Kısa etkili insülin: insan ilaçlarının nasıl enjekte edileceği. "insan insülinleri

Rus adı

Çözünür insülin [genetiği değiştirilmiş insan]

Maddenin Latince adı İnsülin çözünür [insan genetiğiyle oynanmıştır]

İnsülin çözünür ( cins. insülin solubilis)

Maddenin farmakolojik grubu İnsülin çözünür [insan genetiğiyle oynanmıştır]

Model klinik ve farmakolojik makale 1

İlaç eylemi. Kısa etkili insülin hazırlığı. Hücrelerin dış zarındaki spesifik bir reseptör ile etkileşime girerek bir insülin reseptör kompleksi oluşturur. İnsülin reseptör kompleksi, cAMP sentezini (yağ hücrelerinde ve karaciğer hücrelerinde) artırarak veya doğrudan hücreye (kaslara) nüfuz ederek, hücre içi süreçleri uyarır. bir dizi anahtar enzimin sentezi (hekzokinaz, piruvat kinaz, glikojen sentetaz, vb.). Kandaki glikoz konsantrasyonundaki azalma, hücre içi taşınmasındaki bir artış, dokular tarafından artan emilim ve asimilasyon, lipogenezin uyarılması, glikojenogenez, protein sentezi, karaciğer tarafından glikoz üretim hızında bir azalma (azalma) nedeniyledir. glikojen yıkımı), vb. s/c enjeksiyonundan sonra etki 20-30 dakika içinde ortaya çıkar, 1-3 saat sonra maksimuma ulaşır ve doza bağlı olarak 5-8 saat sürer.İlacın süresi kullanılan ilaca bağlıdır. doz, yöntem, uygulama yeri ve önemli bireysel özelliklere sahiptir.

Farmakokinetik. Emilimin tamlığı, uygulama yöntemine (s / c, / m), enjeksiyon bölgesine (karın, uyluk, kalça), doza, preparasyondaki insülin konsantrasyonuna vb. bağlıdır. Dokularda eşit olmayan bir şekilde dağılır. Plasenta bariyerine ve anne sütüne geçmez. Esas olarak karaciğer ve böbreklerde insülinaz tarafından yok edilir. T 1/2 - birkaç ila 10 dakika arasında. Böbrekler tarafından atılır (%30-80).

Belirteçler. Diabetes mellitus tip 1, diabetes mellitus tip 2: oral hipoglisemik ilaçlara direnç aşaması, oral hipoglisemik ilaçlara kısmi direnç (kombinasyon tedavisi); diyabetik ketoasidoz, ketoasidotik ve hiperosmolar koma; hamilelik sırasında ortaya çıkan diabetes mellitus (diyet tedavisinin etkisizliği ile); yüksek ateşin eşlik ettiği enfeksiyonların arka planında diyabetik hastalarda aralıklı kullanım için; uzun süreli insülin preparatları ile tedaviye geçmeden önce yaklaşan ameliyatlar, yaralanmalar, doğum, metabolik bozukluklar ile.

kontrendikasyonlar Aşırı duyarlılık, hipoglisemi.

dozlama.İlacın dozu ve uygulama yolu, yemeklerden önce ve yemeklerden 1-2 saat sonra kandaki glikoz içeriğine ve ayrıca glukozüri derecesine ve kursun özelliklerine bağlı olarak her durumda ayrı ayrı belirlenir. hastalığın

İlaç, yemeklerden 15-30 dakika önce deri altına, kas içine, damar içine uygulanır. En yaygın uygulama yolu s / c'dir. Diyabetik ketoasidoz ile, cerrahi müdahale döneminde diyabetik koma - intravenöz ve intramüsküler.

Monoterapi ile uygulama sıklığı genellikle günde 3 defadır (gerekirse günde 5-6 defaya kadar), lipodistrofi (deri altı yağının atrofisi veya hipertrofisi) gelişimini önlemek için enjeksiyon bölgesi her seferinde değiştirilir.

Ortalama günlük doz 30-40 IU, çocuklarda - 8 IU, ardından ortalama günlük dozda - 0.5-1 IU / kg veya 30-40 IU, gerekirse günde 1-3 kez - günde 5-6 kez . 0,6 U/kg'ı aşan günlük dozda insülin vücudun farklı bölgelerine 2 veya daha fazla enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır. Uzun etkili insülinlerle kombine edilebilir.

Alüminyum kapak çıkarıldıktan sonra etanol ile silinen steril enjektör iğnesi ile kauçuk tıpa delinerek flakondan insülin solüsyonu alınır.

Yan etki. Alerjik reaksiyonlar (ürtiker, anjiyoödem - ateş, nefes darlığı, kan basıncını düşürme);

hipoglisemi (ciltte solgunluk, terlemede artış, terleme, çarpıntı, titreme, açlık, ajitasyon, anksiyete, ağızda parestezi, baş ağrısı, uyuşukluk, uykusuzluk, korku, depresif ruh hali, sinirlilik, olağandışı davranışlar, hareketlerde belirsizlik, konuşma bozuklukları ve görme), hipoglisemik koma;

hiperglisemi ve diyabetik asidoz (düşük dozlarda, atlanan enjeksiyonlar, diyete uyumsuzluk, ateş ve enfeksiyonların arka planına karşı): uyuşukluk, susuzluk, iştah azalması, yüz kızarması);

bilinç bozukluğu (precomatous ve koma durumunun gelişmesine kadar);

geçici görme bozuklukları (genellikle tedavinin başlangıcında);

insan insülini ile immünolojik çapraz reaksiyonlar; anti-insülin antikorlarının titresinde bir artış, ardından glisemide bir artış;

enjeksiyon bölgesinde hiperemi, kaşıntı ve lipodistrofi (deri altı yağının atrofisi veya hipertrofisi).

Tedavinin başlangıcında - ödem ve kırma kusuru (geçicidir ve tedavinin devam etmesiyle kaybolur).

aşırı doz Semptomlar: hipoglisemi (zayıflık, "soğuk" ter, ciltte solukluk, çarpıntı, titreme, sinirlilik, açlık, ellerde, ayaklarda, dudaklarda, dilde, baş ağrısında parestezi), hipoglisemik koma, kasılmalar.

Tedavi: Hasta, şeker veya kolayca sindirilebilir karbonhidratlar açısından zengin yiyecekler yiyerek hafif hipoglisemiyi kendi başına ortadan kaldırabilir.

Deri altı, kas içi veya damar içi, glukagon veya damar içi hipertonik dekstroz solüsyonu uygulanır. Hipoglisemik koma gelişmesi ile hasta komadan çıkana kadar 20-40 ml (en fazla 100 ml) %40'lık dekstroz solüsyonu intravenöz olarak enjekte edilir.

Etkileşim. Diğer ilaçların çözeltileri ile farmasötik olarak geçimsizdir.

Hipoglisemik etki, sülfonamidler (oral hipoglisemik ilaçlar, sülfonamidler dahil), MAO inhibitörleri (furazolidon, prokarbazin, selegilin dahil), karbonik anhidraz inhibitörleri, ACE inhibitörleri, NSAID'ler (salisilatlar dahil), anabolik steroidler (stanozolol, oksandrolon, methandrostenolon dahil) ile artar. , androjenler, bromokriptin, tetrasiklinler, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofilin, siklofosfamid, fenfluramin, Li+ müstahzarları, piridoksin, kinidin, kinin, klorokin, etanol.

Hipoglisemik etki glukagon, somatropin, GCS, oral kontraseptifler, östrojenler, tiazid ve loop diüretikler, BMCC, tiroid hormonları, heparin, sülfinpirazon, sempatomimetikler, danazol, trisiklik antidepresanlar, klonidin, kalsiyum antagonistleri, diazoksit, morfin, esrar, nikotin ile zayıflatılır. , fenitoin, epinefrin, H1-histamin reseptörlerinin blokerleri.

Beta-blokerler, reserpin, oktreotid, pentamidin, insülinin hipoglisemik etkisini hem artırabilir hem de zayıflatabilir.

Özel Talimatlar. Flakondan insülin almadan önce solüsyonun şeffaflığını kontrol ediniz. Flakon camında yabancı cisimler, maddenin bulanıklaşması veya çökelmesi görülürse ilaç kullanılamaz.

Enjekte edilen insülinin sıcaklığı oda sıcaklığına uygun olmalıdır. 65 yaş üstü kişilerde bulaşıcı hastalıklar, tiroid disfonksiyonu, Addison hastalığı, hipopitüitarizm, kronik böbrek yetmezliği ve diabetes mellitus durumlarında insülin dozu ayarlanmalıdır.

Hipogliseminin nedenleri şunlar olabilir: aşırı dozda insülin, ilaç replasmanı, öğün atlama, kusma, ishal, fiziksel stres; insülin ihtiyacını azaltan hastalıklar (ilerlemiş böbrek ve karaciğer hastalıkları ve ayrıca adrenal korteks, hipofiz bezi veya tiroid bezinin hipofonksiyonu), enjeksiyon yerinin değiştirilmesi (örneğin, karın, omuz, uyluk derisi) diğer ilaçlarla etkileşimin yanı sıra. Hasta hayvan insülininden insan insülinine geçtiğinde kandaki glikoz konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.

Bir hastanın insan insülinine transferi her zaman tıbbi olarak gerekçelendirilmeli ve yalnızca bir hekimin gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. Hipoglisemi geliştirme eğilimi, hastaların aktif olarak trafiğe katılma, makine ve mekanizmaların bakımını yapma becerilerini bozabilir.

Diyabetli hastalar, şekerli veya yüksek karbonhidratlı yiyecekler yiyerek kendi hafif hipoglisemilerini durdurabilirler (yanınızda her zaman en az 20 g şeker bulundurmanız önerilir). Tedaviyi düzeltme ihtiyacına karar vermek için ilgili hekime aktarılan hipoglisemi hakkında bilgi vermek gerekir.

Kısa etkili insülin tedavisinde izole vakalarda enjeksiyon bölgesindeki yağ dokusu hacminde azalma veya artış (lipodistrofi) mümkündür. Bu fenomenler, enjeksiyon bölgesini sürekli değiştirerek büyük ölçüde önlenebilir. Hamilelik sırasında, insülin gereksinimlerinde bir azalma (I trimester) veya bir artış (II-III trimester) dikkate almak gerekir. Doğum sırasında ve doğumdan hemen sonra insülin ihtiyacı önemli ölçüde düşebilir. Emzirme döneminde, birkaç ay boyunca (insülin ihtiyacı stabilize olana kadar) günlük izleme gereklidir.

Günde 100 IU'dan fazla insülin alan hastalar, ilacı değiştirirken hastaneye yatmayı gerektirir.

İlaçların devlet kaydı. Resmi yayın: 2 ciltte - M: Tıp Konseyi, 2009. - V.2, bölüm 1 - 568 s.; bölüm 2 - 560 s.

Diğer aktif maddelerle etkileşimler

Ticari isimler

İsim	Wyshkovsky Index ® değeri

İnsülin çözünür [insan yarı sentetik]

Latin isim

insülin çözünür

Farmakolojik grup

insülinler

Model klinik ve farmakolojik makale 1

İlaç eylemi. Kısa etkili insülin hazırlığı. Hücrelerin dış zarındaki spesifik bir reseptör ile etkileşime girerek bir insülin reseptör kompleksi oluşturur. İnsülin reseptör kompleksi, cAMP sentezini (yağ hücrelerinde ve karaciğer hücrelerinde) artırarak veya doğrudan hücreye (kaslara) nüfuz ederek, hücre içi süreçleri uyarır. bir dizi anahtar enzimin sentezi (hekzokinaz, piruvat kinaz, glikojen sentetaz, vb.). Kan şekerindeki azalma, hücre içi taşınmasındaki artış, dokular tarafından artan emilim ve asimilasyon, lipogenezin uyarılması, glikojenogenez, protein sentezi, karaciğer tarafından glikoz üretim hızında bir azalma (glikojen parçalanmasında azalma), vb. S/c enjeksiyonundan sonra etki 20-30 dakika içinde ortaya çıkar, 1-3 saat sonra maksimuma ulaşır ve doza bağlı olarak 5-8 saat sürer.İlacın süresi doza, yönteme, bölgeye göre değişir yönetim ve önemli bireysel özelliklere sahiptir.

Farmakokinetik. Emilimin tamlığı, uygulama yöntemine (s / c, / m), enjeksiyon bölgesine (karın, uyluk, kalça), doza, preparasyondaki insülin konsantrasyonuna vb. bağlıdır. Dokularda eşit olmayan bir şekilde dağılır. Plasenta bariyerine ve anne sütüne geçmez. Esas olarak karaciğer ve böbreklerde insülinaz tarafından yok edilir. T 1/2 - birkaç ila 10 dakika arasında. Böbrekler tarafından atılır (%30-80).

Belirteçler. Diabetes mellitus tip 1, diabetes mellitus tip 2: oral hipoglisemik ilaçlara direnç aşaması, oral hipoglisemik ilaçlara kısmi direnç (kombinasyon tedavisi); diyabetik ketoasidoz, ketoasidotik ve hiperosmolar koma; hamilelik sırasında ortaya çıkan diabetes mellitus (diyet tedavisinin etkisizliği ile); yüksek ateşin eşlik ettiği enfeksiyonların arka planında diyabetik hastalarda aralıklı kullanım için; uzun süreli insülin preparatları ile tedaviye geçmeden önce yaklaşan ameliyatlar, yaralanmalar, doğum, metabolik bozukluklar ile.

kontrendikasyonlar Aşırı duyarlılık, hipoglisemi.

dozlama. İlacın dozu ve uygulama yolu, yemeklerden önce ve yemeklerden 1-2 saat sonra kandaki glikoz içeriğine ve ayrıca glukozüri derecesine ve kursun özelliklerine bağlı olarak her durumda ayrı ayrı belirlenir. hastalığın

İlaç s / c, / m, / in, yemeklerden 15-30 dakika önce uygulanır. En yaygın uygulama yolu s / c'dir. Diyabetik ketoasidoz ile, cerrahi müdahale döneminde diyabetik koma - in / in ve / m.

Monoterapi ile uygulama sıklığı genellikle günde 3 defadır (gerekirse günde 5-6 defaya kadar), lipodistrofi (deri altı yağının atrofisi veya hipertrofisi) gelişimini önlemek için enjeksiyon bölgesi her seferinde değiştirilir.

Ortalama günlük doz 30-40 IU, çocuklarda - 8 IU, ardından ortalama günlük dozda - 0.5-1 IU / kg veya 30-40 IU, gerekirse günde 1-3 kez - günde 5-6 kez . 0,6 U/kg'ı aşan günlük dozda insülin vücudun farklı bölgelerine 2 veya daha fazla enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır.

Uzun etkili insülinlerle kombine edilebilir.

Alüminyum kapak çıkarıldıktan sonra etanol ile silinen steril enjektör iğnesi ile kauçuk tıpa delinerek flakondan insülin solüsyonu alınır.

Yan etki. Alerjik reaksiyonlar (ürtiker, anjiyoödem - ateş, nefes darlığı, kan basıncını düşürme);

hipoglisemi (ciltte solgunluk, terlemede artış, terleme, çarpıntı, titreme, açlık, ajitasyon, anksiyete, ağızda parestezi, baş ağrısı, uyuşukluk, uykusuzluk, korku, depresif ruh hali, sinirlilik, olağandışı davranışlar, hareketlerde belirsizlik, konuşma bozuklukları ve görme), hipoglisemik koma;

hiperglisemi ve diyabetik asidoz (düşük dozlarda, atlanan enjeksiyonlar, diyete uyumsuzluk, ateş ve enfeksiyonların arka planına karşı): uyuşukluk, susuzluk, iştah azalması, yüz kızarması);

bilinç bozukluğu (precomatous ve koma durumunun gelişmesine kadar);

geçici görme bozuklukları (genellikle tedavinin başlangıcında);

insan insülini ile immünolojik çapraz reaksiyonlar; anti-insülin antikorlarının titresinde bir artış, ardından glisemide bir artış;

enjeksiyon bölgesinde hiperemi, kaşıntı ve lipodistrofi (deri altı yağının atrofisi veya hipertrofisi).

Tedavinin başlangıcında - ödem ve kırma kusuru (geçicidir ve tedavinin devam etmesiyle kaybolur).

aşırı doz Semptomlar: hipoglisemi (zayıflık, "soğuk" ter, ciltte solukluk, çarpıntı, titreme, sinirlilik, açlık, ellerde, ayaklarda, dudaklarda, dilde, baş ağrısında parestezi), hipoglisemik koma, kasılmalar.

Tedavi: Hasta, şeker veya kolayca sindirilebilir karbonhidratlar açısından zengin yiyecekler yiyerek hafif hipoglisemiyi kendi başına ortadan kaldırabilir.

Deri altı, kas içi veya damar içi, glukagon veya damar içi hipertonik dekstroz solüsyonu uygulanır. Hipoglisemik koma gelişmesi ile hasta komadan çıkana kadar 20-40 ml (en fazla 100 ml) %40'lık dekstroz solüsyonu intravenöz olarak enjekte edilir.

Etkileşim. Diğer ilaçların çözeltileri ile farmasötik olarak geçimsizdir.

Hipoglisemik etki, sülfonamidler (oral hipoglisemik ilaçlar, sülfonamidler dahil), MAO inhibitörleri (furazolidon, prokarbazin, selegilin dahil), karbonik anhidraz inhibitörleri, ACE inhibitörleri, NSAID'ler (salisilatlar dahil), anabolik steroidler (stanozolol, oksandrolon, methandrostenolon dahil) ile artar. , androjenler, bromokriptin, tetrasiklinler, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofilin, siklofosfamid, fenfluramin, Li+ müstahzarları, piridoksin, kinidin, kinin, klorokin, etanol.

Hipoglisemik etki glukagon, somatropin, GCS, oral kontraseptifler, östrojenler, tiazid ve loop diüretikler, BMCC, tiroid hormonları, heparin, sülfinpirazon, sempatomimetikler, danazol, trisiklik antidepresanlar, klonidin, kalsiyum antagonistleri, diazoksit, morfin, esrar, nikotin ile zayıflatılır. , fenitoin, epinefrin, H1-histamin reseptörlerinin blokerleri.

Beta-blokerler, reserpin, oktreotid, pentamidin, insülinin hipoglisemik etkisini hem artırabilir hem de zayıflatabilir.

Özel Talimatlar. Flakondan insülin almadan önce solüsyonun şeffaflığını kontrol ediniz. Flakon camında yabancı cisimler, maddenin bulanıklaşması veya çökelmesi görülürse ilaç kullanılamaz.

Enjekte edilen insülinin sıcaklığı oda sıcaklığına uygun olmalıdır. 65 yaş üstü kişilerde bulaşıcı hastalıklar, tiroid disfonksiyonu, Addison hastalığı, hipopitüitarizm, kronik böbrek yetmezliği ve diabetes mellitus durumlarında insülin dozu ayarlanmalıdır.

Hipogliseminin nedenleri şunlar olabilir: aşırı dozda insülin, ilaç replasmanı, öğün atlama, kusma, ishal, fiziksel stres; insülin ihtiyacını azaltan hastalıklar (ilerlemiş böbrek ve karaciğer hastalıkları ve ayrıca adrenal korteks, hipofiz bezi veya tiroid bezinin hipofonksiyonu), enjeksiyon yerinin değiştirilmesi (örneğin, karın, omuz, uyluk derisi) diğer ilaçlarla etkileşimin yanı sıra. Hasta hayvan insülininden insan insülinine geçtiğinde kandaki glikoz konsantrasyonunu azaltmak mümkündür.

Bir hastanın insan insülinine transferi her zaman tıbbi olarak gerekçelendirilmeli ve yalnızca bir hekimin gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. Hipoglisemi geliştirme eğilimi, hastaların aktif olarak trafiğe katılma, makine ve mekanizmaların bakımını yapma becerilerini bozabilir.

Diyabetli hastalar, şekerli veya yüksek karbonhidratlı yiyecekler yiyerek kendi hafif hipoglisemilerini durdurabilirler (yanınızda her zaman en az 20 g şeker bulundurmanız önerilir). Tedaviyi düzeltme ihtiyacına karar vermek için ilgili hekime aktarılan hipoglisemi hakkında bilgi vermek gerekir.

Kısa etkili insülin tedavisinde izole vakalarda enjeksiyon bölgesindeki yağ dokusu hacminde azalma veya artış (lipodistrofi) mümkündür. Bu fenomenler, enjeksiyon bölgesini sürekli değiştirerek büyük ölçüde önlenebilir. Hamilelik sırasında, insülin gereksinimlerinde bir azalma (I trimester) veya bir artış (II-III trimester) dikkate almak gerekir. Doğum sırasında ve doğumdan hemen sonra insülin ihtiyacı önemli ölçüde düşebilir. Emzirme döneminde, birkaç ay boyunca (insülin ihtiyacı stabilize olana kadar) günlük izleme gereklidir.

İnsülin, tip 1 diyabetli kişilerin tedavisi için ana ilaçtır. Bazen, ikinci tip hastalıkta hastanın durumunu stabilize etmek ve sağlığını iyileştirmek için de kullanılır. Bu madde, doğası gereği, küçük dozlarda karbonhidrat metabolizmasını etkileyebilen bir hormondur. Normalde pankreas, normal kan şekeri seviyelerinin korunmasına yardımcı olacak kadar insülin üretir. Ancak ciddi endokrin bozukluklarında, insülin enjeksiyonları genellikle hastaya yardım etmek için tek şans haline gelir. Ne yazık ki, sindirim sisteminde tamamen parçalandığı ve biyolojik değerini kaybettiği için ağızdan (tablet şeklinde) alınması imkansızdır.

Tıbbi uygulamada kullanılmak üzere insülin elde etme seçenekleri

Pek çok şeker hastası muhtemelen en az bir kez merak etmiştir, tıbbi amaçlar için kullanılan insülin neyden yapılmıştır? Şu anda, bu ilaç çoğunlukla genetik mühendisliği ve biyoteknoloji yöntemleri kullanılarak elde edilmektedir, ancak bazen hayvansal kaynaklı ham maddelerden ekstrakte edilmektedir.

Hayvansal kökenli ham maddelerden elde edilen müstahzarlar

Bu hormonun domuz ve sığırların pankreasından elde edilmesi günümüzde nadiren kullanılan eski bir teknolojidir. Bunun nedeni, elde edilen ilacın kalitesinin düşük olması, alerjik reaksiyonlara neden olma eğilimi ve yetersiz saflaştırmadır. Gerçek şu ki, hormon bir protein maddesi olduğu için belirli bir dizi amino asitten oluşur.

Bir domuzun vücudunda üretilen insülin, amino asit bileşiminde insan insülininden 1 amino asit ve sığır insülininden 3 amino asit farklıdır.

20. yüzyılın başında ve ortasında, benzer ilaçlar yokken, bu tür insülin bile tıpta bir çığır açtı ve şeker hastalarının tedavisini yeni bir düzeye taşımayı mümkün kıldı. Bu yöntemle elde edilen hormonlar kan şekerini düşürür, ancak sıklıkla yan etkilere ve alerjiye neden olurlar. İlaçtaki amino asitlerin ve safsızlıkların bileşimindeki farklılıklar, özellikle daha savunmasız hasta kategorilerinde (çocuklar ve yaşlılar) hastaların durumunu etkiledi. Bu tür insülinin zayıf toleransının bir başka nedeni, ilacın bu varyasyonunda kurtulmanın imkansız olduğu, ilaçta (proinsülin) aktif olmayan öncüsünün varlığıdır.

Günümüzde, bu eksikliklerden yoksun olan geliştirilmiş domuz insülinleri bulunmaktadır. Bir domuzun pankreasından elde edilirler, ancak bundan sonra ek işleme ve saflaştırmaya tabi tutulurlar. Çok bileşenlidirler ve bileşimlerinde yardımcı maddeler içerirler.

Modifiye edilmiş domuz insülini pratik olarak insan hormonundan farklı değildir, bu nedenle pratikte hala kullanılmaktadır.

Bu tür ilaçlar hastalar tarafından çok daha iyi tolere edilir ve pratik olarak olumsuz reaksiyonlara neden olmaz, bağışıklık sistemini baskılamaz ve kan şekerini etkili bir şekilde düşürmez. Sığır insülini, yabancı yapısından dolayı insan vücudunun bağışıklık ve diğer sistemlerini olumsuz etkilediği için şu anda tıpta kullanılmamaktadır.

Genetiği değiştirilmiş insülin

Şeker hastaları için kullanılan insan insülini, endüstriyel ölçekte iki şekilde üretilir:

• domuz insülininin enzimatik tedavisinin kullanılması;
• genetiği değiştirilmiş Escherichia coli suşları veya maya kullanılarak.

Fizikokimyasal bir değişimle, özel enzimlerin etkisi altındaki domuz insülin molekülleri, insan insülini ile özdeş hale gelir. Ortaya çıkan ilacın amino asit bileşimi, insan vücudunda üretilen doğal hormonun bileşiminden farklı değildir. Üretim sürecinde ilaç yüksek saflaştırmaya tabi tutulur, bu nedenle alerjik reaksiyonlara ve diğer istenmeyen belirtilere neden olmaz.

Ancak çoğu zaman insülin, değiştirilmiş (genetiği değiştirilmiş) mikroorganizmalar kullanılarak elde edilir. Bakteriler veya mayalar, insülin üretebilmeleri için biyoteknolojik olarak değiştirilir.

İnsülin üretimine ek olarak, saflaştırılması da önemli bir rol oynar. İlacın herhangi bir alerjik ve enflamatuar reaksiyona neden olmaması için, her aşamada mikroorganizma suşlarının ve tüm solüsyonların ve ayrıca kullanılan bileşenlerin saflığını izlemek gerekir.

Bu şekilde insülin elde etmenin 2 yöntemi vardır. Bunlardan ilki, tek bir mikroorganizmanın iki farklı suşunun (türünün) kullanılmasına dayanmaktadır. Her biri, hormon DNA molekülünün yalnızca bir ipliğini sentezler (toplamda iki tane vardır ve bunlar birlikte spiral olarak bükülürler). Daha sonra bu zincirler bağlanır ve ortaya çıkan çözeltide, insülinin aktif formlarını herhangi bir biyolojik önemi olmayanlardan ayırmak zaten mümkündür.

E. coli veya maya kullanılarak bir ilaç elde etmenin ikinci yolu, mikrobun önce inaktif insülin (yani öncüsü olan proinsülin) üretmesine dayanır. Daha sonra enzimatik tedavi yardımıyla bu form aktive edilir ve tıpta kullanılır.

Belirli üretim alanlarına erişimi olan personel, ilacın insan biyolojik sıvılarıyla temasının engellenmesi nedeniyle her zaman steril bir koruyucu giysi giymelidir.

Tüm bu işlemler genellikle otomatiktir, ampuller ve şişeler ile hava ve tüm temas yüzeyleri sterildir ve ekipmanlı hatlar hermetik olarak kapatılmıştır.

Biyoteknoloji yöntemleri, bilim adamlarının diyabet sorununa alternatif çözümler bulmasını sağlar. Örneğin, genetik mühendisliği yöntemleri kullanılarak elde edilebilen yapay pankreas beta hücrelerinin üretimi ile ilgili preklinik çalışmalar devam etmektedir. Belki gelecekte hasta bir kişide bu organın işleyişini iyileştirmek için kullanılacaklardır.

Modern üretim, otomasyon ve minimum insan müdahalesi sağlayan karmaşık bir teknolojik süreçtir.

Ek bileşenler

Modern dünyada eksipiyanlar olmadan insülin üretimini hayal etmek neredeyse imkansızdır, çünkü bunlar insülinin kimyasal özelliklerini iyileştirir, etki süresini uzatır ve yüksek derecede saflık sağlar.

Özelliklerine göre, tüm ek bileşenler aşağıdaki sınıflara ayrılabilir:

• uzatıcılar (ilacın daha uzun süre etki etmesini sağlamak için kullanılan maddeler);
• dezenfektan bileşenleri;
• stabilizatörler, ilaç çözeltisinde optimum asitliğin korunması sayesinde.

Uzatma katkı maddeleri

Biyolojik aktivitesi 8 ila 42 saat süren (ilaç grubuna bağlı olarak) uzatılmış etkili insülinler vardır. Bu etki, enjeksiyon çözeltisine özel maddeler, uzatıcılar eklenerek elde edilir. Çoğu zaman, bu amaç için aşağıdaki bileşiklerden biri kullanılır:

• proteinler;
• çinko klorür tuzları.

İlacın etkisini uzatan proteinler yüksek oranda saflaştırılmıştır ve düşük alerjenliğe sahiptir (örneğin, protamin). Çinko tuzları ayrıca insülin aktivitesini veya insan refahını olumsuz etkilemez.

Antimikrobiyal İçerikler

Depolama ve kullanım sırasında mikrobiyal floranın çoğalmaması için insülin bileşimindeki dezenfektanlar gereklidir. Bu maddeler koruyucudur ve ilacın biyolojik aktivitesinin güvenliğini sağlar. Ayrıca, bir hasta sadece kendisine bir şişeden bir hormon enjekte ederse, ilaç ona birkaç gün dayanabilir. Yüksek kaliteli antibakteriyel bileşenler sayesinde, bir mikrop çözeltisinde teorik üreme olasılığı nedeniyle kullanılmayan bir ilacı atmasına gerek kalmayacaktır.

İnsülin üretiminde dezenfektan olarak aşağıdaki maddeler kullanılabilir:

• metakresol;
• fenol;
• parabenler.

Çözelti çinko iyonları içeriyorsa, antimikrobiyal özelliklerinden dolayı ek bir koruyucu görevi de görürler.

Her insülin tipinin üretimi için belirli dezenfektan bileşenler uygundur. Koruyucunun insülinin biyolojik aktivitesini bozmaması veya özelliklerini başka bir şekilde olumsuz etkilememesi gerektiğinden, hormon ile etkileşimleri preklinik denemeler aşamasında araştırılmalıdır.

Çoğu durumda koruyucuların kullanılması, alkol veya diğer antiseptiklerle ön işlem yapmadan hormonun deri altına girmesine izin verir (üretici genellikle talimatlarda bundan bahseder). Bu, ilacın uygulanmasını basitleştirir ve enjeksiyondan önceki hazırlık manipülasyonlarının sayısını azaltır. Ancak bu öneri, yalnızca solüsyon ince iğneli bireysel bir insülin şırıngası kullanılarak uygulandığında işe yarar.

stabilizatörler

Çözeltinin pH'ını belirli bir seviyede tutmak için dengeleyicilere ihtiyaç vardır. İlacın güvenliği, aktivitesi ve kimyasal özelliklerinin stabilitesi asitlik seviyesine bağlıdır. Şeker hastaları için enjekte edilebilir hormon üretiminde genellikle bu amaçla fosfatlar kullanılmaktadır.

Metal iyonları gerekli dengenin korunmasına yardımcı olduğundan, çinko içeren insülinler için çözelti stabilizatörlerine her zaman ihtiyaç duyulmaz. Hala kullanılıyorlarsa, fosfatlar yerine başka kimyasal bileşikler kullanılır, çünkü bu maddelerin kombinasyonu çökelmeye ve ilacın uygun olmamasına yol açar. Tüm stabilizatörlerde gerekli olan önemli bir özellik, güvenlik ve insülin ile herhangi bir reaksiyona girememedir.

Her hasta için diyabet için enjekte edilebilir ilaçların seçimi yetkili bir endokrinolog tarafından yapılmalıdır. İnsülinin görevi sadece kanda normal şeker seviyesini korumak değil, aynı zamanda diğer organ ve sistemlere de zarar vermemektir. İlaç kimyasal olarak nötr, düşük alerjenik ve tercihen uygun fiyatlı olmalıdır. Seçilen insülinin, etki süresi boyunca diğer versiyonlarıyla karıştırılabilmesi de oldukça uygundur.

insan insülini
Latin isim: insan insülini
Farmakolojik gruplar: insülinler
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10): E10 İnsüline bağımlı diabetes mellitus. E10-E14 Şeker hastalığı. E11 İnsüline bağımlı olmayan diabetes mellitus. Z100 CLASS XXII Cerrahi uygulama
farmakolojik etki

Aktif madde (INN) İnsan insülini (İnsan insülini)
İnsan insülini uygulaması: Ketoasidoz, diyabetik, laktik asit ve hiperozmolar koma, insüline bağımlı diabetes mellitus (tip I), dahil. araya giren durumlar (enfeksiyonlar, yaralanmalar, cerrahi müdahaleler, kronik hastalıkların alevlenmesi), diyabetik nefropati ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu, gebelik ve doğum, oral antidiyabetik ilaçlara dirençli insüline bağımlı olmayan diabetes mellitus (tip II), distrofik cilt lezyonları (trofik ülserler, karbonküller, fronküloz), ciddi bir patoloji (enfeksiyonlar, yanık hastalığı, yaralanmalar, donma), uzun bir bulaşıcı süreç (tüberküloz, piyelonefrit) olan hastanın şiddetli astenizasyonu.

İnsan insülini için kontrendikasyonlar: Aşırı duyarlılık, hipoglisemi, karaciğer ve/veya böbrek hastalığı (olası birikim), emzirme (anne sütüne yüksek insülin atılımı riski vardır).

Yan etkiler: Hipoglisemi, postglisemik hiperglisemi (Somoji fenomeni), ödem, görme bozuklukları, insülin direnci (günlük gereksinim 200 üniteyi aşıyor), alerjik reaksiyonlar: bazen nefes darlığı ve hipotansiyonun eşlik ettiği kaşıntılı deri döküntüleri, anafilaktik şok; Lokal reaksiyonlar: deride ve deri altı dokuda kızarıklık, şişme ve ağrı (birkaç gün veya hafta içinde kendiliğinden geçer), enjeksiyon sonrası lipodistrofi (enjeksiyon yerinde artan yağ oluşumu - hipertrofik form veya yağ atrofisi - atrofik form) , insülinin bozulmuş emiliminin eşlik ettiği, atmosferik basınç değiştiğinde ağrı duyumlarının ortaya çıkması.

Etkileşim: Etki, oral antidiyabetik ajanlar, alkol, androjenler, anabolik steroidler, disopiramid, guanetidin, MAO inhibitörleri, salisilatlar (yüksek dozlarda), vb. vb.), azaltmak - ACTH, glukokortikoidler, amfetaminler, baklofen, östrojenler, oral kontraseptifler, tiroid hormonları, tiazid ve diğer diüretikler, triamteren, sempatomimetikler, glukagon, fenitoin. Kandaki konsantrasyon nikotin içeren ilaçlar ve sigara ile artar (hızlandırılmış emilim).

doz aşımı:Belirtiler: hipoglisemik komaya kadar değişen şiddette hipoglisemi.
Tedavi: hafif hipoglisemi ile, glukoz oral olarak, şiddetli - intravenöz (% 40'lık bir çözeltinin 50 ml'sine kadar) eşzamanlı glukagon veya adrenalin uygulamasıyla verilir.

Dozaj ve uygulama: PC. Hiperglisemi ve glukozürisi diyetle 2-3 gün içerisinde 0,5–1 Ü/kg oranında giderilemeyen ve ardından glisemik ve glukozürik profile göre doz ayarlanan bir hasta; ilk 20 haftadaki gebeler için insülin dozu 0,6 Ü/kg'dır. Uygulama sıklığı farklı olabilir (bir doz seçerken genellikle 3-5 kez kullanılır), toplam doz ise enerji değerine orantılı olarak birkaç parçaya bölünür (öğün sayısına bağlı olarak): kahvaltı - 25 kısım, ikinci kahvaltı - 15 kısım, öğle yemeği - 30 kısım, ikindi çayı - 10 kısım, akşam yemeği - 20 kısım. Enjeksiyonlar yemeklerden 15 dakika önce yapılır. Gelecekte, çift uygulama mümkündür (hastalar için en uygun olanı).

İhtiyati önlemler: Hipogliseminin gelişimi aşırı doz, diyet ihlalleri, fiziksel aktivite, yağlı karaciğer, organik böbrek hasarına katkıda bulunur. Enjeksiyon sonrası lipodistrofinin önlenmesi için, enjeksiyon yerlerinin değiştirilmesi önerilir, tedavi, lipodistrofinin geçiş bölgesine, daha yakına, 0,5–1,5 ml %0,25–0,5 novokain solüsyonu ile karıştırılmış insülin (6–10 ünite) uygulanmasından oluşur. sağlıklı dokuya, yağ tabakasının kalınlığının 1/2–3/4'ü kadar derinliğe kadar. Direnç gelişmesiyle birlikte, hasta tekli ve tek bileşenli yüksek oranda saflaştırılmış insülinlere aktarılmalı, geçici olarak glukokortikoidler ve antihistaminikler reçete edilmelidir. Alerji, hastanın hastaneye yatırılmasını, alerjen olan ilaç bileşeninin tanımlanmasını, yeterli tedavinin atanmasını ve insülinin değiştirilmesini gerektirir.

Özel Talimatlar: Günlük enjeksiyon sayısının azaltılması, farklı etki sürelerine sahip insülinlerin birleştirilmesiyle sağlanır.

Etkin madde içeren diğer ilaçlar İnsan insülini (İnsan insülini)

İdeal hormonal seviye, insan vücudunun tam gelişiminin temelidir. İnsan vücudundaki en önemli hormonlardan biri insülindir. Eksikliği veya fazlalığı olumsuz sonuçlara yol açar. Diabetes mellitus ve hipoglisemi, insülinin ne olduğu ve seviyesinin ne olması gerektiği hakkındaki bilgileri göz ardı ederek insan vücudunun sürekli nahoş yoldaşları haline gelen iki uç noktadır.

İnsülin hormonu

Hormonun keşfine zemin hazırlayan ilk çalışmaları yaratma onuru, 1900 yılında pankreasın diyabet önleyici bir ilaç üretmek için kullanılmasını öneren ve insülinin ne olduğu kavramını ortaya koyan Rus bilim adamı Leonid Sobolev'e aittir. Daha fazla araştırma için 20 yıldan fazla zaman harcandı ve 1923'ten sonra endüstriyel insülin üretimi başladı. Bugün, hormon bilim tarafından iyi çalışılmaktadır. Yağların metabolizmasından ve sentezinden sorumlu olarak karbonhidratları parçalama süreçlerinde yer alır.

Hangi organ insülin üretir

İnsülin üreten organ, bilim dünyasında Lawrence adacıkları veya pankreas adacıkları olarak bilinen B hücrelerinin kümelerinin bulunduğu pankreastır. Spesifik hücre kütlesi küçüktür ve pankreasın toplam kütlesinin sadece %3'ü kadardır. İnsülin beta hücreleri tarafından üretilir, proinsülin alt tipi hormondan izole edilir.

İnsülin alt tipinin ne olduğu tam olarak bilinmemektedir. Hormonun kendisi, son şeklini almadan önce, tam teşekküllü bir hormon durumuna rafine edildiği Golgi hücre kompleksine girer. Hormon, pankreasın özel granüllerine yerleştirildiğinde, kişi yemek yiyene kadar burada depolandığında işlem tamamlanır. B hücrelerinin kaynağı sınırlıdır ve bir kişi diyabet gelişiminin nedeni olan basit karbonhidratlı yiyecekleri kötüye kullandığında hızla tükenir.

Eylem

İnsülin hormonu nedir Metabolizmanın en önemli düzenleyicisidir. Onsuz, vücuda yiyecekle giren glikoz hücreye giremez. Hormon, glikozun hücre gövdesine emilmesinin bir sonucu olarak hücre zarlarının geçirgenliğini arttırır. Aynı zamanda hormon, glikozun insan vücudu tarafından ihtiyaç duyulduğunda kullanılan bir enerji kaynağı içeren bir polisakarit olan glikojene dönüşümünü destekler.

Fonksiyonlar

İnsülinin işlevleri çeşitlidir. Protein ve yağ metabolizması süreçlerini etkileyen kas hücrelerinin çalışmasını sağlar. Hormon, reseptörlere göre hızlı karbonhidrat ihtiyacını belirleyen beyin muhbiri rolünü oynar: çok fazla varsa, beyin hücrelerin aç kaldığı ve rezerv oluşturmanın gerekli olduğu sonucuna varır. İnsülinin vücut üzerindeki etkisi:

1. Esansiyel amino asitlerin basit şekerlere parçalanmasını önler.
2. Yaşamın temeli olan protein sentezini geliştirir.
3. Kaslardaki proteinlerin parçalanmasına izin vermez, kas atrofisini - anabolik etkiyi önler.
4. Aşırı miktarı insanlar için ölümcül olan keton cisimlerinin birikimini sınırlar.
5. Potasyum ve magnezyum iyonlarının taşınmasını teşvik eder.

İnsülinin insan vücudundaki rolü

Hormon eksikliği, diabetes mellitus adı verilen bir hastalık ile ilişkilidir. Bu hastalıktan muzdarip olanlar, kana düzenli olarak ek insülin dozları enjekte etmek zorunda kalırlar. Diğer aşırı uç, hormonun fazlalığı olan hipoglisemidir. Bu hastalık kan basıncında artışa ve kan damarlarının esnekliğinde azalmaya yol açar. Pankreasın Langerhans adacıklarının alfa hücrelerinin ürettiği glukagon hormonu olan insülin salgılanmasındaki artışı artırır.

İnsüline bağımlı dokular

İnsülin, kas dokusunun onsuz gelişemeyeceği kaslarda protein üretimini uyarır. Normalde hayati fonksiyonları yerine getiren yağ dokusunun oluşumu hormon olmadan imkansızdır. Diyabet geliştiren hastalar, şok hücre içi açlığın meydana geldiği bir metabolik bozukluk şekli olan ketoasidoz ile karşı karşıya kalır.

kan insülin seviyesi

İnsülinin işlevleri arasında kanda doğru miktarda glikozun tutulması, yağ ve proteinlerin metabolizmasının düzenlenmesi ve besin maddelerinin kas kütlesine dönüştürülmesi yer alır. Bir maddenin normal seviyesinde aşağıdakiler meydana gelir:

• kas inşa etmek için protein sentezi;
• metabolizma ve katabolizma dengesi korunur;
• kas hücrelerinin dayanıklılığını ve yenilenmesini artıran glikojen sentezini uyarır;
• amino asitler, glikoz, potasyum hücrelere girer.

Norm

İnsülin konsantrasyonu mcU / ml cinsinden ölçülür (birim başına 0.04082 mg kristal madde alınır). Sağlıklı insanlar, bu tür 3-25 birime eşit bir göstergeye sahiptir. Çocuklar için 3-20 mcU / ml'ye kadar bir azalmaya izin verilir. Hamile kadınlarda norm farklıdır - 6-27 mcU / ml, 60 yaş üstü yaşlılarda bu rakam 6-35'tir. Normdaki bir değişiklik, ciddi hastalıkların varlığını gösterir.

yükseltilmiş

Normal insülin seviyelerinin uzun süreli fazlalığı, geri dönüşü olmayan patolojik değişikliklerle tehdit eder. Bu durum, şeker seviyelerindeki düşüş nedeniyle oluşur. İnsülin konsantrasyonundaki fazlalığı belirtilerle anlayabilirsiniz: titreme, terleme, kalp çarpıntısı, ani açlık nöbetleri, mide bulantısı, bayılma, koma. Aşağıdaki göstergeler hormon seviyelerindeki artışı etkiler:

• yoğun fiziksel aktivite;
• kronik stres;
• karaciğer ve pankreas hastalıkları;
• obezite;
• karbonhidratlara karşı hücre direncinin ihlali;
• polikistik yumurtalıklar;
• hipofiz bezinin arızalanması;
• adrenal bezlerin kanseri ve iyi huylu tümörleri.

Azaltılmış

Stres, yoğun fiziksel efor, sinir yorgunluğu, günlük büyük miktarlarda rafine karbonhidrat tüketimi nedeniyle insülin konsantrasyonunda bir azalma meydana gelir. İnsülin eksikliği glikoz akışını bloke ederek konsantrasyonunu arttırır. Sonuç olarak, güçlü bir susuzluk, kaygı, ani açlık nöbetleri, sinirlilik, sık idrara çıkma vardır. Düşük ve yüksek insülin semptomlarının benzer olması nedeniyle tanı özel çalışmalarla konur.

Şeker hastaları için insülin neyden yapılır?

Hormon üretimi için hammadde sorunu birçok hastayı endişelendiriyor. İnsan vücudundaki insülin pankreas tarafından üretilir ve aşağıdaki tipler yapay olarak elde edilir:

1. Domuz eti veya sığır - hayvansal kökenli. Hayvanların pankreası üretim için kullanılır. Domuz eti hammaddelerinin hazırlanmasında ayrıştırılamayan proinsülin bulunur, alerjik reaksiyonların kaynağı olur.
2. Biyosentetik veya domuz modifiye - amino asitlerin değiştirilmesiyle yarı sentetik bir ilaç elde edilir. Avantajları arasında insan vücudu ile uyumluluk ve alerji olmaması yer alır. Dezavantajlar - hammadde sıkıntısı, işin karmaşıklığı, yüksek maliyet.
3. Genetiği değiştirilmiş rekombinant - aksi takdirde "insan insülini" olarak adlandırılır, çünkü doğal hormonla tamamen aynıdır. Madde, maya suşlarının enzimleri ve genetiği değiştirilmiş Escherichia coli tarafından üretilir.

İnsülin kullanım talimatları

İnsülinin işlevleri insan vücudu için çok önemlidir. Şeker hastasıysanız, bir doktor sevkiniz ve eczanelerde veya hastanelerde ücretsiz ilaçlar için reçeteniz vardır. Acil ihtiyaç durumunda reçetesiz alınabilir ancak doza uyulmalıdır. Doz aşımını önlemek için, insülin kullanım talimatlarını okuyun.

Kullanım endikasyonları

Her bir insülin preparatı paketinin içerdiği talimatlara göre, kullanım endikasyonları tip 1 diabetes mellitus (insüline bağımlı olarak da adlandırılır) ve bazı durumlarda tip 2 diabetes mellitus'tur (insüline bağımlı olmayan). Bu faktörler arasında oral hipoglisemik ajanlara karşı toleranssızlık, ketozis gelişimi yer alır.

insülin uygulaması

Doktor, teşhis ve kan testlerinden sonra ilacı reçete eder. Diabetes mellitus tedavisi için farklı etki süresine sahip ilaçlar kullanılır: kısa ve uzun süreli. Seçim, hastalığın seyrinin ciddiyetine, hastanın durumuna, ilacın etkisinin başlama hızına bağlıdır:

1. Kısa etkili ilaç, deri altı, damar içi veya kas içi uygulama için tasarlanmıştır. Hızlı kısa süreli şeker düşürücü etki ile karakterizedir, günde birkaç kez yemeklerden 15-20 dakika önce uygulanır. Etki yarım saat, maksimum iki saat içinde ortaya çıkar, toplamda yaklaşık altı saat sürer.
2. Uzun veya uzun süreli etki - 10-36 saat süren bir etkiye sahiptir, günlük enjeksiyon sayısını azaltmanıza olanak tanır. Süspansiyonlar kas içine veya deri altına uygulanır, ancak damar içine uygulanmaz.

Şırıngalar, uygulamayı ve dozaj uyumunu kolaylaştırmak için kullanılır. Bir bölüm, belirli sayıda birime karşılık gelir. İnsülin tedavisi için kurallar:

• ilaçları buzdolabında ve başlayanları oda sıcaklığında saklayın, ürünü girmeden önce ısıtın çünkü soğuk olan daha zayıftır;
• kısa etkili bir hormonu karın derisinin altına enjekte etmek daha iyidir - uyluğa veya kalçanın üstüne enjekte edilir, omuza daha yavaş, hatta daha da kötü etki eder;
• sol veya sağ uyluğa uzun süre etkili bir ilaç enjekte edilir;
• her enjeksiyonu farklı bir bölgede yapın;
• insülin enjeksiyonları ile vücut kısmının tüm alanını yakalayın - bu şekilde ağrı ve mühürleri önleyebilirsiniz;
• son enjeksiyon yerinden en az 2 cm uzaklaşın;
• cilde alkol uygulamayın, insülini yok eder;
• sıvı dışarı akarsa, iğne yanlış takılmıştır - 45-60 derecelik bir açıyla tutmanız gerekir.

Yan etkiler

İlaçların subkütan uygulaması ile enjeksiyon bölgesinde lipodistrofi gelişebilir. Çok nadiren, ancak alerjik reaksiyonlar vardır. Oluşurlarsa, semptomatik tedavi ve ajanın değiştirilmesi gerekir. Kabul için kontrendikasyonlar şunlardır:

• akut hepatit, karaciğer sirozu, sarılık, pankreatit;
• nefrit, ürolitiyazis;
• dekompanse kalp hastalığı.

insülin fiyatı

İnsülinin maliyeti, üreticinin türüne, ilacın türüne (kısa/uzun etki süresi, başlangıç ​​materyali) ve ambalaj hacmine bağlıdır. 50 ml insülinin fiyatı Moskova ve St. Petersburg'da yaklaşık 150 ruble. Şırınga kalemli Insuman - 1200, Protafan süspansiyonunun fiyatı yaklaşık 930 ruble. İnsülin maliyetinin ne kadar olduğu da eczane seviyesinden etkilenir.

Video