Analeptikler. ilaçlar

Analeptik ilaçlar arasında nalorfin, bemegrid, kordiamin, korazol, lobelin, prozerin, sititon, tensilon, sugamin bulunur.

NALORFİN. Bu analeptik ilaç, morfin ve diğer opioid analjeziklerin bir antagonistidir. Eşanlamlılar: Lethidron, Nalorphini, Naline. Kimyasal yapısında antorfin, morfine yakındır ve nitrojen atomunun bir metil grubu yerine bir alil grubuna sahip olması bakımından farklılık gösterir.

Morfin, fentanil, promedol, izopromedolün solunum depresyonu, kusma, hipotansiyon, kardiyak gibi etkilerini zayıflatır veya ortadan kaldırır. Morfin uygulamasından sonra hiperglisemik reaksiyonu zayıflatır. Morfin almamış kişilerde klinik dozlarda antorfin solunumu, kan dolaşımını etkilemez. Oldukça sık, uygulamadan sonra, özellikle yüksek dozlardan sonra, miyoz, artan terleme, uyuşukluk, mide bulantısı veya görsel halüsinasyonlar gözlenir.

Nalorfinin etki mekanizması: Morfinin vücuttan atılmasını 100 kat hızlandırır, morfin tarafından uyarılan hipofiz antidiüretik faktörünün oluşumunu engeller.

Bu ilaçlarla keskin bir solunum depresyonu ve diğer zehirlenme belirtileri, aşırı doz olduğunda morfin, opioid analjezikler için bir panzehir olarak kullanılır. Doğum sırasında kadının çok miktarda analjezik alması durumunda, yenidoğanların asfiksi için de endikedir.

Solunum depresyonu, aşırı dozda barbitürat, eter, siklopropan ve kronik morfinizm belirtileri ile antorfin etkisizdir. Kullanımı bir yoksunluk atağına neden olabilir (endişe, melankoli, kusma, şiddetli halsizlik, bazen bir morfin bağımlısı morfinden kaçındığında ortaya çıkan uyarılma).

5-10 mg tek yetişkin dozu. Etkisi yoksa 8-10 dakika sonra aynı dozu tekrarlayın. Efekti elde etmek için 50 mg'a kadar antorfin girebilirsiniz. İlacın etkinliği esas olarak solunum üzerindeki etkisi ile belirlenir. Nalorfin uygulamasından sonraki saniyeler içinde nefes alış verişi düzene girer ve oldukça derinleşir.

Yeni doğanlar için nalorfin, göbek damarına 5 mg'lık bir dozda enjekte edilir. Etkisi yoksa ilaç enjeksiyonları tekrarlanır. Profilaktik olarak, büyük dozlarda analjezik alan doğum eyleminde bulunan kadınlara doğum başlangıcından 10-12 dakika önce kas içinden 10-20 mg verilir.

BEMEGRID(MEGİMİDES). Bu analeptik ilaç, bir barbitürat antagonisti ve bir solunum maddesidir. Erime noktası 124-125° olan beyaz toz. 200 hacim suda çözünür. Merkezi sinir sistemini uyarır, barbitüratların (heksenal, tiyopental sodyum, luminal) neden olduğu sinir sisteminin depresyonunu önemli ölçüde azaltır. Daha az ölçüde, eter ve diğer bazı ilaçların neden olduğu merkezi sinir sisteminin depresyonunu azaltır.

Barbitürik anestezi derinliğini önemli ölçüde zayıflatır ve uyanmayı hızlandırır. Barbitürik anesteziyi durdurmak, ondan sonra uyanmayı hızlandırmak ve barbitürat zehirlenmesi durumunda barbitüratlar, diğer narkotik maddelerin kullanımı ile kombine anesteziden sonra endikedir. Uzuvlarda krampların ortaya çıkması (uyanma ile ilişkili hareketlerden ayırt edilmelidir) bemegrid uygulamasını durdurmak için bir işarettir.

İlacın etkinliği, anestezi derinliğine, barbitürat zehirlenmesinin derecesine bağlıdır. İlacın verildiği hastanın ilk durumuna bağlı olarak, göz reflekslerinin ortaya çıkmasına veya artmasına, solunumun derinleşmesine, baş ve uzuvların hareket etmesine, bilincin restorasyonuna neden olur. Bemegrid ciddi yan etkilere neden olmaz. Nabız ve solunumda bazen uygulandıktan sonra gözlenen değişiklikler, hastaların uyanmaya başlaması ile ilişkilidir.

KORAZOL. Solunum analeptiği, kardiyovasküler, merkezi sinir sisteminin uyarıcısı. Eşanlamlılar: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Kristal beyaz toz. Erime noktası 60°. Klinik kullanım için bu analeptik ilaç tabletler, toz, ampuller halinde mevcuttur. Çoğu zaman, bir korazol çözeltisi kullanılır ve intramüsküler, intravenöz olarak uygulanır.

Farmakolojik etkiye göre, korazol, kafur ve kafeine yakındır. Bununla birlikte, iyi çözünürlük ve emilebilirlik nedeniyle, etkisi daha kısa sürede ve daha kısa sürede gerçekleşir.

Kardiyak aktivitede düşüş olduğunda, anestezi sonrası uzun süreli uyanma sırasında solunum merkezinin depresyonu ile ilişkili solunum zayıflaması olduğunda, ilaç veya analjezik zehirlenmesi durumunda kullanılır.

Uzamış bir uyanma ve aşırı dozda ilaç ile, korazol intravenöz olarak uygulanır, 200-300 mg, yavaşça, dakikada 1 ml, bir glikoz çözeltisi veya kanla damlatılabilir. Uzun süreli etki için, aynı dozda analeptik ilacı kas içine girebilirsiniz. Kardiyak aktiviteyi uyarmak için, korazol, 1-2 ml %10'luk bir çözelti içinde intravenöz olarak uygulanır.

kordiamin. Solunum analeptiği, merkezi sinir, kardiyovasküler sistemlerin uyarıcısı. Eşanlamlılar: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Özgül ağırlık 1.023; su, alkol ile iyice karıştırın. Klinik kullanım için 1-2 ml'lik ampullerde mevcuttur. Farmakolojik etkisi açısından korazole çok yakındır. Kullanım endikasyonları, dozu korazol ile aynıdır.

LOBEL. Analeptik ilaç, solunum uyarıcısı. Klinik tıpta, 1 ml'lik ampullerde% 1'lik bir lobel hidroklorür çözeltisi kullanılır. İlaç bir solunum analeptiği olmasına rağmen uyanmayı hızlandırmaz ve kardiyovasküler sistemi uyarmaz. Eylem kısa. Depresyon, refleks solunum durması için kullanılır. En etkili 10 mg intravenöz uygulamadır. Hızlı uygulama ile kardiyovasküler değişiklikler mümkün olduğundan, dakikada 1 ml olacak şekilde yavaş uygulanmalıdır.

PROZERIN. Kolinesteraz enzimini inhibe eden analeptik bir ilaç. Bu analeptik, kas gevşeticilerin bir antagonisti olarak kullanılır. Eşanlamlılar: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. İntravenöz, intramüsküler veya subkutan uygulama için tabletler, toz, göz damlaları, 1 ml ampuller halinde mevcuttur.

Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin veya depolarizan gevşeticilerin etkisini zayıflatır ve bazen tamamen keser.

Bu analeptik ilacın kas gevşeticiler üzerindeki antagonistik etkisi, esas olarak prozerinin kolinesteraz üretimini engellemesine dayanır. Sonuç olarak, asetilkolin hızla birikir, bu da kas gevşeticileri uç plaka reseptörlerinden uzaklaştırır ve uyarımın sinir ucundan kasa aktarılmasını ve sonuç olarak kas kasılmasını mümkün kılar. Daha az belirgin olan, proserinin kas lifi üzerindeki doğrudan, ani etkisidir, bu da kasın uyarma tepkisini geliştirir.

Prozerinin kas gevşeticilere karşı bir panzehir olarak kullanımı, depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisinin sona ermesinden sonra kas zayıflığı olduğunda, depolarizan olmayan kas gevşeticilerden sonra solunum amplitüdünde bir zayıflama olduğunda, depolarize edici etkide bir değişiklik olduğunda endikedir. gevşeticiler (depolarizan olmayan bir bloğa, kas tonusunun zayıflamasına veya nefes almasına neden olur).

Prozerin, solunum tamamen yokken gevşeticilerin etkisini durdurmak için kullanılmamalıdır, çünkü gevşeticilerin konsantrasyonu yüksektir ve aşırı yüksek dozlarda proserin gerekli olacaktır, bu da kendileri bir nöromüsküler bloka neden olabilir. Ek olarak, kanda yüksek konsantrasyonda gevşetici varlığında, prozerinin etkisi sona erdikten sonra, kasların tamamen gevşemesi (rekürarizasyon) tekrar ortaya çıkabilir.

Uygulama şekli: Önce 0,5 mg atropin intravenöz olarak uygulanır. Atropin uygulamasından sonra nabız daha sık hale geldiyse veya değişmeden kaldıysa, atropinden 2 dakika sonra 2 mg prozerin intravenöz olarak uygulanır. İlk dozdan sonraki etki yetersiz kaldığında 3 dakika sonra aynı doz tekrar başlanır. Toplamda 20 dakikada 5 mg prozerin girebilirsiniz. Genellikle, analeptik ilacın uygulanmasından 2 dakika sonra, kas aktivitesinin restorasyonu not edilir, uzuvların hareket gücü ortaya çıkar veya keskin bir şekilde artar ve solunum genliği artar. Prozerin, ditilin gibi depolarizan gevşeticilerin etkisini arttırır. Bununla birlikte, ditilin aşırı uzun süreli bir gevşemeye neden olduğunda ve bunun belirgin bir nedeni (hiperventilasyon, şiddetli bitkinlik ve hastanın dehidrasyonu) olmadığında, kişi bir “çift blok” varlığını varsayabilir ve onu zayıflatmak için proserin kullanabilir. Pratikte, son ditilin uygulamasından 30 dakika sonra (birkaç kez uygulandıysa) hala kaslarda gevşeme varsa, spontan solunum zayıflar ve kas aktivitesi, non-depolarizan kullanımında olduğu gibi kademeli olarak eski haline döner. gevşeticiler, ditilinin depolarizan olmayan gevşeticiler gibi davrandığını varsayabiliriz.

Kas gevşeticilerin etkisini durdurmak için kullanılan nispeten yüksek dozlarda prozerin verilmesi, tükürük salgısının artmasına, laringospazmı veya bronkospazmı, bradikardiyi kalp durmasına neden olabilir. Bu nedenle prozerin astımı, hastalığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Bradikardinin önlenmesi için, prozerin kullanmadan önce atropin verilmesi ve ilacın vagotonik etkiye (düşük nabız hızı) neden olmadığından emin olunması gerekir. Ayrıca bradikardi ve aritmiyi önleyen en güvenilir koruyucu önlem, prozerinin etki ettiği süre boyunca gerekli pulmoner ventilasyonu (gerekirse suni solunum) sürdürmektir.

45-60 dakika boyunca proserin verilmesinden sonra, hasta izlenmelidir, çünkü proserinin etkisinin kanda yeterli konsantrasyonda gevşetici ile sona ermesinden sonra, rekürarizasyon meydana gelebilir.

TENSİLON(edrofonyum). Depolarizan olmayan gevşeticilerin bir antagonisti olan analeptik bir ilaçtır. Prozerinin aksine, esas olarak kas üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir, uç plaka potansiyelinin genliğini arttırır ve kas kasılmasını teşvik eder.

Tensilonun önemli bir özelliği, etkisinin kısa süresidir. Böylece tensilone uygulamasından 5-8 dakika sonra etkisi tamamen sona erer. Bu kadar kısa bir etki süresi, ditilin kullanımından sonra bir "çift blok" olup olmadığını bulmak için kullanmayı mümkün kılar: ditilinin etkisinin arka planına karşı, tensilonun uygulanması gevşemeyi artıracaksa, bu nedenle, bir gevşetici için olağan olan ve kullanılmaması gereken bir depolarize edici etki vardır. Tensilonun tanısal uygulaması, eylemi hızla sona ereceğinden tehlikeli olmayacaktır. Tensilon ditilinin neden olduğu gevşemeyi azalttıysa, depolarizan olmayan bir blokaj olduğu açık olduğundan proserin güvenle uygulanabilir.

Tensilon intravenöz olarak 5-10 mg tek doz olarak uygulanır. 0,5 mg atropin ayrıca intravenöz olarak ön uygulanır.

CYTITON. Solunum ilacı analeptiği, alkaloid sitizinin bir çözeltisidir. Şeffaf sıvı. B, 1 ml'lik ampullerde %0,15'lik bir çözelti kullanır.

Cytiton kullanımının endikasyonu, aşırı dozda ilaç durumunda refleks solunum depresyonu, solunum, kardiyovasküler aktivitenin zayıflamasıdır. Bu durumlarda genellikle 1 ml intravenöz olarak uygulanır.

Cytiton, kan basıncını hafifçe arttırır, bu nedenle bu analeptik ilacın uygulanması, kardiyovasküler aktivitede bir azalma için endikedir, hipertansiyon, aterosklerozda kontrendikedir.

Makaleyi hazırlayan ve düzenleyen: cerrah

Farmakoloji Anabilim Dalı

"Farmakoloji" dersi ile ilgili dersler

konu: Solunum sisteminin işlevini etkileyen araçlar

Doç. ÜZERİNDE. Anisimova

Tıbbi uygulamada yaygın olan akut ve kronik solunum yolu hastalıklarının tedavisinde antimikrobiyal, antialerjik ve diğer antiviral ilaçları içeren çeşitli gruplardan ilaçlar kullanılabilir.

Bu konuda, solunum cihazının işlevlerini etkileyen madde gruplarını ele alacağız:

1. Solunum uyarıcıları;

2. Bronkodilatörler;

3. Beklentiler;

4. Antitussifler.

I. Solunum uyarıcıları (Solunum analeptikleri)

Solunum fonksiyonu, solunum merkezi (medulla oblongata) tarafından düzenlenir. Solunum merkezinin aktivitesi, solunum merkezini doğrudan (doğrudan) ve refleks olarak (karotis glomerülünün reseptörleri aracılığıyla) uyaran kandaki karbondioksit içeriğine bağlıdır.

Solunum durmasının nedenleri:

a) hava yollarının mekanik tıkanması (yabancı cisim);

b) solunum kaslarının gevşemesi (kas gevşeticiler);

c) kimyasalların (anestezi, opioid analjezikler, hipnotikler ve merkezi sinir sistemini baskılayan diğer maddeler) solunum merkezi üzerinde doğrudan inhibitör etkisi.

Solunum uyarıcıları, solunum merkezini uyaran maddelerdir. Bazı ilaçlar merkezi doğrudan, bazıları ise refleks olarak heyecanlandırır. Sonuç olarak, solunum sıklığı ve derinliği artar.

Doğrudan (merkezi) etki maddeleri.

Medulla oblongata'nın solunum merkezi üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptirler ("Analeptikler" konusuna bakın). Ana ilaç etimizol . Etimizol diğer analeptiklerden farklıdır:

a) solunum merkezi üzerinde daha belirgin bir etki ve vazomotor merkez üzerinde daha az etki;

b) daha uzun bir eylem - in / in, in / m - etki birkaç saat sürer;

c) daha az komplikasyon (fonksiyonun tükenmesine daha az eğilimli).

Kafein, kafur, kordiamin, sülfokamfokain.

Refleks eyleminin maddeleri.

Cytiton, lobel - karotid glomerulusun N-XP'sinin aktivasyonu nedeniyle solunum merkezini refleks olarak uyarır. Sadece solunum merkezinin refleks uyarılabilirliğinin korunduğu durumlarda etkilidirler. Tanıtın / girin, eylem süresi birkaç dakikadır.

Solunum uyarıcı olarak kullanılabilir karbonhidrat (%5-7 CO2 ve %93-95 O2) karışımı inhalasyon yoluyla.

Kontrendikasyonlar:

Yenidoğanların asfiksisi;

Merkezi sinir sistemini baskılayan maddelerle zehirlenme durumunda solunum depresyonu, CO, yaralanmalar, ameliyatlar, anestezi sonrası;

Boğulmadan sonra solunumun restorasyonu, kas gevşeticiler vb.

Şu anda, solunum uyarıcıları nadiren kullanılmaktadır (özellikle refleks eylemi). Başka teknik olanaklar yoksa kullanılırlar. Ve daha sıklıkla suni bir solunum cihazının yardımına başvururlar.

Bir analeptiğin tanıtılması zaman içinde geçici bir kazanç sağlar, bozukluğun nedenlerini ortadan kaldırmak gerekir. Bazen bu süre yeterlidir (asfiksi, boğulma). Ancak zehirlenme, yaralanma durumunda uzun süreli bir etki gereklidir. Ve analeptiklerden sonra bir süre sonra etki kaybolur ve solunum fonksiyonu zayıflar. Tekrarlanan enjeksiyonlar →PbD + solunum fonksiyonunda azalma.

II. Bronkodilatörler

Bunlar bronşları genişlettikleri için bronkospazmı ortadan kaldırmak için kullanılan maddelerdir. Bronkospastik durumlarda (BSS) kullanılır.

Bronş tonusunda artış ile ilişkili BSS, çeşitli solunum yolu hastalıklarında ortaya çıkabilir: kronik bronşit, kronik pnömoni, bazı akciğer hastalıkları (amfizem); belirli maddelerle zehirlenme durumunda, buharların, gazların solunması. Bronkospazma tıbbi maddeler, HM, V-AB, reserpin, salisilatlar, tübokürarin, morfin neden olabilir ...

Bronkodilatörler, bronşiyal astımın karmaşık tedavisinde kullanılır (bronkospazm nedeniyle boğulma atakları; bulaşıcı-alerjik ve bulaşıcı olmayan-alerjik (atopik) formlar vardır).

Bronşları genişletme yeteneği, çeşitli gruplardan maddelere sahiptir:

β 2 -AM (α,β-AM),

miyotropik antispazmodikler,

Çeşitli araçlar.

Bronkodilatörler genellikle inhalasyon yoluyla kullanılır: aerosoller ve diğer dozaj formları (kapsüller veya diskler + özel cihazlar). Ancak enteral ve parenteral (tablet, şurup, ampul) kullanılabilirler.

1. Yaygın olarak kullanılan adrenomimetikler etkileyen β 2 -AR , sempatik sinir sisteminin aktivitesi artar, düz kasların tonunda bir azalma ve bronşların genişlemesi vardır (+ ↓ mast hücrelerinden spazmodik maddelerin salınımı, çünkü ↓ Ca ++ ve degranülasyon yoktur).

Seçici β 2 -AM en büyük pratik öneme sahiptir:

salbutamil (Ventolin),

fenoterol (Berotek),

terbutalin (Brickanil).

Daha az seçicilik: orsiprenalin sülfat (astmopent, alupent).

PC: bronşiyal astım ataklarının giderilmesi ve önlenmesi - 3-4 r / gün.

Aerosol şeklinde solunduğunda, kural olarak, hiçbir yan etkisi yoktur. Ancak yüksek dozlarda (iç) baş ağrısı, baş dönmesi, taşikardi görülebilir.

β 2 -AM ile uzun süreli tedavi ile β 2 -AR'nin duyarlılığı azaldıkça ve terapötik etki zayıfladığından bağımlılık gelişebilir.

Karmaşık hazırlıklar: "Berodual", "Ditek", "Intal plus".

Seçici olmayan AM'ler bronkospazmı ortadan kaldırmak için kullanılabilir, ancak birçok yan etkisi vardır:

isadrin - β 1 β 2 -AR - kalp, merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi; solüsyon / inhalasyon; tabletler; aerosoller;

Adrenalin - α,β-AM - ampuller (saldırıları durdurma);

Efedrin - α,β-AM - ampuller, tabletler, kombine aerosoller.

PBD: BP, İK, CNS.

Merkezi sinir sistemini uyaran ilaçlar. Analeptikler. Antidepresanlar.

Analeptikler (analeptik - canlandırıcı ajanlar), medulla oblongata - solunum ve vazomotorun hayati merkezlerini uyaran tıbbi maddelerdir. Yüksek dozlarda analeptikler, merkezi sinir sisteminin diğer kısımlarını uyarabilir ve konvülsiyonlara neden olabilir. Bu nedenle analeptiklere bazen sarsıcı zehirler denir.

Analeptik olarak Bemegride, nikethamide, kafur, sülfokamfokain, kafein kullanılır.

Analeptikler, etki mekanizmalarında farklılık gösterir. Bazı ilaçlar (bemegride, kafur) doğrudan solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır. Doğrudan etkili ilaçlardır. Bir dizi analeptik, eylemlerini refleks olarak gerçekleştirir. Refleks analeptikler cytiton (% 0.15 cytisine çözeltisi) ve lobelia, karotis sinüs bölgesindeki N-kolinerjik reseptörleri uyarır, bu reseptörlerden, afferent yollardan impulslar medulla oblongata'ya girer ve solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır. Bu ilaçlar, anestezikler, narkotik hipnotikler (örneğin barbitüratlar) ile solunum merkezinin refleks uyarılabilirliğini baskılamada etkisizdir. Lobelia ve cytisine, yenidoğan asfiksisinde, karbon monoksit zehirlenmesinde nefes almayı uyarabilir. İlaçlar intravenöz olarak uygulanır. Karışık eylem (doğrudan ve refleks) nikethamide sahiptir.

Bemegrid(agipnon) sentetik kökenli oldukça aktif bir analeptiktir. Hipnotiklere (özellikle barbitüratlara) ve anesteziklere karşı düşmanlık göstererek, solunum ve kan dolaşımı üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir.

İlaç, hafif barbitürat zehirlenmesinde (şiddetli barbitürat zehirlenmesinde, bemegrid çok etkili değildir) ve ayrıca postoperatif dönemde anesteziden iyileşmeyi hızlandırmak için intravenöz olarak uygulanır. Bemegrid doz aşımı durumunda konvülsiyonlara neden olur.

Niketamit(kordiamin) -% 25 nikotinik asit dietilamid çözeltisi - karışık tipte bir etkinin analeptiklerini ifade eder (aynı anda doğrudan ve refleks). Bir yandan, niketamid, özellikle tonları azaldığında solunum ve vazomotor merkezlerini doğrudan uyaran analeptik bir etkiye sahiptir. Öte yandan, analeptik etkisi, karotis glomerüllerinin kemoreseptörlerinden gelen bir refleks eylemi ile tamamlanır.

İlacın kullanımı için endikasyonlar, bulaşıcı hastalıkları olan hastalarda dolaşım bozuklukları, azalmış vasküler ton ve zayıf solunum, çökme ve asfiksi (yenidoğan asfiksi dahil), şok koşullarıdır. Niketamid ağızdan (damlalar halinde) veya parenteral olarak kullanılır, yemeklerden 30-40 dakika önce günde 2-3 kez doz başına 15-40 damla ağızdan alınır, bol sıvı içilir.

İlaç, gastrointestinal sistemden ve parenteral uygulama bölgelerinden iyi emilir ve enjeksiyon bölgesinde ağrıya neden olur. Yan etkiler olarak kas seğirmeleri, anksiyete, kusma, aritmiler not edilir. İlacın aşırı dozu ile tonik-klonik konvülsiyonlar meydana gelir. Konvülsif reaksiyonlara yatkınlıkta kontrendikedir, epilepsi.

kafur- kafur ağacından (sağ-elli izomer) veya köknar yağından (sol-elli izomer) elde edilen bir bileşik. Her iki izomer de benzer özelliklere sahiptir ve tıbbi uygulamada kullanılır. Kafurun emici ve lokal olarak tahriş edici bir etkisi vardır.

Derinin altına yağlı bir kafur çözeltisi enjekte edilir. Emici etkinin doğası gereği, kafur tipik bir analeptiktir: solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır.

Kafur, kalbin aktivitesini uyarır, miyokardın sempatik innervasyonun uyarıcı etkisine ve adrenalinin etkisine duyarlılığını arttırır.

Kafurun emici etkisi ile balgam söktürücü özellikleri ortaya çıkar: kısmen bronş bezleri tarafından salınan kafur, salgılarını uyarır.

Kafur, kalp aktivitesini uyarmak için kan basıncını, solunum depresyonunu düşürmek için kullanılır. Kafurun deri altı uygulaması ile enjeksiyon bölgelerinde ağrılı sızıntılar meydana gelebilir.

Kafurun merhemler, yağ ve alkol çözeltileri şeklinde topikal uygulaması ile tahriş edici özellikleri kullanılır. Bu özellikleriyle bağlantılı olarak, kafur, eklem, kas ve nevraljik ağrılarda dikkat dağıtıcı bir etkiye sahip olabilir. Yatak yaralarını önlemek için cildi tedavi etmek için kafur solüsyonları kullanılır.

sülfokamfokain sülfokamforik asit ve novokainden oluşan karmaşık bir bileşiktir. İlaç, eylemde kafura benzer, ancak ondan farklı olarak suda çözünür ve deri altından ve kas içinden uygulandığında hızla emilir (sızıntı oluşumuna neden olmaz). İlaç, solunum ve vazomotor merkezlerin inhibisyonu için kullanılır (bulaşıcı hastalıklar, kardiyojenik şok vb. için).

İlaç akciğer ventilasyonu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, pulmoner kan akışını ve miyokard fonksiyonunu iyileştirir.

Kafein- alkaloid; çay yaprakları, kahve tohumları, kakao, kola fındıklarında bulunur. Kimyasal yapısına göre trimetilksantindir. Kafein, diğer analeptiklerden sadece analeptik değil, aynı zamanda psikostimulan özelliklere sahip olması bakımından farklıdır.

Kafeinin psikostimulan özellikleri, zihinsel ve fiziksel performansı artırması, yorgunluğu ve uyku ihtiyacını azaltması ile kendini gösterir. Kafeinin etkisi sinirsel aktivitenin tipine bağlıdır; bazı insanlarda, yüksek dozlarda kafein, inhibisyon süreçlerini arttırır.

Analeptik olarak kafein parenteral olarak uygulanır. Kafeinin analeptik etkisi, solunum ve vazomotor merkezlerin uyarılmasıyla kendini gösterir. Kafein, solunum merkezini uyararak solunum sıklığını ve hacmini artırır. Kafein, vazomotor merkezi uyararak kalp ve kan damarları üzerindeki sempatik innervasyonun uyarıcı etkisini artırır.

Kafein ayrıca kalp ve kan damarları üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir - kalp kasılmalarının sıklığını ve gücünü arttırır ve kan damarlarını genişletir.

Kafeinin kalp üzerindeki uyarıcı etkisinin mekanizması, 1) kardiyomiyosit fosfodiesterazı inhibe etme, 2) ryanodin reseptörlerini uyarma yeteneği ile ilişkilidir.

Kafein, kardiyomiyosit fosfodiesterazı inhibe ederek cAMP inaktivasyonunu önler; cAMP, hücre zarının Ca2+ kanallarının fosforilasyonunu (aktivasyonunu) destekleyen protein kinazı aktive eder; Ca2+'nın kardiyomiyositlere girişi artar.

Kafeinin kardiyotonik etkisi, kardiyomiyositlerin sarkoplazmik retikulum zarının Ca2+ kanallarının (ryanodin reseptörleri) aktivasyonu ile de açıklanır. Bu sarkoplazmik retikulumdan Ca2+ salınımını arttırır ve sitoplazmik Ca2+ seviyesini arttırır.

Ca2+ iyonları troponin C'yi bağlar ve böylece troponin-tropomiyosin kompleksinin aktin ve miyozin arasındaki etkileşim üzerindeki inhibitör etkisini önler.

Kafeinin vazodilatör etkisi, fosfodiesterazların inhibisyonu ve düz kas damarlarında cAMP ve cGMP seviyelerinde bir artış ile ilişkilidir. Bu durumda, cAMP ve cGMP'ye bağlı protein kinazlar aktive edilir, bu da Ca2+ seviyesinde bir azalmaya ve düz kasların sitoplazmasındaki miyozin hafif zincir kinazın aktivitesine yol açar.

Kafeinin kan basıncı üzerindeki etkisi, kan basıncının düzeyine bağlıdır. Kan basıncında önemli bir düşüş (şok, çökme) ile kafeinin merkezi etkisi baskındır - kan basıncı yükselir. Kafein normal kan basıncını değiştirmez (kafeinin merkezi etkisi doğrudan vazodilatör etki ile dengelenir).

Kafein, bronkokonstriktör özelliklere sahip olan adenozin reseptörlerini bloke ederek ve fosfodiesterazın inhibisyonu nedeniyle bronşların düz kaslarını gevşetir ve bronkospazmı önleyebilir. Aminofilinin aktif ilkesi olan teofilin (dimetilksantin), daha belirgin bronkodilatör özelliklere sahiptir.

Kafeinin yanı sıra çok miktarda çay, kahvenin sistematik kullanımı nöropsikiyatrik bozukluklara yol açabilir; kafein bağımlılığı gelişimi mümkündür.

Kafein zayıf idrar söktürücü özelliklere sahiptir.

Solunum depresyonu, kan dolaşımının eşlik ettiği durumlarda kafein uygulayın. Başka yollarla narkotik olmayan analjeziklerle kombinasyon halinde (örneğin, "Coffetamine", "ietamine", "Piramein", "Pentalgin", vb. Tabletlerin bir parçası olarak), kafein migren ve diğer kökenli baş ağrıları için kullanılır.

Kafein düşük toksisiteye sahiptir, ancak yüksek dozlarda uyarılmaya neden olabilir. , uykusuzluk, mide bulantısı. Uykusuzluk çeken kişilere kafein verilmemelidir, artan zihinsel uyarılabilirlik.

Kafein arteriyel hipertansiyon, ateroskleroz, kalp hastalığında kontrendikedir,

4.3.3.2 Antidepresanlar(timoanaleptikler)

antidepresanlar- Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar.

Depresyon(lat. depresyon bastırma, baskı), ana tezahürü olan zihinsel bir hastalıktır. patolojik olarak düşük ruh hali. Pek çok şekilde ifade edilir - can sıkıntısı ve üzüntü duygularından anhedoniye (zevk deneyimleme yeteneğinde azalma), umutsuzluk duygularına, sosyal ve psikolojik çıkmaza kadar. Hastalar yeteneklerini, kendi aşağılıkları ve değersizlikleri hakkındaki düşüncelerini, diğerlerinden önce suçluluk fikrini değerlendirmede karamsarlık geliştirirler. Sık intihar girişimleri.

Depresyon oluşumunun en gelişmiş biyokimyasal teorisi. Bu teoriye göre, bu hastalıkta beyinde monoamin norepinefrin (NA) ve serotonin (5-hidroksitriptamin - 5-HT) içeriği patolojik olarak azalmıştır ve bu nörotransmitterlerin etkilerini algılayan reseptörlerin duyarlılığı azalır. . Başka bir deyişle, depresyonun gelişimi ile ilişkilidir. beynin sinapslarında serotonerjik ve noradrenerjik iletimin ihlali.

Beyindeki monoamin (NA ve serotonin) içeriğini artıran ilaçların antidepresan etkisi olduğu tespit edilmiştir.

Antidepresanlar esas olarak patolojik olarak düşük ruh halini etkiler (depresif etki). Sağlıklı insanlarda ruh halinde artışa neden olmazlar.

Antidepresanlar etki mekanizmalarında farklılık gösterir ve aşağıdaki gruplara ayrılır:

Antidepresanların etki mekanizmasına göre sınıflandırılması

Bildiğiniz gibi nefes alma süreci, medulla oblongata'da bulunan solunum merkezi tarafından düzenlenir. Solunum merkezinin aktivitesi, kandaki karbondioksit (CO₂) konsantrasyonuna bağlıdır. İkincisi, solunum merkezini doğrudan ve refleks olarak etkiler ve karotis sinüs bölgesinin reseptörlerini uyarır.

Solunum sisteminin patolojisi çok çeşitlidir. Yaşamı tehdit eden, esas olarak solunum merkezinin depresyonunun bir sonucu olarak ortaya çıkan solunum durmasıdır (alkol, karbon monoksit, hipnotikler, yenidoğanların asfiksi ile zehirlenme). Bu durumda geçerli solunum uyarıcıları, veya solunum analeptikleri- nefes almayı artıran ilaçlar.

Solunum uyarıcıları, solunum merkezini etkileyerek solunum sıklığı ve derinliğinde artışa neden olan maddelerdir. Bu ilaçların terapötik dozları genellikle konvülsiflere yakındır ve bu da kullanımlarını önemli ölçüde sınırlar.

Koroner kalp hastalığında, hipertansiyonda, epilepside (konvülsiyon riskinden dolayı) solunum analeptiklerinden kaçınılmalıdır. Hipoksemiye hiperkapni, nörolojik hastalıklar ve kas sistemi patolojisi ile aşırı dozda ilaç eşlik etmiyorsa, solunum uyarıcılarının kullanılması önerilmez.

Solunum analeptiklerinin sınıflandırılması

❶ Merkezi eylem araçları: bemegrid; kafein; etimizol.

Hareket mekanizması Bu ilaçlardan aşağıdaki gibidir:
solunum merkezinin doğrudan uyarılması ➜ refleks yayının efferent (azalan) kısmı boyunca solunum kaslarına sinir uyarılarının akışı ➜ solunum kaslarının artan kasılma aktivitesi: diyafram, interkostal ve karın kasları.

❷ Refleks eylem araçları: lob hattı; sititon.

Hareket mekanizması: karotis sinüsün N-kolinerjik reseptörlerinin uyarılması, refleks yayının afferent (yükselen) kısmı boyunca artan impulslar ➜ solunum merkezinin uyarılması ➜ refleks arkın efferent (azalan) kısmı boyunca solunum kaslarına giden sinir uyarılarının akışı ➜ Solunum kaslarının kasılma aktivitesinin artması ➜ Göğüs hacminin artması, bronşların gerilmesi ➜ Bronşlardaki basınç atmosferik basınçtan daha düşük olur ve bu da bronşlara hava girmesine neden olur.

Bu solunum uyarıcıları sınıfı, düşük verimlilik nedeniyle nadiren kullanılır (esas olarak yenidoğanların boğulma ve asfiksisinde).

❸ Karışık türde eylem araçları: niketamid (kordiamin).

Hareket mekanizması Bu ilacın solunum merkezi üzerinde doğrudan ve refleks bir etkisi vardır.

Kaynaklar:
1. Yüksek tıp ve eczacılık eğitimi için farmakoloji dersleri / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Yayınevi, 2014.
2. Formülasyonlu farmakoloji / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC Mart, 2007.

Analeptikler, medulla oblongata - solunum ve vazomotorun hayati merkezleri üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olan kardiyovasküler sistemin aktivitesini, solunum fonksiyonunu geri kazanmaya yardımcı olan ilaçları içerir.Analeptikler, merkezi sinir sisteminin diğer kısımlarını daha az ölçüde uyarır: serebral korteks, subkortikal merkezler, omurilik. Analeptiklerin uyarıcı etkisi (canlandırıcı etki), özellikle solunum fonksiyonlarının baskılanmasında ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların (anestezi, hipnotikler) kullanımından kaynaklananlar da dahil olmak üzere kardiyovasküler sistemin aktivitesinde kendini gösterir.

Analeptikler arasında bemegrid, kafur, kordiamin, etimizol vb. Bulunur. Psikostimüle edici bir etkiye sahip olan kafein aynı zamanda bir analeptiktir, ayrıca lobelia, sititon ve refleks etki mekanizmasına sahip diğer ilaçlar, esas olarak uyarılma nedeniyle solunum merkezini uyarır. karotis sinüs bölgesinin H-kolinerjik reseptörleri.

BEMEGRID- en güçlü analeptik. Bemegrid, aşırı dozda narkotik ilaçlarla solunum ve kan dolaşımını uyarmak, anestezi durumundan çıkarmak için kullanılır; barbitüratlar ve diğer uyku hapları ile zehirlenme için önerilir. Bemegrid'in dozu, hastanın durumuna bağlı olarak kesinlikle bireyseldir. Bemegride kullanırken yan etkiler: kusma, kasılmalar. Bemegrid, konvülsiyon eğilimi olan hastalarda kontrendikedir. Serbest bırakma formu: 10 ml'lik 0,5 çözelti ampulleri. B Listesi

Latince bir bemegrid tarifi örneği:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Anestezi uygulanmamış hastalara damardan 2-5 ml uygulayın; 5-10 ml - uyku hapları ile zehirlenme durumunda anesteziden uzaklaştırmak için.

ETİMİZOL- solunum merkezi üzerinde belirgin bir uyarıcı etkiye sahiptir, solunum uyarıcısı olarak kullanılır (anestezi altında vb.). Etimizol kısa süreli hafızayı geliştirir, zihinsel performansı arttırır. Etimizol, hipofiz-adrenal sistemi uyarır ve bu nedenle anti-inflamatuar, anti-alerjik etkiye sahiptir. Etimizol poliartrit, bronşiyal astım vb. için kullanılır. cAMP'nin dokularda birikmesi etimizolün etki mekanizmasında rol oynar. Etimizol kullanırken yan etkiler: mide bulantısı, hazımsızlık, anksiyete, uyku bozuklukları, baş dönmesi. Etimizol, CNS uyarılmasının eşlik ettiği hastalıklarda kontrendikedir. Etimizol, oral ve parenteral olarak (kas içine, damar içine yavaşça) uygulanır. Etimizolün serbest bırakma formu: 0.1 g tabletler ve 3 ml'lik ampuller %1.5'lik bir çözelti. B Listesi

Latince etimizole tarifine bir örnek:

Rp.: Sol. Aethimizoli %1.5 3ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. 3-5 ml kas içinden.

Temsilci: Sekme. Aethimizoli 0.1 N. 50

D.S. 1 tablet günde 2-3 kez.

kordiamin- resmi %25 nikotinik asit dietilamid çözeltisi, solunum ve vazomotor merkezlerini heyecanlandırır. Cordiamin kalp yetmezliği (kan dolaşımını iyileştirir), şok, asfiksi, zehirlenme, bulaşıcı hastalıklar (kardiyovasküler sistemin ve solunumun işlevini iyileştirmek için) kullanılır. Cordiamin, ağızdan ve damardan yavaşça (zehirlenme, şok için), deri altından, kas içinden reçete edilir. Cordiamin serbest bırakma formu: 15 ml şişe ve 1 ml ve 2 ml ampuller. B Listesi

Latince bir kordiamin tarifi örneği:

Rp.: Kordiamini 15 ml

D.S. 20-25 günde 2-3 kez düşer.

Rp.: Kordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

S. Günde 1-2 kez deri altından 1 ml.

MİKOREN- Merkezi ve periferik kaynaklı solunum yetmezliği durumunda solunum merkezi üzerinde güçlü bir uyarıcı etkiye sahiptir. Mikoren, merkezi sinir sistemini (hipnotikler, anestezikler, alkol vb.), Yenidoğanların asfiksisini baskılayan ilaçlarla zehirlenme için kullanılır. Mikoren intravenöz olarak 0.3-0.5 ml olarak uygulanır; acil durumlarda (koma, solunum durması, zehirlenme) - 3-4 ml (en fazla - 10 ml) ve daha sonra gerekirse 3-9 ml/saat hızında izotonik sodyum klorür çözeltisi veya dekstran içinde uygulanır. Mikorenin yan etkileri: parestezi, ajitasyon, nadiren - kusma, konvülsiyonlar. Mikorenin serbest bırakma formu: 1.5 ml'lik %15'lik bir çözelti içeren ampuller (225 mg mykoren içerir). yabancı ilaç.

kafur- solunum ve vazomotor merkezlerini uyarır ve ayrıca doğrudan kalbe etki ederek miyokarddaki metabolik süreçleri normalleştirir. Kafurun tahriş edici etkisinden dolayı medulla oblongata'nın merkezleri üzerinde bir refleks etkisinin olması da mümkündür. Kafur, önceki müstahzarlardan daha uzun süreli bir etkiye sahiptir. Kafur, çeşitli bulaşıcı hastalıklar, zehirlenme, solunum depresyonu ve kardiyovasküler sistemin işlevleri, arteriyel hipotansiyon, çökme, akut ve kronik kalp yetmezliğinin karmaşık tedavisinde kullanılır. Kafur kullanırken yan etkiler: bir yağ çözeltisi damarın lümenine girdiğinde emboli, cilt reaksiyonu (döküntü), ajitasyon, kasılmalar. Kafur, CNS uyarılması, konvülsiyonlar ile karakterize hastalıklarda kontrendikedir. Kafurun serbest bırakma formu: toz; 1 ml ampuller ve 2 ml %20 yağ çözeltisi; 30 ml %10 kafur yağı ve 40 ml ve 80 ml kafur alkol şişeleri.

Latince bir kafur tarifi örneği:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro enjeksiyon 2 ml

D.t. d. N. 10 ampul.

Rp.: Kafur trita 0.1 Sacchari 0.2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10, charta cerata'da.

S. Günde 3 defa 1 toz.

Rp.: Kafur tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 günde 3 defa (yemeklerden sonra sıcak suya) damlatılır.

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Sürtünme için.

SÜLFOCAMFOKAİN- sülfokamforik asit ve novokainden oluşan karmaşık bir bileşik. Sulfokamfokain, akut kalp ve solunum yetmezliğinde kullanılır, eylem olarak kafura benzer. Bu ilaç (sulfokamfokain), novokaine aşırı duyarlılık için reçete edilmemiştir ve arteriyel hipotansiyonu olan hastalara uygulandığında (novokainin olası hipotansif etkisinden dolayı) büyük özen gösterilmektedir. Sulfokamfokain intramüsküler, intravenöz yavaş ve subkutan olarak uygulanır. Salım formu sülfokamfokain: 2 ml'lik ampuller %10'luk çözelti.

Latince sülfokamfokain tarifine bir örnek:

Rp.: Sol. Sulfokamfokaini %10 2ml

D.t. d. N. 10 ampul.

Günde 2-3 kez deri altına S. 2 ml.

KARBON DİOKSİT- medulla oblongata ve refleks merkezleri üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir - sinokorotid bölgenin reseptörleri aracılığıyla. Metabolizma sürecinde oluşan karbondioksit, solunum merkezinin fizyolojik bir uyarıcısıdır; vazomotor merkezi uyarır, periferik damarların daralmasına ve kan basıncının artmasına neden olur. Solunumu uyarmak için karbojen adı verilen bir karbondioksit (% 5-7) ve oksijen (% 93-95) karışımı kullanılır. Karbojen, aşırı dozda anestezik, karbon monoksit zehirlenmesi, yenidoğan asfiksisi, vb. İçin kullanılır. Karbojen ile inhalasyonun başlamasından 5-7 dakika sonra hiçbir etki olmazsa, karbondioksit girişi durdurulmalıdır, aksi takdirde daha şiddetli solunum yolu depresyon ortaya çıkabilir. Karbondioksit ayrıca balneolojide (terapötik banyolarda) kardiyovasküler sistem hastalıkları, dermatoloji (siğillerin "karbon dioksit karı" ile tedavi, nörodermatit, lupus eritematozus, vb.) için kullanılır. Karbondioksit içeren gazlı içecekler, gastrointestinal sistemin salgı aktivitesini ve motilitesini arttırmak için kullanılır.

Solunum uyarıcıları da lobelin ve hücre(bkz. N-hom nomimetiği).