Metamizol natriumi Emri latin. Metamizol natriumi (Metamizol natriumi)

Grupi kliniko-farmakologjik:  

Të përfshira në medikamente

ATH:

N.02.B.B.02 Metamizol natriumi

Farmakodinamika:

Bllokada jo selektive e ciklooksigjenazës dhe një rënie në sintezën e prostaglandinave dhe pararendësve të tyre nga acidi arachidonic. Parandalon përcjelljen e impulseve të dhimbshme ekstra dhe proprioceptive përgjatë tufave Gaulle dhe Burdach, rrit pragun e ngacmueshmërisë së qendrave talamike të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, rrit transferimin e nxehtësisë. Ka efekte analgjezike, antipiretike dhe anti-inflamatore.

Farmakokinetika:

Përthithet mirë dhe shpejt në traktin gastrointestinal. Në murin e zorrëve, hidrolizohet për të formuar një metabolit aktiv (4-metil-amino-antipirina); i pandryshuar në gjak mungon (zbulohet në plazmë në sasi të vogla vetëm pas administrimit intravenoz). Depërton në qumështin e gjirit (në doza terapeutike). Lidhja e metabolitit aktiv me proteinat e plazmës është 50-60%. Biotransformimi në mëlçi. Ekskretohet nga veshkat (në një sasi të vogël në formën e metabolitëve).

Indikacionet:

· Artralgji, reumatizma, korea

· Dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, dhimbje menstruale

· Nevralgji, dhimbje të nervit shiatik, mialgji

· Kolika renale, hepatike, intestinale.

· Infarkt pulmonar, infarkt miokardi, aneurizëm eksfoliues i aortës, tromboza e enëve kryesore.

· Proceset inflamatore: pleurit, pneumoni, lumbago, miokardit.

· Trauma, djegie, sëmundje dekompresioni, herpes, ënjtje.

· Orkiti, pankreatiti, peritoniti, perforimi i ezofagut, pneumotoraks.

· Komplikimet pas transfuzionit, priapizmi.

· Sindroma e etheve në sëmundjet akute infektive, purulente dhe urologjike, pickimet e insekteve.

X.J00-J06 Infeksionet akute të rrugëve të sipërme të frymëmarrjes

X.J10-J18.J11 Gripi, virusi i paidentifikuar

XVIII.R50-R69.R52.9 Dhimbje, e papërcaktuar

XVIII.R50-R69.R52.0 Dhimbje akute

XVIII.R50-R69.R52 Dhimbje që nuk klasifikohet diku tjetër

XVIII.R50-R69.R51 Dhimbje koke

XVIII.R00-R09.R07.2 Dhimbje në rajonin e zemrës

XIII.M20-M25.M25.5 Dhimbje kyçesh

XVIII.R50-R69.R50 Ethet me origjinë të panjohur

XIII.M30-M36.M35.3 Polimialgjia reumatike

XIII.M50-M54.M54.3 Ishiatik

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgji

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgji dhe neurit, të paspecifikuara

XIV.N20-N23.N23 Kolika renale, e paspecifikuar

VI.G20-G26.G25.5 Lloje të tjera korea

Kundërindikimet:

Intoleranca individuale.

Frenimi i hematopoiezës (agranulocitoza, neutropenia citostatike ose infektive).

Anemia hemolitike e trashëguar e shoqëruar me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës.

Anemia, leukopenia, dështimi i mëlçisë dhe/ose i veshkave.

Forma e aspirinës së astmës bronkiale.

Shtatzënia (sidomos tremujori i parë dhe 6 javët e fundit), ushqyerja me gji.

Me kujdes: Nuk ka të dhëna. Shtatzënia dhe laktacioni:Kategoria e rekomandimeve të FDA nuk është përcaktuar. Mos e përdorni gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji. Dozimi dhe administrimi:

Intramuskulareose intravenoz (me dhimbje të forta) - 1-2 ml tretësirë ​​50% ose 25% 2-3 herë në ditë, doza maksimale ditore është 2 g.

Brenda, pas ngrënies, ose rektale, 250-500 mg 2-3 herë në ditë, doza maksimale e vetme është 1 g, doza ditore është 3 g.

Efektet anësore:

Sistemi urinar: funksioni i dëmtuar i veshkave, oliguria, anuria, proteinuria, nefriti intersticial, ngjyrosja e urinës me ngjyrë të kuqe.

Reaksione alergjike: urtikarie (përfshirë konjuktivën dhe mukozën e nazofaringit), angioedema, në raste të rralla, eritema malinje eksudative (sindroma Stevens-Johnson), nekroliza epidermale toksike (sindroma e Lyell-it), sindroma bronkofilaktike, bronkoedema.

Gjaku: agranulocitoza (nuk ka informacion të mjaftueshëm për të rekomanduar përdorimin e metamizol natriumit për dhimbje koke), leukopeni, trombocitopeni.

Të tjera: ulje e presionit të gjakut, nauze.

Reagimet lokale: me injeksion intramuskular, formimi i infiltrateve në vendin e injektimit është i mundur.

Kur administrohet në mënyrë intravenoze - përgjumje, tharje e gojës.

Mbidozimi:

Në rast të mbidozimit, nauze, të vjella, gastralgji, oliguri, hipotermi, ulje të presionit të gjakut, takikardi, gulçim, tringëllimë në veshët, përgjumje, delirium, dëmtim të ndërgjegjes, agranulocitozë akute, sindromë hemorragjike, insuficiencë renale dhe/ose në mëlçi akute, muskujt e paralizës së frymëmarrjes.

Për trajtim, përshkruhen lavazh gastrik, laksativë të kripur, enterosorbentë, diurezë të detyruar, hemodializë, me zhvillimin e një sindromi konvulsiv, administrim intravenoz të diazepam dhe barbiturate me shpejtësi të lartë.

Ndërveprimi:

Allopurinol, analgjezikë jo-narkotikë, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë hormonalë - rritje e toksicitetit.

Benzilpenicilina, zëvendësuesit koloidal të gjakut dhe agjentët radiopakë - mos përdorni gjatë trajtimit me metamizol natriumi.

Bllokuesit e receptorëve H2, dhe (ngadalëson inaktivizimin) - rrit efikasitetin.

Agjentët mielotoksikë - rritja e hematotoksicitetit të ilaçit.

Medikamente hipoglikemike për administrim oral, antikoagulantë indirekte, glukokortikoidë - një rritje në aktivitetin e tyre (i zhvendos ato nga lidhja me proteinën).

Barnat qetësuese dhe anksiolitike (qetësuesit) - rritja e veprimit analgjezik të natriumit metamizol.

Tiamazoli dhe barnat citotoksike - një rrezik i shtuar i zhvillimit të leukopenisë.

Fenilbutazoni, barbituratet dhe hepatoinduktorët e tjerë - gjatë përshkrimit, zvogëlojnë efektivitetin e natriumit metamizol.

Klorpromazina ose derivatet e tjerë të fenotiazinës - zhvillimi i hipertermisë së rëndë.

Ciklosporina - një rënie në përqendrimin e saj në gjak.

Etanol - rrit efektin.

Në të njëjtën shiringë me barna të tjera, ato nuk administrohen për shkak të gjasave të larta të zhvillimit të papajtueshmërisë farmaceutike.

Udhëzime të veçanta:

Një rrezik i shtuar i zhvillimit të reaksioneve të mbindjeshmërisë është i pranishëm në pacientët me astmë bronkiale, veçanërisht me polipe shoqëruese në zonën e sinusit; në pacientët me urtikari kronike; në pacientët me intolerancë ndaj alkoolit; në pacientët me intolerancë ndaj ngjyrave (p.sh., tartrazine) ose ndaj konservuesve (p.sh., benzoat).

Me përdorim të zgjatur, është e nevojshme të kontrollohet fotografia e gjakut periferik. Është e papranueshme përdorimi i ilaçit për të lehtësuar dhimbjen akute në bark (derisa të sqarohet shkaku).

Udhëzimet

Metamizol natriumi INN (tableta)

Emri ndërkombëtar: Metamizol natriumi

Forma e dozimit: kapsula, supozitorë rektal [për fëmijë], tableta, tableta [për fëmijë]

Emri kimik:

Kripë natriumi [(2.3 - dihidro - 1.5 - dimetil - 3 - okso - 2 - fenil - 1H - pirazol - 4 - il) metilamino] acid metansulfonik (dhe si monohidrat)

Efekti farmakologjik:

Një agjent analgjezik jo-narkotik, një derivat i pirazolonit, bllokon në mënyrë jo selektive COX dhe redukton formimin e Pg nga acidi arachidonic. Ai parandalon përcjelljen e impulseve të dhimbshme ekstra- dhe proprioceptive përgjatë tufave Gaulle dhe Burdach, rrit pragun e ngacmueshmërisë së qendrave talamike të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes dhe rrit transferimin e nxehtësisë. Një tipar dallues është ashpërsia e lehtë e efektit anti-inflamator, i cili shkakton një efekt të dobët në metabolizmin e kripës së ujit (mbajtjen e Na + dhe ujit) dhe mukozën gastrointestinale. Ka veprim analgjezik, antipiretik dhe pak antispazmatik (në lidhje me muskujt e lëmuar të traktit urinar dhe biliar). Veprimi zhvillohet 20-40 minuta pas gëlltitjes dhe arrin maksimumin pas 2 orësh.

Farmakokinetika:

Përthithet mirë dhe shpejt në traktin tretës. Në murin e zorrëve, hidrolizohet me formimin e një metaboliti aktiv - metamizoli i pandryshuar mungon në gjak (vetëm pas administrimit intravenoz, përqendrimi i tij i parëndësishëm gjendet në plazmë). Komunikimi i një metaboliti aktiv me proteinat - 50-60%. Metabolizohet në mëlçi, ekskretohet nga veshkat. Në doza terapeutike kalon në qumështin e nënës.

Indikacionet:

Sindroma e etheve (sëmundjet infektive dhe inflamatore, pickimet e insekteve - mushkonjat, bletët, mizat, etj., komplikimet pas transfuzionit); Sindroma e dhimbjes (e lehtë dhe e moderuar): përfshirë. nevralgji, mialgji, artralgji, dhimbje barku biliare, dhimbje barku të zorrëve, dhimbje barku renale, lëndime, djegie, sëmundje dekompresioni, herpes zoster, orkit, dhimbje të nervit shiatik, miozit, sindroma e dhimbjes postoperative, dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, algomenorre.

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti, shtypja e hematopoiezës (agranulocitoza, neutropenia citostatike ose infektive), insuficienca hepatike dhe/ose renale, anemi hemolitike trashëgimore e shoqëruar me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, astma bronkiale e shkaktuar nga marrja e anemive të tjera NSAID, NSAID, NSAID të tjera, , shtatzënia (veçanërisht në tremujorin e parë dhe në 6 javët e fundit), laktacioni.Me kujdes. Periudha neonatale (deri në 3 muaj), sëmundjet e veshkave (pielonefriti, glomerulonefriti - duke përfshirë historinë), abuzimi i zgjatur i alkoolit. Në / në prezantimin e pacientëve me presion sistolik të gjakut nën 100 mm Hg. ose me paqëndrueshmëri të qarkullimit të gjakut (për shembull, në sfondin e infarktit të miokardit, traumës së shumëfishtë, shokut fillestar).

Regjimi i dozimit:

Brenda, 250-500 mg 2-3 herë në ditë, doza maksimale e vetme është 1 g, doza ditore është 3 g Doza të vetme për fëmijët 2-3 vjeç - 50-100 mg, 4-5 vjeç - 100 -200 mg, 6-7 vjeç - 200 mg, 8-14 vjeç - 250-300 mg, frekuenca e administrimit - 2-3 herë në ditë. Përdorimi rektal - për të rriturit - 300, 650 dhe 1000 mg. Doza për fëmijët varet nga mosha e fëmijës dhe natyra e sëmundjes, ndërsa rekomandohet përdorimi i supozitorëve për fëmijë prej 200 mg: nga 6 muaj deri në 1 vit - 100 mg, nga 1 vit në 3 vjet - 200 mg, nga 3 deri në 7 vjet - 200-400 mg, nga 8 deri në 14 vjet - 200-600 mg. Pas futjes së supozitorit, fëmija duhet të jetë në shtrat.

Efektet anësore:

Nga sistemi urinar: funksioni i dëmtuar i veshkave, oliguria, anuria, proteinuria, nefriti intersticial, njolla e urinës me ngjyrë të kuqe. Reaksione alergjike: urtikarie (përfshirë konjuktivën dhe mukozën e nazofaringit), angioedema, në raste të rralla, eritema malinje eksudative (sindroma Stevens-Johnson), nekroliza epidermale toksike (sindroma e Lyell-it), sindroma bronkofilaktike, bronkoedema. Nga ana e organeve hematopoietike: agranulocitoza, leukopenia, trombocitopenia. Të tjera: ulje e presionit të gjakut. Reaksionet lokale: me administrim i/m, janë të mundshme infiltrate në vendin e injektimit. Simptomat: të përzier, të vjella, gastralgji, oliguri, hipotermi, ulje të presionit të gjakut, takikardi, gulçim, tringëllimë në veshët, përgjumje, delirium, dëmtim të vetëdijes, agranulocitozë akute, sindromë hemorragjike, konvulsion akut renale dhe/ose konvulsion të paralizës, paralizë, muskujt e frymëmarrjes. Trajtimi: lavazh stomaku, laksativë fiziologjikë, qymyr aktiv; kryerja e diurezës së detyruar, hemodializës, me zhvillimin e një sindromi konvulsiv - në / në futjen e diazepam dhe barbiturates me shpejtësi të lartë.

Udhëzime të veçanta:

Në trajtimin e fëmijëve nën 5 vjeç dhe pacientëve që marrin ilaçe citostatike, marrja e metamizol natriumit duhet të kryhet vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore. Intoleranca është shumë e rrallë, por rreziku i zhvillimit të shokut anafilaktik pas administrimit intravenoz të barit është relativisht më i lartë sesa pas administrimit oral. Pacientët me astmë bronkiale atopike dhe ethe sanë kanë një rrezik në rritje të zhvillimit të reaksioneve alergjike. Në sfondin e marrjes së natriumit metamizol, zhvillimi i agranulocitozës është i mundur, dhe për këtë arsye, nëse një rritje e pamotivuar e temperaturës, të dridhura, dhimbje të fytit, vështirësi në gëlltitje, stomatiti, si dhe zhvillimi i vaginitit ose proktitit, tërheqja e menjëhershme e ilaçit eshte e nevojshme. Me përdorim të zgjatur, është e nevojshme të kontrollohet fotografia e gjakut periferik. Është e papranueshme të përdoret për të lehtësuar dhimbjet akute në bark (derisa të sqarohet shkaku). Për injeksion intramuskular, duhet të përdoret një gjilpërë e gjatë. Është e mundur që urina të ngjyroset me ngjyrë të kuqe për shkak të çlirimit të një metaboliti (nuk ka rëndësi).

Ndërveprimi:

Për shkak të probabilitetit të lartë të zhvillimit të papajtueshmërisë farmaceutike, nuk mund të përzihet me barna të tjera në të njëjtën shiringë. Përmirëson efektet e etanolit. Ilaçet radiopake, zëvendësuesit koloidal të gjakut dhe penicilina nuk duhet të përdoren gjatë trajtimit me metamizol. Me administrimin e njëkohshëm të ciklosporinës, përqendrimi i kësaj të fundit në gjak zvogëlohet. Metamizoli, duke zhvendosur barnat hipoglikemike orale, antikoagulantët indirekt, kortikosteroidet dhe indometacinën nga lidhja me proteinën, rrit aktivitetin e tyre. Fenilbutazoni, barbituratet dhe hepatoinduktorët e tjerë, kur administrohen njëkohësisht, zvogëlojnë efektivitetin e metamizolit. Emërimi i njëkohshëm me analgjezikë të tjerë jo-narkotikë, antidepresivë triciklikë, kontraceptivë hormonalë dhe alopurinol mund të çojë në rritjen e toksicitetit. Ilaçet qetësuese dhe anksiolitike (qetësuesit) rrisin efektin analgjezik të metamizolit. Tiamazoli dhe citostatikët rrisin rrezikun e zhvillimit të leukopenisë. Efekti përmirësohet nga kodeina, bllokuesit e receptorit H2-histamine dhe propranololi (ngadalëson inaktivizimin). Ilaçet mielotoksike rrisin manifestimet e hematotoksicitetit të barit.

brenda VRD-1.0 VSD-3.0

Formula: C13H16N3O4SNa, emri kimik: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] acid metansulfonik kripë natriumi (dhe si monohidrat).
Grupi farmakologjik: analgjezikë jo-narkotikë, duke përfshirë barna josteroidale dhe të tjera anti-inflamatore / NSAID - Pirazolonet.
Efekti farmakologjik: antiinflamator, analgjezik, antipiretik.

Vetitë farmakologjike

Metamizol natriumi frenon ciklooksigjenazën, redukton formimin e bradikininave, radikaleve të lira, endoperoksideve, disa prostaglandinave dhe pengon peroksidimin e lipideve. Natriumi metamizol parandalon përcjelljen e impulseve të dhimbshme proprio- dhe ekstraceptive përmes tufave Burdach dhe Gaulle, rrit transferimin e nxehtësisë dhe rrit pragun e ngacmueshmërisë së qendrave të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes në talamus. Pas administrimit oral, përthithet plotësisht dhe shpejt. Hidrolizohet në murin e zorrëve me formimin e një metaboliti aktiv - nuk ka metamizol të pandryshuar në gjak (vetëm kur administrohet intravenoz, përqendrimet e tij të parëndësishme gjenden në plazmë). Metaboliti aktiv i metamizol natriumit lidhet 50-60% me proteinat e plazmës. Ai shkatërrohet në mëlçi. Ajo ekskretohet nga trupi nga veshkat. Veprimi i metamizol natriumit zhvillohet pas 20-40 minutash dhe bëhet maksimal pas 2 orësh.

Indikacionet

Artralgji, korea, reumatizëm; dhimbje: dhimbje dhëmbi, dhimbje koke, dhimbje menstruale, dhimbje të nervit shiatik, nevralgji, mialgji, me infarkt pulmonar, dhimbje barku (mëlçie, renale, intestinale), infarkt miokardi, tromboza e enëve kryesore, aneurizma disektuese e aortës, procese inflamatore (pneumokardi, miokardi, miokardi, pneumoni, lumbago), djegiet, traumat, sëmundjet e dekompresionit, tumoret, herpes zoster, orkiti, peritoniti, pankreatiti, perforimi i ezofagut, priapizmi, komplikimet pas transfuzionit, pneumotoraks; sindromi febrile në sëmundjet akute purulente, infektive dhe urologjike (prostatiti), kafshimet e insekteve (përfshirë mushkonjat, bletët, mizat).

Mënyra e aplikimit të natriumit metamizol dhe dozat

Metamizol natriumi merret nga goja, administrohet në mënyrë intramuskulare, intravenoze, rektale. Në mënyrë intramuskulare ose intravenoze (me dhimbje të forta) - 2-3 herë në ditë, 1-2 ml tretësirë ​​25% ose 50%, doza maksimale ditore është 2 g; fëmijëve u injektohet 0,1 - 0,5 ml. Brenda, pas ngrënies, ose rektale 2-3 herë në ditë, 250-500 mg, doza maksimale e vetme është 1 g, ditore - 3 g. Për fëmijët 2-3 herë në ditë, doza e zakonshme 2-3 vjeç është 50-100 mg, 4 - 5 vjet - 100 - 200 mg, 6 - 7 vjet - 200 mg, 8 - 14 vjet - 250 - 300 mg.

Kur përdorni metamizol natriumi, është e mundur që urina të ngjyroset me ngjyrë të kuqe për shkak të çlirimit të metabolitit. Ju duhet mbikëqyrja e mjekut kur përdorni metamizol natriumi (pasi ka një incidencë të lartë të reaksioneve alergjike, përfshirë ato fatale, veçanërisht kur administrohet parenteral). Përdorimi i rregullt afatgjatë nuk rekomandohet për shkak të mielotoksicitetit. Përdorimi i metamizol natriumit për lehtësimin e dhimbjeve akute të barkut përjashtohet (derisa të sqarohet shkaku i tyre). Kur u rekomandohet pacientëve me patologji të sistemit kardiovaskular, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i parametrave hemodinamikë. Përdorni me kujdes në pacientët me presion sistolik të gjakut më pak se 100 mm Hg. Art., me indikacione për një histori të sëmundjes së veshkave (glomerulonefriti, pielonefriti), si dhe me një histori të gjatë të alkoolit.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti, shkelje të rënda të gjendjes funksionale të veshkave ose mëlçisë, shtypja e hematopoiezës (neutropenia infektive ose citostatike, agranulocitoza), anemi trashëgimore hemolitike, e cila shoqërohet me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, astma bronkiale e gjirit (astma e gjirit). , shtatzënia.

Kufizimet e aplikimit

Nuk ka të dhëna.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorimi i metamizol natriumit është kundërindikuar në shtatzëni. Në kohën e terapisë me metamizol natriumi, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Efektet anësore të natriumit metamizol

Granulocitopeni, trombocitopeni, agranulocitozë, hemorragji, nefrit intersticial, hipotension, reaksione alergjike (përfshirë bronkospazmën, sindromën Lyell, sindromën Stevens-Johnson, shoku anafilaktik).

Ndërveprimi i metamizol natriumit me substanca të tjera

Efekti i natriumit metamizol përmirësohet nga kodeina, barbituratet, kafeina, propranololi, H2-antihistaminet. Tiamazoli dhe sarkolizina rrisin rrezikun e leukopenisë kur përdoren së bashku me metamizol natriumi. Qetësuesit dhe qetësuesit rrisin efektin analgjezik të natriumit metamizol. Kontraceptivët oralë, antidepresantët triciklikë, allopurinoli rrisin toksicitetin e metamizol natriumit duke prishur metabolizmin e tij. Përdorimi i kombinuar i natriumit metamizol me derivatet e fenotiazinës (përfshirë klorpromazinën) mund të shkaktojë një rritje të theksuar të temperaturës së trupit, me ilaçe të tjera anti-inflamatore jo-steroide, analgjezikë antipiretikë - deri në një rritje të ndërsjellë të toksicitetit dhe efekteve të lidhura me to. Fenilbutazoni dhe induktorët e tjerë të enzimave mikrosomale të mëlçisë dobësojnë efektet e natriumit metamizol. Ilaçet mielotoksike fuqizojnë hematotoksicitetin e natriumit metamizol. Metamizol natriumi fuqizon efektin qetësues të alkoolit. Metamizol natriumi, duke u zhvendosur nga lidhja me proteinat e plazmës, rrit aktivitetin e antikoagulantëve indirektë, agjentëve hipoglikemikë oralë, indometacinës, glukokortikosteroideve. Metamizol natriumi ul nivelin plazmatik të ciklosporinës. Agjentët radiokontrast, penicilina dhe zëvendësuesit e gjakut koloidal nuk duhet të përdoren gjatë terapisë me metamizol natriumi. Për shkak të rrezikut të lartë të papajtueshmërisë farmaceutike, metamizol natriumi nuk duhet të përzihet në të njëjtën shiringë me barna të tjera.

Mbidozimi

Me një mbidozë të natriumit metamizol, zhvillohet hipotermi, palpitacione, hipotension i rëndë, gulçim, nauze, tringëllimë në veshët, të vjella, përgjumje, dobësi, delirium, sindroma konvulsive, ndërgjegje e dëmtuar; zhvillimi i mundshëm i sindromës hemorragjike, agranulocitozës akute, dështimit akut të mëlçisë dhe veshkave. Është e nevojshme: nxitja e të vjellave, lavazhi i stomakut përmes tubit, marrja e qymyrit të aktivizuar, laksativët e kripur dhe alkalizimi i gjakut, diureza e detyruar, trajtimi simptomatik që synon ruajtjen e funksioneve jetësore.

Emrat tregtarë të barnave me substancën aktive metamizol natriumi

Në shumicën e vendeve të zhvilluara ekonomikisht, metamizoli është i ndaluar për shkak të efekteve anësore (Suedia (që nga viti 1972), SHBA (që nga viti 1977), Japonia, Australia dhe një numër vendesh të Bashkimit Evropian), veçanërisht për shkak të rrezikut të agranulocitozës ose përdorimit të tij. është dukshëm i kufizuar, gjë që ka të bëjë kryesisht me përdorimin tek fëmijët. Në Rusi, që nga viti 2009, natriumi metamizol (analgin) është përjashtuar nga lista e barnave për përfituesit, por është mbajtur në tregun e lirë.

Metamizol natriumi

Emri latin

Metamizol natriumi

emër kimik

[(2,3-Dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] kripë natriumi e acidit metansulfonik (dhe si monohidrat)

Formula bruto

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Grupi farmakologjik

NSAIDs - Pirazolonet

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

68-89-3

Karakteristike

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me ngjyrë të verdhë mezi të dukshme, dekompozohet shpejt në prani të lagështirës. Lehtë i tretshëm në ujë (1:1.5), tretësira ujore ka një pH prej 6-7.5. Vështirë i tretshëm në etanol (1:60-1:80), praktikisht i pazgjidhshëm në eter, kloroform, aceton.

Farmakologjia

Veprimi farmakologjik - analgjezik, antiinflamator, antipiretik.

Ai pengon aktivitetin e ciklooksigjenazës, zvogëlon formimin e endoperoksideve, bradikininave, disa PG-ve, radikalëve të lirë dhe pengon peroksidimin e lipideve. Ai parandalon përcjelljen e impulseve të dhimbshme ekstra- dhe proprioceptive përgjatë tufave Gaulle dhe Burdach, rrit pragun e ngacmueshmërisë së qendrave talamike të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes dhe rrit transferimin e nxehtësisë.

Kur merret nga goja, përthithet shpejt dhe plotësisht. Në murin e zorrëve, hidrolizohet me formimin e një metaboliti aktiv - metamizoli i pandryshuar mungon në gjak (vetëm pas administrimit intravenoz, përqendrimet e tij të parëndësishme gjenden në plazmë). Niveli i lidhjes së metabolitit aktiv me proteinat është 50-60%. Shkatërrohet në mëlçi. Ekskretimi kalon përmes veshkave.

Veprimi zhvillohet në 20-40 minuta dhe arrin maksimumin pas 2 orësh.

Aplikacion

Artralgji, reumatizëm, korea, dhimbje: dhimbje koke, dentare, menstruale, nevralgji, dhimbje të nervit shiatik, mialgji, dhimbje barku (renale, hepatike, intestinale), infarkt pulmonar, infarkt miokardi, aneurizma e aortës disektuese, tromboza, procesi inflamator i enëve të gjakut pneumonia, lumbago, miokarditi), trauma, djegie, sëmundja e dekompresimit, herpes zoster, tumoret, orkiti, pankreatiti, peritoniti, perforimi i ezofagut, pneumotoraks, komplikimet pas transfuzionit, priapizmi; sindromi febrile në sëmundjet akute infektive, purulente dhe urologjike (prostatiti), kafshimet e insekteve (përfshirë mushkonjat, bletët, mizat).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, shtypja e hematopoiezës (agranulocitoza, neutropenia citostatike ose infektive), çrregullime të rënda të mëlçisë ose veshkave, astma bronkiale me prostaglandinë, anemi hemolitike trashëgimore e shoqëruar me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, shtatzënia, laktacioni.

Efektet anësore

Granulocitopeni, agranulocitozë, trombocitopeni, hemorragji, hipotension, nefrit intersticial, reaksione alergjike (përfshirë sindromat Stevens-Johnson, Lyell, bronkospazmë, shoku anafilaktik).

Ndërveprim

Efekti përmirësohet nga barbituratet, kodeina, H2-antihistaminet, propranololi (ngadalëson inaktivizimin). Sarkolizina dhe tiamazoli rrisin mundësinë e zhvillimit të leukopenisë. Rrit aktivitetin hipoglikemik të barnave antidiabetike orale (lirimi nga lidhja me proteinat e gjakut), qetësuesi - alkooli, zvogëlon përqendrimin e ciklosporinës në plazmë.

Mbidozimi

Simptomat: hipotermi, hipotension i rëndë, palpitacione, gulçim, tringëllimë në veshët, nauze, të vjella, dobësi, përgjumje, delirium, ndërgjegje e dëmtuar, sindromë konvulsive; zhvillimi i mundshëm i agranulocitozës akute, sindromës hemorragjike, dështimit akut të veshkave dhe hepatike.

Trajtimi: nxitja e të vjellave, lavazhi i stomakut, administrimi i laksativëve të kripur, qymyri i aktivizuar dhe diureza e detyruar, alkalizimi i gjakut, terapi simptomatike që synon ruajtjen e funksioneve jetësore.

Dozimi dhe administrimi

V / m ose / in (me dhimbje të forta) - 1-2 ml zgjidhje 50% ose 25% 2-3 herë në ditë, doza maksimale ditore është 2 g; fëmijëve u injektohet 0,1-0,5 ml. Brenda pas ngrënies ose rektale 250-500 mg 2-3 herë në ditë, doza maksimale e vetme është 1 g, doza ditore është 3 g. Doza e zakonshme për fëmijët 2-3 vjeç është 50-100 mg, 4-5 vjeç - 100-200 mg, 6-7 vjeç - 200 mg, 8-14 vjeç - 250-300 mg 2-3 herë në ditë.

Masat paraprake

Kërkohet mbikëqyrje mjekësore (frekuencë e lartë e reaksioneve alergjike, përfshirë ato fatale, veçanërisht kur administrohen parenteralisht). Përdorimi i rregullt afatgjatë nuk rekomandohet për shkak të mielotoksicitetit. Përdorimi për lehtësimin e dhimbjeve akute në bark përjashtohet (derisa të sqarohet shkaku). Kur administrohet te pacientët me patologji akute kardiovaskulare, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i hemodinamikës. Përdorni me kujdes në pacientët me nivele të SBP nën 100 mm Hg. Art., me indikacione anamnestike të sëmundjes së veshkave (pielonefriti, glomerulonefriti) dhe me një histori të gjatë të alkoolit.

udhëzime të veçanta

Kur përdorni metamizol natriumi, ngjyrosja e kuqe e urinës është e mundur për shkak të lëshimit të një metaboliti.

Viti i rregullimit të fundit

1999

Ndërveprimet me substanca të tjera aktive

allopurinol*	Në sfondin e natriumit metamizol, një rritje e toksicitetit është e mundur.
Indometacina*	Në sfondin e natriumit metamizol, efekti rritet.
Kodeinë	Kodeina rrit efektin.
Propranolol*	Propranololi ngadalëson biotransformimin dhe rrit efektin.
Sarkolizina*	Sarkolizina rrit (reciprokisht) gjasat e leukopenisë.