Intravenózna anestézia ketamínom. Calypsol, injekčný roztok (ampuly) Interakcie s inými liekmi

Kalipsol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Calypsol

ATX kód: N01AX03

Účinná látka: ketamín (ketamín)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 23.11.2018

Calypsol je liek na bezinhalačnú anestéziu.

Forma a zloženie uvoľnenia

Uvoľňovacia forma Calipsol - injekčný roztok (10 ml vo fľašiach z tmavého skla, v kartónovom balení 5 fliaš).

Zloženie na 1 ml roztoku:

• účinná látka: ketamín hydrochlorid - 57,67 mg (v zmysle ketamínu - 50 mg);
• pomocné zložky: chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Calypsolu, ketamín, spôsobuje tzv. disociatívna anestézia, čo je funkčná disociácia medzi talamo-neokortikálnym a limbickým systémom. Jeho analgetický účinok sa prejavuje už pri subdisociačnej dávke a je dlhší ako anestézia. Sedatívne a hypnotické účinky sú menej výrazné. V oblasti periférnych nervov a miechy látka vykazuje lokálny anestetický účinok.

V dôsledku užívania ketamínu sa svalový tonus nemení alebo sa môže zvýšiť, a preto väčšinou nie sú ovplyvnené ochranné reflexy. Prah konvulzívnej pripravenosti sa neznižuje. Spontánne dýchanie môže spôsobiť zvýšenie intrakraniálneho tlaku, preto sa odporúča použiť metódu riadeného dýchania.

Schopnosť ketamínu spôsobiť sympatikotóniu môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku (BP) a srdcovej frekvencie (HR), zvýšenie koronárneho prietoku krvi zvyšuje potrebu kyslíka myokardom. Ketamín má priamy antiarytmický účinok na srdce a má negatívny inotropný účinok. Celková periférna vaskulárna rezistencia (OPVR) zostáva nezmenená.

Dôsledkom užívania ketamínu je výrazná hyperventilácia, pričom parametre krvných plynov sa výrazne nemenia. Calypsol má relaxačný účinok na svaly priedušiek.

Ketamín neovplyvňuje metabolizmus, obličky, pečeň, endokrinné žľazy, gastrointestinálny trakt (GIT) a zrážanlivosť krvi.

Farmakokinetika

• absorpcia: ketamín je zlúčenina rozpustná v tukoch; po intravenóznom (in / in) podaní sa jeho maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme stanoví po 1 minúte, po intramuskulárnom (i / m) podaní - po 5-30 (priemerne 20) minútach; biologická dostupnosť s i / m podaním - 93%;
• distribúcia a metabolizmus: látka sa viaže na plazmatické bielkoviny približne zo 47 %; α-fáza, klinicky prejavujúca sa anestetickým účinkom, trvá 45 minút. V tkanivách s dobrým prekrvením (napríklad v mozgu) sa ketamín rýchlo distribuuje. Jeho koncentrácia v tkanivách zodpovedá otvorenému dvojfázovému modelu. K zániku anestetického účinku dochádza v dôsledku redistribúcie účinnej látky z centrálneho nervového systému (CNS) do periférnych tkanív so slabším prekrvením a jej biotransformácie v pečeni za tvorby aktívnych metabolitov, z ktorých jeden má hypnotický účinok;
• vylučovanie: látka sa vylučuje obličkami, hlavne (až 90 %) vo forme metabolitov; polčas (T 1/2) v α-fáze pre ketamín je 10-15 minút, v β-fáze - asi 2,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov sa Calypsol odporúča na úvod a základnú anestéziu pri nasledujúcich krátkodobých chirurgických zákrokoch, bolestivých diagnostických a inštrumentálnych manipuláciách (v kombinácii s inými anestetikami a lokálnymi anestetikami alebo ako monoterapia):

• bolestivé procedúry (vrátane výmeny obväzov u pacientov s popáleninami);
• endoskopia;
• neurodiagnostické vyšetrenie (vrátane pneumoencefalografie, ventrikulografie, myelografie);
• bolestivé manipulácie v oftalmológii;
• chirurgické zákroky v ústnej dutine alebo krku;
• bolestivé postupy na orgánoch ORL;
• gynekologické extraperitoneálne chirurgické zákroky (vrátane kolpopexe);
• operácie v pôrodníctve, úvod do anestézie pri cisárskom reze;
• bolestivé manipulácie v traumatológii a ortopédii;
• anestézia u pacientov s arteriálnou hypotenziou v šokovom stave (kvôli zvláštnostiam účinku ketamínu na srdcovú aktivitu a krvný obeh);
• anestézia u pacientov, u ktorých je výhodné intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí).

Kontraindikácie

• ťažká/nedostatočne kontrolovaná hypertenzia s TK > 180/100 mmHg čl.;
• choroby/stavy, ktoré môžu byť komplikované arteriálnou hypertenziou (vrátane kongestívneho zlyhania srdca, závažných kardiovaskulárnych patológií, traumatického poranenia mozgu, intrakraniálneho krvácania, mozgových nádorov, mŕtvice);
• anamnestické údaje o duševných chorobách (schizofrénia, akútna psychóza), kŕče;
• eklampsia alebo preeklampsia;
• hypertyreóza (neliečená alebo nedostatočne liečená);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Calipsol: spôsob a dávkovanie

• intravenózne podanie: počiatočná dávka - 0,7-2 mg / kg telesnej hmotnosti, chirurgické štádium anestézie trvá od 5 do 10 minút, účinok po podaní nastupuje asi za 30 sekúnd. U pacientov vo vážnom stave (vrátane šokového stavu) a starších pacientov sa odporúča dávka 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti;
• i / m podanie: počiatočná dávka - 4-8 mg / kg telesnej hmotnosti, chirurgická fáza anestézie trvá od 12 do 25 minút, účinok po podaní začína za niekoľko minút;
• IV kvapkanie: 1 injekčná liekovka (500 mg) ketamínu sa zriedi 500 ml fyziologického roztoku alebo 5 % roztokom dextrózy/glukózy. Počiatočná dávka je 80–100 kvapiek za minútu, udržiavacia dávka je 20–60 kvapiek za minútu (2–6 mg/kg/h).

Ak je potrebné udržiavať celkovú anestéziu, Calypsol sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne opakovane v množstve od polovice do celej počiatočnej dávky.

Nystagmus a motorická odpoveď pacienta na podnety naznačujú nedostatočnú anestéziu, v takom prípade môže byť potrebné podať druhú dávku. Bez ohľadu na hĺbku anestézie sa však môžu vyskytnúť mimovoľné pohyby končatín.

Vedľajšie účinky

• kardiovaskulárny systém: často - tachykardia, arteriálna hypertenzia; prípadne - arteriálna hypotenzia, bradykardia, arytmia. Maximálne zvýšenie krvného tlaku sa pozoruje niekoľko minút po zapnutí / pri zavedení Calypsolu, po 15 minútach krvný tlak klesne na pôvodnú hodnotu; kardiostimulačnej účinnosti možno zabrániť predchádzajúcim intravenóznym podaním diazepamu v dávke 0,2–0,25 mg/kg telesnej hmotnosti;
• centrálny a periférny nervový systém: zvýšenie tonusu kostrového svalstva, často sprevádzané tonickými / klonickými konvulzívnymi pohybmi (neznamená zníženie hĺbky anestézie, nevyžaduje si ďalšiu dávku Calypsolu); počas prebudenia sú možné vizuálne halucinácie, živé sny, emocionálne poruchy, psychomotorická agitácia, delírium, dezorientácia (menej často pozorované u pacientov mladších ako 15 rokov a po 65 rokoch);
• tráviaci systém: nevoľnosť, slinenie, vracanie, strata chuti do jedla;
• dýchací systém (v dôsledku rýchleho podania alebo v prípade predávkovania): často - depresia alebo zastavenie dýchania; zriedkavo - laryngospazmus;
• orgán videnia: možný - nystagmus, diplopia, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku;
• alergické a lokálne reakcie: zriedkavo v mieste vpichu - bolesť, vyrážka; v ojedinelých prípadoch - prechodný erytém / morbiliformná vyrážka, anafylaxia;
• iné reakcie: tolerancia na liek (spravidla pri opakovanom krátkodobom užívaní Calypsolu; najmä u malých detí; v tomto prípade sa požadovaný účinok dosiahne primeraným zvýšením dávky).

Predávkovanie

Calypsol má široký terapeutický index.

Symptómy predávkovania sú útlm/zastavenie dýchania.

špeciálne pokyny

Calypsol môže používať iba skúsený anestéziológ na špecializovanej jednotke intenzívnej starostlivosti vybavenej potrebným vybavením.

Len po posúdení pomeru prínosu a rizika anestézie s osobitnou starostlivosťou by sa malo anestetikum použiť v nasledujúcich prípadoch: do šiestich mesiacov po stave nestabilnej angíny, infarktu myokardu; u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo penetrujúcim poranením oka; v prípade intoxikácie alkoholom.

V / v lieku sa podáva pomaly (po dobu 1 minúty). Pri rýchlom zavedení lieku Calipsol je možná depresia dýchania a prudké zvýšenie krvného tlaku.

V prípade arteriálnej hypertenzie alebo srdcového zlyhania je počas anestézie potrebné nepretržité sledovanie funkcie srdca.

Keďže zavedenie Calypsolu zvyčajne neovplyvňuje faryngeálne reflexy, je potrebné vyhnúť sa mechanickému podráždeniu hltana. Počas chirurgických zákrokov na hltane, priedušnici alebo hrtane je potrebné kombinované použitie Calypsolu s inými svalovými relaxanciami, ako aj starostlivá kontrola dýchania.

Operácie zahŕňajúce viscerálny prenos citlivosti na bolesť môžu vyžadovať zavedenie iných liekov proti bolesti.

Pri pôrodníckych zákrokoch, pri ktorých je nutné úplné uvoľnenie svalstva maternice, sa neodporúča podávať ketamín v monoterapii.

Diagnostické/terapeutické zákroky na orgáne zraku sa zvyčajne nevykonávajú v lokálnej anestézii.

Keď prejdete z anestézie, môže začať akútne delírium. Takejto reakcii sa dá predísť podávaním benzodiazepínov alebo znížením účinku hmatových, verbálnych a zrakových podnetov. To si vyžaduje sledovanie vitálnych znakov stavu tela.

Po použití Calypsolu v ambulantnom prostredí je pacient prepustený až po úplnom obnovení vedomia, vždy v sprievode dospelej osoby.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a zložité mechanizmy

Na obnovenie kognitívnych a psychofyzických funkcií tela po užití Calypsolu potrebuje pacient najmenej 12 hodín.V tomto čase by ste sa mali vyhýbať vedeniu vozidiel, ako aj vykonávaniu iných druhov prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pri vykonávaní experimentálnych štúdií na zvieratách sa nepozoroval žiadny teratogénny účinok ketamínu.

Použitie Calypsolu na anestéziu počas tehotenstva je prípustné po posúdení pomeru prínosu pre matku a rizika pre plod. Ketamín rýchlo prechádza placentárnou bariérou. V pôrodníctve by sa mal používať v nízkych dávkach. Dávky 2 mg/kg alebo viac môžu spôsobiť útlm dýchania u novorodencov.

Údaje o uvoľňovaní ketamínu počas laktácie nie sú k dispozícii.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi a opioidnými analgetikami ketamín zosilňuje ich myorelaxačný účinok, zvyšuje účinnosť tubokurarínu a ergometrínu, ale neovplyvňuje účinok pipekurónia, pankurónia a sukcinylcholínu.

Trvanie účinku ketamínu predlžujú inhalačné anestetiká vrátane fluórovaných uhľovodíkov (enfluran, ftorotan, izofluran, metoxyfluran) a barbiturátov.

Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) a antipsychotiká (antipsychotiká) predlžujú účinok ketamínu, čím znižujú možnosť vedľajších účinkov.

Súčasné použitie Calypsolu s aminofillínom môže znížiť prah pripravenosti na kŕče.

Calypsol je farmakologicky kompatibilný s inými svalovými relaxanciami a anestetikami.

Použitie Calypsolu u pacientov užívajúcich hormóny štítnej žľazy môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku a tachykardii.

Farmaceutická interakcia:

• barbituráty: vykazujú chemickú inkompatibilitu s ketamínom, nemožno ich podávať v jednej injekčnej striekačke;
• diazepam: nesmie sa miešať s ketamínom v tej istej injekčnej striekačke alebo infúznom roztoku, musia sa podávať oddelene.

Analógy

Analógy Calypsolu sú: Ketalar, Ketamine, Ketagest, Velonarkon, Ketanest atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15–30 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je určený len na použitie v nemocnici.

Ketamín (2-(2-chlórfenyl)-2-(metylamino)-cyklohexanón hydrochlorid) je celkové anestetikum s výrazným analgetickým účinkom. Liečivo spôsobuje takzvanú disociačnú anestéziu, ktorá sa popisuje ako funkčná disociácia medzi talamo-neokortikálnym a limbickým systémom. Analgetický účinok lieku sa prejavuje už pri jeho použití v subdisociačnej dávke a trvá dlhšie ako anestézia. Sedatívne a hypnotické účinky sú menej výrazné. V oblasti miechy a periférnych nervov má liek lokálny anestetický účinok.
Pri použití ketamínu zostáva svalový tonus nezmenený alebo sa môže zvýšiť. Ochranné reflexy preto väčšinou nie sú ovplyvnené. Prah záchvatov nie je znížený. Spontánne dýchanie môže zvýšiť intrakraniálny tlak. Tomu sa dá vyhnúť kontrolovaným dýchaním.
Keďže ketamín spôsobuje sympatikotóniu, krvný tlak a srdcová frekvencia sa môžu zvýšiť, spolu so zvýšením koronárneho prietoku krvi sa zvyšuje potreba kyslíka v myokarde. Ketamín má negatívny inotropný účinok, má antiarytmický účinok a neovplyvňuje periférnu vaskulárnu rezistenciu.
Po použití ketamínu je zaznamenaná výrazná hyperventilácia bez veľkých odchýlok v zložení krvných plynov. Ketamín uvoľňuje hladké svaly priedušiek.
Ketamín je rozpustný v tukoch. Maximálna koncentrácia ketamínu v krvnej plazme sa stanoví 20 (5-30) minút po intravenóznom podaní prvej dávky. Pri intramuskulárnom podaní je biologická dostupnosť 93 %. Asi 47 % ketamínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Prvá fáza účinku (alfa fáza) trvá asi 45 minút, polčas je 10-15 minút. Klinicky sa prvá fáza prejavuje anestetickým účinkom lieku. Ketamín sa rýchlo distribuuje do dobre vaskularizovaných tkanív (napr. mozgu). Koncentrácia ketamínu v tkanivách zodpovedá dvojfázovému otvorenému modelu. Anestetický účinok je ukončený v dôsledku redistribúcie z centrálneho nervového systému do menej prekrvených periférnych tkanív a biotransformácie v pečeni na aktívne metabolity. Jeden z metabolitov ketamínu má hypnotický účinok. Polčas v druhej fáze (beta fáza) je asi 2,5 hod.. 90 % metabolitov sa vylúči močom. Ketamín prechádza placentou.

Indikácie pre použitie lieku Calypsol

Ako samostatný nástroj na krátkodobé chirurgické zákroky na diagnostické alebo terapeutické účely u detí a v špeciálnych prípadoch aj u dospelých.
Na úvod do anestézie a jej udržiavanie (na anestéziu v kombinácii s inými liekmi, najmä s benzodiazepínmi, sa liek predpisuje v zníženej dávke).
Špeciálne indikácie, pre ktoré sa ketamín predpisuje samostatne alebo v kombinácii s iným liekom:

• bolestivé procedúry (výmena obväzu na popáleniny atď.);
• neurodiagnostické postupy (pneumoencefalografia, ventrikulografia, myelografia atď.);
• endoskopia;
• niektoré postupy na orgáne zraku;
• chirurgické zákroky v oblasti krku alebo ústnej dutiny;
• otorinolaryngologické zákroky;
• gynekologické extraperitoneálne intervencie;
• zásahy v pôrodníctve, úvod do anestézie pri cisárskom reze;
• intervencie v ortopédii a traumatológii;
• vedenie anestézie u pacientov v šokovom stave s arteriálnou hypotenziou (kvôli zvláštnostiam pôsobenia ketamínu na srdce a krvný obeh);
• vedenie anestézie u pacientov, u ktorých je výhodné intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí).

Použitie lieku Calypsol

Individuálna odpoveď na Calypsol, ako aj na iné celkové anestetiká, sa líši v závislosti od dávky, spôsobu podania a veku pacienta. Preto je potrebné predpisovať liek individuálne. Pri použití ketamínu v kombinácii s inými prostriedkami je potrebné znížiť jeho dávku.
V / v úvode
Počiatočná dávka 0,7-2 mg/kg telesnej hmotnosti poskytuje adekvátnu chirurgickú anestéziu trvajúcu 5-10 minút približne 30 sekúnd po podaní (u vysokorizikových pacientov, starších ľudí alebo v šokovom stave je dávka 0,5 mg/kg) .
V / m úvod
Počiatočná dávka 4-8 mg/kg poskytuje chirurgickú anestéziu trvajúcu 12-25 minút niekoľko minút po podaní.
V/v odkvapkávaní
500 mg ketamínu + 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo glukózy.
Počiatočná dávka je 80-100 kvapiek za minútu.
Udržiavacia dávka - 20-60 kvapiek za minútu (2-6 mg / kg / h).
Dávka pre dospelého je 2-6 mg / kg / h.
Udržiavanie anestézie
Ak je to potrebné, znovu začnite podávať / m alebo / v polovičnej počiatočnej dávke alebo v plnej začiatočnej dávke.
Mimovoľné pohyby končatín sú možné bez ohľadu na hĺbku anestézie, ale nystagmus alebo motorická reakcia na podráždenie naznačujú jej nedostatočnú hĺbku. V tomto prípade môže byť potrebné znovu podať liek.

Kontraindikácie používania lieku Calipsol

Precitlivenosť na ketamín, ťažká alebo nedostatočne kontrolovaná hypertenzia (arteriálna hypertenzia) (TK 180/100 mm Hg v pokoji), patológia, pri ktorej zvýšenie krvného tlaku môže zhoršiť stav pacienta (kongestívne zlyhanie srdca, závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému, traumatické poranenie mozgu, intrakraniálne krvácanie, mŕtvica), eklampsia alebo preeklampsia, nedostatočne kontrolovaná hypertyreóza, záchvaty v anamnéze, duševné choroby (schizofrénia, akútna psychóza).

Vedľajšie účinky lieku Calipsol

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často sa zaznamenáva prechodné zvýšenie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Maximálne zvýšenie krvného tlaku (o 20-25%) sa zistí niekoľko minút po intravenóznom podaní lieku, ale po 15 minútach sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty. Tomuto účinku ketamínu sa dá predísť predin/v úvode diazepamu v dávke 0,2-0,25 mg/kg. Možná bradykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia.
Z dýchacieho systému: pri rýchlom nástupe/v úvode alebo v prípade predávkovania je často zaznamenaná depresia alebo zastavenie dýchania. Laryngospazmus je zriedkavý.
Z orgánu zraku: diplopia, nystagmus, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku.
Z nervového systému: zvýšenie tonusu kostrového svalstva môže často spôsobiť tonické a klonické pohyby, ktoré nenaznačujú zníženie hĺbky anestézie a nevyžadujú zavedenie ďalšej dávky lieku.
V období preberania z anestézie sa môžu objaviť živé sny, zrakové halucinácie, emocionálne poruchy, delírium, psychomotorická agitácia a pocit zmätenosti. Tieto javy sú menej často zaznamenané u pacientov mladších ako 15 rokov a starších ako 65 rokov.
Z tráviaceho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slinenie.
Iné: zriedkavo - bolesť v mieste vpichu, vyrážka. Boli opísané prípady prechodného erytému a/alebo vyrážky podobné osýpkam a v jednom prípade išlo o anafylaktoidnú reakciu.
Pri opakovanom použití počas krátkeho obdobia, najmä u malých detí, bola zaznamenaná tolerancia k lieku. V týchto prípadoch možno požadovaný účinok dosiahnuť primeraným zvýšením dávky.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Calypsol

Calypsol môže podávať iba anestéziológ v špeciálne vybavenom zdravotníckom zariadení. Liečivo sa môže používať v kombinácii s akýmkoľvek typom lokálnej anestézie. Calypsol sa predpisuje opatrne, po zvážení pomeru prínosov a rizík, do 6 mesiacov po infarkte myokardu alebo nestabilnej angíne pectoris, so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo penetrujúcim poranením oka.
Trvanie / v úvode Calipsol - 1 min. Rýchle podanie môže spôsobiť útlm dýchania a prudké zvýšenie krvného tlaku.
U pacientov s hypertenziou (arteriálna hypertenzia) alebo srdcovým zlyhaním počas anestézie je potrebné nepretržité sledovanie funkcie srdca.
Vzhľadom na to, že pri nezávislom použití Calypsolu sa faryngeálne reflexy zvyčajne zachovávajú, je potrebné vyhnúť sa mechanickému podráždeniu hltana. Pri zákrokoch na hrtane, hltane alebo priedušnici sa má Calypsol používať v kombinácii so svalovými relaxanciami a má sa monitorovať dýchanie.
Pri chirurgických zákrokoch zahŕňajúcich viscerálne dráhy citlivosti na bolesť môže byť potrebné zavedenie iných analgetík.
Pri pôrodníckych zákrokoch vyžadujúcich úplnú relaxáciu maternice nie je použitie samotného ketamínu indikované.
Pri diagnostických alebo terapeutických zásahoch na orgáne zraku nie je indikované použitie lokálnych anestetík.
Ketamín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou pri intoxikácii alkoholom.
V období zotavovania z anestézie je možné akútne delírium. Jeho vzniku možno predchádzať podávaním benzodiazepínov alebo obmedzením verbálnych, hmatových a zrakových podnetov. To nevylučuje monitorovanie vitálnych parametrov.
Pri ambulantnom použití Calypsolu môže byť pacient prepustený domov až po úplnom obnovení vedomia so sprevádzajúcou osobou.
Do 12 hodín po užití ketamínu nemôžete viesť vozidlá.
Ketamín rýchlo prechádza placentou. Počas gravidity sa môže použiť len po posúdení pomeru prínos/riziko, hoci nebolo experimentálne preukázané, že má teratogénny účinok. Pri anestézii v pôrodníckej praxi by sa liek mal používať v nižších dávkach. Dávka 2 mg/kg telesnej hmotnosti môže viesť k útlmu dýchania u novorodenca. Neexistujú žiadne údaje o tom, či ketamín prechádza do materského mlieka.

Interakcie lieku Calypsol

Ketamín zosilňuje nervovosvalový účinok barbiturátov, opioidov a tiež zvyšuje účinok tubokurarínu a ergometrínu, ale neovplyvňuje účinok pankurónia a sukcinylcholínu.
Barbituráty a inhalačné anestetiká, najmä fluórované sacharidy (halotan, enfluran, izofluran, metoxyfluran), predlžujú trvanie účinku ketamínu.
Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) alebo neuroleptiká predlžujú trvanie účinku ketamínu a znižujú možnosť vedľajších účinkov.
Calypsol je kompatibilný s inými anestetikami a svalovými relaxanciami.
Pri súčasnej liečbe hormónmi štítnej žľazy je možné zvýšenie krvného tlaku a tachykardiu.
Pri kombinácii s aminofylínom sa môže konvulzívny prah znížiť.
Kvôli chemickej inkompatibilite barbiturátov s ketamínom ich nemožno podávať v jednej injekčnej striekačke.
Ak je to potrebné, súčasné použitie ketamínu s diazepamovými liekmi sa má podávať oddelene, bez zmiešania v jednom objeme.

Predávkovanie liekom Calypsol, príznaky a liečba

Pri rýchlom podaní alebo pri zavedení vysokých dávok je možná respiračná depresia alebo zastavenie. V tomto prípade sa používa mechanická ventilácia, kým sa neobnoví adekvátne spontánne dýchanie.

Podmienky skladovania lieku Calypsol

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15-30°C.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Calypsol:

• St. Petersburg

Liek, ktorý sa používa predovšetkým na navodenie anestézie. Calypsol sa tiež používa ako anestetikum pre pacientov, ktorí sú kontraindikovaní pri užívaní opioidov a barbiturátov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Roztok na intravenózne, intramuskulárne a kvapkacie injekcie. Vyrába sa vo fľašiach po 10 ml.

Jedna fľaša (10 ml) roztoku obsahuje 576,7 ketamíniumchloridu, čo zodpovedá 500 mg ketamínu.

farmakologický účinok

Prostriedky na bezinhalačnú anestéziu. Poskytuje analgetický účinok pri nedostatočnej svalovej relaxácii a zachovaní reflexov a vlastnej ventilácie pľúc.

Farmakodynamika

• • Účinná látka pôsobí rýchlo, no účinok trvá krátko
  • Pri intravenóznej injekcii je trvanie účinku 10-15 minút, pri intramuskulárnej injekcii - 25-30 minút

• Viscerálna analgetická aktivita je nedostatočná, preto sa Calypsol pri brušných operáciách používa zriedka.
• Často sa vyskytujú príbehy o strašných halucináciách po anestézii s Calypsolom - tento vedľajší účinok sa vyskytuje a je uľahčený kombináciou lieku s antipsychotikami
• Okrem celkovej analgézie sú znaky anestézie Calypsolom niektoré špecifické príznaky - bronchodilatačný účinok, zvýšený krvný tlak a srdcová frekvencia, katalepsia, somatická analgézia.

Farmakokinetika

• Keďže účinná látka je lipofilná zlúčenina, rýchlo preniká do centrálneho nervového systému a potom do periférnych tkanív zásobujúcich krv.
• Biologická dostupnosť s intramuskulárnou injekciou - 93%
• Komunikácia s plazmatickými proteínmi – 47 %
• Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme dosahuje 20 minút po intravenóznej injekcii.
• Metabolizuje sa v pečeni na aktívne metabolity, z ktorých jeden má hypnotický účinok
• Polčas rozpadu - 2,5 hodiny
• 90 % metabolitov sa vylučuje obličkami
• Prechádza cez placentárnu bariéru, ktorá sa nachádza v materskom mlieku

Indikácie

Samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi sa Calypsol predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• • Lekárske postupy, ktoré sa vyznačujú silnou bolesťou
  • Endoskopia
  • Neurodiagnostické postupy
  • Niektoré postupy na orgánoch zraku
  • Otorinolaryngologické výkony
  • Operácie na krku a v ústnej dutine
  • Cisársky rez

• Operácie v ortopédii a traumatológii
• Použitie anestézie s Calypsolom je indikované u pacientov s nízkym krvným tlakom.
• V prípadoch, keď je výhodnejšie intramuskulárne podanie anestetika

Kontraindikácie

• Vysoký krvný tlak
• Eklampsia
• Hyperfunkcia štítnej žľazy
• Patológie centrálneho nervového systému, ktoré sa vyznačujú zvýšeným intrakraniálnym tlakom
• Choroby pečene a obličiek
• Ťažká dekompenzácia systémového obehu
• Choroby kardiovaskulárneho systému
• Mať v anamnéze duševnú chorobu
• Epilepsia

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

1. Zvýšenie krvného tlaku
2. Zvýšená srdcová frekvencia
3. Bradykardia
4. Arytmia
5. Zníženie krvného tlaku

Nervový systém

1. živé sny
2. halucinácie
3. Delírium
4. psychomotorická agitácia
5. Emocionálne poruchy

Dýchací systém

1. Pri rýchlom intravenóznom podaní - depresia alebo zástava dýchania
2. laryngospazmus

zmyslových orgánov

1. Mierne zvýšenie vnútroočného tlaku
2. nystagmus
3. Diplopia

Zažívacie ústrojenstvo

1. Nevoľnosť
2. Zvracať
3. Slinenie
4. Anorexia

Inštrukcie na používanie

Dôležité! Aplikácia je možná len v nemocnici alebo počas ambulancie.

Na zavedenie do anestézie sa Calypsol podáva intravenózne alebo intramuskulárne, aby sa udržal - iba kvapkanie.

• Intravenózne podanie: 0,7-2 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pre starších ľudí a pacientov v šoku sa dávka zníži na 0,5 mg / kg
• Intramuskulárne podanie: 4-8 mg/kg
• Udržiavacia dávka: 500 mg ketamínu a 500 ml fyziologického roztoku, spočiatku 80-100 kvapiek za minútu, neskôr 20-60 kvapiek za minútu (2-6 mg/kg/h)
• Druhá injekcia lieku môže byť potrebná iba vtedy, ak sa po prvej dávke zaznamená nedostatočná hĺbka anestézie.

Predávkovanie

Pri príliš rýchlom intravenóznom podaní alebo zvýšenej dávke Calypsolu je centrum dýchania silne inhibované až do zastavenia respiračnej aktivity. Na obnovenie spontánneho dýchania sa používa ventilátor.

Vytvoril som tento projekt, aby som vám povedal o anestézii a anestézii jednoduchým jazykom. Ak ste dostali odpoveď na vašu otázku a stránka bola pre vás užitočná, rád ju podporím, pomôže to ďalej rozvíjať projekt a kompenzovať náklady na jeho údržbu.

Návod na lekárske použitie

liek

Calypsol®

Obchodné meno

Calypsol®

Medzinárodný nechránený názov

ketamín

Lieková forma

Injekčný roztok, 50 mg/ml

Zlúčenina

Jedna fľaša lieku obsahuje:

účinná látka : ketamín 500 mg (ako ketamín hydrochlorid 576,7 mg)

Pomocné látky : benzetóniumchlorid, chlorid sodný, voda na injekciu

Popis

Číry bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Všeobecné anestetiká. Iné celkové anestetiká. ketamín

ATX kód N01A X03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Ketamín je rozpustný v tukoch. Maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje jednu minútu po intravenóznom podaní a 20 (5-30) minút po intramuskulárnom podaní. Pri intramuskulárnom podaní je biologická dostupnosť 93 %. Asi 47 % ketamínu sa viaže na krvné bielkoviny. Prvá fáza lieku (alfa fáza) trvá asi 45 minút, t 1/2 = 10-15 minút. Klinicky sa prvá fáza prejavuje anestetickým účinkom lieku. Ketamín sa rýchlo distribuuje do dobre vaskularizovaných tkanív (napr. mozgu). Koncentrácia Calypsolu ® v tkanivách zodpovedá dvojfázovému otvorenému modelu. K zániku anestetického účinku dochádza v dôsledku redistribúcie z centrálneho nervového systému do periférnych tkanív menej zásobujúcich krvou a biotransformácie v pečeni na aktívne metabolity. Medzi metabolitmi ketamínu je jeden, ktorý má hypnotický účinok. Polčas druhej fázy (beta fáza) je približne 2,5 hodiny. 90 % metabolitov sa vylučuje obličkami. Ketamín prechádza placentou.

Farmakodynamika

Ketamín je anestetikum s analgetickým účinkom. Liečivo spôsobuje takzvanú disociačnú anestéziu, ktorá sa popisuje ako funkčná disociácia medzi talamo-neokortikálnym a limbickým systémom. Analgetický účinok lieku sa prejavuje už pri subdisociačnej dávke a trvá dlhšie ako anestézia. Sedatívne a hypnotické účinky sú menej výrazné. V oblasti miechy a periférnych nervov má liek lokálny anestetický účinok.

Pri použití ketamínu zostáva svalový tonus nezmenený alebo sa môže zvýšiť, takže ochranné reflexy zvyčajne nie sú ovplyvnené. Prah záchvatov sa neznižuje. Spontánne dýchanie môže zvýšiť intrakraniálny tlak, čomu sa dá vyhnúť kontrolovaným dýchaním.

Keďže ketamín spôsobuje sympatikotóniu, krvný tlak a srdcová frekvencia sa môžu zvýšiť, spolu so zvýšením koronárneho prietoku krvi v myokarde sa zvyšuje potreba kyslíka. Ketamín má negatívny inotropný účinok a antiarytmický účinok (priamy srdcový účinok). V dôsledku antagonistického pôsobenia sa periférna vaskulárna rezistencia nemení.

Po užití ketamínu dochádza k výraznej hyperventilácii, bez výraznejších odchýlok parametrov krvných plynov. Ketamín uvoľňuje svaly priedušiek.

Ketamín neovplyvňuje metabolizmus, pečeň, obličky, endokrinné žľazy, gastrointestinálny trakt a zrážanlivosť krvi.

Indikácie na použitie

Ako monoterapia na krátke diagnostické alebo terapeutické zásahy v detstve a v niektorých špeciálnych prípadoch u dospelých: navodenie a udržiavanie anestézie

V zníženej dávke v kombinácii s inými liekmi používanými na celkovú anestéziu (najmä s benzodiazepínom). Možno kombinovať s akýmkoľvek typom lokálnej anestézie.

Špeciálne indikácie, pri ktorých je ketamín indikovaný (v monoterapii alebo v kombinácii s iným liekom):

Bolestivé procedúry (napríklad výmena obväzu pre pacienta s popáleninami)

Neurodiagnostické postupy (napr. pneumoencefalografia, ventrikulografia, myelografia)

Endoskopia

Niektoré postupy na orgáne zraku

Operácia na krku alebo v ústach

Otorinolaryngologické zákroky

Gynekologické extraperitoneálne intervencie

Zákroky v pôrodníctve, anestézia pri cisárskom reze

Intervencie v ortopédii a traumatológii

V súvislosti so zvláštnosťami pôsobenia ketamínu na srdce a krvný obeh: anestézia u pacientov v šokovom stave, s hypotenziou

Vedenie anestézie u pacientov, u ktorých je výhodnejšie intramuskulárne podanie lieku (napríklad u detí)

Dávkovanie a podávanie

Individuálna odpoveď na Calypsol ®, ako aj na iné systémové anestetiká, sa líši v závislosti od dávky, spôsobu podania a veku pacienta. Preto by sa vymenovanie lieku malo robiť individuálne.

Pri použití v kombinácii sa má dávka ketamínu znížiť.

Intravenózne podanie

Počiatočná dávka 0,7-2 mg na kg telesnej hmotnosti, ktorá poskytuje adekvátnu chirurgickú anestéziu počas 5-10 minút približne 30 sekúnd po podaní. (U pacientov s vysokým rizikom, starších ľudí alebo pacientov v šoku je odporúčaná dávka 0,5 mg/kg tela.) Kalypsol ® intravenózne sa má podávať pomaly (viac ako 1 minútu).

Intramuskulárne podanie

Počiatočná dávka 4-8 mg/kg telesnej hmotnosti, ktorá poskytuje chirurgickú anestéziu trvajúcu 12-25 minút niekoľko minút po podaní.

Odkvapkávať

500 mg ketamínu + 500 ml roztoku glukózy alebo roztoku chloridu sodného. Odporúčaná počiatočná dávka: 2-6 mg/kg telesnej hodiny.

Podpora anestézie

Ak je to potrebné, polovica počiatočnej dávky alebo počiatočná dávka sa môže znova podať intramuskulárne alebo intravenózne.

(Výskyt nystagmu, motorická reakcia na podnety naznačuje nedostatok anestézie, takže v tomto prípade môže byť potrebná druhá dávka. Môžu sa však vyskytnúť mimovoľné pohyby končatín bez ohľadu na hĺbku anestézie!)

Vedľajšie účinky

- živé sny, zrakové halucinácie, emocionálne poruchy, delírium, psychomotorická agitácia, pocit zmätenosti (tieto javy sa pozorujú menej často u pacientov mladších ako 15 rokov a starších ako 65 rokov)

Zvýšenie tonusu kostrového svalstva môže často spôsobiť tonické a klonické pohyby, ktoré nenaznačujú zníženie hĺbky anestézie, a preto si nevyžadujú zavedenie ďalšej dávky lieku.

Diplopia, nystagmus, mierne zvýšenie vnútroočného tlaku

Často dochádza k dočasnému zvýšeniu krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Maximálne zvýšenie krvného tlaku (20-25%) sa pozoruje niekoľko minút po intravenóznom podaní lieku, ale po 15 minútach sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty. Srdcovému stimulačnému účinku ketamínu možno zabrániť predbežným intravenóznym podaním diazepamu v dávke 0,2 až 0,25 mg/kg telesnej hmotnosti. Môže sa vyskytnúť bradykardia, hypotenzia, arytmia

Pri rýchlom podaní alebo predávkovaní bol často pozorovaný útlm alebo zastavenie dýchania. Laryngospazmus bol zriedkavo pozorovaný

Strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, slintanie

Zriedkavo bola v mieste vpichu zaznamenaná bolesť, vyrážka, prechodný erytém a/alebo morbiliformná vyrážka a v jednom prípade aj anafylaktoidná reakcia.

Pri opakovanom použití počas krátkeho obdobia, najmä u malých detí, bola zaznamenaná tolerancia k lieku. V týchto prípadoch možno požadovaný účinok dosiahnuť primeraným zvýšením dávky.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú zo zložiek lieku

Ťažká alebo nedostatočne kontrolovaná hypertenzia (TK >180/100 mmHg v pokoji), pacienti, u ktorých môže zvýšenie krvného tlaku zhoršiť stav (kongestívne zlyhanie srdca, závažné kardiovaskulárne poruchy, traumatické poranenie mozgu, nádory mozgu, intrakraniálne krvácanie, mŕtvica)

Eklampsia alebo preeklampsia

Nedostatočne liečená alebo neliečená hypertyreóza

Anamnéza záchvatov, duševné choroby (schizofrénia, akútna psychóza)

Liekové interakcie

Ketamín zosilňuje nervovosvalový účinok barbiturátov, opiátov a tiež zvyšuje účinok tubokurarínu a ergometrínu, ale neovplyvňuje účinok pankurónia a sukcinylcholínu.

Barbituráty a inhalačné celkové analgetiká, fluórované uhľovodíky (halotan, enfluran, izofluran, metoxyfluran) predlžujú trvanie účinku ketamínu.

Lieky na spanie (najmä deriváty benzodiazepínov) alebo neuroleptiká predlžujú trvanie účinku ketamínu a znižujú pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Počas liečby hormónmi štítnej žľazy možno pozorovať zvýšenie krvného tlaku a tachykardiu.

Pri použití spolu s aminofylínom sa môže prah záchvatov znížiť.

Calypsol® kompatibilný s inými anestetikami a svalovými relaxanciami.

Ketamín je farmaceuticky nekompatibilný s barbiturátmi a diazepamom (precipitácia), preto by sa lieky nemali miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo infúzii.

špeciálne pokyny

Liek by mal predpisovať špecialista - anesteziológ. Rovnako ako pri použití iných celkových anestetík, aj pri použití Calypsolu ® je potrebné pripraviť nástroje na resuscitáciu.

Calypsol ® sa predpisuje opatrne, po posúdení pomeru prínosu a rizika, do 6 mesiacov po nestabilnej angíne pectoris a infarkte myokardu, so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, glaukómom alebo penetrujúcim poranením oka.

Intravenózny Calypsol ® sa má podávať pomaly (viac ako 1 minútu). Rýchle podanie lieku môže viesť k útlmu dýchania a prudkému zvýšeniu krvného tlaku.

Pacienti s hypertenziou alebo srdcovým zlyhaním vyžadujú neustále sledovanie funkcie srdca počas anestézie. Keďže faryngeálne reflexy sú pri monoterapii Calipsolom ® zvyčajne zachované, treba sa vyhnúť mechanickému podráždeniu hltana. Zásahy na hrtane, hltane alebo priedušnici vyžadujú kombináciu Calypsolu ® so svalovými relaxanciami a starostlivú kontrolu dýchania.

Pri chirurgických zákrokoch zahŕňajúcich viscerálne dráhy citlivosti na bolesť môže byť potrebné podávať iné analgetiká.

Pri tých pôrodníckych zákrokoch, ktoré si vyžadujú úplnú relaxáciu svalov maternice, nie je zavedenie ketamínu v monoterapii indikované.

Pri diagnostických alebo terapeutických zásahoch na orgáne zraku nie je použitie lokálnych analgetík indikované.

Ketamín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou pri intoxikácii alkoholom.

Počas obdobia zotavovania z anestézie sa môže vyskytnúť akútne delírium. Tejto reakcii možno predísť podávaním benzodiazepínov alebo znížením verbálnych, hmatových a zrakových podnetov. To nevylučuje monitorovanie vitálnych parametrov.

Pri ambulantnom použití Calypsolu ® môže byť pacient prepustený až po úplnom obnovení vedomia v sprievode dospelej osoby.

Tehotenstvo a laktácia

Ketamín rýchlo prechádza placentou. Počas gravidity sa môže použiť len po zvážení pomeru prínosu a rizika, hoci pri testoch na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne účinky. Pri pôrodníckej anestézii by sa mali používať menšie dávky. Dávka 2 mg/kg telesnej hmotnosti alebo viac môže viesť k útlmu dýchania u novorodencov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, či ketamín prechádza do materského mlieka.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Do 12 hodín po použití ketamínovej monoterapie nemôžete riadiť auto.

Predávkovanie

Symptómy:pri rýchlom intravenóznom podaní alebo pri zavedení veľkých dávok možno pozorovať útlm dýchania alebo zastavenie dýchania.

Liečba: kým sa neobnoví primerané spontánne dýchanie, treba ho mechanicky podporovať.

Uvoľňovacia forma a balenie

10 ml liečiva vo fľaštičkách z hnedého skla, uzavretých kombinovaným vyklápacím uzáverom.

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Blokuje talamo-kortikálne spojenie, znižuje aferentnú citlivosť mozgu. Aktivuje opiátové a serotonínové receptory v centrálnom nervovom systéme.

Indikácie na použitie

Anestézia krátkodobých operácií a diagnostických zásahov; indukčná anestézia.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 500 mg / 10 ml; injekčná liekovka (injekčná liekovka) 10 ml kartónové balenie 5;

Farmakodynamika

Pôsobí rýchlo, ale nie dlho (12-25 minút). Spôsobuje výraznú a dlhotrvajúcu (až 2 hodiny) analgéziu.

Mierne zvyšuje tonus kostrových svalov a sympatoadrenálneho systému; vo fáze anestézie sú zachované faryngeálne, laryngeálne, kašľové reflexy a samoventilácia pľúc.

Kontraindikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia, závažná dekompenzácia cerebrálneho a/alebo systémového obehu, eklampsia.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia dýchacieho centra, po prebudení - halucinácie, psychomotorická agitácia, poruchy vedomia.

Z tráviaceho traktu: slinenie, nevoľnosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): zvýšený krvný tlak, tachykardia.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovací režim je nastavený individuálne.

In / in, pomaly (viac ako 60 s) pre dospelých - 1-3 mg / kg, pre deti - 0,5-3 mg / kg; priemerná dávka pri anestézii trvajúcej 5–10 minút je 2 mg/kg. V / m, dospelí - 6,5-8 mg / kg, deti - 2-5 mg / kg.

Predávkovanie

Symptómy: útlm dýchania.

Liečba: IVL.

Interakcie s inými liekmi

Zvyšuje účinok inhalačných anestetík, svalový relaxačný účinok tubokurarínu; nemení - pankurónium a sukcinylcholín.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní

Mal by ho používať iba skúsený anestéziológ v dobre vybavenom zdravotníckom zariadení.

Podmienky skladovania

Zoznam A .: Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15–25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Patrí do ATX klasifikácie:

** Sprievodca liekmi slúži len na informačné účely. Ďalšie informácie nájdete v anotácii výrobcu. Nevykonávajte samoliečbu; Skôr ako začnete používať Calypsol, mali by ste sa poradiť s lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránke nenahrádzajú rady lekára a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívneho účinku lieku.

Máte záujem o Calypsol? Chcete vedieť podrobnejšie informácie alebo potrebujete lekárske vyšetrenie? Alebo potrebujete kontrolu? Môžeš objednať sa k lekárovi- POLIKLINIKA eurlaboratórium vždy k vašim službám! Najlepší lekári vás vyšetria, poradia, poskytnú potrebnú pomoc a stanovia diagnózu. môžete tiež zavolajte lekára domov. POLIKLINIKA eurlaboratórium otvorené pre vás 24 hodín denne.

** Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre lekárov a nemali by sa používať ako základ pre samoliečbu. Popis lieku Calypsol je uvedený na informačné účely a nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Pacienti potrebujú radu odborníka!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich popisy a návody na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a nežiaduce účinky, spôsoby aplikácie, ceny a recenzie liekov, prípadne máte iné otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.