Lista e të gjithë antibiotikëve të serisë së penicilinës dhe një det me të dhëna mbi to. Seria e antibiotikëve penicilinë: klasifikimi Antibiotikët e serisë së penicilinës emrat e barnave në tableta

Analogët e penicilinës kanë hapur mundësi të reja për mjekët në trajtimin e sëmundjeve infektive. Janë më rezistente ndaj mjedisit agresiv të stomakut dhe kanë më pak efekte anësore.

Rreth penicilinave

Penicilina janë antibiotikët më të vjetër të njohur. Ata kanë shumë lloje, por disa prej tyre kanë humbur rëndësinë e tyre për shkak të rezistencës. Bakteret ishin në gjendje të përshtateshin dhe u bënë të pandjeshëm ndaj veprimit të këtyre barnave. Kjo i detyron shkencëtarët të krijojnë lloje të reja myku, analoge të penicilinës, me veti të reja.

Penicilinat kanë toksicitet të ulët për trupin, një përdorim mjaft të gjerë dhe një tregues i mirë i veprimit baktericid, por ato janë shumë më të zakonshme sesa do të donin mjekët. Kjo është për shkak të natyrës organike të antibiotikëve. Një cilësi tjetër negative mund t'i atribuohet edhe vështirësisë në kombinimin e tyre me barna të tjera, veçanërisht ato të ngjashme në klasë.

Histori

Përmendja e parë e penicilinës në literaturë u bë në vitin 1963, në një libër për mjekët indianë. Ata përdorën përzierje kërpudhash për qëllime mjekësore. Për herë të parë në botën e shkolluar, Alexander Fleming arriti t'i marrë ato, por kjo nuk ndodhi me qëllim, por rastësisht, si të gjitha zbulimet e mëdha.

Para Luftës së Dytë Botërore, mikrobiologët britanikë punuan në çështjen e prodhimit industrial të barnave në vëllimet e kërkuara. I njëjti problem u zgjidh paralelisht në Shtetet e Bashkuara. Që atëherë, penicilina është bërë ilaçi më i zakonshëm. Por me kalimin e kohës, të tjerët u izoluan dhe u sintetizuan, të cilat gradualisht e zëvendësuan atë nga podiumi. Përveç kësaj, mikroorganizmat filluan të zhvillojnë rezistencë ndaj këtij ilaçi, gjë që e ndërlikoi trajtimin e infeksioneve të rënda.

Parimi i veprimit antibakterial

Muri qelizor i baktereve përmban një substancë të quajtur peptidoglikan. Grupi i antibiotikëve penicilinë ndikon në sintezën e kësaj proteine ​​duke penguar formimin e enzimave të nevojshme. Mikroorganizmi vdes për shkak të pamundësisë për të rinovuar murin qelizor.

Megjithatë, disa baktere kanë mësuar t'i rezistojnë një pushtimi kaq brutal. Ata prodhojnë beta-laktamazë, e cila shkatërron enzimat që ndikojnë në peptidoglikanet. Për të përballuar këtë pengesë, shkencëtarët duhej të krijonin analoge të penicilinës që mund të shkatërrojnë gjithashtu beta-laktamazën.

Rreziku njerëzor

Në fillim të epokës së antibiotikëve, shkencëtarët menduan se sa toksikë do të bëheshin për trupin e njeriut, sepse pothuajse e gjithë lënda e gjallë përbëhet nga proteina. Por pas kryerjes së një numri të mjaftueshëm studimesh, zbuluam se praktikisht nuk ka peptidoglikan në trupin tonë, që do të thotë se ilaçi nuk mund të shkaktojë ndonjë dëm serioz.

Spektri i veprimit

Pothuajse të gjitha llojet e penicilinave prekin bakteret gram-pozitive të gjinisë staphylococcus, streptococcus dhe patogjenin e murtajës. Gjithashtu, spektri i tyre i veprimit përfshin të gjithë mikroorganizmat gram-negativë, gonokokët dhe meningokoket, bacilet anaerobe dhe madje edhe disa kërpudha (për shembull, aktinomicetet).

Shkencëtarët shpikin gjithnjë e më shumë lloje të reja të penicilinave, duke u përpjekur të parandalojnë që bakteret të mësohen me vetitë e tyre baktericide, por ky grup ilaçesh nuk është më i përshtatshëm për trajtim. Një nga vetitë negative të këtij lloji të antibiotikëve është disbakterioza, pasi zorra e njeriut është e kolonizuar nga bakteret që janë të ndjeshme ndaj efekteve të penicilinës. Kjo vlen të mbahet mend kur merrni ilaçe.

Llojet kryesore (klasifikimi)

Shkencëtarët modernë ofrojnë një ndarje moderne të penicilinave në katër grupe:

1. Natyrale, të cilat sintetizohen nga kërpudhat. Këto përfshijnë benzilpenicilinat dhe fenoksimetilpenicilinën. Këto barna kanë një spektër të ngushtë veprimi, kryesisht në
2. Medikamente gjysmë sintetike me rezistencë ndaj penicilinazës. Ato përdoren për të trajtuar një gamë të gjerë të patogjenëve. Përfaqësuesit: meticilinë, oksacilinë, nafcilinë.
3. Karboksipenicilinat (karbpenicilina).
4. Një grup barnash me një spektër të gjerë veprimi:
   - ureidopenicilina;
   - amidopenicilinat.

Format biosintetike

Për shembull, ia vlen të jepni disa nga ilaçet më të zakonshme për momentin që korrespondojnë me këtë grup. Ndoshta më i famshmi nga penicilinat mund të konsiderohet "Bicillin-3" dhe "Bicillin-5". Ata filluan një grup antibiotikësh natyralë dhe ishin flamurët në kategorinë e tyre derisa u shfaqën forma më të avancuara të antimikrobikëve.

1. "Extencillin". Udhëzimet për përdorim thonë se është një antibiotik beta-laktam me veprim të gjatë. Indikacionet për përdorimin e tij janë përkeqësimet e sëmundjeve reumatizmale dhe sëmundjet e shkaktuara nga treponema (sifilizi, goja dhe pinta). Në dispozicion në pluhur. Udhëzimet për përdorim "Extencillin" nuk rekomandojnë kombinimin me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (NVPS), pasi ndërveprimi konkurrues është i mundur. Kjo mund të ndikojë negativisht në efektivitetin e trajtimit.
2. "Penicilin-Fau" i referohet grupit të fenoksimetilpenicilinave. Përdoret për trajtimin e sëmundjeve infektive të organeve të ORL, lëkurës dhe mukozave, gonorresë, sifilizit, tetanozit. Përdoret si masë parandaluese pas ndërhyrjeve kirurgjikale, për të ruajtur remisionin në reumatizëm, korea minore, endokardit bakterial.
3. Antibiotiku "Ospen" është një analog i ilaçit të mëparshëm. Ajo vjen në formën e tabletave ose granulave. Nuk rekomandohet të kombinohet me NVPS dhe kontraceptivë oralë. Shpesh përdoret në trajtimin e sëmundjeve të fëmijërisë.

Forma gjysmë sintetike

Ky grup barnash përfshin antibiotikë të modifikuar kimikisht që rrjedhin nga myku.

1. E para në këtë listë është Amoxicillin. Udhëzimet për përdorim (çmimi - rreth njëqind rubla) tregojnë se ilaçi ka një spektër të gjerë veprimi dhe përdoret për infeksione bakteriale të pothuajse çdo lokalizimi. Avantazhi i tij është se është i qëndrueshëm në mjedisin acidik të stomakut dhe pas përthithjes, përqendrimi në gjak është më i lartë se ai i përfaqësuesve të tjerë të këtij grupi. Por mos e idealizoni "Amoxicillin". Udhëzimet për përdorim (çmimi mund të ndryshojë në rajone të ndryshme) paralajmëron se ilaçi nuk duhet të përshkruhet për pacientët me mononukleozë, alergji dhe gratë shtatzëna. Përdorimi afatgjatë nuk është i mundur për shkak të një numri të konsiderueshëm të reaksioneve anësore.
2. Kripa e natriumit të oksacilinës përshkruhet kur bakteret prodhojnë penicilinazë. Ilaçi është rezistent ndaj acidit, mund të merret me gojë, përthithet mirë në zorrë. Ekskretohet me shpejtësi nga veshkat, prandaj është e nevojshme të ruhet vazhdimisht përqendrimi i dëshiruar në gjak. Kundërindikimi i vetëm është një reaksion alergjik. Në dispozicion në formën e tabletave ose në shishe si lëng për injeksion.
3. Përfaqësuesi i fundit i penicilinave gjysmë sintetike është trihidrati i ampicilinës. Udhëzimet për përdorim (tableta) tregojnë se ka një spektër të gjerë veprimi, duke prekur bakteret gram-negative dhe gram-pozitive. Pacientët tolerohen mirë, por duhet t'u kushtohet kujdes atyre që marrin antikoagulantë (për shembull, njerëzit me patologji të sistemit kardiovaskular), pasi ilaçi fuqizon veprimin e tyre.

Tretës

Penicilina shiten në barnatore si pluhur për injeksion. Prandaj, për administrim intravenoz ose intramuskular, ato duhet të shpërndahen në një lëng. Në shtëpi, mund të përdorni ujë të distiluar për injeksion, klorur natriumi ose një zgjidhje prej dy për qind novokaine. Duhet mbajtur mend se tretësi nuk duhet të jetë shumë i ngrohtë.

Indikacionet, kundërindikacionet dhe efektet anësore

Indikacionet për trajtimin me antibiotikë janë diagnozat: pneumonia lobare dhe fokale, empiema pleurale, sepsis dhe septicemia, endokarditi septik, meningjiti, osteomieliti. Në fushën e veprimit bien bajamet bakteriale, difteria, skarlatina, antraksi, gonorrea, sifilizi, infeksionet purulente të lëkurës.

Ka pak kundërindikacione për trajtimin me grupin e penicilinës. Së pari, prania e mbindjeshmërisë ndaj ilaçit dhe derivateve të tij. Së dyti, diagnoza e vendosur e epilepsisë, e cila nuk bën të mundur injektimin e ilaçit në shtyllën kurrizore. Sa i përket shtatzënisë dhe laktacionit, në këtë rast, përfitimet e pritshme duhet të tejkalojnë ndjeshëm rreziqet e mundshme, sepse barriera placentare është e depërtueshme ndaj penicilinave. Gjatë marrjes së ilaçit, fëmija duhet të transferohet përkohësisht në një mënyrë tjetër të të ushqyerit, pasi ilaçi depërton në qumësht.

Efektet anësore mund të vërehen në disa nivele njëherësh.

Nga ana e sistemit nervor qendror, të përziera, të vjella, ngacmueshmëri, meningizëm, konvulsione dhe madje edhe koma janë të mundshme. Reaksionet alergjike manifestohen në formën e skuqjeve të lëkurës, temperaturës, dhimbjes së kyçeve dhe ënjtjes. Janë raportuar raste të shokut anafilaktik dhe vdekjeve. Për shkak të veprimit baktericid, është e mundur kandidiaza e vaginës dhe zgavrës me gojë, si dhe dysbakterioza.

Veçoritë e përdorimit

Me kujdes, është e nevojshme t'u përshkruhet pacientëve me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave, me dështim të vendosur të zemrës. Nuk rekomandohet përdorimi i tyre për njerëzit e prirur ndaj reaksioneve alergjike, si dhe për ata që janë të mbindjeshëm ndaj cefalosporinave.

Nëse pesë ditë pas fillimit të terapisë nuk ka pasur ndryshime në gjendjen e pacientit, atëherë është e nevojshme të përdoren analoge të penicilinës ose të zëvendësohet grupi i antibiotikëve. Njëkohësisht me emërimin, për shembull, substancën "Bicillin-3", duhet pasur kujdes për të parandaluar superinfeksionin mykotik. Për këtë, janë të përshkruara barna antifungale.

Është e nevojshme t'i shpjegohet qartë pacientit se ndërprerja e mjekimit pa arsye të mirë shkakton rezistencën e mikroorganizmave. Dhe për ta kapërcyer atë, do t'ju nevojiten ilaçe më të forta që shkaktojnë efekte anësore të rënda.

Analogët e penicilinës janë bërë të domosdoshëm në mjekësinë moderne. Megjithëse ky është grupi më i hershëm i hapur i antibiotikëve, ai ende mbetet i rëndësishëm për trajtimin e meningjitit, gonorresë dhe sifilizit, ka një spektër mjaft të gjerë veprimi dhe efekte anësore të lehta për t'u përshkruar fëmijëve. Sigurisht, si çdo ilaç, penicilinat kanë kundërindikacione dhe efekte anësore, por ato kompensohen më shumë nga mundësitë e përdorimit.

Do të duket - çfarë janë kërpudhat? Përfaqësues të natyrës së planetit tonë, që rriten në çdo pyll dhe jo vetëm: rriten edhe në një mjedis industrial; ne i hamë ato, dhe disa nga speciet e tyre përmbajnë një sasi të madhe helmesh - ato mund të vrasin çdo të rritur. Përveç kësaj, ata janë fajtorët e një grupi të madh sëmundjesh të lëkurës dhe lezioneve të mukozës së njeriut.

Por ekziston një përfaqësues unik i kësaj specie në këtë mbretëri të organizmave të gjallë - një kërpudhat e gjinisë Penicillium, e cila, për gati njëqind vjet, ka shpëtuar jetën e miliona e miliona njerëzve. I gjithë njerëzimi është mirënjohës për zbulimin e tij shkencëtar i talentuar nga Skocia Alexander Flemming.

Ky zbulim botëror ndodhi pothuajse rastësisht: shkencëtari, pas një udhëtimi të gjatë, u kthye në laboratorin e tij dhe gjeti një pjatë Petri të harruar në tryezën e tij. Në të, gjatë mungesës së tij, myku është rritur - dhe rreth saj është shfaqur një unazë me mikrobe të vdekura. Mikrobiologu filloi menjëherë të studionte këtë fenomen, por penicilina e pastër u mor vetëm 13 vjet më vonë. Në të njëjtën kohë, ata filluan ta përdorin atë në praktikën mjekësore dhe e futën në prodhim masiv. Në vitet 40 të shekullit të kaluar, antibiotikët e parë tashmë po trajtonin një larmi të madhe sëmundjesh.

Shtrirja e veprimit të antibiotikëve penicilinë

Me patogjenët bakterialë, çdo antibiotik-penicilinë lufton pa mëshirë dhe në mënyrë efektive: ilaçet që funksionojnë sipas skemës baktericid të veprimit ndaj mikroorganizmave patogjenë dëmtojnë strukturën e mureve të tyre qelizore dhe për shkak të ndryshimit të presionit midis mjedisit të jashtëm dhe të brendshëm, ato vdesin. .

Penicilinat reagojnë ndaj një substance specifike në muret qelizore të baktereve - peptidoglikan, për shkak të të cilit ndodh procesi i shkatërrimit. Në trupin e njeriut, qelizat nuk përmbajnë një substancë të tillë në strukturën e tyre, kështu që penicilinat nuk kanë një efekt negativ në materialin ndërtimor të qelizës.

Prandaj, mjekët dhe shkencëtarët që nga fillimi i përdorimit të penicilinës argumentuan se ky ilaç nuk ka toksicitet dhe efekte të dëmshme. . Një veprim bakteriostatik antibiotikët janë si më poshtë: në mikroflora patogjene, procesi i riprodhimit pengohet përkohësisht, për shkak të të cilit imuniteti i njeriut është në gjendje të shkatërrojë mjedisin ekzistues patogjen. Lista e patogjenëve me të cilët lufton grupi i antibiotikëve penicilinë është i konsiderueshëm. Midis tyre, vlen të përmendet më e zakonshme:

• streptokoke,
• meningokok,
• stafilokokët,
• gonokoku,
• pneumokoket,
• shkop tetanozi,
• shkop botulizmi,
• bakteret e antraksit,
• bakteret e difterisë dhe shumë të tjera

Lista e antibiotikëve penicilinë

Nuk ka kuptim të pyesësh se cili antibiotik është më i mirë - agjenti aktiv në çdo ilaç funksionon në një mënyrë të ngjashme. Por ashtu ndodhi se në mesin e mjekëve ka më shumë barna të përshkruara të këtij grupi. Kjo mund të jetë për shkak të komoditetit të marrjes, dhe një kursi të shkurtër trajtimi dhe një prodhuesi të provuar. Prandaj, në mesin e popullatës, ilaçe të tilla janë më të famshmet dhe të besuara në emërim. Më poshtë mund të shihni listën e antibiotikëve të serisë së barnave të penicilinës.

Nuancat e përdorimit të antibiotikëve të bazuar në penicilinë në pediatri

Trupi i një fëmije është dukshëm i ndryshëm nga një i rritur: shumë nga sistemet dhe organet e tij ende nuk janë formuar plotësisht dhe nuk funksionojnë me efikasitet 100%. Ndikimi i çdo droge në trupin e një fëmije është shumë herë më i fortë se tek një i rritur. Prandaj, çdo pediatër i qaset caktimit të antibiotikëve për foshnjat dhe fëmijët në rritje me shumë kujdes.

Ky grup i barnave përdoret në trajtimin e foshnjave me sepsë dhe lezione toksike; në 3 vitet e para pas lindjes trajtojnë edhe otitis media, meningjitin, pleuritin dhe pneumoninë. Amoksicilina, amoksiklava ose flemoksina kanë efektin më të vogël toksik në organizmin ende të paformuar plotësisht të fëmijës - këto barna janë më efektive në praktikën pediatrike midis ilaçeve penicilinë.

Përshkrimi dhe rregullimi i dozës vetëm një pediatër është i angazhuar, në asnjë rast nuk duhet të përshkruani ilaçe vetë: kjo mund të dëmtojë shëndetin e fëmijës. Gjatë shtatzënisë, trajtimi me penicilina duhet gjithashtu të kryhet me kujdes ekstrem - pas konsultimit me mjekun që merr pjesë. Në këtë rast, antibiotiku ka qasje të lirë në fetus, gjë që mund të dëmtojë një organizëm të vogël në zhvillim. Gjatë periudhës së ushqyerjes, rekomandohet të kaloni në formulat e qumështit, pasi antibiotikët kanë tendencë të depërtojnë në qumështin e gjirit.

Fushat e praktikës mjekësore ku përdoren antibiotikët penicilinë

Që nga fillimi i saj, terapia antibakteriale në formën e antibiotikëve penicilinë ka depërtuar fjalë për fjalë në të gjitha fushat e mjekësisë moderne. Edhe pse se për disa dekada të përdorimit të tyre, shumë patogjenë kanë zhvilluar rezistencë ndaj penicilinave, ata janë ende lidhja kryesore në terapinë antibakteriale në shumë degë të mjekësisë.

Rekomandime për terapi me antibiotikë penicilinë

Edhe antibiotikët e gjeneratës së fundit, për fat të keq, kanë efekte anësore në trupin e një të rrituri dhe, veçanërisht, të një fëmije. Ata në mënyrë mjaft efektive shkatërrojnë shkakun e sëmundjes - mikrobet patogjene që kanë hyrë në trup, por ato gjithashtu kanë një efekt të dëmshëm në mikroflora e tyre të zorrëve. Prandaj, një efekt anësor i zakonshëm përdorimi i antibiotikëve është për të reduktuar mbrojtjen e trupit ndaj imunitetit.

Pas një kursi trajtimi me preparate peniciline, trupit i duhet kohë për t'u rikuperuar, dhe në simptomat e rënda të një efekti të tillë anësor, një dietë e veçantë. Ai konsiston në përdorimin e një sasie të madhe të produkteve të qumështit të fermentuar, i cili rikthen në mënyrë të përkryer funksionimin normal të mikroflorës së traktit gastrointestinal. Për disa javë, ia vlen të kufizoni përdorimin e ushqimeve të kripura, pikante, si dhe ushqimeve të yndyrshme dhe me kalori.

Gjatë marrjes së antibiotikëve dhe për dy javë më pas, mjekët rekomandojnë marrjen e prebiotikëve dhe probiotikëve, të cilët do të mbrojnë bakteret e dobishme. traktit gastrointestinal dhe do të kontribuojë kolonizimi i tyre në stomak dhe zorrë.

Nëse një antibiotik i serisë së penicilinës Efekti toksik në qelizat e mëlçisë është konfirmuar, atëherë duhet të merret një kurs trajtimi me hepatoprotektorë. Ata do të mbrojnë mëlçinë dhe do të rivendosin materialin qelizor të dëmtuar.

Pasoja e një rënie të imunitetit në sfondin e marrjes së antibiotikëve është një predispozitë e shtuar ndaj ftohjes, kështu që nuk duhet ta ekspozoni trupin ndaj hipotermisë. Në këtë rast, ia vlen të pini një kurs imunomodulatorësh (imunal, preparate echinacea).

Dhe më e rëndësishmja, mos u vetë-mjekoni: nëse keni nevojë të përdorni antibiotikë penicilinë, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj për të zgjedhur dhe rregulluar dozën e një ose një antibiotiku tjetër.

Penicilina (penicilinë)- një grup antibiotikësh të prodhuar nga shumë lloje myku të gjinisë penicilium, aktive kundër shumicës së mikroorganizmave gram-pozitiv, si dhe disa mikroorganizmave gram-negativë (gonokoket, meningokoket dhe spiroketet). Penicilina i përkasin të ashtuquajturave. antibiotikët beta-laktam (beta-laktamet).

Beta-laktamat janë një grup i madh antibiotikësh, të cilët kanë të përbashkët praninë e një unaze beta-laktamike me katër anëtarë në strukturën e molekulës. Beta-laktamat përfshijnë penicilinat, cefalosporinat, karbapenemet, monobactamët. Beta-laktamat janë grupi më i madh i barnave antimikrobiale të përdorura në praktikën klinike, i cili zë një pozitë udhëheqëse në trajtimin e shumicës së sëmundjeve infektive.

Informacion historik. Në vitin 1928, shkencëtari anglez A. Fleming, i cili punonte në Spitalin St. Mary në Londër, zbuloi aftësinë e një myku të gjelbër filamentoz. (Penicillium notatum) shkaktojnë vdekjen e stafilokokut në kulturën qelizore. Substanca aktive e kërpudhave, e cila ka aktivitet antibakterial, A. Fleming e quajti penicilinë. Në vitin 1940, në Oksford, një grup studiuesish të udhëhequr nga H.W. Flory dhe E.B. Cheyna izoloi në formë të pastër sasi të konsiderueshme të penicilinës së parë nga kultura Penicillium notatum. Në vitin 1942, studiuesi i shquar vendas Z.V. Yermolyeva mori penicilinë nga një kërpudha Penicillium crustosum. Që nga viti 1949, sasi praktikisht të pakufizuara të benzilpenicilinës (penicilina G) janë bërë të disponueshme për përdorim klinik.

Grupi i penicilinës përfshin përbërje natyrale të prodhuara nga lloje të ndryshme myku. Penicilium, dhe një sërë gjysëm sintetike. Penicilina (si beta-laktamat e tjera) kanë një efekt baktericid mbi mikroorganizmat.

Vetitë më të zakonshme të penicilinës përfshijnë: toksicitetin e ulët, një gamë të gjerë dozash, alergji të kryqëzuar midis të gjitha penicilinave dhe pjesërisht cefalosporinave dhe karbapenemeve.

Efekt antibakterial beta-laktamat shoqërohen me aftësinë e tyre specifike për të prishur sintezën e murit qelizor bakterial.

Muri qelizor i baktereve ka një strukturë të ngurtë, u jep mikroorganizmave formën e tyre dhe i mbron ata nga shkatërrimi. Ai bazohet në një heteropolimer - peptidoglikan, i përbërë nga polisaharide dhe polipeptide. Struktura e saj rrjetë e ndërlidhur i jep forcë murit qelizor. Përbërja e polisaharideve përfshin amino sheqerna të tilla si N-acetilglukozamina, si dhe acidi N-acetilmuramic, i cili gjendet vetëm në baktere. Aminosheqernat shoqërohen me zinxhirë të shkurtër peptidikë, duke përfshirë disa aminoacide L- dhe D. Në bakteret gram-pozitive, muri qelizor përmban 50-100 shtresa të peptidoglikanit, në bakteret gram-negative - 1-2 shtresa.

Rreth 30 enzima bakteriale janë të përfshira në procesin e biosintezës së peptidoglikanit, ky proces përbëhet nga 3 faza. Besohet se penicilinat prishin fazat e vona të sintezës së murit qelizor, duke parandaluar formimin e lidhjeve peptide duke frenuar enzimën transpeptidazë. Transpeptidaza është një nga proteinat që lidhin penicilinë me të cilën ndërveprojnë antibiotikët beta-laktam. Përveç transpeptidazave, proteinat që lidhen me penicilinë, enzimat e përfshira në fazat përfundimtare të formimit të murit qelizor bakterial, përfshijnë karboksipeptidazat dhe endopeptidazat. Ato janë të pranishme në të gjitha bakteret (për shembull, në Staphylococcus aureus janë 4 prej tyre Escherichia coli- 7). Penicilinat lidhen me këto proteina me shpejtësi të ndryshme për të formuar një lidhje kovalente. Në këtë rast, ndodh inaktivizimi i proteinave që lidhin penicilinë, forca e murit qelizor bakterial dëmtohet dhe qelizat i nënshtrohen lizës.

Farmakokinetika. Kur merren nga goja, penicilina absorbohet dhe shpërndahet në të gjithë trupin. Penicilinat depërtojnë mirë në inde dhe lëngje trupore (sinoviale, pleurale, perikardiale, biliare), ku arrijnë shpejt përqendrimet terapeutike. Përjashtim bëjnë lëngu cerebrospinal, mjedisi i brendshëm i syrit dhe sekreti i gjëndrës së prostatës – këtu përqendrimet e penicilinave janë të ulëta. Përqendrimi i penicilinave në lëngun cerebrospinal mund të jetë i ndryshëm në varësi të kushteve: normalisht - më pak se 1% e serumit, me inflamacion mund të rritet deri në 5%. Përqendrimet terapeutike në lëngun cerebrospinal krijohen me meningjitin dhe dhënien e barnave në doza të larta. Penicilinat ekskretohen me shpejtësi nga trupi, kryesisht nga veshkat me filtrim glomerular dhe sekretim tubular. Gjysma e jetës së tyre është e shkurtër (30-90 minuta), përqendrimi në urinë është i lartë.

Ka disa klasifikimet Barnat që i përkasin grupit të penicilinave: nga struktura molekulare, nga burimet e prodhimit, nga spektri i aktivitetit etj.

Sipas klasifikimit të paraqitur nga D.A. Kharkevich (2006), penicilinat klasifikohen si më poshtë (klasifikimi bazohet në një numër karakteristikash, duke përfshirë dallimet në mënyrat e marrjes):

I. Përgatitjet e penicilinave të marra nga sinteza biologjike (penicilinat biosintetike):

I.1. Për administrim parenteral (të shkatërruar në mjedisin acidik të stomakut):

Aktrim i shkurtër:

benzilpenicilinë (kripë natriumi),

benzilpenicilinë (kripë kaliumi);

Qëndrueshmëri të gjatë:

benzilpenicilinë (kripë novokaine),

Bicilinë-1,

Bicilinë-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilina gjysmë sintetike

II.1. Për administrim parenteral dhe enteral (rezistent ndaj acidit):

Rezistent ndaj penicilinazës:

oksacilinë (kripë natriumi),

nafcilinë;

Spektri i gjerë i veprimit:

ampicilina,

amoksicilinë.

II.2. Për administrim parenteral (të shkatërruar në mjedisin acidik të stomakut)

Spektri i gjerë i veprimit, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinë (kripë dinatriumi),

tikarcilinë,

azlocillin.

II.3. Për administrim enteral (rezistent ndaj acidit):

karbenicilinë (indanil natrium),

karfecilinë.

Sipas klasifikimit të penicilinave të dhëna nga I.B. Mikhailov (2001), penicilinat mund të ndahen në 6 grupe:

1. Penicilina natyrale (benzilpenicilina, bicilina, fenoksimetilpenicilina).

2. Izoksazolpenicilinat (oksacilina, kloksacilina, flukloksacilina).

3. Amidinopenicilinat (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicilinat (ampicilin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboksipenicilinat (karbenicilina, karfecilina, karindacilina, tikarcilina).

6. Ureidopenicilina (azlocilina, mezlocillin, piperacillin).

Burimi i marrjes, spektri i veprimit, si dhe kombinimi me beta-laktamazat, u morën parasysh gjatë krijimit të klasifikimit të dhënë në Udhëzuesin Federal (sistemi formular), botimi VIII.

1. Natyrore:

benzilpenicilinë (penicilina G),

fenoksimetilpenicilinë (penicilina V),

benzatinë benzilpenicilinë,

benzilpenicilinë prokainë,

benzatinë fenoksimetilpenicilinë.

2. Antistaphylococcal:

oksacilinë.

3. Spektri i zgjeruar (aminopenicilinat):

ampicilina,

amoksicilinë.

4. Aktiv ndaj Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinat:

tikarcilinë.

Ureidopenicilina:

azlocillin,

piperacillin.

5. I kombinuar me frenuesit beta-laktamazë (të mbrojtur nga frenuesit):

amoksicilinë / klavulanat,

ampicilinë/sulbaktam,

tikarcilinë/klavulanat.

Penicilina natyrale (natyrale). janë antibiotikë me spektër të ngushtë që prekin bakteret gram-pozitive dhe koket. Penicilinat biosintetike përftohen nga një mjedis kulture në të cilin rriten disa lloje myku. (Penicilium). Ekzistojnë disa lloje të penicilinave natyrale, një nga më aktivet dhe më të qëndrueshmet prej tyre është benzilpenicilina. Në praktikën mjekësore, benzilpenicilina përdoret në formën e kripërave të ndryshme - natriumi, kaliumi dhe novokaina.

Të gjitha penicilinat natyrale kanë aktivitet të ngjashëm antimikrobik. Penicilinat natyrale shkatërrohen nga beta-laktamazat, prandaj janë joefektive për trajtimin e infeksioneve stafilokoke, sepse. në shumicën e rasteve stafilokokët prodhojnë beta-laktamazë. Ato janë efektive kryesisht kundër mikroorganizmave gram-pozitiv (përfshirë. Streptococcus spp., duke përfshirë Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Koke gram-negative (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), disa anaerobe (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroket (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organizmat gram-negativë janë zakonisht rezistent, përveç Haemophilus ducreyi Dhe Pasteurella multocida. Në lidhje me viruset (agjentët shkaktarë të gripit, poliomielitit, lisë, etj.), Mycobacterium tuberculosis, agjenti shkaktar i amebiazës, rikecisë, kërpudhave, penicilinave janë të paefektshëm.

Benzilpenicilina është aktive kryesisht kundër kokeve gram-pozitive. Spektrat e veprimit antibakterial të benzilpenicilinës dhe fenoksimetilpenicilinës janë pothuajse identike. Megjithatë, benzilpenicilina është 5-10 herë më aktive se fenoksimetilpenicilina kundër ndjeshmërisë. Neisseria spp. dhe disa anaerobe. Fenoksimetilpenicilina përshkruhet për infeksione me ashpërsi mesatare. Aktiviteti i preparateve të penicilinës përcaktohet biologjikisht nga efekti antibakterial në një lloj specifik të Staphylococcus aureus. Aktiviteti prej 0,5988 μg kripë natriumi kristalore kimikisht të pastër të benzilpenicilinës merret për njësi veprimi (1 ED).

Disavantazhet e rëndësishme të benzilpenicilinës janë paqëndrueshmëria e saj ndaj beta-laktamazave (kur unaza e beta-laktamës çahet në mënyrë enzimatike nga beta-laktamazat (penicilinazat) me formimin e acidit penicilanik, antibiotiku humbet aktivitetin e tij antimikrobik), me një përthithje të lehtë të stomakut. rrugët e injektimit) dhe aktivitet relativisht të ulët ndaj shumicës së organizmave gram-negativë.

Në kushte normale, përgatitjet e benzilpenicilinës nuk depërtojnë mirë në lëngun cerebrospinal, megjithatë, me inflamacion të meninges, përshkueshmëria përmes BBB rritet.

Benzilpenicilina, e përdorur në formën e kripërave shumë të tretshme të natriumit dhe kaliumit, vepron për një kohë të shkurtër - 3-4 orë, sepse. ekskretohet me shpejtësi nga trupi dhe kjo kërkon injeksione të shpeshta. Në këtë drejtim, kripërat e dobëta të tretshme të benzilpenicilinës (përfshirë kripën e novokainës) dhe benzatinë benzilpenicilinë janë propozuar për përdorim në praktikën mjekësore.

Format e zgjatura të benzilpenicilinës, ose depo-penicilinave: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), si dhe barna të kombinuara të bazuara në to - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin natrium + benzylpenicillin + benzylpenicillin-benzilpenicillin-benzilinthin-benicillin-5). ilpenicilinë kripë novokaine) ), janë suspensione që mund të administrohen vetëm në mënyrë intramuskulare. Ato thithen ngadalë nga vendi i injektimit, duke krijuar një depo në indet e muskujve. Kjo ju lejon të ruani përqendrimin e antibiotikut në gjak për një kohë të konsiderueshme dhe në këtë mënyrë të zvogëloni shpeshtësinë e administrimit të barit.

Të gjitha kripërat e benzilpenicilinës përdoren parenteralisht, tk. ato shkatërrohen në mjedisin acidik të stomakut. Nga penicilinat natyrale, vetëm fenoksimetilpenicilina (penicilina V) ka veti të qëndrueshme ndaj acidit, megjithëse në një shkallë të dobët. Fenoksimetilpenicilina ndryshon kimikisht nga benzilpenicilina nga prania e një grupi fenoksimetil në vend të një grupi benzil në molekulë.

Benzilpenicilina përdoret për infeksionet e shkaktuara nga streptokokët, duke përfshirë Streptococcus pneumoniae(pneumonia e fituar nga komuniteti, meningjiti), Streptococcus pyogenes(tonsilitet streptokoksik, impetigo, erizipelë, skarlatinë, endokardit), me infeksione meningokokale. Benzilpenicilina është antibiotiku i zgjedhur në trajtimin e difterisë, gangrenës së gazit, leptospirozës dhe sëmundjes Lyme.

Bicilinat tregohen, para së gjithash, nëse është e nevojshme të ruhen përqendrimet efektive në trup për një kohë të gjatë. Ato përdoren për sifilisin dhe sëmundjet e tjera të shkaktuara nga treponema e zbehtë (yaws), infeksionet streptokokale (duke përjashtuar infeksionet e shkaktuara nga streptokokët e grupit B) - bajamet akute, ethet e kuqe, infeksionet e plagëve, erizipelat, reumatizmat, leishmanioza.

Në vitin 1957, acidi 6-aminopenicilanik u izolua nga penicilinat natyrale dhe mbi bazën e tij filloi zhvillimi i barnave gjysmë sintetike.

6-Acidi aminopenicilanik - baza e molekulës së të gjitha penicilinave ("bërthama penicilinë") - një përbërje komplekse heterociklike e përbërë nga dy unaza: tiazolidina dhe beta-laktama. Një radikal anësor lidhet me unazën beta-laktame, e cila përcakton vetitë thelbësore farmakologjike të molekulës së barit që rezulton. Në penicilinat natyrale, struktura e radikalit varet nga përbërja e mediumit në të cilin rriten. Penicillium spp.

Penicilinat gjysmë sintetike fitohen me modifikim kimik duke shtuar radikale të ndryshme në molekulën e acidit 6-aminopenicilanik. Kështu, penicilinat u morën me veti të caktuara:

Rezistent ndaj veprimit të penicilinazave (beta-laktamaza);

Acid-rezistente, efektive kur administrohet nga goja;

Zotëron një spektër të gjerë aktiviteti.

Izoksazolpenicilinat (penicilina izoksazolil, penicilina të qëndrueshme ndaj penicilinazës, antistafilokokale). Shumica e stafilokokut prodhojnë një enzimë specifike beta-laktamazë (penicilinazë) dhe janë rezistente ndaj benzilpenicilinës (80-90% e shtameve janë penicilinazë). Staphylococcus aureus).

Ilaçi kryesor antistafilokok është oksacilina. Në grupin e barnave rezistente ndaj penicilinazës bëjnë pjesë edhe cloxacillin, flucloxacillin, meticillin, nafcillin dhe dicloxacillin, të cilët, për shkak të toksicitetit të lartë dhe/ose efikasitetit të ulët, nuk kanë gjetur përdorim klinik.

Spektri i veprimit antibakterial të oksacilinës është i ngjashëm me atë të benzilpenicilinës, por për shkak të rezistencës së oksacilinës ndaj penicilinazës, ai është aktiv kundër stafilokokut që formon penicilinazë, të cilët janë rezistent ndaj benzilpenicilinës dhe fenoksimetilpenicilinës, si dhe ndaj rebiotikëve të tjerë.

Nga aktiviteti kundër kokeve gram-pozitive (përfshirë stafilokokët që nuk prodhojnë beta-laktamazë), izoksazolpenicilinat, përfshirë. oksacilina janë dukshëm inferiore ndaj penicilinave natyrale, prandaj, në sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj benzilpenicilinës, ato janë më pak efektive se kjo e fundit. Oxacillin nuk është aktiv kundër baktereve gram-negative (përveç Neisseria spp.), anaerobe. Në këtë drejtim, barnat e këtij grupi indikohen vetëm në rastet kur dihet se infeksioni shkaktohet nga shtame stafilokoke që formojnë penicilinazë.

Dallimet kryesore farmakokinetike midis izoksazolpenicilinës dhe benzilpenicilinës:

Përthithje e shpejtë, por jo e plotë (30-50%) nga trakti gastrointestinal. Ju mund t'i përdorni këta antibiotikë si parenteralisht (in / m, in / in) dhe brenda, por 1-1,5 orë para ngrënies, sepse. kanë rezistencë të ulët ndaj acidit klorhidrik;

Një shkallë e lartë e lidhjes me albuminën e plazmës (90-95%) dhe pamundësia për të hequr izoksazolpenicilinat nga trupi gjatë hemodializës;

Jo vetëm ekskretimi renale, por edhe hepatik, nuk ka nevojë të rregullohet regjimi i dozimit në dështimin e lehtë të veshkave.

Vlera kryesore klinike e oksacilinës është trajtimi i infeksioneve stafilokokale të shkaktuara nga shtame rezistente ndaj penicilinës. Staphylococcus aureus(duke përjashtuar infeksionet e shkaktuara nga Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilinës, MRSA). Duhet të kihet parasysh se shtamet janë të zakonshme në spitale Staphylococcus aureus rezistente ndaj oksacilinës dhe meticilinës (meticilina, penicilina e parë rezistente ndaj penicilinazës, është ndërprerë). Llojet spitalore dhe të fituara nga komuniteti Staphylococcus aureus Bakteret rezistente ndaj oksacilinës/meticilinës janë zakonisht shumë-rezistente - ato janë rezistente ndaj të gjitha beta-laktamave të tjera, dhe shpesh edhe ndaj makrolideve, aminoglikozideve dhe fluorokinoloneve. Barnat e zgjedhura për infeksionet MRSA janë vankomicina ose linzolidi.

Nafcilina është pak më aktive se oksacilina dhe penicilina të tjera rezistente ndaj penicilinazës (por më pak aktive se benzilpenicilina). Nafcilina depërton përmes BBB (përqendrimi i saj në lëngun cerebrospinal është i mjaftueshëm për të trajtuar meningjitin stafilokokal), ekskretohet kryesisht me biliare (përqendrimi maksimal në biliare është shumë më i lartë se serumi), në një masë më të vogël - nga veshkat. Mund të përdoret nga goja dhe parenteralisht.

Amidinopenicilinat - Bëhet fjalë për penicilinat e një spektri të ngushtë veprimi, por me aktivitet mbizotërues ndaj enterobaktereve gram-negative. Përgatitjet e amidinopenicilinës (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nuk janë të regjistruara në Rusi.

Penicilina me një spektër të zgjeruar aktiviteti

Në përputhje me klasifikimin e paraqitur nga D.A. Kharkevich, antibiotikët gjysmë sintetikë me spektër të gjerë ndahen në grupet e mëposhtme:

I. Barnat që nuk ndikojnë në Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinat: ampicilina, amoksicilina.

II. Barnat aktive kundër Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinat: karbenicilina, tikarcilina, karfecilina;

Ureidopenicilina: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicilinat - antibiotikë me spektër të gjerë. Të gjitha ato shkatërrohen nga beta-laktamazat e baktereve gram-pozitive dhe gram-negative.

Amoksicilina dhe ampicilina përdoren gjerësisht në praktikën mjekësore. Ampicilina është paraardhësi i grupit të aminopenicilinës. Në lidhje me bakteret gram-pozitive, ampicilina, si të gjitha penicilinat gjysmë sintetike, është inferiore në aktivitet ndaj benzilpenicilinës, por superiore ndaj oksacilinës.

Ampicilina dhe amoksicilina kanë spektra veprimi të ngjashëm. Krahasuar me penicilinat natyrale, spektri antimikrobik i ampicilinës dhe amoksicilinës shtrihet në shtame të ndjeshme të enterobaktereve, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; më mirë se sa veprojnë penicilina natyrale Listeria monocytogenes dhe enterokoket e ndjeshme.

Nga të gjitha beta-laktamat orale, amoksicilina ka aktivitetin më të lartë kundër Streptococcus pneumoniae, rezistente ndaj penicilinave natyrale.

Ampicilina nuk është efektive kundër shtameve që formojnë penicilinazë Staphylococcus spp., të gjitha llojet Pseudomonas aeruginosa, shumica e shtameve Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Prodhohen preparate të kombinuara, për shembull, Ampiox (ampicilin + oksacilinë). Kombinimi i ampicilinës ose benzilpenicilinës me oksacilinë është racional, sepse. spektri i veprimit me këtë kombinim bëhet më i gjerë.

Dallimi midis amoksicilinës (i cili është një nga antibiotikët kryesorë oral) dhe ampicilinës është profili i saj farmakokinetik: kur merret nga goja, amoksicilina absorbohet më shpejt dhe më mirë në zorrë (75-90%) sesa ampicilina (35-50%). biodisponibiliteti nuk varet nga marrja e ushqimit. Amoksicilina depërton më mirë në disa inde, përfshirë. në sistemin bronkopulmonar, ku përqendrimi i tij është 2 herë më i lartë se përqendrimi në gjak.

Dallimet më domethënëse në parametrat farmakokinetikë të aminopenicilinës nga benzilpenicilina:

Mundësia e takimit brenda;

Lidhja e parëndësishme me proteinat e plazmës - 80% e aminopenicilinave mbeten në gjak në formë të lirë - dhe depërtim i mirë në inde dhe lëngje trupore (me meningjitin, përqendrimet në lëngun cerebrospinal mund të jenë 70-95% të përqendrimeve në gjak);

Shumëllojshmëria e emërimit të barnave të kombinuara - 2-3 herë në ditë.

Indikacionet kryesore për emërimin e aminopenicilinave janë infeksionet e traktit të sipërm respirator dhe organeve të ORL, infeksionet e veshkave dhe traktit urinar, infeksionet e traktit gastrointestinal, çrrënjosja Helicobacter pylori(amoksicilinë), meningjiti.

Një tipar i efektit të padëshiruar të aminopenicilinave është zhvillimi i një skuqjeje "ampiciline", e cila është një skuqje makulopapulare e një natyre jo alergjike, e cila zhduket shpejt kur ilaçi ndërpritet.

Një nga kundërindikacionet për emërimin e aminopenicilinave është mononukleoza infektive.

Penicilina antipseudomonale

Këto përfshijnë karboksipenicilinat (karbenicilina, tikarcilina) dhe ureidopenicilina (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenicilinat - Këta janë antibiotikë që kanë një spektër aktiviteti antimikrobik të ngjashëm me aminopenicilinat (me përjashtim të veprimit në Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilina është penicilina e parë antipseudomonale, inferiore në aktivitet ndaj penicilinave të tjera antipseudomonas. Karboksipenicilinat veprojnë në Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dhe speciet proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistente ndaj ampicilinës dhe aminopenicilinave të tjera. Rëndësia klinike e karboksipenicilinave aktualisht është në rënie. Megjithëse kanë një spektër të gjerë veprimi, ato janë joaktive ndaj shumicës së shtameve. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Pothuajse mos kaloni nëpër BBB. Shumëllojshmëria e takimeve - 4 herë në ditë. Rezistenca sekondare e mikroorganizmave zhvillohet me shpejtësi.

Ureidopenicilinat - këta janë gjithashtu antibiotikë antipseudomonalë, spektri i veprimit të tyre përkon me karboksipenicilinat. Droga më aktive nga ky grup është piperacillin. Nga barnat e këtij grupi, vetëm azlocilina ruan rëndësinë e saj në praktikën mjekësore.

Ureidopenicilinat janë më aktive se karboksipenicilinat në raport me Pseudomonas aeruginosa. Ato përdoren gjithashtu në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga Klebsiella spp.

Të gjitha penicilinat antipseudomonale shkatërrohen nga beta-laktamazat.

Karakteristikat farmakokinetike të ureidopenicilinave:

Futni vetëm parenteralisht (në / m dhe / në);

Ekskretimi përfshin jo vetëm veshkat, por edhe mëlçinë;

Shumëllojshmëria e aplikimit - 3 herë në ditë;

Rezistenca dytësore bakteriale zhvillohet me shpejtësi.

Për shkak të shfaqjes së shtameve me rezistencë të lartë ndaj penicilinave antipseudomonale dhe mungesës së avantazheve ndaj antibiotikëve të tjerë, penicilinat antipseudomonale praktikisht e kanë humbur rëndësinë e tyre.

Indikacionet kryesore për këto dy grupe të penicilinave antipseudomonale janë infeksionet spitalore të shkaktuara nga shtame të ndjeshme. Pseudomonas aeruginosa, në kombinim me aminoglikozidet dhe fluorokinolonet.

Penicilinat dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam kanë aktivitet të lartë antimikrobik, por shumë prej tyre mund të zhvillojnë rezistencë mikrobike.

Kjo rezistencë është për shkak të aftësisë së mikroorganizmave për të prodhuar enzima specifike - beta-laktamaza (penicilinaza), të cilat shkatërrojnë (hidrolizojnë) unazën beta-laktame të penicilinave, gjë që i privon ata nga aktiviteti antibakterial dhe çon në zhvillimin e shtameve rezistente të mikroorganizmave. .

Disa penicilina gjysmë sintetike janë rezistente ndaj veprimit të beta-laktamazave. Përveç kësaj, për të kapërcyer rezistencën e fituar, janë zhvilluar komponime që mund të pengojnë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e këtyre enzimave, të ashtuquajturat. frenuesit e beta-laktamazës. Ato përdoren në krijimin e penicilinave të mbrojtura nga frenuesit.

Frenuesit e beta-laktamazës, si penicilina, janë komponime beta-laktame, por ato vetë kanë aktivitet minimal antibakterial. Këto substanca lidhen në mënyrë të pakthyeshme me beta-laktamazat dhe i çaktivizojnë këto enzima, duke mbrojtur kështu antibiotikët beta-laktamë nga hidroliza. Frenuesit e beta-laktamazës janë më aktivë kundër beta-laktamazave të koduara nga gjenet plazmide.

Penicilina të mbrojtura nga frenuesit janë një kombinim i një antibiotiku penicilinë me një frenues specifik beta-laktamazë (acidi klavulanik, sulbactam, tazobactam). Frenuesit e beta-laktamazës nuk përdoren vetëm, por përdoren në kombinim me beta-laktamat. Ky kombinim ju lejon të rrisni rezistencën e antibiotikut dhe aktivitetin e tij ndaj mikroorganizmave që prodhojnë këto enzima (beta-laktamaza): Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobe, përfshirë. Bacteroides fragilis. Si rezultat, shtamet e mikroorganizmave rezistente ndaj penicilinave bëhen të ndjeshme ndaj ilaçit të kombinuar. Spektri i aktivitetit antibakterial të beta-laktamave të mbrojtura nga frenuesit korrespondon me spektrin e penicilinave të përfshira në përbërjen e tyre, vetëm niveli i rezistencës së fituar ndryshon. Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përdoren për trajtimin e infeksioneve të lokalizimeve të ndryshme dhe për profilaksinë perioperative në kirurgjinë abdominale.

Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përfshijnë amoxicillin/clavulanate, ampicillin/sulbactam, amoxicillin/sulbactam, piperacillin/tazobactam, ticarcillin/clavulanate. Ticarcilina/klavulanati ka aktivitet antipseudomonal dhe është aktiv kundër Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam ka aktivitetin e vet antibakterial kundër kokeve gram-negative të familjes Neisseriaceae dhe familjet e baktereve jofermentuese Acinetobacter.

Indikacionet për përdorimin e penicilinave

Penicilinat përdoren për infeksione të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm. Përdoren kryesisht për infeksionet e rrugëve të sipërme respiratore, në trajtimin e bajameve, skarlatinës, otitit mediatik, sepsës, sifilisit, gonorresë, infeksioneve gastrointestinale, infeksioneve të traktit urinar etj.

Është e nevojshme të përdoren penicilina vetëm sipas udhëzimeve dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku. Duhet mbajtur mend se përdorimi i dozave të pamjaftueshme të penicilinave (si dhe antibiotikëve të tjerë) ose ndërprerja shumë e hershme e trajtimit mund të çojë në zhvillimin e shtameve rezistente të mikroorganizmave (sidomos penicilina natyrale). Nëse shfaqet rezistencë, terapia e mëtejshme me antibiotikë duhet të vazhdohet.

Përdorimi i penicilinave në oftalmologji. Në oftalmologji, penicilinat aplikohen në mënyrë topike në formën e instilacioneve, injeksioneve nënkonjuktivale dhe intravitreale. Penicilinat nuk kalojnë mirë në barrierën gjako-oftalmike. Në sfondin e procesit inflamator, depërtimi i tyre në strukturat e brendshme të syrit rritet dhe përqendrimet në to arrijnë terapeutikisht të rëndësishme. Pra, kur futen në qesen konjuktivale, përqendrimet terapeutike të penicilinave përcaktohen në stromën e kornesë; kur aplikohen në mënyrë topike, ato praktikisht nuk depërtojnë në lagështinë e dhomës së përparme. Me administrimin subkonjuktival, ilaçet përcaktohen në kornea dhe lagështia e dhomës së përparme të syrit, në trupin qelqor - përqendrimet nën terapeutike.

Përgatiten zgjidhje për aplikim lokal ekzempore. Penicilinat përdoren për trajtimin e konjuktivitit gonokokal (benzilpenicilinë), keratitit (ampicilin, benzilpenicilinë, oksacilinë, piperacillin, etj.), Kanalikulitin, veçanërisht të shkaktuar nga aktinomicetet (benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilina), abscesi i legës / ampicilinës dhe sulbact am, fenoksimetilpenicilina etj.) dhe sëmundje të tjera të syrit. Përveç kësaj, penicilinat përdoren për të parandaluar komplikimet infektive në dëmtimet e qepallave dhe orbitës, veçanërisht kur një trup i huaj depërton në indet e orbitës (ampicilina / klavulanat, ampicilina / sulbactam, etj.).

Përdorimi i penicilinave në praktikën urologjike. Në praktikën urologjike, medikamentet e mbrojtura nga frenuesit përdoren gjerësisht nga antibiotikët penicilinë (përdorimi i penicilinave natyrale, si dhe përdorimi i penicilinave gjysmë sintetike si ilaçe të zgjedhura, konsiderohet i pajustifikuar për shkak të nivelit të lartë të rezistencës së shtameve uropatogjene.

Efektet anësore dhe efektet toksike të penicilinave. Penicilina kanë toksicitetin më të ulët midis antibiotikëve dhe një gamë të gjerë efektesh terapeutike (veçanërisht ato natyrore). Shumica e efekteve anësore serioze lidhen me mbindjeshmërinë ndaj tyre. Reaksionet alergjike vërehen në një numër të konsiderueshëm pacientësh (sipas burimeve të ndryshme, nga 1 në 10%). Penicilinat kanë më shumë gjasa se barnat e grupeve të tjera farmakologjike të shkaktojnë alergji ndaj ilaçeve. Në pacientët që kanë pasur reaksione alergjike ndaj futjes së penicilinave në histori, me përdorim të mëvonshëm, këto reaksione vërehen në 10-15% të rasteve. Më pak se 1% e njerëzve që nuk kanë përjetuar më parë reaksione të tilla zhvillojnë një reaksion alergjik ndaj penicilinës me administrim të përsëritur.

Penicilina mund të shkaktojë një reaksion alergjik në çdo dozë dhe në çdo formë dozimi.

Kur përdorni penicilinat, janë të mundshme reaksione alergjike të menjëhershme dhe të vonuara. Besohet se reaksioni alergjik ndaj penicilinës shoqërohet kryesisht me produktin e ndërmjetëm të metabolizmit të tyre - grupin e penicilinës. Quhet përcaktuesi kryesor antigjenik dhe formohet kur unaza beta-laktame prishet. Përcaktuesit e vegjël antigjenikë të penicilinës përfshijnë, në veçanti, molekula të pandryshuara të penicilinës, benzilpenicilloat. Ato janë formuar in vivo, por përcaktohen edhe në tretësirat e penicilinave të përgatitura për administrim. Besohet se reaksionet e hershme alergjike ndaj penicilinës ndërmjetësohen kryesisht nga antitrupat IgE ndaj përcaktuesve të vegjël antigjenikë, të vonuar dhe të vonuar (urtikaria) - zakonisht nga antitrupat IgE ndaj një përcaktuesi të madh antigjenik.

Reaksionet e mbindjeshmërisë shkaktohen nga formimi i antitrupave në trup dhe zakonisht ndodhin brenda pak ditësh pas fillimit të përdorimit të penicilinës (koha mund të ndryshojë nga disa minuta në disa javë). Në disa raste, reaksionet alergjike manifestohen në formën e skuqjes së lëkurës, dermatitit, temperaturës. Në rastet më të rënda, këto reaksione manifestohen me ënjtje të mukozave, artrit, artralgji, dëmtim të veshkave dhe çrregullime të tjera. Shoku anafilaktik i mundshëm, bronkospazma, dhimbje në bark, ënjtje e trurit dhe manifestime të tjera.

Një reaksion i rëndë alergjik është një kundërindikacion absolut për futjen e penicilinave në të ardhmen. Pacientit duhet t'i shpjegohet se edhe një sasi e vogël peniciline që ka hyrë në trup me ushqim ose gjatë një testi të lëkurës mund të jetë vdekjeprurëse për të.

Ndonjëherë e vetmja simptomë e një reaksioni alergjik ndaj penicilinës është ethet (mund të jetë konstante, e përsëritur ose me ndërprerje, ndonjëherë e shoqëruar me të dridhura). Temperatura zakonisht zhduket brenda 1-1,5 ditësh pas ndërprerjes së barit, por ndonjëherë mund të zgjasë për disa ditë.

Të gjitha penicilinat karakterizohen nga ndërsensibilizimi dhe reaksione alergjike ndër-alergjike. Çdo preparat që përmban penicilinë, duke përfshirë kozmetikën dhe ushqimet, mund të shkaktojë sensibilizimin.

Penicilina mund të shkaktojë efekte të ndryshme anësore dhe toksike të një natyre jo alergjike. Këto përfshijnë: kur merret nga goja - një efekt irritues, përfshirë. glossitis, stomatit, nauze, diarre; me hyrjen / m - dhimbje, infiltrim, nekrozë aseptike të muskujve; me një / në hyrje - flebiti, tromboflebiti.

Është e mundur të rritet ngacmueshmëria refleksive e sistemit nervor qendror. Kur përdorni doza të larta, mund të shfaqen efekte neurotoksike: halucinacione, deluzione, disrregullim i presionit të gjakut, konvulsione. Konvulsionet janë më të mundshme në pacientët që marrin doza të larta të penicilinës dhe/ose në pacientët me dëmtim të rëndë hepatik. Për shkak të rrezikut të reaksioneve të rënda neurotoksike, penicilinat nuk mund të administrohen në mënyrë endolumbale (me përjashtim të kripës së natriumit të benzilpenicilinës, e cila administrohet me shumë kujdes, sipas indikacioneve jetike).

Në trajtimin e penicilinave, është i mundur zhvillimi i superinfeksionit, kandidiazës së zgavrës me gojë, vaginës, dysbakteriozës së zorrëve. Penicilina (më shpesh ampicilina) mund të shkaktojnë diarre të lidhur me antibiotikët.

Përdorimi i ampicilinës çon në shfaqjen e një skuqjeje "ampiciline" (në 5-10% të pacientëve), e shoqëruar me kruajtje, temperaturë. Ky efekt anësor shfaqet më shpesh në ditët 5-10 të përdorimit të ampicilinës me dozë të lartë tek fëmijët me limfadenopati dhe infeksione virale ose me alopurinol shoqërues, si dhe në pothuajse të gjithë pacientët me mononukleozë infektive.

Reagimet anësore specifike gjatë përdorimit të bicilinave janë infiltratet lokale dhe komplikimet vaskulare në formën e sindromave Onet (ishemia dhe gangrena e ekstremiteteve me injeksion aksidental në arterie) ose Nicolau (embolia e enëve pulmonare dhe cerebrale kur injektohet në venë).

Kur përdorni oksacilinë, hematuria, proteinuria dhe nefriti intersticial janë të mundshme. Përdorimi i penicilinave antipseudomonale (karboksipenicilina, ureidopenicilina) mund të shoqërohet me shfaqjen e reaksioneve alergjike, simptoma të neurotoksicitetit, nefrit akut intersticial, dysbakteriozë, trombocitopeni, neutropeni, leukopeni, eozinofili. Kur përdorni karbenicilinë, sindroma hemorragjike është e mundur. Barnat e kombinuara që përmbajnë acid klavulanik mund të shkaktojnë dëmtim akut të mëlçisë.

Aplikimi gjatë shtatzënisë. Penicilina kalon përmes placentës. Megjithëse nuk janë kryer studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht të sigurisë te njerëzit, penicilinat, përfshirë. të mbrojtura nga frenuesit, përdoren gjerësisht në gratë shtatzëna, pa asnjë ndërlikim të raportuar.

Në studimet mbi kafshët laboratorike me futjen e penicilinave në doza 2-25 (për penicilina të ndryshme) më të larta se ato terapeutike, nuk u gjetën çrregullime të fertilitetit dhe efekte në funksionin riprodhues. Asnjë veti teratogjene, mutagjene, embriotoksike nuk është identifikuar me futjen e penicilinave tek kafshët.

Në përputhje me rekomandimet e njohura përgjithësisht të FDA (Food and Drug Administration), të cilat përcaktojnë mundësinë e përdorimit të barnave gjatë shtatzënisë, ilaçet penicilinë për sa i përket efektit të tyre në fetus i përkasin kategorisë B të FDA (studimi i riprodhimit në kafshë nuk zbuloi një efekt negativ të barnave në fetus, por studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht në gratë shtatzëna nuk janë kryer).

Kur përshkruani penicilina gjatë shtatzënisë, duhet (si me çdo mjet tjetër) të merret parasysh kohëzgjatja e shtatzënisë. Gjatë terapisë, është e nevojshme të monitorohet rreptësisht gjendja e nënës dhe fetusit.

Përdorni gjatë ushqyerjes me gji. Penicilina kalon në qumështin e gjirit. Edhe pse nuk janë raportuar komplikime të rëndësishme tek njerëzit, përdorimi i penicilinës nga nënat me gji mund të çojë në sensibilizimin e fëmijës, ndryshime në mikroflora të zorrëve, diarre, zhvillimin e kandidiazës dhe shfaqjen e skuqjeve të lëkurës tek foshnjat.

Pediatria. Kur përdorni penicilinat tek fëmijët, nuk janë regjistruar probleme specifike pediatrike, megjithatë, duhet të kihet parasysh se funksioni i pamjaftueshëm i zhvilluar i veshkave tek të porsalindurit dhe fëmijët e vegjël mund të çojë në akumulimin e penicilinave (në këtë drejtim, ekziston një rrezik i rritur i neurotoksicitetit me zhvillimin e krizave).

Geriatria. Asnjë problem specifik geriatrik nuk është raportuar me përdorimin e penicilinave. Megjithatë, duhet të mbahet mend se njerëzit e moshuar kanë më shumë gjasa për dëmtim të funksionit të veshkave të lidhura me moshën, dhe për këtë arsye mund të kërkohet rregullimi i dozës.

Funksioni i dëmtuar i veshkave dhe i mëlçisë. Me insuficiencë renale / hepatike, akumulimi është i mundur. Me pamjaftueshmëri të moderuar dhe të rëndë të funksionit të veshkave dhe / ose mëlçisë, kërkohet rregullimi i dozës dhe një rritje në periudhat midis injeksioneve të antibiotikëve.

Ndërveprimi i penicilinës me barna të tjera. Antibiotikët baktericid (përfshirë cefalosporinat, cikloserinën, vankomicinën, rifampicinën, aminoglikozidet) kanë një efekt sinergjik, antibiotikët bakteriostatikë (përfshirë makrolidet, kloramfenikolin, linkosamidet, tetraciklinat) kanë një efekt antagonist. Duhet pasur kujdes kur kombinohen penicilinat aktive kundër Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), me antikoagulantë dhe agjentë antitrombocitar (rreziku i mundshëm i rritjes së gjakderdhjes). Nuk rekomandohet kombinimi i penicilinave me trombolitikët. Kur kombinohet me sulfonamide, efekti baktericid mund të dobësohet. Penicilina orale mund të zvogëlojë efektivitetin e kontraceptivëve oralë për shkak të qarkullimit të dëmtuar të estrogjenit enterohepatik. Penicilina mund të ngadalësojë ekskretimin e metotreksatit nga trupi (të pengojë sekretimin e tij tubular). Kombinimi i ampicilinës me alopurinol rrit mundësinë e skuqjes së lëkurës. Përdorimi i dozave të larta të kripës së kaliumit të benzilpenicilinës në kombinim me diuretikët që kursejnë kalium, preparatet e kaliumit ose frenuesit ACE rrit rrezikun e hiperkalemisë. Penicilinat janë farmaceutikisht të papajtueshëm me aminoglikozidet.

Për shkak të faktit se me administrimin afatgjatë oral të antibiotikëve, mikroflora e zorrëve që prodhon vitaminat B 1, B 6, B 12, PP mund të shtypet, këshillohet që pacientët të përshkruajnë vitamina të grupit B për të parandaluar hipovitaminozën.

Si përfundim, duhet theksuar se penicilinat janë një grup i madh antibiotikësh natyralë dhe gjysmë sintetikë me efekt baktericid. Veprimi antibakterial shoqërohet me një shkelje të sintezës së peptidoglikanit të murit qelizor. Efekti është për shkak të inaktivizimit të enzimës transpeptidazë, një nga proteinat lidhëse me penicilinë e vendosur në membranën e brendshme të murit qelizor bakterial, e cila përfshihet në fazat e mëvonshme të sintezës së saj. Dallimet midis penicilinave shoqërohen me veçoritë e spektrit të tyre të veprimit, vetitë farmakokinetike dhe spektrin e efekteve të padëshiruara.

Gjatë disa dekadave të përdorimit të suksesshëm të penicilinave, janë shfaqur probleme të lidhura me keqpërdorimin e tyre. Kështu, administrimi profilaktik i penicilinave në rrezik të infeksionit bakterial është shpesh i paarsyeshëm. Regjimi i gabuar i trajtimit - zgjedhja e gabuar e dozës (shumë e lartë ose shumë e ulët) dhe shpeshtësia e administrimit mund të çojë në zhvillimin e efekteve anësore, uljen e efikasitetit dhe zhvillimin e rezistencës ndaj ilaçeve.

Kështu, për momentin, shumica e shtameve Staphylococcus spp. rezistente ndaj penicilinave natyrale. Vitet e fundit, frekuenca e zbulimit të shtameve rezistente është rritur. Neisseria gonorrhoeae.

Mekanizmi kryesor i rezistencës së fituar ndaj penicilinave lidhet me prodhimin e beta-laktamazës. Për të kapërcyer rezistencën e fituar që është e përhapur në mesin e mikroorganizmave, janë krijuar komponime që mund të pengojnë në mënyrë të pakthyeshme aktivitetin e këtyre enzimave, të ashtuquajturat. Frenuesit e beta-laktamazës - acidi klavulanik (clavulanate), sulbactam dhe tazobactam. Ato përdoren në krijimin e penicilinave të kombinuara (të mbrojtura nga frenuesit).

Duhet mbajtur mend se zgjedhja e një ose një tjetër ilaçi antibakterial, përfshirë. penicilina, para së gjithash, duhet të jetë për shkak të ndjeshmërisë së patogjenit që shkaktoi sëmundjen tek ai, si dhe mungesës së kundërindikacioneve për emërimin e tij.

Antibiotikët e serisë së penicilinës konsiderohen si AMP-të e para që u zhvilluan nga produktet e mbeturinave të baktereve të caktuara. Në klasifikimin e përgjithshëm, ato janë në klasën e beta-laktameve. Përveç penicilinave, këtu përfshihen edhe karbapenemet, cefalosporinat dhe monobactami. Ngjashmëria është për faktin se ekziston një unazë me katër anëtarë. Të gjitha barnat nga ky grup përdoren në kimioterapi. Ato luajnë një rol të rëndësishëm në trajtimin e sëmundjeve infektive.

Fillimisht, të gjitha barnat e grupit të penicilinës vinin nga penicilina e zakonshme. Është përdorur në mjekësi që nga vitet 1940. Tani janë krijuar shumë nëngrupe me origjinë natyrore dhe sintetike:

1. penicilinat natyrale.
2. Oksacilina.
3. Aminopenicilina.

Ilaçet natyrale të penicilinës përdoren në një sërë rastesh. Për shembull, barnat që i përkasin grupit natyral të penicilinave rekomandohen vetëm për trajtimin e atyre infeksioneve etiologjia e të cilave tashmë dihet. Për shembull, kjo mund të konfirmohet gjatë masave diagnostikuese ose me simptoma karakteristike. Në varësi të formës dhe shkallës së rëndë të zhvillimit të sëmundjes, medikamentet përshkruhen për përdorim të brendshëm ose parenteral. Penicilina nga grupi natyral ndihmojnë në trajtimin e reumatizmës, skarlatinës, bajametit, erizipelës, sepsës, pneumonisë.

Për më tepër, fonde të tilla janë të përshkruara për trajtimin e sëmundjeve të tjera që provokohen nga streptokoku. Për shembull, kjo vlen për endokarditin e tipit infektiv. Për këtë sëmundje nuk përdoren vetëm antibiotikë të këtij grupi, por edhe medikamente që kanë këto emra: streptomicinë, gentamicinë etj. Sëmundjet që shkaktohen nga një infeksion i tipit meningokokal mund të kurohen edhe me penicilinat natyrale. Indikacionet për përdorimin e tyre janë leptospiroza, gangrena, sëmundja Lyme, sifilizi, aktinomikoza.

Nga rruga, është e nevojshme të merret parasysh fakti se barnat me një efekt të zgjatur nuk kanë një përqendrim të lartë në gjak, kështu që ato nuk janë të përshkruara për trajtimin e formave të rënda të sëmundjes. Përjashtimet e vetme janë sifilizi, tonsilofaringiti, reumatizmi dhe ethet e kuqe. Nëse më parë ilaçet e këtij grupi përdoreshin për trajtimin e gonorresë, tani agjentët shkaktarë të sëmundjes janë përshtatur shpejt dhe janë bërë rezistent ndaj këtyre barnave.

Sa i përket oksacilinës, ajo përshkruhet vetëm kur sëmundja shkaktohet nga një infeksion stafilokok, dhe kjo nuk varet nga vendndodhja e saj. Infeksioni mund të konfirmohet tashmë në laborator ose vetëm të dyshohet.

Sidoqoftë, në çdo rast, përpara se t'i përshkruani ilaçe të tilla pacientit, është e nevojshme të kontrolloni nëse bakteret janë të ndjeshme ndaj veprimit të tyre. Barnat nga grupi i oksacilinës përshkruhen në rast të sepsës, pneumonisë, meningjitit, endokarditit të shkaktuar nga një infeksion bakterial, si dhe për lezione të ndryshme të eshtrave, lëkurës, kyçeve, indeve të buta që shkaktohen nga infeksionet.

Aminopenicilinat përshkruhen në rastet kur sëmundja vazhdon në një formë mjaft të butë dhe pa ndonjë ndërlikim në formën e infeksioneve të tjera. Format frenuese-mbrojtëse të aminopenicilinave përdoren në rastin e relapsave në sëmundje të rënda. Ka shumë ilaçe, duke përfshirë antibiotikët në tableta. Substancat administrohen nga goja ose parenteralisht. Fonde të tilla janë të përshkruara për formën akute të cistitit, pyelonefritit, pneumonisë, sinusitit, përkeqësimit të formës kronike të bronkitit.

Përveç kësaj, indikacionet për përdorim janë sëmundjet e zorrëve që shkaktohen nga infeksionet, endokarditi, meningjiti. Ndonjëherë derivatet mbrojtëse të frenuesit përshkruhen nga mjekët për një formë paraoperative të parandalimit dhe në trajtimin e sëmundjeve infektive të lëkurës dhe indeve të buta.

Çfarë tjetër vlen?

Përdoren gjithashtu barnat e mëposhtme:

1. Karboksipenicilina. Barnat nga grupi i karboksipenicilinave tani përdoren gjithnjë e më pak në mjekësi. Ato mund të përshkruhen vetëm në rastet e infeksioneve të tipit nozokomial. Droga të tilla duhet të përdoren vetëm në terapi komplekse së bashku me barnat që mund të ndikojnë në Pseudomonas aeruginosa. Sa i përket indikacioneve për përdorim, karboksipenicilinat përshkruhen për infeksione në lëkurë, kocka, inde të buta dhe nyje. Gjithashtu, këto barna do të nevojiten për abscesin, pneumoninë, sepsën, infeksionin në organet e legenit.
2. Ureidopenicilina. Barnat nga grupi i ureidopenicilinave shpesh përshkruhen vetëm së bashku me aminoglikozidet. Ky kombinim ndihmon për të përballuar Pseudomonas aeruginosa. Indikacionet për përdorim janë sëmundjet infektive të organeve të legenit, indeve të buta, lëkurës (përfshihet edhe këmba diabetike). Për më tepër, fonde të tilla do të nevojiten për peritonitin, abscesin hepatik, pneumoninë, abscesin e mushkërive.

Mekanizmi i veprimit

Përgatitjet nga grupi i penicilinës kanë një efekt baktericid. Ato ndikojnë në proteinat lidhëse të penicilinës që gjenden në të gjitha bakteret. Këto komponime veprojnë si enzima që tashmë janë të përfshira në fazën përfundimtare të sintezës së murit të mikroorganizmave. Si rezultat, prodhimi i substancës bllokohet dhe bakteri vdes. Përveç kësaj, acidi klavulonik, tazobactam dhe sulbactam janë zhvilluar për të frenuar disa substanca enzimatike. Ato janë pjesë e barnave që i përkasin penicilinave komplekse.

Sa i përket efektit në trupin e njeriut, karboksipenicilinat, benzilpenicilinat dhe ureidopenicilina shkatërrohen në trupin e njeriut për shkak të acidit klorhidrik, i cili është pjesë e lëngut gastrik. Në këtë drejtim, ato mund të përdoren vetëm parenteralisht. Përgatitjet që përmbajnë oksacilinë, fenoksimetilpenicilinë dhe aminopenicilinë, përkundrazi, janë rezistente ndaj ndikimit të një mjedisi acid, dhe ato mund të përdoren nga goja. Nga rruga, amoxicillin absorbohet më së miri përmes organeve të traktit gastrointestinal. Për sa i përket treguesve më të këqij të tretshmërisë, oksacilina dhe ampicilina kanë parametra vetëm 30%.

Substancat që janë pjesë e preparateve të penicilinës shpërndahen në mënyrë perfekte në të gjithë trupin, duke prekur indet, lëngjet e trupit dhe organet. Përqendrime të larta do të jenë në veshka, mukoza, zorrë, mushkëri, organe gjenitale, lëngje. Një dozë e vogël mund të kalojë përmes qumështit të gjirit dhe placentës. Praktikisht mos arrini në gjëndrën e prostatës. Transformimi i rëndësishëm në mëlçi është karakteristik për ureidopenicilinat dhe oksacilinat. Substancat e tjera nga ky grup ekskretohen nga trupi praktikisht të pandryshuara. Në shumicën e rasteve, sekretimi bëhet nga veshkat. Koha që duhet për të hequr substancën është rreth një orë. Nëse pacienti diagnostikohet me insuficiencë renale, atëherë koha do të rritet. Pothuajse të gjitha llojet e penicilinave ekskretohen nga trupi përmes hemodializës.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Si të gjitha barnat, ilaçet me penicilinë kanë kundërindikacionet e tyre. Në thelb, kjo vlen vetëm për alergjitë ndaj penicilinës. Njerëzit të cilët janë në rrezik të një reaksioni alergjik për shkak të intolerancës ndaj disa komponentëve nuk duhet t'i përdorin këto barna. E njëjta gjë vlen edhe për një reaksion alergjik ndaj novokainës.

Sa i përket efekteve anësore, në rast të mbidozimit ose përdorimit të pahijshëm të barnave, ekziston rreziku i një reaksioni alergjik. Mund të jetë dermatit, skuqje, urtikarie. Në raste të rralla shfaqet edema Quincke, shoku anafilaktik, bronkospazma dhe ethe. Nëse një person ka një shok anafilaktik, atëherë do të kërkohen glukokortikoidet, adrenalina, terapia me oksigjen. Është gjithashtu urgjente të sigurohet puna e organeve tubulare të frymëmarrjes.

Sa i përket problemeve me funksionimin e sistemit nervor qendror, në raste të rralla shfaqen dridhje dhe çrregullime mendore.

Ndonjëherë pacienti ka dhimbje koke, shfaqen konvulsione.

Në thelb, kjo ndodh tek ata njerëz që vuajnë nga dështimi i veshkave.

Më shpesh ka probleme me punën e traktit tretës. Një person mund të ndihet i sëmurë, ka sulme të vjella, dhimbje barku, kolit. Në këtë rast, është e nevojshme të refuzoni ilaçe të tilla. Përveç kësaj, nëse dyshohet për kolit, përshkruhet sigmoidoskopia. Për të rikthyer shëndetin, duhet të ktheni ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit në normalitet. Ndonjëherë marrja e barnave nga grupi i penicilinës gjithashtu çon në shkelje të këtyre proceseve.

Kjo çon në hiperkalemi, hipernatremi. Si rezultat, presioni i gjakut ndryshon, shfaqet edemë. Në disa raste mund të ketë probleme në funksionimin e mëlçisë, veshkave, reaksione të ndryshme hematologjike, komplikime të gjendjes së enëve të gjakut. Në raste të rralla, zhvillohet kandidiaza orale ose vaginale.

Ilaçet antimikrobike të serisë së penicilinës karakterizohen nga toksiciteti i ulët, si dhe nga një spektër i gjerë ndikimi. Ata kanë një efekt antibakterial në një numër të madh të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative.

Ndikimi i serisë së penicilinës përcaktohet nga aftësia e tyre për të provokuar vdekjen e mikroflorës patogjene. Antibiotikët penicilinë veprojnë baktericid, duke hyrë në lidhje me enzimat bakteriale, duke prishur sintezën e murit bakterial.

Objektivi për agjentë të tillë antimikrobikë konsiderohet të jenë qelizat bakteriale në rritje. Për njerëzit, këto barna janë të sigurta sepse membranat e qelizave njerëzore nuk kanë peptidoglikan bakterial.

Klasifikimi

Ekzistojnë dy grupe kryesore të penicilinave:

• natyrore;
• gjysmë sintetike.

Një numër i serive të penicilinës, të cilat përftohen nga mikrokërpudhat Penicilla, nuk janë rezistente ndaj enzimave bakteriale që kanë aftësinë të zbërthejnë substancat beta-laktamike. Për shkak të kësaj, spektri i veprimit të serisë natyrale të penicilinës është zvogëluar në krahasim me grupin e agjentëve gjysmë sintetikë. Cilat emra të antibiotikëve i përkasin serisë së penicilinës?

Spektri i veprimit të penicilinave

Agjentët natyralë antimikrobikë të këtij grupi tregojnë aktivitet të shtuar kundër baktereve të mëposhtme:

1. Stafilokoku.
2. Streptokoku.
3. Pneumokoku.
4. Listeria.
5. Bacilet.
6. Meningokoku.
7. Gonokoku.
8. Shkopi i Ducrey-Unna-s.
9. Klostridia.
10. Fusobakteret.
11. Aktinomycete.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Spiroketa e zbehtë.

Spektri i ndikimit të antibiotikëve penicilinë gjysmë sintetikë është disi më i gjerë se ai i antibiotikëve natyralë.

Antimikrobikët nga kjo listë klasifikohen sipas spektrit të efekteve, si:

• jo aktive ndaj Pseudomonas aeruginosa;
• barna antipseudomonale.

Kur përshkruhen penicilina?

Agjentët antimikrobikë të këtij grupi përdoren për të eliminuar:

1. Pneumonia (inflamacion akut i mushkërive, zakonisht me origjinë infektive, që prek të gjithë elementët e strukturës së organit).
2. Bronkiti (dëmtimi i sistemit të frymëmarrjes, në të cilin bronket përfshihen në procesin inflamator).
3. Otitis (proces inflamator në pjesë të ndryshme të veshit).
4. Angina (një proces infektiv dhe alergjik që prek unazën limfoide të faringut).
5. Tonsillopharyngitis (infeksion akut i faringut dhe bajameve palatine).
6. Ethet e kuqe flakë (sëmundje akute, e cila karakterizohet nga dehja e trupit, skuqjet në të gjithë trupin, si dhe ethe dhe skuqje e gjuhës).
7. Cistiti (infeksioni i fshikëzës).
8. Pyelonephritis (inflamacion jospecifik me dëmtim të sistemit tubular të veshkave).
9. Gonorrea (sëmundje veneriane që provokon dëmtim të mukozës së organeve).
10. Sifilis (dëmtim kronik i lëkurës, si dhe mukozave, organeve të brendshme).
11. Infeksionet e lëkurës.
12. Osteomyelitis (një sëmundje infektive që prek jo vetëm kockat dhe palcën e eshtrave, por të gjithë trupin).
13. Blennorrea e të porsalindurve (sëmundje që karakterizohet nga konjuktiviti purulent, hiperemia e qepallave dhe mbytja prej tyre).
14. Lezionet bakteriale të mukozave, indit lidhës.
15. Leptospiroza (sëmundje akute infektive e shkaktuar nga bakteret e gjinisë Leptospira).
16. Aktinomikoza (sëmundje kronike nga grupi i mykozave, e cila karakterizohet nga formimi i vatrave granulomatoze).
17. Meningjiti (sëmundje që shkaktohet nga dëmtimi i membranave të trurit dhe palcës kurrizore).

Aminopenicilinat

Agjentët antibakterialë nga lista e aminopenicilinave tregojnë efikasitet të shtuar ndaj një numri të madh infeksionesh që provokohen nga bakteret enterobakteriale, si dhe nga Helicobacter pylori dhe Haemophilus influenzae. Emrat e antibiotikëve të serisë së penicilinës, një listë e barnave:

1. "Ampicilin".
2. "Amoksicilinë".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ecoball.

Veprimi i barnave antibakteriale nga lista e ampicilinave dhe amoksicilinave, efektet e këtyre barnave janë të ngjashme.

Agjentët antimikrobikë të serisë së ampicilinës kanë një efekt shumë më të vogël në pneumokok, por aktiviteti i Ampicilinës dhe gjenerikëve të tij me emrat e mëposhtëm të barnave - antibiotikët e serisë së penicilinës Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate është disi më i fortë në eliminimin e shigellës.

Seria e amoksicilinës është më efektive kundër Pseudomonas aeruginosa, por disa anëtarë të grupit eliminohen nga penicilinazat bakteriale.

Lista e emrave të antibiotikëve penicilinë

Ilaçet më efektive në luftën kundër sëmundjeve:

1. "Oxacillin".
2. "Dicloxacillin".
3. "Nafcilin".
4. "Meticillin".

Barnat tregojnë rezistencë ndaj penicilinazave stafilokokale, të cilat eliminojnë barnat e tjera të kësaj serie. Më e popullarizuara konsiderohet - "Oxacillin".

Penicilina antipseudomonale

Barnat e këtij grupi barnash kanë një spektër të gjerë veprimi, janë efektivë kundër Pseudomonas aeruginosa, që provokon cistitin, si dhe ndaj bajameve dhe infeksioneve të lëkurës. Cilët emra janë përfshirë në listën e barnave?

Antibiotikët e serisë së penicilinës (emrat):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Securopen".
5. "Picilin".

Droga të kombinuara

Penicilinat e mbrojtura nga frenuesit përfshijnë ilaçe që përfshijnë një antibiotik dhe një komponent që bllokon aktivitetin e beta-laktamazës bakteriale.

Frenuesit janë:

• acid klavulanik;
• tazobactam;
• sulbactam.

Për të eliminuar infeksionet e frymëmarrjes dhe gjenitourinar, si rregull, përdoren emrat e mëposhtëm të antibiotikëve të serisë së penicilinës:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin".

Barnat e kombinuara përfshijnë ilaçin antimikrobik Ampiox dhe gjenerik të tij Ampiox-sodium, i cili përmban Ampicillin dhe Oxacillin.

"Ampioks" prodhohet në formë tabletash dhe në formën e një pluhuri për injeksion. Ilaçi përdoret në trajtimin e fëmijëve dhe pacientëve të rritur nga sepsa, si dhe endokarditi septik.

Ilaçe për të rriturit

Lista e barnave gjysmë sintetike që janë të mira për bajamet, si dhe otitis media, faringjit, sinusit dhe pneumoni, sëmundje të sistemit gjenitourinar, tableta dhe injeksione:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampicilin".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillin".
10. "Tikarcilinë".

Kundër prostatitit, agjentë të tillë antimikrobikë nuk përdoren, pasi ato nuk hyjnë në indin e prostatës. Në rast të manifestimeve alergjike ndaj penicilinës, pacienti mund të zhvillojë skuqje të hithrës, anafilaksë dhe gjatë terapisë me cefalosporinë.

"Ampicilin"

Ilaçi pengon lidhjen e mureve qelizore të baktereve, gjë që është për shkak të efektit të tij antimikrobik. Ilaçi ndikon në mikroorganizmat kokale dhe një numër të madh të baktereve gram-negative. Nën ndikimin e penicilinazës, "Ampicilina" shkatërrohet, kështu që nuk është efektive kundër patogjenëve që formojnë penicilinazën.

"Flemoxin Solutab"

Njerëzit të cilët janë të prirur ndaj alergjive ndaj ilaçeve duhet të testohen për ndjeshmëri para terapisë. Ilaçi nuk u përshkruhet pacientëve që tashmë kanë pasur reaksione të padëshiruara intensive ndaj penicilinës.

Trajtimi duhet të përfundojë. Ndërprerja e terapisë para kohe mund të çojë në zhvillimin e rezistencës së patogjenëve ndaj substancës aktive dhe kalimin e sëmundjes në fazën kronike.

"Amoxiclav"

Ilaçi gjithashtu përfshin amoxicillin, i cili konsiderohet një antibiotik i penicilinës, molekula e tij përmban një unazë beta-laktam. Është aktiv kundër shumë baktereve dhe gjithashtu ka një efekt baktericid për shkak të prishjes së sintezës së murit qelizor. "Amoxiclav" është një antibiotik i ri i serisë së penicilinës.

Për të ruajtur aktivitetin e agjentit antimikrobik në përgatitje, përbërësi i dytë aktiv është acidi klavulanik. Ky përbërës neutralizon në mënyrë të pakthyeshme enzimën β-laktamazë, duke i bërë këta patogjenë të ndjeshëm ndaj amoksicilinës.

"Augmentin"

Ilaçi ka një veprim të zgjatur, i cili ndryshon ndjeshëm nga barnat e tjera të bazuara në amoxicillin. Me këtë mjekim, mund të përdoret për të eliminuar pneumoninë që është rezistente ndaj penicilinave.

Pas gëlltitjes, përbërësit aktivë - amoksicilina dhe acidi klavulanik - treten shpejt dhe përthithen në stomak dhe zorrë. Efekti maksimal farmakologjik manifestohet në situatën nëse pacienti e konsumon ilaçin para ngrënies.

Penicilina për trajtimin e fëmijëve

Antibiotikët penicilinë janë praktikisht jo toksikë, prandaj rekomandohen zakonisht për fëmijët me sëmundje infektive. Në shumicën e rasteve, preferohen penicilinat e mbrojtura nga frenuesit, të cilat janë të destinuara për përdorim oral.

Lista e antimikrobikëve penicilinë të destinuara për trajtimin e fëmijëve përfshin Amoxicillin dhe gjenerikët, Augmentin, Amoxiclav, si dhe Flemoxin dhe Flemoklav Solutab. Ilaçet në formën e tabletave të shpërndara veprojnë jo më pak efektivisht sesa injeksionet dhe shkaktojnë më pak probleme në trajtim.

Që nga lindja, Ospamox dhe një numër i zëvendësuesve të tij përdoren për trajtimin e fëmijëve, të cilat janë në dispozicion në tableta të tretshme, si dhe granula dhe pluhur për të bërë një suspension. Caktimi i dozimit bëhet nga mjeku, në bazë të moshës dhe peshës trupore të fëmijës.

Tek fëmijët është i mundur akumulimi i penicilinave në organizëm, i cili provokohet nga anemia e sistemit urinar ose dëmtimi i veshkave. Një përmbajtje e shtuar e një lënde antimikrobike në gjak ka një efekt toksik në qelizat nervore, i cili manifestohet me spazma. Nëse shfaqen shenja të tilla, terapia ndërpritet dhe antibiotiku penicilinë zëvendësohet me një ilaç nga një grup tjetër.

"Ospamox"

Ilaçi prodhohet në dy forma dozimi - tableta dhe granula. Dozimi i barit sipas udhëzimeve për përdorim varet nga lokalizimi i procesit infektiv. Ospamox është një antibiotik modern penicilinë për fëmijët.

Përqendrimi ditor ndahet në disa përdorime. Kohëzgjatja e terapisë: deri në zhdukjen e simptomave plus pesë ditë. Për të bërë një pezullim, shishja me granula mbushet me ujë, më pas tundet. Dozimi i barit për "Ospamox" do të jetë si më poshtë:

• foshnjave nën një vjeç u përshkruhet një pezullim në një përqendrim prej 125 mg / 5 ml - 5 mililitra (1 lugë) dy herë në ditë;
• foshnjat nga një deri në gjashtë vjeç - një pezullim prej 5 deri në 7,5 mililitra (1-1,5 lugë) dy herë në ditë;
• fëmijët nga gjashtë deri në dhjetë vjet - një pezullim prej 7.5 deri në 10 ml dy herë në ditë;
• pacientëve nga dhjetë deri në katërmbëdhjetë vjeç tashmë u është përshkruar një formë tabletash e ilaçit - 1 tabletë prej 500 miligramësh dy herë në ditë;
• adoleshentët - 1,5 tableta nga 500 mg dy herë në ditë.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Kufizimet për pranim përfshijnë një alergji ndaj antibiotikëve të serisë së penicilinës. Nëse gjatë terapisë shfaqen skuqje, kruajtje, është e nevojshme të ndaloni përdorimin e ilaçit dhe të konsultoheni me një mjek.

Alergjia mund të manifestohet me edemën e Quincke, anafilaksinë. Lista e reaksioneve të padëshiruara në penicilinat është e vogël. Fenomeni kryesor negativ është frenimi i mikroflorës së dobishme të zorrëve.

Diarreja, myku, skuqjet e lëkurës janë reagimet kryesore negative gjatë përdorimit të penicilinave. Efektet e mëposhtme janë më pak të zakonshme:

1. Nauze.
2. Të vjella.
3. Migrenë.
4. Koliti pseudomembranoz.
5. Edema.

Përdorimi i benzilpenicilinave, si dhe i karbenicilinës, mund të provokojë një çekuilibër elektrolitik me zhvillimin e hiperkalemisë ose hipernatremisë, gjë që rrit mundësinë e një ataku në zemër, një rritje të presionit të gjakut.

Një listë e gjerë e efekteve negative në "Oxacillin" dhe zëvendësuesit:

1. Shfaqja e gjakut në urinë.
2. Temperatura.
3. Të vjella.
4. Nauze.

Për të parandaluar shfaqjen e efekteve negative, është e rëndësishme të ndiqni udhëzimet për përdorim, si dhe të përdorni ilaçin në dozën e përshkruar nga mjeku.

Opinionet

Sipas rishikimeve, antibiotikët penicilinë janë bërë një shpëtim i vërtetë për shumë njerëz. Falë tyre, ju mund të përballeni me shumicën e sëmundjeve, për shembull: pneumoninë, si dhe tuberkulozin, sepsë dhe sëmundje të tjera.

Por terapia e gjendjeve patologjike duke përdorur antibiotikë duhet të kryhet vetëm pasi të jetë vendosur diagnoza dhe rreptësisht sipas përshkrimit të mjekut. Nga agjentët antimikrobikë më efektivë, dallohen Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

Në rishikimet e specialistëve mjekësorë dhe njerëzve, si rregull, ka mendime pozitive për ilaçet e këtyre grupeve. Vërehet se agjentët antimikrobikë janë efektivë në trajtimin e sëmundjeve të frymëmarrjes dhe janë të përshtatshëm si për të rriturit ashtu edhe për fëmijët. Përgjigjet përmendin rritjen e efektivitetit të barnave për sinusitin, otitis media dhe infeksionet e traktit gjenital.