventilasyon, gastrik lavaj (hastanın bilinci kapalıysa entübasyondan sonra) ve bir müshil ile birlikte aktif kömür verilmesini sağlamak için serbest hava yolu açıklığını sağlayın. Olası aritmileri tespit etmek için hemen EKG izlemeyi başlatın. Spesifik bir antidotu yoktur. Vücudun hayati fonksiyonlarını sürdürmeyi amaçlayan semptomatik tedavi uygulamak gereklidir. Kan basıncında azalma ve vasküler kollaps ile - intravenöz infüzyon solüsyonları ve / veya adrenostimülanları enjekte edin. Akut ekstrapiramidal semptomların gelişmesi durumunda, antikolinerjik ilaçlar. Zehirlenme belirtileri ortadan kalkana kadar sürekli tıbbi gözetim ve takip sürdürülmelidir.

Diğer ilaçlarla etkileşim
Risperidon, levodopa ve dopamin agonistlerinin etkinliğini azaltır. Fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve beta blokerler, plazmadaki risperidon konsantrasyonunu arttırır (aktif antipsikotik fraksiyonun konsantrasyonunu etkilemez).
Karbamazepin ve diğer mikrozomal enzim indükleyicilerinin eşzamanlı uygulanmasıyla, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun plazmadaki konsantrasyonunda bir azalma olur. Klozapin, risperidonun klerensini azaltır.
Etanolün risperidon ile eşzamanlı kullanımıyla, merkezi sinir sistemini (CNS) baskılayan ilaçlar, CNS fonksiyonunun aditif depresyonuna yol açar.
Antihipertansif ilaçlar, risperidon kullanımının arka planına karşı kan basıncındaki azalmanın şiddetini arttırır.
Fluoksetin, risperidonun plazma konsantrasyonunu artırabilir (daha az ölçüde aktif antipsikotik fraksiyonu).

Özel Talimatlar
Şizofrenide, risperidon tedavisinin başlangıcında, klinik olarak gerekliyse önceki tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir. Hastalar depo antipsikotik ilaçlarla tedaviden transfer edilirse, planlanan bir sonraki enjeksiyon yerine almaya başlamaları önerilir. Devam eden antiparkinson tedavisine devam etme ihtiyacı periyodik olarak değerlendirilmelidir.
Mani veya hipomani gelişme riski, düşük dozlarda risperidon kullanılarak veya kademeli olarak arttırılarak önemli ölçüde azaltılabilir.
Özellikle doz seçiminin ilk döneminde ortostatik hipotansiyon meydana gelirse, doz azaltımı düşünülmelidir. Kardiyovasküler sistem hastalıklarının yanı sıra dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler bozuklukları olan hastalarda, risperidon dozu kademeli olarak artırılmalıdır. Tardif diskinezinin belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, tüm antipsikotik ilaçların kesilmesi düşünülmelidir. Nöroleptik malign sendromda risperidon dahil tüm antipsikotik ilaçlar kesilmelidir.
Karbamazepin ve diğer mikrozomal enzim indükleyicilerinin ortadan kaldırılmasıyla risperidonun dozu azaltılmalıdır.
Hastalara kilo alma olasılığı nedeniyle aşırı yemekten kaçınmaları önerilmelidir.
Tedavi süresi boyunca, araç kullanırken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Salım formu:

Film kaplı tabletler, 1 mg, 2 mg ve 4 mg.
10, 20 veya 30 tablet PVC film ve baskılı laklı alüminyum folyodan yapılmış blister ambalajda. 1,2, 3, 5, 6, 10'lu blister ambalajlarda 10 tabletlik veya 1, 3, 5'lik blister ambalajlarda 20 tabletlik veya 1, 2, 3'lü blister ambalajlarda 30 tabletlik kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutu içinde .

Depolama koşulları
Liste B. 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Son kullanma tarihi:

2 yıl.
Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. İzin koşulları: reçete.

Üretici firma:

CJSC "Canonpharma Production" Adres: 141100 Schelkovo, Moskova bölgesi, st. Zarechnaya, 105

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir: aktif bileşen - risperidon - 1 mg ve 2 mg; yardımcı maddeler - laktoz monohidrat, nişasta 1500, susuz kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, opadry II (polivinil alkol, talk, makrogol 3350 dahil, pembe renk pigmenti (titanyum dioksit E 171, demir oksit kırmızısı E 172, demir oksit siyahı E 172 içerir) veya yeşil renk pigmenti (kinolin sarısı E 104 bazlı alüminyum cila, gün batımı sarısı E 110 bazlı alüminyum cila, indigo karmin E 132 bazlı alüminyum cila içerir)).

Tanım

Film kaplı tabletler, 1 mg doz - açık yeşil renk ve 2 mg doz - pembe, bikonveks yüzeyli, çentikli.

Kullanım endikasyonları

Risperidon, şizofreni, bipolar bozuklukta orta ila şiddetli manik epizodların tedavisinde, farmakolojik olmayan ilaçlara yanıt vermeyen orta ila şiddetli Alzheimer hastalığı demansı olan hastalarda kalıcı saldırganlığın kısa süreli tedavisinde (6 haftaya kadar) endikedir. kendinize veya çevrenizdekilere zarar verme riski taşıyan tedaviler.

Kontrendikasyonlar

Risperidona veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalar.

Dikkatlice

Beyin tümörü, bağırsak tıkanması, aşırı dozda ilaç, Reye sendromu, kardiyovasküler sistem hastalıkları (kronik kalp yetmezliği, geçirilmiş miyokard enfarktüsü, AV blokajı), dehidratasyon, serebrovasküler olay, hipovolemi, Parkinson hastalığı, nöbetler (geçmiş dahil), ilaç bağımlılığı , şiddetli böbrek / karaciğer yetmezliği, piruet tipi taşikardi gelişimine zemin hazırlayan durumlar (bradikardi, elektrolit dengesizliği, QT aralığını uzatan ilaçların birlikte kullanımı), gebelik.

Dozaj ve uygulama

içeri. 1 mg'lık bir tableti bölmek kabul edilemez. 1 mg'dan daha düşük dozların kullanılması gerekiyorsa, risperidonun diğer dozaj formları reçete edilmelidir.

Şizofreni yetişkinler: Tüm hastalar için başlangıç ​​dozu günde bir veya iki kez 2 mg'dır. Doz, kullanımın ikinci gününde günde 4 mg'a yükseltilebilir. Daha sonra, gerekirse doz bireysel olarak ayarlanabilir.

Olağan optimal doz günde 4-6 mg'dır. 10 mg'ın üzerindeki dozlar etkiyi artırmaz, ancak ekstrapiramidal semptom riskini artırabilir. 16 mg/gün'ün üzerindeki dozlarda kullanılması önerilmez.

Yaşlı hastalar:

Bipolar bozuklukta manik evreler.

yetişkinler:İlk doz günde bir kez 2 mg'dır. Dozdaki artış en fazla 24 saat sonra yapılmalı ve günde 1 mg olmalıdır. Önerilen doz aralığı, etkinlik derecesine ve bireysel toleransa bağlı olarak günde 1 ila 6 mg arasındadır. Risperidonun daha fazla kullanımının fizibilitesini düzenli olarak değerlendirmek gerekir.

Yaşlı hastalar: Başlangıç ​​tedavisi için, risperidonun 0.5 mg'lık artışlarla dozlanmasına izin veren diğer dozaj formları kullanılmalıdır. Bu form, günde iki kez 1-2 mg idame tedavisi için kullanılır.

Alzheimer hastalığında orta ila şiddetli demansı olan hastalarda kalıcı saldırganlık Başlangıç ​​tedavisi için, risperidonun 0.5 mg'lık artışlarla dozlanmasına izin veren diğer dozaj formları kullanılmalıdır. Bu form, günde iki kez 1 mg idame tedavisi için kullanılır. Risperidon'un 6 haftadan uzun süre kullanılması önerilmemektedir. Tedavi sırasında, hastaların durumunu izlemek ve ilacın daha fazla kullanılmasının fizibilitesini değerlendirmek gerekir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliğiŞiddeti ne olursa olsun, başlangıç ​​ve sonraki dozlar yarıya indirilmeli ve titrasyon daha yavaş yapılmalıdır.

Yiyecek alımı risperidonun emilimini etkilemez. İlacın kademeli olarak kesilmesi önerilir. Mide bulantısı, kusma, terleme, uykusuzluk gibi yoksunluk sendromunun akut belirtileri çok nadiren gözlendi. Psikotik belirtilerin yeniden ortaya çıkması mümkündür. İstemsiz hareket bozuklukları (akatizi, distoni ve diskinezi gibi) vakaları bildirilmiştir.

Diğer antipsikotiklerden risperidon tedavisine geçiş. Risperidon tedavisine geçildiğinde diğer ilacın kademeli olarak kesilmesi önerilir. Depo nöroleptiklerden geçiş yapıldığında, bir sonraki programlanmış enjeksiyon yerine risperidon tedavisine başlanması önerilir.

Yan etki

En yaygın advers ilaç reaksiyonları (AE'ler) (insidans > %10): parkinsonizm, baş ağrısı ve uykusuzluk. Aşağıdakiler tıbbi uygulamada bildirilen AE'lerdir. Bu durumda, oluşma sıklığına göre aşağıdaki AE sınıflandırması uygulanır: çok sık (> 1/10); sıklıkla (>1/100 ila<1 / 10); нечасто (от >1 /1000'e kadar<1/ 100), редко (от >1/10000 ila<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Laboratuvar verilerinin yanından:

Yaygın: Yüksek kan prolaktini, kilo alımı.

Seyrek: QT aralığının uzaması ve elektrokardiyogramdaki diğer değişiklikler, artmış kan şekeri, transaminazlar, eozinofiller, azalmış lökosit sayısı, hemoglobin, kan kreatin fosfokinaz, ateş.

Seyrek: Düşük vücut ısısı.

Kalp rahatsızlıkları:

Yaygın: Taşikardi

Yaygın olmayan: Atriyoventriküler blok, His demet bloğu, atriyal fibrilasyon, sinüs bradikardisi, çarpıntı

Hematopoietik ve lenfatik sistem bozuklukları:

Yaygın olmayan: Anemi, trombositopeni.

Seyrek: Granülositopeni.

Bilinmiyor: Agranülositoz

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Seyrek: İlaca karşı aşırı duyarlılık.

Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon

Metabolik ve beslenme bozuklukları:

Yaygın: İştah artışı, iştah azalması

Yaygın olmayan: Anoreksiya, polidipsi

Çok seyrek: Diyabetik ketoasidoz

Bilinmiyor: Su zehirlenmesi

Zihinsel bozukluklar:

Çok yaygın: Uykusuzluk

Yaygın: Huzursuzluk, ajitasyon, uyku bozuklukları

Yaygın olmayan: Karışıklık, mani, libido azalması, ilgisizlik, sinirlilik

Seyrek: Anorgazmi, duygusal düzleşme.

Sinir sistemi bozuklukları:

Çok yaygın: Parkinsonizm, baş ağrısı.

Sıklıkla: Akatizi 2 , baş dönmesi , tremor 2 , distoni 2 , uyuşukluk, sedasyon, uyuşukluk, diskinezi.

Yaygın olmayan: Uyaranlara tepki eksikliği, bilinç kaybı, senkop, bilinç depresyonu, geçici iskemik atak, dizartri, dikkat bozuklukları, artan uyuşukluk, postüral baş dönmesi, denge bozukluğu, geç diskinezi, hareketlerin koordinasyon bozukluğu, hipoestezi.

Seyrek: Nöroleptik malign sendrom, diyabetik koma, serebrovasküler bozukluklar, serebral iskemi, hareket bozuklukları.

Görme organının ihlalleri:

Yaygın: Bulanık görme

Yaygın olmayan: Konjonktivit, oküler hiperemi, akıntı, ödem, kuru gözler, artan lakrimasyon, fotofobi

Seyrek: Görme keskinliğinde azalma, göz kayması, glokom.

İşitme ve iç kulak bozuklukları:

Yaygın olmayan: Kulak ağrısı, kulak çınlaması

Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:

Yaygın: Dispne, epistaksis, öksürük, nazal konjesyon, faringo-laringeal ağrı.

Yaygın olmayan: Hırıltı, aspirasyon pnömonisi, pulmoner ödem, solunum sıkıntısı, hırıltı, hava yolu tıkanıklığı, disfoni.

Seyrek: Uyku apnesi sendromu, hiperventilasyon

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: Kusma, ishal, kabızlık, bulantı, karın ağrısı, hazımsızlık, ağız kuruluğu, mide rahatsızlığı.

Yaygın olmayan: Yutma güçlüğü, gastrit, fekal inkontinans, koprolit.

Seyrek: Bağırsak tıkanıklığı, pankreatit, dudak ödemi, dudak iltihabı.

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları:

Yaygın: Enürezis

Yaygın olmayan: Dizüri, stres inkontinansı, pollaküri.

Üreme sistemi ve meme bezi bozuklukları:

Yaygın olmayan: Amenore, cinsel işlev bozukluğu, erektil disfonksiyon, ejakülasyon bozuklukları, galaktore, jinekomasti, adet bozuklukları, vajinal akıntı

Bilinmiyor: Priapizm

Deri ve deri altı doku bozuklukları:

Yaygın: Döküntü, eritem

Yaygın olmayan: Anjiyoödem, deri lezyonları, deri iltihabı, kaşıntı, akne, deride renk değişikliği, alopesi, seboreik dermatit, deri kuruluğu, hiperkeratoz.

Nadir: Kepek.

Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları:

Yaygın: Artralji, sırt ağrısı, ekstremitelerde ağrı.

Yaygın olmayan: Kas güçsüzlüğü, miyalji, boyun ağrısı, eklem şişmesi, duruş bozuklukları, eklem sertliği, kas-iskelet sistemi göğüs ağrısı.

Seyrek: Rabdomiyoliz.

Endokrin sistem bozuklukları:

Seyrek: Antidiüretik hormon salgılanmasında bozukluklar.

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları:

Seyrek: Sarılık

Yaygın: Pnömoni, grip, bronşit, üst solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları.

Yaygın olmayan: Sinüzit, viral enfeksiyon, kulak enfeksiyonu, bademcik iltihabı, pannikülit, orta kulak iltihabı, oküler iltihaplanma, lokal enfeksiyon, akarodermatit, solunum yolu enfeksiyonları, mesane iltihabı, onikomikoz.

Seyrek: Kronik orta kulak iltihabı.

Damar bozuklukları:

Yaygın olmayan: Hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, kızarma

Genel nitelikteki komplikasyonlar ve enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar

Sıklıkla: Hipertermi, yorgunluk, periferik ödem, genel halsizlik, göğüs ağrısı.

Yaygın olmayan: Yüzde şişlik, yürüme bozukluğu, rahatsızlık, halsizlik, grip benzeri hastalık, susama, göğüste rahatsızlık, titreme

Seyrek: Jeneralize ödem, hipotermi, yoksunluk sendromu, ekstremitelerde soğukluk.

Kilo almak

Risperidon ile tedavi edilen şizofreni hastalarında kilo alımı (vücut ağırlığının > %7'si) bulunmuştur.

İlacın özel hasta gruplarında kullanımına ilişkin ek bilgiler

Demansı olan yaşlı hastalarda veya çocuklarda, yetişkin hastalarla karşılaştırıldığında daha sık gözlenmiştir: geçici iskemik atak ve vakaların sırasıyla %1,4 ve %1,5'inde inme. Aşağıdaki AE'ler vakaların >%5'inde bildirilmiştir: idrar yolu enfeksiyonları, periferik ödem, uyuşukluk, öksürük.

Demansı olan yaşlı hastalarda atipik antipsikotik kullanımı artmış mortalite ile ilişkilendirilmiştir.

doz aşımı

belirtiler Uyuşukluk/uyuşukluk, taşikardi, arteriyel hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomlar. Nadir durumlarda, QT aralığının uzaması, ventriküler aritmiler ve konvülsiyonlar.

Tedavi Gerekli oksijenasyon ve ventilasyonun yanı sıra hava yolu açıklığının sağlanması ve sürdürülmesi. Gastrik lavaj (hasta bilinçsizse entübasyondan sonra) ve ilacın kullanımından en fazla bir saat sonra müshil ile birlikte aktif kömür kullanımı. Sürekli elektrokardiyografik izleme dahil olmak üzere kardiyovasküler sistemin durumunun izlenmesi. Spesifik bir antidotu yoktur. Hipotansiyon ve vasküler kollaps ile, intravenöz sıvılar ve / veya sempatomimetikler, şiddetli ekstrapiramidal semptomlar durumunda, antikolinerjik ilaçların kullanımı.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Risperidon QT aralığını uzatan ilaçlar, örneğin sınıf 1a antiaritmik ilaçlar (kinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (amiodaron, sotalol), trisiklik antidepresanlar (amitriptilin), tetrasiklik antidepresanlar (maprotilin), bazıları antihistaminikler, diğer antipsikotik ilaçlar, bazı antimalarial ilaçlar (kinosit ve meflokin) ve elektrolit bozukluklarına (hipokalemi, hipomagnezemi), bradikardiye neden olan veya risperidonun hepatik metabolizmasını baskılayan ilaçlar.

Risperidon diğer merkezi etkili ilaçlarla (alkol, opiatlar, antihistaminikler ve benzodiazepinler) kombinasyon halinde dikkatli kullanılmalıdır.

Risperidon, levodopa ve diğer antiparkinson ilaçların etkisini bloke edebilir.

Risperidon antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanıldığında hipotansiyon mümkündür.

Risperidon'un lityum, valproat, digoksin veya topiramatın farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Karbamazepin, rifampisin, fenitoin ve fenobarbital, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarını azaltır.

Fluoksetin, paroksetin, kinidin, verapamil, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve beta-blokerler, simetidin ve ranitidin, risperidonun plazma konsantrasyonunu arttırır (daha az veya aktif antipsikotik fraksiyonun konsantrasyonunu hafifçe).

Galantamin ve donepezil, risperidonun ve aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildir.

Amitriptilin, eritromisin, risperidonun veya aktif antipsikotik fraksiyonunun farmakokinetiğini etkilemez.

Eritromisin, risperidonun ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiğini etkilemez.

İhtiyati önlemler

Furosemid ile eş zamanlı kullanım Risperidon ile birlikte furosemid alan hastalarda mortalitede artış olmuştur. Risperidon'un diğer diüretiklerle (esas olarak düşük doz tiyazid diüretikler) birlikte kullanımı mortalite artışı ile ilişkilendirilmemiştir. Yukarıdaki kombinasyonda ilaç kullanılırken dikkatli olunmalı ve fayda/risk oranı değerlendirilmelidir. Demanslı yaşlı hastaların tedavisinde dehidratasyondan kaçınılmalıdır, çünkü. ölüm için yaygın bir risk faktörüydü.

Serebrovasküler advers olaylar (CV AE'ler)İnme (ölümcül dahil) ve geçici iskemik atak gibi KV AE insidansında önemli bir artış (yaklaşık 3 kat) olmuştur. Risperidon inme için risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastalara veya bakıcılara, yüz, kollar veya bacaklarda ani güçsüzlük veya uyuşma, konuşma veya görme sorunları gibi potansiyel KV AE'lerin belirti ve semptomlarını sağlık uzmanlarına derhal bildirmeleri önerilmelidir. Risperidonun kesilmesi dahil tüm tedavi seçenekleri gecikmeden değerlendirilmelidir.

ortostatik hipotansiyon(Ortostatik) hipotansiyon, özellikle ilk doz titrasyonu sırasında gelişebilir. Risperidonun antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanımında klinik olarak anlamlı hipotansiyon gözlenmiştir. Risperidon, kardiyovasküler hastalığı (örn., kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, iletim bozuklukları, dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler hastalık) olan hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz, önerildiği şekilde kademeli olarak titre edilmelidir. Hipotansiyon gelişimi ile ilacın dozu azaltılmalıdır.

Tardif diskinezi / ekstrapiramidal semptomlar Risperidon kullanımı, ağırlıklı olarak dilde ve/veya yüzde ritmik istemsiz hareketlerle karakterize tardif diskinezinin indüksiyonu ile ilişkilidir. Ekstrapiramidal semptomların ortaya çıkması tardif diskinezi gelişimi için bir risk faktörüdür. Belirtiler ortaya çıkarsa, tüm antipsikotikler kesilmelidir.

Malign nöroleptik sendrom Antipsikotik ilaçlarla hipertermi, kas sertliği, otonom sinir sistemi bozuklukları, değişen bilinç durumları ve yüksek kreatin fosfokinaz seviyeleri ile karakterize nöroleptik malign sendrom bildirilmiştir. Ek belirtiler miyoglobinüri (rabdomiyoliz) ve akut böbrek yetmezliğini içerebilir. Risperidon dahil tüm antipsikotikler kesilmelidir.

Lewy cisimcikli Parkinson hastalığı ve demans Parkinson hastalığı ve bunama risperidon ile kötüleşebilir. Aşırı duyarlılığın belirtileri, ekstrapiramidal semptomlara ek olarak kafa karışıklığı, ağrı hassasiyetinde donukluk, sık düşmelerle birlikte postüral dengesizlik içerebilir.

hiperglisemiÇok nadir hiperglisemi vakaları veya önceden var olan diyabetin alevlenmesi bildirilmiştir. Hastaların durumunun uygun klinik izlemesinin yapılması tavsiye edilir.

hiperprolaktinemi Risperidon, hiperprolaktinemisi olan hastalarda ve prolaktine bağımlı tümörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

OT aralığı uzamasıÇok nadir QT uzaması vakaları bildirilmiştir. Kardiyovasküler hastalığı veya ailesinde QT uzaması, bradikardi veya elektrolit bozuklukları (hipokalemi, hipomagnezemi) öyküsü olan hastalara risperidon reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

konvülsiyonlar Nöbet öyküsü olan ve nöbet eşiğini düşüren diğer faktörleri olan hastalarda risperidon dikkatli kullanılmalıdır.

Priapizm Risperidon ile priapizm gelişebilir.

Vücut ısısı regülasyonu Artan fiziksel aktivite, sıcağa maruz kalma, antikolinerjik ilaçların eşzamanlı kullanımı, dehidrasyon ile vücut ısısında artış görebilecek hastalara reçete edilirken dikkatli olunması önerilir.

Kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalar risperidon almamalıdır.

Gebelik ve emzirme

Gebelik Anneleri gebeliğin üçüncü trimesterinde Risperidon alan yenidoğanlarda uygulandığında, ekstrapiramidal bozuklukların ve/veya yoksunluk sendromunun gelişmesi mümkündür.

emzirme

Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon anne sütüne küçük miktarlarda geçebilir. Emzirmenin yararları ve bebeğe yönelik potansiyel riskleri vaka bazında değerlendirilmelidir.

Son kullanma tarihi

2 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Risperidon, vücudun genel zihinsel durumunu normalleştirmeye yardımcı olan bir ilaçtır.

İlaç, film kaplı ve 10 parçalık kabarcıklı tipte bir kabarcıklı pakete yerleştirilmiş yuvarlak şekilli tabletler şeklinde mevcuttur. Kontur ambalajı, bir karton taban paketine yerleştirilir. Bir paket 1, 2, 3, 5, 6, 10 kontur paketi içerebilir.

Bileşen bileşenleri:

• aktif eleman- risperidon;
• ek bileşenler- yardımcı maddeler olarak povidon, nişasta, kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, magnezyum stearat, selüloz.

Farmakolojik özellikler

Risperidon, anksiyolitik etkiye sahip atipik bir ilaçtır. Antipsikotik ilaçlar grubuna aittir.

İlacın etkin maddesi, serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörlerinin seçici olarak bloke edilmesine neden olur. Ayrıca o alfa1 ve alfa2 adrenerjik reseptörlerine bağlanır. Kolinerjik reseptörleri etkilemez.

İlacın ana bileşeni D2 reseptörlerinin bloke edilmesine neden olmasına rağmen, diğer antipsikotiklere kıyasla motor aktivite üzerinde baskılayıcı bir etkisi yoktur, en az neden olur.

Antipsikotik etki, D2 reseptörlerinin bloke edilmesiyle ilişkilidir, sedatif etki, başın beyin sapının adrenoreseptörlerinin bloke edilmesiyle ilişkilidir ve antiemetik etki, kusma merkezinden sorumlu D2 reseptörlerinin bloke edilmesiyle ilişkilidir.

İlacın kullanımı sonucunda halüsinasyonlar, otomatizm, saldırganlık durumu ve deliryum ortadan kalkar. Doza bağlı olarak kandaki prolaktin seviyesinin yükselmesine neden olabilir.

İlacın farmakokinetiği

İlaç hızlı ve tam bir emilime sahiptir. Yemek yemek emilim derecesini etkilemez. Maksimum konsantrasyon seviyesi, ilacı aldıktan 60 dakika sonra belirlenebilir.

İlaç vücuda dağılır, çoğu merkezi sinir sistemine nüfuz eder, vücuttaki konsantrasyon seviyesi dozajla doğru orantılıdır. Neredeyse %90'ı proteinlere bağlanır. Yarı ömür yaklaşık 3 saattir. İlacın yaklaşık %14'ü bağırsaklardan, yaklaşık %70'i böbreklerden atılır.

İlaç hangi durumlarda reçete edilir?

Risperidon aşağıdaki endikasyonlar için alınır:

Kullanım kısıtlamaları ve kontrendikasyonları

• şiddetli karaciğer ve böbrek bozuklukları sırasında;
• ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık veya hoşgörüsüzlük;
• emzirme;
• ;
• prostat adenomu sırasında;
• glokom varsa;
• 15 yaşına kadar yaş.

Dikkatle, ilaç aşağıdaki bozukluklar ve durumlar için kullanılır:

• mümkün ise ;
• kronik seyirli kalp yetmezliği;
• QT aralığının uzaması varsa;
• miyokard enfarktüsü ile;
• nöbet durumunda;
• miyokard enfarktüsü sırasında;
• kasılmalar varsa;
• dehidrasyon sırasında;
• hamile kadın;
• bağırsak tıkanıklığı sırasında.

İlacınızı güvenli ve etkili bir şekilde nasıl alırsınız?

İlaç ağızdan alınır. 15 yaşın üzerindeki yetişkinler ve çocuklar ilacı günde iki kez almalıdır. 4-6 mg'a geçişle günde 2 mg almaya başlamalısınız. Yaşlı hastalar günde iki kez 0.5 mg almalıdır.

Bipolar bozukluğun eşlik ettiği mani sırasında günde 2 mg almanız gerekir, bir gün sonra doz 2 mg artırılır ve ardından günde 4-6 mg artırılır.

Davranış bozukluklarının eşlik ettiği bunama sırasında günde 2 kez 0.25 mg ilaç almanız gerekir. Gelecekte, doz günde 0,25 mg ila 0,5 mg veya günde 2 kez 1 mg artırılır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında, ilaç sadece bir doktor tarafından ve acil ihtiyaç durumunda, sadece anneye beklenen yararın çocuk için beklenen riskten daha yüksek olduğu durumlarda reçete edilebilir.

İlacın bileşenleri anne sütünün bileşimine girdiğinden, tedavi süresince emzirmeyi bırakmak en iyisidir.

İlaç tehlikeli olabilir: aşırı doz ve "yan etkiler"

• taşikardi durumu;
• artan sedasyon;
• artan uyuşukluk oluşumu;
• hipotansiyon;
• ihlaller .

Yukarıdaki semptomlar ortaya çıktığında, gastrik lavaj yapılır, sorbent ve müshil kullanımı reçete edilir. Hastanın bilinci yerinde değilse entübasyon planlanır. Aritmi mümkün olduğu için EKG izlemesi yapılır.

Risperidon ilacının kullanımı sırasında aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

Özel talimatlar önemlidir!

İlacın kullanımı sırasında aşağıdaki talimatlara dikkat etmelisiniz:

1. Aşırı dikkatle, ilaç, kalp ve kan damarlarının işleyişi ile ilgili problemlerin yanı sıra dehidrasyon, serebrovasküler bozukluklar, hipovolemi olan hastalar tarafından kullanılır. Alındığında, dozaj kademeli olarak artar.
2. Bir hipotansiyon durumu ortaya çıkarsa, dozaj azaltılmalıdır.
3. İlaç hastanın durumunu kötüleştirebileceğinden, hastaları tedavi etmek için dikkatli bir çare kullanılır.
4. Merkezi etkili ilaçlarla birlikte kullanmayın.
5. Tedavi süresi boyunca aşırı yememek en iyisidir çünkü ilaç keskin bir kilo artışına neden olabilir.
6. Tedavi sırasında, araba kullanmaktan ve daha fazla dikkat gerektiren işler yapmaktan kaçınmalısınız.

Risperidon Organika, yabancı analogların yerli ikamesidir

• Yuvarlak, bikonveks tabletler, beyaz veya beyaza yakın film kaplı. Enine kesitte, çekirdek beyaz veya neredeyse beyazdır. film kaplı tabletler Film kaplı tabletler, beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir yüzü çentikli. Tabletler, film kaplı beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks. Enine kesitte - neredeyse beyaz renk. Film kaplı tabletler, sarı, yuvarlak, bikonveks (dozaj 2 mg). Beyaz veya neredeyse beyaz renkli bir moladaki tabletler. Tabletler, film kaplı sarı, yuvarlak, bikonveks; beyaz veya neredeyse beyaz renkte bir molada. Açık yeşilden yeşile, yuvarlak, bikonveks film kaplı tabletler; beyaz veya neredeyse beyaz renkte bir molada. Açık yeşil ila yeşil film kaplı tabletler, yuvarlak, bikonveks (dozaj 4 mg). Beyaz veya neredeyse beyaz renkli bir moladaki tabletler. Pembe veya soluk pembe film kaplı tabletler, yuvarlak, bikonveks, bir yüzü çentiklidir.

farmakolojik etki

Risperidon, benzisoksazolün bir türevi olan antipsikotik bir ilaçtır ve ayrıca sedatif, antiemetik ve hipotermik etkiye sahiptir. Risperidon, serotonerjik 5-HT2 ve dopaminerjik D2 reseptörlerine yüksek afinitesi olan seçici bir monoaminerjik antagonisttir. Risperidon a1-adrenerjik reseptörlere ve biraz daha zayıf olarak H1-histaminerjik ve a2-adrenerjik reseptörlere de bağlanır. Risperidon'un kolinerjik reseptörlere afinitesi yoktur. Antipsikotik etki, mezolimbik ve mezokortikal sistemlerin D2-dopaminerjik reseptörlerinin blokajına bağlıdır. Risperidon şizofreninin üretken semptomlarını (sanrılar, halüsinasyonlar), saldırganlığı, otomatizmi azaltır ve tipik antipsikotiklerden daha az ölçüde katalepsiye neden olur. Serotonin ve dopamine dengeli merkezi antagonizm, ekstrapiramidal yan etkilere eğilimi azaltabilir ve ilacın terapötik etkisini şizofreninin negatif ve afektif semptomlarını kapsayacak şekilde genişletebilir. Klinik Veriler Şizofreni Şizofreninin kısa süreli tedavisinde risperidonun etkililiği, şizofreni için DSM-IV kriterlerini karşılayan 2500 hastayı içeren, 4 ila 8 hafta süren dört çalışmada gösterilmiştir. 6 haftalık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde iki kez 10 mg/gün doza titre edildiğinde, Kısa Psikiyatrik Derecelendirme Ölçeğinde (BPRS) risperidon plasebodan üstündü. Dört sabit doz risperidon (2, 6, 10 ve 16 mg/gün, günde iki kez) kullanılan 6 haftalık, plasebo kontrollü bir çalışmada, Pozitif ve Negatif Sendromlar Derecelendirme Ölçeğinde Grup 4'te risperidon plasebodan üstündü ( PANSS). Risperidon'un beş sabit dozu (günde iki kez 1, 4, 8, 12 ve 16 mg/gün) ile 8 haftalık karşılaştırmalı bir çalışmada, 4, 8 ve 16 mg/gün gruplarında risperidonun 1 mg risperidondan üstün olduğu görülmüştür. /gün ölçeğinde PANSS. İki sabit doz risperidonun (günde bir kez 4 ve 8 mg/gün) kullanıldığı 4 haftalık, karşılaştırmalı, plasebo kontrollü bir çalışmada, risperidon, birkaç PANSS öğesinde her iki grupta da plasebodan üstündü. Bipolar Bozuklukta Manik Epizodlar Bipolar I bozuklukta akut manik epizotlar için monoterapi olarak risperidonun etkililiği, DSM-IV ölçeğine göre bipolar I bozukluğu olan yaklaşık 820 hasta üzerinde yapılan üç çift kör, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Bu üç çalışmada, 1-6 mg/gün dozlarındaki risperidon (ilk doz iki çalışmada 3 mg ve bir çalışmada 2 mg), birincil sonlanım noktasında, yani Young's Mania Derecelendirme Ölçeğinde (YMRS) değişiklik açısından plasebodan istatistiksel olarak üstündü. ) puanlar Başlangıca göre 3 hafta. İkincil etkililik son noktalarına ilişkin sonuçlar, birincil son noktaya yönelik sonuçlarla büyük ölçüde tutarlıydı. Başlangıca göre 3 haftada YMRS skorunda >%50 azalma olan hastaların yüzdesi, risperidon için plaseboya göre anlamlı derecede daha yüksekti. Risperidonun duygudurum düzenleyicilerle kombinasyon halinde mani tedavisindeki etkinliği, bipolar I bozukluk için DSM-IV kriterlerini karşılayan yaklaşık 300 hasta üzerinde yapılan üç haftalık iki çift kör çalışmada gösterilmiştir. 3 haftalık bir çalışmada, lityum veya valproat ile kombinasyon halinde günde 2 mg'dan başlayarak 1 ila 6 mg/gün dozlarındaki risperidon, çalışmanın sonunda yalnızca birincil sonuç ölçütünde lityum veya valproattan üstündü, yani, üçüncü haftadaki başlangıca kıyasla YMRS ölçeği için toplam puandaki değişiklik. Demansta uzun süreli saldırganlık Risperidon'un saldırganlık, ajitasyon, psikoz, aktivite ve afektif bozukluklar gibi davranışsal problemler dahil olmak üzere demansın psiko-davranışsal semptomlarının tedavisindeki etkinliği üç çift kör, plasebo kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Orta ve şiddetli demansı olan 1150 hasta. 0.5, 1 ve 2 mg/gün sabit dozlarda bir çalışma yapılmıştır. Sırasıyla 0.5 ila 4 mg/gün ve 0.5 ila 2 mg/gün risperidon dozları içeren gruplar dahil olmak üzere iki çalışma sabit olmayan dozları inceledi. Risperidon'un demansı olan yaşlı hastalarda (Alzheimer Davranışsal Patoloji Ölçeği (BEHAVE-AD) ve Cohen Mansfield Uyarılma ile ölçüldüğü üzere) saldırganlığın ve daha az ölçüde ajitasyon ve psikozun tedavisinde klinik ve istatistiksel olarak yüksek etkili olduğu gösterilmiştir. Envanter (CMAI)). Davranım bozuklukları Risperidon'un agresif davranışın kısa süreli tedavisindeki etkililiği, DSM-IV yıkıcı davranış bozukluğu ve ortalamanın altında zihinsel işlevsellik veya hafif ila orta derecede zeka geriliği olan 5 ila 12 yaş arası yaklaşık 240 hastada yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda gösterilmiştir. öğrenme bozuklukları. Her iki çalışmada da, 0.02 ila 0.06 mg/kg/gün dozlarındaki risperidon, önceden belirlenmiş birincil etkinlik son noktasında plasebodan önemli ölçüde daha etkili olmuştur.

Farmakokinetik

Emilim Oral uygulamadan sonra risperidon tamamen emilir ve 1-2 saat sonra kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona ulaşır. Yiyecekler risperidonun emilimini etkilemez, bu nedenle yiyeceklerle birlikte veya ayrı olarak verilebilir. Dağılım Risperidon vücutta hızla dağılır, merkezi sinir sistemine ve anne sütüne geçer. Dağılım hacmi 1-2 l/kg'dır. Risperidon, plazmada albümin ve a1-asit glikoproteine ​​bağlanır. Risperidon plazma proteinlerine %88, 9-hidroksirisperidon ise %77 oranında bağlanır. Çoğu hastada risperidonun vücuttaki denge konsantrasyonuna bir gün içinde ulaşılır. 9-hidroksirisperidon denge konsantrasyonuna 4-5 gün sonra ulaşılır. Plazmadaki risperidonun konsantrasyonu, ilacın dozu ile orantılıdır (terapötik dozlar içinde). Metabolizma Risperidon, CYP2D6 izoenzimi tarafından risperidona benzer farmakolojik etkilere sahip olan 9-hidroksi risperidona metabolize edilir. Risperidon ve 9-hidroksirisperidon aktif antipsikotik fraksiyonu oluşturur. CYP2D6 izoenzimi, genetik polimorfizme tabidir. CYP2D6'yı ağır şekilde metabolize eden hastalarda, risperidon hızla 9-hidroksirisperidon'a dönüşürken, metabolizması zayıf olan hastalarda bu dönüşüm çok daha yavaştır. Ağır metabolize olan hastalarda, metabolizması yavaş olan hastalara göre daha düşük risperidon konsantrasyonları ve daha yüksek 9-hidroksirisperidon konsantrasyonları olmasına rağmen, tek veya çoklu dozlardan sonra risperidon ve 9-hidroksirisperidon'un (aktif antipsikotik fraksiyon) genel farmakokinetiği, yoğun ve zayıf metabolizması olan hastalarda benzerdir. metabolizma CYP2D6 izoenzimi tarafından metabolizma. Risperidonun başka bir metabolizma yolu, N-dealkilasyondur. Geri çekme Risperidonun psikozlu hastalarda oral uygulamadan sonraki yarılanma ömrü (T1/2) yaklaşık 3 saattir. 9-hidroksirisperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun T1/2'si 24 saattir. İlacın alınmasından bir hafta sonra, alınan dozun% 70'i böbrekler tarafından,% 14'ü bağırsaklardan atılır. Risperidon ve 9-hidroksirisperidon idrarda uygulanan dozun %35-45'ini oluşturur. Geri kalanı inaktif metabolitlerdir. Risperidon ile yapılan bir tek doz çalışması, yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek plazma konsantrasyonları ve daha yavaş eliminasyon göstermiştir. Kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda kan plazmasındaki risperidon konsantrasyonu değişmedi, ancak risperidonun serbest fraksiyonunun ortalama konsantrasyonu %35 arttı.

Özel durumlar

Diğer antipsikotiklerle tedaviden geçiş Risperidon tedavisinin başlangıcında, klinik olarak gerekliyse önceki tedavinin kademeli olarak kesilmesi önerilir. Bu durumda, hastalar antipsikotik ilaçların depo formları ile tedaviden transfer edilirse, bir sonraki planlanmış enjeksiyon yerine Risperidon ile tedaviye başlanması önerilir. Mevcut antiparkinson tedavisine devam etme ihtiyacı periyodik olarak değerlendirilmelidir. Demansı Olan Yaşlı Hastalarda Kullanım Risperidon da dahil olmak üzere atipik antipsikotiklerle yapılan çalışmalarda, atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demansı olan yaşlı hastalarda plaseboya kıyasla mortalitede artış görülmüştür. Bu popülasyon için risperidon kullanıldığında, plasebo için %3,1 ile karşılaştırıldığında, risperidon alan hastalarda ölüm insidansı %4,0 olmuştur. Bu artan riskin nedeni şu anda bilinmemektedir. Ölüm nedenleri çeşitliydi, ana nedenler kardiyovasküler (ritim bozuklukları, ani kardiyak ölüm, felç riskinde artış, tromboembolizm) ve bulaşıcı hastalıklardı (pnömoni). Ölen hastaların medyan yaşı 86'dır (aralık 67-100). Demansı olan yaşlı hastalarda, sadece risperidon alan grupla (%4,1, ​​ortalama yaş 84, dağılım 75) karşılaştırıldığında, furosemid ve risperidon birlikte kullanıldığında mortalitede artış gözlendi (%7,3, ortalama yaş 89, dağılım 75-97). -96 yaş) ve sadece furosemid grubu (%3.1, ortalama yaş 80, dağılım 67-90). Bu gözlemi açıklayacak hiçbir patofizyolojik mekanizma oluşturulmamıştır. Ancak bu gibi durumlarda ilaç reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir. Risperidon ile birlikte diğer diüretikleri alan hastalarda mortalitede artış olmamıştır. Tedaviden bağımsız olarak, dehidratasyon mortalite için yaygın bir risk faktörüdür ve demansı olan yaşlı hastalarda dikkatle izlenmelidir. Serebrovasküler bozukluklar Atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demansı olan yaşlı hastalarda, randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda artmış serebrovasküler advers reaksiyon riski olmuştur. Esas olarak demanslı yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) risperidon ile yapılan altı plasebo kontrollü çalışmanın sonuçlarının birleştirilmiş bir analizi, serebrovasküler advers reaksiyonların (ciddi ve ciddi olmayan, kombine) %3,3 oranında (33/33/33) meydana geldiğini göstermiştir. 1009) ve plasebo alan hastaların %1.2'si (8/712). Olasılık oranı 2,96 (%95 güven aralığı). Bu riskin mekanizması araştırılmamıştır. Diğer antipsikotikler ve diğer hasta grupları için risk artışı göz ardı edilemez. Risperidon inme için risk faktörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Olumsuz serebrovasküler reaksiyon riski, mikst veya vasküler demansı olan hastalarda Alzheimer demansı olanlara göre önemli ölçüde daha yüksektir. Bu nedenle mikst veya vasküler demansı olan hastaların risperidon reçete etmesi önerilmez. Demansı olan yaşlı hastalarda risperidon kullanımının riskleri ve terapötik faydaları, her bir hastada inme için prediktif risk faktörleri dikkate alınarak değerlendirilmelidir. Yüz, kol veya bacaklarda ani güçsüzlük veya uyuşma, konuşma veya görme bozukluğu gibi serebrovasküler olay belirtileri varsa hasta ve çevresi acil tıbbi müdahale gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Bu durumda, risperidonun kesilmesi de dahil olmak üzere tüm terapötik seçenekler acilen değerlendirilir. Risperidon, orta ila şiddetli Alzheimer demansı olan hastalarda inatçı saldırganlığın yalnızca kısa süreli tedavisinde, başarısız olmuş farmakolojik olmayan tedavilere ek tedavi olarak veya kişinin kendine ve kendisine zarar verme riskinin olduğu durumlarda kullanılmalıdır. /veya diğerleri. Risperidon tedavisi sırasında, tedaviye devam edilip edilmeyeceğine karar vermek için hastanın durumunun sık sık ve düzenli olarak değerlendirilmesi gerekir. Ortostatik hipotansiyon Risperidonun ?-adrenerjik bloke edici etkisiyle bağlantılı olarak, özellikle ilk doz seçimi sırasında kan basıncında belirgin bir düşüş (ortostatik dahil hipotansiyon) meydana gelebilir. Risperidonun antihipertansif ilaçlarla birlikte atanmasıyla kan basıncında klinik olarak anlamlı bir düşüş gözlenir. Kan basıncında bir düşüş meydana gelirse, doz azaltımı düşünülmelidir. Kardiyovasküler sistem hastalıklarının yanı sıra dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler bozuklukları olan hastalarda, önerilere göre doz kademeli olarak artırılmalıdır. QT aralığı uzaması Diğer antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, aritmi öyküsü olan, QT aralığının doğuştan uzaması olan hastalara risperidon reçete edilirken ve QT aralığını artıran ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Ayrıca bradikardi veya elektrolit bozukluklarında (hipokalemi, hipomagnezemi), çünkü bu aritmi gelişme riskini artırabilir. Tardif diskinezi ve ekstrapiramidal bozukluklar Dopamin reseptörlerini bloke edebilen ilaçların kullanımına tardif diskinezinin indüksiyonu eşlik edebilir (esas olarak dilde ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler). Ekstrapiramidal semptomların ortaya çıkmasının geç diskinezi için bir risk faktörü olduğuna dair raporlar vardır. Tardif diskinezinin belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, tüm antipsikotiklerin kesilmesi düşünülmelidir. Nöroleptik Malign Sendrom Hipertermi, kas sertliği, otonomik instabilite, bilinç değişikliği ve artmış kreatin fosfokinaz aktivitesi (miyoglobinüri (rabdomiyoliz nedeniyle) ve akut böbrek yetmezliği de görülebilir) ile karakterize nöroleptik malign sendrom ortaya çıkarsa, risperidon dahil tüm antipsikotik ilaçlar, kesilmelidir. Parkinson hastalığı ve Lewy cisimcikli demans Parkinson hastalığı veya Lewy cisimcikli demans hastalarında risperidon dahil antipsikotikler kullanırken, doktor fayda/risk oranını değerlendirmelidir. Risperidon kullanımı ile Parkinson hastalığının seyri kötüleşebilir. Her iki hasta grubu da nöroleptik malign sendrom ve ayrıca nöroleptik ilaçlara aşırı duyarlılık geliştirme riski altındadır. Ekstrapiramidal semptomlara ek olarak aşırı duyarlılık belirtileri, kafa karışıklığı, hassasiyet donukluğu, sık düşmelerle birlikte postüral dengesizlik olabilir. Nöbet Eşiği Nöbet eşiği düşük olan hastalarda, nöbet riski arttığı için Risperidon dikkatli kullanılmalıdır. Hiperglisemi ve Diabetes Mellitus Risperidon ile tedavi sırasında, hiperglisemi, diabetes mellitus veya önceden var olan diabetes mellitusun alevlenmesi meydana gelebilir. Nadir durumlarda ketoasidoz ve diyabetik koma gelişebilir. Ailede diabetes mellitus ve obezite öyküsü, hiperglisemi ve diabetes mellitus başlangıcı için predispozan faktörlerdir. Tüm hastalarda, Risperidon tedavisi süresince hiperglisemi ve diabetes mellitus semptomlarının varlığı ve vücut ağırlığının kontrolü için klinik izleme yapılması gereklidir. Vücut ısısının düzenlenmesi Antipsikotik ilaçları kullanırken, vücut ısısının merkezi düzenlemesinin ihlali olabilir. Risperidon kullanırken, özellikle vücut ısısını yükselten durumlar meydana geldiğinde (egzersiz, banyo/sauna ziyaretleri), antikolinerjik ilaçlarla birlikte kullanım veya dehidratasyonu olan hastalarda hastaların izlenmesi önerilir. Antiemetik etki Risperidon preklinik çalışmalarda antiemetik etkiye sahiptir. Bu etki, insanlarda ortaya çıkarsa, bazı antipsikotik ilaçların aşırı dozunun yanı sıra bağırsak tıkanıklığı, Reye sendromu ve beyin tümörü gibi hastalıkların nesnel ve öznel semptomlarını maskeleyebilir. Venöz tromboembolizm Antipsikotik ilaçların kullanımıyla venöz tromboembolizm vakaları tanımlanmıştır. Antipsikotik kullanan hastalarda sıklıkla venöz tromboembolizm gelişme riski bulunduğundan, risperidon tedavisi öncesinde ve sırasında olası tüm risk faktörleri belirlenmeli ve önleyici tedbirler alınmalıdır. Hiperprolaktinemi Doku kültürü çalışmaları, meme tümörlerinde hücre büyümesinin prolaktin tarafından uyarılabileceğini göstermiştir. Risperidon, hiperprolaktinemisi olan hastalarda ve potansiyel olarak prolaktine bağımlı tümörleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İntraoperatif gevşek iris sendromu İntraoperatif gevşek iris sendromu (ISDR), a1-adrenerjik antagonistlerle tedavi gören hastalarda katarakt varlığı için ameliyat sırasında gözlendi. ISDR, ameliyat sırasında ve sonrasında görme organıyla ilişkili komplikasyon riskini artırır. Böyle bir ameliyatı yapan doktora, hastanın ?1-adrenerjik agonist aktiviteye sahip ilaçları kullandığı veya halen kullanmakta olduğu önceden bildirilmelidir. Ameliyattan önce β1-adrenerjik antagonist tedavisinin kesilmesinin potansiyel yararı belirlenmemiştir ve antipsikotik tedavinin kesilmesiyle ilişkili risklere karşı tartılmalıdır. Risperidon ile tedavi sırasında, ekstrapiramidal ve diğer hareket bozuklukları için CNS fonksiyonunun düzenli olarak incelenmesi önerilir. Priapizm Risperidonun β-adrenerjik reseptörler üzerindeki bloke edici etkisi nedeniyle ilaç tedavisi sırasında priapizm gelişebilir. Lökopeni, nöropeni, agranülositoz Antipsikotik ilaçlar kullanırken, dahil. Risperidon, lökopeni/nötropeni ve agranülositoz oluşabilir. Bu nedenle, özellikle lökopeni / nötropeni gelişimi için risk faktörleri olan hastalarda Risperidon ilacını kullanmadan önce, lökosit sayımı ile klinik bir kan testi yapmak gerekir. Kandaki lökosit sayısında klinik olarak anlamlı azalma veya ilaca bağlı lökopeni/nötropeni olan hastalar tedavinin ilk birkaç ayında izlenmelidir. Bir hastada şiddetli nötropeni varsa, ateş veya diğer enfeksiyon semptomları dikkatle izlenmelidir. Şiddetli nötropenisi olan hastalarda (mutlak nötrofil sayısı 1000/mm3'ten az), başka nedenlerin yokluğunda, lökosit sayısı tamamen düzelene kadar RISPERIDONE tedavisinin kesilmesi önerilir. Uyuşukluk Uyuşukluk, risperidon ile en sık görülen yan etkidir ve şiddeti doza bağlıdır. Aspirasyon pnömonisi Antipsikotik ilaçlar kullanırken, dahil. risperidon, özofagus hareket bozukluğu ve aspirasyon bildirilmiştir. Aspirasyon pnömonisi, Alzheimer demansı olan hastalarda en yaygın morbidite ve mortalite nedenidir. Risperidon, aspirasyon pnömonisi geliştirme riski taşıyan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Kilo alımı Risperidon ilacının kullanımının vücut ağırlığında önemli bir artışa yol açabilmesi nedeniyle, Risperidon tedavisi sırasında hastaların vücut ağırlığının izlenmesi ve tedavi süresince hastaya diyet konusunda önerilerde bulunulması gerekir. . Özellikle tedavinin başlangıcında ortostatik hipotansiyon meydana gelirse, ilacın dozunun azaltılması düşünülmelidir. Kardiyovasküler sistem hastalıklarının yanı sıra dehidrasyon, hipovolemi veya serebrovasküler bozuklukları olan hastalarda, ilacın dozu kademeli olarak artırılmalıdır. Karbamazepin ve diğer "karaciğer" enzim indükleyicilerinin ortadan kaldırılmasıyla, risperidonun dozu azaltılmalıdır. Yoksunluk sendromu Risperidonun kademeli olarak kesilmesi önerilir, çünkü yüksek doz antipsikotiklerle tedavinin keskin bir şekilde kesilmesinden sonra, bir "yoksunluk" sendromunun gelişmesi mümkündür. "Geri çekilme" sendromunun belirtileri: çok nadiren tarif edilen mide bulantısı, kusma, terleme, uykusuzluk. Çocuklar ve ergenler Risperidon davranış bozukluğu olan bir çocuk veya ergene reçete edilmeden önce, saldırgan davranışın nedenlerini tam olarak değerlendirmek, ağrıyı ve sosyal sorunları dışlamak gerekir. Risperidon'un sedatif etkisi, olası öğrenme yeteneği azalması nedeniyle çocuklarda ve ergenlerde yakından izlenmelidir. Risperidon kullanım zamanlamasının değiştirilmesi çocuklarda ve ergenlerde sedasyonu artırabilir ve dikkati azaltabilir. Çocuklarda ve ergenlerde uzun süreli hiperprolaktineminin büyüme ve ergenlik üzerindeki olası etkileri nedeniyle, endokrinolojik durumun düzenli klinik ve laboratuvar değerlendirmesi: boy, kilo, ergenlik, adet kontrolü ve ayrıca prolaktinin diğer potansiyel etkileri gereklidir. Araç ve mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi Risperidon ile tedavi süresince, araç kullanırken ve psikomotor reaksiyonların konsantrasyonunu ve hızını artıran diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. Doz aşımı Semptomları Uyuşukluk, sedasyon, taşikardi, kan basıncında azalma, ekstrapiramidal semptomlar, bilinç depresyonu. Nadiren - QT aralığının uzaması, konvülsiyonlar. Risperidon ve paroksetin yüksek dozlarının birlikte uygulanmasıyla çift yönlü ventriküler taşikardi bildirilmiştir. Doz aşımı durumunda, birden fazla ilacın alınmasından kaynaklanan aşırı doz olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Tedavi Akut doz aşımında, yeterli oksijen kaynağı ve ventilasyonu sağlamak için serbest hava yolu açıklığının sağlanması, EKG izleme, hayati vücut fonksiyonlarını sürdürmeyi amaçlayan semptomatik tedavi ve gastrik lavaj gereklidir. Aktif kömür ve müshillerin atanması, yalnızca ilacın alınmasından bu yana bir saatten fazla geçmemişse yapılmalıdır. Kan basıncında belirgin düşüş veya damar kollapsı ile intravenöz infüzyon solüsyonları uygulanmalı ve/veya sempatomimetik ilaçlar kullanılmalıdır. Ekstrapiramidal semptomların gelişmesiyle birlikte antikolinerjik ilaçlar (örn. triheksifenidil) reçete edilir. Zehirlenme belirtileri tamamen ortadan kalkana kadar sürekli tıbbi gözetim sürdürülmelidir. Spesifik bir antidotu yoktur.

Birleştirmek

• 1 sekme risperidon 2 mg Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 155 mg, mikrokristalin selüloz 30 mg, povidon 7 mg, magnezyum stearat 2 mg, koloidal silikon dioksit 4 mg. 1 sekme risperidon 2 mg 1 sekme. risperidon 2 mg Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 82 mg, mikrokristalin selüloz 12 mg, önceden jelatinize edilmiş mısır nişastası 2 mg, magnezyum stearat 1 mg, patates nişastası 7 mg, povidon 4 mg. 1 sekme risperidon 4 mg 1 sekme. risperidon 4 mg Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat 153 mg, mikrokristalin selüloz 30 mg, povidon 7 mg, magnezyum stearat 2 mg, koloidal silikon dioksit 4 mg. Film kabuğunun bileşimi: Opadry II 85F240012 Pembe 6 mg, polivinil alkol 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, demir boyası kırmızı oksit 0,024 mg, demir boyası sarı oksit 0,013 mg, talk 0,888 mg, titanyum dioksit 1,212 mg. 1 film kaplı tablet şunları içerir: aktif maddeler: risperidon 4 mg; eksipiyanlar: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 veya collidon 30), önceden jelatinize edilmiş nişasta (C*Pharm nişasta), magnezyum stearat, mikrokristalin selüloz; film kabuğunun bileşimi: selecoat AQ-02003 (hipromelloz 2910 (hidroksipropil-metilselüloz 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanyum dioksit). aktif madde risperidon - 2 mg Yardımcı maddeler (çekirdek): laktoz monohidrat (süt şekeri) - 82,0 mg, mikrokristalin selüloz - 12,0 mg; önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası (Nişasta 1500) - 2,0 mg; magnezyum stearat - 1.0 mg; patates nişastası - 7.0 mg; povidon (orta molekül ağırlıklı polivinilpirolidon) - 4.0 mg. Kabuk bileşimi: Opadry II - 3 mg (polivinil alkol, kısmen hidrolize - 1,2000 mg; talk - 0,4440 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) - 0,6060 mg; titanyum dioksit E 171 - 0,6561 mg; kinolin sarısı bazlı alüminyum vernik - 0,0903 mg ; gün batımı sarısı bazlı alüminyum vernik - 0,0021 mg; demir boya oksit (II) sarı E 172 - 0,0009 mg; indigo karmin bazlı alüminyum vernik - 0,0006 mg). etkin madde risperidon - 4 mg Yardımcı maddeler (çekirdek): laktoz monohidrat (süt şekeri) - 114,0 mg; mikrokristalin selüloz - 19.7 mg; önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası (Nişasta 1500) - 3,0 mg; magnezyum stearat - 1.0 mg; patates nişastası - 11.0 mg; povidon (orta molekül ağırlıklı polivinilpirolidon) - 7.3 mg. Kabuk bileşimi: Opadry II - 5 mg (polivinil alkol, kısmen hidrolize - 2,2000 mg; talk - 1,0000 mg; makrogol (polietilen glikol 3350) - 0,6175 mg; titanyum dioksit E 171 - 0,6545 mg; soya lesitini E 322 - 0,1750 mg; alüminyum sarı kinolin bazlı vernik - 0,1010 mg; indigo karmin bazlı alüminyum vernik - 0,2520 mg) aktif madde: risperidon - 2,000 mg; yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 145.000 mg; mikrokristalin selüloz - 40.000 mg; mısır nişastası - 10.000 mg; koloidal silikon dioksit - 1.000 mg; magnezyum stearat - 2.000 mg; film kaplama: [hipromelloz - 3.600 mg, talk - 1.200 mg, titanyum dioksit - 0.660 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0.540 mg] veya [hipromelloz (%60), talk (%20) içeren kuru film kaplama karışımı, titanyum dioksit (%11), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (%9)] - 6.000 mg. aktif madde: risperidon - 4.000 mg; yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 290.000 mg; mikrokristalin selüloz - 80.000 mg; mısır nişastası - 20.000 mg; koloidal silikon dioksit - 2.000 mg; magnezyum stearat - 4.000 mg; risperidon 2 mg yardımcı maddeler: önceden jelatinize edilmiş mısır nişastası (nişasta 1500) - 43,3 mg; koloidal silikon dioksit (aerosil) - 0,5 mg; magnezyum stearat monohidrat - 0.3 mg; stearik asit - 0.6 mg; MM - 43.3 mg; Opadry II beyaz (polivinil alkol - 2 mg, talk - 0,74 mg, makrogol (polietilen glikol) - 1,01 mg, titanyum dioksit - 1,25 mg) - 5 mg Risperidon 2 mg; Yardımcı maddeler: MCC, laktoz monohidrat, povidon, sodyum karboksimetil nişasta, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat risperidon 4 mg 11 mg, povidon 7.3 mg. Film kabuğunun bileşimi: Opadry II 5 mg (polivinil alkol, kısmen hidrolize 2,2 mg, talk 1 mg, makrogol 0,6175 mg, titanyum dioksit 0,6545 mg, soya lesitini 0,175 mg, sarı kinolin 0,101 mg bazlı alüminyum vernik, alüminyum vernik bazlı indigo karmin 0.252 mg). risperidon 4 mg yardımcı maddeler: önceden jelatinize edilmiş mısır nişastası (nişasta 1500) - 86.6 mg; koloidal silikon dioksit (aerosil) - 1 mg; magnezyum stearat monohidrat - 0.6 mg; stearik asit - 1.2 mg; MM - 86.6 mg; Opadry II beyaz (polivinil alkol - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogol (polietilen glikol) - 2,02 mg, titanyum dioksit - 2,5 mg) - 10 mg Risperidon 4 mg; Yardımcı maddeler: MCC, laktoz monohidrat, povidon, sodyum karboksimetil nişasta, koloidal silikon dioksit, risperidon magnezyum stearat 2 mg Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 veya kollidon 30), prejelatinize nişasta (C * Pharm nişasta ) , magnezyum stearat, film kabuğunun selüloz mikrokristal bileşimi: selecoat AQ-02003 (hipromelloz 2910 (hidroksipropil-metilselüloz 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanyum dioksit). risperidon 4 mg yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat, povidon (plasdon K 29/32 veya collidon 30), önceden jelatinize edilmiş nişasta (C * Pharm nişasta), magnezyum stearat, selüloz metilselüloz 2910), makrogol-6000 (polietilen glikol 6000), titanyum dioksit ).

Risperidon kullanım endikasyonları

• yetişkinlerde ve 13 ila 17 yaş arası çocuklarda şizofreni tedavisi; yetişkinlerde ve 10 yaşın üzerindeki çocuklarda orta ve şiddetli şiddette bipolar bozuklukla ilişkili manik atakların tedavisi; Alzheimer hastalığına bağlı demans hastalarında, orta ila şiddetli, farmakolojik olmayan düzeltme yöntemlerine uygun olmayan ve hastanın kendine zarar verme riski varsa, kısa süreli (6 haftaya kadar) kalıcı saldırganlığın tedavisi ve / veya diğerleri; DSM-IV'e göre teşhis edilen, 5 yaş ve üstü çocuklarda ve zihinsel engelli ergenlerde davranış bozukluğu yapısındaki kalıcı saldırganlığın kısa süreli (6 haftaya kadar) semptomatik tedavisi, saldırganlığın ciddiyeti nedeniyle veya diğer yıkıcı davranışlar, tıbbi tedavi gereklidir. Farmakoterapi, psikolojik ve eğitimsel müdahaleleri içeren daha geniş bir tedavi programının parçası olmalıdır. Risperidon bir pediatrik nörolog tarafından reçete edilmelidir.

Risperidon kontrendikasyonları

• Risperidona karşı aşırı duyarlılık. Risperidona karşı aşırı duyarlılık. Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama Tedavinin anne için beklenen yararı fetüs için potansiyel riskten fazlaysa gebelik sırasında uygulama mümkündür. Gerekirse emzirme döneminde kullanılmalı, emzirme kesilmelidir. Karaciğer fonksiyon bozuklukları için başvuru Eşlik eden karaciğer hastalıkları olan şizofrenide, günde 2 kez 500 mcg'lik bir başlangıç ​​​​dozu önerilir. Gerekirse, doz günde 2 kez 1-2 mg'a yükseltilebilir. Böbrek fonksiyon bozuklukları için başvuru Eşlik eden böbrek hastalıkları olan şizofrenide, günde 2 kez 500 mcg başlangıç ​​dozu önerilir. Gerekirse, doz günde 2 kez 1-2 mg'a yükseltilebilir. Çocuklarda kullanımı Risperidon'un 15 yaşın altındaki çocuklarda güvenliliğine ilişkin veri bulunmamaktadır. Yaşlı hastalarda kullanımı Şizofreni hastalarında yaşlı hastalarda başlangıç ​​dozu olarak günde 2 defa 500 mcg önerilir. -de

Risperidon dozu

• 2 mg 4 mg

Risperidon yan etkileri

• Risperidon ilacının terapötik dozlardaki yan etkileri sıklık ve sistem organ sınıflarına göre dağılımla verilmiştir. Yan etkilerin sıklığı şu şekilde sınıflandırıldı: çok yaygın (?1/10 vaka), sık (?1/100 ve

  ilaç etkileşimi

  Risperidonun birincil olarak merkezi sinir sistemini etkilediği göz önüne alındığında, artan sedasyon riski nedeniyle alkol, opiatlar, antihistaminikler ve benzodiazepinler ile dikkatli kullanılmalıdır. Risperidon, levodopa ve diğer dopamin reseptörü agonistlerinin etkinliğini azaltır. Bununla birlikte, özellikle son dönem Parkinson hastalığında birlikte kullanım gerekliyse, her tedavinin minimum etkili dozu reçete edilmelidir. Risperidon, QT aralığını uzatan ilaçlar, örn. sınıf la antiaritmikler (örn. kinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron, sotalol), trisiklik antidepresanlar (amitriptilin), tetrasiklik antidepresanlar ( maprotilin), bazı antihistaminikler, diğer antipsikotikler, bazı antimalaryal ilaçlar (kinin ve meflokin) ve elektrolit bozukluklarına (hipokalemi, hipomagnezemi), bradikardiye neden olan veya risperidonun hepatik metabolizmasını baskılayan bazı ilaçlar. Klozapin, risperidonun klerensini azaltır. Karbamazepin kullanırken, risperidonun aktif antipsikotik fraksiyonunun plazmadaki konsantrasyonunda bir azalma olmuştur. Benzer etkiler, CYP3A4 izoenzimi ve P-glikoproteinin diğer indükleyicilerinin kullanımıyla da gözlemlenebilir. Karbamazepin veya diğer CYP3A4 / P-glikoprotein izoenzimi indükleyicileri reçete edilirken ve kesildikten sonra, Risperidon dozu ayarlanmalıdır. CYP2D6 izoenziminin inhibitörleri olan fluoksetin ve paroksetin, risperidonun plazma konsantrasyonunu arttırır, ancak daha az ölçüde aktif antipsikotik fraksiyonun konsantrasyonunu arttırır. Reçetelenirken ve fluoksetin veya paroksetinin kesilmesinden sonra, risperidonun dozu ayarlanmalıdır. Kinidin gibi diğer CYP2D6 izoenzim inhibitörleri, risperidonun plazma konsantrasyonunu aynı şekilde değiştirebilir. CYP3A4 izoenzimi ve P-glikoproteinin bir inhibitörü olan verapamil, risperidonun plazma konsantrasyonunu artırır. Topiramat, risperidonun biyoyararlanımını orta derecede azaltır, ancak aktif antipsikotik fraksiyonu azaltmaz. Bu etkileşim klinik olarak anlamlı kabul edilmez. Fenotiyazin türevleri, trisiklik antidepresanlar ve bazı ?-blokerler, risperidonun plazma konsantrasyonlarını artırabilir, ancak bu, aktif antipsikotik fraksiyonun konsantrasyonunu etkilemez. Amitriptilin, risperidonun ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiğini etkilemez. Simetidin ve ranitidin, risperidonun biyoyararlanımını artırır, ancak aktif antipsikotik fraksiyonun konsantrasyonunu minimum düzeyde etkiler. CYP3A4 izoenziminin bir inhibitörü olan eritromisin, risperidonun ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiğini etkilemez. Kolinesteraz inhibitörlerinin (galantamin ve donepezil), risperidonun ve aktif antipsikotik fraksiyonun farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Risperidon ilacı, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında, herhangi bir ilacın plazma protein fraksiyonundan klinik olarak anlamlı bir yer değiştirmesi yoktur. Antihipertansif ilaçlar, risperidonun arka planına karşı kan basıncını düşürme derecesini arttırır. Risperidon'un lityum, valproik asit, digoksin veya topiramatın farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Yemek yemek risperidonun emilimini etkilemez.

  doz aşımı

  Semptomlar: uyuşukluk, sedasyon, taşikardi, kan basıncında azalma, ekstrapiramidal semptomlar. QT aralığı uzaması ve konvülsiyonlar gözlenmiştir. Risperidon ve paroksetin yüksek dozlarının birlikte uygulanmasıyla çift yönlü ventriküler taşikardi bildirilmiştir. Doz aşımı durumunda, birden fazla ilacın alınmasından kaynaklanan aşırı doz olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Tedavi. Yeterli oksijen desteği ve ventilasyonu sağlamak için açık hava yolu sağlanmalı ve sürdürülmeli, gastrik lavaj yapılmalı (hastanın bilinci kapalıysa entübasyondan sonra) ve bir müshil ile birlikte aktif kömür verilmelidir. Olası aritmileri saptamak için hemen EKG izlemesi başlatılmalıdır. Spesifik bir panzehiri yoktur, uygun semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Azalmış kan basıncı ve kollaps intravenöz sıvı infüzyonları ve/veya sempatomimetik ilaçlar ile tedavi edilmelidir. Akut ekstrapiramidal semptomların gelişmesi durumunda,

  Depolama koşulları

  • Kuru bir yerde saklayın
  • 15-25 derece oda sıcaklığında saklayınız
  • Çocuklardan uzak tutun
  • ışıktan korunan bir yerde saklayın
  Sağlanan bilgiler

Atipik ilaç Risperidon (Latince risperidonum'dan) bir antipsikotik ilaçtır, yani psikotik bozuklukların tedavisine yöneliktir. Bu ilaç grubuna nöroleptikler de denir. Bu tür ilaçların etki mekanizması, psikoz semptomlarını durdurmayı amaçlamaktadır. Risperidon, demans ve aşırı saldırganlık, sanrılı sendrom ve şizofreni hastalarında yaygın olarak kullanılmaktadır.

Nöroleptik yetişkinler, yaşlılar ve 15 yaşından büyük çocuklar için reçete edilir.

Hepsini Göster ↓

Risperidon salım formu ve bileşimi

İlacın Rusya'daki üreticisi Canonpharma Production'dır. Antipsikotik, 1, 2, 3 ve 4 mg'lık tablet formunda mevcuttur. Hepsi renk ve şekil bakımından farklılık gösterir:

• magnezyum stearat;
• laktoz;
• silikon dioksit koloidal;
• mikrokristal selüloz;
• sodyum lauril sülfat;
• Mısır nişastası;
• sodyum kroskarmeloz.



Belirteçler

ABD'de 2006 yılında çocuklar ve ergenler üzerinde yapılan bir araştırma, nöroleptiğin otizmle ilişkili sinirliliği gidermede etkili olduğunu ve semptomatik bir tedavi olarak kullanılabileceğini gösterdi. Risperidon, akut psikoz, yeni başlangıçlı, ani başlangıçlı şizofreni veya kronik tip şizofreni hastalarına reçete edilir.

Nöroleptiklerin kullanımı için diğer endikasyonlar:

• bipolar bozukluklarla ilişkili mani (ilaç bir yardımcı görevi görür ve bir ruh hali dengeleyicidir);
• şizofreni hastalarında depresyon, kaygı, suçluluk;
• demans hastalarında davranış bozuklukları (fiziksel taciz, saldırganlık, öfke patlamaları);
• zihinsel bozukluklar (aşırı uyarılma, deliryum);
• kronik şizofreni nüksünün önlenmesi.

Bir antipsikotik ilaç, aşikar üretken veya negatif semptomları olan psikotik durumların tedavisi için uygundur. İlk olanlar şunları içerir:

• şüphe;
• halüsinasyonlar;
• düşmanlık;
• düşünce bozuklukları

Negatif belirtiler arasında:

• konuşma azlığı;
• körelmiş etki;
• sosyal kopukluk;
• duygusal yakınlık



Dozajlar ve uygulama yöntemi

Risperidon, birçok yan etkisi olan bir ilaçtır, bu nedenle kullanım talimatlarında belirtilen dozlara kesinlikle uyulmalıdır. Yaşlı hastalarda ilacın miktarı yarıya iner. Tabletler, 15 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinler tarafından aşağıdaki şemaya göre günde iki kez alınır: 6 mg'a geçişle birlikte 2 mg almaya başlarlar.

Yaşlı insanlara günde 2 kez 0.5 mg gösterilir. Bipolar bozukluğu olan mani durumunda, doz günde 2 mg'dır ve her gün 2 mg kademeli olarak artırılır. Maksimum miktar günde 4-6 mg'dır.

Davranış bozukluklarının eşlik ettiği demans hastalarına, günde 0.5-2 mg'a gün aşırı 0.25 mg artışla iki kez 0.25 mg reçete edilir. Hastaların ağırlığı 50 kg'dan fazla değilse, dozaj günde bir kez 0,25 mg'dır ve 0,5 mg'a çıkar.



Yan etkiler

Risperidon kullandıktan sonra kuruluk, hiperpigmentasyon, kaşıntı, kızarıklık, anjiyoödem gibi cilt sorunları ortaya çıkabilir. Yaşlı hastalarda felç, hipotansiyon vardı. Yan etki olarak rinit, idrar kaçırma, kontrolsüz sertleşme ve boşalma bozuklukları görülür. Kadınlarda adet döngüsünün başarısızlıkları başlar.

Diğer yan etkiler şunları içerir:

• obezite;
• galaktore;
• artan kan şekeri seviyeleri;
• hipersalivasyon (salivasyon);
• mide bulantısı;
• kabızlık;
• iştah kaybı;
• karın ağrısı;
• oral mukozanın kuruluğu.

Psişe kısmında, aşağıdaki bozukluklar not edilir:

• endişe;
• uyuşukluk;
• uykusuzluk hastalığı;
• tükenmişlik;
• akut distoni;
• titreme;
• konsantrasyonda azalma.

Şizofreni hastalarının epileptik nöbetler, dilin istemsiz hareketleri, kas sertliği, bozulmuş termoregülasyon ve hipertermi şeklinde sonuçlar yaşama olasılığı daha yüksektir.

doz aşımı

İlacın miktarı aşılırsa, ekstrapiramidal bozukluklar, çarpıntı, hipotansiyon, aşırı uyuşukluk ve sedasyon ile kendini gösteren aşırı doz oluşur. Tedavi, mideyi yıkamayı, müshil ve sorbent almayı içerir.

Hastanın bilinci kapalı ise entübasyon endikedir. Aritmiler mümkün olduğu için hastanın EKG yapması gerekir. Akut ekstrapiramidal bozukluklar durumunda antikolinerjik ilaçların alınması endikedir.

Kontrendikasyonlar

Risperidon'un aktif veya yardımcı bileşenine karşı aşırı duyarlılık gözlenirse ilacı kullanmayınız. Antipsikotikler, kalp kası ve damar sistemi hastalıklarının varlığında dikkatli kullanılmalıdır: kalp iletim bozuklukları, kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü öyküsü.

Beyin tümörü, Reye sendromu (akut karaciğer yetmezliği), bağırsak tıkanıklığı, aşırı dozda ilaç için bir doktora danışmadan ilacı kullanmak yasaktır. Risperidon bir antiemetik etkiye sahiptir ve yukarıdaki durumların semptomlarını maskeleyerek her birinin teşhisini zorlaştırabilir.

Dikkatle, ilaç aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

• hipovolemi (dolaşımdaki kan hacminde azalma);
• dehidrasyon;
• taşikardi gelişme riskini artıran durumlar, "pirouette" tipi (nabız arttığında ve dakikada 150-250 atışa ulaştığında); bu, QT aralığını, bradikardiyi, elektrolit dengesizliğini uzatan ilaçlar alarak kolaylaştırılır;
• Parkinson hastalığı;
• uyuşturucu bağımlılığı veya uyuşturucu kullanımı;
• serebrovasküler olay;
• hastalık tarihinde epilepsi;
• nöbet öyküsü;
• şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği.

Pediatride ve hamilelikte kullanım

Antipsikotik, bu yaşta ilaç bileşenlerinin vücut üzerindeki etkisinin güvenliğine dair veri bulunmadığından, 18 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınmamalıdır. Anneye amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha fazla olması durumunda hamile kadınlarda kullanımı doğrulanır. Risperidon almanın güvenliğine ilişkin resmi bir veri yoktur. Deneyler sırasında üreme işlevi üzerinde herhangi bir toksik etki ortaya çıkmadı, ancak ilacın prolaktin ve merkezi sinir sistemini etkilediği fark edildi. Risperidon teratojenik değildir (uygun embriyonik gelişime müdahale etmez).

Bir kadın üçüncü trimesterde antipsikotik alırsa, yenidoğan yoksunluk sendromu veya ekstrapiramidal bozukluklar (motor bozukluklar) yaşayabilir:

• çalkalama;
• beslenme ihlali;
• hipertansiyon;
• solunum bozuklukları;
• uyuşukluk;
• hipotansiyon;
• titreme

Kullanmadan önce doktorunuza danışmalısınız. Emzirme döneminde ilacı almanız gerekiyorsa, emzirme durdurulmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Risperidon'un aktif bileşeni, Dopamin antagonistlerinin (Levodopa) etkisini azaltır. Fenotiyazinler ve trisiklik antidepresanlar kandaki ilaç miktarını artırır. İlacın antipsikotik fraksiyonunun içeriği, epileptikler için bir çare olan Karbamazepini azaltır.

Risperidonun plazma konsantrasyonu, antidepresan fluoksetin ile artar. Antihipertansif ilaçlar, bu antipsikotikle birlikte alındığında etkilerini artırır. Merkezi sinir sisteminin depresyonuna, üzerinde etkili olan ilaçlar ve etanol neden olur.

Eczanelerden salınım ve saklama koşulları

İlaç reçete ile satılmaktadır. Bir karton kutuda, her biri 10 tablet içeren 2-5 kabarcık bulunur. İlacın maliyeti yaklaşık 170 ruble.