Lekárska referenčná kniha geotar. Použitie u detí
Liek Pregabalin-Richter je liek zo skupiny antiepileptík. Farmakologickým pôsobením patrí do skupiny antikonvulzív a analgetík. Liečivo je pregabalín. Mechanizmus účinku je spojený s reguláciou vápnikových kanálov v neurónoch.
Farmakokineticky sa liek pri užití nalačno rýchlo a dobre vstrebáva, maximálna koncentrácia sa dosiahne približne 1 hodinu po požití. Jedenie mierne znižuje rýchlosť dosiahnutia maximálnej koncentrácie pregabalínu, ale neovplyvňuje celkovú biologickú dostupnosť lieku. V plazme nedochádza k väzbe na bielkoviny.
V tele sa v skutočnosti nemetabolizuje, približne 99 % celkovej účinnej látky sa vylúči obličkami v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je šesť a pol hodiny. Vzhľadom na eliminačné mechanizmy pregabalínu je potrebné prehodnotiť dávkovanie lieku, keď sa používa u ľudí s renálnou insuficienciou. Výpočet dávky je založený na klírense kreatinínu, ktorý je priamo úmerný klírensu lieku.
Na základe údajov o malom percente metabolizmu pregabalínu treba predpokladať, že ochorenia pečene sprevádzané zlyhaním pečene majú malý vplyv na koncentráciu liečiva v krvnej plazme.
Indikácie na použitie
Indikácie pre vymenovanie lieku v neurologickej praxi sú tieto podmienky:
- Prítomnosť neuropatickej bolesti.
- Epilepsia (zvyčajne sa používa ako doplnková liečba, monoterapia liekom je neúčinná).
- Úzkostná porucha.
- Fibromyalgia.
Kontraindikácie
Pregabalin-Richter je kontraindikovaný na použitie pri:
- Alergie alebo iné intolerancie, v prítomnosti dedičných enzymopatií (galaktózová intolerancia, malabsorpcia), u detí mladších ako 17 rokov.
- Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
- Opatrnosť je potrebná u osôb s renálnou insuficienciou. Treba mať na pamäti, že počas hemodialýzy sa väčšina liečiva vylučuje z tela.
Štúdie bezpečnosti používania Pregabalin-Richter počas gravidity sa neuskutočnili. Počas štúdií na zvieratách sa odhalili príznaky toxicity lieku pre embryo. Na základe týchto údajov je použitie počas tehotenstva kontraindikované. Pri používaní Pregabalinu-Richter by sa ženy v reprodukčnom veku mali uchýliť k antikoncepčným metódam, aby sa vyhli ohrozeniu embrya v prípade pravdepodobného počatia. Použitie počas dojčenia je tiež kontraindikované. Odporúča sa nedojčiť, ak nie je možné vyhnúť sa liečbe pregabalínom.
Dávkovanie
Dávka liečiva sa vyberá čisto individuálne a vypočíta sa zo závažnosti prejavov ochorenia, prítomnosti somatických ochorení (predovšetkým patológie obličiek), znášanlivosti liečiva, účinku súbežnej liečby. Priemerná denná dávka by mala byť v rozmedzí 150 až 600 mg a mala by byť rozdelená do 2 alebo 3 dávok. Liek sa užíva perorálne. Kapsulu nežujte, bez ohľadu na jedlo.
Pri neuropatickej bolesti (najčastejšia indikácia) je počiatočná dávka zvyčajne 150 mg rozdelená do dvoch rozdelených dávok. V prípade potreby po troch až siedmich dňoch1, ak je liek dobre znášaný, možno dávku zvýšiť o 150 mg, ak je účinok nedostatočný, po ďalšom týždni je možné dávku opäť zvýšiť na 600 mg.
Titrácia dávky pri iných ochoreniach je podobná ako pri neuropatickej bolesti. Nemá veľký zmysel používať liek ako terapiu epilepsie, ak sa účinok nedosiahne pri dávke 450-600 mg denne.
Dôležitým bodom je potreba postupného vysadenia pregabalínu. Predpokladá sa, že zrušenie by sa malo uskutočniť počas týždňa, každý deň sa dávka postupne znižuje o 75 mg denne.
Pri nedostatočnej funkcii obličiek sa používa metóda výpočtu, pri ktorej sa vychádza z klírensu kreatinínu. Nie je potrebné uchýliť sa k takýmto výpočtom pre klírens kreatinínu nad 60 ml za minútu. S klírensom kreatinínu 30 až 60 ml za minútu by počiatočná dávka nemala prekročiť 75 mg, maximálna denná dávka je 300 mg, s klírensom kreatinínu 15 až 30 ml za minútu sú dávky 25-50 mg resp. 150 mg. S klírensom kreatinínu menej ako 15 ml za minútu (konečné štádium zlyhania obličiek) sa pregabalín predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou, počiatočná dávka nemôže prekročiť 25 mg, frekvencia podávania je 1-krát denne, maximálna denná dávka je 75 mg mg.
Po štvorhodinovej hemodialýze má zmysel užiť ďalších 25 – 100 mg pregabalínu.
U starších pacientov, v prítomnosti poklesu klírensu kreatinínu, je možná rovnaká úprava dávky lieku.
Ak sa vynechá dávka, je potrebné užiť liek čo najskôr (najmä pri veľkých denných dávkach). Obnovenie obvyklého harmonogramu prijímania nastáva nasledujúci deň.
V priebehu postmarketingových štúdií bol opísaný dostatočný počet predávkovaní liekmi. Dokonca aj pri užití 15 gramov pregabalínu sa všetky udalosti upravili po symptomatickej liečbe. Najčastejšie to boli: zmätenosť, duševné poruchy, ospalosť, znížený krvný tlak. Neexistuje žiadna špecifická terapia. Zobrazený výplach žalúdka, vymenovanie sorbentov. Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza.
Vedľajšie účinky
Klinické skúsenosti a dôkladné posúdenie vývoja nežiaducich účinkov sa uskutočnili vo veľkej štúdii, do ktorej sa zapojilo viac ako 12 tisíc pacientov. Najčastejšie vedľajšie účinky boli: závraty, ospalosť, celková slabosť. Nižšie je uvedený zoznam všetkých vedľajších účinkov zaznamenaných počas testov. Označenia: veľmi časté - viac ako 10%, časté - 1-10%, zriedkavo od 0,1 do 1%, zriedkavé - menej ako 0,1%.
Treba poznamenať, že uvedené javy môžu byť spojené so sprievodnou patológiou, terapiou a inými dôvodmi (podrobnejšie o zostavovaní frekvencie vedľajších účinkov si môžete prečítať).
Z duševnej sféry: často zmätenosť, znížené libido, poruchy spánku, podráždenosť. Úzkosť, depresia, premenlivosť nálady, depresívna nálada, živé sny, zmeny libida, apatia, zvýšená nespavosť boli hlásené zriedkavo. Zriedkavo dezinhibícia, zvýšená nálada na pozadí, euforické stavy.
Na strane nervového systému boli najčastejšie nežiaduce udalosti. Na prvom mieste veľmi často dochádza k závratom. Často sa stretávali s nasledujúcimi stavmi: zhoršená pozornosť, ataxia, narušená koordinačná sféra, strata pamäti, sedácia. Zriedkavo sa vyskytla hypoestézia, prítomnosť nystagmu, poruchy reči, kŕče typu myoklonus, znížené šľachové reflexy, znížené chuťové vnemy, chvenie končatín a mdloby. Zriedkavo bola zaznamenaná hypokinéza, dysgrafia, bolesti hlavy.
Na strane kardiovaskulárneho systému sa vyskytli javy tlakovej lability (často pokles krvného tlaku, zriedkavo zvýšenie krvného tlaku), zmena pulzu, rozvoj atrioventrikulárnych blokád.
Z iných orgánov a systémov. Často zaznamenané: únava, edém, poruchy chôdze, zmeny telesnej hmotnosti, erektilná dysfunkcia, sucho v ústach, vracanie, plynatosť, nadúvanie, rozmazané videnie. Menej časté: zvýšená aktivita ALT, CPK, AST, asténia, smäd, tlak na hrudníku, zimnica, inkontinencia moču, svalové zášklby, opuchy veľkých kĺbov, bolesť svalov, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, stuhnutosť svalov (častejšie - ako prejav základného ochorenia), potenie, vyrážka, zvýšené slinenie, dýchavičnosť, kašeľ, zúženie periférneho videnia a/alebo zrakovej ostrosti, hypoglykémia, opuch očí, slzenie. Zriedkavé: zvýšený kreatinín v plazme, zmeny elektrolytov, horúčka, bolesť prsníkov, zväčšenie prsníkov, menštruačné nepravidelnosti, oligúria, akútne zlyhanie obličiek, bolesť krku, rabdomyolýza, pot, upchatý nos, strabizmus, chrápanie, blikajúce iskry pred očami, strata periférneho videnia . Frekvencia nie je známa, angioedém, závažné alergické reakcie (Quinckeho edém) boli extrémne zriedkavé.
Analógy
Pregabalin-Richter je generický liek pre Lyricu. V porovnaní s Lyricou treba poznamenať takmer rovnakú účinnosť a vysoký bezpečnostný profil. Hlavnou výhodou oproti pôvodnému lieku je oveľa dostupnejšia cena.
špeciálne pokyny
Pregabalín-Richter sa vylučuje obličkami, neviaže sa na plazmatické bielkoviny, prakticky neprechádza transformáciou, v dôsledku čoho možno predpokladať malý stupeň interakcie s inými liekmi, čo bolo potvrdené mnohými testami. Neexistuje žiadna interakcia s nasledujúcimi liekmi: finlepsín, fenobarbital, inzulín, topiramát, tiagabín, fenytoín, depakín, lamotrigín, gabapentín, oxykodón. Súčasné podávanie s etanolom môže zvýšiť účinok etanolu, ale neovplyvňuje vitálne centrá vrátane centra dýchania.
Používanie perorálnych hormonálnych kontraceptív súčasne s pregabalínom neovplyvňuje farmakokinetiku liekov.
Pri použití Pregabalinu s opioidnými analgetikami a inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť zápchu, sa vyskytli ojedinelé prípady ťažkej zápchy až paralytického ilea.
U pacientov s diabetes mellitus so zmenami telesnej hmotnosti môže byť potrebná korekcia hypoglykemickej liečby.
Pregabalín, najmä v kombinácii s antidepresívami, môže zvýšiť riziko samovražedných myšlienok. Ak sú v anamnéze pokusy o samovraždu, treba sa poradiť s psychoterapeutom.
Terapia Pregabalin-Richter môže a bohužiaľ je často sprevádzaná ospalosťou a závratmi. V tomto ohľade sú potenciálne nebezpečné činnosti, vrátane vedenia vozidla, počas liečby kontraindikované. Zvyšuje sa aj riziko náhodného poranenia, najmä u starších ľudí.
Existujú samostatné indikácie rozvoja konvulzívneho syndrómu, vrátane epileptických záchvatov počas liečby pregabalínom alebo na pozadí jeho vysadenia.
S rozvojom nežiaducich reakcií vedie zrušenie lieku alebo zníženie dávky spravidla k samozastaveniu nežiaducich prejavov.
Vyskytli sa ojedinelé prípady rozvoja drogovej závislosti. Osobitná kontrola v tomto smere by sa mala vykonávať u ľudí s ťažkou anamnézou (narkomanov a ľudí s drogovou závislosťou v anamnéze).
Cena za kapsule
Pregabalin-Richter je bežne predpisovaný liek na centrálnu úľavu od bolesti. Pozor! Od 1. októbra 2015 je liek zaradený do zoznamu účinných liekov a predáva sa podľa prísne očíslovaného predpisu s tromi pečaťami, preto sa dostupnosť lieku znížila z dôvodu nedostatku týchto predpisov v niektorých lekárskych predpisoch. stredísk. Cena lieku sa môže líšiť v závislosti od konkrétnej lekárne, regiónu bydliska, dávkovania. Priemerné ceny lieku sú v nasledujúcich limitoch (relevantnosť údajov za november 2015):
- Kapsuly, 75 mg, balenie č.14. 400-490 rubľov.
- Kapsuly, 75 mg, balenie č.56. 1100-1500 rubľov.
- Kapsuly, 150 mg, balenie č.14. 390-530 rubľov.
- Kapsuly, 150 mg, balenie č.56. 1700-2100 rubľov.
- Kapsuly, 300 mg, balenie č.14. 790-940 rubľov.
- Kapsuly, 300 mg, balenie č.56. 2900-3400 rubľov.
Lieková forma
Zlúčenina
1 kapsula obsahuje:
účinná látka: pregabalín 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;
pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec.
Obal kapsuly:
zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý, želatína;
zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železitá červeň E172 (pre dávkovanie 75 mg a 300 mg), oxid titaničitý (pre dávkovanie 150 mg), želatína.
Popis
Dávkovanie 75 mg. 4 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Dávkovanie 150 mg. 2 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom.
Dávkovanie 300 mg. 0 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Obsah kapsúl je homogénny prášok alebo kompaktná hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom, ktorá sa pri stlačení sklenenou tyčinkou rozpadne.
Farmakoterapeutická skupina
Prípravky na liečbu chorôb nervového systému. Antiepileptické lieky. Iné antiepileptiká. pregabalín.
ATX kód N03AX16
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Farmakokinetika pregabalínu v rovnovážnom stave je podobná u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou užívajúcich antiepileptiká a u pacientov s chronickou bolesťou.
Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosahuje vrchol po jednej hodine, a to pri jednorazovom aj opakovanom použití. Perorálna biologická dostupnosť pregabalínu je
> 90 % a nezávisí od prijatej dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážny stav dosiahne v priebehu 24-48 hodín. Jedenie zhoršuje vstrebávanie pregabalínu. Súčasne sa Cmax zníži približne o 25-30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tmax) sa zvýši na približne 2,5 hod.. Užívanie pregabalínu s jedlom však nemá klinicky významný vplyv na stupeň jeho absorpcie.
Distribúcia
Distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Liečivo sa neviaže na plazmatické bielkoviny.
Metabolizmus
Pregabalín podlieha zanedbateľnému metabolizmu. Po dávke rádioaktívne označeného pregabalínu bolo približne 98 % rádioaktívnej látky nájdenej v moči nezmenený pregabalín. N-metylovaný derivát pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom pregabalínu v moči, predstavoval 0,9 % podanej dávky.
chov
Pregabalín sa vylučuje zo systémového obehu hlavne obličkami v nezmenenej forme.
Priemerný polčas eliminácie pregabalínu je 6,3 hodiny. Plazmatický a renálny klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu.
Linearita/Nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v odporúčanom rozsahu denných dávok je lineárna. Interindividuálna variabilita farmakokinetiky pregabalínu je nízka (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Klinické štúdie ukazujú, že pohlavie nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Dysfunkcia obličiek
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy hemodialýzou (po 4 hodinách hemodialýzy sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %). Keďže hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie obličkami, u pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky a po hemodialýze sú potrebné ďalšie dávky.
Zhoršená funkcia pečene
Špeciálne farmakokinetické štúdie u pacientov s poruchou funkcie pečene sa neuskutočnili. Pretože pregabalín nie je extenzívne metabolizovaný a vylučuje sa močom prevažne nezmenený, očakáva sa, že porucha funkcie pečene významne neovplyvní plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Pediatrickí pacienti
Farmakokinetika pregabalínu sa hodnotila u pediatrických pacientov s epilepsiou (vekové skupiny: 1 až 23 mesiacov, 2 až 6 rokov, 7 až 11 rokov a 12 až 16 rokov) pri dávke 2,5; 5; 10 a 15 mg/kg/deň vo farmakokinetickej štúdii a štúdii znášanlivosti.
Po perorálnom podaní pregabalínu nalačno u pediatrických pacientov bol čas do dosiahnutia maximálnych plazmatických koncentrácií vo všeobecnosti podobný pre všetky vekové skupiny, v rozmedzí od 0,5 do 2 hodín po podaní dávky.
Hodnoty parametrov Cmax a AUC sa zvyšovali lineárne so zvyšujúcou sa dávkou v každej vekovej skupine. Hodnota AUC u pediatrických pacientov s hmotnosťou do 30 kg bola nižšia o 30 % v dôsledku 43 % zvýšeného klírensu upraveného podľa telesnej hmotnosti u týchto pacientov v porovnaní s pacientmi s hmotnosťou ≥ 30 kg.
U pediatrických pacientov mladších ako 6 rokov bol terminálny polčas eliminácie pregabalínu v priemere 3 až 4 hodiny a u detí vo veku 7 rokov a starších od 4 do 6 hodín.
Populačná farmakokinetická analýza preukázala, že klírens kreatinínu bol významnou kovariátou klírensu perorálneho pregabalínu, telesná hmotnosť bola významnou kovariátom zdanlivého distribučného objemu perorálneho pregabalínu a tieto vzťahy boli podobné pre populáciu pediatrických a dospelých pacientov.
Farmakokinetika pregabalínu sa neskúmala u pacientov mladších ako 3 mesiace.
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vyšším vekom. Tento pokles klírensu pri perorálnom pregabalíne je porovnateľný so znížením klírensu kreatinínu spojeným s vyšším vekom. U pacientov s poruchou funkcie obličiek súvisiacou s vekom môže byť potrebné znížiť dávku pregabalínu.
dojčiace ženy
Farmakokinetika pregabalínu 150 mg každých 12 hodín (denná dávka 300 mg) sa hodnotila u dojčiacich žien najmenej 12 týždňov po pôrode. Laktácia mala malý alebo žiadny vplyv na farmakokinetiku pregabalínu. Pregabalín sa vylučoval do materského mlieka s priemernými rovnovážnymi koncentráciami približne 76 % plazmatických koncentrácií v rovnovážnom stave u matky. Teoretická priemerná denná dávka pregabalínu podávaná dojčenému dieťaťu (odhadovaný priemerný príjem mlieka: 150 ml/kg/deň) u žien užívajúcich 300 mg/deň alebo maximálnu dávku 600 mg/deň je 0,31 až 0,62 mg/deň. kg /deň, resp. Tieto vypočítané dávky predstavujú približne 7 % celkovej dennej dávky pre matku v mg/kg telesnej hmotnosti.
Farmakodynamika
Účinnou látkou lieku je pregabalín, analóg kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová).
Mechanizmus akcie
Pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme.
Indikácie na použitie
Liečba periférnej a centrálnej neuropatickej bolesti u dospelých
Epilepsia u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej (ako pomôcka)
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých
Dávkovanie a podávanie
Liečivo sa užíva perorálne v dávke 150 až 600 mg denne v dvoch alebo troch rozdelených dávkach.
Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy.
neuropatickej bolesti
Liečba začína dávkou 150 mg denne, rozdelenou do dvoch alebo troch dávok. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti možno po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg denne a v prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg denne.
Epilepsia
Liečba začína dávkou 150 mg denne, rozdelenou do dvoch alebo troch dávok. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti lieku sa po týždni môže dávka zvýšiť na 300 mg denne a po ďalšom týždni až na maximálnu dávku 600 mg denne.
Generalizované úzkostné poruchy
Liečivo sa užíva v dávke 150 až 600 mg denne v dvoch alebo troch rozdelených dávkach. Potreba liečby sa má pravidelne kontrolovať.
Liečba začína dávkou 150 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti lieku možno po jednom týždni dávku zvýšiť na 300 mg denne, po ďalšom týždni možno dávku zvýšiť na 450 mg denne a po ďalšom týždni na max. dávka 600 mg denne.
Zrušenie pregabalínu
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pregabalín sa vylučuje zo systémového obehu hlavne obličkami v nezmenenej forme. Pretože klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu, zníženie dávky u pacientov s poškodenou funkciou obličiek by sa malo vykonať od prípadu k prípadu na základe klírensu kreatinínu (CrCl), ako je uvedené v tabuľke 1 a určeného podľa nasledujúceho vzorca:
ClCr (ml/min) =
Pregabalín sa účinne odstraňuje z plazmy hemodialýzou (50 % liečiva po 4 hodinách). U pacientov na hemodialýze sa denná dávka lieku vyberá s prihliadnutím na funkciu obličiek. Okrem dennej dávky lieku sa každé 4 hodiny hemodialýzy predpisuje ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).
Tabuľka 1. Úprava dávky pregabalínu na základe funkcie obličiek
1 Celková denná dávka (mg/deň) sa má rozdeliť podľa dávkovacieho režimu, aby sa získala požadovaná hodnota mg/dávka
2 Ďalšia dávka je jedna ďalšia dávka
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Pacienti v detstve a dospievaní
Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov) neboli stanovené. Dostupné údaje sú uvedené v častiach "Vedľajšie účinky", "Farmakologické vlastnosti", ale nie je možné odporučiť ich dávkovanie.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
U starších pacientov môže byť potrebné znížiť dávku lieku v dôsledku zníženia funkcie obličiek.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky hlásené pri pregabalíne boli klasifikované podľa ich frekvencie nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Často
Závraty, bolesti hlavy, ospalosť
Nazofaryngitída
Zvýšenie chuti do jedla
Eufória, zmätenosť, podráždenosť, dezorientácia, nespavosť, znížené libido
Ataxia, nekoordinovanosť, tremor, dyzartria, amnézia, porucha pamäti, porucha pozornosti, parestézia, hypoestézia, sedácia, nerovnováha, letargia
Rozmazané videnie, diplopia
Vertigo
Sucho v ústach, nevoľnosť*, vracanie, plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka*
erektilnej dysfunkcie
Únava, periférny edém, edém, poruchy chôdze, pády, pocit opitosti, nevoľnosť
Nabrať váhu
Svalové kŕče, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalové kŕče krčnej chrbtice
neutropénia
precitlivenosť*
Anorexia, hypoglykémia
Halucinácie, záchvaty paniky, nepokoj, agitovanosť, depresia, depresívna nálada, eufória, agresivita*, zmeny nálady, depersonalizácia, ťažkosti pri hľadaní slov, nezvyčajné sny, zvýšené libido, anorgazmia, apatia
Synkopa, stupor, myoklonus, bezvedomie*, psychomotorická hyperaktivita, dyskinéza, posturálne vertigo, zámerný tremor, nystagmus, kognitívna porucha, duševná porucha*, porucha reči, hyporeflexia, hyperestézia, pocit pálenia, ageúzia, malátnosť*
Strata periférneho videnia, rozmazané videnie, opuch oka, porucha zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, fotopsia, syndróm suchého oka, zvýšené slzenie, podráždenie oka
Hyperakúzia
Tachykardia, atrioventrikulárny blok 1. stupňa, sínusová bradykardia, kongestívne zlyhanie srdca*
Hypotenzia, hypertenzia, návaly tepla, návaly horúčavy, studené ruky a nohy
Dýchavičnosť, epistaxa, kašeľ, upchatý nos, rinitída, chrápanie, suchá nosová sliznica
Gastroezofageálna refluxná choroba, zvýšené slinenie, orálna hypoestézia
Papulózna vyrážka, urtikária, hyperhidróza, pruritus*
Opuch kĺbov, myalgia, svalové kŕče, bolesť krku, stuhnutosť svalov
Inkontinencia moču, dyzúria
Sexuálna dysfunkcia, oneskorená ejakulácia, dysmenorea, bolesť prsníkov
Generalizovaný edém, edém tváre*, tlak na hrudníku, bolesť, pyrexia, smäd, triaška, asténia
Zvýšená hladina kreatínfosfokinázy v krvi, zvýšená alanínaminotransferáza, zvýšená aspartátaminotransferáza, zvýšená hladina glukózy v krvi, znížený počet krvných doštičiek, zvýšený kreatinín v krvi, hypokaliémia, strata hmotnosti
Angioedém*, alergická reakcia*
disinhibícia
Kŕče*, parosmia, hypokinéza, dysgrafia
Strata zraku*, keratitída*, oscilopsia, zmena hĺbky videnia, mydriáza, strabizmus, jas zraku
predĺženie QT intervalu*, sínusová tachykardia, sínusová arytmia
zvieranie hrdla, pľúcny edém*
Opuch jazyka*, dysfágia, ascites, pankreatitída
Stevensov-Johnsonov syndróm*, studený pot
Rabdomyolýza
Oligúria, retencia moču*, zlyhanie obličiek
Amenorea, zväčšenie prsníkov, výtok z prsníkov, gynekomastia*
Zníženie počtu leukocytov
* Ďalšie reakcie zaznamenané počas postregistračnej štúdie lieku
Pediatrickí pacienti
Bezpečnostný profil pregabalínu pozorovaný v štúdiách u pediatrických pacientov bol podobný ako u dospelých pacientov.
Hlásenie suspektných nežiaducich reakcií
Oznamovanie informácií o suspektných nežiaducich účinkoch zistených po registrácii lieku má veľký význam. To umožňuje nepretržité monitorovanie pomeru prínos/riziko lieku.
Od zdravotníckych pracovníkov a pacientov sa žiada, aby hlásili akékoľvek nežiaduce reakcie na adresu uvedenú na konci tejto písomnej informácie pre používateľov.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku
Deti a dospievajúci do 18 rokov
Tehotenstvo a laktácia
Liekové interakcie
Pretože pregabalín sa u ľudí vylučuje prevažne nezmenený močom, podlieha zanedbateľnému metabolizmu (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
In vivo štúdie a populačná farmakokinetická analýza
Nepreukázala sa žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia pregabalínu s fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom alebo etanolom. Nezistilo sa, že by perorálne antidiabetiká, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát mali klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
Perorálne kontraceptíva, noretisterón a/alebo etinylestradiol
Súčasné užívanie pregabalínu s perorálnymi kontraceptívami, noretisterónom a/alebo etinylestradiolom neovplyvňuje farmakokinetiku týchto látok v rovnovážnom stave.
Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém
Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.
V kontrolovaných klinických štúdiách viacnásobné perorálne dávky pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nepreukázali klinicky významné účinky na funkciu dýchania.
Po uvedení lieku na trh sú hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy u pacientov užívajúcich pregabalín a iné látky tlmiace centrálny nervový systém.
Zdá sa, že pregabalín aditívne zvyšuje účinky oxykodónu na kognitívnu a hrubú motorickú funkciu.
Interakcie a starší pacienti
Špeciálne štúdie farmakodynamických interakcií u starších dobrovoľníkov sa neuskutočnili. Štúdie liekových interakcií sa uskutočnili len u dospelých pacientov.
špeciálne pokyny
Pacienti s cukrovkou
Niektorí pacienti s diabetes mellitus, ktorí počas užívania pregabalínu zaznamenajú zvýšenie telesnej hmotnosti, môžu potrebovať úpravu dávky hypoglykemických liekov.
Hypersenzitívne reakcie
Existujú správy o reakciách z precitlivenosti, vrátane prípadov angioedému. Ak sa objavia príznaky angioedému, ako je opuch tváre, opuch okolo úst alebo opuch horných dýchacích ciest, pregabalín sa má okamžite vysadiť.
Závraty, ospalosť, strata vedomia, zmätenosť a duševná porucha
Liečba pregabalínom bola spojená so závratmi a ospalosťou, čo môže zvýšiť riziko náhodného poranenia (pádov) u starších pacientov. Počas poregistračného užívania lieku sa vyskytli správy o strate vedomia, zmätenosti a duševných poruchách. Preto by pacienti mali byť opatrní, kým si neuvedomia potenciálne účinky lieku.
Účinky súvisiace s víziou
V kontrolovaných štúdiách sa u pacientov liečených pregabalínom vyskytlo väčšie poškodenie zraku ako u pacientov liečených placebom; vo väčšine prípadov tento vedľajší účinok zmizol s pokračujúcim užívaním lieku. V klinických štúdiách, v ktorých sa vykonalo oftalmologické vyšetrenie, bol výskyt zníženej zrakovej ostrosti a zmien zorného poľa vyšší u pacientov liečených pregabalínom v porovnaní s pacientmi liečenými placebom; frekvencia zmien na očnom pozadí bola vyššia u pacientov, ktorí dostávali placebo.
Počas obdobia poregistračného užívania lieku boli zaznamenané aj nežiaduce účinky na strane zrakového orgánu vrátane straty zraku, rozmazaného videnia alebo iných zmien zrakovej ostrosti, z ktorých mnohé boli krátkodobého charakteru. . Zrušenie lieku môže viesť k vymiznutiu alebo zníženiu závažnosti týchto symptómov zo strany videnia.
zlyhanie obličiek
Boli hlásené prípady zlyhania obličiek av niektorých prípadoch vysadenie pregabalínu viedlo k reverzibilite tejto nežiaducej reakcie.
Vysadenie súbežne podávaných antiepileptických liekov
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o vysadení súbežne podávaných antiepileptík po dosiahnutí kontroly záchvatov pregabalínom, keď sa tento liek pridáva k antiepileptickej liečbe na použitie ako monoterapia.
Abstinenčné príznaky
Po prerušení krátkodobej a dlhodobej liečby pregabalínom sa u niektorých pacientov pozorovali abstinenčné príznaky. Boli pozorované nasledujúce javy poukazujúce na fyzickú závislosť: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, hnačka, syndróm podobný chrípke, nervozita, depresia, bolesť, kŕče, hyperhidróza a závrat. Toto treba oznámiť pacientovi na začiatku liečby.
Počas užívania pregabalínu alebo krátko po jeho vysadení sa môžu vyskytnúť záchvaty, vrátane status epilepticus a predĺžených záchvatov. Pokiaľ ide o prerušenie dlhodobej liečby pregabalínom, údaje naznačujú, že frekvencia a závažnosť abstinenčných príznakov môže závisieť od dávky.
Chronické srdcové zlyhanie
U niektorých pacientov užívajúcich pregabalín počas postmarketingového obdobia boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami počas používania pregabalínu na neuropatické indikácie. Pregabalín sa má u týchto pacientov používať s opatrnosťou. Vysadenie pregabalínu môže viesť k vymiznutiu reakcie.
Liečba centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poranenia miechy
Počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poranenia miechy sa zvýšila celková frekvencia nežiaducich reakcií, frekvencia nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému a najmä frekvencia ospalosti. Môže to byť spôsobené aditívnym účinkom súbežne podávaných liekov (napr. spazmolytiká), ktoré sú potrebné na liečbu tohto ochorenia. Toto treba vziať do úvahy, keď sa pregabalín predpisuje na liečbu tohto ochorenia.
Samovražedné myslenie a správanie
U pacientov liečených antiepileptikami na viaceré indikácie boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami tiež ukázala mierne zvýšenie rizika samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pri pregabalíne. Preto je potrebné u pacientov sledovať príznaky samovražedných myšlienok a správania a treba to zvážiť
primeranú liečbu. Pacientom (ako aj tým, ktorí sa o pacientov starajú) treba odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky samovražedných myšlienok alebo správania.
Znížená funkcia dolného gastrointestinálneho traktu
Počas postmarketingového obdobia boli hlásené udalosti spojené so zníženou funkciou dolného gastrointestinálneho traktu (napr. ileus, paralytický ileus a zápcha), keď sa pregabalín používal súbežne s liekmi, ktoré môžu spôsobiť zápchu, ako sú opioidné analgetiká. Súbežné užívanie pregabalínu a opioidov môže zvážiť opatrenia na prevenciu zápchy (najmä u žien a starších pacientov).
Zneužívanie, potenciálne zneužívanie a závislosť
Hlásené prípady nevhodného užívania drogy, zneužívania alebo závislosti od nej. U pacientov s anamnézou zneužívania návykových látok sa má pregabalín podávať s opatrnosťou a u takýchto pacientov sa majú sledovať príznaky nesprávneho užívania, zneužívania alebo závislosti (vývoj tolerancie, zvyšovanie dávky, správanie pri hľadaní lieku).
encefalopatia
Boli hlásené prípady encefalopatie, predovšetkým u pacientov so základným zdravotným stavom, ktorý môže viesť k encefalopatii.
neznášanlivosť laktózy
Pregabalín obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu.
Tehotenstvo a laktácia
Ženy vo fertilnom veku/antikoncepcia u mužov a žien
Keďže potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, ženy vo fertilnom veku majú používať účinné antikoncepčné metódy.
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu u gravidných žien.
Pregabalín sa má používať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch (pokiaľ očakávaný prínos pre matku jednoznačne nepreváži potenciálne riziko pre plod).
obdobie laktácie
Pregabalín sa vylučuje do materského mlieka. Účinok pregabalínu na novorodencov/dojčatá nie je známy. Rozhodnutie o prerušení dojčenia alebo prerušení liečby pregabalínom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.
reprodukčná funkcia
Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku pregabalínu na reprodukčnú funkciu žien.
Podľa klinickej štúdie nemal pregabalín žiadny vplyv na motilitu spermií u mužov.
Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Liek môže mať mierny alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a tak ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientom sa odporúča vyhnúť sa vedeniu vozidla, obsluhe strojov alebo akejkoľvek inej potenciálne nebezpečnej činnosti, kým sa nezistí, či tento liek neovplyvňuje ich schopnosť vykonávať tieto činnosti.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ºC.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekární
Vydané na lekársky predpis.
Výrobca
DONGBANG FUTURE TECH AND LIFE CO., LTD., Kórea
78, Yakgondang 4-gil, Hyangnam-yup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Kórejská republika
Dávková forma: Komu apsúl. zlúčenina:1 kapsula obsahuje:
účinná látka:
pregabalín 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;Pomocné látky: monohydrát laktózy 8,25 mg/ 16,5 mg/ 33,0 mg, kukuričný škrob 14,25 mg/ 28,5 mg/ 57,0 mg, mastenec 2,5 mg/ 5,0 mg/ 10,0 mg.
Obal kapsuly: zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý 1,2 %/ 2 %/ 1,2 %, želatína do 100 % (pre všetky dávky); Zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železité červené dioxid E172 (pre dávku 75 mg – 1,7 %, pre dávku 300 mg – 1,7 %), oxid titaničitý (pre dávku 150 mg – 2 %), želatína do 100 % (pre všetky dávky ).
Popis:Dávkovanie 75mg. 4 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Dávkovanie 150 mg.
2 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a bielym uzáverom.Dávkovanie 300mg. 0 tvrdé želatínové kapsuly s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Obsah kapsúl je homogénny prášok alebo kompaktná hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom, ktorá sa pri stlačení sklenenou tyčinkou rozpadne.
Farmakoterapeutická skupina:antiepileptický liek ATX:N.03.A.X.16 Pregabalín
Farmakodynamika:Liečivo je analógom kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová).
Mechanizmus akcie
Pregabalín sa viaže na ďalšiu podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených kalciových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza β-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k prejavom jej analgetických a antikonvulzívnych účinkov.
neuropatickej bolesti
Pregabalín sa ukázal ako účinný u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.
Zistilo sa, že keď sa pregabalín užíva v kúrach trvajúcich až 13 týždňov dvakrát denne a až 8 týždňov trikrát denne, vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri užívaní dvakrát alebo trikrát denne deň je rovnaký.
Pri užívaní v priebehu do 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.
Došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti u 35 % pacientov liečených placebom au 18 % pacientov liečených placebom. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa účinok tohto zníženia bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Ospalosť sa vyskytuje u 48 % pacientov užívajúcich a 16 % pacientov užívajúcich placebo.
fibromyalgia
Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozorovalo výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť 600 mg denne je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčnej aktivity pacientov a znížením závažnosti porúch spánku. Užívanie pregabalínu v dávke 600 mg denne viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg denne.
Epilepsia
Pri užívaní lieku počas 12 týždňov dvakrát alebo trikrát denne je pozorované riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri týchto dávkovacích režimoch rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.
Zníženie symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy je zaznamenané v prvom týždni liečby. Pri užívaní lieku počas 8 týždňov zaznamenalo 52 % liečených pacientov a 38 % pacientov liečených placebom 50 % zníženie symptómov podľa Hamiltonovej škály úzkosti (HAM-A).
Farmakokinetika:Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávali antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávali pre syndrómy chronickej bolesti, boli podobné.
Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Maximálna koncentrácia nregabasínu v plazme (Cm ah) sa dosiahne po 1 hodine, a to pri jednorazovom aj opakovanom použití. Perorálna biologická dostupnosť pregabalínu je ≥ 90 % a je nezávislá od dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 24-48 hodinách.Pri použití lieku po jedle klesá C m ax asi o 25-30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (t max ) sa zvyšuje na asi 2,5 Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. neviaže sa na plazmatické bielkoviny.
Štúdie pregabalínu na zvieratách ukázali, že prechádza hematoencefalickou bariérou u myší, potkanov a opíc. Ukázalo sa tiež, že prechádza placentou a nachádza sa v mlieku dojčiacich potkanov.
Metabolizmus
Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívnej značky stanovilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. V predklinických štúdiách sa nezistili žiadne známky racemizácie S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.
chov
Pregabalín sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme.
Priemerný polčas eliminácie je 6,3 hodiny. Plazmatický klírens pregabalínu a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu (pozri Porucha funkcie obličiek). U pacientov s poruchou funkcie obličiek au pacientov na hemodialýze je potrebná úprava dávky (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávky“ v tabuľke 1).
Linearita/Nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Pohlavné rozdiely
Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Dysfunkcia obličiek
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Vzhľadom na to, že sa vylučuje hlavne obličkami, u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča znížiť dávku pregabalínu. Okrem toho sa účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia asi o 50 %), po hemodialýze sa musí predpísať ďalšia dávka lieku (pozri časť „ Spôsob podávania a dávky“ tabuľka. 1 ).
Zhoršená funkcia pečene
Farmakokinetika pregabalínu nebola špecificky skúmaná u pacientov s poruchou funkcie pečene. sa prakticky nemetabolizuje a vylučuje sa prevažne nezmenený močom, preto by dysfunkcia pečene nemala významne meniť koncentráciu pregabalínu v plazme.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo odráža pokles klírensu kreatinínu súvisiaci s vekom. U starších ľudí s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť dávku lieku (pozri tabuľku „Spôsob aplikácie a dávkovanie“). 1 ).
dojčiace matky
Farmakokinetika pregabalínu 150 mg každých 12 hodín (denná dávka 300 mg) sa hodnotila u 10 dojčiacich žien (najmenej 12 týždňov po pôrode). Laktácia mala malý alebo žiadny vplyv na farmakokinetiku pregabalínu. sa vylučuje materským mliekom v rovnovážnej koncentrácii asi 76 % množstva obsiahnutého v krvnej plazme matky. Pri dávke 300 mg/deň alebo maximálnej dávke 600 mg/deň je dávka pregabalínu podávaná dojčenému dieťaťu (za predpokladu priemerného príjmu mlieka 150 ml/kg/deň) približne 0,31 a 0,62 mg/kg/deň. . Vypočítané dávky sú asi 7 % z celkovej dennej dávky, ktorú dostáva dojčiaca žena v mg/kg.
Indikácie:neuropatickej bolesti
Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.
Epilepsia
Ako doplnková liečba u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej.
generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.
fibromyalgia
Liečba fibromyalgie u dospelých.
Kontraindikácie:Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
Zriedkavé dedičné poruchy vrátane intolerancie galaktózy, deficitu laktázy a malabsorpcie glukózy/galaktózy.
Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane kvôli chýbajúcim údajom o použití.
Opatrne:Zlyhanie obličiek (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávka“); srdcové zlyhanie (pozri časť „Vedľajšie účinky“).
Vzhľadom na hlásené ojedinelé prípady nekontrolovaného používania pregabalínu sa má pacientom s anamnézou drogovej závislosti podávať opatrne. Takíto pacienti potrebujú počas liečby liekmi starostlivý lekársky dohľad.
Tehotenstvo a laktácia:Tehotenstvo
Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o účinnosti a bezpečnosti používania pregabalínu počas gravidity. Pri použití u zvierat mal liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu. V tomto ohľade sa môže použiť počas tehotenstva len vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne prevyšuje možné riziko pre plod. Ženy vo fertilnom veku majú počas užívania pregabalínu používať účinnú antikoncepciu.
Laktácia
Pregabalín sa vylučuje do materského mlieka. Keďže bezpečnosť pregabalínu u novorodencov nie je známa, dojčenie sa počas liečby pregabalínom neodporúča. Dojčenie sa má prerušiť alebo liečba pregabalínom sa má ukončiť, berúc do úvahy potrebu liečby matky a dojčenia novorodenca.
Plodnosť
Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku pregabalínu na ženskú fertilitu. V klinickej štúdii na vyhodnotenie účinku pregabalínu na motilitu spermií sa zdravým mužom podávala dávka 600 mg/deň. Po 3 mesiacoch liečby nebol zaznamenaný žiadny účinok lieku na motilitu spermií. Štúdia na samičkách potkanov odhalila negatívne účinky na reprodukčný systém. Štúdia na samcoch potkanov odhalila nepriaznivé účinky na reprodukčnú funkciu a následný vývojový vývoj. Klinický význam týchto výsledkov nie je známy.
Nežiaduci účinok na fertilitu samcov a samíc potkanov sa pozoroval iba vtedy, keď sa liek použil v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické. Nežiaduce účinky na pohlavné orgány a parametre spermií samcov potkanov boli reverzibilné a pozorovali sa iba vtedy, keď sa liek použil v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické alebo boli spojené so spontánnymi degeneratívnymi procesmi v pohlavných orgánoch potkanov.
Dávkovanie a podávanie:Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Liečivo sa používa v dávke 150 až 600 mg / deň v dvoch alebo troch rozdelených dávkach.
neuropatickej bolesti
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň podávanou v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti sa po 3-7 dňoch môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Epilepsia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň podávanou v dvoch rozdelených dávkach. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a ak je to potrebné, po ďalšom týždni - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.
fibromyalgia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň podávanou v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti po 7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.
generalizovanej úzkostnej poruchy
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti po 7 dňoch možno dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Pri absencii pozitívneho účinku sa dávka zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - až na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Zrušenie pregabalínu
Ak je potrebné liečbu pregabalínom prerušiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy klírens kreatinínu (CC) (tabuľka 1), ktorý sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:
Pre mužov:
CC (ml/min) \u003d x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl)
Pre ženy:
CC (ml/min) \u003d x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl) x 0,85
U pacientov na hemodialýze sa má denná dávka pregabalínu upraviť podľa funkcie obličiek. Po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).
Tabuľka 1. Dávkovanie pregabalínu na základe funkcie obličiek
| Klírens kreatinínu, ml/min | Denná dávka pregabalínu | Mnohonásobnosť príjmu za deň |
|
| Počiatočná dávka, mg/deň | Maximálna dávka, mg/deň | ||
| Ďalšia dávka po dialýze (mg) |
|||
| raz |
|||
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Farmakokinetika“).
Použitie u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov vrátane)
Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich mladších ako 17 rokov neboli stanovené. Použitie lieku u detí a dospievajúcich sa neodporúča.
Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov)
U starších ľudí môže byť potrebné znížiť dávku pregabalínu z dôvodu zníženia funkcie obličiek (pozri časť Farmakokinetika, použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).
Ak sa vynechá dávka pregabalínu, nasledujúca dávka sa má užiť čo najskôr, ale vynechaná dávka sa nemá užiť, ak sa má užiť ďalšia dávka.
Vedľajšie účinky:Na základe klinických skúseností s pregabalínom u viac ako 12 000 pacientov boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závraty a ospalosť. Pozorované javy boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba z dôvodu nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí.
Hlavnými nežiaducimi účinkami vyžadujúcimi prerušenie liečby boli závraty (4 %) a soplenie (3 %) v závislosti od ich subjektívnej tolerancie. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež vedú k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, zhoršená pozornosť, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.
Boli zaznamenané aj nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli po vysadení pregabalínu: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, syndróm podobný chrípke, kŕče, podráždenosť, depresia, bolesť, hyperhidróza a hnačka.
Počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy sa vo všeobecnosti zvyšuje frekvencia nežiaducich reakcií, ako aj nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému, najmä ospalosť.
Po prerušení krátkodobej a dlhodobej liečby pregabalínom sa u niektorých pacientov vyskytli abstinenčné príznaky. Boli hlásené nasledujúce reakcie: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, hnačka, syndróm podobný chrípke, kŕče, podráždenosť, depresia, bolesť, zvýšené potenie a závrat, čo naznačuje fyzickú závislosť. Pacient musí byť o tom informovaný pred začatím liečby.
Pozorovania ukazujú, že v prípade prerušenia dlhodobej liečby pregabalínom môže frekvencia a závažnosť abstinenčných príznakov závisieť od dávky lieku.
V tabuľke sú uvedené všetky nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia prevyšovala frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby). Sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a frekvencie (veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).
Reakcie pozorované počas užívania lieku po registrácii sú zvýraznené kurzívou.
Uvedené nežiaduce udalosti môžu súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou.
| Systém | Nežiaduce reakcie |
| Infekcie a nákazy |
|
| zriedkavé | Nazofaryngitída |
| Krvný a lymfatický systém |
|
| zriedkavé | neutropénia |
| Poruchy metabolizmu a výživy |
|
| Zvýšenie chuti do jedla |
|
| zriedkavé | Anorexia, hypoglykémia |
| Mentálne poruchy |
|
| Stav eufórie, zmätenosť, znížené libido, nespavosť, podráždenosť, dezorientácia, záchvaty paniky, apatia, depresia |
|
| zriedkavé | halucinácie, nepokoj, nepokoj, depresívna nálada, eufória, zmeny nálady, agresivitu, depersonalizácia, znepokojujúce sny, ťažkosti pri hľadaní slov, zvýšené libido, anorgazmia, zvýšená nespavosť |
| disinhibícia |
|
| Neurologické poruchy |
|
| Veľmi časté | závraty, ospalosť, bolesť hlavy |
| Ataxia, porucha pozornosti, porucha koordinácie, porucha pamäti, tremor, dysartria, parestézia, nerovnováha, amnézia, letargia, kinestézia, sedácia, ageúzia |
|
| zriedkavé | Mdloby, myoklonus, psychomotorická agitácia, dyskinéza, ortostatický závrat, úmyselný tremor, nystagmus, poruchy reči, znížené reflexy, pocit pálenia na koži a slizniciach, hyperestézia,strata vedomia, kognitívne poruchy |
| Zriedkavé | Patologická stupor, hypokinéza, parosmia, dysgrafia,kŕče |
| Zmeny v orgáne videnia |
|
| Časté | Rozmazané videnie, diplopia |
| zriedkavé | Strata periférneho videnia, porucha zraku, opuch oka, porucha zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, fotopsia, syndróm suchého oka, zvýšené slzenie, podráždenie sliznice očí |
| Zriedkavé | Oscillopsia (subjektívny pocit vibrácií uvažovaných predmetov), zmena hĺbky zrakového vnímania, mydriáza, strabizmus, zvýšený jas zrakového vnímania,keratitída, strata zraku |
| Zmeny v orgáne sluchu a vestibulárneho aparátu |
|
| Časté | Vertigo |
| zriedkavé | Hyperakúzia |
| Zo strany kardiovaskulárneho systému |
|
| zriedkavé | tachykardia, atrioventrikulárny blok I. stupňa, sínusová bradykardia,chronického srdcového zlyhania |
| Zriedkavé | sínusová tachykardia, sínusová arytmia,predĺženie intervaluQ T |
| Cievne poruchy |
|
| zriedkavé | Hypotenzia, hypertenzia, sčervenanie kože, návaly horúčavy, studené končatiny |
| Z dýchacieho systému |
|
| Suchosť nosovej sliznice |
|
| zriedkavé | Dýchavičnosť, epistaxa, kašeľ, upchatý nos, nádcha, chrápanie |
| Pocit tiesne v hrdle, pľúcny edém |
|
| Z tráviaceho systému |
|
| Sucho v ústach, zápcha, vracanie, plynatosť, nadúvanie, nevoľnosť, hnačka |
|
| zriedkavé | Zvýšené slinenie, gastroezofageálny reflux, hypoestézia ústnej sliznice |
| Ascites, dysfágia, pankreatitída, opuch jazyka |
|
| Zo strany kože a podkožného tkaniva |
|
| zriedkavé | zvýšené potenie, papulózna vyrážka, žihľavka, opuch tváre, svrbenie |
| Studený pot, Stevensov-Johnsonov syndróm |
|
| Zo strany pohybového aparátu |
|
| Svalové kŕče, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalové kŕče krčnej chrbtice |
|
| zriedkavé | Opuch kĺbov, myalgia, svalové kŕče, bolesť šije, stuhnutosť svalov |
| Rabdomyolýza |
|
| Z močového systému |
|
| zriedkavé | Dyzúria, inkontinencia moču |
| oligúria, zlyhanie obličiek, zadržiavanie moču |
|
| Z reprodukčného systému |
|
| Erektilná dysfunkcia, bolesť prsníkov |
|
| zriedkavé | Oneskorená ejakulácia, sexuálna dysfunkcia, dysmenorea |
| Amenorea, výtok z prsníkov, zväčšenie prsníkov, gynekomastia |
|
| Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu |
|
| Únava, periférny edém, opitosť, poruchy chôdze, nevoľnosť, pády |
|
| zriedkavé | Tlak na hrudníku, smäd, zimnica, bolesť, horúčka, celková slabosť, celkový edém, malátnosť |
| Poruchy imunitného systému |
|
| zriedkavé |
|
| Angioedém |
|
| Laboratórne a inštrumentálne údaje |
|
| Zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi |
|
| zriedkavé | Zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, kreatínfosfokinázy, aspartátaminotransferázy, znížený počet krvných doštičiek, zvýšená koncentrácia glukózy v krvi, znížený draslík v krvi, strata hmotnosti |
| Zníženie počtu leukocytov v krvi |
|
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie:Pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne iné (nepopísané vyššie) nežiaduce reakcie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie nežiaduce udalosti, ktoré sa vyvinuli pri predávkovaní pregabalínom: afektívne poruchy, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť. V zriedkavých prípadoch boli hlásené prípady kómy.
Liečba: vykonať výplach žalúdka, udržiavaciu liečbu a v prípade potreby hemodialýzu (pozri tabuľku „Spôsob aplikácie a dávkovanie“ 1).
Interakcia:Pregabalín sa vylučuje obličkami prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami), neinhibuje metabolizmus iných liekov in vitro a neviaže sa na plazmatické proteíny, takže je nepravdepodobné, že by mohol vstúpiť do farmakokinetickej interakcie.
Štúdium vvivo a farmakokinetická analýza populácie
Nepreukázala sa klinicky významná farmakokinetická interakcia pregabalínu s fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom.
Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické látky, diuretiká, inzulín, tiagabín a nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
perorálne kontraceptíva a/alebo
Pri používaní perorálnych kontraceptív obsahujúcich a/alebo súčasne s pregabalínom sa rovnovážna farmakokinetika oboch liekov nezmenila.
Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém
Respiračné zlyhanie a kóma boli hlásené pri súbežnom užívaní pregabalínu s inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém.
Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo žiadny klinicky významný účinok na dýchanie. Zdá sa, že zosilňuje kognitívne a motorické poruchy vyvolané oxykodónom. môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.
Účinok na gastrointestinálny trakt
Taktiež bol hlásený negatívny účinok pregabalínu na činnosť gastrointestinálneho traktu (vrátane rozvoja črevnej obštrukcie, paralytického ilea, zápchy), keď sa užíval súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú opioidy) (pozri časť „Osobitné pokyny ").
Interakcie liekov v aplikácii pri starší pacienti
Špeciálne štúdie farmakodynamických interakcií s inými liekmi u starších pacientov sa neuskutočnili.
Špeciálne pokyny:Pacienti s cukrovkou
U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.
Hypersenzitívne reakcie
Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je opuch tváre, periorálny edém alebo opuch tkanív horných dýchacích ciest).
Samovražedné myšlienky a správanie
Antiepileptiká, vrátane , môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska vzniku alebo zhoršenia depresie, samovražedných myšlienok alebo správania.
Znížená funkcia gastrointestinálneho traktu
Pri súbežnom užívaní pregabalínu a opioidov je potrebné zvážiť profylaktické opatrenia na zabránenie vzniku zápchy (najmä u starších žien)
Závraty, ospalosť, strata vedomia, zmätenosť a kognitívne poruchy
Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších ľudí. V priebehu postmarketingového používania lieku sa vyskytli aj prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnej poruchy. Preto kým pacienti nedocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.
Zrušenie súbežnej liečby antikonvulzívami
Informácie o možnosti vysadenia iných antikonvulzív pri potláčaní záchvatov pregabalínom a o vhodnosti monoterapie týmto liekom sú nedostatočné. Existujú správy o vývoji záchvatov, vrátane status epilepticus a malých záchvatov počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.
Účinok pregabalínu na videnie
V klinických štúdiách sa u pacientov, ktorí dostávali chronicky, takýto vedľajší účinok ako rozmazané videnie zaznamenal častejšie ako u pacientov, ktorí dostávali placebo. V tomto prípade špecifikovaný vedľajší účinok ustal, keď liečba pokračovala.
V klinických štúdiách, počas ktorých sa vykonávalo oftalmologické vyšetrenie pacientov, sa znížená zraková ostrosť a zmeny v zorných poliach pozorovali častejšie u pacientov, ktorí dostávali placebo, než u pacientov, ktorí dostávali placebo. Frekvencia zmien očného pozadia bola vyššia u pacientov, ktorí dostávali placebo.
Hoci klinický význam týchto porúch nebol stanovený, pacienti majú informovať svojho lekára o zmenách videnia počas liečby pregabalínom. Ak príznaky poškodenia zraku pretrvávajú, má sa pokračovať v sledovaní. Častejšie očné vyšetrenia by sa mali vykonávať u pacientov, ktorí sú už pravidelne kontrolovaní oftalmológom. Ak sa v reakcii na použitie pregabalínu objavia nežiaduce reakcie ako strata zraku, rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto príznakov.
zlyhanie obličiek
Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek, v niektorých prípadoch sa po vysadení pregabalínu funkcia obličiek obnovila.
Abstinenčné príznaky pregabalínu
Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované pri prerušení liečby pregabalínom po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Dostupné údaje naznačujú, že frekvencia a závažnosť abstinenčných príznakov môže závisieť od dávky pregabalínu.
Zneužívanie pregabalínu
Neexistujú žiadne dôkazy, že je účinný proti receptorom spojeným s rozvojom zneužívania drog pacientmi. Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo zhodnotiť pacientovu anamnézu kvôli existujúcemu zneužívaniu lieku a pacienta sledovať kvôli možnosti nepravidelnosti v dávkovaní alebo zneužívania pregabalínu (napríklad rozvoj rezistencie na liečbu pregabalínom, bezdôvodné zvýšenie dávky lieku, aditívne správanie pacienta).
Kongestívne srdcové zlyhanie
Napriek tomu, že medzi užívaním pregabalínu a rozvojom srdcového zlyhania nebol zjavný vzťah, počas postmarketingového používania lieku bol u niektorých pacientov hlásený rozvoj chronického srdcového zlyhania počas liečby pregabalínom. U pacientov bez klinických príznakov ochorenia srdca alebo ciev sa nezistila žiadna súvislosť medzi periférnym edémom a kardiovaskulárnymi príhodami, ako je vysoký krvný tlak alebo chronické srdcové zlyhanie. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov s poruchou srdcovej funkcie, ktorí dostávali liek na neuropatiu. Preto by sa táto kategória pacientov mala používať opatrne. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.
Liečba centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy
Frekvencia nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému, najmä ako je ospalosť, sa zvyšuje pri liečbe centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poranenia miechy, čo však môže byť spôsobené súčtom účinkov pregabalínu a iných súbežne užívané lieky (napríklad antispastikum). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy, keď sa pregabalín predpisuje na túto indikáciu.
encefalopatia
Encefalopatia bola hlásená najmä u pacientov s komorbiditami, ktoré môžu viesť k rozvoju tohto stavu.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a preto ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať zložité stroje. Pacienti by nemali viesť auto, používať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek neovplyvňuje ich schopnosť vykonávať takéto úlohy.
Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Kapsuly, 75 mg, 150 mg a 300 mg.
Balíček:14 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a hliníkovej fólie; 1, 2 alebo 4 blistrové balenia v kartónovej škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.
Podmienky skladovania:Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti:Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-003308 Dátum registrácie: 11.11.2015 Dátum spotreby: 11.11.2020 Držiteľ osvedčenia o registrácii: GEROPHARM LLC Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 16.12.2016 Ilustrované pokynyJe to dosť nepríjemný pohľad. A človek nemôže kontrolovať pravidelnosť záchvatov ani miesto a čas ich výskytu. To všetko sú individuálne znaky choroby. Vyžaduje si to veľkú pozornosť lekárov a liečbu. Medzi lekármi je nádherný a obľúbený liek "Pregabalin Richter". Ak ho nebolo možné nájsť v lekárni, odborník odporučí analógy (generiká).
Zloženie lieku a balenie
Počas choroby musíte užívať liek dva týždne, 2 kapsuly denne a týždeň po 3 kusy. Neovplyvní to zdravie a výskyt vedľajších účinkov. Je predpísaný pre epilepsiu. Terapeutický účinok sa pozoruje už po prvom týždni užívania 2 kapsúl denne. Počas liečby by ste mali piť 10 dní, 1 kapsulu denne. Takéto indikácie na použitie sú kapsuly "Pregabalin Richter". Analógy lieku, rovnako ako on, predpisuje úzkoprofilový lekár - neurológ.
Účinok lieku a jeho dávkovanie
Po požití sa liek rýchlo vstrebáva. Odporúča sa užívať nalačno. O hodinu neskôr je už agent v plazme. Nikdy sa nekombinuje s bielkovinami v krvi. Vylučuje sa obličkami takmer bez zmeny. Predpisuje sa perorálne od 150 mg do 600 mg 2 alebo 3 krát denne. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Pri neuropatickej bolesti sa liek užíva nie viac ako 150 mg denne. Ak sa nevyskytnú žiadne vedľajšie účinky a stav sa začne zlepšovať, potom po týždni možno dávku zvýšiť na 300 mg. A po niekoľkých dňoch sa pregabalín už môže užívať v dávke 600 mg denne. Analógy, návod na použitie, denná dávka - všetko je potrebné objasniť s ošetrujúcim lekárom pred začiatkom liečby.
Podľa rovnakej schémy sa liek predpisuje počas epileptických záchvatov. Pri fibromyalgii užite počiatočnú dávku: 75 mg 2-krát denne. Nasledujúce dni sa dávka postupne zvyšuje. Najvyššia dávka na prijatie bude 600 mg denne. Generalizovaná úzkosť vyžaduje vymenovanie lieku v dávke 150 mg 1-krát denne. Zvyšovanie sa tiež uskutočňuje s každým nasledujúcim týždňom a dosahuje 600 mg denne. Nemôžete okamžite prestať užívať kapsuly, inak sa to môže vyvinúť.Musí sa to urobiť do týždňa, pri každom znížení dávky. Analógové je možné brať rovnakým spôsobom.
Predávkovanie kapsulami Pregabalin Richter
Podľa štatistík sa pri liečbe Pregabalinom a generikami predávkovanie najčastejšie prejavuje ospalosťou, zmätenosťou. Liečba spočíva v dodatočnej symptomatickej terapii. V niektorých prípadoch je potrebný výplach žalúdka.
Liek sa musí užívať prísne podľa schémy. Ak pacient zabudol užiť liek, potom sa dvojitá dávka neodporúča. Akýkoľvek analóg "Pregabalinu" má podobný režim podávania.
Interakcia s inými liekmi
Liečivo takmer nereaguje s inými látkami. Vylučuje sa obličkami. Neviaže sa na krvné bielkoviny. Nebolo tiež preukázané, že počas liečby hypoglykemickými liekmi, diuretikami, inzulínom, fenobarbitalom môže dôjsť k zníženiu vlastností kapsúl.
Pri používaní antikoncepčných prostriedkov a iných liekov, ktoré obsahujú estrogény, účinné látky neinteragujú s kapsulami Pregabalin Richter. Analógy sa môžu použiť aj v spojení s antikoncepčnými tabletkami.
Negatívny vplyv na fungovanie gastrointestinálneho traktu majú kapsuly, ktoré sa užívajú spolu s liekmi proti hnačke. Neodporúča sa predpisovať ľuďom, ktorí trpia črevnou obštrukciou.
Vedľajšie účinky
Droga vo väčšine prípadov spôsobuje ospalosť a závraty. Takéto príznaky sú však mierne a v skutočnosti pacienta neobťažujú. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť nazofaryngitída, leukopénia, metabolické poruchy, hypoglykémia.
Niektorí pacienti pociťujú nespavosť, zmätenosť, depresiu, eufóriu a mnohé iné patologické procesy, ktoré po ukončení liečby vymiznú. Kardiovaskulárny systém môže reagovať na lieky s tachykardiou, skokmi v krvnom tlaku. Môže byť tiež pozorované sčervenanie kože.
Analóg pregabalínu má podobné vedľajšie účinky. Pred začatím liečby je potrebné študovať možné nepríjemné príznaky.
Indikácie na použitie
Na neuropatickú bolesť u dospelých je predpísaný liek "Pregabalin". Počas epilepsie sa liek užíva v kombinácii s inými liekmi. Liek pomôže znížiť počet záchvatov a ďalej ich znížiť na nič. Pregabalin môže byť predpísaný aj na liečbu úzkosti a fibromyalgie. Vedľajšie účinky sa objavia, ak sa liek neužíva podľa pokynov. Pacient by mal prísne dodržiavať dávkovanie, ako aj preštudovať časť „liekové interakcie“.
Kontraindikácie pri užívaní lieku
Zriedkavé prípady dedičných ochorení spojených s poruchou trávenia laktózy alebo galaktózy sú závažnou kontraindikáciou užívania pregabalínu alebo jeho analógov. Droga nie je predpísaná maloletým. Liek je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Aj keď plánujete otehotnieť, neužívajte Pregabalín. Vedľajšie účinky môžu ovplyvniť vývoj nenarodeného dieťaťa.
Pregabalín sa nemá používať v prípade precitlivenosti na hlavnú látku kapsúl alebo jej ďalšie zložky. Zákaz sa vzťahuje aj na generiká. Pod dohľadom lekára sa môže použiť pri renálnej a hepatálnej insuficiencii, ako aj pri syndróme drogovej závislosti. Starší pacienti majú tiež užívať pregabalín s opatrnosťou. Generické analógy majú rovnaké kontraindikácie
V lekárni nie je vždy možné nájsť ten správny liek. Kvalifikovaný odborník bude vždy vedieť odporučiť kvalitnú náhradu. Najpopulárnejšie generiká budú uvedené nižšie.
Kapsule "Lyric"
Antikonvulzívny liek. Analóg "Lyrika" - "Pregabalín" nie je vždy k dispozícii. A tento liek je dostupný takmer v každej lekárni.
Hlavnou zložkou kapsúl je pregabalín. Okrem toho liek "Lyrika" používa zložky, ako je monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec.
Denná dávka je 150-600 mg. Denná dávka je rozdelená do dvoch dávok. Neaplikujte deťom, ako aj pacientom so zlyhaním pečene a srdca. Ktorý lekár môže odporučiť analóg "Lyrika"? "Pregabalín" a iné lieky podobného účinku predpisuje výlučne neurológ.
Kapsuly "Algerica"
Rovnako ako v predchádzajúcom prípade je hlavnou aktívnou zložkou lieku pregabalín. Okrem toho sa používa manitol a kukuričný škrob. Tento analóg "pregabalínu" sa používa ako súčasť komplexnej terapie epilepsie. Liek nemožno predpísať počas tehotenstva a laktácie. Existujú aj vekové obmedzenia. Kapsuly nie sú predpísané maloletým.
"Pregabalín", "Gabapentín", "Lyric", "Algerica" - to sú všetky lieky, ktoré majú podobné zloženie. Účinok na telo sa tiež nelíši. Stojí za to použiť liek, ktorý je dostupný v najbližšej lekárni, ale iba podľa pokynov lekára.
Účinným farmaceutickým činidlom s antikonvulzívnou aktivitou je liek "Pregabalín". Návod na použitie naznačuje, že tablety sa osvedčili ako účinný asistent pri komplexnej farmakoterapii rôznych patológií sprevádzaných zlyhaním inervácie priečne pruhovaného kostrového svalstva. V článku sa bude diskutovať aj o tom, prečo je pregabalín predpísaný, ceny, recenzie pacientov a lekárov, ako aj analógy lieku.
Aké je zloženie
Výrobca v podrobných pokynoch priložených ku každému baleniu s liekom uvádza, že hlavnou účinnou látkou je priamo pregabalín. Závažnosť liečivého účinku je priamo spôsobená jeho objemom v každej kapsule.
Monohydrát laktózy a kukuričný škrob, ako aj mastenec a oxid titaničitý so želatínou sú pomocné zložky, ktorých účelom je udržať farmakologický účinok hlavnej zložky.
Formulár na uvoľnenie
Na poličkách lekární je liek "Pregabalín", návod na použitie, ktorý to vysvetľuje, prezentovaný ako dávková forma kapsúl (tablet) užívaných perorálne. Každá kapsula má uzáver so žltkastým alebo hnedastým nádychom. Liečivé zložky sú umiestnené vo vnútri vo forme kryštalického jemného prášku.
Balenie lieku po 14 kusoch. V spotrebiteľskom balení môže byť jeden až štyri blistre.
Farmakologické účinky
Keďže hlavná látka lieku Pregabalín je štrukturálnym analógom kyseliny gama-aminomaslovej, je jej vlastné mať rovnaké farmakologické účinky vďaka schopnosti inhibovať uvoľňovanie mediátorov štruktúr CNS.
Farmakologické účinky:
- inhibičný účinok na špecifické vápnikové kanály neurocytov;
- výrazné zníženie intenzity bolesti;
- antikonvulzívny účinok na priečne pruhované svaly.
Po vstupe kapsúl do čreva sa účinná látka absorbuje do krvného obehu a potom sa vytvorí systémový účinok. Zároveň sa pregabalín nemetabolizuje, jeho vylučovanie sa uskutočňuje obličkami močom.
Tablety "Pregabalín": čo pomáha lieku
Špecialisti predpisujú antikonvulzívum a analgetikum pre patológie sprevádzané poruchou inervácie centrálneho nervového systému:
- Neuropatická forma syndrómu bolesti:
- generalizované úzkostné poruchy;
- fibromyalgia;
- epileptická aktivita.
Prečo je pregabalín ešte predpísaný? V niektorých prípadoch liek pôsobí ako dodatočná zložka farmakoterapie, napríklad pri absencii výraznej pozitívnej dynamiky na pozadí užívania iných liekov.
Kontraindikácie
Väčšina farmaceutických prípravkov má určitý zoznam obmedzení na ich použitie, najmä podskupinu antikonvulzív. Pokyny pre pregabalín dodávané výrobcom uvádzajú nasledujúce kontraindikácie: 
- individuálna hyperreakcia na zložky lieku;
- zriedkavé dedičné patológie - napríklad vrodená intolerancia galaktózy;
- nedostatok laktózy;
- detská kategória pacientov.
S mimoriadnou opatrnosťou by ste mali užívať liek v prípade, že osoba má zlyhanie činnosti, dekompenzované srdcové zlyhanie. Alergická reakcia na podskupiny liekov podobných antikonvulzívam.
Inštrukcie na používanie
Pregabalín je určený len na perorálne podanie. Kapsuly sa môžu užívať bez ohľadu na diétu. Spravidla postačuje 150-600 mg / deň, rozdelených do 2-3 dávok.
Optimálne dávky pre dospelých sú indikované závažnosťou negatívnych symptómov chorôb:
- s neuropatickou formou bolestivých impulzov je počiatočná dávka 150 mg, ak to nestačí, po 5-7 dňoch sa dávka zvýši na 300 mg, potom na 600 mg / deň;
- so zvýšenou pripravenosťou na epileptické záchvaty je režim podávania lieku podobný vyššie uvedenému - 150 mg / 300 mg / 600 mg / deň;
- s fibromyalgiou sa odporúča užívať liek 75 mg každé ráno a večer, následne, pri absencii pozitívnej dynamiky, pri 150 mg 2 r / s, maximálna dávka je 600 mg / deň;
- generalizovaná úzkostná porucha sa upraví pri užívaní 150 mg účinnej látky pregabalínu, je však prípustné zvýšiť dávku na 300 mg / deň, podľa individuálnych potrieb - až do 600 mg / deň.
Na pozadí farmakoterapie liekom odborník vyhodnotí závažnosť negatívnych symptómov a vhodnosť užívania kapsúl. V prípade prerušenia užívania lieku zvolí schému zníženia dávky ošetrujúci lekár - najmenej 5-7 dní.
Nežiaduce efekty
Keďže mechanizmus poskytovania farmakologických účinkov lieku je prepojený s aktivitou štruktúr CNS, počas užívania kapsúl sa môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce účinky:
Pri užívaní kapsúl s látkou pregabalín sa odporúča upozorniť odborníka na každý prípad zhoršenia pohody. Vykonajú korekciu terapeutických dávok lieku.
Analógy lieku "Pregabalín"
Úplné analógy pre aktívny prvok:
- Texty piesní.
- Alžírsko.
- Pregabalin Zentiva (Canon, Richter, SZ).
- Prabegin.
- Prigabilon.
- Pregabio.
Antiepileptiká zahŕňajú:
- Neurontin.
- Halodif.
- Valparin.
- Faykomp.
- Misolin.
- Acetazolamid.
- Gapentek.
- Convulsofin.
- Inovelon.
- karbamazepín.
- Trileptal.
- Chloracon.
- topiramát.
- Lamitor.
- Zonegran.
- Diacarb.
- Gabagamma.
- lamotrigín.
- Benzonal.
- Suxilep.
- levetiracetam.
- Tegretol.
- Depakin.
- Convulsan.
- Relium.
- Sabril.
- fenobarbital.
- diazepam.
- Convulex.
- Gabapentín.
- Ozdobte.
- Difenin.
- Topamax.
- Primidon.
- Exalief.
- Epitop.
- Finlepsin retard.
- Lamolep.
- Mazepin.
- Finlepsin.
- Sibazon.
- Eplirontin.
- Gabitril.
- Hexamidín.
- Kyselina valproová Sandoz.
- Wimpat.
- valproát sodný.
- Rivotril.
- Karbapin.
- Karbasan retard.
- Epimax.
- Topsaver.
- Depakine chrono.
- Pagluferal.
- Benzobarbital.
- Lameptil.
- klonazepam.
- Actinerval.
Cena a dovolenkové podmienky
Priemerná cena "Pregabalin", kapsuly (Moskva), je 445 rubľov. Lieky kúpite v Minsku za 15 - 27 bel. rubľov. Cena v Kyjeve - 80 hrivien, v Kazachstane - 150 tenge. Realizované podľa receptúry.
