Metamizol sodný Latinský názov. Metamizol sodný (metamizol sodný)

Klinicko-farmakologická skupina:  

Zahrnuté v liekoch

ATH:

N.02.B.B.02 Metamizol sodný

Farmakodynamika:

Neselektívna blokáda cyklooxygenázy a zníženie syntézy prostaglandínov a ich prekurzorov z kyseliny arachidónovej. Zabraňuje vedeniu bolestivých extra- a proprioceptívnych impulzov pozdĺž Gaullovho a Burdachovho zväzku, zvyšuje prah excitability talamických centier citlivosti na bolesť, zvyšuje prenos tepla. Má analgetické, antipyretické a protizápalové účinky.

Farmakokinetika:

Dobre a rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. V črevnej stene sa hydrolyzuje za vzniku aktívneho metabolitu (4-metyl-amino-antipyrín); nezmenený v krvi chýba (detegovaný v plazme v malých množstvách len po intravenóznom podaní). Preniká do materského mlieka (v terapeutických dávkach). Spojenie aktívneho metabolitu s plazmatickými proteínmi je 50-60%. Biotransformácia v pečeni. Vylučuje sa obličkami (v malom množstve vo forme metabolitov).

Indikácie:

· Artralgia, reumatizmus, chorea

· Bolesti hlavy, zubov, menštruačné bolesti

· Neuralgia, ischias, myalgia

· Renálna, pečeňová, črevná kolika.

· Pľúcny infarkt, infarkt myokardu, exfoliačná aneuryzma aorty, trombóza hlavných ciev.

· Zápalové procesy: zápal pohrudnice, zápal pľúc, lumbago, myokarditída.

· Trauma, popáleniny, dekompresná choroba, pásový opar, opuch.

· Orchitída, pankreatitída, peritonitída, perforácia pažeráka, pneumotorax.

· Potransfúzne komplikácie, priapizmus.

· Horúčkový syndróm pri akútnych infekčných, hnisavých a urologických ochoreniach, uštipnutí hmyzom.

X.J00-J06 Akútne infekcie horných dýchacích ciest

X.J10-J18.J11 Chrípka, vírus nebol identifikovaný

XVIII.R50-R69.R52.9 Bolesť, nešpecifikovaná

XVIII.R50-R69.R52.0 Akútna bolesť

XVIII.R50-R69.R52 Bolesť inde nezaradená

XVIII.R50-R69.R51 Bolesť hlavy

XVIII.R00-R09.R07.2 Bolesť v oblasti srdca

XIII.M20-M25.M25.5 Bolesť kĺbov

XVIII.R50-R69.R50 Horúčka neznámeho pôvodu

XIII.M30-M36.M35.3 Reumatická polymyalgia

XIII.M50-M54.M54.3 Ischias

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgia

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia a neuritída, bližšie neurčená

XIV.N20-N23.N23 Nešpecifikovaná obličková kolika

VI.G20-G26.G25.5 Iné typy chorea

Kontraindikácie:

Individuálna neznášanlivosť.

Inhibícia hematopoézy (agranulocytóza, cytostatická alebo infekčná neutropénia).

Dedičná hemolytická anémia spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Anémia, leukopénia, zlyhanie pečene a/alebo obličiek.

Aspirínová forma bronchiálnej astmy.

Tehotenstvo (najmä prvý trimester a posledných 6 týždňov), dojčenie.

Opatrne:Žiadne dáta. Tehotenstvo a laktácia:Kategória odporúčaní FDA nebola stanovená. Neužívať počas tehotenstva a počas dojčenia. Dávkovanie a podávanie:

Intramuskulárnealebo intravenózne (so silnou bolesťou) - 1-2 ml 50% alebo 25% roztoku 2-3 krát denne, maximálna denná dávka je 2 g.

Vnútri po jedle alebo rektálne 250-500 mg 2-3x denne, maximálna jednotlivá dávka je 1 g, denná dávka je 3 g.

Vedľajšie účinky:

Močový systém: zhoršená funkcia obličiek, oligúria, anúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, červené sfarbenie moču.

Alergické reakcie: žihľavka (vrátane na spojovke a slizniciach nosohltanu), angioedém, v zriedkavých prípadoch malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bronchospastický syndróm, anafylaktický šok.

Krv: agranulocytóza (nedostatok informácií na odporúčanie použitia sodnej soli metamizolu na bolesť hlavy), leukopénia, trombocytopénia.

Iné: zníženie krvného tlaku, nevoľnosť.

Lokálne reakcie: pri intramuskulárnej injekcii je možná tvorba infiltrátov v mieste vpichu.

Pri intravenóznom podaní - ospalosť, sucho v ústach.

Predávkovanie:

V prípade predávkovania nevoľnosť, vracanie, gastralgia, oligúria, hypotermia, zníženie krvného tlaku, tachykardia, dýchavičnosť, tinitus, ospalosť, delírium, poruchy vedomia, akútna agranulocytóza, hemoragický syndróm, akútne zlyhanie obličiek a/alebo pečene, kŕče, svaly paralýzy dýchania.

Na liečbu sú predpísané výplachy žalúdka, soľné laxatíva, enterosorbenty, nútená diuréza, hemodialýza s rozvojom konvulzívneho syndrómu, intravenózne podanie diazepamu a vysokorýchlostné barbituráty.

Interakcia:

Alopurinol, nenarkotické analgetiká, tricyklické antidepresíva, hormonálna antikoncepcia – zvýšená toxicita.

Benzylpenicilín, náhrady koloidnej krvi a látky nepriepustné pre žiarenie – nepoužívajte počas liečby sodnou soľou metamizolu.

Blokátory H 2 receptorov, a (spomaľuje inaktiváciu) - zvýšená účinnosť.

Myelotoxické látky - zvýšená hematotoxicita lieku.

Hypoglykemické lieky na perorálne podanie, nepriame antikoagulanciá, glukokortikoidy - zvýšenie ich aktivity (vytláča ich zo spojenia s proteínom).

Sedatívne a anxiolytické lieky (trankvilizéry) - zvýšený analgetický účinok sodnej soli metamizolu.

Tiamazol a cytotoxické lieky - zvýšené riziko vzniku leukopénie.

Fenylbutazón, barbituráty a iné hepatoinduktory – pri predpisovaní znižujú účinnosť sodnej soli metamizolu.

Chlórpromazín alebo iné deriváty fenotiazínu - rozvoj ťažkej hypertermie.

Cyklosporín - zníženie jeho koncentrácie v krvi.

Etanol - zvýšenie účinku.

V tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi sa nepodávajú z dôvodu vysokej pravdepodobnosti vzniku farmaceutickej inkompatibility.

Špeciálne pokyny:

Zvýšené riziko vzniku reakcií z precitlivenosti je prítomné u pacientov s bronchiálnou astmou, najmä so sprievodnými polypmi v oblasti sínusov; u pacientov s chronickou urtikáriou; u pacientov s intoleranciou alkoholu; u pacientov s intoleranciou na farbivá (napr. tartrazín) alebo na konzervačné látky (napr. benzoát).

Pri dlhodobom používaní je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi. Je neprijateľné používať liek na zmiernenie akútnej bolesti brucha (kým sa neobjasní príčina).

Inštrukcie

Metamizol sodný INN (tablety)

Medzinárodný názov: Metamizol sodný

Dávková forma: kapsuly, rektálne čapíky [pre deti], tablety, tablety [pre deti]

Chemický názov:

Sodná soľ kyseliny [(2,3-dihydro-1,5-dimetyl-3-oxo-2-fenyl-1H-pyrazol-4-yl)metylamino]metánsulfónovej (a ako monohydrát)

Farmakologický účinok:

Nenarkotické analgetikum, derivát pyrazolónu, neselektívne blokuje COX a znižuje tvorbu Pg z kyseliny arachidónovej. Zabraňuje vedeniu bolestivých extra- a proprioceptívnych impulzov pozdĺž Gaullovho a Burdachova zväzku, zvyšuje prah excitability talamických centier citlivosti na bolesť a zvyšuje prenos tepla. Charakteristickým znakom je mierna závažnosť protizápalového účinku, ktorý spôsobuje slabý účinok na metabolizmus voda-soľ (zadržiavanie Na + a vody) a gastrointestinálnu sliznicu. Má analgetický, antipyretický a čiastočne spazmolytický (vo vzťahu k hladkému svalstvu močového a žlčového traktu) účinok. Účinok sa vyvíja 20-40 minút po požití a dosahuje maximum po 2 hodinách.

Farmakokinetika:

Dobre a rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte. V črevnej stene sa hydrolyzuje za vzniku aktívneho metabolitu – v krvi chýba nezmenený metamizol (iba po intravenóznom podaní sa v plazme nachádza jeho nevýznamná koncentrácia). Komunikácia aktívneho metabolitu s proteínmi - 50-60%. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa obličkami. V terapeutických dávkach prechádza do materského mlieka.

Indikácie:

Horúčkový syndróm (infekčné a zápalové ochorenia, uštipnutie hmyzom - komáre, včely, gadflies atď., potransfúzne komplikácie); Bolestivý syndróm (mierny a stredný): vrát. neuralgia, myalgia, artralgia, biliárna kolika, črevná kolika, obličková kolika, poranenia, popáleniny, dekompresná choroba, herpes zoster, orchitída, ischias, myozitída, syndróm pooperačnej bolesti, bolesť hlavy, bolesť zubov, algomenorea.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, útlm hematopoézy (agranulocytóza, cytostatická alebo infekčná neutropénia), zlyhanie pečene a/alebo obličiek, dedičná hemolytická anémia spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, bronchiálna astma vyvolaná užívaním ASA, salicylátov alebo iných NSAID, anémia, leukopénia , tehotenstvo (najmä v prvom trimestri a v posledných 6 týždňoch), laktácia.S opatrnosťou. Novorodenecké obdobie (do 3 mesiacov), ochorenie obličiek (pyelonefritída, glomerulonefritída – vrátane anamnézy), dlhodobé nadmerné užívanie alkoholu. Pri / v úvode pacientov so systolickým krvným tlakom pod 100 mm Hg. alebo s obehovou nestabilitou (napríklad na pozadí infarktu myokardu, viacnásobnej traumy, začínajúceho šoku).

Dávkovací režim:

Vnútri 250-500 mg 2-3x denne, maximálna jednotlivá dávka je 1 g, denná dávka je 3 g. Jednotlivé dávky pre deti 2-3 roky - 50-100 mg, 4-5 rokov - 100 -200 mg, 6-7 rokov - 200 mg, 8-14 rokov - 250-300 mg, frekvencia podávania - 2-3 krát denne. Rektálne použitie - pre dospelých - 300, 650 a 1000 mg. Dávka pre deti závisí od veku dieťaťa a povahy ochorenia, pričom sa odporúča používať detské čapíky 200 mg: od 6 mesiacov do 1 roka - 100 mg, od 1 roka do 3 rokov - 200 mg, od 3 do 7 rokov - 200-400 mg, od 8 do 14 rokov - 200-600 mg. Po zavedení čapíka by malo byť dieťa v posteli.

Vedľajšie účinky:

Z močového systému: zhoršená funkcia obličiek, oligúria, anúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, červené sfarbenie moču. Alergické reakcie: žihľavka (vrátane na spojovke a slizniciach nosohltanu), angioedém, v zriedkavých prípadoch malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bronchospastický syndróm, anafylaktický šok. Na strane hematopoetických orgánov: agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia. Iné: zníženie krvného tlaku. Lokálne reakcie: pri i/m podaní sú možné infiltráty v mieste vpichu.Predávkovanie. Symptómy: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, oligúria, hypotermia, znížený krvný tlak, tachykardia, dýchavičnosť, tinitus, ospalosť, delírium, porucha vedomia, akútna agranulocytóza, hemoragický syndróm, akútne zlyhanie obličiek a/alebo pečene, kŕče, paralýza dýchacie svaly. Liečba: výplach žalúdka, soľné laxatíva, aktívne uhlie; vykonávanie nútenej diurézy, hemodialýzy, s rozvojom konvulzívneho syndrómu - pri zavádzaní diazepamu a vysokorýchlostných barbiturátov.

Špeciálne pokyny:

Pri liečbe detí mladších ako 5 rokov a pacientov užívajúcich cytostatiká sa má metamizol sodný užívať len pod lekárskym dohľadom. Intolerancia je veľmi zriedkavá, ale riziko vzniku anafylaktického šoku po intravenóznom podaní lieku je relatívne vyššie ako po perorálnom podaní. U pacientov s atopickou bronchiálnou astmou a sennou nádchou je zvýšené riziko vzniku alergických reakcií. Na pozadí užívania metamizolu sodného je možný rozvoj agranulocytózy, a preto, ak nemotivované zvýšenie teploty, zimnica, bolesť hrdla, ťažkosti s prehĺtaním, stomatitída, ako aj rozvoj vaginitídy alebo proktitídy, okamžité vysadenie lieku je nevyhnutné. Pri dlhodobom používaní je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi. Je neprijateľné používať na zmiernenie akútnej bolesti v bruchu (kým sa neobjasní príčina). Na intramuskulárnu injekciu sa musí použiť dlhá ihla. Moč je možné zafarbiť na červeno v dôsledku uvoľnenia metabolitu (nezáleží na tom).

Interakcia:

Kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku farmaceutickej nekompatibility sa nemôže miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke. Zvyšuje účinky etanolu. Počas liečby metamizolom sa nemajú používať lieky nepriepustné pre žiarenie, náhrady koloidnej krvi a penicilín. Pri súčasnom vymenovaní cyklosporínu sa jeho koncentrácia v krvi znižuje. Metamizol, ktorý vytláča perorálne hypoglykemické lieky, nepriame antikoagulanciá, kortikosteroidy a indometacín zo spojenia s proteínom, zvyšuje ich aktivitu. Fenylbutazón, barbituráty a iné hepatoinduktory, ak sa podávajú súčasne, znižujú účinnosť metamizolu. Súčasné vymenovanie s inými nenarkotickými analgetikami, tricyklickými antidepresívami, hormonálnymi antikoncepčnými liekmi a alopurinolom môže viesť k zvýšenej toxicite. Sedatívne a anxiolytické lieky (trankvilizéry) zvyšujú analgetický účinok metamizolu. Tiamazol a cytostatiká zvyšujú riziko vzniku leukopénie. Účinok zosilňujú kodeín, blokátory H2-histamínových receptorov a propranolol (spomaľuje inaktiváciu). Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity lieku.

vnútri VRD-1.0 VSD-3.0

Vzorec: C13H16N3O4SNa, chemický názov: sodná soľ kyseliny [(2,3-dihydro-1,5-dimetyl-3-oxo-2-fenyl-1 H-pyrazol-4-yl)metylamino]metánsulfónovej (a ako monohydrát).
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká vrátane nesteroidných a iných protizápalových liekov / NSAID - pyrazolóny.
Farmakologický účinok: protizápalové, analgetické, antipyretické.

Farmakologické vlastnosti

Metamizol sodný inhibuje cyklooxygenázu, znižuje tvorbu bradykinínov, voľných radikálov, endoperoxidov, niektorých prostaglandínov a inhibuje peroxidáciu lipidov. Metamizol sodný bráni vedeniu bolestivých proprio- a extraceptívnych impulzov cez Burdachov a Gaullov zväzok, zvyšuje prenos tepla a zvyšuje prah excitability centier citlivosti na bolesť v talame. Po perorálnom podaní sa úplne a rýchlo absorbuje. V črevnej stene sa hydrolyzuje za vzniku aktívneho metabolitu – v krvi nie je nezmenený metamizol (len pri intravenóznom podaní sa v plazme nachádzajú jeho nevýznamné koncentrácie). Aktívny metabolit sodnej soli metamizolu sa z 50-60 % viaže na plazmatické bielkoviny. Zničí sa v pečeni. Z tela sa vylučuje obličkami. Účinok sodnej soli metamizolu sa vyvinie po 20-40 minútach a maximálny po 2 hodinách.

Indikácie

Artralgia, chorea, reumatizmus; bolesť: bolesť zubov, bolesť hlavy, menštruačná bolesť, ischias, neuralgia, myalgia, s pľúcnym infarktom, kolika (pečeň, obličky, črevá), infarkt myokardu, trombóza hlavných ciev, disekujúca aneuryzma aorty, zápalové procesy (zápal pľúc, zápal pohrudnice, myokarditída, lumbago), popáleniny, trauma, dekompresná choroba, nádory, herpes zoster, orchitída, peritonitída, pankreatitída, perforácia pažeráka, priapizmus, potransfúzne komplikácie, pneumotorax; febrilný syndróm pri akútnych hnisavých, infekčných a urologických ochoreniach (prostatitída), uštipnutí hmyzom (vrátane komárov, včiel, gadflies).

Spôsob aplikácie metamizolu sodného a dávky

Metamizol sodný sa užíva perorálne, podáva sa intramuskulárne, intravenózne, rektálne. Intramuskulárne alebo intravenózne (so silnou bolesťou) - 2-3 krát denne, 1-2 ml 25% alebo 50% roztoku, maximálna denná dávka je 2 g; deťom sa injekčne podáva 0,1 - 0,5 ml. Vnútri, po jedle, alebo rektálne 2-3x denne, 250-500 mg, maximálna jednotlivá dávka je 1g, denne - 3g.Pre deti 2-3x denne je zvyčajná dávka 2-3 roky. 50 - 100 mg, 4 - 5 rokov - 100 - 200 mg, 6 - 7 rokov - 200 mg, 8 - 14 rokov - 250 - 300 mg.

Pri použití sodnej soli metamizolu je možné zafarbiť moč na červeno v dôsledku uvoľnenia metabolitu. Pri používaní sodnej soli metamizolu potrebujete dohľad lekára (pretože je tu vysoký výskyt alergických reakcií, vrátane smrteľných, najmä pri parenterálnom podaní). Neodporúča sa pravidelné dlhodobé užívanie z dôvodu myelotoxicity. Použitie sodnej soli metamizolu na zmiernenie akútnej bolesti brucha je vylúčené (pokiaľ nebude objasnená ich príčina). Pri predpisovaní pacientom s patológiou kardiovaskulárneho systému je potrebné starostlivé sledovanie hemodynamických parametrov. Používajte opatrne u pacientov so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg. Art., s príznakmi ochorenia obličiek v anamnéze (glomerulonefritída, pyelonefritída), ako aj s dlhou anamnézou alkoholu.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, závažné poruchy funkčného stavu obličiek alebo pečene, potlačenie hematopoézy (infekčná alebo cytostatická neutropénia, agranulocytóza), hemolytická dedičná anémia, ktorá je spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, bronchiálna astma (prostaglandín), dojčenie , tehotenstvo.

Obmedzenia aplikácie

Žiadne dáta.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie sodnej soli metamizolu je kontraindikované počas tehotenstva. V čase liečby metamizolom sodným sa má dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky metamizolu sodného

Granulocytopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, krvácanie, intersticiálna nefritída, hypotenzia, alergické reakcie (vrátane bronchospazmu, Lyellovho syndrómu, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, anafylaktického šoku).

Interakcia metamizolu sodného s inými látkami

Účinok metamizolu sodného zvyšujú kodeín, barbituráty, kofeín, propranolol, H2-antihistaminiká. Tiamazol a sarkolyzín zvyšujú riziko leukopénie, ak sa používajú spolu s metamizolom sodným. Trankvilizéry a sedatíva zvyšujú analgetický účinok metamizolu sodného. Perorálne kontraceptíva, tricyklické antidepresíva, alopurinol zvyšujú toxicitu metamizolu sodného narušením jeho metabolizmu. Kombinované použitie metamizolu sodného s derivátmi fenotiazínu (vrátane chlórpromazínu) môže spôsobiť výrazné zvýšenie telesnej teploty, s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, antipyretickými analgetikami - k vzájomnému zvýšeniu toxicity a súvisiacich účinkov. Fenylbutazón a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov oslabujú účinky metamizolu sodného. Myelotoxické lieky zosilňujú hematotoxicitu sodnej soli metamizolu. Metamizol sodný zosilňuje sedatívny účinok alkoholu. Metamizol sodný, vytesňujúci zo spojenia s plazmatickými proteínmi, zvyšuje aktivitu nepriamych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemík, indometacínu, glukokortikosteroidov. Metamizol sodný znižuje plazmatickú hladinu cyklosporínu. Počas liečby metamizolom sodným sa nemajú používať rádiokontrastné látky, penicilín a náhrady koloidnej krvi. Vzhľadom na vysoké riziko farmaceutickej inkompatibility sa sodná soľ metamizolu nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Predávkovanie

Pri predávkovaní metamizolom sodným sa vyvíja hypotermia, palpitácie, ťažká hypotenzia, dýchavičnosť, nevoľnosť, hučanie v ušiach, vracanie, ospalosť, slabosť, delírium, konvulzívny syndróm, poruchy vedomia; možný rozvoj hemoragického syndrómu, akútnej agranulocytózy, akútneho zlyhania pečene a obličiek. Je potrebné: vyvolanie zvracania, výplach žalúdka sondou, vymenovanie aktívneho uhlia, soľné laxatíva a alkalizácia krvi, nútená diuréza, symptomatická liečba zameraná na udržanie vitálnych funkcií.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou metamizol sodný

Vo väčšine ekonomicky vyspelých krajín je metamizol zakázaný z dôvodu vedľajších účinkov (Švédsko (od roku 1972), USA (od roku 1977), Japonsko, Austrália a niekoľko krajín Európskej únie, najmä z dôvodu rizika agranulocytózy, resp. je výrazne obmedzený, čo sa týka predovšetkým použitia u detí. V Rusku bol od roku 2009 metamizol sodný (analgín) vylúčený zo zoznamu liekov pre príjemcov, ale zostal na voľnom trhu.

Metamizol sodný

Latinský názov

Metamizol sodný

chemický názov

sodná soľ kyseliny [(2,3-dihydro-1,5-dimetyl-3-oxo-2-fenyl-1 H-pyrazol-4-yl)metylamino]metánsulfónovej (a ako monohydrát)

Hrubý vzorec

C13H16N3O4SNa

Farmakologická skupina

NSAID - pyrazolóny

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

68-89-3

Charakteristický

Biely alebo biely so sotva viditeľným žltkastým odtieňom kryštalického prášku, ktorý sa v prítomnosti vlhkosti rýchlo rozkladá. Vodný roztok je ľahko rozpustný vo vode (1:1,5) a má pH 6-7,5. Ťažko rozpustný v etanole (1:60-1:80), prakticky nerozpustný v éteri, chloroforme, acetóne.

Farmakológia

Farmakologický účinok - analgetický, protizápalový, antipyretický.

Inhibuje aktivitu cyklooxygenázy, znižuje tvorbu endoperoxidov, bradykinínov, niektorých PG, voľných radikálov a inhibuje peroxidáciu lipidov. Zabraňuje vedeniu bolestivých extra- a proprioceptívnych impulzov pozdĺž Gaullovho a Burdachova zväzku, zvyšuje prah excitability talamických centier citlivosti na bolesť a zvyšuje prenos tepla.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. V črevnej stene sa hydrolyzuje za vzniku aktívneho metabolitu – v krvi chýba nezmenený metamizol (iba po intravenóznom podaní sa v plazme nachádzajú jeho nevýznamné koncentrácie). Úroveň väzby aktívneho metabolitu na bielkoviny je 50-60%. Zničené v pečeni. Vylučovanie prechádza obličkami.

Účinok sa vyvíja za 20-40 minút a dosahuje maximum po 2 hodinách.

Aplikácia

Artralgia, reumatizmus, chorea, bolesť: bolesť hlavy, zubná, menštruačná, neuralgia, ischias, myalgia, kolika (renálna, pečeňová, črevná), pľúcny infarkt, infarkt myokardu, disekujúca aneuryzma aorty, trombóza hlavných ciev, zápalové procesy (pleurisy, zápal pohrudnice, pneumónia, lumbago, myokarditída), trauma, popáleniny, dekompresná choroba, herpes zoster, nádory, orchitída, pankreatitída, peritonitída, perforácia pažeráka, pneumotorax, potransfúzne komplikácie, priapizmus; febrilný syndróm pri akútnych infekčných, hnisavých a urologických ochoreniach (prostatitída), uštipnutí hmyzom (vrátane komárov, včiel, gadflies).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, útlm hematopoézy (agranulocytóza, cytostatická alebo infekčná neutropénia), závažné poruchy pečene alebo obličiek, prostaglandínová bronchiálna astma, dedičná hemolytická anémia spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky

Granulocytopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, hemorágie, hypotenzia, intersticiálna nefritída, alergické reakcie (vrátane Stevensovho-Johnsonovho, Lyellovho syndrómu, bronchospazmu, anafylaktického šoku).

Interakcia

Účinok zosilňujú barbituráty, kodeín, H 2 -antihistaminiká, propranolol (spomaľuje inaktiváciu). Sarkolyzín a tiamazol zvyšujú pravdepodobnosť vzniku leukopénie. Zvyšuje hypoglykemickú aktivitu perorálnych antidiabetík (uvoľňovanie zo spojenia s krvnými bielkovinami), sedatív - alkoholu, znižuje koncentráciu cyklosporínu v plazme.

Predávkovanie

Symptómy: hypotermia, ťažká hypotenzia, búšenie srdca, dýchavičnosť, hučanie v ušiach, nevoľnosť, vracanie, slabosť, ospalosť, delírium, poruchy vedomia, konvulzívny syndróm; možný rozvoj akútnej agranulocytózy, hemoragického syndrómu, akútneho zlyhania obličiek a pečene.

Liečba: vyvolanie zvracania, výplach žalúdka, podanie soľných laxatív, aktívne uhlie a forsírovaná diuréza, alkalizácia krvi, symptomatická terapia zameraná na udržanie vitálnych funkcií.

Dávkovanie a podávanie

V / m alebo / v (so silnou bolesťou) - 1-2 ml 50% alebo 25% roztoku 2-3 krát / deň, maximálna denná dávka je 2 g; deťom sa injekčne podáva 0,1-0,5 ml. Vnútri po jedle alebo rektálne 250 – 500 mg 2 – 3-krát denne, maximálna jednotlivá dávka je 1 g, denná dávka je 3 g Zvyčajná dávka pre deti vo veku 2 – 3 rokov je 50 – 100 mg, 4 – 5 rokov - 100-200 mg, 6-7 rokov - 200 mg, 8-14 rokov - 250-300 mg 2-3 krát denne.

Preventívne opatrenia

Vyžaduje sa lekársky dohľad (vysoká frekvencia alergických reakcií, vrátane smrteľných, najmä pri parenterálnom podaní). Neodporúča sa pravidelné dlhodobé užívanie z dôvodu myelotoxicity. Použitie na zmiernenie akútnej bolesti brucha je vylúčené (kým sa neobjasní príčina). Pri podávaní pacientom s akútnou kardiovaskulárnou patológiou je potrebné starostlivé sledovanie hemodynamiky. Používajte opatrne u pacientov s hladinami SBP pod 100 mm Hg. Art., s anamnestickými indikáciami ochorenia obličiek (pyelonefritída, glomerulonefritída) a s dlhou anamnézou alkoholu.

špeciálne pokyny

Pri použití sodnej soli metamizolu je možné červené sfarbenie moču v dôsledku uvoľnenia metabolitu.

Rok poslednej úpravy

1999

Interakcie s inými účinnými látkami

alopurinol*	Na pozadí metamizolu sodného je možné zvýšenie toxicity.
indometacín*	Na pozadí metamizolu sodného sa účinok zvyšuje.
kodeín	Kodeín zvyšuje účinok.
propranolol*	Propranolol spomaľuje biotransformáciu a zvyšuje účinok.
Sarkolyzín*	Sarkolyzín zvyšuje (vzájomne) pravdepodobnosť leukopénie.