Penisilin serisinin tüm antibiyotiklerinin listesi ve bunlarla ilgili bir veri denizi. Penisilin serisi antibiyotikler: sınıflandırma Penisilin serisinin antibiyotikleri tabletlerdeki ilaçların isimleri

Penisilin analogları bulaşıcı hastalıkların tedavisinde hekimler için yeni olanaklar açmıştır. Midenin agresif ortamına karşı daha dayanıklıdırlar ve daha az yan etkileri vardır.

penisilinler hakkında

Penisilinler bilinen en eski antibiyotiklerdir. Pek çok türü var, ancak bazıları direnç nedeniyle alaka düzeyini yitirdi. Bakteriler uyum sağlayabilmiş ve bu ilaçların etkisine duyarsız hale gelmiştir. Bu, bilim adamlarını yeni özelliklere sahip yeni küf türleri, penisilin analogları yaratmaya zorlar.

Penisilinler vücut için düşük toksisiteye, oldukça geniş bir kullanıma ve iyi bir bakterisidal etki göstergesine sahiptir, ancak bunlar doktorların istediğinden çok daha yaygındır. Bu, antibiyotiklerin organik yapısından kaynaklanmaktadır. Diğer bir olumsuz kalite de, diğer ilaçlarla, özellikle de benzer sınıftaki ilaçlarla kombinasyonlarının zorluğuna bağlanabilir.

Hikaye

Literatürde penisilinden ilk kez 1963 yılında Hintli tıp adamları hakkında bir kitapta bahsedilmiştir. Tıbbi amaçlar için mantar karışımları kullandılar. Aydınlanmış dünyada ilk kez, Alexander Fleming onları elde etmeyi başardı, ancak bu kasıtlı olarak değil, tüm büyük keşifler gibi tesadüfen oldu.

İkinci Dünya Savaşı'ndan önce İngiliz mikrobiyologlar, gerekli hacimlerde ilaçların endüstriyel üretimi konusunda çalıştılar. Aynı sorun Amerika Birleşik Devletleri'nde paralel olarak çözüldü. O zamandan beri penisilin en yaygın ilaç haline geldi. Ancak zamanla, yavaş yavaş onu podyumdan değiştiren diğerleri izole edildi ve sentezlendi. Ek olarak, mikroorganizmalar bu ilaca karşı direnç geliştirmeye başladı ve bu da ciddi enfeksiyonların tedavisini zorlaştırdı.

Antibakteriyel etki prensibi

Bakterilerin hücre duvarı peptidoglikan adı verilen bir madde içerir. Penisilin grubu antibiyotikler, gerekli enzimlerin oluşumunu engelleyerek bu proteinin sentezini etkiler. Mikroorganizma hücre duvarını yenileyemediği için ölür.

Bununla birlikte, bazı bakteriler böylesine acımasız bir istilaya direnmeyi öğrenmiştir. Peptidoglikanları etkileyen enzimleri yok eden beta-laktamaz üretirler. Bu engelle başa çıkabilmek için bilim adamlarının beta-laktamazları da yok edebilen penisilin analogları yaratmaları gerekiyordu.

İnsan tehlikesi

Antibiyotik çağının en başında, bilim adamları bunların insan vücudu için ne kadar toksik hale geleceğini düşündüler, çünkü neredeyse tüm canlı maddeler proteinlerden oluşuyor. Ancak yeterli sayıda çalışma yaptıktan sonra, vücudumuzda pratik olarak hiç peptidoglikan olmadığını öğrendik, bu da ilacın ciddi bir zarara neden olamayacağı anlamına gelir.

Eylem spektrumu

Hemen hemen tüm penisilin türleri, stafilokok cinsinin gram pozitif bakterilerini, streptokokları ve veba patojenini etkiler. Ayrıca, etki spektrumları tüm gram-negatif mikroorganizmaları, gonokokları ve meningokokları, anaerobik basilleri ve hatta bazı mantarları (örneğin aktinomisetler) içerir.

Bilim adamları, bakterilerin bakterisidal özelliklerine alışmalarını engellemeye çalışarak giderek daha fazla yeni penisilin türü icat ediyor, ancak bu ilaç grubu artık tedavi için uygun değil. Bu tür antibiyotiklerin olumsuz özelliklerinden biri disbakteriyozdur, çünkü insan bağırsağı penisilinin etkilerine duyarlı bakteriler tarafından kolonize edilir. İlaç alırken bunu hatırlamaya değer.

Ana tipler (sınıflandırma)

Modern bilim adamları, penisilinlerin modern bir bölümünü dört gruba ayırırlar:

1. Mantarlar tarafından sentezlenen doğal. Bunlar arasında benzilpenisilinler ve fenoksimetilpenisilin bulunur. Bu ilaçlar, esas olarak dar bir etki spektrumuna sahiptir.
2. Penisilinaza dirençli yarı sentetik ilaçlar. Çok çeşitli patojenleri tedavi etmek için kullanılırlar. Temsilciler: metisilin, oksasilin, nafsilin.
3. Karboksipenisilinler (karbpenisilin).
4. Geniş bir etki spektrumuna sahip bir ilaç grubu:
   - üreidopenisilinler;
   - amidopenisilinler.

Biyosentetik Formlar

Örneğin, şu anda bu gruba karşılık gelen en yaygın ilaçlardan birkaçını vermeye değer. Muhtemelen penisilinlerin en ünlüsü "Bicillin-3" ve "Bicillin-5" olarak kabul edilebilir. Bir grup doğal antibiyotiğe öncülük ettiler ve daha gelişmiş antimikrobiyal formları ortaya çıkana kadar kategorilerinde amiral gemisi oldular.

1. "Extencillin". Kullanım talimatları, uzun etkili bir beta-laktam antibiyotik olduğunu belirtir. Kullanım endikasyonları, romatizmal hastalıkların ve treponemanın neden olduğu hastalıkların (frengi, yaws ve pinta) alevlenmeleridir. Toz halinde bulunur. "Extencillin" kullanım talimatları, rekabetçi etkileşim mümkün olduğundan, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NVPS) ile birleştirilmesini önermez. Bu, tedavinin etkinliğini olumsuz etkileyebilir.
2. "Penicillin-Fau", fenoksimetilpenisilin grubuna karşılık gelir. KBB organlarının, deri ve mukoza zarlarının, gonore, sifiliz, tetanozun bulaşıcı hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Romatizma, kore minör, bakteriyel endokarditte remisyonu sürdürmek için cerrahi müdahalelerden sonra koruyucu bir önlem olarak kullanılır.
3. Antibiyotik "Ospen", önceki ilacın bir analogudur. Tabletler veya granüller şeklinde gelir. NVPS ve oral kontraseptiflerle kombine edilmesi önerilmez. Genellikle çocukluk hastalıklarının tedavisinde kullanılır.

Yarı sentetik formlar

Bu ilaç grubu, küflerden türetilen kimyasal olarak değiştirilmiş antibiyotikleri içerir.

1. Bu listedeki ilki Amoksisilin'dir. Kullanım talimatları (fiyat - yaklaşık yüz ruble), ilacın geniş bir etki yelpazesine sahip olduğunu ve hemen hemen her lokalizasyonun bakteriyel enfeksiyonlarında kullanıldığını gösterir. Avantajı, midenin asidik ortamında stabil olması ve emildikten sonra kandaki konsantrasyonunun bu grubun diğer temsilcilerinden daha yüksek olmasıdır. Ancak "Amoksisilin" i idealleştirmeyin. Kullanım talimatları (fiyat farklı bölgelerde değişebilir), ilacın mononükleozlu hastalara, alerjilere ve hamile kadınlara verilmemesi gerektiği konusunda uyarır. Önemli sayıda advers reaksiyon nedeniyle uzun süreli kullanım mümkün değildir.
2. Oksasilin sodyum tuzu, bakteri penisilinaz ürettiğinde reçete edilir. İlaç aside dirençlidir, ağızdan alınabilir, bağırsakta iyi emilir. Böbrekler tarafından hızla atılır, bu nedenle kanda istenen konsantrasyonu sürekli olarak korumak gerekir. Tek kontrendikasyon alerjik reaksiyondur. Enjeksiyon için bir sıvı olarak tabletler veya şişeler şeklinde mevcuttur.
3. Yarı sentetik penisilinlerin son temsilcisi ampisilin trihidrattır. Kullanım talimatları (tabletler), hem gram negatif hem de gram pozitif bakterileri etkileyen geniş bir etki spektrumuna sahip olduğunu gösterir. Hastalar iyi tolere edilir, ancak ilaç etkilerini güçlendirdiğinden, antikoagülan alanlara (örneğin, kardiyovasküler sistem patolojisi olan kişiler) dikkat edilmelidir.

çözücü

Penisilinler eczanelerde enjeksiyonluk toz halinde satılmaktadır. Bu nedenle, intravenöz veya intramüsküler uygulama için bir sıvı içinde çözülmelidirler. Evde enjeksiyon için damıtılmış su, sodyum klorür veya yüzde iki novokain çözeltisi kullanabilirsiniz. Solventin çok sıcak olmaması gerektiği unutulmamalıdır.

Endikasyonlar, kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Antibiyotik tedavisi endikasyonları teşhislerdir: lober ve fokal pnömoni, plevral ampiyem, sepsis ve septisemi, septik endokardit, menenjit, osteomiyelit. Bakteriyel bademcik iltihabı, difteri, kızıl, şarbon, gonore, frengi, cerahatli deri enfeksiyonları etki alanına girer.

Penisilin grubuyla tedaviye çok az kontrendikasyon vardır. İlk olarak, ilaca ve türevlerine karşı aşırı duyarlılığın varlığı. İkincisi, ilacın omurgaya enjekte edilmesini mümkün kılmayan yerleşik epilepsi teşhisi. Hamilelik ve emzirmeye gelince, bu durumda beklenen faydalar olası riskleri önemli ölçüde aşmalıdır çünkü plasenta bariyeri penisilinlere karşı geçirgendir. İlacı alırken, ilaç süte geçtiği için çocuk geçici olarak başka bir beslenme yöntemine aktarılmalıdır.

Yan etkiler aynı anda birkaç düzeyde gözlemlenebilir.

Merkezi sinir sistemi tarafında mide bulantısı, kusma, uyarılabilirlik, meninjizm, konvülsiyonlar ve hatta koma mümkündür. Alerjik reaksiyonlar deri döküntüleri, ateş, eklem ağrısı ve şişlik şeklinde kendini gösterir. Anafilaktik şok ve ölüm vakaları bildirilmiştir. Bakterisidal etki nedeniyle, vajina ve ağız boşluğunun kandidiyazının yanı sıra disbakteriyoz da mümkündür.

kullanım özellikleri

Dikkatle, kalp yetmezliği olan karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete yazılması gerekir. Alerjik reaksiyonlara yatkın kişilerin yanı sıra sefalosporinlere aşırı duyarlı kişiler için kullanılması önerilmez.

Tedavinin başlamasından beş gün sonra hastanın durumunda herhangi bir değişiklik olmazsa, penisilin analoglarının kullanılması veya antibiyotik grubunun değiştirilmesi gerekir. Randevu ile eşzamanlı olarak, örneğin "Bicillin-3" maddesi, mantar süperenfeksiyonunu önlemek için özen gösterilmelidir. Bunun için antifungal ilaçlar reçete edilir.

İlacın iyi bir sebep olmaksızın kesilmesinin mikroorganizmaların direncine neden olduğunu hastaya açıkça anlatmak gerekir. Ve bunun üstesinden gelmek için ciddi yan etkilere neden olan daha güçlü ilaçlara ihtiyacınız olacak.

Penisilin analogları modern tıpta vazgeçilmez hale geldi. Bu en eski açık antibiyotik grubu olmasına rağmen, menenjit, gonore ve sifiliz tedavisi için hala geçerliliğini koruyor, yeterince geniş bir etki spektrumuna ve çocuklara reçete edilebilecek kadar hafif yan etkilere sahip. Tabii ki, herhangi bir ilaç gibi, penisilinlerin de kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır, ancak kullanım olasılıkları ile fazlasıyla dengelenirler.

Görünüşe göre - mantar nedir? Her ormanda yetişen gezegenimizin doğasının temsilcileri ve sadece: endüstriyel bir ortamda da yetiştirilirler; onları yeriz ve bazı türleri çok miktarda zehir içerir - herhangi bir yetişkini öldürebilirler. Ek olarak, büyük bir cilt hastalıkları grubunun ve insan mukoza zarlarının lezyonlarının suçlularıdır.

Ancak bu canlı organizmalar krallığında bu türün benzersiz bir temsilcisi var - neredeyse yüz yıldır milyonlarca insanın hayatını kurtaran Penicillium cinsinin bir mantarı. Tüm insanlık keşfi için minnettardır.İskoçya Alexander Flemming'den yetenekli bilim adamı.

Bu dünya keşfi neredeyse tesadüfen gerçekleşti: Bilim adamı, uzun bir yolculuktan sonra laboratuvarına döndü ve masasının üzerinde unutulmuş bir Petri kabı buldu. İçinde, yokluğunda küf büyüdü - ve çevresinde ölü mikropların olduğu bir halka belirdi. Mikrobiyolog hemen bu fenomeni incelemeye başladı, ancak saf penisilin sadece 13 yıl sonra elde edildi. Aynı zamanda tıbbi uygulamada kullanmaya başladılar ve seri üretime geçtiler. Geçen yüzyılın 40'larında, ilk antibiyotikler zaten çok çeşitli hastalıkları tedavi ediyordu.

Penisilin antibiyotiklerinin etki kapsamı

Bakteriyel patojenlerle, herhangi bir antibiyotik-penisilin acımasızca ve etkili bir şekilde savaşır: patojenik mikroorganizmalar üzerinde bakterisidal etki şemasına göre çalışan ilaçlar, hücre duvarlarının yapısına zarar verir ve dış ve iç ortam arasındaki basınç farkı nedeniyle ölürler. .

Penisilinler belirli bir maddeye tepki verir. bakterilerin hücre duvarlarında - yıkım sürecinin meydana gelmesi nedeniyle peptidoglikan. İnsan vücudunda hücreler yapılarında böyle bir madde barındırmadıkları için penisilinlerin hücrenin yapı malzemesine olumsuz bir etkisi yoktur.

Bu nedenle doktorlar ve bilim adamları penisilin kullanımının en başından beri bu ilacın toksisitesi ve zararlı etkileri olmadığını savundular. . bakteriyostatik etki antibiyotikler aşağıdaki gibidir: patojenik mikroflorada, insan bağışıklığının mevcut patojenik ortamı yok edebilmesi nedeniyle üreme süreci geçici olarak engellenir. Penisilin grubu antibiyotiklerin savaştığı patojenlerin listesi oldukça fazladır. Bunlar arasında en yaygın olanı belirtmekte fayda var:

• streptokok,
• meningokok,
• stafilokok,
• gonokok,
• pnömokok,
• tetanoz çubuğu,
• botulizm çubuğu,
• şarbon bakterisi,
• difteri bakterileri ve diğerleri

Penisilin antibiyotiklerinin listesi

Hangi antibiyotiğin daha iyi olduğunu sormanın bir anlamı yok - her ilaçtaki aktif madde benzer şekilde çalışır. Ama öyle oldu hekimler arasında bu gruptan reçete edilen ilaçların daha fazla olduğu. Bunun nedeni, almanın rahatlığı, kısa bir tedavi süreci ve kanıtlanmış bir üretici olabilir. Bu nedenle, nüfus arasında, bu tür ilaçlar randevuda en ünlü ve güvenilirdir. Aşağıda penisilin serisi ilaçların antibiyotik listesini görebilirsiniz.

Pediatride penisilin bazlı antibiyotik kullanımının nüansları

Bir çocuğun vücudu bir yetişkinden önemli ölçüde farklıdır: sistemlerinin ve organlarının çoğu henüz tam olarak oluşmamıştır ve %100 verimlilikle çalışmaz. Herhangi bir ilacın bir çocuğun vücudu üzerindeki etkisi, bir yetişkinden çok daha güçlüdür. Bu nedenle, her çocuk doktoru bebekler ve büyümekte olan çocuklar için antibiyotik atanmasına büyük bir dikkatle yaklaşır.

Bu ilaç grubu sepsis ve toksik lezyonları olan bebeklerin tedavisinde kullanılır; doğumdan sonraki ilk 3 yılda otitis media, menenjit, plörezi ve pnömoniyi de tedavi ederler. Amoksisilin, amoksiklav veya flemoksin, çocuğun henüz tam olarak oluşmamış organizması üzerinde en az toksik etkiye sahiptir - bu ilaçlar, penisilin ilaçları arasında pediatrik pratikte en etkili olanlardır.

Dozun reçetelenmesi ve ayarlanması sadece bir çocuk doktoru devreye girer, hiçbir durumda ilaçları kendiniz reçete etmemelisiniz: bu, çocuğun sağlığına zarar verebilir. Hamilelik sırasında, penisilin tedavisi de, ilgili doktora danıştıktan sonra çok dikkatli yapılmalıdır. Bu durumda, antibiyotik, gelişmekte olan küçük bir organizmaya zarar verebilecek şekilde fetüse ücretsiz erişime sahiptir. Beslenme döneminde antibiyotikler anne sütüne geçme eğiliminde olduğundan süt formüllerine geçilmesi önerilir.

Penisilin antibiyotiklerinin kullanıldığı tıbbi uygulama alanları

Başlangıcından bu yana, penisilin antibiyotikleri şeklindeki antibakteriyel tedavi, kelimenin tam anlamıyla modern tıbbın tüm alanlarına girmiştir. Rağmen kullanımlarından birkaç on yıl boyunca, birçok patojen penisiline karşı direnç geliştirmiştir, bunlar hala tıbbın birçok dalında antibakteriyel tedavinin önde gelen halkasıdır.

Penisilin antibiyotiklerle tedavi için öneriler

En son nesil antibiyotiklerin bile maalesef bir yetişkinin ve özellikle bir çocuğun vücudunda yan etkileri vardır. Vücuda giren patojenik mikroplar olan hastalığın nedenini oldukça etkili bir şekilde yok ederler, ancak aynı zamanda kendi bağırsak mikroflorası üzerinde de zararlı bir etkiye sahiptirler. Bu nedenle ortak bir yan etki antibiyotik kullanımı vücudun bağışıklık savunmasını azaltmaktır.

Penisilin preparatlarıyla yapılan bir tedavi sürecinden sonra, vücudun iyileşmesi için zamana ve böyle bir yan etkinin ciddi semptomlarında özel bir diyete ihtiyacı vardır. Gastrointestinal sistemin mikroflorasının normal işleyişini mükemmel bir şekilde eski haline getiren çok miktarda fermente süt ürünlerinin kullanılmasından oluşur. Birkaç hafta boyunca tuzlu, baharatlı yiyeceklerin yanı sıra yağlı ve yüksek kalorili yiyeceklerin kullanımını sınırlamaya değer.

Antibiyotik alırken ve sonrasındaki iki hafta boyunca doktorlar yararlı bakterileri koruyacak prebiyotik ve probiyotik almayı önermektedir. gastrointestinal sisteme katkıda bulunacak ve mide ve bağırsaklarda kolonizasyonları.

Penisilin serisinden bir antibiyotik varsa karaciğer hücreleri üzerindeki toksik etki doğrulanırsa, hepatoprotektörlerle bir tedavi süreci uygulanmalıdır. Karaciğeri koruyacak ve hasarlı hücresel materyalini geri yükleyecekler.

Antibiyotik almanın arka planına karşı bağışıklığın azalmasının sonucu, soğuk algınlığına yatkınlığın artmasıdır, bu nedenle vücudu hipotermiye maruz bırakmamalısınız. Bu durumda, bir immünomodülatör kürü (immün, ekinezya müstahzarları) içmeye değer.

Ve en önemlisi, kendi kendine ilaç verme: penisilin antibiyotik kullanmanız gerekiyorsa, bir veya başka bir antibiyotiğin dozunu seçmek ve ayarlamak için doktorunuza danışmalısınız.

penisilinler (penisilin)- cinsin birçok küf türü tarafından üretilen bir grup antibiyotik penisilyum,çoğu gram-pozitifin yanı sıra bazı gram-negatif mikroorganizmalara (gonokoklar, meningokoklar ve spiroketler) karşı aktiftir. Penisilinler sözde aittir. beta-laktam antibiyotikler (beta-laktamlar).

Beta-laktamlar, molekül yapısında ortak olarak dört üyeli bir beta-laktam halkasının varlığına sahip olan büyük bir antibiyotik grubudur. Beta-laktamlar arasında penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar bulunur. Beta-laktamlar, klinik uygulamada kullanılan ve bulaşıcı hastalıkların çoğunun tedavisinde lider bir konuma sahip olan en çok sayıda antimikrobiyal ilaç grubudur.

Tarihi bilgi. 1928'de Londra'daki St. Mary's Hastanesi'nde çalışan İngiliz bilim adamı A. Fleming, yeşil küf ipliksi bir mantarın yeteneğini keşfetti. (Penicillium notatum) hücre kültüründe stafilokokların ölümüne neden olur. Antibakteriyel aktiviteye sahip olan mantarın etken maddesi, A. Fleming penisilin olarak adlandırılmıştır. 1940 yılında Oxford'da H.W. Flory ve E.B. Cheyna, kültürden önemli miktarlarda ilk penisilini saf formda izole etti. Penicillium notatum. 1942'de seçkin yerli araştırmacı Z.V. Yermolyeva mantardan penisilin aldı Penicillium kabuk. 1949'dan beri, pratik olarak sınırsız miktarda benzilpenisilin (penisilin G) klinik kullanım için uygun hale geldi.

Penisilin grubu, çeşitli küf türleri tarafından üretilen doğal bileşikleri içerir. penisilyum ve bir dizi yarı sentetik olanlar. Penisilinler (diğer beta-laktamlar gibi) mikroorganizmalar üzerinde bakterisit etkiye sahiptir.

Penisilinlerin en yaygın özellikleri şunları içerir: düşük toksisite, çok çeşitli dozajlar, tüm penisilinler ve kısmen sefalosporinler ve karbapenemler arasında çapraz alerji.

antibakteriyel etki beta-laktamlar, bakteri hücre duvarının sentezini bozma konusundaki spesifik yetenekleri ile ilişkilidir.

Bakterilerin hücre duvarı sert bir yapıya sahiptir, mikroorganizmalara şeklini verir ve onları yok edilmekten korur. Polisakkaritler ve polipeptitlerden oluşan bir heteropolimer - peptidoglikana dayanır. Çapraz bağlı ağ yapısı hücre duvarına güç verir. Polisakkaritlerin bileşimi, N-asetilglukozamin gibi amino şekerleri ve ayrıca sadece bakterilerde bulunan N-asetilmuramik asidi içerir. Amino şekerler, bazı L- ve D-amino asitler dahil olmak üzere kısa peptit zincirleriyle ilişkilidir. Gram pozitif bakterilerde, hücre duvarı gram negatif bakterilerde 50-100 kat peptidoglikan içerir - 1-2 kat.

Peptidoglikan biyosentezi sürecine yaklaşık 30 bakteri enzimi katılır, bu süreç 3 aşamadan oluşur. Penisilinlerin, hücre duvarı sentezinin geç aşamalarını bozarak, transpeptidaz enzimini inhibe ederek peptit bağlarının oluşumunu engellediğine inanılmaktadır. Transpeptidaz, beta-laktam antibiyotiklerin etkileşime girdiği penisilin bağlayıcı proteinlerden biridir. Transpeptidazlara ek olarak, penisilin bağlayıcı proteinler, bakteriyel hücre duvarı oluşumunun son aşamalarında yer alan enzimler arasında karboksipeptidazlar ve endopeptidazlar bulunur. Tüm bakterilerde bulunurlar (örneğin, Stafilokok aureus 4 tane var Escherichia coli- 7). Penisilinler, bir kovalent bağ oluşturmak için bu proteinlere farklı oranlarda bağlanır. Bu durumda penisilin bağlayıcı proteinlerin inaktivasyonu meydana gelir, bakteri hücre duvarının gücü bozulur ve hücreler lizise uğrar.

Farmakokinetik. Ağızdan alındığında penisilinler emilir ve vücutta dağılır. Penisilinler, hızla terapötik konsantrasyonlara ulaştıkları dokulara ve vücut sıvılarına (sinoviyal, plevral, perikardiyal, safra) iyi nüfuz eder. İstisnalar, beyin omurilik sıvısı, gözün iç ortamı ve prostat bezinin sırrıdır - burada penisilin konsantrasyonları düşüktür. Beyin omurilik sıvısındaki penisilin konsantrasyonu koşullara bağlı olarak farklı olabilir: normalde - serumun %1'inden azı, iltihaplanma ile %5'e kadar artabilir. Beyin omurilik sıvısındaki terapötik konsantrasyonlar, menenjit ve ilaçların yüksek dozlarda uygulanması ile oluşturulur. Penisilinler vücuttan, özellikle böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla hızla atılır. Yarı ömürleri kısadır (30-90 dakika), idrardaki konsantrasyonu yüksektir.

Bir kaç tane var sınıflandırmalar Penisilin grubuna ait ilaçlar: moleküler yapıya göre, üretim kaynaklarına göre, aktivite spektrumuna göre vb.

D.A. tarafından sunulan sınıflandırmaya göre. Kharkevich (2006), penisilinleri şu şekilde sınıflandırır (sınıflandırma, elde etme yollarındaki farklılıkları da içeren bir dizi özelliği temel alır):

I. Biyolojik sentez yoluyla elde edilen penisilin müstahzarları (biyosentetik penisilinler):

I.1. Parenteral uygulama için (midenin asidik ortamında yok edilir):

Kısa oyunculuk:

benzilpenisilin (sodyum tuzu),

benzilpenisilin (potasyum tuzu);

Uzun ömürlü:

benzilpenisilin (novokain tuzu),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoksimetilpenisilin (penisilin V).

II. Yarı sentetik penisilinler

II.1. Parenteral ve enteral uygulama için (aside dirençli):

Penisilinaz dirençli:

oksasilin (sodyum tuzu),

nafsilin;

Geniş etki spektrumu:

ampisilin,

amoksisilin.

II.2. Parenteral uygulama için (midenin asidik ortamında yok edilir)

Pseudomonas aeruginosa dahil olmak üzere geniş etki spektrumu:

karbenisilin (disodyum tuzu),

tikarsilin,

azlosilin.

II.3. Enteral uygulama için (aside dirençli):

karbenisilin (indanil sodyum),

karfesilin.

I.B. tarafından verilen penisilin sınıflandırmasına göre. Mikhailov (2001), penisilinler 6 gruba ayrılabilir:

1. Doğal penisilinler (benzilpenisilinler, bisilinler, fenoksimetilpenisilin).

2. İzoksazolpenisilinler (oksasilin, kloksasilin, flukloksasilin).

3. Amidinopenisilinler (amdinosilin, pivamdinosilin, bacamdinosilin, asidosilin).

4. Aminopenisilinler (ampisilin, amoksisilin, talampisilin, bakampisilin, pivampisilin).

5. Karboksipenisilinler (karbenisilin, karfesilin, karindasilin, tikarsilin).

6. Üreidopenisilinler (azlosilin, mezlosilin, piperasilin).

Federal Kılavuz (formüler sistem), baskı VIII'de verilen sınıflandırma oluşturulurken, alım kaynağı, etki spektrumu ve ayrıca beta-laktamazlarla kombinasyon dikkate alınmıştır.

1. Doğal:

benzilpenisilin (penisilin G),

fenoksimetilpenisilin (penisilin V),

benzatin benzilpenisilin,

benzilpenisilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenisilin.

2. Antistafilokokal:

oksasilin.

3. Genişletilmiş spektrum (aminopenisilinler):

ampisilin,

amoksisilin.

4. Karşı aktif Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenisilinler:

tikarsilin.

Üreidopenisilinler:

azlosilin,

piperasilin.

5. Beta-laktamaz inhibitörleri ile birlikte (inhibitör korumalı):

amoksisilin / klavulanat,

ampisilin/sulbaktam,

tikarsilin/klavulanat.

Doğal (doğal) penisilinler Gram pozitif bakteri ve kokları etkileyen dar spektrumlu antibiyotiklerdir. Biyosentetik penisilinler, üzerinde belirli küf suşlarının büyüdüğü bir kültür ortamından elde edilir. (Penisilyum). Birkaç çeşit doğal penisilin vardır, bunlardan en aktif ve kalıcı olanlarından biri benzilpenisilindir. Tıbbi uygulamada benzilpenisilin, çeşitli tuzlar - sodyum, potasyum ve novokain şeklinde kullanılır.

Tüm doğal penisilinler benzer antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Doğal penisilinler beta-laktamazlar tarafından yok edilir, bu nedenle stafilokokal enfeksiyonların tedavisinde etkisizdirler, çünkü. çoğu durumda, stafilokoklar beta-laktamaz üretir. Esas olarak gram-pozitif mikroorganizmalara karşı etkilidirler (dahil. Streptokok türleri, içermek Streptokok pnömonisi, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram negatif koklar (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bazı anaeroblar (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroket (Treponema türleri, Borrelia türleri, Leptospira türleri). Gram negatif organizmalar genellikle dirençlidir, ancak Haemophilus ducreyi ve Pasteurella multocida. Virüslerle ilgili olarak (grip, çocuk felci, çiçek hastalığı vb. Etken maddeler), mikobakteri tüberkülozu, amebiyaz, riketsiya, mantarlar, penisilinler etkisizdir.

Benzilpenisilin esas olarak gram-pozitif koklara karşı etkilidir. Benzilpenisilin ve fenoksimetilpenisilin'in antibakteriyel etki spektrumları hemen hemen aynıdır. Bununla birlikte, benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin'den 5-10 kat daha aktiftir. Neisseria spp. ve bazı anaeroblar. Fenoksimetilpenisilin, orta şiddette enfeksiyonlar için reçete edilir. Penisilin preparatlarının aktivitesi biyolojik olarak belirli bir Staphylococcus aureus türü üzerindeki antibakteriyel etki ile belirlenir. Benzilpenisilin'in 0.5988 μg kimyasal olarak saf kristalin sodyum tuzunun aktivitesi, birim etki (1 ED) başına alınır.

Benzilpenisilinin önemli dezavantajları, beta-laktamazlara kararsızlığıdır (beta-laktam halkası, penisilinik asit oluşumu ile beta-laktamazlar (penisilinazlar) tarafından enzimatik olarak bölündüğünde, antibiyotik antimikrobiyal aktivitesini kaybeder), midede hafif emilim (gerektirir) uygulama yolları) ve çoğu Gram-negatif organizmaya karşı nispeten düşük aktivite.

Normal koşullar altında, benzilpenisilin preparatları beyin omurilik sıvısına iyi nüfuz etmez, ancak meninkslerin iltihaplanmasıyla BBB'den geçirgenlik artar.

Yüksek oranda çözünür sodyum ve potasyum tuzları şeklinde kullanılan benzilpenisilin kısa bir süre etki eder - 3-4 saat çünkü. vücuttan hızla atılır ve bu sık enjeksiyon gerektirir. Bu bağlamda, benzilpenisilin (novokain tuzu dahil) ve benzatin benzilpenisilin'in az çözünür tuzlarının tıbbi uygulamada kullanılması önerilmiştir.

Uzun süreli benzilpenisilin veya depo penisilin formları: Bicillin-1 (benzatin benzilpenisilin) ​​ve bunlara dayalı kombine ilaçlar - Bicillin-3 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin sodyum + benzilpenisilin novokain tuzu), Bitsillin-5 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin novokain tuzu) ), sadece kas içinden uygulanabilen süspansiyonlardır. Enjeksiyon bölgesinden yavaşça emilerek kas dokusunda bir depo oluştururlar. Bu, kandaki antibiyotik konsantrasyonunu önemli bir süre korumanıza ve böylece ilaç uygulama sıklığını azaltmanıza olanak tanır.

Benzilpenisilin'in tüm tuzları parenteral olarak kullanılır, tk. midenin asidik ortamında yok edilirler. Doğal penisilinlerden sadece fenoksimetilpenisilin (penisilin V), zayıf bir dereceye kadar da olsa aside dayanıklı özelliklere sahiptir. Fenoksimetilpenisilin, molekülde bir benzil grubu yerine bir fenoksimetil grubunun varlığıyla benzilpenisilinden kimyasal olarak farklıdır.

Benzilpenisilin, aşağıdakileri içeren streptokokların neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılır: Streptokok pnömonisi(toplum kökenli pnömoni, menenjit), Streptokok pyogenes(streptokokal tonsillit, impetigo, erizipel, kızıl, endokardit), meningokokal enfeksiyonlarla birlikte. Benzilpenisilin, difteri, gazlı kangren, leptospiroz ve Lyme hastalığının tedavisinde tercih edilen antibiyotiktir.

Bisilinler, vücutta uzun süre etkili konsantrasyonları korumak gerekirse, her şeyden önce belirtilir. Frengi ve soluk treponema (yaws), streptokok enfeksiyonları (B grubu streptokokların neden olduğu enfeksiyonlar hariç) - akut bademcik iltihabı, kızıl, yara enfeksiyonları, erizipel, romatizma, leishmaniasis'in neden olduğu diğer hastalıklar için kullanılırlar.

1957'de doğal penisilinlerden 6-aminopenisilanik asit izole edildi ve buna dayalı olarak yarı sentetik ilaçların geliştirilmesine başlandı.

6-Aminopenisilanik asit - tüm penisilin molekülünün temeli ("penisilin çekirdeği") - iki halkadan oluşan karmaşık bir heterosiklik bileşik: tiazolidin ve beta-laktam. Bir yan radikal, ortaya çıkan ilaç molekülünün temel farmakolojik özelliklerini belirleyen beta-laktam halkasıyla ilişkilidir. Doğal penisilinlerde radikalin yapısı, üzerinde büyüdükleri ortamın bileşimine bağlıdır. Penicillium spp.

Yarı sentetik penisilinler, 6-aminopenisilanik asit molekülüne çeşitli radikallerin eklenmesiyle kimyasal modifikasyonla elde edilir. Böylece belirli özelliklere sahip penisilinler elde edildi:

Penisilinazların (beta-laktamaz) etkisine dirençli;

Aside dirençli, oral olarak uygulandığında etkilidir;

Geniş bir aktivite yelpazesine sahip olmak.

İzoksazolpenisilinler (izoksazolil penisilinler, penisilinaza dayanıklı, antistafilokokal penisilinler). Çoğu stafilokok, spesifik bir enzim olan beta-laktamaz (penisilinaz) üretir ve benzilpenisiline dirençlidir (suşların %80-90'ı penisilinaz oluşturur). Stafilokok aureus).

Ana antistafilokokal ilaç oksasilindir. Penisilinaza dirençli ilaçlar grubu ayrıca, yüksek toksisite ve / veya düşük etkinlik nedeniyle klinik kullanım bulamayan kloksasilin, flukloksasilin, metisilin, nafsilin ve dikloksasilin içerir.

Oksasilinin antibakteriyel etki spektrumu, benzilpenisilin ile benzerdir, ancak oksasilinin penisilinaza direnci nedeniyle, diğer antibiyotiklerin yanı sıra benzilpenisilin ve fenoksimetilpenisiline dirençli penisilinaz oluşturan stafilokoklara karşı aktiftir.

Gram-pozitif koklara (beta-laktamaz üretmeyen stafilokoklar dahil) karşı aktivite ile izoksazolpenisilinler, dahil. oksasilin, doğal penisilinlerden önemli ölçüde daha düşüktür, bu nedenle, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklarda, ikincisinden daha az etkilidirler. Oksasilin gram-negatif bakterilere karşı aktif değildir (sadece Neisseria spp.), anaeroblar. Bu bağlamda, bu grubun ilaçları sadece enfeksiyona penisilinaz oluşturan stafilokok suşlarının neden olduğunun bilindiği durumlarda endikedir.

İzoksazolpenisilinler ve benzilpenisilin arasındaki temel farmakokinetik farklılıklar:

Gastrointestinal sistemden hızlı fakat tam olmayan (%30-50) emilim. Bu antibiyotikleri hem parenteral (in / m, in / in) hem de içeride, ancak yemeklerden 1-1.5 saat önce kullanabilirsiniz, çünkü. hidroklorik aside karşı düşük dirençlidirler;

Plazma albümine yüksek derecede bağlanma (% 90-95) ve hemodiyaliz sırasında izoksazolpenisilinlerin vücuttan çıkarılamaması;

Sadece renal değil, aynı zamanda hepatik atılım, hafif böbrek yetmezliğinde doz rejimini ayarlamaya gerek yoktur.

Oksasilinin ana klinik değeri, penisiline dirençli suşların neden olduğu stafilokok enfeksiyonlarının tedavisidir. Stafilokok aureus(neden olduğu enfeksiyonlar hariç) metisiline dirençli Staphylococcus aureus, MRSA). Hastanelerde suşların yaygın olduğu akılda tutulmalıdır. Stafilokok aureus oksasilin ve metisiline dirençli (penisilinaza dirençli ilk penisilin olan metisilin üretimi durdurulmuştur). Nozokomiyal ve toplum kökenli suşlar Stafilokok aureus Oksasilin/metisiline dirençli bakteriler genellikle multi-dirençlidir; diğer tüm beta-laktamlara ve sıklıkla ayrıca makrolidlere, aminoglikozidlere ve florokinolonlara karşı dirençlidirler. MRSA enfeksiyonları için tercih edilen ilaçlar vankomisin veya linezoliddir.

Nafsilin, oksasilin ve diğer penisilinaza dirençli penisilinlerden biraz daha aktiftir (ancak benzilpenisilin'den daha az aktiftir). Nafsilin BBB'ye nüfuz eder (beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyonu stafilokokal menenjiti tedavi etmek için yeterlidir), esas olarak safra ile atılır (safradaki maksimum konsantrasyon serumdan çok daha yüksektir), daha az ölçüde - böbrekler tarafından. Oral ve parenteral olarak kullanılabilir.

amidopenisilinler - Bunlar, dar bir etki spektrumuna sahip penisilinlerdir, ancak gram-negatif enterobakterilere karşı baskın aktiviteye sahiptir. Amidinopenisilin preparatları (amdinosilin, pivamdinosilin, bacamdinosilin, asidosilin) ​​Rusya'da kayıtlı değildir.

Genişletilmiş aktivite spektrumuna sahip penisilinler

D.A. tarafından sunulan sınıflandırmaya göre. Kharkevich, yarı sentetik geniş spektrumlu antibiyotikler aşağıdaki gruplara ayrılır:

I. Pseudomonas aeruginosa'yı etkilemeyen ilaçlar:

Aminopenisilinler: ampisilin, amoksisilin.

II. Pseudomonas aeruginosa'ya karşı etkili ilaçlar:

Karboksipenisilinler: karbenisilin, tikarsilin, karfesilin;

Üreidopenisilinler: piperasilin, azlosilin, mezlosilin.

aminopenisilinler - geniş spektrumlu antibiyotikler. Hepsi hem gram-pozitif hem de gram-negatif bakterilerin beta-laktamazları tarafından yok edilir.

Amoksisilin ve ampisilin tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır. Ampisilin, aminopenisilin grubunun atasıdır. Ampisilin, gram-pozitif bakteriler açısından, tüm yarı sentetik penisilinler gibi, aktivite açısından benzilpenisilin'den daha düşük, ancak oksasilin'den daha üstündür.

Ampisilin ve amoksisilin benzer etki spektrumlarına sahiptir. Doğal penisilinlerle karşılaştırıldığında, ampisilin ve amoksisilinin antimikrobiyal spektrumu, duyarlı enterobakteri suşlarına kadar uzanır. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella türleri, Shigella türleri, Haemophilus influenzae; doğal penisilinlerden daha iyi hareket eder Listeria monocytogenes ve duyarlı enterokoklar.

Tüm oral beta-laktamlar arasında, amoksisilin en yüksek aktiviteye sahiptir. Streptokok pnömonisi, doğal penisilinlere dirençlidir.

Ampisilin penisilinaz oluşturan suşlara karşı etkili değildir Staphylococcus spp., tüm suşlar Pseudomonas aeruginosa,çoğu suş Enterobacter türleri, Proteus vulgaris(indol pozitif).

Kombine müstahzarlar üretilir, örneğin Ampiox (ampisilin + oksasilin). Ampisilin veya benzilpenisilin ile oksasilin kombinasyonu rasyoneldir, çünkü. bu kombinasyonla etki spektrumu daha da genişler.

Amoksisilin (önde gelen oral antibiyotiklerden biridir) ve ampisilin arasındaki fark, farmakokinetik profilidir: oral olarak alındığında, amoksisilin bağırsakta ampisiline (%35-50) göre daha hızlı ve iyi emilir (%75-90), biyoyararlanım gıda alımına bağlı değildir. Amoksisilin, bazı dokulara daha iyi nüfuz eder. konsantrasyonunun kandaki konsantrasyondan 2 kat daha yüksek olduğu bronkopulmoner sisteme.

Aminopenisilinlerin farmakokinetik parametrelerinde benzilpenisilin'den en önemli farklar:

İçeriden randevu alma imkanı;

Plazma proteinlerine önemsiz bağlanma - aminopenisilinlerin% 80'i kanda serbest formda kalır - ve dokulara ve vücut sıvılarına iyi nüfuz etme (menenjit ile beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyonlar kandaki konsantrasyonların% 70-95'i olabilir);

Kombine ilaçların atanmasının çokluğu - günde 2-3 kez.

Aminopenisilinlerin atanması için ana endikasyonlar üst solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları, böbrek ve idrar yolu enfeksiyonları, gastrointestinal sistem enfeksiyonları, eradikasyondur. Helikobakter pilori(amoksisilin), menenjit.

Aminopenisilinlerin istenmeyen etkisinin bir özelliği, alerjik olmayan bir makülopapüler döküntü olan ve ilaç kesildiğinde hızla kaybolan bir "ampisilin" döküntüsünün gelişmesidir.

Aminopenisilinlerin atanmasına kontrendikasyonlardan biri bulaşıcı mononükleozdur.

Antipsödomonal penisilinler

Bunlara karboksipenisilinler (karbenisilin, tikarsilin) ​​ve üreidopenisilinler (azlosilin, piperasilin) ​​dahildir.

Karboksipenisilinler - Bunlar, aminopenisilinlere benzer bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahip antibiyotiklerdir (üzerindeki etki hariç) Pseudomonas aeruginosa). Karbenisilin, etkinliği diğer antipsödomonas penisilinlerden daha düşük olan ilk antipsödomonal penisilindir. Karboksipenisilinler Pseudomonas aeruginosa üzerinde etkilidir (Pseudomonas aeruginosa) ve indol-pozitif proteus türleri (Proteus türleri) ampisilin ve diğer aminopenisilinlere dirençlidir. Karboksipenisilinlerin klinik önemi şu anda azalmaktadır. Geniş bir etki spektrumuna sahip olmalarına rağmen çoğu türe karşı etkisizdirler. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Neredeyse BBB'den geçmeyin. Çok sayıda randevu - günde 4 kez. Mikroorganizmaların sekonder direnci hızla gelişir.

üreidopenisilinler - bunlar aynı zamanda antipsödomonal antibiyotiklerdir, etki spektrumları karboksipenisilinlerle örtüşür. Bu gruptan en aktif ilaç piperasilindir. Bu gruptaki ilaçlardan sadece azlosilin tıp pratiğindeki önemini korumaktadır.

Üreidopenisilinler karboksipenisilinlerden daha aktiftir. Pseudomonas aeruginosa. neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde de kullanılırlar. Klebsiella spp.

Tüm antipsödomonal penisilinler beta-laktamazlar tarafından yok edilir.

Üridopenisilinlerin farmakokinetik özellikleri:

Yalnızca parenteral olarak girin (in / m ve / in);

Boşaltım sadece böbrekleri değil aynı zamanda karaciğeri de içerir;

Uygulama çokluğu - günde 3 kez;

Sekonder bakteriyel direnç hızla gelişir.

Antipsödomonal penisilinlere karşı yüksek dirençli suşların ortaya çıkması ve diğer antibiyotiklere göre avantajlarının olmaması nedeniyle, antipsödomonal penisilinler pratikte önemini yitirmiştir.

Bu iki grup antipsödomonal penisilin için ana endikasyon, duyarlı suşların neden olduğu nozokomiyal enfeksiyonlardır. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozitler ve florokinolonlarla kombinasyon halinde.

Penisilinler ve diğer beta-laktam antibiyotikler yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir, ancak birçoğu mikrobiyal direnç geliştirebilir.

Bu direnç, mikroorganizmaların, penisilinlerin beta-laktam halkasını yok eden (hidrolize eden) spesifik enzimler - beta-laktamazlar (penisilinazlar) üretme yeteneğinden kaynaklanır, bu da onları antibakteriyel aktiviteden mahrum eder ve dirençli mikroorganizma suşlarının gelişmesine yol açar. .

Bazı yarı sentetik penisilinler, beta-laktamazların etkisine dirençlidir. Ek olarak, kazanılmış direncin üstesinden gelmek için, sözde bu enzimlerin aktivitesini geri dönüşümsüz olarak engelleyebilen bileşikler geliştirilmiştir. beta-laktamaz inhibitörleri. İnhibitör korumalı penisilinlerin yapımında kullanılırlar.

Penisilinler gibi beta-laktamaz inhibitörleri, beta-laktam bileşikleridir, ancak kendi başlarına minimum antibakteriyel aktiviteye sahiptirler. Bu maddeler geri dönüşümsüz olarak beta-laktamazlara bağlanır ve bu enzimleri etkisiz hale getirerek beta-laktam antibiyotiklerini hidrolizden korur. Beta-laktamaz inhibitörleri en çok plazmid genleri tarafından kodlanan beta-laktamazlara karşı aktiftir.

İnhibitör korumalı penisilinler bir penisilin antibiyotiğinin spesifik bir beta-laktamaz inhibitörü (klavulanik asit, sulbaktam, tazobaktam) ile bir kombinasyonudur. Beta-laktamaz inhibitörleri tek başına kullanılmaz, beta-laktamlarla kombinasyon halinde kullanılır. Bu kombinasyon, antibiyotiğin direncini ve bu enzimleri (beta-laktamazlar) üreten mikroorganizmalara karşı aktivitesini artırmanıza izin verir: Stafilokok aureus, hemofilus influenza, moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella türleri, Proteus türleri, anaeroblar, dahil. Bacteroides fragilis. Sonuç olarak, penisiline dirençli mikroorganizma suşları, kombine ilaca karşı duyarlı hale gelir. İnhibitör korumalı beta-laktamların antibakteriyel aktivite spektrumu, bileşimlerinde bulunan penisilin spektrumuna karşılık gelir, sadece kazanılmış direnç seviyesi farklıdır. İnhibitör korumalı penisilinler, karın cerrahisinde çeşitli lokalizasyonlardaki enfeksiyonları tedavi etmek ve perioperatif profilaksi için kullanılır.

İnhibitör korumalı penisilinler arasında amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam, amoksisilin/sulbaktam, piperasilin/tazobaktam, tikarsilin/klavulanat yer alır. Tikarsilin/klavulanat antipsödomonal aktiviteye sahiptir ve Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam, ailenin gram-negatif koklarına karşı kendi antibakteriyel aktivitesine sahiptir. Neisseriaceae ve fermente olmayan bakteri aileleri Acinetobacter.

Penisilin kullanımı için endikasyonlar

Penisilinler, duyarlı patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılır. Esas olarak üst solunum yolu enfeksiyonlarında, bademcik iltihabı, kızıl, orta kulak iltihabı, sepsis, sifiliz, gonore, mide-bağırsak enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları vb. tedavisinde kullanılırlar.

Penisilinlerin sadece yönlendirildiği şekilde ve doktor kontrolünde kullanılması gerekmektedir. Yetersiz dozda penisilin kullanımının (diğer antibiyotiklerin yanı sıra) veya tedavinin çok erken sonlandırılmasının, dirençli mikroorganizma suşlarının (özellikle doğal penisilinler) gelişmesine yol açabileceği unutulmamalıdır. Direnç oluşursa, daha fazla antibiyotik tedavisine devam edilmelidir.

Penisilinlerin oftalmolojide kullanımı. Oftalmolojide penisilinler damlatma, subkonjonktival ve intravitreal enjeksiyon şeklinde topikal olarak uygulanır. Penisilinler kan-oftalmik bariyeri geçemezler. Enflamatuar sürecin arka planına karşı, gözün iç yapılarına penetrasyonları artar ve içlerindeki konsantrasyonlar terapötik olarak anlamlı hale gelir. Bu nedenle, konjonktival keseye aşılandığında, korneanın stromasında terapötik penisilin konsantrasyonları belirlenir; topikal olarak uygulandıklarında, pratik olarak ön kamaranın nemine nüfuz etmezler. Subkonjonktival uygulama ile ilaçlar, korneada ve gözün ön odasının neminde, vitreus gövdesinde belirlenir - terapötik seviyenin altındaki konsantrasyonlar.

Topikal uygulama için solüsyonlar hazırlanır doğaçlama Penisilinler, gonokokal konjonktivit (benzilpenisilin), keratit (ampisilin, benzilpenisilin, oksasilin, piperasilin, vb.), özellikle aktinomisetlerin neden olduğu kanalikülit (benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin), yörünge apsesi ve flegmonu (ampisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, fenoksimetilpenisilin vb.) ve diğer göz hastalıkları. Ayrıca penisilinler, göz kapağı ve göz kapağı yaralanmalarında, özellikle göz kapağı dokularına yabancı bir cismin girmesi durumunda (ampisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam vb.) enfeksiyon komplikasyonlarını önlemek için kullanılır.

Penisilinlerin ürolojik pratikte kullanımı.Ürolojik uygulamada, penisilin antibiyotiklerinden inhibitör korumalı ilaçlar yaygın olarak kullanılmaktadır (doğal penisilinlerin yanı sıra yarı sentetik penisilinlerin tercih edilen ilaçlar olarak kullanılması, üropatojenik suşların yüksek düzeyde direnci nedeniyle haksız kabul edilir.

Penisilinlerin yan etkileri ve toksik etkileri. Penisilinler, antibiyotikler arasında en düşük toksisiteye ve çok çeşitli terapötik etkilere (özellikle doğal olanlar) sahiptir. En ciddi yan etkiler, bunlara aşırı duyarlılık ile ilişkilidir. Önemli sayıda hastada alerjik reaksiyonlar gözlenir (çeşitli kaynaklara göre, %1 ila %10). Penisilinlerin, diğer farmakolojik gruplardan ilaçlara göre ilaç alerjilerine neden olma olasılığı daha yüksektir. Tarihte penisilin kullanımına karşı alerjik reaksiyonları olan hastalarda, sonraki kullanımda, bu reaksiyonlar vakaların% 10-15'inde görülür. Daha önce bu tür reaksiyonlar yaşamamış kişilerin %1'inden daha azı, tekrarlanan uygulama ile penisiline alerjik reaksiyon geliştirir.

Penisilinler, herhangi bir dozda ve herhangi bir dozaj formunda alerjik reaksiyona neden olabilir.

Penisilin kullanırken hem ani hem de gecikmiş alerjik reaksiyonlar mümkündür. Penisilinlere karşı alerjik reaksiyonun, esas olarak metabolizmalarının ara ürünü olan penisilin grubu ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır. Majör antijenik determinant olarak adlandırılır ve beta-laktam halkası kırıldığında oluşur. Penisilinlerin küçük antijenik determinantları, özellikle değişmemiş penisilin molekülleri, benzilpenisilat içerir. onlar oluşur in vivo, ancak uygulama için hazırlanan penisilin çözeltilerinde de belirlenir. Penisilinlere karşı erken alerjik reaksiyonlara, esas olarak küçük antijenik determinantlara karşı IgE antikorlarının, gecikmiş ve geç (ürtiker) - genellikle büyük bir antijenik determinantın IgE antikorları tarafından aracılık edildiğine inanılmaktadır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları vücutta antikor oluşumundan kaynaklanır ve genellikle penisilin kullanımına başladıktan sonraki birkaç gün içinde ortaya çıkar (zamanlama birkaç dakikadan birkaç haftaya kadar değişebilir). Bazı durumlarda, alerjik reaksiyonlar deri döküntüsü, dermatit, ateş şeklinde kendini gösterir. Daha şiddetli vakalarda, bu reaksiyonlar, mukoza zarlarının şişmesi, artrit, artralji, böbrek hasarı ve diğer bozukluklarla kendini gösterir. Muhtemel anafilaktik şok, bronkospazm, karın ağrısı, beyin şişmesi ve diğer belirtiler.

Şiddetli bir alerjik reaksiyon, gelecekte penisilin kullanımına mutlak bir kontrendikasyondur. Hastaya, yiyecekle veya deri testi sırasında vücuda giren az miktarda penisilinin bile kendisi için ölümcül olabileceği açıklanmalıdır.

Bazen penisiline alerjik reaksiyonun tek semptomu ateştir (sürekli, tekrarlayan veya aralıklı olabilir, bazen titreme ile birlikte olabilir). Ateş genellikle ilacın kesilmesinden sonra 1-1.5 gün içinde kaybolur, ancak bazen birkaç gün sürebilir.

Tüm penisilinler, çapraz duyarlılaşma ve çapraz alerjik reaksiyonlarla karakterize edilir. Kozmetikler ve gıdalar dahil olmak üzere penisilin içeren herhangi bir müstahzar duyarlılaşmaya neden olabilir.

Penisilinler, alerjik olmayan nitelikte çeşitli yan ve toksik etkilere neden olabilir. Bunlar şunları içerir: ağızdan alındığında - tahriş edici etki, dahil. glossit, stomatit, mide bulantısı, ishal; / m girişi ile - kasların ağrı, sızma, aseptik nekrozu; girişte bir / ile - flebit, tromboflebit.

Merkezi sinir sisteminin refleks uyarılabilirliğini arttırmak mümkündür. Yüksek dozlarda kullanıldığında nörotoksik etkiler ortaya çıkabilir: halüsinasyonlar, sanrılar, kan basıncının düzensizliği, kasılmalar. Yüksek doz penisilin alan hastalarda ve/veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda nöbet olasılığı daha yüksektir. Şiddetli nörotoksik reaksiyon riski nedeniyle, penisilinler endolumbal olarak uygulanamaz (hayati endikasyonlara göre son derece dikkatli bir şekilde uygulanan benzilpenisilin sodyum tuzu hariç).

Penisilin tedavisinde süperinfeksiyon gelişimi, ağız boşluğu kandidiyazı, vajina, bağırsak disbakteriyozu mümkündür. Penisilinler (daha sıklıkla ampisilin) ​​antibiyotikle ilişkili ishale neden olabilir.

Ampisilin kullanımı, kaşıntı ve ateşin eşlik ettiği bir "ampisilin" döküntüsünün (hastaların% 5-10'unda) ortaya çıkmasına neden olur. Bu yan etki, enfeksiyöz mononükleozlu hastaların hemen hepsinde olduğu gibi, lenfadenopati ve viral enfeksiyonlar veya eşzamanlı allopürinol bulunan çocuklarda yüksek doz ampisilin kullanımının 5-10. günlerinde daha sık görülür.

Bisilin kullanırken spesifik yan etkiler, lokal infiltratlar ve Onet sendromları (arter içine kazara enjeksiyonla ekstremitelerde iskemi ve kangren) veya Nicolau (bir damara enjekte edildiğinde pulmoner ve serebral damarların embolisi) şeklinde vasküler komplikasyonlardır.

Oksasilin kullanırken hematüri, proteinüri ve interstisyel nefrit mümkündür. Antipsödomonal penisilinlerin (karboksipenisilinler, üreidopenisilinler) kullanımına, alerjik reaksiyonların ortaya çıkması, nörotoksisite semptomları, akut interstisyel nefrit, disbakteriyoz, trombositopeni, nötropeni, lökopeni, eozinofili eşlik edebilir. Karbenisilin kullanırken hemorajik sendrom mümkündür. Klavulanik asit içeren kombine ilaçlar akut karaciğer hasarına neden olabilir.

Hamilelik sırasında uygulama. Penisilinler plasentadan geçer. İnsanlarda yeterli ve sıkı bir şekilde kontrol edilen güvenlik çalışmaları yapılmamış olmasına rağmen, penisilinler dahil. inhibitör korumalı, hamile kadınlarda yaygın olarak kullanılmaktadır ve herhangi bir komplikasyon bildirilmemiştir.

Terapötik dozdan 2-25 (farklı penisilinler için) daha yüksek dozlarda penisilinlerin verildiği laboratuar hayvanları üzerinde yapılan çalışmalarda doğurganlık bozuklukları ve üreme işlevi üzerinde etkiler bulunmadı. Penisilinlerin hayvanlara verilmesi ile teratojenik, mutajenik, embriyotoksik özellikler tespit edilmemiştir.

Hamilelik sırasında ilaç kullanma olasılığını belirleyen FDA'nın (Gıda ve İlaç İdaresi) genel kabul görmüş tavsiyelerine göre, penisilin ilaçları fetüs üzerindeki etkileri açısından FDA kategori B'ye (hayvanlarda üreme çalışması) aittir. ilaçların fetüs üzerinde olumsuz bir etkisini ortaya koymadı, ancak hamile kadınlarda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmadı).

Hamilelik sırasında penisilin reçete edilirken, (diğer herhangi bir yolla olduğu gibi) hamilelik süresi dikkate alınmalıdır. Terapi sırasında anne ve fetüsün durumunu sıkı bir şekilde izlemek gerekir.

Emzirme döneminde kullanın. Penisilinler anne sütüne geçer. İnsanlarda önemli bir komplikasyon bildirilmemiş olmasına rağmen, emziren anneler tarafından penisilin kullanımı, çocuğun duyarlılaşmasına, bağırsak mikroflorasında değişikliklere, ishale, kandidiyaz gelişimine ve bebeklerde deri döküntülerinin ortaya çıkmasına neden olabilir.

pediatriÇocuklarda penisilin kullanırken, belirli pediatrik problemler kaydedilmemiştir, ancak yenidoğanlarda ve küçük çocuklarda yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonunun penisilin birikimine yol açabileceği akılda tutulmalıdır (bu bağlamda, artmış bir nörotoksisite riski vardır). nöbet gelişimi ile).

geriatri. Penisilinlerin kullanımıyla ilgili spesifik bir geriatrik sorun bildirilmemiştir. Bununla birlikte, yaşlı insanların yaşa bağlı olarak böbrek fonksiyon bozukluğu yaşama olasılığının daha yüksek olduğu ve bu nedenle doz ayarlaması gerekebileceği unutulmamalıdır.

Bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu. Böbrek / karaciğer yetmezliği ile birikim mümkündür. Orta ve şiddetli böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği ile, doz ayarlaması ve antibiyotik enjeksiyonları arasındaki sürelerde bir artış gereklidir.

Penisilinlerin diğer ilaçlarla etkileşimi. Bakterisidal antibiyotikler (sefalosporinler, sikloserin, vankomisin, rifampisin, aminoglikozitler dahil) sinerjistik etkiye sahiptir, bakteriyostatik antibiyotikler (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler dahil) antagonistik etkiye sahiptir. Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktif olan penisilinler kombine edilirken dikkatli olunmalıdır. (Pseudomonas aeruginosa), antikoagülanlar ve antiplatelet ajanlarla (potansiyel kanama artışı riski). Penisilinlerin trombolitiklerle kombine edilmesi önerilmez. Sülfonamidlerle birleştirildiğinde bakterisidal etki zayıflayabilir. Oral penisilinler, bozulmuş enterohepatik östrojen dolaşımı nedeniyle oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir. Penisilinler, metotreksatın vücuttan atılımını yavaşlatabilir (tübüler sekresyonunu inhibe edebilir). Ampisilin ile allopurinol kombinasyonu deri döküntüsü olasılığını artırır. Potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları veya ACE inhibitörleri ile birlikte yüksek dozlarda benzilpenisilin potasyum tuzunun kullanılması hiperkalemi riskini artırır. Penisilinler, aminoglikozitlerle farmasötik olarak uyumsuzdur.

Uzun süreli oral antibiyotik uygulamasıyla B 1, B 6, B 12, PP vitaminlerini üreten bağırsak mikroflorasının baskılanabilmesi nedeniyle, hastalara hipovitaminozu önlemek için B grubu vitaminleri reçete etmeleri önerilir.

Sonuç olarak, penisilinlerin bakterisidal etkiye sahip büyük bir doğal ve yarı sentetik antibiyotik grubu olduğu belirtilmelidir. Antibakteriyel etki, hücre duvarının peptidoglikan sentezinin ihlali ile ilişkilidir. Etki, bakteri hücre duvarının iç zarında yer alan ve sentezinin sonraki aşamalarında yer alan penisilin bağlayıcı proteinlerden biri olan transpeptidaz enziminin inaktivasyonundan kaynaklanmaktadır. Penisilinler arasındaki farklar, etki spektrumlarının özellikleri, farmakokinetik özellikleri ve istenmeyen etki spektrumu ile ilişkilidir.

Penisilinlerin onlarca yıllık başarılı kullanımından sonra, yanlış kullanımlarıyla ilgili sorunlar ortaya çıkmıştır. Bu nedenle, bakteriyel enfeksiyon riski taşıyan penisilinlerin profilaktik olarak uygulanması genellikle mantıksızdır. Yanlış tedavi rejimi - yanlış doz seçimi (çok yüksek veya çok düşük) ve uygulama sıklığı, yan etkilerin gelişmesine, etkinliğin azalmasına ve ilaç direncinin gelişmesine yol açabilir.

Bu nedenle, şu anda çoğu suş Stafilokok türleri doğal penisilinlere dirençlidir. Son yıllarda dirençli suşların saptanma sıklığı artmıştır. Neisseria gonorrhoeae.

Penisilinlere karşı kazanılmış direncin ana mekanizması, beta-laktamaz üretimi ile ilişkilidir. Mikroorganizmalar arasında yaygın olan kazanılmış direncin üstesinden gelmek için, sözde bu enzimlerin aktivitesini geri dönüşümsüz olarak engelleyebilen bileşikler geliştirilmiştir. beta-laktamaz inhibitörleri - klavulanik asit (klavulanat), sulbaktam ve tazobaktam. Kombine (inhibitör korumalı) penisilinlerin yapımında kullanılırlar.

Bir veya başka bir antibakteriyel ilacın seçiminin dahil olduğu unutulmamalıdır. penisilin, her şeyden önce, hastalığa neden olan patojenin duyarlılığına ve atanmasına kontrendikasyonların bulunmamasına bağlı olmalıdır.

Penisilin serisinin antibiyotikleri, belirli bakterilerin atık ürünlerinden geliştirilen ilk AMP'ler olarak kabul edilir. Genel sınıflandırmada beta-laktamlar sınıfındadırlar. Penisilinlere ek olarak, buna karbapenemler, sefalosporinler ve monobaktamlar da dahildir. Benzerlik, dört üyeli bir halkanın olmasından kaynaklanmaktadır. Bu gruptaki tüm ilaçlar kemoterapide kullanılır. Enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde önemli rol oynarlar.

Başlangıçta, penisilin grubunun tüm ilaçları sıradan penisilinden geldi. 1940'lardan beri tıpta kullanılmaktadır. Artık hem doğal hem de sentetik kökenli birçok alt grup oluşturulmuştur:

1. doğal penisilinler.
2. Oksasilin.
3. Aminopenisilin.

Bazı durumlarda doğal penisilin ilaçları kullanılmaktadır. Örneğin, doğal penisilin grubuna ait ilaçlar, yalnızca etiyolojisi bilinen enfeksiyonların tedavisi için önerilmektedir. Örneğin bu, teşhis önlemleri sırasında veya karakteristik semptomlarla doğrulanabilir. Forma ve hastalığın ne kadar şiddetli geliştiğine bağlı olarak, ilaçlar dahili veya parenteral kullanım için reçete edilir. Doğal gruptan penisilinler romatizma, kızıl, bademcik iltihabı, erizipel, sepsis, zatürree tedavisinde yardımcı olur.

Ek olarak, bu tür fonlar, streptokokların neden olduğu diğer hastalıkların tedavisi için reçete edilir. Örneğin, bu enfeksiyöz tipte endokardit için geçerlidir. Bu hastalık için sadece bu gruptan antibiyotikler kullanılmaz, aynı zamanda şu isimlere sahip ilaçlar da kullanılır: streptomisin, gentamisin vb. Meningokok tipi bir enfeksiyonun neden olduğu hastalıklar da doğal penisilinlerle tedavi edilebilir. Kullanım endikasyonları leptospiroz, kangren, Lyme hastalığı, sifiliz, aktinomikozdur.

Bu arada, uzun süreli etkiye sahip ilaçların kanda yüksek bir konsantrasyona sahip olmadığı gerçeğini dikkate almak gerekir, bu nedenle hastalığın şiddetli formlarının tedavisi için reçete edilmezler. Tek istisna frengi, tonsillofarenjit, romatizma ve kızıldır. Bu grubun daha önceki ilaçları belsoğukluğunu tedavi etmek için kullanılmışsa, şimdi hastalığa neden olan maddeler hızla adapte olmuş ve bu ilaçlara dirençli hale gelmiştir.

Oksasilin ise, yalnızca hastalığa bir stafilokok enfeksiyonu neden olduğunda reçete edilir ve bu, bulunduğu yere bağlı değildir. Enfeksiyon zaten laboratuvarda doğrulanmış olabilir veya yalnızca şüphelenilebilir.

Bununla birlikte, her durumda, bir hastaya bu tür ilaçları reçete etmeden önce, bakterilerin etkilerine duyarlı olup olmadığını kontrol etmek gerekir. Oksasilin grubundan ilaçlar, bakteriyel bir enfeksiyonun neden olduğu sepsis, pnömoni, menenjit, endokardit ve ayrıca enfeksiyonların neden olduğu çeşitli kemik, deri, eklem, yumuşak doku lezyonları için reçete edilir.

Aminopenisilinler, hastalığın oldukça hafif bir şekilde ilerlediği ve diğer enfeksiyonlar şeklinde herhangi bir komplikasyon olmaksızın ilerlediği durumlarda reçete edilir. Aminopenisilinlerin inhibitör-koruyucu formları, ağır hastalıkta nüks durumunda kullanılır. Tabletlerde antibiyotikler de dahil olmak üzere birçok ilaç var. Maddeler oral veya parenteral olarak uygulanır. Bu tür fonlar, akut sistit formu, piyelonefrit, pnömoni, sinüzit, kronik bronşit formunun alevlenmesi için reçete edilir.

Ayrıca kullanım endikasyonları, enfeksiyonların neden olduğu bağırsak hastalıkları, endokardit, menenjittir. Bazen inhibitör-koruyucu türevler, doktorlar tarafından preoperatif bir önleme şekli ve cilt ve yumuşak dokuların bulaşıcı hastalıklarının tedavisinde reçete edilir.

Başka ne geçerli?

Aşağıdaki ilaçlar da kullanılır:

1. Karboksipenisilin. Karboksipenisilin grubundan ilaçlar artık tıpta giderek daha az kullanılmaktadır. Sadece nozokomiyal tip enfeksiyonlarda reçete edilebilirler. Bu tür ilaçlar, yalnızca Pseudomonas aeruginosa'yı etkileyebilecek ilaçlarla birlikte karmaşık tedavide kullanılmalıdır. Kullanım endikasyonlarına gelince, deri, kemikler, yumuşak dokular ve eklemlerdeki enfeksiyonlar için karboksipenisilinler reçete edilir. Ayrıca apse, zatürree, sepsis, pelvik organlarda enfeksiyon için bu ilaçlara ihtiyaç duyulacaktır.
2. Üreidopenisilin. Üridopenisilin grubundan ilaçlar genellikle sadece aminoglikozitlerle birlikte reçete edilir. Bu kombinasyon, Pseudomonas aeruginosa ile başa çıkmaya yardımcı olur. Kullanım endikasyonları, pelvik organların, yumuşak dokuların, derinin bulaşıcı hastalıklarıdır (diyabetik ayak da dahildir). Ayrıca peritonit, karaciğer apsesi, zatürree, akciğer apsesi için bu tür fonlara ihtiyaç duyulacaktır.

Hareket mekanizması

Penisilin grubundan müstahzarlar bakterisidal etkiye sahiptir. Tüm bakterilerde bulunan penisilin bağlayıcı proteinleri etkilerler. Bu bileşikler, mikroorganizma duvar sentezinin son aşamasında yer alan enzimler gibi davranırlar. Sonuç olarak, maddenin üretimi engellenir ve bakteri ölür. Ayrıca klavulonik asit, tazobaktam ve sulbaktam bazı enzimatik maddeleri inhibe etmek için geliştirilmiştir. Karmaşık penisilinlere ait ilaçların bir parçasıdırlar.

İnsan vücudu üzerindeki etkisine gelince, mide suyunun bir parçası olan hidroklorik asit nedeniyle karboksipenisilinler, benzilpenisilinler ve üreidopenisilinler insan vücudunda yok edilir. Bu bakımdan sadece parenteral olarak kullanılabilirler. Oksasilin, fenoksimetilpenisilin ve aminopenisilin içeren müstahzarlar ise aksine asidik ortamın etkisine dayanıklıdır ve ağızdan kullanılabilirler. Bu arada, amoksisilin en iyi şekilde gastrointestinal sistemin organları tarafından emilir. En kötü sindirilebilirlik göstergelerine gelince, oksasilin ve ampisilin sadece% 30'luk parametrelere sahiptir.

Penisilin preparatlarının bir parçası olan maddeler, dokuları, vücut sıvılarını ve organları etkileyerek vücutta mükemmel bir şekilde dağılır. Yüksek konsantrasyonlar böbreklerde, mukoza zarlarında, bağırsaklarda, akciğerlerde, cinsel organlarda, sıvılarda olacaktır. Küçük bir doz anne sütünden ve plasentadan geçebilir. Pratik olarak prostat bezine ulaşmayın. Karaciğerde önemli dönüşüm, üreidopenisilinlerin ve oksasilinlerin karakteristiğidir. Bu gruptaki diğer maddeler vücuttan neredeyse hiç değişmeden atılır. Çoğu durumda, atılım böbrekler tarafından yapılır. Maddeyi çıkarmak için geçen süre yaklaşık bir saattir. Hastaya böbrek yetmezliği teşhisi konulursa, zaman artacaktır. Hemen hemen tüm penisilin türleri hemodiyaliz yoluyla vücuttan atılır.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Tüm ilaçlar gibi penisilin içeren ilaçların da kendi kontrendikasyonları vardır. Temel olarak, bu sadece penisilin alerjileri için geçerlidir. Bazı bileşenlere intolerans nedeniyle alerjik reaksiyon riski taşıyan kişiler bu ilaçları kullanmamalıdır. Aynısı, novokaine alerjik reaksiyon için de geçerlidir.

Yan etkilere gelince, aşırı dozda veya yanlış ilaç kullanımı durumunda alerjik reaksiyon riski vardır. Dermatit, döküntü, ürtiker olabilir. Nadir durumlarda Quincke ödemi, anafilaktik şok, bronkospazm ve ateş görülür. Bir kişinin anafilaktik şoku varsa, o zaman glukokortikoidler, adrenalin, oksijen tedavisi gerekecektir. Solunum tübüler organlarının çalışmasını sağlamak da acildir.

Merkezi sinir sisteminin işleyişiyle ilgili sorunlara gelince, nadir durumlarda titreme ve zihinsel bozukluklar ortaya çıkar.

Bazen hastanın baş ağrısı vardır, kasılmalar ortaya çıkar.

Temel olarak, bu böbrek yetmezliği çeken kişilerde olur.

Daha sıklıkla sindirim sisteminin çalışmasıyla ilgili problemler vardır. Bir kişi kendini hasta hissedebilir, kusma atakları, karın ağrısı, kolit olabilir. Bu durumda, bu tür ilaçları reddetmek gerekir. Ek olarak, kolitten şüpheleniliyorsa sigmoidoskopi reçete edilir. Sağlığı geri kazanmak için su ve elektrolit dengesini normale döndürmeniz gerekir. Bazen penisilin grubundan ilaç almak da bu süreçlerin ihlaline yol açar.

Bu hiperkalemiye, hipernatremiye yol açar. Sonuç olarak, kan basıncı değişir, ödem ortaya çıkar. Bazı durumlarda karaciğerin, böbreklerin işleyişinde sorunlar, çeşitli hematolojik reaksiyonlar, kan damarlarının durumunun komplikasyonları olabilir. Nadir durumlarda, oral veya vajinal kandidiyaz gelişir.

Penisilin serisinin antimikrobiyal ilaçları, geniş bir etki spektrumunun yanı sıra düşük toksisite ile karakterize edilir. Çok sayıda hem gram-pozitif hem de gram-negatif bakteri üzerinde antibakteriyel etkiye sahiptirler.

Penisilin serisinin etkisi, patojenik mikrofloranın ölümüne neden olma yetenekleriyle belirlenir. Penisilin antibiyotikleri, bakteri duvarının sentezini bozarak, bakteri enzimleri ile birleşerek bakterisidal etki gösterir.

Bu tür antimikrobiyal ajanların hedefinin çoğalan bakteri hücreleri olduğu düşünülmektedir. İnsanlar için bu ilaçlar güvenlidir çünkü insan hücrelerinin zarlarında bakteriyel peptidoglikan yoktur.

sınıflandırma

İki ana penisilin grubu vardır:

• doğal;
• yarı sentetik.

Mikrofungus Penicilla'dan elde edilen bazı penisilin serileri, beta-laktam maddeleri parçalama yeteneğine sahip bakteriyel enzimlere dirençli değildir. Bu nedenle, doğal penisilin serisinin etki spektrumu, yarı sentetik maddeler grubuna göre daha düşüktür. Hangi antibiyotik isimleri penisilin serisine aittir?

Penisilinlerin etki spektrumu

Bu grubun doğal antimikrobiyal ajanları, aşağıdaki bakterilere karşı artan aktivite gösterir:

1. Stafilokok.
2. Streptokok.
3. Pnömokok.
4. Listeria.
5. Basil.
6. Meningokok.
7. Gonokok.
8. Ducrey-Unna'nın sopası.
9. Clostridia.
10. Fusobakteriler.
11. Aktinomisetler.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Soluk spiroket.

Yarı sentetik penisilin antibiyotiklerinin etki spektrumu, doğal olanlardan biraz daha geniştir.

Bu listedeki antimikrobiyaller, etki spektrumuna göre şu şekilde sınıflandırılır:

• Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktif değil;
• antipsödomonal ilaçlar.

Penisilinler ne zaman reçete edilir?

Bu grubun antimikrobiyal ajanları aşağıdakileri ortadan kaldırmak için kullanılır:

1. Pnömoni (organ yapısının tüm unsurlarını etkileyen, genellikle enfeksiyöz kökenli, akciğerlerin akut iltihabı).
2. Bronşit (bronşların iltihaplanma sürecine dahil olduğu solunum sisteminde hasar).
3. Otit (kulağın farklı bölgelerinde iltihaplanma süreci).
4. Anjina (faringeal lenfoid halkayı etkileyen enfeksiyöz ve alerjik bir süreç).
5. Tonsillofarenjit (farenks ve palatine bademciklerin akut enfeksiyonu).
6. Kızıl ateş (vücudun zehirlenmesi, vücuttaki kızarıklıkların yanı sıra dilde ateş ve kızarıklık ile karakterize akut hastalık).
7. Sistit (mesane enfeksiyonu).
8. Piyelonefrit (böbreğin tübüler sistemine zarar veren spesifik olmayan iltihaplanma).
9. Gonore (organların mukoza zarlarına zarar veren zührevi hastalık).
10. Frengi (ciltte kronik hasar, ayrıca mukoza zarları, iç organlar).
11. Cilt enfeksiyonları.
12. Osteomiyelit (sadece kemiği ve kemik iliğini değil, tüm vücudu etkileyen bulaşıcı bir hastalık).
13. Yenidoğan Blennore (pürülan konjonktivit, göz kapaklarının hiperemi ve bunlardan süpürasyon ile karakterize bir hastalık).
14. Mukoza zarlarının bakteriyel lezyonları, bağ dokusu.
15. Leptospirosis (Leptospira cinsi bakterilerin neden olduğu akut bulaşıcı bir hastalık).
16. Aktinomikoz (granülomatöz odakların oluşumu ile karakterize edilen mikoz grubundan kronik bir hastalık).
17. Menenjit (beyin ve omurilik zarlarındaki hasarın neden olduğu bir hastalık).

aminopenisilinler

Aminopenisilinler listesindeki antibakteriyel maddeler, Helicobacter pylori ve Haemophilus influenzae'nin yanı sıra enterobakteri bakterileri tarafından kışkırtılan çok sayıda enfeksiyona karşı artan etkinlik göstermektedir. Penisilin serisinin antibiyotiklerinin isimleri, ilaçların bir listesi:

1. "Ampisilin".
2. "Amoksisilin".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ekotop.

Ampisilinler ve amoksisilinler listesinden antibakteriyel ilaçların etkisi, bu ilaçların etkileri benzerdir.

Ampisilin serisinin antimikrobiyal ajanlarının pnömokoklar üzerinde çok daha az etkisi vardır, ancak Ampisilin ve jeneriklerinin aşağıdaki ilaç isimleriyle aktivitesi - penisilin serisinin antibiyotikleri Ampisilin Akos, Ampisilin trihidrat, shigella'yı ortadan kaldırmada biraz daha güçlüdür.

Amoksisilin serisi, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı daha etkilidir, ancak grubun bazı üyeleri bakteriyel penisilinazlar tarafından elimine edilir.

Penisilin antibiyotiklerinin isimlerinin listesi

Hastalıklarla mücadelede en etkili ilaçlar:

1. "Oksasilin".
2. "Dikloksasilin".
3. "Nafsilin".
4. "Metisilin".

İlaçlar, bu serideki diğer ilaçları ortadan kaldıran stafilokokal penisilinazlara direnç gösterir. En popüler kabul edilir - "Oxacillin".

Antipsödomonal penisilinler

Bu ilaç grubunun ilaçları geniş bir etki spektrumuna sahiptir, sistite neden olan Pseudomonas aeruginosa'nın yanı sıra bademcik iltihabı ve cilt enfeksiyonlarına karşı etkilidirler. İlaç listesinde hangi isimler var?

Penisilin serisinin antibiyotikleri (isimler):

1. "Karbetsin".
2. "Piopen".
3. "Zaman".
4. "Güvenli açık".
5. "Pisilin".

Kombine ilaçlar

İnhibitör korumalı penisilinler, bir antibiyotik ve bakteriyel beta-laktamaz aktivitesini bloke eden bir bileşen içeren ilaçları içerir.

İnhibitörler şunlardır:

• Klavulanik asit;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Solunum ve genitoüriner enfeksiyonları ortadan kaldırmak için, kural olarak, penisilin serisinin aşağıdaki antibiyotik isimleri kullanılır:

1. "Büyütme".
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksil".
4. "Unazin".

Kombine ilaçlar, antimikrobiyal ilaç Ampiox'u ve onun Ampisilin ve Oksasilin içeren jenerik Ampiox-sodyumunu içerir.

"Ampioks", tablet formunda ve enjeksiyon için bir toz formunda üretilir. İlaç, çocukların ve yetişkin hastaların sepsis ve septik endokardit tedavisinde kullanılır.

Yetişkinler için ilaçlar

Bademcik iltihabına iyi gelen yarı sentetik ilaçların yanı sıra orta kulak iltihabı, farenjit, sinüzit ve zatürree, genitoüriner sistem hastalıkları, tabletler ve enjeksiyonların listesi:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoksiklav".
4. "Amoksikar".
5. "Ampisilin".
6. "Büyütme".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "Piperasilin".
10. "Tikarsilin".

Prostatite karşı bu tür antimikrobiyal ajanlar prostat dokusuna girmedikleri için kullanılmazlar. Penisilinlere alerjik belirtiler olması durumunda, hastada kurdeşen, anafilaksi ve sefalosporin tedavisi sırasında gelişebilir.

"Ampisilin"

İlaç, antimikrobiyal etkisinden dolayı bakterilerin hücre duvarlarının bağlantısını engeller. İlaç kokal mikroorganizmaları ve çok sayıda gram-negatif bakteriyi etkiler. Penisilinazın etkisi altında "Ampisilin" yok edilir, bu nedenle penisilinaz oluşturan patojenlere karşı etkili değildir.

"Flemoxin Solutab"

İlaç alerjisine eğilimli kişiler, tedaviden önce hassasiyet açısından test edilmelidir. İlaç, halihazırda penisiline karşı yoğun yan etkileri olan hastalara reçete edilmez.

Tedavi tamamlanmalıdır. Tedavinin vaktinden önce kesilmesi, patojenlerin aktif maddeye direncinin gelişmesine ve hastalığın kronik aşamaya geçişine yol açabilir.

"Amoksiklav"

İlaç ayrıca bir penisilin antibiyotiği olarak kabul edilen amoksisilin içerir, molekülü bir beta-laktam halkası içerir. Birçok bakteriye karşı aktiftir ve ayrıca hücre duvarı sentezini bozarak bakterisidal etkiye sahiptir. "Amoksiklav", penisilin serisinin yeni bir antibiyotiğidir.

Preparasyondaki antimikrobiyal ajanın aktivitesini korumak için ikinci aktif bileşen klavulanik asittir. Bu bileşik, β-laktamaz enzimini geri dönüşümsüz olarak nötralize ederek bu tür patojenleri amoksisilin'e duyarlı hale getirir.

"Artırılmış"

İlaç, amoksisilin bazlı diğer ilaçlardan önemli ölçüde farklı olan uzun süreli bir etkiye sahiptir. Bu ilaç ile penisilinlere dirençli pnömoniyi ortadan kaldırmak için kullanılabilir.

Yuttuktan sonra, aktif bileşenler - amoksisilin ve klavulanik asit - hızla çözülür ve mide ve bağırsaklara emilir. Maksimum farmakolojik etki, hastanın ilacı yemeklerden önce tüketmesi durumunda kendini gösterir.

Çocukların tedavisi için penisilinler

Penisilin antibiyotikleri pratik olarak toksik değildir, bu nedenle genellikle bulaşıcı hastalıkları olan çocuklar için tavsiye edilirler. Çoğu durumda, oral kullanım için amaçlanan inhibitör korumalı penisilinler tercih edilir.

Çocukların tedavisine yönelik penisilin antimikrobiyallerinin listesi Amoksisilin ve jenerikler, Augmentin, Amoxiclav ve ayrıca Flemoxin ve Flemoklav Solutab'ı içerir. Dağılabilir tabletler şeklindeki ilaçlar, enjeksiyonlardan daha az etkili değildir ve tedavide daha az soruna neden olur.

Doğumdan itibaren, Ospamox ve bir dizi ikamesi, çocukları tedavi etmek için kullanılır; bunlar, çözünür tabletler ve süspansiyon yapmak için granüller ve toz halinde bulunur. Dozlama randevusu, çocuğun yaşı ve vücut ağırlığına göre doktor tarafından yapılır.

Çocuklarda, üriner sistem anemisi veya böbrek hasarı ile tetiklenen vücutta penisilin birikimi mümkündür. Kandaki antimikrobiyal maddenin artan içeriği, spazmlarla kendini gösteren sinir hücreleri üzerinde toksik bir etkiye sahiptir. Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, tedavi durdurulur ve penisilin antibiyotiği başka bir gruptan bir ilaçla değiştirilir.

"Ospamoks"

İlaç iki dozaj formunda üretilir - tabletler ve granüller. İlacın kullanım talimatlarına göre dozlanması, bulaşıcı sürecin lokalizasyonuna bağlıdır. Ospamox, çocuklar için modern bir penisilin antibiyotiğidir.

Günlük konsantrasyon birkaç kullanıma ayrılmıştır. Tedavi süresi: semptomlar ortadan kalkana kadar artı beş gün. Süspansiyon yapmak için granüllü şişe su ile doldurulur, ardından çalkalanır. İlacın "Ospamox" a dozlanması aşağıdaki gibi olacaktır:

• bir yaşın altındaki bebeklere günde iki kez 125 mg / 5 ml - 5 mililitre (1 kaşık) konsantrasyonda bir süspansiyon verilir;
• bir ila altı yaş arası bebekler - günde iki kez 5 ila 7,5 mililitre (1-1,5 kaşık) süspansiyon;
• altı ila on yaşındaki çocuklar - günde iki kez 7.5 ila 10 ml'lik bir süspansiyon;
• on ila on dört yaş arası hastalara ilacın bir tablet formu reçete edilir - günde iki kez 500 miligramlık 1 tablet;
• ergenler - günde iki kez 500 mg'lık 1.5 tablet.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Kabul kısıtlamaları, penisilin serisinin antibiyotiklerine alerjiyi içerir. Tedavi sırasında kızarıklık, kaşıntı meydana gelirse, ilacı kullanmayı bırakmak ve bir doktora danışmak gerekir.

Alerji, Quincke'nin ödemi, anafilaksi ile kendini gösterebilir. Penisilinlerdeki advers reaksiyonların listesi küçüktür. Ana olumsuz fenomen, faydalı bağırsak mikroflorasının inhibisyonudur.

Penisilin kullanırken ishal, pamukçuk, deri döküntüleri ana olumsuz reaksiyonlardır. Aşağıdaki etkiler daha az yaygındır:

1. Mide bulantısı.
2. Kusmak.
3. Migren.
4. Psödomembranöz kolit.
5. Ödem.

Benzilpenisilinlerin yanı sıra karbenisilinlerin kullanımı, kalp krizi olasılığını, kan basıncını artıran hiperkalemi veya hipernatremi gelişimi ile elektrolit dengesizliğine neden olabilir.

"Oxacillin" ve ikame maddelerindeki kapsamlı bir olumsuz etki listesi:

1. İdrarda kan görünümü.
2. Sıcaklık.
3. Kusma.
4. Mide bulantısı.

Olumsuz etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için, kullanım talimatlarına uyulması ve ayrıca ilacın doktor tarafından verilen dozajda kullanılması önemlidir.

Görüşler

İncelemelere göre, penisilin antibiyotikleri birçok insan için gerçek bir kurtuluş haline geldi. Onlar sayesinde çoğu hastalıkla başa çıkabilirsiniz, örneğin: zatürree, tüberküloz, sepsis ve diğer rahatsızlıklar.

Ancak patolojik durumların antibiyotiklerle tedavisi ancak tanı konulduktan sonra ve kesinlikle doktor reçetesine göre yapılmalıdır. En etkili antimikrobiyal ajanlardan Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab ayırt edilir.

Tıp uzmanlarının ve kişilerin incelemelerinde, kural olarak, bu grupların ilaçları hakkında olumlu görüşler vardır. Antimikrobiyal ajanların solunum yolu hastalıklarının tedavisinde etkili olduğu ve hem yetişkinler hem de çocuklar için uygun olduğu belirtilmektedir. Yanıtlar, ilaçların sinüzit, orta kulak iltihabı ve genital yol enfeksiyonları için artan etkinliğinden bahsetmektedir.